BOSUTINIB
Βοσουτινίμπη
**Φαρμακοδυναμική** * Παρατηρήθηκε μεγαλύτερη πιθανότητα ανταπόκρισης και μεγαλύτερη πιθανότητα συμβάντων ασφάλειας με υψηλότερη έκθεση σε bosutinib σε κλινικές μελέτες. * Ο χρονικός ρυθμός της φαρμακοδυναμικής απόκρισης του bosutinib δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως. * Σε …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-BOSULIF
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Πόσιμη
- Χορήγηση: το πρωί με φαγητό
- Δόση έναρξης: 500 mg μία φορά ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Ο γιατρός σας μπορεί να προσαρμόσει τη δόση χρησιμοποιώντας τα δισκία των 100 mg ανάλογα με τις παθήσεις που έχετε, την ανταπόκρισή σας στη θεραπεία και/ή την οποιαδήποτε ανεπιθύμητη ενέργεια που μπορεί να εμφανίσετε.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mgμία φορά ημερησίως
-
Ασθενείς με μέτρια νεφρικά προβλήματαΔόση400 mgμία φορά ημερησίως
-
Ασθενείς με σοβαρά νεφρικά προβλήματαΔόση300 mgμία φορά ημερησίως
sick
SPC-BOSULIF
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αιμορραγία
- Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
- εύκολη δημιουργία μωλώπων
- μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, των ερυθρών αιμοσφαιρίων και/ή των ουδετερόφιλων (ενός τύπου λευκών αιμοσφαιρίων)
- χαμηλός αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία)
- πυρετός συνοδευόμενος από χαμηλό αριθμό λευκών αιμοσφαιρίων (εμπύρετη ουδετεροπενία)
- έντονη μείωση του αριθμού των κοκκιοκυττάρων (ενός τύπου λευκών αιμοσφαιρίων)
- Φαγούρα
- Κνίδωση
- Ακμή
- κιτρίνισμα των ματιών ή του δέρματος
- πόνος ή δυσφορία στο επάνω δεξί τμήμα της περιοχής του στομάχου
- πυρετός (ηπατικής αιτιολογίας)
- μεταβολές στις εξετάσεις αίματος για να διαπιστωθεί αν το Bosulif επηρεάζει το ήπαρ σας
- τοξική βλάβη στο ήπαρ
- διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής διαταραχής
- βλάβη στο ήπαρ
- Σκουρόχρωμα ούρα
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Νεφρική δυσλειτουργία
- πόνος στο στομάχι
- αίσθημα καύσεως (καούρα) στο στομάχι
- ερεθισμός στο στομάχι (γαστρίτιδα)
- οξεία φλεγμονή του παγκρέατος (οξεία παγκρεατίτιδα)
- αιμορραγία στομάχου ή εντέρου
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
- Έμετος
- μη φυσιολογικά ηλεκτρικά σήματα (παράταση του διαστήματος QT)
- λιποθυμία (απώλεια συνείδησης)
- ακανόνιστος καρδιακός ρυθμός
- διαταραχή του καρδιακού ρυθμού που προδιαθέτει σε λιποθυμία, ζάλη και αίσθημα παλμών
- φλεγμονή στο περίβλημα της καρδιάς (περικαρδίτιδα)
- Επανενεργοποίηση ηπατίτιδας Β
- Λοίμωξη αναπνευστικού συστήματος
- Γρίπη
- Ρινοφαρυγγίτιδα
- λοίμωξη του πνεύμονα (πνευμονία)
- Βρογχίτιδα
- Βήχας
- Δύσπνοια
- Αναπνευστική ανεπάρκεια
- επώδυνο ερυθρό ή πορφυροειδές εξάνθημα που εξαπλώνεται και αρχίσουν να εμφανίζονται φλύκταινες και/ή άλλες βλάβες στους βλεννογόνους (π.χ. στόμα και χείλη)
- δερματικό εξάνθημα με φαγούρα και/ή γενικευμένο δερματικό εξάνθημα
- σοβαρή δερματική διαταραχή (πολύμορφο ερύθημα) οφειλόμενη σε αλλεργική αντίδραση
- αποφολιδωτικό (λεπιδώδες, απολεπιστικό) εξάνθημα
- εξάνθημα δέρματος
- Πυρετός
- Κόπωση
- Αδυναμία
- Πόνος στο στήθος
- Πόνος
- πρήξιμο στα χέρια, στα πόδια ή στο πρόσωπο
- μείωση της όρεξης
- υψηλά επίπεδα καλίου στο αίμα
- χαμηλά επίπεδα φωσφόρου στο αίμα
- σημαντική απώλεια σωματικών υγρών (αφυδάτωση)
- πόνος στις αρθρώσεις
- μυικός πόνος
- Οσφυαλγία
- Κεφαλαλγία
- αίσθημα αστάθειας (ζάλη)
- διαταραχή της αίσθησης της γεύσης (δυσγευσία)
- βουητό στα αυτιά (εμβοές)
- μεταβολές στις εξετάσεις αίματος για να διαπιστωθεί αν το Bosulif επηρεάζει τους νεφρούς και/ή το πάγκρεάς σας
- υγρό στους πνεύµονες (υπεζωκοτική συλλογή)
- μη φυσιολογική συσσώρευση υγρού στους πνεύμονες (οξύ πνευμονικό οίδημα)
- υπερβολικά υψηλή αρτηριακή πίεση στις πνευμονικές αρτηρίες (πνευμονική υπέρταση)
- Αλλεργική αντίδραση
- απειλητική για τη ζωή αλλεργική αντίδραση (αναφυλακτικό σοκ)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
Πολύ συχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ συχνέςΛοίμωξη αναπνευστικού συστήματοςΛοιμώξεις
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΠυρετόςΓενικές
-
Πολύ συχνέςδερματικό εξάνθημα με φαγούρα και/ή γενικευμένο δερματικό εξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ συχνέςμείωση της όρεξηςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ συχνέςμείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, των ερυθρών αιμοσφαιρίων και/ή των ουδετερόφιλων (ενός τύπου λευκών αιμοσφαιρίων)Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ συχνέςμεταβολές στις εξετάσεις αίματος για να διαπιστωθεί αν το Bosulif επηρεάζει το ήπαρ σαςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ συχνέςπρήξιμο στα χέρια, στα πόδια ή στο πρόσωποΓενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
-
Πολύ συχνέςπόνος στις αρθρώσειςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Πολύ συχνέςπόνος στο στομάχιΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ συχνέςχαμηλός αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία)Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑκμήΔέρμα
-
ΣυχνέςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣυχνέςΑύξηση της αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές
-
ΣυχνέςΒρογχίτιδαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΓρίπηΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές
-
ΣυχνέςΠόνος στο στήθοςΓενικές
-
ΣυχνέςΡινοφαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΦαγούραΔέρμα
-
Συχνέςαίσθημα αστάθειας (ζάλη)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνέςδιαταραχές της ηπατικής λειτουργίας συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής διαταραχήςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Συχνέςδιαταραχή της αίσθησης της γεύσης (δυσγευσία)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνέςδιαταραχή του καρδιακού ρυθμού που προδιαθέτει σε λιποθυμία, ζάλη και αίσθημα παλμώνΚαρδιακές διαταραχές
-
Συχνέςερεθισμός στο στομάχι (γαστρίτιδα)Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Συχνέςλοίμωξη του πνεύμονα (πνευμονία)Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Συχνέςμεταβολές στις εξετάσεις αίματος για να διαπιστωθεί αν το Bosulif επηρεάζει τους νεφρούς και/ή το πάγκρεάς σαςΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Συχνέςμυικός πόνοςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Συχνέςπυρετός συνοδευόμενος από χαμηλό αριθμό λευκών αιμοσφαιρίων (εμπύρετη ουδετεροπενία)Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Συχνέςσημαντική απώλεια σωματικών υγρών (αφυδάτωση)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Συχνέςτοξική βλάβη στο ήπαρΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Συχνέςυγρό στους πνεύµονες (υπεζωκοτική συλλογή)Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Συχνέςυψηλά επίπεδα καλίου στο αίμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Συχνέςχαμηλά επίπεδα φωσφόρου στο αίμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Όχι συχνέςΑναπνευστική ανεπάρκειαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΝεφρική δυσλειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςέντονη μείωση του αριθμού των κοκκιοκυττάρων (ενός τύπου λευκών αιμοσφαιρίων)Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςαιμορραγία στομάχου ή εντέρουΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςαπειλητική για τη ζωή αλλεργική αντίδραση (αναφυλακτικό σοκ)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςαποφολιδωτικό (λεπιδώδες, απολεπιστικό) εξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςβλάβη στο ήπαρΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Όχι συχνέςβουητό στα αυτιά (εμβοές)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςεξάνθημα δέρματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςμη φυσιολογική συσσώρευση υγρού στους πνεύμονες (οξύ πνευμονικό οίδημα)Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Όχι συχνέςοξεία φλεγμονή του παγκρέατος (οξεία παγκρεατίτιδα)Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςσοβαρή δερματική διαταραχή (πολύμορφο ερύθημα) οφειλόμενη σε αλλεργική αντίδρασηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςυπερβολικά υψηλή αρτηριακή πίεση στις πνευμονικές αρτηρίες (πνευμονική υπέρταση)Αγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςφλεγμονή στο περίβλημα της καρδιάς (περικαρδίτιδα)Καρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑιμορραγίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕπανενεργοποίηση ηπατίτιδας ΒΉπαρ
-
Μη γνωστέςΣκουρόχρωμα ούραΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςαίσθημα καύσεως (καούρα) στο στομάχιΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Μη γνωστέςεπώδυνο ερυθρό ή πορφυροειδές εξάνθημα που εξαπλώνεται και αρχίσουν να εμφανίζονται φλύκταινες και/ή άλλες βλάβες στους βλεννογόνους (π.χ. στόμα και χείλη)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςεύκολη δημιουργία μωλώπωνΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςκιτρίνισμα των ματιών ή του δέρματοςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςμη φυσιολογικά ηλεκτρικά σήματα (παράταση του διαστήματος QT)Καρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςπόνος ή δυσφορία στο επάνω δεξί τμήμα της περιοχής του στομάχουΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-BOSULIF
expand_more
Δοσολογία
Η συνιστώμενη δόση είναι 500 mg μία φορά ημερησίως.
Σε περίπτωση που έχετε μέτρια ή σοβαρά προβλήματα με τους νεφρούς σας, ο γιατρός σας θα σας μειώσει τη δόση σε 400 mg μία φορά ημερησίως για μέτρια προβλήματα και σε 300 mg για σοβαρά προβλήματα. Ο γιατρός σας μπορεί να προσαρμόσει τη δόση χρησιμοποιώντας τα δισκία των 100 mg ανάλογα με τις παθήσεις που έχετε, την ανταπόκρισή σας στη θεραπεία και/ή την οποιαδήποτε ανεπιθύμητη ενέργεια που μπορεί να εμφανίσετε.
Να λαμβάνετε το(α) δισκίο(α) το πρωί με φαγητό. Να καταπίνεται το(α) δισκίο(α) ολόκληρο(α) με νερό.
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Bosulif από την κανονική
Αν πάρετε κατά λάθος περισσότερα δισκία Bosulif ή υψηλότερη δόση από αυτή που χρειάζεστε, επικοινωνήστε αμέσως με ένα γιατρό για να σας συμβουλεύσει. Αν είναι δυνατό, δείξτε στον γιατρό τη συσκευασία ή το παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορεί να χρειαστείτε ιατρική παρακολούθηση.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Bosulif
Πάρτε την επόμενη δόση σας τη συνηθισμένη ώρα την επόμενη ημέρα. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τα δισκία που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Bosulif
Μην σταματήσετε να παίρνετε το Bosulif εκτός εάν σας το συστήσει ο γιατρός σας. Αν δεν μπορείτε να πάρετε το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας ή αισθάνεστε ότι δεν το χρειάζεστε πλέον, επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας.
Εάν έχετε περισσότερες ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-BOSULIF
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με τον γιατρό σας αν εμφανίσετε οποιαδήποτε από τις ακόλουθες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. επίσης παράγραφο 2 «Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν να πάρετε το Bosulif»):
- Αιματολογικές διαταραχές: Ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας αν εμφανίσετε οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα: αιμορραγία, πυρετό ή εύκολη δημιουργία μωλώπων (μπορεί να υπάρχουν διαταραχές του αιμοποιητικού ή του λεμφικού συστήματος).
- Ηπατικές διαταραχές: Ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας αν εμφανίσετε οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα: φαγούρα, κιτρίνισμα των ματιών ή του δέρματος, σκουρόχρωμα ούρα και πόνο ή δυσφορία στο επάνω δεξί τμήμα της περιοχής του στομάχου ή πυρετό.
- Στομαχικές/γαστρεντερικές διαταραχές: Ενημερώστε τον γιατρό σας αν αναπτύξετε πόνο στο στομάχι, αίσθημα καύσεως (καούρα) στο στομάχι, διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία ή έμετο.
- Καρδιακά προβλήματα: Ενημερώστε τον γιατρό σας αν έχετε καρδιακές διαταραχές όπως μη φυσιολογικά ηλεκτρικά σήματα που ονομάζονται “παράταση του διαστήματος QT”, ή αν λιποθυμήσετε (απώλεια συνείδησης) ή έχετε ακανόνιστο καρδιακό ρυθμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Bosulif.
- Επανενεργοποίηση της ηπατίτιδας Β. Επανεμφάνιση (επανενεργοποίηση) της λοίμωξης από ηπατίτιδα Β, όταν είχατε ηπατίτιδα Β στο παρελθόν (μια ηπατική λοίμωξη).
- Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις. Ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας αν εμφανίσετε οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα: επώδυνο ερυθρό ή πορφυροειδές εξάνθημα που εξαπλώνεται και αρχίσουν να εμφανίζονται φλύκταινες και/ή άλλες βλάβες στους βλεννογόνους (π.χ. στόμα και χείλη).
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Bosulif μπορεί να περιλαμβάνουν:
-
Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν περισσότερους από 1 στους 10 ανθρώπους):
- μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων, των ερυθρών αιμοσφαιρίων και/ή των ουδετερόφιλων (ενός τύπου λευκών αιμοσφαιρίων).
- χαμηλός αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία).
- διάρροια, έμετος, πόνος στο στομάχι, ναυτία.
- πυρετός, πρήξιμο στα χέρια, στα πόδια ή στο πρόσωπο, κόπωση, αδυναμία.
- λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος.
- μεταβολές στις εξετάσεις αίματος για να διαπιστωθεί αν το Bosulif επηρεάζει το ήπαρ σας.
- μείωση της όρεξης.
- πόνος στις αρθρώσεις.
- πονοκέφαλος.
- δερματικό εξάνθημα με φαγούρα και/ή γενικευμένο δερματικό εξάνθημα.
- βήχας.
-
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 10 ανθρώπους):
- πυρετός συνοδευόμενος από χαμηλό αριθμό λευκών αιμοσφαιρίων (εμπύρετη ουδετεροπενία).
- ερεθισμός στο στομάχι (γαστρίτιδα).
- πόνος στο στήθος, πόνος.
- τοξική βλάβη στο ήπαρ, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής διαταραχής.
- αλλεργική αντίδραση.
- λοίμωξη του πνεύμονα (πνευμονία), γρίππη, βρογχίτιδα, ρινοφαρυγγίτιδα.
- μεταβολές στις εξετάσεις αίματος για να διαπιστωθεί αν το Bosulif επηρεάζει τους νεφρούς και/ή το πάγκρεάς σας.
- διαταραχή του καρδιακού ρυθμού που προδιαθέτει σε λιποθυμία, ζάλη και αίσθημα παλμών.
- αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
- υψηλά επίπεδα καλίου στο αίμα, χαμηλά επίπεδα φωσφόρου στο αίμα, σημαντική απώλεια σωματικών υγρών (αφυδάτωση).
- οσφυαλγία, μυικός πόνος.
- αίσθημα αστάθειας (ζάλη), διαταραχή της αίσθησης της γεύσης (δυσγευσία).
- νεφρική ανεπάρκεια.
- υγρό στους πνεύµονες (υπεζωκοτική συλλογή).
- δύσπνοια.
- φαγούρα, κνίδωση, ακμή.
-
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 100 ανθρώπους):
- οξεία φλεγμονή του παγκρέατος (οξεία παγκρεατίτιδα).
- βλάβη στο ήπαρ.
- απειλητική για τη ζωή αλλεργική αντίδραση (αναφυλακτικό σοκ).
- οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική δυσλειτουργία.
- μη φυσιολογική συσσώρευση υγρού στους πνεύμονες (οξύ πνευμονικό οίδημα).
- αναπνευστική ανεπάρκεια.
- υπερβολικά υψηλή αρτηριακή πίεση στις πνευμονικές αρτηρίες (πνευμονική υπέρταση).
- σοβαρή δερματική διαταραχή (πολύμορφο ερύθημα) οφειλόμενη σε αλλεργική αντίδραση, αποφολιδωτικό (λεπιδώδες, απολεπιστικό) εξάνθημα, εξάνθημα δέρματος.
- έντονη μείωση του αριθμού των κοκκιοκυττάρων (ενός τύπου λευκών αιμοσφαιρίων).
- βουητό στα αυτιά (εμβοές).
- αιμορραγία στομάχου ή εντέρου.
- φλεγμονή στο περίβλημα της καρδιάς (περικαρδίτιδα).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
- Παρατηρήθηκε μεγαλύτερη πιθανότητα ανταπόκρισης και μεγαλύτερη πιθανότητα συμβάντων ασφάλειας με υψηλότερη έκθεση σε bosutinib σε κλινικές μελέτες.
- Ο χρονικός ρυθμός της φαρμακοδυναμικής απόκρισης του bosutinib δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως.
- Σε μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg bosutinib με κετοκοναζόλη (ισχυρός αναστολέας CYP3A), το bosutinib δεν παρατείνει το διάστημα QT σε κλινικά σχετικό βαθμό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Το bosutinib είναι αναστολέας της κινάσης τυροσίνης.
- Αναστέλλει την κινάση BCR-ABL που προάγει τη ΧΜΛ· είναι επίσης αναστολέας των κινάσεων της οικογένειας Src, συμπεριλαμβανομένων των Src, Lyn και Hck.
- Το bosutinib ανέστειλε 16 από τις 18 ανθεκτικές στην ιματινίμπη μορφές της κινάσης BCR-ABL που εκφράζονται σε μυελοειδή κυτταρικές σειρές ποντικών.
- Το bosutinib δεν ανέστειλε τα μεταλλαγμένα κύτταρα T315I και V299L.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Το bosutinib παρουσιάζει δοσοαναλογικές αυξήσεις στην Cmax και την AUC εντός του εύρους δόσης από του στόματος 200 έως 800 mg (0,33 έως 1,3 φορές τη μέγιστη εγκεκριμένη συνιστώμενη δόση των 600 mg).
- Στην κατάσταση ισορροπίας (steady-state), η Cmax του bosutinib ήταν 127 ng/mL (31%), η Ctrough ήταν 68 ng/mL (39%) και η AUC ήταν 2370 ng•h/mL (34%) μετά από πολλαπλές από του στόματος δόσεις 400 mg bosutinib.
- Στην κατάσταση ισορροπίας, η Cmax του bosutinib ήταν 171 ng/mL (38%), η Ctrough ήταν 91 ng/mL (42%) και η AUC ήταν 3150 ng•h/mL (38%) μετά από πολλαπλές από του στόματος δόσεις 500 mg bosutinib.
- Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του bosutinib μετά τη χορήγηση είτε του δισκίου είτε της κάψουλας bosutinib στην ίδια δόση, υπό συνθήκες λήψης τροφής.
- Η διάμεση tmax του bosutinib (ελάχιστο, μέγιστο) ήταν 6,0 (6,0, 6,0) ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 500 mg bosutinib με τροφή.
- Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 34% σε υγιείς εθελοντές.
- Η Cmax του bosutinib αυξήθηκε 1,8 φορές και η AUC αυξήθηκε 1,7 φορές όταν τα δισκία bosutinib χορηγήθηκαν με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος σε υγιείς εθελοντές σε σύγκριση με τη χορήγηση υπό συνθήκες νηστείας.
- Η Cmax του bosutinib αυξήθηκε 1,6 φορές και η AUC αυξήθηκε 1,5 φορές όταν οι κάψουλες bosutinib χορηγήθηκαν με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος σε υγιείς εθελοντές σε σύγκριση με τη χορήγηση υπό συνθήκες νηστείας.
- Το γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος (800-1000 συνολικές θερμίδες) αποτελούνταν από περίπου 150 θερμίδες πρωτεΐνης, 250 θερμίδες υδατανθράκων και 500-600 θερμίδες λίπους.
Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση [14C] ραδιοσημασμένου bosutinib χωρίς τροφή, το 91,3% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα και το 3,3% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα.
Ο μέσος (SD) φαινομενικός όγκος κατανομής του bosutinib είναι 6080 ± 1230 L μετά από από του στόματος δόση 500 mg bosutinib.
Η μέση (SD) φαινομενική κάθαρση ήταν 189 ± 48 L/h μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση bosutinib.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
- Η σύνδεση του bosutinib με τις πρωτεΐνες είναι 94% in vitro και 96% ex vivo και είναι ανεξάρτητη της συγκέντρωσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Το bosutinib μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4.
- Οι κύριοι κυκλοφορούντες μεταβολίτες που αναγνωρίστηκαν στο πλάσμα είναι η οξειδοχλωριωμένη (M2) bosutinib (19% της έκθεσης της μητρικής ουσίας) και η N-δεσμεθυλιωμένη (M5) bosutinib (25% της έκθεσης της μητρικής ουσίας), με την bosutinib N-οξείδιο (M6) ως δευτερεύοντα κυκλοφορούντα μεταβολίτη.
- Όλοι οι μεταβολίτες κρίθηκαν ανενεργοί.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Ο μέσος (SD) τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (t1/2) του bosutinib ήταν 22,5 ± 1,7 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση bosutinib.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατηγοριοποίηση MeSH
- Αναστολείς κινάσης τυροσίνης που αναστέλλουν τις ΚΙΝΑΣΕΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατηγοριοποίηση FDA
- 5018V4AEZ0
- BOSUTINIB
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κινάσης Τυροσίνης Bcr-Abl
- Το bosutinib είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης του bosutinib είναι ως Αναστολέας Κινάσης Τυροσίνης Bcr-Abl.
- BOSUTINIB
- Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς Κινάσης Τυροσίνης Bcr-Abl [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατηγοριοποίηση MeSH
- Αναστολείς κινάσης τυροσίνης που αναστέλλουν τις ΚΙΝΑΣΕΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ.