Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06BA07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MODAFINIL

Μοδαφινίλη

Στην κατηγορία των διεγερτικών του KNΣ περιλαμβάνονται ορισμένα ισχυρά φάρμακα του τύπου της αμφεταμίνης. Kύρια ένδειξή τους είναι η ναρκοληψία, αλλά η αποτελεσματικότητά τους είναι βραχυχρόνια. Έχουν χρησιμοποιηθεί και σε παιδιά με υπερκινητικό σύνδρομο (παράδοξη δράση), κατά …

Chemical structure of MODAFINIL

Εμπορικά Ονόματα

ASPENDOS MODIODAL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη βελτίωση της εγρήγορσης σε ασθενείς με υπερβολική ημερήσια υπνηλία (EDS) που σχετίζεται με τη ναρκοληψία.
medication
SPC-ASPENDOS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Εφάπαξ δόση το πρωί ή σε δύο δόσεις το πρωί και το μεσημέρι
Δόση έναρξης:
200 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Δόσεις μέχρι 400 mg σε μία ή δύο διηρημένες δόσεις μπορεί να χορηγηθούν σε ασθενείς με ανεπαρκή ανταπόκριση στην αρχική δόση των 200 mg.
  • Γενικός πληθυσμός
    Δόση200 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση400 mg
    Η δόση μπορεί να λαμβάνεται εφάπαξ το πρωί ή σε δύο δόσεις το πρωί και το μεσημέρι. Δόσεις μέχρι 400 mg σε μία ή δύο διηρημένες δόσεις μπορεί να χορηγηθούν σε ασθενείς με ανεπαρκή ανταπόκριση στην αρχική δόση των 200 mg.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    ΔόσηΜειωμένη κατά το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης
    βλ. παράγραφο 5.2
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Δόση100 mg ημερησίως
    Λαμβάνοντας υπόψη την δυνατότητα μικρότερης κάθαρσης και την αύξηση της συστηματικής έκθεσης.
block
SPC-ASPENDOS

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
  • Μη ελεγχόμενη, μέτρια έως σοβαρή υπέρταση
    Πληθυσμόςασθενείς
  • καρδιακές αρρυθμίες
    Πληθυσμόςασθενείς
warning
SPC-ASPENDOS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Διάγνωση των διαταραχών του ύπνου
    Το modafinil θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε ασθενείς που είχαν μια πλήρη αξιολόγηση της υπερβολικής υπνηλίας τους, και στους οποίους η διάγνωση της ναρκοληψίας, έχει γίνει σύμφωνα με τα διαγνωστικά κριτήρια ICSD. Η αξιολόγηση αυτή συνήθως αποτελείται, εκτός από το ιστορικό του ασθενούς, από δοκιμές για τις μετρήσεις ύπνου σε ένα εργαστήριο και τον αποκλεισμό άλλων πιθανών αιτίων της παρατηρούμενης υπερυπνίας.
  • Σοβαρό εξάνθημα, συμπεριλαμβανομένων του συνδρόμου Stevens - Johnson, Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση και Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα
    Σοβαρό
    Το modafinil θα πρέπει να διακόπτεται με το πρώτο σημείο εξανθήματος και να μην επαναχορηγείται (βλέπε παράγραφο 4.8). Σπάνια περιστατικά σοβαρού απειλητικού για τη ζωή εξανθήματος συμπεριλαμβανομένου του Συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS), της Τοξικής Επιδερμικής Νεκρόλυσης (TEN) και του Φαρμακευτικού Εξανθήματος με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS) έχουν αναφερθεί σε ενήλικες και παιδιά μετά την παγκόσμια εμπειρία από την κυκλοφορία του φαρμάκου.
  • Χρήση σε Παιδιατρικούς ασθενείς
    η χρήση του modafinil δεν συνιστάται σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα ασθενών.
  • Πολυ - οργανική αντίδραση υπερευαισθησίας
    Εάν είναι ύποπτη μια πολυ-οργανική αντίδραση υπερευαισθησίας η θεραπεία με modafinil πρέπει να διακοπεί.
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για την de novo ανάπτυξη ή την επιδείνωση προϋπαρχόντων ψυχιατρικών διαταραχών (βλέπε παρακάτω και Παράγραφο 4.8), σε κάθε αναπροσαρμογή της δόσης και στη συνέχεια σε τακτικά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Εάν αναπτυχθούν ψυχιατρικά συμπτώματα σε συσχέτιση με τη θεραπεία με modafinil, η χορήγηση του modafinil θα πρέπει να διακόπτεται και να μην επαναχορηγείται. Προσοχή θα πρέπει να δίνεται στη χορήγηση του modafinil σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικών διαταραχών συμπεριλαμβανομένων της ψύχωσης, κατάθλιψης, μανίας, μείζονος αγχώδους διαταραχής, αλυσμού, αϋπνίας ή κατάχρησης ουσιών (βλέπε παρακάτω).
  • Ανησυχία
    Οι ασθενείς με μείζονα αγχώδη διαταραχή θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με το modafinil μόνο σε εξειδικευμένη μονάδα.
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με modafinil πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση ή επιδείνωση αυτοκτονικής συμπεριφοράς. Εάν αυτοκτονικά συμπτώματα εμφανιστούν σε συνδυασμό με τη θεραπεία modafinil αυτή πρέπει να διακοπεί.
  • Συ πτώ ατα ψύχωσης και ανίας
    Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με modafinil πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση ή την επιδείνωση των ψυχωσικών ή ανιακών συμπτωμάτων. Σε περίπτωση που εμφανιστούν ψυχωσικά ή μανιακά συμπτώματα, μπορεί να απαιτείται διακοπή του modafinil.
  • Διπολική διαταραχή
    Μέριμνα πρέπει να λαμβάνεται για τη χρήση του modafinil σε ασθενείς με συν-νοσηρότητα διπολικής διαταραχής λόγω της ανησυχίας για πιθανή επίπτωση ενός επεισοδίου μικτού / μανιακού τύπου σε αυτούς τους ασθενείς.
  • Επιθετική ή εχθρική συ περιφορά
    Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με modafinil πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση ή την επιδείνωση της επιθετικής ή εναντιωτικής συμπεριφοράς. Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα μπορεί να απαιτείται διακοπή του modafinil.
  • Καρδιαγγειακοί κίνδυνοι
    Σε όλους τους ασθενείς πριν την έναρξη της θεραπείας με moda?nil συστήνεται ένα ΗΚΓ. Οι ασθενείς με παθολογικά ευρήματα θα πρέπει να λαμβάνουν μία επιπλέον εκτίμηση από ειδικό και θεραπεία πριν να εξετάζεται η έναρξη του moda?nil. Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά σε ασθενείς που λαμβάνουν moda?nil. Το moda?nil θα πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που αναπτύσσουν αρρυθμία ή μέτρια έως σοβαρή υπέρταση και να μην επαναχορηγείται έως ότου η κατάσταση έχει επαρκώς αξιολογηθεί και αντιμετωπιστεί. Τα δισκία moda?nil δεν συνιστώνται σε ασθενείς με ιστορικό υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας ή πνευμονική καρδία και σε ασθενείς με πρόπτωση μιτροειδούς βαλβίδας που βίωσαν το σύνδρομο της πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας όταν ελάμβαναν κατά το παρελθόν διεγερτικά του ΚΝΣ. Αυτό το σύνδρομο μπορεί να παρουσιάσει ισχαιμικές διαταραχές του ΗΚΓ, πόνο στο στήθος ή αρρυθμίες.
  • Αϋπνία
    Επειδή το modafinil προάγει την εγρήγορση προσοχή πρέπει να δοθεί σε συμπτώματα αϋπνίας.
  • Διατήρηση της υγιεινής του ύπνου
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία με modafinil δεν υποκαθιστά τον ύπνο και η καλή υγιεινή του ύπνου θα πρέπει να διατηρείται. Τα βήματα για να εξασφαλιστεί η καλή υγιεινή του ύπνου μπορεί να περιλαμβάνουν μια επισκόπηση της πρόσληψης καφεΐνης.
  • Ασθενείς που χρησιμοποιούν από του στόματος αντισυλληπτικά
    Σε σεξουαλικά ενεργές γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να καθορίζεται ένα πρόγραμμα αντισύλληψης πριν τη χορήγηση του modafinil. Δεδομένου ότι η αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών μπορεί να μειωθεί όταν χρησιμοποιούνται με το modafinil, εναλλακτικές ή παράλληλες μέθοδοι αντισύλληψης συνιστώνται και για δύο μήνες μετά τη διακοπή του modafinil (βλ. και 4.5 όσον αφορά την πιθανή αλληλεπίδραση με από του στόματος αντισυλληπτικά).
  • Κατάχρηση, κακή χρήση, εκτροπή
    Προσοχή θα πρέπει να δίδεται στη χορήγηση του moda?nil σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού, φαρμακευτικής κατάχρησης ή χρήσης απαγορευμένων ουσιών.
  • Έκδοχα
    Τα δισκία Aspendos περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη ενζύμου Lapp λακτάσης, ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-ASPENDOS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Καρβαμαζεπίνη, Φαινοβαρβιτάλη
    Μείωση των επιπέδων του modafinil στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή διακοπή της θεραπείας με modafinil.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    Μείωση της αποτελεσματικότητας.
    ΣύστασηΕξέταση εναλλακτικής ή ταυτόχρονης αντισυλληπτικής μεθόδου. Συνέχιση της μεθόδου για δύο μήνες μετά τη διακοπή του modafinil.
  • Αντικαταθλιπτικά (τρικυκλικά, SSRIs)
    Πιθανή ανάγκη για μικρότερες δόσεις, ιδιαίτερα σε ασθενείς με ανεπάρκεια CYP2D6.
    ΣύστασηΜικρότερες δόσεις αντικαταθλιπτικών.
  • Βαρφαρίνη
    Μείωση της κάθαρσης.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση χρόνων προθρομβίνης κατά τους 2 πρώτους μήνες και μετά από αλλαγές στη δοσολογία.
  • Διαζεπάμη, Προπανολόλη, Ομεπραζόλη
    Μειωμένη κάθαρση, πιθανή ανάγκη για μείωση της δόσης.
    ΣύστασηΜείωση της δόσης.
  • Κυκλοσπορίνη
    Μείωση 50% στη συγκέντρωση.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κυκλοσπορίνης.
  • Αναστολείς πρωτεασών HIV, Βουσπιρόνη, Τριαζόλαμη, Μινταζολάμη, Αναστολείς ιόντων ασβεστίου, Στατίνες
    Πιθανή μείωση των επιπέδων στο αίμα.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για μειωμένη θεραπευτική αποτελεσματικότητα.
sick
SPC-ASPENDOS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Φαρυγγίτιδα
Αναπνευστικό
  • Ιγμορίτιδα
  • Δύσπνοια
  • Αυξημένος βήχας
  • Άσθμα
  • Επίσταξη
  • Ρινίτιδα
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
  • Λευκοπενία
Ανοσοποιητικό
  • Ήπια αλλεργική αντίδραση
  • Συμπτώματα αλλεργικής ρινίτιδας
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
  • Εξάνθημα
  • Εφίδρωση
  • Ακμή
  • Κνησμός
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (με πυρετό, εξάνθημα, λεμφαδενοπάθεια και εμπλοκή άλλων οργάνων)
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Υπερχοληστερολαιμία
  • Υπεργλυκαιμία
  • Σακχαρώδης διαβήτης
  • Αυξημένη όρεξη
  • Αύξηση σωματικού βάρους
  • Μείωση σωματικού βάρους
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Κατάθλιψη
  • Μη φυσιολογική σκέψη
  • Σύγχυση
  • Διαταραχή ύπνου
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Εχθρότητα
  • Αποπροσωποποίηση
  • Διαταραχή προσωπικότητας
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Διέγερση
  • Επιθετικότητα
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Ψευδαισθήσεις
  • Μανία
  • Ψύχωση
  • Παραληρητικές ιδέες
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Παραισθησία
  • Δυσκινησία
  • Υπερτονία
  • Υπερκινησία
  • Αμνησία
  • Ημικρανία
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Διέγερση ΚΝΣ
  • Υπαισθησία
  • Έλλειψη συντονισμού
  • Διαταραχή κίνησης
  • Διαταραχή λόγου
  • Αλλοίωση γεύσης
Οφθαλμικές
  • Θολή όραση
  • Ανώμαλη όραση
  • Ξηροφθαλμία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Έκτακτες συστολές
  • Αρρυθμία
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Αγγειοδιαστολή
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Παλινδρόμηση
  • Έμετος
  • Δυσφαγία
  • Γλωσσίτιδα
  • Στοματικά έλκη
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS)
Μυοσκελετικό
  • Οσφυαλγία
  • Αυχεναλγία
  • Μυαλγία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Αρθραλγία
  • Δεσμίδωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυασθένια
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Μη φυσιολογικά ούρα
  • Συχνουρία
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσεως
Γενικές
  • Ασθένεια
  • Θωρακικό άλγος
  • Περιφερικό οίδημα
  • Δίψα
Εργαστηριακές εξετάσεις
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (αυξήσεις αλκαλικής φωσφατάσης και γλουταμιλτρανσφεράσης)
Εργαστηριακές
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ασθένεια
    Γενικές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (αυξήσεις αλκαλικής φωσφατάσης και γλουταμιλτρανσφεράσης)
    Εργαστηριακές εξετάσεις
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική σκέψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Έλλειψη συντονισμού
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ήπια αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αλλοίωση γεύσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ανώμαλη όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αυξημένος βήχας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυχεναλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δεσμίδωση
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διέγερση ΚΝΣ
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσεως
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή κίνησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή λόγου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή προσωπικότητας
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εχθρότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Ιγμορίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μείωση σωματικού βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικά ούρα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυασθένια
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Σακχαρώδης διαβήτης
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Στοματικά έλκη
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Συμπτώματα αλλεργικής ρινίτιδας
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπερκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερχοληστερολαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ψύχωση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (με πυρετό, εξάνθημα, λεμφαδενοπάθεια και εμπλοκή άλλων οργάνων)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Παραληρητικές ιδέες
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-ASPENDOS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
    Το modafinil δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας εκτός εάν χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη. Επειδή το modafinil μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος χορηγούμενων αντισυλληπτικών απαιτούνται επιπλέον εναλλακτικές μέθοδοι αντισύλληψης (βλέπε αλληλεπιδράσεις).
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Το modafinil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι ασαφής, αν και μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι αναστέλλει την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης δεσμευόμενη στην αντλία επαναπρόσληψης ντοπαμίνης, οδηγώντας σε αύξηση της εξωκυττάριας ντοπαμίνης. Η μοδαφινίλη ενεργοποιεί…
monitor_heart
SPC-ASPENDOS

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοαναληπτικό, κεντρικώς δρώντα συμπαθητικομημιτικά, Κωδικός ATC: N06BA Το modafinil βελτιώνει την εγρήγορση σε μία ποικιλία ειδών και στον άνθρωπο. Ο ακριβής μηχανισμός(οι) με τον οποίο το modafinil προάγει την εγρήγορση δεν…
biotech
SPC-ASPENDOS

Φαρμακοκινητική

expand_more
Το modafinil είναι ρακεμικό μίγμα και τα εναντιομερή εμφανίζουν διαφορετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Ο χρόνος ημίσειας αποβολής του R-ισομερούς είναι τρεις φορές μεγαλύτερος από αυτόν του S- ισομερούς στους ενήλικες. ### Γραμμικότητα Οι φαρμακοκινητικές…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο μεταβολισμός (περίπου 90%), κυρίως από το ήπαρ, με επακόλουθη νεφρική απέκκριση των μεταβολιτών. Η αλκαλοποίηση των ούρων δεν επηρεάζει την απέκκριση της μονταδφινίλης. Ο μεταβολισμός γίνεται μέσω…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ASPENDOS
expand_more

Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει από ή υπό την επίβλεψη ιατρού με κατάλληλη γνώση των ενδεικνυόμενων διαταραχών. Η διάγνωση της ναρκοληψίας θα πρέπει να γίνεται σύμφωνα με την κατευθυντήρια γραμμή για τη Διεθνή Ταξινόμηση των Διαταραχών Ύπνου (ICSD2). Η παρακολούθηση των ασθενών και η κλινική αξιολόγηση της ανάγκης για θεραπεία πρέπει να γίνεται σε περιοδική βάση.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη αρχική ημερήσια δόση είναι 200 mg. Η συνολική ημερήσια δόση μπορεί να λαμβάνεται ως εφάπαξ δόση το πρωί ή σε δύο δόσεις το πρωί και το μεσημέρι, σύμφωνα με την εκτίμηση του ιατρού για τον ασθενή και την ανταπόκριση του ασθενούς. Δόσεις μέχρι 400 mg σε μία ή δύο διηρημένες δόσεις μπορεί να χορηγηθούν σε ασθενείς με ανεπαρκή ανταπόκριση στην αρχική δόση των 200 mg.

Μακροχρόνια χρήση

Οι ιατροί που συνταγογραφούν modafinil για ένα παρατεταμένο χρονικό διάστημα πρέπει περιοδικά να επαναξιολογούν τη μακροχρόνια χρήση για κάθε ασθενή, επειδή η μακροχρόνια αποτελεσματικότητα του modafinil δεν έχει αξιολογηθεί (> 9 εβδομάδες).

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για τον προσδιορισμό της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παράγραφο 5.2).

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια η δόση του modafinil θα πρέπει να μειωθεί κατά το ήμισυ (βλέπε παράγραφο 5.2).

Ηλικιωμένοι

Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του modafinil σε ηλικιωμένους ασθενείς. Λαμβάνοντας υπόψη την δυνατότητα μικρότερης κάθαρσης των ηλικιωμένων ασθενών και την αύξηση της συστηματικής έκθεσης, συνιστάται οι ασθενείς άνω των 65 ετών να αρχίζουν τη θεραπεία με 100 mg ημερησίως.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του modafinil στα παιδιά ηλικίας μικρότερης των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί δεν συνιστάται σ’ αυτό τον πληθυσμό ασθενών (βλέπε παράγραφο 4.4).

Τρόπος χορήγησης

Για από του στόματος χορήγηση. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

block

Αντενδείξεις

SPC-ASPENDOS
expand_more
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1. Μη ελεγχόμενη, μέτρια έως σοβαρή υπέρταση και σε ασθενείς με καρδιακές αρρυθμίες.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ASPENDOS
expand_more

Διάγνωση των διαταραχών του ύπνου

Το modafinil θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε ασθενείς που είχαν μια πλήρη αξιολόγηση της υπερβολικής υπνηλίας τους, και στους οποίους η διάγνωση της ναρκοληψίας, έχει γίνει σύμφωνα με τα διαγνωστικά κριτήρια ICSD. Η αξιολόγηση αυτή συνήθως αποτελείται, εκτός από το ιστορικό του ασθενούς, από δοκιμές για τις μετρήσεις ύπνου σε ένα εργαστήριο και τον αποκλεισμό άλλων πιθανών αιτίων της παρατηρούμενης υπερυπνίας.

Σοβαρό εξάνθημα, συμπεριλαμβανομένων του συνδρόμου Stevens - Johnson, Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση και Φαρμακευτικό

Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα Σοβαρό εξάνθημα για το οποίο απαιτήθηκε νοσοκομειακή νοσηλεία και διακοπή της θεραπείας έχει αναφερθεί με τη χρήση του modafinil, που συνέβη μέσα σε 1 έως 5 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Μεμονωμένα περιστατικά έχουν επίσης αναφερθεί μετά από παρατεταμένη θεραπεία (π.χ. 3 μήνες). Σε κλινικές μελέτες του modafinil, η συχνότητα εμφάνισης του εξανθήματος που είχε ως αποτέλεσμα τη διακοπή της θεραπείας ήταν περίπου 0.8% (13 ανά 1.585) σε παιδιατρικούς ασθενείς (ηλικίας <17 ετών), και στο ποσοστό αυτό περιλαμβάνονται και περιστατικά σοβαρού εξανθήματος. Δεν έχουν αναφερθεί σοβαρά δερματικά εξανθήματα σε κλινικές μελέτες του modafinil με ενήλικες ασθενείς (0 ανά 4.264). Το modafinil θα πρέπει να διακόπτεται με το πρώτο σημείο εξανθήματος και να μην επαναχορηγείται (βλέπε παράγραφο 4.8). Σπάνια περιστατικά σοβαρού απειλητικού για τη ζωή εξανθήματος συμπεριλαμβανομένου του Συνδρόμου Stevens-Johnson (SJS), της Τοξικής Επιδερμικής Νεκρόλυσης (TEN) και του Φαρμακευτικού Εξανθήματος με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS) έχουν αναφερθεί σε ενήλικες και παιδιά μετά την παγκόσμια εμπειρία από την κυκλοφορία του φαρμάκου.

Χρήση σε Παιδιατρικούς ασθενείς

Επειδή η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί και λόγω του κινδύνου σοβαρών δερματικών αντιδράσεων υπερευαισθησίας και των ψυχιατρικών ανεπιθύμητων ενεργειών, η χρήση του modafinil δεν συνιστάται σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα ασθενών.

Πολυ - οργανική αντίδραση υπερευαισθησίας

Στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έχουν συμβεί πολύ-οργανικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένου τουλάχιστον ενός επεισοδίου με μοιραία κατάληξη σε στενή χρονική συσχέτιση με την έναρξη της θεραπείας με modafinil. Αν και έχει υπάρξει περιορισμένος αριθμός αναφορών, η πολυ-οργανική αντίδραση υπερευαισθησίας μπορεί να οδηγήσει σε νοσηλεία ή να είναι απειλητική για τη ζωή. Δεν υπάρχουν γνωστοί παράγοντες για την πρόβλεψη του κινδύνου εμφάνισης ή τη σοβαρότητα των πολυ-οργανικών αντιδράσεων υπερευαισθησίας που συσχετίζονται με τη θεραπεία με modafinil. Τα σημεία και τα συμπτώματα αυτής της διαταραχής ήταν ποικίλα, ωστόσο τυπικά οι ασθενείς αν και όχι αποκλειστικά παρουσίασαν πυρετό και εξάνθημα με τη συμμετοχή και άλλων οργανικών συστημάτων. Άλλες συναφείς εκδηλώσεις περιλαμβάνουν μυοκαρδίτιδα, ηπατίτιδα, διαταραχές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, αιματολογικές διαταραχές (π.χ. ηωσινοφιλία, λευκοπενία, θρομβοπενία), κνησμός και ασθένεια. Επειδή η πολυ-οργανική αντίδραση υπερευαισθησίας έχει μεταβλητό τρόπο έκφρασης, μπορεί να εμφανιστούν και άλλα σημεία και συμπτώματα από διαφορετικά οργανικά συστήματα που δεν αναφέρονται εδώ. Εάν είναι ύποπτη μια πολυ-οργανική αντίδραση υπερευαισθησίας η θεραπεία με modafinil πρέπει να διακοπεί.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για την de novo ανάπτυξη ή την επιδείνωση προϋπαρχόντων ψυχιατρικών διαταραχών (βλέπε παρακάτω και Παράγραφο 4.8), σε κάθε αναπροσαρμογή της δόσης και στη συνέχεια σε τακτικά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Εάν αναπτυχθούν ψυχιατρικά συμπτώματα σε συσχέτιση με τη θεραπεία με modafinil, η χορήγηση του modafinil θα πρέπει να διακόπτεται και να μην επαναχορηγείται. Προσοχή θα πρέπει να δίνεται στη χορήγηση του modafinil σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικών διαταραχών συμπεριλαμβανομένων της ψύχωσης, κατάθλιψης, μανίας, μείζονος αγχώδους διαταραχής, αλυσμού, αϋπνίας ή κατάχρησης ουσιών (βλέπε παρακάτω).

Ανησυχία

Το modafinil συνδέεται με την εμφάνιση ή επιδείνωση του άγχους. Οι ασθενείς με μείζονα αγχώδη διαταραχή θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με το modafinil μόνο σε εξειδικευμένη μονάδα.

Αυτοκτονική συμπεριφορά

Αυτοκτονική συμπεριφορά (συμπεριλαμβανομένων των προσπαθειών για αυτοκτονία και του αυτοκτονικού ιδεασμού) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε modafinil. Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με modafinil πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση ή επιδείνωση αυτοκτονικής συμπεριφοράς. Εάν αυτοκτονικά συμπτώματα εμφανιστούν σε συνδυασμό με τη θεραπεία modafinil αυτή πρέπει να διακοπεί.

Συ πτώ ατα ψύχωσης και ανίας

modafinil μ μ Το συσχετίζεται ε την ε φάνιση ή την επιδείνωση των μ μ μ (μ μ μ ψυχωσικών ή ανιακών συ πτω άτων συ περιλα βανο ένων των ,, μ). ψευδαισθήσεων παραισθήσεων διέγερσης ή ανίας Οι ασθενείς μ modafinil που έλαβαν θεραπεία ε πρέπει να παρακολουθούνται μ προσεκτικά για την ε φάνιση ή την επιδείνωση των ψυχωσικών ή μ μ μ. ανιακών συ πτω άτων Σε περίπτωση που εμφανιστούν ψυχωσικά ή μανιακά συμπτώματα, μπορεί να απαιτείται διακοπή του modafinil.

Διπολική διαταραχή

Μέριμνα πρέπει να λαμβάνεται για τη χρήση του modafinil σε ασθενείς με συν-νοσηρότητα διπολικής διαταραχής λόγω της ανησυχίας για πιθανή επίπτωση ενός επεισοδίου μικτού / μανιακού τύπου σε αυτούς τους ασθενείς.

Επιθετική ή εχθρική συ περιφορά

Η εμφάνιση ή η επιδείνωση επιθετικής ή εχθρικής συμπεριφοράς μπορεί να οφείλεται στη θεραπεία με modafinil. Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με modafinil πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση ή την επιδείνωση της επιθετικής ή εναντιωτικής συμπεριφοράς. Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα μπορεί να απαιτείται διακοπή του modafinil.

Καρδιαγγειακοί κίνδυνοι

Σε όλους τους ασθενείς πριν την έναρξη της θεραπείας με moda?nil συστήνεται ένα ΗΚΓ. Οι ασθενείς με παθολογικά ευρήματα θα πρέπει να λαμβάνουν μία επιπλέον εκτίμηση από ειδικό και θεραπεία πριν να εξετάζεται η έναρξη του moda?nil. Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά σε ασθενείς που λαμβάνουν moda?nil. Το moda?nil θα πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που αναπτύσσουν αρρυθμία ή μέτρια έως σοβαρή υπέρταση και να μην επαναχορηγείται έως ότου η κατάσταση έχει επαρκώς αξιολογηθεί και αντιμετωπιστεί. Τα δισκία moda?nil δεν συνιστώνται σε ασθενείς με ιστορικό υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας ή πνευμονική καρδία και σε ασθενείς με πρόπτωση μιτροειδούς βαλβίδας που βίωσαν το σύνδρομο της πρόπτωση της μιτροειδούς βαλβίδας όταν ελάμβαναν κατά το παρελθόν διεγερτικά του ΚΝΣ. Αυτό το σύνδρομο μπορεί να παρουσιάσει ισχαιμικές διαταραχές του ΗΚΓ, πόνο στο στήθος ή αρρυθμίες.

Αϋπνία

modafinil, Επειδή το προάγει την εγρήγορση προσοχή πρέπει να δοθεί μ μ.σε συ πτώ ατα αϋπνίας

Διατήρηση της υγιεινής του ύπνου

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία με modafinil δεν υποκαθιστά τον ύπνο και η καλή υγιεινή του ύπνου θα πρέπει να διατηρείται. Τα βήματα για να εξασφαλιστεί η καλή υγιεινή του ύπνου μπορεί να περιλαμβάνουν μια επισκόπηση της πρόσληψης καφεΐνης.

Ασθενείς που χρησιμοποιούν από του στόματος αντισυλληπτικά

Σε σεξουαλικά ενεργές γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να καθορίζεται ένα πρόγραμμα αντισύλληψης πριν τη χορήγηση του modafinil. Δεδομένου ότι η αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών μπορεί να μειωθεί όταν χρησιμοποιούνται με το modafinil, εναλλακτικές ή παράλληλες μέθοδοι αντισύλληψης συνιστώνται και για δύο μήνες μετά τη διακοπή του modafinil (βλ. και 4.5 όσον αφορά την πιθανή αλληλεπίδραση με από του στόματος αντισυλληπτικά).

Κατάχρηση, κακή χρήση, εκτροπή

Αν και οι μελέτες με το modafinil έχουν καταδείξει μία τάση για εξάρτηση, η πιθανότητα εξάρτησης με τη μακροχρόνια θεραπεία δεν μπορεί να αποκλειστεί εντελώς. Προσοχή θα πρέπει να δίδεται στη χορήγηση του moda?nil σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού, φαρμακευτικής κατάχρησης ή χρήσης απαγορευμένων ουσιών.

Τα δισκία Aspendos περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη ενζύμου Lapp λακτάσης, ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ASPENDOS
expand_more

Το modafinil ενδέχεται να ενισχύσει το ίδιο το μεταβολισμό του, μέσω επαγωγής της δραστηριότητας του CYP3A4/5, ωστόσο το αποτέλεσμα είναι μέτριο και δεν είναι πιθανό να υπάρχουν κλινικές συνέπειες λόγω μακροχρόνιας χρήσης.

Αντισπασμωδικά

Συγχορήγηση πιθανών επαγωγέων της δραστηριότητας του CYP, όπως η καρβαμαζεπίνη και η φαινοβαρβιτάλη, ενδέχεται να μειώσουν τα επίπεδα του modafinil στο πλάσμα. Λόγω της πιθανής αναστολής του CYP2C19 και καταστολής του CYP2C9 από το modafinil, η κάθαρση της φαινυτοΐνη μπορεί να ελαττωθεί όταν το modafinil χορηγείται ταυτόχρονα. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία τοξικότητας από τη φαινυτοΐνη και μπορεί να απαιτούνται επαλαμβανόμενες μετρήσεις των επιπέδων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με modafinil.

Από του στόματος αντισυλληπτικά

Η αποτελεσματικότητα των από του στόµατος αντισυλληπτικών ενδέχεται να μειωθεί λόγω επαγωγής του CYP3A4/5 από το modafinil. Όταν χρησιμοποιούνται από του στόματος αντισυλληπτικά, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο εναλλακτικής ή ταυτόχρονης αντισυλληπτικής μεθόδου στους ασθενείς σε θεραπεία modafinil. Για επαρκή μέτρα αντισύλληψης απαιτείται η συνέχιση των μεθόδων αυτών για δύο μήνες μετά τη διακοπή του modafinil.

Αντικαταθλιπτικά

Ένας αριθμός τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και ορισµένοι εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης μεταβολίζονται εκτενώς από το CYP2D6. Σε ασθενείς µε ανεπάρκεια CYP2D6 (περίπου 10% του πληθυσμού της Καυκάσιας φυλής) η σπουδαιότητα μίας μεταβολικής οδού που εμπλέκει το CYP2C19, η οποία φυσιολογικά είναι επικουρική, γίνεται μεγαλύτερη. Καθώς το modafinil ενδέχεται να αναστέλλει το CYP2C19, μπορεί να απαιτούνται μικρότερες δόσεις αντικαταθλιπτικών σε αυτούς τους ασθενείς.

Αντιπηκτικά

Λόγω πιθανής καταστολής του CYP2C9 από το modafinil, η κάθαρση της βαρφαρίνης μπορεί να μειωθεί όταν το modafinil χορηγείται ταυτόχρονα. Οι χρόνοι προθρομβίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά κατά τη διάρκεια των 2 πρώτων μηνών της χρήσης του modafinil καθώς και μετά από αλλαγές στη δοσολογία του.

Άλλα φάρμακα

Φάρμακα τα οποία αποβάλλονται σε μεγάλο βαθμό μέσω μεταβολισμού από το CYP2C19, όπως η διαζεπάμη, η προπανολόλη και η ομεπραζόλη, ενδέχεται να εμφανίσουν μειωμένη κάθαρση κατά τη συγχορήγησή τους με το modafinil, και συνεπώς να απαιτείται μείωση της δόσης τους. Επιπλέον, έχει παρατηρηθεί in vitro επαγωγή της δραστηριότητας των CYP1A2, CYP2B6 και CYP3A4/5 σε ανθρώπινα ηπατικά κύτταρα, η οποία αν συνέβαινε in vivo θα μπορούσε να μειώσει τα επίπεδα στο αίμα των φαρμάκων που μεταβολίζονται από τα ένζυμα αυτά, μειώνοντας έτσι πιθανώς τη θεραπευτική τους αποτελεσματικότητα. Αποτελέσματα κλινικών μελετών αλληλεπίδρασης υποδεικνύουν ότι τις μεγαλύτερες επιδράσεις ενδέχεται να δέχονται τα υποστρώματα του CYP3A4/5 που υφίστανται σημαντική προσυστηµατική αποβολή, ιδιαίτερα μέσω των ενζύμων CYP3A στο γαστρεντερικό σωλήνα. Τέτοια παραδείγματα περιλαμβάνουν την κυκλοσπορίνη, τους αναστολείς πρωτεασών HIV, τη βουσπιρόνη, τριαζόλαμη, μινταζολάμη και τους περισσότερους αναστολείς των ιόντων ασβεστίου και τις στατίνες. Σε ένα περιστατικό, παρατηρήθηκε μείωση 50% στη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης σε έναν ασθενή που λάμβανε κυκλοσπορίνη, στον οποίο άρχισε να χορηγείται ταυτόχρονα modafinil.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ASPENDOS
expand_more

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε κλινικές μελέτες και/ή από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που θεωρούνται τουλάχιστον πιθανώς σχετιζόμενες με τη θεραπεία, όπως προέκυψαν από κλινικές μελέτες στις οποίες συμπεριλήφθηκαν 1561 ασθενείς που έλαβαν modafinil ήταν οι ακόλουθες: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως ≤1/10), όχι συχνές (≥1/1000 έως ≤1/100), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια είναι ο πονοκέφαλος που επηρεάζει περίπου το 21% των ασθενών. Αυτό είναι συνήθως ήπιας ή μέτριας βαρύτητας, δοσο-εξαρτώμενη και εξαφανίζεται μέσα σε λίγες ημέρες.

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Όχι συχνές: φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα.

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Όχι συχνές: ηωσινοφιλία, λευκοπενία.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές: ήπια αλλεργική αντίδραση (π.χ., συμπτώματα αλλεργικής ρινίτιδας). Μη γνωστές: Αγγειοοίδημα, κνίδωση (εξάνθημα). Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (με χαρακτηριστικά γνωρίσματα όπως πυρετός, εξάνθημα, λεμφαδενοπάθεια και ένδειξη για ταυτόχρονη εμπλοκή άλλων οργάνων).

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Συχνές: μειωμένη όρεξη Όχι συχνές: υπερχοληστερολαιμία, υπεργλυκαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, αυξημένη όρεξη.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές: νευρικότητα, αϋπνία, άγχος, κατάθλιψη, μη φυσιολογική σκέψη, σύγχυση. Όχι συχνές: διαταραχή ύπνου, συναισθηματική αστάθεια, μειωμένη γενετήσια ορμή, εχθρότητα, αποπροσωποποίηση, διαταραχή της προσωπικότητας, μη φυσιολογικά όνειρα, διέγερση, επιθετικότητα, αυτοκτονικός ιδεασμός. Σπάνιες: ψευδαισθήσεις, μανία, ψύχωση Μη γνωστές: παραληρητικές ιδέες.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ συχνές: κεφαλαλγία Συχνές: ζάλη, υπνηλία, παραισθησία Όχι συχνές: δυσκινησία, υπερτονία, υπερκινησία, αμνησία, ημικρανία, τρόμος, ίλιγγος, διέγερση ΚΝΣ, υπαισθησία, έλλειψη συντονισμού, διαταραχή κίνησης, διαταραχή λόγου, αλλοίωση γεύσης.

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές: θολή όραση Όχι συχνές: ανώμαλη όραση, ξηροφθαλμία.

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές: ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών Όχι συχνές: έκτακτες συστολές, αρρυθμία, βραδυκαρδία

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές: αγγειοδιαστολή Όχι συχνές: υπέρταση, υπόταση

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Όχι συχνές: δύσπνοια, αυξημένος βήχας, άσθμα, επίσταξη, ρινίτις

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές: κοιλιακό άλγος, ναυτία, ξηροστομία, διάρροια, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα Όχι συχνές: μετεωρισμός, παλινδρόμηση, έμετος, δυσφαγία, γλωσσίτιδα, στοματικά έλκη.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές: εφίδρωση, εξάνθημα, ακμή, κνησμός. Μη γνωστές: σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων πολύμορφου ερυθήματος και συνδρόμου Stevens - Johnson, Τοξική Επιδερμική Νεκρόλυση, και Φαρμακευτικό Εξάνθημα με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS).

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές: οσφυαλγία, αυχεναλγία, μυαλγία, μυασθένια, μυϊκοί σπασμοί, αρθραλγία, δεσμίδωση.

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Όχι συχνές: μη φυσιολογικά ούρα, συχνουρία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές: διαταραχές εμμήνου ρήσης.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές: ασθένεια, θωρακικό άλγος Όχι συχνές: περιφερικό οίδημα, δίψα

Εργαστηριακές εξετάσεις

Συχνές: μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, έχουν παρατηρηθεί δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις της αλκαλικής φωσφατάσης και της γλουταμιλτρανσφεράσης. Όχι συχνές: μη φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα (ECG), αύξηση σωματικού βάρους, μείωση σωματικού βάρους.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ASPENDOS
expand_more

Κύηση

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του modafinil σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3).

Το modafinil δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας εκτός εάν χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη. Επειδή το modafinil μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος χορηγούμενων αντισυλληπτικών απαιτούνται επιπλέον εναλλακτικές μέθοδοι αντισύλληψης (βλέπε παράγραφο 4.5).

Θηλασμός

Διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά ή / και τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα κατέδειξαν απέκκριση των μεταβολιτών του modafinil στο γάλα (για λεπτομέρειες βλέπε 5.3).

Το modafinil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ASPENDOS
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοαναληπτικό, κεντρικώς δρώντα συμπαθητικομημιτικά, Κωδικός ATC: N06BA

Το modafinil βελτιώνει την εγρήγορση σε μία ποικιλία ειδών και στον άνθρωπο.

Ο ακριβής μηχανισμός(οι) με τον οποίο το modafinil προάγει την εγρήγορση δεν είναι γνωστός.

Σε μη κλινικά μοντέλα, το modafinil έχει αδύναμη έως αμελητέα αλληλεπίδραση με τους υποδοχείς που εμπλέκονται στη ρύθμιση των καταστάσεων ύπνου / αφύπνισης (π.χ., η αδενοσίνη, βενζοδιαζεπινών, ντοπαμίνη, GABA, ισταμίνη, μελατονίνη, νορεπινεφρίνη, ορεξίνη και σεροτονίνη). Το modafinil, επίσης, δεν αναστέλλει τις δραστηριότητες της αδενυλικής κυκλάσης, κατεχολ-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης, αποκαρβοξυλάσης του γλουταμινικού οξέως, ΜΑΟ-Α ή Β, της συνθετάσης του μονοξειδίου του αζώτου, των φωσφοδιεστερασών II-VI, ή της υδροξυλάσης της τυροσίνης. Ενώ το modafinil δεν είναι ένας απ’ ευθείας δρων αγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης, δεδομένα από in vitro και in vivo μελέτες υποδεικνύουν ότι το modafinil συνδέεται με τον μεταφορέα της ντοπαμίνης και αναστέλλει την επαναπρόσληψη της. Τα αποτελέσματα στην προαγωγή της εγρήγορσης του modafinil ανταγωνίζονται από τους ανταγωνιστές των υποδοχέων D1/D2 υποδεικνύοντας ότι έχει έμμεση δράση αγωνιστή.

Το modafinil δεν φαίνεται να είναι ένας άμεσος αγωνιστής των α1-αδρενεργικών υποδοχέων. Ωστόσο, το modafinil συνδέεται με τον μεταφορέα της νορεπινεφρίνη και αναστέλλει επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης, αλλά αυτές οι αλληλεπιδράσεις είναι ασθενέστερες συγκρινόμενες με αυτές που παρατηρήθηκαν με το μεταφορέα της ντοπαμίνης. Παρά το γεγονός ότι η επαγόμενη από το modafinil εγρήγορση μπορεί να εξασθενήσει από τον ανταγωνιστή των α1-αδρενεργικών υποδοχέων, πραζοσίνη, σε άλλα συστήματα διερεύνησης (π.χ. σπερματικού πόρου) που ανταποκρίνονται στους α-αδρενεργικούς αγωνιστές, το modafinil είναι ανενεργό.

Σε μη κλινικά μοντέλα, ίσες δόσεις προαγωγής της εγρήγορσης μεθυλφαινιδάτης και αμφεταμινών αύξησαν την νευρωνική ενεργοποίηση σε όλο τον εγκέφαλο, ενώ το modafinil κατά κύριο λόγο επηρεάζει περιοχές του εγκεφάλου που εμπλέκονται στη ρύθμιση της αφύπνισης, του ύπνου, εγρήγορσης και αϋπνίας.

Στους ανθρώπους, το modafinil αποκαθιστά ή / και βελτιώνει το επίπεδο και τη διάρκεια της εγρήγορσης και της επαγρύπνησης κατά τη διάρκεια της ημέρας με έναν δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Η χορήγηση του modafinil έχει σαν αποτέλεσμα ηλεκτροφυσιολογικές αλλαγές ενδεικτικές της αυξημένης εγρήγορσης και βελτιώσεις στις αντικειμενικές μετρήσεις της ικανότητας για διατήρηση της εγρήγορσης.

Η αποτελεσματικότητα του modafinil, σε ασθενείς με αποφρακτική άπνοια ύπνου (OSA) που εμφανίζουν υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας παρά τη θεραπεία με συνεχή θετική πίεση αεραγωγών (CPAP), έχει μελετηθεί σε μικρής διάρκειας τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Αν και παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική βελτίωση στην υπνηλία, το μέγεθος του αποτελέσματος και ο ρυθμός απόκρισης στο modafinil ήταν μικρός, όταν αξιολογήθηκε με βάση τις αντικειμενικές μετρήσεις και περιορίστηκε σε ένα μικρό υπο-πληθυσμό ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε. Υπό αυτό το πρίσμα, και λόγω του γνωστού προφίλ ασφάλειας του, το αποδεδειγμένο όφελος από τη χρήση του αντισταθμίζεται από τους πιθανούς κινδύνους.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ASPENDOS
expand_more

Το modafinil είναι ρακεμικό μίγμα και τα εναντιομερή εμφανίζουν διαφορετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Ο χρόνος ημίσειας αποβολής του R-ισομερούς είναι τρεις φορές μεγαλύτερος από αυτόν του S- ισομερούς στους ενήλικες.

Γραμμικότητα

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του modafinil είναι γραμμική και χρονικά ανεξάρτητη. Η συστηματική έκθεση αυξάνει με τρόπο ανάλογα με τη δόση στο εύρος των 200-600 mg.

Απορρόφηση

Το modafinil απορροφάται σε ικανοποιητικό βαθμό με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να επιτυγχάνεται περίπου μετά από δύο έως τέσσερις ώρες μετά τη χορήγηση. Η ταυτόχρονη τροφή δεν επηρεάζει τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα, αλλά είναι δυνατό να προκαλέσει παράταση της απορρόφησης (t max) για περίπου μία ώρα.

Κατανομή

Το modafinil συνδέεται μερικώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 60%), και ιδιαίτερα με την αλβουμίνη. Το γεγονός αυτό υποδεικνύει ότι υπάρχει χαμηλός κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με άλλα ισχυρά συνδεόμενα φάρμακα.

Βιομετασχηματισμός

Το modafinil μεταβολίζεται από το ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης του (40 - 50% της δόσης), το modafinil acid, δεν έχει φαρμακολογική δράση.

Απέκκριση

Η απέκκριση του modafinil και των μεταβολιτών του γίνεται κύρια μέσω των νεφρών, με ένα μικρό ποσοστό (<10% της δόσης) να αποβάλλεται αναλλοίωτο.

Ο αποτελεσματικός χρόνος ημίσειας αποβολής του modafinil μετά από πολλαπλές δόσεις είναι περίπου 15 ώρες.

Νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης έως 20 mL/min) η φαρμακοκινητική του modafinil χορηγούμενου σε δόσεις μέχρι 200 mg δεν άλλαξε σημαντικά, όμως η έκθεση στο modafinil acid αυξήθηκε 9 φορές. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για τον προσδιορισμό της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με κίρρωση, η κάθαρση μετά από του στόματος χορήγηση μειώθηκε περίπου 60% και η συγκέντρωση στη σταθεροποιημένη κατάσταση περίπου διπλασιάστηκε, συγκρινόμενη με τις τιμές στους υγιείς εθελοντές. Η δοσολογία του modafinil θα πρέπει να μειωθεί κατά το ήμισυ σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Ηλικιωμένοι

Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του modafinil σε ηλικιωμένους ασθενείς. Λαμβάνοντας υπόψη την δυνατότητα μικρότερης κάθαρσης των ηλικιωμένων ασθενών και την αύξηση της συστηματικής έκθεσης, συνιστάται οι ασθενείς άνω των 65 ετών να αρχίζουν τη θεραπεία με 100 mg ημερησίως.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Για ασθενείς 6 έως 7 ετών, ο εκτιμώμενος χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 7 ώρες και αυξάνεται με την αύξηση της ηλικίας μέχρι οι τιμές του χρόνου ημίσειας ζωής να προσεγγίσουν εκείνες των ενηλίκων (περίπου 15 ώρες). Αυτή η διαφορά στην κάθαρση αντισταθμίζεται εν μέρει από το μικρότερο μέγεθος και το χαμηλότερο βάρος των νεότερων ασθενών, γεγονός που οδηγεί σε συγκρίσιμη έκθεση μετά από χορήγηση συγκρίσιμων δόσεων. Υψηλότερες συγκεντρώσεις ενός εκ των κυκλοφορούντων μεταβολιτών, της modafinil sulfone, είναι παρόντες σε παιδιά και εφήβους σε σύγκριση με τους ενήλικες. Επιπρόσθετα, μετά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσεων του modafinil σε παιδιά και εφήβους, παρατηρείται μία χρονικά εξαρτώμενη μείωση στη συστηματική έκθεση, η οποία φτάνει σε plateau περίπου κατά την εβδομάδα 6. Μόλις επιτυγχάνεται η σταθεροποιημένη κατάσταση, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του modafinil δεν φαίνεται να μεταβάλλονται με τη συνεχή χορήγησή του για μέχρι και 1 έτος.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

23-215 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

60%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4236
Μοριακός τύπος
C15H15NO2S
Μοριακό βάρος
273.4
IUPAC
2-benzhydrylsulfinylacetamide
InChIKey
YFGHCGITMMYXAQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν τη συμπεριφορική εγρήγορση, τη διέγερση ή την ανησυχία. Δρουν μέσω ποικίλων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης νευρώνων. Δεν περιλαμβάνονται εδώ πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης.

Μια ειδική κατηγορία φαρμάκων που αποτρέπουν την υπνηλία στοχεύοντας ειδικά τους μηχανισμούς ύπνου στον εγκέφαλο. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗΣ ΥΠΝΟΛΗΨΙΑΣ, όπως η ΝΑΡΚΟΛΗΨΙΑ. Σημειώστε ότι αυτή η κατηγορία φαρμάκων δεν περιλαμβάνει ευρέως δρώντα διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως οι ΑΜΦΕΤΑΜΙΝΕΣ.

Φάρμακα και ενώσεις που προκαλούν τη σύνθεση του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP3A.