INDINAVIR
Ινδιναβίρη
t5.6.jpg:
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.3.2.3
Αναστολείς της πρωτεάσης
expand_more
Αναστολείς της πρωτεάσης
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ινδιναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης αποκλείουν το τμήμα του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για τη πρωτεολυτική διάσπαση των προδρόμων πολυπρωτεϊνών του ιού στα επιμέρους λειτουργικά πρωτεϊνικά μόρια που βρίσκονται στον λοιμώδη HIV-1. Η ινδιναβίρη συνδέεται στον ενεργό χώρο της πρωτεάσης και αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου. Αυτή η αναστολή εμποδίζει τη διάσπαση των πολυπρωτεϊνών του ιού, οδηγώντας στο σχηματισμό άωρων, μη λοιμωδών σωματιδίων του ιού. Οι αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλα αντι-HIV φάρμακα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ινδιναβίρη αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυπρωτεΐνης gag-pol, οδηγώντας στο σχηματισμό μη λοιμωδών, άωρων ιικών σωματιδίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση.
- Απέκκριση: Λιγότερο από 20% της ινδιναβίρης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
60%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Έχουν αναγνωριστεί επτά μεταβολίτες, ένας γλυκουρονιδικός συζυγής και έξι οξειδωτικοί μεταβολίτες. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι το κυτόχρωμα P-450 3A4 (CYP3A4) είναι το κύριο ένζυμο που ευθύνεται για το σχηματισμό των οξειδωτικών μεταβολιτών.
Η ινδιναβίρη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν:
- 1-[4-Βενζυλ-2-υδροξυ-5-[(2-υδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-5-οξοπεντυλ]-N-tert-βουτυλπιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
- 1-[4-βενζυλ-5-[(2,3-διυδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-2-υδροξυ-5-οξοπεντυλ]-N-tert-βουτυλ-4-(πυριδιν-3-υλμεθυλ)πιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
- 1-[4-βενζυλ-2-υδροξυ-5-[(2-υδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-5-οξοπεντυλ]-N-tert-βουτυλ-4-[(1-οξειδοπυριδιν-1-ιουμ-3-υλ)μεθυλ]πιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
- N-tert-βουτυλ-1-[2-υδροξυ-5-[(2-υδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-4-[(4-υδροξυφαινυλ)μεθυλ]-5-οξοπεντυλ]-4-(πυριδιν-3-υλμεθυλ)πιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
1.8 (± 0.4) ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της Πρωτεάσης του HIV, ένα ένζυμο απαραίτητο για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
9MG78X43ZT
INDINAVIR ANHYDROUS
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεάσης HIV
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Πρωτεάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 3A4
Η άνυδρη ινδιναβίρη είναι ένας Αναστολέας Πρωτεάσης. Ο μηχανισμός δράσης της άνυδρης ινδιναβίρης είναι ως Αναστολέας Πρωτεάσης HIV και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 3A4.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της Πρωτεάσης του HIV, ένα ένζυμο απαραίτητο για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.