Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PANTOPRAZOLE

Παντοπραζόλη

Oι ανταγωνιστές της αντλίας πρωτονίων αποτελούν, μετά τους H2-ανταγωνιστές, σημαντικό σταθμό στην εξέλιξη της θεραπείας του έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Tα σημαντικά τους πλεονεκτήματα, σε σχέση με τους H2-ανταγωνιστές, συνίστανται: - στην ισχυρότερη …

Chemical structure of PANTOPRAZOLE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Βραχυπρόθεσμη (έως 16 εβδομάδες) θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας.
medication
SPC-ELCOZEK

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Το πρωί, κατά προτίμηση χωρίς φαγητό
Δόση έναρξης:
20 mg μία φορά ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Δόσεις μπορούν να αυξηθούν έως 40 mg ή 120 mg ανάλογα με την ένδειξη και την απόκριση. Σε σύνδρομο Zollinger-Ellison η δόση προσαρμόζεται ατομικά, με συντήρηση 20-120 mg ημερησίως, και δόσεις άνω των 80 mg χορηγούνται σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Για παιδιά, δόσεις μπορούν να αυξηθούν εάν χρειαστεί.
  • Ενήλικες - Θεραπεία ενεργού δωδεκαδακτυλικού έλκους
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg μία φορά ημερησίως
    Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται εντός δύο εβδομάδων. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση μετά από την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας δύο εβδομάδων. Σε ασθενείς με χαμηλή απόκριση του δωδεκαδακτυλικού έλκους συνιστώνται 40 mg μία φορά ημερησίως και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως μέσα σε τέσσερις εβδομάδες.
  • Ενήλικες - Πρόληψη υποτροπής δωδεκαδακτυλικών ελκών (Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού αρνητικοί ή μη εκριζώσιμο)
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg
    Σε ορισμένους ασθενείς η ημερήσια δόση των 10 mg μπορεί να είναι ικανοποιητική. Σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg.
  • Ενήλικες - Θεραπεία γαστρικών ελκών
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg μία φορά ημερησίως
    Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται εντός τεσσάρων εβδομάδων. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση μετά από την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδομάδων. Σε ασθενείς με φτωχή απόκριση του γαστρικού έλκους συνιστώνται 40 mg μία φορά ημερησίως και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως μέσα σε οκτώ εβδομάδες.
  • Ενήλικες - Πρόληψη υποτροπής γαστρικών ελκών
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg μία φορά ημερησίως
    Εάν χρειάζεται η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 40 mg μία φορά ημερησίως.
  • Ενήλικες - Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού σε πεπτικά έλκη (τριπλή θεραπεία)
    ΔόσηΟμεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 500 mg + αμοξυκιλλίνη 1000 mg
    Το καθένα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα. Η επιλογή των αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στην ανοχή στα φάρμακα του κάθε ασθενούς, και να λαμβάνονται σε συμφωνία με τα εθνικά, τοπικά δεδομένα ανθεκτικότητας και τις οδηγίες θεραπείας. Αν ο ασθενής εξακολουθεί να είναι θετικός Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού, η θεραπεία μπορεί να επαναληφθεί.
  • Ενήλικες - Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού σε πεπτικά έλκη (τριπλή θεραπεία - εναλλακτικό)
    ΔόσηΟμεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 250 mg (εναλλακτικά 500 mg) + μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή τινιδαζόλη 500 mg)
    Το καθένα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα. Η επιλογή των αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στην ανοχή στα φάρμακα του κάθε ασθενούς, και να λαμβάνονται σε συμφωνία με τα εθνικά, τοπικά δεδομένα ανθεκτικότητας και τις οδηγίες θεραπείας. Αν ο ασθενής εξακολουθεί να είναι θετικός Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού, η θεραπεία μπορεί να επαναληφθεί.
  • Ενήλικες - Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού σε πεπτικά έλκη (τριπλή θεραπεία - εναλλακτικό)
    ΔόσηΟμεπραζόλη 40 mg μία φορά ημερησίως με αμοξυκιλλίνη 500 mg και μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή τινιδαζόλη 500 mg)
    Και τα δύο τρεις φορές την ημέρα για μία εβδομάδα. Η επιλογή των αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στην ανοχή στα φάρμακα του κάθε ασθενούς, και να λαμβάνονται σε συμφωνία με τα εθνικά, τοπικά δεδομένα ανθεκτικότητας και τις οδηγίες θεραπείας. Αν ο ασθενής εξακολουθεί να είναι θετικός Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού, η θεραπεία μπορεί να επαναληφθεί.
  • Ενήλικες - Θεραπεία γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται μέσα σε τέσσερις εβδομάδες. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτευχθεί πλήρης επούλωση μετά την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδομάδων.
  • Ενήλικες - Πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ σε ασθενείς υψηλού κινδύνου
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Υψηλού κινδύνου: ηλικία>60, προηγούμενο ιστορικό γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών, προηγούμενο ιστορικό αιμορραγίας του ανωτέρου πεπτικού.
  • Ενήλικες - Θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg μία φορά ημερησίως
    Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται μέσα σε τέσσερις εβδομάδες. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση μετά την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδομάδων. Σε ασθενείς με σοβαρή οισοφαγίτιδα συνιστώνται 40 mg μία φορά ημερησίως και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως μέσα σε οκτώ εβδομάδες.
  • Ενήλικες - Μακροχρόνια θεραπευτική αγωγή ασθενών με επουλωμένη οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση
    Δόση10 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg μία φορά ημερησίως
    Εάν χρειάζεται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 20-40 mg μία φορά ημερησίως.
  • Ενήλικες - Θεραπεία συμπτωματικής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης
    Δόση20 mg ημερησίως
    Οι ασθενείς μπορεί να ανταποκριθούν ικανοποιητικά σε 10 mg ημερησίως, και ως εκ τούτου πρέπει να εξεταστεί η ατομική προσαρμογή των δόσεων. Εάν δεν έχει επιτευχθεί έλεγχος των συμπτωμάτων μετά από τέσσερις εβδομάδες θεραπείας με 20 mg ημερησίως, συνιστάται περαιτέρω εξέταση.
  • Ενήλικες - Θεραπεία συνδρόμου Zollinger-Ellison
    Δόση60 mg ημερησίως (αρχική δόση)
    Μέγ. δόση120 mg ημερησίως
    Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ατομικά και η θεραπεία να συνεχίζεται σύμφωνα με τις κλινικές ενδείξεις. Περισσότερο από 90% των ασθενών συντηρούνται με δόσεις των 20-120 mg ημερησίως. Όταν η δόση υπερβαίνει τα 80 mg ημερησίως, η δόση πρέπει να μοιράζεται και να λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως.
  • Παιδιά 10-20 kg (≥1 έτος) - Θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση / Συμπτωματική θεραπεία καύσου στομάχου και αναγωγής οξέος
    Δόση10 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg μία φορά ημερησίως εάν χρειαστεί. Διάρκεια θεραπείας για οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση: 4-8 εβδομάδες. Διάρκεια θεραπείας για συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση: 2-4 εβδομάδες.
  • Παιδιά >20 kg (≥ 2 έτη) - Θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση / Συμπτωματική θεραπεία καύσου στομάχου και αναγωγής οξέος
    Δόση20 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg μία φορά ημερησίως
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg μία φορά ημερησίως εάν χρειαστεί. Διάρκεια θεραπείας για οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση: 4-8 εβδοδομάδες. Διάρκεια θεραπείας για συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση: 2-4 εβδομάδες.
  • Παιδιά 15-≤30 kg (άνω των 4 ετών) - Θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους από Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού
    ΔόσηΟμεπραζόλη 10 mg, αμοξυκιλλίνη 25 mg/kg βάρους σώματος και κλαριθρομυκίνη 7,5 mg/kg βάρους σώματος
    Χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα. Η θεραπεία πρέπει να επιβλέπεται από ειδικευμένο γιατρό.
  • Παιδιά 31-≤40 kg (άνω των 4 ετών) - Θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους από Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού
    ΔόσηΟμεπραζόλη 20 mg, αμοξυκιλλίνη 750 mg και κλαριθρομυκίνη 7,5 mg/kg βάρους σώματος
    Χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα. Η θεραπεία πρέπει να επιβλέπεται από ειδικευμένο γιατρό.
  • Παιδιά >40 kg (άνω των 4 ετών) - Θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους από Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού
    ΔόσηΟμεπραζόλη 20 mg, αμοξυκιλλίνη 1 g και κλαριθρομυκίνη 500 mg
    Χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα. Η θεραπεία πρέπει να επιβλέπεται από ειδικευμένο γιατρό.
  • Ενήλικες - Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
    Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ενήλικες - Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
    Δόση10-20 mg ημερησίως
    Μία ημερήσια δόση των 10-20 mg μπορεί να είναι ικανοποιητική (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ηλικιωμένοι (>65 ετών)
    Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης (βλ. Φαρμακοκινητικές).
block
SPC-ELCOZEK

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην ομεπραζόλη, στα υποκατεστημένα βενζιμιδαζόλια ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ταυτόχρονη χρήση με νελφιναβίρη
warning
SPC-ELCOZEK

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Συμπτώματα κακοήθειας σε γαστρικό έλκος
    Πρέπει να αποκλείεται η κακοήθεια σε παρουσία προειδοποιητικών συμπτωμάτων (σημαντική ακούσια απώλεια βάρους, υποτροπιάζων εμετός, δυσφαγία, αιματέμεση ή μέλαινα) και υποψίας/παρουσίας γαστρικού έλκους, καθώς η θεραπεία μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση.
  • Ταυτόχρονη χορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων
    προσοχή
    Δεν συνιστάται. Εάν δεν μπορεί να αποφευχθεί, συνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση και αύξηση της δόσης αταζαναβίρης (400 mg με 100 mg ριτοναβίρη). Η δόση ομεπραζόλης δεν πρέπει να ξεπερνά τα 20 mg.
  • Μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένες αποθήκες ή αυξημένο κίνδυνο για μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας.
  • Αλληλεπίδραση με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19 (π.χ. κλοπιδογρέλη)
    προσοχή
    Πρέπει να εξετάζεται η ενδεχόμενη αλληλεπίδραση κατά την έναρξη ή διακοπή της θεραπείας. Η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης πρέπει να αποθαρρύνεται προληπτικά.
  • Επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις (χρωμογρανίνη Α)
    Η θεραπεία με ομεπραζόλη πρέπει να σταματά προσωρινά τουλάχιστον πέντε ημέρες πριν από τις CgA μετρήσεις για την αποφυγή αυξημένων επιπέδων.
  • Μακροχρόνια θεραπεία σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά με χρόνιες παθήσεις
    Μπορεί να χρειαστούν μακροχρόνια θεραπεία παρόλο που δεν ενδείκνυται.
  • Παρουσία λακτόζης
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Κίνδυνος γαστρεντερικών λοιμώξεων
    Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών λοιμώξεων (π.χ. Salmonella και Campylobacter).
  • Μακροχρόνιες θεραπείες (> 1 έτος)
    Οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό τακτική επίβλεψη.
swap_horiz
SPC-ELCOZEK

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Νελφιναβίρη
    αντένδειξη
    Μείωση των επιπέδων νελφιναβίρης και του μεταβολίτη M8 στο πλάσμα (περίπου 40% και 75-90% αντίστοιχα).
    ΣύστασηΤαυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις). Η αλληλεπίδραση μπορεί να εμπλέκει την αναστολή του CYP2C19.
  • Αταζαναβίρη
    προσοχή
    Μείωση των επιπέδων αταζαναβίρης στο πλάσμα (έως 75% με 40mg ομεπραζόλης, 30% με 20mg ομεπραζόλης).
    ΣύστασηΤαυτόχρονη χορήγηση δε συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης δεν αντιστάθμισε την επίδραση της ομεπραζόλης.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της διγοξίνης κατά 10%.
    ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή όταν η ομεπραζόλη χορηγείται σε υψηλές δόσεις σε ηλικιωμένα άτομα. Πρέπει να ενισχύεται η θεραπευτική παρακολούθηση (TDM) της διγοξίνης.
  • Κλοπιδογρέλη
    προσοχή
    Μείωση της έκθεσης στον δραστικό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης (46-42%) και μείωση της αναστολής συσσώρευσης αιμοπεταλίων (47-30%).
    ΣύστασηΗ αλληλεπίδραση ενδέχεται να οφείλεται στην ανασταλτική επίδραση της ομεπραζόλης στον CYP2C19. Η χορήγηση σε διαφορετικούς χρόνους δεν αποτρέπει την αλληλεπίδραση.
  • Ποσακοναζόλη
    αποφεύγεται
    Μειωμένη απορρόφηση και κλινική αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.
  • Ερλοτινίμπη
    αποφεύγεται
    Μειωμένη απορρόφηση και κλινική αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.
  • Κετοκοναζόλη
    προσοχή
    Μειωμένη απορρόφηση και κλινική αποτελεσματικότητα.
  • Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Μειωμένη απορρόφηση και κλινική αποτελεσματικότητα.
  • R-βαρφαρίνη και άλλοι ανταγωνιστές βιταμίνης Κ
    προσοχή
    Μειωμένος μεταβολισμός και αυξημένη συστηματική έκθεση λόγω αναστολής του CYP2C19.
  • Σιλοσταζόλη
    προσοχή
    Αύξηση του Cmax (18%) και AUC (26%) της σιλοσταζόλης και των μεταβολιτών της (Cmax 29%, AUC 69%).
  • Διαζεπάμη
    προσοχή
    Μειωμένος μεταβολισμός και αυξημένη συστηματική έκθεση λόγω αναστολής του CYP2C19.
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Μειωμένος μεταβολισμός και αυξημένη συστηματική έκθεση λόγω αναστολής του CYP2C19.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της συγκέντρωσης φαινυτοΐνης στο πλάσμα τις πρώτες δύο εβδομάδες. Προσαρμογή δόσης φαινυτοΐνης εάν χρειάζεται, και περαιτέρω προσαρμογή μετά το πέρας της θεραπείας με ομεπραζόλη.
  • Σακουιναβίρη, Ριτοναβίρη
    προσοχή
    Αύξηση στα επίπεδα σακουιναβίρης στο πλάσμα μέχρι και 70% περίπου.
    ΣύστασηΣυνδυασμός με καλή ανοχή σε ασθενείς με HIV μόλυνση.
  • Τακρόλιμους
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της τακρόλιμους στον ορό.
    ΣύστασηΕνισχυμένη παρακολούθηση της συγκέντρωσης τακρόλιμους και της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης). Προσαρμογή της δόσης της τακρόλιμους αν χρειάζεται.
  • Αναστολείς CYP2C19 ή, και CYP3A4 (π.χ. κλαριθρομυκίνη, βορικοναζόλη)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα ομεπραζόλης στον ορό (π.χ. διπλάσια έκθεση με βορικοναζόλη).
    ΣύστασηΓενικώς δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης ομεπραζόλης. Πρέπει να εξεταστεί η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και μακροχρόνια θεραπεία.
  • Επαγωγείς CYP2C19 ή/και CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, St John’s wort)
    προσοχή
    Μειωμένα επίπεδα ομεπραζόλης στον ορό.
sick
SPC-ELCOZEK

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Πανκυτταροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
  • Αγγειοοίδημα
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Γενικές
  • Πυρετός
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Περιφερικό οίδημα
Αγγειακές
  • Καταπληξία
Μεταβολισμός
  • Υπονατριαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Διέγερση
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
  • Επιθετικότητα
  • Παραισθήσεις
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Διαταραχή γεύσης
  • Ίλιγγος
  • Εγκεφαλοπάθεια
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Μετεωρισμός
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ξηροστομία
  • Στοματίτιδα
Λοιμώξεις
  • Γαστρεντερική καντιντίαση
Ήπαρ
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Δέρμα
  • Δερματίτιδα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Φωτοευαισθησία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Αυξημένη εφίδρωση
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Μυϊκή αδυναμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Διάμεση νεφρίτιδα
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Γαστρεντερική καντιντίαση
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υπομαγνησιαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-ELCOZEK

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές expand_more
  • Κύηση
    Ασφαλές
    Αποτελέσματα από τρεις διερευνητικές επιδημιολογικές μελέτες (περισσότερα από 1000 αποτελέσματα έκθεσης) δεν υποδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες της ομεπραζόλης στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου παιδιού. Η ομεπραζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Ασφαλές
    Η ομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα αλλά δε φαίνεται να επηρεάζει το παιδί όταν λαμβάνεται σε θεραπευτικές δόσεις.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η παντοπραζόλη είναι αναστολέας αντλίας πρωτονίων (PPI) που καταστέλλει το τελικό βήμα στην παραγωγή γαστρικού οξέος σχηματίζοντας ομοιοπολικό δεσμό σε δύο θέσεις του ενζυμικού συστήματος (H+,K+)-ATPase στην εκκριτική επιφάνεια του…
monitor_heart
SPC-ELCOZEK

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: Α02BC01 ### Μηχανισμός δράσης Η ομεπραζόλη, ένα ρακεμικό μίγμα δύο εναντιομερών, μειώνει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω ενός μηχανισμού δράσης υψηλής εκλεκτικότητας. Είναι ένας…

biotech
SPC-ELCOZEK

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η ομεπραζόλη και το μετά μαγνησίου άλας της ομεπραζόλης είναι οξινοευαίσθητες ουσίες και ως εκ τούτου χορηγούνται από του στόματος ως εντεροδιαλυτά κοκκία σε καψάκια ή δισκία. Η απορρόφηση της ομεπραζόλης είναι ταχεία, με τα μέγιστα επίπεδα…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η παντοπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα κυτοχρώματος P450 (CYP). Ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης είναι ανεξάρτητος από την οδό χορήγησης (ενδοφλέβια ή από του στόματος). Η κύρια μεταβολική οδός είναι η _απαμείωση…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ιικό φορτίο coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος — Συγχορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς αντλίας πρωτονίων
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Τακτική επίβλεψη stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Μακροχρόνιες θεραπείες (>1 έτος)
Χρωμογρανίνη Α (CgA) more_horizΆλλο / λοιπά Τουλάχιστον πέντε ημέρες πριν από τις CgA μετρήσεις —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ELCOZEK
expand_more

Δοσολογία σε ενήλικες

Θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους

Η συνιστώμενη δόση σε ασθενείς με ενεργό δωδεκαδακτυλικό έλκος είναι 20 mg μία φορά ημερησίως. Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται εντός δύο εβδομάδων. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση μετά από την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας δύο εβδομάδων. Σε ασθενείς με χαμηλή απόκριση του δωδεκαδακτυλικού έλκους συνιστώνται 40 mg μία φορά ημερησίως και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως μέσα σε τέσσερις εβδομάδες.

Πρόληψη υποτροπής δωδεκαδακτυλικών ελκών

Για την πρόληψη υποτροπής του δωδεκαδακτυλικού έλκους σε αρνητικούς στο Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού ασθενείς ή όταν το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού δεν είναι δυνατόν να εκριζωθεί η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά ημερησίως. Σε ορισμένους ασθενείς η ημερήσια δόση των 10 mg μπορεί να είναι ικανοποιητική. Σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg.

Θεραπεία γαστρικών ελκών

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά ημερησίως. Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται εντός τεσσάρων εβδομάδων. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση μετά από την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδομάδων. Σε ασθενείς με φτωχή απόκριση του γαστρικού έλκους συνιστώνται 40 mg μία φορά ημερησίως και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως μέσα σε οκτώ εβδομάδες.

Πρόληψη υποτροπής γαστρικών ελκών

Για την πρόληψη υποτροπής σε ασθενείς με χαμηλή απόκριση γαστρικού έλκους η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά ημερησίως. Εάν χρειάζεται η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 40 mg μία φορά ημερησίως.

Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού σε πεπτικά έλκη

Για την εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού η επιλογή των αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στην ανοχή στα φάρμακα του κάθε ασθενούς, και να λαμβάνονται σε συμφωνία με τα εθνικά, τοπικά δεδομένα ανθεκτικότητας και τις οδηγίες θεραπείας.

  • Ομεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 500 mg + αμοξυκιλλίνη 1000 mg, το καθένα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα, ή
  • Ομεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 250 mg (εναλλακτικά 500 mg) + μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή τινιδαζόλη 500 mg), το καθένα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα, ή
  • Ομεπραζόλη 40 mg μία φορά ημερησίως με αμοξυκιλλίνη 500 mg και μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή τινιδαζόλη 500 mg), και τα δύο τρεις φορές την ημέρα για μία εβδομάδα. Σε κάθε δοσολογικό σχήμα, αν ο ασθενής εξακολουθεί να είναι θετικός Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού, η θεραπεία μπορεί να επαναληφθεί.

Θεραπεία γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ

Για τη θεραπεία των γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ, η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά ημερησίως. Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται μέσα σε τέσσερις εβδομάδες. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτευχθεί πλήρης επούλωση μετά την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδομάδων.

Πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ σε ασθενείς υψηλού κινδύνου

Για την πρόληψη των γαστρικών ελκών ή των δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ, σε ασθενείς υψηλού κινδύνου (ηλικία>60, προηγούμενο ιστορικό γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών, προηγούμενο ιστορικό αιμορραγίας του ανωτέρου πεπτικού) η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά ημερησίως.

Θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά ημερησίως. Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται μέσα σε τέσσερις εβδομάδες. Για εκείνους τους ασθενείς που μπορεί να μην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση μετά την αρχική θεραπεία, η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια μίας επιπλέον περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδομάδων. Σε ασθενείς με σοβαρή οισοφαγίτιδα συνιστώνται 40 mg μία φορά ημερησίως και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως μέσα σε οκτώ εβδομάδες.

Μακροχρόνια θεραπευτική αγωγή ασθενών με επουλωμένη οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση

Για μακροχρόνια θεραπευτική αγωγή ασθενών με επουλωμένη οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg μία φορά ημερησίως. Εάν χρειάζεται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 20-40 mg μία φορά ημερησίως.

Θεραπεία συμπτωματικής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg ημερησίως. Οι ασθενείς μπορεί να ανταποκριθούν ικανοποιητικά σε 10 mg ημερησίως, και ως εκ τούτου πρέπει να εξεταστεί η ατομική προσαρμογή των δόσεων. Εάν δεν έχει επιτευχθεί έλεγχος των συμπτωμάτων μετά από τέσσερις εβδομάδες θεραπείας με 20 mg ημερησίως, συνιστάται περαιτέρω εξέταση.

Θεραπεία συνδρόμου Zollinger-Ellison

Σε ασθενείς με σύνδρομο Zollinger-Ellison η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ατομικά και η θεραπεία να συνεχίζεται σύμφωνα με τις κλινικές ενδείξεις. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 60 mg ημερησίως. Όλοι οι ασθενείς με σοβαρή νόσο και μη ικανοποιητική απόκριση σε άλλες θεραπείες έχουν ελεγχθεί αποτελεσματικά και περισσότερο από 90% των ασθενών συντηρούνται με δόσεις των 20-120 mg ημερησίως. Όταν η δόση υπερβαίνει τα 80 mg ημερησίως, η δόση πρέπει να μοιράζεται και να λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως.

Δοσολογία σε παιδιά

Παιδιά άνω του 1 έτους και ≥ 10 kg

Θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση
Συμπτωματική θεραπεία του καύσου στομάχου και της αναγωγής οξέος στην γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Οι συνιστώμενες δοσολογίες είναι ως ακολούθως:

Ηλικία Βάρος Δοσολογία
≥1 έτος 10-20 kg 10 mg μία φορά ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg μία φορά ημερησίως εάν χρειαστεί
≥ 2 έτη >20 kg 20 mg μία φορά ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg μία φορά ημερησίως εάν χρειαστεί

Οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση: Η διάρκεια της θεραπείας είναι 4-8 εβδομάδες. Συμπτωματική θεραπεία του καύσου στομάχου και της αναγωγής οξέος στην γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση: Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-4 εβδομάδες. Εάν ο έλεγχος των συμπτωμάτων δεν έχει επιτευχθεί μετά από 2-4 εβδομάδες ο ασθενής πρέπει να υποβληθεί σε περαιτέρω εξετάσεις.

Παιδιά και έφηβοι άνω των 4 ετών

Θεραπεία του δωδεκαδακτυλικού έλκους που προκαλείται από το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού

Όταν επιλέγεται κατάλληλος συνδυασμός θεραπείας, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η επίσημη εθνική, τοπική οδηγία που αφορά την βακτηριακή ανθεκτικότητα, τη διάρκεια της θεραπείας (συνήθως 7 ημέρες αλλά μερικές φορές μέχρι και 14 ημέρες), και τη κατάλληλη χρήση αντιβακτηριδιακών παραγόντων. Η θεραπεία πρέπει να επιβλέπεται από ειδικευμένο γιατρό.

Οι συνιστώμενες δοσολογίες είναι ως ακολούθως:

Βάρος Δοσολογία
15-≤30 kg Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Ομεπραζόλη 10 mg, αμοξυκιλλίνη 25 mg/kg βάρους σώματος και κλαριθρομυκίνη 7,5 mg/kg βάρους σώματος χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα
31-≤40 kg Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Ομεπραζόλη 20 mg, αμοξυκιλλίνη 750 mg και κλαριθρομυκίνη 7,5 mg/kg βάρους σώματος χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα
>40 kg Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Ομεπραζόλη 20 mg, αμοξυκιλλίνη 1 g και κλαριθρομυκίνη 500 mg χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία

Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία μία ημερήσια δόση των 10-20 mg μπορεί να είναι ικανοποιητική (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Ηλικιωμένοι (>65 ετών)

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Μέθοδος χορήγησης

Τα καψάκια ομεπραζόλης συνιστάται να λαμβάνονται το πρωί, κατά προτίμηση χωρίς φαγητό και να καταπίνονται ολόκληρα με μισό ποτήρι νερό. Τα καψάκια δεν πρέπει να μασώνται ή να θρυμματίζονται.

Για ασθενείς με δυσκολίες κατάποσης και για παιδιά που μπορούν να πιούν ή να καταπιούν ημίρρευστες τροφές. Οι ασθενείς μπορούν να ανοίξουν τα καψάκια και να καταπιούν το περιεχόμενο με μισό ποτήρι νερό ή μετά από ανάμιξη του περιεχομένου με ένα ελαφρώς όξινο υγρό π.χ. χυμό φρούτου ή κομπόστα μήλου, ή με μη-ανθρακούχο νερό. Πρέπει να γίνει σύσταση στους ασθενείς ότι το μίγμα πρέπει να λαμβάνεται αμέσως (ή μέσα σε 30 λεπτά) και πάντα να αναδεύεται ακριβώς πριν την πόση και να ξεπλένεται με μισό ποτήρι νερό. Εναλλακτικά οι ασθενείς μπορούν να διαλύσουν το καψάκιο στο στόμα και να καταπιούν τα κοκκία με μισό ποτήρι νερό. Τα εντεροδιαλυτά κοκκία δεν πρέπει να μασηθούν.

block

Αντενδείξεις

SPC-ELCOZEK
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην ομεπραζόλη, στα υποκατεστημένα βενζιμιδαζόλια ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Η ομεπραζόλη όπως και άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPIs) δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ELCOZEK
expand_more

Παρουσία κάποιων προειδοποιητικών συμπτωμάτων (π.χ. σημαντική ακούσια απώλεια βάρους, υποτροπιάζων εμετός, δυσφαγία, αιματέμεση ή μέλαινα) και όταν υπάρχει υποψία ή παρουσία γαστρικού έλκους, πρέπει να αποκλείεται η κακοήθεια, καθώς η θεραπεία μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση.

Δε συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Εάν ο συνδυασμός δεν μπορεί να αποφευχθεί, συνιστάται στενή κλινική παρακολούθηση (π.χ. ιικό φορτίο) σε συνδυασμό με αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης σε 400 mg με 100 mg ριτοναβίρη. Η ομεπραζόλη δεν πρέπει να ξεπερνά τα 20 mg.

Η ομεπραζόλη, όπως όλα τα φάρμακα αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω της υπο- ή αχλωρυδρίας. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με μειωμένες αποθήκες ή αυξημένο κίνδυνο για μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12 σε περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας.

Η ομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με ομεπραζόλη, πρέπει να εξετάζεται η ενδεχόμενη αλληλεπίδραση με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19. Αλληλεπίδραση παρατηρείται μεταξύ κλοπιδογρέλης και ομεπραζόλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αμφίβολη. Προληπτικά, η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης πρέπει να αποθαρρύνεται.

Επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις

Αυξημένα επίπεδα χρωμογρανίνης Α (CgA) μπορεί να επηρεάσουν τις εξετάσεις για νευροενδοκρινικούς όγκους. Για να αποφευχθεί αυτή η επιρροή, θα πρέπει, η θεραπεία με ομεπραζόλη, να σταματά προσωρινά τουλάχιστον πέντε ημέρες πριν από τις CgA μετρήσεις.

Μερικά παιδιά με χρόνιες παθήσεις μπορεί να χρειαστούν μακροχρόνια θεραπεία παρόλο που δεν ενδείκνυται.

Το καψάκιο περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως από Salmonella και Campylobacter (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Όπως σε όλες τις μακροχρόνιες θεραπείες, ειδικά όταν ξεπερνούν σε διάρκεια τον 1 χρόνο θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό τακτική επίβλεψη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ELCOZEK
expand_more

Επιδράσεις της ομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων δραστικών ουσιών.

Δραστικές ουσίες με απορρόφηση που εξαρτάται από το pH.

Η μειωμένη ενδογαστρική οξύτητα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει την απορρόφηση των δραστικών ουσιών με απορρόφηση που εξαρτάται από το γαστρικό pH.

Νελφιναβίρη αταζαναβίρη Τα επίπεδα νελφιναβίρης και αταζαναβίρης στο πλάσμα μειώνονται σε περίπτωση συγχορήγησης με ομεπραζόλη. Ταυτόχρονη χορήγηση ομεπραζόλης με νελφιναβίρη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις). Συγχορήγηση ομεπραζόλης (40 mg μία φορά ημερησίως) μείωσε τη μέση έκθεση νελφιναβίρης κατά 40% περίπου και η μέση έκθεση του φαρμακολογικά δραστικού μεταβολίτη M8 μειώθηκε κατά 75-90% περίπου. Η αλληλεπίδραση μπορεί επίσης να εμπλέκει την αναστολή του CYP2C19. Ταυτόχρονη χορήγηση ομεπραζόλης με αταζαναβίρη δε συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Συγχορήγηση ομεπραζόλης (40 mg μία φορά ημερησίως) και αταζαναβίρης 300 mg/ριτοναβίρης 100 mg σε υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσμα 75% μείωση της έκθεσης αταζναβίρης. Αύξηση της δόση της αταζαναβίρης στα 400 mg δεν αντιστάθμισε την επίδραση της ομεπραζόλης στην έκθεση αταζαναβίρης. Η συγχορήγηση ομεπραζόλης (20 mg μία φορά ημερησίως) με αταζαναβίρη 400 mg/ριτοναβίρη 100 mg σε υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσμα μείωση κατά 30% περίπου στην έκθεση αταζαναβίρης σε σύγκριση με αταζαναβίρη 300 mg/ριτοναβίρη 100 mg μία φορά ημερησίως.

Διγοξίνη Ταυτόχρονη θεραπεία με ομεπραζόλη (20 mg ημερησίως) και διγοξίνη σε υγιή άτομα αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης κατά 10%. Τοξικότητα διγοξίνης σπάνια έχει αναφερθεί. Ωστόσο, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η ομεπραζόλη χορηγείται σε υψηλες δόσεις σε ηλικιωμένα άτομα. Στην περίπτωση αυτή, πρέπει να ενισχύεται η θεραπευτική παρακολούθηση (TDM) της διγοξίνης.

Κλοπιδογρέλη Σε μία διασταυρούμενη κλινική μελέτη, χορηγήθηκε για 5 ημέρες κλοπιδογρέλη (300 mg δόση εφόδου ακολουθούμενη από 75 mg/ημέρα) μόνη ή με ομεπραζόλη (80 mg την ίδια χρονική στιγμή με την κλοπιδογρέλη). Η έκθεση στον δραστικό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης μειώθηκε κατά 46% (Ημέρα 1) και 42% (Ημέρα 5) όταν η κλοπιδογρέλη και η ομεπραζόλη χορηγήθηκαν ταυτόχρονα. Η μέση αναστολή συσσώρευσης αιμοπεταλίων (IPA) μειώθηκε κατά 47% (24 ώρες) και 30% (Ημέρα 5) όταν η κλοπιδογρέλη και η ομεπραζόλη χορηγήθηκαν ταυτόχρονα. Σε μία άλλη μελέτη αποδείχθηκε ότι χορηγώντας κλοπιδογρέλη και ομεπραζόλη σε διαφορετικούς χρόνους δεν αποτράπηκε η αλληλεπίδρασή τους η οποία ενδέχεται να οφείλεται στην ανασταλτική επίδραση της ομεπραζόλης στον CYP2C19. Έχει αναφερθεί ασυμφωνία δεδομένων επί των κλινικών επιπλοκών αυτής της PK/PD αλληλεπίδρασης σε όρους μειζόνων καρδιαγγειακών συμβαμάτων από μελέτες παρατήρησης και κλινικές μελέτες.

Άλλες δραστικές ουσίες Η απορρόφηση ποσακοναζόλης, ερλοτινίμπης, κετοκοναζόλης και ιτρακοναζόλης μειώνεται σημαντικά και έτσι η κλινική αποτελεσματικότητα μπορεί να είναι επηρεασμένη. Για την ποσακοναζόλη και την ερλοτινίμπη η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.

Δραστικές ουσίες που μεταβολίζονται από το CYP2C19

Η ομεπραζόλη είναι ήπιος αναστολέας του CYP2C19, το κύριο ένζυμο μεταβολισμού της ομεπραζόλης. Έτσι, ο μεταβολισμός συνεπακόλουθων δραστικών ουσιών που επίσης μεταβολίζονται από το CYP2C19, μπορεί να είναι μειωμένος και η συστηματική έκθεση σε αυτές τις ουσίες αυξημένη. Παράδειγμα τέτοιων ουσιών είναι η R-βαρφαρίνη και άλλοι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ, η σιλοσταζόλη, η διαζεπάμη και η φαινυτοΐνη.

Σιλοσταζόλη Η ομεπραζόλη χορηγούμενη σε δόσεις των 40 mg σε υγιή άτομα σε μία διασταυρούμενη μελέτη, αύξησε το Cmax και AUC για την σιλοσταζόλη κατά 18% και 26% αντίστοιχα, και για έναν από τους δραστικούς μεταβολίτες της κατά 29% και 69% αντίστοιχα.

Φαινυτοΐνη Συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά τη διάρκεια των πρώτων δύο εβδομάδων μετά την έναρξη της θεραπείας με ομεπραζόλη και, αν έχει γίνει προσαρμογή της δόσης της φαινυτοΐνης, πρέπει να λάβει χώρα παρακολούθηση και περαιτέρω προσαρμογή της δόσης μετά το πέρας της θεραπείας με ομεπραζόλη.

Άγνωστοι μηχανισμοί

Σακουιναβίρη Ταυτόχρονη χορήγηση ομεπραζόλης με σακουιναβίρη/ριτοναβίρη είχε ως αποτέλεσμα αύξηση στα επίπεδα του πλάσματος μέχρι και 70% περίπου για την σακουιναβίρη σε συνδυασμό με καλή ανοχή σε ασθενείς με HIV μόλυνση.

Τακρόλιμους Ταυτόχρονη χορήγηση ομεπραζόλης έχει αναφερθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα της τακρόλιμους στον ορό. Θα πρέπει να εφαρμόζεται ενισχυμένη παρακολούθηση της συγκέντρωσης τακρόλιμους καθώς και της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης), και να προσαρμόζεται η δόση της τακρόλιμους αν χρειάζεται.

Επιδράσεις άλλων δραστικών ουσιών στη φαρμακοκινητική της ομεπραζόλης

Αναστολείς του CYP2C19 και/ή του CYP3A4 Καθώς η ομεπραζόλη μεταβολίζεται μέσω των CYP2C19 και CYP3A4, δραστικές ουσίες που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το CYP2C19 ή το CYP3A4 (όπως η κλαριθρομυκίνη και η βορικοναζόλη) μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένα επίπεδα ομεπραζόλης στον ορό διότι μειώνεται ο ρυθμός μεταβολισμού της ομεπραζόλης. Ταυτόχρονη θεραπεία με βορικοναζόλη είχε ως αποτέλεσμα περισσότερο από διπλάσια έκθεση στην ομεπραζόλη. Καθώς υψηλές δόσεις ομεπραζόλης ήταν καλά ανεκτές, γενικώς δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της ομεπραζόλης. Ωστόσο, πρέπει να εξεταστεί η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και αν ενδείκνυται μακροχρόνια θεραπεία.

Επαγωγείς του CYP2C19 και/ή του CYP3A4 Δραστικές ουσίες που είναι γνωστό ότι διεγείρουν το CYP2C19 ή το CYP3A4 ή και τα δύο (όπως η ριφαμπικίνη και το St John’s wort) μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένα επίπεδα ομεπραζόλης στον ορό αυξάνοντας το ρυθμό μεταβολισμού της ομεπραζόλης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ELCOZEK
expand_more

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (1-10% των ασθενών) είναι κεφαλαλγία, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός και ναυτία/εμετός.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου έχουν εξακριβωθεί ή υποψιαστεί από κλινικές μελέτες για την ομεπραζόλη και μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Καμία από τις ανεπιθύμητες ενέργειες δε φάνηκε να είναι δοσοεξαρτώμενη. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που καταρτίζονται στην παρακάτω λίστα κατηγοριοποιούνται σύμφωνα με τη συχνότητα και την Κατηγορία Οργάνου Συστήματος (ΚΟΣ). Οι κατηγορίες συχνότητας ορίζονται σύμφωνα με την παρακάτω συνθήκη: Πολύ συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100, <1/10), Όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000), Πολύ σπάνιες (<1/10.000), Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

ΚΟΣ/συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Σπάνιες: Λευκοπενία, θρομβοπενία
Πολύ σπάνιες: Ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Σπάνιες: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση/καταπληξία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Σπάνιες: Υπονατριαιμία
Πολύ σπάνιες: Υπομαγνησιαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: Αϋπνία
Σπάνιες: Διέγερση, σύγχυση, κατάθλιψη
Πολύ σπάνιες: Επιθετικότητα, παραισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: Κεφαλαλγία
Όχι συχνές: Ζάλη, παραισθησία, υπνηλία
Σπάνιες: Διαταραχή της γεύσης
Οφθαλμικές διαταραχές
Σπάνιες: Θαμπή όραση
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Όχι συχνές: Ίλιγγος
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Σπάνιες: Βρογχόσπασμος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Συχνές: Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία/εμετός
Σπάνιες: Ξηροστομία, στοματίτιδα, γαστρεντερική καντιντίαση
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Όχι συχνές: Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Σπάνιες: Ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο
Πολύ σπάνιες: Ηπατική ανεπάρκεια, εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νόσο του ήπατος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: Δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση
Σπάνιες: Αλωπεκία, φωτοευαισθησία
Πολύ σπάνιες: Πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Σπάνιες: Αρθραλγία, μυαλγία
Πολύ σπάνιες: Μυϊκή αδυναμία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Σπάνιες: Διάμεση νεφρίτιδα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Πολύ σπάνιες: Γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Όχι συχνές: Αίσθημα κακουχίας, περιφερικό οίδημα
Σπάνιες: Αυξημένη εφίδρωση

Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια της ομεπραζόλης έχει αξιολογηθεί σε σύνολο 310 παιδιών ηλικίας 0 έως 16 ετών με νόσο σχετιζόμενη με υπεροξύτητα. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα ασφάλειας με παρατεταμένη θεραπεία από 46 παιδιά τα οποία έλαβαν θεραπεία συντήρησης με ομεπραζόλη κατά τη διάρκεια κλινικής μελέτης για σοβαρή διαβρωτική οισοφαγίτιδα έως και 749 ημέρες. Το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν γενικώς το ίδιο με των ενηλίκων τόσο σε βραχυπρόθεσμη όσο και σε μακροπρόθεσμη θεραπεία. Δεν υπάρχουν μακροπρόθεσμα δεδομένα αναφορικά με τις επιδράσεις της θεραπείας με ομεπραζόλη στην ήβη και την ανάπτυξη.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ELCOZEK
expand_more

Αποτελέσματα από τρεις διερευνητικές επιδημιολογικές μελέτες (περισσότερα από 1000 αποτελέσματα έκθεσης) δεν υποδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες της ομεπραζόλης στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου παιδιού. Η ομεπραζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η ομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα αλλά δε φαίνεται να επηρεάζει το παιδί όταν λαμβάνεται σε θεραπευτικές δόσεις.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ELCOZEK
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: Α02BC01

Μηχανισμός δράσης

Η ομεπραζόλη, ένα ρακεμικό μίγμα δύο εναντιομερών, μειώνει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω ενός μηχανισμού δράσης υψηλής εκλεκτικότητας. Είναι ένας ειδικός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων του τοιχωματικού κυττάρου. Δρα ταχέως και προσφέρει έλεγχο μέσω αντιστρεπτής αναστολής της γαστρικής έκκρισης οξέος, με μία μόνο δόση την ημέρα. Η ομεπραζόλη είναι μία ασθενής βάση που συγκεντρώνεται και μετατρέπεται στη δραστική μορφή μέσα στο ισχυρά όξινο περιβάλλον των ενδοκυτταρικών σωληνίσκων του τοιχωματικού κυττάρου, όπου αναστέλλει το ένζυμο H+ K+-ATPάση, την αντλία δηλαδή πρωτονίων. Αυτή η επίδραση στο τελικό στάδιο της διαδικασίας σχηματισμού του γαστρικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη και παρέχει αναστολή υψηλής απόδοσης τόσο στην βασική έκκριση οξέος όσο και σε αυτήν μετά από διέγερση, ανεξάρτητα από τον παράγοντα διέγερσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Όλες οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις που παρατηρούνται μπορούν να εξηγηθούν από τη δράση της ομεπραζόλης στην έκκριση οξέος.

Επίδραση στη γαστρική έκκριση οξέος

Η από του στόματος χορήγηση ομεπραζόλης μία φορά ημερησίως παρέχει ταχεία και αποτελεσματική αναστολή της γαστρική έκκρισης οξέος τόσο κατά τη διάρκεια της ημέρας όσο και της νύχτας με το μέγιστο της δράσης της να επιτυγχάνεται μέσα σε 4 μέρες θεραπείας. Σε ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό έλκος, με ομεπραζόλη 20 mg η μέση ελάττωση της 24ωρης ενδογαστρικής οξύτητας διατηρείται ακολούθως στο 80% τουλάχιστον, με μέση ελάττωση της μέγιστης έκκρισης οξέος μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη περίπου στο 70%, 24 ώρες μετά τη λήψη της δόσης. Η από του στόματος χορήγηση ομεπραζόλης 20 mg διατηρεί ένα ενδογαστρικό pH≥3 για ένα μέσο χρόνο 17 ωρών κατά τη διάρκεια του 24ώρου σε ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό έλκος. Ως αποτέλεσμα της μειωμένης έκκρισης οξέος και ενδογαστρικής οξύτητας, η ομεπραζόλη μειώνει/ομαλοποιεί με δοσοεξαρτώμενο τρόπο την έκθεση του οισοφάγου στο γαστρικό οξύ σε ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσο. Η αναστολή της έκκριση του οξέος σχετίζεται με το εμβαδό κάτω από την καμπύλη της συγκέντρωσης στο πλάσμα ως προς το χρόνο (AUC) της ομεπραζόλης και όχι με την πραγματική συγκέντρωση στο πλάσμα σε δεδομένο χρόνο. Δεν έχει παρατηρηθεί ταχυφυλαξία κατά τη διάρκεια θεραπείας με ομεπραζόλη.

Επίδραση στο Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού

Το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού σχετίζεται με τα πεπτικά έλκη, συμπεριλαμβανομένων του δωδεκαδακτυλικού και γαστρικού έλκους. Το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού είναι ο κύριος παράγοντας ανάπτυξης γαστρίτιδας. Το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού μαζί με το γαστρικό οξύ είναι οι κύριοι παράγοντες ανάπτυξης πεπτικού έλκους. Το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού είναι ο κύριος παράγοντας ανάπτυξης ατροφικής γαστρίτιδας η οποία σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης γαστρικού καρκινώματος. Η εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού με ομεπραζόλη και αντιβιοτικά σχετίζεται με υψηλά ποσοστά επούλωσης και μακροχρόνια ύφεση της νόσου των πεπτικών ελκών. Διπλές θεραπείες έχουν μελετηθεί και βρεθεί ότι είναι λιγότερο αποτελεσματικές από τις τριπλές θεραπείες. Θα μπορούσαν, ωστόσο, να ληφθούν υπόψη σε περιπτώσεις όπου γνωστές υπερευαισθησίες αποκλείουν τη χρήση οποιουδήποτε τριπλού συνδυασμού.

Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή έκκρισης του γαστρικού οξέος

Κατά τη διάρκεια της μακροπρόθεσμης θεραπείας έχει αναφερθεί η εμφάνιση γαστρικών αδενικών κυστών με κάποια αυξημένη συχνότητα. Οι αλλαγές αυτές είναι ένα φυσιολογικό επακόλουθο της έντονης αναστολής της έκκρισης οξέος, είναι καλοήθεις και φαίνεται ότι είναι αναστρέψιμες. Η με οποιοδήποτε τρόπο μείωση της γαστρικής οξύτητας, συμπεριλαμβανομένης της χορήγησης αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αυξάνει τον αριθμό των γαστρικών βακτηριδίων που φυσιολογικά υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν την έκκριση οξέος μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών λοιμώξεων π.χ. από Salmonella και Campylobacter. Η χρωμογρανίνη Α (CgA) αυξάνεται επίσης λόγω της μειωμένης γαστρικής οξύτητας. Η τροποποιημένη αυτή επίδραση της CgA δεν μπορεί να αποδειχθεί πέντε ημέρες μετά την διακοπή θεραπείας με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.

Παιδιατρική χρήση

Σε μία μη-ελεγχόμενη μελέτη σε παιδιά (ηλικίας 1 έως 16 ετών) με σοβαρή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, η ομπεραζόλη σε δόσεις από 0,7 έως 1,4 mg/kg βελτίωσε το βαθμό της οισοφαγίτιδας στο 90% των περιπτώσεων και μείωσε σημαντικά τα συμπτώματα της παλινδρόμησης. Σε μία μονάτυφλή μελέτη, σε παιδιά ηλικίας 0-24 μηνών με κλινικά διαγνωσμένη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση χορηγήθηκαν 0,5, 0,1 ή 1,5 mg ομεπραζόλης/kg. Η συχνότητα των επεισοδίων εμετού/παλινδρόμησης μειώθηκαν κατά 50% μετά από 8 εβδομάδες θεραπείας, ανεξάρτητα από τη δόση.

Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού από παιδιά

Μία τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή κλινική μελέτη (μελέτη Héliot) απέδειξε ότι η ομεπραζόλη σε συνδυασμό με δύο αντιβιοτικά (αμοξικυλλίνη και κλαριθρομυκίνη), ήταν ασφαλής και αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμώξεων από το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού σε παιδιά ηλικίας από 4 ετών και άνω με γαστρίτιδα: ποσοστό εκρίζωσης του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού: 74,2% (23/31 ασθενείς) με ομεπραζόλη + αμοξικυλλίνη + κλαριθρομυκίνη έναντι 9,4% (3/32) με αμοξικυλλίνη + κλαριθρομυκίνη. Ωστόσο, δεν παρουσιάστηκαν στοιχεία κλινικού οφέλους αναφορικά με τα συμπτώματα δυσπεψίας. Αυτή η μελέτη δεν υποστηρίζει καμία πληροφορία για παιδιά ηλικίας μικρότερης από 4 ετών.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ELCOZEK
expand_more

Απορρόφηση

Η ομεπραζόλη και το μετά μαγνησίου άλας της ομεπραζόλης είναι οξινοευαίσθητες ουσίες και ως εκ τούτου χορηγούνται από του στόματος ως εντεροδιαλυτά κοκκία σε καψάκια ή δισκία. Η απορρόφηση της ομεπραζόλης είναι ταχεία, με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα να παρατηρούνται κατά προσέγγιση σε 1-2 ώρες μετά τη λήψη της δόσης. Η απορρόφηση της ομεπραζόλης λαμβάνει χώρα στο λεπτό έντερο και συνήθως ολοκληρώνεται εντός 3-6 ωρών. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα. Η συστηματική διαθεσιμότητα (βιοδιαθεσιμότητα) από εφάπαξ δόση ομεπραζόλης από του στόματος είναι περίπου 40%. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μια φορά ημερησίως, η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται σε περίπου 60%.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε υγιή άτομα είναι περίπου 0,31/kg βάρους σώματος. Η ομεπραζόλη είναι κατά 97% συνδεδεμένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός

Η ομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 (CYP). Το κυριότερο τμήμα του μεταβολισμού της εξαρτάται από την πολυμορφικά εκφραζόμενη ειδική ισομορφή CYP2C19, που είναι υπεύθυνη για το σχηματισμό της υδροξυομεπραζόλης, τον κύριο μεταβολίτη στο πλάσμα. Το εναπομείναν τμήμα εξαρτάται από μία άλλη ειδική ισομορφή, CYP3A4, υπεύθυνη για το σχηματισμό της σουλφονικής ομεπραζόλης. Ως αποτέλεσμα της υψηλής συγγένειας της ομεπραζόλης με το CYP2C19, υπάρχει η πιθανότητα συναγωνιστικής αναστολής και μεταβολικής αλληλεπίδρασης με άλλα υποστρώματα του CYP2C19. Ωστόσο, λόγω της μικρής συγγένειας με το CYP3A4, η ομεπραζόλη δεν έχει τη δυνατότητα να αναστείλει το μεταβολισμό άλλων υποστρωμάτων του CYP3A4. Επιπλέον, η ομεπραζόλη δεν διαθέτει ανασταλτική δράση επί των κύριων CYP ενζύμων. Περίπου το 3% του Καυκάσιου πληθυσμού και το 15-20% του Ασιατικού πληθυσμού έχουν έλλειψη του λειτουργικού ενζύμου CYP2C19 και καλούνται άτομα με περιορισμένο μεταβολισμό. Σε τέτοια άτομα ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης πιθανόν να καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg ομεπραζόλης μία φορά ημερησίως, το μέσο AUC ήταν 5 με 10 φορές υψηλότερο σε άτομα με περιορισμένο μεταβολισμό σε σχέση με τα άτομα που έχουν λειτουργικό CYP2C19 ένζυμο (άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό). Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ήταν επίσης υψηλότερη, κατά 3 με 5 φορές. Τα ευρήματα αυτά δεν έχουν επιπτώσεις στην δοσολογία της ομεπραζόλης.

Απέκκριση

Ο χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης της ομεπραζόλης από το πλάσμα είναι συνήθως μικρότερος από μία ώρα τόσο μετά από εφάπαξ όσο και μετά από επαναλαμβανόμενη μία φορά ημερησίως από του στόματος χορήγηση. Η ομεπραζόλη απομακρύνεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων χωρίς τάση για συσσώρευση κατά τη διάρκειας χορήγησης μια φορά ημερησίως. Σχεδόν το 80% της από του στόματος δόσης της ομεπραζόλης αποβάλλεται υπό τη μορφή μεταβολιτών με τα ούρα και το υπόλοιπο ανευρίσκεται στο κόπρανα, απεκκρινόμενο πρωτίστως με τη χολή. Το AUC της ομεπραζόλης αυξάνεται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Αυτή η αύξηση είναι δοσοεξαρτώμενη και έχει ως αποτέλεσμα μία μη-γραμμική σχέση δόσης-AUC μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η χρονο- και δοσο-εξάρτηση οφείλεται στη μείωση του μεταβολισμού πρώτης διόδου και της συστηματικής κάθαρσης που πιθανόν προκαλείται από την αναστολή του ενζύμου CYP2C19 από την ομεπραζόλη και/ή τους μεταβολίτες της (π.χ. τη σουλφονική). Δεν έχει βρεθεί μεταβολίτης που να έχει επίδραση στην έκκριση του γαστρικού οξέος.

Ειδικοί πληθυσμοί

Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία

Ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία είναι εξασθενημένος, έχοντας ως αποτέλεσμα αυξημένο AUC. Δεν έχει αποδειχθεί να έχει η ομεπραζόλη οποιαδήποτε τάση για συσσώρευση όταν χορηγείται μία φορά ημερησίως.

Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Οι φαρμακοκινητικές της ομεπραζόλης, συμπεριλαμβανομένης της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας και του ποσοστού απομάκρυνσης, είναι αμετάβλητες σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Ηλικιωμένοι

Το ποσοστό μεταβολισμού της ομεπραζόλης είναι κάπως μειωμένο σε ηλικιωμένα άτομα (ηλικίας 75-79 ετών).

Παιδιατρικοί ασθενείς

Κατά τη διάρκεια θεραπείας με τις συνιστώμενες δόσεις σε παιδιά ηλικίας από 1 έτους, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που λαμβάνονται είναι παρόμοιες με αυτές των ενηλίκων. Σε παιδιά μικρότερα από 6 μηνών, η κάθαρση της ομεπραζόλης είναι χαμηλή λόγω της μικρής ικανότητας μεταβολισμού της ομεπραζόλης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

77%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (PPIs) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Παθήσεων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Gastroprotection A02BC02
    Γαστροπροστασία
    ICD-10 T88.7 — Πρόληψη επιπλοκών ανωτέρου πεπτικού από ΜΣΑΦ/αντιαιμοπεταλιακά/κορτικοστεροειδή
    Δοσολογία: 20–40 mg × 1 · Όσο διαρκεί η αγωγή με ΜΣΑΦ/αντιαιμοπεταλιακά
  • ΒΗΜΑ GERD A02BC02
    Γαστροοισοφαγική Παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) — Εμπειρική Θεραπεία
    ICD-10 K20/K21 — τυπικά συμπτώματα ΓΟΠΝ χωρίς προηγούμενη γαστροσκόπηση
    Δοσολογία: 40 mg × 1 · 8 εβδομάδες

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4679
Μοριακός τύπος
C16H15F2N3O4S
Μοριακό βάρος
383.4
IUPAC
6-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
InChIKey
IQPSEEYGBUAQFF-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων ΕΛΙΚΟΒΑΚΤΗΡΙΔΙΟΥ· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΥΠΑ για συμπτωματική ανακούφιση.

Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-EXCHANGING ATPASE. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΕΛΚΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και μερικές φορές αντί για τους ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.