Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NITRENDIPINE

Νιτρενδιπίνη

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …

Chemical structure of NITRENDIPINE

Εμπορικά Ονόματα

BAYPRESS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Αρτηριακή υπέρταση.
medication
SPC-NITRENDILAT

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Το δισκίο καταπίνεται κατά κανόνα ολόκληρο, με λίγο υγρό μετά τα γεύματα.
Χορήγηση:
Το δισκίο καταπίνεται κατά κανόνα ολόκληρο, με λίγο υγρό (όχι μαζί με χυμό grapefruit) μετά τα γεύματα.
Δόση έναρξης:
5 mg
Τιτλοποίηση:
Αν χρειάζονται υψηλότερες δόσεις, είναι δυνατή η σταδιακή αύξηση της ημερήσιας δόσης σε 1 Χ 2 δισκία NITRENDILAT 20 mg, (το πολύ σε 40mg συνολικά την ημέρα).
  • υπέρταση
    Δόση10 mg δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ)
    ή 20 mg μία φορά την ημέρα (πρωί).
  • υπέρταση
    Δόση20 mg μία φορά την ημέρα (πρωί)
    ή 10 mg δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ).
  • ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
    Δόση5 mg νιτρενδιπίνης (½ δισκίο νιτρενδιπίνης 10 mg) / ημέρα
    Χαμηλότερη δυνατή δόση με προσεκτική παρακολούθηση της κλινικής ανταπόκρισης.
  • ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Δεν απαιτείται ιδιαίτερη προσαρμογή της δοσολογίας.
block
SPC-NITRENDILAT

Αντενδείξεις

expand_more
  • Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην νιτρενδιπίνη
  • Κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
  • Η ριφαμπικίνη επιταχύνει τον μεταβολισμό της νιτρενδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής και επομένως πιθανόν να μην επιτυγχάνονται ικανοποιητικά επίπεδα νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
warning
SPC-NITRENDILAT

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
    Άγνωστο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
    Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με την χαμηλότερη δόση (5 mg νιτρενδιπίνης την ημέρα) και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την διάρκεια της θεραπείας.
  • Λακτόζη
    Άγνωστο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης
    δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-NITRENDILAT

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • αναστολείς των β - υποδοχέων και / ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Η αντιυπερτασική δράση της νιτρενδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί
  • α - αδρενεργικοί αποκλειστές (π.χ. πραζοσίνη)
    παρακολούθηση
    Ορθοστατικές διαταραχές
  • Διουρητικά
    παρακολούθηση
    Αυξημένη νατριούρηση
  • Μυοχαλαρωτικά (π.χ. πανκουρόνιο)
    παρακολούθηση
    Η διάρκεια και η ένταση δράσης μπορεί να ενισχυθεί
  • Σιμετιδίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος
  • ρανιτιδίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος
  • Διγοξίνη
    Αύξηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα υπερδοσολογίας από διγοξίνη, εάν είναι απαραίτητο με προσδιορισμό των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα, ελάττωση της δόσης της γλυκοσίδης, όσο χρειάζεται.
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    Σημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση της αποτελεσματικότητας
  • Χυμός grapefruit
    προσοχή
    Αύξηση του επιπέδου της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και αυξημένο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα (μπορεί να διαρκέσει τουλάχιστον 3 ημέρες μετά την τελευταία λήψη)
  • Φαινυτοϊνη
    Κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση στην αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΕάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.
  • φαινοβαρβιτόνη
    Κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση στην αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΕάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.
  • καρβαμαζεπίνη
    Κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση στην αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΕάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.
  • Dantrolene
    αντένδειξη
    Δυνητικά επικίνδυνος συνδυασμός (σε ζώα έχει προκληθεί κοιλιακή μαρμαρυγή μετά από έγχυση Dantrolene)
  • Κετοκοναζόλη
    Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστεί
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.
  • ιτρακοναζόλη
    Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστεί
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.
  • φλουκοναζόλη
    Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστεί
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.
  • Νεφαζοδόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • Βαλπροϊκό οξύ
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και αύξηση στην αποτελεσματικότητα, δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • Ερυθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • τρολεανδρομικίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • κλαριθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • ροξιθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • Amprenavir
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • ritonavir
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • indinavir
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • saquinavir
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
  • Quinupristin / Dalfopristin
    Αυξημένα επίπεδα της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
  • Enalapril
    no interaction
    Δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της νιτρενδιπίνης
  • Midazolam
    no interaction
    Δεν εμφάνισε κανένα δυνητικό για αμοιβαία αλληλεπίδραση
sick
SPC-NITRENDILAT

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Στηθάγχη
Αγγειακές
  • Αγγειοδιαστολή
  • Υπόταση
Γενικές
  • Πόνος στο στήθος
  • Ασθένεια
  • Οίδημα σφυρών
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Παραισθησία
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακός πόνος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Έμετος
  • Υπερπλασία ούλων
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές όρασης
  • Θολή όραση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
  • Πολυουρία
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ακοκκιοκυττάρωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές (≥1% & <10%)
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Συχνές (≥1% & <10%)
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες (≤0,01%)
  • Ασθένεια
    Γενικές
    Συχνές (≥1% & <10%)
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες (≥0.01% & <0.1%)
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες (≤0,01%)
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές (≥1% & <10%)
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές (≥ 10%)
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες (≤0,01%)
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές (≥1% & <10%)
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Οίδημα σφυρών
    Γενικές
    Συχνές (≥1% & <10%)
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
  • Υπερπλασία ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες (≤0,01%)
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)
pregnant_woman
SPC-NITRENDILAT

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Μελέτες σε ζώα, στις οποίες χρησιμοποιήθηκε καθαρά τοξική για την μητέρα δόση νιτρενδιπίνης, έφεραν στο φως ενδείξεις διαμαρτίας στη διάπλαση.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Στους αρουραίους η νιτρενδιπίνη διαπερνά το μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις της στο γάλα αντανακλούν την πορεία στα επίπεδα του πλάσματος. Εντούτοις δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών αποτελεσμάτων της νιτρενδιπίνης στα νεογνά.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νιτρενδιπίνη αναστέλλει την εισροή του εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των…
monitor_heart
SPC-NITRENDILAT

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Κωδικός ATC: C08CA08 ### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Η νιτρενδιπίνη, η δραστική ουσία των δισκίων NITRENDILAT είναι ένας αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου του τύπου 1,4- διυδροπυριδινών που δρα ως αντιυπερτασικό. ### Μηχανισμός δράσης Ως αποκλειστής των…
biotech
SPC-NITRENDILAT

Φαρμακοκινητική

expand_more

ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ Μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων NITRENDILAT, η δραστική ουσία νιτρενδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι περίπου 88%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1έως 3 ώρες μετά την…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NITRENDILAT
expand_more

Η θεραπεία πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με την βαρύτητα της νόσου σε κάθε περίπτωση ξεχωριστά. Αν δεν έχει ορίσει άλλως ο γιατρός, εφαρμόζονται οι ακόλουθες δοσολογικές κατευθυντήριες γραμμές: ●Στην υπέρταση, ένα δισκίο NITRENDILAT 10 mg δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ) ή ●Ένα δισκίο NITRENDILAT 20 mg μία φορά την ημέρα (πρωί). Αν χρειάζονται υψηλότερες δόσεις, είναι δυνατή η σταδιακή αύξηση της ημερήσιας δόσης σε 1 Χ 2 δισκία NITRENDILAT 20 mg, (το πολύ σε 40mg συνολικά την ημέρα).

Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία

Η νιτρενδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Επομένως συνιστάται, οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία να ξεκινούν την θεραπεία με την χαμηλότερη δυνατή δόση (5 mg νιτρενδιπίνης = ½ δισκίο νιτρενδιπίνης 10 mg / ημέρα), με προσεκτική παρακολούθηση της κλινικής ανταπόκρισης μιας και το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα του φαρμάκου μπορεί να είναι πιο έντονο και παρατεταμένο.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν απαιτείται ιδιαίτερη προσαρμογή της δοσολογίας.

ΧΟΡΗΓΗΣΗ:

Το δισκίο καταπίνεται κατά κανόνα ολόκληρο, με λίγο υγρό (όχι μαζί με χυμό grapefruit) μετά τα γεύματα. Ο θεράπων ιατρός θα καθορίσει την διάρκεια της θεραπείας. Η ευαίσθητη στο φως δραστική ουσία των δισκίων προστατεύεται από φύλλο αλουμινίου. Για αυτό το λόγο τα δισκία θα πρέπει να αφαιρούνται από την συσκευασία τους αμέσως πριν από την χρήση.

block

Αντενδείξεις

SPC-NITRENDILAT
expand_more

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Το NITRENDILAT δεν πρέπει να χορηγείται:

  • Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην νιτρενδιπίνη
  • Κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Από την πείρα που έχουμε με τον ανταγωνιστή ασβεστίου νιφεδιπίνη, θα πρέπει να αναμένεται, ότι η ριφαμπικίνη επιταχύνει τον μεταβολισμό της νιτρενδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής και επομένως πιθανόν να μην επιτυγχάνονται ικανοποιητικά επίπεδα νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NITRENDILAT
expand_more

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

Σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, η επίδραση της νιτρενδιπίνης μπορεί να αυξηθεί και να παραταθεί. Σ΄ αυτές τις περιπτώσεις, η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με την χαμηλότερη δόση (5 mg νιτρενδιπίνης την ημέρα) και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την διάρκεια της θεραπείας. Τα δισκία 10 mg περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NITRENDILAT
expand_more

Η νιτρενδιπίνη μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4, το οποίο βρίσκεται τόσο στον εντερικό βλεννογόνο όσο και στο ήπαρ. Φάρμακα που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν ή επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορούν να μεταβάλλουν την πρώτη δίοδο ή την κάθαρση της νιτρενδιπίνης.

Αναστολείς των β - υποδοχέων και / ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα

Η αντιυπερτασική δράση της νιτρενδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί με αναστολείς των β - υποδοχέων και / ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

α - αδρενεργικοί αποκλειστές

Σε ταυτόχρονη αγωγή με α- αδρενεργικούς αποκλειστές όπως η πραζοσίνη, έχουν παρατηρηθεί ορθοστατικές διαταραχές.

Διουρητικά

Ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη νατριούρηση.

Μυοχαλαρωτικά

Η διάρκεια και η ένταση δράσης των μυοχαλαρωτικών όπως το πανκουρόνιο μπορεί να ενισχυθεί υπό την θεραπεία με νιτρενδιπίνη.

Σιμετιδίνη - ρανιτιδίνη

Η Σιμετιδίνη και σε μικρότερο βαθμό η ρανιτιδίνη, μπορούν να οδηγήσουν σε αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και έτσι να ενισχύσουν το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.

Διγοξίνη

Η ταυτόχρονη χορήγηση νιτρενδιπίνης και διγοξίνης, μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα. Για τον λόγο αυτό οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα υπερδοσολογίας από διγοξίνη, εάν είναι απαραίτητο με προσδιορισμό των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα ελάττωση της δόσης της γλυκοσίδης, όσο χρειάζεται.

Ριφαμπικίνη

Η Ριφαμπικίνη επάγει ισχυρά το σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 Μετά την συγχορήγηση με ριφαμπικίνη, η βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης όπως και άλλων διϋδροπυριδινικών ανταγωνιστών ασβεστίου, ελαττώνεται σημαντικά και αυτό έχει σαν συνέπεια τη μείωση της αποτελεσματικότητας της νιτρενδιπίνης.

Χυμός grapefruit

Ο χυμός grapefruit αναστέλλει τον οξειδωτικό μεταβολισμό της νιτρενδιπίνης, έτσι ώστε η ταυτόχρονη λήψη χυμού grapefruit οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και επομένως σε αυξημένο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Με βάσει την εμπειρία με τον ανταγωνιστή ασβεστίου, νιφεδιπίνη, μετά από τακτική χρήση χυμού grapefruit, αυτό το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει τουλάχιστον 3 ημέρες μετά την τελευταία λήψη του χυμού grapefruit.

ΘΕΩΡΗΤΙΚΩΣ ΔΥΝΗΤΙΚΕΣ ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ

Φαινυτοϊνη, φαινοβαρβιτόνη, καρβαμαζεπίνη

Δεν έχει διεξαχθεί επίσημη μελέτη αλληλεπίδρασης που να ερευνά τη δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και σε αντισπασμωδικά. Παρόλα αυτά η φαινιτοϊνη, η φαινοβαρβιτόνη και η καρβαμαζεπίνη είναι γνωστοί ως δυνητικοί επαγωγείς του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επιπρόσθετα ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των αντισπασμωδικών και των φαρμάκων που σχετίζονται στενά δομικά με την νιτρενδιπίνη, εμφανώς ελάττωσαν την βιοδιαθεσιμότητά τους. Επομένως, μπορεί να αναμένεται μία κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και συνεπώς μία μείωση στην αποτελεσματικότητα. Εάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί κατά την συγχορήγηση με τη φαινιτοϊνη, τη φαινοβαρβιτόνη και τη καρβαμαζεπίνη, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.

Dantrolene

Ο συνδυασμός αποκλειστών διαύλων ασβεστίου και Dantrolene είναι δυνητικά επικίνδυνος. Έχει περιγραφεί σε ζώα ότι μετά από έγχυση Dantrolene έχει προκληθεί κοιλιακή μαρμαρυγή.

Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη.

Δεν έχει διεξαχθεί επίσημη μελέτη αλληλεπίδρασης που να ερευνά το δυνητικό αλληλεπίδρασης ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και την Κετοκοναζόλη, την ιτρακοναζόλη και την φλουκοναζόλη. Φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το κυτόχρωμα Ρ450 3Α4, και ποικίλες αλληλεπιδράσεις έχουν αναφερθεί για άλλους διϋδροπυριδινικούς ανταγωνιστές ασβεστίου, Επομένως όταν χορηγούνται από του στόματος μαζί με την νιτρενδιπίνη, μια σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστεί. Κατά την συγχορήγηση, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.

Νεφαζοδόνη

Δεν έχει διεξαχθεί επίσημη μελέτη αλληλεπίδρασης για να διερευνηθεί η δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και την Νεφαζοδόνη. Αυτό το αντικαταθλιπτικό φάρμακο, έχει αναφερθεί και είναι ένα ισχυρός αναστολέας του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί το δυνητικό μιας αύξησης των συγκεντρώσεων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση με Νεφαζοδόνη.

Βαλπροϊκό οξύ

Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης για να διερευνηθεί η δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και το Βαλπροϊκό οξύ. Μιας και το βαλπροϊκό οξύ έχει δείξει ότι αυξάνει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα, του δομικά παρόμοιου αποκλειστή των διαύλων ασβεστίου, νιμοδιπίνη, λόγω ενζυμικής αναστολής, μια αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και επομένως μια αύξηση στην αποτελεσματικότητα, δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Ερυθρομυκίνη, τρολεανδρομικίνη, κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και τα παραπάνω μακρολίδια. Η Ερυθρομυκίνη, τρολεανδρομικίνη, κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τον δια μέσω κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Επομένως, το δυνητικό για μια αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγησή της με τα παραπάνω μακρολίδια (αντιβιοτικά) δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Amprenavir, ritonavir, indinavir, saquinavir

Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες για να διερευνηθεί η δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και στους αναστολείς πρωτεάσης. Φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν αναφερθεί να είναι ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως, το δυνητικό για μια αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγησή της με αυτούς τους αναστολείς πρωτεάσης, δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Quinupristin / Dalfopristin

Με βάσει την εμπειρία με τον ανταγωνιστή ασβεστίου, νιφεδιπίνη, η συγχορήγηση Quinupristin / Dalfopristin μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα. Κατά την συγχορήγηση αυτών των φαρμάκων, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΠΟΥ ΑΠΟΔΕΙΧΘΗΚΕ ΟΤΙ ΔΕΝ ΥΠΑΡΧΟΥΝ

Enalapril

Ταυτόχρονη χορήγηση νιτρενδιπίνης και Enalapril δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της νιτρενδιπίνης.

Midazolam

Ταυτόχρονη χορήγηση νιτρενδιπίνης και Midazolam δεν εμφάνισε κανένα δυνητικό για αμοιβαία αλληλεπίδραση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NITRENDILAT
expand_more

Σε ελεγχόμενες με placebo κλινικές μελέτες, αναφέρθηκαν οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες κατηγοριοποιημένες ανά συχνότητα και οργανικό σύστημα. (status 12.05.1997).

Συχνότητα Ανεπιθύμητη Ενέργεια NITRENDIPINE (n=802) Placebo (n=545)
Πολύ συχνές (≥ 10%) Νευρικό σύστημα: Πονοκέφαλος 11.0 7.5
Συχνές (≥1% & <10%) Οργανισμός σαν σύνολο: Ασθένεια 3.4 0.9
Καρδιαγγειακό σύστημα: Αίσθημα παλμών 1.6 0.2
Αγγειοδιαστολή 3.7
Πεπτικό σύστημα: Ναυτία 1.1 0.4
Μεταβολισμός & διατροφικές Ανωμαλίες: Οίδημα των σφυρών 5.0 1.5
Νευρικό σύστημα: Ζάλη 3.2 2.6
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%) Καρδιαγγειακό σύστημα: Πόνος στο στήθος 0.4 0.4
Υπόταση 0.4
Ταχυκαρδία 0.7
Πεπτικό σύστημα: Κοιλιακός πόνος 0.6 0.2
Δυσκοιλιότητα 0.2
Διάρροια 0.6
Δυσπεψία 0.5
Έμετος 0.5
Μυοσκελετικό σύστημα: Μυαλγία 0.4 0
Νευρικό σύστημα: Νευρικότητα 0.7 0
Τρόμος 0.1
Ίλιγγος 0.9
Αναπνευστικό σύστημα: Δύσπνοια 0.4 0.4
Δέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί: Κνησμός 0.2 0
Εξάνθημα 0.5
Ειδικά αισθητήρια: Διαταραχές της όρασης 0.5 0
Θολή όραση 0,1

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με βάση όλες τις κλινικές μελέτες με την νιτρενδιπίνη κατηγοριοποιημένες ανά συχνότητα και οργανικό σύστημα (n=6720 ασθενείς, status 12.04.1997).

Συχνότητα Ανεπιθύμητη Ενέργεια
Πολύ συχνές (≥ 10%) Καρδιαγγειακό σύστημα: ΑγγειοδιαστολήΝευρικό σύστημα: Πονοκέφαλος
Συχνές (≥1% & <10%) Οργανισμός σαν σύνολο: ΑσθένειαΚαρδιαγγειακό σύστημα: Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδίαΠεπτικό σύστημα: ΝαυτίαΜεταβολισμός & διατροφικές Ανωμαλίες: Οίδημα των σφυρώνΝευρικό σύστημα: Ζάλη
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%) Καρδιαγγειακό σύστημα: Στηθάγχη, Πόνος στο στήθος, ΥπότασηΠεπτικό σύστημα: Κοιλιακός πόνος, Δυσκοιλιότητα, Διάρροια, Δυσπεψία, ΈμετοςΜυοσκελετικό σύστημα: ΜυαλγίαΝευρικό σύστημα: Νευρικότητα, Παραισθησία, Τρόμος, ΊλιγγοςΑναπνευστικό σύστημα: ΔύσπνοιαΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί: Κνησμός, Εξάνθημα, κνίδωσηΕιδικά αισθητήρια: Διαταραχές της όρασης, Θολή όρασηΟυρογεννητικό σύστημα: Συχνουρία, Πολυουρία
Σπάνιες (≥0.01% & <0.1%) Πεπτικό σύστημα: Μεμονωμένες αυξήσεις ηπατικών ενζύμων

Επιπρόσθετες ανεπιθύμητες ενέργειες με βάση απροσδόκητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειών με την νιτρενδιπίνη κατηγοριοποιημένες ανά συχνότητα και οργανικό σύστημα υπολογισμένες με βάση την έκθεση των ασθενών (n=462 αναφορές, status 15.04.1997).

Συχνότητα Ανεπιθύμητη Ενέργεια
Πολύ σπάνιες (≤0,01%) Πεπτικό σύστημα: Υπερπλασία ούλωνΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί: ΓυναικομαστίαΑίμα και Λεμφικό Σύστημα: Λευκοπενία, ακοκκιοκυττάρωση
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NITRENDILAT
expand_more

4.6.1. ΚΥΗΣΗ

Η νιτρενδιπίνη αντενδείκνυται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα, στις οποίες χρησιμοποιήθηκε καθαρά τοξική για την μητέρα δόση νιτρενδιπίνης, έφεραν στο φως ενδείξεις διαμαρτίας στη διάπλαση.

4.6.2. ΘΗΛΑΣΜΟΣ

Το NITRENDILAT αντενδείκνυται κατά την διάρκεια της γαλουχίας. Στους αρουραίους η νιτρενδιπίνη διαπερνά το μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις της στο γάλα αντανακλούν την πορεία στα επίπεδα του πλάσματος. Εντούτοις δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών αποτελεσμάτων της νιτρενδιπίνης στα νεογνά.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NITRENDILAT
expand_more

Κωδικός ATC: C08CA08

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Η νιτρενδιπίνη, η δραστική ουσία των δισκίων NITRENDILAT είναι ένας αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου του τύπου 1,4- διυδροπυριδινών που δρα ως αντιυπερτασικό.

Μηχανισμός δράσης

Ως αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου, η νιτρενδιπίνη αναστέλλει την διαμεμβρανική είσοδο ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυϊκών ινών των αγγείων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Αυτό επιφέρει τα κάτωθι αποτελέσματα:

  • Προστασία από αυξημένη εισροή ασβεστίου στα κύτταρα
  • Αναστολή της μυογενητικής συστολής των εξαρτώμενων από ασβέστιο λείων μυϊκών ινών των αγγείων.
  • Ελάττωση της περιφερειακής αντιστάσεως
  • Μείωση της παθολογικά αυξημένης αρτηριακής πίεσης
  • Μία ήπια νατριουρητική επίδραση, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NITRENDILAT
expand_more

ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ

Μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων NITRENDILAT, η δραστική ουσία νιτρενδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι περίπου 88%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1έως 3 ώρες μετά την χορήγηση, με μέσο όρο μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα 4,7 μg/l (νιτρενδιπίνη δισκία 10 mg) και 6,1-19 μg/l (νιτρενδιπίνη δισκία 20 mg) αντίστοιχα. Εξ αιτίας του σημαντικού φαινομένου πρώτης διόδου, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης είναι 20 - 30%.

ΚΑΤΑΝΟΜΗ

Η νιτρενδιπίνη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) σε ποσοστό 96 -98%. Κατά συνέπεια το φάρμακο δεν κατανέμεται με διαπίδυση. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 5 -9 l / kg βάρους σώματος, οπότε η αιμοδιήθηση ή η πλασμαφαίρεση δεν είναι αποτελεσματικές.

ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ / ΑΠΟΜΑΚΡΥΝΣΗ

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η νιτρενδιπίνη υπόκειται σε έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως με οξειδωτική διαδικασία στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες είναι φαρμακοδυναμικά αδρανείς. Λιγότερο από το 0,1% δόσης χορηγούμενης από το στόμα απεκκρίνεται ως αναλλοίωτη νιτρενδιπίνη στα ούρα. Η νιτρενδιπίνη σε μορφή μεταβολιτών, απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου 77% δόσεως από το στόμα). Η ποσότητα που δεν απεκκρίνεται μέσω των νεφρών αποβάλλεται μέσω των χοληφόρων στα κόπρανα.

Η τελική ημιπερίοδος ζωής της νιτρενδιπίνης είναι για τα δισκία 10 -22 ώρες. Μετά την επίτευξη σταθεροποιημένης κατάστασης, δεν έχει αναφερθεί καμία συσσώρευση ούτε για την δραστική ουσία ούτε για τους μεταβολίτες.

Η νιτρενδιπίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω μεταβολικής διαδικασίας στο ήπαρ, και ως εκ τούτου θα πρέπει να αναμένονται αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα σε ασθενείς με χρόνιες παθήσεις του ήπατος. Εντούτοις, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 99%
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4507
Μοριακός τύπος
C18H20N2O6
Μοριακό βάρος
360.4
IUPAC
5-O-ethyl 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
PVHUJELLJLJGLN-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.