ROXITHROMYCIN
Ροξιθρομυκίνη
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-RULID
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: με κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα
- Δόση έναρξης: 300 mg/ημέρα
-
Ενήλικες (150 mg δισκίο)Δόση300 mg/ημέρα1 δισκίο το πρωί και 1 το βράδυ
-
Ενήλικες (300 mg δισκίο)Δόση300 mg/ημέρα1 δισκίο την ημέρα
-
ΠαιδιάΔεν συνιστάται
-
ΗλικιωμένοιΔόση300 mg/ημέραΔιαιρεμένα σε δύο δόσεις (1 δισκίο 150 mg το πρωί και 1 δισκίο 150 mg το βράδυ). Δεν απαιτείται τροποποίηση δοσολογικού σχήματος.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή σε ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Οι παράμετροι της ηπατικής λειτουργίας πρέπει να ελέγχονται τακτικά. Εάν επιδεινωθούν οι παράμετροι, εξετάζεται η διακοπή της θεραπείας.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
block
SPC-RULID
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη ροξιθρομυκίνη ή στις μακρολίδες
-
Συνδυασμός με αγγειοσυσπαστικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας
-
Κύηση και γαλουχία
-
Χορήγηση δισκίων των 300 mgΠληθυσμόςασθενείς με βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκεια
warning
SPC-RULID
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αγγειοσύσπαση / ΕργοτισμόςΣοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μακρολίδια με αγγειοσυσπαστικά της ερυσιβώδους ολύραςΠρέπει πάντα να αποκλείεται η λήψη αυτών των φαρμάκων πριν χορηγηθεί ροξιθρομυκίνη.
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση του ήπατος με ίκτερο ή/και ασκίτη)Η δόση πρέπει να μειώνεται στο ήμισυ (π.χ. σε ενήλικες 150 mg εφάπαξ ημερησίως).
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
-
ΗλικιωμένοιΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
-
Παράταση διαστήματος QT / ΑρρυθμίεςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενές παρατεταμένο διάστημα του QT, με συνυπάρχουσες καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αρρυθμίες (π.χ. μη διορθωμένη υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, κλινικά σημαντική βραδυκαρδία) και σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙΑπαιτείται προσοχή.
-
Μυασθένεια gravisΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravisΕνδέχεται να επιδεινωθεί η μυασθένεια gravis από τη ροξιθρομυκίνη.
-
Δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
SPC-RULID
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αγγειοσυσπαστικά της ερυσιβώδους ολύραςαντένδειξηΑγγειοσύσπαση
-
αντένδειξη
-
ΤερφεναδίνηπροσοχήΑύξηση συγκεντρώσεων της τερφεναδίνης στον ορό, σοβαρή κοιλιακή αρρυθμία (torsades de pointes)ΣύστασηΔεν συνιστάται συγχορήγηση
-
προσοχήΠαράταση του διαστήματος QT, αρρυθμίες της καρδιάς (torsades de pointe) λόγω αύξησης των επιπέδωνΣύστασηΔεν συνιστάται συγχορήγηση
-
ΣιζαπρίδηπροσοχήΠαράταση του διαστήματος QT, αρρυθμίες της καρδιάς (torsades de pointe) λόγω αύξησης των επιπέδωνΣύστασηΔεν συνιστάται συγχορήγηση
-
προσοχήΠαράταση του διαστήματος QT, αρρυθμίες της καρδιάς (torsades de pointe) λόγω αύξησης των επιπέδωνΣύστασηΔεν συνιστάται συγχορήγηση
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη)παρακολούθησηΑύξηση του χρόνου προθρομβίνης ή του Διεθνούς Δείκτη Ομαλοποίησης (INR)ΣύστασηΠαρακολούθηση του INR
-
παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων της ελεύθερης δισοπυραμίδης στον ορόΣύστασηΠαρακολούθηση ηλεκτροκαρδιογραφήματος και συγκεντρώσεων δισοπυραμίδης στον ορό
-
Διγοξίνη, άλλες καρδιακές γλυκοσίδεςπαρακολούθησηΑύξηση της απορρόφησης της διγοξίνης, τοξικότητα από καρδιακές γλυκοσίδες (ναυτία, έμετος, διάρροια, κεφαλαλγία, ζάλη, διαταραχές καρδιακού ρυθμού ή/και αγωγιμότητας)ΣύστασηΠαρακολούθηση ΗKΓάφηματος και συγκεντρώσεων καρδιακών γλυκοσιδών στον ορό
-
Αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙπροσοχήΣύστασηΧρήση με προσοχή
-
προσοχήΑύξηση της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) και του χρόνου ημίσειας ζωής, ενίσχυση και παράταση των δράσεων
-
προσοχήΜικρή αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμαΣύστασηΔεν απαιτεί αλλαγές στη συνήθη δοσολογία
-
Κυκλοσπορίνη ΑπροσοχήΜικρή αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμαΣύστασηΔεν απαιτεί αλλαγές στη συνήθη δοσολογία
-
ΑμελητέαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση
-
ΑμελητέαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση
-
ΑμελητέαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση
-
ΑμελητέαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση
-
Από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά (οιστρογόνα, προγεσταγόνα)ΑμελητέαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση
sick
SPC-RULID
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Χολοστατική ηπατίτιδα
- Ηπατοκυτταρική οξεία ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Ηωσινοφιλία
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Διαταραχές γεύσης
- Αγευσία
- Απώλεια όσφρησης
- Ανοσμία
- Βρογχόσπασμος
- Ναυτία
- Έμετος
- Επιγαστραλγία
- Δυσπεψία
- Διάρροια
- Αιματηρή διάρροια
- Συμπτώματα παγκρεατίτιδας
- Πολύμορφο ερύθημα
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αγγειοοίδημα
- Πορφύρα
- Επιλοίμωξη
- Αναφυλακτική καταπληξία
- Ψευδαισθήσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑγευσίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑιματηρή διάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική καταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑνοσμίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑπώλεια όσφρησηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση ηπατικών ενζύμωνΉπαρ
-
Μη γνωστέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές γεύσηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕπιγαστραλγίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕπιλοίμωξηΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΗπατοκυτταρική οξεία ηπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠορφύραΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣυμπτώματα παγκρεατίτιδαςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΧολοστατική ηπατίτιδαΉπαρ
-
Μη γνωστέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
pregnant_woman
SPC-RULID
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΆγνωστηΗ ασφάλεια για το έμβρυο από τη ροξιθρομυκίνη δεν έχει εξακριβωθεί στην ανθρώπινη κύηση. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν τερατογενετική ή εμβρυοτοξική δράση σε δόσεις μέχρι και 200 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα ή αλλιώς 40 φορές της θεραπευτικής δόσης για τους ανθρώπους.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΜικρή ποσότητα ροξιθρομυκίνης απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ανθρώπων. Γι’ αυτό ο θηλασμός ή η θεραπεία της μητέρας πρέπει να διακόπτονται, όπως απαιτείται.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-RULID
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Αντιμικροβιακή δράση Το φυσικό αντιμικροβιακό φάσμα της ροξιθρομυκίνης είναι το ακόλουθο: α) Στελέχη συνήθως ευαίσθητα - Streptococcus group A (Streptococcus pyogenes) - Streptococcus group C - Streptococcus group G - Streptococcus mitis, sanguis,…
biotech
SPC-RULID
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η ροξιθρομυκίνη απορροφάται γρήγορα. Το αντιβιοτικό βρίσκεται στον ορό ήδη 15 λεπτά μετά τη λήψη. Η μέγιστη στάθμη στον ορό επιτυγχάνεται 2,2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση 150 mg επί κενού στομάχου. Η ροξιθρομυκίνη όταν χορηγείται με…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-RULID
expand_more
Δοσολογία
Ενήλικες
Δισκίο 150 mg: 300 mg/ημέρα, 1 δισκίο το πρωί και 1 το βράδυ, με κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα. Δισκίο 300 mg: 1 δισκίο (300 mg) την ημέρα από το στόμα, με κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα.
Τα δισκία των 150 mg και 300 mg λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα νερού.
Παιδιά
Δεν συνιστάται η χορήγηση των δισκίων 150 mg και 300 mg σε παιδιά.
Δοσολογία ενηλίκων σε ειδικές καταστάσεις
Ηλικιωμένοι Σε ηλικιωμένους ασθενείς, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Παρ’ όλα αυτά, μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις 150 mg ανά 12ωρο, τόσο η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα κατά το στάδιο της ισορροπίας όσο και η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη στο μεσοδιάστημα δύο δόσεων ροξιθρομυκίνης δεν διαφέρουν από αυτές που επιτυγχάνονται σε νέους ασθενείς. Για το λόγο αυτό δεν απαιτείται τροποποίηση του δοσολογικού σχήματος στους υπερήλικες ασθενείς. Σε ηλικιωμένους χορηγούνται 300 mg την ημέρα, διαιρεμένα σε δύο δόσεις, ήτοι 1 δισκίο των 150 mg το πρωί και 1 δισκίο των 150 mg το βράδυ.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια Η ροξιθρομυκίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Οι παράμετροι της ηπατικής λειτουργίας πρέπει να ελέγχονται τακτικά σε ασθενείς με σημεία ηπατικής δυσλειτουργίας ή σε περίπτωση που έχει εμφανιστεί ηπατική δυσλειτουργία σε προηγούμενη θεραπεία με ροξιθρομυκίνη. Αν κατά τη χορήγηση ροξιθρομυκίνης οι παράμετροι αυτές επιδεινωθούν θα πρέπει να εξετάζεται η διακοπή της θεραπείας.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Δεδομένου ότι η νεφρική απέκκριση είναι μικρή δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας, σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας.
Διάρκεια αγωγής Η διάρκεια της αγωγής εξαρτάται από την ένδειξη για την οποία χορηγείται, από το λοιμώδη παράγοντα και την κλινική εικόνα.
block
Αντενδείξεις
SPC-RULID
expand_more
Αντενδείξεις
Το Rulid αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Υπερευαισθησία στη ροξιθρομυκίνη ή στις μακρολίδες.
- Συνδυασμός με αγγειοσυσπαστικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας, κυρίως εργοταμίνη και διϋδροεργοταμίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
- Κύηση και γαλουχία (βλ. Κύηση και γαλουχία).
- Τα δισκία των 300 mg αντενδείκνυνται σε ασθενείς με βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκεια.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-RULID
expand_more
Προειδοποιήσεις
Προειδοποιήσεις
Σοβαρή αγγειοσύσπαση («εργοτισμός») με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη χορήγηση μακρολιδίων με αγγειοσυσπαστικά της ερυσιβώδους ολύρας. Πρέπει πάντα να αποκλείεται η λήψη αυτών των φαρμάκων πριν χορηγηθεί ροξιθρομυκίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Προφυλάξεις
- Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση του ήπατος με ίκτερο ή/και ασκίτη) η δόση πρέπει να μειώνεται στο ήμισυ (π.χ. σε ενήλικες 150 mg εφάπαξ ημερησίως).
- Νεφρική ανεπάρκεια: Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
- Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
- Παράταση διαστήματος QT: Απαιτείται προσοχή όταν η ροξιθρομυκίνη χρησιμοποιείται σε ασθενείς με συγγενές παρατεταμένο διάστημα του QT, με συνυπάρχουσες καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αρρυθμίες (π.χ. μη διορθωμένη υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, κλινικά σημαντική βραδυκαρδία) και σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙ (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
- Μυασθένεια gravis: Ενδέχεται να επιδεινωθεί η μυασθένεια gravis από τη ροξιθρομυκίνη.
- Δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης: Οι ασθενείς με σπάνια δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-RULID
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Συγχορηγήσεις που αντενδείκνυνται
- Αγγειοσυσπαστικά της ερυσιβώδους ολύρας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
- Λινκομυκίνη
Συγχορηγήσεις που δεν συνιστώνται
- Τερφεναδίνη: Μερικά μακρολίδια παρουσιάζουν φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με την τερφεναδίνη που οδηγεί σε αύξηση των συγκεντρώσεών της στον ορό, με συνέπεια σοβαρή κοιλιακή αρρυθμία όπως torsades de pointes. Δεν έχει αναφερθεί με ροξιθρομυκίνη, αλλά δεν συνιστάται η συγχορήγηση.
- Αστεμιζόλη, σιζαπρίδη, πιμοζίδη: Άλλα φάρμακα, τα οποία μεταβολίζονται στο ήπαρ από το ισοένζυμο CYP3A σχετίζονται με παράταση του διαστήματος QT ή/και με αρρυθμίες της καρδιάς (torsades de pointe) λόγω αύξησης των επιπέδων τους στον ορό δευτερογενώς μετά από αλληλεπίδραση με σημαντικούς ανασταλτές αυτού του ισοενζύμου, στα οποία περιλαμβάνονται ορισμένα αντιμικροβιακά του τύπου των μακρολιδίων. Μολονότι η ροξιθρομυκίνη εμφανίζει περιορισμένη ή καθόλου ικανότητα να αλληλεπιδρά με το CYP3A, δεν συνιστάται η συγχορήγηση.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση
- Βαρφαρίνη (και ανταγωνιστές βιταμίνης Κ): Έχει αναφερθεί αύξηση του χρόνου προθρομβίνης ή του Διεθνούς Δείκτη Ομαλοποίησης (INR) σε ασθενείς που λαμβάνουν ροξιθρομυκίνη και ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ. Συνιστάται η παρακολούθηση του INR.
- Δισοπυραμίδη: Η ροξιθρομυκίνη μπορεί να εκτοπίσει τη συνδεδεμένη με πρωτεΐνη δισοπυραμίδη, οδηγώντας σε αύξηση των συγκεντρώσεων της ελεύθερης δισοπυραμίδης στον ορό. Θα πρέπει να παρακολουθείται το ηλεκτροκαρδιογράφημα και, εφόσον είναι δυνατό, οι συγκεντρώσεις δισοπυραμίδης στον ορό.
- Διγοξίνη και άλλες καρδιακές γλυκοσίδες: Η ροξιθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει την απορρόφηση της διγοξίνης, κάτι που σπάνια μπορεί να οδηγήσει σε τοξικότητα από καρδιακές γλυκοσίδες (π.χ. ναυτία, έμετος, διάρροια, κεφαλαλγία, ζάλη, διαταραχές καρδιακού ρυθμού/αγωγιμότητας). Θα πρέπει να παρακολουθούνται το ΗKΓάφημα και, αν είναι δυνατό, οι συγκεντρώσεις των καρδιακών γλυκοσιδών στον ορό.
- Αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙ: Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη
- Μιδαζολάμη: Μπορεί να αυξήσει την επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου της μιδαζολάμης καθώς και τον χρόνο ημίσειας ζωής της. Οι δράσεις της μιδαζολάμης μπορεί να ενισχυθούν και να παραταθούν.
- Θεοφυλλίνη ή κυκλοσπορίνη Α: Έχει παρατηρηθεί μια μικρή αύξηση των συγκεντρώσεων τους στο πλάσμα, η οποία δεν απαιτεί αλλαγές στη συνήθη δοσολογία.
Άλλες
Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση με καρβαμαζεπίνη, ρανιτιδίνη, υδροξείδιο του μαγνησίου ή του αργιλίου, από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά περιλαμβανομένων των οιστρογόνων και των προγεσταγόνων. Η απορρόφηση του φαρμάκου δεν επηρεάζεται όταν χορηγείται πριν τα γεύματα.
Επίδραση στις εργαστηριακές και διαγνωστικές δοκιμασίες
Καμιά γνωστή.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-RULID
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Έρευνες
- Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (AST, ALT ή/και της αλκαλικής φωσφατάσης).
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
- Ηωσινοφιλία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Διαταραχές της γεύσης (περιλαμβανομένης της αγευσίας)
- Απώλεια της όσφρησης (περιλαμβανομένης της ανοσμίας).
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Βρογχόσπασμος.
Διαταραχές του γαστρεντερικού
- Ναυτία
- Έμετος
- Επιγαστραλγία (δυσπεψία)
- Διάρροια (ορισμένες φορές με πρόσμιξη αίματος)
- Συμπτώματα παγκρεατίτιδας.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Πολύμορφο ερύθημα
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αγγειοοίδημα
- Πορφύρα.
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
- Επιλοίμωξη (ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών).
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Αναφυλακτική καταπληξία.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
- Χολοστατική ή ηπατοκυτταρική οξεία ηπατίτιδα (ορισμένες φορές με ίκτερο).
Ψυχιατρικές διαταραχές
- Ψευδαισθήσεις.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-RULID
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν τερατογενετική ή εμβρυοτοξική δράση σε δόσεις μέχρι και 200 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα ή αλλιώς 40 φορές της θεραπευτικής δόσης για τους ανθρώπους. Η ασφάλεια για το έμβρυο από τη ροξιθρομυκίνη δεν έχει εξακριβωθεί στην ανθρώπινη κύηση.
Γαλουχία
Μικρή ποσότητα ροξιθρομυκίνης απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ανθρώπων. Γι’ αυτό ο θηλασμός ή η θεραπεία της μητέρας πρέπει να διακόπτονται, όπως απαιτείται.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-RULID
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Αντιμικροβιακή δράση
Το φυσικό αντιμικροβιακό φάσμα της ροξιθρομυκίνης είναι το ακόλουθο:
α) Στελέχη συνήθως ευαίσθητα
- Streptococcus group A (Streptococcus pyogenes)
- Streptococcus group C
- Streptococcus group G
- Streptococcus mitis, sanguis, viridans
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae
- Neisseria meningitidis
- Neisseria gonorrhoeae
- Bordetella pertussis
- Moraxella catarrhalis
- Corynebacterium diphtheriae
- Listeria monocytogenes
- Clostridium
- Mycoplasma pneumoniae
- Pasteurella multocida
- Chlamydia trachomatis, psittaci και pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
- Legionella pneumophila
- Helicobacter pylori
- Gardnerella vaginalis
β) Στελέχη με μεταβλητή ευαισθησία
- Ηaemophilus influenzae (συνήθως ανθεκτικός)
- Bacteroides fragilis
- Vibrio cholerae
- Staphylococcus aureus, Staphylococcus coagulase negative (μη ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη)
- Staphylococcus epidermidis
γ) Ανθεκτικά στελέχη
- Enterobacteriaceae
- Pseudomonas spp
- Acinetobacter spp
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-RULID
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η ροξιθρομυκίνη απορροφάται γρήγορα. Το αντιβιοτικό βρίσκεται στον ορό ήδη 15 λεπτά μετά τη λήψη. Η μέγιστη στάθμη στον ορό επιτυγχάνεται 2,2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση 150 mg επί κενού στομάχου. Η ροξιθρομυκίνη όταν χορηγείται με κενό στόμαχο υπό μορφή δισκίου 300 mg από το στόμα απορροφάται γρήγορα. Η ροξιθρομυκίνη είναι περισσότερο σταθερή σε όξινο περιβάλλον από τις άλλες μακρολίδες: βρίσκεται στον ορό ήδη 15 λεπτά μετά τη λήψη. Σε υγιή άτομα η μέγιστη στάθμη στον ορό επιτυγχάνεται σε 1,5 ώρα (Τ max) μετά την από του στόματος χορήγηση 300 mg. Η απορρόφηση ελαττώνεται με τη λήψη τροφής γι’ αυτό συνιστάται τα δισκία να λαμβάνονται πριν τα γεύματα.
Κατανομή
Εφάπαξ δόση: Μετά την από του στόματος χορηγούμενη εφάπαξ δόση 1 δισκίου 150 mg σε υγιή άτομα, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι έχουν ως ακολούθως:
- μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα: 6,6 mg/l
- μέση συγκέντρωση (12 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση): 1,8 mg/l
- μέσος χρόνος ημίσειας ζωής: 10,5 ώρες.
Μετά την από του στόματος εφάπαξ χορηγούμενη δόση 1 δισκίου 300 mg σε υγιή άτομα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) της ροξιθρομυκίνης είναι κατά μέσον όρο 9,7 mg/l. H τιμή αυτή επιτυγχάνεται σε 1,5 ώρα περίπου (Tmax). Σε 12 ώρες η υπολειπόμενη συγκέντρωση είναι 2,9 mg/l και σε 24 ώρες 1,2 mg/l.
Eπαναλαμβανόμενες δόσεις: Μετά από χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων σε υγιή άτομα (150 mg κάθε 12 ώρες για 10 ημέρες), η σταθερή κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μεταξύ της 2ης και της 4ης ημέρας. Οι συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση έχουν ως ακολούθως:
- μέγιστη συγκέντρωση: 9,3 mg/l
- ελάχιστη συγκέντρωση: 3,6 mg/l
Mετά τη χορήγηση 300 mg κάθε 24 ώρες για 11 ημέρες η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) της ροξιθρομυκίνης είναι 10,9 mg/l. Κατά τη σταθερή κατάσταση, η υπολειπόμενη συγκέντρωση (24 ώρες) είναι 1,7 mg/l. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στους ενήλικες είναι 11,2 ±4,4 ώρες. Η διείσδυση στους διάφορους ιστούς και τα υγρά του σώματος είναι καλή, ιδιαίτερα στον πνεύμονα, στις αμυγδαλές και στον προστάτη, 6 και 12 ώρες μετά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση ροξιθρομυκίνης.
Σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος: 96%. Η ροξιθρομυκίνη συνδέεται κυρίως με την α-1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Η σύνδεση αυτή παρουσιάζει κορεσμό και το ποσοστό μειώνεται όταν η συγκέντρωση της ροξιθρομυκίνης υπερβαίνει τα 4 mg/l. Μικρές ποσότητες ροξιθρομυκίνης έχουν ανιχνευθεί στο γάλα, μικρότερες από το 0,05% της χορηγηθείσας δόσης.
Βιομετασχηματισμός
Η ροξιθρομυκίνη μεταβολίζεται μόνο μερικά, δεδομένου ότι περισσότερο από το 50% της μητρικής ουσίας απεκκρίνεται αναλλοίωτο. Έχουν ανιχνευθεί 3 μεταβολίτες στα ούρα και στα κόπρανα: η descladinose roxithromycin είναι ο κύριος μεταβολίτης και οι N-mono και Ν-didemethyl roxithromycin, δύο μικρότερης σημασίας. Η αναλογία με την οποία αποβάλλονται η ροξιθρομυκίνη και οι 3 μεταβολίτες στα ούρα και στα κόπρανα είναι ίδια.
Απέκκριση
Η απέκκριση της ροξιθρομυκίνης γίνεται κυρίως από τα κόπρανα. 72 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση επισημασμένης με άνθρακα ροξιθρομυκίνης (14C), 12% της ραδιενέργειας αποβάλλεται από τα ούρα, ενώ το υπόλοιπο από τα κόπρανα.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ατόμων
Ηλικιωμένοι: Μετά τη χορήγηση 1 δισκίου 300 mg, η μέγιστη συγκέντρωση της ροξιθρομυκίνης στο πλάσμα (Cmax) είναι κατά μέσο όρο 17,8 mg/l και επιτυγχάνεται σε 1,5 ώρα περίπου. Η υπολειπόμενη συγκέντρωση σε 24 ώρες είναι 5,2 mg/l. Στους ηλικιωμένους ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι κατά μέσο όρο διπλάσιος. Η απόκλιση από τη γραμμική κινητική είναι περισσότερο έντονη σε ηλικιωμένα άτομα, όπου παρατηρείται η αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις να είναι μικρότερη από την αναμενόμενη. Αυτό πιθανότατα οφείλεται σε κορεσμό της σύνδεσης της ροξιθρομυκίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Νεφρική ανεπάρκεια: Μετά τη χορήγηση 1 δισκίου 300 mg, η μέγιστη συγκέντρωση της ροξιθρομυκίνης στο πλάσμα (Cmax) είναι 10,2 mg/l και επιτυγχάνεται σε 2,2 ώρες. Η υπολειπόμενη συγκέντρωση σε 24 ώρες είναι 3,4 mg/l. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 16 ώρες.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια: Μετά την από του στόματος χορήγηση ενός δισκίου 150 mg, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε 25 ώρες.
ΕΟΦ · 5.1.7
Mακρολίδια
expand_more
Mακρολίδια
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα.
Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή.
Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά.
Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων.
Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ’ όλη τη διάρκεια της κυήσεως.
Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη.
H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ροξιθρομυκίνη έχει το ακόλουθο αντιβακτηριακό φάσμα in vitro:
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae (Πνευμονιόκοκκος)
- Neisseria meningitides (Μηνιγγιόκοκκος)
- Listeria monocytogenes
- Mycoplasma pneumoniae
- Chlamydia trachomatis
- Ureaplasma urealyticum
- Legionella pneumophila
- Helicobacter (Campylobacter)
- Gardnerella vaginalis
- Bordetella pertussis
- Moraxella catarrhalis (Branhamella Catarrhalis)
- Haemophilus ducreyi
Η ροξιθρομυκίνη συγκεντρώνεται έντονα στα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα και τα μακροφάγα, επιτυγχάνοντας ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις μεγαλύτερες από αυτές που βρίσκονται εκτός του κυττάρου. Η ροξιθρομυκίνη ενισχύει τις συγκολλητικές και χημειοτακτικές λειτουργίες αυτών των κυττάρων, τα οποία στην παρουσία λοίμωξης παράγουν φαγοκυττάρωση και βακτηριακή λύση. Η ροξιθρομυκίνη κατέχει επίσης ενδοκυτταρική βακτηριοκτόνο δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ροξιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη βακτηρίων παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών τους. Συνδέεται με την υπομονάδα 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων και αναστέλλει τη μετατόπιση των πεπτιδίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Πολύ ταχέως απορροφάται και διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και φαγοκύτταρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
96%, κυρίως με α1-οξεογλυκοπρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Η ροξιθρομυκίνη μεταβολίζεται μόνο μερικώς, με περισσότερο από το ήμισυ της μητρικής ένωσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο. Τρεις μεταβολίτες έχουν αναγνωριστεί στα ούρα και τα κόπρανα: ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσ-κλαδινοζη ροξιθρομυκίνη, με τη ν-μονο- και ν-δι-δεσμεθυλ ροξιθρομυκίνη ως ελάσσονες μεταβολίτες. Το αντίστοιχο ποσοστό ροξιθρομυκίνης και αυτών των τριών μεταβολιτών είναι παρόμοιο στα ούρα και τα κόπρανα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
12 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1B J01FA061ο ΒΗΜΑ — Με σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στα β-λακταμικά
- Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
- Σοβαρή αλλεργία ή δυσανεξία στα β-λακταμικά
Δοσολογία: 150 mg × 2 ή 300 mg × 1/ημέρα · 10 ημέρες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.