Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CD08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIDAZOLAM

Μιδαζολάμη

Προνάρκωση. Eισαγωγή στην αναισθησία. Kαταστολή αρρώστων που χειρουργούνται με περιοχική αναλγησία. Mικρής διάρκειας διαγνωστικές ή θεραπευτικές επεμβάσεις. Kαρδιοανάταξη. Aντιμετώπιση σπασμών (εκλαμψία, τέτανος).

Chemical structure of MIDAZOLAM

Εμπορικά Ονόματα

BUCCOLAM DORMICUM DORMIPNOL ONIRIA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Προνάρκωση. Eισαγωγή στην αναισθησία. Kαταστολή αρρώστων που χειρουργούνται με περιοχική αναλγησία. Mικρής διάρκειας διαγνωστικές ή θεραπευτικές επεμβάσεις. Kαρδιοανάταξη. Aντιμετώπιση σπασμών (εκλαμψία, τέτανος).
medication
SPC-DORMICUM

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλεβίως, δια του ορθού, ενδομυϊκώς
Δόση έναρξης:
0.3-0.35 mg/kg
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται και να τιτλοποιείται και δεν πρέπει να χορηγείται με ταχεία ή εφ' άπαξ (bolus) ένεση. Η τιτλοποιούμενη δόση συνιστάται σε ασθενείς σε επισφαλές καταστολή, σύμφωνα με την κλινική ανάγκη, την φυσική κατάσταση, την ηλικία και την συγχορήγηση άλλων φαρμάκων.
  • Ενήλικες <60 ετών
    ΔόσηΑρχική δόση: 0.03-0.3 mg/kg, Δόσεις τιτλοποίησης: 0.03-0.2 mg/kg, Αυξητική δόση: 0.03-0.1 mg/kg
    Ενδοφλέβια ένεση: αργά με ρυθμό περίπου 2.5 mg σε 10 δευτερόλεπτα. Συνολική δόση 0.3-0.6 mg/kg δεν συνιστάται.
  • Ενήλικες ≥60 ετών/εξασθενημένοι ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα
    ΔόσηΑρχική δόση: 0.03-0.07 mg/kg, Δόσεις ρυθμιζόμενες: 0.03-0.2 mg/kg, Αυξητική δόση: ≤0.03 mg/kg
    Μέγ. δόση≤0.35 mg/kg
    Αρχική δόση 2-2.5 mg χορηγούμενα 5-10 λεπτά πριν την έναρξη της διάγνωσης. Περαιτέρω δόσεις 1 mg εάν απαραίτητο. Συνολικές δόσεις 3.5-7.5 mg. Συνολική δόση >10 mg δεν είναι συνήθως απαραίτητη. Σε εξασθενημένους ή χρόνιους ασθενείς, αρχική δόση 0.1-0.2 mg/kg, τιτλοποίηση αργά. Συνολική δόση >3.5 mg δεν είναι συνήθως απαραίτητη.
  • Παιδιά 6 μηνών-5 ετών
    ΔόσηΑρχική δόση: 0.05-0.1 mg/kg, Αυξητική δόση: ≤0.05 mg/kg
    Μέγ. δόση≤6 mg
    Ενδοφλέβια χορήγηση, συνολική δόση μέχρι 0.6 mg/kg. Παρατεταμένη καταστολή και κίνδυνος ανεπαρκούς αερισμού μπορεί να σχετίζονται με υψηλότερες δόσεις.
  • Παιδιά 6-12 ετών
    ΔόσηΑρχική δόση: 0.025-0.05 mg/kg, Αυξητική δόση: ≤0.05 mg/kg
    Μέγ. δόση≤10 mg
    Ενδοφλέβια χορήγηση, συνολική δόση μέχρι 0.4 mg/kg. Παρατεταμένη καταστολή και κίνδυνος ανεπαρκούς αερισμού μπορεί να σχετίζονται με υψηλότερες δόσεις.
  • Παιδιά >6 μηνών (δια του ορθού)
    Δόση0.3-0.5 mg/kg
    Μέγ. δόση≤15 mg
    Χορηγείται 30-50 λεπτά πριν την έναρξη της διάγνωσης. Εφάπαξ χορήγηση.
  • Παιδιά 1-15 ετών (i.m.)
    Δόση0.05-0.15 mg/kg
    Μέγ. δόση≤20 mg
    Η ενδομυϊκή οδός θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις. 0.07-0.15 mg/kg έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό και ασφαλές. Σε παιδιά σωματικού βάρους <15 kg, διαλύματα >2 mg/mL δεν συνιστώνται.
  • Νεογνά <32 εβδομάδων (i.v. σε καταστολή)
    Δόση0.03 mg/kg/ώρα
    Συνεχής ενδοφλέβια έγχυση. Δεν συνιστώνται ενδοφλέβιες δόσεις εφόδου.
  • Νεογνά >32 εβδομάδων και παιδιά μέχρι και 6 μηνών (i.v. σε καταστολή)
    Δόση0.06 mg/kg/ώρα
    Συνεχής ενδοφλέβια έγχυση. Δεν συνιστώνται ενδοφλέβιες δόσεις εφόδου.
  • Παιδιά >6 μηνών (i.v. σε καταστολή)
    ΔόσηΔόση εφόδου: 0.05-0.2 mg/kg, Δόση συντήρησης: 0.06-0.12 mg/kg/ώρα
    Δόση εφόδου ενδοφλεβίως για 2-3 λεπτά. Δεν πρέπει να χορηγείται ως ταχεία ενδοφλέβια δόση. Ο ρυθμός έγχυσης μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί (γενικά κατά 25%). Σε παιδιά σωματικού βάρους <15 kg, διαλύματα >2 mg/mL δεν συνιστώνται.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών
    Δεν συνιστάται η χρήση σε καταστολή λόγω ευπάθειας στην απόφραξη των αεραγωγών και ανεπαρκή αερισμό.
  • Ενήλικες (Προεγχειρητική καταστολή)
    Δόση0.07-0.08 mg/kg (ενδοφλεβίως) ή 0.01-0.02 mg/kg (ενδομυϊκώς)
    Για ασθενείς Φυσικής Κατάστασης Ι και ΙΙ κάτω των 60 ετών.
  • Ενήλικες >60 ετών, εξασθενημένοι ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα (Προεγχειρητική καταστολή)
    Δόση0.03 mg/kg (ενδοφλεβίως) ή 0.03-0.06 mg/kg (ενδομυϊκώς)
    Η δόση πρέπει να μειωθεί και να εξατομικευθεί. Η ενδοφλέβια δόση πρέπει να τιτλοποιείται αργά.
  • Ενήλικες (Εισαγωγή αναισθησίας)
    Δόση0.03-0.1 mg/kg (ενδοφλεβίως)
    Εάν χορηγείται με άλλους παράγοντες, η αρχική δόση μπορεί να μειωθεί κατά 30%. Κάθε δόση όχι μεγαλύτερη από 5 mg ενίεται σε 20-30 δευτερόλεπτα με 3 λεπτά διαλείμματα.
  • Ενήλικες <60 ετών (μη προναρκωτικοί, Εισαγωγή αναισθησίας)
    Δόση0.3-0.35 mg/kg (ενδοφλεβίως)
    Μπορούν να χρησιμοποιηθούν συμπληρωματικές ποσότητες ίσες με 25% της αρχικής δόσης.
  • Ενήλικες >60 ετών, εξασθενημένοι ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα (προναρκωτικοί, Εισαγωγή αναισθησίας)
    Δόση0.015-0.035 mg/kg (ενδοφλεβίως)
    Η δόση πρέπει να μειωθεί σημαντικά. Χορηγείται σε 20-30 δευτερόλεπτα με 3 λεπτά για να δράσει.
block
SPC-DORMICUM

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη φαινοβαρβιτάλη ή σε οποιοδήποτε άλλο έκδοχο του προϊόντος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Κατάσταση εν συνενώσει σε ασθενείς με βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια και οξεία αναπνευστική κατάσταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
warning
SPC-DORMICUM

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Πρέπει να χορηγείται μόνο από γιατρούς με εμπειρία στην αντιμετώπιση επιληψίας, με την ανάγκη για παρακολούθηση και υποστήριξη της αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας, και από άτομα ειδικά εκπαιδευμένα στην αναγνώριση και διαχείριση αναμενόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων αναπνευστικών και καρδιακών ανανταποκρίσεων.
  • Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια, αναιμία, αναπνευστική κατάσταση, υπόταση, αναπνευστική υπολειτουργία, καρδιακή υπολειτουργία)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Απαιτείται προσοχή σε περίπτωση πολύ γρήγορης ενδοφλέβιας χορήγησης ή χορήγησης υψηλής δόσης. Απαιτείται στενή παρακολούθηση για την έναρξη καταστάσεων εν συνενώσει σε ασθενείς με αναπνευστική δυσλειτουργία. (βλ. Δοσολογία)
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας < 4 ετών
    Χορήγηση με μέτρο, μέχρι κλινικού αποτελέσματος. Απαραίτητη προσεκτική παρακολούθηση του ρυθμού αναπνοής και του κορεσμού οξυγόνου. Λόγω ιδιαίτερης ευαισθησίας στην απόφραξη των αεραγωγών και στην αναπνευστική υποθρέψη.
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης για πρόκληση αναισθησίας
    Υποχρεωτική παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Υποχρεωτική η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς μετά τη χορήγηση ή κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, καθώς μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης σε ασθενείς υπό κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΕνήλικες > 60 ετών
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης σε ασθενείς υπό κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΕξασθενημένοι ασθενείς ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα (π.χ.)
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης σε ασθενείς υπό κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αναπνευστική ανεπάρκεια
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης σε ασθενείς υπό κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια ή καρδιακή ανεπάρκεια
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης σε ασθενείς υπό κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς, ιδιαίτερα αυτοί που πάσχουν από καρδιαγγειακή αστάθεια
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Δοσολογία και παρακολούθηση σε ασθενείς υπό κίνδυνο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό κίνδυνο
    Απαιτούν χαμηλότερη δοσολογία (βλ. Δοσολογία) και πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πρώιμες ενδείξεις μεταβολών των ζωτικών λειτουργιών.
  • Χορήγηση φαινοβαρβιτάλης σε ασθενείς με βαρεία μυασθένεια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρεία μυασθένεια
    Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή. (βλ. Δοσολογία)
  • Απώλεια αποτελεσματικότητας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Έχει αναφερθεί μερική απώλεια αποτελεσματικότητας όταν η φαινοβαρβιτάλη χρησιμοποιείται σαν μακροχρόνια, ενδοφλέβια θεραπεία σε μονήρεις, ανθεκτικές, επιληπτικές κρίσεις. (βλ. Δοσολογία)
  • Φυσική εξάρτηση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν φαινοβαρβιτάλη μακροχρόνια σε μονήρεις, ανθεκτικές, επιληπτικές κρίσεις
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος φυσικής εξάρτησης. Ο κίνδυνος αυξάνεται με δόση και διάρκεια αγωγής, και είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος και/ή ναρκωτικών. (βλ. Δοσολογία)
  • Στερητικά συμπτώματα
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε παρατεταμένη αγωγή φαινοβαρβιτάλης για μονήρεις, ανθεκτικές, επιληπτικές κρίσεις
    Απότομη διακοπή της αγωγής θα συνοδευτεί από στερητικά συμπτώματα. Συνιστάται οι δόσεις να μειώνονται σταδιακά.
  • Πρωτοπαθής αναιμία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Η φαινοβαρβιτάλη προκαλεί πρωτοπαθή αναιμία, συχνά πολύ επικίνδυνη σε καταστάσεις όπως πριν και κατά τη διάρκεια χειρουργικών και διαγνωστικών επεμβάσεων, ή όταν η διάρκεια σχετίζεται άμεσα με τη δόση. Παρατεταμένη αναιμία μπορεί να προκαλέσει προβλήματα σε εξωτερικούς ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για εξαγωγή μετά την επέμβαση.
  • Εξιτήριο μετά παρεντερική χορήγηση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Μετά την παρεντερική χορήγηση φαινοβαρβιτάλης, οι ασθενείς πρέπει να φεύγουν από το νοσοκομείο ή το εξωτερικό ιατρείο μόνο όταν συνοδεύονται από κάποιον συνοδό.
  • Παρόμοιες αντιδράσεις (διέγερση, ακούσιες κινήσεις, αυξημένη υπερκινητικότητα, εφηβική διάθεση, ανησυχία, ευερεθιστότητα, παροξυσμική διέγερση και παροξυσμική ευερεθιστότητα)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ηλικιωμένοι
    Μπορεί να εμφανιστούν με υψηλές δόσεις και/ή γρήγορη έναρξη χορήγησης.
  • Μεταβολή στην αποβολή της φαινοβαρβιτάλης
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ουσίες που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4
    Η δόση της φαινοβαρβιτάλης ίσως πρέπει να προσαρμοστεί αντίστοιχα. (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Καθυστέρηση αποβολής φαινοβαρβιτάλης
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, νεογνά
    Η αποβολή της φαινοβαρβιτάλης μπορεί να καθυστερήσει. (βλ. Φαρμακοκινητικές)
  • Πρόωρα νεογνά και νεογνά που γεννήθηκαν πρόωρα
    Εξαιρετική προσοχή
    ΠληθυσμόςΠρόωρα νεογνά και νεογνά που γεννήθηκαν πρόωρα (μη ώριμη τράπεζα)
    Συνιστάται εξαιρετική προσοχή. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση του ρυθμού αναπνοής και του κορεσμού με οξυγόνο. Λόγω αυξημένου κινδύνου υπότασης.
  • Τοξική χρήση
    Αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Πρέπει να αποφεύγεται τοξική χρήση.
  • Ευπάθεια νεογνών σε φαινοβαρβιτάλη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΝεογνά
    Ευπαθή σε βαριά και/ή παρατεταμένα αποτελέσματα της φαινοβαρβιτάλης στην αναπνευστική λειτουργία. Λόγω μειωμένης και/ή ανώριμης λειτουργίας των οργάνων.
  • Αιμοδυναμική, αναπνευστική, αναιμία
    Αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς με καρδιαγγειακή αστάθεια
    Πρέπει να αποφεύγεται η ενδοφλέβια χορήγηση σε αυτόν τον πληθυσμό.
  • Ταυτόχρονη χρήση με οινόπνευμα ή κατασταλτικά του ΚΝΣ
    Αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Πρέπει να αποφεύγεται. Μπορεί να αυξήσει την κλινική δράση της φαινοβαρβιτάλης, οδηγώντας σε σοβαρή καταστολή, αναπνευστική και/ή καρδιαγγειακή καταστολή. (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Ιστορικό κατάχρησης
    Αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος, οινοπνευματωδών ή ναρκωτικών ουσιών
    Πρέπει να αποφεύγεται η φαινοβαρβιτάλη.
  • Κριτήρια εξιτηρίου
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά χορήγηση φαινοβαρβιτάλης
    Εξιτήριο μόνο κατόπιν σύστασης θεράποντος ιατρού και εφόσον συνοδεύονται.
  • Συνοδεία κατά την επιστροφή στο σπίτι
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά έξοδο από νοσοκομείο
    Συνιστάται ο ασθενής να συνοδεύεται όταν επιστρέφει στο σπίτι.
  • Περιεκτικότητα νατρίου
    Πληροφοριακό
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Να γνωρίζουν ότι το προϊόν περιέχει < 1 mmol (23 mg) νατρίου ανά δόση, δηλαδή είναι ουσιαστικά "ελεύθερο νατρίου".
swap_horiz
SPC-DORMICUM

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αναστολείς/Επαγωγείς CYP3A4
    προσοχή
    Αύξηση/μείωση συγκεντρώσεων μιδαζολάμης στο πλάσμα, μεταβολή επίδρασης
    ΣύστασηΑπαιτούνται ανάλογες προσαρμογές της δόσης. Παρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Κετοκοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 5 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 3 φορές).
    ΣύστασηΧορήγηση σε εντατική μονάδα θεραπείας ή παρόμοιο περιβάλλον με κλινική παρακολούθηση. Εξέταση κλιμάκωσης δόσης και προσαρμογής της δοσολογίας.
  • Φλουκοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση έκθεσης ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 2 φορές), αύξηση χρόνου ημιζωής αποβολής (έως 1.5 φορές).
    ΣύστασηΊδια σύσταση με την κετοκοναζόλη.
  • Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 3 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 2.4 φορές).
    ΣύστασηΊδια σύσταση με την κετοκοναζόλη.
  • Ερυθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης πλάσματος ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 3 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 2 φορές).
    ΣύστασηΊδια σύσταση με την κετοκοναζόλη.
  • Κλαριθρομυκίνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης πλάσματος ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 3.5 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 2 φορές).
    ΣύστασηΊδια σύσταση με την κετοκοναζόλη.
  • Ριτοναβίρη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης πλάσματος ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 5 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 3 φορές).
    ΣύστασηΘεραπεία να ακολουθεί τον περιορισμό για αντιμυκητιασικά της κατηγορίας των αζολών, την κετοκοναζόλη.
  • Διλτιαζέμη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης πλάσματος ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 1.5 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 1.6 φορές).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Ατορβαστατίνη
    προσοχή
    Αύξηση 2.5 φορές στην συγκέντρωση πλάσματος ενδοφλέβιας μιδαζολάμης.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Νεφαζοδόνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης πλάσματος από του στόματος μιδαζολάμης (έως 5 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 3 φορές).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Απρεπιτάντη
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης πλάσματος από του στόματος μιδαζολάμης (έως 3.1 φορές), αύξηση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 2 φορές).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    Μείωση συγκέντρωσης πλάσματος ενδοφλέβιας μιδαζολάμης (έως 60%), μείωση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 50-60%). Μείωση συγκέντρωσης πλάσματος από του στόματος μιδαζολάμης (έως 96%).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Καρβαμαζεπίνη, Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων πλάσματος από του στόματος μιδαζολάμης (έως 90%), μείωση τελικού χρόνου ημιζωής (έως 60%).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Εφαβιρένζη
    παρακολούθηση
    Αύξηση 5 φορές στην αναλογία του CYP3A4 διαμεσολαβούμενη μεταβολική αναλογία της 1-υδροξυμιδαζολάμης σε μιδαζολάμη. Η επίδραση δεν ήταν στατιστικά σημαντική σε παχύσαρκους και μη παχύσαρκους ασθενείς.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενισχύει σημαντικά την κατασταλτική δράση της μιδαζολάμης.
    ΣύστασηΗ λήψη οινοπνεύματος θα πρέπει να αποφεύγεται αυστηρά.
  • Άλλοι κατασταλτικοί, υπνωτικοί παράγοντες, κατασταλτικά του ΚΝΣ (παράγωγα οπιοειδών, αντιψυχωσικά, άλλες βενζοδιαζεπίνες, βαρβιτουρικά, προπολίνη, κεταμίνη, ετομιδάτη, αντικαταθλιπτικά, μη-εκλεκτικοί CYP3A4-αναστολείς, κεντρικά δρώντα αντιϋπερτασικά)
    προσοχή
    Πιθανή παρατεταμένη καταστολή και αναπνευστική καταστολή.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση κλινικών επιδράσεων και ζωτικών σημείων.
sick
SPC-DORMICUM

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικό σοκ
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Επιθετικότητα
  • Σύνδρομο στέρησης
Νευρικό
  • Ευφορία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Υπερδραστηριότητα
  • Καταστολή
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Αταξία
  • Εγκεφαλοπάθεια
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Γενικευμένες δυσφορίες
  • Ορμόνες
  • Φυσική φαρμακευτική εξάρτηση
Δέρμα
  • Νυχτερινές εφιδρώσεις
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικοκλονικών κινήσεων και μυϊκών τρόμων)
  • Προοδευτική αμνησία
  • Σπασμοί (σε βρέφη και νεογνά)
Καρδιά
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Αγγειοδιαστολή
  • Θρομβοφλεβίτιδα
Αγγειακές διαταραχές
  • Ρύθμιση
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική καταστολή
  • Άπνοια
  • Αναπνευστική ανακοπή
  • Δύσπνοια
  • Λαρυγγόσπασμος
  • Λόξυγκας
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Εμετός
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Ερεθισμός στη θέση ένεσης
  • Οίδημα θέσης ένεσης
Τραυματισμοί
  • Πτώσεις
Μυοσκελετικό
  • Κάταγμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικοκλονικών κινήσεων και μυϊκών τρόμων)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική ανακοπή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτικό σοκ
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Γενικευμένες δυσφορίες
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εμετός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ερεθισμός στη θέση ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ευφορία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Κάταγμα
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Λαρυγγόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Λόξυγκας
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Νυχτερινές εφιδρώσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα θέσης ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ορμόνες
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Προοδευτική αμνησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Πτώσεις
    Τραυματισμοί
    Μη γνωστές
  • Ρύθμιση
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί (σε βρέφη και νεογνά)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο στέρησης
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερδραστηριότητα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φυσική φαρμακευτική εξάρτηση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-DORMICUM

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί σαφώς του δυνητικού κινδύνου. Μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες αναλήψεις, ανώμαλη συστολή στην μήτρα, υπογλυκαιμία, υποτασική, αρρυθμία, απνοία, και αναπνευστική καταστολή στο νεογνό. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος σοβαρής αναπνευστικής δυσχέρειας και συμπτωμάτων στέρησης κατά τη μεταγεννητική περίοδο.
    Οι μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει φαρμακολογικά επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα. Η χρήση στο τέλος της κύησης μπορεί να προκαλέσει αναπνευστικές αναλήψεις, ανώμαλη συστολή στην μήτρα, υπογλυκαιμία, υποτασική, αρρυθμία, απνοία, και αναπνευστική καταστολή στο νεογνό. Βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν φάρμακα κατά τη διάρκεια του τελευταίου τριμήνου της κύησης μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης σοβαρής αναπνευστικής δυσχέρειας, συμπτωμάτων στέρησης, κατά την μεταγεννητική περίοδο. Δεν πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος, για το έμβρυο, σε περίπτωση φαρμακολογικής απώλειας κοντά στην περίοδο του τοκετού.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
    Η μιρταζαπίνη εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Οι μητέρες που θηλάζουν δεν πρέπει να αναμένουν να διακόψουν το θηλασμό για 80 ώρες μετά τη χρήση μιρταζαπίνης.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Πιστεύεται ότι οι δράσεις των βενζοδιαζεπινών, όπως η μιδαζολάμη, μεσολαβούνται μέσω του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), ο οποίος είναι ένας από τους κύριους ανασταλτικούς νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο. Οι…
monitor_heart
SPC-DORMICUM

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Υπνωτικά και κατασταλτικά (παράγωγα βενζοδιαζεπινών), ATC κωδικός: N05CD02. ### Μηχανισμός δράσης Η μιδαζολάμη, είναι ένα παράγωγο της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης. Η ελεύθερη βάση είναι λιπόφιλη ουσία με μικρή…

biotech
SPC-DORMICUM

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή ένεση Η απορρόφηση της μιδαζολάμης από τον μυϊκό ιστό είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή ένεση…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μελέτες in vitro με μικροσωμάτια ήπατος ανθρώπου υποδεικνύουν ότι ο βιομετασχηματισμός της μιδαζολάμης διαμεσολαβείται από τον κυτόχρωμα P450-3A4 (CYP3A4). Αυτό το ένζυμο υπάρχει στον βλεννογόνο της γαστρεντερικής οδού, καθώς και στο ήπαρ. Ο μεταβολίτης…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ζωτικά σημεία monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Στενά Ασθενείς υπό κίνδυνο
Ρυθμός αναπνοής monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία — Παιδιατρικοί ασθενείς < 4 ετών
— Πρόωρα νεογνά
Κορεσμός οξυγόνου (SpO2) pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία — Παιδιατρικοί ασθενείς < 4 ετών
— Πρόωρα νεογνά
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DORMICUM
expand_more

Η μιδαζολάμη χορηγείται ενδοφλεβίως και δια του ορθού. Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται και να τιτλοποιείται και δεν πρέπει να χορηγείται με ταχεία ή εφ’ άπαξ (bolus) ένεση. Η τιτλοποιούμενη δόση συνιστάται σε ασθενείς σε επισφαλές καταστολή, σύμφωνα με την κλινική ανάγκη, την φυσική κατάσταση, την ηλικία και την συγχορήγηση άλλων φαρμάκων. Σε ενήλικες άνω των 60 ετών, εξασθενημένους ή ασθενείς που πάσχουν από χρόνια νοσήματα και παχύσαρκους ασθενείς, η δόση θα πρέπει να καθορίζεται με προσοχή και οι παράγοντες κινδύνου που σχετίζονται με κάθε ασθενή θα πρέπει να λαμβάνονται υπ’ όψιν. Οι συνιστώμενες δόσεις παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα. Εφιστάται, λεπτομερής, προσοχή στο κείμενο που ακολουθεί μετά τον πίνακα.

Ένδειξη Ενήλικες <60 ετών Ενήλικες ≥60 ετών/εξασθενημένοι ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα Παιδιά
Σε συνεχιζόμενη καταστολή i.v. (ενδοφλεβίως) Αρχική δόση: 0.03-0.3 mg/kg. Δόσεις τιτλοποίησης: 0.03-0.2 mg/kg. Αυξητική δόση: 0.03-0.1 mg/kg Αρχική δόση: 0.03-0.07 mg/kg. Δόσεις ρυθμιζόμενες: 0.03-0.2 mg/kg. Αυξητική δόση: ≤0.03 mg/kg i.v. (ενδοφλεβίως) σε ασθενείς 6 μηνών-5 ετών: Αρχική δόση: 0.05-0.1 mg/kg. Αυξητική δόση: ≤0.05 mg/kg. i.v. (ενδοφλεβίως) σε ασθενείς 6-12 ετών: Αρχική δόση: 0.025-0.05 mg/kg. Αυξητική δόση: ≤0.05 mg/kg
Έναρξη προνάρκωσης δια του ορθού >6 μηνών: 0.3-0.5 mg/kg. i.m. (ενδομυϊκώς) 1-15 ετών: 0.05-0.15 mg/kg
Εισαγωγή αναισθησίας i.v. (ενδοφλεβίως) 0.3-0.35 mg/kg 0.15-0.3 mg/kg
Καταστολή σε συνδυασμό με αναλγησία 0.03-0.1 mg/kg 0.015-0.03 mg/kg
Καταστολή σε μονάδες εντατικής θεραπείας i.v. (ενδοφλεβίως) Δόση εφόδου: 0.03-0.3 mg/kg ή συνεχής έγχυση: 0.03-0.2 mg/kg/ώρα μικρότερες δόσεις από τη συνιστώμενη για ενήλικες <60 ετών i.v. (ενδοφλεβίως) σε νεογνά <32 εβδομάδων: 0.03 mg/kg/ώρα. i.v. (ενδοφλεβίως) σε νεογνά >32 εβδομάδων και παιδιά μέχρι και 6 μηνών: 0.06 mg/kg/ώρα. i.v. (ενδοφλεβίως) σε ασθενείς >6 μηνών: Δόση εφόδου: 0.05-0.2 mg/kg. Δόση συντήρησης: 0.06-0.12 mg/kg/ώρα

Δοσολογία σε συνεχιζόμενη καταστολή

Για καταστολή πριν από διαγνωστική ή χειρουργική επέμβαση, η μιδαζολάμη χορηγείται ενδοφλεβίως. Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται και να τιτλοποιείται και δεν πρέπει να χορηγείται με ταχεία ή εφ’ άπαξ (bolus) ένεση. Η έναρξη εμφάνισης της καταστολής μπορεί να ποικίλλει ανά ασθενή ανάλογα με την φυσική κατάσταση και την ακρίβεια της χορήγησης της δοσολογίας (π.χ. ταχύτητα χορήγησης, ποσότητα δόσης). Εάν είναι απαραίτητο, επακόλουθες δόσεις μπορούν να χορηγηθούν σύμφωνα με την ατομική ανάγκη του ασθενούς. Το φάρμακο αρχίζει να ενεργεί περίπου 3 λεπτά μετά την ένεση. Το μέγιστο αποτέλεσμα εμφανίζεται σε περίπου 5-10 λεπτά.

Ενήλικες Η ενδοφλέβια ένεση της μιδαζολάμης πρέπει να γίνεται αργά με ρυθμό περίπου 2.5 mg σε 10 δευτερόλεπτα. Σε ενήλικες ηλικίας άνω των 60 ετών, η αρχική δόση είναι 2 ή 2.5 mg χορηγούμενα 5-10 λεπτά πριν από την έναρξη της διάγνωσης. Περαιτέρω δόσεις του 1 mg μπορεί να δοθούν εάν είναι απαραίτητο. Οι συνολικές δόσεις κυμαίνονται μεταξύ 3.5 και 7.5 mg. Συνολική δόση μεγαλύτερη των 10 mg δεν είναι συνήθως απαραίτητη. Σε ενήλικες ασθενείς μεγαλύτερους των 60 ετών, σε εξασθενημένους ή σε ασθενείς που πάσχουν από χρόνια νοσήματα, η αρχική δόση θα πρέπει να μειωθεί σε 0.1-0.2 mg/kg και να δίνεται 5-10 λεπτά πριν την έναρξη της διάγνωσης. Περαιτέρω δόσεις 0.5 έως 1 mg μπορεί να δοθούν εάν είναι απαραίτητο. Επίσης, σε αυτούς τους ασθενείς, η μέγιστη επίδραση μπορεί να επιτευχθεί λιγότερο γρήγορα, επομένως η μιδαζολάμη θα πρέπει να τιτλοποιείται πολύ αργά και προσεκτικά. Συνολική δόση μεγαλύτερη των 3.5 mg δεν είναι συνήθως απαραίτητη.

Παιδιά Ενδοφλέβια χορήγηση: Η μιδαζολάμη πρέπει να τιτλοποιείται αργά μέχρι το επιθυμητό κλινικό αποτέλεσμα. Η αρχική δόση της μιδαζολάμης πρέπει να χορηγείται μέσα σε διάστημα 2-3 λεπτών. Είναι απαραίτητο να περιμένουν κανείς 2-3 επιπλέον λεπτά για να αξιολογηθεί πλήρως η κατασταλτική δράση πριν από την έναρξη της διάγνωσης ή την επανάληψη της δόσης. Εάν απαιτείται περαιτέρω καταστολή, πρέπει να συνεχιστεί η τιτλοποίηση με μικρές ποσότητες μέχρι να επιτευχθεί επαρκές επίπεδο καταστολής. Για βρέφη και παιδιά μικρότερα των 6 μηνών μπορεί να απαιτούνται σημαντικά υψηλότερες δόσεις (mg/kg) απ’ ό,τι για μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες.

  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών: Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών είναι ιδιαίτερα ευπαθείς στην απόφραξη των αεραγωγών και τον ανεπαρκή αερισμό. Για το λόγο αυτό δεν συνιστάται η χρήση σε καταστολή σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 μηνών.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 6 μηνών μέχρι 5 ετών: Αρχική δόση 0.05-0.1 mg/kg. Συνολική δόση μέχρι και 0.6 mg/kg μπορεί να είναι απαραίτητη για να επιτευχθεί το επιθυμητό τελικό αποτέλεσμα, αλλά η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6 mg. Παρατεταμένη καταστολή και κίνδυνος ανεπαρκούς αερισμού μπορεί να σχετίζονται με υψηλότερες δόσεις.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 6 έως 12 ετών: Αρχική δόση 0.025-0.05 mg/kg. Συνολική δόση μέχρι και 0.4 mg/kg, μέγιστου 10 mg μπορεί να είναι απαραίτητη. Παρατεταμένη καταστολή και κίνδυνος ανεπαρκούς αερισμού μπορεί να σχετίζονται με υψηλότερες δόσεις.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 12 έως 16 ετών: Πρέπει να τους χορηγείται η δοσολογία ενηλίκων ασθενών.

Ορθική χορήγηση: Η συνολική δόση της μιδαζολάμης είναι συνήθως 0.3-0.5 mg/kg. Η ορθική χορήγηση του διαλύματος της μιδαζολάμης πραγματοποιείται σε πλαστικό ρύγχος που τοποθετείται στο ορθό του εντέρου. Εάν ο προς χορήγηση όγκος είναι πολύ μικρός, μπορεί να προστεθεί νερό μέχρι ολικού όγκου 10 mL. Η συνολική δόση θα πρέπει να χορηγείται εφάπαξ και να αποβάλλεται επανάληψη ορθικής χορήγησης. Η χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς μικρότερους των 6 μηνών δεν συνιστάται καθώς είναι περιορισμένα τα διαθέσιμα στοιχεία για αυτήν την πληθυσμιακή ομάδα.

Ενδομυϊκή χορήγηση: Οι δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως είναι μεταξύ 0.05 και 0.15 mg/kg. Συνολική δόση μεγαλύτερη των 20.0 mg δεν είναι συνήθως απαραίτητη. Η οδός αυτή θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις. Η ορθική χορήγηση θα πρέπει να προτιμάται καθώς η ενδομυϊκή χορήγηση είναι επώδυνη. Σε παιδιά σωματικού βάρους μικρότερου των 15 κιλών δεν συνιστώνται διαλύματα μιδαζολάμης συγκεντρώσεων υψηλότερων του 2 mg/mL. Υψηλότερες συγκεντρώσεις θα πρέπει να αραιώνονται σε 2 mg/mL.

Δοσολογία Έναρξη προνάρκωσης

Προνάρκωση με μιδαζολάμη, η οποία δίνεται λίγο πριν την επέμβαση, επιφέρει καταστολή (αποφυγή άπνοιας ή υποπνίας) και ανακουφίζει από την προεγχειρητική δυσφορία. Η μιδαζολάμη μπορεί επίσης να χορηγηθεί σε συνδυασμό με αντιχολινεργικά. Στην ένδειξη αυτή η μιδαζολάμη πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς, χωρίς να μειωθεί σε χαμηλό ρυθμό 30-60 δευτερόλεπτα πριν την εισαγωγή της αναισθησίας ή κατά προτίμηση μέσω της ορθικής οδού στα παιδιά (βλέπε παρακάτω). Μετά τη χορήγηση προνάρκωσης είναι υποχρεωτική η στενή και συνεχής παρακολούθηση των ασθενών, καθώς η κατά ίον ένεση ποικίλλει και μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.

Ενήλικες Για προεγχειρητική καταστολή και για την εξάλειψη της δυσφορίας που αφορά στα προεγχειρητικά γεγονότα, η συνιστώμενη δόση για ενήλικες Φυσικής Κατάστασης Ι και ΙΙ και ασθενείς κάτω των 60 ετών είναι 0.07-0.08 mg/kg ενδοφλεβίως επαναλαμβανόμενα ανάλογα με τις ανάγκες ή 0.01-0.02 mg/kg χορηγούμενη ενδομυϊκώς. Η δόση πρέπει να μειωθεί και να εξατομικευθεί όταν η μιδαζολάμη χορηγείται σε ενήλικες άνω των 60 ετών, εξασθενημένους ή ασθενείς σε χρόνια νοσήματα. Η συνιστώμενη αρχική ενδοφλέβια δόση είναι 0.03 mg/kg και θα πρέπει να τιτλοποιείται προς το παρόν αργά ανάλογα με τις ανάγκες. Συνιστάται δόση 0.03-0.06 mg/kg χορηγούμενη ενδομυϊκώς. Σε περίπτωση συγχορήγησης με ναρκωτικά οπιοειδή, θα πρέπει να μειωθεί η δόση της μιδαζολάμης. Η συνήθης δόση είναι 3-5 mg.

Παιδιατρικοί Ασθενείς Βρέφη και παιδιά ηλικίας μέχρι και 6 μηνών: Η χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς μικρότερους των 6 μηνών δεν συνιστάται καθώς τα διαθέσιμα στοιχεία είναι περιορισμένα.

Παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας των 6 μηνών: Ορθική χορήγηση: Η συνολική δόση μιδαζολάμης, σε ορθό, είναι συνήθως 0.3-0.5 mg/kg, πρέπει να χορηγείται 30-50 λεπτά πριν από την έναρξη της διάγνωσης. Η ορθική χορήγηση του διαλύματος της μιδαζολάμης πραγματοποιείται σε πλαστικό ρύγχος που τοποθετείται στο ορθό του εντέρου. Εάν ο προς χορήγηση όγκος είναι πολύ μικρός, μπορεί να προστεθεί νερό μέχρι ολικού όγκου 10 mL.

Ενδομυϊκή χορήγηση: Καθώς η ενδομυϊκή ένεση είναι επώδυνη, η οδός αυτή θα πρέπει να προτιμάται. Ωστόσο, δοσολογικό σχήμα 0.07-0.15 mg/kg μιδαζολάμης χορηγούμενο ενδομυϊκώς έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικό και ασφαλές. Σε παιδιά ηλικίας μεταξύ 1 και 10 ετών, απαιτούνται αναλογικά υψηλότερες δόσεις από ό,τι σε ενήλικες σε σχέση με το χώρο σώματος. Σε παιδιά σωματικού βάρους μικρότερου των 15 κιλών δεν συνιστώνται διαλύματα μιδαζολάμης συγκεντρώσεων υψηλότερων του 2 mg/mL. Υψηλότερες συγκεντρώσεις θα πρέπει να αραιώνονται σε 2 mg/mL.

Εισαγωγή αναισθησίας

Ενήλικες Η μιδαζολάμη μπορεί να χορηγηθεί ως κατασταλτική σε συνδυασμό με αναλγητικά ή υποκατάστατα αναλγητικά. Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται μέχρι του επιθυμητού αποτελέσματος, σύμφωνα με την ηλικία του ασθενούς και την κλινική κατάσταση. Όταν η μιδαζολάμη χρησιμοποιείται πριν ή σε συνδυασμό με άλλους ενδοφλέβιους ή εισπνεόμενους παράγοντες για την εισαγωγή της αναισθησίας, η αρχική δόση κατά κάποιο τρόπο μπορεί να μειωθεί σημαντικά, κατά διάστημα τόσον χαμηλά όσον το 30% της συνήθους αρχικής δόσης του κάθε παράγοντα. Το επιθυμητό αποτέλεσμα αναισθησίας επιτυγχάνεται με τιτλοποίηση κατά χάσματα. Η ενδοφλέβια δόση εφόδου της μιδαζολάμης πρέπει να δίδεται αργά σε μικρές ποσότητες. Κάθε ποσότητα όχι μεγαλύτερη από 5 mg πρέπει να ενίεται σε διάστημα 20-30 δευτερολέπτων με 3 λεπτά διαλείμματα μεταξύ των χορηγήσεων εφόσον απαιτούνται πρόσθετες ποσότητες.

  • Σε προναρκωτικούς ενήλικες ηλικίας κάτω των 60 ετών, δόση 0.03-0.08 mg/kg, χορηγούμενη ενδοφλεβίως είναι συνήθως επαρκής.
  • Σε μη προναρκωτικούς ενήλικες, ηλικίας κάτω των 60 ετών, η δόση μπορεί να είναι υψηλότερη (0.3-0.35 mg/kg χορηγούμενη ενδοφλεβίως). Εάν δεν απαιτούνται για ολοκλήρωση της εισαγωγής, μπορούν να χρησιμοποιηθούν συμπληρωματικές ποσότητες ίσες με το 25% περίπου της αρχικής δόσης του ασθενούς. Η εισαγωγή μπορεί εναλλακτικά να ολοκληρωθεί σε εισπνεόμενο αναλγητικό.
  • Σε προναρκωτικούς ενήλικες ηλικίας άνω των 60 ετών, εξασθενημένους, ή ασθενείς σε χρόνια νοσήματα, πρέπει να μειωθεί σημαντικά η δόση (π.χ. σε 0.015-0.035 mg/kg χορηγούμενη ενδοφλεβίως για 20-30 δευτερόλεπτα και αβίαντα 3 λεπτά για να δράσει).

Ως κατασταλτικό σε συνδυασμό με αναλγησία

Ενήλικες Η μιδαζολάμη μπορεί να χορηγηθεί ως κατασταλτική παράμετρος σε συνδυασμένη αναλγησία είτε ενδοφλεβίως σε εφάπαξ μικρότερες δόσεις κατά περιοδικά διαστήματα (συνήθως μεταξύ 0.03 και 0.2 mg/kg) είτε με συνεχή έγχυση μιδαζολάμης χορηγούμενης ενδοφλεβίως (συνήθως μεταξύ 0.03 και 0.2 mg/kg) ιδιαίτερα σε αναλγητική θεραπεία. Η δόση και τα μεσοδιαστήματα μεταξύ των δόσεων ποικίλλουν ανάλογα με την ατομική αντίδραση του ασθενούς. Σε ενήλικες άνω των 60 ετών, εξασθενημένους ή ασθενείς σε χρόνια νοσήματα, θα απαιτηθούν μικρότερες δόσεις συντήρησης.

Παιδιά και βρέφη ηλικίας μέχρι και 6 μηνών Η μιδαζολάμη θα πρέπει να χορηγείται ως συνεχή ενδοφλέβια έγχυση ξεκινώντας με 0.03 mg/kg/ώρα (0.3 mcg/kg/λεπτό) σε νεογνά ηλικίας ≤32 εβδομάδων ή 0.06 mg/kg/ώρα (0.6 mcg/kg/λεπτό) σε νεογνά ηλικίας >32 εβδομάδων και παιδιά ηλικίας μέχρι και 6 μηνών. Σε μικρότερο χρόνο, νεογνά και παιδιά ηλικίας μέχρι και 6 μηνών δεν συνιστώνται ενδοφλέβιες δόσεις εφόδου, τουλάχιστον η έγχυση μπορεί να χορηγηθεί πιο γρήγορα τις πρώτες λίγες ώρες ώστε να επιτευχθούν θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα. Ο ρυθμός έγχυσης θα πρέπει να επανεκτιμάται συχνά και προσεκτικά ιδιαίτερα μετά τις πρώτες 24 ώρες ούτως ώστε να χορηγείται η χαμηλότερη δυνατή αποτελεσματική δόση και να μειώνεται η πιθανότητα συσσώρευσης του φαρμάκου. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση του ρυθμού αναπνοής και του κορεσμού με οξυγόνο.

Παιδιά ηλικίας άνω των 6 μηνών Σε διασωληνωμένους και σε ρυθμιζόμενο πνευμονικό αερισμό παιδιατρικούς ασθενείς, θα πρέπει να χορηγείται αργή δόση εφόδου 0.05-0.2 mg/kg ενδοφλεβίως για διάστημα τουλάχιστον 2-3 λεπτών ώστε να επιτευχθεί η επιθυμητή κλινική δράση. Η μιδαζολάμη δεν θα πρέπει να χορηγείται ως ταχεία ενδοφλέβια δόση. Η δόση εφόδου ακολουθείται από συνεχή ενδοφλέβια έγχυση των 0.06-0.12 mg/kg/ώρα (0.6 έως 1.2 mcg/kg/λεπτό). Ο ρυθμός έγχυσης μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί (γενικά κατά 25% του αρχικού ή του επακόλουθου ρυθμού ένεσης) όπως απαιτείται και συμπληρωματικές δόσεις μιδαζολάμης μπορεί να χορηγηθούν ενδοφλεβίως ώστε να αυξηθεί και να διατηρηθεί η επιθυμητή δράση. Αρχίζοντας συνεχή έγχυση σε μιδαζολάμη σε αιμοδυναμικά κατασταλμένους ασθενείς, η συνήθης δόση εφόδου θα πρέπει να ρυθμιστεί σε μικρές ποσότητες και ο ασθενής να παρακολουθείται για αιμοδυναμική αστάθεια, π.χ. υπόταση. Οι ασθενείς αυτοί είναι επίσης ευπαθείς στην αναπνευστική καταστολή της μιδαζολάμης και απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση του αναπνευστικού ρυθμού και του κορεσμού με οξυγόνο. Σε μικρότερο χρόνο, νεογνά και παιδιά σωματικού βάρους μικρότερου των 15 κιλών δεν συνιστώνται διαλύματα μιδαζολάμης συγκεντρώσεων υψηλότερων του 2 mg/mL. Υψηλότερες συγκεντρώσεις θα πρέπει να αραιώνονται σε 2 mg/mL.

block

Αντενδείξεις

SPC-DORMICUM
expand_more

Οι αντενδείξεις είναι:

  • Η χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς που έχουν γνωστή υπερευαισθησία στη φαινοβαρβιτάλη ή σε οποιοδήποτε άλλο έκδοχο του προϊόντος.
  • Η χρήση του φαρμάκου για κατάσταση εν συνενώσει σε ασθενείς με βαριά αναπνευστική ανεπάρκεια και οξεία αναπνευστική κατάσταση.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DORMICUM
expand_more

Η φαινοβαρβιτάλη πρέπει να χορηγείται μόνο από γιατρούς με εμπειρία στην αντιμετώπιση επιληψίας, με την ανάγκη για παρακολούθηση και υποστήριξη της αναπνευστικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας, και από άτομα ειδικά εκπαιδευμένα στην αναγνώριση και διαχείριση αναμενόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων αναπνευστικών και καρδιακών ανανταποκρίσεων.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχουν αναφερθεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια, αναιμία, αναπνευστική κατάσταση, υπόταση, αναπνευστική υπολειτουργία και καρδιακή υπολειτουργία. Απαιτείται προσοχή σε περίπτωση πολύ γρήγορης ενδοφλέβιας χορήγησης ή χορήγησης υψηλής δόσης (βλ. Δοσολογία). Απαιτείται στενή παρακολούθηση για την έναρξη καταστάσεων εν συνενώσει σε ασθενείς με αναπνευστική δυσλειτουργία.

Οι παιδιατρικοί ασθενείς, ηλικίας μικρότερης των 4 ετών, είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στην απόφραξη των αεραγωγών και στην αναπνευστική υποθρέψη. Είναι απαραίτητη η χορήγηση με μέτρο, ποσότητα μέχρι κλινικού αποτελέσματος, και προσεκτική παρακολούθηση του ρυθμού αναπνοής και του κορεσμού με οξυγόνο.

Όταν η φαινοβαρβιτάλη χορηγείται για πρόκληση αναισθησίας, είναι υποχρεωτική η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς, μετά τη χορήγηση αυτής, ή κατά τη διάρκεια της οποίας η αναισθησία ποικίλλει και μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η φαινοβαρβιτάλη χορηγείται σε ασθενείς υπό κίνδυνο:

  • Ενήλικες μεγαλύτεροι των 60 ετών
  • Εξασθενημένοι ασθενείς, ή ασθενείς με χρόνια νοσήματα (π.χ.)
  • Ασθενείς με αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια ή καρδιακή ανεπάρκεια
  • Παιδιατρικοί ασθενείς, ιδιαίτερα αυτοί που πάσχουν από καρδιαγγειακή αστάθεια.

Αυτοί οι υπό κίνδυνο ασθενείς απαιτούν χαμηλότερη δοσολογία (βλ. Δοσολογία) και πρέπει να παρακολουθούνται στενά, για πρώιμες ενδείξεις μεταβολών των ζωτικών λειτουργιών.

Όπως συμβαίνει και με κάθε ουσία με υπνωτική, κατασταλτική του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ) και/ή μυοχαλαρωτική δράση, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή όταν χορηγείται η φαινοβαρβιτάλη σε ασθενείς με βαρεία μυασθένεια (βλ. Δοσολογία).

Αναιμία

Έχει αναφερθεί μερική απώλεια αποτελεσματικότητας, όταν η φαινοβαρβιτάλη χρησιμοποιείται σαν μακροχρόνια, ενδοφλέβια θεραπεία σε μονήρεις, ανθεκτικές, επιληπτικές κρίσεις (βλ. Δοσολογία).

Εξάρτηση

Όταν η φαινοβαρβιτάλη χρησιμοποιείται σε μακροχρόνια κατάσταση σε μονήρεις, ανθεκτικές, επιληπτικές κρίσεις, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι μπορεί να αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση από τη φαινοβαρβιτάλη. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της αγωγής, και είναι ακόμη μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος και/ή ναρκωτικών ουσιών (βλ. Δοσολογία).

Συμπτώματα στέρησης

Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης αγωγής με φαινοβαρβιτάλη σε μονήρεις, ανθεκτικές, επιληπτικές κρίσεις, μπορεί να αναπτυχθεί φυσική εξάρτηση. Έτσι, απότομη διακοπή της αγωγής θα συνοδευτεί από συμπτώματα στέρησης. Τα ακόλουθα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν: κεφαλαλγία, μυϊκοί πόνοι, άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση, ευερεθιστότητα, ανορεξία, μεταβολική διάθεση, παραισθήσεις, και σπασμοί. Κατά συνέπεια, ο κίνδυνος συμπτωμάτων στέρησης είναι μεγαλύτερος μετά από απότομη διακοπή της αγωγής, συνιστάται οι δόσεις να μειώνονται σταδιακά.

Αναιμία

Η φαινοβαρβιτάλη προκαλεί πρωτοπαθή αναιμία, συχνά πολύ επικίνδυνη σε καταστάσεις όπως πριν και κατά τη διάρκεια χειρουργικών και διαγνωστικών επεμβάσεων, ή όταν η διάρκεια σχετίζεται άμεσα με τη δόση. Παρατεταμένη αναιμία μπορεί να προκαλέσει προβλήματα σε εξωτερικούς ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για εξαγωγή μετά την επέμβαση.

Μετά την παρεντερική χορήγηση φαινοβαρβιτάλης, οι ασθενείς πρέπει να φεύγουν από το νοσοκομείο ή το εξωτερικό ιατρείο μόνο όταν συνοδεύονται από κάποιον συνοδό.

Παρόμοιες αντιδράσεις

Παρόμοιες αντιδράσεις, όπως διέγερση, ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικών/κλονικών σπασμών και μυϊκού τρόμου), αυξημένη υπερκινητικότητα, εφηβική διάθεση, ανησυχία, ευερεθιστότητα, παροξυσμική διέγερση και παροξυσμική ευερεθιστότητα έχουν αναφερθεί ότι εμφανίζονται με τη φαινοβαρβιτάλη. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν με υψηλές δόσεις και/ή γρήγορη έναρξη χορήγησης. Η ιδιαίτερη συχνότητα αυτών των αντιδράσεων έχει αναφερθεί στα παιδιά και στους ηλικιωμένους.

Μεταβολή στην αποβολή της φαινοβαρβιτάλης

Η αποβολή της φαινοβαρβιτάλης μπορεί να μεταβληθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν ουσίες, οι οποίες αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4 και η δόση της φαινοβαρβιτάλης ίσως πρέπει να προσαρμοστεί αντίστοιχα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Η αποβολή της φαινοβαρβιτάλης μπορεί επίσης να καθυστερήσει σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, λόγω μικρού όγκου αίματος και σε νεογνά (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Πρόωρα νεογνά και νεογνά που γεννήθηκαν πρόωρα

Λόγω του αυξημένου κινδύνου υπότασης, συνιστάται εξαιρετική προσοχή όταν αντιμετωπίζονται πρόωρα νεογνά και νεογνά που έχουν γεννηθεί πρόωρα, των οποίων η τράπεζα δεν είναι ώριμη. Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση του ρυθμού αναπνοής και του κορεσμού με οξυγόνο.

Πρέπει να αποφεύγεται τοξική χρήση σε νεογνά.

Τα νεογνά έχουν επίσης μειωμένη και/ή ανώριμη λειτουργία των οργάνων και είναι επίσης ευπαθή σε βαριά και/ή παρατεταμένα αποτελέσματα της φαινοβαρβιτάλης στην αναπνευστική λειτουργία.

Έχουν αναφερθεί αιμοδυναμική, αναπνευστική, αναιμία σε παιδιατρικούς ασθενείς με καρδιαγγειακή αστάθεια. Πρέπει να αποφεύγεται η ενδοφλέβια χορήγηση σε αυτόν τον πληθυσμό.

Ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος ή κατασταλτικών του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος

Η ταυτόχρονη χρήση φαινοβαρβιτάλης με οινόπνευμα και/ή κατασταλτικά του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος πρέπει να αποφεύγεται. Αυτή η συγχορήγηση μπορεί δυνητικά να αυξήσει την κλινική δράση της φαινοβαρβιτάλης, που πιθανόν να συμπεριλαμβάνει σοβαρή καταστολή, κλινικά σημαντική αναπνευστική και/ή καρδιαγγειακή καταστολή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος, οινοπνευματώδη ή ναρκωτικών ουσιών

Η φαινοβαρβιτάλη πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με ιατρικό ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος, οινοπνευματωδών ή ναρκωτικών ουσιών.

Κριτήρια χρήσης εξιτηρίου

Μετά τη χορήγηση φαινοβαρβιτάλης, οι ασθενείς θα πρέπει να παίρνουν εξιτήριο από το νοσοκομείο ή από την αίθουσα παρακολούθησης, μόνο όταν αυτό συνιστάται από τον θεράποντα γιατρό και εφόσον αυτοί συνοδεύονται.

Συνιστάται ο ασθενής να συνοδεύεται όταν επιστρέφει στο σπίτι μετά την έξοδο από το νοσοκομείο.

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, δηλαδή είναι ουσιαστικά “ελεύθερο νατρίου”.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DORMICUM
expand_more

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Η μιδαζολάμη μεταβολίζεται από το CYP3A4.

Οι αναστολείς και οι επαγωγείς του CYP3A4 έχουν τη δυνατότητα να αυξάνουν και να μειώνουν τις συγκεντρώσεις του στο πλάσμα και επομένως την επίδραση της μιδαζολάμης. Επομένως, κατά συνέπεια απαιτούνται ανάλογες προσαρμογές της δόσης.

Οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με τους αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4 εκδηλώνονται περισσότερο στην από του στόματος χορήγηση μιδαζολάμης, ιδιαίτερα εφόσον το CYP3A4 βρίσκεται επίσης στο ανώτερο γαστρεντερικό σύστημα. Αυτό συμβαίνει διότι στην από του στόματος οδό χορήγησης τόσο η συστηματική κάθαρση όσο και η διαμεσολάβηση θα μεταβολίζονται, ενώ στην παρεντερική οδό μόνο η μεταβολή στη συστηματική κάθαρση γίνεται αποτελεσματική. Μετά από εφ’ άπαξ δόση ενδοφλέβιας μιδαζολάμης, η συνέπεια στην ανώτατη κλινική επίδραση εξαιτίας των αναστολέων του CYP3A4 θα είναι μικρής σημασίας, ενώ η διάρκεια της επίδρασης πιθανόν να είναι παρατεταμένη. Αντιθέτως, κατάπινση παρατεταμένης δράσης μιδαζολάμης, η σημασία και η διάρκεια της επίδρασης θα είναι αυξημένη με την παρουσία του αναστολέα CYP3A4.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες μελέτες για τη ρύθμιση του CYP3A4 στη φαρμακοκινητική της μιδαζολάμης στην ορθική και την ενδομυϊκή χορήγηση. Αναμένεται ότι αυτές οι αλληλεπιδράσεις θα εκδηλώνονται λιγότερο από την ορμονική έναντι της από του στόματος οδού, εξαιτίας του ότι η γαστρεντερική οδός δεν διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην πλάση. Επομένως, οι επιδράσεις της ρύθμισης του CYP3A4 δεν θα πρέπει να διαφέρουν σημαντικά από εκείνες της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης.

Επομένως, συνιστάται να παρακολουθούνται προσεκτικά οι κλινικές επιδράσεις και τα ζωτικά σημεία κατά τη διάρκεια χρήσης της μιδαζολάμης, λαμβάνοντας υπ’ όψιν ότι πιθανόν να είναι πιο ισχυρές και να διαρκούν περισσότερο μετά τη συγχορήγηση ενός αναστολέα CYP3A4, εφόσον χορηγείται μόνο μία φορά. Είναι αξιοσημείωτο το ότι η χρήση υψηλών δόσεων ή μακράς διάρκειας έγχυσης μιδαζολάμης σε ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς CYP3A4, π.χ. κατά τη διάρκεια εντατικής φροντίδας, πιθανόν να έχει ως αποτέλεσμα μεγάλες διάρκειες υπνωτικής δράσης, καθυστερημένη αφύπνιση και αναπνευστική καταστολή, οπότε να απαιτούνται προσαρμογές δόσης.

Ειδικότερα με την εισαγωγή, θα πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψιν ότι για την εν λόγω διάγνωση απαιτούνται αρκετά μέτρα για να επιτευχθεί η μέγιστη της επίδρασης και επίσης αρκετά μέτρα μέχρι να διακοπεί. Σε αντίθεση με μία εφάπαξ χορήγηση ημερησίως σε ένα παράγοντα εισαγωγής, αναμένονται μικρές διάρκειες θεραπεία να έχει ως αποτέλεσμα μία λιγότερο εμφανή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση (DDI) με τη μιδαζολάμη. Αντιθέτως, για ισχυρούς αναστολείς δεν μπορεί να αποκλειστεί σχετική επίδραση ακόμα και κατά τη θεραπεία μικρής διάρκειας.

Φάρμακα που αναστέλλουν το CYP3A4

Αντιμυκητιασικά κατηγορίας των αζολών

  • Η κετοκοναζόλη αύξησε την συγκέντρωση της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης στο πλάσμα έως 5 φορές, ενώ αύξησε τον τελικό χρόνο ημιζωής μέχρι περίπου 3 φορές. Εάν η παρεντερική μιδαζολάμη συγχορηγείται με τον ισχυρό αναστολέα της κετοκοναζόλης, θα πρέπει να γίνεται σε εντατική μονάδα θεραπείας ή σε παρόμοιο περιβάλλον το οποίο διασφαλίζει στην κλινική παρακολούθηση και κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση σε περίπτωση αναπνευστικής καταστολής και/ή παρατεταμένης καταστολής. Η κλιμάκωση της δόσης και η προσαρμογή της δοσολογίας θα πρέπει να εξετάζονται, ειδικά εάν χορηγείται περισσότερο από μία ενδοφλέβια δόση μιδαζολάμης. Η ίδια σύσταση πιθανόν να εφαρμόζεται επίσης και για άλλα αντιμυκητιασικά κατηγορίας των αζολών (βλέπε παρακάτω), εφόσον αναφέρουν αυξητικές επιδράσεις καταστολής της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης, αν και λιγότερο.
  • Η φλουκοναζόλη αύξησε την έκθεση της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 2 φορές, ενώ ο χρόνος ημιζωής αποβολής της αυξάνεται περίπου έως 1.5 φορές.
  • Η ιτρακοναζόλη αύξησε την συγκέντρωση της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης έως 3 φορές, ενώ ο τελικός χρόνος ημιζωής αυξάνεται μέχρι 2.4 φορές για την ιτρακοναζόλη και 2.5 φορές για την φλουκοναζόλη, αντίστοιχα.

Macrolide αντιβιοτικά

  • Η ερυθρομυκίνη αύξησε την συγκέντρωση του πλάσματος της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 3 φορές, ενώ ο τελικός χρόνος ημιζωής αυξάνεται περίπου έως 2 φορές.
  • Η κλαριθρομυκίνη αύξησε την συγκέντρωση του πλάσματος της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 3.5 φορές, σχετιζόμενη με αύξηση στον τελικό χρόνο ημιζωής έως 2 φορές.

Αναστολείς πρωτεάσης

  • Η ριτοναβίρη αύξησε την συγκέντρωση του πλάσματος της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 5 φορές μετά από 6 μέρες ριτοναβίρης 600 mg χορηγούμενης εφάπαξ ημερησίως. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της μιδαζολάμης αυξήθηκε έως 3 φορές.

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

  • Η διλτιαζέμη αύξησε την συγκέντρωση του πλάσματος της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 1.5 φορές με αύξηση του τελικού χρόνου ημιζωής περίπου έως 1.6 φορές.

Διάφορα φάρμακα/φυτικά

  • Η ατορβαστατίνη οδήγησε σε αύξηση 2.5 φορές στην συγκέντρωση του πλάσματος της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης συγχορηγούμενη με την ομόλογη αλοιφή.

Αντικαταθλιπτικά

  • Η νεφαζοδόνη αύξησε την συγκέντρωση του πλάσματος της από του στόματος μιδαζολάμης περίπου έως 5 φορές με αύξηση του τελικού χρόνου ημιζωής της περίπου έως 3 φορές.
  • Η απρεπιτάντη αύξησε σε δοσοεξαρτώμενο τρόπο την συγκέντρωση του πλάσματος της από του στόματος μιδαζολάμης έως 3.1 φορές μετά από 80 mg/ημέρα, σχετιζόμενη με αύξηση του τελικού χρόνου ημιζωής περίπου έως 2 φορές.

Φάρμακα που επάγουν το CYP3A4

  • Η ριφαμπικίνη μείωσε την συγκέντρωση του πλάσματος της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης περίπου έως 60% μετά από 6 ημέρες 600 mg ριφαμπικίνης χορηγούμενης εφάπαξ ημερησίως. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της μιδαζολάμης μειώθηκε έως 50-60%.

Επιπλέον πληροφορίες για την από του στόματος μιδαζολάμη

  • Η ριφαμπικίνη μείωσε την συγκέντρωση του πλάσματος της από του στόματος μιδαζολάμης περίπου έως 96% σε υγιή άτομα, και οι φαρμακοκινητικές επιδράσεις της σχεδόν εξαφανίστηκαν.
  • Καρβαμαζεπίνη/φαινυτοΐνη: Επαναλαμβανόμενες δόσεις καρβαμαζεπίνης ή φαινυτοΐνης είχαν ως αποτέλεσμα μείωση των συγκεντρώσεων του πλάσματος της από του στόματος μιδαζολάμης περίπου έως 90% και μείωση του τελικού χρόνου ημιζωής έως 60%.
  • Εφαβιρένζη: Η αύξηση κατά 5 φορές στην αναλογία του CYP3A4 διαμεσολαβούμενη μεταβολική αναλογία της 1-υδροξυμιδαζολάμης σε μιδαζολάμη επηρεαζόμενη από εφαβιρένζη. Η επίδραση αυτή δεν ήταν στατιστικά σημαντική σε παχύσαρκους και μη παχύσαρκους ασθενείς.

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις Η συγχορήγηση της μιδαζολάμης με άλλους κατασταλτικούς/υπνωτικούς παράγοντες και κατασταλτικά του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένων των οινοπνευματωδών, είναι πιθανό να έχει ως αποτέλεσμα παρατεταμένη καταστολή και αναπνευστική καταστολή. Παράγοντες συμπεριλαμβανομένων παράγωγων οπιοειδών (εφόσον χορηγούνται ως αναλγητικά, αντιβηχικά ή υποκατάστατα θεραπείας), αντιψυχωσικά, άλλα βενζοδιαζεπίνες (ως αγχολυτικά ή υπνωτικά), βαρβιτουρικά, προπολίνη, κεταμίνη, ετομιδάτη, αντικαταθλιπτικά, μη-εκλεκτικοί CYP3A4-αναστολείς και κεντρικά δρώντα αντιϋπερτασικά. Το οινόπνευμα μπορεί να ενισχύσει σημαντικά την κατασταλτική δράση της μιδαζολάμης. Η λήψη οινοπνεύματος θα πρέπει να αποφεύγεται αυστηρά στην περίπτωση χρήσης μιδαζολάμης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η μιδαζολάμη ενισχύει την επιλεκτική κυρίως συγκέντρωση (Cmax) των εισπνεόμενων αναλγητικών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DORMICUM
expand_more

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί (συχνότητα είναι, δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα) όταν ενίεται η μιδαζολάμη:

Οι κατηγορίες συχνότητας ορίζονται ως εξής:

  • Πολύ συχνές (≥1/10)
  • Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
  • Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικό σοκ

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • Διέγερση
  • Ευφορία
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Γενικευμένες δυσφορίες
  • Νυχτερινές εφιδρώσεις
  • Ορμόνες
  • Επιθετικότητα
  • Διέγερση
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Φυσική φαρμακευτική εξάρτηση και σύνδρομο στέρησης

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Ακούσιες κινήσεις (συμπεριλαμβανομένων τονικοκλονικών κινήσεων και μυϊκών τρόμων)
  • Υπερδραστηριότητα
  • Καταστολή (παρατεταμένη και μετεγχειρητική)
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Αταξία
  • Προοδευτική αμνησία (η διάρκεια της οποίας σχετίζεται άμεσα με τη χορηγούμενη δόση)**
  • Σπασμοί (σε βρέφη και νεογνά)*
  • Εγκεφαλοπάθεια

Καρδιακές διαταραχές

  • Καρδιακή ανακοπή
  • Βραδυκαρδία

Αγγειακές διαταραχές

  • Υπόταση
  • Αγγειοδιαστολή
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Ρύθμιση

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

  • Αναπνευστική καταστολή
  • Άπνοια
  • Αναπνευστική ανακοπή
  • Δύσπνοια
  • Λαρυγγόσπασμος
  • Λόξυγκας

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

  • Ναυτία
  • Εμετός
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Κόπωση
  • Ερεθισμός της θέσης ένεσης
  • Οίδημα της θέσης ένεσης

Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές των θεραπευτικών χειρουργικών επεμβάσεων

  • Πτώσεις

  • Κατάγματα***

  • Αυτοί οι ανεπιθύμητοι αντιδράσεις έχουν αναφερθεί ιδιαίτερα σε παιδιά και ηλικιωμένους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). ** Η προοδευτική αμνησία μπορεί να υποβεί ακόμα και στο τέλος της διάγνωσης και σε λίγες περιπτώσεις έχει αναφερθεί παρατεταμένη αμνησία (βλ. Υπερδοσολογία). *** Ο κίνδυνος πτώσεων και καταγμάτων αυξάνεται σε εκείνους οι οποίοι λαμβάνουν αυτόχρονα κατασταλτικά (συμπεριλαμβανομένων των αλκοολούχων ποτών) και στους ηλικιωμένους.

Έχουν συμβεί σοβαρές καρδιο-αναπνευστικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Ειδική για την ίδια την ζωή συμβάντα είναι περισσότερο πιθανόν να παρατηρηθούν σε ενήλικες άνω των 60 ετών και σε εκείνους με προϋπάρχουσα αναπνευστική ανεπάρκεια ή διαταραγμένη καρδιακή λειτουργία, ιδιαίτερα όταν η ένεση γίνεται εξαιρετικά γρήγορα ή όταν χορηγείται υψηλή δοσολογία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. λεπτομέρειες παρακάτω).

Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DORMICUM
expand_more

Κύηση και θηλασμός. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται η μιρταζαπίνη κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί σαφώς του δυνητικού κινδύνου.

Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει φαρμακολογικά επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα.

Επίσης, η χρήση μιρταζαπίνης στο τέλος της κύησης, κατά τη διάρκεια της οποίας είναι ιδιαίτερα ευαίσθητο το έμβρυο, έχει αναφερθεί ότι μπορεί να προκαλέσει αναπνευστικές αναλήψεις, ανώμαλη συστολή στην μήτρα, υπογλυκαιμία, υποτασική, αρρυθμία, απνοία, και αναπνευστική καταστολή στο νεογνό.

Επιπλέον, βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν φάρμακα κατά τη διάρκεια του τελευταίου τριμήνου της κύησης μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης σοβαρής αναπνευστικής δυσχέρειας, συμπτωμάτων στέρησης, κατά την μεταγεννητική περίοδο.

Συνεπώς, η μιρταζαπίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν είναι απολύτως απαραίτητο, και εφόσον είναι προτιμότερο να αποφευχθεί η χρήση της για τον κοινό κίνδυνο.

Δεν πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος, για το έμβρυο, σε περίπτωση φαρμακολογικής απώλειας κοντά στην περίοδο του τοκετού.

Η μιρταζαπίνη εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Οι μητέρες που θηλάζουν δεν πρέπει να αναμένουν να διακόψουν το θηλασμό για 80 ώρες μετά τη χρήση μιρταζαπίνης.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DORMICUM
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Υπνωτικά και κατασταλτικά (παράγωγα βενζοδιαζεπινών), ATC κωδικός: N05CD02.

Μηχανισμός δράσης

Η μιδαζολάμη, είναι ένα παράγωγο της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης. Η ελεύθερη βάση είναι λιπόφιλη ουσία με μικρή διαλυτότητα στο νερό. Το βασικό όχημα στο δακτυλίου της ιμιδαζοβενζοδιαζεπίνης επιτρέπει στην δραστική μιδαζολάμη να σχηματίσει υδατοδιαλυτά άλατα με οξύ. Παράγεται έτσι ένα σταθερό και καλά ανεκτό διάλυμα για ένεση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η φαρμακολογική δράση της μιδαζολάμης χαρακτηρίζεται από βραχεία διάρκεια δράσης και σύντομους μεταβολικούς μετατροπές. Η μιδαζολάμη έχει κατασταλτική και υπνωτική ενέργεια, σημαντικού βαθμού. Ασκεί επίσης αγχολυτική, αντισπασμωδική και μυοχαλαρωτική δράση. Μετά την ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση προκαλεί σύντομης διάρκειας προοδευτική αμνησία (ο ασθενής δεν θυμάται τα συμβάντα κατά τη διάρκεια της μέγιστης δράσης του φαρμάκου).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DORMICUM
expand_more

Απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή ένεση

Η απορρόφηση της μιδαζολάμης από τον μυϊκό ιστό είναι ταχεία και πλήρης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι μεγαλύτερη από 90%.

Απορρόφηση μετά από ορθική χορήγηση

Η μιδαζολάμη απορροφάται γρήγορα μετά από ορθική χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε περίπου 30 λεπτά. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%.

Κατανομή

Όταν η μιδαζολάμη χορηγείται ενδοφλεβίως, η καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα παρουσιάζει μία ή δύο σαφείς φάσεις κατανομής. Ο όγκος κατανομής (Vd) σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 0.7-1.2 L/kg. Ποσοστό 96-98% της μιδαζολάμης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το κύριο ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος οφείλεται στην αλβουμίνη. Γίνεται μικρή και ασήμαντη διείσδυση της μιδαζολάμης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Σε ανθρώπους, η μιδαζολάμη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακούντα και ότι περνά στην κυκλοφορία του εμβρύου. Μικρές ποσότητες της μιδαζολάμης ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Η μιδαζολάμη αποβάλλεται σχεδόν ολοκληρωτικά μέσω βιομετατροπής. Το ποσοστό της δόσης που μεταβολίζεται στο ήπαρ έχει εκτιμηθεί σε 30-60%. Η μιδαζολάμη υδροξυλιώνεται μέσω του ισοενζύμου του κυτοχρώματος CYP3A4 και ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα και στο πλάσμα είναι η 1-υδροξυμιδαζολάμη. Η 1-υδροξυμιδαζολάμη είναι φαρμακολογικά ενεργή αλλά συμβάλλει ελάχιστα μόνο (περίπου 10%) στη δράση της ενδοφλέβιας μιδαζολάμης.

Αποβολή

Σε υγιείς εθελοντές η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1.5 - 3.5 ωρών. Η κάθαρση του πλάσματος είναι της τάξης των 300 - 500 mL ανά λεπτό. Η μιδαζολάμη αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών (60 - 80% της δόσης που χορηγείται) και αποβάλλεται σαν συζευγμένη με γλυκουρονικό οξύ 1-υδροξυμιδαζολάμη. Ποσοστό μικρότερο από 2% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Η ημιπερίοδος ζωής της 1-υδροξυμιδαζολάμης, είναι μικρότερη από 1 ώρα. Όταν η μιδαζολάμη χορηγείται με ενδοφλέβια έγχυση, η φαρμακοκινητική της αποβολής δεν διαφέρει από αυτή της bolus ένεσης.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Ηλικιωμένοι Σε ηλικιωμένους ασθενείς μεγαλύτερους των 60 ετών η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μπορεί να παραταθεί μέχρι και τέσσερις φορές.

Παιδιά Ο ρυθμός ορθικής απορρόφησης στα παιδιά είναι παρόμοιος με αυτόν στους ενήλικες αλλά η βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη (5-18%). Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής μετά από ενδοφλέβια και ορθική χορήγηση είναι μικρότερη σε παιδιά 1-10 ετών (1-1.5 ώρες) συγκριτικά με αυτή στους ενήλικες. Η διαφορά είναι σε συμφωνία με την αυξημένη μεταβολική κάθαρση στα παιδιά.

Νεογνά Στα νεογνά η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής παρατείνεται μέχρι 6-12 ώρες, πιθανώς λόγω της ανώριμης ηπατικής λειτουργίας και η κάθαρση είναι μειωμένη (βλ. Δοσολογία).

Παχύσαρκοι Η μέση ημιπερίοδος ζωής της αποβολής σε παχύσαρκους ασθενείς είναι μεγαλύτερη σε σχέση με τους μη παχύσαρκους ασθενείς (3.3 έναντι 8.4 ώρες). Αυτό οφείλεται σε αύξηση κατά 50% του όγκου κατανομής διορθωμένου για το συνολικό βάρος σώματος. Η κάθαρση δεν διαφέρει σημαντικά στους παχύσαρκους και μη παχύσαρκους ασθενείς.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής σε ασθενείς με κιρρόση είναι μεγαλύτερη και η κάθαρση μικρότερη συγκριτικά με αυτή στους υγιείς εθελοντές (βλ. Δοσολογία).

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια είναι παρόμοια με αυτή στους υγιείς εθελοντές.

Ασθενείς νοσηλευόμενοι στην εντατική Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής είναι παρατεταμένη μέχρι και 6 φορές στους ασθενείς που νοσηλεύονται στην εντατική.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.2-6.8 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

97%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

36% (oral, pediatric), >90% (IM)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΣΤ N05CD08
    Παρατεταμένοι / επαναλαμβανόμενοι σπασμοί στην κοινότητα (Status epilepticus)
    • Παρατεταμένη ή σε σειρά επιληπτική κρίση εκτός νοσοκομείου
    Δοσολογία: Στοματικό/ρινικό διάλυμα — άμεση χορήγηση · Εφάπαξ

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4192
Μοριακός τύπος
C18H13ClFN3
Μοριακό βάρος
325.8
IUPAC
8-chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine
InChIKey
DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
  • Φαρμακολογική Κατηγοριοποίηση MeSH
    • Παράγοντες που χορηγούνται σε συνδυασμό με αναισθητικά για την αύξηση της αποτελεσματικότητας, τη βελτίωση της χορήγησης ή τη μείωση της απαιτούμενης δόσης.
    • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
    • Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως για την συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
    • Υπερβραχείας δράσης αναισθητικά που χρησιμοποιούνται για την επαγωγή. Η απώλεια συνείδησης είναι ταχεία και η επαγωγή ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και τα αντανακλαστικά συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν μικρή ή καθόλου αναλγητική δράση, χρησιμοποιούνται σπάνια μόνοι τους, εκτός από σύντομες μικρές επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ.174)
    • Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές, αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα υποδοχέα-ιονόφορου ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των διαύλων χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του διαύλου· και μια θέση στην οποία ορισμένα στεροειδή μπορεί να δρουν. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.