PREDNISOLONE
Πρεδνιζολόνη
Kατά την σύγκριση των διαφόρων κορτικοστεροειδών φαρμάκων λαμβάνεται υπόψη η αντιφλεγμονώδης ισχύς τους (δηλ. η γλυκοκορτικοειδής ιδιότητα) σε σχέση με την αλατοκορτικοειδή (Πίνακας 6.2) t6.2.jpg: H ισχυρή αντιφλεγμονώδης ιδιότητα θεωρείται πλεονέκτημα όταν συνοδεύεται από …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: ημερησίως, διηρημένη δοσολογία
- Δόση έναρξης: 20 mg (20 ml) έως 30 mg (30 ml) ημερησίως
- Τιτλοποίηση: μείωση της ημερήσιας δοσολογίας κατά 2,5 mg (2,5 ml) ή 5 mg (5 ml) κάθε δύο με πέντε ημέρες, ανάλογα με την ανταπόκριση
-
Ενήλικες (Βραχυχρόνια θεραπεία)Δόση20 mg (20 ml) έως 30 mg (30 ml)για τις πρώτες λίγες ημέρες, στη συνέχεια μείωση της ημερήσιας δοσολογίας κατά 2,5 mg (2,5 ml) ή 5 mg (5 ml) κάθε δύο με πέντε ημέρες, ανάλογα με την ανταπόκριση.
-
Ενήλικες (Ρευματοειδής αρθρίτιδα)Δόση7,5 mg (7,5 ml) έως 10 mg (10 ml)Για θεραπεία συντήρησης χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
-
Ενήλικες (στις περισσότερες από τις υπόλοιπες καταστάσεις)Δόση10 mg (10 ml) έως 100 mg (100 ml)για μία έως τρεις εβδομάδες, στη συνέχεια μειώνοντας στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΜπορούν να χρησιμοποιηθούν κλάσματα της δόσης των ενηλίκων (π.χ. 75% στα 12 έτη, 50% στα 7 έτη και 25% στο 1 έτος), αλλά πρέπει να δοθεί η δέουσα βαρύτητα στους κλινικούς παράγοντες.
-
Παιδιά άνω των 5 ετών (οξεία κρίση άσθματος)Δόση30-40 mg (30-40 ml)
-
Παιδιά ηλικίας 2-5 ετών (οξεία κρίση άσθματος)Δόση20 mg (20 ml)
-
Παιδιά (ήδη σε δόση συντήρησης με δισκία στεροειδών για οξεία κρίση άσθματος)Δόση2 mg/kgΜέγ. δόση60 mg (60 ml)Η δόση της πρεδνιζολόνης μπορεί να επαναληφθεί στα παιδιά που κάνουν έμετο. Ωστόσο, θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση ενδοφλέβιων στεροειδών σε παιδιά που δεν είναι σε θέση να διατηρήσουν την αγωγή που λαμβάνεται από το στόμα. Η θεραπεία για έως και τρεις ημέρες είναι συνήθως επαρκής, αλλά η διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να προσαρμόζεται στον αριθμό των ημερών που απαιτούνται για την επίτευξη της ανταπόκρισης. Δεν υπάρχει καμία ανάγκη για σταδιακή μείωση της δόσης στο τέλος της θεραπείας.
-
Παιδιά κάτω των 2 ετών (μέτρια έως σοβαρά επεισόδια οξέος άσθματος σε νοσοκομειακό περιβάλλον)Δόση10 mg (10 ml)για έως τρεις ημέρες.
block
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα.
-
Συστηματικές λοιμώξεις εκτός εάν χορηγείται ειδική αντιλοιμώδης θεραπεία.
-
Εμβολιασμός με ζώντες ιούς.
warning
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Διακοπή θεραπείας με κορτικοστεροειδήΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν >7.5 mg πρεδνιζολόνης (ή ισοδύναμη) για >3 εβδομάδεςΗ διακοπή της αγωγής δεν θα πρέπει να είναι απότομη. Η μείωση της δόσης εξαρτάται από την πιθανότητα υποτροπής. Εάν η νόσος είναι απίθανο να υποτροπιάσει αλλά υπάρχει αβεβαιότητα για καταστολή του άξονα ΥΥΕ, η δόση μπορεί να μειωθεί γρήγορα στις φυσιολογικές δόσεις. Μόλις επιτευχθεί μία ημερήσια δόση ισοδύναμη με 7,5 mg πρεδνιζολόνης, η μείωση της δόσης θα πρέπει να είναι πιο αργή.
-
Διακοπή θεραπείας με κορτικοστεροειδήΑπότομη διακοπή της συστηματικής θεραπείας με κορτικοστεροειδή που συνεχίστηκε έως και τρεις εβδομάδες είναι κατάλληλη εάν θεωρηθεί ότι η ασθένεια είναι απίθανο να υποτροπιάσει. Απότομη διακοπή δόσεων πρεδνιζολόνης έως 40mg ημερησίως ή ισοδύναμων για τρεις εβδομάδες είναι απίθανο να οδηγήσει σε κλινικά σχετική καταστολή του άξονα ΥΥΕ.
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείας με κορτικοστεροειδήΠληθυσμόςΑσθενείς που ελάμβαναν επανειλημμένως αγωγή με συστηματικά κορτικοστεροειδή, ιδιαίτερα εάν η διάρκεια ήταν για περισσότερο από τρεις εβδομάδεςΘα πρέπει να εξετάζεται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας, ακόμη και μετά από αγωγή που διαρκεί τρεις εβδομάδες ή λιγότερο.
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείας με κορτικοστεροειδήΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν συνταγογραφηθεί ένα σύντομο σχήμα μέσα σε ένα έτος από τη διακοπή της μακροχρόνιας θεραπείαςΘα πρέπει να εξετάζεται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας, ακόμη και μετά από αγωγή που διαρκεί τρεις εβδομάδες ή λιγότερο.
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείας με κορτικοστεροειδήΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια του φλοιού των επινεφριδίων που οφείλεται σε άλλους λόγους εκτός της εξωγενούς θεραπείας με κορτικοστεροειδή, οι οποίοι έχουν διακόψει την αγωγή μετά από παρατεταμένη θεραπείαΜπορεί να χρειαστεί να επανεισαχθούν προσωρινά. Θα πρέπει να εξετάζεται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας, ακόμη και μετά από αγωγή που διαρκεί τρεις εβδομάδες ή λιγότερο.
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείας με κορτικοστεροειδήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν δόσεις συστηματικών κορτικοστεροειδών μεγαλύτερες των 40 mg πρεδνιζολόνης ημερησίως (ή ισοδύναμες)Θα πρέπει να εξετάζεται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας, ακόμη και μετά από αγωγή που διαρκεί τρεις εβδομάδες ή λιγότερο.
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείας με κορτικοστεροειδήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν επανειλημμένως δόσεις το βράδυΘα πρέπει να εξετάζεται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας, ακόμη και μετά από αγωγή που διαρκεί τρεις εβδομάδες ή λιγότερο.
-
Κάρτες «θεραπεία με στεροειδή»ΠληθυσμόςΑσθενείςΘα πρέπει να έχουν επάνω τους κάρτες «θεραπεία με στεροειδή», οι οποίες θα παρέχουν σαφείς οδηγίες για τις προφυλάξεις, τον συνταγογράφο ιατρό, το φάρμακο, τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας.
-
Ατροφία του φλοιού των επινεφριδίων / Διακοπή παρατεταμένης θεραπείαςΗ διακοπή των κορτικοστεροειδών μετά από παρατεταμένη θεραπεία πρέπει να είναι πάντα σταδιακή για να αποφευχθεί οξεία ανεπάρκεια των επινεφριδίων. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας, τυχόν συνοδό νόσημα, τραύμα ή χειρουργική επέμβαση θα απαιτήσει μια προσωρινή αύξηση στη δοσολογία. Εάν έχει διακοπεί η αγωγή, ίσως χρειαστεί προσωρινά η επανεισαγωγή τους.
-
Ελαχιστοποίηση ανεπιθύμητων ενεργειών και καταστολής του άξονα ΥΥΕΧρησιμοποιήστε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για την ελάχιστη χρονική περίοδο και χορηγήστε την ημερήσια δόση εφάπαξ το πρωί ή όποτε είναι δυνατόν εφάπαξ το πρωί σε εναλλασσόμενες ημέρες.
-
Λοιμώξεις / ΑνοσοκαταστολήΣοβαρήΗ καταστολή της φλεγμονώδους ανταπόκρισης και της λειτουργίας του ανοσοποιητικού αυξάνουν την ευαισθησία σε λοιμώξεις και τη σοβαρότητά τους. Η κλινική εικόνα μπορεί να είναι άτυπη και σοβαρές λοιμώξεις (σηψαιμία, φυματίωση) μπορεί να συγκαλύπτονται.
-
ΑνεμευλογιάΣοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς σαφή ιστορικό ανεμευλογιάςΝα αποφεύγουν τη στενή προσωπική επαφή με άτομα με ανεμευλογιά ή έρπη ζωστήρα και αν εκτεθούν, να αναζητήσουν άμεση ιατρική συμβουλή.
-
Ανεμευλογιά (Παιδιατρικός πληθυσμός)ΠληθυσμόςΠαιδιά (ασθενείς)Η συμβουλή για ανεμευλογιά πρέπει να δοθεί στους γονείς.
-
Παθητική ανοσοποίηση για ανεμευλογιάΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν έχουν εμβολιαστεί και εκτίθενται στη νόσο, οι οποίοι λαμβάνουν συστηματικά κορτικοστεροειδή ή που τα έχουν χρησιμοποιήσει κατά τους προηγούμενους τρεις μήνεςΑπαιτείται παθητική ανοσοποίηση με ανοσοσφαιρίνη ανεμευλογιάς ζωστήρα (VZIG) μέσα σε 10 ημέρες από την έκθεση.
-
Διαχείριση επιβεβαιωμένης ανεμευλογιάςΣοβαρήΑν η διάγνωση της ανεμευλογιάς επιβεβαιωθεί, η νόσος απαιτεί εξειδικευμένη περίθαλψη και επείγουσα θεραπεία. Τα κορτικοστεροειδή δεν πρέπει να διακόπτονται και η δόση μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί.
-
ΙλαράΠληθυσμόςΑσθενείςΠρέπει να ενημερώνονται ώστε να λαμβάνουν ιδιαίτερη μέριμνα για την αποφυγή της έκθεσης στην ιλαρά και να αναζητούν άμεση συμβουλή εάν εκτεθούν σε αυτή. Μπορεί να απαιτηθεί προφύλαξη με ενδομυϊκή φυσιολογική ανοσοσφαιρίνη.
-
Εμβόλια ζώντων ιώνΑντένδειξηΠληθυσμόςΆτομα με μειωμένη ανοσολογική ανταπόκριση που προκαλείται από υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδώνΔεν πρέπει να χορηγούνται εμβόλια ζώντων ιών. Η αντισωματική απάντηση σε άλλα εμβόλια μπορεί να είναι μειωμένη.
-
Σάρκωμα KaposiΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κορτικοστεροειδήΈχει αναφερθεί ότι εμφανίζεται. Η διακοπή των κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε κλινική ύφεση.
-
Κατακράτηση υγρώνΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή υπέρταση ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΠρέπει να λαμβάνεται μέριμνα.
-
Επιδείνωση υπαρχουσών παθήσεωνΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, οστεοπόρωση, υπέρταση, γλαύκωμα και επιληψία ή με οικογενειακό ιστορικό σε αυτές τις παθήσειςΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να επιδεινώσουν αυτές τις παθήσεις.
-
Ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών, μυοπάθειας, πεπτικού έλκους, υποθυρεοειδισμού, πρόσφατου εμφράγματος, φυματίωσηςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών (ιδιαίτερα ψύχωσης από στεροειδή), προηγούμενης μυοπάθειας από στεροειδή, πεπτικού έλκους, υποθυρεοειδισμού, πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου ή φυματίωσηςΑπαιτείται φροντίδα.
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΤα επίπεδα των κορτικοστεροειδών στο αίμα μπορεί να είναι αυξημένα.
-
Καθυστέρηση ανάπτυξηςΣοβαρήΠληθυσμόςΒρέφη, παιδιά, έφηβοιΤα κορτικοστεροειδή προκαλούν δοσοεξαρτώμενη καθυστέρηση της ανάπτυξης που μπορεί να είναι μη αναστρέψιμη.
-
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένουςΠροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΟι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των συστηματικών κορτικοστεροειδών μπορεί να σχετίζονται με πιο σοβαρές συνέπειες (οστεοπόρωση, υπέρταση, υποκαλιαιμία, διαβήτης, ευαισθησία σε λοιμώξεις και λέπτυνση του δέρματος).
-
Ψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειεςΣοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς και/ή φροντιστέςΝα προειδοποιούνται ότι δυνητικά σοβαρές ψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν. Να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή εάν εμφανισθούν ανησυχητικά ψυχολογικά συμπτώματα (καταθλιπτική διάθεση ή αυτοκτονικό ιδεασμό). Να είναι σε εγρήγορση για πιθανές ψυχιατρικές διαταραχές κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά τη σταδιακή μείωση της δόσης/τη διακοπή.
-
Ψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες (ιστορικό)ΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπάρχον ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών στους ίδιους ή στους συγγενείς τους πρώτου βαθμού (καταθλιπτική ή μανιοκαταθλιπτική νόσο και ψύχωση από προηγούμενη χρήση στεροειδών)Ιδιαίτερη φροντίδα απαιτείται όταν εξετάζεται η χρήση συστηματικών κορτικοστεροειδών.
-
Έκδοχα: Παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα και παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέραΠροσοχήΜπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανά όψιμες) και κατ’ εξαίρεση βρογχοσπασμό.
-
Έκδοχα: ΝάτριοΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενο νάτριοΝα λαμβάνεται υπόψη η περιεκτικότητα σε νάτριο (2,06 mg/ml, 20,6 mg/10 ml).
-
Έκδοχα: ΠροπυλενογλυκόληΠροσοχήΠληθυσμόςΒρέφη και παιδιά κάτω των 5 ετώνΝα λαμβάνεται υπόψη η περιεκτικότητα σε προπυλενογλυκόλη (200 mg/ml). Η συγχορήγηση με οποιοδήποτε υπόστρωμα για την αλκοολική αφυδρογενάση όπως το οινόπνευμα μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές ανεπιθύμητες στα νεογνά.
-
Οπτική διαταραχήΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν συμπτώματα όπως θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχέςΘα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παραπομπής του ασθενούς σε οφθαλμίατρο για την αξιολόγηση των πιθανών αιτιών (καταρράκτη, γλαύκωμα ή σπάνιες ασθένειες όπως ΚΟΧΑ).
-
Νεφρική κρίση σκληροδέρματοςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συστημική σκλήρυνση που λαμβάνουν ημερήσια δόση 15 mg πρεδνιζολόνης ή και μεγαλύτερηΑπαιτείται προσοχή λόγω αυξημένης συχνότητας εμφάνισης (πιθανόν θανατηφόρας) νεφρικής κρίσης σκληροδέρματος, η οποία συνοδεύεται από υπέρταση και μειωμένη ποσότητα ούρων. Όταν πιθανολογείται ύπαρξη νεφρικής κρίσης, η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται προσεκτικά.
swap_horiz
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αναστολείς του CYP3A (περιλαμβανομένης κομπισιστάτης)προσοχήαύξηση του κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειώνΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή και σε αυτή την περίπτωση οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματικές επιδράσεις από τα κορτικοστεροειδή.
-
ριφαμπικίνη, ριφαβουτίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτόνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη, εφεδρίνη, αμινογλουτεθιμίδηπροσοχήμείωση της θεραπευτικής δράσης των κορτικοστεροειδών
-
προσοχήμείωση της δράσης των κορτικοστεροειδών για 3-4 ημέρες
-
προσοχήαναστολή του μεταβολισμού κάποιων κορτικοστεροειδών
-
προσοχήαύξηση της συγκέντρωσης της πρεδνιζολόνης στο πλάσμα
-
οιστρογόνα, από του στόματος αντισυλληπτικάπροσοχήενίσχυση των επιδράσεων των γλυκοκορτικοειδώνΣύστασημπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας εάν τα από του στόματος αντισυλληπτικά προστίθενται ή αφαιρούνται από το σταθερό δοσολογικό σχήμα.
-
υπογλυκαιμικοί παράγοντες (περιλαμβανομένης ινσουλίνης), αντιϋπερτασικά, διουρητικάπροσοχήανταγωνισμός των επιθυμητών αποτελεσμάτων τους από τα κορτικοστεροειδή
-
προσοχήαναστολή της αυξητικής επίδρασης
-
αντιχολινεστεράσες (σε μυασθένεια gravis), σκιαγραφικά μέσα για χολοκυστογραφίαπροσοχήμείωση των επιδράσεων
-
κουμαρινικά αντιπηκτικά, βαρφαρίνηπαρακολούθησηενίσχυση της αποτελεσματικότηταςΣύστασηαπαιτείται στενή παρακολούθηση του INR ή του χρόνου προθρομβίνης για να αποφευχθεί η αυθόρμητη αιμορραγία.
-
ασπιρίνη, Μη-Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα (ΜΣΑΦ)προσοχήαύξηση του κινδύνου γαστρεντερικής αιμορραγίας και εξέλκωσης
-
σαλικυλικάπροσοχήαύξηση της νεφρικής κάθαρσης των σαλικυλικών με τη χρήση κορτικοστεροειδών, δηλητηρίαση από σαλικυλικά αν διακοπούν τα στεροειδή
-
προσοχήενίσχυση των υποκαλιαιμικών αποτελεσμάτων
-
θεοφυλλίνη, αμφοτερικίνηαντένδειξηαύξηση του κινδύνου υποκαλιαιμίαςΣύστασηΤα κορτικοστεροειδή δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με αμφοτερικίνη, εκτός αν απαιτείται για τον έλεγχο των αντιδράσεων.
-
υψηλές δόσεις βαμβουτερόλης, φενοτερόλης, φορμοτερόλης, ριτοδρίνης, σαλβουταμόλης, σαλμετερόλης, τερβουταλίνης (με υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών)προσοχήαύξηση του κινδύνου υποκαλιαιμίας
-
καρδιακοί γλυκοσίδες (με υποκαλιαιμία από κορτικοστεροειδή)προσοχήαύξηση της τοξικότητας
-
προσοχήαύξηση του κινδύνου της αιματολογικής τοξικότητας
-
εμβόλια με ζώντες ιούςαντένδειξημείωση της ανοσολογικής απάντησηςΣύστασηπρέπει να αποφεύγεται η χρήση εμβολίων με ζώντες ιούς.
sick
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις
- Σοβαρότητα λοιμώξεων
- Ευκαιριακές λοιμώξεις
- Καντιντίαση
- επανεμφάνιση της αδρανούς φυματίωσης
- Σάρκωμα Kaposi
- Λευκοκυττάρωση
- Υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας
- Καταστολή άξονα ΥΥΕ
- Σύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο Cushing
- Οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια
- Δυσανεξία στους υδατάνθρακες
- Κατακράτηση νατρίου
- Υποκαλιαιμία
- Αυξημένη όρεξη
- Απώλεια βάρους
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Καθυστέρηση ανάπτυξης
- εκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτη
- υποκαλιαιμική αλκάλωση
- αρνητικό ισοζύγιο πρωτεϊνών και ασβεστίου
- Κατακράτηση ύδατος
- Νεφρική κρίση σκληροδέρματος
- Ευφορία
- Καταθλιπτική διάθεση
- Αϋπνία
- Άγχος
- Διαταραχές ύπνου
- ψυχολογική εξάρτηση
- επιδείνωση της σχιζοφρένειας
- συναισθηματικές διαταραχές (ευερεθιστότητα, ευφορία, κατάθλιψη, συναισθηματική αστάθεια, σκέψεις αυτοκτονίας)
- ψυχωσικές αντιδράσεις (μανία, παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις)
- διαταραχές της συμπεριφοράς
- νοητική δυσλειτουργία (σύγχυση, αμνησία)
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Ίλιγγος
- επιδείνωση της επιληψίας
- Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση με κεφαλαλγία και έμετο
- Γλαύκωμα
- Θολή όραση
- Επιπεφυκίτιδα
- οίδημα της οπτικής θηλής
- οπίσθιος υποκάψιος καταρράκτης
- κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια
- εξόφθαλμος
- λέπτυνση του κερατοειδούς ή του σκληρού χιτώνα
- επιδείνωση των οφθαλμικών λοιμώξεων από ιούς ή μύκητες
- Ρήξη μυοκαρδίου
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε επιρρεπείς ασθενείς)
- Υπέρταση
- Εμβολή
- Τελαγγειεκτασία
- Υπόταση
- Λόξυγκας
- Ρινίτιδα
- Δυσπεψία
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάταση κοιλίας
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Οισοφαγικό έλκος
- Οξεία παγκρεατίτιδα
- Πεπτικό έλκος με διάτρηση
- Αιμορραγία πεπτικού έλκους
- Ατροφία δέρματος
- Ακμή
- Υπερίδρωση
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Υπερτρίχωση
- ραγάδες του δέρματος
- Οζίδια που προκαλούν επώδυνη φαγούρα στο δέρμα
- Λανθάνουσα ρινίτιδα ή έκζεμα
- Μυοπάθεια
- Οστεοπόρωση
- Μυαλγία
- Αρθραλγία
- Ρήξη τένοντα
- κατάγματα της σπονδυλικής στήλης και των μακρών οστών
- οστεονέκρωση μετά από καταστροφή αγγείων
- Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
- Αμηνόρροια
- Καθυστερημένη επούλωση
- Αίσθημα κακουχίας
- Πυρετός
- Μώλωπες
- Μελάνιασμα
- θάνατος
- οζίδια που προκαλούν επώδυνη φαγούρα στο δέρμα
- Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση με κεφαλαλγία και έμετο
- οίδημα της οπτικής θηλής που προκαλείται από εγκεφαλικό οίδημα
- Λανθάνουσα ρινίτιδα ή έκζεμα
- Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση με οίδημα της οπτικής θηλής σε παιδιά (ψευδοόγκος του εγκεφάλου) συνήθως μετά από διακοπή της θεραπείας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία πεπτικού έλκουςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑκανόνιστη έμμηνος ρύσηΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΑκμήΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΑμνησίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑπώλεια βάρους (Σύνδρομο στέρησης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΑρθραλγία (Σύνδρομο στέρησης)Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΑρνητικό ισοζύγιο ασβεστίουΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑρνητικό ισοζύγιο πρωτεϊνώνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑτροφία δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑυξημένη ενδοκρανιακή πίεση με οίδημα της οπτικής θηλής σε παιδιά (ψευδοόγκος του εγκεφάλου) μετά από διακοπή της θεραπείας
-
Μη γνωστέςΑυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξειςΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές του ύπνουΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραχή συμπεριφοράςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔυσανεξία στους υδατάνθρακεςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΕμβολήΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕξόφθαλμοςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕπανεμφάνιση αδρανούς φυματίωσηςΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση επιληψίαςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση οφθαλμικών λοιμώξεωνΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕπιδείνωση σχιζοφρένειαςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΕπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο στέρησης)
-
Μη γνωστέςΕπώδυνη φαγούραΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕυκαιριακές λοιμώξειςΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΕυφορίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΘάνατος (σύνδρομο στέρησης)
-
Μη γνωστέςΘολή όρασηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΚάταγμα μακρών οστώνΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΚάταγμα σπονδυλικής στήληςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΚαθυστέρηση ανάπτυξηςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚαθυστερημένη επούλωσηΓενικές
-
Μη γνωστέςΚαλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση με κεφαλαλγία και έμετο (κατά τη διακοπή/αλλαγή θεραπείας)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚαντιντίασηΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΚαταθλιπτική διάθεσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση νατρίουΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση ύδατοςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΚαταστολή άξονα ΥΥΕΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΚεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθειαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΛέπτυνση κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΛέπτυνση σκληρού χιτώναΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΛανθάνουσα ρινίτιδα ή έκζεμα (κατά τη διακοπή/αλλαγή θεραπείας)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΛευκοκυττάρωσηΑίμα
-
Μη γνωστέςΛόξυγκαςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΜελάνιασμαΤραυματισμοί
-
Μη γνωστέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυοπάθειαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜώλωπεςΤραυματισμοί
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝεφρική κρίση σκληροδέρματοςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΝοητική δυσλειτουργίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα οπτικής θηλήςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα της οπτικής θηλής που προκαλείται από εγκεφαλικό οίδημα (κατά τη διακοπή/αλλαγή θεραπείας)
-
Μη γνωστέςΟζίδια δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟισοφαγικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια (σύνδρομο στέρησης)
-
Μη γνωστέςΟξεία παγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟπίσθιος υποκάψιος καταρράκτηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟστεονέκρωσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΟστεοπόρωσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΠεπτικό έλκος με διάτρησηΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠυρετός (Σύνδρομο στέρησης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΡήξη μυοκαρδίουΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΡήξη τένονταΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΡαγάδες του δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΡινίτιδα (σύνδρομο στέρησης)
-
Μη γνωστέςΣάρκωμα KaposiΝεοπλάσματα
-
Μη γνωστέςΣοβαρότητα λοιμώξεωνΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΣυμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε επιρρεπείς ασθενείς)Καρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣυναισθηματικές διαταραχές (ευερεθιστότητα, ευφορία, κατάθλιψη, συναισθηματική αστάθεια, σκέψεις αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΤελαγγειεκτασίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπερίδρωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένης αναφυλαξίας)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΥπερτρίχωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥποκαλιαιμική αλκάλωσηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπόταση (σύνδρομο στέρησης)
-
Μη γνωστέςΨυχολογική εξάρτησηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨυχωσικές αντιδράσεις (μανία, παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις)Ψυχιατρικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΝα συνταγογραφούνται μόνο όταν τα οφέλη για τη μητέρα και το παιδί υπερτερούν των κινδύνων.Η πρεδνιζολόνη αδρανοποιείται κατά 88% διαπερνώντας τον πλακούντα. Σε ζώα έχουν παρατηρηθεί ανωμαλίες ανάπτυξης, αλλά σε ανθρώπους δεν υπάρχει ένδειξη αυξημένης συχνότητας συγγενών ανωμαλιών. Παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης. Υποαδρεναλινισμός μπορεί να εμφανιστεί σε νεογνά, αλλά συνήθως υποχωρεί. Ασθενείς με προεκλαμψία ή κατακράτηση υγρών απαιτούν στενή παρακολούθηση.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΑπεκκρίνονται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Δόσεις έως 40mg πρεδνιζολόνης ημερησίως είναι απίθανο να προκαλέσουν συστηματικές επιδράσεις στο βρέφος. Υψηλότερες δόσεις μπορεί να προκαλέσουν καταστολή των επινεφριδίων, αλλά τα οφέλη του θηλασμού πιθανόν να υπερκαλύπτουν τον θεωρητικό κίνδυνο.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Γλυκοκορτικοειδή ### Κωδικός ATC H02AB06 ### Μηχανισμός δράσης Το PREDNISOLONE/PHARMAZAC Πόσιμο Διάλυμα περιέχει το ισοδύναμο του 1 mg πρεδνιζολόνης στη μορφή της νατριούχου φωσφορικής πρεδνιζολόνης. Η νατριούχος φωσφορική…
biotech
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η πρεδνιζολόνη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες μετά από την από του στόματος δόση. ### Κατανομή Η πρεδνιζολόνη στο πλάσμα δεσμεύεται κυρίως με τις…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κρεατινίνη ορού | water_dropΝεφρική λειτουργία | Τακτικά | Συστημική σκλήρυνση με δόση πρεδνιζολόνης ≥ 15 mg/ημέρα |
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | Τακτικά | Συστημική σκλήρυνση με δόση πρεδνιζολόνης ≥ 15 mg/ημέρα |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | Τακτικά | Συστημική σκλήρυνση με δόση πρεδνιζολόνης ≥ 15 mg/ημέρα |
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | Συχνός | — |
| Συχνή | Σακχαρώδης διαβήτης, οστεοπόρωση, υπέρταση, γλαύκωμα, επιληψία ή οικογενειακό ιστορικό | ||
| Συχνή | Ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών, μυοπάθειας από στεροειδή, πεπτικού έλκους, υποθυρεοειδισμού, πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου ή φυματίωσης | ||
| Συχνή | Ηπατική ανεπάρκεια | ||
| Στενή | Ηλικιωμένοι |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Δοσολογία
Πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δοσολογία που θα δώσει ένα αποδεκτό αποτέλεσμα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Όταν είναι δυνατόν να μειωθεί η δοσολογία, αυτό πρέπει να γίνεται σταδιακά. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας οποιοδήποτε συνοδό νόσημα, τραύμα ή χειρουργική επέμβαση θα απαιτήσει μια προσωρινή αύξηση της δοσολογίας. Εάν έχει διακοπεί η αγωγή με τα κορτικοστεροειδή μετά από παρατεταμένη θεραπεία, ίσως χρειαστεί προσωρινά η επανεισαγωγή τους.
Ενήλικες
Η δόση που χρησιμοποιείται θα εξαρτηθεί από τη νόσο, τη σοβαρότητά της και την κλινική ανταπόκριση που λαμβάνεται. Τα ακόλουθα δοσολογικά σχήματα είναι μόνο για καθοδήγηση. Συνήθως χρησιμοποιείται η διηρημένη δοσολογία.
- Βραχυχρόνια θεραπεία: 20 mg (20 ml) έως 30 mg (30 ml) ημερησίως για τις πρώτες λίγες ημέρες, στη συνέχεια μείωση της ημερήσιας δοσολογίας κατά 2,5 mg (2,5 ml) ή 5 mg (5 ml) κάθε δύο με πέντε ημέρες, ανάλογα με την ανταπόκριση.
- Ρευματοειδής αρθρίτιδα: 7,5 mg (7,5 ml) έως 10 mg (10 ml) ημερησίως. Για θεραπεία συντήρησης χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
- Στις περισσότερες από τις υπόλοιπες καταστάσεις: 10 mg (10 ml) έως 100 mg (100 ml) ημερησίως για μία έως τρεις εβδομάδες, στη συνέχεια μειώνοντας στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μπορούν να χρησιμοποιηθούν κλάσματα της δόσης των ενηλίκων (π.χ. 75% στα 12 έτη, 50% στα 7 έτη και 25% στο 1 έτος), αλλά πρέπει να δοθεί η δέουσα βαρύτητα στους κλινικούς παράγοντες. Το PREDNISOLONE/PHARMAZAC Πόσιμο Διάλυμα μπορεί να δοθεί στην αρχή της θεραπείας της οξείας κρίσης άσθματος σε παιδιά.
- Για παιδιά άνω των 5 ετών: χρησιμοποιείται μια δόση 30-40 mg (30-40 ml) πρεδνιζολόνης.
- Για παιδιά ηλικίας 2-5 ετών: χρησιμοποιήστε μια δόση 20 mg (20 ml) πρεδνιζολόνης.
- Αυτά που λαμβάνουν ήδη δόση συντήρησης με δισκία στεροειδών θα πρέπει να λαμβάνουν 2 mg/kg πρεδνιζολόνης έως τη μέγιστη δόση των 60 mg (60 ml). Η δόση της πρεδνιζολόνης μπορεί να επαναληφθεί στα παιδιά που κάνουν έμετο. Ωστόσο, θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση ενδοφλέβιων στεροειδών σε παιδιά που δεν είναι σε θέση να διατηρήσουν την αγωγή που λαμβάνεται από το στόμα. Η θεραπεία για έως και τρεις ημέρες είναι συνήθως επαρκής, αλλά η διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να προσαρμόζεται στον αριθμό των ημερών που απαιτούνται για την επίτευξη της ανταπόκρισης. Δεν υπάρχει καμία ανάγκη για σταδιακή μείωση της δόσης στο τέλος της θεραπείας.
- Για παιδιά κάτω των 2 ετών: Το Prednisolone Πόσιμο Διάλυμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί νωρίς στη διαχείρηση των μέτριων έως σοβαρών επεισοδίων οξέος άσθματος σε νοσοκομειακό περιβάλλον, σε δόση των 10 mg (10 ml) για έως τρεις ημέρες.
Τρόπος χορήγησης
Από του στόματος
Σημείωση για το συνταγράφο ιατρό
Η περιεκτικότητα 1 mg/ml του PREDNISOLONE/PHARMAZAC Πόσιμου Διαλύματος συνιστάται στην περίπτωση όπου ημερήσιες δόσεις έως 10 mg (10 ml) πρέπει να χορηγηθούν για βραχύχρονη θεραπεία. Η ημερήσια δόση συνήθως μειώνεται μετά από τις πρώτες λίγες μέρες θεραπείας, ανάλογα με την ανταπόκριση. Όταν χρειάζεται να χορηγηθούν δόσεις μεγαλύτερες των 10 mg (10 ml), η περιεκτικότητα των 10 mg/ml συνιστάται να χρησιμοποιηθεί.
block
Αντενδείξεις
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα.
- Συστηματικές λοιμώξεις εκτός εάν χορηγείται ειδική αντιλοιμώδης θεραπεία.
- Εμβολιασμός με ζώντες ιούς.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σε ασθενείς που έχουν λάβει περισσότερη από τη φυσιολογική δόση συστηματικών κορτικοστεροειδών (περίπου 7,5 mg πρεδνιζολόνης ή ισοδύναμη) για περισσότερο από τρεις εβδομάδες, η διακοπή της αγωγής δεν θα πρέπει να είναι απότομη. Το πώς θα πρέπει να πραγματοποιηθεί η μείωση της δόσης εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από το εάν είναι πιθανό να υποτροπιάσει η ασθένεια καθώς μειώνεται η δόση των συστηματικών κορτικοστεροειδών. Μπορεί να χρειαστεί κλινική αξιολόγηση της νόσου κατά τη διάρκεια της διακοπής. Εάν η νόσος είναι απίθανο να υποτροπιάσει με τη διακοπή των συστηματικών κορτικοστεροειδών αλλά υπάρχει αβεβαιότητα σχετικά με καταστολή του άξονα ΥΥΕ, η δόση των συστηματικών κορτικοστεροειδών μπορεί να μειωθεί γρήγορα στις φυσιολογικές δόσεις. Μόλις επιτευχθεί μία ημερήσια δόση ισοδύναμη με 7,5 mg (7,5 ml) πρεδνιζολόνης, η μείωση της δόσης θα πρέπει να είναι πιο αργή για να επιτρέψει την ανάκαμψη του άξονα ΥΥΕ.
Η απότομη διακοπή της συστηματικής θεραπείας με κορτικοστεροειδή που συνεχίστηκε έως και τρεις εβδομάδες είναι κατάλληλη εάν θεωρηθεί ότι η ασθένεια είναι απίθανο να υποτροπιάσει. Η απότομη διακοπή δόσεων πρεδνιζολόνης έως 40mg ημερησίως ή ισοδύναμων για τρεις εβδομάδες είναι απίθανο να οδηγήσει σε κλινικά σχετική καταστολή του άξονα ΥΥΕ, στην πλειοψηφία των ασθενών. Στις ακόλουθες ομάδες ασθενών, η σταδιακή διακοπή της θεραπείας με συστηματικά κορτικοστεροειδή θα πρέπει να εξετάζεται ακόμη και μετά από αγωγή που διαρκεί τρεις εβδομάδες ή λιγότερο:
- Σε ασθενείς που ελάμβαναν επανειλημμένως αγωγή με συστηματικά κορτικοστεροειδή, ιδιαίτερα εάν η διάρκεια ήταν για περισσότερο από τρεις εβδομάδες.
- Όταν έχει συνταγογραφηθεί ένα σύντομο σχήμα μέσα σε ένα έτος από τη διακοπή της μακροχρόνιας θεραπείας (μήνες ή χρόνια).
- Σε ασθενείς με ανεπάρκεια του φλοιού των επινεφριδίων που οφείλεται σε άλλους λόγους εκτός της εξωγενούς θεραπείας με κορτικοστεροειδή, οι οποίοι έχουν διακόψει την αγωγή μετά από παρατεταμένη θεραπεία μπορεί να χρειαστεί να επανεισαχθούν προσωρινά.
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν δόσεις των συστηματικών κορτικοστεροειδών μεγαλύτερες των 40 mg πρεδνιζολόνης ημερησίως (ή ισοδύναμες).
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν επανειλημμένως δόσεις το βράδυ.
Οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν επάνω τους κάρτες «θεραπεία με στεροειδή», οι οποίες θα παρέχουν σαφείς οδηγίες για τις προφυλάξεις που θα πρέπει να λαμβάνονται για να ελαχιστοποιείται ο κίνδυνος και οι οποίες θα παρέχουν λεπτομέρειες σχετικά με τον συνταγογράφο ιατρό, το φάρμακο, τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας.
Αναπτύσσεται ατροφία του φλοιού των επινεφριδίων κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας και μπορεί να διαρκέσει για χρόνια μετά τη διακοπή της θεραπείας. Η διακοπή των κορτικοστεροειδών μετά από παρατεταμένη θεραπεία πρέπει για τον λόγο αυτό να είναι πάντα σταδιακή για να αποφευχθεί οξεία ανεπάρκεια των επινεφριδίων, που μειώνεται σταδιακά με το πέρασμα των εβδομάδων ή μηνών ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας, τυχόν συνοδό νόσημα, τραύμα ή χειρουργική επέμβαση θα απαιτήσει μια προσωρινή αύξηση στη δοσολογία. Εάν έχει διακοπεί η αγωγή με τα κορτικοστεροειδή μετά από παρατεταμένη θεραπεία, ίσως χρειαστεί προσωρινά η επανεισαγωγή τους.
Καταστολή του άξονα ΥΥΕ και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για την ελάχιστη χρονική περίοδο και χορηγώντας την ημερήσια δόση εφάπαξ το πρωί ή όποτε είναι δυνατόν εφάπαξ το πρωί σε εναλλασσόμενες ημέρες. Απαιτείται ο συχνός έλεγχος του ασθενούς για να τιτλοποιηθεί κατάλληλα η δόση έναντι της δραστηριότητας της νόσου (βλ. Δοσολογία).
Η καταστολή της φλεγμονώδους ανταπόκρισης και της λειτουργίας του ανοσοποιητικού αυξάνουν την ευαισθησία σε λοιμώξεις και τη σοβαρότητά τους. Η κλινική εικόνα μπορεί συχνά να είναι άτυπη και σοβαρές λοιμώξεις, όπως η σηψαιμία και η φυματίωση μπορεί να συγκαλύπτονται και μπορεί να φτάσουν σε προχωρημένο στάδιο πριν αναγνωριστούν.
Η ανεμευλογιά είναι ιδιαίτερα ανησυχητική δεδομένου ότι αυτή η συνήθως μικρής σημασίας ασθένεια μπορεί να αποβεί μοιραία σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς. Ασθενείς χωρίς σαφή ιστορικό ανεμευλογιάς πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν τη στενή προσωπική επαφή με άτομα με ανεμευλογιά ή έρπη ζωστήρα και αν εκτεθούν σε αυτές τις ασθένειες θα πρέπει να αναζητήσουν άμεση ιατρική συμβουλή. Εάν ο ασθενής είναι ένα παιδί θα πρέπει να δοθεί η παραπάνω συμβουλή στους γονείς. Παθητική ανοσοποίηση με ανοσοσφαιρίνη ανεμευλογιάς ζωστήρα (VZIG) απαιτείται από τους ασθενείς που δεν έχουν εμβολιαστεί και εκτίθενται στη νόσο, οι οποίοι λαμβάνουν συστηματικά κορτικοστεροειδή ή που τα έχουν χρησιμοποιήσει κατά τους προηγούμενους τρεις μήνες. Αυτή θα πρέπει να δοθεί μέσα σε 10 ημέρες από την έκθεση στην ανεμευλογιά. Αν η διάγνωση της ανεμευλογιάς επιβεβαιωθεί, η νόσος απαιτεί εξειδικευμένη περίθαλψη και επείγουσα θεραπεία. Τα κορτικοστεροειδή δεν θα πρέπει να διακόπτονται και η δόση μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί.
Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται ώστε να λαμβάνουν ιδιαίτερη μέριμνα για την αποφυγή της έκθεσης στην ιλαρά και να αναζητούν άμεση συμβουλή εάν εκτεθούν σε αυτή. Μπορεί να απαιτηθεί προφύλαξη με ενδομυϊκή φυσιολογική ανοσοσφαιρίνη.
Τα εμβόλια ζώντων ιών δεν πρέπει να χορηγούνται σε άτομα με μειωμένη ανοσολογική ανταπόκριση που προκαλείται από υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών. Η αντισωματική απάντηση σε άλλα εμβόλια μπορεί να είναι μειωμένη.
Το σάρκωμα Kaposi έχει αναφερθεί ότι εμφανίζεται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Η διακοπή των κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε κλινική ύφεση.
Λόγω της δυνατότητας κατακράτησης υγρών, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν τα κορτικοστεροειδή χορηγούνται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή υπέρταση ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να επιδεινώσουν το σακχαρώδη διαβήτη, την οστεοπόρωση, την υπέρταση, το γλαύκωμα και την επιληψία και ως εκ τούτου, οι ασθενείς με αυτές τις παθήσεις ή με οικογενειακό ιστορικό σε αυτές τις παθήσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνά.
Απαιτείται φροντίδα και είναι αναγκαία η συχνή παρακολούθηση του ασθενούς όταν υπάρχει ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών (ιδιαίτερα όταν υπάρχει προηγούμενο ιστορικό ψύχωσης από στεροειδή), προηγούμενη μυοπάθεια από στεροειδή, πεπτικό έλκος, υποθυρεοειδισμό, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή σε ασθενείς με ιστορικό φυματίωσης.
Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, τα επίπεδα των κορτικοστεροειδών στο αίμα μπορεί να είναι αυξημένα, όπως και με άλλα φάρμακα τα οποία μεταβολίζονται στο ήπαρ. Ως εκ τούτου, η συχνή παρακολούθηση του ασθενούς είναι απαραίτητη.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Τα κορτικοστεροειδή προκαλούν δοσοεξαρτώμενη καθυστέρηση της ανάπτυξης κατά τη βρεφική ηλικία, την παιδική ηλικία και την εφηβεία, που μπορεί να είναι μη αναστρέψιμη.
Χρήση σε Ηλικιωμένους: Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των συστηματικών κορτικοστεροειδών μπορεί να σχετίζονται με πιο σοβαρές συνέπειες στη μεγάλη ηλικία, ειδικά οστεοπόρωση, υπέρταση, υποκαλιαιμία, διαβήτης, ευαισθησία σε λοιμώξεις και λέπτυνση του δέρματος. Απαιτείται στενή κλινική παρακολούθηση ώστε να αποφευχθούν απειλητικές για τη ζωή αντιδράσεις.
Οι ασθενείς και/ή οι φροντιστές θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι δυνητικά σοβαρές ψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν με συστηματικά στεροειδή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Συμπτώματα συνήθως εμφανίζονται μέσα σε λίγες ημέρες ή εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας. Ο κίνδυνος μπορεί να είναι υψηλότερος με υψηλές δόσεις/συστηματική έκθεση (βλ. Αλληλεπιδράσεις), αν και τα επίπεδα της δόσης δεν επιτρέπουν την πρόβλεψη της έναρξης, τον τύπο, τη σοβαρότητα ή τη διάρκεια των αντιδράσεων. Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες υποχωρούν είτε μετά τη μείωση της δόσης ή με τη διακοπή του φαρμάκου, αν και ειδική θεραπεία μπορεί να είναι αναγκαία. Οι ασθενείς/φροντιστές θα πρέπει να ενθαρρύνονται να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή εάν εμφανισθούν ανησυχητικά ψυχολογικά συμπτώματα, ειδικά αν υπάρχει υποψία για καταθλιπτική διάθεση ή αυτοκτονικό ιδεασμό. Οι ασθενείς/φροντιστές θα πρέπει επίσης να είναι σε εγρήγορση για πιθανές ψυχιατρικές διαταραχές που μπορεί να εμφανισθούν κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά τη σταδιακή μείωση της δόσης/τη διακοπή των συστηματικών στεροειδών, αν και τέτοιες αντιδράσεις έχουν αναφερθεί σπάνια.
Ιδιαίτερη φροντίδα απαιτείται όταν εξετάζεται η χρήση συστηματικών κορτικοστεροειδών σε ασθενείς με υπάρχον ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών συναισθηματικών διαταραχών στους ίδιους ή στους συγγενείς τους πρώτου βαθμού. Αυτές θα περιλαμβάνουν καταθλιπτική ή μανιοκαταθλιπτική νόσο και ψύχωση από προηγούμενη χρήση στεροειδών.
Το PREDNISOLONE/PHARMAZAC Πόσιμο Διάλυμα περιέχει παραϋδροξυβενζοϊκό μεθυλεστέρα και παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα και μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανά όψιμες) και κατ’ εξαίρεση βρογχοσπασμό.
Περιέχει επίσης περίπου 2,06 mg νατρίου ανά 1 ml πόσιμου διαλύματος και 20,6 mg νατρίου ανά 10 ml πόσιμου διαλύματος. Να λαμβάνεται υπόψη από ασθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενο νάτριο.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 200 mg προπυλενογλυκόλης ανά 1 ml πόσιμου διαλύματος. Να λαμβάνεται υπόψη αν δίνεται σε βρέφη και παιδιά κάτω των 5 ετών. Η συγχορήγηση με οποιοδήποτε υπόστρωμα για την αλκοολική αφυδρογενάση όπως το οινόπνευμα (αιθυλική αλκοόλη) μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές ανεπιθύμητες στα νεογνά.
Οπτική διαταραχή Ενδέχεται να αναφερθεί οπτική διαταραχή με τη συστηματική και τοπική χρήση κορτικοστεροειδών. Εάν ένας ασθενής παρουσιάζει συμπτώματα, όπως θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχές, τότε θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παραπομπής του ασθενούς σε οφθαλμίατρο για την αξιολόγηση των πιθανών αιτιών που ενδέχεται να περιλαμβάνουν καταρράκτη, γλαύκωμα ή σπάνιες ασθένειες, όπως κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια (ΚΟΧΑ) και που έχουν αναφερθεί μετά τη χρήση συστηματικών και τοπικών κορτικοστεροειδών.
Νεφρική κρίση σκληροδέρματος Σε ασθενείς με συστημική σκλήρυνση απαιτείται προσοχή λόγω αυξημένης συχνότητας εμφάνισης (πιθανόν θανατηφόρας) νεφρικής κρίσης σκληροδέρματος, η οποία συνοδεύεται από υπέρταση και μειωμένη ποσότητα ούρων, με τη χορήγηση ημερήσιας δόσης 15 mg πρεδνιζολόνης ή και μεγαλύτερης. Ως εκ τούτου, η αρτηριακή πίεση και η νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη ορού) πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά. Όταν πιθανολογείται ύπαρξη νεφρικής κρίσης, η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται προσεκτικά.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
- Η ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς του CYP3A, στους οποίους περιλαμβάνονται τα προϊόντα που περιέχουν κομπισιστάτη, αναμένεται να αυξήσει τον κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Ο συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή και σε αυτή την περίπτωση οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματικές επιδράσεις από τα κορτικοστεροειδή.
- Η ριφαμπικίνη, ριφαβουτίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτόνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη, εφεδρίνη και αμινογλουτεθιμίδη ενισχύουν το μεταβολισμό των κορτικοστεροειδών και η θεραπευτική δράση τους μπορεί να μειωθεί.
- Η μιφεπριστόνη μπορεί να μειώσει την δράση των κορτικοστεροειδών για 3-4 ημέρες.
- Η ερυθρομυκίνη και η κετοκοναζόλη μπορεί να αναστείλουν τον μεταβολισμό κάποιων κορτικοστεροειδών.
- Η κυκλοσπορίνη αυξάνει τη συγκέντρωση της πρεδνιζολόνης στο πλάσμα. Η ίδια επίδραση είναι δυνατή με τη ριτοναβίρη.
- Τα οιστρογόνα και τα άλλα από του στόματος αντισυλληπτικά μπορεί να ενισχύσουν τις επιδράσεις των γλυκοκορτικοειδών και μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας εάν τα από του στόματος αντισυλληπτικά προστίθενται ή αφαιρούνται από το σταθερό δοσολογικό σχήμα.
- Τα επιθυμητά αποτελέσματα των υπογλυκαιμικών παραγόντων (συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης), των αντιϋπερτασικών και των διουρητικών ανταγωνίζονται από τα κορτικοστεροειδή.
- Η αυξητική επίδραση της σωματοτροπίνης μπορεί να ανασταθεί από την ταυτόχρονη χρήση των κορτικοστεροειδών.
- Τα στεροειδή μπορεί να μειώσουν τις επιδράσεις των αντιχολινεστερασών στη μυασθένεια gravis και των σκιαγραφικών μέσων για χολοκυστογραφία.
- Η αποτελεσματικότητα των κουμαρινικών αντιπηκτικών και της βαρφαρίνης μπορεί να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη θεραπεία με κορτικοστεροειδή και απαιτείται στενή παρακολούθηση του INR ή του χρόνου προθρομβίνης για να αποφευχθεί η αυθόρμητη αιμορραγία.
- Η ταυτόχρονη χρήση της ασπιρίνης και των Μη-Στεροειδών Αντιφλεγμονωδών Φαρμάκων (ΜΣΑΦ) με κορτικοστεροειδή αυξάνει τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας και εξέλκωσης.
- Η νεφρική κάθαρση των σαλικυλικών αυξάνεται με τη χρήση κορτικοστεροειδών και η διακοπή των στεροειδών μπορεί να οδητώσει σε δηλητηρίαση από σαλικυλικά.
- Τα υποκαλιαιμικά αποτελέσματα της ακεταζολαμίδης, των διουρητικών της αγκύλης, των θειαζιδικών διουρητικών και της καρβενοξολόνης ενισχύονται με τη χορήγηση κορτικοστεροειδών. Ο κίνδυνος υποκαλιαιμίας αυξάνεται με τη χρήση θεοφυλλίνης και αμφοτερικίνης. Τα κορτικοστεροειδή δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με αμφοτερικίνη, εκτός αν απαιτείται για τον έλεγχο των αντιδράσεων.
- Ο κίνδυνος υποκαλιαιμίας αυξάνει επίσης εάν υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών δοθούν με υψηλές δόσεις βαμβουτερόλης, φενοτερόλης, φορμοτερόλης, ριτοδρίνης, σαλβουταμόλης, σαλμετερόλης και τερβουταλίνης. Η τοξικότητα των καρδιακών γλυκοσιδών αυξάνεται εάν εμφανιστεί υποκαλιαιμία με τη χρήση κορτικοστεροειδών.
- Η ταυτόχρονη χρήση με μεθοτρεξάτη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο της αιματολογικής τοξικότητας.
- Οι υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών μειώνουν την ανοσολογική απάντηση και έτσι πρέπει να αποφεύγεται η χρήση εμβολίων με ζώντες ιούς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η συχνότητα των αναμενόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής του υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων (ΥΥΕ), συσχετίζεται με τη σχετική δραστικότητα του φαρμάκου, τη δοσολογία, το χρόνο χορήγησης και τη διάρκεια της θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να σχετίζονται με τη μακροχρόνια συστηματική χρήση των κορτικοστεροειδών με την ακόλουθη συχνότητα:
Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Κατηγορία οργάνου συστήματος
- Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
- Αυξημένη ευαισθησία και σοβαρότητα των λοιμώξεων με καταστολή των κλινικών συμπτωμάτων και σημείων, ευκαιριακές λοιμώξεις, επανεμφάνιση της αδρανούς φυματίωσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
- Σάρκωμα Kaposi έχει αναφερθεί ότι εμφανίζεται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Η διακοπή των κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε κλινική ύφεση.
- Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
- Λευκοκυττάρωση
- Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Έχει αναφερθεί υπερευαισθησία συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
- Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
- Καταστολή του άξονα ΥΥΕ.
- Σύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο Cushing.
- Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
- Δυσανεξία στους υδατάνθρακες με αυξημένη ανάγκη για αντι-διαβητική θεραπεία, εκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτη.
- Κατακράτηση νατρίου και ύδατος, υποκαλιαιμία, υποκαλιαιμική αλκάλωση, αυξημένη όρεξη, αρνητικό ισοζύγιο πρωτεϊνών και ασβεστίου.
- Ψυχιατρικές διαταραχές
- Κατάσταση ευφορίας, ψυχολογική εξάρτηση, καταθλιπτική διάθεση, αϋπνία, επιδείνωση της σχιζοφρένειας.
- Ένα ευρύ φάσμα ψυχιατρικών αντιδράσεων που περιλαμβάνουν συναισθηματικές διαταραχές (όπως ευερεθιστότητα, ευφορία, κατάθλιψη και συναισθηματική αστάθεια και σκέψεις αυτοκτονίας), ψυχωσικές αντιδράσεις (που περιλαμβάνουν μανία, παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις και επιδείνωση της σχιζοφρένειας), διαταραχές της συμπεριφοράς, ευερεθιστότητα, άγχος, διαταραχές του ύπνου και νοητική δυσλειτουργία που περιλαμβάνει τη σύγχυση και αμνησία έχουν αναφερθεί. Οι αντιδράσεις είναι συχνές και μπορεί να εμφανισθούν σε ενήλικες και παιδιά. Στους ενήλικες, η συχνότητα των σοβαρών αντιδράσεων έχει εκτιμηθεί ότι είναι 5-6%. Ψυχολογικές αντιδράσεις έχουν αναφερθεί με τη διακοπή των κορτικοστεροειδών. Η συχνότητα είναι άγνωστη.
- Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Ζάλη, κεφαλαλγία.
- Επιδείνωση της επιληψίας.
- Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση με κεφαλαλγία και έμετο (κατά τη διάρκεια της διακοπής ή της αλλαγής της θεραπείας με κορτικοστεροειδή).
- Οφθαλμικές διαταραχές
- Γλαύκωμα, οίδημα της οπτικής θηλής, οπίσθιος υποκάψιος καταρράκτης, κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια, εξόφθαλμος, λέπτυνση του κερατοειδούς ή του σκληρού χιτώνα, επιδείνωση των οφθαλμικών λοιμώξεων από ιούς ή μύκητες και όραση, θολή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
- Ίλιγγος
- Καρδιακές διαταραχές
- Ρήξη μυοκαρδίου μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου.
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε επιρρεπείς ασθενείς).
- Αγγειακές διαταραχές
- Υπέρταση, εμβολή.
- Νεφρική κρίση σκληροδέρματος.
- Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Λόξυγκας.
- Διαταραχές του γαστρεντερικού
- Δυσπεψία, ναυτία, έμετος, διάταση της κοιλίας, κοιλιακό άλγος, διάρροια, οισοφαγικό έλκος, καντιντίαση, οξεία παγκρεατίτιδα.
- Πεπτικό έλκος με διάτρηση και αιμορραγία.
- Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Ατροφία του δέρματος, ραγάδες του δέρματος, ακμή, τελαγγειεκτασία, υπερίδρωση, εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, υπερτρίχωση.
- Οζίδια που προκαλούν επώδυνη φαγούρα στο δέρμα («Σύνδρομο στέρησης»).
- Λανθάνουσα ρινίτιδα ή έκζεμα (κατά τη διάρκεια της διακοπής ή της αλλαγής της θεραπείας).
- Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
- Μυοπάθεια, οστεοπόρωση, κατάγματα της σπονδυλικής στήλης και των μακρών οστών, οστεονέκρωση μετά από καταστροφή αγγείων, μυαλγία.
- Αρθραλγία, μυαλγία («Σύνδρομο στέρησης»).
- Ρήξη τένοντα.
- Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
- Νεφρική κρίση σκληροδέρματος.
- Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
- Ακανόνιστη έμμηνος ρύση, αμηνόρροια.
- Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- Καθυστερημένη επούλωση, αίσθημα κακουχίας.
- Πυρετός, απώλεια βάρους («Σύνδρομο στέρησης»).
- Μώλωπες (μελάνιασμα).
- Παρακλινικές εξετάσεις
- Αυξημένο σωματικό βάρος.
Συμπτώματα Στέρησης
- Οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια, υπόταση και θάνατος (από πολύ γρήγορη μείωση της δόσης).
- «Σύνδρομο στέρησης» μπορεί επίσης να συμβεί περιλαμβάνοντας πυρετό, μυαλγία, αρθραλγία, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, οζίδια που προκαλούν επώδυνη φαγούρα στο δέρμα και απώλεια βάρους.
- Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση με κεφαλαλγία και έμετο και οίδημα της οπτικής θηλής που προκαλείται από εγκεφαλικό οίδημα.
- Λανθάνουσα ρινίτιδα ή έκζεμα.
Παιδιατρικός πληθυσμός
- Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση με οίδημα της οπτικής θηλής σε παιδιά (ψευδοόγκος του εγκεφάλου) συνήθως μετά από διακοπή της θεραπείας.
- Καθυστέρηση της ανάπτυξης κατά τη βρεφική ηλικία, την παιδική ηλικία και την εφηβεία.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Η ικανότητα των κορτικοστεροειδών να διαπερνούν τον πλακούντα ποικίλλει μεταξύ των διαφόρων φαρμάκων, ωστόσο το 88% της πρεδνιζολόνης αδρανοποιείται καθώς διαπερνά τον πλακούντα. Η χορήγηση κορτικοστεροειδών σε έγκυα πειραματόζωα μπορεί να προκαλέσει ανωμαλίες στην ανάπτυξη του εμβρύου, που περιλαμβάνουν το λυκόστομα, την καθυστέρηση της ενδομήτριας ανάπτυξης και επιδράσεις στην αύξηση του εγκεφάλου και στην ανάπτυξη του. Δεν υπάρχει καμία ένδειξη ότι η χρήση κορτικοστεροειδών έχει σαν αποτέλεσμα την αυξημένη συχνότητα εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών, όπως λυκόστομα στον άνθρωπο. Ωστόσο, όταν χορηγούνται για παρατεταμένες περιόδους ή επανειλημμένα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καθυστέρησης της ενδομήτριας ανάπτυξης. Ο υποαδρεναλινισμός μπορεί, θεωρητικά, να εμφανισθεί σε νεογνά μετά από προγεννητική έκθεση σε κορτικοστεροειδή, αλλά συνήθως υποχωρεί αυθόρμητα μετά τη γέννηση και σπάνια είναι κλινικά σημαντικός. Όπως με όλα τα φάρμακα, τα κορτικοστεροειδή πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο όταν τα οφέλη για τη μητέρα και το παιδί υπερτερούν των κινδύνων. Ωστόσο, όταν η χρήση των κορτικοστεροειδών είναι απαραίτητη, οι ασθενείς με φυσιολογική εγκυμοσύνη μπορεί να ακολουθούν αγωγή ανάλογη με αυτή που θα ακολουθούσαν εάν δεν ήταν έγκυοι. Οι ασθενείς με προεκλαμψία ή κατακράτηση υγρών απαιτούν στενή παρακολούθηση. Καταστολή των επιπέδων των ορμονών έχει περιγραφεί στην εγκυμοσύνη, αλλά η σημαντικότητα αυτού του ευρήματος δεν είναι σαφής.
Θηλασμός
Τα κορτικοστεροειδή απεκκρίνονται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Ωστόσο δόσεις μέχρι 40mg πρεδνιζολόνης ημερησίως είναι απίθανο να προκαλέσουν συστηματικές επιδράσεις στο βρέφος. Τα βρέφη των οποίων οι μητέρες λάμβαναν υψηλότερες δόσεις από αυτή μπορεί να εμφανίσουν σε ένα βαθμό καταστολή των επινεφριδίων, αλλά τα οφέλη του θηλασμού είναι πιθανό να υπερκαλύψουν οποιοδήποτε θεωρητικό κίνδυνο.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Γλυκοκορτικοειδή
Κωδικός ATC
H02AB06
Μηχανισμός δράσης
Το PREDNISOLONE/PHARMAZAC Πόσιμο Διάλυμα περιέχει το ισοδύναμο του 1 mg πρεδνιζολόνης στη μορφή της νατριούχου φωσφορικής πρεδνιζολόνης. Η νατριούχος φωσφορική πρεδνιζολόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές με τις ίδιες γενικές ιδιότητες όπως η ίδια η πρεδνιζολόνη και άλλες ενώσεις που ταξινομούνται ως κορτικοστεροειδή. Η πρεδνιζολόνη είναι τέσσερις φορές δραστικότερη της υδροκορτιζόνης σε βάρος κατά βάρος σύγκριση.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-PREDNISOLONE/PHARMAZAC
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η πρεδνιζολόνη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες μετά από την από του στόματος δόση.
Κατανομή
Η πρεδνιζολόνη στο πλάσμα δεσμεύεται κυρίως με τις πρωτεΐνες (70-90%), δεσμεύεται με τη λευκωματίνη και τη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή. Ο χρόνος ημιζωής της πρεδνιζολόνης στο πλάσμα, μετά από εφάπαξ δόση, είναι μεταξύ 2,5 και 3,5 ωρών. Ο όγκος κατανομής και η κάθαρση της συνολικής και μη δεσμευμένης πρεδνιζολόνης εξαρτάται από τη συγκέντρωση και αυτό έχει αποδοθεί στον κορεσμό της πρωτεϊνοσύνδεσης ως προς το εύρος των θεραπευτικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
Βιομετασχηματισμός
Η πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται εκτεταμένα, κυρίως στο ήπαρ, αλλά δεν είναι σαφώς καθορισμένες οι μεταβολικές οδοί.
Αποβολή
Πάνω από το 90% της δόσης της πρεδνιζολόνης απεκκρίνεται στα ούρα, 7-30% ως ελεύθερη πρεδνιζολόνη, και το υπόλοιπο να ανακτάται με τη μορφή διαφόρων μεταβολιτών.
ΕΟΦ · 6.4.2
Λοιπές θεραπευτικές αγωγές
expand_more
Λοιπές θεραπευτικές αγωγές
Kατά την σύγκριση των διαφόρων κορτικοστεροειδών φαρμάκων λαμβάνεται υπόψη η αντιφλεγμονώδης ισχύς τους (δηλ. η γλυκοκορτικοειδής ιδιότητα) σε σχέση με την αλατοκορτικοειδή (Πίνακας 6.2)
t6.2.jpg:
H ισχυρή αντιφλεγμονώδης ιδιότητα θεωρείται πλεονέκτημα όταν συνοδεύεται από χαμηλή αλατοκορτικοειδή, ώστε σε τυχόν μακροχρόνια χορήγηση ή χορήγηση μεγάλων δόσεων να μη γίνεται μεγάλη κατακράτηση άλατος. Έτσι, η υδροκορτιζόνη δεν είναι κατάλληλη για μακροχρόνια χορήγηση ως αντιφλεγμονώδης ουσία και πολύ περισσότερο η φθοριοκορτιζόνη.
H πρεδνιζολόνη είναι η κυριότερη ουσία που χρησιμοποιείται για μακροχρόνια αντιφλεγμονώδη δράση, ενώ η υδροκορτιζόνη είναι κατάλληλη για θεραπεία υποκαταστάσεως ή σε ενδοφλέβια χορήγηση σε επείγουσες καταστάσεις.
H βηταμεθαζόνη και η δεξαμεθαζόνη έχουν πολύ ασθενή αλατοκορτικοειδή ιδιότητα και χορηγούνται εκεί όπου απαιτούνται μεγάλες δόσεις και είναι ανεπιθύμητη η κατακράτηση υγρών λ.χ. εγκεφαλικό οίδημα. Eπιπλέον ο μακρός χρόνος δράσης τους τα καθιστά κατάλληλα στις περιπτώσεις όπου απαιτείται καταστολή της ACTH όπως στη συγγενή υπερπλασία των επινεφριδίων.
ΕΟΦ · 11.2
Kορτικοστεροειδή
expand_more
Kορτικοστεροειδή
H χρήση των κορτικοστεροειδών στις οφθαλμικές παθήσεις μπορεί να γίνει από τη συστηματική οδό, τοπικώς ή συνδυάζοντας και τις δύο οδούς, ανάλογα με την εκάστοτε περίπτωση.
H τοπική εφαρμογή γίνεται κυρίως με τη μορφή κολλυρίων και αλοιφών. Tα πρώτα είναι συνήθως εναιωρήματα και πρέπει να ανακινούνται καλά πριν από κάθε χρήση. Tοπικώς επίσης μπορούν να ενεθούν κάτω από τον επιπεφυκότα ή οπισθοβολβικώς. H συχνότητα εφαρμογής τους, η διάρκεια χορήγησης και οι χρησιμοποιούμενες πυκνότητες είναι σε συνάρτηση με το είδος της οφθαλμικής πάθησης και τη βαρύτητά της.
Aπό τα διάφορα κορτικοστεροειδή η υδροκορτιζόνη (0.5%), η μεδρυζόνη (1%), η φθοριομεθολόνη (0.1%) και η πρεδνιζολόνη (0.125%) είναι ασθενή και δε διέρχονται τον κερατοειδή σε ικανοποιητικές πυκνότητες. Για το λόγο αυτό χρησιμοποιούνται σε επιφανειακές παθήσεις. Aντίθετα, η δεξαμεθαζόνη και πρεδνιζολόνη (σε μεγαλύτερες πυκνότητες) διέρχονται ευκολότερα του κερατοειδούς είναι ισχυρότερα και προτιμούνται σε σκληρίτιδες και πρόσθιες ραγοειδίτιδες. Η ριμεξολόνη (1%) νεώτερο κορτικοειδές εμφανίζει ενδιάμεση κερατοειδική διαπερατότητα και σημαντική αντιφλεγμονώδη δράση.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Γλυκοκορτικοειδές με τις γενικές ιδιότητες των κορτικοστεροειδών. Είναι το φάρμακο εκλογής για όλες τις καταστάσεις στις οποίες ενδείκνυται η συνήθης συστηματική θεραπεία με κορτικοστεροειδή, εκτός από τις καταστάσεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία πρωτοπαθούς ή δευτεροπαθούς επινεφριδιακής ανεπάρκειας, όπως συγγενής υπερπλασία των επινεφριδίων, θυρεοειδίτιδα. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία ψωριασικής αρθρίτιδας, ρευματοειδούς αρθρίτιδας, αγκυλωτικής σπονδυλίτιδας, τενοντίτιδας, οξείας ουρικής αρθρίτιδας και επικονδυλίτιδας. Ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, του πεμφίγου και της οξείας ρευματικής καρδίτιδας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία λευχαιμιών, λεμφωμάτων, θρομβοπενικής πορφύρας και αυτοάνοσης αιμολυτικής αναιμίας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία κοιλιοκάκης, αντίστασης στην ινσουλίνη, ελκώδους κολίτιδας και ηπατικών διαταραχών.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η πρεδνιζολόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές που χρησιμοποιείται ως αντιφλεγμονώδης ή ανοσοκατασταλτικός παράγοντας. Η πρεδνιζολόνη ενδείκνυται στη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένης της συγγενούς υπερπλασίας των επινεφριδίων, της ψωριασικής αρθρίτιδας, του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, της φυσαλιδώδους δερματίτιδας herpetiformis, της εποχικής ή πολυετούς αλλεργικής ρινίτιδας, των αλλεργικών ελκών του κερατοειδούς χιτώνα, της συμπτωματικής σαρκοείδωσης, της ιδιοπαθούς θρομβοπενικής πορφύρας σε ενήλικες, των λευχαιμιών και των λεμφωμάτων σε ενήλικες, και της ελκώδους κολίτιδας. Τα γλυκοκορτικοειδή είναι επινεφριδιακά στεροειδή και προκαλούν βαθιές και ποικίλες μεταβολικές επιδράσεις. Επιπλέον, τροποποιούν τις ανοσολογικές αποκρίσεις του σώματος σε διάφορα ερεθίσματα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Τα γλυκοκορτικοειδή όπως η πρεδνιζολόνη μπορούν να αναστείλουν τη διήθηση λευκοκυττάρων στον τόπο της φλεγμονής, να επηρεάσουν τους μεσολαβητές της φλεγμονώδους απόκρισης και να καταστείλουν τις χυμικές ανοσολογικές αποκρίσεις. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των γλυκοκορτικοειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών φλεγμονής όπως οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες. Η πρεδνιζολόνη μειώνει τη φλεγμονώδη αντίδραση περιορίζοντας τη διαστολή των τριχοειδών και τη διαπερατότητα των αγγειακών δομών. Αυτές οι ενώσεις περιορίζουν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων και μακροφάγων και μειώνουν την απελευθέρωση αγγειοδραστικών κινινών. Πρόσφατη έρευνα υποδηλώνει ότι τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αναστέλλουν την απελευθέρωση αραχιδονικού οξέος από φωσφολιπίδια, μειώνοντας έτσι το σχηματισμό προσταγλανδινών. Η πρεδνιζολόνη είναι αγωνιστής των υποδοχέων γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη σύνδεση, το σύμπλεγμα κορτικο-υποδοχέα μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του προαγωγέα των γονιδίων-στόχων. Στη συνέχεια, ο συνδεδεμένος με το DNA υποδοχέας αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση ή μείωση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής της έκφρασης της IL2 (ιντερλευκίνη 2).
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2-3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Πολύ υψηλή (>90%)
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Ήπαρ
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
LD50=500 mg/kg (από το στόμα, αρουραίος). Βραχυπρόθεσμες παρενέργειες περιλαμβάνουν υψηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και κατακράτηση υγρών. Μακροπρόθεσμες παρενέργειες περιλαμβάνουν το σύνδρομο Cushing, αύξηση βάρους, οστεοπόρωση, γλαύκωμα, διαβήτη τύπου ΙΙ και επινεφριδιακή καταστολή.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
- Οι κορτικοστεροειδείς ενώσεις συνδέονται με τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών, αναστέλλοντας τα προ-φλεγμονώδη σήματα και προάγοντας τα αντι-φλεγμονώδη σήματα.
- Η πρεδνιζολόνη έχει βραχεία διάρκεια δράσης, καθώς ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,1-3,5 ώρες.
- Τα κορτικοστεροειδή έχουν ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν δόσεις πολλαπλάσιες από αυτές που παράγει φυσιολογικά ο οργανισμός.
- Οι ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο καταστολής του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων και αυξημένης ευαισθησίας σε λοιμώξεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Οι βραχυπρόθεσμες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών περιλαμβάνουν μειωμένη αγγειοδιαστολή και διαπερατότητα των τριχοειδών, καθώς και μειωμένη μετανάστευση λευκοκυττάρων σε θέσεις φλεγμονής.
- Η δέσμευση των κορτικοστεροειδών στον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών διαμεσολαβεί αλλαγές στην έκφραση γονιδίων που οδηγούν σε πολλαπλές μεταγενέστερες επιδράσεις σε διάστημα ωρών έως ημερών.
- Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και την αποκόλληση των ουδετερόφιλων, αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, μειώνοντας το σχηματισμό παραγώγων του αραχιδονικού οξέος, αναστέλλουν τον NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες, και προάγουν αντι-φλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10.
- Χαμηλότερες δόσεις κορτικοστεροειδών παρέχουν αντι-φλεγμονώδη δράση, ενώ υψηλότερες δόσεις είναι ανοσοκατασταλτικές.
- Υψηλές δόσεις γλυκοκορτικοειδών για παρατεταμένο χρονικό διάστημα δεσμεύονται στον υποδοχέα της αλατοκορτικοστερόνης, αυξάνοντας τα επίπεδα νατρίου και μειώνοντας τα επίπεδα καλίου.
Αν και η διαταραγμένη ομοιόσταση, συμπεριλαμβανομένης της διαταραχής των 24-ωρων ρυθμών, παρατηρείται συχνά σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή, οι μηχανισμοί που υποκρύπτουν τη διαταραχή παραμένουν ανεπαρκώς κατανοητοί. Αναφέρουμε εδώ ότι η χρόνια θεραπεία με συνθετικό γλυκοκορτικοειδές, πρεδνιζολόνη, μπορεί να προκαλέσει αλλαγή στη λειτουργία του κιρκάδιου ρολογιού σε μοριακό επίπεδο. Η θεραπεία καλλιεργημένων ηπατικών κυττάρων (HepG2) με πρεδνιζολόνη προκάλεσε έκφραση του Period1 (Per1), και η θεραπεία με πρεδνιζολόνη εξασθένησε επίσης τις μεταβολές στην έκφραση των Period2 (Per2), Rev-erbalpha, και Bmal1 mRNA στα κύτταρα HepG2 που προκλήθηκαν από ορό. Δεδομένου ότι η εξασθένηση των μεταβολών των γονιδίων του ρολογιού αναστέλλεται με προ-θεραπεία των κυττάρων με ολιγονουκλεοτίδιο Per1 antisense φωσφοροθειικού οξέος, η εκτεταμένη έκφραση του Per1 που προκλήθηκε από πρεδνιζολόνη μπορεί να οφείλεται στη μειωμένη εύρος των μεταβολών άλλων γονιδίων του ρολογιού. Η συνεχής χορήγηση πρεδνιζολόνης σε ποντίκια αύξησε συνταγματικά τα επίπεδα mRNA του Per1 στο ήπαρ και τον σκελετικό μυ, γεγονός που φαίνεται να εξασθενεί τις μεταβολές στην έκφραση των Per2, Rev-erbalpha, και Bmal1. Ωστόσο, η εφάπαξ ημερήσια χορήγηση πρεδνιζολόνης την ώρα της ημέρας που αντιστοιχεί στην ακροφάση των ενδογενών επιπέδων γλυκοκορτικοειδών είχε μικρή επίδραση στην ρυθμική έκφραση των γονιδίων του ρολογιού. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν πιθανή φαρμακολογική δράση της πρεδνιζολόνης στον κύριο μηχανισμό της κιρκάδιας ταλάντωσης και υποδεικνύουν την πιθανότητα η αλλαγή της λειτουργίας του ρολογιού που προκαλείται από πρεδνιζολόνη να μπορεί να αποφευχθεί με τη βελτιστοποίηση του σχήματος δοσολογίας.
Τα γλυκοκορτικοειδή είναι ικανά να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένες ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες υποδοχείς σε κύτταρα-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση γονιδίων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Οι υποδοχείς ειδικοί για τα γλυκοκορτικοειδή στον κυτταροπλασματικό χώρο συνδέονται με στεροειδή μόρια για να σχηματίσουν συμπλέγματα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί, αυτά τα συμπλέγματα συνδέονται με συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα συμπλέγματα μπορεί να προκαλέσουν μεταγραφή mRNA οδηγώντας σε σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν την λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και, ως εκ τούτου, για την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενών και PAF. Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν επίσης την παραγωγή άλλων διαμεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων των μεταβολιτών ΑΑ όπως η COX, κυτοκίνες, ιντερλευκίνες, μόρια κυτταρικής προσκόλλησης και ένζυμα όπως η κολλαγενάση. /Γλυκοκορτικοειδή/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Η από του στόματος πρεδνιζολόνη φτάνει σε Cmax 113-1343 ng/mL με Tmax 1,0-2,6 ώρες.
- Η από του στόματος πρεδνιζολόνη έχει βιοδιαθεσιμότητα περίπου 70%.
- Η πρεδνιζολόνη απεκκρίνεται κατά 98% στα ούρα.
- Μια δόση 0,15 mg/kg πρεδνιζολόνης έχει όγκο κατανομής 29,3 L, ενώ μια δόση 0,30 mg/kg έχει όγκο κατανομής 44,2 L.
- Μια δόση 0,15 mg/kg πρεδνιζολόνης έχει κάθαρση 0,09 L/kg/h, ενώ μια δόση 0,30 mg/kg έχει κάθαρση 0,12 L/kg/h.
Σε μια τυχαιοποιημένη μελέτη διασταυρούμενης χορήγησης συγκρίθηκαν οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές 30 mg πρεδνιζολόνης σε απλό από του στόματος δισκίο (Precortisyl) με αυτές ενός δισκίου με εντερική επικάλυψη (Deltacortril) σε 8 ασθενείς (ηλικίας 63-81 ετών) με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και σε 8 υγιείς άνδρες (ηλικίας 22-44 ετών). Παρόλο που η απορρόφηση του φαρμάκου ήταν σημαντικά βραδύτερη από το δισκίο με εντερική επικάλυψη, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα και η συνολική περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου ήταν ισοδύναμα για τις φαρμακοτεχνικές μορφές. Η επινεφριδιακή καταστολή ήταν σημαντικά μικρότερη σε εθελοντές μετά από δισκία με εντερική επικάλυψη σε σύγκριση με τα απλά δισκία. Η διαφορά αυτή δεν ήταν σημαντική σε ασθενείς. Τα επίπεδα κορτιζόλης στο πλάσμα μειώθηκαν πιο αργά μετά από δισκία με εντερική επικάλυψη και στις δύο ομάδες. Τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα αυξήθηκαν σε διάστημα 8 ωρών και στις δύο ομάδες. Συμπεράστηκε ότι σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα και η συνολική περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου των απλών δισκίων και των δισκίων πρεδνιζολόνης με εντερική επικάλυψη είναι ισοδύναμα. Τα δισκία με εντερική επικάλυψη οδηγούν σε καθυστέρηση της μείωσης της κορτιζόλης στο πλάσμα και, σε εθελοντές, σε λιγότερο έντονη καταστολή της κορτιζόλης.
Η μεταφορά της πρεδνιζολόνης στο μητρικό γάλα μελετήθηκε σε 3 θηλάζουσες γυναίκες (ηλικίας 28-37 ετών) που έλαβαν ενδοφλέβια ένεση 50 mg φωσφορικής πρεδνιζολόνης (Hydeltrasol). Οι συγκεντρώσεις πρεδνιζολόνης στο γάλα μειώθηκαν ταχύτερα από ό,τι στον ορό, αλλά ήταν παρόμοιες με τα αναμενόμενα επίπεδα ελεύθερης πρωτεΐνης στον ορό. Τα επίπεδα στο γάλα κυμαίνονταν από περίπου 15% έως 40% των επιπέδων στον ορό. Η ανταλλαγή μεταξύ του ελεύθερου φαρμάκου στον ορό και στο μητρικό γάλα φάνηκε να είναι σχετικά γρήγορη και αμφίδρομη. Κατά μέσο όρο, ανακτήθηκε 0,025% (0,01-0,49%) της δόσης πρεδνιζολόνης στο γάλα. Συμπεράστηκε ότι η μεταφορά της πρεδνιζολόνης στο μητρικό γάλα δεν φαίνεται να αποτελεί κλινικά σημαντικό κίνδυνο.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της πρεδνιζολόνης μετά από από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση 10 και 20 mg. Η δέσμευση πρωτεϊνών στον ορό της πρεδνιζολόνης μετρήθηκε επίσης μετά τις ενδοφλέβιες ενέσεις. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση ήταν 84,5% μετά από 10 mg και 77,6% μετά από 20 mg (p>0,05). Παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές εξαρτώμενες από τη δόση, με το VDss και το Clt να είναι σημαντικά μεγαλύτερα (p<0,01) μετά από 20 mg IV σε σύγκριση με 10 mg IV. Η δέσμευση πρωτεϊνών της πρεδνιζολόνης σε όλους τους ασθενείς ήταν μη γραμμική, και είναι η πιθανότερη αιτία των φαρμακοκινητικών που εξαρτώνται από τη δόση, καθώς δεν υπήρξε καμία μεταβολή της εξάλειψης που να εξαρτάται από τη δόση.
Δόσεις 16, 32, 48 και 64 mg πρεδνιζολόνης χορηγήθηκαν ενδοφλεβίως σε υγιείς εθελοντές, οι οποίοι έλαβαν επίσης 100 mg πρεδνιζολόνης από του στόματος. Οι συγκεντρώσεις πρεδνιζολόνης στο πλάσμα εκτιμήθηκαν με ποσοτική χρωματογραφία λεπτής στιβάδας. Το κλάσμα βιοδιαθεσιμότητας ήταν 1,063 +/- 0,154 (s.d.), υποδεικνύοντας πλήρη διαθεσιμότητα της πρεδνιζολόνης μετά από από του στόματος χορήγηση. Ο μέσος όρος T 1/2 σε όλες τις δόσεις ήταν 4,11 +/- 0,97 (s.d.) ώρες και δεν υπήρχε ένδειξη αλλαγής που να σχετίζεται με τη δόση στην τιμή του. Η μέση συστηματική κάθαρση σε όλες τις δόσεις ήταν 0,104 +/- 0,034 (s.d) L/hr/kg. Δεν υπήρχε ένδειξη αλλαγής που να σχετίζεται με τη δόση στην κάθαρση ή στον φαινομενικό όγκο κατανομής (συνολικός μέσος όρος 0,588 +/- 0,152 L/kg). Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα ήταν γραμμικά σχετιζόμενη με τη δόση. Οι καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα, κανονικοποιημένες ανά δόση, ήταν υπερτιθέμενες. Συμπεράστηκε ότι στο εύρος δόσεων που διερευνήθηκε, δεν αποδείχθηκε μη γραμμική φαρμακοκινητική συμπεριφορά σε αυτή την ομάδα υγιών εθελοντών.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΠΡΕΔΝΙΖΟΛΟΝΗ (13 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταχώρησης HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
- Η δέσμευση πρωτεϊνών της πρεδνιζολόνης είναι εξαιρετικά μεταβλητή, κυμαινόμενη από 65% έως 91% σε υγιείς ασθενείς.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Η πρεδνιζολόνη μπορεί να μεταβολιστεί αντιστρεπτά σε [πρεδνιζόνη], η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται σε 17α,21-διυδροξυ-πρεγνάν-1,4,6-τριέν-3,11,30-τριόνη (M-XVII), 20α-διυδρο-πρεδνιζόνη (M-V), 6β-υδροξυ-πρεδνιζόνη (M-XII), 6α-υδροξυ-πρεδνιζόνη (M-XIII), ή 20β-διυδρο-πρεδνιζόνη (M-IV).
- Η 20β-διυδρο-πρεδνιζόνη μεταβολίζεται σε 17α,20ξ,21-τριυδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3,11-διόνη (M-XVIII).
- Η πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται σε Δ6-πρεδνιζολόνη (M-XI), 20α-διυδρο-πρεδνιζολόνη (M-III), 20β-διυδρο-πρεδνιζολόνη (M-II), 6α-υδροξυ-πρεδνιζολόνη (M-VII), ή 6β-υδροξυ-πρεδνιζολόνη (M-VI).
- Η 6α-υδροξυ-πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται σε 6α,11β,17α,20β,21-πενταϋδροξυ-πρεγνάν-1,4-διέν-3-όνη (M-X).
- Η 6β-υδροξυ-πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται σε 6β,11β,17α,20β,21-πενταϋδροξυ-πρεγνάν-1,4-διέν-3-όνη (M-VIII), 6β,11β,17α,20α,21-πενταϋδροξυ-πρεγνάν-1,4-διέν-3-όνη (M-IX), και 6β,11β,17α,21-τετραϋδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3,20-διόνη (M-XIV).
- Η MVIII μεταβολίζεται σε 6β,11β,17α,20β,21-πενταϋδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3-όνη (M-XV) και στη συνέχεια σε MXIV, ενώ η MIX μεταβολίζεται σε 6β,11β,17α,20α,21-πενταϋδροξυ-5ξ-πρεγνάν-1-έν-3-όνη (M-XVI) και στη συνέχεια σε MXIV.
- Αυτοί οι μεταβολίτες και τα συζεύγματα γλυκουρονιδίου τους απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.
Η αναγωγή του διπλού δεσμού 4,5 μπορεί να συμβεί τόσο σε ηπατικές όσο και σε εξωηπατικές θέσεις και αποδίδει μια ανενεργή ουσία. Η επακόλουθη αναγωγή του 3-κετονικού υποκαταστάτη σε 3-υδροξύλιο για να σχηματιστεί τετραϋδροκορτιζόλη έχει αποδειχθεί μόνο στο ήπαρ. Οι περισσότεροι μεταβολίτες που έχουν υποστεί αναγωγή στον δακτύλιο Α συνδυάζονται ενζυμικά μέσω του 3-υδροξυλίου με θειικό άλας ή με γλυκουρονικό οξύ για να σχηματίσουν υδατοδιαλυτά θειικά εστέρες ή γλυκουρονίδια, και απεκκρίνονται ως τέτοια.
Συζευγμένο κυρίως στο ήπαρ αλλά και στους νεφρούς. /Άνθρωπος, από του στόματος/
Στην παρούσα μελέτη επανεξετάστηκε ο μεταβολισμός της πρεδνιζολόνης στον απομονωμένο, εμ perfused, διπλό ανακυκλούμενο ανθρώπινο λοβό του πλακούντα, χρησιμοποιώντας ένα perfusate βασισμένο σε μέσο καλλιέργειας ιστών 199. Τέσσερις μεταβολίτες ταυτοποιήθηκαν τόσο στον μητρικό όσο και στον εμβρυϊκό διαμερισμό σε περισχύσεις 6 ωρών με σύγκριση των σχετικών χρόνων κατακράτησης που μετρήθηκαν με HPLC και GC με τριχοειδή στήλη και των φασμάτων μάζας που καταγράφηκαν με GC/MS με τριχοειδή στήλη σε σύγκριση με αυθεντικά πρότυπα αναφοράς. Τα στεροειδή παρασκευάστηκαν ως αιθέρες MO-TMS για τις μετρήσεις φάσματος μάζας. Η ανάλυση δειγμάτων από πέντε πειράματα περισχύσεων έδωσε τις ακόλουθες ποσοστιαίες μετατροπές μετά από 6 ώρες περισχύσεως (μέσος όρος +/- τυπική απόκλιση, μητρικός και εμβρυϊκός perfusate, αντίστοιχα): πρεδνιζόνη (49,1 +/- 7,8, 49,1 +/- 6,6), 20α-διυδροπρεδνιζόνη (0,84 +/- 0,29, 0,81 +/- 0,35), 20β-διυδροπρεδνιζόνη (39,1 +/- 6,7, 39,2 +/- 5,9), 20β-διυδροπρεδνιζολόνη (6,8 +/- 2,7, 6,3 +/- 1,6) και μη μεταβολιζόμενη πρεδνιζολόνη (4,1 +/- 1,8, 4,6 +/- 2,1). Δεν βρέθηκαν ενδείξεις για μεταβολίτες που σχηματίστηκαν από 6β-υδροξυλίωση ή διάσπαση του δεσμού C17-C20.
Μια τυχαιοποιημένη, τετραπλής διασταυρούμενης μελέτης διεξήχθη σε οκτώ υγιείς άνδρες εθελοντές για να προσδιοριστεί η σχετική και απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της πρεδνιζόνης (PN) και της πρεδνιζολόνης (PL). Τα PN και PL χορηγήθηκαν ως εφάπαξ, από του στόματος δόσεις 10 mg σε δισκίο και ως ενδοφλέβιες εγχύσεις 10 mg με μηδενική τάξη 0,5 ωρών. Συγκρίσιμες μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) PN και PL, χρόνοι για Cmax, περιοχές κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου (AUC), και φαινομενικές σταθερές ρυθμού εξάλειψης μεταξύ των θεραπειών με δισκία κατέδειξαν ότι τα δισκία PN και PL ήταν βιοισοδύναμα. Οι προσδιορισμοί απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας (F) βάσει των συγκεντρώσεων PL στο πλάσμα ήταν ανεξάρτητοι από την IV θεραπεία που χρησιμοποιήθηκε ως αναφορά και έδειξαν πλήρη συστηματική διαθεσιμότητα της PL και από τα δισκία PN και PL. Ωστόσο, το F βάσει των δεδομένων PN στο πλάσμα ήταν αντιφατικό. Χρησιμοποιώντας IV PN ως αναφορά, παρατηρήθηκε περίπου 70% συστηματική διαθεσιμότητα και από τα δύο δισκία, ενώ χρησιμοποιώντας IV PL ως αναφορά, η συστηματική διαθεσιμότητα ήταν μεγαλύτερη από την μονάδα. Τα PN και PL είναι πρότυπα παραδείγματα που απεικονίζουν τις δυσκολίες που σχετίζονται με τον ακριβή προσδιορισμό της σχετικής και απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας ουσιών που υφίστανται αντιστρεπτό μεταβολισμό.
Η πρεδνιζόνη, η πρεδνιζολόνη και η μεθυλπρεδνιζολόνη χορηγούνται επί του παρόντος σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη Α στη μετεγχειρητική θεραπεία μεταμοσχευμένων ασθενών. Ο σκοπός αυτής της εργασίας ήταν να αξιολογηθεί η επίδραση αυτών των κορτικοστεροειδών στην έκφραση διαφόρων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των p450 1A2, 2D6, 2E1, και 3A, και στη δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α στο ανθρώπινο ήπαρ. Για το σκοπό αυτό, ανθρώπινα ηπατοκύτταρα που προέρχονταν από λοβεκτομές διατηρήθηκαν σε καλλιέργεια σε μέσο χωρίς ορό, σε πιάτα επικαλυμμένα με κολλαγόνο, για 96-144 ώρες, απουσία ή παρουσία 50-100 μM κορτικοστεροειδών, ριφαμπικίνης ή δεξαμεθαζόνης. Για να προσομοιωθεί πιο στενά το τρέχον κλινικό πρωτόκολλο, οι καλλιέργειες ηπατοκυττάρων υποβλήθηκαν επίσης σε συν-θεραπεία με κορτικοστεροειδή και κυκλοσπορίνη Α ή κετοκοναζόλη (επιλεκτικός αναστολέας των κυτοχρωμάτων p450 3A). Μετρήθηκαν παράλληλα σε αυτές τις καλλιέργειες η δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η ενδοκυτταρική κατακράτηση μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης Α που οξειδώθηκαν εντός των ηπατοκυττάρων, η συσσώρευση πρωτεϊνών κυτοχρωμάτων p450 και των αντίστοιχων μηνυμάτων, καθώς και η de novo σύνθεση και οι χρόνοι ημίσειας ζωής αυτών των κυτοχρωμάτων p450. Τα αποτελέσματά μας, που ελήφθησαν από επτά διαφορετικές καλλιέργειες ηπατοκυττάρων, έδειξαν ότι 1) η δεξαμεθαζόνη και η πρεδνιζόνη, αλλά όχι η πρεδνιζολόνη ή η μεθυλπρεδνιζολόνη, ήταν επαγωγείς του κυτοχρώματος p450 3A, σε επίπεδο συσσώρευσης πρωτεΐνης και mRNA, καθώς και δραστηριότητας οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η οποία είναι γνωστό ότι καταλύεται κυρίως από αυτά τα κυτοχρώματα p450· 2) παρόλο που τα κορτικοστεροειδή είναι γνωστό ότι μεταβολίζονται στο ανθρώπινο ήπαρ, ιδίως από το κυτόχρωμα p450 3A, η μερική ή ολική αναστολή αυτού του κυτοχρώματος p450 από κυκλοσπορίνη ή κετοκοναζόλη, αντίστοιχα, δεν επηρέασε την επαγωγική αποτελεσματικότητα αυτών των μορίων· 3) τα κορτικοστεροειδή δεν επηρέασαν τον χρόνο ημίσειας ζωής του κυτοχρώματος p450 3A ή τη συσσώρευση άλλων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των 1A2, 2D6, και 2E1· 4) η χρόνια θεραπεία κυττάρων με κυκλοσπορίνη δεν επηρέασε τη συσσώρευση του κυτοχρώματος p450 3A· 5) τα κορτικοστεροειδή ήταν ανταγωνιστικοί αναστολείς της οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, με τιμές Ki 61 +/- 12, 125 +/- 25, 190 +/- 38, και 210 +/- 42 μM για δεξαμεθαζόνη, πρεδνιζολόνη, πρεδνιζόνη και μεθυλπρεδνιζολόνη, αντίστοιχα· και 6) η χρόνια θεραπεία κυττάρων με κορτικοστεροειδή δεν επηρέασε την απέκκριση οξειδωμένων μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης από τα κύτταρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Η πρεδνιζολόνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα 2,1-3,5 ώρες. Αυτός ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μικρότερος στα παιδιά και μεγαλύτερος σε άτομα με ηπατική νόσο.
…Η πρεδνιζολόνη (60 mg/m²/ημέρα σε τρεις διηρημένες δόσεις) χορηγήθηκε τόσο από του στόματος όσο και ενδοφλεβίως /σε 23 παιδιά με οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία (ALL) (ηλικίας 2-15 ετών)/, και λήφθηκαν δείγματα σε διάφορες ημέρες κατά τις πρώτες 5 εβδομάδες της θεραπείας επαγωγής ύφεσης. …Η διάμεση μη δεσμευμένη κάθαρση (32 L/ώρα/m²) ήταν χαμηλότερη, και ο χρόνος ημίσειας ζωής (3,6 ώρες) μεγαλύτερος από ό,τι αναφέρθηκε προηγουμένως στην παιδιατρική ALL.
Δόσεις 16, 32, 48 και 64 mg πρεδνιζολόνης χορηγήθηκαν ενδοφλεβίως σε υγιείς εθελοντές, οι οποίοι έλαβαν επίσης 100 mg πρεδνιζολόνης από του στόματος. …Ο μέσος όρος T 1/2 σε όλες τις δόσεις ήταν 4,11 +/- 0,97 (s.d.) ώρες και δεν υπήρχε ένδειξη αλλαγής που να σχετίζεται με τη δόση στην τιμή του.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
-
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
-
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι, ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονοανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (From AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
9PHQ9Y1OLM
PREDNISOLONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς
Η πρεδνιζολόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της πρεδνιζολόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.
PREDNISOLONE
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
PREDNISOLONE ORAL
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
PREDNISOLONE ORAL SOLUTION
Αγωνιστές Υποδοχέα Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-moderate H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — μέτρια προσβολήL1, μέτρια έξαρσηΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα → σταδιακή μείωση 5 mg/εβδομάδα · Σταδιακή απόσυρση
-
ΒΗΜΑ Severe-No-Poor-Prognosis H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΧΩΡΙΣ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείαςL1 βαρειά νόσος, χωρίς δυσμενή προγνωστικάΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα — σταδιακή διακοπή 5 mg/εβδομάδα · Έως ύφεση
-
ΒΗΜΑ Severe-Poor-Prognosis H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΜΕ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείαςL1 βαρειά νόσος, με δυσμενή προγνωστικά → πρώιμη εντατικοποιημένη θεραπείαΔοσολογία: Prednisolone 40–60 mg/ημέρα + Azathioprine 2–3 mg/kg/ημέρα · Σταδιακή απόσυρση κορτικοειδών
-
ΒΗΜΑ Severe-Poor-Prognosis H02AB06Τελική ειλεΐτιδα — βαρεία ΜΕ προγνωστικά σημεία δυσμενούς πορείαςL1 βαρειά νόσος, με δυσμενή προγνωστικά → πρώιμη εντατικοποιημένη θεραπείαΔοσολογία: Prednisolone 40–60 mg + Methotrexate 25 mg/εβδ. sc · Σταδιακή απόσυρση
-
ΒΗΜΑ Colitis H02AB06Θεραπεία κολίτιδας (L2)Κολίτιδα από νόσο CrohnΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα — μείωση 5 mg/εβδ. · Σταδιακή απόσυρση
-
ΒΗΜΑ Ileocolitis H02AB06Νόσος με προσβολή λεπτού & παχέος εντέρου (L3)ΕιλεοκολίτιδαΔοσολογία: 40–60 mg/ημέρα → μείωση 5 mg/εβδ. · Έναρξη
-
ΒΗΜΑ UpperGI H02AB06Νόσος Crohn στο ανώτερο πεπτικό (L4)Προσβολή ανώτερου πεπτικού (οισοφάγος έως εγγύς Treitz)Δοσολογία: 40–60 mg/ημέρα → μείωση 5 mg/εβδ. · Σταδιακή απόσυρση εάν δεν αποδώσουν τα PPI
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 H02AB06ΒΗΜΑ 1 — Αρχική αγωγή με csDMARD ως μονοθεραπεία
- Διαγνωσμένη ΡΑ — έναρξη θεραπείας
Δοσολογία: ≤ 7,5 mg/ημέρα · Έως 6 μήνες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α2 H02AB06Ελκώδης ορθίτιδα — μέτρια προσβολή
-
ΒΗΜΑ Α3 H02AB06Ελκώδης ορθίτιδα — βαριά προσβολή
-
ΒΗΜΑ Β1 H02AB06Αριστερόπλευρη ή εκτεταμένη — ήπια προσβολή
-
ΒΗΜΑ Β2 H02AB06Αριστερόπλευρη ή εκτεταμένη — μέτρια προσβολή
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
-
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
-
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού σε τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοανταποκρινόμενοι, ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, μέσω χειρουργικής επέμβασης ή φαρμακολογικού αποκλεισμού. Οι ορμονοανταποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονοευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονοανταποκρινόμενοι καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα μαστού, προστάτη και ενδομητρίου, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (From AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)