ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A04AA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PALONOSETRON

Παλονοσετρόνη

Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …

Εμπορικά Ονόματα

AKYNZEO ALOXI FERANT INJOSETRON PALONAN PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση)

Δόση40 mg

Ημερησίως
Ενήλικες (Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες παθολογικές υπερεκκριτικές καταστάσεις)

Δόση80 mg

Μέγ. δόσηΠάνω από 160 mg (παροδικά)

Ημερησίως αρχικά. Με δόσεις άνω των 80 mg ημερησίως, η δόση πρέπει να διαιρείται και να χορηγείται δύο φορές ημερησίως. Για ταχύ έλεγχο οξέος, αρχική δόση 2 x 80 mg.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Μέγ. δόση20 mg

Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της ημερήσιας δόσης των 20 mg.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)

Δεν συνιστάται.

block

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

warning

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Προειδοποιήσεις

expand_more

Προειδοποιητικά συμπτώματα (π.χ. σημαντικής, ακούσιας απώλειας βάρους, υποτροπιάζοντος εμέτου, δυσφαγίας, αιματέμεσης, αναιμίας ή μέλαινας)

Πρέπει να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο κακοήθειας. Το ενδεχόμενο περαιτέρω διερεύνησης πρέπει να εξετασθεί, εάν τα συμπτώματα επιμένουν, παρά την επαρκή θεραπεία.
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Στην περίπτωση αύξησης των τιμών των ηπατικών ενζύμων, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
Συγχορήγηση με αταζαναβίρη
προσοχή

Συγχορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς αντλίας πρωτονίων δεν συνιστάται. Εάν ο συνδυασμός κριθεί αναπόφευκτος, συνιστάται προσεκτική κλινική παρακολούθηση (π.χ. ιικού φορτίου) σε συνδυασμό με αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης σε 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της δόσης 20 mg παντοπραζόλης ημερησίως.
Γαστρεντερικές λοιμώξεις προκαλούμενες από βακτήρια

Η θεραπεία με παντοπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια όπως η Salmonella και το Campylobacter ή το C. difficile.
Περιεκτικότητα σε νάτριο

Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φιαλίδιο, δηλ. είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».
Υπομαγνησιαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων για τουλάχιστον τρεις μήνες και στις περισσότερες περιπτώσεις για ένα χρόνο. Ασθενείς οι οποίοι αναμένεται να λάβουν παρατεταμένη θεραπεία ή που λαμβάνουν αναστολείς της αντλίας πρωτονίων με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά).

Οι επαγγελματίες του τομέα υγειονομικής περίθαλψης πρέπει να εξετάζουν το ενδεχόμενο μέτρησης των επιπέδων μαγνησίου.
Κατάγματα οστών (ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης)

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή παρουσία άλλων αναγνωρισμένων παραγόντων κινδύνου. Ασθενείς με κίνδυνο για οστεοπόρωση.

Οι ασθενείς με κίνδυνο για οστεοπόρωση πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με τις τρέχουσες κλινικές κατευθυντήριες γραμμές και να λαμβάνουν επαρκή ποσότητα βιταμίνης D και ασβεστίου.

swap_horiz

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Κετοκοναζόλη, Ιτρακοναζόλη, Ποσακοναζόλη, Ερλοτινίμπη
προσοχή

Μείωση απορρόφησης φαρμάκων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το γαστρικό pH
Αταζαναβίρη, άλλα φάρμακα για HIV (που η απορρόφηση εξαρτάται από το pH)
αντένδειξη

Ουσιαστική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων για HIV, επηρεασμός της αποτελεσματικότητας

ΣύστασηΗ συγχορήγηση δεν συνιστάται.
Κουμαρινικά αντιπηκτικά (φαινπροκουμόνη, βαρφαρίνη)
προσοχή

Μεταβολές της τιμής της Διεθνούς Ομαλοποιημένης Σχέσης (INR)

ΣύστασηΣε ασθενείς που λαμβάνουν κουμαρινικά αντιπηκτικά, συνιστάται η παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης / INR μετά την έναρξη, λήξη ή κατά τη διάρκεια μη τακτικής χρήσης παντοπραζόλης.
Μεθοτρεξάτη (υψηλή δόση)
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων της μεθοτρεξάτης

ΣύστασηΣε σχήματα όπου χρησιμοποιείται υψηλή δόση μεθοτρεξάτης, μπορεί να χρειασθεί να εξετασθεί προσωρινή διακοπή της παντοπραζόλης.

sick

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Ακοκκιοκυτταραιμία (Σπάνιες)
Πανκυτταροπενία (Μη γνωστές)

Αίμα

Θρομβοπενία
Λευκοπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων και αναφυλακτικής καταπληξίας) (Σπάνιες)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Υπερλιπιδαιμίες και αυξήσεις λιπιδίων (τριγλυκεριδίων, χοληστερόλης) (Όχι συχνές)
Μεταβολές σωματικού βάρους (Όχι συχνές)
Υπομαγνησιαιμία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) (Μη γνωστές)
Υπασβεστιαιμία (σε συνδυασμό με υπομαγνησιαιμία) (Μη γνωστές)

Εργαστηριακές

Υπονατριαιμία
Υποκαλιαιμία

Ψυχιατρικές

Διαταραχές ύπνου
Ψευδαίσθηση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Κατάθλιψη (και όλες οι καταστάσεις επιδείνωσης) (Σπάνιες)
Αποπροσανατολισμός (και όλες οι καταστάσεις επιδείνωσης) (Σπάνιες)
Σύγχυση (ιδιαίτερα σε ασθενείς με προδιάθεση, καθώς και επιδείνωση αυτών των συμπτωμάτων σε περίπτωση προΰπαρξης) (Μη γνωστές)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Διαταραχές γεύσης
Παραισθησία

Οφθαλμικές διαταραχές

Διαταραχές όρασης/θαμπή όραση (Όχι συχνές)

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία
Κοιλιακό άλγος
Κοιλιακή δυσφορία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Ναυτία / έμετος (Συχνές)
Διάταση της κοιλίας και μετεωρισμός (Συχνές)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Ηπατικά ένζυμα αυξημένα (τρανσαμινάσες, γ-GT) (Όχι συχνές)
Χολερυθρίνη αυξημένη (Σπάνιες)
Ηπατοκυτταρική βλάβη (Μη γνωστές)
Ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια (Μη γνωστές)

Ήπαρ

Ίκτερος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξάνθημα / έκθυση (Όχι συχνές)
Σύνδρομο Lyell (Μη γνωστές)

Δέρμα

Κνησμός
Κνίδωση
Αγγειοοίδημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Πολύμορφο ερύθημα
Φωτοευαισθησία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Κάταγμα του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις) (Όχι συχνές)
Μυϊκός σπασμός (ως συνέπεια ηλεκτρολυτικής διαταραχής) (Μη γνωστές)

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Διάμεση νεφρίτιδα (με πιθανή εξέλιξη σε νεφρική ανεπάρκεια) (Μη γνωστές)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Γυναικομαστία (Σπάνιες)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Θρομβοφλεβίτιδα στη θέση ένεσης (Συχνές)
Εξασθένιση (Όχι συχνές)
Κόπωση και αίσθημα κακουχίας (Όχι συχνές)
Θερμοκρασία σώματος αυξημένη (Σπάνιες)
Οίδημα περιφερικό (Σπάνιες)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάταση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θρομβοφλεβίτιδα στη θέση ένεσης

Γενικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έκθυση

Δέρμα

Όχι συχνές
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Διαταραχές όρασης

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Διαταραχές ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Κάταγμα του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κόπωση και αίσθημα κακουχίας

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
Μεταβολές σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπερλιπιδαιμίες και αυξήσεις λιπιδίων (τριγλυκεριδίων, χοληστερόλης)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αναφυλακτική καταπληξία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αποπροσανατολισμός

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Αυξημένη θερμοκρασία σώματος

Γενικές

Σπάνιες
Αυξημένη χολερυθρίνη

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Σπάνιες
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Σπάνιες
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Μη γνωστές
Διάμεση νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ηπατοκυτταρική βλάβη

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μυϊκός σπασμός (ως συνέπεια ηλεκτρολυτικής διαταραχής)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σύνδρομο Lyell

Δέρμα

Μη γνωστές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Μη γνωστές
Υπασβεστιαιμία (σε συνδυασμό με υπομαγνησιαιμία)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπομαγνησιαιμία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Μη γνωστές
Ψευδαίσθηση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Γαλουχία
Πρέπει να ληφθεί υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με παντοπραζόλη για τη γυναίκα, για την απόφαση διακοπής θηλασμού ή θεραπείας.

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση της παντοπραζόλης στο μητρικό γάλα. Έχει αναφερθεί απέκκριση στο μητρικό γάλα.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς αντλίας πρωτονίων, Κωδικός ATC: Α02ΒC02 ### Μηχανισμός δράσης Η παντοπραζόλη είναι μία υποκατεστημένη βενζιμιδαζόλη η οποία αναστέλλει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι με ειδικό αποκλεισμό των αντλιών…

biotech

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

Φαρμακοκινητική

expand_more

Γενική φαρμακοκινητική Η φαρμακοκινητική δεν διαφέρει μετά από εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Στο εύρος δόσεων 10 έως 80 mg, η κινητική της παντοπραζόλης στο πλάσμα είναι γραμμική μετά και από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση. ### Κατανομή Το…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ηπατικός (50%), κυρίως μέσω CYP2D6, αν και εμπλέκονται επίσης οι CYP3A4 και CYP1A2.

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατικά ένζυμα (AST/ALT)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Τακτικά	Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Μαγνήσιο ορού (Mg)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας	Παρατεταμένη θεραπεία ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων με διγοξίνη ή φάρμακα που προκαλούν υπομαγνησιαιμία
Ιικό φορτίο	coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος	—	Αναπόφευκτη συγχορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς αντλίας πρωτονίων

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Αναπόφευκτη συγχορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς αντλίας πρωτονίων

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Αυτό το φάρμακο πρέπει να χορηγείται από επαγγελματία του τομέα υγειονομικής περίθαλψης και υπό κατάλληλη ιατρική επίβλεψη.

Η ενδοφλέβια χορήγηση του Pantoprazole Sodium Teva 40 mg συνιστάται μόνο εάν η από του στόματος χορήγηση δεν είναι κατάλληλη. Υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για ενδοφλέβια χρήση διάρκειας μέχρι 7 ημερών. Γι’ αυτόν το λόγο, μόλις η από του στόματος αγωγή είναι δυνατή, η ενδοφλέβια αγωγή με Pantoprazole Sodium Teva πρέπει να διακόπτεται και αντί αυτής πρέπει να χορηγούνται 40 mg παντοπραζόλης από του στόματος.

Δοσολογία

Γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος, οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση H συνιστώμενη ενδοφλέβια δόση, είναι ένα φιαλίδιο Pantoprazole Sodium Teva (40 mg παντοπραζόλης) την ημέρα.

Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες παθολογικές υπερεκκριτικές καταστάσεις Για τη μακροχρόνια αντιμετώπιση του συνδρόμου Zollinger-Ellison και άλλων παθολογικών υπερεκκριτικών καταστάσεων, οι ασθενείς πρέπει να ξεκινούν τη θεραπεία τους με ημερήσια δόση 80 mg Pantoprazole Sodium Teva. Μετέπειτα, η δοσολογία μπορεί να αναπροσαρμόζεται προς τα πάνω ή προς τα κάτω όπως χρειάζεται, λαμβάνοντας τις μετρήσεις έκκρισης γαστρικού οξέος ως οδηγό. Με δόσεις άνω των 80 mg ημερησίως, η δόση πρέπει να διαιρείται και να χορηγείται δύο φορές ημερησίως. Παροδική αύξηση της δοσολογίας άνω των 160 mg παντοπραζόλης είναι δυνατή αλλά δεν πρέπει να εφαρμόζεται για χρονικό διάστημα μακρύτερο από όσο απαιτείται για τον επαρκή έλεγχο του οξέος.

Σε περίπτωση που απαιτείται ταχύς έλεγχος του οξέος, μία αρχική δόση 2 x 80 mg Pantoprazole Sodium Teva είναι επαρκής για να επιτευχθεί μείωση της έκκρισης οξέος στο εύρος-στόχο (<10 mEq/ώρα) μέσα σε μία ώρα στην πλειονότητα των ασθενών.

Ασθενείς με ηπατική Δυσλειτουργία Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της ημερήσιας δόσης των 20 mg παντοπραζόλης (μισού φιαλιδίου των 40 mg παντοπραζόλης) σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ασθενείς με νεφρική Δυσλειτουργία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Ηλικιωμένοι Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η εμπειρία στα παιδιά είναι περιορισμένη. Γι’ αυτόν το λόγο, το Pantoprazole Sodium Teva 40 mg Κόνις για ενέσιμο διάλυμα ή διάλυμα προς έγχυση δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών, μέχρι να υπάρχουν περισσότερα διαθέσιμα στοιχεία.

Τρόπος χορήγησης

Το έτοιμο προς χρήση διάλυμα παρασκευάζεται σε 10 ml ενέσιμου διαλύματος χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9%). Για οδηγίες παρασκευής, βλ. παράγραφο 6.6. Το παρασκευασθέν διάλυμα μπορεί να χορηγηθεί απευθείας ή μπορεί να χορηγηθεί ύστερα από ανάμιξη με 100 ml ενέσιμου διαλύματος χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9%) ή ενέσιμου διαλύματος γλυκόζης 55 mg/ml (5%).

Μετά την παρασκευή του, το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιηθεί μέσα σε 6 ώρες εάν φυλάσσεται στους 25°C ή μέσα σε 24 ώρες στους 2 έως 8°C.

Το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως για 2 - 15 λεπτά.

block

Αντενδείξεις

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Προειδοποιητικά συμπτώματα

Σε περίπτωση οποιουδήποτε προειδοποιητικού συμπτώματος (π.χ. σημαντικής, ακούσιας απώλειας βάρους, υποτροπιάζοντος εμέτου, δυσφαγίας, αιματέμεσης, αναιμίας ή μέλαινας) και σε περίπτωση υποψίας ή ύπαρξης γαστρικού έλκους, πρέπει να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο κακοήθειας, επειδή η θεραπεία με παντοπραζόλη μπορεί να ανακουφίσει από τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση.

Το ενδεχόμενο περαιτέρω διερεύνησης πρέπει να εξετασθεί, εάν τα συμπτώματα επιμένουν, παρά την επαρκή θεραπεία.

Ηπατική Δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, τα ηπατικά ένζυμα πρέπει να ελέγχονται τακτικά κατά τη διάρκεια θεραπείας. Στην περίπτωση αύξησης των τιμών των ηπατικών ενζύμων, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί (βλ. Δοσολογία).

Συγχορήγηση με αταζαναβίρη

Συγχορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς αντλίας πρωτονίων δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Εάν ο συνδυασμός αταζαναβίρης με αναστολέα αντλίας πρωτονίων κριθεί αναπόφευκτος, συνιστάται προσεκτική κλινική παρακολούθηση (π.χ. ιικού φορτίου) σε συνδυασμό με αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης σε 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της δόσης 20 mg παντοπραζόλης ημερησίως.

Γαστρεντερικές λοιμώξεις προκαλούμενες από βακτήρια

Η παντοπραζόλη, όπως όλοι οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs), μπορεί να αναμένεται να αυξάνει τις τιμές στις μετρήσεις των βακτηρίων που φυσιολογικά βρίσκονται στον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με παντοπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια όπως η Salmonella και το Campylobacter ή το C. difficile.

Νάτριο

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φιαλίδιο, δηλ. είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».

Υπομαγνησιαιμία

Έχει αναφερθεί σοβαρή υπομαγνησιαιμία σε ασθενείς υπό θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων όπως η παντοπραζόλη για τουλάχιστον τρεις μήνες και στις περισσότερες περιπτώσεις για ένα χρόνο. Μπορούν να προκύψουν σοβαρές εκδηλώσεις της υπομαγνησιαιμίας όπως κόπωση, τετανία, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία, αλλά η έναρξή τους μπορεί να είναι ύπουλη και να παραβλεφθούν. Στους περισσότερους ασθενείς που επηρεάζονται, η υπομαγνησιαιμία βελτιώθηκε μετά από αντικατάσταση μαγνησίου και διακοπή του αναστολέα της αντλίας πρωτονίων. Στους ασθενείς οι οποίοι αναμένεται να λάβουν παρατεταμένη θεραπεία ή που λαμβάνουν αναστολείς της αντλίας πρωτονίων με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά), οι επαγγελματίες του τομέα υγειονομικής περίθαλψης πρέπει να εξετάζουν το ενδεχόμενο μέτρησης των επιπέδων μαγνησίου πριν από την έναρξη της θεραπείας με αναστολέα της αντλίας πρωτονίων και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Κατάγματα οστών

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ιδιαίτερα αν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις και για μεγάλη διάρκεια (>1 χρόνο), μπορούν να αυξήσουν ελαφρώς τον κίνδυνο για κάταγμα του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης, κυρίως στους ηλικιωμένους ή παρουσία άλλων αναγνωρισμένων παραγόντων κινδύνου. Μελέτες παρατήρησης υποδεικνύουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορούν να αυξήσουν τον ολικό κίνδυνο κατάγματος κατά 10-40%. Μέρος αυτής της αύξησης μπορεί να οφείλεται σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Οι ασθενείς με κίνδυνο για οστεοπόρωση πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με τις τρέχουσες κλινικές κατευθυντήριες γραμμές και να λαμβάνουν επαρκή ποσότητα βιταμίνης D και ασβεστίου.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Επίδραση της παντοπραζόλης στην απορρόφηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων

Λόγω ισχυρής και μακράς διάρκειας αναστολής της έκκρισης γαστρικού οξέος, η παντοπραζόλη μπορεί να μειώσει την απορρόφηση φαρμάκων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το γαστρικό pH, π.χ. ορισμένων αντιμυκητιασικών αζολών όπως κετοκοναζόλης, ιτρακοναζόλης, ποσακοναζόλης και άλλου φαρμάκου όπως η ερλοτινίμπη.

Φάρμακα για HIV (αταζαναβίρη) Η συγχορήγηση αταζαναβίρης και άλλων φαρμάκων για HIV των οποίων η απορρόφηση εξαρτάται από το pH, με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ουσιαστική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων για HIV και μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων. Γι’ αυτόν το λόγο, η συγχορήγηση αναστολέων αντλίας πρωτονίων με αταζαναβίρη δεν συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Κουμαρινικά αντιπηκτικά (φαινπροκουμόνη ή βαρφαρίνη) Παρόλο που σε μελέτες κλινικής φαρμακοκινητικής δεν παρατηρήθηκε καμία αλληλεπίδραση κατά τη διάρκεια συγχορήγησης φαινπροκουμόνης ή βαρφαρίνης, έχουν αναφερθεί λίγες μεμονωμένες περιπτώσεις μεταβολών της τιμής της Διεθνούς Ομαλοποιημένης Σχέσης (INR) κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας, στην περίοδο μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπευτική αγωγή με κουμαρινικά αντιπηκτικά (π.χ. φαινπροκουμόνη ή βαρφαρίνη), η παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης / INR συνιστάται μετά την έναρξη, λήξη ή κατά τη διάρκεια μη τακτικής χρήσης παντοπραζόλης.

Μεθοτρεξάτη Ταυτόχρονη χρήση υψηλής δόσης μεθοτρεξάτης (π.χ. 300 mg) και αναστολέων αντλίας πρωτονίων έχει αναφερθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα της μεθοτρεξάτης σε κάποιους ασθενείς. Συνεπώς, σε σχήματα όπου χρησιμοποιείται υψηλή δόση μεθοτρεξάτης, για παράδειγμα σε καρκίνο και ψωρίαση, μπορεί να χρειασθεί να εξετασθεί προσωρινή διακοπή της παντοπραζόλης.

Άλλες μελέτες αλληλεπίδρασης

Η παντοπραζόλη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ μέσω του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P450. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η απομεθυλίωση από το CYP2C19 και άλλες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν οξείδωση από το CYP3A4.

Μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω αυτών των οδών, όπως καρβαμαζεπίνη, διαζεπάμη, γλιβενκλαμίδη, νιφεδιπίνη και από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν λεβονοργεστρέλη και αιθινυλοιστραδιόλη δεν έδειξαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.

Αποτελέσματα από διάφορες μελέτες αλληλεπίδρασης δείχνουν ότι η παντοπραζόλη δεν επηρεάζει το μεταβολισμό δραστικών ουσιών που μεταβολίζονται από το CYP1A2 (όπως καφεΐνης, θεοφυλλίνης), από το CYP2C9 (όπως πιροξικάμης, δικλοφενάκης, ναπροξένης), από το CYP2D6 (όπως μετοπρολόλης), από το CYP2E1 (όπως αιθανόλης) ή δεν επηρεάζει τη σχετιζόμενη με την p-γλυκοπρωτεΐνη απορρόφηση της διγοξίνης.

Δεν υπήρξαν αλληλεπιδράσεις με συγχρόνως χορηγούμενα αντιόξινα.

Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν επίσης πραγματοποιηθεί χορηγώντας παντοπραζόλη ταυτόχρονα με τα αντίστοιχα αντιβιοτικά (κλαριθρομυκίνη, μετρονιδαζόλη, αμοξυκιλλίνη). Δεν βρέθηκαν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Περίπου το 5% των ασθενών μπορεί να αναμένεται να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες από το φάρμακο. Η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια είναι θρομβοφλεβίτιδα στη θέση ένεσης. Διάρροια και κεφαλαλγία εμφανίζονται σε περίπου 1% των ασθενών.

Ο παρακάτω πίνακας περιλαμβάνει ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με την παντοπραζόλη, οι οποίες κατατάσσονται με την ακόλουθη ταξινόμηση ως προς τη συχνότητα:

Πολύ συχνές (≥1/10)
Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Για όλες τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία, δεν είναι δυνατό να εκτιμηθεί η συχνότητα ανεπιθύμητης ενέργειας και για το λόγο αυτό κατατάσσονται ως «μη γνωστές», ως προς τη συχνότητα.

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Πίνακας 1. Ανεπιθύμητες ενέργειες με παντοπραζόλη σε κλινικές δοκιμές και από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία

Κατηγορία Οργανικού Συστήματος	Συχνές	Όχι συχνές	Σπάνιες	Μη γνωστές
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος			Ακοκκιοκυτταραιμία	Θρομβοπενία, Λευκοπενία, Πανκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος			Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών αντιδράσεων και αναφυλακτικής καταπληξίας)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης		Υπερλιπιδαιμίες και αυξήσεις λιπιδίων (τριγλυκεριδίων, χοληστερόλης), μεταβολές σωματικού βάρους		Υπονατριαιμία, Υπομαγνησιαιμία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), Υπασβεστιαιμία (σε συνδυασμό με υπομαγνησιαιμία), Υποκαλιαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές		Διαταραχές ύπνου	Κατάθλιψη (και όλες οι καταστάσεις επιδείνωσης), Αποπροσανατολισμός (και όλες οι καταστάσεις επιδείνωσης)	Ψευδαίσθηση, σύγχυση (ιδιαίτερα σε ασθενείς με προδιάθεση, καθώς και επιδείνωση αυτών των συμπτωμάτων σε περίπτωση προΰπαρξης)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος	Κεφαλαλγία, ζάλη	Διαταραχές γεύσης	Παραισθησία
Οφθαλμικές διαταραχές		Διαταραχές όρασης/θαμπή όραση
Διαταραχές του γαστρεντερικού	Διάρροια, ναυτία / έμετος, διάταση της κοιλίας και μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος και δυσφορία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων		Ηπατικά ένζυμα αυξημένα (τρανσαμινάσες, γ-GT)	Χολερυθρίνη αυξημένη	Ηπατοκυτταρική βλάβη, ίκτερος, ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού		Εξάνθημα / έκθυση, κνησμός	Κνίδωση, αγγειοοίδημα	Σύνδρομο Stevens-Johnson, Πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο Lyell, φωτοευαισθησία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού		Κάταγμα του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις)	Αρθραλγία, μυαλγία	Μυϊκός σπασμός (ως συνέπεια ηλεκτρολυτικής διαταραχής)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών				Διάμεση νεφρίτιδα (με πιθανή εξέλιξη σε νεφρική ανεπάρκεια)
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού			Γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης	Θρομβοφλεβίτιδα στη θέση ένεσης	Εξασθένιση, κόπωση και αίσθημα κακουχίας	Θερμοκρασία σώματος αυξημένη, οίδημα περιφερικό

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της παντοπραζόλης σε εγκύους γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η παντοπραζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Γαλουχία

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση της παντοπραζόλης στο μητρικό γάλα. Έχει αναφερθεί απέκκριση στο μητρικό γάλα. Γι’ αυτόν το λόγο, σε μία απόφαση για το εάν διακοπεί ο θηλασμός ή διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με παντοπραζόλη πρέπει ληφθεί υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με παντοπραζόλη για τη γυναίκα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς αντλίας πρωτονίων, Κωδικός ATC: Α02ΒC02

Μηχανισμός δράσης

Η παντοπραζόλη είναι μία υποκατεστημένη βενζιμιδαζόλη η οποία αναστέλλει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι με ειδικό αποκλεισμό των αντλιών πρωτονίων των τοιχωματικών κυττάρων. Η παντοπραζόλη μετατρέπεται στην ενεργό της μορφή στο όξινο περιβάλλον των τοιχωματικών κυττάρων, όπου αναστέλλει το ένζυμο H+, K+-ATPάση, δηλαδή το τελικό στάδιο παραγωγής υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι. Η αναστολή είναι δοσοεξαρτώμενη και επηρεάζει και τη βασική έκκριση οξέος και την έκκριση οξέος μετά από διέγερση. Στους περισσότερους ασθενείς, απαλλαγή από τα συμπτώματα επιτυγχάνεται μέσα σε 2 εβδομάδες. Όπως και με άλλους αναστολείς αντλίας πρωτονίων και ανταγωνιστές υποδοχέων Η2, η θεραπεία με παντοπραζόλη μειώνει την οξύτητα του στομάχου και ως εκ τούτου αυξάνει τη γαστρίνη, σε αναλογία με τη μείωση της οξύτητας. Η αύξηση της γαστρίνης είναι αναστρέψιμη. Επειδή η παντοπραζόλη ενώνεται με το ένζυμο μακράν του επιπέδου των κυτταρικών υποδοχέων, μπορεί να αναστείλει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος ανεξάρτητα από τη διέγερση από άλλες ουσίες (ακετυλοχολίνη, ισταμίνη, γαστρίνη). Η δράση είναι η ίδια είτε το προϊόν χορηγείται από το στόμα είτε χορηγείται ενδοφλεβίως.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Οι τιμές γαστρίνης σε νηστεία αυξάνονται υπό την επίδραση της παντοπραζόλης. Σε βραχυχρόνια χρήση, στις περισσότερες περιπτώσεις δεν υπερβαίνουν το ανώτερο φυσιολογικό όριο. Kατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας, τα επίπεδα γαστρίνης διπλασιάζονται στις περισσότερες περιπτώσεις. Ωστόσο, υπερβολική αύξηση συμβαίνει μόνο σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Ως αποτέλεσμα, παρατηρείται μικρή έως μέτρια αύξηση του αριθμού των ειδικών ενδοκρινικών (ΕCL) κυττάρων στο στομάχι, στη μειοψηφία των περιπτώσεων, κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας (απλή έως αδενωματώδης υπερπλασία). Ωστόσο, σύμφωνα με τις μελέτες που έχουν διεξαχθεί μέχρι σήμερα, ο σχηματισμός καρκινοειδών προδρόμων (άτυπη υπερπλασία) ή γαστρικών καρκινοειδών όπως βρέθηκαν σε πειράματα σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα) δεν έχει παρατηρηθεί στον άνθρωπο.

Επίδραση της μακροχρόνιας θεραπείας με παντοπραζόλη για περισσότερο από ένα χρόνο, στις ενδοκρινικές παραμέτρους του θυρεοειδούς, δεν μπορεί να αποκλεισθεί εντελώς, σύμφωνα με αποτελέσματα μελετών σε ζώα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-PANTOPRAZOLE SODIUM-TEVA

expand_more

Γενική φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική δεν διαφέρει μετά από εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Στο εύρος δόσεων 10 έως 80 mg, η κινητική της παντοπραζόλης στο πλάσμα είναι γραμμική μετά και από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση.

Κατανομή

Το ποσοστό δέσμευσης της παντοπραζόλης από τις πρωτεΐνες του ορού είναι περίπου 98%. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0,15 l/kg.

Βιομετασχηματισμός

Η ουσία μεταβολίζεται σχεδόν αποκλειστικά στο ήπαρ. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η απομεθυλίωση από το CYP2C19 με επακόλουθη σύζευξη με θειικό ιόν. Άλλη μεταβολική οδός περιλαμβάνει οξείδωση από το CYP3A4.

Απομάκρυνση

Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 1 ώρα και η κάθαρση είναι περίπου 0,1 l/ώρα/kg. Υπήρξαν λίγες περιπτώσεις ατόμων με καθυστερημένη απομάκρυνση. Λόγω της ειδικής σύνδεσης της παντοπραζόλης με τις αντλίες πρωτονίων του τοιχωματικού κυττάρου, ο χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης δεν συσχετίζεται με την πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης (αναστολή της έκκρισης οξέος).

Η νεφρική απομάκρυνση αντιπροσωπεύει την κύρια οδό απέκκρισης (περίπου 80%) για τους μεταβολίτες της παντοπραζόλης, ενώ το υπόλοιπο αποβάλλεται με τα κόπρανα. Ο κύριος μεταβολίτης και στον ορό και στα ούρα είναι η απομεθυλιωμένη παντοπραζόλη, η οποία συζεύγνυται με θειικό ιόν. Ο χρόνος ημιζωής του κύριου μεταβολίτη (περίπου 1,5 ώρα) δεν είναι πολύ μεγαλύτερος από αυτόν της παντοπραζόλης.

Ειδικοί πληθυσμοί

Άτομα με χαμηλή ικανότητα μεταβολισμού Περίπου το 3% του Ευρωπαϊκού πληθυσμού έχει έλλειψη λειτουργικού ενζύμου CYP2C19 και καλούνται άτομα με χαμηλή ικανότητα μεταβολισμού. Σε αυτά τα άτομα ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης είναι πιθανό να καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά από εφάπαξ χορήγηση 40 mg παντοπραζόλης, η μέση επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα-χρόνου ήταν περίπου 6 φορές μεγαλύτερη στα άτομα με χαμηλή ικανότητα μεταβολισμού σε σύγκριση με άτομα που είχαν λειτουργικό ένζυμο CYP2C19 (άτομα με υψηλή ικανότητα μεταβολισμού). Οι μέσες τιμές των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα αυξήθηκαν κατά περίπου 60%. Αυτά τα ευρήματα δεν επηρεάζουν τη δοσολογία της παντοπραζόλης.

Νεφρική δυσλειτουργία Δεν συνιστάται μείωση της δόσης όταν η παντοπραζόλη χορηγείται σε ασθενείς με περιορισμένη νεφρική λειτουργία (περιλαμβανομένων των ασθενών υπό διύλιση). Όπως και σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημιζωής της παντοπραζόλης είναι βραχύς. Μόνο πολύ μικρές ποσότητες της παντοπραζόλης απομακρύνονται με αιμοκάθαρση. Παρόλο που ο κύριος μεταβολίτης έχει μία μέτρια καθυστέρηση στο χρόνο ημιζωής (2 - 3 ώρες), η αποβολή εξακολουθεί να είναι ταχεία και έτσι δεν επέρχεται συσσώρευση.

Ηπατική δυσλειτουργία Παρόλο που σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (κατηγορίες Α και Β κατά Child), οι τιμές του χρόνου ημιζωής αυξήθηκαν και κυμάνθηκαν μεταξύ 7 και 9 ωρών και οι τιμές της AUC αυξήθηκαν κατά ένα συντελεστή 5 έως 7, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό αυξήθηκε μόνο ελαφρώς κατά ένα συντελεστή 1,5 σε σύγκριση με τη μέγιστη συγκέντρωση σε υγιή άτομα.

Ηλικιωμένοι Μία μικρή αύξηση της AUC και της Cmax σε ηλικιωμένους εθελοντές σε σύγκριση με νεότερους εθελοντές, επίσης δεν είναι κλινικώς σημαντική.

Παιδιατρικός πληθυσμός Έπειτα από εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιων δόσεων παντοπραζόλης 0,8 ή 1,6 mg/kg, σε παιδιά ηλικίας 2 - 16 ετών, δεν υπήρξε σημαντική συσχέτιση μεταξύ της κάθαρσης της παντοπραζόλης και της ηλικίας ή του βάρους. Η AUC και ο όγκος κατανομής είχαν τιμές αντίστοιχες με αυτές των ενηλίκων.

ΕΟΦ · 4.14

Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά

expand_more

Περιγραφή

Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη) που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι’ αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. 3.5). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη “ναυτία των ταξιδιωτών” πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση καθώς και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.

O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.

Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.3), ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών (βλ. 4.2) αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις. H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. 1.2.2.1). Όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ.).

Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου.

Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.

Στην εγκυμοσύνη τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται. Oι ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων είναι μια νέα κατηγορία αντι-εμετικών φαρμάκων που βασίζουν την δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία, χωρίς σημαντικές παρενέργειες.

DrugBank

Description

expand_more

Παλονoσετρόνη (INN, εμπορική ονομασία Aloxi) είναι ένας ανταγωνιστής των 5-HT3 υποδοχέων που χρησιμοποιείται στην πρόληψη και θεραπεία της ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία (CINV). Είναι ο πιο αποτελεσματικός από τους ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων στον έλεγχο της όψιμης ναυτίας και εμέτου της CINV, που εμφανίζονται περισσότερο από 24 ώρες μετά την πρώτη δόση μιας χημειοθεραπείας, και είναι το μοναδικό φάρμακο της κατηγορίας του που έχει εγκριθεί για αυτή τη χρήση από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ. Από το 2008, είναι ο πιο πρόσφατος ανταγωνιστής των 5-HT3 υποδοχέων που εισήλθε στην κλινική χρήση. [wikipedia]

DrugBank

Indication

expand_more

Για την πρόληψη της οξείας και όψιμης ναυτίας και εμέτου που σχετίζεται με αρχικές και επαναλαμβανόμενες θεραπείες χημειοθεραπείας για τον καρκίνο μέτριας εμετογόνου δράσης, καθώς και για την πρόληψη της οξείας ναυτίας και εμέτου που σχετίζεται με χημειοθεραπεία υψηλής εμετογόνου δράσης. Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου για έως και 24 ώρες μετά τη επέμβαση.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η παλονoσετρόνη είναι ένας παράγοντας κατά της ναυτίας και του εμέτου, που ενδείκνυται για την πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζεται με χημειοθεραπεία για τον καρκίνο μέτριας εμετογόνου δράσης και για την πρόληψη μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου. Η παλονoσετρόνη είναι ένας υψηλά ειδικός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3, ο οποίος είναι φαρμακολογικά σχετιζόμενος με άλλους ανταγωνιστές των υποδοχέων 5-HT3, αλλά διαφέρει δομικά. Η παλονoσετρόνη έχει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς 5-HT3, αλλά έχει μικρή έως καμία συγγένεια για άλλους υποδοχείς. Οι υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT3 εντοπίζονται στα νευρικά άκρα του πνευμονογαστρικού νεύρου στην περιφέρεια, και κεντρικά στην ζώνη εκλυσης εμέτου (chemoreceptor trigger zone) της περιοχής postrema. Προτείνεται ότι οι χημειοθεραπευτικοί παράγοντες απελευθερώνουν σεροτονίνη από τα εντεροχρωμαφινικά κύτταρα του λεπτού εντέρου προκαλώντας εκφυλιστικές αλλοιώσεις στο γαστρεντερικό σύστημα. Η σεροτονίνη στη συνέχεια διεγείρει τους υποδοχείς του πνευμονογαστρικού και σπλαχνικού νεύρου που προβάλλουν στο κέντρο εμέτου του προμήκους μυελού, καθώς και τους υποδοχείς 5-HT3 στην περιοχή postrema, προκαλώντας έτσι την αντανακλαστική εκδήλωση του εμέτου, προκαλώντας ναυτία και έμετο.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η παλονoσετρόνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται μέσω της αναστολής των υποδοχέων 5-HT3 που υπάρχουν τόσο κεντρικά (μυελική ζώνη εκλυσης εμέτου) όσο και περιφερικά (γαστρεντερικό σύστημα). Αυτή η αναστολή των υποδοχέων 5-HT3 με τη σειρά της αναστέλλει τη σπλαχνική προσαγωγό διέγερση του κέντρου εμέτου, πιθανώς έμμεσα στο επίπεδο της περιοχής postrema, καθώς και μέσω άμεσης αναστολής της δραστηριότητας της σεροτονίνης εντός της περιοχής postrema και της ζώνης εκλυσης εμέτου. Εναλλακτικοί μηχανισμοί φαίνεται να είναι πρωταρχικά υπεύθυνοι για την όψιμη ναυτία και τον έμετο που προκαλούνται από εμετογόνο χημειοθεραπεία, καθώς δεν έχουν τεκμηριωθεί παρόμοιες χρονικές σχέσεις μεταξύ σεροτονίνης και εμέτου πέραν της πρώτης ημέρας μετά τη δόση, και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων 5-HT3 γενικά δεν έχουν φανεί να είναι αποτελεσματικοί μόνοι τους στην πρόληψη ή την ύφεση των όψιμων επιδράσεων. Έχει υποτεθεί ότι η ισχύς της παλονoσετρόνης και ο μακρύς χρόνος ημιζωής της στο πλάσμα μπορεί να συμβάλλουν στην παρατηρούμενη αποτελεσματικότητά της στην πρόληψη της όψιμης ναυτίας και εμέτου που προκαλείται από χημειοθεραπεία για καρκίνο μέτριας εμετογόνου δράσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα.

DrugBank

Half life

expand_more

Περίπου 40 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

62%.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Μετά από μία ενδοφλέβια δόση 10 mcg/kg [14C]-παλονoσετρόνης, περίπου το 80% της δόσης ανακτήθηκε εντός 144 ωρών στα ούρα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

8.3 ± 2.5 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

160 ± 35 mL/h/kg

DrugBank

Toxicity

expand_more

Μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση παλονoσετρόνης 30 mg/kg (947 και 474 φορές η ανθρώπινη δόση για αρουραίους και ποντίκια, αντίστοιχα, βάσει επιφάνειας σώματος) ήταν θανατηφόρος για αρουραίους και ποντίκια. Τα κύρια σημάδια τοξικότητας ήταν σπασμοί, λαχάνιασμα, ωχρότητα, κυάνωση και κατάρρευση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η παλονοσετρόνη είναι ένας αντιεμετικός και αντιναυτικός παράγοντας, ενδεικνυόμενος για την πρόληψη ναυτίας και εμέτου που σχετίζονται με χημειοθεραπεία για τον καρκίνο μέτριας εμετογόνου δράσης, καθώς και για την πρόληψη μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου. Η παλονοσετρόνη είναι ένας υψηλά ειδικός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3, ο οποίος σχετίζεται φαρμακολογικά με άλλους ανταγωνιστές των υποδοχέων 5-HT3, αλλά διαφέρει δομικά. Η παλονοσετρόνη έχει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς 5-HT3, αλλά ελάχιστη ή καμία συγγένεια για άλλους υποδοχείς. Οι υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT3 εντοπίζονται στα νευρικά άκρα του πνεύμονα στο περιφερικό νευρικό σύστημα, και κεντρικά στην ζώνη εκλυτικής ευαισθησίας (chemoreceptor trigger zone) της περιοχής postrema. Υποστηρίζεται ότι οι χημειοθεραπευτικοί παράγοντες απελευθερώνουν σεροτονίνη από τα εντεροχρωμαφινικά κύτταρα του λεπτού εντέρου, προκαλώντας εκφυλιστικές αλλαγές στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η σεροτονίνη στη συνέχεια διεγείρει τους υποδοχείς του πνεύμονα και των σπλαχνικών νεύρων που προβάλλουν στο μεταιχμιακό κέντρο εμέτου, καθώς και τους υποδοχείς 5-HT3 στην περιοχή postrema, προκαλώντας έτσι το αντανακλαστικό του εμέτου, που οδηγεί σε ναυτία και έμετο.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η παλονοσετρόνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται μέσω της αναστολής των υποδοχέων 5-HT3 που υπάρχουν τόσο κεντρικά (μεταιχμιακή ζώνη εκλυτικής ευαισθησίας) όσο και περιφερικά (γαστρεντερικό σωλήνα). Αυτή η αναστολή των υποδοχέων 5-HT3 με τη σειρά της αναστέλλει την σπλαχνική προσαγωγική διέγερση του κέντρου εμέτου, πιθανώς έμμεσα στο επίπεδο της περιοχής postrema, καθώς και μέσω άμεσης αναστολής της δραστηριότητας της σεροτονίνης εντός της περιοχής postrema και της ζώνης εκλυτικής ευαισθησίας. Εναλλακτικοί μηχανισμοί φαίνεται να είναι πρωταρχικά υπεύθυνοι για την καθυστερημένη ναυτία και τον έμετο που προκαλούνται από εμετογόνο χημειοθεραπεία, δεδομένου ότι παρόμοιες χρονικές σχέσεις μεταξύ σεροτονίνης και εμέτου πέραν της πρώτης ημέρας μετά τη χορήγηση δόσης δεν έχουν καθιερωθεί, και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων 5-HT3 γενικά δεν έχουν φανεί να είναι αποτελεσματικοί από μόνοι τους στην πρόληψη ή την ύφεση καθυστερημένων επιδράσεων. Έχει υποτεθεί ότι η ισχύς της παλονοσετρόνης και ο μακρύς χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μπορεί να συμβάλλουν στην παρατηρούμενη αποτελεσματικότητά της στην πρόληψη καθυστερημένης ναυτίας και εμέτου που προκαλείται από χημειοθεραπεία για τον καρκίνο μέτριας εμετογόνου δράσης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα.
Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 10 mcg/kg [14C]-παλονοσετρόνης, περίπου 80% της δόσης ανακτήθηκε εντός 144 ωρών στα ούρα.
Όγκος κατανομής: 8.3 ± 2.5 L/kg
Κάθαρση: 160 +/- 35 mL/h/kg

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

62%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός (50%), κυρίως μέσω CYP2D6, αν και εμπλέκονται επίσης οι CYP3A4 και CYP1A2.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Περίπου 40 ώρες

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που συνδέονται με, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA

5D06587D6R

PALONOSETRON

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 3

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Σεροτονίνης-3

Η παλονοσετρόνη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα Σεροτονίνης-3. Ο μηχανισμός δράσης της παλονοσετρόνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Σεροτονίνης-3.

PALONOSETRON

Ανταγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 3 [MoA]; Ανταγωνιστής Υποδοχέα Σεροτονίνης-3 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

40 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

62%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

6337614

Μοριακός τύπος

C19H24N2O

Μοριακό βάρος

296.4

IUPAC

(3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one

InChIKey

CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που συνδέονται με, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3.