Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01BC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLECAINIDE

Φλεκαϊνίδη

**Ένδειξη** Η φλεκαιnίδη είναι ένας αντιαρρυθμικός παράγοντας της κατηγορίας Ic και ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται για την πρόληψη παροξυσμικών υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών (PSVT), συμπεριλαμβανομένης της κολποκοιλιακής επανεισόδου ταχυκαρδίας, της κολποκοιλιακής επανεισόδου …

Chemical structure of FLECAINIDE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ένδειξη Η φλεκαιnίδη είναι ένας αντιαρρυθμικός παράγοντας της κατηγορίας Ic και ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται για την πρόληψη παροξυσμικών υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών (PSVT), συμπεριλαμβανομένης της κολποκοιλιακής επανεισόδου ταχυκαρδίας, της…
medication
SPC-AMARHYTON

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Με άδειο στομάχι ή μία ώρα πριν από το φαγητό
Δόση έναρξης:
50 mg δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης μπορεί να εξεταστεί ύστερα από μία περίοδο 4 έως 5 ημερών. Για κοιλιακές αρρυθμίες, ύστερα από 3-5 ημέρες συνιστάται σταδιακή προσαρμογή της δοσολογίας στο χαμηλότερο επίπεδο. Για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, προσεκτική αύξηση της δόσης ανάλογα με τη δράση και την ανοχή ύστερα από 6-7 ημέρες. Η προσαρμογή της δόσης θα πρέπει να εκτελείται σε διάστημα 6-8 ημερών.
  • Ενήλικες και έφηβοι (13-17 ετών) - Υπερκοιλιακές αρρυθμίες
    Δόση50 mg δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση300 mg ανά ημέρα
    Το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης μπορεί να εξεταστεί ύστερα από μία περίοδο 4 έως 5 ημερών. Η βέλτιστη δόση είναι 200 mg ανά ημέρα.
  • Ενήλικες και έφηβοι (13-17 ετών) - Κοιλιακές αρρυθμίες
    Δόση100 mg δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση400 mg
    Η μέγιστη ημερήσια δόση χρησιμοποιείται συνήθως σε μεγαλόσωμους ασθενείς ή σε περιπτώσεις που απαιτείται γρήγορος έλεγχος της αρρυθμίας. Ύστερα από 3-5 ημέρες συνιστάται η σταδιακή προσαρμογή της δοσολογίας στο χαμηλότερο επίπεδο το οποίο διατηρεί την αρρυθμία υπό έλεγχο. Είναι πιθανή η μείωση της δοσολογίας σε περιπτώσεις μακροπρόθεσμης αγωγής.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δόση100 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση300 mg ημερησίως
    Η μέγιστη αρχική δοσολογία θα πρέπει να είναι 100 mg ημερησίως σε μία ή δύο διαιρεμένες δόσεις καθώς ο ρυθμός αποβολής της φλεκαϊνίδης από το πλάσμα ενδέχεται να είναι μειωμένος. Το γεγονός αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη κατά την προσαρμογή της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν συνιστάται η χρήση φλεκαϊνίδης οξικής σε παιδιά κάτω των 12 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
  • Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
    Δόση100 mg ημερησίως
    Σε ασθενείς με σημαντική νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 35 ml/min/1,73 sq.m. ή λιγότερο) η μέγιστη αρχική δοσολογία θα πρέπει να είναι 100 mg ημερησίως σε μία ή δύο διαιρεμένες δόσεις. Συνιστάται συχνή παρακολούθηση των επιπέδων του πλάσματος. Είναι πιθανή η προσεκτική αύξηση της δόσης ανάλογα με τη δράση και την ανοχή ύστερα από 6-7 ημέρες.
  • Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
    Δόση100 mg ημερησίως
    Οι ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία θα πρέπει να τελούν υπό στενή παρακολούθηση, ενώ η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg ημερησίως σε μία ή δύο διαιρεμένες δόσεις.
  • Ασθενείς με μόνιμο βηματοδότη
    Δόση100 mg δύο φορές την ημέρα
    Θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα σιμετιδίνη ή αμιωδαρόνη
    Μέγ. δόση200 mg ημερησίως
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση. Ενδέχεται να χρειαστεί μείωση της δόσης.
block
SPC-AMARHYTON

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη(στις) δραστική(ές) ουσία(ες) ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Ασυμπτωματική κοιλιακή εκτοπία ή ασυμπτωματική μη εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου
  • Χρόνια κολπική μαρμαρυγή
    Πληθυσμόςασθενείς στην περίπτωση των οποίων δεν έγινε καμία προσπάθεια ανάταξης σε φλεβοκομβικό ρυθμό
  • Μειωμένη ή διαταραγμένη κοιλιακή λειτουργία
  • Καρδιογενή καταπληξία
  • Σοβαρή βραδυκαρδία (μικρότερη από 50 bpm)
  • Σοβαρή υπόταση
  • Χρήση σε συνδυασμό με τα αντιαρρυθμικά κλάσης Ι (αποκλειστές διαύλων νατρίου)
  • Αιμοδυναμικά σημαντική βαλβιδική καρδιακή νόσο
  • Δυσλειτουργία φλεβόκομβου
    Πληθυσμόςασθενείς σε περίπτωση που δεν υπάρχει σύστημα διάσωσης της βηματοδότησης
  • Ελλείμματα κολπικής αγωγιμότητας
    Πληθυσμόςασθενείς σε περίπτωση που δεν υπάρχει σύστημα διάσωσης της βηματοδότησης
  • Δευτέρου ή μεγαλύτερου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό
    Πληθυσμόςασθενείς σε περίπτωση που δεν υπάρχει σύστημα διάσωσης της βηματοδότησης
  • Αποκλεισμό σκέλους ή περιφερικό αποκλεισμό
    Πληθυσμόςασθενείς σε περίπτωση που δεν υπάρχει σύστημα διάσωσης της βηματοδότησης
  • Ασυμπτωματικές ή ήπια συμπτωματικές κοιλιακές αρρυθμίες
  • Γνωστό σύνδρομο Brugada
warning
SPC-AMARHYTON

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Έναρξη αγωγής
    Πληθυσμόςασθενείς με Κολποκοιλιακή (AV) κομβική παλινδρομική ταχυκαρδία, αρρυθμίες που σχετίζονται με το σύνδρομο Wolff-Parkinson-White και συγγενείς παθήσεις με παραπληρωματικά δεμάτια
    Θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό την άμεση επίβλεψη νοσοκομειακής μονάδας ή ειδικού
  • Έναρξη αγωγής
    Πληθυσμόςασθενείς με Παροξυσμική κολπική μαρμαρυγή που παρουσιάζουν συμπτώματα αναπηρίας
    Θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό την άμεση επίβλεψη νοσοκομειακής μονάδας ή ειδικού
  • Έναρξη αγωγής και αλλαγές δόσης
    Πρέπει να πραγματοποιούνται υπό ιατρική επίβλεψη. Μπορεί να κριθεί απαραίτητη η νοσηλεία, ιδίως στην περίπτωση των ασθενών που παρουσιάζουν δυνητικά απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες.
  • Προαρρυθμικές επιδράσεις
    Σοβαρή
    Ενδέχεται να προκαλέσει την εμφάνιση ενός πιο σοβαρού τύπου αρρυθμίας, την αύξηση της συχνότητας μιας υπάρχουσας αρρυθμίας ή της σοβαρότητας των συμπτωμάτων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
  • Δομική καρδιακή νόσος ή μη φυσιολογική λειτουργία της αριστερής κοιλίας
    Πληθυσμόςασθενείς με δομική καρδιακή νόσο ή μη φυσιολογική λειτουργία της αριστερής κοιλίας
    Θα πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση φλεκαϊνίδης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
  • Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (π.χ. υπο-και υπερκαλιαιμία)
    Θα πρέπει να υπάρξει αποκατάσταση πριν από τη λήψη της φλεκαϊνίδης (βλ. Αλληλεπιδράσεις σχετικά με ορισμένα φάρμακα, τα οποία προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές). Η υποκαλιαιμία ή η υπερκαλιαιμία μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις των αντιαρρυθμικών παραγόντων της κλάσης 1. Η υποκαλιαιμία μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς που κάνουν χρήση διουρητικών, κορτικοστεροειδών ή καθαρτικών προϊόντων.
  • Σοβαρή βραδυκαρδία ή έντονη υπόταση
    Θα πρέπει να υπάρξει αποκατάσταση πριν από τη λήψη της φλεκαϊνίδης
  • Σημαντική ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν σημαντική ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν θα πρέπει να γίνεται χρήση της φλεκαϊνίδης εκτός εάν τα ενδεχόμενα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων
  • Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 35ml/min/1,73 sq m)
    Η χρήση της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή
  • Μειωμένος ρυθμός αποβολής
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι
    Το γεγονός αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη κατά την προσαρμογή της δόσης
  • Χρήση σε παιδιά
    Πληθυσμόςπαιδιά κάτω των 12 ετών
    Δεν συνιστάται
  • Ενδοκαρδιακή βηματοδότηση
    Πληθυσμόςασθενείς με μόνιμους βηματοδότες ή προσωρινά ηλεκτρόδια βηματοδότησης
    Η χρήση της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. Η φλεκαϊνίδη αυξάνει τα κατώφλια ενδοκαρδιακής βηματοδότησης, ήτοι μειώνει την ευαισθησία της ενδοκαρδιακής βηματοδότησης. Η δράση αυτή είναι αναστρέψιμη και είναι πιο έντονη στο κατώφλι της οξείας βηματοδότησης απ’ ό,τι σ’ εκείνο της χρόνιας. Σε γενικές γραμμές, ο διπλασιασμός είτε του εύρους του παλμού ή της τάσης είναι επαρκής για την ανάταξη, ενδέχεται, ωστόσο, να είναι δύσκολη η επίτευξη κοιλιακών κατωφλίων μικρότερων του 1 Volt κατά την αρχική εμφύτευση, παρουσία της φλεκαϊνίδης.
  • Ενδοκαρδιακή βηματοδότηση
    Πληθυσμόςασθενείς με ανεπαρκή κατώφλια ή μη προγραμματιζόμενους βηματοδότες
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται φλεκαϊνίδη, εκτός εάν διατίθεται κατάλληλο σύστημα διάσωσης της βηματοδότησης
  • Αρνητική ινότροπη δράση
    Πληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση για καρδιακή ανεπάρκεια
    Η ήσσονος σημασίας αρνητική ινότροπη δράση της φλεκαϊνίδης ενδέχεται να αποκτήσει σπουδαιότητα
  • Οξεία κολπική μαρμαρυγή ύστερα από χειρουργική επέμβαση καρδιάς
    Πληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν οξεία κολπική μαρμαρυγή ύστερα από χειρουργική επέμβαση καρδιάς
    Η χρήση της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή
  • Κίνδυνος θνησιμότητας
    Σοβαρή
    Πληθυσμόςασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου και παρουσιάζουν ασυμπτωματική κοιλιακή αρρυθμία
    Η φλεκαϊνίδη αυξάνει τον κίνδυνο θνησιμότητας
  • Επιτάχυνση του κοιλιακού ρυθμού της κολπικής μαρμαρυγής
    Έχει αναφερθεί επιτάχυνση του κοιλιακού ρυθμού της κολπικής μαρμαρυγής σε περιπτώσεις που η θεραπεία δεν ήταν επιτυχής
  • Επιμήκυνση διαστήματος QT και διεύρυνση συμπλέγματος QRS
    Η φλεκαϊνίδη επιμηκύνει το διάστημα QT και διευρύνει το σύμπλεγμα QRS κατά 12-20%. Η επίδραση στο διάστημα JT είναι ασήμαντη. Παρ 'όλα αυτά, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος JT μέχρι 4%. Εντούτοις, η δράση αυτή είναι λιγότερο έντονη από εκείνη που παρατηρείται με τα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1α.
  • Σύνδρομο Brugada
    Η αγωγή με φλεκαϊνίδη είναι πιθανό να αποκαλύψει σύνδρομο Brugada. Σε περίπτωση που το ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) που διενεργείται κατά την αγωγή με φλεκαϊνίδη παρουσιάσει μεταβολές που μπορεί να υποδηλώνουν σύνδρομο Brugada, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της αγωγής.
  • Απορρόφηση φλεκαϊνίδης και γαλακτοκομικά προϊόντα
    Πληθυσμόςπαιδιά και βρέφη
    Τα γαλακτοκομικά προϊόντα (γάλα, βρεφική φόρμουλα και ενδεχομένως γιαούρτι) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της φλεκαϊνίδης. Τοξικότητα με φλεκαϊνίδη έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φλεκαϊνίδη σε παιδιά που μείωσαν την πρόσληψη γάλακτος και σε βρέφη που μεταπήδησαν από γάλα σε τροφές με δεξτρόζη.
  • Μετάβαση σε διαφορετικό σκεύασμα
    Απαιτεί προσοχή και προσεκτική παρακολούθηση
swap_horiz
SPC-AMARHYTON

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλα αντιαρρυθμικά κλάσης I (π.χ. κινιδίνη)
    αντένδειξη
    Δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα
    ΣύστασηΝα μη χορηγούνται ταυτόχρονα
  • Αντιαρρυθμικά κλάσης II (π.χ. βήτα αποκλειστές και άλλα καρδιακά κατασταλτικά)
    προσοχή
    Πιθανότητα πρόσθετης αρνητικής ινότροπης δράσης
  • Αμιωδαρόνη
    παρακολούθηση
    Μείωση της συνήθους δοσολογίας φλεκαϊνίδης κατά 50%, ενδεχόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΜείωση δοσολογίας φλεκαϊνίδης κατά 50%. Στενή παρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες. Παρακολούθηση επιπέδων πλάσματος.
  • Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (π.χ. βεραπαμίλη)
    προσοχή
    Να εξετάζεται με προσοχή η χρήση φλεκαϊνίδης
  • Αναστολείς CYP2D6 (π.χ. αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, προπρανολόλη, ριτοναβίρη, μερικά αντιισταμινικά)
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης φλεκαϊνίδης στο πλάσμα, πιθανώς επικίνδυνες για τη ζωή ή θανατηφόρες ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Επαγωγείς CYP2D6 (π.χ. φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη)
    προσοχή
    Μείωση της συγκέντρωσης φλεκαϊνίδης στο πλάσμα
  • Διουρητικά, κορτικοστεροειδή ή καθαρτικά προϊόντα
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία, η οποία οδηγεί σε καρδιοτοξικότητα
    ΣύστασηΑποκατάσταση υποκαλιαιμίας, υπερκαλιαιμίας ή άλλων ηλεκτρολυτικών διαταραχών πριν τη χορήγηση φλεκαϊνίδης
  • Μιζολαστίνη, αστεμιζόλη, τερφεναδίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας
    ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης χρήσης
  • Ριτοναβίρη, λοπιναβίρη, ινδιναβίρη
    αντένδειξη
    Αύξηση συγκεντρώσεων πλάσματος φλεκαϊνίδης, αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών
    ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης χρήσης
  • Παροξετίνη, φλουοξετίνη, άλλα αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Αυξάνουν τη συγκέντρωση φλεκαϊνίδης στο πλάσμα
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αρρυθμίας
  • Φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση κατά 30% στον ρυθμό αποβολής της φλεκαϊνίδης (για γνωστούς επαγωγείς ενζύμων)
  • Κλοζαπίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αρρυθμίας
  • Κινίνη, αλοφαντρίνη
    προσοχή
    Αυξάνουν τις συγκεντρώσεις της φλεκαϊνίδης στο πλάσμα
  • Τερβιναφίνη
    προσοχή
    Ενδέχεται να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της φλεκαϊνίδης στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP2D6
  • Σιμετιδίνη
    παρακολούθηση
    Αναστέλλει τον μεταβολισμό της φλεκαϊνίδης, αυξάνοντας την AUC κατά 30% και την ημίσεια ζωή κατά 10%.
  • Βουπροπριόνη
    προσοχή
    Η βουπροπριόνη μεταβολίζεται από το CYP2D6, πιθανή επίδραση στα επίπεδα φλεκαϊνίδης.
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή και να ξεκινά από τα χαμηλότερα επίπεδα δόσης. Εξέταση μείωσης της δόσης φλεκαϊνίδης αν προστεθεί βουπροπριόνη.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Η φλεκαϊνίδη μπορεί να προκαλέσει αύξηση του επιπέδου διγοξίνης στο πλάσμα κατά περίπου 15%.
    ΣύστασηΝα μετριούνται τα επίπεδα της διγοξίνης στο πλάσμα όχι μικρότερο των 6 ωρών από τη δόση διγοξίνης.
  • Από του στόματος αντιπηκτικά
    παρακολούθηση
    Η αγωγή με φλεκαϊνίδη είναι συμβατή.
sick
SPC-AMARHYTON

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα
  • Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων
  • Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αυξημένα αντιπυρηνικά αντισώματα με και χωρίς συστημική φλεγμονή
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Άγχος
  • Αϋπνία
  • Παραισθήσεις
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Νευρικότητα
Νευρικό
  • Αμνησία
  • Ζάλη
  • Σκοτοδίνη
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Αταξία
  • Δυσκινησία
  • Υπαισθησία
  • Συγκοπή
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Υπνηλία
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Σπασμοί
  • Δυσγευσία
Δέρμα
  • Υπερίδρωση
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Δερματίτιδα
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Κνίδωση
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπόταση
Αυτί
  • Εμβοές
Οφθαλμικές
  • Διπλωπία
  • Θολή όραση
  • Ιζήματα κερατοειδούς
Καρδιακές διαταραχές
  • Προαρρυθμικά αποτελέσματα (αύξηση συχνότητας πρόωρων κοιλιακών συσπάσεων σε βαρύτερες μορφές κοιλιακής ταχυκαρδίας)
  • Κολποκοιλιακή (AV) αγωγιμότητα 1:1 με αυξημένο καρδιακό ρυθμό σε ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό
  • Συγκεκριμένες αλλαγές ΗΚΓ (παράταση του διαστήματος PQ, QT, PR ή QRS, αύξηση του αριθμού ή της σοβαρότητας της αρρυθμίας)
  • Κολποκοιλιακή αγωγιμότητα AV 1:1 μετά από αρχική κολπική επιβράδυνση με επακόλουθη κοιλιακή επιτάχυνση σε ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό
  • Ταχυκαρδία (κολπική AT ή κοιλιακή VT)
Καρδιά
  • Αλλοιωμένο κατώφλι βηματοδότησης
  • Βραδυκαρδία
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
  • Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου βαθμού
  • Τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Αποκλεισμός σκέλους
  • Αποκλεισμός SA
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Αίσθημα παλμών
  • Αποκάλυψη συνδρόμου Brugada
Γενικές
  • Πόνος στο στήθος
  • Αδυναμία
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
  • Οίδημα
  • Δυσφορία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Πνευμονίτιδα
  • Πνευμονική ίνωση
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Τυμπανισμός
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα με και χωρίς ίκτερο
Ήπαρ
  • Ηπατική δυσλειτουργία
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Σκοτοδίνη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία
    Γενικές
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Προαρρυθμικά αποτελέσματα (αύξηση συχνότητας πρόωρων κοιλιακών συσπάσεων σε βαρύτερες μορφές κοιλιακής ταχυκαρδίας)
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κολποκοιλιακή (AV) αγωγιμότητα 1:1 με αυξημένο καρδιακό ρυθμό σε ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Τυμπανισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα με και χωρίς ίκτερο
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένα αντιπυρηνικά αντισώματα με και χωρίς συστημική φλεγμονή
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Ιζήματα κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αλλοιωμένο κατώφλι βηματοδότησης
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αποκάλυψη συνδρόμου Brugada
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αποκλεισμός SA
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αποκλεισμός σκέλους
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κολποκοιλιακή αγωγιμότητα AV 1:1 μετά από αρχική κολπική επιβράδυνση με επακόλουθη κοιλιακή επιτάχυνση σε ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου βαθμού
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Πνευμονική ίνωση
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Συγκεκριμένες αλλαγές ΗΚΓ (παράταση του διαστήματος PQ, QT, PR ή QRS, αύξηση του αριθμού ή της σοβαρότητας της αρρυθμίας)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία (κολπική AT ή κοιλιακή VT)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φλεβοκομβική ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-AMARHYTON

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
    Τα δεδομένα για τα ζώα είναι αντιφατικά και δεν επιτρέπουν να συναχθούν συμπεράσματα σχετικά με το εμβρυοτοξικό και το τερατογόνο δυναμικό (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Έχει αποδειχθεί βάσει δεδομένων ότι η φλεκαϊνίδη διαπερνά τον πλακούντα προς το έμβρυο στην περίπτωση των ασθενών που παίρνουν φλεκαϊνίδη κατά τη διάρκεια της κύησης.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η φλεκαϊνίδη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η συγκέντρωση του πλάσματος σε ένα θηλάζον βρέφος είναι 5-10 φορές χαμηλότερη απ’ ό,τι η συγκέντρωση των θεραπευτικών φαρμάκων (βλ. Φαρμακοκινητικές). Παρόλο που ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών στο θηλάζον βρέφος είναι πολύ μικρός, η φλεκαϊνίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μόνο σε περίπτωση που το όφελος υπερτερεί των κινδύνων.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η φλεκαιnίδη δρα στους διαύλους νατρίου της νευρωνικής κυτταρικής μεμβράνης, περιορίζοντας την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας και μειώνοντας τη διάδοση των κρίσεων. Οι αντιαρρυθμικές δράσεις μεσολαβούνται μέσω επιδράσεων στους…
monitor_heart
SPC-AMARHYTON

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιαρρυθμικό, κλάση IC, Φλεκαϊνίδη Κωδικός ATC: C01 BC 04 Η φλεκαϊνίδη οξική αποτελεί έναν αντιαρρυθμικό παράγοντα της κλάσης IC, ο οποίος χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση σοβαρών ασυμπτωματικών και απειλητικών…

biotech
SPC-AMARHYTON

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η φλεκαϊνίδη απορροφάται σχεδόν πλήρως κατόπιν από του στόματος χορήγηση και δεν υπόκειται σε εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Έχει αναφερθεί ότι η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων φλεκαϊνίδης οξικής είναι περίπου 90%. Είναι κοινά αποδεκτό…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η φλεκαϊνίδη μεταβολίζεται κυρίως σε μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη φλεκαϊνίδη ή τη μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη λακτάμη της φλεκαϊνίδης. Η μετα-Ο-δεαλκυλιωμένη φλεκαϊνίδη έχει 20% της δραστικότητας της φλεκαϊνίδης. Και οι δύο αυτοί μεταβολίτες ανιχνεύονται…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
Επίπεδα πλάσματος more_horizΆλλο / λοιπά κατά την έναρξη της αγωγής και αλλαγές δόσης —
Επίπεδο πλάσματος more_horizΆλλο / λοιπά — Σημαντική ηπατική δυσλειτουργία
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) κατά την έναρξη της αγωγής και αλλαγές δόσης —
κατά την αγωγή με φλεκαϊνίδη Μεταβολές που υποδηλώνουν σύνδρομο Brugada
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-AMARHYTON
expand_more

Η έναρξη της θεραπείας με φλεκαϊνίδη οξική, καθώς και οι αλλαγές στη δόση θα πρέπει να πραγματοποιούνται υπό ιατρική επίβλεψη και παρακολούθηση των ΗΚΓ και των επιπέδων του πλάσματος. Για ορισμένους ασθενείς μπορεί να κριθεί απαραίτητη η νοσηλεία κατά τη διάρκεια τέτοιων διαδικασιών, ιδίως στην περίπτωση των ασθενών που παρουσιάζουν απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες. Οι εν λόγω αποφάσεις θα πρέπει να ληφθούν υπό την επίβλεψη ενός ειδικού.

Στην περίπτωση ασθενών που παρουσιάζουν υποκείμενη οργανική καρδιοπάθεια και ειδικά στην περίπτωση εκείνων που έχουν ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, η αγωγή με φλεκαϊνίδη θα πρέπει να ξεκινήσει μόνο εφόσον άλλοι αρρυθμικοί παράγοντες, πέρα από εκείνους που εντάσσονται στην κλάση IC (ειδικά στην περίπτωση της αμιωδαρόνης), κρίθηκαν μη αποτελεσματικοί ή δεν ήταν ανεκτοί, καθώς και στην περίπτωση που δεν ενδείκνυται μη φαρμακολογική αγωγή (χειρουργείο, κατάλυση, εμφύτευση απινιδωτή). Κατά τη διάρκεια της αγωγής απαιτείται στενή παρακολούθηση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος (ΗΚΓ) και των επιπέδων του πλάσματος.

Ενήλικες και έφηβοι (13-17 ετών)

  • Υπερκοιλιακές αρρυθμίες: Η συνιστώμενη δοσολογία έναρξης είναι 50 mg δύο φορές την ημέρα. Το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης μπορεί να εξεταστεί ύστερα από μία περίοδο 4 έως 5 ημερών. Η βέλτιστη δόση είναι 200 mg ανά ημέρα. Εφόσον κριθεί απαραίτητο, είναι εφικτή η αύξηση της δόσης στη μέγιστη δυνατή ποσότητα των 300 mg ανά ημέρα.
  • Κοιλιακές αρρυθμίες: Η συνιστώμενη δοσολογία έναρξης είναι 100 mg δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 400 mg και χρησιμοποιείται συνήθως σε μεγαλόσωμους ασθενείς ή σε περιπτώσεις που απαιτείται γρήγορος έλεγχος της αρρυθμίας. Ύστερα από 3-5 ημέρες συνιστάται η σταδιακή προσαρμογή της δοσολογίας στο χαμηλότερο επίπεδο το οποίο διατηρεί την αρρυθμία υπό έλεγχο. Είναι πιθανή η μείωση της δοσολογίας σε περιπτώσεις μακροπρόθεσμης αγωγής.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Στην περίπτωση των ηλικιωμένων ασθενών η μέγιστη αρχική δοσολογία θα πρέπει να είναι 100 mg ημερησίως σε μία ή δύο διαιρεμένες δόσεις καθώς ο ρυθμός αποβολής της φλεκαϊνίδης από το πλάσμα ενδέχεται να είναι μειωμένος στους εν λόγω ασθενείς. Το γεγονός αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη κατά την προσαρμογή της δόσης. Η δόση για τους ηλικιωμένους ασθενείς δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 300 mg ημερησίως.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν συνιστάται η χρήση φλεκαϊνίδης οξικής σε παιδιά κάτω των 12 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Επίπεδα πλάσματος

Βάσει της καταστολής των πρώιμων κοιλιακών συστολών, διαπιστώνεται ότι μπορεί να χρειαστούν επίπεδα πλάσματος της τάξεως των 200-1000 ng/ml προκειμένου να επιτευχθεί η μέγιστη δυνατή θεραπευτική δράση. Επίπεδα πλάσματος άνω των 700-1000 ng/ml σχετίζονται με αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Σε ασθενείς με σημαντική νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 35 ml/min/1,73 sq.m. ή λιγότερο) η μέγιστη αρχική δοσολογία θα πρέπει να είναι 100 mg ημερησίως σε μία ή δύο διαιρεμένες δόσεις. Όταν χρησιμοποιείται σε αυτή την κατηγορία ασθενών, συνιστάται θερμά η συχνή παρακολούθηση των επιπέδων του πλάσματος. Είναι πιθανή η προσεκτική αύξηση της δόσης ανάλογα με τη δράση και την ανοχή. Είναι δυνατή η προσαρμογή της δόσης ανάλογα με τη δράση και την ανοχή ύστερα από 6-7 ημέρες. Ορισμένοι ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ενδέχεται να παρουσιάσουν βραδεία κάθαρση της φλεκαϊνίδης και, κατά συνέπεια, παρατεταμένη ημίσεια ζωή (60-70 ώρες).

Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία

Οι ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία θα πρέπει να τελούν υπό στενή παρακολούθηση, ενώ η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg ημερησίως σε μία ή δύο διαιρεμένες δόσεις.

Ασθενείς με μόνιμο βηματοδότη

Οι ασθενείς με μόνιμο βηματοδότη in situ θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με ιδιαίτερη προσοχή, ενώ η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg δύο φορές την ημέρα.

Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα σιμετιδίνη ή αμιωδαρόνη

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα σιμετιδίνη ή αμιωδαρόνη απαιτείται στενή παρακολούθηση. Στην περίπτωση ορισμένων ασθενών ενδέχεται να χρειαστεί μείωση της δόσης, η οποία δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 200 mg ημερησίως. Οι ασθενείς θα πρέπει να τελούν υπό παρακολούθηση τόσο κατά την αρχική θεραπεία όσο και κατά τη θεραπεία συντήρησης.

Παρακολούθηση

Συνιστάται η παρακολούθηση του επιπέδου του πλάσματος και ο έλεγχος με ΗΚΓ ανά τακτά χρονικά διαστήματα (έλεγχος με ΗΚΓ μία φορά τον μήνα και μακροπρόθεσμα κάθε 3 μήνες) κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας έναρξης και όταν αυξάνεται η δόση, πρέπει να πραγματοποιείται ΗΚΓ κάθε 2-4 ημέρες. Όταν η φλεκαϊνίδη χρησιμοποιείται σε ασθενείς για τους οποίους ισχύουν περιορισμοί δοσολογίας, θα πρέπει να διενεργείται συχνός έλεγχος με ΗΚΓ (επιπρόσθετα στην τακτική παρακολούθηση των επιπέδων της φλεκαϊνίδης στο πλάσμα). Η προσαρμογή της δόσης θα πρέπει να εκτελείται σε διάστημα 6-8 ημερών. Οι συγκεκριμένοι ασθενείς θα πρέπει να υποβάλλονται σε ΗΚΓ τις εβδομάδες 2 και 3 προκειμένου να ελέγχεται η εξατομικευμένη δοσολογία.

Τρόπος χορήγησης

Για από του στόματος χρήση. Προκειμένου να αποφευχθεί η πιθανότητα επιρροής των τροφών στην απορρόφηση του φαρμάκου, η λήψη της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να πραγματοποιείται με άδειο στομάχι ή μία ώρα πριν από το φαγητό.

block

Αντενδείξεις

SPC-AMARHYTON
expand_more

Αντενδείξεις

  • Υπερευαισθησία στη(στις) δραστική(ές) ουσία(ες) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Ασυμπτωματική κοιλιακή εκτοπία ή ασυμπτωματική μη εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία σε ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου.
  • Χρόνια κολπική μαρμαρυγή σε ασθενείς στην περίπτωση των οποίων δεν έγινε καμία προσπάθεια ανάταξης σε φλεβοκομβικό ρυθμό.
  • Μειωμένη ή διαταραγμένη κοιλιακή λειτουργία.
  • Καρδιογενή καταπληξία.
  • Σοβαρή βραδυκαρδία (μικρότερη από 50 bpm).
  • Σοβαρή υπόταση.
  • Χρήση σε συνδυασμό με τα αντιαρρυθμικά κλάσης Ι (αποκλειστές διαύλων νατρίου).
  • Αιμοδυναμικά σημαντική βαλβιδική καρδιακή νόσο.
  • Δυσλειτουργία φλεβόκομβου, ελλείμματα κολπικής αγωγιμότητας, δευτέρου ή μεγαλύτερου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό, αποκλεισμό σκέλους ή περιφερικό αποκλεισμό σε ασθενείς σε περίπτωση που δεν υπάρχει σύστημα διάσωσης της βηματοδότησης.
  • Ασυμπτωματικές ή ήπια συμπτωματικές κοιλιακές αρρυθμίες.
  • Γνωστό σύνδρομο Brugada.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-AMARHYTON
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις

  • Η αγωγή με από του στόματος φλεκαϊνίδη θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό την άμεση επίβλεψη νοσοκομειακής μονάδας ή ειδικού σε ασθενείς με:
    • Κολποκοιλιακή (AV) κομβική παλινδρομική ταχυκαρδία, αρρυθμίες που σχετίζονται με το σύνδρομο Wolff-Parkinson-White και συγγενείς παθήσεις με παραπληρωματικά δεμάτια.
    • Παροξυσμική κολπική μαρμαρυγή στην περίπτωση ασθενών που παρουσιάζουν συμπτώματα αναπηρίας.
  • Η έναρξη της αγωγής με φλεκαϊνίδη οξική, καθώς και οι αλλαγές στη δόση θα πρέπει να πραγματοποιούνται υπό ιατρική επίβλεψη και παρακολούθηση των ηλεκτροκαρδιογραφημάτων (ΗΚΓ) και των επιπέδων του πλάσματος. Για ορισμένους ασθενείς μπορεί να κριθεί απαραίτητη η νοσηλεία κατά τη διάρκεια τέτοιων διαδικασιών, ιδίως στην περίπτωση των ασθενών που παρουσιάζουν δυνητικά απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες.
  • Η φλεκαϊνίδη, όπως τα άλλα αντιαρρυθμικά, ενδέχεται να προκαλέσει προαρρυθμικές επιδράσεις, π.χ. μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ενός πιο σοβαρού τύπου αρρυθμίας, την αύξηση της συχνότητας μιας υπάρχουσας αρρυθμίας ή της σοβαρότητας των συμπτωμάτων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Θα πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση φλεκαϊνίδης σε ασθενείς με δομική καρδιακή νόσο ή μη φυσιολογική λειτουργία της αριστερής κοιλίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Θα πρέπει να υπάρξει αποκατάσταση των ηλεκτρολυτικών διαταραχών (π.χ. υπο-και υπερκαλιαιμία) πριν από τη λήψη της φλεκαϊνίδης (βλ. Αλληλεπιδράσεις σχετικά με ορισμένα φάρμακα, τα οποία προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές). Η υποκαλιαιμία ή η υπερκαλιαιμία μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις των αντιαρρυθμικών παραγόντων της κλάσης 1. Η υποκαλιαιμία μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς που κάνουν χρήση διουρητικών, κορτικοστεροειδών ή καθαρτικών προϊόντων.
  • Θα πρέπει να υπάρξει αποκατάσταση της σοβαρής βραδυκαρδίας ή της έντονης υπότασης πριν από τη λήψη της φλεκαϊνίδης.
  • Καθώς η αποβολή της φλεκαϊνίδης από το πλάσμα ενδέχεται να είναι σε σημαντικό βαθμό πιο αργή στους ασθενείς που παρουσιάζουν σημαντική ηπατική δυσλειτουργία, δεν θα πρέπει να γίνεται χρήση της φλεκαϊνίδης στους εν λόγω ασθενείς εκτός εάν τα ενδεχόμενα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Συνιστάται η παρακολούθηση του επιπέδου του πλάσματος.
  • Η χρήση της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή στους ασθενείς που παρουσιάζουν διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 35ml/min/1,73 sq m), ενώ συνιστάται η παρακολούθηση των θεραπευτικών φαρμάκων.
  • Ο ρυθμός αποβολής της φλεκαϊνίδης από το πλάσμα ενδέχεται να είναι μειωμένος στους ηλικιωμένους. Το γεγονός αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη κατά την προσαρμογή της δόσης.
  • Η φλεκαϊνίδη δεν συνιστάται σε παιδιά κάτω των 12 ετών, καθώς δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία σχετικά με τη χρήση της στη συγκεκριμένη ηλικιακή ομάδα.
  • Η φλεκαϊνίδη είναι γνωστό ότι αυξάνει τα κατώφλια ενδοκαρδιακής βηματοδότησης, ήτοι μειώνει την ευαισθησία της ενδοκαρδιακής βηματοδότησης. Η δράση αυτή είναι αναστρέψιμη και είναι πιο έντονη στο κατώφλι της οξείας βηματοδότησης απ’ ό,τι σ’ εκείνο της χρόνιας. Η χρήση της φλεκαϊνίδης θα πρέπει επομένως να γίνεται με προσοχή σε όλους τους ασθενείς με μόνιμους βηματοδότες ή προσωρινά ηλεκτρόδια βηματοδότησης, ενώ δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ανεπαρκή κατώφλια ή μη προγραμματιζόμενους βηματοδότες, εκτός εάν διατίθεται κατάλληλο σύστημα διάσωσης της βηματοδότησης.
  • Η ήσσονος σημασίας αρνητική ινότροπη δράση της φλεκαϊνίδης ενδέχεται να αποκτήσει σπουδαιότητα σε ασθενείς με προδιάθεση για καρδιακή ανεπάρκεια. Δυσκολίες έχουν παρατηρηθεί κατά την απινίδωση ορισμένων ασθενών. Στα περισσότερα περιστατικά που αναφέρθηκαν υπήρχαν προϋπάρχουσες καρδιακές νόσοι με καρδιακή μεγέθυνση, ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, αρτηριοσκληρωτική καρδιακή νόσο και καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Η χρήση της φλεκαϊνίδης θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή στους ασθενείς που παρουσιάζουν οξεία κολπική μαρμαρυγή ύστερα από χειρουργική επέμβαση καρδιάς.
  • Έχει αποδειχθεί ότι η φλεκαϊνίδη αυξάνει τον κίνδυνο θνησιμότητας των ασθενών που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου και παρουσιάζουν ασυμπτωματική κοιλιακή αρρυθμία.
  • Έχει αναφερθεί επιτάχυνση του κοιλιακού ρυθμού της κολπικής μαρμαρυγής σε περιπτώσεις που η θεραπεία δεν ήταν επιτυχής.
  • Η φλεκαϊνίδη επιμηκύνει το διάστημα QT και διευρύνει το σύμπλεγμα QRS κατά 12-20%. Η επίδραση στο διάστημα JT είναι ασήμαντη. Παρ ‘όλα αυτά, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος JT μέχρι 4%. Εντούτοπος, η δράση αυτή είναι λιγότερο έντονη από εκείνη που παρατηρείται με τα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1α.
  • Η αγωγή με φλεκαϊνίδη είναι πιθανό να αποκαλύψει σύνδρομο Brugada. Σε περίπτωση που το ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) που διενεργείται κατά την αγωγή με φλεκαϊνίδη παρουσιάσει μεταβολές που μπορεί να υποδηλώνουν σύνδρομο Brugada, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής της αγωγής.
  • Τα γαλακτοκομικά προϊόντα (γάλα, βρεφική φόρμουλα και ενδεχομένως γιαούρτι) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της φλεκαϊνίδης σε παιδιά και βρέφη. Η φλεκαϊνίδη δεν έχει εγκριθεί για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών, ωστόσο η τοξικότητα με φλεκαϊνίδη έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φλεκαϊνίδη σε παιδιά που μείωσαν την πρόσληψη γάλακτος και σε βρέφη που μεταπήδησαν από γάλα σε τροφές με δεξτρόζη.
  • Η φλεκαϊνίδη ως στενός θεραπευτικός δείκτης του φαρμάκου απαιτεί προσοχή και προσεκτική παρακολούθηση κατά τη μετάβαση ενός ασθενούς σε διαφορετικό σκεύασμα.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-AMARHYTON
expand_more

Αντιαρρυθμικά κλάσης I

Η φλεκαϊνίδη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα αντιαρρυθμικά κλάσης I (π.χ. κινιδίνη).

Αντιαρρυθμικά κλάσης II

Θα πρέπει να αναγνωρίζεται η πιθανότητα πρόσθετης αρνητικής ινότροπης δράσης των αντιαρρυθμικών της κλάσης II, π.χ. των βήτα αποκλειστών και άλλων καρδιακών κατασταλτικών με φλεκαϊνίδη.

Αντιαρρυθμικά κλάσης III

Σε περίπτωση που η χορήγηση της φλεκαϊνίδης πραγματοποιείται παρουσία της αμιωδαρόνης θα πρέπει η συνηθισμένη δοσολογία της φλεκαϊνίδης να μειωθεί κατά 50%, ενώ θα πρέπει ο ασθενής να τελεί υπό στενή παρακολούθηση για ενδεχόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις εν λόγω περιστάσεις συνιστάται θερμά η παρακολούθηση των επιπέδων του πλάσματος.

Αντιαρρυθμικά κλάσης IV

Θα πρέπει να εξετάζεται με προσοχή η χρήση φλεκαϊνίδης με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, π.χ. βεραπαμίλη.

Είναι πιθανό να επέλθουν επικίνδυνες για τη ζωή ή ακόμα και θανατηφόρες ανεπιθύμητες ενέργειες εξαιτίας αλληλεπιδράσεων που προκαλούν αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος (βλ. Υπερδοσολογία). Η φλεκαϊνίδη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό από το κυτόχρωμα P450 CYP2D6, ενώ η παράλληλη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν (π.χ. αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, προπρανολόλη, ριτοναβίρη, μερικά αντιισταμινικά) ή επάγουν (π.χ. φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη) το εν λόγω ισοένζυμο ενδέχεται να προκαλέσει αύξηση ή μείωση, αντίστοιχα, της συγκέντρωσης φλεκαϊνίδης στο πλάσμα.

Η αύξηση του επιπέδου του πλάσματος μπορεί επίσης να προκύψει από νεφρική δυσλειτουργία λόγω της μειωμένης κάθαρσης της φλεκαϊνίδης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Θα πρέπει να υπάρξει αποκατάσταση της υποκαλιαιμίας, καθώς επίσης και της υπερκαλιαιμίας ή άλλων ηλεκτρολυτικών διαταραχών πριν από τη χορήγηση φλεκαϊνίδης. Η υποκαλιαιμία μπορεί να προκύψει από την παράλληλη χρήση διουρητικών, κορτικοστεροειδών ή καθαρτικών προϊόντων.

Αντιισταμινικά

Αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας με μιζολαστίνη, αστεμιζόλη και τερφεναδίνη (αποφεύγετε την ταυτόχρονη χρήση).

Αντιικά

Οι συγκεντρώσεις πλάσματος αυξάνονται μέσω της ριτοναβίρης, της λοπιναβίρης και της ινδιναβίρης (αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών) (αποφεύγετε την ταυτόχρονη χρήση).

Αντικαταθλιπτικά

Η παροξετίνη, φλουοξετίνη και άλλα αντικαταθλιπτικά αυξάνουν τη συγκέντρωση φλεκαϊνίδης στο πλάσμα· αυξημένος κίνδυνος αρρυθμίας με τρικυκλικά.

Αντιεπιληπτικά

Περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς που λαμβάνουν γνωστούς επαγωγείς ενζύμων (φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη) υποδεικνύουν αύξηση της τάξεως του 30% μόνο στον ρυθμό αποβολής της φλεκαϊνίδης.

Αντιψυχωτικά

Κλοζαπίνη - αυξημένος κίνδυνος αρρυθμίας.

Ανθελονοσιακά

Η κινίνη και η αλοφαντρίνη αυξάνουν τις συγκεντρώσεις της φλεκαϊνίδης στο πλάσμα.

Αντιμυκητιασικά

Η τερβιναφίνη ενδέχεται να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της φλεκαϊνίδης στο πλάσμα, οι οποίες προκύπτουν από την αναστολή της δραστηριότητας του CYP2D6.

Διουρητικά

Επίδραση κλάσης λόγω υποκαλιαιμίας που προκαλεί καρδιοτοξικότητα.

H2 αντιισταμινικά (για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους)

Ο H2 ανταγωνιστής σιμετιδίνη αναστέλλει τον μεταβολισμό της φλεκαϊνίδης. Σε υγιείς ασθενείς που έλαβαν σιμετιδίνη (1 g ημερησίως) για 1 εβδομάδα, η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της φλεκαϊνίδης αυξήθηκε κατά 30%, ενώ η ημίσεια ζωή αυξήθηκε κατά 10%.

Βοηθήματα διακοπής του καπνίσματος

Η συγχορήγηση βουπροπριόνης (που έχει μεταβολιστεί από το CYP2D6) και φλεκαϊνίδης θα πρέπει να γίνεται με προσοχή, ενώ θα πρέπει να ξεκινήσει από τα χαμηλότερα επίπεδα του εύρους δόσης της παράλληλης φαρμακευτικής αγωγής. Σε περίπτωση που προστεθεί βουπροπριόνη στο θεραπευτικό σχήμα ενός ασθενούς, ο οποίος λαμβάνει ήδη φλεκαϊνίδη, θα πρέπει να εξεταστεί η ανάγκη μείωσης της δόσης της αρχικής αγωγής.

Καρδιακοί γλυκοζίτες

Η φλεκαϊνίδη μπορεί να προκαλέσει αύξηση του επιπέδου διγοξίνης στο πλάσμα κατά περίπου 15%, κάτι το οποίο δεν είναι πιθανό να είναι κλινικά σημαντικό για ασθενείς με επίπεδα πλάσματος εντός του θεραπευτικού εύρους. Συνιστάται να μετριούνται τα επίπεδα της διγοξίνης στο πλάσμα των ασθενών που έχουν λάβει δακτυλίτιδα σε διάστημα όχι μικρότερο των 6 ωρών από οποιαδήποτε δόση διγοξίνης, πριν ή μετά από τη χορήγηση της φλεκαϊνίδης.

Αντιπηκτικά

Η αγωγή με φλεκαϊνίδη είναι συμβατή με τη χρήση από του στόματος αντιπηκτικών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-AMARHYTON
expand_more

Όπως και τα άλλα αντιαρρυθμικά, η φλεκαϊνίδη μπορεί να επιφέρει αρρυθμία. Ενδέχεται να υπάρξει επιδείνωση της υπάρχουσας αρρυθμίας ή εμφάνιση νέας. Ο κίνδυνος προαρρυθμικών επιδράσεων είναι πιο πιθανός στην περίπτωση ασθενών με δομική καρδιακή νόσο και/ή σημαντική διαταραχή της αριστερής κοιλίας. Οι πιο συχνά εμφανιζόμενες καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ο δευτέρου και τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός, η βραχυκαρδία, η καρδιακή ανεπάρκεια, ο πόνος στο στήθος, το έμφραγμα του μυοκαρδίου, η υπόταση, η φλεβοκομβική ανακοπή, η ταχυκαρδία [κολπική (AT) και κοιλιακή (VT)] και το αίσθημα παλμών. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η ζαλάδα και οι διαταραχές της όρασης, οι οποίες επέρχονται στο 15% περίπου των ασθενών που λαμβάνουν την αγωγή. Οι εν λόγω ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως παροδικές και εξαφανίζονται με τη συνέχιση ή τη μείωση της δοσολογίας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες καταγράφονται παρακάτω ανά κατηγορία/οργανικό σύστημα και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής:

  • Πολύ συχνές (≥1/10)
  • Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
  • Μη γνωστές (δεν μπορεί να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

  • Όχι συχνές: μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων, μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων και μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Πολύ σπάνιες: αυξημένα αντιπυρηνικά αντισώματα με και χωρίς συστημική φλεγμονή.

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • Συχνές: κατάθλιψη, άγχος, αϋπνία
  • Όχι συχνές: παραισθήσεις, συγχυτική κατάσταση, αμνησία
  • Σπάνιες: νευρικότητα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Πολύ συχνές: ζαλάδα, ζάλη και σκοτοδίνη (συνήθως παροδικές), πονοκέφαλος
  • Σπάνιες: παραισθησία, αταξία, δυσκινησία, υπαισθησία, υπερίδρωση, συγκοπή, τρόμος, ίλιγγος, έξαψη, υπνηλία, εμβοές, αυξημένη εφίδρωση
  • Όχι συχνές: περιφερική νευροπάθεια, σπασμοί.

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Πολύ συχνές: διαταραχή της όρασης όπως διπλωπία και θολή όραση
  • Πολύ σπάνιες: ιζήματα κερατοειδούς.

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

  • Σπάνιες: εμβοές, ίλιγγος.

Καρδιακές διαταραχές

  • Συχνές: προαρρυθμικά αποτελέσματα (πιο πιθανά σε ασθενείς με δομική καρδιακή νόσο και / ή σημαντική εξασθένιση της αριστερής κοιλίας), αύξηση της συχνότητας εμφάνισης πρόωρων κοιλιακών συσπάσεων σε βαρύτερες μορφές κοιλιακής ταχυκαρδίας
  • Όχι συχνές: οι ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό ενδέχεται να αναπτύξουν μια 1:1 κολποκοιλιακή (AV) αγωγιμότητα με αυξημένο καρδιακό ρυθμό
  • Μη γνωστές: συγκεκριμένες αλλαγές ΗΚΓ (παράταση του διαστήματος PQ, QT, PR ή QRS, αύξηση του αριθμού ή της σοβαρότητας της αρρυθμίας), αλλοιωμένο κατώφλι βηματοδότησης, συχνότητα βραδυκαρδίας, φλεβοκομβική ανακοπή ή πρόκληση ή επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Σε ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό, η χρήση φλεκαϊνίδης έχει συσχετιστεί με αγωγιμότητα AV 1: 1 μετά από αρχική κολπική επιβράδυνση με επακόλουθη κοιλιακή επιτάχυνση. Δευτέρου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός και τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός, αποκλεισμό σκέλους ή αποκλεισμός SA, καρδιακή ανακοπή, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια / συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, πόνος στο στήθος, υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αίσθημα παλμών, φλεβοκομβική ανακοπή και ταχυκαρδία [κολπική (AT) ή κοιλιακή (VT)]. Σε αυτές τις περιπτώσεις η θεραπεία με φλεκαϊνίδη πρέπει να διακόπτεται. Αποκάλυψη προϋπάρχοντος συνδρόμου Brugada.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

  • Συχνές: δύσπνοια
  • Σπάνιες: πνευμονίτιδα
  • Μη γνωστές: πνευμονική ίνωση, διάμεση πνευμονική νόσος.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

  • Συχνές: ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος
  • Όχι συχνές: δυσγευσία, ξηροστομία, μειωμένη όρεξη, δυσπεψία, τυμπανισμός (μετεωρισμός).

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

  • Σπάνιες: αυξημένα ηπατικά ένζυμα με και χωρίς ίκτερο
  • Μη γνωστές: ηπατική δυσλειτουργία.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Όχι συχνές: αλλεργική δερματίτιδα (συμπεριλαμβανομένων εξανθημάτων και αλωπεκίας)
  • Σπάνιες: σοβαρή κνίδωση
  • Πολύ σπάνιες: αντίδραση από φωτοευαισθησία.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

  • Μη γνωστές: Αρθραλγία και μυαλγία.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Συχνές: αδυναμία, κόπωση, πυρεξία, οίδημα, δυσφορία.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: / 30 21 32040380/337 Φαξ: / 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-AMARHYTON
expand_more

Εγκυμοσύνη

Τα δεδομένα για τα ζώα είναι αντιφατικά και δεν επιτρέπουν να συναχθούν συμπεράσματα σχετικά με το εμβρυοτοξικό και το τερατογόνο δυναμικό (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Έχει αποδειχθεί βάσει δεδομένων ότι η φλεκαϊνίδη διαπερνά τον πλακούντα προς το έμβρυο στην περίπτωση των ασθενών που παίρνουν φλεκαϊνίδη κατά τη διάρκεια της κύησης. Η χρήση της φλεκαϊνίδης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται.

Θηλασμός

Η φλεκαϊνίδη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η συγκέντρωση του πλάσματος σε ένα θηλάζον βρέφος είναι 5-10 φορές χαμηλότερη απ’ ό,τι η συγκέντρωση των θεραπευτικών φαρμάκων (βλ. Φαρμακοκινητικές). Παρόλο που ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών στο θηλάζον βρέφος είναι πολύ μικρός, η φλεκαϊνίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μόνο σε περίπτωση που το όφελος υπερτερεί των κινδύνων.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-AMARHYTON
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιαρρυθμικό, κλάση IC, Φλεκαϊνίδη

Κωδικός ATC: C01 BC 04

Η φλεκαϊνίδη οξική αποτελεί έναν αντιαρρυθμικό παράγοντα της κλάσης IC, ο οποίος χρησιμοποιείται για την αντιμετώπιση σοβαρών ασυμπτωματικών και απειλητικών για τη ζωή κοιλιακών αρρυθμιών και υπερκοιλιακών αρρυθμιών.

Η φλεκαϊνίδη αποτελεί από ηλεκτροφυσιολογικής απόψεως, έναν τύπο τοπικού αναισθητικού (κλάση IC) μιας αντιαρρυθμικής ένωσης. Αποτελεί αμίδιο τοπικού αναισθητικού, το οποίο σχετίζεται δομικά με την προκαϊναμίδη και την ενκαϊνίδη, στον βαθμό που οι εν λόγω ουσίες αποτελούν επίσης παράγωγα του βενζαμιδίου.

Ο χαρακτηρισμός της φλεκαϊνίδης ως ένωση της κλάσης IC βασίζεται σε μια τριάδα χαρακτηριστικών γνωρισμάτων: έντονη καταστολή του γρήγορου διαύλου νατρίου στην καρδιά, κινητική βραδείας έναρξης και λήξης της αναστολής του διαύλου νατρίου (εκφράζοντας την αργή πρόσδεση και διαχωρισμό από τους διαύλους νατρίου) και διαφορική επίδραση του φαρμάκου στην πιθανή διάρκεια της δράσης στον κοιλιακό μυ έναντι των ινών Purkinje, χωρίς να έχει επίδραση στην πρώτη περίπτωση και μειώνοντάς τη σημαντικά στη δεύτερη. Η σύνθεση αυτή των χαρακτηριστικών ιδιοτήτων οδηγεί σε έντονη καταστολή της ταχύτητας της αγωγιμότητας των ινών που εξαρτώνται από τις ίνες γρήγορου διαύλου για την εκπόλωση, με μέτρια ωστόσο αύξηση της αποτελεσματικής ανερέθιστης περιόδου, όταν ο έλεγχος πραγματοποιείται σε μεμονωμένους καρδιακούς ιστούς. Οι εν λόγω ηλεκτροφυσιολογικές ιδιότητες της φλεκαϊνίδης οξικής ενδέχεται να οδηγήσουν σε επιμήκυνση των διαστημάτων PR και QRS στο ΗΚΓ. Στην περίπτωση πολύ υψηλής συγκέντρωσης, η φλεκαϊνίδη ασκεί μικρή κατασταλτική επίδραση στον βραδύ δίαυλο του μυοκαρδίου. Το φαινόμενο αυτό συνοδεύεται από αρνητική ινότροπη δράση.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-AMARHYTON
expand_more

Απορρόφηση

Η φλεκαϊνίδη απορροφάται σχεδόν πλήρως κατόπιν από του στόματος χορήγηση και δεν υπόκειται σε εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου. Έχει αναφερθεί ότι η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων φλεκαϊνίδης οξικής είναι περίπου 90%. Είναι κοινά αποδεκτό ότι το θεραπευτικό εύρος της συγκέντρωσης στο πλάσμα κυμαίνεται από 200 έως 1000 ng ανά ml. Μέσω ενδοφλέβιας χορήγησης, ο μέσος χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης ορού ήταν 0,67 ώρες και η μέση βιοδιαθεσιμότητα ήταν 98%, σε σύγκριση με τη 1 ώρα και το 78% που ισχύει για το στοματικό διάλυμα και τις 4 ώρες και το 81% για το δισκίο.

Κατανομή

Η φλεκαϊνίδη είναι δεσμευμένη κατά 40% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η φλεκαϊνίδη διαπερνά τον πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Βιομετασχηματισμός

Η φλεκαϊνίδη υπόκειται σε εκτενή μεταβολισμό (υπόκειται σε γενετικό πολυμορφισμό), με τους 2 κύριους μεταβολίτες να είναι η m-O-απαλκυλιωμένη φλεκαϊνίδη και η m-O-απαλκυλιωμένη λακτάμη φλεκαϊνίδης, οι οποίες αμφότερες ενδέχεται να έχουν κάποια δράση. Ο μεταβολισμός της φαίνεται να περιλαμβάνει το ισοένζυμο CYP2D6 του κυτοχρώματος P450, το οποίο εμφανίζει γενετικό πολυμορφισμό.

Αποβολή

Η φλεκαϊνίδη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των ούρων. Το 30% περίπου απεκκρίνεται ως μη μεταβληθέν φάρμακο και το υπόλοιπο ως μεταβολίτες. Το 5% περίπου απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων. Παρατηρείται μείωση της απέκκριση της φλεκαϊνίδης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ηπατικές νόσους, καρδιακή ανεπάρκεια και αλκαλικά ούρα. Η αιμοδιάλυση αφαιρεί περίπου μόνο το 1% της αμετάβλητης φλεκαϊνίδης. Η ημίσεια ζωή εξάλειψης της φλεκαϊνίδης είναι περίπου 20 ώρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

20 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

40%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Preexcited-AF C01BC04
    Προδιεγερμένη Κολπική Μαρμαρυγή
    Προδιεγερμένη ΚΜ — ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΗ φαρμάκων με δράση στον κολποκοιλιακό κόμβο
    Δοσολογία: 2 mg/kg IV · Άμεσα
  • ΒΗΜΑ Junctional-NonReentry C01BC04
    Κομβική Ταχυκαρδία Μη Επανεισόδου
    Κομβική ταχυκαρδία μη οφειλόμενη σε επανείσοδο
    Δοσολογία: 2 mg/kg IV · Άμεσα
📋 Διαχείριση και θεραπευτική κοιλιακών αρρυθμιών Θεραπευτικό Πρωτόκολλο — Υπ. Υγείας, Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων, 2024
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 3B C01BC04
    Ιδιοπαθής VT από άλλες εντοπίσεις
  • ΒΗΜΑ 6.1 C01BC04
    Ιδιοπαθείς συμπτωματικές κοιλιακές αρρυθμίες — Χρόνια διαχείριση
  • ΒΗΜΑ 6.1 C01BC04
    Ιδιοπαθείς συμπτωματικές κοιλιακές αρρυθμίες — Χρόνια διαχείριση
  • ΒΗΜΑ 6.5 C01BC04
    Αρρυθμιογόνος μυοκαρδιοπάθεια δεξιάς κοιλίας
  • ΒΗΜΑ 6.6.1 C01BC04
    Συγγενές σύνδρομο μακρού QT
  • ΒΗΜΑ 6.6.4 C01BC04
    Κατεχολαμινεργική πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (CPVT)

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3356
Μοριακός τύπος
C17H20F6N2O3
Μοριακό βάρος
414.34
IUPAC
N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
InChIKey
DJBNUMBKLMJRSA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την απενεργοποίηση, ή την αγωγιμότητα της ώσης ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, β-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.

Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ ΕΠΑΓΟΜΕΝΩΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΤΑΣΗ.