Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D01AE15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TERBINAFINE

Τερβιναφίνη

Tα αντιμυκητιασικά φάρμακα είναι αναγκαία στην καθημέρα ιατρική πράξη τόσο για την αντιμετώπιση επιφανειακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων όσο και για τη θεραπεία συστηματικών, εν τω βάθει μυκητιάσεων. Oι επιφανειακές μυκητιάσεις είναι αρκετά συχνές και συνήθως …

Chemical structure of TERBINAFINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Δερματοφυτιάσεις ψιλού δέρματος, πτυχών, παλαμών και πελμάτων, τριχωτού κεφαλής και ονυχομυκητίαση από δερματομύκητες, όταν η από του στόματος θεραπεία θεωρείται ενδεδειγμένη λόγω της θέσης, της σοβαρότητας και της έκτασης της μόλυνσης. Στην ποικιλόχρου…
medication
SPC-TERILAM

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μία φορά την ημέρα
Δόση έναρξης:
250 mg μία φορά την ημέρα
  • Παιδιά
    Δόση62.5 mg
    βάρους < 20 kg
  • Παιδιά
    Δόση125 mg
    βάρους 20-40 kg
  • Παιδιά
    Δόση250 mg
    βάρους > 40 kg
  • Παιδιά
    Δόση125 mg
    βάρους < 40 kg για την θεραπεία φαρμακοδερματολογικών του τριχωτού της κεφαλής, όπου δεν είναι εφικτή η τοπική θεραπεία
  • Ενήλικες
    Δόση250 mg
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται ειδική ρύθμιση δόσης, αλλά να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα προϋπάρχουσας ηπατικής και νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
SPC-TERILAM

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιέχονται σε αυτή.
    Πληθυσμόςασθενής
warning
SPC-TERILAM

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρόνια αναπνευστική αποφρακτική νόσο
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική αποφρακτική νόσο
    Πριν τη συναπορύθμιση του [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ] πρέπει να αξιολογείται η σοβαρή προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσος. Απατητοφικήτητα μπορεί να εμφανισθεί σε ασθενείς με βαριά προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσο.
  • Συμπτώματα επιδείνωσης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους συναπορρυθμίζονται [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ]
    Πρέπει να ενημερώνονται ώστε να αναφέρουν άμεσα τυχόν συμπτώματα επιδείνωσης (ανοιχτά, ναυτίας, ανορεξίας, καύσου, εμέτου, πόνου στο δεξιό υποχόνδριο, σκούρα ούρα ή ανοιχτόχρωμα κόπρανα). Σε ασθενείς με αυτά τα συμπτώματα απαιτείται διακοπή της δόσης από τη δραστική ανασταλτική ουσία και πρέπει να ζητείται άμεσα αξιολόγηση της αιτίας της δυσλειτουργίας.
  • Επιβαρυμένη νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβαρυμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 mL/min ή κρεατινίνη ορού μεγαλύτερη από 200µmol/L)
    Πρέπει να μειώνουν τη δόση από την κανονική δόση.
  • Συγχορήγηση με φάρμακα που μεταβολίζονται από το [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ]
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονες θεραπείες με φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από αυτή την ένζυμο (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, β-αναστολείς, ι-ανασταλείς, [αδύνατη ανάγνωση] αναστολείς, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI), αντιπηκτικά κουμαρινών (π.χ. Sintrom) και εκλεκτικοί αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAO-B [αδύνατη ανάγνωση]))
    θα πρέπει να την αξιολογήσουν [αδύνατη ανάγνωση] αν τη συγχορηγήσουν [αδύνατη ανάγνωση] φάρμακα με ήδη σημαντικό θεραπευτικό όριο (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).
swap_horiz
SPC-TERILAM

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    Αύξηση κάθαρσης τερβιναφίνης κατά 100%.
    ΣύστασηΑπαιτείται ρύθμιση δοσολογίας της τερβιναφίνης.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Μείωση κάθαρσης τερβιναφίνης κατά 33%, αύξηση συγκέντρωσης τερβιναφίνης.
  • Καφεΐνη
    προσοχή
    Μείωση κάθαρσης καφεΐνης κατά 19%, αύξηση συγκέντρωσης καφεΐνης.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Αύξηση πλασματικών επιπέδων λόγω αναστολής CYP2D6.
    ΣύστασηΠιθανώς κλινικά σημαντικό, ιδιαίτερα για φάρμακα με στενό θεραπευτικό δείκτη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Β-αναστολείς
    προσοχή
    Αύξηση πλασματικών επιπέδων λόγω αναστολής CYP2D6.
    ΣύστασηΠιθανώς κλινικά σημαντικό, ιδιαίτερα για φάρμακα με στενό θεραπευτικό δείκτη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Αύξηση πλασματικών επιπέδων λόγω αναστολής CYP2D6.
    ΣύστασηΠιθανώς κλινικά σημαντικό, ιδιαίτερα για φάρμακα με στενό θεραπευτικό δείκτη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Αντιαρρυθμικά κλάσης IC (π.χ. φλεκαινίδη, προπαφαινόνη)
    προσοχή
    Αύξηση πλασματικών επιπέδων λόγω αναστολής CYP2D6.
    ΣύστασηΠιθανώς κλινικά σημαντικό, ιδιαίτερα για φάρμακα με στενό θεραπευτικό δείκτη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της νορεπινεφρίνης (π.χ. βενλαφαξίνη)
    προσοχή
    Αύξηση πλασματικών επιπέδων λόγω αναστολής CYP2D6.
    ΣύστασηΠιθανώς κλινικά σημαντικό, ιδιαίτερα για φάρμακα με στενό θεραπευτικό δείκτη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Δεσιπραμίνη
    προσοχή
    Μείωση κάθαρσης δεσιπραμίνης κατά 62%, αύξηση συγκέντρωσης δεσιπραμίνης.
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αύξηση κάθαρσης κυκλοσπορίνης κατά 15%, μείωση συγκέντρωσης κυκλοσπορίνης.
  • Διγοξίνη
    αμελητέα
    Δεν επηρεάζει την κάθαρση της διγοξίνης.
sick
SPC-TERILAM

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Δερματική αντίδραση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Απώλεια μαλλιών
Αίμα
  • Νευροπενία
  • Ακοκκιοκυτταροπενία
  • Θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Έξαρση του δερματικού ερυθηματώδους λύκου
  • Έξαρση του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές διαταραχές
  • Αλλαγές της γεύσης
  • Απώλεια γεύσης (παροδική)
  • Απώλεια γεύσης (παρατεταμένη)
  • Αύξηση πρόσληψης τροφής που οδήγησε σε σημαντική απώλεια βάρους
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Ψυχιατρικές
  • Αδυναμία συγκέντρωσης
Γενικές
  • Καταβολή
Διαταραχές από το ήπαρ και τα χοληφόρα
  • Ηπατοβόλος δυσλειτουργία (χολοστατικού τύπου)
  • Σοβαρές ηπατικές ανεπάρκειες (με κατάληξη σε θάνατο ή μεταμόσχευση ήπατος)
Γαστρεντερικό
  • Αίσθημα πληρότητας
  • Δυσπεψία
  • Ναυτία
  • Διάρροια
Μεταβολισμός
  • Απώλεια όρεξης
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δερματικές αντιδράσεις (ήπιου βαθμού)
  • Εξάνθημα (ήπιου βαθμού)
Διαταραχές συνδετικού ιστού των οστών και μυοσκελετικές διαταραχές
  • Μυοσκελετικές αντιδράσεις
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα πληρότητας
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Απώλεια όρεξης
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Δερματικές αντιδράσεις (ήπιου βαθμού)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα (ήπιου βαθμού)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Μυοσκελετικές αντιδράσεις
    Διαταραχές συνδετικού ιστού των οστών και μυοσκελετικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αλλαγές της γεύσης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Απώλεια γεύσης (παροδική)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση πρόσληψης τροφής που οδήγησε σε σημαντική απώλεια βάρους
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία συγκέντρωσης
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Απώλεια γεύσης (παρατεταμένη)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ηπατοβόλος δυσλειτουργία (χολοστατικού τύπου)
    Διαταραχές από το ήπαρ και τα χοληφόρα
    Σπάνιες
  • Καταβολή
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σοβαρές ηπατικές ανεπάρκειες (με κατάληξη σε θάνατο ή μεταμόσχευση ήπατος)
    Διαταραχές από το ήπαρ και τα χοληφόρα
    Σπάνιες
  • Έξαρση του δερματικού ερυθηματώδους λύκου
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Έξαρση του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματική αντίδραση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Νευροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απώλεια μαλλιών
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-TERILAM

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται η χορήγηση κατά την κύηση και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη.
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται η χορήγηση κατά το θηλασμό.
    Το [αδύνατη ανάγνωση] απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για τον κίνδυνο έκθεσης του βρέφους.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Υποτίθεται ότι η τερβιναφίνη δρα αναστέλλοντας τη σμονοοξυγενάση σκουαλενίου, εμποδίζοντας έτσι τη βιοσύνθεση της εργοστερόλης, ενός ουσιαστικού συστατικού των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων. Αυτή η αναστολή οδηγεί επίσης σε συσσώρευση σκουαλενίου, το…
monitor_heart
SPC-TERILAM

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η τερβιναφίνη είναι μία αλλυλαμίνη, η οποία έχει ευρέα φάσμα δράσης κατά των παθογόνων μυκήτων του δέρματος, τριχών και ονύχων, περιλαμβάνοντας δερματόφυτα, όπως T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, E. floccosum, C. albicans και…
biotech
SPC-TERILAM

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τερβιναφίνη απορροφάται κατά περίπου 70% και η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα της τερβιναφίνης από τα δισκία είναι περίπου 40% λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Για μία εφάπαξ δόση 250 mg τερβιναφίνης από το στόμα, οδηγείται…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η τερβιναφίνη μπορεί να αποαμινωθεί σε 1-ναφθαλδεΰδη από τα ένζυμα CYP2C9, 2B6, 2C8, 1A2, 3A4, και 2C19. Η 1-ναφθαλδεΰδη στη συνέχεια οξειδώνεται σε 1-ναφθοϊκό οξύ ή ανάγεται σε 1-ναφθαλινεμεθανόλη. Η τερβιναφίνη μπορεί επίσης να…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TERILAM
expand_more

Η δόση της θεραπείας καθορίζεται ανάλογα με την νόσο και την βαρύτητα της λοίμωξης.

  • Παιδιά βάρους < 20 kg: 62.5 mg μία φορά την ημέρα.
  • Παιδιά βάρους 20-40 kg: 125 mg μία φορά την ημέρα.
  • Παιδιά βάρους > 40 kg: 250 mg μία φορά την ημέρα.
  • Παιδιά βάρους < 40 kg για την θεραπεία φαρμακοδερματολογικών του τριχωτού της κεφαλής, όπου δεν είναι εφικτή η τοπική θεραπεία: 125 mg μία φορά την ημέρα.

Ενήλικες:

  • 250 mg μία φορά την ημέρα.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και μειωμένη ηπατική λειτουργία, μπορεί να μην είναι κατάλληλη κατά τη διάρκεια παρατεταμένης περιόδου θεραπείας με από του στόματος αντιμυκητιασικά.

Διάρκεια θεραπείας:

  • Δερματοφυτίαση του τριχωτού της κεφαλής: 4 εβδομάδες.
  • Ονυχομυκητίαση χεριών: 6 εβδομάδες είναι αρκετές.
  • Ονυχομυκητίαση ποδιών: 12 εβδομάδες απαιτούνται. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η στοματική θεραπεία μπορεί να χρειαστεί να παραταθεί έως και 6 μήνες.

Σε νεαρούς ενήλικες, όπου η ανεπάρκεια του εντέρου είναι ταχύτερη, βιοδιαθέσιμη μικρότερη δόση από την 250 mg μία φορά την ημέρα, μπορεί να αποφευχθεί.

Δοσολογία σε ηλικιωμένους

Δεν απαιτούνται ενέργειες που να υποδηλώνονται ότι οι ηλικιωμένοι ασθενείς χρειάζονται διαφορετική δοσολογία ή ότι εμφανίζονται ανεπιθύμητες ενέργειες διαφορετικές από αυτές στους νεότερους ασθενείς. Όταν σε αυτή την ηλικία λαμβάνεται δόση, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα προϋπάρχουσας ηπατικής και νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

block

Αντενδείξεις

SPC-TERILAM
expand_more

Το [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ] αντενδείκνυται στην περίπτωση που ο ασθενής παρουσιάσει:

  • Υπερευαισθησία στην δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιέχονται σε αυτή.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TERILAM
expand_more

Γενικές προειδοποιήσεις

  • Το [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ] ενδείκνυται σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική αποφρακτική νόσο. Πριν τη συναπορύθμιση του [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ] πρέπει να αξιολογείται η σοβαρή προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσος. Απατητοφικήτητα μπορεί να εμφανισθεί σε ασθενείς με βαριά προϋπάρχουσα αναπνευστική νόσο.
  • Οι ασθενείς στους οποίους συναπορρυθμίζονται [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ] πρέπει να ενημερώνονται ώστε να αναφέρουν άμεσα τυχόν συμπτώματα επιδείνωσης: ανοιχτά, ναυτίας, ανορεξίας, καύσου, εμέτου, πόνου στο δεξιό υποχόνδριο, σκούρα ούρα ή ανοιχτόχρωμα κόπρανα. Σε ασθενείς με αυτά τα συμπτώματα απαιτείται διακοπή της δόσης από τη δραστική ανασταλτική ουσία και πρέπει να ζητείται άμεσα αξιολόγηση της αιτίας της δυσλειτουργίας.
  • Ασθενείς με επιβαρυμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 mL/min ή κρεατινίνη ορού μεγαλύτερη από 200µmol/L) πρέπει να μειώνουν τη δόση από την κανονική δόση.
  • [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ] (50 mg και 100 mg), ούτως έχει τεθεί η δραστική αναστολή την ενδοκαμιλική του [ΑΔΥΝΑΤΗ ΑΝΑΓΝΩΣΗ]. Επομένως, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονες θεραπείες με φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από αυτή την ένζυμο (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, β-αναστολείς, ι-ανασταλείς, [αδύνατη ανάγνωση] αναστολείς, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI), αντιπηκτικά κουμαρινών (π.χ. Sintrom) και εκλεκτικοί αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAO-B [αδύνατη ανάγνωση])), θα πρέπει να την αξιολογήσουν [αδύνατη ανάγνωση] αν τη συγχορηγήσουν [αδύνατη ανάγνωση] φάρμακα με ήδη σημαντικό θεραπευτικό όριο (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TERILAM
expand_more

Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στην τερβιναφίνη

  • Ενζυμοεπαγωγείς (π.χ. ριφαμπικίνη): Η κάθαρση της τερβιναφίνης από το πλάσμα μπορεί να αυξηθεί. Η ριφαμπικίνη αύξησε την κάθαρση της τερβιναφίνης κατά 100%. Κατόπιν του συνδυασμού αυτού, απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας του φαρμάκου.
  • Σιμετιδίνη: Η σιμετιδίνη μείωσε την κάθαρση της τερβιναφίνης κατά 33%, αυξάνοντας τη συγκέντρωση της τερβιναφίνης στο πλάσμα.

Επίδραση της τερβιναφίνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Η τερβιναφίνη προκαλεί ήπιο έως σημαντικό ανασταλτικό αποτέλεσμα στην κάθαρση φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450 CYP2D6.

  • Καφεΐνη: Η τερβιναφίνη μείωσε την κάθαρση της καφεΐνης κατά 19%, αυξάνοντας τη συγκέντρωση της καφεΐνης στο πλάσμα.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6 (π.χ. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, β-αναστολείς, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs), αντιαρρυθμικά κλάσης IC (π.χ. φλεκαινίδη, προπαφαινόνη), εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της νορεπινεφρίνης (π.χ. βενλαφαξίνη)): Η τερβιναφίνη αναστέλλει τον μεταβολισμό τους, οδηγώντας σε αυξημένα πλασματικά επίπεδα. Αυτά τα ευρήματα είναι πιθανό να είναι κλινικά σημαντικά για ουσίες που μεταβολίζονται κυρίως από αυτό το ένζυμο, ειδικά εκείνες με στενό θεραπευτικό δείκτη. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
  • Δεσιπραμίνη: Η τερβιναφίνη μείωσε την κάθαρση της δεσιπραμίνης κατά 62%, οδηγώντας σε αύξηση των επιπέδων δεσιπραμίνης.
  • Κυκλοσπορίνη: Η τερβιναφίνη αύξησε την κάθαρση της κυκλοσπορίνης κατά 15%, μειώνοντας τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.
  • Διγοξίνη: Η τερβιναφίνη δεν επηρεάζει την κάθαρση της διγοξίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TERILAM
expand_more

Το φάρμακο είναι γενικά καλά ανεκτό. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως ήπιες, μέτριες και παροδικές.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν στις κλινικές μελέτες κατά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά.

Έχουν ταξινομηθεί ανά κατηγορία συχνότητας εμφάνισης, χρησιμοποιώντας τον ακόλουθο κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100, <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100), σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), συμπεριλαμβανομένων και των περιστατικών.

  • Γενικές διαταραχές
    • Πολύ σπάνιες: Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων αγγειοοιδήματος.
  • Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    • Πολύ σπάνιες: Νευροπενία, ακοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία.
  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    • Πολύ σπάνιες: Εξάνθημα και έξαρση του δερματικού και του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου.
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος και ψυχιατρικές διαταραχές
    • Όχι συχνές: Αλλαγές της γεύσης, συμπεριλαμβανομένων παροδικών και της απώλειας γεύσης, οι οποίες επανέρχονται μέσα σε λίγες εβδομάδες μετά την διακοπή του φαρμάκου. Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις παρατεταμένης διάρκειας απώλειας γεύσης. Η ελάχιστη περίσταση προκάλεσε αύξηση της πρόσληψης τροφής που οδήγησε σε σημαντική απώλεια βάρους.
    • Σπάνιες: Κεφαλαλγία, αδυναμία συγκέντρωσης, καταβολή.
  • Διαταραχές από το ήπαρ και τα χοληφόρα
    • Σπάνιες: Ηπατοβόλος δυσλειτουργία (χολοστατικού τύπου) έχει παρατηρηθεί σε θεραπεία με το φάρμακο, περιλαμβανομένων σοβαρών ηπατικών ανεπαρκειών (μερικούς με κατάληξη σε θάνατο) στους γενάρηδες αναφέρθηκε μεταμόσχευση ήπατος. Στην πλειονότητα των περιπτώσεων ηπατικής ανεπάρκειας οι ασθενείς έπασχαν από σοβαρό υποκείμενα νοσήματα και η αιτιακή συσχέτιση με την λήψη του φαρμάκου ήταν αβέβαιη.
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    • Πολύ συχνές: Γαστρεντερικά συμπτώματα (αισθύματα πληρότητας, απώλεια όρεξης, δυσπεψία, ναυτία, διάρροια).
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Πολύ συχνές: Ήπιου βαθμού δερματικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός).
    • Πολύ σπάνιες: Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση). Όταν παρουσιαστούν δερματικά εξανθήματα που επιδεινώνονται η θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να διακοπεί.
    • Απώλεια μαλλιών, αν και δεν έχει ακόμα διακριθεί αν οφείλεται στο φάρμακο.
  • Διαταραχές συνδετικού ιστού των οστών και μυοσκελετικές διαταραχές
    • Πολύ συχνές: Μυοσκελετικές αντιδράσεις (αρθραλγία, μυαλγία).
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TERILAM
expand_more

Χορήγηση κατά την κύηση

Με βάση την εμπειρία σε ανθρώπους και ζώα, δεν συνιστάται η χορήγηση του [αδύνατη ανάγνωση] κατά την κύηση και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση του [αδύνατη ανάγνωση] σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Χορήγηση κατά το θηλασμό

Το [αδύνατη ανάγνωση] απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για τον κίνδυνο έκθεσης του βρέφους, δεν συνιστάται η χορήγηση του [αδύνατη ανάγνωση] κατά το θηλασμό.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TERILAM
expand_more

Η τερβιναφίνη είναι μία αλλυλαμίνη, η οποία έχει ευρέα φάσμα δράσης κατά των παθογόνων μυκήτων του δέρματος, τριχών και ονύχων, περιλαμβάνοντας δερματόφυτα, όπως T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, E. floccosum, C. albicans και ζυμομύκητες του γένους Malassezia. Σε βασικούς μυκητιακούς, η τερβιναφίνη είναι μυκητοκτόνος κατά των δερματόφυτων, των ευρωτόμυκητων και ορισμένων διμορφικών μυκήτων.

Η τερβιναφίνη παρεμβαίνει ειδικά σε ένα πρώιμο στάδιο της βιοσύνθεσης της εργοστερόλης των μυκήτων. Αυτό οδηγεί σε απότομη ανεπάρκεια της εργοστερόλης και σε ενδοκυττάρια συσσώρευση σκουαλένιου, με αποτέλεσμα τον κυτταρικό θάνατο των μυκήτων.

Η τερβιναφίνη δεν παρεμβαίνει στην δράση της επιφωσφορίλασης του σκουαλένιου στον κυτταρικό μεταβολισμό των μυκήτων. Το ένζυμο επιφωσφορίλασης του σκουαλένιου δεν συνδέεται με το σύστημα του κυτοχρώματος P450 CYP2D6.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο συγκεντρώνεται στο δέρμα και στους όνυχες σε επίπεδα που συνδέονται με μυκητοκτόνο δράση. Επίσης καταναλώνεται στο πέταλο του εντέρου μέσα στις πρώτες λίγες εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TERILAM
expand_more

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τερβιναφίνη απορροφάται κατά περίπου 70% και η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα της τερβιναφίνης από τα δισκία είναι περίπου 40% λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Για μία εφάπαξ δόση 250 mg τερβιναφίνης από το στόμα, οδηγείται σε μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 0,55 μg/ml 1,5 ώρες μετά την λήψη. Στην σταθεροποιημένη κατάσταση, σε σύγκριση με μία απλή δόση, η μέγιστη συγκέντρωση της τερβιναφίνης ήταν περίπου 25% υψηλότερη και το πεδίο κάτω από την καμπύλη (AUC) του πλάσματος αυξήθηκε κατά ένα συντελεστή 2,5. Από την αύξηση της AUC του πλάσματος μπορεί να υπολογιστεί ο αποβολικός χρόνος ημιζωής περίπου 30 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα της τερβιναφίνης επηρεάζεται ελάχιστα από την τροφή (μείωση του πεδίου κάτω από την καμπύλη (AUC) λιγότερο από 10%), γι’ αυτό λαμβάνεται ανεξάρτητα από αυτή. Περίπου το 20% της δόσης μεταβολίζεται στην πρώτη δίοδο.

Η τερβιναφίνη συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Λόγω του ότι είναι λιπόφιλη, διαβιβάζεται ταχέως στο δέρμα και συγκεντρώνεται στην κεράτινη στοιβάδα. Αποκρίνεται επίσης στα σμήγματα επιμέρους λιπιδίων του τριχωτού της κεφαλής, στις τρίχες και στο πλούσιο σε σμήγματα δέρμα. Επίσης κατανέμεται στο πλάσμα του εντέρου μέσα στις πρώτες λίγες εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας.

Η τερβιναφίνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς από τους κυτόχρωμα P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 και CYP3A4.

Οι διεκκριτοί μεταβολίτες, οι οποίοι είναι ανενεργοί καθώς αντιμυκητιασική δράση, απεκκρίνονται κατά κύριο λόγο από τα ούρα. Δεν απαιτούνται ενέργειες σύστησης. Δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές εξαρτήμενες από την ηλικία μεταβολές της συγκέντρωσης της τερβιναφίνης στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση, αλλά ο ρυθμός αποβολής μπορεί να ελαττωθεί σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική επιβάρυνση με αποτέλεσμα να εμφανιστούν υψηλότερα επίπεδα τερβιναφίνης στο αίμα.

Φαρμακοκινητικές μελέτες, με εφάπαξ δόση, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <50 mL/min), ή με προϋπάρχουσα ηπατική ανεπάρκεια, έδειξαν ότι η κάθαρση του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί περίπου 50%.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

36 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
1549008
Μοριακός τύπος
C21H25N
Μοριακό βάρος
291.4
IUPAC
(E)-N,6,6-trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine
InChIKey
DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΚΤΟΝΑ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.