ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03DA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SPIRONOLACTONE

Σπειρονολακτόνη

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-ALDACTONE

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες - Ιδιοπαθής υπέρταση

Δόση50 mg/ημέρα

Μέγ. δόση100 mg/ημέρα

Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg/ημέρα μετά από τουλάχιστον 6 εβδομάδες θεραπείας. Χρησιμοποιείται με προσοχή λόγω ενίσχυσης διουρητικής δράσης.
Ενήλικες - Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Δόση100 mg/ημέρα

Μέγ. δόση200 mg/ημέρα

Το εύρος μπορεί να κυμανθεί από 25 mg έως 200 mg ημερησίως. Σύμφωνα με τη μελέτη RALES, αρχική δόση 25 mg μία φορά ημερησίως για ασθενείς με κλάσμα εξώθησης ≤ 35% και κρεατινίνη ορού ≤ 2.5 mg/dL.
Ενήλικες - Κίρρωση

Μέγ. δόση400 mg/ημέρα

100 mg/ημέρα εάν ο λόγος Na+/K+ στα ούρα είναι >1.0. 200 mg/ημέρα ή 400 mg/ημέρα εάν ο λόγος Na+/K+ στα ούρα είναι <1.0. Η δόση καθορίζεται ανάλογα με την περίπτωση.
Ενήλικες - Νεφρωσικό σύνδρομο

Δόση100 mg/ημέρα

Μέγ. δόση200 mg/ημέρα

Η σπιρονολακτόνη δεν είναι αποτελεσματική όταν η βασική παθολογική εξεργασία του νεφρού. Χρήση μόνο εάν άλλα διουρητικά είναι αναποτελεσματικά.
Ενήλικες - Διάγνωση πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού (μακροχρόνιο τεστ)

Δόση400 mg/ημέρα

Για 3 ή 4 εβδομάδες.
Ενήλικες - Διάγνωση πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού (σύντομο τεστ)

Δόση400 mg/ημέρα

Για 4 ημέρες.
Ενήλικες - Θεραπεία πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού (προεγχειρητική)

Δόση100 mg/ημέρα

Μέγ. δόση400 mg/ημέρα

Για προετοιμασία χειρουργικής επέμβασης.
Ενήλικες - Θεραπεία πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού (μακροχρόνια)

Για ασθενείς ακατάλληλους για χειρουργική επέμβαση, συντηρητική θεραπεία με τη μικρότερη αποτελεσματική δόση.
Ενήλικες - Υποκαλιαιμία/Υπομαγνησιαιμία

Δόση25 mg/ημέρα

Μέγ. δόση100 mg/ημέρα

Όταν η χορήγηση συμπληρωμάτων καλίου και/ή μαγνησίου κρίνεται ακατάλληλη.
Ηλικιωμένοι

Έναρξη με τη μικρότερη δόση και σταδιακή τιτλοποίηση. Προσαρμογή βάσει κλινικής ανταπόκρισης και ανεκτικότητας. Προσοχή σε σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δόση1-3 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα

Χορηγούμενη σε διηρημένες δόσεις. Προσαρμογή βάσει απόκρισης και ανοχής.

block

SPC-ALDACTONE

Αντενδείξεις

expand_more

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Σοβαρή νεφρική βλάβη
Ανουρία
Νόσο του Addison
Υπερκαλιαιμία
Υπερευαισθησία στη σπιρονολακτόνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του προϊόντος
Κύηση και γαλουχία
Μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΠαιδιατρικούς ασθενείς

warning

SPC-ALDACTONE

Προειδοποιήσεις

expand_more

Υπερκαλιαιμία
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΓενικός πληθυσμός, ειδικά με συγχορήγηση φαρμάκων ή καταστάσεις που προκαλούν υπερκαλιαιμία

Μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπερκαλιαιμία.
Ηλεκτρολύτες ορού (υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία) και BUN

ΠληθυσμόςΗλικιωμένα άτομα ή ασθενείς με ιστορικό ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας

Συνιστώνται περιοδικοί προσδιορισμοί.
Υπερχλωραιμική οξέωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίρρωση και οίδημα, ακόμη και με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Έχει αναφερθεί αναστρέψιμη υπερχλωραιμική οξέωση, συνήθως με συνυπάρχουσα υπερκαλιαιμία.
Υπερκαλιαιμία
Κίνδυνος

ΠληθυσμόςΔιαβητικούς

Απαιτείται προσοχή λόγω του κινδύνου πρόκλησης υπερκαλιαιμίας.
Υπερκαλιαιμία σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
Θανατηφόρα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν σπιρονολακτόνη

Μπορεί να αποβεί θανατηφόρα. Αποφύγετε τη χρήση άλλων καλιοσυντηρητικών διουρητικών. Αποφύγετε τη χρήση από του στόματος συμπληρωμάτων καλίου, εκτός εάν κλινικά απαραίτητο και κάλιο ορού <= 3,5 mEq/L.
Διακοπή θεραπείας

Διακόψτε τη θεραπεία εάν το κάλιο ορού είναι > 5 mEq/L ή η κρεατινίνη ορού είναι > 4 mg/dL.
Καλιοσυντηρητικά διουρητικά
Κίνδυνος

ΠληθυσμόςΥπερτασικούς παιδιατρικούς ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια

Πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή λόγω του κινδύνου υπερκαλιαιμίας.

swap_horiz

SPC-ALDACTONE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Καλιοσυντηρητικά φάρμακα
αντένδειξη

Σοβαρή υπερκαλιαιμία
Συμπληρώματα καλίου
αντένδειξη

Σοβαρή υπερκαλιαιμία
Αναστολείς του ΜΕΑ
αντένδειξη

Σοβαρή υπερκαλιαιμία
Αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης II
αντένδειξη

Σοβαρή υπερκαλιαιμία
Καλιοπρόσθετα διουρητικά
αντένδειξη

Σοβαρή υπερκαλιαιμία
Τριμεθοπρίμη/Σουλφαμεθοξαζόλη (κοτριμοξαζόλη)
προσοχή

Κλινικά σημαντική υπερκαλιαιμία
Θειαζιδικά και αντιυπερτασικά φάρμακα
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης τους

ΣύστασηΗ δόση αυτών των φαρμάκων πρέπει να μειωθεί.
Νορεπινεφρίνη
παρακολούθηση

Ελάττωση της ανταπόκρισης
Διγοξίνη
παρακολούθηση

Αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της διγοξίνης
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα CYP450
προσοχή

Πιθανή αλληλεπίδραση (η σπιρονολακτόνη είναι επαγωγέας του συστήματος CYP450)
Καρβενοξολόνη
αντένδειξη

Άγνωστο

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
Λίθιο
αντένδειξη

Άγνωστο

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
Κυκλοσπορίνη
αντένδειξη

Άγνωστο

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
Τακρόλιμους
αντένδειξη

Άγνωστο

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
Κορτικοστεροειδή
προσοχή

Άγνωστο

ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
Τετρακυκλίνες
προσοχή

Άγνωστο

ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
Νευροληπτικά
προσοχή

Άγνωστο

ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
Αντικαταθλιπτικά του τύπου της ιμιπραμίνης
προσοχή

Άγνωστο

ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
Μετφορμίνη
προσοχή

Άγνωστο

ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

sick

SPC-ALDACTONE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)

Καλοήθεις νεοπλάσματα του μαστού

Αίμα

Λευκοπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Θρομβοκυττοπενία

Μεταβολισμός

Διαταραχή ηλεκτρολυτών
Υπερκαλιαιμία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Διαταραχές του λίμπιντο

Ψυχιατρικές

Σύγχυση

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Αταξία

Γαστρεντερικό

Γαστρεντερικές διαταραχές
Ναυτία
Διάρροια
Έμετος

Ήπαρ

Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Σύνδρομο DRESS
Αλωπεκία
Υπερτρίχωση
Κνησμός
Εξάνθημα
Κνίδωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πομφιγοειδείς

Μυοσκελετικό

Κράμπες
Πόνος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Αναπαραγωγικό

Μαστοδυνία
Γυναικομαστία
Ανικανότητα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Διαταραχές του εμμήνου ρύσεως

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Κακοήθεια

Γενικές

Πυρετός

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα
Αλωπεκία

Δέρμα
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό
Αταξία

Νευρικό
Γαστρεντερικές διαταραχές

Γαστρεντερικό
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό
Διάρροια

Γαστρεντερικό
Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ
Διαταραχές του εμμήνου ρύσεως

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
Διαταραχές του λίμπιντο

Ψυχιατρικές διαταραχές
Διαταραχή ηλεκτρολυτών

Μεταβολισμός
Εξάνθημα

Δέρμα
Ζάλη

Νευρικό
Θρομβοκυττοπενία

Αίμα
Κακοήθεια

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Καλοήθεις νεοπλάσματα του μαστού

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)
Κεφαλαλγία

Νευρικό
Κνίδωση

Δέρμα
Κνησμός

Δέρμα
Κράμπες

Μυοσκελετικό
Λευκοπενία

Αίμα
Μαστοδυνία

Αναπαραγωγικό
Ναυτία

Γαστρεντερικό
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό
Πομφιγοειδείς

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Πυρετός

Γενικές
Πόνος

Μυοσκελετικό
Σύγχυση

Ψυχιατρικές
Σύνδρομο DRESS

Δέρμα
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός
Υπερτρίχωση

Δέρμα

pregnant_woman

SPC-ALDACTONE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν υπάρχουν μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Η σπιρονολακτόνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το γενετικό όφελος δικαιολογεί το γενετικό κίνδυνο για το έμβρυο.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η κανρενονόνη, ένας, κυρίως ενεργός μεταβολίτης της σπιρονολακτόνης, εμφανίζεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Λόγω του άγνωστου δυναμικού για ανεπιθύμητες ενέργειες στο θηλάζον βρέφος, θα πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα διακοπεί η γαλουχία ή να διακοπεί το φάρμακο, λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-ALDACTONE

Φαρμακοκινητική

expand_more

Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς. Παράγωγα που περιέχουν θείο είναι οι κύριοι μεταβολίτες και πιστεύεται ότι είναι οι κύριοι υπεύθυνοι, μαζί με την σπιρονολακτόνη, για τα θεραπευτικά αποτελέσματα του φαρμάκου. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε διάφορους μεταβολίτες. Μια ομάδα μεταβολιτών σχηματίζεται όταν αφαιρείται το θείο της σπιρονολακτόνης, όπως η [κανρενονή]. Το θείο διατηρείται σε μια άλλη ομάδα μεταβολιτών, συμπεριλαμβανομένης της 7-α…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Άζωτο ουρίας αίματος (BUN)	water_dropΝεφρική λειτουργία	Περιοδικοί προσδιορισμοί	Ηλικιωμένα άτομα ή ιστορικό ηπατικής/νεφρικής ανεπάρκειας
Κρεατινίνη ορού	water_dropΝεφρική λειτουργία	Μία εβδομάδα μετά την έναρξη ή αύξηση δόσης, μηνιαίως για 3 μήνες, ανά 3 μήνες για 1 έτος, μετά ανά 6 μήνες	Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν σπιρονολακτόνη
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Περιοδικοί προσδιορισμοί	Ηλικιωμένα άτομα ή ιστορικό ηπατικής/νεφρικής ανεπάρκειας
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Μία εβδομάδα μετά την έναρξη ή αύξηση δόσης, μηνιαίως για 3 μήνες, ανά 3 μήνες για 1 έτος, μετά ανά 6 μήνες	Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν σπιρονολακτόνη
Νάτριο ορού (Na⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Περιοδικοί προσδιορισμοί	Ηλικιωμένα άτομα ή ιστορικό ηπατικής/νεφρικής ανεπάρκειας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ALDACTONE

expand_more

Ιδιοπαθής υπέρταση

Η συνήθης δόση είναι 50 mg/ημέρα, μία φορά την ημέρα. Σε ανθεκτικές περιπτώσεις, όπως σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η δόση αυτή μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg/ημέρα, αλλά μόνο μετά από παρατεταμένη θεραπεία για 6 εβδομάδες τουλάχιστον, πριν από μία αύξηση της δόσης. Το Aldactone μπορεί να ενισχύσει και να επιταχύνει τη διουρητική δράση και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες.

Οιδηματικές διαταραχές

Η συνήθης δόση μπορεί να χορηγηθεί μία φορά την ημέρα, ή εφάπαξ.

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια: Συνιστάται αρχική δόση σπιρονολακτόνης 100 mg την ημέρα, χορηγούμενη εφάπαξ ή σε διηρημένες δόσεις, αλλά το εύρος μπορεί να κυμανθεί από 25 έως 200 mg ημερησίως.

Μελέτη RALES (Randomized Aldactone Evaluation Study): Η δόση των 25 mg μία φορά ημερησίως, ήταν φαινόμενο δράσης σε συνδυασμό με την καθιερωμένη θεραπεία σε ασθενείς με κλάσμα εξώθησης ≤ 35% και κρεατινίνη ορού ≤ 2.5 mg/dL. Στους ασθενείς στους οποίους η δόση των 25 mg μία φορά ημερησίως είναι καλά ανεκτή, μπορεί να αυξηθεί η δόση σε 50 mg μία φορά ημερησίως, όπως ενδείκνυται κλινικά. Στους ασθενείς στους οποίους η δόση των 25 mg μία φορά ημερησίως δεν είναι καλά ανεκτή, μπορεί να μειωθεί η δόση στα 12.5 mg κάθε δεύτερη ημέρα. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις: Υπερκαλιαιμία σε Ασθενείς με Σοβαρή Καρδιακή Ανεπάρκεια), για συμβουλές σχετικά με τον έλεγχο του καλίου και της κρεατινίνης του ορού.

Κίρρωση: Εάν ο λόγος Na+/K+ στα ούρα είναι πάντα πάνω από 1.0, η προτεινόμενη δόση είναι 100 mg/ημέρα. Εάν ο λόγος είναι κάτω από 1.0, η προτεινόμενη δόση είναι 200 mg/ημέρα ή 400 mg/ημέρα. Η δόση συνήθως πρέπει να καθορίζεται ανάλογα με την περίπτωση.

Νεφρωσικό σύνδρομο: Συνήθης 100 mg/ημέρα έως 200 mg/ημέρα. Η σπιρονολακτόνη δεν είναι αποτελεσματική όταν η βασική παθολογική εξεργασία του νεφρού, και η χρήση της συνιστάται μόνο εάν είναι αναποτελεσματική.

Διάγνωση και θεραπεία πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού

Μπορούμε να χρησιμοποιήσουμε το Aldactone ως αρχικό διαγνωστικό μέσο, που θα μας δώσει πιθανή ένδειξη πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού, εάν οι ασθενείς βρίσκονται σε φυσιολογική δίαιτα.

Μακροχρόνιο τεστ: Χορηγούμε Aldactone σε ημερήσια δόση 400 mg επί 3 ή 4 εβδομάδες. Η διάρκεια της υποκαλιαιμίας και της υπέρτασης αποτελεί πιθανή ένδειξη για την διάγνωση πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού.

Σύντομο τεστ: Χορηγούμε Aldactone σε ημερήσια δόση 400 mg επί 4 ημέρες. Εάν αυξηθεί το κάλιο στον ορό κατά την χορήγηση του Aldactone, αλλά πέφτει όταν διακόψουμε το Aldactone, πρέπει να σκεφτούμε την πιθανή διάγνωση πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού.

Με την έγκαιρη διάγνωση του υπεραλδοστερονισμού με πιο ουσιαστικό τεστ, μπορούμε να χορηγήσουμε Aldactone σε δόση 100 mg έως 400 mg την ημέρα προετοιμαζόμενοι για χειρουργική επέμβαση. Σε ασθενείς που θεωρούνται ακατάλληλοι για χειρουργική επέμβαση, μπορούμε να χρησιμοποιήσουμε το Aldactone για μακροχρόνια θεραπεία συντηρώντας τη στο πιο μικρό αποτελεσματικότερο δοσολογικό σχήμα που καθορίζεται για τον συγκεκριμένο ασθενή.

Υποκαλιαιμία/Υπομαγνησιαιμία:

Για την χρόνια υποκαλιαιμία, και/ή υπομαγνησιαιμία, που προκλήθηκαν από διουρητικά, είναι χρήσιμη η δόση 25mg - 100 mg την ημέρα, όταν η χορήγηση συμπληρωμάτων καλίου και/ή μαγνησίου κρίνεται ακατάλληλη.

Ηλικιωμένοι

Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας να γίνεται με τη μικρότερη δόση και στο συνδυασμό σταδιακής τιτλοποίησης μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η δοσολογία πρέπει να εφαρμόζεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα στο φάρμακο. Προσοχή στην χορήγηση συνιστάται σε περιπτώσεις ασθενών με σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς, στις περιπτώσεις αυτές, μπορεί να μεταβληθεί ο μεταβολισμός και η απέκκριση του φαρμάκου.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η αρχική ημερήσια δοσολογία θα πρέπει να είναι 1 + 3 mg σπιρονολακτόνης ανά κιλό σωματικού βάρους, χορηγούμενη σε διηρημένες δόσεις. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται με βάση την απόκριση και την ανοχή (βλ. Φαρμακοκινητικές, Προκλινικά δεδομένα και Φαρμακοκινητικές).

block

Αντενδείξεις

SPC-ALDACTONE

expand_more

Η σπιρονολακτόνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με τα ακόλουθα:

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρή νεφρική βλάβη, ανουρία.
Νόσο του Addison.
Υπερκαλιαιμία.
Υπερευαισθησία στη σπιρονολακτόνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του προϊόντος.
Κύηση και γαλουχία.

Η σπιρονολακτόνη έχει δείξει ότι προκαλεί όγκους σε αρουραίους, όταν χορηγείται σε μεγάλες, τοξικές δόσεις. Η σημασία αυτού του ευρήματος σε σχέση με την κλινική χρήση του φαρμάκου είναι αβέβαιη. Ωστόσο, η χρήση του φαρμάκου σε νεαρούς ασθενείς απαιτεί προσεκτική εκτίμηση του οφέλους έναντι του πιθανού κινδύνου.

Η σπιρονολακτόνη αντενδείκνυται σε παιδιατρικούς ασθενείς με τα ακόλουθα:

Μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ALDACTONE

expand_more

Η κακή χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι προκαλούν υπερκαλιαιμία με σπιρονολακτόνη (π.χ. με κάλιο, τριμεθοπρίμη, πενταμιδίνη σε κάλιο ή καλιοπροστατευτικά διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ), μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αναστολείς της αγγειοτενσίνης ΙΙ, αποκληροτικά αλδοστερόνης, ηπαρίνη, ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους, ή άλλα φάρμακα ή καταστάσεις) μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπερκαλιαιμία.

Συνιστάται να γίνονται περιοδικοί προσδιορισμοί των ηλεκτρολυτών του ορού λόγω της πιθανότητας εμφάνισης υπερκαλιαιμίας, υπονατριαιμίας και παροδικής αύξησης του αζώτου του ουρικού οξέος (BUN), ιδιαίτερα σε ηλικιωμένα άτομα ή σε ασθενείς με ιστορικό ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας.

Πρέπει να αναφερθεί αναστρέψιμη υπερχλωραιμική οξέωση, συνήθως με συνυπάρχουσα υπερκαλιαιμία, σε ασθενείς με κίρρωση και οίδημα, ακόμη και με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε διαβητικούς, λόγω του κινδύνου πρόκλησης υπερκαλιαιμίας.

Υπερκαλιαιμία σε Ασθενείς με Σοβαρή Καρδιακή Ανεπάρκεια

Η υπερκαλιαιμία μπορεί να αποβεί θανατηφόρα. Ο έλεγχος και η ρύθμιση του καλίου του ορού σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν σπιρονολακτόνη είναι σημαντικοί. Αποφύγετε τη χρήση άλλων καλιοσυντηρητικών διουρητικών. Αποφύγετε τη χρήση από του στόματος συμπληρωμάτων καλίου, εκτός εάν κατά την κρίση του θεράποντος ιατρού θεωρείται κλινικά απαραίτητο. Αποφύγετε τη χρήση από του στόματος συμπληρωμάτων καλίου σε ασθενείς με κάλιο ορού > 3,5 mEq/L. Ο συνιστώμενος έλεγχος του καλίου και της κρεατινίνης είναι μία εβδομάδα μετά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης της σπιρονολακτόνης, μηνιαίως για τους πρώτους 3 μήνες, και στη συνέχεια ανά 3 μήνες για ένα έτος, και στη συνέχεια ανά 6 μήνες.

Σταματήστε ή διακόψτε τη θεραπεία εάν το κάλιο ορού είναι > 5 mEq/L ή η κρεατινίνη ορού είναι > 4 mg/dL. (βλ. Δοσολογία)

Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε υπερτασικούς παιδιατρικούς ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια λόγω του κινδύνου υπερκαλιαιμίας. (Η σπιρονολακτόνη αντενδείκνυται για χρήση σε παιδιατρικούς ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις)).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ALDACTONE

expand_more

Μορφές αλληλεπίδρασης

Καλιοσυντηρητικά φάρμακα και συμπληρώματα καλίου, αναστολείς του ΜΕΑ, αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης II, καλιοπρόσθετα διουρητικά, τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη: Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που είναι γνωστό ότι προκαλούν υπερκαλιαιμία με σπιρονολακτόνη μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπερκαλιαιμία. Έχει αναφερθεί σοβαρή υπερκαλιαιμία σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπεριλαμβανομένων των συμπληρωματικών καλίου και τους αναστολείς του ΜΕΑ. Επίσης, η ταυτόχρονη χρήση τριμεθοπρίμης/σουλφαμεθοξαζόλης (κοτριμοξαζόλη) με σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντική υπερκαλιαιμία.
Θειαζιδικά και αντιυπερτασικά φάρμακα: Η σπιρονολακτόνη ενισχύει τη δράση των διουρητικών και αντιυπερτασικών φαρμάκων σε ταυτόχρονη χρήση. Η δόση αυτών των φαρμάκων πρέπει να μειωθεί όταν η σπιρονολακτόνη προστεθεί στο θεραπευτικό σχήμα.
Νορεπινεφρίνη: Η σπιρονολακτόνη ελαττώνει την ανταπόκριση στη νορεπινεφρίνη.
Διγοξίνη: Η σπιρονολακτόνη αυξάνει τον χρόνο ημίσειας ζωής της διγοξίνης.
Φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα CYP450: Επειδή η σπιρονολακτόνη είναι επαγωγέας του συστήματος CYP450, είναι πιθανόν να αλληλεπιδράσει με φάρμακα που μεταβολίζονται από το εν λόγω σύστημα.
Καρβενοξολόνη, λίθιο, κυκλοσπορίνη και τακρόλιμους: Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
Κορτικοστεροειδή, τετρακυκλίνες, νευροληπτικά, αντικαταθλιπτικά του τύπου της ιμιπραμίνης και μετφορμίνη: Ιδιαίτερη προσοχή κατά την συγχορήγηση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ALDACTONE

expand_more

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη θεραπεία με σπιρονολακτόνη:

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες): καλοήθεις νεοπλάσματα του μαστού
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος: λευκοπενία (συμπεριλαμβανομένης της ακοκκιοκυτταραιμίας), θρομβοκυττοπενία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης: διαταραχές των ηλεκτρολυτών, υπερκαλιαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές: διαταραχές του λίμπιντο, σύγχυση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη, κεφαλαλγία, αταξία
Διαταραχές του γαστρεντερικού: γαστρεντερικές διαταραχές, ναυτία, διάρροια, έμετος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων: διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS), τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN), εξάνθημα φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), αλωπεκία, υπερτρίχωση, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, πομφιγοειδείς (μη γνωστής συχνότητας)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού: κράμπες, πόνοι
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: μαστοδυνία, διαταραχές του εμμήνου ρύσεως, γυναικομαστία, ανικανότητα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης: κακοήθεια, πυρετός

Η γυναικομαστία είναι συνήθως αναστρέψιμη με τη διακοπή της θεραπείας με σπιρονολακτόνη, παρ’ όλο που σπάνια μπορεί να επιμείνει κάποια διεύρυνση του μαστού.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από την κυκλοφορία του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση του προφίλ οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω: Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 2132040380 Fax: + 30 2106549585 Ιστοτόπος: www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ALDACTONE

expand_more

Κύηση

[αδύνατη ανάγνωση] Δεν υπάρχουν μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Η σπιρονολακτόνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το γενετικό όφελος δικαιολογεί το γενετικό κίνδυνο για το έμβρυο.

Γαλουχία

Η κανρενονόνη, ένας, κυρίως και ενεργός μεταβολίτης της σπιρονολακτόνης, εμφανίζεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα και λόγω του άγνωστου δυναμικού για ανεπιθύμητες ενέργειες στο θηλάζον βρέφος, θα πρέπει να ληφθεί απόφαση εάν θα διακοπεί η γαλουχία ή να διακοπεί το φάρμακο, λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ALDACTONE

expand_more

Οι ακόλουθες φαρμακοκινητικές δεδομένα ελήφθησαν από 12 υγιείς εθελοντές μετά από την χορήγηση 100 mg σπιρονολακτόνης καθημερινά για 15 ημέρες. Την 15η ημέρα, η σπιρονολακτόνη δόθηκε αμέσως μετά από ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά και το αίμα ελήφθη στο σύνολο.

Παράγοντας Συγκέντρωσης: AUC (0-24 ώρες, Ημέρα 15)/AUC (0-24 hr, Ημέρα 1)	Μέση Μέγιστη Τιμή Συγκέντρωσης Πλάσματος	Μέση περίοδος Ημιζωής (SD) κατόπιν-Σταθερής Κατάστασης
7-α-(thiomethyl)spirolactone: 1	253 ng/mL σε 3.2 ώρες	13.8 ώρες (6.4) (τελική)
6-ß-hydroxy-7-α-(thiomethyl)spirolactone: 1.50	125 ng/mL σε 5.1 ώρες	15.0 ώρες (4.0) (τελική)
Κανρενόνη: 1.41	181 ng/mL σε 4.3 ώρες	16.5 ώρες (6.3) (τελική)
Σπιρονολακτόνη: 1.30	80 ng/mL σε 2.6 ώρες	Περίπου 1.4 ώρες (0.5) (ß ημίσεια ζωή)

Η φαρμακολογική δράση των μεταβολιτών της σπιρονολακτόνης στον άνθρωπο δεν είναι γνωστή. Ωστόσο, οι αντι-αλατοκορτικοειδείς δραστικότητες των μεταβολιτών κανρενόνη, 7-α- (θειομεθυλ) σπιρονολακτόνη (SC-Μ1) και 6-β-υδροξυ-7-α- (θειομεθυλ) σπιρονολακτόνη (SC-Μ2), σε σχέση με την σπιρονολακτόνη, ήταν 1.1, 1.25 και 0.33, αντιστοίχως, σε αρουραίους στους οποίους τα επίπεδα ήταν απαλλαγμένα. Σε σχέση με την σπιρονολακτόνη, οι δεσμευτικές του στους υποδοχείς αλδοστερόνης σε τμήματα νεφρών αρουραίων ήταν 0.28, 0.40, και 0.03, αντιστοίχως.

Στους ανθρώπους, οι δραστικότητες των SC-Μ1 και SC-Μ2 στην αντιστροφή των αποτελεσμάτων του συνθετικού αλατοκορτικοειδούς, fludrocortisone, στην σύνθεση ουρικών ηλεκτρολυτών ήταν 0.32 και 0.67, αντιστοίχως, σε σχέση με την σπιρονολακτόνη. Ωστόσο, δεδομένου ότι οι συγκεντρώσεις αυτών των στεροειδών δεν ήταν καθορισμένες, η έλλειψη απορρόφησης τους και/ή ο μεταβολισμός τους την πρώτη δίοδο δεν μπόρεσε να αποκλειστεί ως αιτία για τις μειωμένες δραστικότητες τους.

Η σπιρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της είναι περισσότερο από 90% δεσμευμένοι από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και δευτερευόντως στη χολή.

Η επίδραση της τροφής στην απορρόφηση της σπιρονολακτόνης εκτιμήθηκε σε μία μελέτη από επτά υγιείς εθελοντές που δεν λάμβαναν φαρμακοκινητικά αγωγή. Η τροφή αύξησε την βιοδιαθεσιμότητα της μη μεταβολισμένης σπιρονολακτόνης σχεδόν κατά 100%. Η κλινική σημασία αυτού του ευρήματος δεν είναι γνωστή.

Παιδιατρικός πληθυσμός: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα σχετικά με την χρήση σε παιδιατρικό πληθυσμό.

ΕΟΦ · 2.2.4

Ανταγωνιστές της αλδοστερόνης

expand_more

Περιγραφή

Περιλαμβάνεται η σπειρονολακτόνη που έχει ασθενή διουρητική δράση. Δρα ανταγωνιστικώς προς την αλδοστερόνη και προκαλεί κατακράτηση καλίου. Ενισχύει τη δράση των θειαζιδικών και των διουρητικών της αγκύλης. Προτιμάται σε οιδήματα ή ασκίτη κιρρωτικών ασθενών και ενίοτε σε οιδήματα καρδιακής ανεπάρκειας, που είναι ανθεκτικά σε άλλα διουρητικά. Έχει αναφερθεί καρκινογένεση ήπατος και ενδοκρινών αδένων σε πειραματόζωα.

Ενδείξεις

Oίδημα και ασκίτης σε έδαφος κίρρωσης του ήπατος, κακοήθης ασκίτης, νεφρωσικό σύνδρομο, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια σε μη ανταπόκριση σε άλλα φάρμακα ή όταν η χορήγηση δακτυλίτιδας είναι αναπόφευκτη, πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός. Ιδιοπαθής υπέρταση σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, όταν άλλα θεραπευτικά σχήματα δεν έχουν αποδόσει.Υποκαλιαιμία, όταν άλλα θεραπευτικά μέσα κρίνονται ακατάλληλα ή ανεπαρκή.

Αντενδείξεις

Υπερκαλιαιμία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, ανουρία, νόσος του Addison, υπερκαλιαιμία.

Ανεπιθύμητες

Υπερκαλιαιμία και γυναικομαστία οι σπουδαιότερες. Επίσης υπερχλωραιμική οξέωση (ιδιαιτέρως σε κιρρωτικούς), αύξηση ουρίας και ουρικού οξέος αίματος, μαστωδυνία, διαταραχές εμμήνου ρύσης, μείωση της libido και ανικανότητα στους άνδρες. Ενίοτε γαστρεντερικές διαταραχές και σπανίως έλ- κος, εξανθήματα, κεφαλαλγία, υπνηλία, σύγχυση, αταξία, πυρετός.

Αλληλεπιδράσεις

Με καλιούχα σκευάσματα και αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου, αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας. Αυξάνει τα επίπεδα του λιθίου στο αίμα, ενισχύει τη δράση άλλων διουρητικών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων, μειώνει την ανταπόκριση των αγγείων στη νοραδρεναλίνη και τη δράση των από τους στόματος αντιπηκτικών.

Προειδοποιήσεις

Σύγχρονη χορήγηση καλίου ή τροφών πλούσιων σε κάλιο μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνη υπερκαλιαιμία. Περιοδικός έλεγχος του καλίου του ορού, ιδιαίτερα σε νεφροπαθείς. Επίσης σε διαβήτη και ηλικιωμένα άτομα.

Δοσολογία

Στην ιδιοπαθή υπέρταση συνήθης δόση 50-100mg ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί έως 200 mg ημερησίως. Σε οιδήματα διαφόρου αιτιολογίας 100mg ημερησίως με βαθμιαία αύξηση σε επίμονες περιπτώσεις έως 200mg ημερησίως. Στον πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό 100-400mg ημερησίως ως προετοιμασία για τη χειρουργική επέμβαση ή αναζήτηση της μικρότερης θεραπευτικής δόσης σε αντένδειξή της. Σε υποκαλιαιμία από λήψη διουρητικών 25-100mg ημερησίως.

Σκευάσματα

ALDACTONE/Pfizer: f.c.tab 25mg x 20, 100 mg x 20 2.2.5 Ωσμωτικώς δρώντα Αποβαλλόμενα ταχέως από τους νεφρούς συμπαρασύρουν ύδωρ και νάτριο. Κυριότερες ενδείξεις είναι το εγκεφαλικό οίδημα, οι φαρμακευτικές δηλητηριάσεις και το γλαύκωμα. Κύρια αντένδειξη είναι η καρδιακή ανεπάρκεια επειδή μπορούν να αυξήσουν οξέως τον όγκο του αίματος. Η μαννιτόλη είναι το συνήθως χρησιμοποιούμενο διουρητικό της ομάδας αυτής.

DrugBank

Description

expand_more

Σπιρονολακτόνη: Διουρητικό που προκαλεί κατακράτηση καλίου, δρα αναστέλλοντας ανταγωνιστικά την αλδοστερόνη στους εγγύς νεφρικούς σωληνίσκους. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία ανθεώδης οιδήματος σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρωσικό σύνδρομο ή ηπατική κίρρωση. Οι επιδράσεις του στο ενδοκρινικό σύστημα αξιοποιούνται στη θεραπεία της υπερτρίχωσης και της ακμής, αλλά μπορεί να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητες ενέργειες. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σελ. 827)

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης με χαμηλή ρενίνη, της υποκαλιαιμίας και του συνδρόμου Conn.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η σπιρονολακτόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές 17-λακτόνης, το οποίο είναι νεφρικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, που ανήκει σε μια κατηγορία φαρμακευτικών προϊόντων που ονομάζονται διουρητικά που προκαλούν κατακράτηση καλίου. Από μόνη της, η σπιρονολακτόνη είναι μόνο ένα ασθενές διουρητικό, αλλά μπορεί να συνδυαστεί με άλλα διουρητικά. Λόγω της αντι-ανδρογονικής της δράσης, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπερτρίχωσης, και αποτελεί κοινό συστατικό στην ορμονοθεραπεία για τρανς ατόμα από άνδρα σε γυναίκα. Η σπιρονολακτόνη αναστέλλει τη δράση της αλδοστερόνης ανταγωνιζόμενη για τον ενδοκυτταρικό υποδοχέα αλδοστερόνης στα κύτταρα του άπω σωληναρίου. Αυτό αυξάνει την απέκκριση νερού και νατρίου, ενώ μειώνει την απέκκριση καλίου. Η σπιρονολακτόνη έχει σχετικά αργή έναρξη δράσης, αναπτύσσεται σε αρκετές ημέρες και παρόμοια η επίδραση μειώνεται αργά.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η σπιρονολακτόνη είναι ένας ειδικός φαρμακολογικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, που δρα κυρίως μέσω ανταγωνιστικής δέσμευσης των υποδοχέων στη θέση ανταλλαγής νατρίου-καλίου που εξαρτάται από την αλδοστερόνη στον άπω εσπειραμένο νεφρικό σωληνίσκο. Η σπιρονολακτόνη προκαλεί αυξημένες ποσότητες νατρίου και νερού να απεκκριθούν, ενώ το κάλιο διατηρείται. Η σπιρονολακτόνη δρα τόσο ως διουρητικό όσο και ως αντιυπερτασικό φάρμακο με αυτόν τον μηχανισμό. Μπορεί να χορηγηθεί μόνη της ή με άλλους διουρητικούς παράγοντες που δρουν εγγύτερα στον νεφρικό σωληνίσκο.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορροφάται σχετικά γρήγορα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η τροφή αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της μη μεταβολισμένης σπιρονολακτόνης κατά σχεδόν 100%.

DrugBank

Half life

expand_more

10 λεπτά

DrugBank

Protein binding

expand_more

Η σπιρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της δεσμεύονται κατά >90% στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και δευτερευόντως στη χολή.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Η από του στόματος LD50 της σπιρονολακτόνης είναι μεγαλύτερη από 1.000 mg/kg σε ποντίκια, αρουραίους και κουνέλια. Η οξεία υπερδοσολογία σπιρονολακτόνης μπορεί να εκδηλωθεί με υπνηλία, σύγχυση, κηλιδοβλατιδώδες ή ερυθηματώδες εξάνθημα, ναυτία, έμετο, ζάλη ή διάρροια. Η σπιρονολακτόνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ογκογόνος σε μελέτες χρόνιας τοξικότητας σε αρουραίους.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο σπιρονολακτόνη έχει διουρητική δράση που προκαλεί κατακράτηση καλίου.

Προάγει την απέκκριση νατρίου και νερού και την κατακράτηση καλίου.

Αυξάνει τα επίπεδα ρενίνης και αλδοστερόνης.

Η σπιρονολακτόνη είναι ανταγωνιστής των αλατοκορτικοειδών υποδοχέων (mineralocorticoid receptor) και έχει χαμηλή συγγένεια για τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών.

Εμφανίζει επίσης προγεσταγονικές και αντι-ανδρογονικές δράσεις, καθώς συνδέεται με τον υποδοχέα των ανδρογόνων και, σε μικρότερο βαθμό, με τους υποδοχείς οιστρογόνων και προγεστερόνης.

Η σπιρονολακτόνη εμφανίζει αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η αλδοστερόνη είναι μια βασική ορμόνη στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Συνδεόμενη με τον αλατοκορτικοειδή υποδοχέα στους νεφρικούς σωληνίσκους, προκαλεί επαναρρόφηση νατρίου και έκκριση καλίου, αυξάνει τη δυσκαμψία των αγγείων και την αναδιαμόρφωση, και ενεργοποιεί προφλεγμονώδεις οδούς.

Η σπιρονολακτόνη και οι ενεργοί μεταβολίτες της είναι ανταγωνιστές της αλδοστερόνης που παράγουν διουρητικό αποτέλεσμα με κατακράτηση καλίου. Ανταγωνίζονται ανταγωνιστικά τους υποδοχείς στη θέση ανταλλαγής νατρίου-καλίου που εξαρτάται από την αλδοστερόνη στον εγγύς εσχαταύλιο σωληνίσκο.

Η σπιρονολακτόνη προκαλεί αυξημένη απέκκριση νατρίου και νερού, ενώ το κάλιο κατακρατείται. Η σπιρονολακτόνη δρα τόσο ως διουρητικό όσο και ως αντιυπερτασικό φάρμακο μέσω αυτού του μηχανισμού. Μπορεί να χορηγηθεί μόνη της ή με άλλους διουρητικούς παράγοντες που δρουν πιο εγγύς στον νεφρικό σωληνίσκο.

Η σπιρονολακτόνη μπορεί να ασκήσει αντι-ανδρογονικές επιδράσεις μέσω πολλαπλών μηχανισμών: μπορεί να καταστρέψει την τεστοστερόνη CYP και να μειώσει τη δραστηριότητα της 17α-υδροξυλάσης, οδηγώντας σε μειωμένη σύνθεση τεστοστερόνης· και μπορεί να αναστείλει τη σύνδεση της 5α-διυδροτεστοστερόνης με τον κυτταροπλασματικό υποδοχέα ανδρογόνων στον προστάτη.

Η σπιρονολακτόνη εμφανίζει αντι-ανδρογονικές επιδράσεις σε άνδρες και γυναίκες. Ο μηχανισμός της αντι-ανδρογονικής δράσης της σπιρονολακτόνης είναι πολύπλοκος και φαίνεται να περιλαμβάνει πολλαπλές επιδράσεις του φαρμάκου.

Η σπιρονολακτόνη μειώνει τη βιοσύνθεση της τεστοστερόνης αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της στεροειδούς 17α-μονοοξυγενάσης (17α-υδροξυλάσης), πιθανώς δευτερογενώς στην καταστροφή των μικροσωμικών ενζύμων κυτοχρώματος P-450 σε ιστούς με υψηλή δραστηριότητα 17α-υδροξυλάσης (π.χ., όρχεις, επινεφρίδια).

Το φάρμακο φαίνεται επίσης να ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά τη σύνδεση της διυδροτεστοστερόνης με την κυτταροπλασματική πρωτεΐνη-υποδοχέα της, μειώνοντας έτσι τις ανδρογονικές δράσεις στους ιστούς-στόχους.

Οι αυξήσεις στα επίπεδα της οιστραδιόλης του ορού που προκαλούνται από τη σπιρονολακτόνη μπορεί επίσης να συμβάλλουν στην αντι-ανδρογονική της δράση, αν και τέτοιες αυξήσεις μπορεί να μην εμφανίζονται σταθερά· τέτοιες αυξήσεις φαίνεται να προκύπτουν από αυξημένη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη.

Η σπιρονολακτόνη μπορεί να έχει μεταβλητές επιδράσεις στις συγκεντρώσεις 17-υδροξυπρογεστερόνης του ορού, πιθανώς μειώνοντας την παραγωγή της αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της στεροειδούς 17α-μονοοξυγενάσης ή μειώνοντας τη μετατροπή της (με αποτέλεσμα συσσώρευση) σε ανδροστενδιόνη αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της 17α-υδροξυπρογεστερόνης αλδολάσης (17,20-δεσμολάσης) που εξαρτάται από το κυτόχρωμα P450.

Οι συγκεντρώσεις προγεστερόνης του ορού μπορεί να αυξηθούν με το φάρμακο δευτερογενώς σε μειωμένη υδροξυλίωση (μέσω στεροειδούς 17α-μονοοξυγενάσης) σε 17-υδροξυπρογεστερόνη.

Σε παιδιά, μπορεί να εμφανιστούν αντισταθμιστικές αυξήσεις στην έκκριση ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH), πιθανώς δευτερογενώς στις αντι-ανδρογονικές επιδράσεις του φαρμάκου (δηλαδή, απόκριση ανάδρασης στη μείωση των συγκεντρώσεων τεστοστερόνης του ορού ή/και την περιφερική ανδρογονική δραστηριότητα).

ΙΑΤΡΙΚΗ (ΚΤΗΝΙΑΤΡΙΚΗ): Η σπιρονολακτόνη χρησιμοποιείται συχνότερα και είναι ανταγωνιστής αλδοστερόνης.

Η αλδοστερόνη είναι αυξημένη σε ζώα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, στα οποία το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης ενεργοποιείται ως απόκριση σε υπονατριαιμία, υπερκαλιαιμία και μειώσεις της αρτηριακής πίεσης ή της καρδιακής παροχής.

Η αλδοστερόνη είναι υπεύθυνη για την αύξηση της επαναρρόφησης νατρίου και χλωρίου και την έκκριση καλίου και ασβεστίου από τους νεφρικούς σωληνίσκους.

Η σπιρονολακτόνη ανταγωνίζεται την αλδοστερόνη στον υποδοχέα της, προκαλώντας ήπια διούρηση και κατακράτηση καλίου.

Υψηλές συγκεντρώσεις σπιρονολακτόνης έχουν αναφερθεί ότι παρεμβαίνουν στη βιοσύνθεση στεροειδών αναστέλλοντας τις 11β-, 18-, 21- και 17α-υδροξυλάσες.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Ο μέσος χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση της σπιρονολακτόνης και του ενεργού μεταβολίτη, κανρενονίου, σε υγιείς εθελοντές είναι 2,6 και 4,3 ώρες, αντίστοιχα.

Το φαγητό αύξησε τη βιοδιαθεσιμότητα της σπιρονολακτόνης (όπως μετράται από την AUC) κατά περίπου 95,4%.

Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και δευτερευόντως στη χολή.

Οι μεταβολίτες της σπιρονολακτόνης απεκκρίνονται στα ούρα (42-56%) και στα κόπρανα (14,2-14,6%).

Δεν ανιχνεύεται αμετάβλητη σπιρονολακτόνη στα ούρα.

Τη στιγμή που η σπιρονολακτόνη εισήχθη στην κλινική χρήση, η βιοδιαθεσιμότητά της ήταν ανεπαρκής και βελτιώθηκε με την παρασκευή του φαρμάκου σε λεπτόκοκκη ή μικροποιημένη μορφή.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα εκτιμήθηκε έμμεσα στο 73%, η οποία ενισχύθηκε παρουσία τροφής.

Σχεδόν όλη η απορροφηθείσα σπιρονολακτόνη (>90%) συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος και, με επαναλαμβανόμενες δόσεις, επιτυγχάνεται σταθερή κατάσταση εντός 8 ημερών.

Μετά από από του στόματος λήψη δόσης 100 mg, ο πλασματικός χρόνος ημιζωής της σπιρονολακτόνης ήταν 1-2 ώρες, ο χρόνος μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης ήταν 2-3,2 ώρες, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα ήταν 92-148 ng/mL, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (0-24 ώρες) ήταν 1430-1541 ng/mL ανά ώρα και ο χρόνος ημιζωής αποβολής ήταν 18-20 ώρες.

Η κατανομή της (14)C σπιρονολακτόνης μελετήθηκε σε αρσενικούς αρουραίους, θηλυκούς σκύλους και θηλυκά πιθήκους μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση 5 mg/kg σωματικού βάρους.

Η γαστρεντερική απορρόφηση εκτιμήθηκε στο 82% σε αρουραίους, 62% σε σκύλους και 103% σε πιθήκους.

Η σπιρονολακτόνη μεταβολίστηκε εκτενώς και στα τρία είδη, και οι μεταβολίτες απεκκρίθηκαν κυρίως στα ούρα και τα κόπρανα.

Η ποσότητα ραδιοσημάνσεως που απεκκρίθηκε στα ούρα ή στα κόπρανα και στα τρία είδη ήταν παρόμοια μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση.

Στους πιθήκους, όπως και στους ανθρώπους, οι ποσότητες που απεκκρίθηκαν στα ούρα και στα κόπρανα ήταν περίπου ίσες, ενώ η απέκκριση στα κόπρανα υπερτερούσε σε αρουραίους και σκύλους ως αποτέλεσμα της χολικής απέκκρισης.

Μετά τη δόση από το στόμα, το ποσοστό ουρικής απέκκρισης ήταν 4,7% σε αρουραίους, 18% σε σκύλους και 46% σε πιθήκους.

Η υψηλή απέκκριση ραδιοσημάνσεως στα κόπρανα αρουραίων (90%) μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δείχνει τη σημασία της χολικής απέκκρισης για αυτό το είδος.

Διαπιστώθηκαν διαφορές μεταξύ των ειδών και στον βιομετασχηματισμό της σπιρονολακτόνης.

Η απορρόφηση της σπιρονολακτόνης από το ΓΕΣ εξαρτάται από τη φόρμουλα με την οποία χορηγείται.

Οι τρέχουσες διαθέσιμες φόρμουλες σπιρονολακτόνης απορροφώνται καλά από το ΓΕΣ και η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου υπερβαίνει το 90% σε σύγκριση με ένα βέλτιστα απορροφούμενο διάλυμα σπιρονολακτόνης σε πολυαιθυλενογλυκόλη 400.

Μετά από μία μόνο από του στόματος δόση σπιρονολακτόνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα του φαρμάκου επιτυγχάνονται εντός 1-2 ωρών, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις των κύριων μεταβολιτών του επιτυγχάνονται εντός 2-4 ωρών.

Όταν η σπιρονολακτόνη χορηγείται ταυτόχρονα με τροφή, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα και οι περιοχές κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου στο αίμα (AUCs) του φαρμάκου και, σε μικρότερο βαθμό, των κύριων μεταβολιτών του αυξάνονται σημαντικά σε σύγκριση με την κατάσταση νηστείας.

Η σπιρονολακτόνη και η κανρενονή, ένας κύριος μεταβολίτης του φαρμάκου, συνδέονται και οι δύο κατά >90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η σπιρονολακτόνη ή οι μεταβολίτες της μπορεί να περάσουν τον πλακούντα.

Η κανρενονή, ένας κύριος μεταβολίτης της σπιρονολακτόνης, διανέμεται στο γάλα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η σπιρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της συνδέονται πάνω από 90% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η σπιρονολακτόνη και η κανρενονή συνδέονται με λευκωματίνη ορού και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε διάφορους μεταβολίτες.

Μια ομάδα μεταβολιτών σχηματίζεται όταν αφαιρείται το θείο της σπιρονολακτόνης, όπως η [κανρενονή].

Το θείο διατηρείται σε μια άλλη ομάδα μεταβολιτών, συμπεριλαμβανομένης της 7-α (α)-θειομεθυλοσπιρονολακτόνης (TMS) και της 6-β (β)-υδροξυ-7-α (α)-θειομεθυλοσπιρονολακτόνης (HTMS).

Η σπιρονολακτόνη αρχικά αποακετυλιώνεται σε 7-α-θειοσπιρονολακτόνη.

Η 7-α-θειοσπιρονολακτόνη υφίσταται S-μεθυλίωση σε TMS, η οποία είναι ο κύριος μεταβολίτης, ή αποθειοακετυλιώνεται σε κανρενονή.

Η TMS και η HTMS μπορούν να μεταβολιστούν περαιτέρω.

Στους ανθρώπους, οι δραστικότητες της TMS και της 7-α-θειοσπιρονολακτόνης στην αντιστροφή των επιδράσεων του συνθετικού αλατοκορτικοειδούς, φλουδροκορτιζόνης, στην ουρική σύνθεση ηλεκτρολυτών ήταν περίπου το ένα τρίτο σε σχέση με τη σπιρονολακτόνη.

Ωστόσο, δεδομένου ότι οι συγκεντρώσεις αυτών των στεροειδών στον ορό δεν προσδιορίστηκαν, η ατελής απορρόφηση ή/και ο μεταβολισμός πρώτης διόδου τους δεν μπορούσε να αποκλειστεί ως αιτία της μειωμένης in vivo δραστηριότητάς τους.

Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς σε ενώσεις που απεκκρίνονται στα ούρα και τα κόπρανα.

Υφίσταται εντεροηπατική ανακυκλοφορία, αλλά καμία αμετάβλητη ουσία δεν εμφανίζεται στα ούρα ή στα κόπρανα.

Οι μεταβολίτες της σπιρονολακτόνης μπορούν να χωριστούν σε δύο κύριες ομάδες: εκείνοι στους οποίους διατηρείται η ομάδα του θείου και εκείνοι στους οποίους το θείο αφαιρείται με αποθειοακετυλίωση.

Για πολλά χρόνια, πιστευόταν ότι ο αποθειοακετυλιωμένος μεταβολίτης, η κανρενονή, ήταν ο κύριος μεταβολίτης· ωστόσο, με πιο ειδικές αναλυτικές μεθόδους όπως η HPLC, η 7α-θειομεθυλοσπιρονολακτόνη αναγνωρίστηκε ως ο κύριος μεταβολίτης της σπιρονολακτόνης.

Αυτός ο μεταβολίτης σχηματίζεται με υδρόλυση της θειοακετυλικής ομάδας για να σχηματιστεί 7α-θειοσπιρονολακτόνη (ως ενδιάμεσο), ακολουθούμενη από S-μεθυλίωση σε 7α-θειομεθυλοσπιρονολακτόνη.

Αυτό στη συνέχεια μπορεί να υδροξυλιωθεί για να σχηματίσει 6β-υδροξυ-7α-θειομεθυλοσπιρονολακτόνη και να οξειδωθεί για να σχηματίσει 7α-μεθυλοσουλφινύλ- και 7α-μεθυλοσουλφονυλοσπιρονολακτόνη ή μέσω σουλφοξείδωσης για να σχηματίσει 6α-υδροξυ-7α-μεθυλοσουλφινύλ- και 6β-υδροξυ-7α-μεθυλοσουλφονυλοσπιρονολακτόνη.

Για το σχηματισμό της ομάδας μεταβολιτών στην οποία αφαιρείται το θείο, η 7α-θειομεθυλοσπιρονολακτόνη αποθειοακετυλιώνεται επίσης σε κανρενονή, η οποία περαιτέρω μεταβολίζεται με τρεις οδούς: υδρόλυση του δακτυλίου γ-λακτόνης για να σχηματιστεί κανρενοϊκό οξύ, το οποίο απεκκρίνεται στα ούρα ως γλυκουρονικό εστέρας, και, στη συνέχεια, υδροξυλίωση για να σχηματιστεί 15α-υδροξυ-κανρενονή ή αναγωγή για να παραχθούν διάφορες δι-, τετρα- και εξα-υδροπαράγωγα.

Η κανρενονή και το κανρενοϊκό οξύ βρίσκονται σε ισορροπία μεταξύ τους.

Όχι μόνο η σπιρονολακτόνη αλλά και πολλοί μεταβολίτες της έχουν βιολογική δραστηριότητα· σε φθίνουσα σειρά δραστικότητας, αυτοί είναι η 7α-θειοσπιρονολακτόνη, η 7α-θειομεθυλοσπιρονολακτόνη και η κανρενονή.

Διαπιστώθηκαν διαφορές μεταξύ των ειδών στον βιομετασχηματισμό της σπιρονολακτόνης.

Η κανρενονή ήταν ο κύριος εκχυλίσιμος μεταβολίτης στο πλάσμα αρουραίων και σκύλων, ενώ σε πιθήκους και ανθρώπους, τόσο η κανρενονή όσο και ένας πολύ πολικός, μη αναγνωρισμένος μεταβολίτης ήταν οι κύριες συνιστώσες.

Στα ούρα και των τεσσάρων ειδών, η κανρενονή ήταν κύρια συνιστώσα.

Παρατηρήθηκαν αξιοσημείωτες διαφορές μεταξύ των ειδών στους μεταβολίτες της σπιρονολακτόνης στα κόπρανα, με το μοτίβο των μεταβολιτών στα κόπρανα σκύλων να διαφέρει σημαντικά από αυτό σε αρουραίους, πιθήκους ή ανθρώπους.

Συνολικά, κατέληξε ότι η κατανομή και ο μεταβολισμός της σπιρονολακτόνης σε πιθήκους, αντί σε αρουραίους ή σκύλους, είναι πλησιέστερα σε αυτούς στους ανθρώπους.

Έξι μεταβολίτες της σπιρονολακτόνης έχουν ανιχνευθεί στα ούρα ασθενών που έλαβαν αγωγή. Ένας είναι η αποθειοακετυλιωμένη ένωση κανρενονή, 3-(3-οξο-17β-υδροξυ-4,6-ανδρο-σταδιεν-17α-υλ) προπιονικό οξύ γ-λακτόνη.

Μια φθορισμομετρική μέθοδος χρησιμοποιήθηκε για τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης κανρενονής στο γάλα μετά από λήψη σπιρονολακτόνης (Aldactone) 25 mg δύο φορές την ημέρα σε μια 28χρονη γυναίκα.

Μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς. Η μεταβολική οδός της σπιρονολακτόνης είναι πολύπλοκη και μπορεί να χωριστεί σε δύο κύριες οδούς: εκείνες στις οποίες διατηρείται η ομάδα του θείου και εκείνες στις οποίες η ομάδα του θείου αφαιρείται με αποθειοακετυλίωση.

Η σπιρονολακτόνη μετασχηματίζεται σε δραστικό μεταβολίτη που μπορεί να αδρανοποιήσει τα επινεφρίδια και τους όρχεις, τα ένζυμα κυτοχρώματος P450. Έχει επίσης αντι-ανδρογονική δράση.

Οδός Αποβολής: Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και δευτερευόντως στη χολή.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο μέσος χρόνος ημιζωής της σπιρονολακτόνης είναι 1,4 ώρες.

Οι μέσοι χρόνοι ημιζωής των μεταβολιτών της, συμπεριλαμβανομένης της κανρενονής, TMS και HTMS, είναι 16,5, 13,8 και 15 ώρες, αντίστοιχα.

Μετά από λήψη δόσης 100 mg από το στόμα, ο πλασματικός χρόνος ημιζωής της σπιρονολακτόνης ήταν 1-2 ώρες, ο χρόνος μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης ήταν 2-3,2 ώρες, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα ήταν 92-148 ng/mL, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (0-24 ώρες) ήταν 1430-1541 ng/mL ανά ώρα και ο χρόνος ημιζωής αποβολής ήταν 18-20 ώρες.

Μετά από μία μόνο από του στόματος δόση σε υγιείς ενήλικες, ο χρόνος ημιζωής της σπιρονολακτόνης κυμαίνεται κατά μέσο όρο 1,3-2 ώρες, και ο χρόνος ημιζωής της 7α-θειομεθυλοσπιρονολακτόνης κυμαίνεται κατά μέσο όρο 2,8 ώρες.

Ο χρόνος ημιζωής της κανρενονής αναφέρεται ότι κυμαίνεται από 13-24 ώρες.

Σε μελέτες πολλαπλών δόσεων, ο χρόνος ημιζωής αποβολής του πλάσματος σε σταθερή κατάσταση της κανρενονής κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 19,2 ώρες όταν χορηγήθηκαν 200 mg σπιρονολακτόνης ημερησίως ως μία δόση και κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 12,5 ώρες όταν χορηγήθηκαν 200 mg του φαρμάκου ημερησίως σε 4 ισομερείς διηρημένες δόσεις.

MeSH classification

expand_more

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΟΡΜΟΝΩΝ ΤΩΝ ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΩΝ από τα ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ όπως η ΑΛΔΟΣΤΕΡΟΝΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

27O7W4T232

SPIRONOLACTONE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Αλδοστερόνης

Η σπιρονολακτόνη είναι Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης. Ο μηχανισμός δράσης της σπιρονολακτόνης είναι ως Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης.

CAROSPIR

Ανταγωνιστές Αλδοστερόνης [MoA]; Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης [EPC]

SPIRONOLACTONE

Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης [EPC]; Ανταγωνιστές Αλδοστερόνης [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 λεπτά

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C03DA01

HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)

ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση

Δοσολογία: 25 mg ×1 → στόχος 50 mg ×1 · Δια βίου
ΒΗΜΑ HFmrEF C03DA01

HFmrEF — Μέτρια μειωμένο κλάσμα εξώθησης (41–49%)

ΚΕ 41–49%

Δοσολογία: Όπως HFrEF · Συνεχής

📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 3 C03DA01

ΒΗΜΑ 3 — Ανθεκτική υπέρταση
- Αρρύθμιστη ΑΠ υπό τριπλή θεραπεία πλήρων δόσεων (συμπεριλαμβανομένου διουρητικού) — ~5%
- Αφού αποκλειστούν υπέρταση λευκής μπλούζας & δευτεροπαθής υπέρταση
Δοσολογία: Μικρή δόση · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5833

Μοριακός τύπος

C24H32O4S

Μοριακό βάρος

416.6

IUPAC

S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-dimethyl-3,5'-dioxospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-oxolane]-7-yl] ethanethioate

InChIKey

LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N

Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΟΡΜΟΝΩΝ ΤΩΝ ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΩΝ από τα ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ όπως η ΑΛΔΟΣΤΕΡΟΝΗ.

SPIRONOLACTONE

Σπειρονολακτόνη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Ιδιοπαθής υπέρταση

Οιδηματικές διαταραχές

Διάγνωση και θεραπεία πρωτοπαθούς υπεραλδοστερονισμού

Υποκαλιαιμία/Υπομαγνησιαιμία:

Ηλικιωμένοι

Παιδιατρικός πληθυσμός

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Υπερκαλιαιμία σε Ασθενείς με Σοβαρή Καρδιακή Ανεπάρκεια

Αλληλεπιδράσεις

Μορφές αλληλεπίδρασης

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Κύηση / γαλουχία

Κύηση

Γαλουχία

Φαρμακοκινητική

Ανταγωνιστές της αλδοστερόνης

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

Επιστημονικό Προφίλ