NOREPINEPHRINE
Νορεπινεφρίνη
Τα συμπαθομιμητικά φάρμακα και γενικότερα οι συμπαθομιμητικές ουσίες προκαλούν ενέργειες οι οποίες μοιάζουν με τη διέγερση των νευρικών απολήξεων του συμπαθητικού συστήματος. Από κλινική σκοπιά οι ουσίες αυτές διαχωρίζονται σε αδρενεργικές ουσίες και μη αδρενεργικές. Οι …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-SINORA
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: Συνεχής έγχυση για όσο διάστημα υποδεικνύεται η υποστήριξη αγγειοδραστικών φαρμάκων
- Δόση έναρξης: 0.4 mg/ώρα και 0.8 mg/ώρα βάση νοραδρεναλίνης (0.2 mg/ώρα ως χαμηλότερη δόση)
- Τιτλοποίηση: Τιτλοδότηση σε στάδια των 0.05-0.1 μg/kg/λεπτό βάση νοραδρεναλίνης για την επίτευξη συστολικής αρτηριακής πίεσης 100-120 mmHg ή μέσης αρτηριακής πίεσης >65-80 mmHg.
-
Ενήλικες
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του SINORA.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔόσηΌμοια με των ενηλίκων(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του SINORA σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
block
SPC-SINORA
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε άλλο από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου
-
Υπόταση που έχει προκληθεί από μείωση του όγκου αίματος (υποογκαιμία)
-
Χρήση κατεχολαμινών κατά τη διάρκεια αναισθησίας με αλοθάνιο ή κυκλοπροπάνιο
warning
SPC-SINORA
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χορήγηση φαρμάκουΝα χορηγείται μόνο από επαγγελματίες του τομέα της υγείας που είναι εξοικειωμένοι με τη χρήση του
-
ΥποογκαιμίαΠληθυσμόςυποτασικοί ασθενείςΗ νοραδρεναλίνη αντενδείκνυται
swap_horiz
SPC-SINORA
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Πτητικά αναισθητικά αλογόνουαντένδειξηΣοβαρού βαθμού κοιλιακή αρρυθμία
-
Αντικαταθλιπτικά φάρμακα με ιμιπραμίνηαντένδειξηΠαροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας
-
Σεροτονινεργικά-αδρενεργικά αντικαταθλιπτικάαντένδειξηΠαροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας
-
Μη-εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟπροσοχήΑύξηση της πίεσης του συμπαθομιμητικούΣύστασηΝα χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
Εκλεκτικοί α-αναστολείς ΜΑΟπροσοχήΚίνδυνος αύξησης της πίεσηςΣύστασηΝα χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
προσοχήΚίνδυνος αύξησης της πίεσηςΣύστασηΝα χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
β-αναστολείςπροσοχήΣοβαρού βαθμού υπέρταση
-
Θυρεοειδικές ορμόνες, καρδιακές γλυκοσίδες, αντιαρρυθμικοί παράγοντεςπροσοχήΑυξημένες καρδιακές επιδράσεις
-
Αλκαλοειδή Ergot ή ωκυτοκίνηπροσοχήΕνίσχυση των αγγειοδιασταλτικών και αγγειοσυσταλτικών δράσεων
sick
SPC-SINORA
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Άγχος
- Αϋπνία
- Σύγχυση
- Μεταβολή ψυχικής κατάστασης
- Αδυναμία
- Ερεθισμός στο σημείο της ένεσης
- Νέκρωση στο σημείο της ένεσης
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος
- Οξύ γλαύκωμα
- Φωτοφοβία
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Αρρυθμίες
- Αίσθημα παλμών
- Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
- Μυοκαρδιοπάθεια
- Αύξηση της συσταλτικότητας του καρδιακού μυός
- Αρτηριακή υπέρταση
- Υπέρταση
- Υποξία ιστών
- Ισχαιμική βλάβη (συμπεριλαμβανομένης γάγγραινας των άκρων)
- Ψυχρότητα και αποχρωματισμός των άκρων και του προσώπου
- Σοβαρού βαθμού περιφερική και σπλαχνική αγγειοσύσπαση
- Υποξία
- Αναπνευστική ανεπάρκεια
- Αναπνευστική δυσκολία
- Δύσπνοια
- Οπισθοστερνικός πόνος
- Πόνος στον φάρυγγα
- Ναυτία
- Έμετος
- Κατακράτηση ούρων
- Μείωση της παραγωγής ούρων
- Αποχρωματισμός
- Εφίδρωση
- Αύξηση των επιπέδων του γαλακτικού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΟξύ γλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑδυναμίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική ανεπάρκειαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική δυσκολίαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμόςΆλλο
-
Μη γνωστέςΑρρυθμίεςΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑρτηριακή υπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση της συσταλτικότητας του καρδιακού μυόςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑύξηση των επιπέδων του γαλακτικού (λόγω συνεχούς χορήγησης χωρίς αντικατάσταση όγκου αίματος)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΕρεθισμός στο σημείο της ένεσηςΓενικές
-
Μη γνωστέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΙσχαιμική βλάβη (συμπεριλαμβανομένης γάγγραινας των άκρων)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΜείωση της νεφρικής ροής αίματος (λόγω συνεχούς χορήγησης χωρίς αντικατάσταση όγκου αίματος)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΜείωση της παραγωγής ούρων (λόγω συνεχούς χορήγησης χωρίς αντικατάσταση όγκου αίματος)Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Μη γνωστέςΜεταβολή ψυχικής κατάστασηςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΜυοκαρδιοπάθειαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΝέκρωση στο σημείο της ένεσηςΓενικές
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟξεία καρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΟπισθοστερνικός πόνοςΓενικές
-
Μη γνωστέςΣοβαρού βαθμού περιφερική και σπλαχνική αγγειοσύσπαση (λόγω συνεχούς χορήγησης χωρίς αντικατάσταση όγκου αίματος)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥποξία (λόγω συνεχούς χορήγησης χωρίς αντικατάσταση όγκου αίματος)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΥποξία ιστώνΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΦαρυγγικός πόνοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΦωτοφοβίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΨυχρότητα και αποχρωματισμός των άκρων και του προσώπουΑγγειακές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-SINORA
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΤο SINORA μπορεί να επηρεάσει τη διάχυση του πλακούντα και να προκαλέσει εμβρυϊκή βραδυκαρδία. Μπορεί επίσης να ασκήσει συσταλτική δράση στη μήτρα και να οδηγήσει σε ασφυξία εμβρύου σε ύστερη εγκυμοσύνη. Αυτοί οι πιθανοί κίνδυνοι για το έμβρυο πρέπει να σταθμιστούν σε σχέση με το πιθανό όφελος για τη μητέρα.
-
ΓαλουχίαΆγνωστοΔεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του SINORA κατά τη γαλουχία.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SINORA
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: C01CA03 ### Μηχανισμός δράσης Οι αγγειακές επιδράσεις στις δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως κλινικά προκύπτουν από την ταυτόχρονη διέγερση των **α- και β-…
biotech
SPC-SINORA
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SINORA
expand_more
Δοσολογία
Τρόπος χορήγησης
Για ενδοφλέβια χρήση.
Δοσολογία
Ενήλικες
Αρχική δόση: Η αρχική δόση, για ασθενείς με σωματικό βάρος 70 kg, θα πρέπει να είναι μεταξύ 0.4 mg/ώρα και 0.8 mg/ώρα βάση νοραδρεναλίνης (0.8 mg/ώρα έως 1.6 mg/ώρα νοραδρεναλίνη). Ορισμένοι γιατροί μπορεί να επιθυμούν να ξεκινήσουν με χαμηλότερη δόση 0.2 mg/ώρα βάση νοραδρεναλίνης (0.4 mg/ώρα νοραδρεναλίνης).
Τιτλοδότηση δόσης: Αφού καθοριστεί η εναρκτήρια έγχυση νοραδρεναλίνης, η δόση θα πρέπει να τιτλοδοτείται σε στάδια των 0.05-0.1μg/kg/λεπτό βάση νοραδρεναλίνης, σύμφωνα με την παρατηρηθείσα υπερταστική επίδραση. Υπάρχει μεγάλο εύρος διακύμανσης ανά ασθενή όσον αφορά την δόση που απαιτείται για την επίτευξη και διατήρηση της κανονικής αρτηριακής πίεσης. Ο στόχος θα πρέπει να είναι η επίτευξη χαμηλής κανονικής συστολικής αρτηριακής πίεσης (100-120 mmHg) ή η επίτευξη επαρκούς μέσης αρτηριακής πίεσης (μεγαλύτερη από 65-80 mmHg - ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς).
Πίνακες δοσολογίας Noradrenaline 0.1 mg/ml Διάλυμα για έγχυση (Φιαλίδιο των 50 ml με περιεχόμενο 5 mg βάση νοραδρεναλίνης)
| Βάρος Ασθενούς | Δοσολογία (µg/kg/min) | Δοσολογία (mg/hour) βάση νοραδρεναλίνης | Ρυθμός έγχυσης (ml/hour) |
|---|---|---|---|
| 50 kg | 0.05 | 0.15 | 0.75 |
| 0.1 | 0.3 | 1.5 | |
| 0.25 | 0.75 | 3.75 | |
| 0.5 | 1.5 | 7.5 | |
| 1 | 3 | 15 | |
| 60 kg | 0.05 | 0.18 | 0.9 |
| 0.1 | 0.36 | 1.8 | |
| 0.25 | 0.9 | 4.5 | |
| 0.5 | 1.8 | 9 | |
| 1 | 3.6 | 18 | |
| 70 kg | 0.05 | 0.21 | 1.05 |
| 0.1 | 0.42 | 2.1 | |
| 0.25 | 1.05 | 5.25 | |
| 0.5 | 2.1 | 10.5 | |
| 1 | 4.2 | 21 | |
| 80 kg | 0.05 | 0.24 | 1.2 |
| 0.1 | 0.48 | 2.4 | |
| 0.25 | 1.2 | 6 | |
| 0.5 | 2.4 | 12 | |
| 1 | 4.8 | 24 | |
| 90 kg | 0.05 | 0.27 | 1.35 |
| 0.1 | 0.54 | 2.7 | |
| 0.25 | 1.35 | 6.75 | |
| 0.5 | 2.7 | 13.5 | |
| 1 | 5.4 | 27 |
Πίνακες δοσολογίας Noradrenaline 0.2 mg/ml Διάλυμα για έγχυση (Φιαλίδιο των 50 ml με περιεχόμενο 10 mg βάση νοραδρεναλίνης)
| Βάρος Ασθενούς | Δοσολογία (µg/kg/min) | Δοσολογία (mg/hour) βάση νοραδρεναλίνης | Ρυθμός έγχυσης (ml/hour) |
|---|---|---|---|
| 50 kg | 0.05 | 0.15 | 0.75 |
| 0.1 | 0.3 | 1.5 | |
| 0.25 | 0.75 | 3.75 | |
| 0.5 | 1.5 | 7.5 | |
| 1 | 3 | 15 | |
| 60 kg | 0.05 | 0.18 | 0.9 |
| 0.1 | 0.36 | 1.8 | |
| 0.25 | 0.9 | 4.5 | |
| 0.5 | 1.8 | 9 | |
| 1 | 3.6 | 18 | |
| 70 kg | 0.05 | 0.21 | 1.05 |
| 0.1 | 0.42 | 2.1 | |
| 0.25 | 1.05 | 5.25 | |
| 0.5 | 2.1 | 10.5 | |
| 1 | 4.2 | 21 | |
| 80 kg | 0.05 | 0.24 | 1.2 |
| 0.1 | 0.48 | 2.4 | |
| 0.25 | 1.2 | 6 | |
| 0.5 | 2.4 | 12 | |
| 1 | 4.8 | 24 | |
| 90 kg | 0.05 | 0.27 | 1.35 |
| 0.1 | 0.54 | 2.7 | |
| 0.25 | 1.35 | 6.75 | |
| 0.5 | 2.7 | 13.5 | |
| 1 | 5.4 | 27 |
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του SINORA σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Όμοια με των ενηλίκων, αλλά (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Παιδιατρικός πληθυσμός: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του SINORA σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
Διάρκεια θεραπείας και παρακολούθησης: Το SINORA θα πρέπει να συνεχιστεί για όσο διάστημα υποδεικνύεται η υποστήριξη αγγειοδραστικών φαρμάκων. Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Τερματισμός της Θεραπείας: Η έγχυση με SINORA θα πρέπει να μειώνεται βαθμιαία, επειδή η απότομη διακοπή μπορεί να οδηγήσει σε οξεία υπόταση.
Μέθοδος χορήγησης: Το SINORA διάλυμα για έγχυση χορηγείται ενδοφλεβίως. Για να αποφευχθεί η ισχαιμική νέκρωση (δέρμα, άκρα) θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ένας καθετήρας τοποθετημένος σε περιφερική φλέβα ή κεντρική φλεβική αρτηρία. Η έγχυση θα πρέπει να γίνεται με ελεγχόμενο ρυθμό με αντλία σύριγγας, αντλία έγχυσης, ή με στάγδην έγχυση. Το διάλυμα για έγχυση δεν πρέπει να αραιώνεται πριν από τη χρήση: παρέχεται έτοιμο προς χρήση.
block
Αντενδείξεις
SPC-SINORA
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε άλλο από τα συστατικά αυτού του φαρμάκου (βλ. παράγραφο 6.1).
- Υπόταση που έχει προκληθεί από μείωση του όγκου αίματος (υποογκαιμία).
- Δεν ενδείκνυται η χρήση κατεχολαμινών κατά τη διάρκεια αναισθησίας με αλοθάνιο ή κυκλοπροπάνιο, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής μαρμαρυγής.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SINORA
expand_more
Προειδοποιήσεις
Το SINORA θα πρέπει να χορηγείται μόνο από επαγγελματίες του τομέα της υγείας που είναι εξοικειωμένοι με τη χρήση του.
Ειδικές Προειδοποιήσεις
- Η νοραδρεναλίνη αντενδείκνυται σε υποτασικούς ασθενείς λόγω της υποογκαιμίας, ωστόσο [αδύνατη ανάγνωση]
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SINORA
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Ανεπιθύμητοι συνδυασμοί
- Πτητικά αναισθητικά αλογόνου: σοβαρού βαθμού κοιλιακή αρρυθμία (αύξηση της καρδιακής διεγερσιμότητας).
- Αντικαταθλιπτικά φάρμακα με ιμιπραμίνη: παροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας (αναστολή της εισόδου των συμπαθομιμητικών σε συμπαθητικές ίνες).
- Σεροτονινεργικά-αδρενεργικά αντικαταθλιπτικά: παροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας (αναστολή εισόδου συμπαθομιμητικών σε συμπαθητικές ίνες).
Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις κατά τη χρήση
- Μη-εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ: αύξηση της πίεσης του συμπαθομιμητικού, που είναι συνήθως μέτρια. Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
- Εκλεκτικοί α-αναστολείς ΜΑΟ: με παρέκταση από μη-εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ, κίνδυνος αύξησης της πίεσης. Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
- Linezolid: με παρέκταση από μη-εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ, κίνδυνος αύξησης της πίεσης. Πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
- Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση νοραδρεναλίνης με β-αναστολείς, καθώς μπορεί να προκύψει σοβαρού βαθμού υπέρταση.
- Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση νοραδρεναλίνης με τα ακόλουθα φάρμακα, καθώς μπορεί να προκαλέσουν αυξημένες καρδιακές επιδράσεις: θυρεοειδικές ορμόνες, καρδιακές γλυκοσίδες, αντιαρρυθμικούς παράγοντες.
- Τα αλκαλοειδή Ergot ή η ωκυτοκίνη μπορεί να ενισχύσουν τις αγγειοδιασταλτικές και αγγειοσυσταλτικές δράσεις.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SINORA
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα.
- Ψυχιατρικές διαταραχές: Άγχος, αϋπνία, σύγχυση, αδυναμία, μεταβολή ψυχικής κατάστασης.
- Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Πονοκέφαλος, τρόμος.
- Οφθαλμικές διαταραχές: Οξύ γλαύκωμα (πολύ συχνή σε ασθενείς με ανατομική προδιάθεση από γλαύκωμα κλειστής γωνίας).
- Καρδιακές διαταραχές: Ταχυκαρδία, βραδυκαρδία (πιθανώς ως αντιδραστικό αποτέλεσμα της αύξησης της αρτηριακής πίεσης), αρρυθμίες, αίσθημα παλμών, αύξηση της συσταλτικότητας του καρδιακού μυός που προκύπτει από την β-αδρενεργική δράση στην καρδιά (ινότροπη και χρονότροπη), οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, μυοκαρδιοπάθεια.
- Αγγειακές διαταραχές: Αρτηριακή υπέρταση και υποξία ιστών, ισχαιμική βλάβη (συμπεριλαμβανομένης γάγγραινας των άκρων) λόγω ισχυρής αγγειοσυσταλτικής δράσης που μπορεί να οδηγήσει σε ψυχρότητα και αποχρωματισμό των άκρων και του προσώπου.
- Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα, και του μεσοθωρακίου: Αναπνευστική ανεπάρκεια ή δυσκολία, δύσπνοια.
- Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Ναυτία, έμετος.
- Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: Κατακράτηση ούρων.
- Γενικές διαταραχές και καταστάσεις: Πιθανότητα ερεθισμού και νέκρωσης στο σημείο της ένεσης.
Συνεχής χορήγηση του αγγειοδιασταλτικού για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης με απουσία αντικατάστασης όγκου αίματος μπορεί να προκαλέσει τα ακόλουθα συμπτώματα:
- σοβαρού βαθμού περιφερική και σπλαχνική αγγειοσύσπαση
- μείωση της νεφρικής ροής αίματος
- μείωση της παραγωγής ούρων
- υποξία
- αύξηση των επιπέδων του γαλακτικού.
Σε περίπτωση υπερευαισθησίας ή υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστούν πιο συχνά τα ακόλουθα συμπτώματα: υπέρταση, φωτοφοβία, οπισθοστερνικός πόνος, πόνος στον φάρυγγα, αποχρωματισμός, έντονη εφίδρωση, και έμετος.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SINORA
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Το SINORA μπορεί να επηρεάσει τη διάχυση του πλακούντα και να προκαλέσει εμβρυϊκή βραδυκαρδία. Μπορεί επίσης να ασκήσει συσταλτική δράση στη μήτρα και να οδηγήσει σε ασφυξία εμβρύου σε ύστερη εγκυμοσύνη. Αυτοί οι πιθανοί κίνδυνοι για το έμβρυο πρέπει να σταθμιστούν σε σχέση με το πιθανό όφελος για τη μητέρα.
Θηλασμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του SINORA κατά τη γαλουχία.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SINORA
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: C01CA03
Μηχανισμός δράσης
Οι αγγειακές επιδράσεις στις δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως κλινικά προκύπτουν από την ταυτόχρονη διέγερση των α- και β- αδρενεργικών υποδοχέων στην καρδιά και το αγγειακό σύστημα. Εκτός από την καρδιά, η δράση της οποίας είναι κατά κύριο λόγο στους α-υποδοχείς.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της δύναμης (και με την απουσία αναστολής του παρασυμπαθητικού, του ρυθμού) της συστολής του μυοκαρδίου. Η περιφερική αντίσταση αυξάνεται και αυξάνονται επίσης και η διαστολική και συστολική πίεση.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η αύξηση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να προκαλέσει αντανακλαστική μείωση του καρδιακού ρυθμού. Η αγγειοσυστολή μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη ροή αίματος στα νεφρά, στο ήπαρ, στο δέρμα και στους λείους μύες. Η τοπική αγγειοσυστολή μπορεί να προκαλέσει αιμοστασία ή/και νέκρωση. Η επίδραση στην αρτηριακή πίεση εξαφανίζεται 1-2 λεπτά μετά τη διακοπή της έγχυσης.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SINORA
expand_more
Φαρμακοκινητική
Υπάρχουν δύο στερεοϊσομερή της νοραδρεναλίνης, το βιολογικό δραστικό L-ισομερές είναι αυτό που βρίσκεται στο SINORA διάλυμα για έγχυση.
Απορρόφηση
- Υποδόρια: ελάχιστη
- Από του στόματος: η νοραδρεναλίνη απενεργοποιείται ταχέως στην γαστρεντερική οδό μετά από του στόματος χορήγηση.
- Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η νοραδρεναλίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 1 έως 2 λεπτά.
Κατανομή
- Η νοραδρεναλίνη απομακρύνεται ταχέως από το πλάσμα με συνδυασμό κυτταρικής επαναπρόσληψης και μεταβολισμού.
- Δεν διασχίζει εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Βιομετασχηματισμός
- Μεθυλίωση με κατεχολο-Ο-µεθυλοτρανσφεράση
- Απομάκρυνση με µονοαµινο-οξειδάση (ΜΑΟ)
- Οι τελευταίοι μεταβολίτες και από τα δύο είναι 4-υδροξυ-3-μεθοξυμανδελικό οξύ.
- Οι ενδιάμεσοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη νορμοεναφρίνη και 3,4-διϋδροξυμανδελικό οξύ.
Αποβολή
Η νοραδρεναλίνη αποβάλλεται κυρίως ως σύζευξη γλυκουρονιδίων ή θειικών αλάτων των μεταβολιτών στα ούρα.
ΕΟΦ · 2.7
Συμπαθομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες)
expand_more
Συμπαθομιμητικά (αδρενεργικοί διεγέρτες)
Τα συμπαθομιμητικά φάρμακα και γενικότερα οι συμπαθομιμητικές ουσίες προκαλούν ενέργειες οι οποίες μοιάζουν με τη διέγερση των νευρικών απολήξεων του συμπαθητικού συστήματος.
Από κλινική σκοπιά οι ουσίες αυτές διαχωρίζονται σε αδρενεργικές ουσίες και μη αδρενεργικές. Οι αδρενεργικές ουσίες με τη σειρά τους διαχωρίζονται σε κατεχολαμίνες και μη κατεχολαμίνες. Οι κατεχολαμίνες μπορούν να διαιρεθούν στις ενδογενείς, όπως η αδρεναλίνη, η νοραδρεναλίνη, η δοπαμίνη και στις συνθετικές, όπως η ισοπρεναλίνη και η δοβουταμίνη.
Στις μη κατεχολαμίνες ανήκουν διάφορες ουσίες, οι οποίες δρουν στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα είτε απ’ ευθείας επί των αδρενεργικών υποδοχέων είτε έμμεσα προκαλώντας έκλυση νοραδρεναλίνης. Οι ουσίες αυτές είναι η εφεδρίνη, η μεταραμινόλη, η φαινυλεφρίνη, η θειϊκή μεφαιντερμίνη και η υδροχλωρική ετιλεφρίνη.
Όλες οι κατεχολαμίνες ασκούν την ινότροπη δράση τους και τις επιδράσεις τους επί των αγγείων μέσω διέγερσης των αδρενεργικών υποδοχέων. Oι αδρενεργικοί υποδοχείς ταξινομούνται ως α, οι οποίοι και διαχωρίζονται σε α1 και α2 και ως β οι οποίοι διαχωρίζονται ως β1 και β2 καθώς και σε ντοπαμινεργικούς υποδοχείς οι οποίοι επίσης διαχωρίζονται σε DA1 και DA2 (βλ. και 3.1.4, 4.6.1.1).
Οι κατεχολαμίνες ασκούν τις αιμοδυναμικές τους επιδράσεις με άμεση ή έμμεση δράση σ’ αυτούς τους αδρενεργικούς υποδοχείς. Έμμεσα δρώσες κατεχολαμίνες ασκούν τη δράση τους διεγείροντας την απελευθέρωση νευρομεταβιβαστών από τις τελικές συμπαθητικές απολήξεις, ενώ οι απευθείας δρώσες δρουν άμεσα στους αδρενεργικούς υποδοχείς. Μερικές ουσίες (δοπαμίνη και εφεδρίνη) είναι ικανές για άμεση και έμμεση διέγερση, ανάλογα με τη δόση χορήγησης.
Ανεξάρτητα από τον τρόπο δράσης τους, άμεσo ή έμμεσο, όλες οι κατεχολαμίνες ασκούν τη θετική ινότροπη δράση τους κατόπιν διεγέρσεως των β1 υποδοχέων.
Η κλινική αποτελεσματικότητα για οποιαδήποτε αδρενεργική ουσία επηρεάζεται από τη διαθεσιμότητα, δηλαδή την πυκνότητα των υποδοχέων, καθώς και από τη δυνατότητα ανταπόκρισής τους, δηλ. τη συγγένεια της ουσίας προς τους β-υποδοχείς. Υπάρχουν περιπτώσεις όπου παρατηρείται αύξηση ή ελάττωση του αριθμού των υποδοχέων, καθώς και τροποποίηση της χημικής συγγένειάς τους με τις κατεχολαμίνες. Για να εξασφαλίσει κανείς μέγιστο αιμοδυναμικό αποτέλεσμα πρέπει να λάβει υπόψη τους παρακάτω παράγοντες: τη συγκέντρωση του φαρμάκου, τον αριθμό και τη χημική συγγένεια των αδρενεργικών υποδοχέων και τη διαθεσιμότητα των ιόντων ασβεστίου. Ανάλογα με την ύπαρξη των διαφόρων υποδοχέων σ’ ένα όργανο και τη διέγερση αυτών από τις παραπάνω ουσίες προκύπτουν τα αντίστοιχα αποτελέσματα. Οι κύριες φαρμακολογικές τους δράσεις συνοψίζονται στον Πίνακα 2.1.
t2.1.jpg:
Η επινεφρίνη, η ισοπρεναλίνη, η φαινυλεφρίνη και η μεφαιντερμίνη έχουν σχετικά περιορισμένες εφαρμογές στην καθημερινή κλινική πράξη για την αντιμετώπιση των καρδιοαγγειακών παθήσεων. Οι πρώτες τρεις όμως χρησιμοποιούνται ευρύτατα σε καταστάσεις χαμηλής καρδιακής παροχής, μετά από εγχειρήσεις ανοικτής καρδιάς ή στις στεφανιαίες μονάδες μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Επίσης, στις μονάδες εντατικής θεραπείας σε περιπτώσεις κυκλοφορικής καταπληξίας. Η επινεφρίνη επιδρά τόσο στους β όσο και στους α υποδοχείς και αυξάνει τη συσπαστικότητα και την καρδιακή συχνότητα (δράση β1), ενώ στα αγγεία προκαλεί είτε αγγειοδιαστολή (δράση β2) είτε σύσπαση (δράση α).
Η νορεπινεφρίνη χρησιμοποιείται πολύ σπάνια και η χρήση της μεταραμινόλης έχει σχεδόν εγκαταλειφθεί. Σήμερα χρησιμοποιούνται οι νεώτερες ουσίες δοπαμίνη και δοβουταμίνη με εμφανώς σημαντικά πλεονεκτήματα.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νοραδρεναλίνη δρα τόσο στους α1 όσο και στους α2 αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλώντας αγγειοσυστολή. Η δράση της in vitro συχνά περιορίζεται στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης μέσω ανταγωνισμού των α1 και α2 υποδοχέων, οδηγώντας σε αύξηση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νορεπινεφρίνη λειτουργεί ως περιφερικός αγγειοσυσπαστικός παράγοντας, δρώντας στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Είναι επίσης ινoτρόπος διεγέρτης της καρδιάς και αγγειοδιαστολέας των στεφανιαίων αρτηριών λόγω της δράσης της στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Οι φαρμακολογικές δράσεις της νορεπινεφρίνης και της επινεφρίνης έχουν συγκριθεί εκτενώς in vivo και in vitro. Και τα δύο φάρμακα είναι άμεσοι αγωνιστές των κυττάρων-στόχων, και οι δράσεις τους διαφέρουν κυρίως ως προς την αναλογία της αποτελεσματικότητάς τους στη διέγερση των α και β2-υποδοχέων. Είναι περίπου ισοδύναμα στη διέγερση των β1-υποδοχέων. Η νορεπινεφρίνη είναι ισχυρός α-αγωνιστής και έχει σχετικά μικρή δράση στους β-2 υποδοχείς· ωστόσο, είναι κάπως λιγότερο δραστική από την επινεφρίνη στους α-υποδοχείς των περισσότερων οργάνων.
Κατά την έκθεση στο κρύο, υπάρχει άμεση απελευθέρωση κατεχολαμινών (π.χ., νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη), οι οποίες ενεργοποιούν το συμπαθητικό νευρικό σύστημα για να μειώσουν την απώλεια θερμότητας μέσω περιφερικής αγγειοσυστολής και να μετατοπίσουν τη χρήση υποστρωμάτων προς τον μεταβολισμό λιπαρών οξέων για την παραγωγή θερμότητας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η νορεπινεφρίνη εντοπίζεται κυρίως στον συμπαθητικό νευρικό ιστό. Το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα, αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η από του στόματος ληφθείσα νορεπινεφρίνη καταστρέφεται στο γαστρεντερικό σωλήνα και το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα μετά από υποδόρια ένεση. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, παρατηρείται ταχεία αύξηση της πίεσης. Το φάρμακο έχει μικρή διάρκεια δράσης, και η αγγειοσυσπαστική δράση σταματά εντός 1-2 λεπτών μετά τη διακοπή της έγχυσης.
Η νορεπινεφρίνη, όπως και η επινεφρίνη, είναι αναποτελεσματική όταν χορηγείται από του στόματος και απορροφάται ελάχιστα από θέσεις υποδόριας ένεσης. Αδρανοποιείται ταχέως στον οργανισμό από τα ίδια ένζυμα που μεθυλιώνουν και οξειδωτικά αποαμινοποιούν την επινεφρίνη. Μικρές ποσότητες ανευρίσκονται φυσιολογικά στα ούρα. Ο ρυθμός απέκκρισης μπορεί να αυξηθεί σημαντικά σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Οι φαρμακολογικές δράσεις της νορεπινεφρίνης τερματίζονται κυρίως μέσω πρόσληψης και μεταβολισμού στις απολήξεις των συμπαθητικών νεύρων. Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και σε άλλους ιστούς μέσω ενός συνδυασμού αντιδράσεων που περιλαμβάνουν τα ένζυμα κατεχόλη-O-μεθυλοτρανσφεράση (COMT) και μονοαμινοξειδάση (MAO). Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η νορμετανεφρίνη και το 3-μεθοξυ-4-υδροξυμανδελικό οξύ (βανιλλυλομανδελικό οξύ, VMA), τα οποία είναι ανενεργά. Άλλοι ανενεργοί μεταβολίτες περιλαμβάνουν την 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλογλυκόλη, το 3,4-διυδροξυμανδελικό οξύ και τη 3,4-διυδροξυφαινυλογλυκόλη. Οι μεταβολίτες της νορεπινεφρίνης απεκκρίνονται στα ούρα κυρίως ως θειϊκά συζεύγματα και, σε μικρότερο βαθμό, ως γλυκουρονικά συζεύγματα. Μόνο μικρές ποσότητες νορεπινεφρίνης απεκκρίνονται αμετάβλητες.
Οι ουραιμικές τοξίνες τείνουν να συσσωρεύονται στο αίμα είτε μέσω διατροφικής υπερβολής είτε μέσω κακής διήθησης από τους νεφρούς. Οι περισσότερες ουραιμικές τοξίνες είναι μεταβολικά απόβλητα και συνήθως απεκκρίνονται στα ούρα ή στα κόπρανα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας απελευθέρωση αδρενεργικών διαβιβαστών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοσυστολή.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
X4W3ENH1CV
NOREPINEPHRINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Κατεχολαμίνη
Χημική Δομή [CS] - Κατεχολαμίνες
Η νορεπινεφρίνη είναι Κατεχολαμίνη.
NOREPINEPHRINE
Κατεχολαμίνες [CS]; Κατεχολαμίνη [EPC]
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ AHF-Inotrope C01CA03Οξεία ΚΑ — Ινότροπα/Αγγειοσυσπαστικά (καρδιογενής καταπληξία)Καρδιογενής καταπληξία ή υπoάρδρευση χωρίς ανταπόκριση σε standard θεραπείεςΔοσολογία: Τιτλοποίηση · Σύντομη
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας απελευθέρωση αδρενεργικών διαβιβαστών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοσυστολή.