ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AF03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RUFINAMIDE

Ρουφιναμίδη

**Φαρμακοδυναμική** Σε υψηλές συγκεντρώσεις, αναστέλλει τη δράση των υποδοχέων mGluR5, εμποδίζοντας έτσι την παραγωγή γλουταμίνης.

Εμπορικά Ονόματα

INOVELON

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

medication

SPC-INOVELON

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Παιδιά ηλικίας από ενός χρόνου έως κάτω των τεσσάρων χρονών, δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό

Δόση10 mg/kg/ημέρα

Μέγ. δόση45 mg/kg/ημέρα

Χορηγούμενα σε δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις σε διάστημα περίπου 12 ωρών μεταξύ τους.
Παιδιά ηλικίας από ενός χρόνου έως κάτω των τεσσάρων χρονών, λαμβάνουν βαλπροϊκό

Δόση10 mg/kg/ημέρα

Μέγ. δόση30 mg/kg/ημέρα

Καθότι το βαλπροϊκό μειώνει σημαντικά την κάθαρση της ρουφιναμίδης, συνιστάται χαμηλότερη μέγιστη δόση. Χορηγούμενα σε δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις σε διάστημα περίπου 12 ωρών μεταξύ τους. Αν η συνιστώμενη υπολογιζόμενη δόση δεν μπορεί να επιτευχθεί, η δόση θα πρέπει να χορηγείται στο πλησιέστερο δισκίο των 100 mg.
Παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους κάτω των 30 kg, δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό

Δόση200 mg/ημέρα

Μέγ. δόση1.000 mg/ημέρα

Δόσεις έως 3600 mg/ημέρα έχουν μελετηθεί σε περιορισμένο αριθμό ασθενών.
Παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους κάτω των 30 kg, λαμβάνουν βαλπροϊκό

Δόση200 mg/ημέρα

Μέγ. δόση600 mg/ημέρα

Καθότι το βαλπροϊκό μειώνει σημαντικά την κάθαρση της ρουφιναμίδης, συνιστάται χαμηλότερη μέγιστη δόση.
Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους 30 kg ή άνω, δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό, 30.0 - 50.0 kg

Δόση400 mg/ημέρα

Μέγ. δόση1.800 mg/ημέρα

Δόσεις έως και 4.000 mg/ημέρα έχουν μελετηθεί σε περιορισμένο αριθμό ασθενών.
Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους 30 kg ή άνω, δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό, 50.1 - 70.0 kg

Δόση400 mg/ημέρα

Μέγ. δόση2.400 mg/ημέρα
Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους 30 kg ή άνω, δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό, ≥ 70.1 kg

Δόση400 mg/ημέρα

Μέγ. δόση3.200 mg/ημέρα

Δόσεις έως και 4.800 mg/ημέρα έχουν μελετηθεί σε περιορισμένο αριθμό ασθενών.
Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους 30 kg ή άνω, λαμβάνουν βαλπροϊκό, 30.0 - 50.0 kg

Δόση400 mg/ημέρα

Μέγ. δόση1.200 mg/ημέρα
Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους 30 kg ή άνω, λαμβάνουν βαλπροϊκό, 50.1 - 70.0 kg

Δόση400 mg/ημέρα

Μέγ. δόση1.600 mg/ημέρα
Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους 30 kg ή άνω, λαμβάνουν βαλπροϊκό, ≥ 70.1 kg

Δόση400 mg/ημέρα

Μέγ. δόση2.200 mg/ημέρα
Ηλικιωμένοι (> 65 ετών)

Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης.
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσοχή και προσεκτική τιτλοδότηση της δόσης.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Η χρήση δεν συνιστάται.
Νεογέννητα βρέφη ή βρέφη και μικρά παιδιά ηλικίας κάτω του 1 χρόνου

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

SPC-INOVELON

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα παράγωγα τριαζόλης ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

SPC-INOVELON

Προειδοποιήσεις

expand_more

Status epilepticus (κατάσταση μεγάλης επιληψίας)

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Θα πρέπει να εκτιμηθεί εκ νέου η αναλογία οφέλους-κινδύνου εάν αναπτυχθούν νέου είδους σπασμοί ή/και αυξηθεί η συχνότητα status epilepticus.
Διακοπή της ρουφιναμίδης

Η ρουφιναμίδη θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για μείωση της πιθανότητας σπασμών κατά τη διακοπή.
Αντιδράσεις του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (Ζάλη, υπνημία, αταξία και διαταραχές βάδισης)

ΠληθυσμόςΑσθενείς και φροντιστές

Θα πρέπει να είναι προσεκτικοί μέχρις ότου εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις του φαρμακευτικού προϊόντος.
Σοβαρό σύνδρομο υπερευαισθησίας (DRESS, Stevens-Johnson)

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Εάν υπάρξει υποψία αυτής της αντίδρασης, η χορήγηση ρουφιναμίδης θα πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία.
Βράχυνση του διαστήματος QTc

ΠληθυσμόςΑσθενείς που διατρέχουν κίνδυνο περαιτέρω βράχυνσης της διάρκειας του διαστήματος QTc (π.χ. συγγενές σύνδρομο βραχέος QT ή ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό τέτοιου συνδρόμου)

Οι κλινικοί γιατροί θα πρέπει να χρησιμοποιούν την κλινική τους κρίση όταν αξιολογούν την συνταγογράφηση της ρουφιναμίδης.
Αντισύλληψη

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

Πρέπει να χρησιμοποιούν μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Inovelon. Οι γιατροί θα πρέπει να διασφαλίσουν τη χρήση κατάλληλων μέτρων αντισύλληψης και να χρησιμοποιούν την κλινική τους κρίση για την επάρκεια των από του στόματος αντισυλληπτικών ή των δόσεών τους.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονικές συμπεριφορές

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αντιεπιληπτικά φάρμακα

Πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπεριφορές αυτοκτονικού ιδεασμού και να εξετασθεί η χορήγηση της κατάλληλης θεραπείας. Αν εμφανισθούν σημεία, οι ασθενείς (και οι φροντιστές) πρέπει να ζητήσουν ιατρική συμβουλή.

swap_horiz

SPC-INOVELON

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Βαλπροϊκό
προσοχή

Σημαντικές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις ρουφιναμίδης πλάσματος

ΣύστασηΘα πρέπει να μελετηθεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης του Inovelon.
Αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα που επάγουν ένζυμα

Οι συγκεντρώσεις της ρουφιναμίδης δεν υπόκεινται σε κλινικά σημαντικές μεταβολές
Λαμοτριγίνη

Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις ρουφιναμίδης
Τοπιραμάτη

Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις ρουφιναμίδης
Βενζοδιαζεπίνες

Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις ρουφιναμίδης
Καρβαμαζεπίνη

Η ρουφιναμίδη δεν φαίνεται να έχει κλινικώς σχετική επίδραση στις συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης
Φαινοβαρβιτάλη

Η ρουφιναμίδη δεν φαίνεται να έχει κλινικώς σχετική επίδραση στις συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης
Φαινυτοΐνη

Η ρουφιναμίδη δεν φαίνεται να έχει κλινικώς σχετική επίδραση στις συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης
Συνδυασμένα αντισυλληπτικά από του στόματος (αιθυνιλοιστραδιόλη, νορεθινδρόνη)
προσοχή

Μείωση της AUC της αιθυνιλοιστραδιόλης κατά 22% και της νορεθινδρόνης κατά 14%

ΣύστασηΣυνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης ασφαλούς και αποτελεσματικής μεθόδου αντισύλληψης.
CYP3A4 υποστρώματα (π.χ. τριαζολάμη, βαρφαρίνη, διγοξίνη)
παρακολούθηση

Η ρουφιναμίδη επάγει το ένζυμο CYP3A4 και μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις πλάσματος των ουσιών που μεταβολίζονται από αυτό. Μείωση έκθεσης τριαζολάμης κατά 36%.

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για δύο εβδομάδες στην αρχή, ή μετά το τέλος της θεραπευτικής αγωγής με ρουφιναμίδη, ή μετά από οποιαδήποτε έντονη αλλαγή στη δόση. Ίσως χρειαστεί προσαρμογή της δόσης του συγχορηγούμενου φαρμακευτικού προϊόντος. Ιδιαίτερη προσοχή σε ουσίες με στενό θεραπευτικό εύρος.
Ολανζαπίνη

Δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της ολανζαπίνης
Αλκοόλη
Άγνωστο

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία

sick

SPC-INOVELON

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Λοιμώξεις

Πνευμονία
Γρίπη
Ρινοφαρυγγίτιδα
Λοίμωξη του ωτός
Κολπίτιδα
Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
Παραρρινοκολπίτιδα
Μέση ωτίτιδα
Βρογχίτιδα

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα
Επίσταξη
Βήχας
Ρινική συμφόρηση

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Διαταραχή πρόσληψης τροφής
Μειωμένη όρεξη
Μείωση σωματικού βάρους

Ψυχιατρικές

Άγχος
Αϋπνία
Ευερεθιστότητα
Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα

Νευρικό

Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Κατάσταση επιληπτική
Σπασμοί
Μη φυσιολογικός συντονισμός
Νυσταγμός
Τρόμος
Ίλιγγος
Διαταραχή βάδισης

Οφθαλμικές

Διπλωπία
Θαμπή όραση

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
Δυσκοιλιότητα
Δυσπεψία
Διάρροια

Εργαστηριακές

Αύξηση ηπατικών ενζύμων

Δέρμα

Εξάνθημα
Ακμή

Μυοσκελετικό

Οσφυαλγία

Αναπαραγωγικό

Ολιγομηνόρροια

Γενικές

Κόπωση
Πυρεξία

Τραυματισμοί

Κάκωση κεφαλής
Μώλωπες

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Βήχας

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Βρογχίτιδα

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Κόπωση

Γενικές

Πολύ συχνές
Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Μέση ωτίτιδα

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Παραρρινοκολπίτιδα

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Πολύ συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Συχνές
Ακμή

Δέρμα

Συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αύξηση ηπατικών ενζύμων

Εργαστηριακές

Συχνές
Γρίπη

Λοιμώξεις

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διαταραχή βάδισης

Νευρικό

Συχνές
Διαταραχή πρόσληψης τροφής

Μεταβολισμός

Συχνές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Κάκωση κεφαλής

Τραυματισμοί

Συχνές
Κατάσταση επιληπτική

Νευρικό

Συχνές
Κολπίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Λοίμωξη του ωτός

Λοιμώξεις

Συχνές
Μείωση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Μη φυσιολογικός συντονισμός

Νευρικό

Συχνές
Μώλωπες

Τραυματισμοί

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Νυσταγμός

Νευρικό

Συχνές
Οσφυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Πνευμονία

Λοιμώξεις

Συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Ρινοφαρυγγίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ολιγομηνόρροια

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές

pregnant_woman

SPC-INOVELON

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Η ρουφιναμίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή από γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία αν δεν λαμβάνονται αντισυλληπτικά μέτρα, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος, καθώς μελέτες σε ζώα έδειξαν εμβρυοτοξικότητα παρουσία μητρικής τοξικότητας. Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στην ρουφιναμίδη. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρουφιναμίδη. Σε περίπτωση προγραμματισμού εγκυμοσύνης, η συνεχής χρήση του προϊόντος πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά, καθώς η διακοπή αντιεπιληπτικής θεραπείας μπορεί να βλάψει μητέρα και έμβρυο.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν είναι γνωστό αν η ρουφιναμίδη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω των δυνητικών βλαβερών επιδράσεων στο θηλάζον βρέφος, θα πρέπει να αποφεύγεται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια θεραπείας της μητέρας με ρουφιναμίδη.
Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τις επιδράσεις στη γονιμότητα μετά από θεραπεία με ρουφιναμίδη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η ρουφιναμίδη είναι ένα τριαζολικό αντιεπιληπτικό φάρμακο που παρατείνει την ανενεργή κατάσταση των τασεοελεγχόμενων διαύλων νατρίου, σταθεροποιώντας έτσι τις μεμβράνες και τελικά εμποδίζοντας την εξάπλωση της μερικής επιληπτικής…

monitor_heart

SPC-INOVELON

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιεπιληπτικά, παράγωγα καρβοξαμίδης, κωδικός ATC: N03AF03. ### Μηχανισμός δράσης Η ρουφιναμίδη ρυθμίζει τη δραστηριότητα των διαύλων νατρίου, παρατείνοντας την αδρανή τους κατάσταση. Η ρουφιναμίδη είναι δραστική σε ένα φάσμα…

biotech

SPC-INOVELON

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 6 ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και η AUC πλάσματος της ρουφιναμίδης αυξάνονται λιγότερο από αναλογικά με δόσεις που χορηγούνται τόσο σε υγιή άτομα κατόπιν…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η ρουφιναμίδη μεταβολίζεται εκτενώς αλλά δεν έχει ενεργούς μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός από καρβοξυεστεράσες σε ανενεργό μεταβολίτη CGP 47292, ένα παράγωγο καρβοξυλικού οξέος, μέσω υδρόλυσης, αποτελεί την κύρια οδό βιομετασχηματισμού….

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το πόσιμο εναιώρημα και το δισκίο είναι βιοϊσοδύναμα σε βάση mg ανά mg. Η ρουφιναμίδη απορροφάται καλά, αλλά ο ρυθμός είναι αργός και η έκταση της απορρόφησης μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Με βάση τη νεφρική…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ιδεασμός αυτοκτονίας	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	—	Θεραπεία με αντιεπιληπτικά φάρμακα
Εξάνθημα	dermatologyΔερματολογικός έλεγχος	στενή παρακολούθηση	Όλοι οι ασθενείς που αναπτύσσουν εξάνθημα με ρουφιναμίδη

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-INOVELON

expand_more

Η χορήγηση θεραπείας με ρουφιναμίδη πρέπει να ξεκινά από γιατρό με ειδίκευση στην παιδιατρική ή τη νευρολογία και με πείρα στη θεραπεία της επιληψίας. Το πόσιμο εναιώρημα Inovelon και τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Inovelon μπορούν να εναλλάσσονται σε ίσες δόσεις. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά την περίοδο μετάβασης.

Χρήση σε παιδιά ηλικίας από ενός χρόνου έως κάτω των τεσσάρων χρονών

Ασθενείς που δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό: Η αγωγή θα πρέπει να ξεκινήσει με δόση 10 mg/kg/ημέρα, χορηγούμενα σε δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις σε διάστημα περίπου 12 ωρών μεταξύ τους. Σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά έως και 10 mg/kg/ημέρα κάθε τρίτη ημέρα έως μια στοχευόμενη δόση 45 mg/kg/ημέρα χορηγούμενα σε δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις σε διάστημα περίπου 12 ωρών μεταξύ τους. Γι’ αυτόν τον πληθυσμό ασθενών, η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 45 mg/kg/ημέρα.

Ασθενείς που λαμβάνουν βαλπροϊκό: Καθότι το βαλπροϊκό μειώνει σημαντικά την κάθαρση της ρουφιναμίδης, συνιστάται χαμηλότερη μέγιστη δόση Inovelon σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν επίσης βαλπροϊκό. Η αγωγή θα πρέπει να ξεκινήσει με δόση 10 mg/kg/ημέρα, χορηγούμενα σε δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις σε διάστημα περίπου 12 ωρών μεταξύ τους. Σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά έως και 10 mg/kg/ημέρα κάθε τρίτη ημέρα έως μια στοχευόμενη δόση 30 mg/kg/ημέρα χορηγούμενα σε δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις σε διάστημα περίπου 12 ωρών μεταξύ τους. Γι’ αυτόν τον πληθυσμό ασθενών, η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 30 mg/kg/ημέρα. Αν η συνιστώμενη υπολογιζόμενη δόση Inovelon δεν μπορεί να επιτευχθεί, η δόση θα πρέπει να χορηγείται στο πλησιέστερο δισκίο των 100 mg.

Χρήση σε παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους κάτω των 30 kg

Ασθενείς < 30 kg που δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό: Η αγωγή θα πρέπει να ξεκινήσει με ημερήσια δόση 200 mg. Σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά κατά 200 mg/ημέρα, μέχρι και κάθε τρίτη ημέρα, έως ότου φθάσει στη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 1.000 mg/ημέρα. Δόσεις έως 3600 mg/ημέρα έχουν μελετηθεί σε περιορισμένο αριθμό ασθενών.

Ασθενείς < 30 kg που λαμβάνουν επίσης βαλπροϊκό: Καθότι το βαλπροϊκό μειώνει σημαντικά την κάθαρση της ρουφιναμίδης, συνιστάται χαμηλότερη μέγιστη δόση Inovelon σε ασθενείς < 30 kg οι οποίοι λαμβάνουν επίσης βαλπροϊκό. Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινήσει με ημερήσια δόση 200 mg. Σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα, μετά από ελάχιστη περίοδο 2 ημερών, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 200 mg/ημέρα, έως ότου φθάσει στη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 600 mg/ημέρα.

Χρήση σε ενήλικες, εφήβους και παιδιά ηλικίας τεσσάρων χρονών ή άνω και σωματικού βάρους 30 kg ή άνω

Ασθενείς > 30 kg που δεν λαμβάνουν βαλπροϊκό: Η αγωγή θα πρέπει να ξεκινήσει με ημερήσια δόση 400 mg. Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά κατά 400 mg/ημέρα, μέχρι και κάθε δεύτερη μέρα, έως μία μέγιστη συνιστώμενη δόση όπως υποδεικνύεται στον πιο κάτω πίνακα.

Εύρος σωματικού βάρους	Μέγιστη συνιστώμενη δόση
30,0 - 50,0 kg	1.800 mg/ημέρα
50,1 - 70,0 kg	2.400 mg/ημέρα
≥ 70,1 kg	3.200 mg/ημέρα

Δόσεις έως και 4.000 mg/ημέρα (στο εύρος των 30 -50 kg) ή 4.800 mg/ημέρα (στους άνω των 50 kg) έχουν μελετηθεί σε περιορισμένο αριθμό ασθενών.

Ασθενείς > 30 kg που λαμβάνουν επίσης βαλπροϊκό: Η αγωγή θα πρέπει να ξεκινήσει με ημερήσια δόση 400 mg. Ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και ανεκτικότητα, η δόση μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά κατά 400 mg/ημέρα, μέχρι και κάθε δεύτερη μέρα, έως μία μέγιστη συνιστώμενη δόση όπως υποδεικνύεται στον πιο κάτω πίνακα.

Εύρος σωματικού βάρους	Μέγιστη συνιστώμενη δόση
30,0 - 50,0 kg	1.200 mg/ημέρα
50,1 - 70,0 kg	1.600 mg/ημέρα
≥ 70,1 kg	2.200 mg/ημέρα

Ηλικιωμένοι

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της ρουφιναμίδης στα ηλικιωμένα άτομα. Καθότι η φαρμακοκινητική της ρουφιναμίδης δεν μεταβάλλεται στα ηλικιωμένα άτομα (βλ. Φαρμακοκινητικές), δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 χρονών.

Νεφρική δυσλειτουργία

Μια μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία έδειξε ότι δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης στους ασθενείς αυτούς (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Ηπατική δυσλειτουργία

Η χρήση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί. Κατά τη θεραπεία ασθενών με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται προσοχή και προσεκτική τιτλοδότηση της δόσης. Η χρήση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν συνιστάται.

Διακοπή της ρουφιναμίδης

Όταν πρόκειται να διακοπεί η θεραπεία με ρουφιναμίδη, αυτό θα πρέπει να γίνει σταδιακά. Σε κλινικές δοκιμές η διακοπή της ρουφιναμίδης επετεύχθη με τη μείωση της δόσης κατά 25% περίπου, κάθε δύο μέρες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Στην περίπτωση παράλειψης μίας ή περισσοτέρων δόσεων, απαιτείται εξατομικευμένη κλινική απόφαση. Μη-ελεγχόμενες ανοιχτές μελέτες εισηγούνται σταθερή μακροχρόνια αποτελεσματικότητα, παρόλο που δεν έχει διενεργηθεί καμία ελεγχόμενη μελέτη για περίοδο μεγαλύτερη των τριών μηνών.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ρουφιναμίδης σε νεογέννητα βρέφη ή βρέφη και μικρά παιδιά ηλικίας κάτω του 1 χρόνου δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Τρόπος χορήγησης

Η ρουφιναμίδη προορίζεται για από του στόματος χρήση. Το δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα με νερό, το πρωί και το βράδυ, σε δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις. Το Inovelon θα πρέπει να χορηγείται μαζί με το φαγητό (βλέπε Φαρμακοκινητικές). Εάν ο ασθενής δυσκολεύεται στην κατάποση, τα δισκία μπορούν να κονιορτοποιηθούν και να χορηγηθούν σε μισό ποτήρι νερό. Εναλλακτικά, χρησιμοποιήστε την εγκοπή για να διαχωρίσετε το δισκίο σε δύο ίσα μέρη.

block

Αντενδείξεις

SPC-INOVELON

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα παράγωγα τριαζόλης ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-INOVELON

expand_more

Status epilepticus (κατάσταση μεγάλης επιληψίας)

Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών ανάπτυξης παρατηρήθηκαν περιπτώσεις status epilepticus (κατάσταση μεγάλης επιληψίας) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρουφιναμίδη, ενώ δεν παρατηρήθηκαν τέτοιες περιπτώσεις με εικονικό φάρμακο (placebo). Αυτά τα συμβάντα οδήγησαν σε διακοπή χορήγησης της ρουφιναμίδης σε 20% των περιπτώσεων. Εάν ασθενείς αναπτύξουν νέου είδους σπασμούς ή/και εάν παρουσιάσουν αυξημένη συχνότητα status epilepticus που είναι διαφορετική από την αρχική κατάσταση του ασθενούς, θα πρέπει να εκτιμηθεί εκ νέου η αναλογία οφέλους-κινδύνου.

Διακοπή της ρουφιναμίδης

Η ρουφιναμίδη θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά για μείωση της πιθανότητας σπασμών κατά τη διακοπή. Σε κλινικές μελέτες, η διακοπή επιτεύχθηκε μειώνοντας τη δόση κατά 25% περίπου, κάθε δύο μέρες. Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με την διακοπή της συντρέχουσας χορήγησης αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων αφού επιτευχθεί ο έλεγχος των σπασμών με την προσθήκη ρουφιναμίδης.

Αντιδράσεις του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος

Η θεραπεία με ρουφιναμίδη έχει συσχετισθεί με ζάλη, υπνημία, αταξία και διαταραχές βάδισης, που θα μπορούσαν να αυξήσουν την εμφάνιση πτώσεων από ατύχημα στον πληθυσμό αυτό (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Ασθενείς και φροντιστές θα πρέπει να είναι προσεκτικοί μέχρις ότου εξοικειωθούν με τις πιθανές επιδράσεις αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Έχει συμβεί σοβαρό σύνδρομο υπερευαισθησίας σε αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου DRESS (Φαρμακευτική Αντίδραση με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα) και του συνδρόμου Stevens-Johnson σε σχέση με τη θεραπεία με ρουφιναμίδη. Τα σημεία και συμπτώματα αυτής της διαταραχής ήταν διάφορα. Ωστόσο, οι ασθενείς, χαρακτηριστικά, μολονότι όχι αποκλειστικά, παρουσίασαν πυρετό και εξάνθημα με εμπλοκή και άλλων συστημάτων οργάνων. Άλλες σχετιζόμενες εκδηλώσεις περιλάμβαναν λεμφανεδοπάθεια, μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και αιματουρία. Επειδή η διαταραχή ποικίλει ως προς την εκδήλωσή της, μπορεί να επισυμβούν και άλλα σημεία και συμπτώματα άλλων συστημάτων οργάνων που δεν σημειώνονται εδώ. Το σύνδρομο υπερευαισθησίας στο αντιεπιληπτικό φαρμακευτικό προϊόν επήλθε σε στενή χρονική σχέση με την έναρξη της θεραπείας με ρουφιναμίδη και στον παιδιατρικό πληθυσμό. Εάν υπάρξει υποψία αυτής της αντίδρασης, η χορήγηση ρουφιναμίδης θα πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία. Όλοι οι ασθενείς οι οποίοι θα αναπτύξουν κάποιο εξάνθημα ενώ λαμβάνουν ρουφιναμίδη πρέπει να βρίσκονται υπό στενή παρακολούθηση.

Βράχυνση του διαστήματος QT

Σε μια ενδελεχή μελέτη του διαστήματος QT, η ρουφιναμίδη προκάλεσε μείωση του διαστήματος QTc ανάλογη προς τη συγκέντρωση. Μολονότι ο υποκείμενος μηχανισμός και η σημασία που έχει αυτό το εύρημα για την ασφάλεια δεν είναι γνωστά, οι κλινικοί γιατροί θα πρέπει να χρησιμοποιούν την κλινική τους κρίση όταν αξιολογούν την συνταγογράφηση της ρουφιναμίδης σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο περαιτέρω βράχυνσης της διάρκειας του διαστήματος QTc (π.χ. συγγενές σύνδρομο βραχέος QT ή ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό τέτοιου συνδρόμου).

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Inovelon. Οι γιατροί θα πρέπει να προσπαθήσουν να διασφαλίσουν ότι χρησιμοποιούνται τα κατάλληλα μέτρα αντισύλληψης και θα πρέπει να χρησιμοποιούν την κλινική τους κρίση όταν αξιολογούν κατά πόσο τα από του στόματος αντισυλληπτικά, ή οι δόσεις των από του στόματος αντισυλληπτικών συστατικών, είναι επαρκή ανάλογα με την κλινική κατάσταση της κάθε ασθενούς (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Κύηση και γαλουχία).

Λακτόζη

Το Inovelon περιέχει λακτόζη, συνεπώς, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

Αυτοκτονικός ιδεασμός

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αντιεπιληπτικά φάρμακα για αρκετές ενδείξεις, έχει αναφερθεί αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονικές συμπεριφορές. Μια μετά-ανάλυση τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών σε αντιεπιληπτικά φάρμακα έδειξε μικρή αύξηση του κινδύνου αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικής συμπεριφοράς. Ο μηχανισμός με τον οποίο εκδηλώνεται ο κίνδυνος αυτός δεν είναι γνωστός και τα διαθέσιμα δεδομένα δεν αποκλείουν το ενδεχόμενο ο κίνδυνος να είναι αυξημένος με το Inovelon. Για τον λόγο αυτό, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και για συμπεριφορές αυτοκτονικού ιδεασμού και πρέπει να εξετασθεί η χορήγηση της κατάλληλης θεραπείας. Αν εμφανισθούν σημεία αυτοκτονικού ιδεασμού ή συμπεριφοράς, πρέπει να συσταθεί στους ασθενείς (και στα άτομα που τα φροντίζουν) να ζητήσουν τη συμβουλή του γιατρού τους.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-INOVELON

expand_more

Δυνατότητα άλλων φαρμακευτικών προϊόντων να επηρεάσουν τη ρουφιναμίδη

Άλλα αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα Οι συγκεντρώσεις της ρουφιναμίδης δεν υπόκεινται σε κλινικά σημαντικές μεταβολές με τη συγχορήγηση με γνωστά αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα που επάγουν ένζυμα. Σε ασθενείς στους οποίους χορηγείται θεραπεία με Inovelon στους οποίους ξεκινά χορήγηση βαλπροϊκού, μπορεί να εμφανιστούν σημαντικές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις ρουφιναμίδης πλάσματος. Συνεπώς, θα πρέπει να μελετηθεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης του Inovelon σε ασθενείς στους οποίους ξεκινά η χορήγηση θεραπείας με βαλπροϊκό (βλέπε Δοσολογία). Η προσθήκη ή απόσυρση αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων ή η προσαρμογή της δόσης αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων κατά τη διάρκεια θεραπείας με ρουφιναμίδη μπορεί να προϋποθέτει μια ρύθμιση στη δοσολογία της ρουφιναμίδης (βλέπε Δοσολογία). Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις ρουφιναμίδης κατόπιν συγχορήγησης λαμοτριγίνης, τοπιραμάτης ή βενζοδιαζεπινών.

Δυνατότητα της ρουφιναμίδης να επηρεάσει άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Άλλα αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα Οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της ρουφιναμίδης και άλλων αντιεπιληπτικών φαρμακευτικών προϊόντων έχουν αξιολογηθεί σε ασθενείς με επιληψία, με τη χρήση πληθυσμιακών φαρμακοκινητικών μοντέλων. Η ρουφιναμίδη δεν φαίνεται να έχει μια κλινικώς σχετική επίδραση στις συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης της καρβαμαζεπίνης, λαμοτριγίνης, φαινοβαρβιτάλης, τοπιραμάτης, φαινυτοϊνης ή βαλπροϊκού.

Αντισυλληπτικά από του στόματος Η συγχορήγηση ρουφιναμίδης 800 mg δύο φορές ημερησίως και ενός συνδυασμένου αντισυλληπτικού από του στόματος (αιθυνιλοιστραδιόλη 35 μg και νορεθινδρόνη 1 mg) για 14 μέρες οδήγησε σε μέση μείωση της AUC0-24 της αιθυνιλοιστραδιόλης κατά 22% και της AUC0-24 της νορεθινδρόνης κατά 14%. Μελέτες με άλλα από του στόματος αντισυλληπτικά ή εμφυτευμένα αντισυλληπτικά δεν έχουν διενεργηθεί. Στις γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικά συνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης ασφαλούς και αποτελεσματικής μεθόδου αντισύλληψης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Κύηση και γαλουχία).

Ένζυμα κυτοχρώματος P450 Η ρουφιναμίδη μεταβολίζεται με υδρόλυση και δεν μεταβολίζεται σε κάποιο σημαντικό βαθμό από τα ένζυμα του κυτοχρωμάτου P450. Επιπλέον, η ρουφιναμίδη δεν αναστέλλει τη δραστηριότητα των ενζύμων του κυτοχρωμάτου P450 (βλ. Φαρμακοκινητικές). Συνεπώς, δεν είναι πιθανό να επισυμβούν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις μέσω της αναστολής του συστήματος του κυτοχρωμάτου P450 από τη ρουφιναμίδη. Έχει αποδειχθεί ότι η ρουφιναμίδη επάγει το ένζυμο CYP3A4 του κυτοχρωμάτου P450 και μπορεί συνεπώς να μειώσει τις συγκεντρώσεις πλάσματος ουσιών οι οποίες μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο. Η επίδραση ήταν ήπια έως μέτρια. Η μέση δραστηριότητα του CYP3A4 που εκτιμήθηκε ως κάθαρση της τριαζολάμης αυξήθηκε κατά 55% μετά από 11 ημέρες θεραπείας με 400 mg ρουφιναμίδης δύο φορές ημερησίως. Η έκθεση τριαζολάμης μειώθηκε κατά 36%. Υψηλότερες δόσεις ρουφιναμίδης μπορεί να προκαλέσουν μια πιο έντονη επαγωγή. Μπορεί να μην αποκλείεται ότι η ρουφιναμίδη μπορεί επίσης να μειώσει την έκθεση ουσιών οι οποίες μεταβολίζονται από άλλα ένζυμα, ή μεταφέρονται μέσω πρωτεϊνών μεταφοράς όπως είναι η P-γλυκοπρωτεΐνη. Συνιστάται όπως ασθενείς στους οποίους χορηγείται θεραπεία με ουσίες οι οποίες μεταβολίζονται από το ενζυμικό σύστημα CYP3A4 παρακολουθούνται προσεκτικά για δύο εβδομάδες στην αρχή, ή μετά το τέλος της θεραπευτικής αγωγής με ρουφιναμίδη, ή μετά από οποιαδήποτε έντονη αλλαγή στη δόση. Ίσως χρειαστεί να μελετηθεί το ενδεχόμενο προσαρμογής της δόσης του συγχορηγούμενου φαρμακευτικού προϊόντος. Αυτές οι συστάσεις θα πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη όταν η ρουφιναμίδη χορηγείται ταυτόχρονα με ουσίες οι οποίες έχουν στενό θεραπευτικό εύρος, όπως η βαρφαρίνη και η διγοξίνη. Μια μελέτη ειδικής αλληλεπίδρασης σε υγιή άτομα αποκάλυψε ότι η ρουφιναμίδη χορηγούμενη σε δόση 400 mg δύο φορές ημερησίως δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της ολανζαπίνης, ενός υποστρώματος του CYP1A2. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με την αλληλεπίδραση της ρουφιναμίδης με την αλκοόλη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-INOVELON

expand_more

Στο πρόγραμμα κλινικής ανάπτυξης συμμετείχαν περισσότεροι από 1900 ασθενείς με διαφορετικούς τύπους επιληψίας στους οποίους χορηγήθηκε ρουφιναμίδη. Γενικώς, οι πιο συχνά αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν κεφαλαλγία, ζάλη, κόπωση και υπνηλία. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με υψηλότερη επίπτωση σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ασθενείς με σύνδρομο Lennox-Gastaut ήταν η υπνηλία και ο έμετος. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν συνήθως ήπιας έως μέτριας βαρύτητας. Το ποσοστό διακοπής της θεραπείας σε ασθενείς με σύνδρομο Lennox-Gastaut λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 8,2% για ασθενείς που ελάμβαναν ρουφιναμίδη και 0% για ασθενείς που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή της θεραπείας με ρουφιναμίδη ήταν εξάνθημα και έμετος.

Πινακοποιημένος κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με επίπτωση μεγαλύτερη από του εικονικού φαρμάκου, κατά τη διάρκεια διπλά-τυφλών μελετών σε ασθενείς με σύνδρομο Lennox-Gastaut ή σε όλο τον πληθυσμό στον οποίο χορηγήθηκε ρουφιναμίδη, παρουσιάζονται στον πιο κάτω πίνακα κατά προτιμώμενο όρο MedDRA, κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα.

Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000).

Πρόσθετες πληροφορίες σχετικά με ειδικούς πληθυσμούς

Παιδιατρικός πληθυσμός (ηλικίας 1 έως κάτω των 4 ετών) Σε μια πολυκεντρική, ανοικτή μελέτη … εκτέθηκαν σε ρουφιναμίδη ως συμπληρωματική θεραπεία για 24 εβδομάδες σε δόση έως και 45 mg/kg/ημέρα, σε 2 διηρημένες δόσεις. Οι πιο συχνά αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη θεραπεία στην ομάδα θεραπείας της ρουφιναμίδης (εμφανίστηκαν στο ≥ 10% των ατόμων) ήταν λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και έμετος (28,0% καθεμία), πνευμονία και υπνηλία (20,0% καθεμία), παραρρινοκολπίτιδα, μέση ωτίτιδα, διάρροια, βήχας και πυρεξία (16,0% καθεμία), και βρογχίτιδα, δυσκοιλιότητα, ρινική συμφόρηση, εξάνθημα, ευερεθιστότητα και μειωμένη όρεξη (12,0% καθεμία). Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν παρόμοια με εκείνα σε παιδιά ηλικίας 4 ετών και άνω, εφήβους και ενήλικες.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-INOVELON

expand_more

Εγκυμοσύνη

Κίνδυνος που σχετίζεται με επιληψία και αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα γενικώς

Έχει αποδειχθεί ότι σε απογόνους γυναικών με επιληψία, ο επιπολασμός δυσμορφιών είναι διπλάσιος έως τριπλάσιος του ποσοστού 3% περίπου στο γενικό πληθυσμό. Στον πληθυσμό στον οποίο χορηγήθηκε θεραπευτική αγωγή παρατηρήθηκε αύξηση στις δυσμορφίες με πολυθεραπεία· ωστόσο, δεν έχει διαλευκανθεί ο βαθμός στον οποίο η θεραπεία ή/και η ασθένεια ευθύνονται γι αυτές. Επιπρόσθετα, δεν θα πρέπει να διακόπτεται απότομα η αποτελεσματική αντιεπιληπτική θεραπεία, καθότι η επιδείνωση της ασθένειας βλάπτει τόσο τη μητέρα όσο και το έμβρυο. Η θεραπεία με αντιεπιληπτικά φάρμακα κατά την εγκυμοσύνη θα πρέπει να συζητείται προσεκτικά με τον θεράποντα ιατρό.

Κίνδυνος που σχετίζεται με τη ρουφιναμίδη

Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν τερατογενείς επιδράσεις, αλλά παρατηρήθηκε εμβρυοτοξικότητα παρουσία μητρικής τοξικότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.

Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στην ρουφιναμίδη.

Λαμβάνοντας αυτά τα δεδομένα υπόψη, η ρουφιναμίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή από γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία αν δεν λαμβάνονται αντισυλληπτικά μέτρα, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρουφιναμίδη. Οι γιατροί θα πρέπει να προσπαθήσουν να διασφαλίσουν ότι χρησιμοποιούνται τα κατάλληλα μέτρα αντισύλληψης και θα πρέπει να χρησιμοποιούν την κλινική τους κρίση όταν αξιολογούν κατά πόσο τα από του στόματος αντισυλληπτικά, ή οι δόσεις των από του στόματος αντισυλληπτικών συστατικών, είναι επαρκή ανάλογα με την κλινική κατάσταση της κάθε ασθενούς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρουφιναμίδη μια γυναίκα προγραμματίζει να μείνει έγκυος, η συνεχής χρήση αυτού του προϊόντος θα πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά. Κατά την εγκυμοσύνη, η προσωρινή διακοπή ενός αποτελεσματικού αντιεπιληπτικού μπορεί να βλάψει τόσο τη μητέρα όσο και το έμβρυο εάν οδηγήσει σε επιδείνωση της νόσου.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό αν η ρουφιναμίδη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω των δυνητικών βλαβερών επιδράσεων στο θηλάζον βρέφος, θα πρέπει να αποφεύγεται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια θεραπείας της μητέρας με ρουφιναμίδη.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τις επιδράσεις στη γονιμότητα μετά από θεραπεία με ρουφιναμίδη.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-INOVELON

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιεπιληπτικά, παράγωγα καρβοξαμίδης, κωδικός ATC: N03AF03.

Μηχανισμός δράσης

Η ρουφιναμίδη ρυθμίζει τη δραστηριότητα των διαύλων νατρίου, παρατείνοντας την αδρανή τους κατάσταση. Η ρουφιναμίδη είναι δραστική σε ένα φάσμα μοντέλων επιληψίας στα ζώα.

Κλινική εμπειρία

Το Inovelon (δισκία ρουφιναμίδης) χορηγήθηκε σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, σε δόσεις μέχρι και 45 mg/kg/ημέρα επί 84 ημέρες, σε 139 ασθενείς με ανεπαρκώς ελεγχόμενους σπασμούς σε σχέση με Σύνδρομο Lennox-Gastaut (περιλαμβανομένων και άτυπων επιληπτικών κρίσεων με στιγμιαία διακοπή στη ροή της σκέψης και της δραστηριότητας και επεισοδίων πτώσης). Άντρες και γυναίκες ασθενείς (ηλικίας μεταξύ 4 και 30 ετών) εντάχθηκαν στη μελέτη εάν είχαν ιστορικό τύπων πολλαπλών επιληπτικών κρίσεων, το οποίο έπρεπε να περιλαμβάνει άτυπες επιληπτικές κρίσεις με στιγμιαία διακοπή στη ροή της σκέψης και της δραστηριότητας και επεισόδια πτώσης (δηλ., τονικές-ατονικές ή αστατικές επιληπτικές κρίσεις), έπαιρναν από 1 έως 3 συγχορηγούμενα αντιεπιληπτικά φαρμακευτικά προϊόντα σε σταθερή δόση, είχαν τουλάχιστον 90 σπασμούς εντός του μήνα πριν από την αρχική περίοδο 28 ημερών, ένα ΗΕΓ εντός 6 μηνών από την ένταξη στη μελέτη που να καταδεικνύει μια καταγραφή αργών συμπλεγμάτων αιχμής και κυμάτων (2,5 Hz), βάρος τουλάχιστον 18 kg και μια αξονική τομογραφία ή μαγνητική μελέτη που να επιβεβαιώνει την απουσία προοδευτικής βλάβης. Όλες οι επιληπτικές κρίσεις ταξινομήθηκαν σύμφωνα με την αναθεωρημένη ταξινόμηση των επιληπτικών κρίσεων της Διεθνούς Ένωσης κατά της Επιληψίας. Επειδή είναι δύσκολο για τους φροντιστές να ξεχωρίσουν με ακρίβεια τις τονικές και ατονικές επιληπτικές κρίσεις, η διεθνής ομάδα εμπειρογνωμόνων παιδονευρολόγων συμφώνησε να ομαδοποιήσει αυτούς τους τύπους επιληπτικών κρίσεων και να τους ονομάσει τονικές-ατονικές επιληπτικές κρίσεις ή «επεισόδια πτώσης». Έτσι, τα επεισόδια πτώσης χρησιμοποιήθηκαν ως ένα από τα κύρια τελικά σημεία. Παρατηρήθηκε σημαντική βελτίωση και στις τρεις πρωτογενείς μεταβλητές: το ποσοστό αλλαγής στην ολική συχνότητα σπασμών ανά 28 ημέρες κατά τη διάρκεια της φάσης συντήρησης σε σχέση με τη γραμμή αναφοράς (-35,8% με το Inovelon έναντι -1,6% με το εικονικό φάρμακο, p=0,0006), ο αριθμός των τονικών-ατονικών σπασμών (-42,9% με το Inovelon έναντι 2,2% με το εικονικό φάρμακο, p=0,0002), και η βαρύτητα των σπασμών σύμφωνα με τη βαθμολογία της Παγκόσμιας Αξιολόγησης που διενεργήθηκε από το γονέα/κηδεμόνα στο τέλος της διπλής-τυφλής φάσης (πολύ ή πάρα πολύ βελτιωμένη στο 32,2% με το Inovelon έναντι 14,5% στο σκέλος του εικονικού φαρμάκου, p=0,0041). Επιπρόσθετα, το Inovelon (πόσιμο εναιώρημα ρουφιναμίδης) χορηγήθηκε σε μια πολυκεντρική, ανοικτή μελέτη που συνέκρινε την προσθήκη της ρουφιναμίδης με την προσθήκη οποιουδήποτε άλλου αντιεπιληπτικού φαρμάκου της επιλογής του ερευνητή στο υπάρχον σχήμα 1 έως 3 αντιεπιληπτικών φαρμάκων σε παιδιατρικούς ασθενείς, ηλικίας 1 έως κάτω των 4 ετών με ανεπαρκώς ελεγχόμενο Σύνδρομο Lennox-Gastaut. Στην παρούσα μελέτη, 25 ασθενείς εκτέθηκαν σε ρουφιναμίδη ως συμπληρωματική θεραπεία για 24 εβδομάδες σε δόση έως και 45 mg/kg/ημέρα, σε 2 διηρημένες δόσεις. Συνολικά, 12 ασθενείς έλαβαν οποιοδήποτε άλλο αντιεπιληπτικό φάρμακο κατά την κρίση του ερευνητή στο σκέλος σύγκρισης. Η μελέτη σχεδιάστηκε κυρίως για την ασφάλεια και δεν ενισχύθηκε επαρκώς για να δείξει διαφορά αναφορικά με τις μεταβλητές της αποτελεσματικότητας των επιληπτικών κρίσεων. Το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν παρόμοιο με εκείνο των παιδιών ηλικίας 4 ετών και άνω, των εφήβων και των ενηλίκων. Επιπλέον, στα πλαίσια της μελέτης διερευνήθηκε η γνωστική ανάπτυξη, η συμπεριφορά και η ανάπτυξη της γλώσσας των ατόμων που έλαβαν θεραπεία με ρουφιναμίδη σε σύγκριση με τα άτομα που έλαβαν οποιοδήποτε άλλο αντιεπιληπτικό φάρμακο. Η μέση μεταβολή ελαχίστων τετραγώνων για τη βαθμολογία Συνολικών Προβλημάτων της Λίστας Ελέγχου Συμπεριφοράς του Παιδιού (Child Behaviour Checklist, CBCL) μετά από 2 χρόνια θεραπείας ήταν 53,75 για οποιαδήποτε άλλη ομάδα αντιεπιληπτικού φαρμάκου και 56,35 για την ομάδα της ρουφιναμίδης (μέση διαφορά ελαχίστων τετραγώνων [95% CI] +2,60 [-10,5,15,7], p=0,6928), και η διαφορά μεταξύ των θεραπειών ήταν -2,776 (95% CI: -13,3, 7,8, p=0,5939). Πληθυσμιακά μοντέλα φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής κατέδειξαν ότι η μείωση των συχνοτήτων συνολικών και τονικών-ατονικών σπασμών, η βελτίωση της γενικής αξιολόγησης της βαρύτητας των σπασμών και η αύξηση της πιθανότητας μείωσης της συχνότητας σπασμών εξαρτώνται από τις συγκεντρώσεις ρουφιναμίδης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-INOVELON

expand_more

Απορρόφηση

Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 6 ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και η AUC πλάσματος της ρουφιναμίδης αυξάνονται λιγότερο από αναλογικά με δόσεις που χορηγούνται τόσο σε υγιή άτομα κατόπιν νηστείας και λήψης τροφής καθώς και σε ασθενείς, πιθανώς λόγω της δοσο-περιοριστικής απορρόφησης. Κατόπιν εφάπαξ δόσεων, η τροφή αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα (AUC) της ρουφιναμίδης κατά περίπου 34% και τις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος κατά 56%. Έχει καταδειχθεί ότι το πόσιμο εναιώρημα Inovelon και τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Inovelon είναι βιοϊσοδύναμα.

Κατανομή

Σε μελέτες in-vitro, μόνο ένα μικρό κλάσμα ρουφιναμίδης (34%) δεσμεύτηκε με πρωτεΐνες ανθρώπινου ορού, με τη λευκωματίνη να αναλογεί στο 80% περίπου της δέσμευσης αυτής. Αυτό δεικνύει ελάχιστο κίνδυνο αλληλεπιδράσεων μεταξύ φαρμάκων με μετατόπιση από τα σημεία δέσμευσης κατά τη διάρκεια συντρέχουσας χορήγησης άλλων ουσιών. Η ρουφιναμίδη κατανεμήθηκε ομοιόμορφα μεταξύ ερυθροκυττάρων και πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Η ρουφιναμίδη απομακρύνεται σχεδόν αποκλειστικά με μεταβολισμό. Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι η υδρόλυση της ομάδας καρβοξυλαμίδης στο φαρμακολογικώς αδρανές όξινο παράγωγο CGP 47292. Ο μεταβολισμός μέσω του κυτοχρωμάτου P450 είναι πολύ μικρός. Δεν είναι δυνατό να αποκλειστεί εντελώς ο σχηματισμός μικρών ποσοτήτων συζευγμάτων γλουταθιόνης. Η ρουφιναμίδη έχει καταδείξει μικρή ή καμία σημαντική ικανότητα δράσης in-vitro ως ανταγωνιστικός ή με βάση το μηχανισμό αναστολέας των ακολούθων ανθρώπινων ενζύμων του P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 ή CYP4A9/11-2.

Αποβολή

Η ημίσεια ζωή απομάκρυνσης στο πλάσμα είναι περίπου 6-10 ώρες σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με επιληψία. Όταν χορηγείται δύο φορές την ημέρα ανά 12-ωρα διαστήματα, η ρουφιναμίδη συσσωρεύεται στο βαθμό που προβλέπεται από την τελική ημιζωή της, πράγμα που υποδεικνύει ότι η φαρμακοκινητική της ρουφιναμίδης είναι χρονοεξαρτώμενη (δηλαδή, δεν υπάρχει αυτοεπαγωγή μεταβολισμού). Σε μια μελέτη με ραδιενεργό ιχνηθέτη που πραγματοποιήθηκε σε τρεις υγιείς εθελοντές, η μητρική ένωση (ρουφιναμίδη) ήταν το κύριο ραδιενεργό συστατικό στο πλάσμα, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 80% της συνολικής ραδιενέργειας και ο μεταβολίτης CGP 47292 αντιπροσωπεύεε μόνο το 15% περίπου. Η νεφρική απέκκριση ήταν η κύρια οδός απομάκρυνσης υλικού σχετιζόμενου με τη δραστική ουσία, αναλογώντας στο 84,7% της δόσης.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η βιοδιαθεσιμότητα της ρουφιναμίδης είναι δοσοεξαρτώμενη. Καθώς αυξάνεται η δόση, μειώνεται η βιοδιαθεσιμότητα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών

Φύλο Χρησιμοποιήθηκε πληθυσμιακό μοντέλο φαρμακοκινητικής για να αξιολογηθεί ο τρόπος με τον οποίο το φύλο επηρεάζει την φαρμακοκινητική της ρουφιναμίδης. Αυτές οι εκτιμήσεις δείχνουν ότι το φύλο δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της ρουφιναμίδης σε κλινικώς σημαντικό βαθμό.

Νεφρική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική μίας εφάπαξ δόσης 400 mg ρουφιναμίδης δεν μεταβλήθηκε σε άτομα με χρόνια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Ωστόσο, τα επίπεδα πλάσματος μειώθηκαν κατά 30% περίπου, όταν εφαρμόστηκε αιμοδιύλιση μετά τη χορήγηση της ρουφιναμίδης, πράγμα που υποδηλοί ότι αυτή μπορεί να είναι χρήσιμη διαδικασία σε περίπτωση υπερδοσολογίας (βλ. Δοσολογία και Υπερδοσολογία).

Ηπατική δυσλειτουργία Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, και συνεπώς το Inovelon δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).

Ηλικιωμένοι Μια φαρμακοκινητική μελέτη σε ηλικιωμένους υγιείς εθελοντές δεν έδειξε σημαντική διαφορά στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε σύγκριση με νεαρότερους ενήλικες.

Παιδιά (1-12 χρονών) Τα παιδιά γενικώς έχουν χαμηλότερη κάθαρση της ρουφιναμίδης από τους ενήλικες και αυτή η διαφορά σχετίζεται με το μέγεθος του σώματος με την κάθαρση της ρουφιναμίδης να αυξάνεται με το σωματικό βάρος. Μια πρόσφατη ανάλυση της ΦΚ πληθυσμού της ρουφιναμίδης από δεδομένα που συγκεντρώθηκαν από 139 συμμετέχοντες (115 ασθενείς με Σύνδρομο Lennox-Gastaut και 24 υγιείς συμμετέχοντες), συμπεριλαμβανομένων 83 παιδιατρικών ασθενών με Σύνδρομο Lennox-Gastaut (10 ασθενείς ηλικίας 1 έως < 2 ετών, 14 ασθενείς ηλικίας 2 έως < 4 ετών, 14 ασθενείς ηλικίας 4 έως < 8 ετών, 21 ασθενείς ηλικίας 8 έως < 12 ετών και 24 ασθενείς ηλικίας 12 έως < 18 ετών), έδειξε ότι, όταν η δόση της ρουφιναμίδης χορηγείται σε μια βάση mg/kg/ημέρα σε συμμετέχοντες ηλικίας 1 έως < 4 ετών με Σύνδρομο Lennox-Gastaut, επιτυγχάνεται έκθεση συγκρίσιμη με αυτήν στους ασθενείς με Σύνδρομο Lennox-Gastaut ηλικίας ≥ 4 ετών, στους οποίους η αποτελεσματικότητα έχει καταδειχθεί. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε νεογέννητα βρέφη - ή σε βρέφη και μικρά παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Σε υψηλές συγκεντρώσεις, αναστέλλει τη δράση των υποδοχέων mGluR5, εμποδίζοντας έτσι την παραγωγή γλουταμίνης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ρουφιναμίδη είναι ένα τριαζολικό αντιεπιληπτικό φάρμακο που παρατείνει την ανενεργή κατάσταση των τασεοελεγχόμενων διαύλων νατρίου, σταθεροποιώντας έτσι τις μεμβράνες και τελικά εμποδίζοντας την εξάπλωση της μερικής επιληπτικής δραστηριότητας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το πόσιμο εναιώρημα και το δισκίο είναι βιοϊσοδύναμα σε βάση mg ανά mg. Η ρουφιναμίδη απορροφάται καλά, αλλά ο ρυθμός είναι αργός και η έκταση της απορρόφησης μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Με βάση τη νεφρική απέκκριση, η έκταση της απορρόφησης ήταν τουλάχιστον 85% μετά από χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg δισκίου ρουφιναμίδης υπό συνθήκες λήψης τροφής. Βιοδιαθεσιμότητα= 70%-85% (μειώνεται με την αύξηση των δόσεων); Tmax, υπό συνθήκες λήψης τροφής και νηστείας= 4-6 ώρες; Cmax, 10 mg/kg/ημέρα= 4.01 µL/mL; Cmax, 30 mg/kg/ημέρα= 8.68 µL/mL; AUC (0h-12h), 10 mg/kg/ημέρα= 37.8±47 µg·h/mL; AUC (0h-12h), 30 mg/kg/ημέρα= 89.3±59 µg·h/mL.

Απεκκρίνεται νεφρικά (91%; 66% ως CGP 47292, 2% ως αμετάβλητο φάρμακο) και κοπρανωδώς (9%).

Η ρουφιναμίδη κατανέμεται ομοιόμορφα μεταξύ ερυθροκυττάρων και πλάσματος. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής εξαρτάται από τη δόση και ποικίλλει ανάλογα με την επιφάνεια του σώματος. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν περίπου 50 L στα 3200 mg/ημέρα. Ο όγκος κατανομής είναι παρόμοιος μεταξύ ενηλίκων και παιδιών και είναι μη γραμμικός.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σ δέσμευση στις πρωτεΐνες

26.3% - 34.8% με 90% δέσμευση στην αλβουμίνη (27%).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ρουφιναμίδη μεταβολίζεται εκτενώς αλλά δεν έχει ενεργούς μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός από καρβοξυεστεράσες σε ανενεργό μεταβολίτη CGP 47292, ένα παράγωγο καρβοξυλικού οξέος, μέσω υδρόλυσης, αποτελεί την κύρια οδό βιομετασχηματισμού. Ανιχνεύθηκαν μερικοί μικροί επιπλέον μεταβολίτες στα ούρα, οι οποίοι φάνηκαν να είναι ακετυλογλουκουρονίδια του CGP 47292. Το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 ή οι γλουταθειόνες δεν εμπλέκονται στον μεταβολισμό της ρουφιναμίδης. Η ρουφιναμίδη είναι ασθενής αναστολέας της CYP 2E1. Η ρουφιναμίδη είναι ασθενής επαγωγέας των ενζύμων CYP 3A4.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής, υγιείς εθελοντές και ασθενείς με επιληψία = 6-10 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΤΑΣΕΟΕΛΕΓΧΟΜΕΝΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6-10 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

26.3% - 34.8%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Ε N03AF03

Ενήλικες — Ειδικά επιληπτικά σύνδρομα
- Οζώδης σκλήρυνση, σύνδρομο Lennox-Gastaut, σύνδρομο Dravet
- Μετά αποτυχία ≥ 3 φαρμάκων μονοθεραπείας/πρόσθετης αγωγής
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

129228

Μοριακός τύπος

C10H8F2N4O

Μοριακό βάρος

238.19

IUPAC

1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]triazole-4-carboxamide

InChIKey

POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη των ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΤΑΣΕΟΕΛΕΓΧΟΜΕΝΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ.