Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AX17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NIMESULIDE

Νιμεσουλίδη

Οξύς πόνος. Eπώδυνη οστεοαρθρίτιδα. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.

Chemical structure of NIMESULIDE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Οξύς πόνος. Eπώδυνη οστεοαρθρίτιδα. Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
medication
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Όταν το ύψος νευρικής σύσπασης έχει επανέλθει στο 25% του ύψους νευρικής σύσπασης αναφοράς, ή όταν υπάρχουν 2 με 3 αποκρίσεις σε σειρά 4 διεγέρσεων (TOF). Έναρξη έγχυσης όταν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός αρχίζει να αποκαθίσταται.
Δόση έναρξης:
0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος
Τιτλοποίηση:
Ο ρυθμός έγχυσης θα πρέπει να προσαρμόζεται ώστε να διατηρείται μια απόκριση νευρικής σύσπασης στο 10% της νευρικής σύσπασης αναφοράς ή να διατηρούνται 1 με 2 αποκρίσεις σε σειρά τεσσάρων διεγέρσεων. Για παιδιά, ο αρχικός ρυθμός έγχυσης όπως και στους ενήλικες, και κατόπιν προσαρμογή για διατήρηση απόκρισης νευρικής σύσπασης στο 10% της σύσπασης αναφοράς ή 1 ή 2 αποκρίσεων σε σειρά 4 διεγέρσεων.
  • Ενήλικες (Ενδοτραχειακή διασωλήνωση ρουτίνας)
    Δόση0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος
    Επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης μέσα σε 60 δευτερόλεπτα.
  • Ενήλικες (Ενδοτραχειακή διασωλήνωση ταχείας εισαγωγής)
    Δόση1,0 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος
    Επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης μέσα σε 60 δευτερόλεπτα. Εναλλακτικά, 0,6 mg/kg με διασωλήνωση 90 δευτερόλεπτα μετά τη χορήγηση.
  • Ενήλικες (Δόση συντήρησης)
    Δόση0,15 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος
    Σε μακράς χρονικής διάρκειας αναισθησία με εισπνεόμενα αναισθητικά, η δόση πρέπει να ελαττώνεται σε 0,075-0,1 mg/kg. Να δίνεται όταν το ύψος νευρικής σύσπασης έχει επανέλθει στο 25% ή όταν υπάρχουν 2 με 3 αποκρίσεις σε σειρά 4 διεγέρσεων (TOF).
  • Ενήλικες (Συνεχής έγχυση)
    ΔόσηΑρχική εφάπαξ δόση 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος
    Έναρξη έγχυσης όταν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός αρχίζει να αποκαθίσταται. Ρυθμός έγχυσης προσαρμόζεται για να διατηρείται απόκριση νευρικής σύσπασης στο 10% ή 1-2 αποκρίσεις σε σειρά 4 διεγέρσεων. Ρυθμός 0,3 - 0,6 mg/kg/h υπό ενδοφλέβια αναισθησία, 0,3 - 0,4 mg/kg/h υπό αναισθησία με εισπνεόμενα αναισθητικά. Απαιτείται συνεχής παρακολούθηση.
  • Έγκυες ασθενείς (Καισαρική τομή)
    Δόση0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος
    Η δόση των 1,0 mg/kg δεν έχει διερευνηθεί σε αυτήν την ομάδα.
  • Έγκυες ασθενείς (που λαμβάνουν άλατα μαγνησίου)
    Η δόση του ροκουρόνιου θα πρέπει να ελαττώνεται και να τιτλοποιείται ανάλογα με την απόκριση νευρικής σύσπασης, λόγω ενίσχυσης του αποκλεισμού από τα άλατα μαγνησίου.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Νεογνά, βρέφη, νήπια, παιδιά, έφηβοι)
    ΔόσηΠαρόμοια με τους ενήλικες
    Συνιστώμενη δόση διασωλήνωσης ρουτίνας και δόση συντήρησης παρόμοιες με ενήλικες. Για συνεχή έγχυση, ρυθμοί παρόμοιοι με ενήλικες (εκτός από παιδιά που μπορεί να χρειάζονται υψηλότερους). Δεν συνιστάται για ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία λόγω περιορισμένης εμπειρίας.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατική/χοληφόρο/νεφρική ανεπάρκεια
    Δόση0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος
    Συνήθης δόση διασωλήνωσης ρουτίνας. Για ταχεία εισαγωγή, 0,6 mg/kg, αλλά επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης μπορεί να μην επιτευχθούν για 90 δευτερόλεπτα. Συνιστώμενη δόση συντήρησης: 0,075 - 0,1 mg/kg. Συνιστώμενος ρυθμός έγχυσης: 0,3 - 0,4 mg/kg/h.
  • Υπέρβαροι και παχύσαρκοι ασθενείς
    Οι δόσεις θα πρέπει να ελαττώνονται λαμβάνοντας υπόψη την ισχνή μάζα του σώματος (βάρος σώματος 30% ή περισσότερο πάνω από το ιδανικό βάρος σώματος).
block
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Αντενδείξεις

expand_more
  • υπερευαισθησία στο ροκουρόνιο ή στο ιόν του βρωμίου ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χορήγηση από πεπειραμένο προσωπικό
    Το Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση /έγχυση θα πρέπει να χορηγείται μόνο από πεπειραμένο προσωπικό εξοικειωμένο με τη χρήση παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Θα πρέπει να είναι διαθέσιμα για άμεση χρήση επαρκείς εγκαταστάσεις και προσωπικό για ενδοτραχειακή διασωλήνωση και τεχνητό αερισμό.
  • Παράλυση αναπνευστικών μυών
    Πληθυσμόςασθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με ροκουρόνιο
    Είναι υποχρεωτική η υποστήριξη του αερισμού στους ασθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με αυτή τη δραστική ουσία μέχρι να αποκατασταθεί επαρκής αυθόρμητη αναπνοή.
  • Δυσκολίες κατά τη διασωλήνωση
    Είναι σημαντικό να αναμένει κανείς δυσκολίες κατά τη διασωλήνωση, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται ως τμήμα της ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία.
  • Υπολειπόμενος κουραρισμός
    Για να αποφευχθούν επιπλοκές οφειλόμενες στον υπολειπόμενο κουραρισμό, συστήνεται η αποσωλήνωση μόνο όταν ο ασθενής έχει ανανήψει πλήρως και επαρκώς από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη και άλλοι παράγοντες οι οποίοι θα μπορούσαν να προκαλέσουν υπολειπόμενο κουραρισμό μετά την αποσωλήνωση κατά τη μετεγχειρητική φάση (όπως οι αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου ή η κατάσταση του ασθενούς). Στην περίπτωση που δεν χρησιμοποιείται ως μέρος της κλινικής πράξης ρουτίνας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χρήση κάποιου παράγοντα αναστροφής (όπως σουγκαμμαντέξη (sugammadex) ή αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης) ειδικά σε εκείνες τις περιπτώσεις στις οποίες ο υπολειπόμενος κουραρισμός είναι πιο πιθανό να συμβεί.
  • Αυθόρμητη αναπνοή μετά την αναισθησία
    Πληθυσμόςασθενής
    Είναι σημαντικό να σιγουρευτείτε πως ο ασθενής αναπνέει αυθόρμητα, βαθιά και τακτικά πριν εγκαταλείψετε τη χειρουργική αίθουσα μετά την αναισθησία.
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Μπορεί να προκύψουν αναφυλακτικές αντιδράσεις. Θα πρέπει να λαμβάνονται πάντα προφυλάξεις για την αντιμετώπιση τέτοιων αντιδράσεων. Ειδικά για την περίπτωση προηγούμενων αναφυλακτικών αντιδράσεων σε νευρομυϊκούς αποκλειστές, θα πρέπει να λαμβάνονται ειδικές προφυλάξεις καθώς έχει αναφερθεί διασταυρούμενη αλλεργική αντίδραση σε παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού.
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
    Επίπεδα δόσεων μεγαλύτερα των 0,9 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος μπορεί να αυξήσουν τον καρδιακό ρυθμό. Η επίδραση αυτή αντισταθμίζει τη βραδυκαρδία που προκαλείται από άλλες αναισθητικές ουσίες ή από τη διέγερση του πνευμονογαστρικού νεύρου.
  • Παρατεταμένη παράλυση και/ή αδυναμία των σκελετικών μυών
    Πληθυσμόςασθενείς στη ΜΕΘ
    Προκειμένου να προληφθεί το ενδεχόμενο πιθανής παράτασης του νευρομυϊκού αποκλεισμού και/ή υπερδοσολογίας, συστήνεται ισχυρά η νευρομυϊκή μεταβίβαση να παρακολουθείται καθ’ όλη τη διάρκεια της χρήσης των μυοχαλαρωτικών. Επιπλέον, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν επαρκή αναλγησία και καταστολή. Επίσης, τα μυοχαλαρωτικά θα πρέπει να τιτλοποιούνται ως προς την επίδρασή τους στον κάθε μεμονωμένο ασθενή. Αυτό θα πρέπει να γίνεται από ή υπό την επίβλεψη πεπειραμένων κλινικών ιατρών οι οποίοι είναι εξοικειωμένοι με τις επιδράσεις και με τις κατάλληλες τεχνικές νευρομυϊκής παρακολούθησης.
  • Μυοπάθεια
    Έχει αναφερθεί τακτικά μυοπάθεια μετά από μακράς διάρκειας σύγχρονη χρήση μη-αποπολωτικών νευρομυϊκών αποκλειστών και κορτικοστεροειδών. Η περίοδος συγχορήγησης θα πρέπει να ελαττώνεται ώστε να είναι όσο γίνεται μικρότερη σε χρονική διάρκεια (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Χρήση με σουξαμεθόνιο
    Εάν χρησιμοποιείται σουξαμεθόνιο για τη διασωλήνωση, η χορήγηση ροκουρονίου θα πρέπει να καθυστερείται ώσπου ο ασθενής να έχει ανανήψει κλινικώς από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που επάγεται από το σουξαμεθόνιο.
  • Ηπατική νόσος και/ή νόσος των χοληφόρων οδών και νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με κλινικά σημαντική ηπατική νόσο και/ή νόσο των χοληφόρων οδών και/ή νεφρική ανεπάρκεια
    Το βρωμιούχο ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και στη χολή. Επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Έχει παρατηρηθεί παράταση της επίδρασης με δόσεις 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος.
  • Παρατεταμένος χρόνος αιματικής κυκλοφορίας
    Πληθυσμόςασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις, προχωρημένη ηλικία, οιδήματα
    Καταστάσεις που σχετίζονται με παρατεταμένο χρόνο αιματικής κυκλοφορίας όπως καρδιαγγειακές παθήσεις, προχωρημένη ηλικία και κατάσταση οιδημάτων που οδηγούν σε αυξημένο όγκο κατανομής, μπορεί να συμβάλλουν σε βραδύτερη έναρξη της επίδρασης του φαρμάκου. Η διάρκεια της δράσης μπορεί επίσης να είναι παρατεταμένη λόγω μειωμένης κάθαρσης πλάσματος.
  • Νευρομυϊκή νόσος
    μεγάλη προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με νευρομυϊκή πάθηση ή μετά από πολιομυελίτιδα, ασθενείς με μυασθένεια gravis ή με μυασθενικό (Eaton-Lambert) σύνδρομο
    Το βρωμιούχο ροκουρόνιο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή. Η απόκριση στους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να μεταβληθεί σημαντικά. Το εύρος και η κατεύθυνση αυτής της μεταβολής μπορεί να ποικίλουν σημαντικά. Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis ή με μυασθενικό (Eaton-Lambert) σύνδρομο, μικρές δόσεις από βρωμιούχο ροκουρόνιο μπορεί να έχουν σημαντικότατες επιδράσεις και το Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση/έγχυση θα πρέπει να τιτλοποιείται ως προς την απάντηση του ασθενούς.
  • Υποθερμία
    Πληθυσμόςασθενείς σε χειρουργική επέμβαση κάτω από συνθήκες υποθερμίας
    Σε χειρουργική επέμβαση κάτω από συνθήκες υποθερμίας, η επίδραση νευρομυϊκού αποκλεισμού του ροκουρόνιου βρωμιούχου αυξάνεται και η διάρκειά του παρατείνεται.
  • Παχυσαρκία
    Πληθυσμόςπαχύσαρκοι ασθενείς
    Το ροκουρόνιο βρωμιούχο μπορεί να παρουσιάσει παρατεταμένη διάρκεια και παρατεταμένη αυτόματη ανάνηψη σε παχύσαρκους ασθενείς, όταν οι δόσεις υπολογίζονται επί του πραγματικού βάρους σώματος.
  • Εγκαύματα
    Πληθυσμόςασθενείς με εγκαύματα
    Ασθενείς με εγκαύματα είναι γνωστό πως αναπτύσσουν αντίσταση στα μη-αποπολωτικούς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού. Συστήνεται η δόση να τιτλοποιείται ως προς την απόκριση του ασθενούς.
  • Καταστάσεις που μπορεί να αυξήσουν τη δράση του βρωμιούχου ροκουρόνιου
    Πληθυσμόςασθενείς με υποκαλιαιμία (για παράδειγμα, μετά από πολλούς εμέτους, διάρροια ή θεραπεία με διουρητικά), υπερμαγνησιαιμία, υπασβεστιαιμία (μετά από μαζικές μεταγγίσεις), υποπρωτεϊναιμία, αφυδάτωση, οξέωση, υπερκαπνία και καχεξία
    Θα πρέπει επομένως να διορθώνονται όπου είναι δυνατό οι σοβαρές ηλεκτρολυτικές διαταραχές, μεταβολές του pH αίματος ή η αφυδάτωση.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νάτριο (23 mg) ανά δόση, και ουσιαστικά είναι ‘ελεύθερο-νατρίου‘.
swap_horiz
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αλογονωμένα πτητικά αναισθητικά
    προσοχή
    Ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Η επίδραση εκδηλώνεται με δόση συντήρησης. Η αναστροφή του αποκλεισμού με αναστολείς ακετυλοχολινεστεράσης μπορεί να ανασταλεί.
  • Θειοπεντάλη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου (σε υψηλές δόσεις).
  • Μεθοεξιτάλη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου (σε υψηλές δόσεις).
  • Κεταμίνη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου (σε υψηλές δόσεις).
  • Φεντανύλη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου (σε υψηλές δόσεις).
  • Γάμμα-υδροξυβουτυρικό
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου (σε υψηλές δόσεις).
  • Ετομιδάτη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου (σε υψηλές δόσεις).
  • Προποφόλη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου (σε υψηλές δόσεις).
  • Σουξαμεθόνιο
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου μετά από διασωλήνωση με σουξαμεθόνιο. (επίσης ποικίλη δράση εάν χορηγηθεί μετά το ροκουρόνιο)
  • Κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Μακράς χρονικής διάρκειας σύγχρονη χορήγηση με ροκουρόνιο στη ΜΕΘ μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη διάρκεια νευρομυϊκού αποκλεισμού ή μυοπάθειας.
  • Αμινογλυκοσίδες
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου. Επανα-κουραρισμός έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση.
  • Λινκοσαμίδες (π.χ. λινκομυκίνη, κλινδαμυκίνη)
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου. Επανα-κουραρισμός έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση.
  • Πολυπεπτίδια αντιβιοτικά
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου. Επανα-κουραρισμός έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση.
  • Ακυλαμινο-πενικιλλίνες
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου. Επανα-κουραρισμός έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση.
  • Τετρακυκλίνες
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Μετρονιδαζόλη (υψηλές δόσεις)
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Κινιδίνη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου. Επανα-κουραρισμός έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση.
  • Κινίνη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου. Επανα-κουραρισμός έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση.
  • Πρωταμίνη
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Αδρενεργικοί αποκλειστές
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Άλατα μαγνησίου
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου. Επανα-κουραρισμός έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση.
  • Παράγοντες αναστολής διαύλων ασβεστίου
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Άλατα λιθίου
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Τοπικά αναισθητικά (λιδοκαΐνη ενδοφλεβίως, βουπιβακαΐνη επισκληριδίως)
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Φαινυτοΐνη (οξεία χορήγηση)
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • β-αποκλειστές
    προσοχή
    Αυξημένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Νεοστιγμίνη
    προσοχή
    Ελαττωμένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Εδροφώνιο
    προσοχή
    Ελαττωμένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Πυριδοστιγμίνη
    προσοχή
    Ελαττωμένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Παράγωγα αμινοπυριδίνης
    προσοχή
    Ελαττωμένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Φαινυτοΐνη (προηγούμενη χρόνια χορήγηση)
    προσοχή
    Ελαττωμένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Καρβαμαζεπίνη (προηγούμενη χρόνια χορήγηση)
    προσοχή
    Ελαττωμένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Αναστολείς πρωτεάσης
    προσοχή
    Ελαττωμένη δράση του ροκουρόνιου.
  • Άλλοι μη-αποπολωτικοί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού
    παρακολούθηση
    Μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένηση ή ενίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, ανάλογα με τη σειρά χορήγησης και το είδος του παράγοντα.
  • Λιδοκαΐνη
    προσοχή
    Η συνδυασμένη χρήση με λιδοκαΐνη μπορεί να οδηγήσει σε ταχύτερη έναρξη της επίδρασης της λιδοκαΐνης.
sick
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικό σοκ
  • Αναφυλακτοειδές σοκ
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση*
Νευρικό
  • Χαλαρή παράλυση
  • Καθυστερημένη ανάνηψη από αναισθησία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Κυκλοφορική καταπληξία
  • Σοκ
  • Εξάψεις
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
  • Άπνοια
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
Μυοσκελετικό
  • Αδυναμία σκελετικών μυών
  • Μυοπάθεια από στεροειδή
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Αναποτελεσματικότητα φαρμάκου
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις που σχετίζονται με το σημείο χορήγησης
  • Επίδραση θεραπευτική απόκριση φαρμάκου μειωμένη
  • Επίδραση θεραπευτική απόκριση φαρμάκου αυξημένη
  • Άλγος στο σημείο της ένεσης και/ή τοπικές αντιδράσεις*
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αυξημένα επίπεδα ισταμίνης*
Τραυματισμοί
  • Επιπλοκές αναισθησίας σχετιζόμενες με τους αεραγωγούς
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμός*
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αδυναμία σκελετικών μυών
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση*
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικό σοκ
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτοειδές σοκ
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση*
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένα επίπεδα ισταμίνης*
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Επιπλοκές αναισθησίας σχετιζόμενες με τους αεραγωγούς
    Τραυματισμοί
    Πολύ σπάνιες
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κυκλοφορική καταπληξία
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Μυοπάθεια από στεροειδή
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Σοκ
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Χαλαρή παράλυση
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Άλγος στο σημείο της ένεσης και/ή τοπικές αντιδράσεις*
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις που σχετίζονται με το σημείο χορήγησης
    Όχι συχνές/σπάνιες
  • Άπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναποτελεσματικότητα φαρμάκου
    Γενικές
    Όχι συχνές/σπάνιες
  • Επίδραση θεραπευτική απόκριση φαρμάκου αυξημένη
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις που σχετίζονται με το σημείο χορήγησης
    Όχι συχνές/σπάνιες
  • Επίδραση θεραπευτική απόκριση φαρμάκου μειωμένη
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις που σχετίζονται με το σημείο χορήγησης
    Όχι συχνές/σπάνιες
  • Καθυστερημένη ανάνηψη από αναισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές/σπάνιες
  • Παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμός*
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Όχι συχνές/σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές/σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές/σπάνιες
pregnant_woman
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Να δίνεται μόνο όταν χρειάζεται αυστηρά και τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
    Περιορισμένα στοιχεία σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε πειραματόζωα δε δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Σε καισαρική τομή, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος τεχνικής ταχείας εισαγωγής, με την προϋπόθεση πως δεν αναμένονται δυσκολίες κατά τη διασωλήνωση και πως έχει χορηγηθεί επαρκής δόση αναισθητικού παράγοντα ή μετά από διασωλήνωση διευκολυνόμένη με σουξαμεθόνιο. Η χρήση σε καισαρική τομή είναι ασφαλής σε δόσεις 0,6 mg/kg. Δεν επιδρά στο επίπεδο Apgar, στον εμβρυϊκό μυϊκό τόνο ή στην καρδιοαναπνευστική προσαρμογή του νεογέννητου. Περιορισμένη μεταφορά δια του πλακούντα. Σε ασθενείς που λαμβάνουν άλατα μαγνησίου, η δοσολογία πρέπει να μειώνεται και να τιτλοποιείται ανάλογα με την απόκριση σύσπασης.
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/θα αποφευχθεί η θεραπεία, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Δεν είναι γνωστό εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο/ οι μεταβολίτες απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα αυτής της κατηγορίας έχουν μικρή απέκκριση στο μητρικό γάλα και μικρή απορρόφηση από το νεογνό που θηλάζει. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει απέκκριση σε ασήμαντες ποσότητες στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Οι θεραπευτικές επιδράσεις της Νιμεσουνίδης προκύπτουν από τον πλήρη τρόπο δράσης της, ο οποίος στοχεύει σε πολλούς βασικούς διαμεσολαβητές της φλεγμονώδους διαδικασίας, όπως: προσταγλανδίνες που σχετίζονται με την COX-2, ελεύθερες…
monitor_heart
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία μυοχαλαρωτικά, περιφερικώς δρώντες παράγοντες, άλλα στοιχεία του τεταρτοταγούς αμμωνίου, κωδικός ATC: M03AC09 ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το βρωμιούχο ροκουρόνιο αποτελεί έναν άμεσης δράσης μη-αποπολωτικό παράγοντα…

biotech
SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Κατανομή και αποβολή Μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης από Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση/έγχυση, η χρονική εξέλιξη της συγκέντρωσης στο πλάσμα διατρέχει τρεις εκθετικές φάσεις. Σε φυσιολογικούς ενήλικες, ο μέσος (95%Cl)…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός. Εκτεταμένη βιομετατροπή, κυρίως σε 4-υδροξυνιμεσουνίδη (η οποία φαίνεται επίσης να είναι βιολογικά ενεργή).
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. * Νεφρική απέκκριση (50%), κοπρανώδης απέκκριση (29%).

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νευρομυϊκή μεταβίβαση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος καθ’ όλη τη διάρκεια της χρήσης των μυοχαλαρωτικών Ασθενείς ΜΕΘ
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more

Δοσολογία

Όπως με τους άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, η δοσολογία του Rocuronium/B. Braun 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα θα πρέπει να εξατομικεύεται στον κάθε ασθενή. Η μέθοδος αναισθησίας και η αναμενόμενη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, η μέθοδος καταστολής και η αναμενόμενη διάρκεια μηχανικού αερισμού, η πιθανή αλληλεπίδραση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που χορηγούνται ταυτόχρονα και η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά τον καθορισμό της δόσης. Συστήνεται η χρήση κατάλληλης τεχνικής παρακολούθησης της νευρομυϊκής λειτουργίας για την αξιολόγηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού και της ανάνηψης.

Χειρουργικές διαδικασίες

Τα εισπνεόμενα αναισθητικά ενισχύουν τη δράση νευρομυϊκού αποκλεισμού του Rocuronium/B. Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση/έγχυση. Η ενίσχυση αυτή γίνεται κλινικά εμφανής στη διάρκεια της αναισθησίας όταν επιτυγχάνεται μια συγκεκριμένη ιστική συγκέντρωση των πτητικών παραγόντων. Αυτό έχει ως συνέπεια, να πρέπει να γίνουν προσαρμογές με τη χορήγηση μικρότερων δόσεων συντήρησης σε λιγότερο συχνά μεσοδιαστήματα ή με τη χρήση μικρότερου ρυθμού έγχυσης από Rocuronium/B. Braun 10 mg/ml ενέσιμο διάλυμα για ένεση/έγχυση στη διάρκεια επεμβάσεων με μεγάλη χρονική διάρκεια (μεγαλύτερων από 1 ώρα) υπό αναισθησία με εισπνεόμενα αναισθητικά.

Ενήλικες

Σε ενήλικες ασθενείς, οι συστάσεις δοσολογίας που δίνονται παρακάτω μπορούν να αποτελέσουν γενικές οδηγίες για ενδοτραχειακή διασωλήνωση και μυοχάλαση για βραχείας διάρκειας και μεγάλης διάρκειας χειρουργικές επεμβάσεις και για χρήση στη μονάδα εντατικής θεραπείας. Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν προορίζεται για μία χρήση μόνο.

Ενδοτραχειακή διασωλήνωση: Η συνήθης δόση διασωλήνωσης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας ρουτίνας είναι 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος, το οποίο οδηγεί σε επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης μέσα σε 60 δευτερόλεπτα σε όλους σχεδόν τους ασθενείς. Η δόση των 1,0 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος συστήνεται για τη διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης στη διάρκεια της ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία, μετά από την οποία συνθήκες επαρκούς διασωλήνωσης επίσης επιτυγχάνονται μέσα σε 60 δευτερόλεπτα σε όλους σχεδόν τους ασθενείς. Στην περίπτωση που χρησιμοποιηθεί μια δόση των 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος για την ταχεία εισαγωγή αναισθησίας, συστήνεται να διασωληνωθεί ο ασθενής 90 δευτερόλεπτα μετά από τη χορήγηση του βρωμιούχου ροκουρόνιου.

Δόση συντήρησης: Η συνιστώμενη δόση συντήρησης είναι 0,15 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος. Στην περίπτωση μακράς χρονικής διάρκειας αναισθησία με εισπνεόμενα αναισθητικά, θα πρέπει η δόση να ελαττώνεται σε 0,075-0,1 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος. Οι δόσεις συντήρησης είναι προτιμότερο να δίνονται όταν το ύψος νευρικής σύσπασης έχει επανέλθει στο 25% του ύψους νευρικής σύσπασης αναφοράς, ή όταν υπάρχουν 2 με 3 αποκρίσεις σε σειρά 4 διεγέρσεων (TOF).

Συνεχής έγχυση: Εάν το Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση/έγχυση χορηγείται με συνεχή έγχυση, συστήνεται η χορήγηση εφάπαξ δόσης 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος και, όταν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός αρχίζει να αποκαθίσταται, συστήνεται η έναρξη χορήγησης με έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης θα πρέπει να προσαρμόζεται ώστε να διατηρείται μια απόκριση νευρικής σύσπασης στο 10% της νευρικής σύσπασης αναφοράς ή να διατηρούνται 1 με 2 αποκρίσεις σε σειρά τεσσάρων διεγέρσεων. Σε ενήλικες υπό ενδοφλέβια αναισθησία, ο ρυθμός έγχυσης που απαιτείται για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού σε αυτό το επίπεδο κυμαίνεται μεταξύ 0,3 - 0,6 mg/kg/h. Υπό αναισθησία με εισπνεόμενα αναισθητικά, ο ρυθμός έγχυσης κυμαίνεται μεταξύ 0,3 - 0,4 mg/kg/h. Η συνεχής παρακολούθηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού είναι απαραίτητη καθώς οι απαιτήσεις του ρυθμού έγχυσης ποικίλουν από ασθενή σε ασθενή και ανάλογα με τη μέθοδο αναισθησίας που χρησιμοποιείται.

Δοσολογία σε έγκυες ασθενείς: Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, συστήνεται η χρήση μόνο της δόσης των 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος, καθώς η δόση των 1,0 mg/kg δεν έχει διερευνηθεί σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Η αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που επάγεται με παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να ανασταλεί ή να είναι μη-ικανοποιητική σε ασθενείς που λαμβάνουν άλατα μαγνησίου για την τοξιναιμία της κύησης λόγω του ότι τα άλατα του μαγνησίου ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς η δόση του ροκουρόνιου θα πρέπει να ελαττώνεται και θα πρέπει να τιτλοποιείται ανάλογα με την απόκριση νευρικής σύσπασης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Για νεογνά (0-27 ημερών), βρέφη (28 ημερών έως 2 μηνών), νήπια (3 μηνών έως 23 μηνών), παιδιά (2-11 ετών) και έφηβους (12 έως ≤17 ετών) η συνιστώμενη δόση διασωλήνωσης στη διάρκεια αναισθησίας ρουτίνας και η δόση συντήρησης είναι παρόμοιες με αυτές των ενηλίκων. Η διάρκεια της δράσης της μεμονωμένης δόσης διασωλήνωσης θα είναι ωστόσο μεγαλύτερη σε νεογνά και βρέφη απ’ ότι σε παιδιά (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Για συνεχή έγχυση σε παιδιατρικούς ασθενείς, οι ρυθμοί έγχυσης, με την εξαίρεση των παιδιών, είναι παρόμοιοι με αυτούς των ενηλίκων. Για τα παιδιά μπορεί να χρειαστούν υψηλότεροι ρυθμοί έγχυσης. Επομένως, για παιδιά συστήνεται ο ίδιος αρχικός ρυθμός έγχυσης όπως και στους ενήλικες και κατόπιν αυτός θα πρέπει να προσαρμόζεται ώστε να διατηρείται μια απόκριση νευρικής σύσπασης στο 10% της σύσπασης αναφοράς ή να διατηρούνται 1 ή 2 αποκρίσεις σε σειρά 4 διεγέρσεων στη διάρκεια της επέμβασης. Η εμπειρία με το βρωμιούχο ροκουρόνιο σε ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένη. Επομένως το βρωμιούχο ροκουρόνιο δεν συστήνεται για την διευκόλυνση των συνθηκών της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης στη διάρκεια ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατική νόσο και/ή νόσο των χοληφόρων οδών και/ή νεφρική ανεπάρκεια:

Η συνήθης δόση διασωλήνωσης σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατική νόσο και/ή νόσο των χοληφόρων οδών και/ή νεφρική ανεπάρκεια στη διάρκεια αναισθησίας ρουτίνας είναι 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος. Η δόση των 0,6 mg ανά kg βάρους σώματος θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για ταχεία εισαγωγή αναισθησίας σε ασθενείς στους οποίους αναμένεται παρατεταμένη διάρκεια δράσης, ωστόσο επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης μπορεί να μην επιτευχθούν για 90 δευτερόλεπτα μετά από τη χορήγηση του βρωμιούχου ροκουρόνιου. Ανεξάρτητα από την τεχνική αναισθησίας που χρησιμοποιείται, η συνιστώμενη δόση συντήρησης για αυτούς τους ασθενείς είναι 0,075 - 0,1 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος, και ο συνιστώμενος ρυθμός έγχυσης είναι 0,3 - 0,4 mg/kg/h (δείτε επίσης την ενότητα Συνεχής έγχυση).

Υπέρβαροι και παχύσαρκοι ασθενείς:

Κατά τη χρήση σε υπέρβαρους ή παχύσαρκους ασθενείς (ορίζονται ως ασθενείς με βάρος σώματος 30% ή περισσότερο πάνω από το ιδανικό βάρος σώματος), οι δόσεις θα πρέπει να ελαττώνονται λαμβάνοντας υπόψη την ισχνή μάζα του σώματος.

Διαδικασίες στη μονάδα εντατικής θεραπείας

Ενδοτραχειακή διασωλήνωση: Για ενδοτραχειακή διασωλήνωση, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται οι ίδιες δόσεις όπως περιγράφονται παραπάνω στην ενότητα Χειρουργικές διαδικασίες.

Τρόπος χορήγησης

Ενδοφλέβια χρήση Το Rocuronium/B. Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση /έγχυση χορηγείται ενδοφλέβια είτε με επαναλαμβανόμενες χορηγούμενες (bolus) ενέσεις ή με συνεχή έγχυση (για περαιτέρω πληροφορίες βλ. επίσης την παράγραφο 6.6).

block

Αντενδείξεις

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο ροκουρόνιο ή στο ιόν του βρωμίου ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more

Το Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση /έγχυση θα πρέπει να χορηγείται μόνο από πεπειραμένο προσωπικό εξοικειωμένο με τη χρήση παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Θα πρέπει να είναι διαθέσιμα για άμεση χρήση επαρκείς εγκαταστάσεις και προσωπικό για ενδοτραχειακή διασωλήνωση και τεχνητό αερισμό.

Καθώς το βρωμιούχο ροκουρόνιο προκαλεί παράλυση των αναπνευστικών μυών, είναι υποχρεωτική η υποστήριξη του αερισμού στους ασθενείς που αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με αυτή τη δραστική ουσία μέχρι να αποκατασταθεί επαρκής αυθόρμητη αναπνοή. Όπως με όλους τους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, είναι σημαντικό να αναμένει κανείς δυσκολίες κατά τη διασωλήνωση, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται ως τμήμα της ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία.

Όπως και με τους άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, έχει αναφερθεί υπολειπόμενος κουραρισμός (residual curarization) με το Ροκουρόνιο. Για να αποφευχθούν επιπλοκές οφειλόμενες στον υπολειπόμενο κουραρισμό, συστήνεται η αποσωλήνωση μόνο όταν ο ασθενής έχει ανανήψει πλήρως και επαρκώς από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη και άλλοι παράγοντες οι οποίοι θα μπορούσαν να προκαλέσουν υπολειπόμενο κουραρισμό μετά την αποσωλήνωση κατά τη μετεγχειρητική φάση (όπως οι αλληλεπιδράσεις του φαρμάκου ή η κατάσταση του ασθενούς). Στην περίπτωση που δεν χρησιμοποιείται ως μέρος της κλινικής πράξης ρουτίνας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χρήση κάποιου παράγοντα αναστροφής (όπως σουγκαμμαντέξη (sugammadex) ή αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης) ειδικά σε εκείνες τις περιπτώσεις στις οποίες ο υπολειπόμενος κουραρισμός είναι πιο πιθανό να συμβεί.

Είναι σημαντικό να σιγουρευτείτε πως ο ασθενής αναπνέει αυθόρμητα, βαθιά και τακτικά πριν εγκαταλείψετε τη χειρουργική αίθουσα μετά την αναισθησία.

Μπορεί να προκύψουν αναφυλακτικές αντιδράσεις (δείτε πιο πάνω) μετά τη χορήγηση παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Θα πρέπει να λαμβάνονται πάντα προφυλάξεις για την αντιμετώπιση τέτοιων αντιδράσεων. Ειδικά για την περίπτωση προηγούμενων αναφυλακτικών αντιδράσεων σε νευρομυϊκούς αποκλειστές, θα πρέπει να λαμβάνονται ειδικές προφυλάξεις καθώς έχει αναφερθεί διασταυρούμενη αλλεργική αντίδραση σε παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού.

Επίπεδα δόσεων μεγαλύτερα των 0,9 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος μπορεί να αυξήσουν τον καρδιακό ρυθμό. Η επίδραση αυτή αντισταθμίζει τη βραδυκαρδία που προκαλείται από άλλες αναισθητικές ουσίες ή από τη διέγερση του πνευμονογαστρικού νεύρου.

Γενικά, μετά από μακροχρόνια χρήση μυοχαλαρωτικών στη ΜΕΘ, έχει παρατηρηθεί παρατεταμένη παράλυση και/ή αδυναμία των σκελετικών μυών. Προκειμένου να προληφθεί το ενδεχόμενο πιθανής παράτασης του νευρομυϊκού αποκλεισμού και/ή υπερδοσολογίας, συστήνεται ισχυρά η νευρομυϊκή μεταβίβαση να παρακολουθείται καθ’ όλη τη διάρκεια της χρήσης των μυοχαλαρωτικών. Επιπλέον, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν επαρκή αναλγησία και καταστολή. Επίσης, τα μυοχαλαρωτικά θα πρέπει να τιτλοποιούνται ως προς την επίδρασή τους στον κάθε μεμονωμένο ασθενή. Αυτό θα πρέπει να γίνεται από ή υπό την επίβλεψη πεπειραμένων κλινικών ιατρών οι οποίοι είναι εξοικειωμένοι με τις επιδράσεις και με τις κατάλληλες τεχνικές νευρομυϊκής παρακολούθησης.

Έχει αναφερθεί τακτικά μυοπάθεια μετά από μακράς διάρκειας σύγχρονη χρήση μη-αποπολωτικών νευρομυϊκών αποκλειστών και κορτικοστεροειδών. Η περίοδος συγχορήγησης θα πρέπει να ελαττώνεται ώστε να είναι όσο γίνεται μικρότερη σε χρονική διάρκεια (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Εάν χρησιμοποιείται σουξαμεθόνιο για τη διασωλήνωση, η χορήγηση ροκουρονίου θα πρέπει να καθυστερείται ώσπου ο ασθενής να έχει ανανήψει κλινικώς από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που επάγεται από το σουξαμεθόνιο.

Οι ακόλουθες καταστάσεις μπορεί να επηρεάσουν τη φαρμακοκινητική και/ή φαρμακοδυναμική του βρωμιούχου ροκουρόνιου:

Ηπατική νόσος και/ή νόσος των χοληφόρων οδών και νεφρική ανεπάρκεια Το βρωμιούχο ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και στη χολή. Επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κλινικά σημαντική ηπατική νόσο και/ή νόσο των χοληφόρων οδών και/ή νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτές τις ομάδες ασθενών, έχει παρατηρηθεί παράταση της επίδρασης με δόσεις 0,6 mg βρωμιούχου ροκουρόνιου ανά kg βάρους σώματος.

Παρατεταμένος χρόνος αιματικής κυκλοφορίας Καταστάσεις που σχετίζονται με παρατεταμένο χρόνο αιματικής κυκλοφορίας όπως καρδιαγγειακές παθήσεις, προχωρημένη ηλικία και κατάσταση οιδημάτων που οδηγούν σε αυξημένο όγκο κατανομής, μπορεί να συμβάλλουν σε βραδύτερη έναρξη της επίδρασης του φαρμάκου. Η διάρκεια της δράσης μπορεί επίσης να είναι παρατεταμένη λόγω μειωμένης κάθαρσης πλάσματος.

Νευρομυϊκή νόσος Όπως και άλλοι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το βρωμιούχο ροκουρόνιο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με νευρομυϊκή πάθηση ή μετά από πολιομυελίτιδα καθώς η απόκριση στους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να μεταβληθεί σημαντικά σε αυτές τις περιπτώσεις. Το εύρος και η κατεύθυνση αυτής της μεταβολής μπορεί να ποικίλουν σημαντικά. Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis ή με μυασθενικό (Eaton-Lambert) σύνδρομο, μικρές δόσεις από βρωμιούχο ροκουρόνιο μπορεί να έχουν σημαντικότατες επιδράσεις και το Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση/έγχυση θα πρέπει να τιτλοποιείται ως προς την απάντηση του ασθενούς.

Υποθερμία Σε χειρουργική επέμβαση κάτω από συνθήκες υποθερμίας, η επίδραση νευρομυϊκού αποκλεισμού του ροκουρόνιου βρωμιούχου αυξάνεται και η διάρκειά του παρατείνεται.

Παχυσαρκία Όπως και με άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το ροκουρόνιο βρωμιούχο μπορεί να παρουσιάσει παρατεταμένη διάρκεια και παρατεταμένη αυτόματη ανάνηψη σε παχύσαρκους ασθενείς, όταν οι δόσεις υπολογίζονται επί του πραγματικού βάρους σώματος.

Εγκαύματα Ασθενείς με εγκαύματα είναι γνωστό πως αναπτύσσουν αντίσταση στα μη-αποπολωτικούς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού. Συστήνεται η δόση να τιτλοποιείται ως προς την απόκριση του ασθενούς.

Καταστάσεις που μπορεί να αυξήσουν τη δράση του βρωμιούχου ροκουρόνιου Υποκαλιαιμία (για παράδειγμα, μετά από πολλούς εμέτους, διάρροια ή θεραπεία με διουρητικά), υπερμαγνησιαιμία, υπασβεστιαιμία (μετά από μαζικές μεταγγίσεις), υποπρωτεϊναιμία, αφυδάτωση, οξέωση, υπερκαπνία και καχεξία. Θα πρέπει επομένως να διορθώνονται όπου είναι δυνατό οι σοβαρές ηλεκτρολυτικές διαταραχές, μεταβολές του pH αίματος ή η αφυδάτωση.

Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νάτριο (23 mg) ανά δόση, και ουσιαστικά είναι ‘ελεύθερο-νατρίου‘.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more

Τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα έχει φανεί ότι επηρεάζουν το μέγεθος και/ή τη διάρκεια της δράσης των μη-αποπολωτικών παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού:

Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στο βρωμιούχο ροκουρόνιο

Αυξημένη δράση:

  • Τα αλογονωμένα πτητικά αναισθητικά ενισχύουν το νευρομυϊκό αποκλεισμό για το βρωμιούχο ροκουρόνιο. Η επίδραση εκδηλώνεται μόνο με δόση συντήρησης (βλ. Δοσολογία). Η αναστροφή του αποκλεισμού με αναστολείς ακετυλοχολινεστεράσης μπορεί επίσης να ανασταλεί.
  • Υψηλές δόσεις από: θειοπεντάλη, μεθοεξιτάλη, κεταμίνη, φεντανύλη, γάμμα-υδροξυβουτυρικό, ετομιδάτη και προποφόλη.
  • Μετά από διασωλήνωση με σουξαμεθόνιο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Μακράς χρονικής διάρκειας σύγχρονη χορήγηση κορτικοστεροειδών και ροκουρόνιου στη ΜΕΘ μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη διάρκεια νευρομυϊκού αποκλεισμού ή μυοπάθειας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα:

  • αντιβιοτικά: αμινογλυκοσίδες, λινκοσαμίδες (για παράδειγμα, λινκομυκίνη και κλινδαμυκίνη) πολυπεπτίδια αντιβιοτικά, ακυλαμινο-πενικιλλίνες, τετρακυλλίνες, υψηλές δόσεις μετρονιδαζόλης.
  • διουρητικά, κινιδίνη και το ισομερές της κινίνη, πρωταμίνη, αδρενεργικοί αποκλειστές, άλατα μαγνησίου, παράγοντες αναστολής διαύλων ασβεστίου και άλατα λιθίου και τοπικά αναισθητικά (λιδοκαΐνη ενδοφλεβίως, βουπιβακαΐνη επισκληριδίως) και οξεία χορήγηση φαινυτοΐνης ή β-αποκλειστών. Επανα-κουραρισμός (recurarization) έχει αναφερθεί μετά από τη μετεγχειρητική χορήγηση: αμινογλυκοσίδης, λινκοζαμίδης, πολυπεπτιδικών αντιβιοτικών και ακυλαμινο-πενικιλινών, κινιδίνης, κινίνης και αλάτων μαγνησίου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ελαττωμένη δράση:

  • Νεοστιγμίνη, εδροφώνιο, πυριδοστιγμίνη, παράγωγα αμινοπυριδίνης
  • Προηγούμενη χρόνια χορήγηση φαινυτοΐνης ή καρβαμαζεπίνης
  • Αναστολείς πρωτεάσης

Ποικίλη δράση:

  • Χορήγηση άλλων μη-αποπολωτικών παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού σε συνδυασμό με βρωμιούχο ροκουρόνιο μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένηση ή ενίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, ανάλογα με τη σειρά της χορήγησης των φαρμάκων και το είδος του παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού που χρησιμοποιείται.
  • Το σουξαμεθόνιο που χορηγείται μετά από τη χορήγηση του βρωμιούχου ροκουρόνιου μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένηση ή ενίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού του βρωμιούχου ροκουρόνιου.

Επίδραση του ροκουρόνιου πάνω σε άλλα φάρμακα:

Η συνδυασμένη χρήση με λιδοκαΐνη μπορεί να οδηγήσει σε ταχύτερη έναρξη της επίδρασης της λιδοκαΐνης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης. Για τους παιδιατρικούς ασθενείς θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη οι προαναφερθείσες αλληλεπιδράσεις για ενήλικες και οι ειδικές για αυτές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ταξινομείται στις ακόλουθες κατηγορίες:

  • Όχι συχνές/σπάνιες (> 1/10.000 έως < 1/100)
  • Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)
  • Μη γνωστές (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)

Οι συχνότητες αποτελούν εκτιμήσεις προερχόμενες από αναφορές παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία στην αγορά και δεδομένα από τη γενική βιβλιογραφία. Από τα δεδομένα παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία στην αγορά δεν μπορούν να προκύψουν ακριβείς αριθμοί επίπτωσης. Ως εκ τούτου, οι συχνότητες αναφορών χωρίστηκαν σε τρεις αντί για πέντε κατηγορίες.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ο πόνος και/ή οι τοπικές αντιδράσεις γύρω από το σημείο της ένεσης, οι μεταβολές στις ζωτικές λειτουργίες και ο παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμός. Οι πιο συχνά αναφερόμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου κατά την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία στην αγορά είναι οι «αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις» και τα σχετιζόμενα συμπτώματα. Βλ. επίσης τις παρακάτω εξηγήσεις.

Πληροφορίες σχετικά με συγκεκριμένες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Αναφυλαξία Αν και πολύ σπάνια, έχουν αναφερθεί σοβαρές αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις σε παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού συμπεριλαμβανομένου του βρωμιούχου ροκουρονίου. Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις είναι: βρογχόσπασμος, καρδιαγγειακές μεταβολές (π.χ. υπόταση, ταχυκαρδία, κυκλοφορική καταπληξία - σοκ) και δερματικές μεταβολές (π.χ. αγγειοοίδημα, κνίδωση). Αυτές οι αντιδράσεις ήταν θανατηφόρες σε ορισμένες περιπτώσεις. Λόγω της πιθανής σοβαρότητας αυτών των αντιδράσεων, θα πρέπει κανείς πάντα να υποθέτει πως αυτές μπορεί να εκδηλωθούν και θα πρέπει να λαμβάνει τις κατάλληλες προφυλάξεις.

Τοπικές αντιδράσεις στη σημείο της ένεσης Στη διάρκεια της ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία, έχει αναφερθεί άλγος κατά την ένεση, ειδικά όταν ο ασθενής δεν έχει απολέσει ακόμα πλήρως το επίπεδο συνείδησής του και ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται η προποφόλη ως παράγοντας εισαγωγής στην αναισθησία. Σε κλινικές μελέτες, το άλγος κατά την ένεση του φαρμάκου έχει παρατηρηθεί στο 16% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία με προποφόλη και σε λιγότερο από 0,5% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία με φαιντανύλη και θειοπεντάλη.

Αυξημένα επίπεδα ισταμίνης Καθώς οι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού είναι γνωστό πως είναι ικανοί να προκαλέσουν έκλυση της ισταμίνης και τοπικά στη θέση ένεσης και συστηματικά, η πιθανή εκδήλωση κνησμού και ερυθηματώδους αντίδρασης στο σημείο της ένεσης και/ή γενικευμένες ισταμινοειδείς (αναφυλακτοειδείς) αντιδράσεις (βλ. επίσης αναφυλακτικές αντιδράσεις παραπάνω), θα πρέπει να λαμβάνονται πάντα υπόψην κατά τη χορήγηση αυτών των φαρμάκων. Σε κλινικές μελέτες έχει παρατηρηθεί μόνο μια ελαφρά αύξηση στο μέσο επίπεδο ισταμίνης στο πλάσμα μετά από την ταχεία εφάπαξ χορήγηση 0,3 - 0,9 mg βρωμιούχο ροκουρόνιο ανά kg βάρους σώματος.

Παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμός Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια στους μη-αποπολωτικούς παράγοντες αποκλεισμού ως τάξη φαρμάκων αποτελεί η επέκταση της φαρμακολογικής δράσης του φαρμάκου πέρα από τη χρονική περίοδο που απαιτείται. Αυτό μπορεί να ποικίλει από την αδυναμία των σκελετικών μυών μέχρι την έντονη και παρατεταμένη παράλυση των σκελετικών μυών που οδηγεί σε αναπνευστική ανεπάρκεια ή σε άπνοια.

Μυοπάθεια Έχει αναφερθεί μυοπάθεια μετά από χρήση διαφόρων παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού στη ΜΕΘ σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (Μεσογείων 284,GR-15562-Χολαργός Αθήνα,τηλ:+30 213 2040380/337,φαξ:+30 210 6549585,www.eof.gr).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more

Εγκυμοσύνη

Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία σχετικά με τη χρήση του βρωμιούχου ροκουρόνιου σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε πειραματόζωα δε δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση/έγχυση θα πρέπει να δίνεται σε έγκυες γυναίκες μόνο όταν χρειάζεται αυστηρά και ο θεράπων ιατρός αποφασίσει πως τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.

Καισαρική τομή

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, το βρωμιούχο ροκουρόνιο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος τεχνικής ταχείας εισαγωγής, με την προϋπόθεση πως δεν αναμένονται δυσκολίες κατά τη διασωλήνωση και πως έχει χορηγηθεί επαρκής δόση αναισθητικού παράγοντα ή μετά από διασωλήνωση διευκολυνόμένη με σουξαμεθόνιο. Η χρήση του βρωμιούχου ροκουρόνιου στη διάρκεια καισαρικής τομής έχει φανεί πως είναι ασφαλής σε δόσεις 0,6 mg/kg βάρος σώματος. Δεν επιδρά στο επίπεδο Apgar, στον εμβρυϊκό μυϊκό τόνο ή στην καρδιοαναπνευστική προσαρμογή του νεογέννητου. Από λήψεις αίματος από τον ομφάλιο λώρο φαίνεται πως υπάρχει μόνο περιορισμένη μεταφορά του βρωμιούχου ροκουρόνιου δια του πλακούντα, η οποία δεν οδηγεί σε εμφάνιση κλινικά ανεπιθύμητων ενεργειών στο νεογέννητο.

  • Σημείωση 1: δόσεις 1,0 mg/kg έχουν διερευνηθεί στη διάρκεια ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία, αλλά όχι σε ασθενείς με καισαρική τομή.
  • Σημείωση 2: η αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που επάγεται από παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να ανασταλεί ή να μην είναι ικανοποιητική σε ασθενείς που λαμβάνουν άλατα μαγνησίου για την τοξιναιμία της κύησης, διότι τα άλατα μαγνησίου ενισχύουν το νευρομυϊκό αποκλεισμό. Για το λόγο αυτό, η δοσολογία του βρωμιούχου ροκουρονίου πρέπει να μειώνεται σε αυτές τις ασθενείς και να τιτλοποιείται ανάλογα με την απόκριση σύσπασης.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο/ οι μεταβολίτες απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα αυτής της κατηγορίας έχουν μικρή απέκκριση στο μητρικό γάλα και μικρή απορρόφηση από το νεογνό που θηλάζει. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει απέκκριση του βρωμιούχου ροκουρόνιου σε ασήμαντες ποσότητες στο μητρικό γάλα. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/θα αποφευχθεί η θεραπεία με βρωμιούχο ροκουρόνιο, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις του βρωμιούχου ροκουρονίου στη γονιμότητα

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

μυοχαλαρωτικά, περιφερικώς δρώντες παράγοντες, άλλα στοιχεία του τεταρτοταγούς αμμωνίου, κωδικός ATC: M03AC09

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το βρωμιούχο ροκουρόνιο αποτελεί έναν άμεσης δράσης μη-αποπολωτικό παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού με ταχεία έναρξη δράσης, έχοντας όλες τις χαρακτηριστικές φαρμακολογικές δράσεις αυτής της κατηγορίας φαρμακευτικών προϊόντων (φάρμακα τύπου κουραρίου). Δρα με το να ανταγωνίζεται για τους νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς στην τελική κινητική πλάκα. Η δόση ED90 (δόση που απαιτείται για να προκληθεί 90% καταστολή της νευρικής σύσπασης του αντίχειρα μετά από τη διέγερση του ωλένιου νεύρου) στη διάρκεια ισοζυγισμένης αναισθησίας είναι περίπου 0,3 mg ανά kg βάρους σώματος.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Καθημερινή πρακτική Μέσα σε 60 δευτερόλεπτα μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 0,6 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος (2 x ED90 υπό ισοζυγισμένη αναισθησία), σε σχεδόν όλους τους ασθενείς μπορεί να επιτευχθούν επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης. Στο 80% αυτών των ασθενών οι συνθήκες διασωλήνωσης αξιολογούνται ως άριστες. Γενική μυϊκή παράλυση επαρκής για τον οποιονδήποτε τύπο επέμβασης επιτυγχάνεται μέσα σε 2 λεπτά. Η κλινική διάρκεια (η χρονική διάρκεια μέχρι την αυτόματη ανάνηψη και αποκατάσταση του 25% του ύψους της νευρικής σύσπασης αναφοράς) με αυτή τη δόση είναι 30-40 λεπτά. Η συνολική διάρκεια (η χρονική διάρκεια μέχρι την αυτόματη ανάνηψη και αποκατάσταση του 90% του ύψους της νευρικής σύσπασης αναφοράς) είναι 50 λεπτά. Ο μέσος χρόνος αυτόματης αποκατάστασης της νευρικής σύσπασης (twitch response) από το 25 στο 75% (δείκτης αποκατάστασης-recovery index) μετά από bolus δόση 0,6 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος είναι 14 λεπτά. Με μικρότερες δόσεις των 0,3 - 0,45 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος (1 - 1 ½ x 2 x ED90), η έναρξη της επίδρασης είναι βραδύτερη και η διάρκεια της δράσης είναι βραχύτερη (13 - 26 min). Μετά από τη χορήγηση 0,45 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος, αποδεκτές συνθήκες διασωλήνωσης επιτυγχάνονται μετά από 90 δευτερόλεπτα.

Επείγουσα διασωλήνωση Στη διάρκεια ταχείας εισαγωγής αναισθησίας υπό αναισθησία με προποφόλη ή φεντανύλη/θειοπεντάλη, επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης επιτυγχάνονται μέσα σε 60 δευτερόλεπτα στο 93% και 96% των ασθενών αντίστοιχα, μετά από τη χορήγηση δόσης 1,0 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος. Από αυτές τις περιπτώσεις, το 70% αξιολογούνται ως άριστες. Η κλινική διάρκεια με αυτήν τη δόση προσεγγίζει τη 1 ώρα, κατά την οποία ο νευρομυϊκός αποκλεισμός μπορεί με ασφάλεια να αναστραφεί. Μετά από τη χορήγηση δόσης 0,6 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος, επαρκείς συνθήκες διασωλήνωσης επιτυγχάνονται μέσα σε 60 δευτερόλεπτα στο 81% και 75% των ασθενών στη διάρκεια της τεχνικής της ταχείας εισαγωγής με προποφόλη ή φεντανύλη/θειοπεντάλη, αντίστοιχα. Δόσεις υψηλότερες των 1,0 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος δεν θα βελτιώσουν τις συνθήκες διασωλήνωσης αισθητά, η διάρκεια ωστόσο της επίδρασης θα παραταθεί. Δόσεις υψηλότερες από 4 x ED90 δεν έχουν μελετηθεί.

Εντατική θεραπεία Η χρήση του ροκουρόνιου στη Μονάδα Εντατικής Θεραπείας μελετήθηκε σε 2 open-label δοκιμές. Ένα σύνολο από 95 ενήλικες ασθενείς ακολούθησαν θεραπεία με μία αρχική δόση 0,6 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος, ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 0,2-0,5 mg/kg/ώρα κατά τη διάρκεια της πρώτης ώρας της χορήγησης μόλις το ύψος νευρικής σύσπασης επανέλθει στο 10% ή σε επανεμφάνιση 1 με 2 συσπάσεων σε σειρά 4 διεγέρσεων (TOF). Οι δόσεις ήταν ατομικά τιτλοδοτημένες. Στις επόμενες ώρες, οι δόσεις μειώθηκαν κάτω από κανονική παρακολούθηση της διέγερσης TOF. Διερευνάται η χορήγηση για μια χρονική περίοδο άνω των 7 ημερών. Επιτυγχάνεται επαρκής νευρομυϊκός αποκλεισμός, αλλά παρατηρήθηκε υψηλή μεταβλητότητα σε ανά ώρα ρυθμούς έγχυσης μεταξύ των ασθενών και παρατεταμένη αποκατάσταση από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Ο χρόνος αποκατάστασης του λόγου σειράς των 4 ερεθισμάτων στο 0,7 δεν συσχετίζεται σημαντικά με τη συνολική διάρκεια της έγχυσης του ροκουρόνιου. Μετά από συνεχή έγχυση για 20 ώρες ή περισσότερο, η διάμεση τιμή (εύρος) του χρόνου μεταξύ της επαναφοράς του T2 στη διέγερση σειράς 4 ερεθισμάτων και της αποκατάστασης του λόγου της σειράς 4 ερεθισμάτων στο 0,7 ποικίλει μεταξύ 0,8 και 12,5 ώρες σε ασθενείς χωρίς πολλαπλή οργανική ανεπάρκεια και 1,2-25,5 ώρες σε ασθενείς με πολλαπλή οργανική ανεπάρκεια.

Παιδιατρικός πληθυσμός Ο μέσος χρόνος έναρξης της δράσης σε βρέφη, νήπια και παιδιά με δόση διασωλήνωσης 0,6 mg/kg είναι λίγο μικρότερος σε σύγκριση με τους ενήλικες. Η σύγκριση μεταξύ ομάδων παιδιατρικών ηλικιών έδειξε πως ο μέσος χρόνος έναρξης της δράσης σε νεογνά και εφήβους (1 λεπτό) είναι λίγο μεγαλύτερος απ’ ότι σε βρέφη, νήπια και παιδιά (0,4, 0,6 και 0,8 λεπτά αντίστοιχα). Η διάρκεια της χάλασης και ο χρόνος έως την ανάνηψη τείνουν να είναι βραχύτεροι σε παιδιά σε σύγκριση με βρέφη και ενήλικες. Η σύγκριση μεταξύ ομάδων παιδιατρικών ηλικιών κατέδειξε πως ο μέσος χρόνος έως την επανεμφάνιση T3 ήταν παρατεταμένος σε νεογνά και βρέφη (56,7 και 60,7 λεπτά αντίστοιχα) σε σύγκριση με νήπια, παιδιά και εφήβους (45,3, 37,6 και 42,9 λεπτά αντίστοιχα).

Ηλικιακό εύρος ασθενών Χρόνος έως μέγιστο αποκλεισμό ** (min) Χρόνος έως επανεμφάνιση T3 ** (min)
Νεογνά (0-27 ημερών) n=10 0,98 (0,62) 56,69 (37,04) n=9
Βρέφη (28 ημερών-2 μηνών) n=11 0,44 (0,19) 60,71 (16,52) n=11
Νήπια (3 μηνών-23 μηνών) n=30 0,59 (0,27) 45,46 (12,94) n=27
Παιδιά (2-11 ετών) n=34 0,84 (0,29) 37,58 (11,82)
Έφηβοι (12-17 ετών) n=31 0,98 (0,38) 42,90 (15,83) n=30
  • Δόση ροκουρονίου χορηγούμενη εντός 5 δευτερολέπτων. ** Υπολογισμένος από το τέλος της χορήγησης της δόσης ροκουρονίου για διασωλήνωση

Ειδικοί πληθυσμοί Η διάρκεια της επίδρασης των δόσεων συντήρησης 0,15 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος μπορεί να είναι κάπως μεγαλύτερη υπό αναισθησία με ενφλουράνιο και ισοφλουράνιο σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική νόσο (περίπου 20 λεπτά) σε σύγκριση με ασθενείς χωρίς βλάβη της λειτουργίας απέκκρισης των οργάνων υπό ενδοφλέβια αναισθησία (περίπου 13 λεπτά). Δεν έχει παρατηρηθεί άθροιση της επίδρασης (προοδευτική αύξηση στη διάρκεια δράσης) με επαναλαμβανόμενες δόσεις συντήρησης στο συνιστώμενο επίπεδο.

Καρδιαγγειακή χειρουργική Σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για καρδιαγγειακή χειρουργική επέμβαση, οι πιο συχνές καρδιαγγειακές αλλαγές στη διάρκεια της έναρξης του μέγιστου αποκλεισμού μετά από τη λήψη δόσης 0,6 - 0,9 mg ροκουρόνιο βρωμιούχο ανά kg βάρους σώματος είναι μια ελαφρά και κλινικά ασήμαντη αύξηση στην καρδιακή συχνότητα έως 9% και μια αύξηση στη μέση αρτηριακή πίεση έως και 16% από τις τιμές αναφοράς.

Ανταγωνιστές Η χορήγηση αναστολέων της ακετυλοχολινεστεράσης, όπως η νεοστιγμίνη, η πυριδοστιγμίνη ή το εδροφώνιο, ανταγωνίζεται τη δράση του ροκουρόνιου βρωμιούχου.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ROCURONIUM-B. BRAUN
expand_more

Κατανομή και αποβολή

Μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης από Rocuronium/B.Braun 10 mg/ml διάλυμα για ένεση/έγχυση, η χρονική εξέλιξη της συγκέντρωσης στο πλάσμα διατρέχει τρεις εκθετικές φάσεις. Σε φυσιολογικούς ενήλικες, ο μέσος (95%Cl) χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι 73 (66-80) λεπτά, ο (φαινομενικός) όγκος κατανομής σε συνθήκες σταθερής κατάστασης είναι 203 (193-214) ml/kg και η πλασματική κάθαρση είναι 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min. Όταν χορηγείται σε συνεχή έγχυση για την ενίσχυση του μηχανικού αερισμού για χρονικό διάστημα 20 ωρών ή περισσότερο, ο μέσος χρόνος ημίσειας αποβολής και ο μέσος (φαινομενικός) όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι αυξημένος. Βρέθηκε υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, που σχετίζονταν με τη φύση και την έκταση της ανεπάρκειας (πολλαπλών) οργάνων και τα εξατομικευμένα χαρακτηριστικά του κάθε ασθενούς. Σε ασθενείς με ανεπάρκεια βρέθηκε μέσος (±SD) χρόνος ημιζωής της αποβολής 21,5 (±3,3) ωρών, ένας (φαινομενικός) όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση 1,5 (±0,8) l·kg-1 και πλασματική κάθαρση 2,1 (±0,8) ml/kg/min. Το ροκουρόνιο βρωμιούχο απεκκρίνεται στα ούρα και στη χολή. Η απέκκριση στα ούρα προσεγγίζει το 40% εντός 12-24 ωρών. Μετά από την ένεση ραδιοσημασμένης δόσης από ροκουρόνιο βρωμιούχο, η απέκκριση του ραδιο-ιχνηθέτη είναι κατά μέσον όρο 47% στα ούρα και 43% στα κόπρανα μετά από 9 ημέρες. Περίπου το 50% επανακτάται ως ροκουρόνιο βρωμιούχο.

Βιομετασχηματισμός

Δεν ανιχνεύονται μεταβολίτες στο πλάσμα.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε βρέφη (3-12 μηνών) είναι υψηλότερος σε σύγκριση με παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας (1-8 ετών) και ενήλικες. Σε παιδιά ηλικίας 3-8 ετών, η κάθαρση είναι υψηλότερη και ο χρόνος ημίσειας αποβολής είναι περίπου 20 λεπτά βραχύτερος σε σύγκριση με ενήλικες και παιδιά < 3 ετών. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες (ΦΚ) του βρωμιούχου ροκουρονίου σε παιδιατρικούς ασθενείς (n=146) με ηλικιακό εύρος από 0 έως 17 ετών αξιολογήθηκαν με χρήση μίας ανάλυσης πληθυσμού των συγκεντρωμένων ομάδων δεδομένων φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων από δύο κλινικές μελέτες στο πλαίσιο αναισθησίας με σεβοφλουράνιο (εισαγωγή) και ισοφλουράνιο/υποξείδιο του αζώτου (συντήρηση). Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι βρέθηκαν να είναι γραμμικά ανάλογες ως προς το βάρος σώματος, όπως φάνηκε από την παρόμοια κάθαρση (CL, l/kg/h). Ο όγκος κατανομής (l/kg) και ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης (h) μειώνονται με την ηλικία (έτη). Παρακάτω συνοψίζονται οι φαρμακοκινητικές παράμετροι τυπικών παιδιατρικών ασθενών εντός κάθε ηλικιακής ομάδας:

Υπολογιζόμενες φαρμακοκινητικές παράμετροι (ΦΚ) του βρωμιούχου ροκουρονίου σε τυπικούς παιδιατρικούς ασθενείς κατά τα τη διάρκεια αναισθησίας με σεβοφλουράνιο και υποξείδιο του αζώτου (εισαγωγή) και ισοφλουράνιο/υποξείδιο του αζώτου (αναισθησία συντήρησης)

Ηλικιακό εύρος ασθενών ΦΚ παράμετροι Τελειόμηνα νεογνά (0 - 27 ημερών) Βρέφη (28 ημερών έως 2 μηνών) Νήπια (3 - 23 μηνών) Παιδιά (2 - 11 ετών) Έφηβοι (12 - 17 ετών)
Κάθαρση (l/kg/h) 0,31 (0,07) 0,30 (0,08) 0,33 (0,10) 0,35 (0,09) 0,29 (0,14)
Όγκος κατανομής (l/kg) 0,42 (0,06) 0,31 (0,03) 0,23 (0,03) 0,18 (0,02) 0,18 (0,01)
t½ β (h) 1,1 (0,2) 0,9 (0,3) 0,8 (0,2) 0,7 (0,2) 0,8 (0,3)

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η πλασματική κάθαρση σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία είναι ελαφρά ελαττωμένη σε σύγκριση με νεαρότερες ηλικίες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με ηπατικές παθήσεις, ο μέσος χρόνος ημίσειας αποβολής είναι παρατεταμένος κατά 30 λεπτά και η μέση πλασματική κάθαρση είναι ελαττωμένη κατά 1 ml/kg/min. (βλ. Δοσολογία).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.8–4.7 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

>97.5%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα
PubChem
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4495
Μοριακός τύπος
C13H12N2O5S
Μοριακό βάρος
308.31
IUPAC
N-(4-nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
InChIKey
HYWYRSMBCFDLJT-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδέονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.