Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07AA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NEOSTIGMINE

Νεοστιγμίνη

Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα αντιχολινεστερασικά φάρμακα, που παρατείνουν τη δράση της ακετυλοχολίνης μέσω αναστολής της δράσης του ενζύμου ακετυλοχολινεστεράση. Yπενθυμίζεται ότι στην αντιμετώπιση της βαρείας μυασθένειας εκτός της χορηγήσεως των αντιχολινεστερασικών φαρμάκων …

Chemical structure of NEOSTIGMINE

Εμπορικά Ονόματα

NEOSTIGMINA LPH NEOSTIGMINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Η νεοστιγμίνη χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της μυασθένειας gravis, βελτιώνοντας τον μυϊκό τόνο.
medication
SPC-NEOSTIGMINE

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
υποδόρια, ενδομυϊκά, ενδοφλέβια
Χορήγηση:
ανάλογα με τις απαιτήσεις, αργά (ενδοφλέβια), ταυτόχρονη ή προηγούμενη χορήγηση (με ατροπίνη)
Δόση έναρξης:
0.5 - 1 mg
  • Ενήλικες
    Δόση0.5 - 1 mg (αρχική), έως 1 mg (ταχεία ενδοφλέβια δράση), 2 - 4 mg (αποστροφή νευρομυϊκού αποκλεισμού)
    Μέγ. δόση1 mg (για ταχεία ενδοφλέβια δράση)
    Επαναληπτική δόση ανάλογα με τις απαιτήσεις. Για αποστροφή μη αποπολωτικού νευρομυϊκού αποκλεισμού χορηγείται με ταυτόχρονη ή προηγούμενη χορήγηση 1.2 - 1.5 mg θειϊκής ατροπίνης.
  • Παιδιά
    Δόση0.01 - 0.04 mg
block
SPC-NEOSTIGMINE

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο
  • Μηχανική απόφραξη εντέρου ή ουροφόρων οδών
warning
SPC-NEOSTIGMINE

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χορήγηση
    προσοχή
    Πληθυσμόςαρρώστους με βρογχικό άσθμα, υπόταση, βραδυκαρδία, ισχαιμία και έμφραγμα μυοκαρδίου
    να χορηγείται με προσοχή
  • Πρόληψη παρενεργειών
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν νεοστιγμίνη παρεντερικά
    μπορεί να είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη χορήγηση ατροπίνης
  • Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις
    προσοχή
    Πληθυσμόςμυασθενικούς αρρώστους που παίρνουν αμινογλυκοσίδες ή πολυπεπτιδικά αντιβιοτικά ή άλλα φάρμακα που ελαττώνουν τη νευρομυϊκή μεταβίβαση
    απαιτείται αναπροσαρμογή των δόσεων
swap_horiz
SPC-NEOSTIGMINE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά (π.χ. σουξαμεθόνιο)
    προσοχή
    Ενισχύει και παρατείνει τη δράση
  • Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά
    προσοχή
    Ανταγωνίζεται τη δράση
  • Αντιχολινεργικά
    προσοχή
    Ανταγωνίζονται τη μουσκαρινική δράση της νεοστιγμίνης
sick
SPC-NEOSTIGMINE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Σιελόρροια
  • Απώλεια κοπράνων
Αναπνευστικό
  • Αύξηση βρογχικών εκκρίσεων
  • Βρογχοσπασμός
Δέρμα
  • Εφίδρωση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Απώλεια ούρων
Οφθαλμικές
  • Μύση
Αγγειακές
  • Υπόταση
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
Νευρικό
  • Νευρομυϊκός αποκλεισμός
  • Χολινεργική κρίση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
  • Απώλεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
  • Απώλεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αύξηση βρογχικών εκκρίσεων
    Αναπνευστικό
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
  • Βρογχοσπασμός
    Αναπνευστικό
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
  • Μύση
    Οφθαλμικές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
  • Νευρομυϊκός αποκλεισμός
    Νευρικό
  • Σιελόρροια
    Γαστρεντερικό
  • Υπόταση
    Αγγειακές
  • Χολινεργική κρίση
    Νευρικό
pregnant_woman
SPC-NEOSTIGMINE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Τα αντιχολινεστερασικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν υπερδιεγερσιμότητα της μήτρας και πρόωρο τοκετό κατά την ενδοφλέβια χορήγηση σε έγκυες γυναίκες προς το τέλος της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό, εάν η νεοστιγμίνη απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται και λόγω του κινδύνου σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από μέρους του βρέφους που θηλάζει, πρέπει να λαμβάνεται η απόφαση διακοπής της θεραπείας ή του θηλασμού, ανάλογα με την κατάσταση της μητέρας.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η νεοστιγμίνη είναι ένα παρασυμπαθητομιμητικό, συγκεκριμένα, ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης. Το φάρμακο αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση που είναι υπεύθυνη για τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης. Έτσι, με την ακετυλοχολινεστεράση να…
monitor_heart
SPC-NEOSTIGMINE

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η NEOSTIGMINE / COOPER περιέχει σαν δραστικό συστατικό το μεθυλοθειϊκό άλας της νεοστιγμίνης. Η νεοστιγμίνη ασκεί έντονη παρασυμπαθομιμητική δράση: αναστέλλει την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης ανταγωνιζόμενη την ακετυλοχολίνη στις θέσεις πρόσληψης της…
biotech
SPC-NEOSTIGMINE

Φαρμακοκινητική

expand_more
Ενώ από το στόμα δεν εμφανίζει σταθερά απορρόφηση, ενδομυϊκά απορροφάται πλήρως και παρέχει μέγιστες στάθμες φαρμάκου στο πλάσμα μέσα σε 30 λεπτά της ώρας. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 42 - 60 λεπτά. Συνδέεται με τις λευκωματίνες του ορού σε ποσοστό…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η νεοστιγμίνη υφίσταται υδρόλυση από τη χολινεστεράση και μεταβολίζεται επίσης από ηπατικά μικροσωμιακά ένζυμα. Η ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ ΚΑΤΑΣΤΡΕΦΕΤΑΙ ΑΠΟ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΕΣ ΕΣΤΕΡΑΣΕΣ, ΚΑΙ Η ΤΕΤΡΑΓΩΝΙΚΗ ΑΛΚΟΟΛΗ ΚΑΙ Η ΜΗΤΡΙΚΗ ΕΝΩΣΗ ΑΠΕΚΚΡΙΝΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΟΥΡΟ. H…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more
Παρεντερικά: (υποδόρια, ενδομυϊκά). Για τη θεραπεία των κρίσεων μυασθένειας. Ενήλικες σε αρχική δόση 0.5 -1 mg και επαναληπτική ανάλογα με τις απαιτήσεις. Παιδιά 0.01 - 0.04 mg. Όταν απαιτείται ταχεία δράση μπορεί να χορηγηθεί αργά ενδοφλέβια σε δόση μέχρι 1 mg. Για αποστροφή του μη αποπολωτικού νευρομυϊκού αποκλεισμού 2 - 4 mg μεθυλοθειϊκής νεοστιγμίνης ενδοφλέβια με ταυτόχρονη ή προηγούμενη χορήγηση θειϊκής ατροπίνης σε δόση 1.2 - 1.5 mg.
block

Αντενδείξεις

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more

Αντενδείξεις

  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
  • Μηχανική απόφραξη εντέρου ή ουροφόρων οδών.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις

  • Πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε αρρώστους με βρογχικό άσθμα, υπόταση, βραδυκαρδία, ισχαιμία και έμφραγμα μυοκαρδίου.
  • Για την πρόληψη των παρενεργειών, ιδιαίτερα όταν η νεοστιγμίνη χορηγείται παρεντερικά, μπορεί να είναι απαραίτητη η ταυτόχρονη χορήγηση ατροπίνης.
  • Σε μυασθενικούς αρρώστους που παίρνουν αμινογλυκοσίδες ή πολυπεπτιδικά αντιβιοτικά ή άλλα φάρμακα που ελαττώνουν τη νευρομυϊκή μεταβίβαση απαιτείται αναπροσαρμογή των δόσεων.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more
Ενισχύει και παρατείνει τη δράση των αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών π.χ. σουξαμεθόνιο και ανταγωνίζεται τη δράση των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών. Τα αντιχολινεργικά ανταγωνίζονται τη μουσκαρινική δράση της νεοστιγμίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more
Ναυτία, έμετοι, κοιλιακά άλγη, σιελόρροια, αύξηση των βρογχικών εκκρίσεων. Σε μεγάλες δόσεις έντονη εφίδρωση, βρογχοσπασμός, απώλεια ούρων και κοπράνων, μύση, υπόταση, βραδυκαρδία, μυϊκή αδυναμία ή νευρομυϊκός αποκλεισμός (χολινεργική κρίση).
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more

Κύηση

Τα αντιχολινεστερασικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν υπερδιεγερσιμότητα της μήτρας και πρόωρο τοκετό κατά την ενδοφλέβια χορήγηση σε έγκυες γυναίκες προς το τέλος της εγκυμοσύνης. Να αποφεύγεται η χορήγηση σε εγκύους εκτός από απόλυτα αναγκαίες καταστάσεις.

Γαλουχία

Δεν είναι γνωστό, εάν η νεοστιγμίνη απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται και λόγω του κινδύνου σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από μέρους του βρέφους που θηλάζει, πρέπει να λαμβάνεται η απόφαση διακοπής της θεραπείας ή του θηλασμού, ανάλογα με την κατάσταση της μητέρας. Γενικά κατά την περίοδο γαλουχίας να αποφεύγεται η χρήση της.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more
Η NEOSTIGMINE / COOPER περιέχει σαν δραστικό συστατικό το μεθυλοθειϊκό άλας της νεοστιγμίνης. Η νεοστιγμίνη ασκεί έντονη παρασυμπαθομιμητική δράση: αναστέλλει την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης ανταγωνιζόμενη την ακετυλοχολίνη στις θέσεις πρόσληψης της ακετυλοχολινεστεράσης. Με τον τρόπο αυτό ενισχύει την χολινεργική δράση προάγοντας τη μετάδοση του ερεθίσματος στις νευρομυϊκές συμβολές. Η νεοστιγμίνη υδρολύεται από την χολινεστεράση και μεταβολίζεται από τα μικροσωμικά ένζυμα του ήπατος. Η κλινική δράση της νεοστιγμίνης άρχεται 30 λεπτά μετά από την ενδομυϊκή ένεση και διαρκεί επί 4 ώρες.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NEOSTIGMINE
expand_more
Ενώ από το στόμα δεν εμφανίζει σταθερά απορρόφηση, ενδομυϊκά απορροφάται πλήρως και παρέχει μέγιστες στάθμες φαρμάκου στο πλάσμα μέσα σε 30 λεπτά της ώρας. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 42 - 60 λεπτά. Συνδέεται με τις λευκωματίνες του ορού σε ποσοστό 15-25%. Το 85% περίπου του φαρμάκου αποβάλλεται από το νεφρό σε 24 ώρες, το 50% αναλλοίωτο και το 30% με τη μορφή μεταβολιτών.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

42-60 λεπτά (μέσος όρος 52 λεπτά)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15-25%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4456
Μοριακός τύπος
C12H19N2O2+
Μοριακό βάρος
223.29
IUPAC
[3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-trimethylazanium
InChIKey
ALWKGYPQUAPLQC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως και με αυτόν τον τρόπο αδρανοποιείται από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στον γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και φάρμακα που ενισχύουν τη χολινεργική δραστηριότητα, συνήθως επιβραδύνοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης (ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ). Τα φάρμακα που διεγείρουν τόσο τις συμπαθητικές όσο και τις παρασυμπαθητικές νευρικές ινικές απολήξεις (ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΑ ΓΑΓΓΛΙΩΝ) δεν περιλαμβάνονται εδώ.