ACETYLSALICYLIC ACID
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση. …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-ASPIRIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: μετά τα γεύματα
- Δόση έναρξης: 80mg/ημέρα
-
Ενήλικες και Παιδιά 12 ετών και άνωΜέγ. δόση4g/ημέρα- **Αναλγητικό-αντιπυρετικό**: 300-900mg κάθε 4-8 ώρες. - **Προφύλαξη από επανεμφάνιση εμφράγματος**: 80-100mg/ημέρα. - **Δευτερογενής προφύλαξη εγκεφαλικού επεισοδίου**: 80-325mg/ημέρα. - **Παροδικό ισχαιμικό, εγκεφαλικό επεισόδιο**: 80-325mg/ημέρα. - **Ασθενείς με σταθερή ή ασταθή στηθάγχη**: 80-325mg/ημέρα. - **Προφύλαξη από θρόμβωση μετά από διαδερμική, δια-αυλική αγγειοπλαστική χειρουργική (PTCA)**: 80-325mg/ημέρα. - **Προφύλαξη από θρόμβωση των εν τω βάθει φλεβών και από πνευμονική εμβολή**: 80-200mg/ημέρα ή 300-325mg κάθε δεύτερη ημέρα. - **Μείωση κινδύνου εμφάνισης εμφράγματος**: 80-100mg/ημέρα ή 300-325mg κάθε δεύτερη ημέρα.
-
Παιδιά κάτω των 12 ετώνΜέγ. δόση60mg/Kg/μέρα- **Αναλγητικό**: 10-15mg/Kgr/4h. - **Αντιπυρετικό**: Δεν συνιστάται η χορήγησή του σε παιδιά κάτω των 12 ετών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). - **Σε περίπτωση ακούσιας λήψης ή χορήγησης σε παιδιά**: ανατρέξτε στην παράγραφο Ειδικές προειδοποιήσεις.
block
SPC-ASPIRIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ή σε άλλα σαλικυλικά, ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
-
Ιστορικό άσθματος που προκλήθηκε από τη χορήγηση σαλικυλικών ή ουσιών με παρόμοια δράση, ιδιαίτερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
-
Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος εν ενεργεία
-
Ιστορικό αιμορραγιών του πεπτικού
-
Αιμορραγική διάθεση
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
-
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
-
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
-
Αιμορραγικές καταστάσεις (π.χ. αιμορροφιλία)
-
Θεραπεία με ηπαρίνηΠληθυσμόςασθενείς
-
Διασταυρούμενη υπερευαισθησία με άλλα NSAIDs (ινδομεθακίνη, φαινυλβουταζόνη, ιβουπροφαίνη, διφλουζάλη)Πληθυσμόςάτομα
-
Συνδυασμός με μεθοτρεξάτη σε δόσεις ίσες ή μεγαλύτερες των 15mg/εβδομάδα
-
Τελευταίο τρίμηνο εγκυμοσύνης
warning
SPC-ASPIRIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Μακροχρόνια χρήση σαλικυλικώνπροσοχήΝα αποφεύγεται χωρίς ιατρική συμβουλή και παρακολούθηση
-
Υπερευαισθησία σε αναλγητικά / αντιφλεγμονώδη / αντιρρευματικάπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με παρουσία λοιπών αλλεργιώνΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
-
Ιστορικό γαστρεντερικών ελκώνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με χρόνιο ή υποτροπιάζον έλκοςΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
-
Διαταραχές πηκτικότηταςπροσοχήΠληθυσμόςάτομα με υποπροθρομβιναιμία, αβιταμίνωση Κ κ.λπ.Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
-
Ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικάπροσοχήΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
-
Νεφρική δυσλειτουργία / Επηρεασμένο καρδιαγγειακό κυκλοφορικό σύστημαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή επηρεασμένο καρδιαγγειακό κυκλοφορικό σύστημα (π.χ. νεφρική αγγειακή νόσος, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υποογκαιμία, μείζονα χειρουργική επέμβαση, σήψη ή μείζονα αιμορραγικά συμβάματα)Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή, αυξημένος κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας ή οξείας νεφρικής ανεπάρκειας
-
Επηρεασμένη ηπατική λειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείςΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
-
Δηλητηρίαση από σαλικυλικάπροσοχήΠληθυσμόςμικρά παιδιά και ηλικιωμένα άτομαΜπορεί να προκληθεί χωρίς να προηγηθούν εμβοές των ώτων, μείωση της ακοής κ.λπ. Αφυδατωμένα παιδιά είναι πιο ευπαθή σε εμφάνιση δηλητηρίασης.
-
Πρώιμα συμπτώματα δηλητηρίασηςπροσοχήΣυνιστάται πάντα η διακοπή του ακετυλοσαλικυλικού οξέος
-
Χορήγηση σε παιδιάπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 12 ετώνΔεν συνιστάται χωρίς ιατρική οδηγία
-
Σύνδρομο ReyeπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιά (κυρίως) και έφηβοι κατά τη διάρκεια επιδημιών ιογενών λοιμώξεων με ή χωρίς πυρετό (π.χ. γρίπη, ανεμοβλογιά)Να αποφεύγεται η χορήγηση σαλικυλικών
-
Αιμόλυση ή αιμολυτική αναιμίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ανεπάρκεια του ενζύμου αφυδρογονάση της 6 - φωσφορικής γλυκόζης (G6PD)Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει αιμόλυση ή αιμολυτική αναιμία. Παράγοντες που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμόλυσης είναι π.χ. υψηλή δοσολογία, πυρετός ή οξείες λοιμώξεις.
-
Βρογχόσπασμος, κρίσεις άσθματος και αντιδράσεις υπερευαισθησίαςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχον άσθμα, πυρετό εκ χόρτου, ρινικούς πολύποδες ή χρόνια αναπνευστική νόσο, και σε ασθενείς που έχουν ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων (π.χ. δερματικές αντιδράσεις, κνησμός, κνίδωση) και σε άλλες ουσίεςΤο ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, κρίσεις άσθματος και άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
Αυξημένη αιμορραγική τάσηπροσοχήΤο ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αιμορραγική τάση κατά τη διάρκεια και μετά τις χειρουργικές επεμβάσεις (συμπεριλαμβανομένων μικρών χειρουργικών επεμβάσεων, π.χ. εξαγωγές οδόντων)
-
Κρίσεις ουρικής αρθρίτιδαςπροσοχήΠληθυσμόςορισμένοι ασθενείς με προδιάθεσηΣε μικρές δόσεις μειώνει την απέκκριση του ουρικού οξέος και μπορεί να προκαλέσει κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας
-
Αλληλεπίδραση με ΙβουπροφαίνηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που προτίθενται να πάρουν ιβουπροφαίνη, ενώ είναι σε θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύΠρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους
swap_horiz
SPC-ASPIRIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΑύξηση αιματολογικής τοξικότηταςΣύστασηΑντενδείκνυται σε δόσεις ≥15mg/εβδομάδα.
-
προσοχήΑύξηση αιματολογικής τοξικότηταςΣύστασηΝα αποφεύγεται σε δόσεις <15mg/εβδομάδα.
-
προσοχήΜπορεί να αναστείλει τη δράση της ασπιρίνης στη συσσώρευση αιμοπεταλίωνΣύστασηΚλινικώς σχετική επίδραση δεν θεωρείται πιθανή από την περιστασιακή χρήση ιβουπροφαίνης.
-
Αντιπηκτικά, θρομβολυτικά / άλλοι αναστολείς της συγκόλλησης αιμοπεταλίων / αιμόστασης από του στόματοςπροσοχήΑύξηση του κινδύνου αιμορραγικών εκδηλώσεωνΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης των αντιπηκτικών.
-
Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη σε συνδυασμό με σαλικυλικάπροσοχήΑυξημένη πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών (πχ. γαστρεντερικά έλκη και αιμορραγικές επιπλοκές)
-
Εκλεκτικοί ανταγωνιστές της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)προσοχήΑύξηση του κινδύνου γαστρεντερικής αιμορραγίας
-
προσοχήΑύξηση των συγκεντρώσεων της διγοξίνης στο πλάσμα
-
Αντιδιαβητικά (ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες)προσοχήΥπογλυκαιμικά επεισόδιαΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης των τελευταίων.
-
Διουρητικά με σαλικυλικά σε υψηλές δόσειςπροσοχήΜείωση της σπειραματικής διήθησης
-
Συστηματικά γλυκοκορτικοειδή (εκτός υδροκορτιζόνης για Addison)προσοχήΑύξηση της κάθαρσης των σαλικυλικών, μείωση επιπέδων στο αίμα. Κίνδυνος τοξικών φαινομένων από σαλικυλικά σε διακοπή των κορτικοειδών.
-
προσοχήΑυξημένη τοξικότητα του βαλπροϊκού
-
ΑλκοόλπροσοχήΑυξημένη βλάβη στο βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα και παράταση του χρόνου αιμορραγίας
-
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) + υψηλές δόσεις σαλικυλικώνπροσοχήΜείωση της σπειραματικής διήθησης. Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
-
Ουρικοζουρικά (benzbromarone, προβενεσίδη, σουλφινοπυραζόνη)προσοχήΜείωση της ουρικοζουρικής δράσης
-
Απορροφήσιμα αντιόξινα (σε θεραπευτικές δόσεις)προσοχήΑύξηση του βαθμού κάθαρσης των σαλικυλικών και μείωση της αποτελεσματικότητάς τους
-
Μη απορροφήσιμα αντιόξιναπροσοχήΑναστολή απορρόφησης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και μείωση της σχέσης του προς το σαλικυλικό οξύ στο πλάσμα
-
Οξινοποιητικά των ούρων (πχ. βιταμίνη C)προσοχήΜείωση της απέκκρισης των σαλικυλικών από τους νεφρούς
-
προσοχήΜπορεί να προκαλεί δηλητηρίαση από σαλικυλικά. Μείωση της νατριοδιουρητικής δράσης της φουροσεμίδης.
-
προσοχήΜείωση της διουρητικής δράσης
-
προσοχήΑύξηση του ρυθμού απορρόφησής τους
-
Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσηςπροσοχήΑυξημένοι κίνδυνοι τοξικής επίδρασης από τα σαλικυλικά
sick
SPC-ASPIRIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία
- Επιγαστρική δυσφορία
- Έμετος
- Γαστρεντερική απώλεια αίματος
- Επιπολής εξελκώσεις
- Γαστρικά έλκη
- Ενεργοποίηση γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους
- Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
- Αιμορραγία ούλων
- Καύσος
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Μεγάλες αιμορραγίες
- Σιδηροπενική αναιμία
- Μεγάλες αιμορραγίες
- Οξεία και χρόνια μεταιμορραγική αναιμία
- Περιεγχειρητική αιμορραγία
- Αιματώματα
- Εγκεφαλική αιμορραγία
- Ωχρότητα
- Επίσταξη
- Σύνδρομο άσθματος
- Ρινίτιδα
- Ρινική συμφόρηση
- Καρδιοαναπνευστική δυσχέρεια
- Αιμορραγία ουρογεννητικού
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Αναιμία λόγω έλλειψης σιδήρου
- Αιμόλυση
- Αιμολυτική αναιμία
- Ηπατοτοξικότητα
- Παροδική ηπατική δυσλειτουργία
- Αύξηση τρανσαμινασών ήπατος
- Ζάλη
- Εμβοές ώτων
- Μείωση ακοής
- Οίδημα
- Εξασθένιση
- Αναφυλακτικό σοκ
- Ιστική υποάρδευση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικό σοκΑνοσοποιητικό
-
10-30% (με μεγάλες δόσεις)ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑιματώματαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Σπάνιες έως πολύ σπάνιες (σοβαρές)Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήναΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία ουρογεννητικούΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία ούλωνΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑιμόλυσηΑίμα
-
Μη γνωστέςΑναιμία λόγω έλλειψης σιδήρουΑίμα
-
ΣπανίωςΑύξηση τρανσαμινασών ήπατοςΕργαστηριακές
-
70% (συνήθως αμελητέα)Γαστρεντερική απώλεια αίματοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΓαστρικά έλκηΓαστρεντερικό
-
Σπάνιες έως πολύ σπάνιες (σοβαρές)Εγκεφαλική αιμορραγίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΕμβοές ώτωνΑυτί
-
Μη γνωστέςΕνεργοποίηση γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκουςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕξασθένισηΓενικές
-
Μη γνωστέςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
10-30% (με μεγάλες δόσεις)Επιγαστρική δυσφορίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕπιπολής εξελκώσειςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
ΣπανίωςΗπατοτοξικότηταΉπαρ
-
Μη γνωστέςΙστική υποάρδευσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΚαρδιοαναπνευστική δυσχέρειαΑναπνευστικό
-
10-30% (με μεγάλες δόσεις)ΚαύσοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΜείωση ακοήςΑυτί
-
Σχετικά σπάνιεςΜεγάλες αιμορραγίεςΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
10-30% (με μεγάλες δόσεις)ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝεφρική δυσλειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΟξεία και χρόνια μεταιμορραγική αναιμίαΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπανίωςΠαροδική ηπατική δυσλειτουργίαΗπατοχολικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠεριεγχειρητική αιμορραγίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΣιδηροπενική αναιμίαΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο άσθματοςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΩχρότηταΑγγειακές
pregnant_woman
SPC-ASPIRIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΚατά το 3ο τρίμηνο της κύησης. Κατά το 1ο και 2ο τρίμηνο αποφεύγεται εκτός αν είναι απολύτως αναγκαίο, με χαμηλότερη δυνατή δόση και μικρότερη δυνατή διάρκεια θεραπείας.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΣυνήθως δεν απαιτείται διακοπή του θηλασμού για περιστασιακή χρήση. Για τακτική χρήση ή υψηλές δόσεις, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται πρώιμα.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Mechanism of action: Οι αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος οφείλονται σε δράσεις τόσο από τα τμήματα ακετύλου όσο και σαλικυλίου του μορίου, καθώς και από τον δραστικό μεταβολίτη σαλικυλικό οξύ. Το…
monitor_heart
SPC-ASPIRIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης. Κωδικός ATC: B01AC06. ### Μηχανισμός δράσης Ως σαλικυλικό, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανήκει στην ομάδα των όξινων μη στεροειδών…
biotech
SPC-ASPIRIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-ASPIRIN
expand_more
Δοσολογία
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δεν θα πρέπει να λαμβάνεται για περισσότερες από 3-5 ημέρες χωρίς τη συμβουλή ιατρού.
Τρόπος χορήγησης
Από του στόματος χρήση. Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται κατά προτίμηση μετά τα γεύματα με άφθονο νερό.
block
Αντενδείξεις
SPC-ASPIRIN
expand_more
Αντενδείξεις
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ή σε άλλα σαλικυλικά, ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
- Ιστορικό άσθματος που προκλήθηκε από τη χορήγηση σαλικυλικών ή ουσιών με παρόμοια δράση, ιδιαίτερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
- Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος εν ενεργεία.
- Ιστορικό αιμορραγιών του πεπτικού.
- Αιμορραγική διάθεση.
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
- Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
- Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
- Αιμορραγικές καταστάσεις (π.χ. αιμορροφιλία).
- Σε ασθενείς υπό ηπαρινοθεραπεία.
- Σε άτομα που έχουν διασταυρούμενη υπερευαισθησία με άλλα NSAIDs (ινδομεθακίνη, φαινυλβουταζόνη, ιβουπροφαίνη, διφλουζάλη). Διασταυρούμενη υπερευαισθησία δεν φαίνεται να υπάρχει μεταξύ ακετυλοσαλικυλικού οξέος και σαλικυλικού νατρίου, σαλικυλαμιδίου ή σαλικυλικής χολίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Συνδυασμός με μεθοτρεξάτη σε δόσεις ίσες ή μεγαλύτερες των 15mg/εβδομάδα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
- Τελευταίο τρίμηνο εγκυμοσύνης (βλ. Κύηση και γαλουχία).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-ASPIRIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
- Να αποφεύγεται η μακροχρόνια χρήση σαλικυλικών χωρίς προηγούμενη ιατρική συμβουλή και παρακολούθηση.
Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή με τη χρήση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε αναλγητικά / αντιφλεγμονώδη / αντιρρευματικά και παρουσία λοιπών αλλεργιών.
- Σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών ελκών συμπεριλαμβανομένου χρόνιου ή υποτροπιάζοντος έλκους.
- Σε άτομα με διαταραχές πηκτικότητας, όπως σε υποπροθρομβιναιμία, αβιταμίνωση Κ κ.λπ.
- Σε ταυτόχρονη θεραπεία με αντιπηκτικά (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
- Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς με επηρεασμένο καρδιαγγειακό κυκλοφορικό σύστημα (π.χ. νεφρική αγγειακή νόσος, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υποογκαιμία, μείζονα χειρουργική επέμβαση, σήψη ή μείζονα αιμορραγικά συμβάματα), καθώς το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να αυξήσει περαιτέρω τον κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας ή οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
- Σε ασθενείς με επηρεασμένη ηπατική λειτουργία.
- Σε μικρά παιδιά και σε ηλικιωμένα άτομα γιατί μπορεί να προκληθεί δηλητηρίαση από σαλικυλικά χωρίς να προηγηθούν εμβοές των ώτων, μείωση της ακοής κ.λπ. Παιδιά αφυδατωμένα είναι πιο ευπαθή σε εμφάνιση δηλητηρίασης. Συνιστάται πάντα η διακοπή του ακετυλοσαλικυλικού οξέος ευθύς ως εμφανισθούν πρώιμα συμπτώματα δηλητηρίασης.
- Δεν συνιστάται η χορήγησή του σε παιδιά κάτω των 12 ετών χωρίς ιατρική οδηγία.
- Σε παιδιά (κυρίως) και εφήβους κατά τη διάρκεια επιδημιών ιογενών λοιμώξεων με ή χωρίς πυρετό (π.χ. γρίπη, ανεμοβλογιά) να αποφεύγεται η χορήγηση σαλικυλικών, γιατί έχει αποδειχθεί επιδημιολογικά αυξημένος κίνδυνος εκδηλώσεως συνδρόμου Reye, που, ως γνωστό, έχει υψηλό ποσοστό θνησιμότητας (20-30%).
- Σε ασθενείς με σοβαρή ανεπάρκεια του ενζύμου αφυδρογονάση της 6 - φωσφορικής γλυκόζης (G6PD), καθώς το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει αιμόλυση ή αιμολυτική αναιμία. Παράγοντες που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμόλυσης είναι π.χ. υψηλή δοσολογία, πυρετός ή οξείες λοιμώξεις.
- Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, κρίσεις άσθματος και άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παράγοντες κινδύνου είναι: το προϋπάρχον άσθμα, πυρετός εκ χόρτου, οι ρινικοί πολύποδες ή η χρόνια αναπνευστική νόσος. Αυτό ισχύει και για ασθενείς που έχουν ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων (π.χ. δερματικές αντιδράσεις, κνησμός, κνίδωση) και σε άλλες ουσίες.
- Λόγω της ανασταλτικής δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος επί της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων που διαρκεί αρκετές ημέρες κατόπιν χορήγησης, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αιμορραγική τάση κατά τη διάρκεια και μετά τις χειρουργικές επεμβάσεις (συμπεριλαμβανομένων μικρών χειρουργικών επεμβάσεων, π.χ. εξαγωγές οδόντων).
- Σε μικρές δόσεις μειώνει την απέκκριση του ουρικού οξέος και μπορεί να προκαλέσει κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας σε ορισμένους ασθενείς με προδιάθεση.
- Η Ιβουπροφαίνη μπορεί να επηρεάσει την ανασταλτική δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Ασθενείς που προτίθενται να πάρουν ιβουπροφαίνη, ενώ είναι σε θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-ASPIRIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις που συνιστούν αντένδειξη
- Μεθοτρεξάτη: Αντενδείκνυται σε δόσεις ίσες ή μεγαλύτερες των 15mg/εβδομάδα (βλ. Αντενδείξεις).
Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις κατά τη χρήση
- Μεθοτρεξάτη: Να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση σαλικυλικών σε δόσεις μικρότερες των 15mg/εβδομάδα.
- Ιβουπροφαίνη: Βάσει πειραματικών δεδομένων, η ιβουπροφαίνη μπορεί να αναστείλει τη δράση της ασπιρίνης σε χαμηλές δόσεις, στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, όταν γίνεται ταυτόχρονη χορήγηση (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
- Αντιπηκτικά, θρομβολυτικά / άλλοι αναστολείς της συγκόλλησης αιμοπεταλίων / αιμόστασης από του στόματος.
- Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη σε συνδυασμό με σαλικυλικά σε υψηλότερες δόσεις.
- Εκλεκτικοί ανταγωνιστές της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs).
- Διγοξίνη.
- Αντιδιαβητικά (ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες).
- Διουρητικά με σαλικυλικά σε υψηλές δόσεις.
- Συστηματικά γλυκοκορτικοειδή (εκτός της υδροκορτιζόνης όταν χορηγείται για θεραπεία υποκατάστασης σε νόσο του Addison).
- Βαλπροϊκό οξύ.
- Αλκοόλ.
- Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) σε συνδυασμό με υψηλές δόσεις σαλικυλικών.
- Ουρικοζουρικά όπως benzbromarone, προβενεσίδη ή σουλφινοπυραζόνη.
- Απορροφήσιμα αντιόξινα, σε θεραπευτικές δόσεις.
- Μη απορροφήσιμα αντιόξινα.
- Οξινοποιητικά των ούρων (πχ. βιταμίνη C).
- Φουροσεμίδη.
- Σπειρονολακτόνη.
- Μετοκλοπραμίδη.
- Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-ASPIRIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες βασίζονται σε αυθόρμητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου και αφορούν σε όλες τις μορφές/περιεκτικότητες της ασπιρίνης, συμπεριλαμβανομένης της από του στόματος βραχυ- και μακροπρόθεσμης θεραπείας. Επομένως, η καταγραφή τους σύμφωνα με τις κατηγορίες συχνότητας CIOMS III δεν εφαρμόζεται.
Οι γαστρεντερικές διαταραχές αποτελούν την συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια. Ναυτία, καύσος, επιγαστρική δυσφορία, έμετοι αναφέρονται σε ποσοστό 10-30% με σχετικά μεγάλες δόσεις. Απώλεια αίματος, αν και συνήθως αμελητέα, αναφέρεται στο 70%. Χρόνια όμως λήψη σαλικυλικών μπορεί να οδηγήσει σε σιδηροπενική αναιμία. Να σημειωθεί ότι δεν υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της απώλειας αίματος και του βαθμού γαστρικού ερεθισμού. Επίσης, η σύγχρονη χορήγηση σαλικυλικών με τροφή δεν μειώνει την πιθανότητα απώλειας αίματος. Αναφέρεται όμως ότι τα μη ακετυλιωμένα σαλικυλικά (σαλικυλική χολίνη, σαλικυλικό μαγνήσιο, σαλσαλάτη) προκαλούν μικρότερη απώλεια αίματος από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ενώ τα γαστροανθεκτικά δισκία μικρότερη συχνότητα ελκών ή εξελκώσεων.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες από τον γαστρεντερικό σωλήνα είναι η πρόκληση επιπολής εξελκώσεων ή και γαστρικών ελκών (όχι όμως δωδεκαδακτυλικών), η ενεργοποίηση παλιού γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους, μεγάλες αιμομορραγίες, ενίοτε απειλητικές για τη ζωή του αρρώστου. Γενικά οι τελευταίες είναι σχετικά σπάνιες σε σχέση με την μεγάλη χρήση των σαλικυλικών.
Εξαιτίας της ανασταλτικής δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στα αιμοπετάλια, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Έχουν παρατηρηθεί αιμορραγίες, όπως περιεγχειρητική αιμορραγία, αιματώματα, επίσταξη, αιμορραγίες ουρογεννητικού, αιμορραγίες ούλων. Έχουν αναφερθεί σπάνιες έως πολύ σπάνιες σοβαρές αιμορραγίες, όπως αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, εγκεφαλική αιμορραγία (κυρίως σε ασθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση και/ή ταυτόχρονη χορήγηση αντιαιμοστατικών παραγόντων), οι οποίες σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι δυνητικά απειλητικές για τη ζωή. Η αιμορραγία μπορεί να οδηγήσει σε οξεία και χρόνια μεταιμορραγική αναιμία/αναιμία λόγω έλλειψης σιδήρου (εξαιτίας π.χ. μη εμφανούς απώλειας αίματος) με αντίστοιχα εργαστηριακά και κλινικά σημεία και συμπτώματα, όπως εξασθένιση, ωχρότητα, ιστική υποάρδευση.
Σπανίως αναφέρεται ηπατοτοξικότητα, ιδιαίτερα σε μακροχρόνια χορήγηση, που είναι συχνότερη σε παιδιά με νεανική ρευματοειδή αρθρίτιδα και σε ενηλίκους με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο ή ρευματοειδή αρθρίτιδα. Έχει σπανίως αναφερθεί παροδική ηπατική δυσλειτουργία με αύξηση των τρανσαμινασών του ήπατος.
Έχουν αναφερθεί νεφρική δυσλειτουργία και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Έχουν αναφερθεί αιμόλυση και αιμολυτική αναιμία σε ασθενείς με σοβαρή ανεπάρκεια του ενζύμου αφυδρογονάση της 6 - φωσφορικής γλυκόζης (G6PD).
Έχουν αναφερθεί ζάλη και εμβοές των ώτων, τα οποία μπορεί να υποδηλώνουν υπερδοσολογία. Εμβοές των ώτων ή και μείωση της ακοής αποτελούν τα συνηθέστερα πρώϊμα συμπτώματα τοξικής επίδρασης από σαλικυλικά.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας με αντίστοιχες εργαστηριακές και κλινικές εκδηλώσεις περιλαμβάνουν σύνδρομο άσθματος, ενίοτε απειλητικό για τη ζωή, ήπιες έως μέτριες αντιδράσεις που δυνητικά επηρεάζουν το δέρμα, την αναπνευστική οδό, την γαστρεντερική οδό και το καρδιαγγειακό σύστημα, περιλαμβανομένων συμπτωμάτων όπως εξάνθημα, κνίδωση, οίδημα, κνησμός, ρινίτιδα, ρινική συμφόρηση, καρδιοαναπνευστική δυσχέρεια, και πολύ σπάνια, σοβαρές αντιδράσεις, περιλαμβανομένου του αναφυλακτικού σόκ. Η συχνότητα είναι μεγαλύτερη σε άτομα με ιστορικό άσθματος, πυρετού εκ χόρτου ή με ρινικούς πολύποδες.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-ASPIRIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να έχει ανεπιθύμητη επίδραση στην κύηση και/ή στην ανάπτυξη του εμβρύου. Δεδομένα επιδημιολογικών μελετών προκαλούν ανησυχία για αυξημένο κίνδυνο αποβολής και δυσπλασιών μετά τη χρήση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδινών στην αρχή της κύησης. Πιστεύεται ότι ο κίνδυνος αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Τα διαθέσιμα δεδομένα δεν υποστηρίζουν οποιαδήποτε συσχέτιση μεταξύ της χορήγησης ακετυλοσαλικυλικού οξέος και του αυξημένου κινδύνου για αποβολή. Δεν υπάρχει συμφωνία στις διαθέσιμες επιδημιολογικές μελέτες για το ακετυλοσαλικυλικό οξύ όσον αφορά στη δυσπλασία, αλλά δεν θα μπορούσε να αποκλεισθεί αυξημένος κίνδυνος γαστροσχιστίας. Σε προοπτική μελέτη, με έκθεση περίπου 14800 ζευγών μητέρων-παιδιών στην αρχή της κύησης (1ου-4ου μήνα), δεν αποδείχθηκε οποιαδήποτε συσχέτιση με αυξημένο ποσοστό δυσπλασιών.
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Δεν θα πρέπει να χορηγούνται φαρμακευτικά ιδιοσκευάσματα που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ κατά τη διάρκεια του 1ου και 2ου τριμήνου της κύησης, καθώς δεν έχει διασαφηνισθεί η επίδραση της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών στην εγκυμοσύνη, εκτός εάν είναι απολύτως αναγκαίο. Εάν γίνει χρήση φαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ από μια γυναίκα που επιχειρεί να συλλάβει, ή κατά τη διάρκεια του 1ου και 2ου τριμήνου της κύησης, θα πρέπει να διατηρείται η χαμηλότερη δυνατή δόση και η μικρότερη δυνατή διάρκεια θεραπείας.
Κατά τη διάρκεια του 3ου τριμήνου της κύησης, όλοι οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν το έμβρυο σε:
- καρδιοαναπνευστική τοξικότητα (με πρώιμη σύγκλιση του βοτάλλειου πόρου και πνευμονική υπέρταση)
- νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με ολιγοϋδράμνιο.
- χαμηλό βάρος του εμβρύου
- γέννηση νεκρών εμβρύων ή θάνατο του νεογέννητου
Οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν τη μητέρα και το παιδί, στο τέλος της κύησης, σε:
- πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας πριν ή και μετά τον τοκετό, μια αντι-πηκτική επίδραση η οποία μπορεί να επέλθει ακόμη και μετά από πολύ χαμηλές δόσεις.
- αναστολή των συσπάσεων της μήτρας έχοντας ως αποτέλεσμα καθυστέρηση ή παράταση του τοκετού.
- αυξημένη συχνότητα ενδοκρανιακών αιμορραγιών σε πρόωρα νεογνά
Συνεπώς, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του 3ου τριμήνου της εγκυμοσύνης.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ διέρχεται τον πλακούντα και έχει ενοχοποιηθεί ως πιθανό τερατογόνο, μολονότι στον άνθρωπο δεν έχουν περιγραφεί περιπτώσεις τερατογένεσης.
Γαλουχία
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Καθώς δεν έχουν μέχρι στιγμής παρατηρηθεί ανεπιθύμητες ενέργειες στα βρέφη έπειτα από περιστασιακή χρήση, συνήθως δεν απαιτείται διακοπή του θηλασμού. Ωστόσο, εάν γίνεται τακτική χρήση ή λαμβάνονται υψηλές δόσεις, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται πρώιμα. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δηλητηρίασης σε θηλάζοντα βρέφη μητέρων που έπαιρναν 650mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος την ημέρα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-ASPIRIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αναστολείς της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων, εξαιρουμένης της ηπαρίνης. Κωδικός ATC: B01AC06.
Μηχανισμός δράσης
Ως σαλικυλικό, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανήκει στην ομάδα των όξινων μη στεροειδών αναλγητικών/αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Ως εστέρας του σαλικυλικού οξέος, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ουσία με αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Ο τρόπος δράσης που περιγράφεται, περιλαμβάνει μη αναστρέψιμη αναστολή της κυκλοοξυγενάσης και κατά συνέπεια αναστολή των προστανοειδών: προσταγλανδίνη Ε2, προσταγλανδίνη Ι2 και θρομβοξάνη Α2.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει έντονη ανασταλτική δράση στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων παρεμποδίζοντας το σχηματισμό της θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια. Η μη αναστρέψιμη αναστολή της κυκλοοξυγενάσης είναι ιδιαίτερα έντονη στα αιμοπετάλια, επειδή αυτά δεν μπορούν να επανασυνθέσουν το εν λόγω ένζυμο. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ θεωρείται, ότι έχει και άλλες ανασταλτικές δράσεις στα αιμοπετάλια.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε από του στόματος δόσεις οι οποίες γενικά κυμαίνονται μεταξύ 0,3 και 1,0 g χρησιμοποιείται για την ανακούφιση άλγους και σε ελάσσονες εμπύρετες καταστάσεις, όπως σε κρυολογήματα ή γρίπη για τη μείωση του πυρετού και την ανακούφιση αρθραλγίας και μυαλγίας. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει διάφορες καρδιαγγειακές ενδείξεις σε δόσεις εν γένει 75 έως 300mg ημερησίως.
Βάσει πειραματικών δεδομένων, η ιβουπροφαίνη μπορεί να αναστείλει τη δράση της ασπιρίνης σε χαμηλές δόσεις, στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, όταν γίνεται ταυτόχρονη χορήγηση. Σε μια μελέτη, κατά την χορήγηση μονής δόσης ιβουπροφαίνης 400 mg, 8 ώρες πριν ή 30 λεπτά μετά την ταχεία αποδέσμευση ασπιρίνης δόσης 81 mg, παρουσιάστηκε μειωμένη δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στον σχηματισμό θρομβοξάνης ή στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Εντούτοις, οι περιορισμοί αυτών των δεδομένων και οι αβεβαιότητες αναφορικά με την εξαγωγή συμπερασμάτων από τα ex vivo δεδομένα σε κλινικές περιπτώσεις, υποδηλώνουν ότι δεν μπορούν να εξαχθούν ασφαλή συμπεράσματα για την τακτική χρήση της ιβουπροφαίνης και καμία κλινικώς σχετική επίδραση δεν θεωρείται πιθανή από την περιστασιακή χρήση ιβουπροφαίνης.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-ASPIRIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος πραγματοποιείται ταχέως και πλήρως μετά τη χορήγησή του από το στόμα, ανάλογα με τη μορφή του φαρμάκου. Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης και μετά από αυτήν, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μετατρέπεται στον κυριότερο μεταβολίτη του, το σαλικυλικό οξύ. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 10-20 λεπτά για το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και μετά 0,3-2 ώρες για το σαλικυλικό οξύ αντίστοιχα. Λόγω της ανθεκτικότητας των γαστροανθεκτικών δισκίων Aspirin EC 100mg και Aspirin ΕC 300mg στα οξέα, η δραστική ουσία δεν απελευθερώνεται στο στομάχι αλλά στο αλκαλικό περιβάλλον του εντέρου. Έτσι, καθυστερεί η απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος κατά 3-6 ώρες μετά τη χορήγηση των γαστροανθεκτικών δισκίων συγκριτικά με τα απλά δισκία.
Η ακετυλομάδα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος αρχίζει να διαχωρίζεται υδρολυτικά ακόμη και κατά τη διάρκεια της διέλευσης από τον γαστρεντερικό βλεννογόνο, αλλά η διεργασία αυτή λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ.
Τόσο το ακετυλοσαλικυλικό οξύ όσο και το σαλικυλικό οξύ δεσμεύονται εκτεταμένα στις πρωτεΐνες του πλάσματος και διανέμονται ταχέως σε όλο το σώμα. Η δέσμευση με τις πρωτείνες του ορού στον άνθρωπο εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Εχει βρεθεί ποσοστό που ανέρχεται στο 66 - 98% (του σαλικυλικού οξέος). Μετά τη χορήγηση υψηλών δόσεων, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ανιχνεύσιμο στο εγκεφαλικό, στο νωτιαίο και στο αρθρικό υγρό. Το σαλικυλικό οξύ διέρχεται τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Η κινητική της απέκκρισης του σαλικυλικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη, καθώς ο μεταβολισμός περιορίζεται από τη δυναμικότητα των ηπατικών ενζύμων. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 2 έως 3 ώρες μετά από χαμηλές δόσεις μέχρι περίπου15 ώρες μετά από υψηλές δόσεις.
Οι κυριότεροι μεταβολίτες είναι το συνεζευγμένο προϊόν του σαλικυλικού οξέος με γλυκίνη (σαλικυλουρικό οξύ), το αιθερικό και εστερικό γλυκουρονίδιο του σαλικυλικού οξέος, καθώς και το γεντισικό οξύ και το συνεζευγμένο του προϊόν με γλυκίνη. Το σαλικυλικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς.
ΕΟΦ · 2.9
Αντιαιμοπεταλιακά
expand_more
Αντιαιμοπεταλιακά
Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συνάθροιση (συγκόλληση) των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης, ιδίως στο αρτηριακό σκέλος της κυκλοφορίας όπου τα αντιπηκτικά έχουν πολύ μικρή επίδραση.
Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρησιμοποίηση 100-300 mg ασπιρίνης ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον πρώτο μήνα όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενούς στη στεφανιαία μονάδα.
Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά.
Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα).
Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδρογέλη.
Σήμερα, ο συνηθέστερα χρησιμοποιούμενος συνδυασμός αντιαιμοπεταλιακών είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με ή χωρίς διπυριδαμόλη.
Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικού σκευάσματος στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται.
H τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (εκτός εάν αντενδείκνυνται) για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς Q. Δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ.
ΕΟΦ · 10.2.1
Παράγωγα του
expand_more
Παράγωγα του
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Περιγραφή: Το πρωτότυπο αναλγητικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία ήπιας προς μέτριας ὀδύνης. Έχει αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες και λειτουργεί ως αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης, γεγονός που οδηγεί στην αναστολή της βιοσύνθεσης προσταγλανδινών. Το Ακετυλοσαλικυλικό Οξύ επίσης εμποδίζει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και χρησιμοποιείται στην πρόληψη αρτηριακής και φλεβικής θρόμβωσης. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 5)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Ενδείξεις: Για χρήση στην προσωρινή ανακούφιση διαφόρων μορφών πόνου και φλεγμονής που σχετίζονται με διάφορες καταστάσεις (συμπεριλαμβανομένων ρευματοειδούς αρθρίτιδας, παιδικής ρευματοειδούς αρθρίτιδας, συστηματικού λύκου, οστεοαρθρίτιδας και αγκύλωσης σπονδυλικής στήλης), και χρησιμοποιείται επίσης για τη μείωση του κινδύνου θανάτου και/ή μη θανατηφόρου εμφράγματος μυοκαρδίου σε ασθενείς με προηγούμενο έμφραγμα ή ασταθή στηθάγχη.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Φαρμακολογία: Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι αναλγητικό, αντιπυρετικό, αντιρευματικό και αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης ως αντιφλεγμονώδες και αντιρευματικό μπορεί να οφείλεται στην αναστολή σύνθεσης και απελευθέρωσης προσταγλανδινών. Φαίνεται ότι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ παράγει αναλγησία τόσο περιφερειακά όσο και κεντρικά. Περιφερικά, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δρώντας εμποδίζει τη σύνθεση και την απελευθέρωση προσταγλανδινών. Κεντρικά, φαίνεται να παράγει αναλγησία σε σημείο του υποθαλάμου στον εγκέφαλο, αν και ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ δρα επίσης στον υποθάλαμο για να παράγει αντιπυρεσία· η απαγωγή θερμότητας αυξάνεται λόγω αγγειοδιαστολής και αυξημένης περιφερικής ροής. Η αντιπυρετική δραστικότητα μπορεί επίσης να σχετίζεται με την αναστολή σύνθεσης και απελευθέρωσης προσταγλανδινών.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Mechanism of action: Οι αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος οφείλονται σε δράσεις τόσο από τα τμήματα ακετύλου όσο και σαλικυλίου του μορίου, καθώς και από τον δραστικό μεταβολίτη σαλικυλικό οξύ. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αναστέλλει άμεσα και μη αναστρέψιμα τη δραστηριότητα και των δύο τύπων κυκλοοξυγενάσης (COX-1 και COX-2) για να μειώσει τον σχηματισμό προδρομέων προσταγλανδινών και θρομβοξανών από το αρχιδονικό οξύ. Αυτό το φάρμακο διαφέρει από άλλες NSAIDs (π.χ. diclofenac και ibuprofen) που είναι αναστρέψιμοι αναστολείς. Ο σαλικυλικό μπορεί να αναστείλει ανταγωνιστικά τον σχηματισμό προσταγλανδινών. Οι αντιρρευματικές δράσεις του οξέος οφείλονται στους αναλγητικούς και αντιφλεγμονώδεις μηχανισμούς· οι θεραπευτικές επιδράσεις δεν οφείλονται σε υπόφυση-επινεφριδική διέγερση. Η επίδραση στην αιμοπεταλιακή συσσώρευση σχετίζεται με την ικανότητά του να λειτουργεί ως δότης ακετυλίου στην κυκλοοξυγενάση. Οι μη ακετυλιωμένες σαλικυλικές ενώσεις δεν έχουν κλινικά σημαντική επίδραση στην αιμοπεταλιακή συσσώρευση. Μη αναστρέψιμη ακετυλίωση καθιστά την κυκλοοξυγενάση ανενεργή, αποτρέποντας έτσι τον σχηματισμό της θρομβοξάνης Α2 στα αιμοπετάλια. Δεδομένου ότι τα αιμοπετάλια δεν μπορούν να συνθέσουν νέες πρωτεΐνες, οι επιδράσεις διαρκούν για τη ζωή των εκτεθειμένων αιμοπεταλίων (7–10 ημέρες). Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί επίσης να εμποδίσει την παραγωγή προστακυκλίνης (προσταγλανδίνης Ι2) από τα ενδοθηλιακά κύτταρα· ωστόσο, η αναστολή της παραγωγής προστακυκλίνης δεν είναι μόνιμη, καθώς τα ενδοθήλια μπορούν να παραγάγουν περισσότερη κυκλοοξυγενάση για να αντικαταστήσουν το μη λειτουργικό ένζυμο.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Απορρόφηση: Γενικά ταχεία και πλήρης μετά από από του στόματος χορήγηση, αλλά μπορεί να διαφέρει ανάλογα με το συγκεκριμένο σαλικυλικό που χρησιμοποιείται, τη μορφή δόσης και άλλους παράγοντες όπως ο ρυθμός διάλυσης των δισκίων και το γαστρικό ή εντερικό pH.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Χρόνος ημίσειας ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 15 λεπτά· ο χρόνος ημίσειας ζωής της σαλικυλικής όταν αυξάνει η δόση lengthens: δόσεις 300–650 mg έχουν ημιζωή 3.1–3.2 ώρες· με δόσεις 1 g αυξάνεται σε περίπου 5 ώρες· με 2 g σε περίπου 9 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Δέσμευση πρωτεΐνης: Υψηλή (99.5%) σε αλβουμίνη. Με τη δόση σαλικυλικού στο πλάσμα να αυξάνεται, μειώνεται η δεσμευτικότητα λόγω χαμηλής περιεκτικότητας σε αλβουμίνη ή νεφρικής δυσλειτουργίας, και κατά την εγκυμοσύνη.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τοξικότητα: Από του στόματος, ποντίκι: LD50 = 250 mg/kg; Από του στόματος, κουνέλι: LD50 = 1010 mg/kg; Από του στόματος, αρουραίος: LD50 = 200 mg/kg. Τα ευρήματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν: εμβοές, κοιλιακό πόνο, υποκαλιαιμία, υπογλυκαιμία, πυρετό, υπερ-αναπνοή, αρρυθμία, υπόταση, παραισθήσεις, νεφρική ανεπάρκεια, σύγχυση, κρίσεις, κώμα και θάνατο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Επιπτώσεις
- Επιδράσεις στον πόνο και τον πυρετό: Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) παρεμποδίζει την παραγωγή προσταγλανδινών στο σώμα, στοχεύοντας τις κυκλοοξυγενάσες COX-1 και COX-2. Οι προσταγλανδίνες είναι ισχυρές, ερεθιστικές ουσίες που μπορούν να προκαλέσουν πονοκεφάλους και πόνο. Επίσης, αυξάνουν την ευαισθησία των υποδοχέων πόνου. Παρεμποδίζοντας την παραγωγή και την απελευθέρωση προσταγλανδινών κατά τη φλεγμονή, το φάρμακο μπορεί να σταματήσει τη δράση τους στους υποδοχείς πόνου, αποτρέποντας τα συμπτώματα του πόνου.
- Αντιπυρετική δράση: Το ΑΣΟ θεωρείται αντιπυρετικό λόγω της ικανότητάς του να παρεμβαίνει στην παραγωγή της προσταγλανδίνης E1 στον εγκέφαλο, η οποία είναι ισχυρός πυρετογόνος παράγοντας.
- Επιδράσεις στη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων: Η αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων από το ΑΣΟ οφείλεται στην παρέμβασή του με τη θρομβοξάνη Α2 (TXA2) στα αιμοπετάλια, μέσω της αναστολής της COX-1. Η TXA2 είναι ένα σημαντικό λιπίδιο υπεύθυνο για τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θρόμβωση και αυξημένο κίνδυνο καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου.
- Πρόληψη καρκίνου: Το ΑΣΟ έχει μελετηθεί για την πρόληψη διαφόρων κακοηθειών. Γενικά, το ΑΣΟ εμπλέκεται στην παρεμπόδιση διαφόρων μονοπατιών σηματοδότησης του καρκίνου, προκαλώντας μερικές φορές την επαγωγή ή την αύξηση της έκφρασης γονιδίων-κατασταλτών όγκων. Τα αποτελέσματα μελετών υποδηλώνουν οφέλη από τη μακροχρόνια χρήση ΑΣΟ στην πρόληψη ορισμένων τύπων καρκίνου, όπως του στομάχου, του παχέος εντέρου, του παγκρέατος και του ήπατος.
- Έρευνα σε εξέλιξη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών. Είναι μη-εκλεκτικό για τα ένζυμα COX-1 και COX-2.
- Αναστολή COX-1: Οδηγεί σε αναστολή της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων για περίπου 7-10 ημέρες (μέση διάρκεια ζωής αιμοπεταλίων). Η ακετυλομάδα του ΑΣΟ συνδέεται με ένα κατάλοιπο σερίνης στο ένζυμο κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1), οδηγώντας σε μη αναστρέψιμη αναστολή. Αυτό εμποδίζει την παραγωγή προσταγλανδινών που προκαλούν πόνο και τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε θρομβοξάνη Α2 (TXA2), έναν ισχυρό παράγοντα συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων. Η συσσωμάτωση αιμοπεταλίων μπορεί να οδηγήσει σε θρόμβους και φλεβική/αρτηριακή θρομβοεμβολή.
- Αναστολή COX-2: Υπάρχει 60% ομοιότητα στις πρωτεϊνικές δομές των COX-1 και COX-2. Το ΑΣΟ συνδέεται με το κατάλοιπο σερίνης 516 στην ενεργό θέση της COX-2, παρόμοια με τη σύνδεσή του με το κατάλοιπο σερίνης 530 στην COX-1. Ωστόσο, η ενεργός θέση της COX-2 είναι ελαφρώς μεγαλύτερη, επιτρέποντας στο αραχιδονικό οξύ να παρακάμψει το μόριο της ασπιρίνης. Ως εκ τούτου, το ΑΣΟ δρα περισσότερο στην COX-1 από ό,τι στην COX-2. Απαιτείται υψηλότερη δόση ΑΣΟ για την αναστολή της COX-2.
Αναλγητική δράση: Παράγεται μέσω περιφερικής δράσης (αναστολή παραγωγής νευρικών ώσεων πόνου) και κεντρικής δράσης (πιθανώς στον υποθάλαμο). Η περιφερική δράση μπορεί να υπερισχύει και πιθανώς περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών και άλλων ουσιών που ευαισθητοποιούν τους υποδοχείς πόνου.
Αντιπυρετική δράση: Ενεργεί κεντρικά στο κέντρο ρύθμισης της θερμοκρασίας του υποθαλάμου, προκαλώντας αγγειοδιαστολή, αυξημένη ροή αίματος στο δέρμα, εφίδρωση και απώλεια θερμότητας. Η κεντρική δράση μπορεί να περιλαμβάνει την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στον υποθάλαμο, αν και πυρετοί που προκαλούνται από ενδογενείς πυρετογόνους παράγοντες που δεν δρουν μέσω προσταγλανδινών μπορεί επίσης να ανταποκρίνονται στη θεραπεία με σαλικυλικά.
Επιπτώσεις στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ): Πυρήνες στον υποθάλαμο παίζουν σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση της παραγωγής και απώλειας θερμότητας. Με τα σαλικυλικά, η παραγωγή θερμότητας δεν αναστέλλεται, αλλά η απώλεια θερμότητας αυξάνεται μέσω αυξημένης περιφερικής ροής αίματος και εφίδρωσης.
Βιοχημικός Μηχανισμός: Η ασπιρίνη ακετυλιώνει την προσταγλανδινική ενδοπεροξειδάση συνθάση (προσταγλανδίνη G/H-συνθάση) και αναστέλλει μη αναστρέψιμα την κυκλοοξυγενάση (COX) δραστηριότητά της. Αυτό το ένζυμο καταλύει τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε PGH2, το πρώτο δεσμευμένο βήμα στη βιοσύνθεση προστανοειδών. Υπάρχουν δύο ισομορφές: PGHS-1 (COX-1), που εκφράζεται συνταγματικά, και PGHS-2 (COX-2), η έκφραση της οποίας μπορεί να επαχθεί. Η ασπιρίνη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός αναστολέας της PGHS-1 (COX-1) στα αιμοπετάλια. Οι διαφορές στην ευαισθησία των δύο ισοενζύμων στην ασπιρίνη και στους ρυθμούς ανάκαμψης της COX δραστηριότητας μετά την αδρανοποίηση εξηγούν τουλάχιστον εν μέρει τις διαφορετικές απαιτήσεις δοσολογίας και τη διάρκεια των επιδράσεων της ασπιρίνης στην αιμοπεταλιακή λειτουργία έναντι των αναλγητικών και αντιφλεγμονωδών επιδράσεων.
Τα ανθρώπινα αιμοπετάλια και τα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα μετατρέπουν την PGH2 σε θρομβοξάνη Α2 (TXA2) και προστυκλίνη (PGI2) αντίστοιχα. Η TXA2 προκαλεί συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και αγγειοσυστολή, ενώ η PGI2 την αναστέλλει και προκαλεί αγγειοδιαστολή. Η ασπιρίνη είναι αντιθρομβωτική σε ευρύ φάσμα δόσεων, αναστέλλοντας την TXA2 και την PGI2.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Γενικά ταχεία και πλήρης μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και μπορεί να είναι μεταβλητή ανάλογα με τη δόση, τη μορφή, τη διάλυση του δισκίου, το γαστρικό περιεχόμενο, τον χρόνο γαστρικής κένωσης και το pH του στομάχου.
- Λεπτομέρειες: Το μη ιονισμένο ΑΣΟ διέρχεται από το γαστρικό βλεννογόνο με παθητική διάχυση. Ιδανική απορρόφηση παρατηρείται σε pH 2.15 - 4.10. Η εντερική απορρόφηση είναι ταχύτερη. Τουλάχιστον το ήμισυ της δόσης υδρολύεται σε σαλικυλικό οξύ εντός της πρώτης ώρας από την κατάποση από εστεράσες του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σαλικυλικού οξέος εμφανίζονται μεταξύ 1-2 ωρών μετά τη χορήγηση.
- Βιοδιαθεσιμότητα: Περίπου 80-100% της από του στόματος δόσης απορροφάται. Ωστόσο, η πραγματική βιοδιαθεσιμότητα του ασπιρίνης (μη υδρολυμένης) είναι χαμηλότερη, καθώς υδρολύεται μερικώς σε σαλικυλικό οξύ κατά την απορρόφηση και κατά τη διέλευση από το ήπαρ. Η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι μειωμένη από μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης (π.χ. εντερικά επικαλυμμένα δισκία). Το φαγητό δεν φαίνεται να μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα, αλλά καθυστερεί την απορρόφηση και μπορεί να μειώσει τις μέγιστες συγκεντρώσεις.
- Κατανομή: Το φάρμακο κατανέμεται στους ιστούς του σώματος σύντομα μετά τη χορήγηση. Διέρχεται τον πλακούντα. Υψηλές συγκεντρώσεις σαλικυλικού οξέος ανιχνεύονται στο πλάσμα, καθώς και σε υγρά όπως ο εγκεφαλονωτιαίος, περιτοναϊκός και αρθρικός χώρος, σάλιο και γάλα. Ο νεφρός, το ήπαρ, η καρδιά και οι πνεύμονες είναι πλούσιοι σε σαλικυλικό οξύ μετά τη χορήγηση. Χαμηλές συγκεντρώσεις ανιχνεύονται στα κόπρανα, τη χολή και τον ιδρώτα.
- Μητρική-Εμβρυική Μεταφορά: Έρευνες δείχνουν μεταφορά σαλικυλικού οξέος στο έμβρυο, με ποσοστά 6-15% και δραστηριότητα εστεράσης στο εμβρυϊκό ήπαρ.
- Κατανομή στο σπέρμα: Μελέτες έχουν δείξει την παρουσία ακετυλοσαλικυλικού οξέος, σαλικυλικού οξέος και σαλικυλουρικού οξέος στο σπέρμα. Πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν επιπτώσεις στη γονιμότητα, τερατογένεση και μεταλλάξεις.
- Απέκκριση: Κυρίως μέσω των νεφρών, με σπειραματικό διηθητικό και σωληνώδη απέκκριση, ως ελεύθερο σαλικυλικό οξύ, σαλικυλουρικό οξύ και γλυκουρονίδια. Η απέκκριση μπορεί να παρατηρηθεί σύντομα μετά τη χορήγηση, με πλήρη εξάλειψη σε περίπου 48 ώρες. Ο ρυθμός απέκκρισης (10-85% στα ούρα) εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από το pH των ούρων (αλκαλικό pH αυξάνει την απέκκριση).
- Ρυθμός Κάθαρσης: Εξαιρετικά μεταβλητός, απαιτώντας προσαρμογές δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεν συνιστάται σε eGFR < 10 mL/min.
- Υψηλές δόσεις: Ο ρυθμός απέκκρισης ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης σε γραμμικό ρυθμό σε τυπικές δόσεις, αλλά ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε υψηλές συγκεντρώσεις.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
- Σαλικυλικό οξύ (κύριος μεταβολίτης): 50% έως 90% συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
- Ακετυλοσαλικυλικό οξύ: Συνδέεται αμελητέα με πρωτεΐνες του πλάσματος. Έχει την ικανότητα να συνδέεται και να ακετυλιώνει πολλές πρωτεΐνες, ορμόνες, DNA, αιμοπετάλια και αιμοσφαιρίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
- Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ΑΣΟ) υδρολύεται ταχέως στο πλάσμα, στο γαστρικό βλεννογόνο και στο αίμα, μετατρεπόμενο σε σαλικυλικό οξύ και οξικό οξύ.
- Οι πλασματικές συγκεντρώσεις της ακετυλοσαλικυλικής μορφής είναι συνήθως μη ανιχνεύσιμες 4-8 ώρες μετά από εφάπαξ δόση της μορφής παρατεταμένης αποδέσμευσης.
- Σαλικυλικό οξύ: Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, αν και άλλες περιοχές μπορεί να εμπλέκονται. Οι κύριοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν:
- Σαλικυλουρικό οξύ (σύζευξη με γλυκίνη)
- Αιθερική ή φαινολική γλυκουρονιδική σύζευξη
- Εστερική ή ακυλογλυκουρονιδική σύζευξη
- Μικρότερο ποσοστό μετατρέπεται σε γκεντιστικό οξύ και άλλα υδροξυβενζοϊκά οξέα.
- Απέκκριση μεταβολιτών: Κυρίως μέσω των ούρων.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ενεργό μόριο): Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο κυκλοφορούν αίμα κυμαίνεται από 13-19 λεπτά. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα μειώνονται ταχέως μετά την πλήρη απορρόφηση.
- Σαλικυλικό οξύ (μεταβολίτης): Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μεταβλητός και εξαρτάται από τη δόση:
- Σε χαμηλές δόσεις (300-650 mg): 3.1-3.2 ώρες
- Σε δόσεις 1 γραμμαρίου: αυξάνεται σε 5 ώρες
- Σε δόσεις 2 γραμμαρίων: αυξάνεται σε περίπου 9 ώρες
- Σε γενικές γραμμές: κυμαίνεται μεταξύ 3.5 και 4.5 ωρών.
- Σε μητρικό γάλα (ως σαλικυλικό οξύ): 3.8-12.5 ώρες (μέσος όρος 7.1 ώρες) μετά από εφάπαξ δόση 650 mg.
- Γάτες: Έχουν παρατεταμένο χρόνο ημίσειας ζωής (37.5 ώρες) λόγω ανεπάρκειας γλυκουρονυλ τρανσφεράσης.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
- Αντιφλεγμονώδη: Μη στεροειδείς παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αιμοπεταλιακές ανασταλτικές ιδιότητες. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης.
- Ινωδολυτικά: Ινωδολυσινογόνο ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ινωδολυσίνη.
- Αντιαιμοπεταλιακοί: Παράγοντες που ανταγωνίζονται ή παρεμποδίζουν τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, παρεμβαίνοντας στις φάσεις ενεργοποίησης, αλλαγής σχήματος, απελευθέρωσης περιεχομένου κοκκίων και στο σύστημα προσταγλανδινών-θρομβοξάνης.
- Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης: Ενώσεις που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΗ) και εμποδίζουν τη σύνδεση του υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
- Αντιπυρετικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος σε καταστάσεις πυρετού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
- Κύριες Ταξινομήσεις:
- Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID)
- Αναστολέας συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων
- Μηχανισμός Δράσης (MoA): Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης
- Φυσιολογικές Επιδράσεις (PE): Μειωμένη Παραγωγή Προσταγλανδινών, Μειωμένη Συσσωμάτωση Αιμοπεταλίων
- Χημική Δομή (CS): Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες
Η ασπιρίνη είναι ένα Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο και αναστολέας συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων. Ο μηχανισμός δράσης της είναι ως αναστολέας κυκλοοξυγενάσης, με φυσιολογικές επιδράσεις τη μειωμένη παραγωγή προσταγλανδινών και τη μειωμένη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Foundation B01AC06Βασική θεραπεία στεφανιαίας νόσου (όλοι οι ασθενείς)Όλοι οι ασθενείς με στεφανιαία νόσο — δευτερογενής πρόληψηΔοσολογία: 75–100 mg × 1 · Δια βίου
-
ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο ΣύνδρομοΟξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνουΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Ticagrelor 90 mg × 2 (loading 180 mg) · 12 μήνες
-
ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο ΣύνδρομοΟξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνουΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Prasugrel 10 mg × 1 (loading 60 mg) · 12 μήνες
-
ΒΗΜΑ DAPT-12mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 12 μήνες — Οξύ Στεφανιαίο ΣύνδρομοΟξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο (ACS) — τα ΟΣΣ θεωρούνται καταστάσεις αυξημένου θρομβωτικού κινδύνουΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 (loading 600 mg) · 12 μήνες
-
ΒΗΜΑ DAPT-6mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 6 μήνες — Σταθερή ΣΝ post-PCIΣταθερή στεφανιαία νόσος μετά τοποθέτηση stent (DES)Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 6 μήνες (ESC IA)
-
ΒΗΜΑ DAPT-3mo B01AC06Διπλή αντιαιμοπεταλιακή 3 μήνες — Υψηλός αιμορραγικός κίνδυνοςΥψηλός αιμορραγικός κίνδυνος (PRECISE-DAPT ≥ 25)Δοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · 3 μήνες (ESC IIaB)
-
ΒΗΜΑ Triple B01AC06Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCIΑσθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Apixaban 5 mg × 2 · 1 μήνας (ESC IIaB) → δυνατή επέκταση 6 μ. αν υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος
-
ΒΗΜΑ Triple B01AC06Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCIΑσθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Rivaroxaban 15 mg × 1 · 1 μήνας. Στην τριπλή προτιμάται 15 mg έναντι 20 mg
-
ΒΗΜΑ Triple B01AC06Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCIΑσθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Dabigatran 110/150 mg × 2 · 1 μήνας
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Rivaroxaban 2.5 mg × 2 · Δια βίου σε διατήρηση κινδύνου
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Clopidogrel 75 mg × 1 · Παράταση μετά 12 μ. DAPT
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Ticagrelor 60 mg × 2 · Παράταση μετά 12 μ. DAPT (PEGASUS-TIMI 54)
-
ΒΗΜΑ Dual-CCS B01AC06Διπλή αντιθρομβωτική σε Χρόνιο Στεφανιαίο Σύνδρομο (CCS)CCS σε φλεβοκομβικό ρυθμό + υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος + ΧΩΡΙΣ υψηλό αιμορραγικό κίνδυνοΔοσολογία: Aspirin 75–100 mg × 1 + Prasugrel 10 mg × 1 (5 mg εάν > 75 ή < 60 kg) · Παράταση post-MI
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ ΑΝΤ B01AC06Αντιαιμοπεταλιακή αγωγή
- Πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων στον ΣΔ
Δοσολογία: 100 mg × 1 · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΑΝΤ B01AC06Αντιαιμοπεταλιακή αγωγή
- Πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων στον ΣΔ
Δοσολογία: 75-100 mg × 1 · Συνεχής
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
- Αντιφλεγμονώδη: Μη στεροειδείς παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αιμοπεταλιακές ανασταλτικές ιδιότητες. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης.
- Ινωδολυτικά: Ινωδολυσινογόνο ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ινωδολυσίνη.
- Αντιαιμοπεταλιακοί: Παράγοντες που ανταγωνίζονται ή παρεμποδίζουν τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, παρεμβαίνοντας στις φάσεις ενεργοποίησης, αλλαγής σχήματος, απελευθέρωσης περιεχομένου κοκκίων και στο σύστημα προσταγλανδινών-θρομβοξάνης.
- Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης: Ενώσεις που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΗ) και εμποδίζουν τη σύνδεση του υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
- Αντιπυρετικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος σε καταστάσεις πυρετού.