Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRANDOLAPRIL

Τρανδολαπρίλη

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν γίνονται ανεκτοί ή αποτύχουν οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά, αν …

Chemical structure of TRANDOLAPRIL

Εμπορικά Ονόματα

ODRIK TESTOLAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Αρτηριακή υπέρταση. Δυσλειτουργία αριστερής κοιλίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
medication
SPC-DAMAN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Πριν, μετά ή κατά τη διάρκεια γεύματος, εφ' άπαξ ημερησίως
Δόση έναρξης:
0,5 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να διπλασιάζεται σταδιακά βάσει της αποκρίσεως του ασθενή έως τη μέγιστη δόση των 4 mg άπαξ ημερησίως. Εάν η αρχική δόση 0.5 mg δεν αποκρίνεται, η δόση μπορεί να διπλασιαστεί σε διάστημα μικρότερο των 2 έως 4 εβδομάδων. Σε δυσλειτουργία αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου, η δόση μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά σε μέγιστο 4 mg ημερησίως.
  • Ενήλικες - Υπέρταση (χωρίς διουρητικά, ΣΚΑ, νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια)
    Δόση1 έως 2 mg
    Μέγ. δόση4 mg
    Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 0,5 mg. Η δόση πρέπει να διπλασιάζεται σταδιακά βάσει της αποκρίσεως του ασθενή έως τη μέγιστη δόση των 4 mg. Εάν η αρχική δόση 0.5 mg δεν αποκρίνεται, η δόση μπορεί να διπλασιαστεί σε διάστημα μικρότερο των 2 έως 4 εβδομάδων.
  • Ενήλικες - Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου
    Δόση0,5 mg
    Μέγ. δόση4 mg
    Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει από την τρίτη ημέρα. Η αρχική θεραπεία πρέπει να είναι 0,5 mg ημερησίως (24 ώρες). Η δόση μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά σε μέγιστο 4 mg ημερησίως. Η αναγκαστική τιτλοποίηση μπορεί να ανασταλεί προσωρινά σε περίπτωση συμπτωματικής υπότασης.
  • Ενήλικες - Πριν από διουρητική θεραπεία
    Δόση0,5 mg
    Το διουρητικό πρέπει να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με 0,5 mg trandolapril. Το διουρητικό μπορεί να ληφθεί πάλι αργότερα, αν κριθεί απαραίτητο.
  • Ενήλικες - Καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση0,5 mg
    Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δόση 0,5 mg trandolapril άπαξ ημερησίως υπό στενή ιατρική επίβλεψη σε νοσοκομείο.
  • Νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 0,2 - 0,5 ml/s (10-30 ml/λεπτό))
    Δόση0,5 mg
    Μέγ. δόση1 mg
    Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με ημερήσια δόση 0,5 mg. Εάν απαιτείται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 mg ημερησίως.
  • Νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <0,2 ml/s (10 ml/λεπτό) ή σε αιμοκάθαρση)
    Δόση0,5 mg
    Η δόση είναι 0,5 mg άπαξ ημερησίως. Απαιτείται τακτικός έλεγχος του καλίου και της κρεατινίνης του ορού.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Δόση0,5 mg
    Το DAMAN πρέπει να ξεκινά σε δόση 0,5 mg άπαξ ημερησίως σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Οι ασθενείς πρέπει να τίθενται υπό στενή ιατρική επίβλεψη.
  • Παιδιά
    Το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά καθώς η σχετική εμπειρία είναι ανεπαρκής.
  • Ηλικιωμένοι
    Φυσιολογικά δεν απαιτείται μείωση δόσης. Συνιστάται αρχικά η χρήση μικρών δόσεων και παρακολούθηση της απόκρισης της αρτηριακής πίεσης και της νεφρικής λειτουργίας. Η δόση πρέπει να ρυθμίζεται σύμφωνα με την απόκριση της αρτηριακής πίεσης.
block
SPC-DAMAN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο trandolapril, σε άλλους αναστολείς ΜΕΑ ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος (για παράδειγμα, οίδημα Quincke) σχετιζόμενου με προηγούμενη χορήγηση αναστολέα ΜΕΑ
  • Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο κύησης
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε περιπτώσεις στένωσης της νεφρικής αρτηρίας. Συνιστάται παρακολούθηση της συγκέντρωσης καλίου στον ορό ιδιαίτερα σε περιπτώσεις ασθενών με έκπτωση νεφρικής λειτουργίας…
swap_horiz
SPC-DAMAN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Κάλιο ή καλιοσυντηρητικά διουρητικά
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, ιδιαίτερα σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας
    ΣύστασηΕάν ο συνδυασμός κρίνεται απαραίτητος, απαιτείται συχνός έλεγχος των επιπέδων καλίου στο ορό.
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Σοβαρή πτώση της αρτηριακής πίεσης ή προ-νεφρική βλάβη
    ΣύστασηΟ κίνδυνος υποτασικών επεισοδίων μπορεί να μειωθεί διακόπτοντας τα διουρητικά, αυξάνοντας εκ των προτέρων τη λήψη άλατος και ξεκινώντας θεραπεία με μικρότερες αρχικές δόσεις αναστολέα ΜΕΑ. Περαιτέρω αύξηση δόσης πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή. Το DAMAN μπορεί να εξασθενίσει την απώλεια καλίου που προκαλείται από θειαζιδικά διουρητικά.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Αυξάνει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης (με διουρητικά)
  • Αντιυπερτασικοί παράγοντες
    προσοχή
    Ενίσχυση της αντιυπερτασικής απόκρισης στους αναστολείς ΜΕΑ
  • Λίθιο
    παρακολούθηση
    Μείωση της αποβολής του λιθίου
    ΣύστασηΤα επίπεδα λιθίου στον ορό πρέπει να ελέγχονται συχνά.
  • Αναισθητικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της υποτασικής επίδρασης
  • Μορφίνη, αντιψυχωσικοί παράγοντες
    προσοχή
    Ορθοστατική υπόταση
  • Αλλοπουρινόλη, κυτταροστατικοί ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, συστηματικά κορτικοστεροειδή ή προκαϊναμίδιο
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου λευκοπενίας
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμωνώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
    παρακολούθηση
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ. Αύξηση του καλίου του ορού. Μείωση της νεφρικής λειτουργίας.
    ΣύστασηΟ έλεγχος της αρτηριακής πίεσης πρέπει να είναι πιο τακτικός. Οι επιδράσεις είναι γενικά αναστρέψιμες και εμφανίζονται κυρίως σε ασθενείς με βλάβη της νεφρικής λειτουργίας.
  • Συμπαθητικομιμητικά
    παρακολούθηση
    Μείωση της υποτασικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ
    ΣύστασηΟ ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά ώστε να εξασφαλιστεί η επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος.
  • Αντιδιαβητικά
    παρακολούθηση
    Υπογλυκαιμία
    ΣύστασηΗ γλυκόζη του αίματος πρέπει να παρακολουθείται στενά, ιδιαίτερα κατά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης του αναστολέα ΜΕΑ.
  • Αντιόξινα
    προσοχή
    Μειωμένη απορρόφηση των αναστολέων ΜΕΑ
    ΣύστασηΠρέπει να υπάρχει διαφορά τουλάχιστον δύο ωρών μεταξύ της χορήγησης DAMAN και αντιόξινων.
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Αύξηση της υποτασικής δράσης του trandolapril
  • Πολυακρυλονιτριλικές μεμβράνες υψηλής ροής σε αιμοκάθαρση
    αντένδειξη
    Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χορήγηση αναστολέων ΜΕΑ σε ασθενείς νεφρικής αιμοκάθαρσης.
  • Digoxin
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Furosemide
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Nifedipin
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Glibenclamide
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Propranolol
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Cimetidin
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Warfarin
    παρακολούθηση
    Οι αντιπηκτικές ιδιότητες δεν επηρεάστηκαν
  • Θρομβολυτικά
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
  • Βήτα αναστολείς
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
  • Ανταγωνιστές ασβεστίου
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
  • Νιτρικά
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
  • Αντιπηκτικά
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
  • Διουρητικά (σε ΟΕΜ)
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
  • Διγοξίνη (σε ΟΕΜ)
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-DAMAN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα
  • Ακοκκιοκυττάρωση
  • Λευκοπενία
  • Πανκυτταροπενία
  • Μειωμένος αριθμός θρομβοκυττάρων
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Αγγειοοίδημα
  • Τάση προς εφίδρωση
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Μεταβολισμός
  • Υπερκαλιαιμία
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Δυσκολία στον ύπνο
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Συγκοπή
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Αρτηριακή υπόταση
  • Παροδική ισχαιμία
  • Εξάψεις
Αγγειακές (εξωκαρδιακές) διαταραχές
  • Εγκεφαλική αιμομορραγία
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Ενόχληση στο λαιμό
  • Ρινορραγία
  • Δύσπνοια
Λοιμώξεις
  • Βρογχίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Εμετός
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Ξηροστομία
  • Παγκρεατίτιδα
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια
  • Πρωτεϊνουρία
Γενικές
  • Ασθένεια
  • Αδιαθεσία
  • Πυρετός
Εργαστηριακές εξετάσεις
  • Αυξήσεις στην ουρία και την κρεατινίνη ορού
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες μετρήσεις ηπατικών ενζύμων
  • Αυξημένη αιμοσφαιρίνη
  • Αυξημένος αιματοκρίτης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αρτηριακή υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ασθένεια
    Γενικές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αδιαθεσία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αυξήσεις στην ουρία και την κρεατινίνη ορού
    Εργαστηριακές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • Αυξημένες μετρήσεις ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη αιμοσφαιρίνη
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος αιματοκρίτης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Δυσκολία στον ύπνο
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλική αιμορραγία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Εμετός
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Ενόχληση στο λαιμό
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένος αριθμός θρομβοκυττάρων
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Παροδική ισχαιμία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ρινορραγία
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τάση προς εφίδρωση
    Δέρμα
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες και πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-DAMAN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ δε συνιστάται κατά την διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Επιδημιολογικά στοιχεία για τον κίνδυνο τερατογένεσης δεν έχουν ολοκληρωθεί, αλλά δεν μπορεί να αποκλειστεί μία μικρή αύξηση. Οι ασθενείς που σχεδιάζουν να μείνουν έγκυες θα πρέπει να λάβουν εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες. Όταν η κύηση έχει διαγνωστεί, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να διακοπεί άμεσα.
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της κύησης. Η έκθεση είναι γνωστό ότι αυξάνει την ανθρώπινη εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, επιβράδυνση της οστεοποίησης της αυχενικής μοίρας) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία). Συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος και τα βρέφη θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για υπόταση.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμες επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του trandolapril κατά το θηλασμό, δεν συνίσταται και προτιμώνται εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα καθιερωμένη εικόνα ασφάλειας, ιδιαίτερα κατά το θηλασμό ενός νεογέννητου ή πρόωρου βρέφους.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Υπάρχουν δύο ισομορφές της ACE: η σωματική ισομορφή, η οποία υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μία μόνο πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277 αμινοξέων, και η ορχική ισομορφή, η οποία έχει χαμηλότερο μοριακό βάρος και πιστεύεται ότι…
monitor_heart
SPC-DAMAN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αναστολείς ΜΕΑ, μη σύνθετοι - Κωδικός ATC: C 09 AA10 ### Μηχανισμός δράσης Το trandolapril είναι ένας αναστολέας μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτασίνης (αναστολέας ΜΕΑ) χωρίς σουλφυδρυλική ομάδα, ο οποίος χορηγείται από του…

biotech
SPC-DAMAN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Το trandolapril απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση. Η ποσότητα που απορροφάται αντιστοιχεί σε 40 έως 60% της χορηγούμενης δόσης και δεν επηρεάζεται από την κατανάλωση τροφής. Περίπου 36% της απορροφημένης ποσότητας…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η διάσπαση της εστερικής ομάδας της τραντολαπρίλης, κυρίως στο ήπαρ, είναι υπεύθυνη για τη μετατροπή της σε τραντολαπριλάτη, τον ενεργό μεταβολίτη. Έχουν αναγνωριστεί επτά άλλοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων των δικετοπιπεραζινών και των…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DAMAN
expand_more

Το trandolapril μπορεί να ληφθεί πριν, μετά ή κατά τη διάρκεια γεύματος.

Ενήλικες

Υπέρταση: Για ενήλικες που δε λαμβάνουν διουρητικά, χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια και χωρίς νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 0,5 mg ως εφ’ άπαξ ημερήσια δόση. Μια δόση 0,5 mg θα επιτύχει θεραπευτική απόκριση μόνο σε μειοψηφία ασθενών. Η δόση πρέπει να διπλασιάζεται σταδιακά βάσει της αποκρίσεως του ασθενή έως τη μέγιστη δόση των 4 mg άπαξ ημερησίως. Εάν η αρχική δόση είναι 0.5 mg και ο ασθενής δεν αποκρίνεται σε αυτή, η δόση μπορεί να διπλασιαστεί σε διάστημα μικρότερο των 2 έως 4 εβδομάδων. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι 1 έως 2 mg ως εφ’ άπαξ ημερήσια δόση. Εάν η απόκριση του ασθενή παραμένει μη ικανοποιητική σε δόση 4 mg trandolapril, μια θεραπεία συνδυασμού πρέπει να τεθεί υπό εξέταση.

Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα μυοκαρδίου: Μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει μόλις από την τρίτη ημέρα. Η αρχική θεραπεία πρέπει να είναι 0,5 mg ημερησίως (24 ώρες). Η δόση μπορεί να αυξηθεί προοδευτικά σε μέγιστο 4 mg ημερησίως ως εφ’ άπαξ δόση. Η αναγκαστική αυτή τιτλοποίηση μπορεί να ανασταλεί προσωρινά, για παράδειγμα, σε περίπτωση συμπτωματικής υπότασης. Σε περίπτωση υπότασης, όλες οι συγχορηγούμενες αντιυπερτασικές θεραπείες (για παράδειγμα, αγγειοδιασταλτικά όπως νιτρικά ή διουρητικά) πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά και αν είναι δυνατόν, να μειώνεται η δόση τους. Η δόση του trandolapril πρέπει να μειώνεται μόνο εάν τα μέτρα αυτά είναι ανεπαρκή ή δεν μπορούν να τεθούν σε ισχύ.

Πριν από διουρητική θεραπεία: Σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο λόγω διέγερσης του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης (π.χ. ασθενείς με μειωμένο όγκο νερού και άλατος), το διουρητικό πρέπει να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με 0,5 mg trandolapril προκειμένου να μειωθεί η πιθανότητα συμπτωματικής υπότασης. Το διουρητικό μπορεί να ληφθεί πάλι αργότερα, αν κριθεί απαραίτητο.

Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε υπερτασικούς ασθενείς, οι οποίοι πάσχουν επίσης από συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια με ή χωρίς σχετιζόμενη νεφρική ανεπάρκεια, έχει παρατηρηθεί συμπτωματική υπόταση, μετά από θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ. Στους ασθενείς αυτούς, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δόση 0,5 mg trandolapril άπαξ ημερησίως υπό στενή ιατρική επίβλεψη σε νοσοκομείο.

Νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 0,2 - 0,5 ml/s (10-30 ml/λεπτό), η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με ημερήσια δόση 0,5 mg. Εάν απαιτείται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 mg ημερησίως ως εφ’ άπαξ δόση. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 0,2 ml/s (10 ml/λεπτό) και για ασθενείς σε αιμοκάθαρση, η δόση είναι 0,5 mg άπαξ ημερησίως. Για τους ασθενείς αυτούς, απαιτείται τακτικός έλεγχος του καλίου και της κρεατινίνης του ορού.

Ρύθμιση δόσης σε ηπατική ανεπάρκεια

Λόγω του κινδύνου αύξησης των επιπέδων του trandolapril στο πλάσμα και, σε μικρότερο βαθμό, των επιπέδων trandolaprilat, το DAMAN πρέπει να ξεκινά σε δόση 0,5 mg άπαξ ημερησίως σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Οι ασθενείς πρέπει να τίθενται υπό στενή ιατρική επίβλεψη.

Παιδιά

Το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά καθώς η σχετική εμπειρία είναι ανεπαρκής.

Ηλικιωμένοι

Φυσιολογικά δεν απαιτείται μείωση δόσης. Μελέτες φαρμακοκινητικής σε υπερτασικούς ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών, οι οποίοι εμφανίζουν φυσιολογική για την ηλικία τους νεφρική λειτουργία υποδεικνύουν ότι δεν απαιτείται ρύθμιση δόσης. Παρόλα αυτά, λόγω του ότι κάποιοι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι σε αναστολείς ΜΕΑ, συνιστάται αρχικά να χρησιμοποιηθούν μικρές δόσεις και να παρακολουθούνται η απόκριση της αρτηριακής πίεσης και η νεφρική λειτουργία. Προσοχή πρέπει να δοθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς με ταυτόχρονη διουρητική θεραπεία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Η δόση πρέπει να ρυθμίζεται σύμφωνα με την απόκριση της αρτηριακής πίεσης.

block

Αντενδείξεις

SPC-DAMAN
expand_more

Αντενδείξεις

  • Γνωστή υπερευαισθησία στο trandolapril, σε άλλους αναστολείς ΜΕΑ ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος (για παράδειγμα, οίδημα Quincke) σχετιζόμενου με προηγούμενη χορήγηση αναστολέα ΜΕΑ.
  • Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα.
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο κύησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Κύηση και γαλουχία).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DAMAN
expand_more

Συνδυασμοί που απαιτούν προειδοποίηση

  • Κάλιο ή καλιοσυντηρητικά διουρητικά: Η ταυτόχρονη χορήγηση αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας, ιδιαίτερα σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας. Εάν ο συνδυασμός κρίνεται απαραίτητος, απαιτείται συχνός έλεγχος των επιπέδων καλίου στο ορό.

Χρήση μόνο με προσοχή

  • Διουρητικά: Οι ασθενείς που βρίσκονται σε θεραπεία με διουρητικά, ιδιαίτερα εκείνοι που έχουν ξεκινήσει πρόσφατα τη θεραπεία ή εκείνοι με υποογκαιμία και/ ή χαμηλές τιμές άλατος, μπορεί να εμφανίσουν σοβαρή πτώση της αρτηριακής πίεσης και/ ή προ-νεφρική βλάβη μετά την αρχική θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ. Ο κίνδυνος υποτασικών επεισοδίων μπορεί να μειωθεί διακόπτοντας τα διουρητικά, αυξάνοντας εκ των προτέρων τη λήψη άλατος και ξεκινώντας θεραπεία με μικρότερες αρχικές δόσεις αναστολέα ΜΕΑ. Περαιτέρω αύξηση δόσης πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή. Το DAMAN μπορεί να εξασθενίσει την απώλεια καλίου που προκαλείται από θειαζιδικά διουρητικά. Όπως συμβαίνει με όλα τα αντιυπερτασικά, ο συνδυασμός με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά αυξάνει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης.
  • Αντιυπερτασικοί παράγοντες: Ο συνδυασμός trandolapril και άλλων αντιυπερτασικών παραγόντων μπορεί να ενισχύσει την αντιυπερτασική απόκριση στους αναστολείς ΜΕΑ.
  • Λίθιο: Η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέα ΜΕΑ και λιθίου μπορεί να μειώσει την αποβολή του λιθίου. Τα επίπεδα λιθίου στον ορό πρέπει να ελέγχονται συχνά.
  • Αναισθητικά: Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να ενισχύσουν την υποτασική επίδραση κάποιων αναισθητικών.
  • Μορφίνη/ αντιψυχωσικοί παράγοντες: Σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης μπορεί να εμφανιστεί ορθοστατική υπόταση.
  • Αλλοπουρινόλη, κυτταροστατικοί ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, συστηματικά κορτικοστεροειδή ή προκαϊναμίδιο: Εάν χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΕΑ, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο λευκοπενίας.

Σημείωση

  • Μη στεροειδή αντιφλεγμωνώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Η αντιυπερτασική δράση των αναστολέων ΜΕΑ μπορεί να μειωθεί από τη χορήγηση ΜΣΑΦ. Ο έλεγχος της αρτηριακής πίεσης πρέπει να είναι πιο τακτικός κατά την έναρξη ή τη διακοπή της ταυτόχρονης θεραπείας με ΜΣΑΦ. Μια πρόσθετη επίδραση αύξησης του καλίου του ορού έχει περιγραφεί σε ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ και αναστολέων ΜΕΑ, ενώ μπορεί να μειωθεί η νεφρική λειτουργία. Οι επιδράσεις αυτές είναι γενικά αναστρέψιμες και εμφανίζονται κυρίως σε ασθενείς με βλάβη της νεφρικής λειτουργίας.
  • Συμπαθητικομιμητικά: Μπορεί να μειώσουν την υποτασική δράση των αναστολέων ΜΕΑ. Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται στενά ώστε να εξασφαλιστεί η επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος.
  • Αντιδιαβητικά: Παρόλο που στις κλινικές μελέτες δεν έχει παρατηρηθεί αυξημένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ινσουλίνη ή από του στόματος αντιδιαβητικά ταυτόχρονα με αναστολέα ΜΕΑ, περιπτώσεις υπογλυκαιμίας έχουν αναφερθεί σε τέτοιου είδους ασθενείς. Συνεπώς, η γλυκόζη του αίματος πρέπει να παρακολουθείται στενά στους διαβητικούς ασθενείς, ιδιαίτερα κατά την έναρξη ή την αύξηση της δόσης του αναστολέα ΜΕΑ.
  • Αντιόξινα: Η ταυτόχρονη χορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη απορρόφηση των αναστολέων ΜΕΑ. Συνεπώς, πρέπει να υπάρχει διαφορά τουλάχιστον δύο ωρών μεταξύ της χορήγησης DAMAN και αντιόξινων.
  • Αλκοόλ: Η πρόσληψη αλκοόλ αυξάνει την υποτασική δράση του trandolapril.
  • Χρήση πολυακρυλονιτριλικών μεμβρανών υψηλής ροής σε αιμοκάθαρση: Αναφυλακτικές αντιδράσεις σε πολυακρυλονιτριλικές μεμβράνες υψηλής ροής που χρησιμοποιούνται στην αιμοκάθαρση έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ. Όπως συμβαίνει και με άλλα υπερτασικά της ιδία χημικής κατηγορίας, ο συνδυασμός αυτός πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χορήγηση αναστολέων ΜΕΑ σε ασθενείς νεφρικής αιμοκάθαρσης.

Απουσία αλληλεπιδράσεων με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Σε μελέτες υγιών εθελοντών, δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις κατά τη συγχορήγηση του trandolapril με digoxin, furosemide, nifedipin, glibenclamide, propranolol ή cimetidin. Οι αντιπηκτικές ιδιότητες της warfarin δεν επηρεάστηκαν μετά την ταυτόχρονη χορήγηση trandolapril. Σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, δεν παρατηρήθηκαν κλινικές αλληλεπιδράσεις κατά την ταυτόχρονη χορήγηση trandolapril και θρομβολυτικών, ακετυλοσαλικυλικού οξέος, βήτα αναστολέων, ανταγωνιστών ασβεστίου, νιτρικών, αντιπηκτικών, διουρητικών ή διγοξίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DAMAN
expand_more

Οι αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως μέτριες. Ο βήχας είναι η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια (4%).

  • Διαταραχές αίματος και λεμφικού συστήματος
    • Μη γνωστές: Ακοκκιοκυττάρωση, λευκοπενία
    • Ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί για αναστολείς ΜΕΑ ως σύνολο: Πανκυτταροπενία
  • Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
    • Μη γνωστές: Αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων κνησμού και δερματικών εξανθημάτων.
  • Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής
    • Μη γνωστές: Υπερκαλιαιμία.
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    • Σπάνιες και πολύ σπάνιες: Νευρικότητα, δυσκολία στον ύπνο, υπνηλία.
  • Διαταραχές ΚΝΣ και περιφερειακού νευρικού συστήματος
    • Συχνές: Πονοκέφαλος, ζαλάδα.
  • Διαταραχές μυοκαρδίου, ενδοκαρδίου, περικαρδίου και βαλβίδων
    • Όχι συχνές: Αίσθημα παλμών.
    • Ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί για αναστολείς ΜΕΑ ως σύνολο: Στηθάγχη, έμφραγμα μυοκαρδίου, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, βραδυκαρδία, καρδιακή ανακοπή, ταχυκαρδία.
  • Αγγειακές (εξωκαρδιακές) διαταραχές
    • Συχνές: Αρτηριακή υπόταση.
    • Μη γνωστές: Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, συγκοπή.
    • Ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί για αναστολείς ΜΕΑ ως σύνολο: Εγκεφαλική αιμορραγία, παροδική ισχαιμία.
  • Αναπνευστικές - θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου
    • Συχνές: Βήχας.
    • Σπάνιες και πολύ σπάνιες: Ενόχληση στο λαιμό, ρινορραγία.
    • Μη γνωστές: Δύσπνοια, βρογχίτιδα.
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    • Όχι συχνές: Ναυτία.
    • Σπάνιες και πολύ σπάνιες: Εμετός, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, δυσπεψία.
    • Μη γνωστές: Ξηροστομία, παγκρεατίτιδα.
  • Δερματολογικές διαταραχές
    • Όχι συχνές: Κνησμός, δερματικό εξάνθημα.
    • Σπάνιες και πολύ σπάνιες: Αγγειοοίδημα, τάση προς εφίδρωση, κνίδωση.
    • Μη γνωστές: Αλωπεκία.
    • Ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί για αναστολείς ΜΕΑ ως σύνολο: Πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
  • Διαταραχές μυοσκελετικού, συνδετικού ιστού και οστών
    • Σπάνιες και πολύ σπάνιες: Μυαλγία.
  • Νεφρικές και ουρικές διαταραχές
    • Μη γνωστές: Λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια, πρωτεϊνουρία.
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις σημείου χορήγησης
    • Συχνές: Ασθένεια.
    • Όχι συχνές: Αδιαθεσία.
    • Σπάνιες και πολύ σπάνιες: Εξάψεις.
    • Μη γνωστές: Πυρετός.
  • Εργαστηριακές εξετάσεις
    • Μη γνωστές: Αυξήσεις στη ουρία και την κρεατινίνη ορού, μειωμένος αριθμός θρομβοκυττάρων, αυξημένες μετρήσεις ηπατικών ενζύμων (συμπεριλαμβανομένων ASAT και ALAT).
    • Ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί για αναστολείς ΜΕΑ ως σύνολο: Αυξημένη αιμοσφαιρίνη και αυξημένος αιματοκρίτης.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DAMAN
expand_more

Κύηση

Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ δε συνιστάται κατά την διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της κύησης (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις). Επιδημιολογικά στοιχεία για τον κίνδυνο τερατογένεσης μετά την έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης δεν έχουν ολοκληρωθεί. Παρόλα αυτά δεν μπορεί να αποκλειστεί μία μικρή αύξηση του κινδύνου τερατογένεσης. Εκτός από την περίπτωση που η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ θεωρείται απαραίτητη, οι ασθενείς που σχεδιάζουν να μείνουν έγκυες θα πρέπει να λάβουν εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες, οι οποίες έχουν ένα τεκμηριωμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση στην κύηση. Όταν η κύηση έχει διαγνωστεί, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να διακοπεί άμεσα, και, εάν απαιτείται, θα πρέπει να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία. Η έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου είναι γνωστό ότι αυξάνει την ανθρώπινη εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, επιβράδυνση της οστεοποίησης της αυχενικής μοίρας) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία) (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Στην περίπτωση που υπάρχει έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά το δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας και της αυχενικής μοίρας. Τα βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για υπόταση (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Γαλουχία

Επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμες επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του trandolapril κατά το θηλασμό, το trandolapril δεν συνίσταται και προτιμώνται εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα καθιερωμένη εικόνα ασφάλειας κατά το θηλασμό, ιδιαίτερα κατά το θηλασμό ενός νεογέννητου ή πρόωρου βρέφους.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DAMAN
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αναστολείς ΜΕΑ, μη σύνθετοι - Κωδικός ATC: C 09 AA10

Μηχανισμός δράσης

Το trandolapril είναι ένας αναστολέας μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτασίνης (αναστολέας ΜΕΑ) χωρίς σουλφυδρυλική ομάδα, ο οποίος χορηγείται από του στόματος. Επιπροσθέτως της αναστολής του ΜΕΑ στο πλάσμα, το trandolapril έχει επιδείξει πειραματικά ότι αναστέλλει το ΜΕΑ στους ιστούς (ιδιαίτερα στον αγγειακό, καρδιακό και επινεφριδιακό ιστό). Η κλινική σημασία της αναστολής ΜΕΑ στους ιστούς δεν έχει αποδειχθεί για τους ανθρώπους. Το μετατρεπτικό ένζυμο αγγειοτασίνης είναι μια εξοπεπτιδάση, που επιτρέπει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης I στην αγγειοσυσπαστική αγγειοτασίνη II, ενώ ταυτόχρονα προκαλεί την αποικοδόμηση της αγγειοδιασταλτικής βραδυκινίνης προς αδρανή μόρια. Μικρές δόσεις trandolapril προκαλούν δραστική αναστολή του ΜΕΑ, η οποία μειώνει την παραγωγή αγγειοτασίνης II, μειώνει την έκκριση αλδοστερόνης και αυξάνει τη δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα αναστέλλοντας την αρνητική ανατροφοδότηση της απελευθέρωσης της ρενίνης. Το trandolapril συνεπώς ρυθμίζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, το οποίο παίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση του όγκου του αίματος και της αρτηριακής πίεσης. Η αναστολή της αποικοδόμησης της βραδυκινίνης, η απελευθέρωση προσταγλανδινών και η μειωμένη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος αποτελούν άλλους μηχανισμούς δράσης, οι οποίοι μπορεί να είναι σημαντικοί για την αγγειοδιασταλτική δραστηριότητα των αναστολέων ΜΕΑ.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Οι ιδιότητες του trandolapril μπορούν να εξηγήσουν την υποστροφή της καρδιακής υπερτροφίας με βελτίωση της διαστολικής λειτουργίας και βελτίωση της αρτηριακής λειτουργίας στους ανθρώπους. Επιπλέον, μείωση της αγγειακής υπερτροφίας έχει παρατηρηθεί σε ζώα. Η πτώση της περιφερειακής αντίστασης που προκαλείται από το trandolapril δεν συνοδεύεται ούτε από κατακράτηση υγρών και άλατος ούτε από ταχυκαρδία. Στους υπερτασικούς ασθενείς, το trandolapril μειώνει τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση. Το trandolapril διαθέτει αντιυπερτασική δράση, η οποία δεν εξαρτάται από τα επίπεδα ρενίνης στο πλάσμα. Στους ανθρώπους, η αντιυπερτασική δράση του trandolapril είναι εμφανής σχεδόν 1 ώρα μετά τη χορήγηση και παραμένει για τουλάχιστον 24 ώρες, καθιστώντας δυνατή τη χορήγηση της δόσης εφ’ άπαξ ημερησίως. Το trandolapril δεν επηρεάζει τον κιρκάδιο (24ωρο) ρυθμό της αρτηριακής πίεσης. Η αντιυπερτασική δράση διατηρείται κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας χωρίς την εμφάνιση ανοχής. Δεν εμφανίζεται φαινόμενο rebound μετά τη διακοπή της θεραπείας. Η θεραπεία με trandolapril συνοδεύεται από υψηλό βαθμό ποιότητας ζωής. Ο συνδυασμός με διουρητικό ή ανταγωνιστή ασβεστίου ενισχύει την αντιυπερτασική επίδραση του trandolapril. Μια πολυκεντρική, ελεγχόμενη από εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη πραγματοποιήθηκε σε ασθενείς με δυσλειτουργία αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Συνολικά 1749 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν είτε εικονικό φάρμακο είτε trandolapril από την τρίτη ημέρα μετά το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και τέθηκαν υπό παρακολούθηση για τουλάχιστον 24 μήνες. Η θεραπεία με trandolapril επέφερε 22% μείωση της συνολικής θνησιμότητας, 25% μείωση της καρδιαγγειακής θνησιμότητας, 24% μείωση του κινδύνου αιφνίδιου θανάτου, 29% μείωση της συχνότητας εμφάνισης σοβαρής ή ανθεκτικής καρδιακής ανεπάρκειας και 14% μείωση επανεμφάνισης εμφράγματος του μυοκαρδίου. Σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου, οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με trandolapril εμφάνισαν σημαντικά λιγότερα κλινικά συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, περιφερειακού οιδήματος, δύσπνοιας, ορθόπνοιας, παροξυσμικής νυκτερινής δύσπνοιας και κόπωσης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DAMAN
expand_more

Απορρόφηση

Το trandolapril απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση. Η ποσότητα που απορροφάται αντιστοιχεί σε 40 έως 60% της χορηγούμενης δόσης και δεν επηρεάζεται από την κατανάλωση τροφής. Περίπου 36% της απορροφημένης ποσότητας μετατρέπεται σε trandolaprilat. Η βιοδιαθεσιμότητα του trandolaprilat είναι περίπου 13% μετά την από του στόματος χορήγηση trandolapril.

Κατανομή - Βιομετασχηματισμός - Απέκκριση

Η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος για το trandolapril επιτυγχάνεται περίπου 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Το trandolapril απομακρύνεται ταχέως από το πλάσμα με ημιπερίοδο ζωής μικρότερη της μιας ώρας. Το trandolapril μετατρέπεται μέσω υδρόλυσης στον ενεργό μεταβολίτη trandolaprilat, ένα ειδικό αναστολέα ΜΕΑ (μεττατρεπτικό ένζυμο αγγειοτασίνης). Η ποσότητα trandolaprilat που σχηματίζεται δεν μεταβάλλεται από την κατανάλωση τροφής. Η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος για το trandolaprilat επιτυγχάνεται 4 έως 6 ώρες μετά τη χορήγηση. Στο πλάσμα, το trandolaprilat βρίσκεται προσδεμένο σε πρωτεΐνες σε ποσοστό άνω του 80%. Έχει μεγάλη συγγένεια με το ΜΕΑ με το οποίο προσδένεται μέχρι κορεσμού. Το trandolaprilat προσδένεται, επίσης, μη κορεσμένα στη λευκωματίνη. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση άπαξ ημερήσιων δόσεων trandolaprilat, η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο σε τέσσερις ημέρες τόσο σε υγιείς εθελοντές όσο και σε νεαρούς ή ηλικιωμένους υπερτασικούς ασθενείς, καθώς και σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η δραστική ημιπερίοδος ζωής της συσσώρευσης της trandolaprilat είναι μεταξύ 16 και 24 ωρών. Η απέκκριση του μη μεταβολισμένου trandolaprilat στα ούρα αντιστοιχεί σε 10-15% της χορηγούμενης δόσης. Μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιοεπισημασμένου προϊόντος, ποσοστό 33% της ραδιενέργειας βρίσκεται στα ούρα και 66% στα κόπρανα.

Νεφρική ανεπάρκεια

Η νεφρική κάθαρση του trandolaprilat (περίπου 70 ml/λεπτό) είναι ανάλογη της κάθαρσης κρεατινίνης. Οι συγκεντρώσεις trandolaprilat στο πλάσμα είναι σημαντικά υψηλότερες σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 ml/λεπτό. Μετά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσεων σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε, επίσης, μετά από περίπου τέσσερις ημέρες ανεξαρτήτως του βαθμού νεφρικής ανεπάρκειας.

Γαλουχία

Μία εφάπαξ από του στόματος δόση 10 mg ramipril δεν εμφάνισε ανιχνεύσιμα επίπεδα της δραστικής ουσίας στο μητρικό γάλα. Εν τούτοις η επίδραση πολλαπλών δόσεων δεν είναι γνωστή.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6-10 ώρες (αποτελεσματικός 16-24 ώρες για την τραντολαπριλάτη)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

80% (τραντολαπρίλη), 65-94% (τραντολαπριλάτη)
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

4-14%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (α-ΜΕΑ (Αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5484727
Μοριακός τύπος
C24H34N2O5
Μοριακό βάρος
430.5
IUPAC
(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid
InChIKey
VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν τη αιμοδυναμική τους δράση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΒΗΤΑ-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΛΦΑ-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΟΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.