Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BD02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RASAGILINE

Ρασαγιλίνη

**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου του Πάρκινσον ως αρχική μονοθεραπεία και ως συμπληρωματική θεραπεία στη λεβοντόπα.

Chemical structure of RASAGILINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς νόσου του Πάρκινσον ως αρχική μονοθεραπεία και ως συμπληρωματική θεραπεία στη λεβοντόπα.
medication
SPC-SAGILIA

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
1mg
  • Ενήλικες
    Δόση1mg
    μία φορά την ημέρα, για να ληφθεί με ή χωρίς λεβοντόπα
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν χρειάζεται καμία αλλαγή στην δόση
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχει σχετική χρήση για την ένδειξη της νόσου του Parkinson.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    αντενδείκνυται
  • Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Η χρήση της ρασαγιλίνης θα πρέπει να αποφεύγεται
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία
    Χρειάζεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας. Εάν η ηπατική δυσλειτουργία εξελίσσεται από ήπια σε μέτρια, η ρασαγιλίνη θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις
block
SPC-SAGILIA

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με άλλους αναστολείς (ΜΑΟ) μονοαμινοξειδάσης (συμπεριλαμβανομένων των φαρμακευτικών και φυσικών προϊόντων που δεν χρήζουν συνταγής π.χ. St. John’s Wort) ή πεθιδίνη
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
warning
SPC-SAGILIA

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    Η ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη θα πρέπει να αποφεύγεται. Τουλάχιστον πέντε εβδομάδες θα πρέπει να παρέλθουν από την διακοπή της φλουοξετίνης μέχρι την έναρξη της θεραπείας με ρασαγιλίνη. Τουλάχιστον 14 ημέρες θα πρέπει να μεσολαβήσουν από την διακοπή της ρασαγιλίνης μέχρι την έναρξη της θεραπείας με φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη.
  • Ταυτόχρονη χρήση με δεξτρομεθορφάνη ή συμπαθομιμητικά
    προσοχή
    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της ρασαγιλίνης με δεξτρομεθορφάνη ή συμπαθομιμητικά όπως αυτά που βρίσκονται στα ρινικά και στα από στόματος αποσυμφορητικά ή στα φαρμακευτικά προϊόντα κατά του κοινού κρυολογήματος, που περιέχουν εφεδρίνη ή ψευδοεφεδρίνη.
  • Ενίσχυση των επιδράσεων της λεβοντόπας
    προσοχή
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοντόπας μπορεί να αυξηθούν και η προϋπάρχουσα δυσκινησία να επιδεινωθεί. Η μείωση της δόσης της λεβοντόπας μπορεί να βελτιώσει αυτήν την ανεπιθύμητη ενέργεια.
  • Υποτασική δράση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Πάρκινσον
    Υπήρξαν αναφορές υποτασικής δράσης όταν ρασαγιλίνη λήφθηκε ταυτόχρονα με λεβοντόπα. Οι ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον είναι ιδιαίτερα ευάλωτοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες της υπότασης εξαιτίας των υπαρχόντων προβλημάτων στη βάδιση.
  • Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS) και αιφνίδιας έναρξης ύπνου (SOS)
    προσοχή
    Η ρασαγιλίνη μπορεί να προκαλέσει νωθρότητα και αιφνίδιο ύπνο. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται και να είναι προσεκτικοί ενώ οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα. Οι ασθενείς που έχουν παρουσιάσει υπνηλία και/ή ένα επεισόδιο αιφνίδιας έναρξης ύπνου πρέπει να απέχουν από την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων.
  • Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (ICDs)
    προσοχή
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την ανάπτυξη διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι φροντιστές θα πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπεριφορικά συμπτώματα των διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων.
  • Μελάνωμα
    προσοχή
    Κάθε ύποπτη δερματική βλάβη θα πρέπει να εξετάζεται από εξειδικευμένο γιατρό.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (ήπια)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία
    Χρειάζεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας με ρασαγιλίνη.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (μέτρια)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Η χορήγηση ρασαγιλίνης θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Εξέλιξη ηπατικής δυσλειτουργίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς των οποίων η ηπατική δυσλειτουργία εξελίσσεται από ήπια σε μέτρια
    Η ρασαγιλίνη θα πρέπει να διακόπτεται.
swap_horiz
SPC-SAGILIA

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλοι αναστολείς της ΜΑΟ (συμπεριλαμβανομένου St. John’s Wort)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος μη εκλεκτικής αναστολής της ΜΑΟ, οδηγώντας σε κρίσεις υπέρτασης
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
  • Πεθιδίνη
    αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται.
  • Συμπαθομιμητικά (εφεδρίνη, ψευδοεφεδρίνη, σε ρινικά, από του στόματος αποσυμφορητικά)
    προσοχή
    Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις λόγω ανασταλτικής δράσης της ρασαγιλίνης στην ΜΑΟ
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Δεξτρομεθορφάνη
    προσοχή
    Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις λόγω ανασταλτικής δράσης της ρασαγιλίνης στην ΜΑΟ
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Φλουοξετίνη, Φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • SSRIs, SNRIs, τρικυκλικά/τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά
    προσοχή
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΤα αντικαταθλιπτικά θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
  • Σιπροφλοξασίνη (ισχυρός αναστολέας CYP1A2)
    προσοχή
    Αύξηση του AUC της ρασαγιλίνης κατά 83%
    ΣύστασηΙσχυροί αναστολείς CYP1A2 μπορούν να αλλάξουν τα επίπεδα ρασαγιλίνης στο πλάσμα και θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
  • Θεοφυλλίνη (υπόστρωμα CYP1A2)
    αμελητέα
    Δεν επηρέασε την φαρμακοκινητική κανενός από τα δύο προϊόντα.
    ΣύστασηΔεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις.
  • Κάπνισμα (επαγωγέας CYP1A2)
    προσοχή
    Κίνδυνος να μειωθούν τα επίπεδα της ρασαγιλίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση ασθενών που καπνίζουν.
  • Λεβοντόπα
    αμελητέα
    Δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές επιδράσεις στην κάθαρση της ρασαγιλίνης.
    ΣύστασηΔεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις.
  • Εντακαπόνη
    προσοχή
    Αύξησε την κάθαρση της ρασαγιλίνης κατά 28%.
    ΣύστασηΠροσοχή / παρακολούθηση.
  • Τυραμίνη
    αμελητέα
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια χωρίς περιορισμό τυραμίνης στην διατροφή.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται περιορισμός τυραμίνης.
sick
SPC-SAGILIA

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Γρίπη
Νεοπλάσματα
  • Καρκίνωμα δέρματος
  • Δερματικό μελάνωμα
Αίμα
  • Λευκοπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργία
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Απώλεια βάρους
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Ψευδαισθήσεις
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Σύγχυση
  • Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων
  • Ψυχαναγκαστικές αγορές
  • Παρορμητική συμπεριφορά
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
  • Υπερσεξουαλικότητα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Καταναγκασμοί
  • Δερματιλλομανία
  • Σύνδρομο δυσρύθμισης της ντοπαμίνης
  • Κλεπτομανία
  • Κλοπή
  • Ιδεοληψίες
  • Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή
  • Στερεοτυπία
  • Χαρτοπαιγία
  • Παθολογική χαρτοπαιγία
  • Ψυχοσεξουαλική διαταραχή
  • Σεξουαλικά ανάρμοστη συμπεριφορά
Νευρικό
  • Σεροτονινεργικό σύνδρομο
  • Κεφαλαλγία
  • Ίλιγγος
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Δυσκινησία
  • Δυστονία
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
  • Διαταραχές ισορροπίας
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS)
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου (SOS)
Οφθαλμικές
  • Επιπεφυκίτιδα
Καρδιά
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Υπέρταση
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Μετεωρισμός
  • Κοιλιακός πόνος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ξηροστομία
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Δερματίτιδα
  • Φυσσαλιδοφλυκταινώδες εξάνθημα
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετικός πόνος
  • Πόνος στον αυχένα
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Επιτακτική ούρηση
Γενικές
  • Πυρετός
  • Αίσθημα κακουχίας
Τραυματισμοί
  • Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Μυοσκελετικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Πολύ συχνές
  • Πόνος στον αυχένα
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Γρίπη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δερματικό μελάνωμα
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Διαταραχές ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Επιτακτική ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Καρκίνωμα δέρματος
    Νεοπλάσματα
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Συχνές
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές ελέγχου παρορμήσεων
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Φυσσαλιδοφλυκταινώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αιφνίδια έναρξη ύπνου (SOS)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αλλεργία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Δερματιλλομανία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ιδεοληψίες
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Καταναγκασμοί
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κλεπτομανία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κλοπή
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Παθολογική χαρτοπαιγία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Παρορμητική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλικά ανάρμοστη συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Σεροτονινεργικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Στερεοτυπία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο δυσρύθμισης της ντοπαμίνης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Υπερσεξουαλικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Χαρτοπαιγία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ψυχαναγκαστικές αγορές
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ψυχοσεξουαλική διαταραχή
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-SAGILIA

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    να αποφεύγεται
    Δεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τη χρήση ρασαγιλίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση της ρασαγιλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Χρειάζεται προσοχή
    Τα μη κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η ρασαγιλίνη αναστέλλει την έκκριση προλακτίνης, και έτσι μπορεί να αναστείλει την γαλουχία. Δεν είναι γνωστό εάν η ρασαγιλίνη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται ρασαγιλίνη σε μητέρες που θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχει καμία επίδραση
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο σχετικά με την επίδραση της ρασαγιλίνης στη γονιμότητα. Τα μη κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η ρασαγιλίνη δεν έχει καμία επίδραση στη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Οι ακριβείς μηχανισμοί δράσης της ρασαγκιλίνης είναι άγνωστοι. Πιστεύεται ότι ένας μηχανισμός σχετίζεται με την ανασταλτική της δράση στην ΜΑΟ-Β, η οποία προκαλεί αύξηση των εξωκυτταρικών επιπέδων ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Η αυξημένη…
monitor_heart
SPC-SAGILIA

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρκινσονικά φάρμακα, αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης-Β Κωδικός ATC: Ν04ΒD02 ### Μηχανισμός δράσης Η ρασαγιλίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας ισχυρός, μη αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β, η οποία μπορεί να…
biotech
SPC-SAGILIA

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η ρασαγιλίνη απορροφάται ταχέως, επιτυγχάνοντας ανώτατη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) σε περίπου 0,5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας δόσης ρασαγιλίνης είναι περίπου 36%. Το φαγητό δεν επηρεάζει το Tmax της ρασαγιλίνης αν και η Cmax και η…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ρασαγκιλίνη υφίσταται σχεδόν πλήρη βιομετασχηματισμό στο ήπαρ πριν την απέκκριση. Πειράματα in vitro υποδεικνύουν ότι και οι δύο οδοί μεταβολισμού της ρασαγκιλίνης εξαρτώνται από το σύστημα κυτοχρωμικής P450 (CYP), με την CYP 1A2 να…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (διαταραχές παρορμήσεων) neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος τακτικά Θεραπεία με ρασαγιλίνη
Εξέταση δερματικής βλάβης dermatologyΔερματολογικός έλεγχος — Εμφάνιση μελανώματος / ύποπτη δερματική βλάβη
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SAGILIA
expand_more

Η συνιστώμενη δόση ρασαγιλίνης είναι 1mg (ένα δισκίο Sagilia) μια φορά την ημέρα, για να ληφθεί με ή χωρίς λεβοντόπα.

Ηλικιωμένοι

Δεν χρειάζεται καμία αλλαγή στην δόση σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ρασαγιλίνης σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχει σχετική χρήση της ρασαγιλίνης στον παιδιατρικό πληθυσμό για την ένδειξη της νόσου του Parkinson.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η ρασαγιλίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις). Η χρήση της ρασαγιλίνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Χρειάζεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας με ρασαγιλίνη σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία. Στην περίπτωση ασθενών των οποίων η ηπατική δυσλειτουργία εξελίσσεται από ήπια σε μέτρια, η ρασαγιλίνη θα πρέπει να διακόπτεται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Τρόπος χορήγησης

  • Από στόματος χρήση.
  • Το Sagilia μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.
block

Αντενδείξεις

SPC-SAGILIA
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με άλλους αναστολείς (ΜΑΟ) μονοαμινοξειδάσης (συμπεριλαμβανομένων των φαρμακευτικών και φυσικών προϊόντων που δεν χρήζουν συνταγής π.χ. St. John’s Wort) ή πεθιδίνη (βλέπε Αλληλεπιδράσεις). Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 14 ημέρες από την διακοπή της ρασαγιλίνης μέχρι την έναρξη της θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ ή με πεθιδίνη.
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SAGILIA
expand_more

Ταυτόχρονη χρήση της ρασαγιλίνης με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Η ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη θα πρέπει να αποφεύγεται (βλέπε Αλληλεπιδράσεις). Τουλάχιστον πέντε εβδομάδες θα πρέπει να παρέλθουν από την διακοπή της φλουοξετίνης μέχρι την έναρξη της θεραπείας με ρασαγιλίνη. Τουλάχιστον 14 ημέρες θα πρέπει να μεσολαβήσουν από την διακοπή της ρασαγιλίνης μέχρι την έναρξη της θεραπείας με φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της ρασαγιλίνης με δεξτρομεθορφάνη ή συμπαθομιμητικά όπως αυτά που βρίσκονται στα ρινικά και στα από στόματος αποσυμφορητικά ή στα φαρμακευτικά προϊόντα κατά του κοινού κρυολογήματος, που περιέχουν εφεδρίνη ή ψευδοεφεδρίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Ταυτόχρονη χρήση της ρασαγιλίνης με λεβοντόπα

Καθώς η ρασαγιλίνη ενισχύει τις επιδράσεις της λεβοντόπας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες της λεβοντόπας μπορεί να αυξηθούν και η προϋπάρχουσα δυσκινησία να επιδεινωθεί. Η μείωση της δόσης της λεβοντόπας μπορεί να βελτιώσει αυτήν την ανεπιθύμητη ενέργεια.

Υπήρξαν αναφορές υποτασικής δράσης όταν ρασαγιλίνη λήφθηκε ταυτόχρονα με λεβοντόπα. Οι ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον είναι ιδιαίτερα ευάλωτοι στις ανεπιθύμητες ενέργειες της υπότασης εξαιτίας των υπαρχόντων προβλημάτων στη βάδιση.

Ντοπαμινεργικές δράσεις

Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS) και αιφνίδιας έναρξης ύπνου (SOS)

Η ρασαγιλίνη μπορεί να προκαλέσει νωθρότητα κατά τη διάρκεια της ημέρας, υπνηλία και, περιστασιακά, ιδίως εάν χρησιμοποιείται με άλλα ντοπαμινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα - αιφνίδιο ύπνο κατά τη διάρκεια δραστηριοτήτων της καθημερινής ζωής. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται γι’ αυτό και πρέπει να υποδεικνύεται στους ασθενείς να είναι προσεκτικοί ενώ οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρασαγιλίνη. Οι ασθενείς που έχουν παρουσιάσει υπνηλία και/ή ένα επεισόδιο αιφνίδιας έναρξης ύπνου πρέπει να απέχουν από την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων (βλ. Οδήγηση).

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (ICDs)

ICDs μπορεί να συμβούν σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης και / ή ντοπαμινεργικές θεραπείες. Παρόμοιες ICDs έχουν επίσης ληφθεί στην μετεγκριτική περίοδο της ρασαγιλίνης. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την ανάπτυξη διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι φροντιστές θα πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπεριφορικά συμπτώματα των διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων που παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ρασαγιλίνη, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων καταναγκασμών, ιδεοληψιών, παθολογικής χαρτοπαιξίας, αυξημένης γενετήσιας ορμής, υπερσεξουαλικότητας, παρορμητικής συμπεριφοράς και ψυχαναγκαστικών αγορών ή ξοδέματος χρημάτων.

Μελάνωμα

Κατά την διάρκεια του προγράμματος κλινικής ανάπτυξης, οι περιπτώσεις εμφάνισης μελανώματος προκάλεσαν το σκεπτικό της πιθανής συσχέτισης με την ρασαγιλίνη. Τα δεδομένα που συλλέχθηκαν υποδεικνύουν ότι η νόσος του Parkinson και όχι κάποιο συγκεκριμένο φαρμακευτικό προϊόν, σχετίζεται με τον αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης καρκίνου του δέρματος (όχι αποκλειστικά του μελανώματος). Κάθε ύποπτη δερματική βλάβη θα πρέπει να εξετάζεται από εξειδικευμένο γιατρό.

Ηπατική δυσλειτουργία

Χρειάζεται προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας με ρασαγιλίνη στους ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία. Η χορήγηση ρασαγιλίνης σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να αποφεύγεται. Στην περίπτωση ασθενών των οποίων η ηπατική δυσλειτουργία εξελίσσεται από ήπια σε μέτρια, η ρασαγιλίνη θα πρέπει να διακόπτεται (βλ. Φαρμακοκινητικές).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SAGILIA
expand_more

Αναστολείς της ΜΑΟ

Η ρασαγιλίνη αντενδείκνυται μαζί με άλλους αναστολείς της ΜΑΟ (συμπεριλαμβανομένων των φαρμακευτικών και φυσικών προϊόντων που δεν χρήζουν συνταγής π.χ. St. John’s Wort) καθώς μπορεί να υπάρχει ο κίνδυνος μη εκλεκτικής αναστολής της ΜΑΟ, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε κρίσεις υπέρτασης (βλ. Αντενδείξεις).

Πεθιδίνη

Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά την συγχορήγηση πεθιδίνης με αναστολείς ΜΑΟ συμπεριλαμβανομένων άλλων εκλεκτικών αναστολέων ΜΑΟ-Β. Η ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με πεθιδίνη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

Συμπαθομιμητικά

Με τους αναστολείς της ΜΑΟ έχουν υπάρξει αναφορές φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων με την συγχορήγηση συμπαθομιμητικών φαρμακευτικών προϊόντων. Για το λόγο αυτό, λαμβάνοντας υπόψη την ανασταλτική δράση της ρασαγιλίνης προς την ΜΑΟ, ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με τα συμπαθομιμητικά όπως αυτά που βρίσκονται στα ρινικά και στα από το στόμα αποσυμφορητικά ή στα φαρμακευτικά προϊόντα κατά του κοινού κρυολογήματος, που περιέχουν εφεδρίνη ή ψευδοεφεδρίνη δεν συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Δεξτρομεθορφάνη

Έχουν υπάρξει αναφορές φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων κατά την ταυτόχρονη χορήγηση της δεξτρομεθορφάνης με μη εκλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ. Για το λόγο αυτό, λαμβάνοντας υπόψη την ανασταλτική δράση της ρασαγιλίνης προς την ΜΑΟ η ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με την δεξτρομεθορφάνη δεν συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

SNRI/SSRI/τρικυκλικά και τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά

Η ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με την φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη θα πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Για την ταυτόχρονη χρήση της ρασαγιλίνης με εκλεκτικούς αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) / εκλεκτικούς αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης (SNRIs) σε κλινικές μελέτες βλέπε (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά την συγχορήγηση με SSRIs, SNRIs, τρικυκλικά/ τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά και αναστολείς ΜΑΟ. Για το λόγο αυτό, λαμβάνοντας υπόψη την ανασταλτική δράση της ρασαγιλίνης προς την ΜΑΟ, τα αντικαταθλιπτικά θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.

Παράγοντες που επηρεάζουν τη δραστηριότητα του CYP1A2

Αναστολείς του CYP1A2

Συγχορήγηση της ρασαγιλίνης με σιπροφλοξασίνη (ένας αναστολέας του CYP1A2) αύξησε το AUC της ρασαγιλίνης κατά 83%. Συγχορήγηση της ρασαγιλίνης με θεοφυλλίνη (ένα υπόστρωμα του CYP1A2) δεν επηρέασε την φαρμακοκινητική κανενός από τα δύο προϊόντα. Κατά συνέπεια, ισχυροί αναστολείς CYP1A2 μπορούν να αλλάξουν τα επίπεδα ρασαγιλίνης στο πλάσμα και θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.

Επαγωγείς του CYP1A2

Υπάρχει κίνδυνος να μειωθούν τα επίπεδα της ρασαγιλίνης στο πλάσμα ασθενών που καπνίζουν, λόγω ενεργοποίησης του ενζύμου CYP1A2.

Άλλα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ρασαγιλίνη σε συγκέντρωση 1μg/ml (ισοδύναμο με επίπεδο που είναι 160 φορές η μέση τιμή Cmax ~ 5,9-8,5 ng/ml σε ασθενείς με νόσο Parkinson μετά από 1mg πολλαπλής δόσης ρασαγιλίνης), δεν ανέστειλε τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 και CYP4A. Τα αποτελέσματα αυτά δείχνουν ότι οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της ρασαγιλίνης είναι απίθανο να προκαλέσουν οποιεσδήποτε κλινικά σημαντικές παρεμβολές στο υπόστρωμα αυτών των ενζύμων (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Λεβοντόπα και άλλα φαρμακευτικά προϊόντα για τη νόσο Parkinson

Στους ασθενείς με νόσο Parkinson οι οποίοι λαμβάνουν ρασαγιλίνη ως συμπληρωματική θεραπεία σε μακροχρόνια θεραπεία με λεβοντόπα, δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές επιδράσεις της θεραπείας με λεβοντόπα στην κάθαρση της ρασαγιλίνης. Η ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με εντακαπόνη αύξησε την κάθαρση της ρασαγιλίνης κατά 28%.

Αλληλεπίδραση τυραμίνης/ρασαγιλίνης

Αποτελέσματα από πέντε μελέτες πρόκλησης με τυραμίνη (σε εθελοντές και ασθενείς με Νόσο του Πάρκινσον), μαζί με αποτελέσματα της παρακολούθησης της πίεσης αίματος στο σπίτι μετά τα γεύματα (σε 464 ασθενείς υπό θεραπεία με 0,5 ή 1mg/ημέρα ρασαγιλίνης ή εικονικό φάρμακο ως συμπληρωματική θεραπεία σε λεβοντόπα για έξι μήνες χωρίς περιορισμό στην τυραμίνη), και δεδομένου ότι δεν υπήρξαν αναφορές αλληλεπίδρασης τυραμίνης/ρασαγιλίνης σε κλινικές μελέτες που διενεργήθηκαν χωρίς περιορισμό στην τυραμίνη, δείχνουν ότι η ρασαγιλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια χωρίς περιορισμό τυραμίνης στην διατροφή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SAGILIA
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Στις κλινικές μελέτες σε ασθενείς με νόσο Parkinson οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με τη μεγαλύτερη συχνότητα ήταν: πονοκέφαλος, κατάθλιψη, ίλιγγος και γρίπη (γρίπη και ρινίτιδα) στη μονοθεραπεία· δυσκινησία, ορθοστατική υπόταση, πτώση, κοιλιακός πόνος, ναυτία και έμετος, και ξηροστομία σε σύνδεση με τη θεραπεία με λεβοντόπα· μυοσκελετικός πόνος, ως οσφυαλγία και πόνος στον αυχένα, και αρθραλγία και στις δύο αγωγές. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν συσχετίστηκαν με αυξημένο ποσοστό διακοπής του φαρμάκου.

Κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω στους Πίνακες 1 και 2 κατά κατηγορία/οργανικό σύστημα και συχνότητα χρησιμοποιώντας τους ακόλουθους κανόνες: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Μονοθεραπεία

Ο παρακάτω κατάλογος σε μορφή πίνακα περιλαμβάνει ανεπιθύμητες ενέργειες οι οποίες αναφέρθηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο σε ασθενείς που ελάμβαναν 1mg/ημέρα ρασαγιλίνη.

Κατηγορία/οργανικό σύστημα Πολύ συχνές Συχνές Όχι συχνές Μη γνωστές
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Γρίπη
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (συμπεριλαμβανομένων των κυστών και των πολυπόδων) Καρκίνωμα δέρματος
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Λευκοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αλλεργία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές Κατάθλιψη Ψευδαισθήσεις* Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων* Σεροτονινεργικό σύνδρομο*
Διαραταραχές του νευρικού συστήματος Πονοκέφαλος Ίλιγγος Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS) και αιφνίδιας έναρξης ύπνου (SOS)*
Οφθαλμικές διαταραχές Επιπεφυκίτιδα
Διαραταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Καρδιακές διαταραχές Στηθάγχη Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές διαταραχές Υπέρταση*
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Ρινίτιδα
Γαστρεντερικές διαταραχές Μετεωρισμός
Διαταραχές του δέρματος και του υποδορίου ιστού Δερματίτιδα Φυσσαλιδοφλυκταινώδες εξάνθημα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυοσκελετικός πόνος, Πόνος στον αυχένα Αρθρίτιδα
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Επιτακτική ούρηση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Πυρετός, Αίσθημα κακουχίας

*Βλ. παράγραφο Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Συμπληρωματική Αγωγή

Ο παρακάτω κατάλογος σε μορφή πίνακα περιλαμβάνει ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες αναφέρθηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο σε ασθενείς που ελάμβαναν 1mg/ml ρασαγιλίνη.

Κατηγορία/οργανικό σύστημα Πολύ συχνές Συχνές Όχι συχνές Μη γνωστές
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (συμπεριλαμβανομένων των κυστών και των πολυπόδων) Δερματικό μελάνωμα*
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές Ψευδαισθήσεις*, Μη φυσιολογικά όνειρα Σύγχυση, Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων* Σεροτονινεργικό σύνδρομο*
Διαραταραχές του νευρικού συστήματος Δυσκινησία Δυστονία, Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα, Διαταραχές της ισορροπίας Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS) και αιφνίδιας έναρξης ύπνου (SOS)*
Καρδιακές διαταραχές Στηθάγχη
Αγγειακές διαταραχές Ορθοστατική υπόταση* Υπέρταση*
Γαστρεντερικές διαταραχές Κοιλιακός πόνος, Δυσκοιλιότητα, Ναυτία και έμετος, Ξηροστομία Εξάνθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδορίου ιστού
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Αρθραλγία, Πόνος στον αυχένα
Παρακλινικές εξετάσεις Απώλεια βάρους
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών Πτώση

*Βλ. παράγραφο Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Ορθοστατική υπόταση

Στις τυφλοποιημένες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, αναφέρθηκε σοβαρή ορθοστατική υπόταση σε ένα άτομο (0,3%) στο σκέλος ρασαγιλίνης (συμπληρωματικές μελέτες), καμία στο σκέλος εικονικού φαρμάκου. Τα δεδομένα κλινικών μελετών περαιτέρω υποδεικνύουν ότι η ορθοστατική υπόταση εμφανίζεται πιο συχνά στους πρώτους δύο μήνες θεραπείας με ρασαγιλίνη και τείνει να μειώνεται με την πάροδο του χρόνου.

Υπέρταση

Η ρασαγιλίνη αναστέλλει επιλεκτικά τη MAO-B και δεν συσχετίζεται με αυξημένη ευαισθησία στην τυραμίνη στην υποδεικνυόμενη δόση (1 mg/ημέρα). Στις τυφλοποιημένες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες (μονοθεραπεία και συμπληρωματική θεραπεία) σοβαρή υπέρταση δεν αναφέρθηκε σε κανέναν ασθενή στο σκέλος ρασαγιλίνης. Στην μετεγκριτική περίοδο, περιστατικά υψηλής αρτηριακής πίεσης, συμπεριλαμβανομένων σπανίων σοβαρών αναφορών υπερτασικής κρίσης η οποία συνδέθηκε με λήψη άγνωστης ποσότητας τροφών πλούσιων σε τυραμίνη, έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν ρασαγιλίνη. Στην μετεγκριτική περίοδο, υπήρξε ένα περιστατικό υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ασθενή που έκανε χρήση της οφθαλμικής αγγειοσυσταλτικής υδροχλωρικής τετραϋδροζολίνης, όταν λάμβανε ρασαγιλίνη.

Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων

Αναφέρθηκε μία περίπτωση υπερσεξουαλικότητας στην ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη της μονοθεραπείας. Τα ακόλουθα αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια της έκθεσης μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά με άγνωστη συχνότητα: καταναγκασμοί, ψυχαναγκαστικές αγορές, δερματιλλομανία, σύνδρομο δυσρύθμισης της ντοπαμίνης, διαταραχή ελέγχου των παρορμήσεων, παρορμητική συμπεριφορά, κλεπτομανία, κλοπή, ιδεοληψίες, ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, στερεοτυπία, χαρτοπαιγία, παθολογική χαρτοπαιγία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, ψυχοσεξουαλική διαταραχή, σεξουαλικά ανάρμοστη συμπεριφορά. Οι μισές από τις αναφερθείσες περιπτώσεις ICD αξιολογήθηκαν ως σοβαρές. Μόνο μεμονωμένες περιπτώσεις από τις αναφερθείσες περιπτώσεις δεν είχαν ανακάμψει κατά τον χρόνο αναφοράς τους.

Επεισόδια υπερβολικής υπνηλίας κατά τη διάρκεια της ημέρας (EDS) και αιφνίδιας έναρξης ύπνου (SOS)

Υπερβολική ημερήσια υπνηλία (υπερυπνία, λήθαργος, καταστολή, επεισόδια ύπνου, υπνηλία, αιφνίδια έναρξη ύπνου) μπορούν να συμβούν σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης και / ή άλλη ντοπαμινεργική θεραπεία. Ένα παρόμοιο μοτίβο διαταραχών υπερβολικής ημερήσιας υπνηλίας έχει αναφερθεί μετά την κυκλοφορία της ρασαγιλίνης. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ασθενών, που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ρασαγιλίνη και άλλα ντοπαμινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα, οι οποίοι αποκοιμήθηκαν ενώ ασχολούνταν με δραστηριότητες της καθημερινής ζωής. Αν και πολλοί από αυτούς τους ασθενείς ανέφεραν υπνηλία ενόσω λάμβαναν ρασαγιλίνη με άλλα ντοπαμινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα, ορισμένοι αντιλήφθηκαν ότι δεν είχαν προειδοποιητικά σημάδια, όπως υπερβολική υπνηλία, και πίστευαν ότι βρίσκονταν σε εγρήγορση αμέσως πριν από το συμβάν. Ορισμένα από αυτά τα συμβάντα έχουν αναφερθεί περισσότερο από 1 έτος μετά την έναρξη της θεραπείας.

Ψευδαισθήσεις

Η νόσος του Parkinson σχετίζεται με συμπτώματα ψευδαισθήσεων και σύγχυσης. Από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, αυτά τα συμπτώματα επίσης έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς με νόσο Parkinson που έλαβαν θεραπεία με ρασαγιλίνη.

Σεροτονινεργικό σύνδρομο

Στις κλινικές μελέτες της ρασαγιλίνης δεν επιτρεπόταν η ταυτόχρονη χορήγηση της ρασαγιλίνης με την φλουοξετίνη ή φλουβοξαμίνη αλλά τα παρακάτω αντικαταθλιπτικά και δόσεις επετράπησαν στις μελέτες με ρασαγιλίνη: αμιτριπτιλίνη ≤ 50 mg/ημερησίως, τραζοδόνη ≤ 100 mg/ ημερησίως, σιταλοπράμη ≤ 20 mg/ ημερησίως, σερτραλίνη ≤ 100 ημερησίως και παροξετίνη ≤ 30 mg/ ημερησίως (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Στην περίοδο μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, περιπτώσεις δυνητικά απειλητικού για τη ζωή σεροτονινεργικού συνδρόμου που συνδέθηκαν με διέγερση, σύγχυση, ακαμψία, πυρεξία και μυόκλονο έχουν αναφερθεί από ασθενείς που θεραπεύτηκαν με αντικαταθλιπτικά, μεπεριδίνη, τραμαδόλη, μεθαδόνη ή προποξυφαίνη ταυτόχρονα με ρασαγιλίνη.

Κακόηθες μελάνωμα

Η επίπτωση του δερματικού μελανώματος στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες ήταν 2/380 (0,5%) στην ομάδα θεραπείας ρασαγιλίνης 1 mg ως συμπληρωματική για τη λεβοντόπα έναντι επίπτωσης 1/388 (0,3%) στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Πρόσθετες περιπτώσεις κακοήθους μελανώματος αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά. Αυτές οι περιπτώσεις θεωρήθηκαν σοβαρές σε όλες τις αναφορές.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από την χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους - κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων (Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 302132040380/337, Φαξ: + 302106549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SAGILIA
expand_more

Κύηση

Δεν διατίθενται δεδομένα σχετικά με τη χρήση ρασαγιλίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση της ρασαγιλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Τα μη κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η ρασαγιλίνη αναστέλλει την έκκριση προλακτίνης, και έτσι μπορεί να αναστείλει την γαλουχία. Δεν είναι γνωστό εάν η ρασαγιλίνη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται ρασαγιλίνη σε μητέρες που θηλάζουν.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο σχετικά με την επίδραση της ρασαγιλίνης στη γονιμότητα. Τα μη κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η ρασαγιλίνη δεν έχει καμία επίδραση στη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SAGILIA
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρκινσονικά φάρμακα, αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης-Β Κωδικός ATC: Ν04ΒD02

Μηχανισμός δράσης

Η ρασαγιλίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας ισχυρός, μη αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β, η οποία μπορεί να προκαλέσει μια αύξηση των επιπέδων ντοπαμίνης στον εξωκυτταρικό χώρο στο ραβδωτό σώμα. Τα αυξημένα επίπεδα της ντοπαμίνης και η συνεπαγόμενη αύξηση της ντοπαμινεργικής δράσης είναι πιθανό να μεσολαβούν στις ευεργετικές επιδράσεις της ρασαγιλίνης όπως έχουν παρατηρηθεί σε μοντέλα δυσλειτουργίας της ντοπαμινεργικής κινητικότητας. Το 1-αμινοϊνδάνιο είναι ένας ενεργός, κύριος μεταβολίτης, και δεν είναι αναστολέας του ΜΑΟ-Β.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η αποτελεσματικότητα της ρασαγιλίνης τεκμηριώθηκε σε τρεις μελέτες: ως μονοθεραπεία στη μελέτη Ι και ως συμπληρωματική θεραπεία για τη λεβοντόπα στις μελέτες ΙΙ και ΙΙΙ.

Μονοθεραπεία

Στην μελέτη Ι, 404 ασθενείς επιλέχθηκαν τυχαία να λάβουν εικονικό φάρμακο (138 ασθενείς), ρασαγιλίνη 1mg/ημέρα (134 ασθενείς) ή ρασαγιλίνη 2mg/ημέρα (132 ασθενείς) και η θεραπεία διήρκησε 26 εβδομάδες, δεν υπήρχε συγκριτικό φάρμακο. Σε αυτήν την μελέτη, η κύρια παράμετρος αποτελεσματικότητας ήταν η αλλαγή από την αρχή της θεραπείας στην συνολική βαθμολογία της Ενιαίας Βαθμολογικής Κατάταξης της Νόσου του Parkinson (UPDRS, μέρη I-III). Η διαφορά μεταξύ της μέσης αλλαγής από την αρχή της θεραπείας μέχρι την εβδομάδα 26/τέλος θεραπείας (LOCF, Last Observation Carried Forward) ήταν στατιστικά σημαντική (UPDRS, μέρη I-III: για την ρασαγιλίνη 1mg συγκριτικά με το εικονικό -4,2, 95% CI [- 5,7, -2,7], p<0,0001, και για την ρασαγιλίνη 2mg συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο -3,6, 95% CI [-5,0, -2,1], p<0,0001 UPDRS Motor, μέρος ΙΙ για την ρασαγιλίνη 1mg συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο -2,7, 95% Cl [-3,87, -1,55], p<0,0001, για την ρασαγιλίνη 2mg συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο -1,68, 95% Cl [-2,85, -0,51], p=0,0050). Η επίδραση ήταν εμφανής, αν και το μέγεθός της ήταν μέτριο σε αυτόν το πληθυσμό ασθενών με ήπιας μορφής ασθένεια. Υπήρξε μια σημαντική και ωφέλιμη επίδραση στην ποιότητα ζωής (όπως αξιολογήθηκε με την κλίμακα PD-QUALIF).

Συμπληρωματική θεραπεία

Στην μελέτη ΙΙ οι ασθενείς επιλέχθηκαν τυχαία για να λάβουν εικονικό φάρμακο (229 ασθενείς), ή ρασαγιλίνη 1mg/ημέρα (231 ασθενείς) ή αναστολέα κατεχολο-O–μεθυλ-τρανσφεράσης (COMT), εντακαπόνη, 200mg που λήφθηκαν με προγραμματισμένες δόσεις λεβοντόπα (LD)/αναστολέα αποκαρβοξυλάσης (227 ασθενείς), και τους δόθηκε θεραπεία για 18 εβδομάδες. Στην μελέτη ΙΙΙ οι ασθενείς επιλέχθηκαν τυχαία για να λάβουν εικονικό φάρμακο (159 ασθενείς), ρασαγιλίνη 0,5mg/ημέρα (164 ασθενείς) ή ρασαγιλίνη 1mg/ημέρα (149 ασθενείς), και έλαβαν θεραπεία για 26 εβδομάδες. Και στις δύο μελέτες η βασική μέτρηση της αποτελεσματικότητας ήταν η αλλαγή από την έναρξη της θεραπείας μέχρι την περίοδο της θεραπείας στο μέσο αριθμού των ωρών που δαπανήθηκαν στην κατάσταση «OFF» κατά την διάρκεια της ημέρας (το οποίο καθορίστηκε από τα 24ωρα ημερολόγια που συμπληρώνονταν για 3 ημέρες πριν από τις επισκέψεις αξιολόγησης). Στην μελέτη ΙΙ, η μέση διαφορά του αριθμού των ωρών που καταναλώθηκαν στην κατάσταση «OFF» σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήταν -0,78 ώρες, 95% CI[-1,18, -0,39], p=0,0001. Η μέση συνολική μείωση στον ημερήσιο «OFF» χρόνο ήταν παρόμοια στην ομάδα της εντακαπόνης (-0,80h, 95% CI [-1,20, -0,41], p<0,0001) με αυτή που παρατηρήθηκε στην ομάδα της ρασαγιλίνης 1mg. Στην μελέτη ΙΙΙ η μέση διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήταν -0,94h, 95% CI [-1,36, -0,51], p<0,0001. Υπήρξε επίσης μια στατιστικά σημαντική βελτίωση, σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, στην ομάδα της ρασαγιλίνης 0,5mg, αλλά το μέγεθος της βελτίωσης ήταν χαμηλότερο. Η σταθερότητα των αποτελεσμάτων για το κύριο τελικό σημείο της αποτελεσματικότητας επιβεβαιώθηκε με μια σειρά από επιπλέον στατιστικά μοντέλα και αποδείχθηκε σε τρεις ομάδες (ΙΤΤ ασθενών, ανά πρωτόκολλο και αυτών που ολοκλήρωσαν). Οι δευτερεύουσες μετρήσεις της αποτελεσματικότητας συμπεριλάμβαναν συνολικές αξιολογήσεις βελτίωσης από τον αξιολογητή, βαθμολογία υποκλίμακας Δραστηριοτήτων της Καθημερινής Ζωής (ADL) όταν ήταν «OFF» και UPDRS motor όταν ήταν «ΟΝ». Η ρασαγιλίνη στατιστικά επέφερε σημαντικό όφελος σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SAGILIA
expand_more

Απορρόφηση

Η ρασαγιλίνη απορροφάται ταχέως, επιτυγχάνοντας ανώτατη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) σε περίπου 0,5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας δόσης ρασαγιλίνης είναι περίπου 36%. Το φαγητό δεν επηρεάζει το Tmax της ρασαγιλίνης αν και η Cmax και η έκθεση (AUC) μειώνονται κατά περίπου 60% και 20% αντίστοιχα, όταν το φάρμακο λαμβάνεται με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά. Επειδή η AUC δεν επηρεάζεται ουσιαστικά, η ρασαγιλίνη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.

Κατανομή

Ο μέσος όγκος κατανομής μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόσης ρασαγιλίνης είναι 243 L. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος μετά από του στόματος χορήγηση ρασαγιλίνης σεσημασμένης με ενεργό άνθρακα (14C) είναι περίπου 60% με 70%.

Βιομετασχηματισμός

Η Ρασαγιλίνη υπόκειται σε σχεδόν πλήρη βιομετασχηματισμό στο συκώτι πριν την αποβολή. Ο μεταβολισμός της ρασαγιλίνης γίνεται μέσω δυο κύριων οδών: της N-απαλκυλίωσης και/ή υδροξυλίωσης για να προκύψει: 1-αμινοϊνδάνιο, 3-υδροξυ-N-προπαργυλ-1 αμινοϊνδάνιο και 3-υδροξυ-1-αμινοϊνδάνιο. Πειράματα in vitro δείχνουν ότι και οι δύο οδοί μεταβολισμού της ρασαγιλίνης εξαρτώνται από το σύστημα κυτοχρώματος P450, με το CYP1A2 να είναι το κύριο ισο-ένζυμο που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της ρασαγιλίνης. Σύζευξη της ρασαγιλίνης και των μεταβολιτών της έδειξε επίσης ότι είναι η κύρια οδός απέκκρισης που παράγει γλυκουρονίδια. Ex vivo και in vitro πειράματα καταδεικνύουν ότι η ρασαγιλίνη δεν είναι ούτε αναστολέας ούτε επαγωγέας των κύριων ενζύμων του CYP450 (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Αποβολή

Μετά από χορήγηση από το στόμα ρασαγιλίνης σεσημασμένης με 14C, απέκκριση πραγματοποιήθηκε πρωτίστως μέσω των ούρων (62,6%) και δευτερευόντως μέσω των κοπράνων (21,8%), με συνολική ανάκτηση της τάξεως του 84,4% της δόσης σε μια περίοδο 38 ημερών. Κάτω από 1% της ρασαγιλίνης απεκκρίνεται ως αναλλοίωτο προϊόν στα ούρα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

H φαρμακοκινητική της ρασαγιλίνης είναι γραμμική με τη δόση μεταξύ 0,5-2 mg σε ασθενείς με νόσο Parkinson. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 0,6-2 ώρες.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Ηπατική δυσλειτουργία

Στα άτομα με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, το AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 80% και 38% αντίστοιχα. Στα άτομα με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, το AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά 568% και 83% αντίστοιχα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Νεφρική δυσλειτουργία

Τα χαρακτηριστικά της φαρμακοκινητικής της ρασαγιλίνης στα άτομα με ήπια (CLcr 50-80 mL/min) και μέτρια (CLcr 30-49 mL/min) νεφρική δυσλειτουργία ήταν παρόμοια με εκείνα των υγιών ατόμων.

Ηλικιωμένοι

Η ηλικία έχει μικρή επίδραση στη φαρμακοκινητική της ρασαγιλίνης στους ηλικιωμένους (> 65 ετών) (βλ. Δοσολογία).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

88-94%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

36%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 N04BD02
    Πρώιμη νόσος — Έναρξη θεραπείας
    • Επίπτωση της νόσου στη λειτουργικότητα ή/και την ποιότητα ζωής
    • Σωματική άσκηση & φυσιοθεραπεία σε όλα τα στάδια
    Δοσολογία: 1-2 φορές/ημέρα — χωρίς τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 3 N04BD02
    Προχωρημένη νόσος — Φάρμακα πρώτης επιλογής
    • Όλοι οι ασθενείς ήδη υπό λεβοντόπα — κινητικές διακυμάνσεις ή/και δυσκινησίες
    Δοσολογία: Safinamide 50-100 mg ανάλογα με βαρύτητα · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3052776
Μοριακός τύπος
C12H13N
Μοριακό βάρος
171.24
IUPAC
(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
InChIKey
RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια χημικά ετερογενής ομάδα φαρμάκων που έχουν κοινό την ικανότητα να αναστέλλουν την οξειδωτική αμίνωση των ενδογενών μονοαμινών. (Από Gilman, et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed, p414)

Φάρμακα που αποσκοπούν στην πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, σπασμούς ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν με διάφορους μηχανισμούς, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που παράγεται από τα ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.