Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03XC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RALOXIFENE

Ραλοξιφαίνη

Για την πρόληψη και θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, καθώς και την πρόληψη και θεραπεία της οστικής απώλειας που προκαλείται από κορτικοστεροειδή. Επίσης, για τη μείωση της επίπτωσης διηθητικού καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με …

Chemical structure of RALOXIFENE

Εμπορικά Ονόματα

EVISTA OSTIRAL RAZYLAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για την πρόληψη και θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, καθώς και την πρόληψη και θεραπεία της οστικής απώλειας που προκαλείται από κορτικοστεροειδή. Επίσης, για τη μείωση της επίπτωσης διηθητικού καρκίνου του μαστού σε…
medication
SPC-EVISTA

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Οποιαδήποτε ώρα της ημέρας ανεξάρτητα από τα γεύματα
Δόση έναρξης:
ένα δισκίο ημερησίως
  • Γενικά
    Συμπληρώματα ασβεστίου και βιταμίνης D συστήνεται να λαμβάνονται από γυναίκες με διατροφή χαμηλής περιεκτικότητας στα ανωτέρω.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στις ηλικιωμένες γυναίκες.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Το Evista δεν πρέπει να χορηγείται (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με μέτρια και ήπια νεφρική δυσλειτουργία
    Το Evista πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Το Evista δεν πρέπει να χορηγείται (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Το Evista δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ανεξαρτήτως ηλικίας. Δεν υπάρχει ενδεδειγμένη χρήση του Evista στον παιδιατρικό πληθυσμό.
block
SPC-EVISTA

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Δεν πρέπει να λαμβάνεται
    Πληθυσμόςγυναίκες που μπορούν να τεκνοποιήσουν (βλ. Κύηση και γαλουχία)
  • Ενεργό ή προηγούμενο ιστορικό φλεβικών θρομβοεμβολικών επεισοδίων (VTE), περιλαμβανομένων των εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων, πνευμονικής εμβολής και θρόμβωσης των αμφιβληστροειδικών φλεβών
  • Ηπατική ανεπάρκεια συμπεριλαμβανομένης της χολόστασης
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
  • Ανεξήγητη αιμορραγία από τη μήτρα
  • Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σημεία ή συμπτώματα καρκίνου ενδομητρίου, καθώς η ασφάλεια σ’ αυτή την ομάδα των ασθενών δεν έχει επαρκώς μελετηθεί
    Πληθυσμόςασθενείς με σημεία ή συμπτώματα καρκίνου ενδομητρίου
warning
SPC-EVISTA

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια
    Πληθυσμόςασθενείς με κίνδυνο για φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια oποιασδήποτε αιτιολογίας, ασθενείς με νόσο ή κατάσταση η οποία οδηγεί σε παρατεταμένο διάστημα ακινησίας
    Η σχέση κινδύνου-οφέλους πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. Το Evista πρέπει να διακόπτεται. Διακοπή της αγωγής πρέπει να εφαρμόζεται αμέσως στην περίπτωση της παραπάνω κατάστασης, ή 3 ημέρες πριν συμβεί η ακινησία. Η θεραπεία δεν πρέπει να ξεκινά εκ νέου παρά μόνον εάν η αρχική κατάσταση έχει αποδράμει και η ασθενής έχει πλήρως κινητοποιηθεί.
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    αύξηση θανάτων
    Πληθυσμόςμετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή με άλλους σημαντικούς παράγοντες κινδύνου για αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, όπως παροδική ισχαιμική προσβολή ή κολπική μαρμαρυγή
    Το εύρημα αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, όταν συνταγογραφείται η ραλοξιφαίνη
  • Αιμορραγία από τη μήτρα
    Κάθε αιμορραγία από τη μήτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Evista είναι μη αναμενόμενη και θα πρέπει να διερευνάται πλήρως από ειδικευμένο ιατρό.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Το Evista δεν συνιστάται να λαμβάνεται.
  • Υπερ-τριγλυκεριδαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό υπερ-τριγλυκεριδαιμίας (>5,6 mmol/l) προκαλούμενη από τη λήψη οιστρογόνων από του στόματος
    τα επίπεδα τριγλυκεριδίων στον ορό θα πρέπει να ελέγχονται κατά την διάρκεια της αγωγής με ραλοξιφαίνη.
  • Καρκίνος του μαστού
    Πληθυσμόςασθενείς με καρκίνο του μαστού
    Το Evista θα πρέπει να χορηγείται, για την πρόληψη και τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, μόνο μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας του καρκίνου του μαστού, περιλαμβανομένης και της επικουρικής θεραπείας.
  • Συγχορήγηση με οιστρογόνα
    η συγχορήγηση αυτή δεν συνιστάται.
  • Εμμηνοπαυσιακά συμπτώματα
    Το Evista δεν επιδρά στην μείωση της αγγειοδιαστολής (εξάψεις), ή άλλων συμπτωμάτων της εμμηνόπαυσης που σχετίζονται με την έλλειψη οιστρογόνων.
  • Λακτόζη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως η δυσανεξία της γαλακτόζης, η ανεπάρκεια της λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-EVISTA

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ανθρακικό ασβέστιο, υδροξείδιο μαγνησίου, αργιλίου (αντιόξινα)
    Δεν επηρεάζεται η συστηματική λήψη της ραλοξιφαίνης.
  • Βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης
    Προσοχή
    Μικρές μειώσεις στο χρόνο προθρομβίνης.
    ΣύστασηΟ χρόνος προθρομβίνης πρέπει να παρακολουθείται. Επιδράσεις επί του χρόνου προθρομβίνης μπορεί να εμφανισθούν για αρκετές εβδομάδες εάν η θεραπεία με Evista ξεκινά σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αντιπηκτική αγωγή με κουμαρίνη.
  • Μεθυλοπρεδνιζολόνη
    Η ραλοξιφαίνη δεν επιδρά στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες.
  • Διγοξίνη
    Δεν επηρεάζεται η AUC στη σταθεροποιημένη κατάσταση. Η Cmax της διγοξίνης αυξήθηκε κατά λιγότερο από 5%.
  • Παρακεταμόλη, μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη σκευάσματα (όπως ακετυλσαλικυλικό οξύ, ιβουπροφαίνη, ναπροξαίνη), από του στόματος αντιβιοτικά, Η1 ανταγωνιστές, Η2 ανταγωνιστές, βενζοδιαζεπίνες
    Μη κλινικά σχετικά ευρήματα της συγχορήγησης αυτών των παραγόντων στην συγκέντρωση της ραλοξιφαίνης στο πλάσμα.
  • Ενδοκολπικά σκευάσματα οιστρογόνων
    Ανεκτή συγχορήγηση για τη θεραπεία των συμπτωμάτων κολπικής ατροφίας.
  • Χολεστυραμίνη (ή άλλες ρετίνες-ανταλλαγής ιόντων)
    Αντένδειξη
    Ελαττώνει σημαντικά την απορρόφηση και τον εντεροηπατικό κύκλο της ραλοξιφαίνης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
  • Αμπικιλλίνη
    Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ραλοξιφαίνης ελαττώνονται, αλλά η συνολική απορρόφηση και ο ρυθμός απομάκρυνσης της ραλοξιφαίνης δεν επηρεάζονται.
    ΣύστασηΗ ραλοξιφαίνη μπορεί να συγχορηγείται με αμπικιλλίνη.
  • Σφαιρίνες
    Αύξηση στις συγκεντρώσεις των συνδεδεμένων με σφαιρίνες ορμονών (SHBG, TBG, CBG), με αντίστοιχες αυξήσεις της συνολικής συγκέντρωσης των ορμονών. Δεν επηρεάζονται οι συγκεντρώσεις των ελεύθερων ορμονών.
sick
SPC-EVISTA

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα
  • Θρομβοπενία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία, περιλαμβανομένης και της ημικρανίας
Νευρικό
  • Θανατηφόρο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Αγγειακές
  • Αγγειοδιαστολή
  • Εξάψεις
  • Αρτηριακό θρομβοεμβολικό επεισόδιο
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
Αγγειακές διαταραχές
  • Φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια, συμπεριλαμβανομένων των εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων, πνευμονική εμβολή, θρόμβωση αμφιβληστροειδικής φλέβας επιπολής θρομβοφλεβίτιδα
Γαστρενετερικές διαταραχές
  • γαστρεντερικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Μυοσκελετικό
  • Κράμπες κάτω άκρων
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Ήπια συμπτώματα από το μαστό όπως πόνο, πρήξιμο και ευαισθησία
Γενικές
  • Συμπτώματα γρίπης
  • Περιφερικό οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Συμπτώματα γρίπης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • γαστρεντερικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία
    Γαστρενετερικές διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • Ήπια συμπτώματα από το μαστό όπως πόνο, πρήξιμο και ευαισθησία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία, περιλαμβανομένης και της ημικρανίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Κράμπες κάτω άκρων
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Αρτηριακό θρομβοεμβολικό επεισόδιο
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Θανατηφόρο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια, συμπεριλαμβανομένων των εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων, πνευμονική εμβολή, θρόμβωση αμφιβληστροειδικής φλέβας επιπολής θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-EVISTA

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το Evista προορίζεται για χρήση μόνο σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Το Evista δεν πρέπει να λαμβάνεται από γυναίκες που μπορούν να τεκνοποιήσουν.
    Η ραλοξιφαίνη ενδέχεται να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγείται σε έγκυο γυναίκα. Εάν το φαρμακευτικό αυτό προϊόν χρησιμοποιηθεί κατά λάθος κατά τη διάρκεια της κύησης ή η ασθενής συλλάβει ενώ λαμβάνει αυτό, η ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για τις δυνητικές βλάβες στο έμβρυο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Δεν ενδείκνυται σε θηλάζουσες γυναίκες.
    Δεν είναι γνωστό εάν η ραλοξιφαίνη/οι μεταβολίτες της ραλοξιφαίνης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογνά/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το Evista ενδέχεται να επιδράσει στην ανάπτυξη του βρέφους.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η ραλοξιφαίνη συνδέεται με τους οιστρογονικούς υποδοχείς, οδηγώντας σε διαφορική έκφραση πολλαπλών οιστρογονικά ρυθμιζόμενων γονιδίων σε διαφορετικούς ιστούς. Η ραλοξιφαίνη παράγει οιστρογονικές επιδράσεις στα οστά, μειώνοντας την οστική απορρόφηση και…
monitor_heart
SPC-EVISTA

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Εκλεκτικός Ρυθμιστής των Οιστρογονικών Υποδοχέων ATC κωδικός: G03X C01. ### Μηχανισμός δράσης και Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Ως ένας εκλεκτικός ρυθμιστής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM), η ραλοξιφαίνη έχει δράση είτε…
biotech
SPC-EVISTA

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η ραλοξιφαίνη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση. Περίπου ποσοστό 60% της χορηγούμενης από του στόματος δόσης απορροφάται. Η προ-συστηματική μετατροπή της σε παράγωγα γλυκουρονιδίου είναι εκτενής. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ραλοξιφαίνη υφίσταται μεταβολισμό στο έντερο και στο ήπαρ, χωρίς τη συμμετοχή του συστήματος κυτοχρώματος P450. * Κύριοι μεταβολίτες: * Σχηματίζει εκτεταμένα συζεύγματα γλυκουρονιδίου: * ραλοξιφαίνη-4’-γλυκουρονίδιο *…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αλανινική αμινοτρανσφεράση (ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας Επί αυξημένων επιπέδων
Αλκαλική φωσφατάση (ALP) gastroenterologyΗπατική λειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας Επί αυξημένων επιπέδων
Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) gastroenterologyΗπατική λειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας Επί αυξημένων επιπέδων
Γάμμα-γλουταμυλοτρανσφεράση (γGT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας Επί αυξημένων επιπέδων
Ολική χολερυθρίνη ορού gastroenterologyΗπατική λειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας Επί αυξημένων επιπέδων
Τριγλυκερίδια ορού monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος κατά την διάρκεια της αγωγής με ραλοξιφαίνη Ιστορικό υπερ-τριγλυκεριδαιμίας (>5,6 mmol/l) από οιστρογόνα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-EVISTA
expand_more

Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο ημερησίως από του στόματος, το οποίο μπορεί να λαμβάνεται οποιαδήποτε ώρα της ημέρας ανεξάρτητα από τα γεύματα. Λόγω της φύσης της εξέλιξης της νόσου αυτής, το Evista προορίζεται για μακροχρόνια χορήγηση.

Γενικά, συμπληρώματα ασβεστίου και βιταμίνης D συστήνεται να λαμβάνονται από γυναίκες με διατροφή χαμηλής περιεκτικότητας στα ανωτέρω.

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στις ηλικιωμένες γυναίκες.

Nεφρική δυσλειτουργία

Το Evista δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις). Το Evista πρέπει να χορηγείται με προσοχή, σε ασθενείς με μέτρια και ήπια νεφρική δυσλειτουργία.

Ηπατική δυσλειτουργία

To Evista δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το Evista δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ανεξαρτήτως ηλικίας. Δεν υπάρχει ενδεδειγμένη χρήση του Evista στον παιδιατρικό πληθυσμό.

block

Αντενδείξεις

SPC-EVISTA
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
  • Δεν πρέπει να λαμβάνεται από γυναίκες που μπορούν να τεκνοποιήσουν (βλ. Κύηση και γαλουχία).
  • Ενεργό ή προηγούμενο ιστορικό φλεβικών θρομβοεμβολικών επεισοδίων (VTE), περιλαμβανομένων των εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων, πνευμονικής εμβολής και θρόμβωσης των αμφιβληστροειδικών φλεβών.
  • Ηπατική ανεπάρκεια συμπεριλαμβανομένης της χολόστασης.
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Ανεξήγητη αιμορραγία από τη μήτρα.
  • Το Evista δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σημεία ή συμπτώματα καρκίνου ενδομητρίου, καθώς η ασφάλεια σ’ αυτή την ομάδα των ασθενών δεν έχει επαρκώς μελετηθεί.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-EVISTA
expand_more

Η ραλοξιφαίνη συνδέεται με αυξημένο κίνδυνο για φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια, ο οποίος είναι παρόμοιος με τον αναφερόμενο κίνδυνο που σχετίζεται με την χρήση της θεραπείας ορμονικής υποκατάστασης. Η σχέση κινδύνου-οφέλους πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με κίνδυνο για φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια oποιασδήποτε αιτιολογίας. Το Evista πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση νόσου ή κατάστασης η οποία οδηγεί σε παρατεταμένο διάστημα ακινησίας. Διακοπή της αγωγής πρέπει να εφαρμόζεται αμέσως στην περίπτωση της παραπάνω κατάστασης, ή 3 ημέρες πριν συμβεί η ακινησία. Η θεραπεία δεν πρέπει να ξεκινά εκ νέου παρά μόνον εάν η αρχική κατάσταση έχει αποδράμει και η ασθενής έχει πλήρως κινητοποιηθεί.

Σε μία μελέτη σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με διαπιστωμένη στεφανιαία καρδιοπάθεια ή με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης στεφανιαίων επεισοδίων, η ραλοξιφαίνη δεν επηρέασε την επίπτωση του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του οξέος στεφανιαίου συνδρόμου που απαιτεί ενδονοσοκομειακή νοσηλεία, της συνολικής θνησιμότητας, συμπεριλαμβανομένης της συνολικής καρδιαγγειακής θνησιμότητας ή του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo). Εν τούτοις, υπήρξε αύξηση θανάτων λόγω αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου σε γυναίκες, που έλαβαν ραλοξιφαίνη. Η επίπτωση της θνησιμότητας από αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν 2.2 στις 1000 γυναίκες ετησίως, οι οποίες έλαβαν ραλοξιφαίνη έναντι 1,5 στις 1000 γυναίκες ετησίως, οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo) (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Το εύρημα αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, όταν συνταγογραφείται η ραλοξιφαίνη σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή με άλλους σημαντικούς παράγοντες κινδύνου για αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, όπως παροδική ισχαιμική προσβολή ή κολπική μαρμαρυγή.

Δεν υπάρχουν στοιχεία για πολλαπλασιασμό των κυττάρων του ενδομητρίου. Κάθε αιμορραγία από τη μήτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Evista είναι μη αναμενόμενη και θα πρέπει να διερευνάται πλήρως από ειδικευμένο ιατρό. Οι δύο πλέον συχνές διαγνώσεις συνδεόμενες με αιμορραγία της μήτρας, κατά τη θεραπεία με ραλοξιφαίνη, ήταν η ατροφία ενδομητρίου και ο καλοήθης πολύπους ενδομητρίου. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, οι οποίες έλαβαν θεραπεία με ραλοξιφαίνη για τέσσερα έτη, καλοήθης πολύπους ενδομητρίου έχει αναφερθεί σε ποσοστό 0,9% συγκριτικά με ποσοστό 0,3% σε γυναίκες οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Η ραλοξιφαίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Εφάπαξ δόσεις της ραλοξιφαίνης χορηγούμενες σε ασθενείς με κίρρωση ήπατος και ελαφρά ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας Α κατά Child-Pugh) επιφέρουν συγκεντρώσεις της ραλοξιφαίνης στο πλάσμα περίπου 2,5 φορές ανώτερες της ομάδας ελέγχου. Η αύξηση συσχετίσθηκε με την συγκέντρωση της ολικής χολερυθρίνης. Επομένως το Evista δεν συνιστάται να λαμβάνεται από ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Η ολική χολερυθρίνη του ορού, η γάμμα γλουταμυλ-τρανσφεράση, η αλκαλική φωσφατάση, ALT και AST θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας, εάν παρατηρηθούν αυξημένα επίπεδα.

Περιορισμένα κλινικά δεδομένα δηλώνουν ότι σε ασθενείς με ιστορικό υπερ-τριγλυκεριδαιμίας (>5,6 mmol/l) προκαλούμενη από τη λήψη οιστρογόνων από του στόματος, η χορήγηση ραλοξιφαίνης μπορεί να συσχετισθεί με αύξηση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στον ορό. Σε ασθενείς με αυτό το ιστορικό, τα επίπεδα τριγλυκεριδίων στον ορό θα πρέπει να ελέγχονται κατά την διάρκεια της αγωγής με ραλοξιφαίνη.

Η ασφάλεια χορήγησης Evista σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού, δεν έχει επαρκώς μελετηθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη ταυτόχρονη χορήγηση Evista και φαρμάκων για τη θεραπεία του πρώϊμου ή προχωρημένου καρκίνου του μαστού. Επομένως, το Evista θα πρέπει να χορηγείται, για την πρόληψη και τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, μόνο μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας του καρκίνου του μαστού, περιλαμβανομένης και της επικουρικής θεραπείας.

Καθώς τα δεδομένα ασφάλειας σχετικά με τη συγχορήγηση της ραλοξιφαίνης με οιστρογόνα χορηγούμενα συστηματικά είναι περιορισμένα, η συγχορήγηση αυτή δεν συνιστάται.

Το Evista δεν επιδρά στην μείωση της αγγειοδιαστολής (εξάψεις), ή άλλων συμπτωμάτων της εμμηνόπαυσης που σχετίζονται με την έλλειψη οιστρογόνων.

Το Evista περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως η δυσανεξία της γαλακτόζης, η ανεπάρκεια της λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-EVISTA
expand_more

Η ταυτόχρονη χορήγηση είτε ανθρακικού ασβεστίου ή υδροξειδίου μαγνησίου και αργιλίου, τα οποία περιέχονται στα αντιόξινα, δεν επηρεάζει τη συστηματική λήψη της ραλοξιφαίνης.

Η σύγχρονη χορήγηση της ραλοξιφαίνης και της βαρφαρίνης δεν μεταβάλει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες αυτών των ουσιών. Παρόλα αυτά μικρές μειώσεις στο χρόνο προθρομβίνης έχουν παρατηρηθεί και εάν η ραλοξιφαίνη χορηγείται ταυτόχρονα με βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης, ο χρόνος προθρομβίνης πρέπει να παρακολουθείται. Επιδράσεις επί του χρόνου προθρομβίνης μπορεί να εμφανισθούν για αρκετές εβδομάδες εάν η θεραπεία με Evista ξεκινά σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αντιπηκτική αγωγή με κουμαρίνη.

Η ραλοξιφαίνη δεν επιδρά στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της μεθυλοπρεδνιζολόνης όταν αυτή χορηγείται σε εφάπαξ δόση.

Η ραλοξιφαίνη δεν επηρεάζει την AUC της διγοξίνης στη σταθεροποιημένη κατάσταση. Η Cmax της διγοξίνης αυξήθηκε κατά λιγότερο από 5%.

Η επίδραση της ταυτόχρονης χορήγησης φαρμάκων στη συγκέντρωση της ραλοξιφαίνης στο πλάσμα αξιολογήθηκε στις κλινικές μελέτες πρόληψης και θεραπείας. Συχνά συγχορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα συμπεριλάμβαναν: παρακεταμόλη, μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη σκευάσματα (όπως ακετυλσαλικυλικό οξύ, ιβουπροφαίνη και ναπροξαίνη), από του στόματος αντιβιοτικά, Η1 ανταγωνιστές, Η2 ανταγωνιστές και βενζοδιαζεπίνες. Μη κλινικά σχετικά ευρήματα της συγχορήγησης αυτών των παραγόντων στην συγκέντρωση της ραλοξιφαίνης στο πλάσμα έχουν προσδιορισθεί.

Η συγχορήγηση με ενδοκολπικά σκευάσματα οιστρογόνων ήταν ανεκτή στα προγράμματα των κλινικών μελετών, όταν κρίθηκε απαραίτητη η χορήγηση αυτών για τη θεραπεία των συμπτωμάτων κολπικής ατροφίας. Συγκριτικά με τις ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo), δεν παρατηρήθηκε αυξημένη χρήση αυτών των σκευασμάτων στις ασθενείς οι οποίοι έλαβαν Evista.

In vitro, η ραλοξιφαίνη δεν επιδρά στην πρωτεϊνική δέσμευση της βαρφαρίνης, της φαινυτοΐνης ή της ταμοξιφαίνης.

Η ραλοξιφαίνη δεν πρέπει να συγχορηγείται με χολεστυραμίνη (ή με άλλες ρετίνες-ανταλλαγής ιόντων) η οποία ελαττώνει σημαντικά την απορρόφηση και τον εντεροηπατικό κύκλο της ραλοξιφαίνης.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ραλοξιφαίνης ελαττώνονται με τη συγχορήγηση με αμπικιλλίνη. Παρόλα αυτά, επειδή η συνολική απορρόφηση και ο ρυθμός απομάκρυνσης της ραλοξιφαίνης δεν επηρεάζονται, η ραλοξιφαίνη μπορεί να συγχορηγείται με αμπικιλλίνη.

Η ραλοξιφαίνη αυξάνει ελάχιστα τις συγκεντρώσεις των συνδεδεμένων με σφαιρίνες ορμονών, συμπεριλαμβανομένων των συνδεδεμένων με σφαιρίνες ορμονών του φύλου (SHBG), της συνδεδεμένης με σφαιρίνη θυροξίνης (TBG), των συνδεδεμένων με σφαιρίνη κορτικοστεροειδών (CBG), με αντίστοιχες αυξήσεις της συνολικής συγκέντρωσης των ορμονών. Οι μεταβολές αυτές δεν επηρεάζουν τις συγκεντρώσεις των ελεύθερων ορμονών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-EVISTA
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Οι πιο σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, που αναφέρθηκαν σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες υπό θεραπεία με Evista σε κλινικές μελέτες ήταν φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), τα οποία παρατηρήθηκαν σε λιγότερο από 1% των ασθενών υπό θεραπεία.

Περίληψη των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Ο παρακάτω πίνακας περιλαμβάνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες και τις συχνότητες που παρατηρήθηκαν σε κλινικές μελέτες για τη θεραπεία και την πρόληψη της οστεοπόρωσης οι οποίες περιλάμβαναν περισσότερες από 13.000 μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες καθώς και τις ανεπιθύμητες ενέργειες που προκύπτουν από αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος..Η διάρκεια της θεραπείας στις μελέτες αυτές κυμαινόταν από 6 έως 60 μήνες. Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών συνήθως δεν απαιτούσε την διακοπή της θεραπείας.

Οι συχνότητες των αναφορών μετά την κυκλοφορία του προϊόντος υπολογίστηκαν από ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo) κλινικές μελέτες (περιλαμβάνουν συνολικά 15.234 ασθενείς, 7.601 υπό αγωγή με ραλοξιφαίνη 60 mg και 7.633 υπό αγωγή με εικονικό φάρμακο) μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών με οστεοπόρωση ή με εγκατεστημένη στεφανιαία νόσο ή με αυξημένο κίνδυνο στεφανιαίας νόσου, χωρίς σύγκριση με τις συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών στις ομάδες λήψης εικονικού φαρμάκου (placebo).

Στον πληθυσμό ασθενών για την πρόληψη, διακοπή της θεραπείας λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών εμφανίσθηκε σε ποσοστό 10,7% από τις 581 ασθενείς οι οποίες έλαβαν Evista και σε ποσοστό 11,1% από τις 584 ασθενείς οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo). Στον πληθυσμό ασθενών για τη θεραπεία, διακοπή της θεραπείας λόγω των κλινικά ανεπιθύμητων περιστατικών εμφανίσθηκε σε ποσοστό 12,8% από τις 2.557 ασθενείς οι οποίες έλαβαν Evista και σε ποσοστό 11,1% από τις 2.576 ασθενείς οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo).

Οι ακόλουθοι ορισμοί έχουν χρησιμοποιηθεί για την κατηγοριοποίηση των ανεπιθύμητων ενεργειών: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως  1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).

  • Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    • Όχι συχνές: Θρομβοπενίαα
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Συχνές: Κεφαλαλγία, περιλαμβανομένης και της ημικρανίαςα
    • Όχι συχνές: Θανατηφόρα αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια
  • Αγγειακές διαταραχές
    • Πολύ συχνές: Αγγειοδιαστολή (εξάψεις)
    • Όχι συχνές: Φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια, συμπεριλαμβανομένων των εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων, πνευμονική εμβολή, θρόμβωση αμφιβληστροειδικής φλέβας επιπολής θρομβοφλεβίτιδα,
    • Όχι συχνές: Αρτηριακό θρομβοεμβολικό επεισόδιοα
  • Γαστρενετερικές διαταραχές
    • Πολύ συχνές: γαστρεντερικά συμπτώματαα όπως ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Συχνές: Εξάνθημαα
  • Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    • Συχνές: Κράμπες κάτω άκρων
  • Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    • Συχνές: Ήπια συμπτώματα από το μαστόα όπως πόνο, πρήξιμο και ευαισθησία
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Πολύ συχνές: Συμπτώματα προσομοιάζοντα γρίπης
    • Συχνές: Περιφερικό οίδημα
  • Παρακλινικές εξετάσεις
    • Πολύ συχνές: Αυξημένη αρτηριακή πίεσηα

α Ανεπιθύμητες ενέργειες που προστίθενται βάσει της εμπειρίας μετά την κυκλοφορία του προϊόντος.

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Συγκριτικά με ασθενείς οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo), η συχνότητα εμφάνισης της αγγειοδιαστολής (εξάψεις) παρουσιάστηκε ελάχιστα αυξημένη στις ασθενείς οι οποίες έλαβαν Evista (στις κλινικές μελέτες της πρόληψης της οστεοπόρωσης, 2 έως 8 έτη μετά την εμμηνόπαυση: ποσοστό 24,3% στην ομάδα-Evista και 18,2% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου (placebo), ενώ στις κλινικές μελέτες για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης, με μέση ηλικία ασθενών -66 έτη: ποσοστό 10,6% στην ομάδα-Evista και 7,1% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου (placebo)). Η ανεπιθύμητη αυτή ενέργεια ήταν περισσότερο συχνή κατά τους αρχικούς 6 μήνες της θεραπείας και σπάνια παρατηρήθηκε de novo μετά τη χρονική αυτή περίοδο.

Σε μελέτη 10.101 μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών με διαπιστωμένη στεφανιαία καρδιοπάθεια ή με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης στεφανιαίων επεισοδίων (RUTH), η εμφάνιση αγγειοδιαστολής (εξάψεων) ήταν 7.8% στις ασθενείς, που λάμβαναν ραλοξιφαίνη και 4.7% στις ασθενείς, που λάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Σε όλες τις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo) κλινικές μελέτες της ραλοξιφαίνης για την οστεοπόρωση, τα φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια, συμπεριλαμβανομένων των εν τω βάθει φλεβικών θρομβώσεων, πνευμονικής εμβολής και θρόμβωσης των αμφιβληστροειδικών φλεβών, εμφανίσθηκαν με συχνότητα περίπου 0,8% ή 3,22 περιπτώσεις ανά 1.000 ασθενείς-έτη. Σχετικός κίνδυνος του 1,60 (CI 0,95, 2,71) παρατηρήθηκε στις ασθενείς οι οποίες ελάμβαναν Evista συγκριτικά με εικονικό φάρμακο (placebo). Ο κίνδυνος εμφάνισης θρομβοεμβολικού επεισοδίου ήταν μεγαλύτερος κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της θεραπείας. Επιφανειακή φλεβική θρομβοφλεβίτις αναφέρθηκε με συχνότητα λιγότερο από 1%.

Στη μελέτη RUTH, τα φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια εμφανίσθηκαν με συχνότητα περίπου 2.0% ή 3.88 περιπτώσεις ανά 1000 ασθενείς-έτη στην ομάδα υπό ραλοξιφαίνη και 1.4% ή 2.70 περιπτώσεις ανά 1000 ασθενείς-έτη στην ομάδα υπό εικονικό φάρμακο. Ο σχετικός κίνδυνος (HR hazard ratio) για όλα τα φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια (VTE) στη μελέτη RUTH ήταν HR = 1.44, (1.06 - 1.95). Επιφανειακή θρομβοφλεβίτιδα εμφανίστηκε με συχνότητα 1% στην ομάδα υπό ραλοξιφαίνη και 0,6% στην ομάδα υπό εικονικό φάρμακο.

Στη μελέτη RUTH, η χορήγηση της ραλοξιφαίνης δεν επηρέασε τη συχνότητα εμφάνισης των αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo). Ωστόσο εμφανίστηκε αύξηση των θανάτων εξαιτίας των αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων στις γυναίκες που έλαβαν ραλοξιφαίνη. Η θνησιμότητα των αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων ήταν 2,2 ανά 1.000 γυναίκες ετησίως στην ομάδα υπό ραλοξιφαίνη έναντι 1,5 ανά 1.000 γυναίκες ετησίως στην ομάδα υπό εικονικό φάρμακο (placebo) (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Κατά τη διάρκεια μιας μέσης παρακολούθησης 5,6 ετών, 59 (1,2%) γυναίκες που έλαβαν θεραπεία με ραλοξιφαίνη έχασαν τη ζωή τους εξαιτίας αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου σε σύγκριση με 39 (0,8%) γυναίκες που έλαβαν θεραπεία με εικονικό φάρμακο (placebo).

Άλλη ανεπιθύμητη ενέργεια η οποία έχει εμφανισθεί ήταν κράμπες κάτω άκρων (5,5% για την ομάδα -Evista και 1,9% για την ομάδα εικονικού φαρμάκου στον πληθυσμό των ασθενών κατά τη μελέτη της πρόληψης, και 9,2% για την ομάδα -Evista και 6,0% για την ομάδα εικονικού φαρμάκου στον πληθυσμό των ασθενών κατά τη μελέτη της θεραπείας). Στη μελέτη RUTH, κράμπες των κάτω άκρων παρατηρήθηκαν σε ποσοστό 12.1% των ασθενών υπό ραλοξιφαίνη και σε ποσοστό 8.3% των ασθενών υπό εικονικό φάρμακο.

Συμπτώματα προσομοιάζοντα γρίππης έχουν αναφερθεί σε ποσοστό 16,2% των ασθενών που έλαβαν Evista και σε ποσοστό 14,0% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo).

Μια περαιτέρω μεταβολή έχει παρατηρηθεί, η οποία όμως δεν ήταν στατιστικά σημαντική (ρ > 0,05), αλλά εμφάνισε σημαντική δοσο-εξαρτώμενη τάση. Πρόκειται για το περιφερικό οίδημα το οποίο παρουσιάσθηκε στον πληθυσμό των ασθενών κατά την πρόληψη με συχνότητα 3,1% στις γυναίκες που ελάμβαναν Evista και 1,9% στις γυναίκες που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο και στον πληθυσμό των ασθενών κατά την θεραπεία με συχνότητα 7,1% στις γυναίκες που ελάμβαναν Evista και 6,1% στις γυναίκες που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Στη μελέτη RUTH, περιφερικό οίδημα εμφανίστηκε σε ποσοστό 14.1% των ασθενών που έλαβαν ραλοξιφαίνη και σε ποσοστό 11.7% των ασθενών, που έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo), το οποίο ήταν στατιστικά σημαντικό.

Ελαφρά πτώση (6-10%) στον αριθμό των αιμοπεταλίων έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ραλοξιφαίνη σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες της ραλοξιφαίνης για την οστεοπόρωση.

Σπάνιες περιπτώσεις μέτριων αυξήσεων των τιμών AST και/ή ALT έχουν αναφερθεί και η αιτιολογική συσχέτιση με τη ραλοξιφαίνη δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Παρόμοια συχνότητα τέτοιων αυξήσεων έχει αναφερθεί στην ομάδα των ασθενών του εικονικού φαρμάκου (placebo).

Σε μελέτη (RUTH) μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών με διαπιστωμένη στεφανιαία καρδιοπάθεια ή με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης στεφανιαίων επεισοδίων, μια επιπρόσθετη ανεπιθύμητη αντίδραση, αυτή της χολολιθίασης εμφανίστηκε σε ποσοστό 3.3% των ασθενών που λάμβαναν ραλοξιφαίνη και σε ποσοστό 2.6% των ασθενών, που λάμβαναν εικονικό φάρμακο (placebo). Τα ποσοστά χολοκυστεκτομής για τη ραλοξιφαίνη (2.3%) δεν είχαν στατιστικά σημαντική διαφορά από εκείνα του εικονικού φαρμάκου (2.0%).

Το Evista (n = 317) συγκρίθηκε με τη συνεχή συνδυασμένη (n = 110) θεραπεία υποκατάστασης ορμονών (HRT) ή τη κυκλική (n = 205) HRT σε ασθενείς σε μερικές κλινικές μελέτες. Η συχνότητα εμφάνισης συμπτωμάτων από το μαστό και αιμορραγίας της μήτρας στις γυναίκες οι οποίες ελάμβαναν ραλοξιφαίνη ήταν σημαντικά χαμηλότερη από αυτή στις γυναίκες που ελάμβαναν HRTθεραπείες.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-EVISTA
expand_more

Εγκυμοσύνη

Το Evista προορίζεται για χρήση μόνο σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Το Evista δεν πρέπει να λαμβάνεται από γυναίκες που μπορούν να τεκνοποιήσουν. Η ραλοξιφαίνη ενδέχεται να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγείται σε έγκυο γυναίκα. Εάν το φαρμακευτικό αυτό προϊόν χρησιμοποιηθεί κατά λάθος κατά τη διάρκεια της κύησης ή η ασθενής συλλάβει ενώ λαμβάνει αυτό, η ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για τις δυνητικές βλάβες στο έμβρυο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η ραλοξιφαίνη/οι μεταβολίτες της ραλοξιφαίνης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογνά/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ως εκ τούτου, η κλινική χρήση του, δεν ενδείκνυται σε θηλάζουσες γυναίκες. Το Evista ενδέχεται να επιδράσει στην ανάπτυξη του βρέφους.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-EVISTA
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Εκλεκτικός Ρυθμιστής των Οιστρογονικών Υποδοχέων ATC κωδικός: G03X C01.

Μηχανισμός δράσης και Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Ως ένας εκλεκτικός ρυθμιστής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM), η ραλοξιφαίνη έχει δράση είτε εκλεκτικού αγωνιστού είτε εκλεκτικού ανταγωνιστού στους ιστούς που ανταποκρίνονται στα οιστρογόνα. Δρα ως ένας αγωνιστής στα οστά και μερικώς στο μεταβολισμό της χοληστερόλης (μειώνει την ολική και την LDL- χοληστερόλη), αλλά δεν δρα στον υποθάλαμο, στην μήτρα ή στους μαστικούς αδένες. Οι βιολογικές λειτουργίες της ραλοξιφαίνης, όπως και αυτές των οιστρογόνων, επιτελούνται μέσω της υψηλής συγγένειας πρόσδεσης με τους οιστρογονικούς υποδοχείς και τη ρύθμιση της γονιδιακής έκφρασης. Η πρόσδεση αυτή έχει ως αποτέλεσμα τη διαφορετική γονιδιακή έκφραση σε πολλαπλά γονίδια οιστρογόνο-ελεγχόμενα σε διαφόρους ιστούς. Δεδομένα έδειξαν ότι ο υποδοχέας των οιστρογόνων μπορεί να ρυθμίσει την γονιδιακή ρύθμιση μέσω τουλάχιστον δύο διακριτών οδών, οι οποίοι είναι ειδικοί της συνδεδεμένης ουσίας, του ιστού και/ή του γονιδίου.

Επιδράσεις στο Σκελετό

Η μείωση στη διαθεσιμότητα των οιστρογόνων η οποία συμβαίνει στην εμμηνόπαυση, οδηγεί σε σημαντικές αυξήσεις στην οστική απορρόφηση, στην απώλεια οστού και στο κίνδυνο καταγμάτων. Απώλεια οστού επιτελείται, αρχικά, ταχέως για τα πρώτα 10 χρόνια μετά την εμμηνόπαυση, όπου η αντισταθμιστική αύξηση του σχηματισμού των οστών είναι ανεπαρκής για την αντιστάθμιση των απωλειών εξ απορροφήσεως. Πρόσθετοι παράγοντες κινδύνου, οι οποίοι μπορεί να οδηγήσουν στην ανάπτυξη της οστεοπόρωσης, περιλαμβάνουν: πρόωρη εμμηνόπαυση, οστεοπενία (τουλάχιστον 1 SD κάτω από την μεγίστη οστική μάζα), λεπτή κατασκευή σκελετού, Καυκάσιοι ή Ασιατικής καταγωγής πληθυσμοί, και οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης. Θεραπείες υποκατάστασης γενικά αναστρέφουν την υπερβολική οστική απορρόφηση. Στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση, το Evista μειώνει την συχνότητα των σπονδυλικών καταγμάτων, διατηρεί την οστική μάζα και αυξάνει την οστική πυκνότητα (BMD).

Με βάση αυτούς τους παράγοντες κινδύνου, η πρόληψη της οστεοπόρωσης με Evista ενδείκνυται σε γυναίκες εντός των δέκα ετών μετά την εμμηνόπαυση, με οστική πυκνότητα (BMD) της σπονδυλικής στήλης από 1,0 έως 2,5 SD κάτω της μέσης τιμής του υγειούς νεαρού πληθυσμού, λαμβανομένου υπ’ όψιν του υψηλού κινδύνου εμφάνισης καταγμάτων οφειλομένων σε οστεοπόρωση κατά την διάρκεια της ζωής. Επίσης, το Evista ενδείκνυται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης ή της εγκατεστημένης οστεοπόρωσης σε γυναίκες με οστική πυκνότητα (BMD) της σπονδυλικής στήλης 2,5 SD κάτω της μέσης τιμής του υγειούς νεαρού πληθυσμού και/ή με σπονδυλικά κατάγματα, ανεξάρτητα της οστικής πυκνότητας (BMD).

  • i) Συχνότητα καταγμάτων. Σε μία μελέτη με 7.705 μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με μέση ηλικία των 66 ετών με οστεοπόρωση ή με οστεοπόρωση και ένα υπαρκτό κάταγμα, η θεραπεία με Evista για τρία (3) χρόνια ελάττωσε την συχνότητα των σπονδυλικών καταγμάτων σε ποσοστό 47% (RR 0,53, CI 0,35, 0,79, p 0,001) και σε ποσοστό 31% (RR 0,69, CI 0,56, 0,86, p 0,001) αντίστοιχα. Σαράντα πέντε (45) γυναίκες με οστεοπόρωση ή 15 γυναίκες με οστεοπόρωση και υπαρκτό κάταγμα απαιτείται να λαμβάνουν θεραπεία με Evista για τρία (3) έτη, για την πρόληψη ενός ή περισσοτέρων σπονδυλικών καταγμάτων. Η θεραπεία με Evista για τέσσερα (4) έτη ελάττωσε την συχνότητα των σπονδυλικών καταγμάτων σε ποσοστό 46% (RR 0,54, CI 0,38, 0,75) και σε ποσοστό 32% (RR 0,68, CI 0,56, 0,83) σε ασθενείς με οστεοπόρωση ή με οστεοπόρωση και υπαρκτό κάταγμα, αντίστοιχα. Στο 4ο έτος της μελέτης μόνο, η θεραπεία με Evista μείωσε τον κίνδυνο εμφάνισης νέου σπονδυλικού κατάγματος κατά 39% (RR 0,61, CI 0,43, 0,88).

Αποτελεσματικότητα στα μη-σπονδυλικά κατάγματα δεν έχει αποδειχθεί. Από το 4ο έως το 8ο έτος της μελέτης, οι ασθενείς μπορούσαν να λάβουν ταυτόχρονα διφωσφονικά, καλσιτονίνη και φθοριούχα άλατα και όλες οι ασθενείς στην μελέτη αυτή έλαβαν συμπληρώματα ασβεστίου και βιταμίνης D.

Στη μελέτη RUTH τα συνολικά κλινικά κατάγματα συλλέγθηκαν ως δευτερεύοντα τελικά σημεία. Το Evista μείωσε τη συχνότητα των κλινικών σπονδυλικών καταγμάτων κατά 35% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (HR 0.65, CI 0.47 0.89). Τα αποτελέσματα αυτά μπορεί να έχουν επηρεαστεί από διαφορές της BMD κατά την έναρξη της μελέτης καθώς και από σπονδυλικά κατάγματα. Δεν υπήρξε διαφορά μεταξύ των ομάδων θεραπείας όσον αφορά τη συχνότητα των νέων μη σπονδυλικών καταγμάτων. Η συγχορήγηση άλλων φαρμάκων με δράση στα οστά ήταν επιτρεπτή καθ’ όλη τη διάρκεια της μελέτης.

  • ii) Οστική Πυκνότητα (BMD). Η αποτελεσματικότητα του Evista χορηγούμενου άπαξ ημερησίως σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες ηλικίας έως 60 ετών, με ή χωρίς αφαίρεση μήτρας, έχει τεκμηριωθεί σε διάστημα θεραπείας δύο ετών. Οι γυναίκες αυτές ήταν 2 έως 8 έτη μετεμμηνοπαυσιακές. Τρεις μελέτες περιελάμβαναν 1.764 μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες οι οποίες ελάμβαναν αγωγή με Evista και συμπληρώματα ασβεστίου ή εικονικό φάρμακο (placebo) και συμπληρώματα ασβεστίου. Σε μία από αυτές τις μελέτες οι γυναίκες είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε υστερεκτομή. Το Evista προκάλεσε σημαντικές αυξήσεις στην πυκνότητα της οστικής μάζας του ισχύου και της σπονδυλικής στήλης καθώς και της συνολικής οστικής πυκνότητας συγκριτικά με εικονικό φάρμακο (placebo). Αυτή η αύξηση ήταν περίπου 2% αύξηση της BMD συγκριτικά με εικονικό φάρμακο. Μία παρόμοια αύξηση της BMD παρατηρήθηκε και στον πληθυσμό ασθενών υπό θεραπεία που έλαβαν Evista για 7 χρόνια το μέγιστο. Στις κλινικές μελέτες πρόληψης, τα ποσοστά των ασθενών όπου παρατηρήθηκε αύξηση ή μείωση της BMD ήταν: για την σπονδυλική στήλη 37% μείωση και 63% αύξηση, και για το ολικό ισχίο 29% μείωση και 71% αύξηση.

  • iii) Κινητική του ασβεστίου. Το Evista και τα οιστρογόνα επιδρούν στο οστικό ανασχηματισμό και στον μεταβολισμό του ασβεστίου, παρόμοια. Το Evista συσχετίσθηκε με ελαττωμένη οστική απορρόφηση και μία μέση θετική μετατόπιση του ισοζυγίου του ασβεστίου στα 60 mg την ημέρα, οφειλόμενη κυρίως σε ελαττωμένη απώλεια ασβεστίου από τα ούρα.

  • iv) Ιστομορφομετρία (ποιότητα οστών). Σε μελέτη συγκριτική του Evista με τα οιστρογόνα, οστό από ασθενείς στους οποίους είχαν χορηγηθεί τα φαρμακευτικά αυτά προϊόντα ήταν ιστολογικά φυσιολογικό, χωρίς ενδείξεις διαταραχών οστεοποίησης, οστικής σπογγοποίησης ή μυελικής ίνωσης. Η ραλοξιφαίνη μειώνει την οστική απορρόφηση. Η επίδραση αυτή στα οστά εκδηλώθηκε ως μειώσεις στον ορό αίματος και στα ούρα των δεικτών του οστικού μεταβολισμού, από τις μειώσεις της οστικής απορρόφησης βάση των αποτελεσμάτων των κινητικών μελετών με ενεργό ασβέστιο, από τις αυξήσεις της BMD και από τις μειώσεις στην συχνότητα των καταγμάτων.

Επιδράσεις στο μεταβολισμό των λιπιδίων και κίνδυνοι καρδιαγγειακού συστήματος

Κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η δόση των 60 mg/ημερησίως Evista ελάττωσε σημαντικά την ολική χοληστερόλη (3-6%), και τη LDL- χοληστερόλη (4-10%). Οι γυναίκες με την υψηλότερη τιμή χοληστερόλης παρουσίασαν τις μεγαλύτερες μειώσεις. Οι συγκεντρώσεις της HDL-χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων δεν μεταβλήθηκαν σημαντικά. Μετά από περίοδο 3 χρόνων, η θεραπεία με Evista ελάττωσε το ινωδογόνο (σε ποσοστό 6,71%). Στην μελέτη της θεραπείας της οστεοπόρωσης, σε σημαντικά λιγότερες ασθενείς οι οποίες έλαβαν Evista χρειάσθηκε έναρξη υπολιπιδαιμικής θεραπείας συγκριτικά με εικονικό φάρμακο (placebo).

Η θεραπεία με Evista για 8 έτη, δεν είχε σημαντική επίδραση, στον κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων, στις ασθενείς που μετείχαν στη μελέτη θεραπείας της οστεοπόρωσης. Παρομοίως, στη μελέτη RUTH, η ραλοξιφαίνη δεν επηρέασε την επίπτωση του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του οξέος στεφανιαίου συνδρόμου που απαιτεί ενδονοσοκομειακή νοσηλεία, του αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή τη συνολική θνησιμότητα, συμπεριλαμβανομένης της συνολικής καρδιοαγγειακής θνησιμότητας, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (placebo) (για την αύξηση του κινδύνου για θανατηφόρο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ο σχετικός κίνδυνος των φλεβικών θρομβοεμβολικών επεισοδίων που έχει παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ραλοξιφαίνη ήταν 1,60 (CI 0,95, 2,71) συγκριτικά με εικονικό φάρμακο και 1,0 (CI 0,3, 6,2) συγκριτικά με θεραπεία υποκατάστασης ορμονών ή οιστρογόνων. Ο κίνδυνος ενός θρομβοεμβολικού επεισοδίου ήταν μεγαλύτερος στους αρχικούς τέσσερις μήνες της θεραπείας.

Επιδράσεις στο ενδομήτριο και στο πυελικό έδαφος

Σε κλινικές μελέτες, το Evista δεν διέγειρε το μετεμμηνοπαυσιακό ενδομήτριο. Συγκριτικά με εικονικό φάρμακο (placebo), η ραλοξιφαίνη δεν σχετιζόταν με μικροαπώλειες αίματος ή αιμορραγίες ή υπερπλασία του ενδομητρίου. Περίπου 3.000 εξετάσεις υπερηχογραφήματος του ενδομήτριου (TVUs) προερχόμενες από 831 γυναίκες σε όλες τις δοσολογικές ομάδες, αξιολογήθηκαν. Οι γυναίκες που ελάμβαναν ραλοξιφαίνη παρουσίαζαν σταθερά ένα ενδομήτριο πάχος το οποίο δεν ήταν διαφορετικό από αυτό του εικονικού φαρμάκου (placebo). Μετά από θεραπεία 3 ετών, μία αύξηση τουλάχιστον 5 mm στο πάχος ενδομητρίου, κατόπιν εξετάσεως με υπερηχογράφημα του ενδομήτριου, παρατηρήθηκε σε ποσοστό 1,9% από τις 211 γυναίκες οι οποίες έλαβαν ραλοξιφαίνη 60 mg/ημερησίως συγκριτικά με ποσοστό 1,8% από τις 219 γυναίκες οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo). Περαιτέρω, δεν παρατηρήθηκαν διαφορές ανάμεσα στη ραλοξιφαίνη και στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (placebo) σχετικά με τη συχνότητα εμφάνισης αιμορραγιών μήτρας. Ενδομήτριες βιοψίες λαμβανόμενες μετά την πάροδο έξι μηνών θεραπείας με Evista 60 mg/ημερησίως παρουσίασαν μη αυξανόμενο ενδομήτριο σε όλες τις ασθενείς. Επιπλέον, σε μία μελέτη με 2,5 φορές ανώτερη της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης Evista, δεν υπήρξαν ενδείξεις πολλαπλασιασμού των κυττάρων του ενδομητρίου και αύξησης του όγκου της μήτρας.

Στην μελέτη της θεραπείας της οστεοπόρωσης, το πάχος του ενδομητρίου εξετάσθηκε σε ετήσια βάση σε ένα τμήμα του υπό μελέτη πληθυσμού (1.644 ασθενείς) για περίοδο 4 ετών. Οι μετρήσεις του πάχους του ενδομητρίου στις γυναίκες οι οποίες έλαβαν Evista δεν ήταν διαφορετικές από τις τιμές αναφοράς μετά την περίοδο των 4 ετών θεραπείας. Δεν παρατηρήθηκε διαφορά ανάμεσα στις γυναίκες οι οποίες έλαβαν Evista και στις γυναίκες οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo) στις συχνότητες της κολπικής αιμορραγίας (ή μικροαιμορραγίες δίκην κηλίδων) ή των κολπικών εκκρίσεων. Σε λιγότερες γυναίκες οι οποίες έλαβαν Evista συγκριτικά με γυναίκες οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo) απαιτήθηκε χειρουργική επέμβαση για πρόπτωση μήτρας. Τα δεδομένα ασφάλειας χορήγησης ραλοξιφαίνης για 3 έτη, έδειξαν ότι η θεραπεία με ραλοξιφαίνη δεν αυξάνει τη χαλάρωση του πυελικού εδάφους και την πυελική χειρουργική επέμβαση.

Μετά από 4 έτη θεραπείας, η ραλοξιφαίνη δεν αυξάνει το κίνδυνο εμφάνισης καρκίνου του ενδομητρίου ή των ωοθηκών. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, οι οποίοι έλαβαν θεραπεία με ραλοξιφαίνη για τέσσερα (4) έτη, καλοήθης πολύπους ενδομητρίου έχει αναφερθεί σε ποσοστό 0,9% συγκριτικά με ποσοστό 0,3% σε γυναίκες οι οποίες έλαβαν εικονικό φάρμακο (placebo).

Επιδράσεις στο μαστικό ιστό

Το Evista δεν διεγείρει τον μαστικό ιστό. Σε όλες τις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo) κλινικές μελέτες, το Evista δεν διέφερε από το εικονικό φάρμακο (placebo) όσον αφορά την συχνότητα εμφάνισης και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων του μαστού (δεν παρατηρήθηκε διόγκωση, ευαισθησία μαστού και μαστοδυνία).

Μετά από 4 χρόνια στη μελέτη θεραπείας της οστεοπόρωσης (περιελάμβανε 7.705 ασθενείς), η αγωγή με Evista μείωσε τον κίνδυνο εμφάνισης καρκίνων μαστού συνολικά σε ποσοστό 62% (RR 0,38, CI 0,21, 0,69), τον κίνδυνο εμφάνισης διηθητικού καρκίνου μαστού σε ποσοστό 71% (RR 0,29, CI 0,13, 0,58) και τον κίνδυνο εμφάνισης διηθητικού καρκίνου μαστού με ενεργοποιημένους οιστρογονικούς υποδοχείς σε ποσοστό 79% (RR 0,21, CI 0,07, 0,50), συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo). Tο Evista δεν έχει επίδραση στον κίνδυνο εμφάνισης του καρκίνου μαστού με μη ενεργοποιημένους οιστρογονικούς υποδοχείς. Τα ευρήματα αυτά ενίσχυσαν το συμπέρασμα ότι η ραλοξιφαίνη δεν έχει ενδογενή ευεργετική δράση αγωνιστού οιστρογόνων στο μαστικό ιστό.

Επιδράσεις στην λειτουργία συνείδησης

Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητα συμβάντα στην λειτουργία συνείδησης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-EVISTA
expand_more

Απορρόφηση

Η ραλοξιφαίνη απορροφάται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση. Περίπου ποσοστό 60% της χορηγούμενης από του στόματος δόσης απορροφάται. Η προ-συστηματική μετατροπή της σε παράγωγα γλυκουρονιδίου είναι εκτενής. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ραλοξιφαίνης είναι 2%. Ο χρόνος για την επίτευξη της μέσης μέγιστης συγκέντρωσης πλάσματος και η βιοδιαθεσιμότητα είναι εξαρτώμενες από την ενδομετατροπή και τον εντεροηπατικό κύκλο της ραλοξιφαίνης και των μεταβολιτών γλυκουρονιδίου.

Κατανομή

Η ραλοξιφαίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα. Ο όγκος κατανομής δεν είναι δοσοεξαρτώμενος. Η ραλοξιφαίνη δεσμεύεται σημαντικά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (98-99%).

Βιομετασχηματισμός

Η ραλοξιφαίνη μεταβολίζεται ευρέως σε πρώτο επίπεδο σε συζυγή γλυκουρονιδίου: ραλοξιφαίνη-4’-γλυκουρονίδιο, ραλοξιφαίνη-6-γλυκουρονίδιο και ραλοξιφαίνη-6,4’-γλυκουρονίδιο. Δεν έχουν ανιχνευθεί άλλοι μεταβολίτες. Η ραλοξιφαίνη εμπεριέχει λιγότερο από 1% των συνδυασμένων συγκεντρώσεων της ραλοξιφαίνης και των μεταβολιτών γλυκουρονιδίου. Τα επίπεδα ραλοξιφαίνης διατηρούνται μέσω του εντεροηπατικού κύκλου, παρέχοντας ένα χρόνο ημιζωής στο πλάσμα των 27,7 ωρών.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα από την χορήγηση εφάπαξ από του στόματος δόσης ραλοξιφαίνης αναμένεται ίδια φαρμακοκινητική με εκείνη των πολλαπλών δόσεων. Αυξάνοντας τις δόσεις της ραλοξιφαίνης επιφέρεται μία ελαφρά μικρότερη από την ανάλογη αύξηση στην περιοχή συγκέντρωσης κάτω από την καμπύλη (AUC).

Αποβολή

Το μεγαλύτερο ποσοστό μιας δόσης ραλοξιφαίνης και των μεταβολιτών γλυκουρονιδίου απεκκρίνονται εντός 5 ημερών και ανευρίσκονται κυρίως στα κόπρανα και λιγότερο από 6% απεκκρίνονται στα ούρα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική ανεπάρκεια: Λιγότερο από 6% της συνολικής δόσης αποβάλλεται στα ούρα. Σε μία πληθυσμιακή φαρμακοκινητική μελέτη, μία ελάττωση κατά 47% της κάθαρσης κρεατινίνης προσαρμοσμένης στο ιδανικό σωματικό βάρος επέφερε μία ελάττωση κατά 17% στην κάθαρση ραλοξιφαίνης και μια ελάττωση κατά 15% στην κάθαρση των συμπλόκων της ραλοξιφαίνης.

Ηπατική ανεπάρκεια: Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες μιας εφάπαξ δόσης ραλοξιφαίνης σε ασθενείς με κίρρωση και ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας Α κατά Child-Pugh) έχουν συγκριθεί με αυτές σε υγιείς γυναίκες. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος της ραλοξιφαίνης ήταν περίπου 2,5 φορές μεγαλύτερες από αυτές της ομάδας ελέγχου και σχετίσθηκαν με τις συγκεντρώσεις χολερυθρίνης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

27.7 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

2.0%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οστεοπόρωση & Νόσος Paget Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Οστεοπόρωσης
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Pharm-Postmenopausal G03XC01
    Φαρμακευτική αγωγή — Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες
    Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ένδειξη θεραπείας
    Δοσολογία: 60 mg PO/ημέρα · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5035
Μοριακός τύπος
C28H27NO4S
Μοριακό βάρος
473.6
IUPAC
[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone
InChIKey
GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φαρμακολογική Ταξινόμηση:
    • Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ενώσεων.
    • Μια ομάδα ενώσεων ποικίλης δομής που διακρίνεται από τα οιστρογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους Οιστρογονικούς Υποδοχείς, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή παρουσιάζουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ενδομήτριο ή δεύτερης γενιάς βάσει των προτύπων ειδικότητας ιστών.
    • Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ και/ή ευνοούν την ΟΣΤΕΟΓΕΝΕΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΠΛΑΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΟΣΤΙΚΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.