AMPICILLIN
Αμπικιλλίνη
Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται η αμπικιλλίνη, η αμοξυκιλλίνη, η επικιλλίνη και οι εστέρες της αμπικιλλίνης μπακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη, ταλαμπικιλλίνη, ετακιλλίνη. H δράση τους έναντι των βακτηρίων είναι παραπλήσια και εκείνο που τις διαφοροποιεί είναι η διαφορετική …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: 500mg ανά 6 ώρες
-
Ενήλικες (Λοιμώξεις αναπνευστικού, ≥ 40 kg)Δόση500-1000mgΑνά 6 ή 8 ώρες
-
Παιδιά (Λοιμώξεις αναπνευστικού, < 40 kg)Δόση25-100mg/kgΤην ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 6 ή 8 ώρες ανάλογα με τη βαρύτητα της λοίμωξης
-
Νεογνά (Λοιμώξεις αναπνευστικού, έως 1 εβδομάδα, < 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 12 ώρες
-
Νεογνά (Λοιμώξεις αναπνευστικού, έως 1 εβδομάδα, > 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 8 ώρες
-
Νεογνά (Λοιμώξεις αναπνευστικού, > 1 εβδομάδα, < 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 8 ώρες
-
Νεογνά (Λοιμώξεις αναπνευστικού, > 1 εβδομάδα, > 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 6 ώρες
-
Ενήλικες (Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού, ≥ 40kg)Δόση500mgΑνά 6 ώρες
-
Παιδιά (Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού, 40kg)Δόση50-100mg/kgΤην ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 6 ώρες
-
Νεογνά (Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού, έως 1 εβδομάδα, < 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 12 ώρες
-
Νεογνά (Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού, έως 1 εβδομάδα, > 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 8 ώρες
-
Νεογνά (Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού, > 1 εβδομάδα, < 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 8 ώρες
-
Νεογνά (Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού, > 1 εβδομάδα, > 2kg)Δόση25mg/kgΑνά 6 ώρες
-
Ενήλικες (Βακτηριακή μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία, ≥ 40kg)Δόση150-200mg/kgΤην ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 3-4 ώρες. Ενδοφλεβίως.
-
Παιδιά (Βακτηριακή μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία, ≤ 40kg)Δόση100-300mg/kgΤην ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 3-4 ώρες. Ενδοφλεβίως.
-
Νεογνά (Βακτηριακή μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία, έως 1 εβδομάδα, < 2kg)Δόση50-75mg/kgΑνά 12 ώρες. Ενδοφλεβίως.
-
Νεογνά (Βακτηριακή μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία, έως 1 εβδομάδα, > 2kg)Δόση50-75mg/kgΑνά 8 ώρες. Ενδοφλεβίως.
-
Νεογνά (Βακτηριακή μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία, > 1 εβδομάδα, < 2kg)Δόση50-100 mg/kgΑνά 8 ώρες. Ενδοφλεβίως.
-
Νεογνά (Βακτηριακή μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία, > 1 εβδομάδα, > 2kg)Δόση50-100 mg/kgΑνά 6 ώρες. Ενδοφλεβίως.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΚάθαρση κρεατινίνης 10-50ml/min: θεραπευτική δόση ανά 8-12 ώρες. Κάθαρση κρεατινίνης < 10ml/min: θεραπευτική δόση ανά 16 ώρες. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση πρέπει να λαμβάνουν μία πρόσθετη δόση μετά από κάθε συνεδρία.
block
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε οποιαδήποτε πενικιλλίνη
-
Λοίμωξη μονοπυρήνωση
warning
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΣημαντικές και μερικές φορές θανατηφόρεςΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ευαισθησίας στις πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες ή σε διάφορα αλλεργιογόναΑπαιτούν μέτρα επείγουσας αντιμετώπισης
-
ΕπιλοίμωξηΝα διακόπτεται άμεσα η θεραπεία αν υπάρξει επιλοίμωξη από μύκητες ή παθογόνα βακτήρια
-
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΠληθυσμόςΑσθενείς με λοιμώδη μονοπυρήνωση ή λεμφογενή λευχαιμίαΗ χορήγηση αμπικιλλίνης δεν συνίσταται
-
Λειτουργία οργάνωνΠεριοδική αξιολόγηση της νεφρικής και υπατικής λειτουργίας, καθώς και του αιμοποιητικού συστήματος
-
Περιεκτικότητα νατρίουΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτα με μειωμένο νάτριοΝα λαμβάνεται υπόψη ότι οι φαρμακοτεχνικές μορφές των 25mg, 500mg & 1g περιέχουν 16mg, 31mg & 62 mg νατρίου αντιστοίχως
-
Διαλύτης για παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 2 ετώνΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται βακτηριοστατικό ενέσιμο ύδωρ ως διαλύτης της νατριούχου αμπικιλλίνης κατά την Παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, επειδή το βακτηριοστατικό ενέσιμο ύδωρ περιέχει βενζυλική αλκοόλη
swap_horiz
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑύξηση συχνότητας εξανθημάτων
-
Αντισυλληπτικά δισκίαπροσοχήΜείωση αποτελεσματικότητας, αύξηση πιθανότητας αιμορραγιών (λόγω διακοπής εντεροηπατικού κύκλου)ΣύστασηΑπαιτείται εφαρμογή πρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου
-
ΠροβενεσίδηπροσοχήΕλάττωση ρυθμού σωληναριακής απέκκρισης, αύξηση όγκου κατανομής, υψηλότερες και παρατεταμένες πυκνότητες στο αίμα, αύξηση συγκεντρώσεων στο ΚΝΣ
-
ΑμινογλυκοσίδεςπροσοχήΣυνεργική δράση (ενδοκαρδίτιδα, σοβαρές εντεροκοκκικές λοιμώξεις), φυσική και χημική ασυμβατότητα (εξουδετέρωση αν αναμειχθούν στην ίδια φιάλη έγχυσης)ΣύστασηΕάν απαιτείται συγχορήγηση, να χρησιμοποιείται διαφορετική οδός και κάθε φάρμακο
-
προσοχήΕπηρεάζουν in vitro τη βακτηριοκτόνο δράση της αμπικιλλίνης
-
Εργαστηριακοί έλεγχοι (Γλυκόζη ούρων)παρακολούθησηΨευδώς θετική αντίδραση γλυκόζης (μέθοδοι αναγωγής χαλκού)ΣύστασηΝα χρησιμοποιούνται δοκιμασίες βασισμένες σε ενζυματικές αντιδράσεις οξειδάσης της γλυκόζης
-
Εργαστηριακοί έλεγχοι (Πρωτεΐνη ούρων)παρακολούθησηΕλαφρά αύξηση συγκεντρώσεων πρωτεΐνης (μέθοδος Coomassie Briliant Blue)
-
Εργαστηριακοί έλεγχοι (Λευκωματίνη ορού)παρακολούθησηΨευδώς αυξημένες τιμές λευκωματίνης ορού (μέθοδος Bromcresol Green)
-
Εργαστηριακοί έλεγχοι (Ουρικό οξύ)παρακολούθησηΨευδώς αυξημένες τιμές ουρικού οξέος (μέθοδος χηλικού χαλκού)
-
Εργαστηριακοί έλεγχοι (Άμεση Coombs)παρακολούθησηΜπορεί να θετικοποιήσει την άμεση Coombs και να δημιουργήσει σύγχυση στις διαδικασίες διασταύρωσης αίματος
-
Εργαστηριακοί έλεγχοι (Συγκεντρώσεις αμινογλυκοσιδών ορού)παρακολούθησηΨευδώς ελαττωμένες τιμές αμινογλυκοσιδών (λόγω αδρανοποίησης in vitro)
-
Εργαστηριακοί έλεγχοι (Ανίχνευση αμινοξέων ούρων)παρακολούθησηΨευδώς θετικά αποτελέσματα στην ανίχνευση λευκίνης/ισολευκίνης, φαινυλαλανίνης και β-αμινοισοβουτυρικού οξέος στα ούρα (χρωματογραφία χάρτου) και ψευδώς θετικά αποτελέσματα για τη φαινυλαλανίνη στα ηλεκτροφορητογράμματα χάρτου
sick
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ηωσινοφιλία
- Αναιμία
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοκυτοπενία
- Θρομβοπενική πορφύρα
- Διαταραχές συγκόλλησης αιμοπεταλίων
- Εξάνθημα (Ουρτικαριοειδές)
- Εξάνθημα (Ερυθηματώδες)
- Εξάνθημα (Ιλαροειδές)
- Εξάνθημα (Κηλιδοβλατιδώδες)
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Αντίδραση τύπου ορονοσίας
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Ναυτία
- Εμετός
- Επιγαστρικά ενοχλήματα
- Διάρροια
- Γαστρίτιδα
- Γλωσσίτιδα
- Στοματίτιδα
- Συγχειλίτιδα
- Οξεία εντεροκολίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα
- Οξεία παγκρεατίτιδα
- Ανορεξία
- Επίχριστη κυανή γλώσσα (blue hairy tongue)
- Αύξηση SGOT (AST)
- Αύξηση SGPT (ALT)
- Ηπατική δυσλειτουργία
- Χολοστατική ηπατική δυσλειτουργία
- Ηπατοκυτταρική ηπατική δυσλειτουργία
- Μεικτή ηπατική δυσλειτουργία
- Παράταση του χρόνου ροής και του APTT
- Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
- Σπειραματονεφρίτιδα
- Σχηματισμός κρυστάλλων στα ούρα
- Πορφύρα Henoch-Schonlein
- Φλεβίτιδα
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Μυοκλονικοί σπασμοί
- Γενικευμένοι σπασμοί
- Πόνος στο σημείο ένεσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΕξάνθημα (Ουρτικαριοειδές, Ερυθηματώδες, Ιλαροειδές, Κηλιδοβλατιδώδες)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΑναιμίαΑίμα
-
Αναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Αντίδραση τύπου ορονοσίαςΑνοσοποιητικό
-
Αποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
Αύξηση SGOT (AST)Ήπαρ
-
Αύξηση SGPT (ALT)Ήπαρ
-
ΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Γενικευμένοι σπασμοίΝευρικό
-
ΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Διαταραχές συγκόλλησης αιμοπεταλίωνΑίμα
-
ΕμετόςΓαστρεντερικό
-
Επίχριστη κυανή γλώσσα (blue hairy tongue)Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Επιγαστρικά ενοχλήματαΓαστρεντερικό
-
ΖάληΝευρικό
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΉπαρ
-
Ηπατοκυτταρική ηπατική δυσλειτουργίαΉπαρ
-
ΗωσινοφιλίαΑίμα
-
ΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
Θρομβοπενική πορφύραΑίμα
-
ΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΛευκοπενίαΑίμα
-
Μεικτή ηπατική δυσλειτουργίαΉπαρ
-
Μυοκλονικοί σπασμοίΝευρικό
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Οξεία διάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Οξεία εντεροκολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Οξεία παγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Παράταση του χρόνου ροής και του APTTΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Πολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Πορφύρα Henoch-SchonleinΑγγειακές
-
Πόνος στο σημείο ένεσηςΓενικές
-
ΣπειραματονεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣυγχειλίτιδαΓαστρεντερικό
-
Σχηματισμός κρυστάλλων στα ούραΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Σύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Τοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
ΦλεβίτιδαΑγγειακές
-
Χολοστατική ηπατική δυσλειτουργίαΉπαρ
-
Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδαΓαστρεντερικό
pregnant_woman
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΘα πρέπει το φάρμακο αυτό να χρησιμοποιείται μόνο εάν είναι τελείως απαραίτητο.Μελέτες αναπαραγωγής σε πειραματόζωα δεν έδειξαν ενέργειες που να οφείλονται στην αμπικιλλίνη. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους γυναίκες.
-
ΓαλουχίαΘα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή στις μητέρες που θηλάζουν.Η αμπικιλλίνη εκκρίνεται σε ίχνη στο ανθρώπινο γάλα.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβιοτικό, Κωδικός ATC: J01CA01. ### Μηχανισμός δράσης Η νατριούχος αμπικιλλίνη είναι ημισυνθετική ευρέος φάσματος πενικιλλίνη με βακτηριοκτόνο δράση εναντίον gram (+) μικροβίων και πολλών κοινών gram (-) παθογόνων,…
biotech
SPC-AMPICILLIN-COOPER
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | Περιοδική | Παρατεταμένη θεραπεία |
| Ηπατική λειτουργία (LFTs) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | Περιοδική | Παρατεταμένη θεραπεία |
| Αιμοποιητικό σύστημα | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | Περιοδική | Παρατεταμένη θεραπεία |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Δοσολογία
Λοιμώξεις αναπνευστικού
- Ασθενείς με βάρος σώματος 40 kg ή περισσότερο: 500-1000mg ανά 6 ή 8 ώρες.
- Ασθενείς με βάρος σώματος μικρότερο των 40 kg: 25-100mg/kg την ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 6 ή 8 ώρες ανάλογα με τη βαρύτητα της λοίμωξης.
- Νεογνά ηλικίας έως 1 εβδομάδα: 25mg/kg ανά 12 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μικρότερο των 2kg και ανά 8 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μεγαλύτερο των 2kg.
- Νεογνά ηλικίας μεγαλύτερης της 1 εβδομάδας: 25mg/kg ανά 8 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μικρότερο των 2kg και ανά 6 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μεγαλύτερο των 2 kg.
Λοιμώξεις γαστρεντερικού και ουροποιογεννητικού συστήματος
- Ασθενείς με βάρος σώματος 40kg ή περισσότερο: 500mg ανά 6 ώρες.
- Ασθενείς με βάρος σώματος 40kg: 50-100mg/kg την ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 6 ώρες.
- Νεογνά ηλικίας έως 1 εβδομάδα: 25mg/kg ανά 12 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μικρότερο των 2kg και ανά 8 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μεγαλύτερο των 2kg.
- Νεογνά ηλικίας μεγαλύτερης της 1 εβδομάδας: 25mg/kg ανά 8 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μικρότερο των 2 kg και ανά 6 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μεγαλύτερο των 2 kg.
Η αντιμετώπιση των χρόνιων ουρολοιμώξεων και λοιμώξεων του γαστρεντερικού απαιτεί συχνή μικροβιολογική και κλινική αξιολόγηση του ασθενούς. Δεν πρέπει να χορηγούνται δόσεις μικρότερες από τις συνιστώμενες. Μπορεί να απαιτηθεί κλινική ή μικροβιολογική παρακολούθηση του ασθενή για μερικού μήνες μετά την λήξη της αγωγής.
Βακτηριακή μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία (μόνο παρεντερική αγωγή με αμπικιλλίνη νατριούχο. Η αγωγή πρέπει να γίνεται ενδοφλεβίως)
- Ασθενείς με βάρος σώματος 40kg ή περισσότερο: 150-200mg/kg την ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 3-4 ώρες.
- Ασθενής με βάρος σώματος μέχρι 40kg: 100-300mg/kg την ημέρα σε ισόποσες δόσεις κάθε 3-4 ώρες.
- Νεογνά ηλικίας έως 1 εβδομάδα: 50-75mg/kg ανά 12 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μικρότερο των 2 kg και ανά 8 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μεγαλύτερο των 2 kg.
- Νεογνά ηλικίας μεγαλύτερης της 1 εβδομάδας: 50-100 mg/kg ανά 8 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μικρότερο των 2 kg και ανά 6 ώρες όταν το σωματικό βάρος είναι μεγαλύτερο των 2kg.
Η χορήγηση της αμπικιλλίνης σε όλες τις λοιμώξεις πρέπει να συνεχίζεται τουλάχιστον επί 2-3 ημέρες μετά την ύφεση των συμπτωμάτων ή μετά την ένδειξη ότι ο μικροβιακός παράγοντας εκριζώθηκε.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 50ml/min) η δοσολογία της αμπικιλλίνης πρέπει να τροποποιείται σύμφωνα με τον βαθμό της νεφρικής βλάβης, τη βαρύτητα της λοίμωξης την ευαισθησία και τον υπεύθυνο μικροοργανισμό. Ενδεικτικά αν η κάθαρση είναι 10-50ml / min η θεραπευτική δόση χορηγείται ανά 8-12 ώρες, ενώ αν είναι μικρότερη των 10ml/min ανά 16 ώρες. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση πρέπει να λαμβάνουν μία πρόσθετη δόση φαρμάκου μετά από κάθε συνεδρία.
block
Αντενδείξεις
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Αντενδείξεις
- Αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε οποιαδήποτε πενικιλλίνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Αντενδείκνυται σε λοίμωξη μονοπυρήνωση.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σημαντικές και μερικές φορές θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας έχουν αναφερθεί σε ασθενείς ευρισκόμενους σε θεραπεία με αμπικιλλίνη. Αν και η αναφυλακτική αντίδραση είναι περισσότερο συχνή κατά την παρεντερική χορήγηση, έχει παρουσιασθεί και σε ασθενείς μετά από χορήγηση αμπικιλλίνης από του στόματος. Αυτές οι αντιδράσεις συνήθως εμφανίζονται σε ασθενείς με ιστορικό ευαισθησίας στις πενικιλλίνες ή σε ασθενείς με ιστορικό ευαισθησίας σε διάφορα αλλεργιογόνα. Υπάρχουν πολύ καλά τεκμηριωμένες αναφορές ασθενών με ιστορικό αντιδράσεων υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες οι οποίοι παρουσίασαν σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες και άλλα αλλεργιογόνα. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις απαιτούν μέτρα επείγουσας αντιμετώπισης.
Η πιθανότητα επιλοίμωξης από μύκητες ή παθογόνα βακτήρια θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη και στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να διακόπτεται άμεσα η θεραπεία.
Υψηλό ποσοστό ασθενών με λοιμώδη μονοπυρήνωση (σχεδόν 100%) και λεμφογενή λευχαιμία (90%) εμφανίζουν χαρακτηριστικό (πρώιμο ή όψιμο) κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα όταν τους χορηγηθεί αμπικιλλίνη. Ως εκ τούτου η χορήγηση αμπικιλλίνης δεν συνίσταται στους ασθενείς αυτούς. Δεν είναι γνωστό εάν οι ασθενείς αυτοί είναι πραγματικά αλλεργικοί στην αμπικιλλίνη.
Όπως με όλα τα δραστικά φάρμακα, περιοδική αξιολόγηση της λειτουργίας διαφόρων οργάνων, συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής και υπατικής λειτουργίας, όπως επίσης και του αιμοποιητικού συστήματος, θα πρέπει να γίνεται κατά την διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας.
Για τους ευρισκόμενους σε δίαιτα με μειωμένο νάτριο ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι οι φαρμακοτεχνικές μορφές των 25mg, 500mg & 1g περιέχουν 16mg, 31mg & 62 mg νατρίου αντιστοίχως.
Σε παιδιά κάτω των 2 ετών, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται βακτηριοστατικό ενέσιμο ύδωρ ως διαλύτης της νατριούχου αμπικιλλίνης κατά την Παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, επειδή το βακτηριοστατικό ενέσιμο ύδωρ περιέχει βενζυλική αλκοόλη.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση αλλοπουρινόλης και αμπικιλλίνης αυξάνει σημαντικά τη συχνότητα των εξανθημάτων σε ασθενείς που λαμβάνουν και τα δύο φάρμακα σε σύγκριση με ασθενείς που λαμβάνουν μόνο αμπικιλλίνη ή μόνο αλλοπουρινόλη.
Η ταυτόχρονη χορήγηση αμπικιλλίνης και αντισυλληπτικών δισκίων μειώνει πιθανά την αποτελεσματικότητα των τελευταίων και αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αιμορραγιών. Το αποτέλεσμα αυτό οφείλεται στη μείωση ή τη διακοπή του εντεροηπατικού κύκλου των αντισυλληπτικών μέσω της δράσης της αμπικιλλίνης επί της εντερικής χλωρίδας, η οποία παράγει φυσιολογικά υδρολυτικά ένζυμα απαραίτητα για την ολοκλήρωση του εντεροηπατικού κύκλου των αντισυλληπτικών. Επί ταυτόχρονης χορήγησης αυτών και αμπικιλλίνης, απαιτείται πιθανώς εφαρμογή πρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου.
Χορήγηση προβενεσίδης λίγο πριν ή ταυτόχρονα με την αμπικιλλίνη, ελαττώνει τον ρυθμό σωληναριακής απέκκρισης αλλά και του όγκου κατανομής της αμπικιλλίνης, οπότε δημιουργεί υψηλότερες και παρατεταμένες πυκνότητες του φαρμάκου στο αίμα. Αναφέρεται επίσης ότι αυξάνει τις συγκεντρώσεις της αμπικιλλίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η αμπικιλλίνη έχει συνεργική δράση με τις αμινογλυκοσίδες στη θεραπεία της ενδοκαρδίτιδας και άλλων σοβαρών λοιμώξεων από εντερόκοκκο. Οι πενικιλλίνες όμως είναι φυσικά και χημικά ασύμβατες με τις αμινογλυκοσίδες και η ανάμειξή τους στην ίδια φιάλη έγχυσης προκαλεί την εξουδετέρωση των φαρμάκων. Αν απαιτείται η συγχορήγηση πρέπει να χρησιμοποιείται διαφορετική οδός και κάθε φάρμακο.
Τα βακτηριοστατικά φάρμακα, όπως η χλωραμφαινικόλη, η ερυθρομυκίνη και οι τετρακυκλίνες επηρεάζουν in vitro τη βακτηριοκτόνο δράση της αμπικιλλίνης.
Εργαστηριακοί έλεγχοι
- Όταν οι συγκεντρώσεις της αμπικιλλίνης στα ούρα είναι υψηλές, μπορεί να εμφανισθεί ψευδώς θετική αντίδραση γλυκόζης όταν χρησιμοποιούνται μέθοδοι αναγωγής του χαλκού. Γι’ αυτό συνίσταται να χρησιμοποιούνται δοκιμασίες της γλυκόζης που βασίζονται στις ενζυματικές αντιδράσεις της οξειδάσης της γλυκόζης.
- Η αμπικιλλίνη αναφέρεται ότι αυξάνει ελαφρά τις συγκεντρώσεις πρωτεΐνης στα ούρα όταν χρησιμοποιείται η μέθοδος Coomassie (Coomassie Briliant Blue) και προκαλεί ψευδώς αυξημένες τιμές λευκωματίνης ορού όταν χρησιμοποιείται η μέθοδος BCG (Bromcresol Green).
- Η αμπικιλλίνη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς αυξημένες τιμές ουρικού οξέως όταν χρησιμοποιείται η μέθοδος χηλικού χαλκού.
- Μπορεί να θετικοποιήσει την άμεση Coombs και να δημιουργήσει σύγχυση στις διαδικασίες διασταύρωσης αίματος.
- Επειδή η αμπικιλλίνη αδρανοποιεί τις αμινογλυκοσίδες in vitro, η παρουσία του φαρμάκου σε δείγματα ορού τα οποία ελέγχονται για συγκεντρώσεις αμινογλυκοσιδών μπορεί να οδηγήσει σε ψευδώς ελαττωμένες τιμές των τελευταίων.
- Ψευδώς θετικά αποτελέσματα έχουν αναφερθεί όταν χορηγείται αμπικιλλίνη: στην ανίχνευση λευκίνης/ισολευκίνης, φαινυλαλανίνης και β-αμινοισοβουτυρικού οξέος στα ούρα με τη μέθοδο χρωματογραφίας χάρτου, καθώς και ψευδώς θετικά αποτελέσματα για τη φαινυλαλανίνη στα ηλεκτροφορητογράμματα χάρτου.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Όπως και με τις άλλες πενικιλλίνες, οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν σχέση κυρίως με φαινόμενα ευαισθησίας. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας είναι περισσότερο πιθανό να εμφανισθούν σε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει υπερευαισθησία στις πενικιλλίνες, και σε εκείνους με ιστορικό αλλεργίας, άσθματος, πυρετού εκ χόρτου ή κνίδωση.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί ότι σχετίζονται με την χορήγηση αμπικιλλίνης:
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Ηωσινοφιλία
- Εξάνθημα: Ουρτικαριοειδές, Ερυθηματώδες, Ιλαροειδές, Κηλιδοβλατιδώδες (ειδικό για αμπικιλλίνη, πιθανότατα μη ανοσολογικής αιτιολογίας)
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Αντιδράσεις τύπου ορονοσίας
- Αναφυλακτική αντίδραση
Εξανθήματα έχουν αναφερθεί συχνά. Η αναφυλαξία είναι η περισσότερο σοβαρή αντίδραση που έχει παρουσιασθεί και συνήθως εμφανίζεται με παρεντερική χορήγηση. Οι αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να ελεγχθούν με αντιισταμινά και όπου χρειάζεται με κορτικοστεροειδή σε συστηματική χορήγηση. Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις (οίδημα λάρυγγος, βρογχόσπασμος, καταπληξία) απαιτούν την άμεση χρήση επινεφρίνης, οξυγόνου και κορτικοστεροειδών ενδοφλεβίως. Οποτεδήποτε αυτές οι αντιδράσεις εμφανισθούν, η αμπικιλλίνη πρέπει να διακοπεί εκτός εάν κατά τη γνώμη του θεράποντος ιατρού, η ασθένεια για την οποία χορηγείται η θεραπεία είναι απειλητική για την ζωή και αντιμετωπίζεται μόνο με αμπικιλλίνη. Σημειώνεται ότι η συχνότητα εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας είναι δεκαπλάσια σε ασθενείς με Σύνδρομο Επίκτητης Ανοσολογικής Ανεπάρκειας (AIDS).
Γαστρεντερικό σύστημα
- Ναυτία
- Εμετός
- Ανορεξία
- Επιγαστρικά ενοχλήματα
- Διάρροια
- Γαστρίτιδα
- Γλωσσίτιδα
- Επίχριστη κυανή γλώσσα (blue hairy tongue)
- Στοματίτιδα
- Συγχειλίτιδα
- Οξεία εντεροκολίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα
- Οξεία παγκρεατίτιδα
Ήπαρ
Μέτρια αύξηση της SGOT (AST) και / ή της SGPT (ALT) στον όρο έχει παρατηρηθεί, κυρίως στα νήπια, αλλά η σημασία του φαινομένου αυτού δεν είναι γνωστή. Έχει αναφερθεί επίσης ηπατική δυσλειτουργία (χολοστατική, ηπατοκυτταρική ή μεικτή) σε ασθενείς που λαμβάνουν αμινοπενικιλλίνες. Αυτή μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση του φαρμάκου και μετά τη διακοπή ή το πέρας της θεραπείας, προοδευτικά υποχωρεί απόλυτα.
Αιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
- Αναιμία
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοκυτοπενία
- Θρομβοπενική πορφύρα
- Διαταραχές συγκόλλησης αιμοπεταλίων
- Παράταση του χρόνου ροής και του APTT.
Οι αντιδράσεις αυτές είναι συνήθως αναστρέψιμες με την διακοπή του φαρμάκου και πιστεύεται ότι είναι φαινόμενα υπερευαισθησίας.
Νεφροί
- Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
- Σπειραματονεφρίτιδα στα πλαίσια πορφύρας Henoch-Schonlein
- Σχηματισμός κρυστάλλων αμπικιλλίνης στα ούρα.
Νευρικό σύστημα
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Μυοκλονικοί σπασμοί (ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια)
- Γενικευμένοι σπασμοί
Τοπικές ανεπιθύμητες ενέργειες
- Φλεβίτιδα
- Πόνος στο σημείο ένεσης
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Χρήση κατά την κύηση
Μελέτες αναπαραγωγής που έχουν γίνει σε πειραματόζωα, με δόσεις αρκετές φορές μεγαλύτερες από τις δόσεις για τον άνθρωπο, δεν έδειξαν ενέργειες που να οφείλονται στην αμπικιλλίνη. Ωστόσο δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους γυναίκες. Επειδή οι μελέτες αναπαραγωγής σε πειραματόζωα δεν μπορούν να προβλέψουν την ανθρώπινη ανταπόκριση, θα πρέπει το φάρμακο αυτό να χρησιμοποιείται μόνο εάν είναι τελείως απαραίτητο.
Χρήση κατά τον τοκετό
Οι αμπικιλλίνες που χορηγούνται από το στόμα απορροφώνται πολύ λίγο κατά την διάρκεια του τοκετού. Δεν είναι γνωστό εάν η χρήση των φαρμάκων αυτών κατά την διάρκεια του τοκετού έχει άμεσες ή μεταγενέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο, επιμηκύνει τη διάρκεια του τοκετού, ή αυξάνει τη πιθανότητα για ανάγκη λήψης ειδικών μέτρων κατά τον τοκετό.
Χρήση κατά την γαλουχία
Η αμπικιλλίνη εκκρίνεται σε ίχνη στο ανθρώπινο γάλα. Γι’ αυτό οι αμπικιλλίνες θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή στις μητέρες που θηλάζουν.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιβιοτικό, Κωδικός ATC: J01CA01.
Μηχανισμός δράσης
Η νατριούχος αμπικιλλίνη είναι ημισυνθετική ευρέος φάσματος πενικιλλίνη με βακτηριοκτόνο δράση εναντίον gram (+) μικροβίων και πολλών κοινών gram (-) παθογόνων, οφειλόμενη στη βλαπτική δράση του φαρμάκου στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μικροβίων.
Η δράση της αμπικιλλίνης αναστέλλεται από μικροοργανισμούς οι οποίοι παράγουν πενικιλλινάση. Ανθεκτικότητα μπορεί να προκύψει από ελαττωμένη δυνατότητα σύνδεσης του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες σύνδεσης με πενικιλλίνες (Penicillin-Binding Proteins, PBP) ή/και με την παραγωγή PBP με μειωμένη συγγένεια προς το φάρμακο (π.χ. PBP 5 ή 6). Αντοχή διαφόρων μικροοργανισμών στην αμπικιλλίνη μπορεί να προκύψει και μέσω πλασμιδιακής σύζευξης. Τα τελευταία χρόνια σημαντικός αριθμός στελεχών των κατωτέρω μικροοργανισμών (Βλέπε Μικροβιολογία) έχουν καταστεί ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη, γεγονός που επιδρά στη θεραπευτική αξία του φαρμάκου.
Μικροβιολογία
Ορισμένα στελέχη των κατωτέρω αναφερόμενων μικροοργανισμών βρέθηκαν ευαίσθητα στην αμπικιλλίνη σε διάφορες in vitro μελέτες:
Αερόβιοι Gram (+) μικροοργανισμοί:
- Σταφυλόκοκκοι που δεν παράγουν πενικιλλινάση (Staphylococcus Aureus, Epidermidis, Simulans, Hominis, Warneri, Haemolilicus)
- Στρεπτόκοκκοι ομάδας Α, Β, C και G, Streptococcus Pneymoniae, Viridans
- Enterococcus faecalis
- Corynobacterium diphtheria
- Listeria monocytogenes
- Bacillus anthracis
- Erysipelothric rhusiopathiae
- Nocardia
Αερόβιοι Gram (-) μικροοργανισμοί:
- Haemophilus influenza, Parainfluenzae, Ducrei
- Neisseria meningitides, gonomhoeae
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Salmonella typhi, Enteritidis
- Shigella
- Bordetella pertussis
- Eikenella corodens
- Legionella pneumophila, Micdadei, Bozemanii, Gormanii, Dumoffii
- Pasterella muttocida
- Brucella
- Gardnerella vaginalis
- Branhamella catarrhalis
- Campylobacter fetus
- Helicobacter pylori
- Vibrio cholera
Αναερόβιοι Gram (+) μικροοργανισμοί:
- Actinomyces
- Arachnia
- Bifidobacterium
- Clostridium tetani, Perfigens
- Eubacterium
- Lactobacillus
- Peptococcus
- Peptostreptococcus
- Propionobacterium
Αναερόβιοι Gram (-) μικροοργανισμοί:
- Fusobacterium
- Bacteroides melaninogenicus
Σπειροχαίτες:
- Treponema pallidum
- Borrelia burgdorferi
Για τον in vitro έλεγχο της ευαισθησίας με την μέθοδο διάχυσης των δίσκων Kirby Bauer, χρησιμοποιούνται δίσκοι αμπικιλλίνης περιεκτικότητας 10mg.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-AMPICILLIN-COOPER
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η νατριούχος αμπικιλλίνη διαχέεται εύκολα στους περισσότερους ιστούς και τα υγρά του σώματος, αλλά η διείσδυση στο ΕΝΥ και τον εγκέφαλο πραγματοποιείται μόνο όταν υπάρχει φλεγμονή των μηνίγγων.
Η ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια οδός χορήγησης επιτυγχάνεται ταχύτερα υψηλότερες συγκεντρώσεις στο αίμα σε σχέση με την από του στόματος χορήγηση ίδιων δόσεων αμπικιλλίνης. Μετά ενδομυϊκή χορήγηση 500mg νατριούχου αμπικιλλίνης, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται μετά 1 ώρα και κυμαίνεται μεταξύ 7 και 14 mg/ml.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου στο πλάσμα είναι 1-1,5 ώρα. Ο χρόνος αυτός αυξάνεται σε νεφροπαθείς, ηλικιωμένους και νεογνά.
Η κάθαρση της αμπικιλλίνης γίνεται από τους νεφρούς, εν μέρει με σπειραματική διήθηση και εν μέρει με σωληναριακή απέκκριση. Μετά παρεντερική χορήγηση το 60-80% του φαρμάκου αποβάλλεται στα ούρα εντός 6 ωρών. Η αποβολή αυτή μπορεί να καθυστερήσει με τη σύγχρονη χορήγηση προβενεσίδης.
Οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στη χολή είναι υψηλότερες από ότι στον ορό.
Η σύνδεση της αμπικιλλίνης με τα λευκώματα του ορού είναι η μικρότερη, περίπου 20%, συγκριτικά με τις υπόλοιπες πενικιλλίνες που συνδέονται περίπου 60-90%.
Η νατριούχος αμπικιλλίνη είναι πολύ καλά ανεκτή από τους περισσότερους ασθενείς και έχει δοθεί σε δόσεις των 2g ημερησίως για πολλές εβδομάδες χωρίς να παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες.
ΕΟΦ · 5.1.1.3
Aμπικιλλίνη και συναφείς β-λακτάμες
expand_more
Aμπικιλλίνη και συναφείς β-λακτάμες
Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται η αμπικιλλίνη, η αμοξυκιλλίνη, η επικιλλίνη και οι εστέρες της αμπικιλλίνης μπακαμπικιλλίνη, πιβαμπικιλλίνη, ταλαμπικιλλίνη, ετακιλλίνη. H δράση τους έναντι των βακτηρίων είναι παραπλήσια και εκείνο που τις διαφοροποιεί είναι η διαφορετική φαρμακοκινητική τους. H αμοξυκιλλίνη και οι εστέρες της αμπικιλλίνης παρουσιάζουν καλύτερη απορρόφηση σε σύγκριση με την αμπικιλλίνη χορηγούμενες από του στόματος. Oι εστέρες δρούν μετά από διάσπαση και το δραστικό τους συστατικό είναι η αμπικιλλίνη.
H απορρόφησή τους επηρεάζεται από τη λήψη τροφής εκτός της αμοξυκιλλίνης που ελάχιστα επηρεάζεται. Στο φάσμα τους περιλαμβάνονται: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp, Shigella sp, Campylobacter sp, Enterococcus sp, Listeria monocytogenes. Aνθεκτικά εξ ορισμού είναι τα στελέχη Klebsiella sp, Enterobacter sp, Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Proteus vulgaris και rettgeri. Aνθεκτικοί ακόμη είναι και οι γονόκοκκοι οι ανθεκτικοί στην πενικιλλίνη και οι σταφυλόκοκκοι που παράγουν πενικιλλινάση.
H αμοξυκιλλίνη φαίνεται να πλεονεκτεί έναντι του εντεροκόκκου και σαλμονελλών, ενώ η αμπικιλλίνη αντίθετα φαίνεται να είναι πιο δραστική έναντι σιγκελλών. Γενικά όμως υπάρχει τάση αναπτύξεως αντοχής στα αντιβιοτικά της ομάδας αυτής, γεγονός που περιορίζει τη χρήση τους στη θεραπευτική.
Iδιαίτερο πρόβλημα αποτελεί η ανάπτυξη αντοχής από τα ελυτροφόρα στελέχη Haemophilus influenzae (20-25%), γεγονός που περιορίζει τη χρήση τους στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας από αιμόφιλο (μηνιγγίτιδα παιδικής ηλικίας) και της επιγλωττίτιδας μέχρι ότου να γίνει γνωστή η ευαισθησία του μικροβίου. Για την έναρξη της αγωγής εναλλακτικές λύσεις αποτελούν η χλωραμφενικόλη και οι κεφαλοσπορίνες β’ και γ’ γενεάς.
ΕΟΦ · 11.1
Φάρμακα κατά των οφθαλμικών λοιμώξεων
expand_more
Φάρμακα κατά των οφθαλμικών λοιμώξεων
ΕΟΦ · 11.1.1
Aντιμικροβιακά
expand_more
Aντιμικροβιακά
Στην τοπική θεραπεία των επιφανεικών λοιμώξεων του οφθαλμού προτιμώνται κυρίως τα αντιβιοτικά που δε χρησιμοποιούνται, ή χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά από τη συστηματική οδό. Στην επιλογή του κατάλληλου αντιμικροβιακού θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το μικροβιακό αίτιο της λοίμωξης με βάση είτε την γνωστή συχνότητα με την οποία προκαλείται αυτή, είτε με βάση το αποτέλεσμα κατάλληλων καλλιεργειών (στην πράξη όχι πάντα εφικτό), η θέση της λοίμωξης και οι φυσικοχημικές ιδιότητες του αντιμικροβιακού.
Oι οξείες μικροβιακές επιπεφυκίτιδες είναι συνήθως αυτοπεριοριζόμενες. Eντούτοις, η τοπική θεραπεία παρέχει το πλεονέκτημα της συντόμευσης του χρόνου αποκατάστασης και ενίοτε αποφυγής της χρονιότητας. Mολονότι κάθε παθογόνος ή σαπροφυτικός μικροοργανισμός είναι δυνατόν να προκαλέσει επιπεφυκίτιδα, τα διάφορα στελέχη των σταφυλοκόκκων είναι τα συχνότερα παθογόνα αίτια. Αλλα, επίσης συχνά μικρόβια είναι ο Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae και Neisseria gonorrhoae. H ψευδομονάδα αποτελεί σπάνιο αίτιο επιπεφυκίτιδας με εξαίρεση άτομα που βρίσκονται σε ανοσοκαταστολή ή τα νεογέννητα. Στα τελευταία, η επιπεφυκίτιδα προκαλείται συχνότερα από Chlamydia trachomatis, S. aureus, S. pneumoniae και N. gonorrhoae.
Σε μικροβιακές ελκωτικές κερατίτιδες οι συχνότερα απομονούμενοι μικροοργανισμοί είναι ο S. aureus και η Pseudomonas aeruginosa (ιδιαίτερα σε άτομα με επιβαρημένη γενική κατάσταση ή φέροντα φακούς επαφής). Πρόκειται συνήθως για σοβαρές λοιμώξεις. Oι μικροβιακές βλεφαρίτιδες προκαλούνται συνήθως από S. aureus και όχι σπάνια είναι δύσκολες στην καταπολέμησή τους.
Tα αντιβιοτικά που συνήθως χρησιμοποιούνται τοπικά στις οφθαλμικές λοιμώξεις είναι η γενταμικίνη, νεομυκίνη, πολυμυξίνη, σουλφακεταμίδη, τοβραμυκίνη, χλωραμφαινικόλη, χλωροτετρακυκλίνη, φουσιδίνη, αμπικιλλίνη και τελευταία μερικές νεώτερες κινολόνες.
H αμπικιλλίνη είναι κλασικό ευρέος φάσματος πενικιλλινούχο αντιβιοτικό, στο οποίο έχει αναπτυχθεί πλήθος ανθεκτικών στελεχών. Kαλό είναι να χορηγείται μόνον κατόπιν καλλιέργειας. Eίναι πολύ αλλεργιογόνο.
Oι αμινογλυκοσίδες (γενταμικίνη και τοβραμυκίνη) είναι αποτελεσματικές σε λοιμώξεις από ευρύ φάσμα gram+ και gram- μικροβίων. Eντούτοις, θα πρέπει να προτιμώνται σε σοβαρές λοιμώξεις από ψευδομονάδα, πρωτέα, κλεμπσιέλλα, κολοβακτηρίδιο και σταφυλόκοκκο. H τοβραμυκίνη έχει ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα της γενταμικίνης. Δρουν τοξικά στο επιθήλιο του κερατοειδούς (στικτή επιπολής κερατοπάθεια) και σε παρατεταμένη χρήση είναι δυνατή η ανάπτυξη δευτεροπαθών λοιμώξεων. Δυστυχώς ο αριθμός των ανθεκτικών στελεχών σε αυτές αυξάνει συνεχώς.
H νεομυκίνη είναι αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένου και του πρωτέα. Eίναι τοξικότερη των άλλων αμινογλυκοσιδών για τον κερατοειδή και λιγότερο δραστική. Γενικώς προτιμάται γιατί δεν χρησιμοποιείται από την συστηματική οδό.
H πολυμυξίνη είναι μικροβιοκτόνος εναντίον gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένων της P. aeruginosa, E. coli, Klembsiella pneumoniae και Entrerobacter aerogenes, όχι όμως εναντίον gram+ ή πρωτέα.
H σουλφακεταμίδη είναι μικροβιοστατική και αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροοργανισμών, προτιμάται σε ήπιες επιπεφυκίτιδες από H. egyptius, S. pneumoniae και πολλά στελέχη S. aureus. O κλινικά επιτυχής συνδυασμός της με χλωραμφαινικόλη αυξάνει τη δραστικότητα και τοξικότητα ενός εκάστου συστατικού χωριστά. Oι σουλφοναμίδες κατατάσσονται στα πλέον αλλεργιογόνα φάρμακα και έχει σαφώς μειωθεί η χρήση τους.
H χλωραμφαινικόλη, αντιμικροβιακό με ευρύ φάσμα, προτιμάται σε λοιμώξεις από Moraxella ή Haemophilus. Πρόκληση ευαισθητοποίησης είναι σπάνια. Tο φάρμακο διέρχεται του κερατοειδούς με αποτέλεσμα την επίτευξη θεραπευτικών επιπέδων στον πρόσθιο θάλαμο. Eίναι επαρκώς ατοξική, αλλά αρκετά μικροβιακά στελέχη έχουν καταστεί ανθεκτικά σε αυτή. H αζιδαμφαινικόλη αποτελεί παραλλαγή του βασικού μορίου της χλωραμφαινικόλης, χωρίς ουσιαστικές διαφορές από πλευράς δραστικότητας, φαρμακοκινητικής και τοξικότητας.
H οξυτετρακυκλίνη και χλωροτετρακυκλίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές και προτιμώνται στη μακροχρόνια θεραπεία του τραχώματος καθώς και σε επιφανειακές λοιμώξεις από μεγαλοκυτταροϊούς. Aναλόγου φάσματος και ενδείξεων είναι και η οξυτετρακυκλίνη σε συνδυασμό με πολυμυξίνη διευρυνομένου του φάσματός της.
H οφλοξασίνη και σιπροφλοξασίνη ανήκουν στις νεώτερες φθοριωμένες κινολόνες. Oι νεώτερες κινολόνες έχουν ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα στο οποίο περιλαμβάνονται πιθανώς και ορισμένα στελέχη ψευδομονάδος. Προς αποφυγή ανάπτυξης αντοχής των μικροοργανισμών από άσκοπη χρήση, απαιτείται ειδική αιτιολογημένη συνταγή φυλασσόμενη επί διετία.
Tο φουσιδικό οξύ, με μορφή σταγόνων υψηλού ιξώδους (ημιγέλη), είναι δραστική εναντίον gram+ μικροοργανισμών και κυρίως σταφυλοκόκκων. Eμφανίζει ικανοποιητική διακερατοειδική διαπερατότητα μετά τοπική εφαρμογή. Δεν εμφανίζει σημαντική οφθαλμοτοξικότητα και αλλεργιογόνο δράση.
Σε ορισμένες βαριές περιπτώσεις κερατίτιδας, επιπεφυκίτιδας ή ενδοφθαλμίτιδας που δεν υπάρχει ανταπόκριση στα παραπάνω φάρμακα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν, σε ειδικά παρασκευαζόμενες μορφές για τοπική οφθαλμική χρήση, κεφαλοσπορίνες και διάφορα άλλα παρεντερικά χορηγούμενα αντιβιοτικά.
Nεώτερα μακρολίδια χορηγούνται συστηματικά για τη θεραπεία των χλαμυδιακών επιπεφυκίτιδων/βλεφαρίτιδων.
Aντένδειξη στη χορήγηση όλων των παραπάνω αναφερθέντων φαρμάκων αποτελεί η τυχόν ύπαρξη υπερευαισθησίας.
Οι από του στόματος μορφές των κεφαλοσπορινών γ’ γενεάς καθώς και οι νεώτερες κινολόνες που χορηγούνται από το στόμα ή για τοπική οφθαλμική χρήση ή τοπική ωτική χρήση διατίθενται με Ειδική συνταγή φυλασσόμενη επί διετία (σύμφωνα με σχετική Εγκύκλιο του ΕΟΦ).
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αμπικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης της πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους, συνήθως Gram-θετικούς, οργανισμούς. Το όνομα “πενικιλλίνη” μπορεί να αναφέρεται σε διάφορες διαθέσιμες παραλλαγές της πενικιλλίνης ή στην ομάδα των αντιβιοτικών που προέρχονται από τις πενικιλλίνες. Η αμπικιλλίνη έχει in vitro δραστηριότητα έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων βακτηρίων. Η βακτηριοκτόνος δράση της αμπικιλλίνης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος και μεσολαβείται μέσω της πρόσδεσης της αμπικιλλίνης στις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs). Η αμπικιλλίνη είναι σταθερή έναντι υδρόλυσης από ποικίλες β-λακταμάσες, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, των κεφαλοσπορινασών και των β-λακταμασών εκτεταμένου φάσματος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Με την πρόσδεση σε ειδικές πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, η αμπικιλλίνη αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια, η λύση του κυττάρου μεσολαβείται από ένζυμα αυτολύσεως του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες· είναι πιθανό η αμπικιλλίνη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολύσης.
ΕΦΟΣΟΝ Η ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ ΔΕΝ ΕΧΕΙ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΟ ΥΠΑΡΧΟΝ ΚΥΤΤΑΡΙΚΟ ΤΟΙΧΩΜΑ, ΤΑ ΒΑΚΤΗΡΙΑ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΟΛΛΑΠΛΑΣΙΑΖΟΝΤΑΙ ΓΙΑ ΝΑ ΕΚΔΗΛΩΘΕΙ Η ΒΑΚΤΕΡΙΟΚΤΟΝΟΣ ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗΣ. /ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΕΣ/
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυροί ανοσογόνοι παράγοντες λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως άπτενα για οξείες αντιδράσεις που μεσολαβούνται από αντισώματα. Ο πιο συχνός (περίπου 95 τοις εκατό) ή “κύριος” ντετερμινάντης της αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο πενικοϋλο-ντετερμινάντης που παράγεται από το άνοιγμα του β-λακταμικού δακτυλίου της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνη στην αμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” ντετερμινάντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της φυσικής πενικιλλίνης και των πενικιλλινοϊκών οξέων. /Πενικιλλίνες/
Βακτηριοκτόνος· αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (που περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναδιαμόρφωση του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες δεσμεύονται και αδρανοποιούν τις πενικιλλινο-δεσμευτικές πρωτεΐνες, οδηγώντας στην αποδυνάμωση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στη λύση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητη στα ούρα.
Η ΛΗΨΗ ΤΡΟΦΗΣ ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΜΠΙΚΙΛΛΙΝΗΣ ΟΔΗΓΕΙ ΣΕ ΛΙΓΟΤΕΡΟ ΠΛΗΡΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ. … /ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ/ ΣΤΗ ΧΟΛΗ, ΥΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΣΕ ΕΝΤΕΡΟΗΠΑΤΙΚΗ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ & ΑΠΟΚΡΕΕΤΑΙ ΣΤΑ…ΚΟΠΡΑΝΑ. Η ΧΟΛΙΚΗ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΗ…ΕΞΑΡΤΑΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΚΕΡΑΙΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΧΟΛΗΔΟΧΟΥ ΚΥΣΤΗΣ & ΤΩΝ ΑΓΩΓΩΝ ΤΗΣ.
Η αμπικιλλίνη κατανέμεται σε ήπαρ, χολή, μυς, νεφρά, φτερούγες (crop) και λίπος μετά την απορρόφηση από το ΓΕΣ ή τη θέση της ένεσης. Η αμπικιλλίνη έχει χρησιμοποιηθεί θεραπευτικά και προφυλακτικά για σαλμονέλλωση πτηνών με ενθαρρυντικά αποτελέσματα. … Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται στη χολή.
Η άνυδρη αμπικιλλίνη και η τριένυδρη αμπικιλλίνη είναι γενικά σταθερές παρουσία όξινων γαστρικών εκκρίσεων, και το 30-55% μιας από του στόματος δόσης των φαρμάκων απορροφάται από τον ΓΕΣ σε ενήλικες που νηστεύουν. Αν και οι μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις μπορεί να εμφανιστούν μόλις 1 ώρα μετά τη χορήγηση, η μέγιστη ορική συγκέντρωση επιτυγχάνεται συνήθως σε περίπου 2 ώρες.
Δύο ώρες μετά τη χορήγηση από του στόματος 250 mg αμπικιλλίνης σε άτομα που νηστεύουν, επιτυγχάνονται μέσες μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις 1.8-2.9 μg/ml. Μια δόση 500 mg από του στόματος οδηγεί σε μέσες μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις 3-6 μg/ml. Οι συγκεντρώσεις του αντιβιοτικού στον ορό είναι λιγότερο από 1 μg/ml 6 ώρες μετά από δόση 500 mg από του στόματος.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ΑΜΠΙΚΙΛΛΙΝΗ (16 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ΑΜΠΙΚΙΛΛΙΝΗ ΚΑΤΑΣΤΡΕΦΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΑΣΗ…
ΠΑΡΑΓΕΙ ΑΛΦΑ-ΑΜΙΝΟΒΕΝΖΥΛΟΠΕΝΙΚΙΛΛΟΪΚΟ ΟΞΥ ΣΤΟ BACILLUS, ΣΤΟ PENICILLIUM, ΚΑΙ L-ΦΑΙΝΥΛΓΛΥΚΙΝΗ ΣΤΟ ESCHERICHIA. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Υγιή άτομα μεταβολίζουν περίπου το 20% μιας δεδομένης δόσης (250-500 mg) αμπικιλλίνης. Εντός 12 ωρών, το 7% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα… Η αμπικιλλίνη μεταβολίζεται σε 5R,6R-πενικιλλιοϊκό οξύ και 5S,6R-πενικιλλιοϊκό οξύ… και σε πιπεραζίνη-2,5-διόνη μετά από λήψη από του στόματος… Αναφέρθηκαν επίσης άλλες, μη αναγνωρισμένες μεταβολίτες…
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής όλων των αμινοπενικιλλινών είναι περίπου 60-90 λεπτά.
Μετά από ενδοπεριτοναϊκή ένεση… ο ορός ημίσειας ζωής /της αμπικιλλίνης/ εκτιμήθηκε σε 27 λεπτά…
…ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα /της αμπικιλλίνης/ είναι συνήθως 1-2 ώρες… αλλά είναι μεγαλύτερος σε ηλικιωμένους… Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν έως και 20 ώρες…
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
7C782967RD
AMPICILLIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνης
Χημική Δομή [CS] - Πενικιλλίνες
Η αμπικιλλίνη είναι Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνης.
AMPICILLIN
Αντιβακτηριακό της κατηγορίας Πενικιλλίνης [EPC]· Πενικιλλίνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.