Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06DX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEMANTINE

Μεμαντίνη

Στην κατηγορία αυτή υπάγονται η Δονεπεζίλη, η Tακρίνη και η Ριβαστιγμίνη οι οποίες είναι ειδικές και αναστρέψιμες αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης. H αναστολή αυτή ενδέχεται να αναστείλει τον ρυθμό προόδου της έκπτωσης των νοητικών λειτουργιών στη νόσο Alzheimer.

Chemical structure of MEMANTINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική θεραπεία της ήπιας έως μέτριου βαθμού άνοιας της νόσου του Alzheimer. Αντενδείξεις: Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, υπερευαισθησία στα καρβαμικά παράγωγα. Ανεπιθύμητες ενέργειες: Εξασθένηση, ανορεξία, δυσπεψία, κοιλιακά άλγη, διάρροια, έμετοι,…
medication
SPC-MOBIUS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα και θα πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε μέρα
Δόση έναρξης:
5 mg την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Ανόδική τιτλοποίηση με 5 mg ανά εβδομάδα στη διάρκεια των 3 πρώτων εβδομάδων. Εβδομάδα 1: 5 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες. Εβδομάδα 2: 10 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες. Εβδομάδα 3: 15 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες. Από την εβδομάδα 4 και μετά: 20 mg μία φορά την ημέρα.
  • Ενήλικες
    Δόση20 mg
    Μέγ. δόση20 mg την ημέρα
    Η αγωγή πρέπει να ξεκινά και να επιβλέπεται από γιατρό με εμπειρία στη διάγνωση και θεραπεία της άνοιας του Alzheimer. Η θεραπευτική αγωγή θα πρέπει να ξεκινά μόνο εφόσον υπάρχει άτομο διαθέσιμο που φροντίζει τον ασθενή και που θα ελέγχει τακτικά τη λήψη του φαρμακευτικού προϊόντος από τον ασθενή. Η διάγνωση θα πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις ισχύουσες οδηγίες. Η ανεκτικότητα και δοσολογία στη μεμαντίνη θα πρέπει να επανελέγχεται σε τακτά χρονικά διαστήματα, προτιμότερο ανά τρεις μήνες από την έναρξη της θεραπείας. Επομένως το κλινικό όφελος της μεμαντίνης και η ανεκτικότητα του ασθενούς σε αυτή, θα πρέπει να επανελέγχονται σε τακτά χρονικά διαστήματα, σύμφωνα με τις ισχύουσες κλινικές κατευθυντήριες οδηγίες. Η αγωγή συντήρησης μπορεί να συνεχιστεί για όσο διάστημα υπάρχει θεραπευτικό όφελος για τον ασθενή και για όσο διάστημα ο ασθενής παρουσιάζει ανεκτικότητα στην θεραπεία με μεμαντίνη. Η διακοπή της μεμαντίνης θα πρέπει να εξετάζεται όταν δεν υπάρχουν πλέον αναφορές θεραπευτικής δράσης ή εάν ο ασθενής δεν παρουσιάζει ανεκτικότητα στη θεραπεία.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση20 mg ημερησίως
    Η προτεινόμενη δόση για ασθενείς άνω των 65 ετών είναι 20 mg ημερησίως όπως περιγράφεται ανωτέρω.
  • Ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 50-80 ml/min)
    δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30 - 49 ml/min)
    Δόση10 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση20 mg/ημέρα
    Εάν εμφανίζουν καλή ανοχή μετά από τουλάχιστον 7 ημέρες θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί έως τα 20mg/ημέρα σύμφωνα με το καθιερωμένο σχήμα τιτλοποίησης.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 5-29 ml/min)
    Δόση10 mg την ημέρα
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A και Child-Pugh Β)
    δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την χρήση της μεμαντίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η χορήγηση του MOBIUS® δεν συνίσταται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα
block
SPC-MOBIUS

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning
SPC-MOBIUS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Επιληψία και σπασμοί
    Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία, προηγούμενο ιστορικό σπασμών ή ασθενείς με προδιαθετικούς παράγοντες για επιληψία
    Συνίσταται προσοχή
  • Ταυτόχρονη χρήση ανταγωνιστών NMDA
    Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • pH των ούρων
    Πληθυσμόςασθενής με παράγοντες που ενδέχεται να αυξάνουν το pH των ούρων
    Πιθανόν να απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση
  • Καρδιαγγειακές παθήσεις
    Πληθυσμόςασθενείς που έπασχαν από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη-αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA III-IV), ή ανεξέλεγκτη υπέρταση
    Θα πρέπει να επιτηρούνται στενά
swap_horiz
SPC-MOBIUS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • L-dopa, ντοπαμινεργικοί αγωνιστές, αντιχολινεργικά
    προσοχή
    Ενίσχυση αποτελεσμάτων
  • βαρβιτουρικά
    προσοχή
    Μείωση δράσης
  • νευροληπτικά
    προσοχή
    Μείωση δράσης
  • δαντρολένιο
    προσοχή
    Τροποποίηση δράσης, πιθανή ρύθμιση δοσολογίας
  • βακλοφαίνη
    προσοχή
    Τροποποίηση δράσης, πιθανή ρύθμιση δοσολογίας
  • αμανταδίνη
    αντένδειξη
    Κίνδυνος φαρμακοτοξικής ψύχωσης
    Σύστασηη ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται
  • κεταμίνη
    προσοχή
    Πιθανός κίνδυνος φαρμακοτοξικής ψύχωσης
  • δεξτρομεθορφάνη
    προσοχή
    Πιθανός κίνδυνος φαρμακοτοξικής ψύχωσης
  • φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Πιθανός κίνδυνος
  • σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, προκαϊναμίδη, κινιδίνη, κινίνη, νικοτίνη
    προσοχή
    Πιθανός κίνδυνος αυξημένων επιπέδων πλάσματος της μεμαντίνης
  • υδροχλωροθειαζίδη (HCT)
    προσοχή
    Μειωμένα επίπεδα HCT στον ορό
  • βαρφαρίνη (και από του στόματος αντιπηκτικά)
    παρακολούθηση
    Αύξηση του INR (international normalised ratio)
    Σύστασησυνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης ή του INR
  • γλυμπουρίδη, μετφορμίνη
    αμελητέα
    Δεν παρατηρήθηκε σχετική αλληλεπίδραση
  • δονεπεζίλη
    αμελητέα
    Δεν παρατηρήθηκε σχετική αλληλεπίδραση
  • γκαλανταμίνη
    αμελητέα
    Δεν παρατηρήθηκε σχετική επίδραση στην φαρμακοκινητική της
  • CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, φλαβίνη που περιείχε μονοξυγενάση, εποξείδιο υδρολάσης, σουλφούρωση
    αμελητέα
    Η μεμαντίνη δεν ανέστειλε αυτούς τους μεταβολικούς δρόμους in vitro
sick
SPC-MOBIUS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Μυκητιάσεις
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία σε φάρμακα
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Διαταραχές ισορροπίας
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Κεφαλαλγία
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Ψευδαισθήσεις
  • Ψυχωσικές αντιδράσεις
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Φλεβική θρόμβωση
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Παγκρεατίτιδα
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τιμές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Γενικές
  • Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένες τιμές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Διαταραχές ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία σε φάρμακα
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μυκητιάσεις
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ψυχωσικές αντιδράσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-MOBIUS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δε θα πρέπει να γίνεται χρήση της μεμαντίνης στη διάρκεια της κύησης εκτός και αν αυτό είναι απολύτως αναγκαίο.
    Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση της μεμαντίνης σε εγκυμονούσες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν κάποια πιθανότητα μείωσης της ενδομήτριας αύξησης σε επίπεδα έκθεσης, τα οποία είναι όμοια ή ελαφρώς υψηλότερα από την ανθρώπινη έκθεση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.
  • Θηλασμός
    Οι γυναίκες που λαμβάνουν μεμαντίνη δε θα πρέπει να θηλάζουν.
    Δεν είναι γνωστό εάν η μεμαντίνη απεκκρίνεται στο γάλα του ανθρώπινου μαστού, αλλά αυτό είναι πιθανό να συμβαίνει λαμβάνοντας υπόψη τη λιποφιλικότητα της ουσίας.
  • Γονιμότητα
    Δεν σημειώθηκαν ανεπιθύμητες επιδράσεις.
    Στην ανδρική και γυναικεία γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η μεμαντίνη ασκεί τη δράση της μέσω μη ανταγωνιστικού ανταγωνισμού των υποδοχέων NMDA, δεσμευόμενη προτιμησιακά στους διαύλους ιόντων που λειτουργούν με τους υποδοχείς NMDA. Παρατεταμένα αυξημένα επίπεδα γλουταμίνης στον εγκέφαλο…
monitor_heart
SPC-MOBIUS

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοαναληπτικά, Άλλα φαρμακευτικά σκευάσματα κατά της άνοιας, κωδικός ATC: Ν06DX01. Υπάρχουν αυξανόμενα στοιχεία ότι η δυσλειτουργία της γλουταμινεργικής νευροδιαβίβασης, ιδιαίτερα στους…

biotech
SPC-MOBIUS

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση: Η μεμαντίνη έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%. Το t max είναι μεταξύ 3 και 8 ωρών. Δεν υπάρχει ένδειξη ότι η τροφή επηρεάζει την απορρόφηση της μεμαντίνης. Κατανομή: Οι ημερήσιες δόσεις των 20 mg…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Αυτό το φάρμακο μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ. Το ηπατικό σύστημα ενζύμων CYP450 δεν συμβάλλει σημαντικά στον μεταβολισμό αυτού του φαρμάκου. Η μεμαντίνη υφίσταται μερική ηπατική μεταβολισμό. Το ηπατικό μικροσωμικό σύστημα ενζύμων CYP450 δεν παίζει…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
pH ούρων humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων — Παράγοντες που αυξάνουν το pH των ούρων
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MOBIUS
expand_more

Η αγωγή πρέπει να ξεκινά και να επιβλέπεται από γιατρό με εμπειρία στη διάγνωση και θεραπεία της άνοιας του Alzheimer.

Δοσολογία

Η θεραπευτική αγωγή θα πρέπει να ξεκινά μόνο εφόσον υπάρχει άτομο διαθέσιμο που φροντίζει τον ασθενή και που θα ελέγχει τακτικά τη λήψη του φαρμακευτικού προϊόντος από τον ασθενή. Η διάγνωση θα πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις ισχύουσες οδηγίες. Η ανεκτικότητα και δοσολογία στη μεμαντίνη θα πρέπει να επανελέγχεται σε τακτά χρονικά διαστήματα, προτιμότερο ανά τρεις μήνες από την έναρξη της θεραπείας. Επομένως το κλινικό όφελος της μεμαντίνης και η ανεκτικότητα του ασθενούς σε αυτή, θα πρέπει να επανελέγχονται σε τακτά χρονικά διαστήματα, σύμφωνα με τις ισχύουσες κλινικές κατευθυντήριες οδηγίες. Η αγωγή συντήρησης μπορεί να συνεχιστεί για όσο διάστημα υπάρχει θεραπευτικό όφελος για τον ασθενή και για όσο διάστημα ο ασθενής παρουσιάζει ανεκτικότητα στην θεραπεία με μεμαντίνη. Η διακοπή της μεμαντίνης θα πρέπει να εξετάζεται όταν δεν υπάρχουν πλέον αναφορές θεραπευτικής δράσης ή εάν ο ασθενής δεν παρουσιάζει ανεκτικότητα στη θεραπεία.

Ενήλικες:

Τιτλοποίηση δόσης Για να μειωθεί ο κίνδυνος παρενεργειών, η δόση συντήρησης επιτυγχάνεται με ανoδική τιτλοποίηση με 5 mg ανά εβδομάδα στη διάρκεια των 3 πρώτων εβδομάδων ως ακολούθως:

  • Εβδομάδα 1 (ημέρα 1-7): Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει 5 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες.
  • Εβδομάδα 2 (ημέρα 8-14): Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει 10 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες.
  • Εβδομάδα 3 (ημέρες 15-21): Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει 15 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες.
  • Από την εβδομάδα 4 και μετά: Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει 20 mg μία φορά την ημέρα.

Συσκευασία έναρξης θεραπείας: Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg την ημέρα η οποία αυξάνεται διαδοχικά τις 4 πρώτες εβδομάδες θεραπείας φτάνοντας τη συνιστώμενη δόση συντήρησης ως εξής:

  • Εβδομάδα 1 (ημέρα 1-7): Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο των 5 mg την ημέρα (ανοιχτού καφέ, σχήματος οβάλ, αμφίκυρτα, με λοξοτμημένα άκρα) για 7 ημέρες.
  • Εβδομάδα 2 (ημέρα 8-14): Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο των 10 mg την ημέρα (λευκά έως υπόλευκα, σχήματος οβάλ, αμφίκυρτα, με λοξοτμημένα άκρα) για 7 ημέρες.
  • Εβδομάδα 3 (ημέρες 15-21): Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο των 15 mg την ημέρα (ανοιχτού πορτοκαλί έως ωχρό καφέ, σχήματος οβάλ, αμφίκυρτα, με λοξοτμημένα άκρα) για 7 ημέρες.
  • Εβδομάδα 4 (ημέρες 22-28): Ο/Η ασθενής θα πρέπει να λάβει ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο των 20 mg την ημέρα (ωχρά κόκκινα προς γκρι κόκκινα, σχήματος οβάλ, αμφίκυρτα, με λοξοτμημένα άκρα) για 7 ημέρες.

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg την ημέρα.

Δόση συντήρησης Η συνιστώμενη δόσης συντήρησης είναι 20 mg την ημέρα.

Ηλικιωμένοι:

Με βάση τις κλινικές έρευνες η προτεινόμενη δόση για ασθενείς άνω των 65 ετών είναι 20 mg ημερησίως όπως περιγράφεται ανωτέρω.

Νεφρική δυσλειτουργία:

  • Σε ασθενείς με ήπια διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης 50-80 ml/min) δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30 - 49 ml/min) η ημερήσια δόση πρέπει να είναι 10 mg ημερησίως. Εάν εμφανίζουν καλή ανοχή μετά από τουλάχιστον 7 ημέρες θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί έως τα 20mg/ημέρα σύμφωνα με το καθιερωμένο σχήμα τιτλοποίησης.
  • Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 5-29 ml/min) η ημερήσια δόση πρέπει να είναι 10mg την ημέρα.

Ηπατική δυσλειτουργία:

  • Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A και Child-Pugh Β) δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την χρήση της μεμαντίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η χορήγηση του MOBIUS® δεν συνίσταται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Παιδιατρικός πληθυσμός:

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Τρόπος χορήγησης

Το MOBIUS® θα πρέπει να χορηγείται από του στόματος μία φορά την ημέρα και θα πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε μέρα. Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία μπορεί να ληφθούν με ή χωρίς φαγητό.

block

Αντενδείξεις

SPC-MOBIUS
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MOBIUS
expand_more
  • Συνίσταται προσοχή στους ασθενείς με επιληψία, προηγούμενο ιστορικό σπασμών ή ασθενείς με προδιαθετικούς παράγοντες για επιληψία.
  • Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση ανταγωνιστών N-methyl-D-aspartate (NMDA) όπως αμανταδίνης, κεταμίνης ή δεξτρομεθορφάνης. Αυτά τα σκευάσματα ενεργούν στο ίδιο σύστημα υποδοχέων όπως και η μεμαντίνη, και επομένως οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου (σχετιζόμενες κυρίως με το κεντρικό νευρικό σύστημα) ενδέχεται να είναι πιο συχνές ή πιο έντονες (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Μερικοί παράγοντες που ενδέχεται να αυξάνουν το pH των ούρων (βλ. Φαρμακοκινητικές) πιθανόν να απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση του ασθενή. Αυτοί οι παράγοντες περιλαμβάνουν δραστικές αλλαγές της διατροφής, π.χ. από διατροφή με βάση το κρέας σε διατροφή με βάση τα λαχανικά, ή μαζική πρόσληψη ρυθμιστικών διαλυμάτων γαστρικής ουδετεροποίησης. Επίσης, το pH των ούρων μπορεί να αυξάνει εξαιτίας περιπτώσεων οξέωσης του νεφρικού σωληναρίου (RTA) ή σοβαρών μολύνσεων της ουρητικής οδού από το βακτήριο Πρωτεύς.
  • Στις περισσότερες κλινικές δοκιμές αποκλείσθηκαν οι ασθενείς που έπασχαν από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη-αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA III-IV), ή ανεξέλεγκτη υπέρταση. Ως συνέπεια αυτού, υπάρχει μόνο περιορισμένος αριθμός διαθέσιμων στοιχείων και θα πρέπει οι ασθενείς που πάσχουν από αυτές τις παθήσεις να επιτηρούνται στενά.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MOBIUS
expand_more

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Εξαιτίας των φαρμακολογικών αποτελεσμάτων και του μηχανισμού δράσης της μεμαντίνης ενδέχεται να παρατηρηθούν οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις:

  • Ο τρόπος δράσης υποδηλώνει ότι τα αποτελέσματα του L-dopa, των ντοπαμινεργικών αγωνιστών, και των αντιχολινεργικών μπορούν να ενισχύονται με ταυτόχρονη θεραπευτική αγωγή με ανταγωνιστές-NMDA όπως η μεμαντίνη. Η δράση των βαρβιτουρικών και των νευροληπτικών ενδέχεται να μειώνεται. Η ταυτόχρονη χορήγηση μεμαντίνης με τους αντισπασμωδικούς παράγοντες, δαντρολένιο και βακλοφαίνη, μπορεί να τροποποιεί τη δράση τους και πιθανόν να απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Η ταυτόχρονη χρήση μεμαντίνης και αμανταδίνης θα πρέπει να αποφεύγεται, εξαιτίας του κινδύνου φαρμακοτοξικής ψύχωσης. Και τα δύο σκευάσματα είναι χημικώς συγγενείς ανταγωνιστές-NMDA. Το ίδιο μπορεί να ισχύει και για την κεταμίνη και τη δεξτρομεθορφάνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Υπάρχει επίσης μία δημοσιευμένη αναφορά περίπτωσης πιθανού κινδύνου σχετικά με το συνδυασμό μεμαντίνης και φαινυτοΐνης.
  • Υπάρχει πιθανότητα και άλλες δραστικές ουσίες όπως η σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, προκαϊναμίδη, κινιδίνη, κινίνη και νικοτίνη οι οποίες χρησιμοποιούν το ίδιο νεφρικό κατιονικό σύστημα μεταφοράς όπως και η αμανταδίνη να αλληλεπιδρούν με τη μεμαντίνη και να οδηγούν σε ενδεχόμενο κίνδυνο αυξημένων επιπέδων πλάσματος.
  • Μπορεί να υπάρξει πιθανότητα μειωμένων επιπέδων υδροχλωροθειαζίδης (HCT) στον ορό όταν η μεμαντίνη συγχορηγείται με HCT ή οποιοδήποτε συνδυασμό με HCT.
  • Μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά έχουν καταγραφεί μεμονωμένα περιστατικά αύξησης του INR (international normalised ratio) σε ασθενείς που ταυτόχρονα λάμβαναν θεραπεία με βαρφαρίνη. Παρόλο που δεν έχει τεκμηριωθεί κάποια αιτιολογική συσχέτιση, συνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης ή του INR σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με χορηγούμενα από τους στόματος αντιπηκτικά.
  • Σε φαρμακοκινητικές (ΦK) μελέτες μιας δόσης σε υγιή νεαρά άτομα δεν παρατηρήθηκε σχετική δραστικής ουσίας με δραστική ουσία αλληλεπίδραση της μεμαντίνης με τις γλυμπουρίδη/μετφορμίνη και δονεπεζίλη.
  • Σε μια κλινική μελέτη σε υγιή νεαρά άτομα δεν παρατηρήθηκε σχετική επίδραση της μεμαντίνης στην φαρμακοκινητική της γκαλανταμίνης.
  • Η μεμαντίνη δεν ανέστειλε τα CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, τη φλαβίνη που περιείχε μονοξυγενάση, το εποξείδιο υδρολάσης ή τη σουλφούρωση in vitro (σε συνθήκες δοκιμαστικού σωλήνα).
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MOBIUS
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Σε κλινικές μελέτες στην μέτρια και σοβαρή άνοια, στις οποίες έλαβαν μέρος 1784 ασθενείς σε θεραπεία με μεμαντίνη και 1595 ασθενείς σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο, η συνολική συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών με την μεμαντίνη δεν διέφερε από εκείνη του εικονικού φαρμάκου, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν συνήθως ήπιας έως μέτριας βαρύτητας. Οι συχνότερα εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες με υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης στην ομάδα της μεμαντίνης σε σχέση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου ήταν η ζάλη (6,3% έναντι 5,6% αντίστοιχα), κεφαλαλγία (5,2% έναντι 3,9%), δυσκοιλιότητα (4,6% έναντι 2,6%), υπνηλία (3,4% έναντι 2,2%) και υπέρταση (4,1% έναντι 2,8%).

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες οι οποίες καταγράφονται στον παρακάτω πίνακα αναφέρθηκαν στις κλινικές μελέτες με μεμαντίνη και μετά από την εισαγωγή της στην αγορά. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν κατηγοριοποιηθεί σύμφωνα με το σύστημα οργάνων, χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100, <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100), σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Σε κάθε ταξινόμηση ανά συχνότητα, οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.

  • Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    • Όχι συχνές: Μυκητιάσεις
  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    • Συχνές: Υπερευαισθησία σε φάρμακα
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    • Συχνές: Υπνηλία
    • Όχι συχνές: Σύγχυση, Ψευδαισθήσεις
    • Μη γνωστές: Ψυχωτικές αντιδράσεις
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Συχνές: Ζάλη, Διαταραχές ισορροπίας
    • Όχι συχνές: Βάδισμα μη φυσιολογικό
    • Πολύ σπάνιες: Επιληπτικές κρίσεις
  • Καρδιακές διαταραχές
    • Όχι συχνές: Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αγγειακές διαταραχές
    • Συχνές: Υπέρταση
    • Όχι συχνές: Φλεβική θρόμβωση/θρομβοεμβολή
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    • Συχνές: Δύσπνοια
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    • Συχνές: Δυσκοιλιότητα
    • Όχι συχνές: Έμετος
    • Μη γνωστές: Παγκρεατίτιδα
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    • Συχνές: Αυξημένες τιμές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    • Μη γνωστές: Ηπατίτιδα
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Συχνές: Κεφαλαλγία
    • Όχι συχνές: Κόπωση

¹ Οι ψευδαισθήσεις παρατηρήθηκαν κυρίως σε ασθενείς με σοβαρή νόσο Alzheimer. ² Μεμονομένα περιστατικά τα οποία καταγράφηκαν μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά. Η νόσος Alzheimer έχει συσχετιστεί με την κατάθλιψη, τον αυτοκτονικό ιδεασμό και την αυτοκτονία. Μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά τέτοια περιστατικά έχουν καταγραφεί σε ασθενείς που λάμβαναν θεραπεία με μεμαντίνη.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MOBIUS
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση της μεμαντίνης σε εγκυμονούσες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν κάποια πιθανότητα μείωσης της ενδομήτριας αύξησης σε επίπεδα έκθεσης, τα οποία είναι όμοια ή ελαφρώς υψηλότερα από την ανθρώπινη έκθεση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος. Δε θα πρέπει να γίνεται χρήση της μεμαντίνης στη διάρκεια της κύησης εκτός και αν αυτό είναι απολύτως αναγκαίο.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η μεμαντίνη απεκκρίνεται στο γάλα του ανθρώπινου μαστού, αλλά αυτό είναι πιθανό να συμβαίνει λαμβάνοντας υπόψη τη λιποφιλικότητα της ουσίας. Οι γυναίκες που λαμβάνουν μεμαντίνη δε θα πρέπει να θηλάζουν.

Γονιμότητα

Δεν σημειώθηκαν ανεπιθύμητες επιδράσεις της μεμαντίνης στην ανδρική και γυναικεία γονιμότητα

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MOBIUS
expand_more

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοαναληπτικά, Άλλα φαρμακευτικά σκευάσματα κατά της άνοιας, κωδικός ATC: Ν06DX01.

Υπάρχουν αυξανόμενα στοιχεία ότι η δυσλειτουργία της γλουταμινεργικής νευροδιαβίβασης, ιδιαίτερα στους υποδοχείς-NMDA, συνεισφέρει τόσο στην έκφραση συμπτωμάτων όσο και στην εξέλιξη της ασθένειας στην περίπτωση της νευροεκφυλιστικής άνοιας.

Μηχανισμός δράσης: H μεμαντίνη είναι ένας εξαρτώμενος από την τάση, μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέος-NMDA μέτριας συγγένειας. Ρυθμίζει τη δράση των παθολογικώς αυξημένων τονικών επιπέδων γλουταμινικού που μπορούν να οδηγήσουν σε νευρωνική δυσλειτουργία.

Κλινικές μελέτες:

  • Σε μια βασική μελέτη μονοθεραπείας σε ασθενείς που έπασχαν από μέτρια έως σοβαρή νόσο Αlzheimer (συνολική βαθμολογία στην κλίμακα mini mental state examination (ΜΜSE) στην βασική επίσκεψη από 3-14) συμπεριλήφθηκαν 252 εξωτερικοί ασθενείς. Η μελέτη έδειξε ευεργετικά αποτελέσματα της θεραπείας με μεμαντίνη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο στους 6 μήνες (ανάλυση περιπτώσεων υπό παρατήρηση για την κλίμακα clinican´s interview based impression of change, (CIBIC-plus): p=0,025, την κλίμακα Alzheimer´s disease cooperative study - activities of the daily living (ADCSADLsev): p=0,003, την κλίμακα severe impairment battery (SIB): p=0,002).
  • Σε μια βασική μελέτη μονοθεραπείας με μεμαντίνη σε ασθενείς που έπασχαν από ήπια έως μέτρια νόσο Αlzheimer (συνολική βαθμολογία ΜΜSE στην βασική επίσκεψη από 10 έως 22) συμπεριλήφθηκαν 403 ασθενείς. Οι ασθενείς οι οποίοι έλαβαν θεραπεία με μεμαντίνη παρουσίασαν στατιστικά σημαντικά καλύτερα αποτελέσματα από τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο στα πρωτεύοντα τελικά σημεία: Alzheimer´s disease assessment scale ADAS-cog (p=0,003) και CIBIC-plus (p=0,004) κατά την εβδομάδα 24 (ανάλυση last observation carried forward LOCF). Σε μια άλλη μελέτη μονοθεραπείας σε ήπια έως μέτρια νόσο Αlzheimer τυχαιοποιήθηκαν στο σύνολό τους 470 ασθενείς (συνολική βαθμολογία ΜΜSE στην βασική επίσκεψη από 11-23). Στην προοπτικώς καθορισμένη ανάλυση της κύριας μεταβλητής δεν επιτεύχθηκε στατιστική σημαντικότητα στο πρωτεύον τελικό σημείο της αποτελεσματικότητας κατά την εβδομάδα 24.
  • Μια μετανάλυση ασθενών με μέτρια έως σοβαρή νόσο Αlzheimer (συνολική βαθμολογία ΜΜSE <20) από έξι ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες φάσης ΙΙΙ διάρκειας 6 μηνών (συμπεριλαμβανομένων μελετών μονοθεραπείας και μελετών με ασθενείς σε θεραπεία με σταθερή δόση αναστολέων ακετυλχολινεστεράσης) έδειξε στατιστικά σημαντική διαφορά υπέρ της θεραπείας με μεμαντίνη για την γνωστική κατάσταση, την γενική κλινική εικόνα και τη λειτουργική ικανότητα.
  • Στους ασθενείς στους οποίους παρατηρήθηκε ταυτόχρονη επιδείνωση όλων των ανωτέρων τριών παραμέτρων, τα αποτελέσματα έδειξαν στατιστικά σημαντική επίδραση της μεμαντίνης στην πρόληψη της επιδείνωσης, διπλάσιοι ασθενείς σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο σε σχέση με τους ασθενείς σε θεραπεία με μεμαντίνη παρουσίασαν επιδείνωση και στις τρεις παραμέτρους (21% έναντι 11%, p<0,0001).
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MOBIUS
expand_more

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση: Η μεμαντίνη έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%. Το t max είναι μεταξύ 3 και 8 ωρών. Δεν υπάρχει ένδειξη ότι η τροφή επηρεάζει την απορρόφηση της μεμαντίνης.

Κατανομή: Οι ημερήσιες δόσεις των 20 mg οδηγούν σε δυναμική ισορροπία συγκεντρώσεων πλάσματος της μεμαντίνης που ποικίλλουν από 70 έως 150 ng/ml (0,5 - 1 μmol) και μεγάλες μεταξύ τους διακυμάνσεις. Όταν χορηγήθηκαν ημερήσιες δόσεις 5 έως 30 mg, η μέση τιμή του λόγου εγκεφαλονωτιαίου υγρού (CSF)/ορού υπολογίστηκε στο 0,52. Ο όγκος της κατανομής είναι περίπου 10 l/kg. Το 45% περίπου της μεμαντίνης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος.

Βιομετατροπή: Στον άνθρωπο, το 80% περίπου του κυκλοφορούντος υλικού σχετικού με τη μεμαντίνη εμφανίζεται με τη μορφή του μητρικού συστατικού. Οι κυριότεροι ανθρώπινοι μεταβολίτες είναι η Ν-3,5-διμεθυλο-γλουδαντάνη, το ισομερές μίγμα της 4- και 6-υδροξυ-μεμαντίνης και το 1-νιτρωδο-3,5-διμεθυλ-αδαμαντάνιο. Κανένας από αυτούς τους μεταβολίτες δεν παρουσιάζει δραστηριότητα ανταγωνιστή-NMDA. Σε συνθήκες in vitro δεν ανιχνεύτηκε καταλυόμενος μεταβολισμός από το κυτόχρωμα P 450. Σε μία μελέτη όπου χορηγήθηκε 14C-μεμαντίνη από στόματος, επανακτήθηκε κατά μέσο όρο το 84% της δόσης εντός 20 ημερών, με περισσότερο από το 99% να απεκκρίνεται νεφρικώς.

Αποβολή: Η μεμαντίνη αποβάλλεται κατά τρόπο μονοεκθετικό με τελικό t ½ από 60 έως 100 ώρες. Σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η ολική κάθαρση (Cl tot) ανέρχεται στα 170 ml/min/1,73 m2 και μέρος της ολικής νεφρικής κάθαρσης επιτυγχάνεται με σωληνώδη έκκριση. Η νεφρική διεργασία περιλαμβάνει επίσης σωληνώδη επαναπορρόφηση, πιθανώς με τη μεσολάβηση πρωτεϊνών μεταφοράς κατιόντων. Ο ρυθμός νεφρικής αποβολής της μεμαντίνης σε συνθήκες αλκαλικών ούρων μπορεί να μειωθεί κατά ένα παράγοντα από 7 έως 9 (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η αλκαλοποίηση των ούρων μπορεί να είναι αποτέλεσμα δραστικών αλλαγών στη διατροφή, π.χ. από διατροφή με βάση το κρέας σε διατροφή με βάση τα λαχανικά, ή εξαιτίας μαζικής πρόσληψης ρυθμιστικών διαλυμάτων γαστρικής ουδετεροποίησης.

Γραμμικότητα: Οι μελέτες με εθελοντές έδειξαν γραμμική φαρμακοκινητική δραστηριότητα εντός του εύρους δοσολογίας 10 - 40 mg.

Φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική σχέση: Με δόση μεμαντίνης 20 mg ημερησίως τα επίπεδα του CSF ταιριάζουν με την τιμή-ki (ki = σταθερά αναστολής) της μεμαντίνης, η οποία είναι 0,5 μmol στο μετωπικό φλοιό του εγκεφάλου.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

60-100 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

45%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

100%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Άνοια Κατευθυντήριες Οδηγίες Alzheimer, αγγειακή, Parkinson/Lewy, μετωποκροταφική. Αναστολείς χολινεστερασών, μεμαντίνη, ΝΨΔ.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Άνοια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 2 N06DX01
    Μέσο Στάδιο (MMSE 10–20)
    • MMSE 10–20
    • Συγχορήγηση αναστολέα χολινεστερασών + μεμαντίνης
    Δοσολογία: Έναρξη 5 mg/24ωρο — μέγ. 20 mg/24ωρο · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 3 N06DX01
    Προχωρημένο Στάδιο (MMSE < 10)
    • MMSE < 10
    • Μόνο μεμαντίνη — απόσυρση αναστολέα κατά κρίση
    Δοσολογία: 20 mg/24ωρο (άπαξ ή 10 mg × 2) · Έως τον τελικό χρόνο νοσηλείας

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4054
Μοριακός τύπος
C12H21N
Μοριακό βάρος
179.3
IUPAC
3,5-dimethyladamantan-1-amine
InChIKey
BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντιχολινεργικά.

Οποιαδήποτε φάρμακα χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στους υποδοχείς ντοπαμίνης, στον κύκλο ζωής της ντοπαμίνης ή στην επιβίωση των ντοπαμινεργικών νευρώνων.

Φάρμακα που συνδέονται με διεγερτικούς υποδοχείς αμινοξέων, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.