Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BACLOFEN

Βακλοφαίνη

Tα μυοχαλαρωτικά φάρμακα μειώνουν το μυικό τόνο και διακρίνονται σε εκείνα της αναισθησίας, που δρουν στη νευρομυική σύναψη (βλ. 15.2.6) και στα μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών, που δρουν στο KNΣ. Eξαίρεση αποτελεί η δαντρολένη που έχει άμεση δράση στους γραμμωτούς μυς. …

Chemical structure of BACLOFEN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Mυϊκή υπερτονία ή σπαστικότητα, ιδίως στη σκλήρυνση κατά πλάκας και σε τραυματικής ή άλλης αιτιολογίας βλάβες του νωτιαίου μυελού.
medication
SPC-MIOREL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Κατά τη διάρκεια των γευμάτων, σε διαιρεμένες δόσεις (3 στους ενήλικες, 4 στα παιδιά)
Δόση έναρξης:
5 mg 3 φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Αύξηση κάθε τρεις ημέρες κατά 5 mg 3 φορές την ημέρα
  • Ενήλικες
    Δόση30 mg έως 80 mg την ημέρα (συνήθης άριστη δοσολογία)
    Μέγ. δόση80 mg την ημέρα
    Η θεραπεία αρχίζει με 5 mg 3 φορές την ημέρα, αυξανόμενη κάθε τρεις ημέρες κατά 5 mg 3 φορές την ημέρα. Σε ευαίσθητους ασθενείς, έναρξη με χαμηλότερη ημερήσια δοσολογία (5mg ή 10 mg) και πιο σταδιακή αύξηση.
  • Παιδιά (από 12 ετών και άνω)
    Δόση0.75 και 2 mg/kg σωματικού βάρους (δόση συντήρησης)
    Μέγ. δόση2.5 mg/kg σωματικού βάρους
    Η θεραπεία αρχίζει με 0.3 mg/kg την ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Η δοσολογία αυξάνεται με προσοχή σε διαστήματα 1 - 2 εβδομάδων.
  • Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Να χορηγείται με προσοχή και σε χαμηλότερες δόσεις.
  • Ασθενείς που υφίστανται χρόνια αιμοδιύλιση
    Δόσηπερίπου 5 mg την ημέρα
    Πρέπει να επιλέγεται μια ιδιαίτερα χαμηλή δοσολογία λόγω αυξημένων συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
  • Ηλικιωμένα άτομα ή ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής αιτιολογίας
    Συνιστάται ένα πολύ προσεκτικό δοσολογικό σχήμα και κατάλληλη παρακολούθηση λόγω αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.
block
SPC-MIOREL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο baclofen
warning
SPC-MIOREL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Διατήρηση σπαστικότητας για λειτουργικότητα
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς των οποίων η σπαστικότητα είναι απαραίτητη για όρθια στάση, ισορροπία στην κίνηση ή διατήρηση λειτουργικότητας
    Χρήση με προσοχή για αποφυγή υπερβολικής αδυναμίας και πτώσεων. Μπορεί να είναι σημαντικό να διατηρηθεί κάποιος βαθμός μυϊκού τόνου και να επιτραπούν περιστασιακοί σπασμοί για την υποστήριξη της κυκλοφοριακής λειτουργίας.
  • Ψυχιατρικές/Νευρολογικές διαταραχές
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ψυχωσικές διαταραχές, σχιζοφρένια, καταθλιπτικές ή μανιακές διαταραχές, συγχυτικές καταστάσεις ή νόσο Parkinson
    Χρήση με προσοχή και προσεκτική παρακολούθηση, λόγω κινδύνου επιδείνωσης αυτών των καταστάσεων.
  • Επιληψία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία
    Ιδιαίτερη προσοχή. Κίνδυνος μείωσης της ουδού των σπασμών και αναφορά κρίσεων σχετιζόμενων με διακοπή του Baclofen ή υπερδοσολογία. Συνέχιση επαρκούς αντισπασμωδικής θεραπείας και προσεκτικός έλεγχος.
  • Προϋπάρχουσες παθήσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πεπτικό έλκος (ή ιστορικό), αγγειακές παθήσεις του εγκεφάλου (π.χ. εγκεφαλικό επεισόδιο) ή αναπνευστική, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
    Χρήση με προσοχή.
  • Διαταραχές εκκένωσης κύστης
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νευρογενείς διαταραχές που επηρεάζουν την εκκένωση της κύστης ή προϋπάρχουσα υπερτονία του σφιγκτήρα
    Χρήση με προσοχή, καθώς μπορεί να εμφανισθεί οξεία κατακράτηση ούρων σε υπερτονία του σφιγκτήρα.
  • Κύστεις ωοθηκών
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες ασθενείς με πολλαπλή σκλήρυνση
    Έχουν βρεθεί κύστεις ωοθηκών (περίπου 4%) που συνήθως εξαφανίζονται αυτόματα με τη συνέχιση της θεραπείας.
  • Χρήση σε παιδιά
    Αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 12 ετών
    Δε συνιστάται η χορήγηση, επειδή η ασφάλειά του δεν είναι εξασφαλισμένη.
  • Μη ενδεικνυόμενες καταστάσεις σπαστικότητας
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπαστικότητα που οφείλεται σε αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια, νόσο του Parkinson και παθήσεις των μυών ή των αρθρώσεων
    Το Baclofen δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων.
  • Απότομη διακοπή
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ειδικά μετά από μακροχρόνια αγωγή (πάνω από 2 μήνες)
    Η θεραπεία πρέπει πάντα να διακόπτεται βαθμιαία με μια διαδοχική μείωση της δοσολογίας (σε περίοδο περίπου 1 - 2 εβδομάδων), εκτός από επείγουσες περιπτώσεις. Αναφέρονται σοβαρά συμπτώματα απότομης διακοπής.
swap_horiz
SPC-MIOREL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Φάρμακα που δρουν στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα, συνθετικά οπιούχα, οινοπνευματώδη
    Προσοχή
    Αυξημένη καταστολή, αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής
    ΣύστασηΠροσεκτικός έλεγχος αναπνευστικών και καρδιαγγειακών λειτουργιών, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιοπνευμονική νόσο και αδυναμία των μυών της αναπνοής.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    Προσοχή
    Ενίσχυση της δράσης του Baclofen, έντονη μυϊκή υποτονία
  • Αντιυπερτασικά
    Προσοχή
    Αύξηση της πτώσης της αρτηριακής πίεσης (κίνδυνος σοβαρών υποτασικών επεισοδίων)
    ΣύστασηΗ δοσολογία της αντιυπερτασικής αγωγής πρέπει να προσαρμοσθεί ανάλογα.
  • Μορφίνη (ενδοραχιαία)
    Προσοχή
    Υπόταση
  • Levodopa (σε ασθενείς με νόσο του Parkinson)
    Προσοχή
    Διανοητική σύγχυση, ψευδαισθήσεις, πονοκέφαλος, ναυτία, ανησυχία
sick
SPC-MIOREL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Νευρικό
  • Καταστολή κατά τη διάρκεια της ημέρας
  • Υπνηλία
  • Ατονία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Αταξία
  • Τρόμος
  • Επιληπτικές κρίσεις
  • Παραισθησίες
  • Δυσαρθρία
  • Μείωση ουδού σπασμών
  • Σπασμοί
  • Ευφορία
  • Νυσταγμός
  • Δυσγευσία
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική καταστολή
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Θόλωση της διανοίας
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Μυαλγία
Άλλο
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες ατροπινικού τύπου
Ψυχιατρικές
  • Διανοητική σύγχυση
  • Αϋπνία
  • Κατάθλιψη
  • Διέγερση
  • Ψευδαισθήσεις
  • Εφιάλτες
  • Διαταραχές προσαρμογής
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Γαστρεντερική διαταραχή
  • Τάση για έμετο
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Κοιλιακός πόνος
Γενικές
  • Εξάντληση
  • Κόπωση
Αγγειακές
  • Υπόταση
Καρδιά
  • Διαταραχές καρδιακής λειτουργίας
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
  • Ενούρηση
  • Δυσουρία
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές της γενετήσιας λειτουργίας
  • Ανικανότητα
Ήπαρ
  • Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
Εργαστηριακές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
Μεταβολισμός
  • Αύξηση σακχάρου αίματος
Δέρμα
  • Υπεριδρωσία
  • Κνησμός
  • Δερματικό εξάνθημα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Αυξημένη σπαστικότητα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Καταστολή κατά τη διάρκεια της ημέρας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες ατροπινικού τύπου
    Άλλο
    Όχι συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ατονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διανοητική σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές καρδιακής λειτουργίας
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές προσαρμογής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ενούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Εξάντληση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ευφορία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θόλωση της διανοίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Τάση για έμετο
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αύξηση σακχάρου αίματος
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Διαταραχές της γενετήσιας λειτουργίας
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Μείωση της ουδού των σπασμών και σπασμοί (ιδιαίτερα σε επιληπτικούς ασθενείς)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Παραισθησίες
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη σπαστικότητα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-MIOREL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Το baclofen έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τη συχνότητα ομφαλοκήλης (κοιλιοκήλης) σε έμβρυα αρουραίων. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Το baclofen διαπερνά το φραγμό του πλακούντα. Χρησιμοποιείται μόνο εάν το πιθανό όφελος υπερισχύει του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Συνιστάται να μη θηλάζουν
    Η δραστική ουσία περνά στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες, αλλά δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Το Baclofen αποτελεί άμεσο αγωνιστή στους υποδοχείς GABAB. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι πλήρως γνωστός. Είναι ικανό να αναστέλλει τόσο τα μονοσωλητικά όσο και τα πολυσυναπτικά αντανακλαστικά σε επίπεδο νωτιαίου μυελού, πιθανώς…
monitor_heart
SPC-MIOREL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το Baclofen είναι ένα πολύ αποτελεσματικό αντισπαστικό με δράση στο νωτιαίο μυελό. ### Μηχανισμός δράσης Το baclofen καταστέλλει τη μονοσυναπτική και πολυσυναπτική μετάδοση των αντανακλαστικών στο νωτιαίο μυελό, πιθανόν διεγείροντας τους GABAΒ-υποδοχείς….
biotech
SPC-MIOREL

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Το baclofen απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά τη χορήγηση από το στόμα μιας εφάπαξ δόσης 10, 20, και 30 mg baclofen, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, που ανέρχονται κατά μέσο όρο σε 180, 340 και 650 ng/ml…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Περίπου το 15% της από του στόματος δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως με απoαμίνωση. Η απoαμίνωση αποδίδει τον κύριο μεταβολίτη, β-(p-χλωροφαινυλ)-4-υδροξυβουτυρικό οξύ, ο οποίος είναι φαρμακολογικά ανενεργός. ~ 15% της δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ,…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αλκαλική φωσφατάση (ALP) gastroenterologyΗπατική λειτουργία περιοδικά Ηπατοπάθειες ή σακχαρώδης διαβήτης
Αμινοτρανσφεράση ασπαρτάτης (AST/SGOT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία περιοδικά Ηπατοπάθειες ή σακχαρώδης διαβήτης
Γλυκόζη ορού glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης περιοδικά Ηπατοπάθειες ή σακχαρώδης διαβήτης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MIOREL
expand_more

Η θεραπεία πρέπει ν’ αρχίζει πάντα με μικρές, σταδιακά αυξανόμενες δόσεις Baclofen. Η άριστη ημερήσια δοσολογία πρέπει, κατά περίπτωση, να προσαρμόζεται στις ανάγκες του ασθενή, κατά τέτοιο τρόπο, ώστε ο κλόνος, οι σπασμοί των καμπτήρων και εκτεινόντων μυών και η σπαστικότητα να μειωθούν, παράλληλα δε ν’ αποφευχθούν, κατά το δυνατό, οι ανεπιθύμητες ενέργειες.

Το Baclofen πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια των γευμάτων με λίγο υγρό.

Η ημερήσια δοσολογία πρέπει να χορηγείται σε διαιρεμένες δόσεις, κατά προτίμηση 3 δόσεις στους ενήλικες και 4 στα παιδιά.

Ενήλικες

Η θεραπεία πρέπει, κατά κανόνα, ν’ αρχίζει με μία δοσολογία 5 mg 3 φορές την ημέρα, που στη συνέχεια - για λόγους προσεκτικής εξατομίκευσης της δόσης - πρέπει ν’ αυξάνεται κάθε τρεις ημέρες κατά 5 mg 3 φορές την ημέρα, μέχρι να επιτευχθεί η απαιτούμενη ημερήσια δοσολογία. Σε ορισμένους ασθενείς με ευαισθησία στα φάρμακα, ίσως θα ήταν σκόπιμο ν’ αρχίσουν με χαμηλότερη ημερήσια δοσολογία (5mg ή 10 mg), την οποία ν’ αυξάνουν πιο σταδιακά. Η άριστη δοσολογία γενικά κυμαίνεται από 30 mg έως 80 mg την ημέρα. Μέγιστη ημερήσια δόση 80 mg.

Παιδιά (από 12 ετών και άνω)

Η θεραπεία πρέπει ν’ αρχίζει με πολύ χαμηλή δόση π.χ. 0.3 mg/kg την ημέρα, σε διαιρεμένες δόσεις. Η δοσολογία πρέπει ν’ αυξάνεται με προσοχή σε διαστήματα περίπου 1 - 2 εβδομάδων μέχρι να είναι επαρκής για τις ατομικές ανάγκες του παιδιού. Η συνηθισμένη ημερήσια δοσολογία για τη θεραπεία συντήρησης κυμαίνεται μεταξύ 0.75 και 2 mg/kg σωματικού βάρους. Σε παιδιά πάνω από 12 χρόνων, μπορεί να χορηγηθεί μία μέγιστη ημερήσια δοσολογία 2.5 mg/kg σωματικού βάρους.

Εάν δεν υπάρξει εμφανές όφελος μέσα σε 6 έως 8 εβδομάδες από την επίτευξη της μέγιστης δοσολογίας, πρέπει να αποφασισθεί, εάν θα συνεχισθεί το Baclofen ή όχι.

Ειδικές ομάδες ασθενών

  • Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία: το baclofen πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε χαμηλότερες δόσεις.
  • Σε ασθενείς, που υφίστανται χρόνια αιμοδιύλιση: αυξάνονται οι συγκεντρώσεις του baclofen στο πλάσμα και κατά συνέπεια πρέπει να επιλέγεται μια ιδιαίτερα χαμηλή δοσολογία Baclofen, δηλ. περίπου 5 mg την ημέρα.
  • Σε ηλικιωμένα άτομα ή σε ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις εγκεφαλικής αιτιολογίας: επειδή είναι πιο πιθανό να εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, συνιστάται να εφαρμοσθεί ένα πολύ προσεκτικό δοσολογικό σχήμα και να βρίσκεται ο ασθενής κάτω από κατάλληλη παρακολούθηση.
block

Αντενδείξεις

SPC-MIOREL
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο baclofen
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MIOREL
expand_more

Χρήση σε συγκεκριμένες καταστάσεις

  • Για προφύλαξη από την υπερβολική αδυναμία και τις πτώσεις, το Baclofen πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, όταν η σπαστικότητα χρειάζεται για να επιτευχθεί η όρθια στάση και η ισορροπία στην κίνηση ή όταν χρησιμοποιείται η σπαστικότητα για διατήρηση της λειτουργικότητας. Μπορεί να είναι σημαντικό να διατηρηθεί κάποιος βαθμός μυϊκού τόνου και να επιτραπούν περιστασιακοί σπασμοί για την υποστήριξη της κυκλοφοριακής λειτουργίας.

  • Οι ασθενείς που υποφέρουν από ψυχωσικές διαταραχές, σχιζοφρένια, καταθλιπτικές ή μανιακές διαταραχές, συγχυτικές καταστάσεις ή τη νόσο του Parkinson πρέπει, εάν χρειάζεται, να υποβάλλονται με προσοχή σε θεραπεία με Baclofen και να είναι κάτω από προσεκτική παρακολούθηση, γιατί ενδέχεται να προκληθεί επιδείνωση αυτών των καταστάσεων.

  • Πρέπει να δίδεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς, που είναι γνωστό ότι υποφέρουν από επιληψία, γιατί μπορεί να συμβεί μείωση της ουδού των σπασμών και έχουν αναφερθεί περιστασιακά κρίσεις, που είχαν σχέση με διακοπή του Baclofen ή υπερδοσολογία. Πρέπει να συνεχισθεί επαρκής αντισπασμωδική θεραπεία και ο ασθενής να ελέγχεται προσεκτικά.

  • Το Baclofen πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με πεπτικό έλκος ή ιστορικό πεπτικού έλκους, καθώς επίσης σ’ εκείνους, που υποφέρουν από αγγειακές παθήσεις του εγκεφάλου (π.χ. εγκεφαλικό επεισόδιο) ή από αναπνευστική, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

  • Κάτω από θεραπεία με Baclofen οι νευρογενείς διαταραχές, που επηρεάζουν την εκκένωση της κύστης, μπορεί να εμφανίσουν βελτίωση. Σε ασθενείς με προϋπάρχουσα υπερτονία του σφιγκτήρα μπορεί να εμφανισθεί οξεία κατακράτηση ούρων. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε τέτοιες περιπτώσεις.

Κύστεις ωοθηκών

  • Κύστεις ωοθηκών έχουν βρεθεί μετά από ψηλάφηση σε περίπου 4% των ασθενών με πολλαπλή σκλήρυνση, στις οποίες χορηγήθηκε baclofen για διάστημα μέχρι 1 έτος. Στις περισσότερες περιπτώσεις οι κύστεις αυτές εξαφανίστηκαν αυτόματα με την συνέχιση της θεραπείας. Οι κύστεις ωοθηκών υπολογίζεται ότι εμφανίζονται αυτόματα σε ποσοστό περίπου 1 - 5% του γυναικείου πληθυσμού.

Εργαστηριακοί έλεγχοι

  • Επειδή, σε σπάνιες περιπτώσεις καταγράφηκαν αυξημένα επίπεδα SGOT, αλκαλικής φωσφατάσης και γλυκόζης στον ορό, πρέπει να γίνονται περιοδικά κατάλληλοι εργαστηριακοί έλεγχοι σε ασθενείς με ηπατοπάθειες ή σακχαρώδη διαβήτη, για να εξασφαλισθεί ότι δεν έχουν εμφανισθεί μεταβολές, προκαλούμενες από το φάρμακο, στις υποκείμενες αυτές νόσους.

Χρήση σε παιδιά

  • Δε συνιστάται η χορήγησή του σε παιδιά κάτω των 12 ετών, επειδή η ασφάλειά του δεν είναι εξασφαλισμένη.

Μη ενδεικνυόμενες καταστάσεις

  • Το Baclofen δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της σπαστικότητας που οφείλεται σε αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια, νόσο του Parkinson και σε παθήσεις των μυών ή των αρθρώσεων.

Απότομη διακοπή

  • Άγχος και συγχυτικές καταστάσεις, ψευδαισθήσεις (οπτικές ή ακουστικές), ψυχωσικές, μανιακές ή παρανοϊκές καταστάσεις, (ψυχοκινητική διέγερση), σπασμοί (επιληπτική κατάσταση), δυσκινησία, ταχυκαρδία, υπερθερμία και φαινόμενο αναπήδησης ή αυτόνομη δυσαναντανακλαστικότης, προσωρινή επιδείνωση της σπαστικότητας έχoυν αναφερθεί μετά από απότομη διακοπή του Baclofen, ιδιαίτερα μετά από μακροχρόνια αγωγή (πάνω από 2 μήνες).

  • Εκτός από τις επείγουσες περιπτώσεις, που είχαν σχέση με υπερδοσολογία ή όπου εμφανίσθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, η θεραπεία (ιδίως εάν το φάρμακο χορηγείται για περισσότερο από 2 μήνες) πρέπει πάντα να διακόπτεται βαθμιαία με μια διαδοχική μείωση της δοσολογίας (σε περίοδο περίπου 1 - 2 εβδομάδων).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MIOREL
expand_more

Όταν το Baclofen λαμβάνεται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα, που δρουν στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα, με συνθετικά οπιούχα ή με οινοπνευματώδη, μπορεί να εμφανισθεί αυξημένη καταστολή (βλ. παράγραφο Οδήγηση). Ο κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής αυξάνεται επίσης. Είναι απαραίτητο να ελέγχονται προσεκτικά οι αναπνευστικές και καρδιαγγειακές λειτουργίες, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιοπνευμονική νόσο και αδυναμία των μυών της αναπνοής.

Κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης θεραπείας με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μπορεί να ενισχυθεί η δράση του Baclofen, με αποτέλεσμα έντονη μυϊκή υποτονία.

Επειδή η ταυτόχρονη θεραπεία με αντιυπερτασικά είναι πιθανόν ν’ αυξήσει την πτώση της αρτηριακής πίεσης (κίνδυνος σοβαρών υποτασικών επεισοδίων), η δοσολογία της αντιυπερτασικής αγωγής πρέπει να προσαρμοσθεί ανάλογα. Υπόταση έχει αναφερθεί σε έναν ασθενή, που πήρε μορφίνη και baclofen ενδοραχιαία.

Σε ασθενείς με νόσο του Parkinson, που κάνουν θεραπεία με Baclofen και levodopa, υπήρξαν αναφορές διανοητικής σύγχυσης, ψευδαισθήσεων, πονοκέφαλου, ναυτίας και ανησυχίας.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MIOREL
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται κύρια κατά την έναρξη της θεραπείας, εάν η δοσολογία αυξάνεται πάρα πολύ γρήγορα ή εάν χορηγούνται μεγάλες δόσεις. Είναι συχνά παροδικές και μπορούν να ελαττωθούν ή να εξαλειφθούν με μείωση της δοσολογίας. Σπάνια είναι τόσο σοβαρές, ώστε να επιβάλλουν τη διακοπή της αγωγής. Σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου ή με αγγειακές διαταραχές του εγκεφάλου (π.χ. εγκεφαλικό επεισόδιο), καθώς επίσης σε ηλικιωμένα άτομα, οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να πάρουν σοβαρότερη μορφή.

Κεντρικό νευρικό σύστημα

  • Συχνά: Ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας: καταστολή κατά τη διάρκεια της ημέρας, υπνηλία.
  • Περιστασιακά: αναπνευστική καταστολή, θόλωση της διανοίας, ατονία, εξάντληση, διανοητική σύγχυση, ζάλη, πονοκέφαλος, αϋπνία, ευφορία, κατάθλιψη, μυϊκή αδυναμία, διέγερση, ψευδαισθήσεις, αταξία, τρόμος, εφιάλτες, μυαλγία, νυσταγμός, ξηροστομία, εύκολη κόπωση, επιληπτικές κρίσεις, ανεπιθύμητες ενέργειες ατροπινικού τύπου.
  • Σπάνια: παραισθησίες, δυσαρθρία. Μπορεί να συμβεί μείωση της ουδού των σπασμών και σπασμοί, ιδιαίτερα σε επιληπτικούς ασθενείς.

Ψυχικές διαταραχές είναι συχνότερες σε άτομα άνω των 40 ετών.

Αισθητήρια όργανα

  • Περιστασιακά: διαταραχές προσαρμογής, οπτικές διαταραχές.
  • Σπάνια: δυσγευσία.

Γαστρεντερικός σωλήνας

  • Συχνά: ναυτία.
  • Περιστασιακά: ήπιες γαστρεντερικές διαταραχές, τάση προς έμετο, έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια.
  • Σπάνια: κοιλιακός πόνος.

Καρδιαγγειακό σύστημα

  • Περιστασιακά: υπόταση, διαταραχές της καρδιακής λειτουργίας.

Ουροποιογεννητικό σύστημα

  • Περιστασιακά: συχνουρία, ενούρηση, δυσουρία.
  • Σπάνια: κατακράτηση ούρων, διαταραχές της γενετήσιας λειτουργίας/ανικανότητα.

Ήπαρ

  • Σπάνια: διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας (αύξηση των τρανσαμινασών, της αλκαλικής φωσφατάσης και του σακχάρου του αίματος).

Δέρμα

  • Περιστασιακά: υπεριδρωσία, κνησμός, δερματικό εξάνθημα.

Ορισμένοι ασθενείς εμφάνισαν αυξημένη σπαστικότητα σαν παράδοξη αντίδραση στην αγωγή. Πολλές από τις ανεπιθύμητες ενέργειες, που αναφέρονται, είναι γνωστό ότι συμβαίνουν σαν εκδηλώσεις των υποκείμενων καταστάσεων, που υποβάλλονται σε θεραπεία.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MIOREL
expand_more

Χρήση κατά την κύηση

Το baclofen, χορηγούμενο από το στόμα, έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τη συχνότητα ομφαλοκήλης (κοιλιοκήλης) σε έμβρυα αρουραίων, στους οποίους χορηγήθηκε περίπου 13 φορές η μέγιστη από το στόμα δόση (σε βάση mg/kg), που συνιστάται για χρήση στον άνθρωπο. Αυτή η ανωμαλία δεν εμφανίσθηκε σε ποντικούς ή κουνέλια.

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.

Το baclofen διαπερνά το φραγμό του πλακούντα και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν το πιθανό όφελος υπερισχύει του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Χρήση κατά τη γαλουχία

Στις μητέρες, που παίρνουν Baclofen σε θεραπευτικές δόσεις, η δραστική ουσία περνά στο μητρικό γάλα, αλλά σε τόσο μικρές ποσότητες, που δεν αναμένονται ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος. Συνιστάται να μη θηλάζουν οι μητέρες που παίρνουν Baclofen.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MIOREL
expand_more

Το Baclofen είναι ένα πολύ αποτελεσματικό αντισπαστικό με δράση στο νωτιαίο μυελό.

Μηχανισμός δράσης

Το baclofen καταστέλλει τη μονοσυναπτική και πολυσυναπτική μετάδοση των αντανακλαστικών στο νωτιαίο μυελό, πιθανόν διεγείροντας τους GABAΒ-υποδοχείς. Στη συνέχεια, η διέγερση αυτή αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων glutamate και aspartate. H νευρομυϊκή μετάδοση δεν επηρεάζεται από το baclofen. Το baclofen ασκεί ανασταλτική δράση επί του υποδοχέα μετάδοσης του πόνου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στις νευρολογικές νόσους που συνοδεύονται από σπασμό των γραμμωτών μυών, οι κλινικές δράσεις του Baclofen παίρνουν τη μορφή ευεργετικής δράσης στις αντανακλαστικές μυϊκές συσπάσεις και σημαντικής ανακούφισης από τον επώδυνο σπασμό, τον αυτοματισμό και τον κλόνο. Το Baclofen βελτιώνει την κινητικότητα του ασθενή, βοηθώντας τον να κατορθώνει να εκτελεί τις καθημερινές δραστηριότητες (περιλαμβανομένου του καθετηριασμού της ουροδόχου κύστεως) και τη φυσιοθεραπεία. Το baclofen διεγείρει την έκκριση γαστρικού οξέος.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MIOREL
expand_more

Απορρόφηση

Το baclofen απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά τη χορήγηση από το στόμα μιας εφάπαξ δόσης 10, 20, και 30 mg baclofen, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, που ανέρχονται κατά μέσο όρο σε 180, 340 και 650 ng/ml αντίστοιχα, καταγράφονται μετά 0.5 - 1.5 ώρες. Οι αντίστοιχες περιοχές κάτω από τις καμπύλες συγκεντρώσεων στον ορό (AUCs), είναι ανάλογες προς το μέγεθος της δόσης.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής του baclofen ανέρχεται σε 0.7 L/kg και το ποσοστό πρωτεϊνικής δέσμευσης είναι περίπου 30%. Στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό η δραστική ουσία επιτυγχάνει συγκεντρώσεις περίπου 8.5 φορές χαμηλότερες απ’ ό,τι στο πλάσμα.

Βιομετατροπή

Το baclofen μεταβολίζεται μόνο σε πολύ μικρό βαθμό. Η απαμίνωση προκαλεί το σχηματισμό του κύριου μεταβολίτη, β-(p-chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid, που είναι φαρμακολογικά αδρανής.

Αποβολή/απέκκριση

Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής του baclofen από το πλάσμα είναι κατά μέσο όρο 3 - 4 ώρες. Το baclofen απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό σε αναλλοίωτη μορφή. Μέσα σε 72 ώρες, περίπου το 75% της δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά. Από αυτήν την ποσότητα, το 5% περίπου είναι σε μορφή μεταβολιτών. Το υπόλοιπο της δόσης, περιλαμβανόμενου του 5% σαν μεταβολίτες, απεκκρίνεται από τα κόπρανα.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Η φαρμακοκινητική του baclofen σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι ουσιαστικά ίδια, όπως σε νέα άτομα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5-4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2284
Μοριακός τύπος
C10H12ClNO2
Μοριακό βάρος
213.66
IUPAC
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
InChIKey
KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός των φαρμάκων που μπλοκάρουν το νευρομυϊκό σύστημα. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές χρήσεις τους στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του λαιμού. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν κοινό μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να εμφανιστούν σε ΠΟΛΥΣΚΛΗΡΥΝΤΙΚΗ ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ GABA-B.