Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MANIDIPINE

Μανιδιπίνη

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …

Chemical structure of MANIDIPINE

Εμπορικά Ονόματα

MANYPER NEBIOS PRESIDIN-BENNETT

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Αρτηριακή υπέρταση.
medication
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Το πρωί μετά το πρωινό, άπαξ ημερησίως
Δόση έναρξης:
10 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Αύξηση της δοσολογίας στη συνήθη δόση συντήρησης των 20 mg άπαξ ημερησίως εάν η αντιυπερτασική δράση είναι ανεπαρκής μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας.
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόση20 mg άπαξ ημερησίως
    Εναρκτήρια δόση 10 mg άπαξ ημερησίως. Αύξηση σε 20 mg άπαξ ημερησίως μετά από 2-4 εβδομάδες εάν η δράση είναι ανεπαρκής.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση10 mg άπαξ ημερησίως
    Λόγω επιβράδυνσης μεταβολισμού. Η δοσολογική αύξηση πρέπει να εκτιμάται προσεκτικά.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή κατά την αύξηση της δόσης από 10 mg σε 20 mg ημερησίως.
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια
    Μέγ. δόση10 mg άπαξ ημερησίως
    Δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg άπαξ ημερησίως λόγω εκτενούς μεταβολισμού στο ήπαρ.
  • Παιδιά
    Αντενδείκνυται.
block
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τη μανιδιπίνη, ή σε άλλες διυδροπυριδίνες, ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
  • Ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα μυοκαρδίου μέσα στις τελευταίες 4 εβδομάδες
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια χωρίς θεραπεία
  • Σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min)
  • Μέτριου έως σοβαρού βαθμού ηπατική ανεπάρκεια
warning
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπιου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία
    Να χορηγείται με προσοχή, καθώς η αντιυπερτασική δράση ενδέχεται να αυξηθεί. (βλ. Δοσολογία)
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Απαιτείται μείωση της δόσης λόγω της επιβράδυνσης των μεταβολικών διαδικασιών. (βλ. Δοσολογία)
  • Καρδιακές παθήσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, απόφραξη του χώρου εκροής της αριστερής κοιλίας, μεμονωμένη δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια ή σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (χωρίς βηματοδότη)
    Να χορηγείται με προσοχή.
  • Σταθερή στεφανιαία νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σταθερή στεφανιαία νόσο
    Να δίδεται προσοχή λόγω της πιθανότητας αυξημένου στεφανιαίου κινδύνου. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
  • Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς/επαγωγείς CYP3A4 και υποστρώματα CYP3A4
    προσοχή
    Δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολείς του CYP3A4 (αναστολείς πρωτεασών, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομικίνη και κλαριθρομικίνη) και επαγωγείς του CYP3A4 (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη). Πρέπει να δίνεται προσοχή με άλλα υποστρώματα του CYP3A4 (τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη και αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ, όπως αμιωδαρόνη). (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας γαλακτόζης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας γαλακτόζης, ολική ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Διουρητικά, βαποκλειστές και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
    προσοχή
    Ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης
  • Αναστολείς CYP3A4 (π.χ. αναστολείς πρωτεασών, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη)
    αντένδειξη
    Πιθανή αύξηση συστηματικής έκθεσης της μανιδιπίνης
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα.
  • Επαγωγείς CYP3A4 (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη)
    αντένδειξη
    Πιθανή μείωση της αποτελεσματικότητας της μανιδιπίνης
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα.
  • Άλλα υποστρώματα CYP3A4 (π.χ. τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη), αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη)
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση μέσω του CYP3A4
    ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Διγοξίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της γλυκοσίδης
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενίσχυση της αγγειοδιασταλτικής δράσης
    ΣύστασηΕπιβάλλεται προσοχή.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    αντένδειξη
    Αύξηση της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας και της υποτασικής δράσης της μανιδιπίνης
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χορηγείται μαζί.
  • Από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες
    Δεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Προκαρδιακό άλγος
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • αύξηση συχνότητας, διάρκειας και σοβαρότητας συμβαμάτων σε ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Διαταραχές πέψης
  • Στομαχικό άλγος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Ουλίτιδα
  • Υπερπλασία των ούλων
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Ήπαρ
  • Ίκτερος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Έκζεμα
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Γενικές
  • Οίδημα
  • Εξασθένηση
Ψυχιατρικές
  • Ευερεθιστότητα
Εργαστηριακές
  • Αύξηση SGOT
  • Αύξηση SGPT
  • Αύξηση LDH
  • Αύξηση γ-GT
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
  • Αύξηση αζώτου ουρίας αίματος
  • Αύξηση κρεατινίνης ορού
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αύξηση LDH
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση SGOT
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση SGPT
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση αζώτου ουρίας αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση γ-GT
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση κρεατινίνης ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές πέψης
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Προκαρδιακό άλγος
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Στομαχικό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ουλίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερπλασία των ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • αύξηση συχνότητας, διάρκειας και σοβαρότητας συμβαμάτων σε ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης.
    Δεν είναι διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για τη χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος από έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες με μανιδιπίνη σε πειραματόζωα δεν παρέχουν επαρκή αποτελέσματα σχετικά με την εμβρυική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Επειδή έχει δειχθεί πως άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που ανήκουν στην ομάδα των διυδροπυριδινών έχουν τερατογόνο δράση στα ζώα, και επειδή ο δυνητικός κλινικός κίνδυνος δεν είναι γνωστός.
  • Γαλουχία
    Η χρήση της μανιδιπίνης πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν η θεραπεία με μανιδιπίνη είναι απαραίτητη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.
    Η μανιδιπίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σε μεγάλες ποσότητες στο γάλα αρουραίου. Δεν είναι γνωστό εάν η μανιδιπίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η συστολή των λείων μυών των αγγείων διεγείρεται από υποδοχείς που συζεύγνυνται με την Gq, οι οποίοι προκαλούν απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Ακολουθεί το άνοιγμα των ιοντικών καναλιών ασβεστίου που εξαρτώνται από το δυναμικό και η…
monitor_heart
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, με κυρίως δράση στα αγγεία. Κωδικός ATC: C08CA11 ### Μηχανισμός δράσης Η μανιδιπίνη είναι ένας διυδροπυριδινικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με αντιυπερτασική δραστηριότητα και…

biotech
SPC-PRESIDIN-BENNETT

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 2-3,5 ωρών. Η μανιδιπίνη υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου. Το ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%. Το φαρμακευτικό προϊόν…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η μανιδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς από ένζυμα CYP σε παραγώγους πυριδίνης και παραγώγους διφαινυλομεθανίου, οι οποίοι αποτελούν το 4-7% και 22-24% της δόσης που απεκκρίνεται στα ούρα.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Η διάμεση τιμή Tmax είναι 1.5 ώρες. Η χορήγηση με τροφή προκαλεί αύξηση 1.3-1.6 φορές στην Cmax, αλλά καμία αλλαγή στην Tmax. Η μανιδιπίνη δεν συσσωρεύεται σημαντικά με πολλαπλές δόσεις. Η μανιδιπίνη αποβάλλεται μέσω εκτεταμένου μεταβολισμού. Το 63%…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more

Η συνιστώμενη εναρκτήρια δόση είναι 10 mg άπαξ ημερησίως. Εάν, μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας, η αντιυπερτασική δράση είναι ανεπαρκής, συνιστάται η αύξηση της δοσολογίας στη συνήθη δόση συντήρησης των 20 mg άπαξ ημερησίως.

Χρήση στους ηλικιωμένους

Λόγω της επιβράδυνσης του μεταβολισμού στα ηλικιωμένα άτομα, η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg άπαξ ημερησίως. Αυτή η δοσολογία είναι επαρκής για την πλειονότητα των ηλικιωμένων ασθενών. Ο λόγος κινδύνου/οφέλους κάθε δοσολογικής αύξησης θα πρέπει να εκτιμάται προσεκτικά σε εξατομικευμένη βάση.

Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, θα πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την αύξηση της δόσης από 10 mg σε 20 mg ημερησίως. Λόγω του εκτενούς μεταβολισμού της μανιδιπίνης στο ήπαρ, η δοσολογία σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια δε θα πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg άπαξ ημερησίως (βλ. Αντενδείξεις).

Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται το πρωί μετά το πρωινό με μικρή ποσότητα υγρού, και χωρίς να μασώνται. Τα δισκία PRESIDIN/BENNETT αντενδείκνυται σε παιδιά (βλ. Αντενδείξεις).

block

Αντενδείξεις

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τη μανιδιπίνη, ή σε άλλες διυδροπυριδίνες, ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Παιδιά
  • Ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα μυοκαρδίου μέσα στις τελευταίες 4 εβδομάδες
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια χωρίς θεραπεία
  • Σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min)
  • Μέτριου έως σοβαρού βαθμού ηπατική ανεπάρκεια
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more

Η μανιδιπίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπιου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία, καθώς η αντιυπερτασική δράση ενδέχεται να αυξηθεί (βλ. Δοσολογία).

Στους ηλικιωμένους ασθενείς απαιτείται μείωση της δόσης λόγω της επιβράδυνσης των μεταβολικών διαδικασιών (βλ. Δοσολογία).

Η μανιδιπίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, σε ασθενείς με απόφραξη του χώρου εκροής της αριστερής κοιλίας, μεμονωμένη δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια ή σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (χωρίς βηματοδότη).

Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα αποτελέσματα μελετών σε ασθενείς με σταθερή στεφανιαία νόσο, θα πρέπει να δίδεται προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς λόγω της πιθανότητας αυξημένου στεφανιαίου κινδύνου (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Καθώς δεν είναι διαθέσιμες μελέτες in vivo αλληλεπίδρασης, για την επίδραση των φαρμάκων που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4 στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της μανιδιπίνης, το PRESIDIN/BENNETT δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολείς του CYP3A4, όπως αναστολείς πρωτεασών, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομικίνη και κλαριθρομικίνη καθώς και με επαγωγείς του CYP3A4 όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η μανιδιπίνη συνταγογραφείται μαζί με άλλα υποστρώματα του CYP3A4, όπως τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη και αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ, όπως αμιωδαρόνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας γαλακτόζης, ολική ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more

Η αντιυπερτασική δράση της μανιδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί από τον συνδυασμό με διουρητικά, βαποκλειστές και γενικά με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το ανασταλτικό δυναμικό της μανιδιπίνης στο κυτόχρωμα P450 ενδεχομένως να μην είναι κλινικά σημαντικό. Ομοίως με άλλες διυδροπυριδίνες αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, είναι πιθανό ο μεταβολισμός της μανιδιπίνης να καταλύεται από το κυτόχρωμα Ρ4503Α4. Καθώς δεν είναι διαθέσιμες μελέτες in vivo αλληλεπίδρασης, για την επίδραση των φαρμάκων που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4 στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της μανιδιπίνης, το PRESIDIN/BENNETT δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολείς του CYP3A4, όπως αναστολείς πρωτεασών, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη καθώς και με επαγωγείς του CYP3A4 όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η μανιδιπίνη συνταγογραφείται μαζί με άλλα υποστρώματα του CYP3A4, όπως τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη καθώς και αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ, όπως αμιωδαρόνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Διγοξίνη

Ταυτόχρονη χορήγηση αποκλειστών διαύλων ασβεστίου και διγοξίνης μπορεί να επιφέρει αύξηση των επιπέδων της γλυκοσίδης.

Οινόπνευμα

Όπως ισχύει για όλα τα αγγειοδιασταλτικά αντιυπερτασικά, επιβάλλεται να επιδεικνύεται προσοχή σε περίπτωση που καταναλώνεται ταυτόχρονα αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να ενισχύσει τη δράση τους.

Χυμός γκρέιπφρουτ

Ο χυμός γκρέιπφρουτ φαίνεται ότι αναστέλλει το μεταβολισμό των διυδροπυριδινών, το οποίο έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας και της υποτασικής δράσης της μανιδιπίνης. Η μανιδιπίνη για το λόγο αυτό δε θα πρέπει να χορηγείται μαζί με χυμό γκρέιπφρουτ.

Από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες

Δεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις με από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more

Οι πιο συχνές (≥1% και <10%) ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν: αίσθημα παλμών, αγγειοκινητικές εξάψεις, κεφαλαλγία, οίδημα, ζάλη και ίλιγγος. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με τις αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες της μανιδιπίνης. Είναι δοσοεξαρτώμενες και γενικά παρέρχονται αυτόματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Έχει παρατηρηθεί ένας αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το PRESIDIN/BENNETT και άλλες διυδροπυριδίνες, με τις ακόλουθες συχνότητες:

  • Πολύ συχνές: ≥1/10
  • Συχνές: ≥1/100 έως <1/10
  • Όχι συχνές: ≥1/1.000 έως <1/100
  • Σπάνιες: ≥1/10.000 έως <1/1.000
  • Πολύ σπάνιες: <1/10.000, συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων περιστατικών
  • Μη γνωστές: Δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα

Καρδιακές διαταραχές

  • Συχνές: αίσθημα παλμών
  • Όχι συχνές: ταχυκαρδία
  • Σπάνιες: προκαρδιακό άλγος, στηθάγχη
  • Πολύ σπάνιες: έμφραγμα μυοκαρδίου και στους ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη μπορεί να παρουσιαστούν αυτά τα συμβάματα με αυξημένη συχνότητα, διάρκεια και σοβαρότητα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Συχνές: κεφαλαλγία, ζάλη και ίλιγγος
  • Όχι συχνές: παραισθησία
  • Σπάνιες: υπνηλία

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

  • Όχι συχνές: δύσπνοια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

  • Όχι συχνές: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, διαταραχές της πέψης
  • Σπάνιες: στομαχικό άλγος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, ανορεξία
  • Πολύ σπάνιες: ουλίτιδα και υπερπλασία των ούλων, που γενικά παρήλθαν με την απόσυρση του φαρμάκου και χρειάζονται προσεκτική οδοντιατρική φροντίδα.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

  • Σπάνιες: ίκτερος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Όχι συχνές: εξάνθημα, έκζεμα
  • Σπάνιες: ερύθημα, κνησμός
  • Μη γνωστές: πολύμορφο ερύθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

  • Μη γνωστές: μυαλγία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

  • Μη γνωστές: γυναικομαστία.

Αγγειακές διαταραχές

  • Συχνές: εξάψεις
  • Όχι συχνές: υπόταση
  • Σπάνιες: υπέρταση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Συχνές: οίδημα
  • Όχι συχνές: εξασθένηση
  • Σπάνιες: ευερεθιστότητα

Παρακλινικές εξετάσεις

  • Όχι συχνές: αναστρέψιμη αύξηση των SGOT, SGPT, LDH, γ-GT, αλκαλικής φωσφατάσης, αζώτου ουρίας αίματος και κρεατινίνης ορού
  • Σπάνιες: αυξημένη χολερυθρίνη

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V*.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more

Κύηση

Δεν είναι διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για τη χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος από έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες με μανιδιπίνη σε πειραματόζωα δεν παρέχουν επαρκή αποτελέσματα σχετικά με την εμβρυική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Επειδή έχει δειχθεί πως άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που ανήκουν στην ομάδα των διυδροπυριδινών έχουν τερατογόνο δράση στα ζώα, και επειδή ο δυνητικός κλινικός κίνδυνος δεν είναι γνωστός, η μανιδιπίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης.

Γαλουχία

Η μανιδιπίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σε μεγάλες ποσότητες στο γάλα αρουραίου. Δεν είναι γνωστό εάν η μανιδιπίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η χρήση της μανιδιπίνης πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν η θεραπεία με μανιδιπίνη είναι απαραίτητη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, με κυρίως δράση στα αγγεία. Κωδικός ATC: C08CA11

Μηχανισμός δράσης

Η μανιδιπίνη είναι ένας διυδροπυριδινικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με αντιυπερτασική δραστηριότητα και με φαρμακοδυναμικές δράσεις που προάγουν τη νεφρική λειτουργία.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το κύριο χαρακτηριστικό της μανιδιπίνης είναι η παρατεταμένη διάρκεια δράσης της, που καταδεικνύεται in vitro και in vivo, η οποία οφείλεται τόσο στις φαρμακοκινητικές ιδιότητές της όσο και στην υψηλή της συγγένεια για τη θέση σύνδεσης στον υποδοχέα. Σε πολλά πειραματικά μοντέλα υπέρτασης, η μανιδιπίνη έχει επιδείξει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και μακρύτερη δράση σε σύγκριση με τη νικαρδιπίνη και τη νιφεδιπίνη. Επιπρόσθετα, η μανιδιπίνη επέδειξε αγγειακή εκλεκτικότητα, ιδιαίτερα στους νεφρούς, αυξάνοντας τη νεφρική ροή του αίματος, μειώνοντας την αγγειακή αντίσταση των προσαγωγών και απαγωγών τριχοειδών σπειραματικών αγγείων, οδηγώντας συνεπώς στη μείωση της ενδοσπειραματικής πίεσης. Αυτή η ιδιότητα συμπληρώνεται από τη διουρητική της δράση, η οποία επιτυγχάνεται μέσω της αναστολής της επαναρρόφησης του ύδατος και του νατρίου στα νεφρικά σωληνάρια. Σε πειραματικές μελέτες παθολογίας, η μανιδιπίνη άσκησε ακόμη και σε μέτριες δόσεις αντιυπερτασικής αγωγής μία προστατευτική δράση επί της ανάπτυξης σπειραματικής βλάβης, η οποία προκαλείται από την υπέρταση. Οι in vitro μελέτες έχουν καταδείξει ότι η μανιδιπίνη στις θεραπευτικές συγκεντρώσεις μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό ως ανταπόκριση στα αγγειογενετικά μιτογόνα (PDGF, ενδοθηλίνη-1), ο οποίος μπορεί να αποτελεί την παθοφυσιολογική βάση για τις νεφρικές και αγγειακές βλάβες σε υπερτασικούς ασθενείς. Σε υπερτασικούς ασθενείς, μετά από μία μονήρη ημερήσια δόση, διατηρήθηκε μία κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης για 24 ώρες. Αυτή η μείωση της αρτηριακής πίεσης, που προκαλείται από τη μείωση των ολικών περιφερικών αντιστάσεων δεν οδηγεί σε κλινικά σημαντική αύξηση της καρδιακής συχνότητας και παροχής κατά τη διάρκεια βραχυχρόνιας ή μακροχρόνιας χορήγησης. Η μανιδιπίνη δεν έχει δειχθεί ότι επηρεάζει το μεταβολισμό της γλυκόζης ή το λιπιδικό προφίλ σε υπερτασικούς διαβητικούς ασθενείς.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-PRESIDIN-BENNETT
expand_more
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 2-3,5 ωρών. Η μανιδιπίνη υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου. Το ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%. Το φαρμακευτικό προϊόν κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως στο ήπαρ. Απεκκρίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων (63%) και, σε μικρότερο βαθμό, μέσω των ούρων (31%). Δε σημειώνεται συσσώρευση μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου δε μεταβάλλεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η απορρόφηση της μανιδιπίνης αυξάνεται παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3.94-7.95 ώρες (δόση-εξαρτώμενη)
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά
PubChem
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4008
Μοριακός τύπος
C35H38N4O6
Μοριακό βάρος
610.7
IUPAC
5-O-[2-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
ANEBWFXPVPTEET-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑ στοΛΑΜΑΤΩΝ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.