Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AB15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

KETOROLAC

Κετορολάκη

Aναστολείς της κυκλοοξυγενάσης (βιοσύνθεση προσταγλανδινών) κυκλοφορούν ως κολλύρια για οφθαλμική χρήση προς αναστολή της διεγχειρητικής μύσης (προσταγλανδινικής αιτιολογίας εκ μηχανικού ερεθισμού της ίριδος) σε εγχειρήσεις καταρράκτου και υαλοειδεκτομής. Δευτερευόντως μπορούν να …

Chemical structure of KETOROLAC

Εμπορικά Ονόματα

ACULAR ERRKES OVERSANO

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρόληψη και μείωση της φλεγμονής μετά από εγχείρηση καταρράκτη.
medication
SPC-OVERSANO

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση
Χορήγηση:
κάθε τέσσερις έως έξι ώρες (ή κάθε δύο ώρες μετεγχειρητικά)
Δόση έναρξης:
10 mg
Τιτλοποίηση:
10 έως 30 mg κάθε τέσσερις έως έξι ώρες. Στην αρχική μετεγχειρητική περίοδο, μπορεί να δίνεται κάθε δύο ώρες.
  • Ενήλικες
    Δόση10-30 mg
    Μέγ. δόση90 mg
    Αρχική δόση 10 mg. Στην αρχική μετεγχειρητική περίοδο μπορεί να δίνεται κάθε δύο ώρες. Μέγιστη διάρκεια θεραπείας 2 ημέρες.
  • Ηλικιωμένοι
    ΔόσηΧαμηλότερη αποτελεσματική δόση
    Μέγ. δόση60 mg
    Για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα. Παρακολούθηση για αιμορραγία του ΓΣ.
  • Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    ΔόσηΜειωμένη δοσολογία
    Μέγ. δόση60 mg
    Αντενδείκνυται σε μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • Ασθενείς κάτω των 50 kg
    ΔόσηΜειωμένη δοσολογία
    Μέγ. δόση60 mg
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν συστήνεται για χρήση σε παιδιά κάτω των 16 ετών.
block
SPC-OVERSANO

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλα ΜΣΑΦ
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (άσθμα, ρινίτιδα, αγγειοοίδημα ή κνίδωση) στην ασπιρίνη ή σε άλλους αναστολείς της σύνθεσης των προσταγλανδινών
  • Ιστορικό άσθματος
  • Παιδιά κάτω των 16 ετών
  • Ιστορικό ή ενεργή γαστρεντερική αιμορραγία ή διάτρηση, σχετιζόμενη με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
  • Ιστορικό επαναλαμβανόμενου ή ενεργό πεπτικό έλκος/αιμορραγία (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
  • Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού > 160 μmol / l)
  • Κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας λόγω υποογκαιμίας ή αφυδάτωσης
  • Κύηση
  • Τοκετός
  • Γέννα
  • Γαλουχία
  • Προφυλακτική αναλγησία πριν από χειρουργική επέμβαση
  • Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης
  • Εικαζόμενη ή επιβεβαιωμένη εγκεφαλοαγγειακή αιμορραγία
  • Υποβληθέντες σε εγχείρηση με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή με ελλιπή αιμόσταση
  • Υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας (π.χ. αιμορραγική διάθεση, διαταραχές πήξης)
  • Λήψη αντιπηκτικών (συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης και χαμηλών δόσεων ηπαρίνης 2500 - 5000 μονάδες ανά 12 ώρες)
  • Λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2)
  • Χορήγηση από τον νευράξονα (επισκληρίδιο ή ενδοραχιαία)
    ΠληθυσμόςΓια το ενέσιμο διάλυμα ketorolac
  • Συνδυασμός με πεντοξυφυλλίνη
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με άλατα προβενεσίδης
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με λιθίου
  • Πλήρες ή μερικό σύνδρομο ρινικών πολύποδων, αγγειοοίδημα ή βρογχόσπασμο
warning
SPC-OVERSANO

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Γαστρεντερική τοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Να χρησιμοποιείται για εγκεκριμένες ενδείξεις και για περιορισμένες περιόδους. Να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη διάρκεια.
  • Έναρξη ανακούφισης πόνου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΜερικοί ασθενείς
    Οι γιατροί να γνωρίζουν ότι η ανακούφιση μπορεί να εμφανιστεί έως 30 λεπτά μετά τη χορήγηση IV ή IM.
  • Ταυτόχρονη χρήση με ΜΣΑΦ
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων COX-2.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος και διάτρηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να αρχίζεται θεραπεία με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος και διάτρηση (ηλικιωμένοι, εξασθενημένοι)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, εξασθενημένοι ασθενείς
    Έχουν αυξημένη συχνότητα εμφάνισης και κίνδυνο θανατηφόρων συμβάντων. Να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη διαθέσιμη δόση.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος και διάτρηση (ιστορικό έλκους)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους (ιδιαίτερα με αιμορραγία ή διάτρηση)
    Έχουν υψηλότερο κίνδυνο. Να αρχίζουν θεραπεία με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση. Να εξετάζεται συνδυασμένη θεραπεία με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη, αναστολείς αντλίας πρωτονίων).
  • Ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αυξάνουν τον γαστρεντερικό κίνδυνο
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών
    Να εξετάζεται συνδυασμένη θεραπεία με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη, αναστολείς αντλίας πρωτονίων).
  • Φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Συστήνεται μεγαλύτερο χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων.
  • Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό φλεγμονώδους νόσου του εντέρου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn)
    Να χορηγούνται με προσοχή, καθώς οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν.
  • Γαστρεντερική τοξικότητα (αναφορά συμπτωμάτων)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα ηλικιωμένοι
    Πρέπει να αναφέρουν τυχόν ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία) στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία ή εξέλκωση κατά τη θεραπεία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ketorolac IV
    Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο εξέλκωσης/αιμορραγίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν από του στόματος κορτικοστεροειδή, εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (π.χ. ασπιρίνη)
    Συνιστάται προσοχή.
  • Δοσοεξαρτώμενος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς που λαμβάνουν >60 mg/ημέρα ketorolac IV
    Ο κίνδυνος κλινικά σοβαρής αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα είναι δοσοεξαρτώμενος.
  • Αιματολογικές επιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές της πήξης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν το Oversano.
  • Αιματολογικές επιδράσεις (αντιπηκτική θεραπεία)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε αντιπηκτική θεραπεία
    Μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας εάν τους χορηγηθεί ταυτόχρονα Oversano. Δεν πρέπει να λαμβάνουν ketorolac αν είναι σε αγωγή με αντιπηκτικά ή χρειάζονται χαμηλή δόση ηπαρίνης.
  • Αιματολογικές επιδράσεις (φάρμακα που παρεμβαίνουν στην αιμόσταση)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν άλλη φαρμακευτική θεραπεία που παρεμβαίνει στην αιμόσταση
    Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά αν τους χορηγείται Oversano.
  • Μετεγχειρητική αιμορραγία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν υποβληθεί σε εγχείρηση με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή ελλιπούς αιμόστασης
    Το ketorolac δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Αιμόσταση σε χειρουργικές επεμβάσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Χρειάζεται προσοχή όταν η αυστηρή αιμόσταση είναι κρίσιμη (π.χ. κοσμητικές, χειρουργικές επεμβάσεις μιας ημέρας, εκτομή προστάτη, αμυγδαλεκτομή).
  • Κίνδυνος αιμορραγίας σε ηλικιωμένους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Οι γιατροί να γνωρίζουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Το Oversano θα πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλάβης του βλεννογόνου ή οποιασδήποτε άλλης ένδειξης υπερευαισθησίας.
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (ΣΕΛ) και νόσους των συνδετικών ιστών
    Μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος.
  • Κατακράτηση υγρών και οίδημα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης ή/και καρδιακής ανεπάρκειας
    Απαιτείται προσοχή. Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση ή παρόμοιες καταστάσεις.
  • Αρτηριακά θρομβωτικά επεισόδια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή εγκεφαλοαγγειακή νόσο
    Πρέπει να τους χορηγηθεί θεραπεία με ketorolac μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση.
  • Κίνδυνος καρδιαγγειακών παθήσεων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίνδυνο για καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη και κάπνισμα)
    Παρόμοια εξέταση (προσεκτική αξιολόγηση) θα πρέπει να γίνει πριν την έναρξη της θεραπείας.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καταστάσεις που οδηγούν σε μείωση του όγκου αίματος και/ή της νεφρικής αιματικής ροής (υποογκαιμία, αφυδάτωση, μειωμένη νεφρική λειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, ηλικιωμένοι, λήψη διουρητικών)
    Πρέπει να δίνεται προσοχή. Η υποογκαιμία να διορθώνεται.
  • Νεφρική τοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ιστορικό νεφρικής νόσου. Ασθενείς με καταστάσεις που οδηγούν σε μείωση του όγκου του αίματος και/ή της νεφρικής αιματικής ροής.
    Το ketorolac πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια έως σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη ορού > 160 micromol / l)
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν Oversano.
  • Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (μικρότερη)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μικρότερη νεφρική δυσλειτουργία
    Θα πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση ketorolac (που δεν υπερβαίνει τα 60 mg/ημέρα IM ή IV).
  • Μειωμένη ηπατική λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία λόγω κίρρωσης
    Εάν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις και συμπτώματα ηπατικών νόσων, ή συστηματικές εκδηλώσεις, το Oversano πρέπει να διακόπτεται.
  • Αναφυλακτικές (αναφυλακτοειδείς) αντιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ή χωρίς ιστορικό υπερευαισθησίας στην ασπιρίνη, άλλα ΜΣΑΦ ή ketorolac IV. Άτομα με ιστορικό αγγειοοιδήματος, βρογχοσυσπαστικής αντιδραστικότητας (π.χ. άσθμα) και με ρινικούς πολύποδες.
    Το ketorolac πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό άσθματος και σε ασθενείς με πλήρες ή μερικό σύνδρομο των ρινικών πολύποδων, αγγειοοίδημα και βρογχόσπασμο.
  • Γονιμότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Γυναίκες που έχουν δυσκολία στο να συλλάβουν ή βρίσκονται σε διερεύνηση γονιμότητας.
    Δεν συνιστάται η χρήση. Πρέπει να εξετάζεται η διακοπή του Oversano.
  • Ταυτόχρονη χορήγηση μεθοτρεξάτης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Συνιστάται προσοχή.
swap_horiz
SPC-OVERSANO

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγούνται
  • Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της αντιθρομβωτικής δράσης, αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγούνται
  • Θεραπεία που επηρεάζει την αιμόσταση (π.χ. ηπαρίνη, δεξτράνες)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
  • Λίθιο
    παρακολούθηση
    Αύξηση της συγκέντρωσης λιθίου του πλάσματος
  • Προβενεσίδη
    αντένδειξη
    Αύξηση της συγκέντρωσης του ketorolac στο πλάσμα και του χρόνου ημιζωής του
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα
  • Μιφεπριστόνη
    αντένδειξη
    Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την επίδραση της μιφεπριστόνης
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ΜΣΑΦ για οκτώ έως δώδεκα ημέρες μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης
  • Κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας
  • Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας
  • Πεντοξυφυλλίνη
    προσοχή
    Αυξημένη αιμορραγική τάση
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Μείωση της κάθαρσης της μεθοτρεξάτης και πιθανή αύξηση της τοξικότητάς της
  • Φουροσεμίδη
    προσοχή
    Μειωμένη διουρητική ανταπόκριση (περίπου 20%)
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Μειωμένη διουρητική δράση και αύξηση του κινδύνου νεφροτοξικότητας
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας
  • Τακρόλιμους
    προσοχή
    Δυνητικός κίνδυνος νεφροτοξικότητας
  • Αναστολείς του ΜΕΑ και/ή ανταγωνιστές του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος οξείας νεφρικής ανεπάρκειας
    ΣύστασηΡύθμιση δόσεων και παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας
  • Καρδιακές γλυκοσίδες
    προσοχή
    Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση ρυθμού σπειραματικής διήθησης, αύξηση επιπέδων καρδιακών γλυκοσιδών στο πλάσμα
  • Κινολόνες
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος σπασμών
  • Ζιδοβουδίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας, αιμάρθρωσης και αιματώματος
sick
SPC-OVERSANO

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Γαστρεντερικό
  • Πεπτικά έλκη
  • Έλκος
  • Γαστρεντερική διάτρηση
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Μέλαινα κένωση
  • Αιματέμεση
  • Στοματίτιδα
  • Ερευγμός
  • Μετεωρισμός
  • Οισοφαγίτιδα
  • Γαστρεντερική εξέλκωση
  • Αιμορραγία από το ορθό
  • Παγκρεατίτιδα
  • Ξηροστομία
  • Αίσθημα πληρότητας
  • Επιδείνωση κολίτιδας
  • Επιδείνωση νόσου Crohn
  • Γαστρίτιδα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ελκώδη στοματίτιδα
Νευρικό
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
  • Ευφορία
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Σπασμοί
  • Παραισθησία
  • Υπερκινησία
  • Διαταραχή γεύσης
  • Ίλιγγος
Αίμα
  • Θρομβοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Απλαστική αναιμία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
  • Παρατεταμένος χρόνος αιμορραγίας
Δέρμα
  • Πορφύρα
  • Εξάνθημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
  • Εφίδρωση
  • Πομφολυγώδεις αντιδράσεις
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Φωτοευαισθησία του δέρματος
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Αναπνευστικό
  • Έξαρση βρογχόσπασμου
  • Λαρυγγικό οίδημα
  • Άσθμα
  • Δύσπνοια
  • Πνευμονικό οίδημα
  • Επίσταξη
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
  • Αιμάτωμα
  • Έξαψη
  • Ωχρότητα
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπονατριαιμία
  • Αύξηση βάρους
Ψυχιατρικές
  • Μη φυσιολογικές σκέψεις
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Νευρικότητα
  • Ψυχωσικές αντιδράσεις
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Ψευδαισθήσεις
  • Μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης
  • Σύγχυση
  • Διέγερση
Οφθαλμικές
  • Μη φυσιολογική όραση
  • Οπτικές διαταραχές
  • Οπτική νευρίτιδα
Αυτί
  • Εμβοές
  • Απώλεια ακοής
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Συχνοουρία
  • Διάμεση νεφρίτιδα
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Κατακράτηση ούρων
  • Ολιγουρία
  • Αιματουρία
  • Αζωθαιμία
  • Αύξηση κρεατινίνης
  • Αύξηση καλίου
Μυοσκελετικό
  • Πόνος στην πλάτη
  • Μυαλγία
  • Λειτουργική διαταραχή
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Τραυματισμοί
  • Αιμορραγία μετεγχειρητικού τραύματος
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικεία στειρότητα
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Χολεστατικός ίκτερος
  • Ηπατική βλάβη
Γενικές
  • Υπερβολική δίψα
  • Αδυναμία
  • Οίδημα
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
  • Πυρετός
  • Πόνος στο στήθος
  • Δυσφορία
  • Κόπωση
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη ουρία ορού
  • Αυξημένη κρεατινίνη
  • Μη φυσιολογικές τιμές σε δοκιμές ηπατικής λειτουργίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Έξαρση βρογχόσπασμου
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα πληρότητας
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Αζωθαιμία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αιματέμεση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία από το ορθό
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία μετεγχειρητικού τραύματος
    Τραυματισμοί
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απώλεια ακοής
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη ουρία ορού
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αύξηση καλίου
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αύξηση κρεατινίνης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική διάτρηση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική εξέλκωση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Γυναικεία στειρότητα
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσφορία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ελκώδη στοματίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση κολίτιδας
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση νόσου Crohn
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ερευγμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ευφορία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατική βλάβη
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Λαρυγγικό οίδημα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Λειτουργική διαταραχή
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Μέλαινα κένωση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογικές σκέψεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογικές τιμές σε δοκιμές ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογική όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ολιγουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Οπτική νευρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Παρατεταμένος χρόνος αιμορραγίας
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Πεπτικά έλκη
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πνευμονικό οίδημα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πομφολυγώδεις αντιδράσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πορφύρα (δερματική)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Πόνος στην πλάτη
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Πόνος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Συχνοουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υπερβολική δίψα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπερκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Φωτοευαισθησία του δέρματος
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Χολεστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ψυχωσικές αντιδράσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ωχρότητα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-OVERSANO

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Λόγω των γνωστών επιδράσεων των ΜΣΑΦ στο εμβρυϊκό καρδιαγγειακό σύστημα (κίνδυνος κλεισίματος του αρτηριακού πόρου), το ketorolac αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την εγκυμοσύνη ή / και την ανάπτυξη του εμβρύου, με αυξημένο κίνδυνο αποβολής, καρδιακής δυσπλασίας, γαστρόσχισης και καρδιοπνευμονικής τοξικότητας και νεφρικής δυσλειτουργίας στο έμβρυο, και πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας και αναστολή των συστολών της μήτρας στη μητέρα και το νεογνό. Το ketorolac διαπερνά τον πλακούντα σε ποσοστό περίπου 10%.
  • Τοκετός και Γέννα
    Αντενδείκνυται
    Το ketorolac αντενδείκνυται στον τοκετό και την γέννα επειδή, μέσω της ανασταλτικής δράσης στη σύνθεση προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την κυκλοφορία του εμβρύου και να εμποδίσει τις συσπάσεις της μήτρας, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο αιμορραγίας της μήτρας. Μπορεί να υπάρχει αυξημένη τάση αιμορραγίας τόσο για μητέρα όσο και για το παιδί (βλ. Αντενδείξεις).
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Το ketorolac και οι μεταβολίτες του έχει δειχθεί ότι περνούν στο έμβρυο και στο γάλα των ζώων. Το ketorolac έχει ανιχνευθεί στο ανθρώπινο γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις, επομένως το ketorolac αντενδείκνυται σε μητέρες που θηλάζουν.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το ketorolac είναι μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) χημικά σχετικό με το indomethacin και το tolmetin. Το ketorolac tromethamine είναι ένα ρακεμικό μείγμα από [-]S-εναντιομερές και [+]R-εναντιομερές μορφές, με την S-μορφή να έχει αναλγητική…
monitor_heart
SPC-OVERSANO

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, παράγωγα οξικού οξέος και συναφείς ουσίες κωδικός ATC: M01AB15 ### Μηχανισμός δράσης Το ketorolac είναι ένας ισχυρός αναλγητικός παράγοντας της κατηγορίας των μη στεροειδών…

biotech
SPC-OVERSANO

Φαρμακοκινητική

expand_more

IM (ενδομυϊκή χορήγηση) Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, το ketorolac trometamol απορροφήθηκε ταχέως και πλήρως, με μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 2,2 μg / ml εμφανιζόμενη κατά μέσο όρο 50 λεπτά μετά από χορήγηση μίας δόσης των 30 mg. Η επίδραση…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η κετορολάκη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης ή σύζευξης στο ήπαρ· ωστόσο, φαίνεται ότι η κύρια μεταβολική οδός είναι η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στον μεταβολισμό φάσης Ι περιλαμβάνουν τα CYP2C8 και…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη water_dropΝεφρική λειτουργία Στενά Μετά διόρθωση υποογκαιμίας
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία — Μείωση όγκου αίματος ή νεφρικής αιματικής ροής
Στενά Μικρότερη νεφρική δυσλειτουργία υπό μειωμένη δόση ketorolac
Ουρία ορού water_dropΝεφρική λειτουργία Στενά Μετά διόρθωση υποογκαιμίας
Αμινοτρανσφεράση αλανίνης (ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία — —
Αμινοτρανσφεράση ασπαρτάτης (AST) gastroenterologyΗπατική λειτουργία — —
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία — Μειωμένη ηπατική λειτουργία (π.χ. κίρρωση)
Παραγωγή ούρων humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων — Μετά διόρθωση υποογκαιμίας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-OVERSANO
expand_more

Δοσολογία

Το Oversano προορίζεται για χορήγηση με ενδομυϊκή ή εφάπαξ (bolus-ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση) ενδοφλέβια ένεση. Οι εφάπαξ (bolus-ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση) ενδοφλέβιες δόσεις θα πρέπει να δίνονται σε διάστημα όχι μικρότερο των 15 δευτερολέπτων ανά ml. Το Oversano δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για επισκληρίδιο ή ενδοραχιαία χορήγηση. Ο χρόνος έως την έναρξη της αναλγητικής δράσης μετά την ενδοφλέβια (IV) και ενδομυϊκή (IM) χορήγηση είναι κατά προσέγγιση 30 λεπτά, με την μέγιστη αναλγησία να εμφανίζεται εντός μίας έως δύο ωρών. Η μέση διάρκεια της αναλγησίας είναι γενικά τέσσερις έως έξι ώρες. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα του πόνου και την απόκριση του ασθενούς. Η χορήγηση συνεχόμενων πολλαπλών ημερησίων δόσεων ketorolac ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τις δύο ημέρες, διότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να αυξηθούν με την παρατεταμένη χρήση. Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με χορήγηση για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα, δεδομένου ότι μεγάλη πλειοψηφία των ασθενών ή έχουν στραφεί σε από του στόματος φαρμακευτική αγωγή, ή δεν απαιτούν αναλγητική θεραπεία για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη διάρκεια που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ενήλικες

Η συνιστώμενη αρχική δόση του Oversano είναι 10 mg, που ακολουθείται από 10 έως 30 mg κάθε τέσσερις έως έξι ώρες, ανάλογα με τις απαιτήσεις. Στην αρχική μετεγχειρητική περίοδο, το Oversano μπορεί να δίνεται κάθε δύο ώρες, αν χρειαστεί. Πρέπει να δίνεται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Δεν πρέπει να υπερβαίνεται η ολική ημερήσια δόση των 90 mg για μη ηλικιωμένους και 60 mg για ηλικιωμένους, ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και ασθενείς κάτω από 50 kg. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τις δύο ημέρες. Μειωμένη δοσολογία σε ασθενείς κάτω των 50 kg. Οπιοειδή αναλγητικά (π.χ. μορφίνη, πεθιδίνη) μπορούν να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα, και μπορεί να χρειάζονται στις αρχές της μετεγχειρητικής περιόδου, όταν ο πόνος είναι πιο έντονος, για βέλτιστη αναλγητική δράση. Το ketorolac δεν παρεμβαίνει στην δέσμευση των οπιοειδών και δεν επιδεινώνει τη σχετιζόμενη με τα οπιοειδή αναπνευστική καταστολή ή την καταστολή. Όταν χρησιμοποιούνται οπιοειδή σε συνδυασμό με Oversano IM / IV, η ημερήσια δόση είναι συνήθως μικρότερη από ότι απαιτείται κανονικά. Ωστόσο, οι ανεπιθύμητες ενέργειες των οπιοειδών θα πρέπει να εξακολουθούν να λαμβάνονται υπόψη, ειδικά για χειρουργικές επεμβάσεις μίας ημέρας. Για τους ασθενείς που λαμβάνουν παρεντερικά Oversano και οι οποίοι αλλάζουν σε από του στόματος δισκία Ketorolac Trometamol, η συνολική συνδυαστική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 90 mg (60 mg για τους ηλικιωμένους, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και ασθενείς κάτω των 50 kg) και το από του στόματος συστατικό δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg την ημέρα που γίνεται η αλλαγή του σκευάσματος. Οι ασθενείς θα πρέπει να αλλάξουν σε από του στόματος θεραπεία το συντομότερο δυνατό.

Ηλικιωμένοι

Οι ηλικιωμένοι διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο σοβαρών συνεπειών των ανεπιθύμητων ενεργειών. Εάν ένα ΜΣΑΦ θεωρείται απαραίτητο, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα. Κατά την διάρκεια της θεραπείας με ΜΣΑΦ ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά για αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα (ΓΣ). Η ολική ημερήσια δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 60 mg (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί. Συνεπώς, το προϊόν δεν συστήνεται για χρήση σε παιδιά κάτω των 16 ετών.

Νεφρική ανεπάρκεια

Αντενδείκνυται στη μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, μείωση της δοσολογίας σε μικρότερης σοβαρότητας δυσλειτουργία (που δεν υπερβαίνει τα 60 mg / ημέρα IV ή ΙΜ) (βλ. Αντενδείξεις).

block

Αντενδείξεις

SPC-OVERSANO
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλα ΜΣΑΦ.
  • Ασθενείς στους οποίους η ασπιρίνη ή οι άλλοι αναστολείς της σύνθεσης των προσταγλανδινών προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις (σε αυτούς τους ασθενείς έχουν παρατηρηθεί σοβαρές αντιδράσεις τύπου αναφυλαξίας). Τέτοιες αντιδράσεις περιλαμβάνουν άσθμα, ρινίτιδα, αγγειοοίδημα ή κνίδωση.
  • Άτομα με ιστορικό άσθματος.
  • Παιδιά κάτω των 16 ετών.
  • Ασθενείς με ιστορικό ή ενεργή γαστρεντερική αιμορραγία ή διάτρηση, σχετιζόμενη με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
  • Ιστορικό επαναλαμβανόμενου ή ενεργό πεπτικό έλκος/αιμορραγία (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας).
  • Ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού > 160 μmol / l).
  • Ασθενείς με κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας λόγω υποογκαιμίας ή αφυδάτωσης.
  • Κατά την κύηση, τον τοκετό, την γέννα ή την γαλουχία (βλ. Κύηση και γαλουχία).
  • Ως προφυλακτική αναλγησία πριν από χειρουργική επέμβαση λόγω αναστολής της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων.
  • Κατά τη διάρκεια της επέμβασης λόγω του αυξημένου κίνδυνου αιμορραγίας.
  • Ασθενείς με εικαζόμενη ή επιβεβαιωμένη εγκεφαλοαγγειακή αιμορραγία.
  • Ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε εγχείρηση με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή με ελλιπή αιμόσταση.
  • Ασθενείς που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας όπως αυτούς με αιμορραγική διάθεση, συμπεριλαμβανομένων των διαταραχών πήξης.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά, συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης και χαμηλών δόσεων ηπαρίνης (2500 - 5000 μονάδες ανά 12 ώρες).
  • Ασθενείς που λαμβάνουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2).
  • Χορήγηση του ενέσιμου διαλύματος ketorolac από τον νευράξονα (επισκληρίδιο ή ενδοραχιαία) λόγω της περιεκτικότητάς του σε αλκοόλ.
  • Συνδυασμός του ketorolac με την πεντοξυφυλλίνη.
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με ketorolac και άλατα προβενεσίδης.
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με ketorolac και λιθίου.
  • Ασθενείς με πλήρες ή μερικό σύνδρομο ρινικών πολύποδων, αγγειοοίδημα ή βρογχόσπασμο.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-OVERSANO
expand_more

Επιδημιολογικά στοιχεία υποδεικνύουν ότι το ketorolac μπορεί να σχετίζεται με υψηλό κίνδυνο σοβαρής γαστρεντερικής τοξικότητας, σε σχέση με ορισμένα άλλα ΜΣΑΦ, ειδικά όταν χρησιμοποιείται για μη εγκεκριμένες ενδείξεις και/ή για παρατεταμένες περιόδους (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις, Δοσολογία και Αντενδείξεις).

Οι γιατροί θα πρέπει να γνωρίζουν ότι σε μερικούς ασθενείς μπορεί να μην εμφανιστεί ανακούφιση από τον πόνο έως 30 λεπτά μετά τη χορήγηση IV ή IM.

Η ταυτόχρονη χρήση ketorolac με ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης-2, θα πρέπει να αποφεύγεται.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν με τη χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για τη μικρότερη διάρκεια που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Δοσολογία και τους γαστρεντερικούς και τους καρδιαγγειακούς κινδύνους παρακάτω).

Γαστρεντερικό έλκος, αιμορραγία και διάτρηση

Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση, που μπορεί να είναι θανατηφόρα, έχουν αναφερθεί με όλα τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας με ketorolac, ανά πάσα στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή με προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών εκδηλώσεων.

Σε μια μη τυχαιοποιημένη, ενδο-νοσοκομειακή, μετεγκριτική μελέτη παρακολούθησης, παρατηρήθηκαν αυξημένοι ρυθμοί κλινικά σοβαρών γαστρεντερικών αιμορραγιών σε ασθενείς κάτω των 65 ετών οι οποίοι έλαβαν μέση ημερήσια δόση άνω των 90 mg ketorolac IM σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν οπιοειδή παρεντερικά.

Οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στα ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία και διάτρηση που μπορεί να είναι θανατηφόρα. Οι εξασθενημένοι ασθενείς φαίνεται να έχουν μικρότερη ανεκτικότητα στο έλκος και την αιμορραγία σε σχέση με τους άλλους. Η πλειοψηφία των θανατηφόρων γαστρεντερικών συμβάντων που σχετίζονται με χρήση ΜΣΑΦ εμφανίζονται σε ηλικιωμένους και/ή εξασθενημένους ασθενείς. Ο κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα, έλκους ή διάτρησης είναι υψηλότερος με την αύξηση των δόσεων των ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένου του ketorolac IV, σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα εάν εμπλέκεται με αιμορραγία ή διάτρηση (βλ. Αντενδείξεις), και στους ηλικιωμένους. Ο κίνδυνος κλινικά σοβαρής αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα είναι δοσοεξαρτώμενος. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να αρχίσουν θεραπεία με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση. Συνδυασμένη θεραπεία με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για αυτούς τους ασθενείς καθώς επίσης για ασθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλα φάρμακα που ενδέχεται να αυξήσουν τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών (βλ. παρακάτω και Αλληλεπιδράσεις). Αυτός ο σχετιζόμενος με την ηλικία κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας και διάτρησης είναι κοινός σε όλα τα ΜΣΑΦ.

Σε σύγκριση με τους νεαρούς ενήλικες, οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένο χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα και μειωμένη κάθαρση πλάσματος του ketorolac. Συστήνεται μεγαλύτερο χρονικό διάστημα μεταξύ των δόσεων (βλ. Δοσολογία).

Τα ΜΣΑΦ πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό φλεγμονώδους νόσου του εντέρου (ελκώδη κολίτιδα, νόσο του Crohn), καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα όταν είναι ηλικιωμένοι, πρέπει να αναφέρουν τυχόν ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία) ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας. Όταν εμφανίζεται γαστρεντερική αιμορραγία ή εξέλκωση σε ασθενείς που λαμβάνουν ketorolac IV, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Θα πρέπει να συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας, όπως είναι τα από του στόματος κορτικοστεροειδή, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες όπως η ασπιρίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Η χρήση σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, η επίπτωση και η σοβαρότητα των γαστρεντερικών επιπλοκών μπορεί να αυξηθούν με την αύξηση της δόσης και της διάρκειας της θεραπείας με ketorolac IV. Ο κίνδυνος κλινικά σοβαρής αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα είναι δοσοεξαρτώμενος. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους ασθενείς που λαμβάνουν μέση ημερήσια δόση μεγαλύτερη των 60 mg / ημέρα ketorolac IV. Ιστορικό πεπτικού έλκους αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης σοβαρών γαστρεντερικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αιματολογικές επιδράσεις

Οι ασθενείς με διαταραχές της πήξης δεν πρέπει να λαμβάνουν το Oversano. Οι ασθενείς σε αντιπηκτική θεραπεία μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας εάν τους χορηγηθεί ταυτόχρονα Oversano. Η ταυτόχρονη χρήση ketorolac και προφυλακτικής χαμηλής δόσης ηπαρίνης (2500 - 5000 μονάδες ανα 12 ώρες) και δεξτράνων (dextrans) δεν έχει μελετηθεί εκτεταμένα και μπορεί επίσης να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Οι ασθενείς που είναι ήδη σε αγωγή με αντιπηκτικά ή που χρειάζονται χαμηλή δόση ηπαρίνης δεν πρέπει να λαμβάνουν ketorolac. Οι ασθενείς που λαμβάνουν άλλη φαρμακευτική θεραπεία που παρεμβαίνει στην αιμόσταση πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά αν τους χορηγείται Oversano. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, η εμφάνιση κλινικά σημαντικής μετεγχειρητικής αιμορραγίας ήταν μικρότερη από 1%.

Το ketorolac αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας. Σε ασθενείς με φυσιολογική αιμόσταση, αυξήθηκαν οι χρόνοι αιμορραγίας, αλλά όχι εκτός του φυσιολογικού εύρους των δύο έως έντεκα λεπτών. Σε αντίθεση με τις παρατεταμένες επιδράσεις της ασπιρίνης, η λειτουργία των αιμοπεταλίων επανέρχεται στο φυσιολογικό εντός 24 έως 48 ωρών μετά την διακοπή του ketorolac.

Στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία, έχει αναφερθεί μετεγχειρητική αιμορραγία τραύματος σχετιζόμενη με την περιεγχειρητική χρήση του ketorolac IM / IV.

Επομένως, το ketorolac δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε εγχείρηση με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή ελλιπούς αιμόστασης. Χρειάζεται προσοχή όταν η αυστηρή αιμόσταση είναι κρίσιμη, π.χ. σε κοσμητικές ή χειρουργικές επεμβάσεις μιας ημέρας, στην εκτομή του προστάτη ή στην αμυγδαλεκτομή. Αιματώματα και άλλες ενδείξεις αιμορραγίας του τραύματος και επίσταξη έχουν αναφερθεί με τη χρήση του ketorolac IM / IV.

Οι γιατροί θα πρέπει να γνωρίζουν τη φαρμακολογική ομοιότητα του ketorolac με άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα που αναστέλλουν την κυκλοοξυγενάση και τον κίνδυνο αιμορραγίας, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.

Δερματικές αντιδράσεις

Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές από αυτές θανατηφόρες, συμπεριλαμβανομένης της αποφολιδωτικής δερματίτιδας, σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε συσχέτιση με τη χρήση ΜΣΑΦ (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Οι ασθενείς φαίνεται να διατρέχουν τον υψηλότερο κίνδυνο για αυτές τις αντιδράσεις νωρίς κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η έναρξη των αντιδράσεων συμβαίνει στην πλειονότητα των περιπτώσεων εντός του πρώτου μήνα θεραπείας.

Το Oversano θα πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλάβης του βλεννογόνου ή οποιασδήποτε άλλης ένδειξης υπερευαισθησίας.

ΣΕΛ και μικτή νόσος συνδετικού ιστού

Σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (ΣΕΛ) και νόσους των συνδετικών ιστών μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος άσηπτης μηνιγγίτιδας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Κατακράτηση νάτριου / υγρών σε καρδιαγγειακές καταστάσεις και περιφερικό οίδημα

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης ή / και καρδιακής ανεπάρκειας καθώς έχει αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σχετιζόμενα με θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Κατακράτηση υγρών, υπέρταση και περιφερικό οίδημα έχουν παρατηρηθεί σε μερικούς ασθενείς που λαμβάνουν ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένου του ketorolac και συνεπώς πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση ή παρόμοιες καταστάσεις.

Καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές επιδράσεις

Χρειάζεται κατάλληλη παρακολούθηση και πληροφόρηση των ασθενών με ιστορικό υπέρτασης και / ή ήπια έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια καθώς έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σχετιζόμενα με θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικά στοιχεία δείχνουν ότι η χρήση κοξιμπών και μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις) μπορεί να σχετίζονται με ένα μικρό αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Παρόλο που το ketorolac δεν έχει αποδειχθεί να αυξάνει τα θρομβωτικά επεισόδια όπως το έμφραγμα του μυοκαρδίου, δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την απόκλιση αυτού του κινδύνου για το ketorolac.

Ασθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο και / ή εγκεφαλοαγγειακή νόσο πρέπει να τους χορηγηθεί θεραπεία με ketorolac μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση.

Παρόμοια εξέταση θα πρέπει να γίνει πριν την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με κίνδυνο για καρδιαγγειακές παθήσεις (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη και κάπνισμα).

Καρδιαγγειακή, νεφρική και ηπατική βλάβη

Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με καταστάσεις που οδηγούν σε μείωση του όγκου αίματος και / ή της νεφρικής αιματικής ροής, όπου οι νεφρικές προσταγλανδίνες έχουν υποστηρικτικό ρόλο στη διατήρηση της νεφρικής αιμάτωσης. Σε αυτούς τους ασθενείς, η χορήγηση ενός ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει μια δοσοεξαρτώμενη μείωση του νεφρικού σχηματισμού προσταγλανδινών και μπορεί να προκαλέσει εμφανή νεφρική ανεπάρκεια. Οι ασθενείς με μεγαλύτερο κίνδυνο αυτής της αντίδρασης είναι εκείνοι που έχουν υποογκαιμία εξαιτίας απώλειας αίματος ή σοβαρής αφυδάτωσης, ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, ηλικιωμένοι και αυτοί που λαμβάνουν διουρητικά. Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται σε αυτούς τους ασθενείς. Η διακοπή της θεραπείας με ΜΣΑΦ τυπικά ακολουθείται με επαναφορά στην κατάσταση πριν από την αγωγή.

Ανεπαρκής αντικατάσταση υγρών / αίματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβαγης, που οδηγεί σε υποογκαιμία, μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική δυσλειτουργία που θα μπορούσε να επιδεινωθεί όταν χορηγηθεί το Oversano. Συνεπώς, η υποογκαιμία θα πρέπει να διορθωθεί και να παρακολουθείται στενά η ουρία ορού και η κρεατινίνη και συνιστάται η παραγωγή ούρων μέχρις ότου ο ασθενής έχει φυσιολογικό όγκο αίματος. Σε ασθενείς που βρίσκονται σε νεφρική αιμοκάθαρση, η κάθαρση του ketorolac μειώθηκε περίπου στο ήμισυ του κανονικού ρυθμού και ο τελικός χρόνος ημιζωής αυξήθηκε περίπου τρεις φορές (βλ. Αντενδείξεις).

Νεφρικές επιδράσεις

Όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, το ketorolac πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ιστορικό νεφρικής νόσου επειδή είναι ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης προσταγλανδινών. Πρέπει να δίνεται προσοχή καθώς έχει παρατηρηθεί νεφρική τοξικότητα με το ketorolac και άλλα ΜΣΑΦ σε ασθενείς με καταστάσεις που οδηγούν σε μείωση του όγκου του αίματος και / ή της νεφρικής αιματικής ροής όπου οι νεφρικές προσταγλανδίνες έχουν υποστηρικτικό ρόλο στη διατήρηση της νεφρικής αιμάτωσης.

Σε αυτούς τους ασθενείς η χορήγηση ketorolac ή άλλων ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενη μείωση του νεφρικού σχηματισμού προσταγλανδινών και μπορεί να προκαλέσει εμφανή νεφρική ανεπάρκεια ή βλάβη. Οι ασθενείς που διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αυτής της αντίδρασης είναι αυτοί με μειωμένη νεφρική λειτουργία, υποογκαιμία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, εκείνοι που λαμβάνουν διουρητικά και οι ηλικιωμένοι. Η διακοπή του ketorolac ή άλλης θεραπείας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα συνήθως ακολουθείται με επαναφορά στην κατάσταση πριν από την αγωγή.

Όπως και με άλλα φάρμακα που αναστέλλουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών, με το ketorolac trometamol έχουν αναφερθεί αυξήσεις της ουρίας ορού, της κρεατινίνης και του καλίου οι οποίες μπορεί να εμφανιστούν μετά από μία δόση.

Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας: Δεδομένου ότι το ketorolac trometamol και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς, ασθενείς με μέτρια έως σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη ορού υψηλότερη από 160 micromol / l) δεν πρέπει να λαμβάνουν Oversano. Ασθενείς με μικρότερη νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση ketorolac (που δεν υπερβαίνει τα 60 mg / ημέρα IM ή IV) και η νεφρική τους κατάσταση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.

Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία

Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία λόγω κίρρωσης δεν έχουν κλινικά σημαντικές αλλαγές στην κάθαρση του ketorolac ή τον τελικό χρόνο ημιζωής. Μπορούν να εμφανιστούν οριακές αυξήσεις στις τιμές μίας ή περισσοτέρων δοκιμών ηπατικής λειτουργίας. Αυτές οι ασυνήθιστες τιμές των δοκιμών μπορεί να είναι παροδικές, μπορεί να παραμείνουν αμετάβλητες ή να εξελιχθούν με την συνέχιση της θεραπείας. Σημαντικές αυξήσεις (μεγαλύτερες από 3 φορές της κανονικής) της γλουταμινικής πυροσταφυλικής τρανσαμινάσης ορού (SGPT / ALT) ή της γλουταμινικής οξαλοξικής τρανσαμινάσης ορού (SGOT / AST) εμφανίστηκαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε λιγότερο από το 1% των ασθενών. Εάν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις και συμπτώματα που συνδέονται με ανάπτυξη ηπατικών νόσων, ή εάν εμφανιστούν συστηματικές εκδηλώσεις, το Oversano πρέπει να διακόπτεται.

Αναφυλακτικές (αναφυλακτοειδείς) αντιδράσεις

Αναφυλακτικές (αναφυλακτοειδείς) αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένων, αλλά χωρίς να περιορίζονται, σε αναφυλαξία, βρογχόσπασμο, έξαψη, εξάνθημα, υπόταση, λαρυγγικό οίδημα και αγγειοοίδημα) μπορούν να εμφανιστούν σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό υπερευαισθησίας στην ασπιρίνη, άλλα ΜΣΑΦ ή ketorolac IV. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν σε άτομα με ιστορικό αγγειοοιδήματος, βρογχοσυσπαστικής αντιδραστικότητας (π.χ. άσθμα) και με ρινικούς πολύποδες. Οι αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, όπως η αναφυλαξία, μπορεί να έχουν θανατηφόρο αποτέλεσμα. Επομένως, το ketorolac πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό άσθματος και σε ασθενείς με πλήρες ή μερικό σύνδρομο των ρινικών πολύποδων, αγγειοοίδημα και βρογχόσπασμο (βλ. Αντενδείξεις).

Προφυλάξεις που σχετίζονται με τη γονιμότητα

Η χρήση του Oversano, όπως και οποιουδήποτε φάρμακου που είναι γνωστό ότι αναστέλλει τη σύνθεση της κυκλοοξυγενάσης / προσταγλανδίνης μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που έχουν δυσκολία στο να συλλάβουν ή βρίσκονται σε διερεύνηση γονιμότητας, πρέπει να εξετάζεται η διακοπή του Oversano.

Κατακράτηση υγρών και οίδημα

Κατακράτηση υγρών, υπέρταση και οίδημα έχουν αναφερθεί με τη χρήση του ketorolac και επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση ή παρόμοιες καταστάσεις.

Συνιστάται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα μεθοτρεξάτη, δεδομένου ότι μερικά φάρμακα αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδίνης έχουν αναφερθεί ότι μειώνουν την κάθαρση της μεθοτρεξάτης και, ως εκ τούτου, πιθανώς να αυξάνουν την τοξικότητά της.

Κατάχρηση φαρμάκων και εξάρτηση

Το ketorolac στερείται πιθανότητας εθισμού. Δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης μετά από απότομη διακοπή χορήγησης ketorolac IV.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-OVERSANO
expand_more

Το ketorolac συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με την ανθρώπινη πρωτεΐνη πλάσματος (μέση τιμή 99,2%) και η δέσμευση είναι ανεξάρτητη της συγκέντρωσης.

Φαρμακευτικά προϊόντα που ΔΕΝ πρέπει να συγχορηγούνται με το Oversano:

  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2): Ο κίνδυνος επαγωγής σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξηθεί (βλ. Αντενδείξεις).
  • Αντιπηκτικά (όπως βαρφαρίνη): Η συγχορήγηση ΜΣΑΦ και αντιπηκτικών μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση της αντιθρομβωτικής δράσης (βλ. Αντενδείξεις).
    • Το ketorolac αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, μειώνει τις συγκεντρώσεις της θρομβοξάνης και παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας. Σε αντίθεση με την παρατεταμένη επίδραση της ασπιρίνης, η λειτουργία των αιμοπεταλίων επιστρέφει στο φυσιολογικό εντός 24-48 ωρών μετά τη διακοπή της χορήγησης του ketorolac.
  • Προβενεσίδη: Λόγω αύξησης της συγκέντρωσης του ketorolac στο πλάσμα και του χρόνου ημιζωής του.
  • Μιφεπριστόνη: Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ΜΣΑΦ για οκτώ έως δώδεκα ημέρες μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης καθώς τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την επίδραση της μιφεπριστόνης.

Φαρμακευτικά προϊόντα που πρέπει να συγχορηγούνται με προσοχή:

  • Κορτικοστεροειδή: Λόγω αυξημένου κινδύνου γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Πεντοξυφυλλίνη: Αυξημένη αιμορραγική τάση.
  • Μεθοτρεξάτη: Ορισμένα φάρμακα που αναστέλλουν τη σύνθεση προσταγλανδινών έχουν αναφερθεί ότι μειώνουν την κάθαρση της μεθοτρεξάτης και κατά συνέπεια αυξάνεται πιθανώς η τοξικότητά της.
  • Σαλικυλικό: Θεραπευτικές συγκεντρώσεις σαλικυλικού (300 μg / ml) μειώνουν τη δέσμευση του ketorolac στις πρωτεΐνες, αντιπροσωπεύοντας δυνητική διπλάσια αύξηση των συγκεντρώσεων μη δεσμευμένου ketorolac στο πλάσμα.
  • Φουροσεμίδη: Το ενέσιμο διάλυμα ketorolac μείωσε τη διουρητική ανταπόκριση στη φουροσεμίδη σε φυσιολογικού όγκου αίματος υγιή άτομα κατά περίπου 20%. Πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Διουρητικά (γενικά): Μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη διουρητική δράση και αύξηση του κινδύνου νεφροτοξικότητας των ΜΣΑΦ.
  • Κυκλοσπορίνη: Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας.
  • Τακρόλιμους: Δυνητικός κίνδυνος νεφροτοξικότητας.
  • Αναστολείς του ΜΕΑ και/ή ανταγωνιστές του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II: Αυξημένος κίνδυνος οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, η οποία είναι συνήθως αντιστρεπτή. Ο συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Οι δόσεις των ασθενών πρέπει να ρυθμίζονται επαρκώς και να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας μετά την έναρξη της ταυτόχρονης θεραπείας και περιοδικά μετά από αυτήν.
  • Καρδιακές γλυκοσίδες: Τα ΜΣΑΦ μπορεί να επιδεινώσουν την καρδιακή ανεπάρκεια, να μειώσουν τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης και να αυξήσουν τα επίπεδα των καρδιακών γλυκοσίδων στο πλάσμα.
  • Αντιβιοτικά κινολόνες: Τα ΜΣΑΦ μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο σπασμών που σχετίζονται με αντιβιοτικά κινολόνης. Ασθενείς που λαμβάνουν ΜΣΑΦ και κινολόνες μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης σπασμών.
  • Ζιδοβουδίνη: Τα ΜΣΑΦ που χορηγούνται με ζιδοβουδίνη αυξάνουν τον κίνδυνο αιματολογικής τοξικότητας. Υπάρχουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου αιμάρθρωσης και αιματώματος σε HIV (+) αιμοφιλικούς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία ζιδοβουδίνης και ιβουπροφαίνης.

Άλλες πληροφορίες:

  • Οπιοειδή αναλγητικά: Το ketorolac έχει δειχθεί ότι μειώνει την ανάγκη για ταυτόχρονη αναλγησία με οπιοειδή, όταν χορηγείται για την ανακούφιση του μετεγχειρητικού πόνου.
  • Γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά: Η από του στόματος χορήγηση των δισκίων Ketorolac μετά από γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά οδήγησε σε μειωμένη μέγιστη συγκέντρωση και καθυστερημένη επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης ketorolac κατά περίπου 1 ώρα.
  • Αντιόξινα: Δεν επηρέασαν την έκταση της απορρόφησης.
  • Διγοξίνη, Βαρφαρίνη, Ιβουπροφαίνη, Ναπροξένη, Πιροξικάμη, Ακεταμινοφαίνη, Φαινυτοΐνη, Τολβουταμίδη: Θεραπευτικές συγκεντρώσεις δεν άλλαξαν την πρωτεϊνική δέσμευση του ketorolac.
  • Ηπατικά ένζυμα: Δεν υπάρχουν στοιχεία από μελέτες σε ζώα ή σε ανθρώπους ότι το ketorolac trometomol επάγει ή αναστέλλει τα ηπατικά ένζυμα που είναι ικανά να μεταβολίζουν αυτό ή άλλα φάρμακα. Ως εκ τούτου, το Oversano δεν αναμένεται να μεταβάλει τη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων λόγω μηχανισμών επαγωγής ή αναστολής ενζύμων.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-OVERSANO
expand_more

Μετά την κυκλοφορία

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν ketorolac IV. Οι συχνότητες των συμβάντων που έχουν αναφερθεί είναι Μη γνωστές, επειδή αναφέρθηκαν εθελοντικά από πληθυσμό αβέβαιου μεγέθους.

  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γαστρεντερικής φύσεως. Μπορεί να εμφανιστούν πεπτικά έλκη, έλκη, γαστρεντερική διάτρηση ή αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, μερικές φορές θανατηφόρα, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
    • Έχουν αναφερθεί: ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος / δυσφορία, μέλαινα κένωση, αιματέμεση, στοματίτιδα, ελκώδη στοματίτιδα, ερευγμός, μετεωρισμός, οισοφαγίτιδα, γαστρεντερική εξέλκωση, αιμορραγία από το ορθό, παγκρεατίτιδα, ξηροστομία, αίσθημα πληρότητας, επιδείνωση της κολίτιδας και της νόσου του Crohn (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Λιγότερο συχνά, έχει παρατηρηθεί γαστρίτιδα.
  • Λοιμώξεις: άσηπτη μηνιγγίτιδα (ιδιαίτερα σε ασθενείς με υπάρχοντα αυτοάνοσα νοσήματα, όπως συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, ασθένεια μικτού συνδετικού ιστού), με συμπτώματα όπως δυσκαμψία αυχένα, κεφαλαλγία, ναυτία, έμετο, πυρετό ή αποπροσανατολισμό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Διαταραχές αίματος και λεμφικού συστήματος: θρομβοπενία.
    • Επιπλέον έχουν παρατηρηθεί: πορφύρα, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία και αιμολυτική αναιμία.
  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: αναφυλαξία, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (μπορεί να έχουν θανατηφόρο αποτέλεσμα).
    • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως έξαρση βρογχόσπασμου, εξάνθημα, υπόταση, λαρυγγικό οίδημα. Αυτά μπορεί επίσης να εμφανιστούν σε άτομα με ιστορικό αγγειοοιδήματος, βρογχοσπαστικής αντιδραστικότητας (π.χ. άσθμα και ρινικοί πολύποδες).
  • Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές: ανορεξία, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία.
  • Ψυχιατρικές διαταραχές: μη φυσιολογικές σκέψεις, κατάθλιψη, αϋπνία, άγχος, νευρικότητα, ψυχωτικές αντιδράσεις, μη φυσιολογικά όνειρα, ψευδαισθήσεις, ευφορία, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης, υπνηλία.
    • Έχουν παρατηρηθεί: σύγχυση και διέγερση.
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη, σπασμοί, παραισθησία, υπερκινησία, διαταραχές της γεύσης.
  • Οφθαλμικές διαταραχές: μη φυσιολογική όραση, οπτικές διαταραχές, οπτική νευρίτιδα.
  • Διαταραχές των αυτιών: εμβοές, απώλεια ακοής, ίλιγγος.
  • Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, συχνοουρία, διάμεση νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο, κατακράτηση ούρων, ολιγοουρία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, πόνος στην πλάτη (με ή χωρίς αιματουρία + - αζωθαιμία). Όπως και με άλλα φάρμακα που αναστέλλουν τη νεφρική σύνθεση προσταγλανδινών, μπορεί να εμφανιστούν ενδείξεις νεφρικής δυσλειτουργίας (χωρίς να περιορίζονται σε αυτά), όπως αύξηση της κρεατινίνης και του καλίου μετά από μία δόση ketorolac IV.
  • Καρδιακές διαταραχές: αίσθημα παλμών, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Αγγειακές διαταραχές: υπέρταση, υπόταση, αιμάτωμα, έξαψη, ωχρότητα, αιμορραγία μετεγχειρητικού τραύματος.
    • Κλινικά δεδομένα και επιδημιολογικά στοιχεία υποδηλώνουν ότι η χρήση κοξιμπών και μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις) μπορεί να σχετίζεται με ένα μικρό, αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Παρόλο που το ketorolac δεν έχει φανεί να προκαλεί αύξηση των θρομβωτικών επεισοδίων, όπως το έμφραγμα του μυοκαρδίου, δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τον αποκλεισμό αυτού του κινδύνου με το ketorolac.
  • Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: γυναικεία στειρότητα.
  • Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: άσθμα, δύσπνοια, πνευμονικό οίδημα.
    • Επιπρόσθετα έχει παρατηρηθεί: επίσταξη.
  • Ηπατοχολικές διαταραχές: ηπατίτιδα, χολεστατικός ίκτερος, ηπατική βλάβη.
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: αποφολιδωτική δερματίτιδα, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, πορφύρα, αγγειοοίδημα, εφίδρωση, πομφολυγώδεις αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (πολύ σπάνια).
    • Επιπλέον, έχει παρατηρηθεί: πολύμορφο ερύθημα και φωτοευαισθησία του δέρματος.
  • Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού: μυαλγία, λειτουργική διαταραχή.
  • Γενικές διαταραχές και κατάσταση της θέσης χορήγησης: υπερβολική δίψα, αδυναμία, οίδημα, αντιδράσεις και πόνος στο σημείο της ένεσης, πυρετός, πόνος στο στήθος.
    • Επιπλέον, έχει παρατηρηθεί: δυσφορία, κόπωση και αύξηση βάρους.
  • Έρευνες: παρατεταμένος χρόνος αιμορραγίας, αυξημένη ουρία ορού, αυξημένη κρεατινίνη, μη φυσιολογικές τιμές σε δοκιμές ηπατικής λειτουργίας.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-OVERSANO
expand_more

Λόγω των γνωστών επιδράσεων των ΜΣΑΦ στο εμβρυϊκό καρδιαγγειακό σύστημα (κίνδυνος κλεισίματος του αρτηριακού πόρου), το ketorolac αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, του τοκετού ή της γέννας.

Η ασφάλεια του Oversano κατά τη διάρκεια της ανθρώπινης εγκυμοσύνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν ενδείξεις τερατογένεσης σε αρουραίους ή κουνέλια που μελετήθηκαν σε τοξικές για τη μητέρα δόσεις ketorolac. Παρατηρήθηκε παράταση της περιόδου κύησης και / ή καθυστερημένος τοκετός στους αρουραίους. Έχουν αναφερθεί συγγενείς ανωμαλίες σχετιζόμενες με χορήγηση ΜΣΑΦ σε ανθρώπους, ωστόσο είναι χαμηλής συχνότητας και δεν ακολουθούν κανένα ευδιάκριτο μοτίβο.

Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την εγκυμοσύνη ή / και την ανάπτυξη του εμβρύου. Δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες δείχνουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής και καρδιακής δυσπλασίας και γαστρόσχιση μετά από χρήση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδινών κατά την πρώιμη εγκυμοσύνη. Ο απόλυτος κίνδυνος για καρδιαγγειακές δυσπλασίες αυξήθηκε από λιγότερο από 1%, σε περίπου 1,5%. Ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται με τη δόση και με τη διάρκεια της θεραπείας.

Στα ζώα, η χορήγηση αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδινών έχει δείξει ότι οδηγεί σε αυξημένη προ και μετα-εμφυτευτική απώλεια και εμβρυϊκή θνησιμότητα. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί αυξημένα περιστατικά διαφόρων δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, σε ζώα που έλαβαν αναστολέα σύνθεσης προσταγλανδινών κατά τη διάρκεια της περιόδου οργανογένεσης.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης των προσταγλανδινών ενδέχεται να εκθέσουν το έμβρυο σε:

  • καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση)
  • νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια με μείωση του αμνιακού υγρού

τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της εγκυμοσύνης, σε:

  • πιθανή παράταση του χρόνου αιμορραγίας, μία δράση αντι-συσσωμάτωσης που μπορεί να εμφανίζεται ακόμη και σε πολύ χαμηλές δόσεις.
  • αναστολή των συστολών της μήτρας με αποτέλεσμα καθυστερημένο ή παρατεταμένο τοκετό.

(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) σχετικά με τη γυναικεία γονιμότητα.

Το ketorolac διαπερνά τον πλακούντα σε ποσοστό περίπου 10%.

Τοκετός και Γέννα

Το ketorolac αντενδείκνυται στον τοκετό και την γέννα επειδή, μέσω της ανασταλτικής δράσης στη σύνθεση προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την κυκλοφορία του εμβρύου και να εμποδίσει τις συσπάσεις της μήτρας, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο αιμορραγίας της μήτρας. Μπορεί να υπάρχει αυξημένη τάση αιμορραγίας τόσο για μητέρα όσο και για το παιδί (βλ. Αντενδείξεις).

Θηλάζουσες μητέρες

Το ketorolac και οι μεταβολίτες του έχει δειχθεί ότι περνούν στο έμβρυο και στο γάλα των ζώων. Το ketorolac έχει ανιχνευθεί στο ανθρώπινο γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις, επομένως το ketorolac αντενδείκνυται σε μητέρες που θηλάζουν.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-OVERSANO
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, παράγωγα οξικού οξέος και συναφείς ουσίες κωδικός ATC: M01AB15

Μηχανισμός δράσης

Το ketorolac είναι ένας ισχυρός αναλγητικός παράγοντας της κατηγορίας των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ). Δεν είναι οπιοειδές και δεν έχει καμία γνωστή επίδραση στους υποδοχείς οπιοειδών. Δρα μέσω της αναστολής του ενζυμικού συστήματος της κυκλοοξυγενάσης και επομένως της σύνθεσης προσταγλανδινών και παρουσιάζει μία ελάχιστη αντιφλεγμονώδη δράση στη δόση που προκαλεί αναλγησία.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-OVERSANO
expand_more

IM (ενδομυϊκή χορήγηση)

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, το ketorolac trometamol απορροφήθηκε ταχέως και πλήρως, με μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 2,2 μg / ml εμφανιζόμενη κατά μέσο όρο 50 λεπτά μετά από χορήγηση μίας δόσης των 30 mg. Η επίδραση της ηλικίας, της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας στον τελικό χρόνο ημιζωής στο πλάσμα και στην μέση συνολική κάθαρση περιγράφονται στον παρακάτω πίνακα (υπολογίζεται από μια μεμονωμένη ενδομυϊκή (ΙΜ) δόση ketorolac 30 mg ΙΜ).

Τύπος των υποκειμένων Ολική κάθαρση (1/hr/kg) Μέση (Εύρος) Τελικός χρόνος ημιζωής (hrs) Μέση (Εύρος)
Φυσιολογικά υποκείμενα (n=54) 0,023 (0,010-0,046) 5,3 (3,5-9,2)
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (n=7) 0,029 (0,013-0,066) 5,4 (2,2-6,9)
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (n=25) (κρεατινίνη ορού 160-430 micromol/l) 0,016 (0,005-0,043) 10,3 (5,9-19,2)
Ασθενείς σε αιμοκάθαρση (n=9) 0,016 (0,003-0,036) 13,6 (8,0-39,1)
Υγιή ηλικιωμένα υποκείμενα (n=13) (μέση ηλικία 72 χρόνια) 0,019 (0,013-0,034) 7,0 (4,7-8,6)

IV (ενδοφλέβια χορήγηση)

Ενδοφλέβια χορήγηση μιας μεμονομένης δόσης 10 mg ketorolac trometamol οδήγησε σε μια μέση μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 2,4 μg / ml εμφανιζόμενη κατά μέσο όρο 5,4 λεπτά μετά την λήψη της δόσης, με τελικό χρόνο ημιζωής αποβολής από το πλάσμα 5,1 ώρες, μέσο όγκο κατανομής 0,15 l / kg και συνολική κάθαρση πλάσματος 0,35 ml / λεπτό / kg.

Γενικά Φαρμακοκινητικά Χαρακτηριστικά

Η φαρμακοκινητική του ketorolac στον άνθρωπο μετά από μεμονωμένες ή πολλαπλές δόσεις είναι γραμμική. Επίπεδα πλάσματος σταθερής κατάστασης επιτυγχάνονται μετά από χορήγηση κάθε 6 ώρες για μία ημέρα. Δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στην κάθαρση με χρόνια χορήγηση. Η κύρια οδός απέκκρισης του ketorolac και των μεταβολιτών της είναι από τους νεφρούς: το 91,4% (μέση τιμή) μιας χορηγηθείσας δόσης εντοπίζεται στα ούρα και 6,1% (μέση τιμή) στα κόπρανα. Περισσότερο από το 99% του ketorolac στο πλάσμα δεσμεύεται σε πρωτεΐνες σε ένα ευρύ φάσμα συγκεντρώσεων.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5 ώρες (S-εναντιομερές) σε σχέση με 5 ώρες (R-εναντιομερές)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3826
Μοριακός τύπος
C15H13NO3
Μοριακό βάρος
255.27
IUPAC
5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
InChIKey
OZWKMVRBQXNZKK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (ΠΡΟΣΤΑΓΛΑΝΔΙΝΗ-ΕΝΔΟΠΕΡΟΞΕΙΔΗ ΣΥΝΘΑΣΕΣ) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό του υποστρώματός τους-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.