INSULIN LISPRO
Ινσουλίνη lispro
Για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 ή τύπου 2. Να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μια ινσουλίνη μέσης ή μακράς δράσης, εκτός εάν χρησιμοποιείται σε συνεχή έγχυση ινσουλίνης.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-HUMALOG
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: υποδόρια ένεση, ενδοφλέβια, συνεχή υποδόρια έγχυση ινσουλίνης (CSII)
- Χορήγηση: λίγο πριν τα γεύματα, αμέσως μετά τα γεύματα
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΟι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να μειωθούν σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΟι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να μειωθούν σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία λόγω της περιορισμένης ικανότητάς τους για γλυκονεογένεση και του μειωμένου μεταβολισμού της ινσουλίνης. Ωστόσο, σε ασθενείς με χρόνια ηπατική δυσλειτουργία, αύξηση της αντίστασης στην ινσουλίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες απαιτήσεις για ινσουλίνη.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ Humalog μπορεί να χορηγηθεί σε εφήβους και παιδιά (βλέπε Φαρμακοδυναμικές).
block
SPC-HUMALOG
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. 6.1)
-
Υπογλυκαιμία
warning
SPC-HUMALOG
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Μετάταξη σε άλλο τύπο ή σκεύασμα ινσουλίνηςπροσοχήΠρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Κάθε μεταβολή στην περιεκτικότητα, στο σκεύασμα, στον τύπο, στο είδος ή/και στη μέθοδο παρασκευής μπορεί να απαιτήσει αλλαγή στη δοσολογία.
-
Τιτλοποίηση δοσολογίας κατά την ταυτόχρονη χορήγηση ταχείας και βασικής ινσουλίνηςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταχεία και βασική ινσουλίνηΣυνιστάται τιτλοποίηση της δοσολογίας και των δύο ινσουλινών για γλυκαιμικό έλεγχο καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας, ιδιαίτερα έλεγχο των επιπέδων της νυχτερινής γλυκόζης και της γλυκόζης νηστείας.
-
Ανάμιξη Humalog με μακράς δράσης ινσουλίνηπροσοχήΗ ταχείας δράσης Humalog θα πρέπει να αναρροφάται μέσα στη σύριγγα πρώτα, ώστε να αποφευχθεί η μόλυνση του περιεχομένου του φιαλιδίου με τη μακράς δράσης ινσουλίνη. Η ανάμιξη των ινσουλινών αρκετά πιο πριν ή αμέσως πριν την ένεση πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Μία σταθερά επαναλαμβανόμενη τακτική ανάμιξης θα πρέπει να ακολουθείται.
-
Προειδοποιητικά συμπτώματα υπογλυκαιμίαςπροσοχήΤο μακροχρόνιο ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη, το εντατικοποιημένο σχήμα ινσουλινοθεραπείας, η διαβητική νευροπάθεια ή η λήψη β-αναστολέων μπορούν να επηρεάσουν τα προειδοποιητικά συμπτώματα ώστε να είναι λιγότερο έντονα ή διαφορετικά. Οι ασθενείς που μετατάχθηκαν από ζωικής προέλευσης ινσουλίνη σε ανθρώπινη ινσουλίνη μπορεί να εμφανίσουν λιγότερο έντονα ή διαφορετικά πρόδρομα συμπτώματα.
-
Μη αντιμετωπιζόμενες υπογλυκαιμικές ή υπεργλυκαιμικές αντιδράσειςσοβαρήΜπορεί να προκαλέσουν απώλεια συνείδησης, κώμα ή θάνατο.
-
Ανεπαρκείς δόσεις ή διακοπή θεραπευτικής αγωγήςσοβαρήΠληθυσμόςΙνσουλινο-εξαρτώμενοι διαβητικοί ασθενείςΜπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση, καταστάσεις δυνητικά θανατηφόρες.
-
Αυξημένες ανάγκες σε ινσουλίνηπροσοχήΟι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να είναι αυξημένες κατά τη διάρκεια νόσου ή συναισθηματικών διαταραχών.
-
Δοσολογικές προσαρμογέςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη σωματική δραστηριότητα ή μεταβολή διαιτολογίουΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Άσκηση μετά το γεύμα με ταχείας δράσης ινσουλίνεςπροσοχήΜπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης υπογλυκαιμίας. Οι υπογλυκαιμικές αντιδράσεις θα εκδηλωθούν σε μικρότερο χρονικό διάστημα μετά τη χορήγηση, συγκριτικά με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη.
-
Συγχορήγηση με πιογλιταζόνηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιακή ανεπάρκειαΈχουν αναφερθεί περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας. Αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη. Η θεραπεία με πιογλιταζόνη θα πρέπει να διακόπτεται, εάν παρουσιασθεί επιδείνωση των καρδιακών συμπτωμάτων.
-
Αποφυγή σφαλμάτων φαρμακευτικής αγωγήςπροσοχήΟι ασθενείς θα πρέπει να ελέγχουν πάντα την ετικέτα της ινσουλίνης, πριν από κάθε χορήγηση, για να μην μπερδευτούν οι διαφορετικές περιεκτικότητες της Humalog KwikPen ή και άλλα προϊόντα ινσουλίνης.
-
Οπτική επιβεβαίωση δόσης και προβλήματα όρασηςπροσοχήΠληθυσμόςΤυφλοί ασθενείς ή ασθενείς με περιορισμένη ικανότητα όρασηςΟι ασθενείς πρέπει να επιβεβαιώνουν οπτικά τον αριθμό των επιλεγμένων μονάδων στον επιλογέα δόσης της πένας. Οι ασθενείς με προβλήματα όρασης θα πρέπει να ζητούν βοήθεια από άλλο άτομο με καλή όραση και εκπαιδευμένο στη χρήση της συσκευής ινσουλίνης.
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΤο φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, δηλαδή είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
SPC-HUMALOG
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
από του στόματος αντισυλληπτικάπροσοχήΑύξηση αναγκών σε ινσουλίνη
-
κορτικοστεροειδήπροσοχήΑύξηση αναγκών σε ινσουλίνη
-
θυρεοειδικά σκευάσματαπροσοχήΑύξηση αναγκών σε ινσουλίνη
-
προσοχήΑύξηση αναγκών σε ινσουλίνη
-
προσοχήΑύξηση αναγκών σε ινσουλίνη
-
από του στόματος αντιδιαβητικάπροσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
σαλικυλικά (π.χ. ακετυλοσαλικυλικό οξύ)προσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
σουλφοναμίδεςπροσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
ορισμένα αντικαταθλιπτικά (αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης)προσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
ορισμένοι αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (καπτοπρίλη, εναλαπρίλη)προσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης τύπου ΙΙπροσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
β-αναστολείςπροσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
προσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
-
αλκοόλπροσοχήΜείωση αναγκών σε ινσουλίνη
sick
SPC-HUMALOG
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Τοπική αλλεργική αντίδραση
- Συστηματική αλλεργική αντίδραση
- Λιποδυστροφία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΤοπική αλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΛιποδυστροφίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣυστηματική αλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
pregnant_woman
SPC-HUMALOG
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΔεν έδειξαν ανεπιθύμητες επιδράσειςΔεδομένα από ένα μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών που εκτέθηκαν στο φάρμακο δεν έδειξαν ανεπιθύμητες επιδράσεις της ινσουλίνης lispro στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Είναι σημαντικό να διατηρηθεί καλός γλυκαιμικός έλεγχος της ινσουλινοθεραπευόμενης ασθενούς (ινσουλινοεξαρτώμενος διαβήτης ή διαβήτης της κύησης) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι ανάγκες σε ινσουλίνη συνήθως μειώνονται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου και αυξάνονται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο. Συνιστάται στις γυναίκες με διαβήτη που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη ή είναι ήδη σε κατάσταση εγκυμοσύνης, να το αναφέρουν στο γιατρό τους. Στις εγκύους με διαβήτη είναι απαραίτητο να υπάρχει προσεκτική παρακολούθηση του γλυκαιμικού προφίλ καθώς και της γενικής υγείας τους.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΣε ασθενείς με διαβήτη που θηλάζουν μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή στη δόση της ινσουλίνης, στο διαιτολόγιο ή και στα δύο ταυτόχρονα.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΗ ινσουλίνη lispro δεν προκάλεσε διαταραχές γονιμότητας σε μελέτες ζώων (βλέπε (Προκλινικά δεδομένα)).
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-HUMALOG
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-HUMALOG
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκαιμικός έλεγχος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας | Χορήγηση ταχείας δράσης ινσουλίνης σε ασθενή με βασική ινσουλίνη |
| Γλυκόζη | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | — | Χορήγηση ταχείας δράσης ινσουλίνης σε ασθενή με βασική ινσουλίνη |
| Γλυκόζη νηστείας | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | — | Χορήγηση ταχείας δράσης ινσουλίνης σε ασθενή με βασική ινσουλίνη |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Σωματικό βάρος | monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) | — | Συγχορήγηση πιογλιταζόνης και Humalog |
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Συγχορήγηση πιογλιταζόνης και Humalog |
| Οίδημα | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Συγχορήγηση πιογλιταζόνης και Humalog |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-HUMALOG
expand_more
Δοσολογία
Η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται από το γιατρό ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς.
Junior KwikPen
Η Humalog 100 μονάδες/ml Junior KwikPen είναι κατάλληλη για ασθενείς που μπορεί να ωφεληθούν από πιο λεπτομερείς προσαρμογές της δόσης ινσουλίνης. Η Humalog μπορεί να χορηγηθεί λίγο πριν τα γεύματα. Εφόσον κριθεί απαραίτητο, η Humalog μπορεί να χορηγηθεί αμέσως μετά τα γεύματα. Η Humalog δρα ταχέως και έχει βραχύτερη διάρκεια δράσης (2 έως 5 ώρες) όταν χορηγείται με υποδόρια ένεση συγκριτικά με τη διαλυτή ινσουλίνη. Λόγω αυτής της άμεσης έναρξης δράσης, η ένεση Humalog (ή σε περίπτωση χορήγησης με συνεχή υποδόρια έγχυση, η αρχική εφάπαξ (bolus) χορήγηση Humalog) μπορεί να χορηγηθεί πολύ κοντά στα γεύματα. Ο χρόνος δράσης κάθε ινσουλίνης μπορεί να ποικίλει σημαντικά στα διάφορα άτομα ή και σε διαφορετικές χρονικές περιόδους στο ίδιο άτομο. Η ταχύτερη έναρξη δράσης της Humalog συγκριτικά με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη επιτυγχάνεται ανεξάρτητα από το σημείο της ένεσης. Όπως και με όλα τα σκευάσματα ινσουλίνης, η διάρκεια δράσης της Humalog εξαρτάται από τη δόση, το σημείο της ένεσης, την αιμάτωση στο σημείο ένεσης, τη θερμοκρασία και τη σωματική δραστηριότητα.
Η Humalog μπορεί να χορηγηθεί σε συνδυασμό με μία ινσουλίνη μακράς δράσης ή με από του στόματος σουλφονυλουρία, σύμφωνα με την υπόδειξη του ιατρού.
Humalog KwikPens
Η Humalog KwikPen είναι διαθέσιμη σε δύο περιεκτικότητες. Η Humalog 100 μονάδες/ml KwikPen (και η Humalog 200 μονάδες/ml KwikPen, βλέπε ξεχωριστή Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος, ΠΧΠ) χορηγεί 1 - 60 μονάδες, με διαβαθμίσεις της 1 μονάδας, σε μία χορήγηση. Η Humalog 100 μονάδες/ml Junior KwikPen χορηγεί 0,5 - 30 μονάδες, με διαβαθμίσεις της 0,5 μονάδας, σε μία χορήγηση. Ο αριθμός των μονάδων ινσουλίνης φαίνεται στο παράθυρο δόσης της πένας, ανεξαρτήτως περιεκτικότητας και δεν θα πρέπει να γίνεται οποιαδήποτε δοσολογική μετατροπή κατά την μετάταξη του ασθενούς σε νέα περιεκτικότητα ή σε πένα με διαφορετική δοσολογική διαβάθμιση.
Ειδικοί πληθυσμοί
- Νεφρική δυσλειτουργία Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να μειωθούν σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
- Ηπατική δυσλειτουργία Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να μειωθούν σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία λόγω της περιορισμένης ικανότητάς τους για γλυκονεογένεση και του μειωμένου μεταβολισμού της ινσουλίνης. Ωστόσο, σε ασθενείς με χρόνια ηπατική δυσλειτουργία, αύξηση της αντίστασης στην ινσουλίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες απαιτήσεις για ινσουλίνη.
- Παιδιατρικός πληθυσμός Η Humalog μπορεί να χορηγηθεί σε εφήβους και παιδιά (βλέπε Φαρμακοδυναμικές).
Τρόπος χορήγησης
Τα σκευάσματα Humalog πρέπει να χορηγούνται με υποδόρια ένεση.
Η KwikPen και η Junior KwikPen ενδείκνυνται μόνο για υποδόρια χορήγηση. Η Humalog σε φυσίγγια είναι κατάλληλη μόνο για υποδόριες εγχύσεις με επαναχρησιμοποιούμενη πένα της Lilly ή με συμβατά συστήματα αντλιών για συνεχή υποδόρια έγχυση ινσουλίνης (CSII).
Η υποδόρια χορήγηση πρέπει να γίνεται στο βραχίονα, το μηρό, το γλουτό ή την κοιλιά. Τα σημεία των ενέσεων θα πρέπει να εναλλάσσονται έτσι ώστε το ίδιο σημείο να μην χρησιμοποιείται συχνότερα από μία φορά το μήνα, περίπου.
Όταν η Humalog χορηγείται υποδόρια, απαιτείται προσοχή, ώστε η βελόνα να μην εισέλθει σε αιμοφόρο αγγείο. Μετά την ολοκλήρωση της χορήγησης δεν πρέπει να γίνεται εντριβή στη θέση της ένεσης. Οι ασθενείς θα πρέπει να εκπαιδεύονται, ώστε να χρησιμοποιούν τις κατάλληλες τεχνικές χορήγησης.
Χορήγηση της Humalog με αντλία έγχυσης ινσουλίνης
Για υποδόρια χορήγηση της Humalog, με αντλία συνεχούς έγχυσης, μπορείτε να γεμίζετε τη δεξαμενή (reservoir) της αντλίας από φιαλίδιο Humalog 100 μονάδες/ml. Μερικές αντλίες είναι συμβατές με φυσίγγια που μπορεί να τοποθετηθούν αυτούσια στην αντλία.
Μόνον οι αντλίες έγχυσης ινσουλινών οι οποίες φέρουν σήμανση CE μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη χορήγηση της ινσουλίνης lispro. Πριν την έγχυση της ινσουλίνης lispro, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τις οδηγίες των κατασκευαστών της αντλίας, για την επιβεβαίωση της καταλληλότητας της συγκεκριμένης αντλίας. Βεβαιωθείτε ότι χρησιμοποιείτε την κατάλληλη δεξαμενή (reservoir) και τον κατάλληλο καθετήρα (catheter) για την αντλία. Κατά την αναπλήρωση της δεξαμενής της αντλίας, χρησιμοποιήστε βελόνα κατάλληλου μήκους στο σύστημα αναπλήρωσης, για την αποφυγή πρόκλησης βλάβης. Η συσκευή έγχυσης (σωληνάρια και καθετήρας) πρέπει να αλλάζεται σύμφωνα με τις οδηγίες που περιλαμβάνονται στις πληροφορίες του προϊόντος, που παρέχονται μαζί με τη συσκευή έγχυσης. Σε περίπτωση υπογλυκαιμικού επεισοδίου, η έγχυση πρέπει να σταματά μέχρι το επεισόδιο να αποδράμει. Εάν συμβαίνουν επαναλαμβανόμενα ή σημαντικά χαμηλά επίπεδα γλυκόζης αίματος, εξετάσετε το ενδεχόμενο ελάττωσης ή παύσης της έγχυσης ινσουλίνης. Μια δυσλειτουργία ή απόφραξη της συσκευής έγχυσης μπορεί να επιφέρει ταχεία αύξηση των επιπέδων γλυκόζης. Εάν διαπιστώσετε διακοπή της ροής ινσουλίνης, πρέπει να ακολουθήσετε τις οδηγίες, όπως αναγράφονται στο εγχειρίδιο οδηγιών χρήσης της αντλίας. Όταν χορηγείται με αντλία έγχυσης ινσουλίνης, η Humalog δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλες ινσουλίνες.
Ενδοφλέβια χορήγηση της ινσουλίνης
Εάν κριθεί απαραίτητο, η Humalog μπορεί να χορηγηθεί και ενδοφλεβίως, για παράδειγμα για τον έλεγχο των επιπέδων της γλυκόζης αίματος κατά τη διάρκεια κετοξέωσης, οξείας νόσου ή κατά τη διάρκεια ενδο- και μετεγχειρητικής περιόδου.
Το Humalog 100 μονάδες /ml είναι διαθέσιμο σε φιαλίδια εάν η χορήγηση ενδοφλέβιας ένεσης είναι απαραίτητη.
Η ενδοφλέβια χορήγηση της ινσουλίνης lispro θα πρέπει να γίνεται σύμφωνα με την καθημερινή κλινική πρακτική για την ενδοφλέβια χορήγηση φαρμάκων, όπως η εφάπαξ (bolus) ενδοφλέβια ένεση ή η χρήση συσκευής ενδοφλέβιας έγχυσης. Απαιτείται τακτικός έλεγχος των επιπέδων της γλυκόζης αίματος του ασθενούς.
Τα διαλύματα ενδοφλέβιας έγχυσης, με συγκέντρωση ινσουλίνης lispro από 0,1 μονάδες/ml έως 1,0 μονάδες/ml σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% ή δεξτρόζης 5%, είναι σταθερά σε θερμοκρασίες περιβάλλοντος για 48 ώρες. Συνιστάται να γίνεται η διαδικασία πλήρωσης της συσκευής έγχυσης, πριν την έναρξη της ενδοφλέβιας έγχυσης του φαρμάκου στον ασθενή.
block
Αντενδείξεις
SPC-HUMALOG
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. 6.1)
- Υπογλυκαιμία
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-HUMALOG
expand_more
Προειδοποιήσεις
Μετάταξη του ασθενούς σε άλλο τύπο ή σκεύασμα ινσουλίνης
Η μετάταξη του ασθενούς σε άλλο τύπο ή σκεύασμα ινσουλίνης πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
Κάθε μεταβολή στην περιεκτικότητα, στο σκεύασμα (παρασκευαστής), στον τύπο (regular/διαλυτή, ΝΡΗ/ισοφανική κλπ), στο είδος (ζωική, ανθρώπινη, ανάλογο ανθρώπινης ινσουλίνης) ή/και στη μέθοδο παρασκευής (ανασυνδυασμένου DNA έναντι ζωικής προέλευσης) μπορεί να απαιτήσει αλλαγή στη δοσολογία.
Κατά τη χορήγηση μίας ταχείας δράσης ινσουλίνης σε ασθενή ο οποίος λαμβάνει ήδη μία βασική ινσουλίνη, συνιστάται να τιτλοποιηθεί η δοσολογία και των δύο ινσουλινών, για να επιτευχθεί γλυκαιμικός έλεγχος καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας, ιδιαίτερα έλεγχος των επιπέδων της νυχτερινής γλυκόζης και της γλυκόζης νηστείας.
Φιαλίδιο
Κατά την ανάμιξη της Humalog με μία μακρύτερης δράσης ινσουλίνη, η ταχείας δράσης Humalog θα πρέπει να αναρροφάται μέσα στη σύριγγα πρώτα, ώστε να αποφευχθεί η μόλυνση του περιεχομένου του φιαλιδίου με τη μακράς δράσης ινσουλίνη.
Η ανάμιξη των ινσουλινών αρκετά πιο πριν ή αμέσως πριν την ένεση πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Παρόλα αυτά, μία σταθερά επαναλαμβανόμενη τακτική ανάμιξης θα πρέπει να ακολουθείται.
Υπογλυκαιμία και υπεργλυκαιμία
Καταστάσεις οι οποίες μπορούν να επηρεάσουν τα προειδοποιητικά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας ώστε να είναι λιγότερο έντονα ή ακόμα και διαφορετικά είναι το μακροχρόνιο ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη, το εντατικοποιημένο σχήμα ινσουλινοθεραπείας, η διαβητική νευροπάθεια ή η λήψη φαρμάκων όπως οι β-αναστολείς.
Μερικοί ασθενείς που εμφάνισαν υπογλυκαιμικές αντιδράσεις μετά τη μετάταξη από ζωικής προέλευσης ινσουλίνη σε ανθρώπινη ινσουλίνη ανέφεραν ότι τα πρόδρομα προειδοποιητικά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας ήταν λιγότερο έντονα ή ακόμα και διαφορετικά, σε σχέση με αυτά της προηγούμενης ινσουλινοθεραπείας.
Οι μη αντιμετωπιζόμενες υπογλυκαιμικές ή υπεργλυκαιμικές αντιδράσεις μπορεί να προκαλέσουν απώλεια συνείδησης, κώμα ή θάνατο.
Η χορήγηση δόσεων οι οποίες είναι ανεπαρκείς ή η διακοπή της θεραπευτικής αγωγής, ιδιαίτερα στους ινσουλινο-εξαρτώμενους διαβητικούς ασθενείς, μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση, καταστάσεις οι οποίες είναι δυνητικά θανατηφόρες.
Ανάγκες σε ινσουλίνη και δοσολογικές προσαρμογές
Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να είναι αυξημένες κατά τη διάρκεια νόσου ή συναισθηματικών διαταραχών.
Μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς που έχουν αυξημένη σωματική δραστηριότητα ή μεταβάλλουν το συνηθισμένο διαιτολόγιό τους.
Η άσκηση αμέσως μετά το γεύμα, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης υπογλυκαιμίας.
Κατά τη χορήγηση ταχείας δράσης αναλόγων ινσουλίνης, εάν εμφανισθούν υπογλυκαιμικές αντιδράσεις, λόγω των φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων των αναλόγων ινσουλίνης, οι αντιδράσεις αυτές θα εκδηλωθούν σε μικρότερο χρονικό διάστημα μετά τη χορήγηση, συγκριτικά με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη.
Συγχορήγηση της Humalog με πιογλιταζόνη
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας όταν η πιογλιταζόνη συγχορηγήθηκε με ινσουλίνη, ιδιαίτερα σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιακής ανεπάρκειας.
Αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, εάν κριθεί απαραίτητη η θεραπεία με συγχορήγηση πιογλιταζόνης και Humalog.
Εάν χρησιμοποιηθεί αυτός ο συνδυασμός, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, αύξησης βάρους και οιδήματος. Η θεραπεία με πιογλιταζόνη θα πρέπει να διακόπτεται, εάν παρουσιασθεί επιδείνωση των καρδιακών συμπτωμάτων.
Αποφυγή σφαλμάτων φαρμακευτικής αγωγής
Οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να ελέγχουν πάντα την ετικέτα της ινσουλίνης, πριν από κάθε χορήγηση, για να μην μπερδευτούν κατά λάθος οι δύο διαφορετικές περιεκτικότητες της Humalog KwikPen ή και άλλα προϊόντα ινσουλίνης.
Οι ασθενείς πρέπει να επιβεβαιώνουν οπτικά τον αριθμό των επιλεγμένων μονάδων στον επιλογέα δόσης της πένας. Ως εκ τούτου, προκειμένου οι ασθενείς να χορηγούν οι ίδιοι την ινσουλίνη, απαιτείται να μπορούν να διαβάζουν τον επιλογέα δόσης στην πένα.
Τυφλοί ασθενείς ή ασθενείς με περιορισμένη ικανότητα όρασης θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να ζητούν πάντα βοήθεια από άλλο άτομο με καλή όραση και εκπαιδευμένο στη χρήση της συσκευής ινσουλίνης.
Έκδοχα
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, δηλαδή ουσιαστικά είναι «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-HUMALOG
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να αυξηθούν με τη χορήγηση φαρμακευτικών προϊόντων που ασκούν υπεργλυκαιμική δράση, όπως τα από του στόματος αντισυλληπτικά, τα κορτικοστεροειδή ή τα θυρεοειδικά σκευάσματα, η δαναζόλη, οι βήτα2-διεγέρτες (όπως η ριτοδρίνη, η σαλβουταμόλη, η τερβουταλίνη).
Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να μειωθούν με τη λήψη φαρμακευτικών προϊόντων που ασκούν υπογλυκαιμική δράση, όπως τα από του στόματος αντιδιαβητικά, τα σαλικυλικά (π.χ. ακετυλοσαλικυλικό οξύ), οι σουλφοναμίδες, ορισμένα αντικαταθλιπτικά (αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης), ορισμένοι αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (καπτοπρίλη, εναλαπρίλη), αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης τύπου ΙΙ, β-αναστολείς οκτρεοτίδη ή αλκοόλ.
Για τη χορήγηση άλλων φαρμάκων ταυτόχρονα με την Humalog θα πρέπει να ενημερώνεται ο ιατρός (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-HUMALOG
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας
Η υπογλυκαιμία είναι η συχνότερη ανεπιθύμητη ενέργεια κατά την ινσουλινοθεραπεία ασθενούς με διαβήτη. Σοβαρή υπογλυκαιμία μπορεί να οδηγήσει σε απώλεια συνείδησης και σε ακραίες περιπτώσεις, στο θάνατο. Δεν παρουσιάζεται συγκεκριμένη συχνότητα εμφάνισης της υπογλυκαιμίας, διότι η υπογλυκαιμία είναι αποτέλεσμα τόσο της δόσης ινσουλίνης όσο και άλλων παραγόντων π.χ. της δίαιτας του ασθενούς και της σωματικής του δραστηριότητας.
Κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα
Οι ακόλουθες σχετιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες από κλινικές δοκιμές παρατίθενται παρακάτω σύμφωνα με τον προτεινόμενο όρο κατάταξης MedDRA ανά οργανικό σύστημα και με σειρά φθίνουσας συχνότητας (πολύ συχνές: ≥1/10, συχνές: ≥1/100 έως <1/10, όχι συχνές: ≥1/1.000 έως <1/100, σπάνιες: ≥1/10.000 έως <1/1.000, πολύ σπάνιες: <1/10.000). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
| Κατηγορία/οργανικό σύστημα σύμφωνα με το MedDRA | Πολύ Συχνές | Συχνές | Όχι συχνές | Σπάνιες | Πολύ σπάνιες |
|---|---|---|---|---|---|
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | |||||
| Τοπική αλλεργική αντίδραση | X | ||||
| Συστηματική αλλεργική αντίδραση | X | ||||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | |||||
| Λιποδυστροφία | X |
Περιγραφή των επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
- Τοπική αλλεργική αντίδραση Τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις είναι συχνές. Ερυθρότητα, οίδημα και κνησμός μπορεί να εμφανισθούν στο σημείο της ένεσης της ινσουλίνης. Τα συμπτώματα αυτά συνήθως υποχωρούν σε μερικές ημέρες έως μερικές εβδομάδες. Σε μερικές περιπτώσεις, τα συμπτώματα αυτά μπορεί να οφείλονται σε άλλους παράγοντες εκτός της ινσουλίνης όπως π.χ. σε ερεθισμό του δέρματος από το αντισηπτικό που χρησιμοποιείται πριν από την ένεση ή σε κακή τεχνική κατά την ένεση.
- Συστηματική αλλεργική αντίδραση Η συστηματική αλλεργική αντίδραση, η οποία είναι σπάνια, είναι δυνητικά επικίνδυνη. Στην περίπτωση αυτή υπάρχει γενικευμένο εξάνθημα σε όλο το σώμα, δυσκολία στην αναπνοή, δύσπνοια (ασθματικού τύπου), υπόταση, ταχυκαρδία και εφιδρώσεις. Η συστηματική αλλεργική αντίδραση μπορεί να είναι επικίνδυνη για τη ζωή του ασθενούς.
- Λιποδυστροφία Η λιποδυστροφία στο σημείο της ένεσης είναι όχι συχνή.
- Οίδημα Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οιδήματος με ινσουλινοθεραπεία, ειδικά στις περιπτώσεις που ο προηγούμενος ανεπαρκής μεταβολικός έλεγχος βελτιώθηκε με εντατικοποιημένη θεραπεία με ινσουλίνη.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-HUMALOG
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Δεδομένα από ένα μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών που εκτέθηκαν στο φάρμακο δεν έδειξαν ανεπιθύμητες επιδράσεις της ινσουλίνης lispro στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού. Είναι σημαντικό να διατηρηθεί καλός γλυκαιμικός έλεγχος της ινσουλινοθεραπευόμενης ασθενούς (ινσουλινοεξαρτώμενος διαβήτης ή διαβήτης της κύησης) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι ανάγκες σε ινσουλίνη συνήθως μειώνονται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου και αυξάνονται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο. Συνιστάται στις γυναίκες με διαβήτη που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη ή είναι ήδη σε κατάσταση εγκυμοσύνης, να το αναφέρουν στο γιατρό τους. Στις εγκύους με διαβήτη είναι απαραίτητο να υπάρχει προσεκτική παρακολούθηση του γλυκαιμικού προφίλ καθώς και της γενικής υγείας τους.
Θηλασμός
Σε ασθενείς με διαβήτη που θηλάζουν μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή στη δόση της ινσουλίνης, στο διαιτολόγιο ή και στα δύο ταυτόχρονα.
Γονιμότητα
Η ινσουλίνη lispro δεν προκάλεσε διαταραχές γονιμότητας σε μελέτες ζώων (βλέπε (Προκλινικά δεδομένα)).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-HUMALOG
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, ινσουλίνες και ανάλογα ενέσιμα, ταχείας δράσης. Κωδικός ATC: A10A B04.
Μηχανισμός δράσης
Η κύρια φαρμακολογική δράση της ινσουλίνης lispro είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης. Επιπλέον, οι ινσουλίνες έχουν ποικίλλες αναβολικές και αντι-καταβολικές δράσεις σε διαφόρους ιστούς. Στο μυϊκό ιστό αυξάνουν τη σύνθεση του γλυκογόνου, των λιπαρών οξέων, της γλυκερόλης και των πρωτεϊνών καθώς και την πρόσληψη αμινοξέων, ενώ μειώνουν τη γλυκογονόλυση, τη γλυκονεογένεση, την κετογένεση, τη λιπόλυση, τον καταβολισμό των πρωτεϊνών και την παραγωγή αμινοξέων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η δράση της ινσουλίνης lispro εμφανίζεται ταχέως (περίπου σε 15 λεπτά), καθιστώντας έτσι δυνατή τη χορήγησή της κοντά σε γεύματα (σε διάστημα 0 έως 15 λεπτά από το γεύμα), συγκριτικά με τη διαλυτή ινσουλίνη (30 έως 45 λεπτά πριν από το γεύμα). Η φαρμακολογική δράση της ινσουλίνης lispro αρχίζει ταχέως και έχει βραχύτερη διάρκεια δράσης (2 έως 5 ώρες) συγκριτικά με τη διαλυτή ινσουλίνη.
Κλινικές μελέτες σε ασθενείς με τύπου 1 και τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη έδειξαν μειωμένη μεταγευματική υπεργλυκαιμία με τη λήψη ινσουλίνης lispro συγκριτικά με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη.
Όπως και με όλα τα σκευάσματα ινσουλίνης, η διάρκεια δράσης της ινσουλίνης lispro μπορεί να διαφέρει μεταξύ ατόμων ή μεταξύ διαφόρων χρονικών περιόδων στο ίδιο άτομο και εξαρτάται από τη δόση, το σημείο της ένεσης, την αιμάτωση στο σημείο της ένεσης, τη θερμοκρασία και τη σωματική δραστηριότητα. Η χαρακτηριστική καμπύλη δράσης της ινσουλίνης lispro μετά από υποδόρια χορήγηση παρουσιάζεται παρακάτω.
H παραπάνω απεικόνιση παρουσιάζει τη σχετική ποσότητα γλυκόζης, στη διάρκεια του χρόνου που απαιτείται για να διατηρηθούν τα επίπεδα γλυκόζης αίματος του ασθενούς κοντά στα επίπεδα νηστείας και αποτελεί δείκτη της δράσης αυτών των ινσουλινών επί του μεταβολισμού της γλυκόζης του ασθενούς σε συνάρτηση με το χρόνο.
Κλινικές μελέτες έχουν διεξαχθεί σε παιδιά (61 ασθενείς, ηλικίας από 2 έως 11 ετών) και σε παιδιά και εφήβους (481 ασθενείς, ηλικίας από 9 έως 19 ετών) συγκρίνοντας την ινσουλίνη lisprο με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη. Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες (προφίλ) της ινσουλίνης lisprο στα παιδιά είναι παρόμοιες με αυτές στους ενήλικες.
Κατά την υποδόρια χορήγηση με αντλία συνεχούς έγχυσης, η θεραπεία με ινσουλίνη lispro πέτυχε σημαντικά χαμηλότερα επίπεδα γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης συγκριτικά με τη διαλυτή ινσουλίνη. Σε διπλή-τυφλή, διασταυρούμενη μελέτη, μετά από χορήγηση 12 εβδομάδων, η ινσουλίνη lisprο προκάλεσε μείωση των επιπέδων γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης κατά 0,37% ενώ η ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη κατά 0,03% (p=0,004).
Οι κλινικές μελέτες σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη, οι οποίοι ελάμβαναν μέγιστες δόσεις σουλφονυλουρίας, έδειξαν ότι η επιπλέον χορήγηση ινσουλίνης lispro επιφέρει σημαντική μείωση της HbA1c, συγκριτικά με τη χορήγηση της σουλφονυλουρίας μόνης. Μείωση της HbA1c αναμένεται επίσης, με τη χορήγηση άλλων ινσουλινών π.χ. διαλυτή ή ισοφανική ινσουλίνη.
Κλινικές μελέτες σε ασθενείς με τύπου 1 και τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη έδειξαν μειωμένο αριθμό επεισοδίων νυκτερινής υπογλυκαιμίας με τη λήψη ινσουλίνης lispro συγκριτικά με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη. Σε ορισμένες μελέτες, η μείωση των επεισοδίων νυκτερινής υπογλυκαιμίας συσχετίσθηκε με αύξηση των επεισοδίων υπογλυκαιμίας κατά τη διάρκεια της ημέρας.
Η γλυκοδυναμική ανταπόκριση στην ινσουλίνη lispro δεν επηρεάζεται από την πιθανή ανεπάρκεια της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας. Οι γλυκοδυναμικές διαφορές ανάμεσα στην ινσουλίνη lispro και στη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, οι οποίες μετρήθηκαν κατά τη διάρκεια της δοκιμασίας clamp γλυκόζης, διατηρήθηκαν σε ένα μεγάλο εύρος νεφρικής λειτουργίας.
Η ινσουλίνη lispro έχει αποδειχθεί ότι εμφανίζει την ίδια δραστικότητα με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη αλλά έχει ταχύτερη και βραχύτερης διάρκειας δράση.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-HUMALOG
expand_more
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της ινσουλίνης lispro είναι χαρακτηριστική χημικής ένωσης που απορροφάται ταχέως και επιτυγχάνει μέγιστες τιμές 30 έως 70 λεπτά μετά την υποδόρια ένεση. Για την εκτίμηση των κλινικών επιπτώσεων αυτών των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων, πρέπει να μελετηθούν οι καμπύλες κατανάλωσης γλυκόζης (όπως αναφέρονται στην Φαρμακοδυναμικές).
Η ινσουλίνη lispro διατηρεί ταχύτερη απορρόφηση συγκριτικά με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη και με μεγάλο εύρος νεφρικής λειτουργίας, οι φαρμακοκινητικές διαφορές ανάμεσα στην ινσουλίνη lispro και στην ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη γενικά διατηρήθηκαν ίδιες και έδειξαν να είναι ανεξάρτητες της νεφρικής λειτουργίας. Η ινσουλίνη lispro διατηρεί ταχύτερη απορρόφηση και απέκκριση συγκριτικά με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε άτομα χωρίς διαβήτη, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται με αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα γεύματα είναι υπεύθυνη για τις μεταβολικές αλλαγές που συμβαίνουν καθώς το σώμα μεταβαίνει από μια μετα-απορροφητική σε μια απορροφητική κατάσταση. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική πρόσληψη γλυκόζης, ιδιαίτερα στους μύες και τους λιπώδεις ιστούς, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω της γλυκογένεσης, αντιτίθεται στον καταβολισμό των αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή του DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από το ήπαρ, τους μύες και τον λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολυάριθμων ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση γλυκογόνου και τη γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και είναι απαραίτητη για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, κυτταρική διαίρεση, σύνθεση DNA).
Η ινσουλίνη λισπρο είναι ένα ταχέως δρών ανάλογο ινσουλίνης που χρησιμοποιείται για την προσομοίωση των μεταγευματικών αιχμών ινσουλίνης σε διαβητικά άτομα. Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης λισπρο είναι 10-15 λεπτά. Η δραστηριότητά της κορυφώνεται 60 λεπτά μετά την υποδόρια χορήγηση και η διάρκεια δράσης της είναι 4-5 ώρες. Σε σύγκριση με την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη, η ινσουλίνη λισπρο έχει ταχύτερη έναρξη δράσης και μικρότερη διάρκεια δράσης. Η ινσουλίνη λισπρο έχει επίσης αποδειχθεί ότι είναι ισοδύναμη με την ανθρώπινη ινσουλίνη σε μοριακή βάση.
Η ινσουλίνη λισπρο έχει αποδειχθεί ότι είναι ισοδύναμη με την ανθρώπινη ινσουλίνη σε μοριακή βάση. Μία μονάδα ινσουλίνης λισπρο έχει την ίδια επίδραση στη μείωση της γλυκόζης με μία μονάδα κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης. Μελέτες σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με διαβήτη κατέδειξαν ότι η ινσουλίνη λισπρο έχει ταχύτερη έναρξη δράσης και μικρότερη διάρκεια δραστηριότητας από την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη όταν χορηγείται υποδόρια.
Οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις μιας εφάπαξ δόσης 20 μονάδων ινσουλίνης λισπρο σε συγκέντρωση 200 μονάδων/mL (HUMALOG U-200) που χορηγήθηκε υποδόρια συγκρίθηκαν με τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις μιας εφάπαξ δόσης 20 μονάδων ινσουλίνης λισπρο σε συγκέντρωση 100 μονάδων/mL (HUMALOG U-100) που χορηγήθηκε υποδόρια σε μελέτη ευγλυκαιμικού σφιγκτήρα με συμμετέχοντες υγιή άτομα. Σε αυτή τη μελέτη, η συνολική, η μέγιστη και ο χρόνος για τη μέγιστη επίδραση μείωσης της γλυκόζης ήταν παρόμοια μεταξύ HUMALOG U-200 και HUMALOG U-100. Η μέση περιοχή κάτω από τις καμπύλες ρυθμού έγχυσης γλυκόζης (μέτρο συνολικής φαρμακοδυναμικής επίδρασης) ήταν 125 g και 126 g για HUMALOG U-200 και HUMALOG U-100, αντίστοιχα. Ο μέγιστος ρυθμός έγχυσης γλυκόζης ήταν 534 mg/min και 559 mg/min και ο αντίστοιχος διάμεσος χρόνος (ελάχιστος, μέγιστος) για τη μέγιστη επίδραση ήταν 2.8 ώρες (0.5 - 6.3 ώρες) και 2.4 ώρες (0.5 - 4.7 ώρες) για HUMALOG U-200 και HUMALOG U-100, αντίστοιχα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η ινσουλίνη λισπρο συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερή πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυτταρικές άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές βήτα μονάδες. Η σύνδεση της ινσουλίνης με την άλφα υπομονάδα του IR διεγείρει τη δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης που είναι εγγενής στη βήτα υπομονάδα του υποδοχέα. Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αυτοφωσφορυλιώνεται και φωσφορυλιώνει πολυάριθμα ενδοκυτταρικά υποστρώματα όπως οι πρωτεΐνες υποστρωμάτων του υποδοχέα ινσουλίνης (IRS), Cbl, APS, Shc και Gab 1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μορίων σηματοδότησης κατάντη, συμπεριλαμβανομένης της PI3 κινάσης και της Akt. Η Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του μεταφορέα γλυκόζης 4 (GLUT4) και της πρωτεϊνικής κινάσης C (PKC), οι οποίες παίζουν κρίσιμους ρόλους στο μεταβολισμό και τον καταβολισμό.
Στους ανθρώπους, η ινσουλίνη αποθηκεύεται με τη μορφή εξαμερών· ωστόσο, μόνο τα μονομερή ινσουλίνης είναι ικανά να αλληλεπιδράσουν με τον IR. Η αντιστροφή των υπολειμμάτων προλίνης και λυσίνης στις θέσεις B28 και B29 της φυσικής ινσουλίνης εξαλείφει τις υδρόφοβες αλληλεπιδράσεις και αποδυναμώνει ορισμένους από τους δεσμούς υδρογόνου που συμβάλλουν στη σταθερότητα των διμερών ινσουλίνης που συνθέτουν τα εξάμερα ινσουλίνης. Τα εξάμερα ινσουλίνης λισπρο παράγονται παρουσία ψευδαργύρου και m-κρεζόλης. Αυτά τα ασθενώς συνδεδεμένα εξάμερα διασπώνται γρήγορα μετά την υποδόρια χορήγηση και απορροφώνται ως μονομερή μέσω των αγγειακών ενδοθηλιακών κυττάρων. Αυτές οι ιδιότητες προσδίδουν στην ινσουλίνη λισπρο τις ταχέως δρών ιδιότητές της.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Μελέτες σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με διαβήτη κατέδειξαν ότι η ινσουλίνη λισπρο απορροφάται ταχύτερα από την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη, ειδικά στις θέσεις υποδόριας χορήγησης στην κοιλιά, τον δελτοειδή ή τον μηρό. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν υποδόριες δόσεις ινσουλίνης λισπρο σε εύρος 0.1 έως 0.4 μονάδες/kg, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό παρατηρήθηκαν 30 έως 90 λεπτά μετά τη χορήγηση. Όταν υγιείς εθελοντές έλαβαν ισοδύναμες δόσεις κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης, τα μέγιστα επίπεδα ινσουλίνης παρατηρήθηκαν μεταξύ 50 και 120 λεπτών μετά τη χορήγηση. Μετά τη χορήγηση ινσουλίνης λισπρο στην κοιλιά, τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό ήταν υψηλότερα και η διάρκεια δράσης ήταν ελαφρώς μικρότερη από ό,τι μετά τη χορήγηση στον δελτοειδή ή στον μηρό.
Η βιοδιαθεσιμότητα της ινσουλίνης λισπρο είναι παρόμοια με αυτήν της κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από υποδόρια χορήγηση κυμαίνεται από 55% έως 77% με δόσεις μεταξύ 0.1 και 0.2 μονάδες/kg, συμπεριλαμβανομένων αυτών. Η μέση παρατηρούμενη περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης ινσουλίνης στον ορό-χρόνο από το χρόνο μηδέν έως το άπειρο ήταν 2360 pmol hr/L έως 2390 pmol hr/L. Η αντίστοιχη μέγιστη μέση συγκέντρωση ινσουλίνης στον ορό ήταν 795 pmol/L έως 909 pmol/L, και ο διάμεσος χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση ήταν 1.0 ώρα.
Όταν χορηγήθηκε ενδοφλεβίως ως ενδοφλέβιες ενέσεις δόσεων 0.1 και 0.2 U/kg σε δύο ξεχωριστές ομάδες υγιών ατόμων, ο μέσος όγκος κατανομής της HUMALOG φάνηκε να μειώνεται με την αύξηση της δόσης (1.55 και 0.72 L/kg, αντίστοιχα) σε αντίθεση με την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη, για την οποία ο όγκος κατανομής ήταν συγκρίσιμος μεταξύ των δύο ομάδων δόσεων (1.37 και 1.12 L/kg για δόσεις 0.1 και 0.2 U/kg, αντίστοιχα).
Όταν χορηγήθηκαν ενδοφλεβίως, η ινσουλίνη λισπρο και η κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη παρουσίασαν παρόμοια κάθαρση εξαρτώμενη από τη δόση, με μέση κάθαρση 21.0 mL/min/kg και 21.4 mL/min/kg, αντίστοιχα (δόση 0.1 μονάδας/kg), και 9.6 mL/min/kg και 9.4 mL/min/kg, αντίστοιχα (δόση 0.2 μονάδας/kg).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
GFX7QIS1II
INSULIN LISPRO
Χημική/Συστατική εννοιολογική δομή [Chemical/Ingredient] - Insulin
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Insulin Analog
Η ινσουλίνη λισπρο είναι ένα Insulin Analog. Η χημική ταξινόμηση της ινσουλίνης λισπρο είναι Insulin.
INSULIN LISPRO
Insulin [Chemical/Ingredient]; Insulin Analog [EPC]
INSULIN LISPRO-AABC
Insulin Analog [EPC]; Insulin [Chemical/Ingredient]
Ημίσεια ζωή
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AB04ΣΔ τύπου 1
- Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
Δοσολογία: Σχήμα πολλαπλών ενέσεων ή συνεχής υποδόρια έγχυση με αντλία · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΚΥΗ A10AB04ΣΔ κατά την κύηση
- ΣΔ κύησης ή προϋπάρχων ΣΔ σε εγκυμοσύνη
Δοσολογία: Στόχοι: νηστείας 70-90, 1h μεταγευματική 100-130 mg/dl, HbA1c < 6% · Κύηση