ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R03AC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

SALBUTAMOL

Σαλβουταμόλη

Εμπορικά Ονόματα

AEROLIN SALBUAIR SALBUTAMOL NEBULES VENTOLIN NEBULES

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Συμπτωματική αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου σε οξύ ή χρόνιο βρογχικό άσθμα, βρογχίτιδα, εμφύσημα. Πρόληψη βρογχόσπασμου στο εκ κοπώσεως άσθμα.

medication

SPC-AEROLIN

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω (Ανακούφιση από οξύ βρογχόσπασμο - Inhaler)

Δόση100 ή 200 μικρογραμμάρια
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών (Ανακούφιση από οξύ βρογχόσπασμο - Inhaler)

Δόση100 μικρογραμμάρια

Αν χρειασθεί η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200 μικρογραμμάρια.
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω (Ανακούφιση από οξύ βρογχόσπασμο - Diskus)

Δόση200 μικρογραμμάρια

όποτε χρειάζεται
Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών (Ανακούφιση από οξύ βρογχόσπασμο - Diskus)

Δόση200 μικρογραμμάρια

όποτε χρειάζεται
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω (Πρόληψη βρογχόσπασμου από άσκηση/αλλεργιογόνα - Inhaler)

Δόση200 μικρογραμμάρια

πριν την άσκηση ή την έκθεση
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών (Πρόληψη βρογχόσπασμου από άσκηση/αλλεργιογόνα - Inhaler)

Δόση100 μικρογραμμάρια

πριν την άσκηση ή την έκθεση και αν χρειασθεί, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200 μικρογραμμάρια
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω (Πρόληψη βρογχόσπασμου από άσκηση/αλλεργιογόνα - Diskus)

Δόση200 μικρογραμμάρια

πριν την έκθεση ή την άσκηση
Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών (Πρόληψη βρογχόσπασμου από άσκηση/αλλεργιογόνα - Diskus)

Δόση200 μικρογραμμάρια

πριν την έκθεση ή την άσκηση
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω (Χρόνια θεραπεία - Inhaler)

Μέγ. δόση200 μικρογραμμάρια

4 φορές την ημέρα
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών (Χρόνια θεραπεία - Inhaler)

Μέγ. δόση200 μικρογραμμάρια

4 φορές την ημέρα
Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω (Χρόνια θεραπεία - Diskus)

Δόση200 μικρογραμμάρια

4 φορές την ημέρα
Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών (Χρόνια θεραπεία - Diskus)

Δόση200 μικρογραμμάρια

4 φορές την ημέρα

block

SPC-AEROLIN

Αντενδείξεις

expand_more

υπερευαισθησία στη σαλβουταμόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
μη επιπλεγμένος πρόωρος τοκετός
επαπειλούμενη αποβολή
καρδιακές αρρυθμίες
ταχυκαρδία
χρήση κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης
χρήση σε παιδιά κάτω από 18 μηνών

Πληθυσμόςπαιδιά κάτω από 18 μηνών
σοβαρή αλλεργία σε πρωτεΐνες γάλακτος (βλ. παράγραφο 6.1)

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν εισπνεόμενες μορφές σαλβουταμόλης ξηράς κόνεως

warning

SPC-AEROLIN

Προειδοποιήσεις

expand_more

Αντιμετώπιση άσθματος

Να γίνεται βάσει ενός προγράμματος σταδιακής προσέγγισης και η ανταπόκριση του ασθενούς να ελέγχεται κλινικά καθώς και με δοκιμές πνευμονικής λειτουργίας.
Επιδείνωση άσθματος

Πληθυσμόςασθενείς με αύξηση στη χρήση βρογχοδιασταλτικών (εισπνεόμενων βήτα-2 διεγερτών βραχείας διάρκειας δράσης)

Να επανεκτιμηθεί το θεραπευτικό σχέδιο του ασθενούς.
Αιφνίδια και προοδευτική επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος

Να ληφθεί σοβαρά υπόψη η έναρξη ή αύξηση θεραπείας με κορτικοστεροειδή.
Μειωμένη αποτελεσματικότητα Aerolin

Πληθυσμόςασθενείς στους οποίους προηγουμένως αποτελεσματική δόση του Aerolin αποτύχει να προσφέρει ανακούφιση τουλάχιστον για τρεις ώρες

Ο ασθενής να ζητήσει ιατρική συμβουλή.
Τρόπος χρήσης δοσιμετρικής συσκευής

Να ελέγχεται ο τρόπος που ο ασθενής χρησιμοποιεί την δοσιμετρική συσκευή και συγκεκριμένα ο συγχρονισμός της απελευθέρωσης της δόσης σε σχέση με την εισπνοή, ώστε να επιτυγχάνεται η μέγιστη παροχή του φαρμάκου στους πνεύμονες.
Σοβαρή υποκαλιαιμία

Πληθυσμόςασθενείς υπό θεραπεία με βήτα-2 διεγέρτες, ειδικά μετά από παρεντερική ή δια εισπνοών χορήγηση και σε οξύ σοβαρό άσθμα με ταυτόχρονη χορήγηση παραγώγων της ξανθίνης, στεροειδών, διουρητικών ή λόγω υποξίας

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Άμεση αντιμετώπιση με εναλλακτική μορφή χορήγησης ή διαφορετικό εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης. Η συγκεκριμένη μορφή σαλβουταμόλης να διακοπεί αμέσως, ο ασθενής να επαναξιολογηθεί, και εάν είναι αναγκαίο να χρησιμοποιηθεί ένα διαφορετικό βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης για συνεχή χρήση.
Μυοκαρδιακή ισχαιμία

Πληθυσμόςασθενείς με υποκείμενη σοβαρή καρδιακή νόσο (π.χ. ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια) που λαμβάνουν σαλβουταμόλη για αναπνευστική πάθηση

Πρέπει να προειδοποιούνται για αναζήτηση ιατρικής βοήθειας σε περίπτωση εμφάνισης θωρακικού άλγους ή άλλων συμπτωμάτων επιδείνωσης της καρδιακής νόσου.
Προσοχή στη χορήγηση

Πληθυσμόςασθενείς με υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, αρτηριακή υπέρταση, στεφανιαία ανεπάρκεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ιστορικό σπασμών

Απαιτείται προσοχή.
Χορήγηση σε θυρεοτοξίκωση

Πληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από θυρεοτοξίκωση

Χορηγείται με προσοχή.
Περιεκτικότητα σε λακτόζη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

SPC-AEROLIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Μη-εκλεκτικοί βήτα-αναστολείς (π.χ. προπρανολόλη)
προσοχή

Αποφυγή σύγχρονης χορήγησης

ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση.
Αναστολείς των ΜΑΟ
προσοχή

Δυνατότητα ενίσχυσης της καρδιαγγειακής δράσης της σαλβουταμόλης
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Δυνατότητα ενίσχυσης της καρδιαγγειακής δράσης της σαλβουταμόλης
Άλλα συμπαθητικομιμητικά
προσοχή

Συνεργική δράση

sick

SPC-AEROLIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Κνίδωση

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Βρογχόσπασμος (ως μέρος αντίδρασης υπερευαισθησίας)

Αγγειακές

Υπόταση
Κολλάψους
Περιφερική αγγειοδιαστολή

Μεταβολισμός

Υποκαλιαιμία

Νευρικό

Μυϊκός τρόμος
Κεφαλαλγία

Ψυχιατρικές

Αυξημένη ενεργητικότητα

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Καρδιακές αρρυθμίες
Κολπική μαρμαρυγή
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
Έκτακτες συστολές
Μυοκαρδιακή ισχαιμία

Αναπνευστικό

Παράδοξος βρογχόσπασμος
Ερεθισμός φάρυγγα

Γαστρεντερικό

Ερεθισμός στόματος

Μυοσκελετικό

Μυϊκές κράμπες

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Μυϊκός τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Ερεθισμός στόματος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ερεθισμός φάρυγγα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Περιφερική αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Σπάνιες
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Έκτακτες συστολές

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αυξημένη ενεργητικότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Βρογχόσπασμος (ως μέρος αντίδρασης υπερευαισθησίας)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Καρδιακές αρρυθμίες

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Κολλάψους

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Μυοκαρδιακή ισχαιμία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Παράδοξος βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Υπόταση

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

SPC-AEROLIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν πληροφορίες

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σαλβουταμόλης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες δράσεις στην γονιμότητα σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Κύηση
Δεν ενδείκνυται

H χορήγηση σαλβουταμόλης κατά τη διάρκεια της κύησης κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο δεν ενδείκνυται, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για την μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Έχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά συγγενών ανωμαλιών στους απογόνους των ασθενών που χρησιμοποίησαν σαλβουταμόλη, όπως λυκόστομα και ατέλειες των άκρων. Δεδομένου ότι δεν παρατηρείται σταθερό πρότυπο ατελειών και το ποσοστό συγγενών ανωμαλιών κυμαίνεται μεταξύ 2-3%, δεν μπορεί να αποδειχθεί ότι υπάρχει κάποια σχέση με τη χρήση σαλβουταμόλης.
Γαλουχία
Δεν συνιστάται

Επειδή η σαλβουταμόλη ανιχνεύεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται να χρησιμοποιείται από μητέρες που θηλάζουν, εκτός αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα σταθμίζεται από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Δεν είναι γνωστό αν η σαλβουταμόλη στο μητρικό γάλα προκαλεί βλαβερές επιδράσεις στο νεογνό.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-AEROLIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, με μικρή πιθανή επίδραση στους βήτα-1…

biotech

SPC-AEROLIN

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η σαλβουταμόλη δεν μεταβολίζεται στους πνεύμονες, αλλά μετατρέπεται στο ήπαρ στο εστέρα 4’-o-σουλφάτης (4’-O-σουλφάτη σαλβουταμόλης), ο οποίος έχει αμελητέα φαρμακολογική δράση. Μπορεί επίσης να μεταβολιστεί μέσω οξειδωτικής αμίνης ή/και σύζευξης με…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Ασθενείς υπό θεραπεία με βήτα-2 διεγέρτες, ειδικά σε οξύ σοβαρό άσθμα με συγχορήγηση παραγώγων ξανθίνης, στεροειδών, διουρητικών ή λόγω υποξίας

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Μέγιστη εκπνευστική ροή (PEF)	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	καθημερινός	Ενδεχόμενος κίνδυνος

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-AEROLIN

expand_more

Το Aerolin Inhaler και το Aerolin Diskus χορηγούνται μόνο με εισπνοές, οι οποίες γίνονται από το στόμα. Η σαλβουταμόλη έχει διάρκεια δράσης 4-6 ώρες στους περισσότερους ασθενείς. Αύξηση στη χρήση των βήτα-2 διεγερτών μπορεί να αποτελεί ένδειξη επιδείνωσης του άσθματος. Στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να επανεκτιμηθεί το θεραπευτικό σχήμα του ασθενούς και να ληφθεί απόφαση για επιπρόσθετη θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή. Ασθενείς που βρίσκουν δυσκολία στο συντονισμό της χρήσης της δοσιμετρικής συσκευής συνιστάται να λαμβάνουν το Aerolin Inhaler δια μέσου ενός αεροθαλάμου. Βρέφη και νεαρά παιδιά που χρησιμοποιούν το Inhaler μπορεί να ωφεληθούν από την χρήση ενός παιδιατρικού αεροθαλάμου με μάσκα (για παράδειγμα το Babyhaler) (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Επειδή μπορεί να διαπιστωθούν ανεπιθύμητες ενέργειες που να σχετίζονται με υπερβολική δοσολογία, η δόση και η συχνότητα της χορήγησης θα πρέπει να αυξάνονται μόνο με ιατρική συμβουλή.

Ανακούφιση από οξύ βρογχόσπασμο

Inhaler

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: 100 ή 200 μικρογραμμάρια.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών: 100 μικρογραμμάρια και αν χρειασθεί η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200 μικρογραμμάρια.

Diskus

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: 200 μικρογραμμάρια όποτε χρειάζεται.
Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών: 200 μικρογραμμάρια όποτε χρειάζεται.

Πρόληψη βρογχόσπασμου που προκαλείται από άσκηση ή έκθεση σε αλλεργιογόνα

Inhaler

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: 200 μικρογραμμάρια πριν την άσκηση ή την έκθεση.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών: 100 μικρογραμμάρια πριν την άσκηση ή την έκθεση και αν χρειασθεί, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200 μικρογραμμάρια.

Diskus

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: 200 μικρογραμμάρια πριν την έκθεση ή την άσκηση.
Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών: 200 μικρογραμμάρια πριν την έκθεση ή την άσκηση.

Χρόνια θεραπεία

Inhaler

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: Έως 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών: Έως 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα.

Diskus

Ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα.
Παιδιά ηλικίας 4 έως 11 ετών: 200 μικρογραμμάρια 4 φορές την ημέρα.

Το Aerolin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται περισσότερο από 4 φορές την ημέρα. Συμπληρωματική χρήση ή αιφνίδια ανάγκη αύξησης της δοσολογίας σημαίνει επιδείνωση του άσθματος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

block

Αντενδείξεις

SPC-AEROLIN

expand_more

Υπερευαισθησία στη σαλβουταμόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
Οι μη ενδοφλέβιες μορφές σαλβουταμόλης δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση του μη επιπλεγμένου πρόωρου τοκετού ή της επαπειλούμενης αποβολής.
Καρδιακές αρρυθμίες, ταχυκαρδία.
Χρήση κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης.
Χρήση σε παιδιά κάτω από 18 μηνών.
Οι εισπνεόμενες μορφές σαλβουταμόλης ξηράς κόνεως αντενδείκνυνται σε ασθενείς με σοβαρή αλλεργία σε πρωτεΐνες γάλακτος (βλ. παράγραφο 6.1).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-AEROLIN

expand_more

Η αντιμετώπιση του άσθματος θα πρέπει να γίνεται βάσει ενός προγράμματος σταδιακής προσέγγισης και η ανταπόκριση του ασθενούς πρέπει να ελέγχεται κλινικά καθώς και με δοκιμές πνευμονικής λειτουργίας.

Αύξηση στη χρήση των βρογχοδιασταλτικών, και συγκεκριμένα των εισπνεόμενων βήτα-2 διεγερτών βραχείας διάρκειας δράσης για τον έλεγχο των συμπτωμάτων, αποτελεί ένδειξη επιδείνωσης του άσθματος. Στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να επανεκτιμηθεί το θεραπευτικό σχέδιο του ασθενούς.

Αιφνίδια και προοδευτική επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος είναι απειλητική για τη ζωή του ασθενούς και θα πρέπει να ληφθεί σοβαρά υπόψη η έναρξη ή αύξηση θεραπείας με κορτικοστεροειδή. Σε ασθενείς που ενδεχόμενα κινδυνεύουν είναι δυνατόν να απαιτηθεί καθημερινός έλεγχος της μέγιστης εκπνευστικής ροής.

Στην περίπτωση που προηγουμένως αποτελεσματική δόση του Aerolin αποτύχει να προσφέρει ανακούφιση τουλάχιστον για τρεις ώρες, ο ασθενής θα πρέπει να ζητήσει ιατρική συμβουλή προκειμένου να ληφθούν αναγκαία μέτρα.

Θα πρέπει να ελέγχεται ο τρόπος που ο ασθενής χρησιμοποιεί την δοσιμετρική συσκευή και συγκεκριμένα ο συγχρονισμός της απελευθέρωσης της δόσης σε σχέση με την εισπνοή, ώστε να επιτυγχάνεται η μέγιστη παροχή του φαρμάκου στους πνεύμονες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βήτα-2 διεγέρτες μπορεί να εμφανισθεί σοβαρή υποκαλιαιμία κυρίως μετά από παρεντερική ή δια εισπνοών χορήγηση. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται στο οξύ σοβαρό άσθμα οπότε η υποκαλιαιμία μπορεί να ενισχυθεί λόγω της ταυτόχρονης χορήγησης παραγώγων της ξανθίνης, στεροειδών, διουρητικών αλλά και λόγω υποξίας. Σε αυτές τις περιπτώσεις συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων του καλίου στον ορό του αίματος.

Όπως και με άλλες θεραπείες με εισπνοές μπορεί να εμφανισθεί παράδοξος βρογχόσπασμος, με αποτέλεσμα την άμεση αύξηση της δύσπνοιας μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Αυτό θα πρέπει να αντιμετωπισθεί άμεσα με εναλλακτική μορφή χορήγησης ή με ένα διαφορετικό εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης, αν είναι άμεσα διαθέσιμο. Η συγκεκριμένη μορφή σαλβουταμόλης θα πρέπει να διακοπεί αμέσως, ο ασθενής να επαναξιολογηθεί, και εάν είναι αναγκαίο να χρησιμοποιηθεί ένα διαφορετικό βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης για συνεχή χρήση.

Από τη συνταγογραφική διακίνηση του προϊόντος καθώς και από τη δημοσιευμένη βιβλιογραφία υπάρχουν ενδείξεις σπάνιας εμφάνισης μυοκαρδιακής ισχαιμίας σχετιζόμενης με τη σαλβουταμόλη. Οι ασθενείς με υποκείμενη σοβαρή καρδιακή νόσο (π.χ ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια) που λαμβάνουν σαλβουταμόλη για αναπνευστική πάθηση, πρέπει να προειδοποιούνται για αναζήτηση ιατρικής βοήθειας σε περίπτωση εμφάνισης θωρακικού άλγους ή άλλων συμπτωμάτων επιδείνωσης της καρδιακής νόσου.

Απαιτείται προσοχή στη χορήγηση σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη διαβήτη, αρτηριακή υπέρταση, στεφανιαία ανεπάρκεια, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ιστορικό σπασμών.

Η σαλβουταμόλη χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από θυρεοτοξίκωση.

Το Αerolin Diskus περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, ανεπάρκειας της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-AEROLIN

expand_more

Θα πρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση της σαλβουταμόλης με μη-εκλεκτικούς βήτα-αναστολείς όπως η προπρανολόλη. Είναι δυνατόν να ενισχυθεί η δράση της στο καρδιαγγειακό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς των ΜΑΟ και με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Συνεργική δράση παρατηρείται όταν χορηγείται με άλλα συμπαθητικομιμητικά.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-AEROLIN

expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται παρακάτω ανά οργανικό σύστημα του σώματος και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000) έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) περιλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών. Οι πολύ συχνές, συχνές και όχι συχνές ανεπιθύμητες καταστάσεις γενικά υπολογίσθηκαν από στοιχεία κλινικών μελετών. Οι σπάνιες και πολύ σπάνιες καταστάσεις γενικά υπολογίσθηκαν από στοιχεία αυθόρμητων αναφορών.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, της κνίδωσης, του βρογχόσπασμου, της υπότασης και του collapsus.

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Σπάνιες: Υποκαλιαιμία. Κατά την διάρκεια της θεραπείας με β2 διεγέρτες μπορεί να εμφανισθεί σοβαρή υποκαλιαιμία.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές: Μυικός τρόμος, κεφαλαλγία.
Πολύ σπάνιες: Αυξημένη ενεργητικότητα.

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές: Ταχυκαρδία.
Όχι συχνές: Αίσθημα παλμών.
Πολύ σπάνιες: Καρδιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένης της κολπικής μαρμαρυγής, της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας και των έκτακτων συστολών), μυοκαρδιακή ισχαιμία.

Αγγειακές διαταραχές

Σπάνιες: Περιφερική αγγειοδιαστολή.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Πολύ σπάνιες: Παράδοξος βρογχόσπασμος.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές: Ερεθισμός του στόματος και του φάρυγγα.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές: Μυϊκές κράμπες.

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (Μεσογείων 284, 15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: 213 2040380/337, Φαξ: 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-AEROLIN

expand_more

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σαλβουταμόλης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες δράσεις στην γονιμότητα σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Κύηση

H χορήγηση σαλβουταμόλης κατά τη διάρκεια της κύησης κυρίως κατά το πρώτο τρίμηνο δεν ενδείκνυται, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για την μητέρα είναι μεγαλύτερο από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Έχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά συγγενών ανωμαλιών στους απογόνους των ασθενών που χρησιμοποίησαν σαλβουταμόλη, όπως λυκόστομα και ατέλειες των άκρων. Δεδομένου ότι δεν παρατηρείται σταθερό πρότυπο ατελειών και το ποσοστό συγγενών ανωμαλιών κυμαίνεται μεταξύ 2-3%, δεν μπορεί να αποδειχθεί ότι υπάρχει κάποια σχέση με τη χρήση σαλβουταμόλης.

Θηλασμός

Επειδή η σαλβουταμόλη ανιχνεύεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται να χρησιμοποιείται από μητέρες που θηλάζουν, εκτός αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα σταθμίζεται από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο. Δεν είναι γνωστό αν η σαλβουταμόλη στο μητρικό γάλα προκαλεί βλαβερές επιδράσεις στο νεογνό.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-AEROLIN

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, με μικρή πιθανή επίδραση στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου. Σε θεραπευτικές δόσεις δρα στους β2 αδρενεργικούς υποδοχείς των βρογχικών μυών και προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (εντός 5 λεπτών) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.

Κλινικές μελέτες με το Inhaler

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Παιδιά ηλικίας < 4 ετών Παιδιατρικές κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν με τη συνιστώμενη δόση (SB020001, SB030001, SB030002), σε ασθενείς < 4 ετών με βρογχόσπασμο που σχετίζονταν με αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεροφόρων οδών, δείχνουν ότι το Inhaler έχει προφίλ ασφαλείας συγκρίσιμο με αυτό παιδιών ≥ 4 ετών, εφήβων και ανδρών.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-AEROLIN

expand_more

Η σαλβουταμόλη χορηγούμενη ενδοφλέβια έχει χρόνο ημίσειας ζωής 4-6 ώρες και η κάθαρσή της γίνεται μερικώς από τα νεφρά και μερικώς διά μεταβολισμού στην ανενεργό ουσία 4-0-sulphate (phenolic sulphate) η οποία αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα. Από τα κόπρανα αποβάλλεται μικρή ποσότητα. Η μεγαλύτερη ποσότητα της δόσης σαλβουταμόλης που χορηγείται ενδοφλέβια, από το στόμα ή με εισπνοές αποβάλλεται σε διάστημα 72 ωρών. Η σαλβουταμόλη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μέχρι 10%. Με τη χορήγηση εισπνοών 10-20% της χορηγούμενης δόσης φθάνει στο κατώτερο τμήμα των αεραγωγών. Το υπόλοιπο κατακρατείται στη συσκευή είτε εναποτίθεται στον ρινοφάρυγγα, από όπου καταπίνεται. Η ποσότητα που εναποτίθεται στους αεραγωγούς απορροφάται από τους πνευμονικούς ιστούς και την κυκλοφορία αλλά δεν μεταβολίζεται από τους πνεύμονες. Εισερχόμενη στη συστηματική κυκλοφορία υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα, στη δραστική του μορφή και στην ανενεργό μορφή phenolic sulphate. Η ποσότητα που καταπίνεται με τη χορηγούμενη δι΄εισπνοών δόση, απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και υφίσταται ένα σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου στην ανενεργό μορφή phenolic sulphate. Και οι δύο μορφές δραστική και ανενεργός αποβάλλονται κυρίως με τα ούρα.

ΕΟΦ · 3.1.1.1

Βραχείας δράσης εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες

expand_more

Περιγραφή

Oι εκλεκτικοί β2 αδρενεργικοί διεγέρτες, αποτελούν σήμερα φάρμακα εκλογής για την αντιμετώπιση (ανακούφιση) των κρίσεων βρογχικού άσθματος. H δράση τους συνίσταται κυρίως σε χάλαση των λείων μυικών ινών των βρογχιολίων με αποτέλεσμα τη λύση του βρογχόσπασμου. Παρουσιάζουν ιδιαίτερα πλεονεκτήματα όπως: ταχεία έναρξη και μεγάλη διάρκεια δράσης, πρόκληση έντονης βρογχοδιαστολής με περιορισμένες σχετικά ανεπιθύμητες ενέργειες.

Kατά τη χορήγησή τους με εισπνοές διατηρείται η β2 εκλεκτικότητα, σε αντίθεση με την από του στόματος χορήγηση, όπου εμφανίζεται διέγερση και των β1 υποδοχέων. Aξίζει να σημειωθεί ότι ο γιατρός πρέπει να βεβαιώνεται ότι ο ασθενής έχει μάθει και εφαρμόζει σωστά την τεχνική των εισπνοών, ώστε να λαμβάνει την πρέπουσα δόση.

H εισπνοή της σκόνης από κάψουλες που θραύονται σε ειδική συσκευή γίνεται μόνο με την εισπνοή του ασθενή και μπορεί να χρησιμοποιηθεί και από μικρά παιδιά ή άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν τη συσκευή αερολυμάτων.

Oι ασθενείς θα πρέπει επίσης να προειδοποιούνται ώστε να μην υπερβαίνουν τον αριθμό των καθορισμένων εισπνοών. Σε περίπτωση που, παρά τις εισπνοές, εμφανίζεται δύσπνοια θα πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους, γιατί προφανώς οι β2 διεγέρτες δεν επαρκούν και χρειάζεται διαφορετική αντιμετώπιση.

Tα σκευάσματα συμπιεσμένων αερολυμάτων για εισπνοές περιέχουν ως προωθητικά αέρια φθοριοχλωροπαράγωγα, τα οποία είναι δυνατό να προκαλέσουν ταχυφυλαξία, και, σε περιπτώσεις κατάχρησης, ταχυκαρδία και άλλες τοξικές επιδράσεις στην καρδιά.

Tα εισπνεόμενα υδατικά διαλύματα χορηγούνται μέσω συσκευής που δημιουργεί υδρατμούς και η οποία προσαρμόζεται στον σωλήνα χορήγησης οξυγόνου. Απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή στη δοσολογία γιαυτό πρέπει να χορηγούνται μόνο από ειδικό γιατρό.

Tα από του στόματος σκευάσματα χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που είναι τελείως αδύνατη η χορήγηση των εισπνεόμενων μορφών. H υποδόρια, ενδομυική ή και η ενδοφλέβια χορήγηση συνιστώνται σε σοβαρές οξείες κρίσεις άσθματος, με αυξημένο όμως κίνδυνο εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Γενικά οι β2 διεγέρτες χρησιμοποιούνται σχεδόν αποκλειστικά υπό μορφή εισπνοών. Oυσιαστικές διαφορές μεταξύ των εκλεκτικών διεγερτών δεν υπάρχουν εκτός από τη διάρκεια δράσης τους (βλ. Πίνακα 3.1).

t3.1.jpg:

Σε ορισμένα ιδιοσκευάσματα χρησιμοποιούνται συνδυασμοί ενός εκλεκτικού αδρενεργικού διεγέρτη και ενός αντιχολινεργικού, όπως π.χ. το βρωμιούχο ιπρατρόπιο (βλ. 3.1.2).

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Yπερευαισθησία σε ένα ή περισσότερα συστατικά των διαφόρων ιδιοσκευασμάτων, καρδιακές αρρυθμίες με ταχυκαρδία και ταχυκαρδία από τοξικό δακτυλιδισμό.

Ανεπιθύμητες

Λεπτός τρόμος που συνήθως υποχωρεί με τη συνέχιση της αγωγής ή τη μείωση της δόσης, νευρικότητα, κεφαλαλγία, ίλιγγος, ναυτία, έμετοι, ταχυκαρδία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, υπέρταση, περιφερική αγγειοδιαστολή, δυσάρεστη γεύση. H ενδοφλέβια χορήγηση

Αλληλεπιδράσεις

H συμπαθητικομιμητική τους δράση ενισχύεται με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα παλιότερα αντιισταμινικά και τη θυροξίνη. Mεταξύ τους εμφανίζουν συνεργική δράση. Mε ξανθίνες, καρδιακές γλυκοσίδες, κινιδίνη και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά αυξάνεται ο κίνδυν

Δοσολογία

Bλ. επιμέρους δραστικές ουσίες.

Σκευάσματα

NORMOBRON/Chiesi: aer.md.inh 0.1mg/dose fl x 12.5ml (200 doses) NORMOBRON PULVINAL/Chiesi: pd.inh.md 200 mcg/dose, συσκευή x 100 doses Salbutamol Sulfate AEROLIN/GlaxoSmithKline: con.r.tab 4mg x 56, 8mg x 56 - caps.inh 200mcg x 100, 400mcg x 100 - syr 2mg/5ml fl x 150ml- aer.md.inh 100mcg/dose, συσκευή x 200 doses - pd. inh.md 200mcg/dose ταινία x 60 blisters sol.inh 5mg/ml (0.5%) fl x 20ml AEROLIN NEBULES/GlaxoSmithKline: inh. sol.n 2.5mg/2.5ml- amp x 20, 5mg/ 2.5mlamp x 20 ASTHMOTRAT/Uni-Pharma: syr 2mg/5ml fl x 150ml SALBUNOVA/Lavipharm: aer.md.inh 100mcg / dose fl x 200doses

DrugBank

Description

expand_more

Σαλβουταμόλη (Salbutamol) είναι ένας βραχείας δράσης, εκλεκτικός βήτα2-αδρενεργικός αγωνιστής που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του άσθματος και της ΧΑΠ. Είναι 29 φορές πιο εκλεκτικός για τους βήτα2 υποδοχείς από τους βήτα1 υποδοχείς, παρέχοντας έτσι υψηλότερη ειδικότητα για τους πνευμονικούς βήτα υποδοχείς έναντι των βήτα1-αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στην καρδιά. Η σαλβουταμόλη παρασκευάζεται ως ρακεμικό μείγμα των R- και S-ισομερών. Το R-ισομερές έχει 150 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τον βήτα2-υποδοχέα από το S-ισομερές και το S-ισομερές έχει συσχετιστεί με τοξικότητα. Αυτό οδήγησε στην ανάπτυξη της λεβοαλβουτερόλης, του μεμονωμένου R-ισομερούς της σαλβουταμόλης. Ωστόσο, το υψηλό κόστος της λεβοαλβουτερόλης σε σύγκριση με τη σαλβουταμόλη έχει αποτρέψει την ευρεία χρήση αυτής της εναντιομερικά καθαρής μορφής του φαρμάκου. Η σαλβουταμόλη χρησιμοποιείται γενικά για οξείες κρίσεις βρογχόσπασμου που προκαλούνται από βρογχικό άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα και άλλες χρόνιες βρογχοπνευμονικές διαταραχές, όπως η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ). Χρησιμοποιείται επίσης προφυλακτικά για το άσθμα που προκαλείται από άσκηση.

DrugBank

Indication

expand_more

Για συμπτωματική ανακούφιση και πρόληψη του βρογχόσπασμου λόγω βρογχικού άσθματος, χρόνιας βρογχίτιδας και άλλων χρόνιων βρογχοπνευμονικών διαταραχών, όπως η ΧΑΠ.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Σαλβουταμόλη (Salbutamol - INN) ή αλβουτερόλη (albuterol - USAN), ένας μέτρια εκλεκτικός αγωνιστής των βήτα(2)-υποδοχέων, παρόμοιος δομικά με την τερβουταλίνη, χρησιμοποιείται ευρέως ως βρογχοδιασταλτικό για τη διαχείριση του άσθματος και άλλων χρόνιων αποφρακτικών νόσων των αεραγωγών. Το R-ισομερές, η λεβοαλβουτερόλη, είναι υπεύθυνο για τη βρογχοδιαστολή, ενώ το S-ισομερές αυξάνει τη βρογχική αντιδραστικότητα. Το R-εναντιομερές πωλείται στην καθαρή του μορφή ως Levalbuterol. Ο κατασκευαστής της λεβοαλβουτερόλης, η Sepracor, υπαινίχθηκε (αν και δεν ισχυρίστηκε ευθέως) ότι η παρουσία μόνο του R-εναντιομερούς προκαλεί λιγότερες παρενέργειες.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η σαλβουταμόλη είναι βήτα(2)-αδρενεργικός αγωνιστής και ως εκ τούτου διεγείρει τους βήτα(2)-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η σύνδεση της αλβουτερόλης με τους βήτα(2)-υποδοχείς στους πνεύμονες οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών των βρόγχων. Πιστεύεται ότι η σαλβουταμόλη αυξάνει την παραγωγή cAMP ενεργοποιώντας την αδενυλοκυκλάση, και οι δράσεις της σαλβουταμόλης μεσολαβούνται από το cAMP. Η αυξημένη ενδοκυττάρια συγκέντρωση κυκλικής AMP αυξάνει τη δραστηριότητα της cAMP-εξαρτώμενης πρωτεϊνικής κινάσης Α (PKA), η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυττάριες συγκεντρώσεις ασβεστίου. Η χαμηλότερη ενδοκυττάρια συγκέντρωση ασβεστίου οδηγεί σε χαλάρωση των λείων μυών και βρογχοδιαστολή. Εκτός από τη βρογχοδιαστολή, η σαλβουταμόλη αναστέλλει την απελευθέρωση βρογχοσυσπαστικών παραγόντων από τα μαστοκύτταρα, αναστέλλει τη μικροαγγειακή διαπερατότητα και ενισχύει την βλεννοκροσσωματική κάθαρση.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η συστηματική απορρόφηση είναι ταχεία μετά από αερολυσοποιημένη χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

1.6 ώρες

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Περίπου το 72% της εισπνεόμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, εκ των οποίων το 28% ως αμετάβλητο φάρμακο και το 44% ως μεταβολίτης.

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50=1100 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο Σαλβουταμόλη (INN) ή αλβουτερόλη (USAN), ένας εκλεκτικός β2-αποδέκτης αγωνιστής, παρόμοιος δομικά με την τερβουταλίνη, χρησιμοποιείται ευρέως ως βρογχοδιασταλτικό για τη διαχείριση του άσθματος και άλλων χρόνιων αποφρακτικών πνευμονοπαθειών.

Το R-ισομερές, η λευαλβουτερόλη, είναι υπεύθυνο για τη βρογχοδιαστολή, ενώ το S-ισομερές αυξάνει τη βρογχική αντιδραστικότητα.
Το R-ενάντιομερές διατίθεται και πωλείται στην καθαρή του μορφή ως λευαλβουτερόλη και ενδεχομένως να προκαλεί λιγότερες παρενέργειες, αν και αυτό δεν έχει αποδειχθεί επίσημα.

Μετά από από του στόματος και παρεντερική χορήγηση, συμβαίνει διέγερση των β-αποδεκτών στο σώμα (βήτα-1 και βήτα-2), λόγω: * (α) η εκλεκτικότητα για βήτα-2 δεν είναι απόλυτη, * (β) υψηλότερες συγκεντρώσεις σαλβουταμόλης εμφανίζονται στις περιοχές αυτών των υποδοχέων με αυτούς τους τρόπους χορήγησης.

Αυτό οδηγεί στο βήτα-1 αποτέλεσμα της καρδιακής διέγερσης (αν και όχι τόσο έντονα όσο με την ισοπροτερενόλη) και στα βήτα-2 αποτελέσματα περιφερικής αγγειοδιαστολής και υπότασης, τρόμου των σκελετικών μυών και χαλάρωσης των μυών της μήτρας.

Ενδέχεται επίσης να εμφανιστούν μεταβολικές επιδράσεις, όπως υπερινσουλιναιμία και υπεργλυκαιμία, αν και δεν είναι γνωστό εάν αυτές οι επιδράσεις διαμεσολαβούνται από βήτα-1 ή βήτα-2 υποδοχείς. Οι επίπεδα καλίου στο πλάσμα τείνουν να μειώνονται.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Σε in vitro μελέτες και in vivo φαρμακολογικές μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η σαλβουταμόλη έχει προτιμησιακή δράση στους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς σε σύγκριση με την ισοπροτερενόλη.

Ενώ οι βήτα2-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι αδρενεργικοί υποδοχείς στον βρογχικό λείο μυ και οι βήτα1-αδρενεργικοί υποδοχείς είναι οι κυρίαρχοι υποδοχείς στην καρδιά, υπάρχουν επίσης βήτα2-αδρενεργικοί υποδοχείς στην ανθρώπινη καρδιά, που αποτελούν το 10% έως 50% του συνόλου των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων. Η ακριβής λειτουργία αυτών των υποδοχέων δεν έχει καθοριστεί, αλλά η παρουσία τους εγείρει την πιθανότητα ότι ακόμη και οι εκλεκτικοί βήτα2-αγωνιστές μπορεί να έχουν καρδιακές επιδράσεις.

Η ενεργοποίηση των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων στον βρογχικό λείο μυ οδηγεί στην ενεργοποίηση της αδεκυλικής κυκλάσης και στην αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης της κυκλικής-3′,5′-αδενοσινο μονοφωσφορικής (κυκλική AMP). Αυτή η αύξηση της κυκλικής AMP οδηγεί στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α, η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, οδηγώντας σε χαλάρωση.

Η σαλβουταμόλη χαλαρώνει τους λείους μύες όλων των αεραγωγών, από την τραχεία έως τους τελικούς βρογχιόλους. Η σαλβουταμόλη δρα ως λειτουργικός ανταγωνιστής για να χαλαρώσει τον αεραγωγό ανεξάρτητα από το εμπλεκόμενο σπασμογόνο, προστατεύοντας έτσι από όλες τις βρογχοσυσπαστικές προκλήσεις.

Οι αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλικής AMP συνδέονται επίσης με την αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών από τα μαστοκύτταρα στον αεραγωγό.

Στις περισσότερες ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η σαλβουταμόλη έχει αποδειχθεί ότι έχει μεγαλύτερη επίδραση στο αναπνευστικό σύστημα, με τη μορφή χαλάρωσης του βρογχικού λείου μυός, σε σύγκριση με την ισοπροτερενόλη σε συγκρίσιμες δόσεις, ενώ παράλληλα προκαλεί λιγότερες καρδιαγγειακές επιδράσεις.

Ελεγχόμενες κλινικές μελέτες και άλλη κλινική εμπειρία έχουν δείξει ότι η εισπνεόμενη αλβουτερόλη, όπως και άλλα β-αδρενεργικά αγωνιστικά φάρμακα, μπορεί να προκαλέσει σημαντική καρδιαγγειακή επίδραση σε ορισμένους ασθενείς, όπως μετράται από τον ρυθμό παλμών, την αρτηριακή πίεση, τα συμπτώματα ή/και τις ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές.

Μια μετρήσιμη μείωση της αντίστασης των αεραγωγών παρατηρείται συνήθως εντός 5 έως 15 λεπτών μετά την εισπνοή σαλβουταμόλης. Η μέγιστη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας συνήθως εμφανίζεται 60 έως 90 λεπτά μετά τη θεραπεία με σαλβουταμόλη, και παρατηρείται σημαντική βρογχοδιασταλτική δραστηριότητα που διαρκεί 3 έως 6 ώρες.

Οι αδρενεργικοί βρογχοδιασταλτικοί δρουν διεγείροντας τους βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς στους πνεύμονες για να χαλαρώσουν τον βρογχικό λείο μυ, ανακουφίζοντας έτσι τον βρογχόσπασμο.

Κύρια Δράση: Πρωταρχικά διεγείρει βήτα2-αδρενεργικούς υποδοχείς, με κάποια μικρή βήτα1-αδρενεργική δραστηριότητα.

Μηχανισμός: Η ενεργοποίηση των βήτα2-αδρενεργικών υποδοχέων στον βρογχικό λείο μυ οδηγεί στην ενεργοποίηση της αδεκυλικής κυκλάσης και στην αύξηση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης της κυκλικής-3’,5’-αδενοσινο μονοφωσφορικής (κυκλική AMP). Αυτή η αύξηση της κυκλικής AMP οδηγεί στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α, η οποία αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις ιόντων ασβεστίου, οδηγώντας σε χαλάρωση. Η αλβουτερόλη χαλαρώνει τους λείους μύες όλων των αεραγωγών. Δρα ως λειτουργικός ανταγωνιστής για να χαλαρώσει τον αεραγωγό ανεξάρτητα από το σπασμογόνο, προστατεύοντας έτσι από όλες τις βρογχοσυσπαστικές προκλήσεις. Οι αυξημένες συγκεντρώσεις κυκλικής AMP συνδέονται επίσης με την αναστολή της απελευθέρωσης μεσολαβητών από τα περισσότερα κύτταρα στον αεραγωγό.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από εισπνοή, η σαλβουταμόλη δρα τοπικά στον βρογχικό λείο μυ και το φάρμακο είναι αρχικά μη ανιχνεύσιμο στο αίμα. Μετά από 2 έως 3 ώρες παρατηρούνται χαμηλές συγκεντρώσεις, πιθανώς λόγω του μέρους της δόσης που καταπίνεται και απορροφάται από το έντερο.

Συγκεκριμένα, τα συστηματικά επίπεδα σαλβουταμόλης είναι χαμηλά μετά την εισπνοή των συνιστώμενων δόσεων. Μια μελέτη που διεξήχθη σε 12 υγιείς άνδρες και γυναίκες, χρησιμοποιώντας υψηλότερη δόση (1.080 mcg αλβουτερόλης βάσης), έδειξε ότι οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (περίπου 3 ng/mL) εμφανίστηκαν μετά τη χορήγηση, όταν η σαλβουταμόλη χορηγήθηκε με προωθητικό HFA-134a. Ο μέσος χρόνος για τις μέγιστες συγκεντρώσεις (Tmax) καθυστέρησε μετά τη χορήγηση του VENTOLIN (σαλβουταμόλη) HFA (Tmax = 0,42 ώρες) σε σύγκριση με την αλβουτερόλη που προωθείτο με CFC (Tmax = 0,17 ώρες).

Μετά από από του στόματος χορήγηση, 58-78% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, περίπου 60% ως μεταβολίτες. Ένα μικρό κλάσμα απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής που καταγράφηκε για ενδοφλεβίως χορηγούμενη σαλβουταμόλη ήταν 156 ± 38 L.

Η νεφρική κάθαρση της σαλβουταμόλης τεκμηριώθηκε ως 272 ± 38 ml/min μετά από από του στόματος χορήγηση και 291 ± 70 ml/min μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Επιπλέον, η νεφρική κάθαρση του κυρίαρχου θειικού συζυγούς μεταβολίτη καταγράφηκε ως 98,5 ± 23,5 ml/min μετά από από του στόματος χορήγηση.

Απέκκριση: Νεφρική, 69 έως 90% (60% ως μεταβολίτης). Κόπρανα, 4%.

Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης: Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80% αυτής των δισκίων μετά από μία μόνο δόση, ανεξάρτητα από τη λήψη με ή χωρίς τροφή, αλλά είναι 100% αυτής των δισκίων άμεσης αποδέσμευσης σε σταθερή κατάσταση. Η τροφή μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης χωρίς να επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.

Ταχείας και καλής απορρόφησης μετά από από του στόματος χορήγηση.

Χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης: Σιρόπι: εντός 2 ωρών. Δισκία: 2 έως 3 ώρες.

Δεν είναι γνωστό εάν η αλβουτερόλη κατανέμεται στο μητρικό γάλα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η σαλβουταμόλη συνδέεται ασθενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολίζεται μέσω θειικής σύζευξης στον ανενεργό εστέρα 4’-O-σουλφάτης από την φαινολική σουλφοτρανσφεράση (PST). Το (R)-ενάντιομερές της αλβουτερόλης μεταβολίζεται προτιμησιακά (δέκα φορές) από την PST σε σύγκριση με το (S)-ενάντιομερές της αλβουτερόλης.

Υδρολύεται από εστεράσες σε ιστούς και αίμα στην δραστική ουσία κολτερόλη. Το φάρμακο επίσης μεταβολίζεται συζευκτικά σε 4’-O-σουλφάτη σαλβουταμόλης.

Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 72% της εισπνεόμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών, 28% ως αμετάβλητο φάρμακο και 44% ως μεταβολίτης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της εισπνεόμενης ή από του στόματος σαλβουταμόλης έχει καταγραφεί μεταξύ 2,7 και 5 ωρών, ενώ ο φαινόμενος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αλβουτερόλης έχει τεκμηριωθεί περίπου στις 4,6 ώρες.

Απέκκριση: 3,8 έως 6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Αντιδραστήρια που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, βήτα-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και βήτα-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικό έχει πλέον καταργηθεί.
Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Αλβουτερόλη

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα2-Αδρενεργικοί Αγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής

Η αλβουτερόλη είναι ένας βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της αλβουτερόλης είναι ως βήτα2-Αδρενεργικός Αγωνιστής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.6 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Ασθενώς

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αναπνευστικά Φάρμακα — Εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά, κορτικοστεροειδή Άσθμα — Διαχείριση & Θεραπεία Κατευθυντήριες Οδηγίες GINA 2025 ΧΑΠ — Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια Κατευθυντήριες Οδηγίες GOLD 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οξεία Βρογχίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 1-Bronch R03AC02

1ο ΒΗΜΑ — Βρογχοδιασταλτικά (κατ' επίκληση)

Συμπτωματική ανακούφιση από βρογχόσπασμο — βραχείας δράσης β2-διεγέρτες

Δοσολογία: 100–200 μg (MDI/DPI) × 4–6 · Κατ' επίκληση

📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA — reliever)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Χρόνια Αποφρακτική Πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης β2-Διεγέρτες (SABA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2083

Μοριακός τύπος

C13H21NO3

Μοριακό βάρος

239.31

IUPAC

4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol

InChIKey

NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Αντιδραστήρια που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Φάρμακα που αποτρέπουν τον πρόωρο τοκετό και τη μη ώριμη γέννηση, καταστέλλοντας τις συσπάσεις της μήτρας (ΤΟΚΟΛΥΣΗ). Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καθυστέρηση της πρόωρης δραστηριότητας της μήτρας περιλαμβάνουν θειικό μαγνήσιο, βήτα-μιμητικά, ανταγωνιστές ωκυτοκίνης, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και βήτα-αδρενεργικούς αγωνιστές υποδοχέων. Η χρήση ενδοφλέβιας αλκοόλης ως τοκολυτικό έχει πλέον καταργηθεί.
Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΒΗΤΑ-2 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.