Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FROVATRIPTAN

Φροβατρυπτάνη

Oξεία κρίση ημικρανίας.

Chemical structure of FROVATRIPTAN

Εμπορικά Ονόματα

MIGRALIN PITUNAL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Oξεία κρίση ημικρανίας.
medication
SPC-MIGRALIN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κρίσης της ημικρανίας
Δόση έναρξης:
2,5mg
Τιτλοποίηση:
Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg την ημέρα.
  • Ενήλικες (ηλικίας 18 έως 65 ετών)
    Δόση2,5mg
    Εάν η ημικρανία υποτροπιάσει μετά την αρχική ανακούφιση, μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί, με την προϋπόθεση ότι μεταξύ των δύο δόσεων μεσολαβούν τουλάχιστον 2 ώρες.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του MIGRALIN σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν συνιστάται η χρήση.
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Τα δεδομένα χορήγησης της φροβατριπτάνης σε ασθενείς άνω των 65 ετών είναι περιορισμένα. Δεν συνιστάται η χρήση.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Η φροβατριπτάνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
block
SPC-MIGRALIN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, ισχαιμικής καρδιακής νόσου, αγγειοσπάσμου των στεφανιαίων (π.χ. στηθάγχη Prinzmetal), περιφερικής αγγειοπάθειας, ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα ή σημεία ισχαιμικής καρδιακής νόσου.
  • Μετρίως σοβαρή ή σοβαρή υπέρταση, μη ελεγχόμενη ήπια υπέρταση
  • Προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΕΕ) ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (ΠΙΕ)
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh C)
  • Ταυτόχρονη χορήγηση φροβατριπτάνης με εργοταμίνη ή με παράγωγα της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή με άλλους αγωνιστές των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ )
warning
SPC-MIGRALIN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρήση φροβατριπτάνης
  • Μη ενδείξεις φροβατριπτάνης
  • Αποκλεισμός σοβαρών νευρολογικών καταστάσεων
    Πληθυσμόςασθενείς χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας ή ημικρανικοί ασθενείς που εμφανίζουν άτυπα συμπτώματα
    απαραίτητο να αποκλειστούν
  • Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα φροβατριπτάνης στη φάση της αύρας
  • Χορήγηση σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο
    Πληθυσμόςασθενείς με παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο, συμπεριλαμβανομένων των βαρέων καπνιστών ή αυτών που χρησιμοποιούν θεραπεία υποκατάστασης της νικοτίνης
    χωρίς προηγούμενη καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλέπε παραγράφους Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις)
  • Ιδιαίτερη προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες κατά την εμμηνόπαυση και άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου
  • Καρδιαγγειακή αξιολόγηση
    δεν μπορεί να εντοπίσει κάθε ασθενή που πάσχει από καρδιαγγειακή νόσο
  • Σοβαρά καρδιακά επεισόδια
    Πληθυσμόςασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιακή νόσο
    έχουν εμφανιστεί σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις κατά την χορήγηση 5-ΗΤ αγωνιστών
  • Παροδικά συμπτώματα
    Χορήγηση της φροβατριπτάνης μπορεί να συνοδευτεί από παροδικά συμπτώματα όπως: θωρακικό άλγος και σφίξιμο, που μπορεί να είναι έντονα και να επεκτείνονται στο λαιμό (βλέπε παράγραφο Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Συμπτώματα υποδηλώνουν ισχαιμία του μυοκαρδίου
    δεν πρέπει να χορηγηθούν επιπρόσθετες δόσεις φροβατριπτάνης και πρέπει να διενεργηθεί περαιτέρω έλεγχος.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα πρώτα σημεία και συμπτώματα αντιδράσεων υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοιδήματος και αναφυλαξίας (βλέπε παράγραφο Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε περίπτωση σοβαρών αλλεργικών/ αντιδράσεων υπερευαισθησίας, η θεραπεία με την φροβατριπτάνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και δεν θα πρέπει να χορηγηθεί ξανά.
  • Συνδυασμός με φάρμακα τύπου εργοταμίνης
    Συνιστάται να περάσουν 24 ώρες από τη χορήγηση της φροβατριπτάνης πριν τη λήψη φαρμάκου τύπου εργοταμίνης. Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 24 ώρες από τη χορήγηση προϊόντος τύπου εργοταμίνης πριν από τη λήψη φροβατριπτάνης (βλέπε παραγράφους Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).
  • Πολύ συχνή χρήση
    η δραστική ουσία μπορεί να συσσωρευτεί με αποτέλεσμα την αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Παρατεταμένη χρήση αναλγητικών
    μπορεί να την επιδεινώσει. Εάν κάτι τέτοιο συμβεί ή πιθανολογείται ότι συμβαίνει, τότε πρέπει να συμβουλευθείτε γιατρό και να διακόψετε τη θεραπεία.
  • Κεφαλαλγία από υπερδοσολογία (ΜΟΗ)
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη σε ασθενείς οι οποίοι πάσχουν από συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά την κανονική χρήση ή εξαιτίας της κανονικής χρήσης φαρμάκων για την κεφαλαλγία.
  • Συνιστώμενη δόση
  • Σύνθεση φαρμάκου
    Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη, έτσι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο αυτό.
  • Ταυτόχρονη χορήγηση τριπτανών και φυτικών σκευασμάτων
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες κατά τη ταυτόχρονη χορήγηση τριπτανών (5ΗΤ αγωνιστών) και φυτικών σκευασμάτων που περιέχουν St John’swort (Hypericum perforatum/ Υπερικόν το διάτρητον /Βαλσαμόχορτο)
swap_horiz
SPC-MIGRALIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Εργοταμίνη, παράγωγά της (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), άλλοι 5-ΗΤ αγωνιστές
    αντένδειξη
    Κίνδυνος υπέρτασης και σύσπασης της στεφανιαίας αρτηρίας λόγω αθροιστικής αγγειοσυσταλτικής επίδρασης.
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)
    Μη συνιστώμενοι συνδυασμοί
    Πιθανός κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης ή υπέρτασης.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη)
    προσοχή
    Πιθανός κίνδυνος υπέρτασης, αγγειοσύσπασης στεφανιαίων ή συνδρόμου σεροτονίνης.
  • Μεθυλεργομετρίνη
    προσοχή
    Κίνδυνος υπέρτασης και σύσπασης στεφανιαίας αρτηρίας.
  • Φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της φροβατρυπτάνης στο αίμα κατά 27-49%.
  • Αντισυλληπτικά από του στόματος
    προσοχή
    Ανώτερα επίπεδα φροβατριπτάνης στο αίμα κατά 30%.
  • Hypericum perforatum (StJohn’swort/Υπερικό/βαλσαμόχορτο/) (από του στόματος)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
sick
SPC-MIGRALIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα
  • Λεμφαδενοπάθεια
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις Υπερευαισθησίας ⃰(συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία)
Μεταβολισμός
  • Αφυδάτωση
  • Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Νευρικότητα
  • Ανησυχία
  • Διέγερση
  • Κατάσταση σύγχυσης
  • Κατάθλιψη
  • Ασυνήθιστα όνειρα
  • Διαταραχές προσωπικότητας
  • Αυξημένη ενεργητικότητα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • αποπροσωπο-ποίηση
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Διαισθησία
  • Υπαισθησία
  • Δυσγευσία
  • Τρόμος
  • Διαταραχές στην προσοχή
  • Λήθαργος
  • Υπεραισθησία
  • Καταστολή
  • Ίλιγγος
  • Αμνησία
  • Υπερτονία
  • Υποτονία
  • Υποανακλαστικότητα
  • Διαταραχές στην κίνηση
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή όρασης
  • Άλγος οφθαλμού
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Φωτοφοβία
  • Νυκταλωπία
Αυτί
  • Εμβοές
  • Άλγος ωτός
  • Δυσφορία ωτός
  • Διαταραχή ωτός
  • Κνησμός ωτός
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • υπερακουσί-α
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Ψυχρότητα άκρων
  • Υπέρταση
Αναπνευστικό
  • Σφίξιμο του λαιμού
  • Ρινίτιδα
  • Ιγμορίτιδα
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
  • Επίσταξη
  • Λόξυγκας
  • Υπεραερισμός
  • Αναπνευστική διαταραχή
  • Ερεθισμός λαιμού
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Δυσφαγία
  • Τυμπανισμός
  • Δυσφορία στομάχου
  • Διάταση κοιλίας
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ρέψιμο
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου
  • Φλύκταινες χειλιών
  • Άλγος χειλιών
  • Σπασμός οισοφάγου
  • Φλύκταινες στοματικού βλεννογόνου
  • Πεπτικό έλκος
  • Πόνος σιελογόνων αδένων
  • Στοματίτιδα
  • Πονόδοντος
Δέρμα
  • Υπερίδρωση
  • Κνησμός
  • Ερύθημα
  • Ανόρθωση τριχών
  • Πορφύρα
  • Κνίδωση
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Μυοσκελετικό άλγος
  • Άλγος άκρου
  • Ραχιαλγία
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνοουρία
  • Πολυουρία
  • Νυχτερινή ενούριση
  • Πόνος στα νεφρά
Αναπαραγωγικό
  • Ευαισθησία μαστών
Γενικές
  • Κούραση
  • Δυσφορία στο θώρακα
  • Θωρακικό άλγος
  • Αίσθημα θερμού
  • Δυσανεξία θερμοκρασίας
  • Πόνος
  • Εξασθένηση
  • Δίψα
  • Νωθρότητα
  • Αδιαθεσία
  • Πυρεξία
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
  • Μειωμένο ασβέστιο αίματος
  • Παθολογικά αποτελέσματα ανάλυσης ούρων
Τραυματισμοί
  • Δήγμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Διαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία στο θώρακα
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ιγμορίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κούραση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σφίξιμο του λαιμού
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Άλγος άκρου
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Άλγος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Άλγος χειλιών
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Άλγος ωτός
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα θερμού
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αδιαθεσία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστική διαταραχή
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ανόρθωση τριχών
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ασυνήθιστα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ενεργητικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές προσωπικότητας
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές στην κίνηση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές στην προσοχή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ωτός
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσανεξία θερμοκρασίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία ωτός
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ερεθισμός λαιμού
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ευαισθησία μαστών
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κατάσταση σύγχυσης
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός ωτός
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λόξυγκας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένο ασβέστιο αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Νυκταλωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Νυχτερινή ενούριση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Νωθρότητα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Παθολογικά αποτελέσματα ανάλυσης ούρων
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Πεπτικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Πονόδοντος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πόνος σιελογόνων αδένων
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στα νεφρά
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ρέψιμο
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ραχιαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Σπασμός οισοφάγου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Συχνοουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Τυμπανισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπεραερισμός
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποανακλαστικότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υποτονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φλύκταινες στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Φλύκταινες χειλιών
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ψυχρότητα άκρων
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • αποπροσωπο-ποίηση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • υπερακουσί-α
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • αγγειακό ερύθημα
    Συχνές (<10%)
pregnant_woman
SPC-MIGRALIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    δεν συνιστάται
    Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση της φροβατριπτάνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Παραγράφους 5.3). Πιθανός κίνδυνος σε ανθρώπους είναι άγνωστος. Το Migralin δεν συνιστάται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη, παρά μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
  • Γαλουχία
    δεν συνιστάται
    Δεν είναι γνωστό εάν η φροβατριπτάνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η φροβατριπτάνη ή/και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν με μέγιστη συγκέντρωση στο γάλα τέσσερις φορές υψηλότερη από αυτήν που παρατηρείται στο αίμα. Κίνδυνος για τα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το MIGRALIN δεν συνιστάται κατά την διάρκεια του θηλασμού, εκτός και αν είναι απολύτως απαραίτητο. Σε αυτή την περίπτωση πρέπει να μεσολαβεί διάστημα 24 ωρών.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Τρεις διακριτές φαρμακολογικές δράσεις έχουν εμπλακεί στην αντιημικρανική επίδραση των τριπτανών: (1) διέγερση των προ-συναπτικών υποδοχέων 5-HT1D, που εξυπηρετεί την αναστολή τόσο της μηνιγγικής αγγειοδιαστολής όσο και της φλεγμονής· (2) άμεσο περιορισμό…
monitor_heart
SPC-MIGRALIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναλγητικά Εκλεκτικοί (5-ΗΤ ) αγωνιστές σεροτονίνης Κωδικός ATC: Ν02C C07 Η φροβατριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ υποδοχέων η οποία εμφανίζει ισχυρή συγγένεια για τις θέσεις δέσμευσης 5-ΗΤ 1Β και 5-ΗΤ 1D σε…
biotech
SPC-MIGRALIN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 2,5mg σε υγιή άτομα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα (C max) που επιτεύχθηκε μεταξύ 2 και 4 ωρών, ήταν 4,2ng/ml στους άνδρες και 7,0ng/ml στις γυναίκες. Η μέση…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός * In vitro, η κυτοχρωμική P450 1A2 φαίνεται να είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της φροβατριπτάνης σε διάφορους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων της υδροξυλιωμένης φροβατριπτάνης, της N-ακετυλ δεσμεθυλ φροβατριπτάνης, της…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MIGRALIN
expand_more

Η φροβατριπτάνη πρέπει να λαμβάνεται όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κρίσης της ημικρανίας, αλλά είναι επίσης αποτελεσματική και σε μεταγενέστερη φάση. Η φροβατριπτάνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται προφυλακτικά.

Εάν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση φροβατριπτάνης, δεν πρέπει να λάβει δεύτερη δόση για την ίδια κρίση, αφού δεν παρατηρήθηκε κανένα όφελος.

Η φροβατριπτάνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για επόμενες κρίσεις ημικρανίας.

Ενήλικες (ηλικίας 18 έως 65 ετών): Η συνιστώμενη δόση της φροβατριπτάνης είναι 2,5mg.

Εάν η ημικρανία υποτροπιάσει μετά την αρχική ανακούφιση, μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί, με την προϋπόθεση ότι μεταξύ των δύο δόσεων μεσολαβούν τουλάχιστον 2 ώρες.

Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg την ημέρα.

Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών): Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του MIGRALIN σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Επομένως, δεν συνιστάται η χρήση του σε αυτές τις ηλικιακές ομάδες. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών): Τα δεδομένα χορήγησης της φροβατριπτάνης σε ασθενείς άνω των 65 ετών είναι περιορισμένα. Επομένως, δεν συνιστάται η χρήση της σε αυτή την ομάδα ασθενών.

Νεφρική ανεπάρκεια: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε Φαρμακοκινητική).

Ηπατική ανεπάρκεια: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε Φαρμακοκινητική). Η φροβατριπτάνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε Αντενδείξεις).

Τρόπος χορήγησης Από του στόματος χρήση Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.

block

Αντενδείξεις

SPC-MIGRALIN
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, ισχαιμικής καρδιακής νόσου, αγγειοσπάσμου των στεφανιαίων (π.χ. στηθάγχη Prinzmetal), περιφερικής αγγειοπάθειας, ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα ή σημεία ισχαιμικής καρδιακής νόσου.
  • Μετρίως σοβαρή ή σοβαρή υπέρταση, μη ελεγχόμενη ήπια υπέρταση
  • Προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΕΕ) ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (ΠΙΕ)
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh C)
  • Ταυτόχρονη χορήγηση φροβατριπτάνης με εργοταμίνη ή με παράγωγα της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή με άλλους αγωνιστές των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ )
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MIGRALIN
expand_more
Η φροβατριπτάνη πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν η διάγνωση της ημικρανίας έχει επιβεβαιωθεί πλήρως. Η φροβατριπτάνη δεν ενδείκνυται σε ημικρανία από ημιπληγία, από ανεπάρκεια της σπονδυλοβασικής κυκλοφορίας ή σε οφθαλμοπληγική ημικρανία. Όπως και με άλλες θεραπείες των κρίσεων της ημικρανίας είναι απαραίτητο να αποκλειστούν άλλες, πιθανόν σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις, πριν την αντιμετώπιση της κεφαλαλγίας των ασθενών χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας ή των ημικρανικών ασθενών που εμφανίζουν άτυπα συμπτώματα. Πρέπει να σημειωθεί ότι οι ημικρανικοί παρουσιάζουν αυξημένο κίνδυνο για ορισμένα αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια (πχ ΑΕΕ ή ΠΙΕ). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης χορηγούμενης στη φάση της αύρας, πριν τη φάση της κεφαλαλγίας δεν έχει διαπιστωθεί. Όπως και άλλοι αγωνιστές των 5-ΗΤ υποδοχέων, η φροβατριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο, (ΣΝ), συμπεριλαμβανομένων των βαρέων καπνιστών ή αυτών που χρησιμοποιούν θεραπεία υποκατάστασης της νικοτίνης, χωρίς προηγούμενη καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλέπε παραγράφους Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις). Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση και σε άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου. Ωστόσο, καρδιαγγειακή αξιολόγηση δεν μπορεί να εντοπίσει κάθε ασθενή που πάσχει από καρδιαγγειακή νόσο και, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, έχουν εμφανιστεί σοβαρά καρδιακά επεισόδια σε ασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιακή νόσο, κατά την χορήγηση 5-ΗΤ αγωνιστών. Χορήγηση της φροβατριπτάνης μπορεί να συνοδευτεί από παροδικά συμπτώματα όπως: θωρακικό άλγος και σφίξιμο, που μπορεί να είναι έντονα και να επεκτείνονται στο λαιμό (βλέπε παράγραφο Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν θεωρηθεί ότι αυτά τα συμπτώματα υποδηλώνουν ισχαιμία του μυοκαρδίου, δεν πρέπει να χορηγηθούν επιπρόσθετες δόσεις φροβατριπτάνης και πρέπει να διενεργηθεί περαιτέρω έλεγχος. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα πρώτα σημεία και συμπτώματα αντιδράσεων υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοιδήματος και αναφυλαξίας (βλέπε παράγραφο Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε περίπτωση σοβαρών αλλεργικών/ αντιδράσεων υπερευαισθησίας, η θεραπεία με την φροβατριπτάνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και δεν θα πρέπει να χορηγηθεί ξανά. Συνιστάται να περάσουν 24 ώρες από τη χορήγηση της φροβατριπτάνης πριν τη λήψη φαρμάκου τύπου εργοταμίνης. Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 24 ώρες από τη χορήγηση προϊόντος τύπου εργοταμίνης πριν από τη λήψη φροβατριπτάνης (βλέπε παραγράφους Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις). Σε περίπτωση πολύ συχνής χρήσης (επαναλαμβανόμενη χορήγηση επί μερικές ημέρες συνεχόμενα, που αντιστοιχεί σε λανθασμένη χρήση του φαρμάκου) η δραστική ουσία μπορεί να συσσωρευτεί με αποτέλεσμα την αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Παρατεταμένη χρήση κάθε είδους αναλγητικών για κεφαλαλγίες μπορεί να την επιδεινώσει. Εάν κάτι τέτοιο συμβεί ή πιθανολογείται ότι συμβαίνει, τότε πρέπει να συμβουλευθείτε γιατρό και να διακόψετε τη θεραπεία. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα κεφαλαλγίας από υπερδοσολογία (ΜΟΗ) σε ασθενείς οι οποίοι πάσχουν από συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά την κανονική χρήση ή εξαιτίας της κανονικής χρήσης φαρμάκων για την κεφαλαλγία. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης της φροβατριπτάνης. Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη, έτσι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο αυτό. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες κατά τη ταυτόχρονη χορήγηση τριπτανών (5ΗΤ αγωνιστών) και φυτικών σκευασμάτων που περιέχουν St John’swort (Hypericum perforatum/ Υπερικόν το διάτρητον /Βαλσαμόχορτο)
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MIGRALIN
expand_more

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΤΑΥΤΟΧΡΟΝΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ

  • Εργοταμίνη και παράγωγά της (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) και άλλοι 5-ΗΤ αγωνιστές. Υπάρχει κίνδυνος υπέρτασης και σύσπασης της στεφανιαίας αρτηρίας λόγω της αθροιστικής αγγειοσυσταλτικής επίδρασής τους όταν χορηγούνται ταυτόχρονα για την ίδια ημικρανική κρίση (βλέπε Αντενδείξεις). Οι επιδράσεις μπορεί να είναι αθροιστικές. Συνιστάται να παρέλθουν τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση φαρμάκων τύπου εργοταμίνης, πριν χορηγηθεί φροβατριπτάνη. Επίσης, συνιστάται να περάσουν 24 ώρες από τη χορήγηση φροβατριπτάνης πριν χορηγηθεί φάρμακο τύπου εργοταμίνης (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).

ΜΗ ΣΥΝΙΣΤΩΜΕΝΟΙ ΣΥΝΔΥΑΣΜΟΙ

  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs) Η φροβατριπτάνη δεν αποτελεί υπόστρωμα για την μονοαμινοξειδάση Α (ΜΑΟ-Α), όμως δεν μπορεί να αποκλειστεί πιθανός κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης ή υπέρτασης (Βλέπε Φαρμακοκινητική).

ΣΥΝΔΥΑΣΜΟΙ ΠΟΥ ΑΠΑΙΤΟΥΝ ΠΡΟΣΟΧΗ

  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη). Πιθανός κίνδυνος υπέρτασης, αγγειοσύσπασης στεφανιαίων ή συνδρόμου σεροτονίνης. Η αυστηρή τήρηση της συνιστώμενης δοσολογίας είναι απαραίτητος παράγοντας στην πρόληψη αυτού του συνδρόμου.
  • Μεθυλεργομετρίνη Κίνδυνος υπέρτασης και σύσπασης στεφανιαίας αρτηρίας.
  • Φλουβοξαμίνη Η Φλουβοξαμίνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής του κυτοχρώματος CYP1A2 και έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα της φροβατρυπτάνης στο αίμα κατά 27-49%.
  • Αντισυλληπτικά από του στόματος Τα επίπεδα της φροβατριπτάνης σε γυναίκες που παίρνουν αντισυλληπτικά είναι ανώτερα κατά 30% σε σχέση με εκείνες που δεν παίρνουν. Δεν αναφέρθηκε αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Hypericum perforatum (StJohn’swort/Υπερικό/βαλσαμόχορτο/) (από του στόματος) Όπως και με άλλες τριπτάνες, είναι αυξημένος ο κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MIGRALIN
expand_more

Η φροβατριπτάνη χορηγήθηκε σε περισσότερους από 2.700 ασθενείς στη συνιστώμενη δοσολογία των 2.5 mg και οι πιο συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες (<10%) είναι: ζάλη, κούραση, παραισθησία, κεφαλαλγία και αγγειακό ερύθημα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν στις κλινικές μελέτες με φροβατριπτάνη είναι παροδικές, γενικά μέτριες ή ήπιες και υποχώρησαν αυτόματα. Μερικά από τα συμπτώματα που αναφέρονται ως ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συνοδά συμπτώματα ημικρανίας.

Στον παρακάτω πίνακα αναφέρονται όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες που θεωρούνται ότι έχουν σχέση με τη χορήγηση 2.5 mg φροβατριπτάνης και εμφανίζουν μεγαλύτερη συχνότητα από αυτή του εικονικού φαρμάκου, σε τέσσερις (4) ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες. Αυτές αναφέρονται με σειρά μειωμένης συχνότητας ανά οργανικό σύστημα. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που συλλέχθηκαν από την μετά την κυκλοφορία εμπειρία σημειώνονται με αστερίσκο*

Κατηγορία οργανικού συστήματος
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Λεμφαδενοπάθεια
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αντιδράσεις Υπερευαισθησίας ⃰(συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης αφυδάτωση, υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές αϋπνία, νευρικότητα, ανησυχία, διέγερση, κατάσταση σύγχυσης, κατάθλιψη, αποπροσωπο-ποίηση, ασυνήθιστα όνειρα, διαταραχές προσωπικότητας
Διαταραχές νευρικού συστήματος Ζάλη, Παραισθησία, Κεφαλαλγία, Υπνηλία, Διαισθησία, Υπαισθησία, Δυσγευσία, τρόμος, διαταραχές στην προσοχή, λήθαργος, υπεραισθησία, καταστολή, ίλιγγος, αμνησία, υπερτονία, υποτονία, υπο-ανακλαστικότητα, διαταραχές στην κίνηση, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
Οφθαλμικές διαταραχές Διαταραχές όρασης, άλγος οφθαλμού, ερεθισμός οφθαλμού, φωτοφοβία, Νυκταλωπία
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Εμβοές, άλγος ωτός, Δυσφορία ωτός, διαταραχή ωτός, κνησμός ωτός, υπερακουσί-α
Καρδιακές διαταραχές Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, Βραδυκαρδία, Έμφραγμα του μυοκαρδίου*, σπασμός της στεφανιαίας αρτηρίας
Αγγειακές διαταραχές Εξάψεις, Ψυχρότητα των άκρων, Υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Σφίξιμο του λαιμού, Ρινίτιδα, ιγμορίτιδα, φαρυγγολαρυγγικό άλγος, Επίσταξη, λόξυγκας, υπεραερισμός, αναπνευστική διαταραχή, ερεθισμός του λαιμού
Διαταραχές του γαστρεντερικού Ναυτία, ξηροστομία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, Διάρροια, δυσφαγία, τυμπανισμός, Δυσφορία του στομάχου, διάταση της κοιλίας, Δυσκοιλιότητα, ρέψιμο, γαστροοισοφαγική Παλινδρόμηση, σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου, φλύκταινες των χειλιών, άλγος των χειλιών, σπασμός οισοφάγου, φλύκταινες του στοματικού βλεννογόνου, Πεπτικό έλκος, πόνος σιελογόνων αδένων, στοματίτιδα, πονόδοντος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Υπερίδρωση, Κνησμός, Ερύθημα, ανόρθωση τριχών, πορφύρα, κνίδωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυοσκελετική δυσκαμψία, Μυοσκελετικό άλγος, άλγος άκρου, ραχιαλγία, αρθραλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Συχνοουρία, πολυουρία, Νυχτερινή ενούριση, πόνος στα νεφρά
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Ευαισθησία μαστών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Κούραση, δυσφορία στο θώρακα, Θωρακικό άλγος, αίσθημα θερμού, δυσανεξία θερμοκρασίας, πόνος, εξασθένηση, δίψα, νωθρότητα, αυξημένη ενεργητικότητα, αδιαθεσία, Πυρεξία
Παρακλινικές εξετάσεις Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος, μειωμένο ασβέστιο αίματος, παθολογικά αποτελέσματα ανάλυση ούρων
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών Δήγμα

Σε δύο μακρόχρονες ανοιχτές κλινικές μελέτες, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν δεν διέφεραν από εκείνες που αναφέρθηκαν παραπάνω.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MIGRALIN
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση της φροβατριπτάνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Παραγράφους 5.3). Πιθανός κίνδυνος σε ανθρώπους είναι άγνωστος. Το Migralin δεν συνιστάται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη, παρά μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η φροβατριπτάνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η φροβατριπτάνη ή/και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν με μέγιστη συγκέντρωση στο γάλα τέσσερις φορές υψηλότερη από αυτήν που παρατηρείται στο αίμα. Κίνδυνος για τα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το MIGRALIN δεν συνιστάται κατά την διάρκεια του θηλασμού, εκτός και αν είναι απολύτως απαραίτητο. Σε αυτή την περίπτωση πρέπει να μεσολαβεί διάστημα 24 ωρών.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MIGRALIN
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναλγητικά Εκλεκτικοί (5-ΗΤ ) αγωνιστές σεροτονίνης Κωδικός ATC: Ν02C C07

Η φροβατριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ υποδοχέων η οποία εμφανίζει ισχυρή συγγένεια για τις θέσεις δέσμευσης 5-ΗΤ 1Β και 5-ΗΤ 1D σε ραδιοδεσμευτικές αναλύσεις και παρουσιάζει ισχυρή αγωνιστική επίδραση στους 5-ΗΤ 1Β και 5-ΗΤ 1D υποδοχείς σε βιοελέγχους λειτουργικότητας.

Παρουσιάζει έντονη εκλεκτικότητα για τους 5-ΗΤ 1Β/1D υποδοχείς και δεν έχει καμία σημαντική συγγένεια για τους 5-ΗΤ 2, 5-ΗΤ 3, 5-ΗΤ 4, 5-ΗΤ α- αδρενεργικούς ή ισταμινικούς υποδοχείς. Η φροβατριπτάνη δεν έχει σημαντική συγγένεια με τις θέσεις δέσμευσης της βενζοδιαζεπίνης.

Η φροβατριπτάνη πιστεύεται ότι δρα εκλεκτικά στις εξω-εγκεφαλικές, ενδοκρανιακές αρτηρίες εμποδίζοντας την έντονη διαστολή αυτών των αγγείων στην ημικρανία. Σε κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις, η φροβατριπτάνη προκάλεσε σύσπαση σε μεμονωμένες εγκεφαλικές αρτηρίες με μικρή ή καμία επίδραση σε μεμονωμένες στεφανιαίες αρτηρίες στους ανθρώπους.

Η κλινική αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης στην αγωγή της κεφαλαλγίας της ημικρανίας και των συνοδών συμπτωμάτων μελετήθηκε σε τρεις πολυκεντρικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo). Σε αυτές τις μελέτες 2,5mg φροβατριπτάνης υπερείχε σταθερά του placebo ως προς την ανταπόκριση της κεφαλαλγίας 2 και 4 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης και ως προς το χρόνο μέχρι την πρώτη ανταπόκριση.

Η ανακούφιση από τον πόνο (μείωση από μέτρια-ή σοβαρή κεφαλαλγία σε ήπια-έως-καθόλου κεφαλαλγία) μετά από 2 ώρες ήταν 37-46% για τη φροβατριπτάνη και 21-27% για το placebo. Η πλήρης υποχώρηση του πόνου μετά 2 ώρες ήταν 9-14% για τη φροβατριπτάνη και 2-3% για το placebo. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης επιτυγχάνεται σε 4 ώρες.

Σε κλινική μελέτη που συνέκρινε 2,5mg φροβατριπτάνης με 100mg σουματρυπτάνης, η αποτελεσματικότητα με 2,5mgφροβατριπτάνης ήταν ελαφρώς μικρότερη από αυτή με 100mg σουματρυπτάνης στις 2 και 4 ώρες. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν ελαφρώς μικρότερη με 2,5mg φροβατριπτάνης από ότι με 100mg σουματρυπτάνης. Δεν έχει γίνει μελέτη που να συγκρίνει 2,5mg φροβατριπτάνης με 50mg σουματρυπτάνης.

Σε υγιείς ηλικιωμένους, παρατηρήθηκαν παροδικές αλλαγές στη συστολική αρτηριακή πίεση (μέσα σε φυσιολογικά πλαίσια) σε μερικούς από αυτούς, μετά από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 2,5mg φροβατριπτάνης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MIGRALIN
expand_more

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 2,5mg σε υγιή άτομα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα (C max) που επιτεύχθηκε μεταξύ 2 και 4 ωρών, ήταν 4,2ng/ml στους άνδρες και 7,0ng/ml στις γυναίκες. Η μέση επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 42,9 και 94,0ng.h/ml για τους άνδρες και τις γυναίκες αντίστοιχα.

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 22% στους άνδρες και 30% στις γυναίκες.

Η φαρμακοκινητική της φροβατριπτάνης είναι ίδια μεταξύ υγιών ανθρώπων και ασθενών με ημικρανία και επίσης δεν παρουσιάζει διαφορά στους ασθενείς κατά τη διάρκεια της ημικρανίας ή μεταξύ των κρίσεων.

Η φροβατριπτάνη παρουσίασε γενικά γραμμική φαρμακοκινητική, μέσα στο εύρος της δοσολογίας που χρησιμοποιήθηκε στις κλινικές μελέτες (1mg έως 40mg).

Η τροφή δεν έχει σημαντικά αποτελέσματα στη βιοδιαθεσιμότητα της φροβατριπτάνης, αλλά καθυστερεί ελαφρώς την (t max) για 1 ώρα περίπου.

Κατανομή Ο όγκος κατανομής, σε σταθεροποιημένη κατάσταση της φροβατριπτάνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 0,8mg ήταν 4,2 l/kg στους άνδρες και 3,01 l/kgστις γυναίκες.

Η δέσμευση της φροβατριπτάνης με τις πρωτεΐνες του ορού ήταν χαμηλή (περίπου 15%). Η επαναδέσμευση με τα αιμοσφαίρια στη σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν περίπου 60% χωρίς διαφορά μεταξύ ανδρών και γυναικών.

Η αναλογία αίματος: πλάσματος ήταν περίπου 2:1 στη σταθεροποιημένη κατάσταση.

Βιομετασχηματισμός Μετά την από του στόματος χορήγηση 2,5mg ραδιοσεσημασμένης φροβατρυπτάνης σε υγιείς άνδρες, το 32% της δόσης εκκρίθηκε στα ούρα και το 62% στα κόπρανα. Οι ραδιοσεσημασμένες ενώσεις που απεκκρίθηκαν στα ούρα ήταν αμετάβλητη φροβατριπτάνη, υδροξυφροβατριπτάνη, Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη, υδροξη-Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη και δεσμεθυλοφροβατριπτάνη μαζί με διάφορους άλλους μικρότερης σημασίας μεταβολίτες. Η δεσμεθυλοφροβατριπτάνη είχε περίπου 3 φορές χαμηλότερη συγγένεια με τους 5-ΗΤ1 υποδοχείς σε σύγκριση με το μητρικό μόριο. Η Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη είχε ασήμαντη συγγένεια με τους 5-ΗΤ1 υποδοχείς. Δεν έχει μελετηθεί η δράση άλλων μεταβολιτών.

Τα αποτελέσματα μελετών invitro έδωσαν ισχυρές ενδείξεις ότι το CYP1A2 είναι το ισοένζυμο του κυτοχρώματος Ρ450 που συμμετέχει πρωταρχικώς στο μεταβολισμό της φροβατριπτάνης. Η φροβατριπτάνη δεν αναστέλλει ή δεν επάγει το CYP1A2_invitro.

Η φροβατριπτάνη δεν ανταγωνίζεται τα ένζυμα ΜΑΟ ή τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450 και επομένως έχει μικρή δυνατότητα στις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων (βλέπε Αλληλεπιδράσεις).

Η φροβατριπτάνη δεν αποτελεί υπόστρωμα της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ).

Αποβολή Η απέκκριση της φροβατριπτάνης γίνεται σε δύο φάσεις μεταξύ 2 και 6 ωρών. Η μέση συστηματική κάθαρση ήταν 216 και 132ml/λεπτό στους άνδρες και στις γυναίκες, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση αντιπροσωπεύει το 38% (82 ml/λεπτό) και 49% (65ml/λεπτό) της ολικής κάθαρσης στους άνδρες και στις γυναίκες, αντίστοιχα.

Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι περίπου 26 ώρες ανεξάρτητα από το φύλο, ωστόσο η φάση της τελικής απέκκρισης επιτυγχάνεται μετά από 12 ώρες.

Φύλο Οι τιμές της AUC και της C max για τη φροβατριπτάνη είναι χαμηλότερες (κατά 50% περίπου) στους άνδρες από ό,τι στις γυναίκες. Αυτό οφείλεται, τουλάχιστον εν μέρει, στην ταυτόχρονη λήψη αντισυλληπτικών. Με βάση την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια της δόσης των 2,5mg στην κλινική χρήση, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε σχέση με το φύλο (βλέπε Δοσολογία).

Ηλικιωμένοι Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (65 έως 77 ετών) η ΑUC αυξήθηκε κατά 73% στους άνδρες και 22% στις γυναίκες, συγκριτικά με νεότερα άτομα (18 έως 37 ετών). Δεν υπήρξε διαφορά στην t max ή στην t ½ μεταξύ των δύο πληθυσμών (βλ Δοσολογία).

Νεφρική ανεπάρκεια Η συστηματική έκθεση στη φροβατριπτάνη και η t ½ δεν διέφεραν σημαντικά στους άνδρες και τις γυναίκες με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 16-73ml/λεπτό), συγκριτικά με αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα.

Ηπατική ανεπάρκεια Μετά την από του στόματος χορήγηση σε άνδρες και γυναίκες, ηλικίας 44 έως 57 ετών, με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh A και Β), η μέση συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα ήταν μέσα στο εύρος που παρατηρείται σε υγιή νεαρά και ηλικιωμένα άτομα. Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική ή κλινική εμπειρία με τη φροβατρυπτάνη σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε Αντενδείξεις).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

26 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
77992
Μοριακός τύπος
C14H17N3O
Μοριακό βάρος
243.3
IUPAC
(6R)-6-(methylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide
InChIKey
XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ· ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ· και στη θεραπεία ΔΙΑΤΗΡΗΣΕΩΝ (MIGRAINE DISORDERS).