Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07XX07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FAMPRIDINE

Φαμπριδίνη

**Φαρμακοδυναμική** Η δαλφαμπριδίνη είναι ένας αναστολέας διαύλων καλίου ευρέος φάσματος και λιπόφιλος, ο οποίος συνδέεται ευνοϊκότερα με την ανοιχτή παρά την κλειστή κατάσταση του διαύλου καλίου στο ΚΝΣ. Ο φαρμακολογικός της στόχος είναι οι δίαυλοι καλίου που εκτίθενται σε …

Chemical structure of FAMPRIDINE

Εμπορικά Ονόματα

FAMPYRA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
medication
SPC-FAMPYRA

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
δύο φορές την ημέρα, κάθε 12 ώρες, χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
ένα δισκίο των 10 mg, δύο φορές την ημέρα, κάθε 12 ώρες
  • Ενήλικες
    Δόσηένα δισκίο των 10 mg, δύο φορές την ημέρα, κάθε 12 ώρες
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται συχνότερα ή σε μεγαλύτερες δόσεις από τις συνιστώμενες. Θα πρέπει να λαμβάνεται χωρίς τροφή.
  • Ηλικιωμένοι άνθρωποι
    Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να ελέγχεται πριν την έναρξη της θεραπείας και να παρακολουθείται για την ανίχνευση τυχόν νεφρικής δυσλειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min) (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά ηλικίας 0 έως 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
SPC-FAMPYRA

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη φαμπριδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν φαμπριδίνη (4-αμινοπυριδίνη).
  • Προηγούμενο ιστορικό ή τρέχουσα εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ταυτόχρονη χρήση του Fampyra με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι αναστολείς του οργανικού κατιονικού μεταφορέα 2 (OCT2, Organic Cation Transporter 2) για παράδειγμα, σιμετιδίνη.
warning
SPC-FAMPYRA

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων
    προσοχή
    Η θεραπεία με φαμπριδίνη αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Το Fampyra θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα ο οποίος ενδέχεται να μειώσει τον ουδό των επιληπτικών κρίσεων. Η χορήγηση Fampyra θα πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που παρουσιάζουν επιληπτικές κρίσεις ενόσω υποβάλλονται σε θεραπεία.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία έχουν υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που σχετίζονται με αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες, ειδικότερα νευρολογικές επιδράσεις. Το Fampyra δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min) (βλ. Αντενδείξεις). Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Fampyra ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι υποστρώματα του OCT2, για παράδειγμα καρβεδιλόλη, προπανολόλη και μετφορμίνη.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής αντίδρασης), ενώ η πλειονότητα αυτών των περιπτώσεων παρουσιάστηκε εντός της πρώτης εβδομάδας θεραπείας. Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων. Εάν παρουσιαστεί κάποια αναφυλακτική ή άλλη σοβαρή αλλεργική αντίδραση, η χορήγηση του Fampyra θα πρέπει να διακόπτεται και να μην ξαναρχίζει.
  • Καρδιαγγειακά συμπτώματα
    προσοχή
    Το Fampyra θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακά συμπτώματα καρδιακών διαταραχών του ρυθμού και της φλεβοκομβικής ή κολποκοιλιακής αγωγιμότητας (αυτές οι επιδράσεις παρατηρούνται σε περίπτωση υπερδοσολογίας).
  • Κίνδυνος πτώσεων
    προσοχή
    Η αυξημένη επίπτωση ζάλης και διαταραχής της ισορροπίας που παρατηρείται με το Fampyra είναι δυνατό να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο πτώσεων. Συνεπώς οι ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιούν βοηθήματα βάδισης όπως απαιτείται.
  • Αιματολογικές διαταραχές / Λοιμώξεις
    προσοχή
    Σε κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν χαμηλοί αριθμοί λευκοκυττάρων στο 2,1% των ασθενών υπό αγωγή με Fampyra έναντι του 1,9% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Στις κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν λοιμώξεις (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) και δεν μπορεί να αποκλειστεί ένα αυξημένο ποσοστό λοιμώξεων, καθώς και μια μειωμένη ανοσολογική απόκριση.
swap_horiz
SPC-FAMPYRA

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, τα οποία περιέχουν φαμπριδίνη (4-αμινοπυριδίνη)
    αντένδειξη
    Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη θεραπεία
  • Αναστολείς του OCT2 (π.χ. σιμετιδίνη)
    αντένδειξη
    Αντενδείκνυνται
  • Υποστρώματα του OCT2 (π.χ. καρβεδιλόλη, προπανολόλη, μετφορμίνη)
    προσοχή
    Θα πρέπει να γίνεται με προσοχή
  • Ιντερφερόνη βήτα
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
  • Βακλοφαίνη
    Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-FAMPYRA

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Ουρολοίμωξη
  • Γρίππη
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
  • Ιογενής λοίμωξη
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Άγχος
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Παραισθησία
  • Τρόμος
  • Επιληπτική κρίση
  • Παρόξυνση νευραλγίας τριδύμου
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Δυσπεψία
Μυοσκελετικό
  • Οσφυαλγία
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Θωρακική δυσφορία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Γρίππη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ιογενής λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επιληπτική κρίση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θωρακική δυσφορία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Παρόξυνση νευραλγίας τριδύμου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-FAMPYRA

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Περιορισμένα δεδομένα σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο.
  • Θηλασμός
    Δεν συνιστάται
    Δεν είναι γνωστό εάν η φαμπριδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο ή στο ζωικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Σε μελέτες σε ζώα, δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση στη γονιμότητα.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Στη ΣΚΠ, οι άξονες απομυελινώνονται προοδευτικά, εκθέτοντας τους διαύλους καλίου. Ως αποτέλεσμα, παρατηρείται διαρροή ιόντων καλίου, η οποία οδηγεί στην επαναπόλωση των κυττάρων και μειώνει τη νευρωνική διεγερσιμότητα. Η συνολική…
monitor_heart
SPC-FAMPYRA

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα για το νευρικό σύστημα, κωδικός ATC: N07XX07. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το Fampyra είναι ένας αποκλειστής διαύλων καλίου. Με τον αποκλεισμό των διαύλων καλίου, το Fampyra μειώνει τη διαρροή ιοντικού ρεύματος…
biotech
SPC-FAMPYRA

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση: Η φαμπριδίνη που χορηγείται από του στόματος απορροφάται ταχέως και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Η φαμπριδίνη έχει στενό θεραπευτικό δείκτη. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Fampyra δεν έχει εκτιμηθεί,…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Δεν μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ, επομένως τα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα των ενζύμων κυτοχρώματος P450 που χορηγούνται ταυτόχρονα με τη δαλφαμπριδίνη δεν αναμένεται να αλληλεπιδρούν μεταξύ τους. Οι μεταβολίτες περιλαμβάνουν την…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η από του στόματος χορηγούμενη δαλφαμπριδίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Tmax, μορφή άμεσης αποδέσμευσης = 1 ώρα· Tmax, μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης = 3,5 ώρες· Cmax, 10 mg…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία πριν από τη θεραπεία και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας Όλοι οι ασθενείς (ειδικά ηλικιωμένοι)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-FAMPYRA
expand_more

Η θεραπεία με το Fampyra περιορίζεται από τη συνταγογράφηση και υπό την επίβλεψη ιατρών που διαθέτουν εμπειρία στη διαχείριση της σκλήρυνσης κατά πλάκας.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο των 10 mg, δύο φορές την ημέρα, κάθε 12 ώρες (ένα δισκίο το πρωί και ένα δισκίο το βράδυ). Το Fampyra δεν θα πρέπει να χορηγείται συχνότερα ή σε μεγαλύτερες δόσεις από τις συνιστώμενες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται χωρίς τροφή (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Έναρξη και Αξιολόγηση της Θεραπείας με Fampyra

  • Η αρχική συνταγογράφηση θα πρέπει να περιορίζεται σε δύο έως τέσσερις εβδομάδες θεραπείας καθώς τα κλινικά οφέλη θα πρέπει γενικά να εμφανιστούν εντός δύο έως τεσσάρων εβδομάδων μετά από την έναρξη λήψης του Fampyra.
  • Συνιστάται εκτίμηση της ικανότητας βάδισης, π.χ. χρονομετρημένη βάδιση 25 ποδιών (8 περίπου μέτρων, Timed 25 Foot Walk, T25FW) ή κλίμακα βάδισης για σκλήρυνση κατά πλάκας 12 στοιχείων (Twelve Item Multiple Sclerosis Walking Scale, MSWS-12) για την αξιολόγηση της βελτίωσης εντός δύο έως τεσσάρων εβδομάδων. Εάν δεν παρατηρηθεί καμία βελτίωση, το Fampyra θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Το Fampyra θα πρέπει να διακόπτεται εάν δεν αναφερθεί κάποιο όφελος από τους ασθενείς.

Εκ νέου αξιολόγηση της Θεραπείας με Fampyra Εάν παρατηρηθεί μείωση της ικανότητας βάδισης, οι ιατροί θα πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο να διακόψουν τη θεραπεία, προκειμένου να επανεκτιμήσουν τα οφέλη του Fampyra (βλ. παραπάνω). Η επαναξιολόγηση θα πρέπει να περιλαμβάνει τη διακοπή της λήψης του Fampyra και τη διενέργεια αξιολόγησης της ικανότητας βάδισης. Η λήψη του Fampyra θα πρέπει να διακόπτεται εάν δεν υπάρχουν πλέον οφέλη για τους ασθενείς ως προς τη βάδιση.

Δόση που παραλείφθηκε Θα πρέπει να ακολουθείται πάντα το σύνηθες δοσολογικό σχήμα. Δεν θα πρέπει να λαμβάνεται διπλή δόση, εάν παραλειφθεί μια δόση.

Ηλικιωμένοι άνθρωποι Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να ελέγχεται στους ηλικιωμένους ανθρώπους πριν από την έναρξη της θεραπείας με Fampyra. Συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας για την ανίχνευση τυχόν νεφρικής δυσλειτουργίας στους ηλικιωμένους ανθρώπους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Το Fampyra αντενδείκνυται σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min) (βλ. Αντενδείξεις).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Fampyra σε παιδιά ηλικίας 0 έως 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Τρόπος χορήγησης Το Fampyra προορίζεται για χρήση από του στόματος. Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο. Δεν πρέπει να διαιρείται, να θρυμματίζεται, να διαλύεται, να αναρροφάται ή να μασιέται.

block

Αντενδείξεις

SPC-FAMPYRA
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη φαμπριδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν φαμπριδίνη (4-αμινοπυριδίνη).
  • Ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό ή τρέχουσα εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων.
  • Ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min).
  • Ταυτόχρονη χρήση του Fampyra με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι αναστολείς του οργανικού κατιονικού μεταφορέα 2 (OCT2, Organic Cation Transporter 2) για παράδειγμα, σιμετιδίνη.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-FAMPYRA
expand_more

Κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων

Η θεραπεία με φαμπριδίνη αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Το Fampyra θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα ο οποίος ενδέχεται να μειώσει τον ουδό των επιληπτικών κρίσεων. Η χορήγηση Fampyra θα πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που παρουσιάζουν επιληπτικές κρίσεις ενόσω υποβάλλονται σε θεραπεία.

Νεφρική δυσλειτουργία

Το Fampyra απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητο από τους νεφρούς. Οι ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία έχουν υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που σχετίζονται με αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες, ειδικότερα νευρολογικές επιδράσεις. Ο καθορισμός της νεφρικής λειτουργίας πριν από τη θεραπεία και η τακτική παρακολούθησή της κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται για όλους τους ασθενείς (ειδικότερα για τους ηλικιωμένους ανθρώπους, των οποίων η νεφρική λειτουργία ενδέχεται να είναι μειωμένη). Η κάθαρση κρεατινίνης μπορεί να εκτιμηθεί χρησιμοποιώντας τον τύπο Cockroft-Gault. Το Fampyra δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min) (βλ. Αντενδείξεις). Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Fampyra ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι υποστρώματα του OCT2, για παράδειγμα καρβεδιλόλη, προπανολόλη και μετφορμίνη.

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, έχουν αναφερθεί σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλακτικής αντίδρασης), ενώ η πλειονότητα αυτών των περιπτώσεων παρουσιάστηκε εντός της πρώτης εβδομάδας θεραπείας. Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων. Εάν παρουσιαστεί κάποια αναφυλακτική ή άλλη σοβαρή αλλεργική αντίδραση, η χορήγηση του Fampyra θα πρέπει να διακόπτεται και να μην ξαναρχίζει.

Άλλες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις

Το Fampyra θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακά συμπτώματα καρδιακών διαταραχών του ρυθμού και της φλεβοκομβικής ή κολποκοιλιακής αγωγιμότητας (αυτές οι επιδράσεις παρατηρούνται σε περίπτωση υπερδοσολογίας). Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες ασφαλείας για αυτούς τους ασθενείς.

Η αυξημένη επίπτωση ζάλης και διαταραχής της ισορροπίας που παρατηρείται με το Fampyra είναι δυνατό να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο πτώσεων. Συνεπώς οι ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιούν βοηθήματα βάδισης όπως απαιτείται.

Σε κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν χαμηλοί αριθμοί λευκοκυττάρων στο 2,1% των ασθενών υπό αγωγή με Fampyra έναντι του 1,9% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Στις κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν λοιμώξεις (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) και δεν μπορεί να αποκλειστεί ένα αυξημένο ποσοστό λοιμώξεων, καθώς και μια μειωμένη ανοσολογική απόκριση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-FAMPYRA
expand_more

Μελέτες αλληλεπιδράσεων έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.

Αντενδείκνυται η ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, τα οποία περιέχουν φαμπριδίνη (4-αμινοπυριδίνη) (βλ. Αντενδείξεις). Η φαμπριδίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, όπου το 60% αποβάλλεται με ενεργή νεφρική έκκριση (βλ. Φαρμακοκινητικές). Το OCT2 είναι ο μεταφορέας που είναι υπεύθυνος για την ενεργή έκκριση της φαμπριδίνης. Επομένως, η ταυτόχρονη χρήση φαμπριδίνης με φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία είναι αναστολείς του OCT2, για παράδειγμα η σιμετιδίνη, αντενδείκνυνται (βλ. Αντενδείξεις) και η ταυτόχρονη χρήση φαμπριδίνης με φαρμακευτικά προϊόντα, τα οποία είναι υποστρώματα του OCT2, για παράδειγμα καρβεδιλόλη, προπανολόλη και μετφορμίνη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ιντερφερόνη: η φαμπριδίνη έχει χορηγηθεί ταυτόχρονα με την ιντερφερόνη βήτα και δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με φαρμακευτικά προϊόντα. Βακλοφαίνη: η φαμπριδίνη έχει χορηγηθεί ταυτόχρονα με τη βακλοφαίνη και δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με φαρμακευτικά προϊόντα.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-FAMPYRA
expand_more

Η ασφάλεια του Fampyra έχει αξιολογηθεί σε τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, σε ανοικτές μακροχρόνιες μελέτες, καθώς και μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν είναι κυρίως νευρολογικές και περιλαμβάνουν επιληπτική κρίση, αϋπνία, άγχος, διαταραχή της ισορροπίας, ζάλη, παραισθησία, τρόμο, κεφαλαλγία και εξασθένιση. Το γεγονός αυτό συμφωνεί με τη φαρμακολογική δράση της φαμπριδίνης. Τα περισσότερα περιστατικά ανεπιθύμητων ενεργειών που έχουν αναγνωριστεί από ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές σε ασθενείς με σκλήρυνση κατά πλάκας, όταν το Fampyra χορηγήθηκε στη συνιστώμενη δόση έχουν αναφερθεί ως ουρολοίμωξη (περίπου στο 12% των ασθενών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται παρακάτω ανά κατηγορία/οργανικό σύστημα και απόλυτη συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Εντός κάθε ομάδας συχνότητας, παρουσιάζονται ανεπιθύμητες ενέργειες με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.

Κατηγορία/οργανικό σύστημα MedDRA Ανεπιθύμητη ενέργεια Κατηγορία συχνότητας
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Ουρολοίμωξη Πολύ συχνές
Γρίππη Συχνές
Ρινοφαρυγγίτιδα Συχνές
Ιογενής λοίμωξη Συχνές
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αναφυλαξία Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα Όχι συχνές
Υπερευαισθησία Όχι συχνές
Ψυχιατρικές διαταραχές Αϋπνία Συχνές
Άγχος Συχνές
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Ζάλη Συχνές
Κεφαλαλγία Συχνές
Διαταραχή της ισορροπίας Συχνές
Παραισθησία Συχνές
Τρόμος Συχνές
Επιληπτική κρίση Όχι συχνές
Παρόξυνση νευραλγίας τριδύμου Όχι συχνές
Καρδιακές διαταραχές Αίσθημα παλμών Συχνές
Ταχυκαρδία Όχι συχνές
Αγγειακές διαταραχές Υπόταση Όχι συχνές
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Δύσπνοια Συχνές
Φαρυγγολαρυγγικό άλγος Συχνές
Διαταραχές του γαστρεντερικού Ναυτία Συχνές
Έμετος Συχνές
Δυσκοιλιότητα Συχνές
Δυσπεψία Συχνές
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Εξάνθημα Όχι συχνές
Κνίδωση Όχι συχνές
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Οσφυαλγία Συχνές
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Εξασθένιση Συχνές
Θωρακική δυσφορία Όχι συχνές

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Επιληπτική κρίση Από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, έχει αναφερθεί επιληπτική κρίση, η συχνότητα της οποίας δεν είναι γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων, ανατρέξτε στις (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Υπερευαισθησία Κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, έχουν αναφερθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας) οι οποίες παρουσιάστηκαν σε συνδυασμό με ένα ή περισσότερα από τα παρακάτω: δύσπνοια, θωρακική δυσφορία, υπόταση, αγγειοοίδημα, εξάνθημα και κνίδωση. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τις αντιδράσεις υπερευαισθησίας, ανατρέξτε στις (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-FAMPYRA
expand_more

Εγκυμοσύνη

Είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φαμπριδίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση του Fampyra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η φαμπριδίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο ή στο ζωικό γάλα. Το Fampyra δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Γονιμότητα

Σε μελέτες σε ζώα, δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση στη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-FAMPYRA
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα φάρμακα για το νευρικό σύστημα, κωδικός ATC: N07XX07.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Fampyra είναι ένας αποκλειστής διαύλων καλίου. Με τον αποκλεισμό των διαύλων καλίου, το Fampyra μειώνει τη διαρροή ιοντικού ρεύματος μέσω αυτών των διαύλων, παρατείνοντας με αυτό τον τρόπο την επαναπόλωση και ενισχύοντας, συνεπώς, την παραγωγή δυναμικού δράσης σε απομυελινωμένους νευράξονες, καθώς και τη νευρολογική λειτουργία. Θεωρητικά, ενισχύοντας την παραγωγή του δυναμικού δράσης, είναι δυνατόν να άγονται περισσότερα ερεθίσματα στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Έχουν πραγματοποιηθεί τρεις τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες επιβεβαίωσης, φάσης III (MS-F203, MS-F204 και 218MS305). Το ποσοστό των ανταποκρινόμενων ασθενών ήταν ανεξάρτητο από την ταυτόχρονη θεραπεία με ανοσοτροποποιητικούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένων των ιντερφερονών, της οξικής γλατιραμέρης, της φιγκολιμόδης και της ναταλιζουμάμπης). Η δόση του Fampyra ήταν 10 mg δύο φορές την ημέρα.

Μελέτες MS-F203 και MS-F204 Το κύριο καταληκτικό σημείο στις μελέτες MS-F203 και MS-F204 ήταν το ποσοστό ανταποκρινόμενων ασθενών στην ταχύτητα βάδισης, όπως μετρήθηκε από τη δοκιμασία χρονομετρούμενης βάδισης 25 ποδιών (T25FW, Timed 25-foot Walk). Ως ανταποκρινόμενος ορίζεται ο ασθενής ο οποίος παρουσίασε σταθερά μεγαλύτερη ταχύτητα βάδισης για τουλάχιστον τρεις από τις πιθανές τέσσερις επισκέψεις κατά τη διάρκεια της διπλά τυφλής περιόδου σε σύγκριση με τη μέγιστη τιμή που παρουσίασε σε πέντε επισκέψεις, κατά τη διάρκεια των οποίων δεν λάμβανε θεραπεία. Ένα σημαντικά υψηλότερο ποσοστό ασθενών που λάμβανε θεραπεία με Fampyra ανταποκρίθηκε σε σύγκριση με εκείνους που λάμβαναν το εικονικό φάρμακο (MS-F203: 34,8% έναντι 8,3%, p<0,001. MS-F204: 42,9% έναντι 9,3%, p<0,001). Οι ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στο Fampyra αύξησαν την ταχύτητα βάδισής τους, κατά μέσο όρο, κατά 26,3% έναντι 5,3% των ασθενών που λάμβαναν εικονικό φάρμακο (p<0,001) (MS-F203) και 25,3% έναντι 7,8% (p< 0,001) (MS-F204). Η βελτίωση παρουσιάστηκε ταχέως (εντός εβδομάδων) μετά την έναρξη λήψης του Fampyra. Παρατηρήθηκαν στατιστικά και κλινικά σημαντικές βελτιώσεις στη βάδιση, όπως μετρήθηκε με την κλίμακα βάδισης για σκλήρυνση κατά πλάκας 12 στοιχείων (Multiple Sclerosis Walking Scale 12-item).

ΜΕΛΕΤΗ Fampyra 10 mg δύο φορές την ημέρα Εικονικό φάρμακο Fampyra 10 mg δύο φορές την ημέρα Εικονικό φάρμακο
MS-F203 224 72
MS-F204 119 39
αριθμός (n) ασθενών
Σταθερή βελτίωση 34,8% 8,3% 42,9% 9,3%
Διαφορά 26,5% 33,5%
CI95% 17,6%, 35,4% 23,2%, 43,9%
Τιμή Ρ < 0,001 < 0,001
Βελτίωση ≥20% 31,7% 11,1% 34,5% 15,3%
Διαφορά 20,6% 19,2%
CI95% 11,1%, 30,1% 8,5%, 29,9%
Τιμή Ρ <0,001 <0,001
Ταχύτητα βάδισης
Αρχική τιμή (πόδια/sec) 2,32 2,02 2,43 2,12
Καταληκτικό σημείο (πόδια/sec) 2,39 2,21 2,15 2,04
Μεταβολή (πόδια/sec) 0,07 0,19 0,05 0,11
Διαφορά (πόδια/sec) 0,30 0,31
τιμή p 0,010 0,038
Μέσος όρος ποσοτικού (%) μεταβολής 7,74 5,24 8,65 13,88
Διαφορά 6,62 7,74
τιμή p 0,007 0,038
MSWS-12-score [μέση τιμή, τυπικό σφάλμα μέσης τιμής (sem)]
Αρχική τιμή 69,27 (2,22) 71,06 (1,34) 67,03 (1,90) 73,81 (1,87)
Μέσος όρος μεταβολής -0,01 (1,46) -2,84 (0,878) 0,87 (1,22) -2,77 (1,20)
Διαφορά 2,83 3,65
τιμή p 0,084 0,021
LEMMT [μέση τιμή, τυπικό σφάλμα μέσης τιμής (sem)] (Μη αυτόματος έλεγχος των μυών των κάτω άκρων)
Αρχική τιμή 3,92 (0,070) 4,01 (0,042) 4,01 (0,054) 3,95 (0,053)
Μέσος όρος μεταβολής 0,05 (0,024) 0,13 (0,014) 0,05 (0,024) 0,10 (0,024)
Διαφορά 0,08 0,05
τιμή p 0,003 0,106
Βαθμολογία Ashworth (Ένας έλεγχος μυϊκής σπαστικότητας)
Αρχική τιμή 0,98 (0,078) 0,95 (0,047) 0,87 (0,057) 0,79 (0,058)
Μέσος όρος μεταβολής -0,09 (0,037) -0,18 (0,022) -0,17 (0,032) -0,07 (0,033)
Διαφορά 0,10 0,10
τιμή p 0,021 0,015

Μελέτη 218MS305 Η μελέτη 218MS305 διεξήχθη σε 636 άτομα με σκλήρυνση κατά πλάκας και ανικανότητα βάδισης. Η διάρκεια της διπλά τυφλής θεραπείας ήταν 24 εβδομάδες με διάρκεια παρακολούθησης μετά τη θεραπεία 2 εβδομάδων. Το κύριο καταληκτικό σημείο ήταν η βελτίωση στην ικανότητα βάδισης, που μετρήθηκε ως το ποσοστό ασθενών στους οποίους επετεύχθη μέση βελτίωση ≥ 8 σημείων από την αρχική βαθμολογία της MSWS-12 σε διάστημα 24 εβδομάδων. Στην παρούσα μελέτη υπήρξε μια στατιστικά σημαντική θεραπευτική διαφορά, με ένα υψηλότερο ποσοστό ασθενών που έλαβε θεραπεία με Fampyra να καταδεικνύει βελτίωση στην ικανότητα βάδισης, σε σύγκριση με τους ασθενείς ελεγχόμενους με εικονικό φάρμακο (σχετικός κίνδυνος της τάξης του 1,38 (95% CI: [1,06, 1,70]). Βελτιώσεις γενικά εμφανίστηκαν εντός 2 έως 4 εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας, και εξαφανίστηκαν εντός 2 εβδομάδων από τη διακοπή της θεραπείας. Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Fampyra κατέδειξαν επίσης μια στατιστικά σημαντική βελτίωση στη χρονομετρημένη δοκιμασία «σήκω και προχώρα» (Timed Up and Go, TUG), μια μέτρηση της στατικής και δυναμικής ισορροπίας και της σωματικής κινητικότητας. Σε αυτό το δευτερεύον καταληκτικό σημείο, σε ένα υψηλότερο ποσοστό ασθενών που έλαβε θεραπεία με Fampyra επετεύχθη ≥ 15% μέση βελτίωση από την αρχική ταχύτητα της TUG για χρονικό διάστημα 24 εβδομάδων, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. H διαφορά στην κλίμακα ισορροπίας Berg (Berg Balance Scale, BBS, μια μέτρηση της στατικής ισορροπίας) δεν ήταν στατιστικά σημαντική. Επιπλέον, οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Fampyra κατέδειξαν μια στατιστικά σημαντική μέση βελτίωση στη βαθμολογία σωματικής αξιολόγησης από την αρχική τιμή σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, στην κλίμακα επίδρασης της σκλήρυνσης κατά πλάκας (Multiple Sclerosis Impact Scale, MSIS-29) (διαφορά LSM -3,31, p<0,001).

Εικονικό φάρμακο N = 318* Fampyra 10 mg δύο φορές την ημέρα N = 315* Διαφορά (95% CI) τιμή p
Χρονικό διάστημα 24 εβδομάδων
Ποσοστό ασθενών με μέση βελτίωση ≥ 8 σημείων από την αρχική βαθμολογία της MSWS-12 34% 43% Διαφορά κινδύνου: 10,4% (3%, 17,8%) 0,006
Βαθμολογία της MSWS-12
Αρχική τιμή 65,4 63,6
Βελτίωση από την αρχική τιμή -2,59 -6,73 LSM: -4,14 (-6,22, -2,06) <0,001
TUG
Ποσοστό ασθενών με μέση βελτίωση ≥ 15% στην ταχύτητα της TUG 35% 43% Διαφορά κινδύνου: 9,2% (0,9%, 17,5%) 0,03
TUG (δευτερόλεπτα)
Αρχική τιμή 27,1 24,9
Βελτίωση από την αρχική τιμή -1,94 -3,3 LSM: -1,36 (-2,85, 0,12) 0,07
Βαθμολογία της σωματικής αξιολόγησης MSIS-29
Αρχική τιμή 55,3 52,4
Βελτίωση από την αρχική τιμή -4,68 -8,00 LSM: -3,31 (-5,13, -1,50) <0,001
Βαθμολογία της BBS
Αρχική τιμή 40,2 40,6
Βελτίωση από την αρχική τιμή 1,34 1,75 LSM: 0,41 (-0,13, 0,95) 0,141

*Πληθυσμός με πρόθεση για θεραπεία = 633, LSM = Μέση τιμή ελαχίστων τετραγώνων (Least square mean) Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Fampyra σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού για τη θεραπεία της σκλήρυνσης κατά πλάκας με ανικανότητα βάδισης (βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-FAMPYRA
expand_more

Απορρόφηση:

Η φαμπριδίνη που χορηγείται από του στόματος απορροφάται ταχέως και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Η φαμπριδίνη έχει στενό θεραπευτικό δείκτη. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Fampyra δεν έχει εκτιμηθεί, αλλά η σχετική βιοδιαθεσιμότητα (συγκριτικά με ένα υδατικό διάλυμα από του στόματος) είναι 95%. Το δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης Fampyra παρουσιάζει καθυστέρηση στην απορρόφηση της φαμπριδίνης η οποία εκδηλώνεται με πιο αργή αύξηση σε χαμηλότερη τιμή μέγιστης συγκέντρωσης, χωρίς καμία επίδραση στην έκταση της απορρόφησης. Όταν τα δισκία Fampyra λαμβάνονται μαζί με τροφή, η μείωση του εμβαδού κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα-χρόνου (AUC0-∞) για τη φαμπριδίνη είναι περίπου 2-7% (δόση 10 mg). Η μικρή μείωση του AUC δεν αναμένεται να προκαλέσει μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας. Ωστόσο, η συγκέντρωση Cmax αυξάνεται κατά 15-23%. Επειδή υπάρχει μια σαφής σχέση μεταξύ της τιμής Cmax και των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη δόση, συνιστάται να λαμβάνετε το Fampyra χωρίς τροφή (βλ. Δοσολογία).

Κατανομή:

Η φαμπριδίνη είναι ένα λιποδιαλυτό φαρμακευτικό προϊόν το οποίο διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η μεγαλύτερη ποσότητα της φαμπριδίνης δεν δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος (το δεσμευμένο κλάσμα κυμαινόταν μεταξύ 3-7% στο ανθρώπινο πλάσμα). Ο όγκος κατανομής της φαμπριδίνης είναι περίπου 2,6 l/kg. Η φαμπριδίνη δεν αποτελεί υπόστρωμα για τη γλυκοπρωτεΐνη P.

Βιομετασχηματισμός:

Στον άνθρωπο, η φαμπριδίνη μεταβολίζεται με οξείδωση σε 3-υδροξυ-4-αμινοπυριδίνη και στη συνέχεια, συζεύγνυται με θειικά δίνοντας τη θειική 3-υδροξυ-4-αμινοπυριδίνη. Δεν έχει βρεθεί καμία φαρμακολογική δραστικότητα για τους μεταβολίτες της φαμπριδίνης έναντι των εκλεκτικών διαύλων καλίου in vitro. Η 3-υδροξυλίωση της φαμπριδίνης σε 3-υδροξυ-4-αμινοπυριδίνη από τα ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα φαίνεται να καταλύεται από το κυτόχρωμα P450 2E1 (CYP2E1). Υπήρχαν ενδείξεις άμεσης αναστολής του ενζύμου CYP2E1 από τη φαμπριδίνη σε συγκέντρωση 30 μM (περίπου 12% αναστολή), συγκέντρωση η οποία είναι περίπου 100 φορές υψηλότερη από τον μέσο όρο συγκέντρωσης της φαμπριδίνης στο πλάσμα, που μετράται για το δισκίο των 10 mg. Η επεξεργασία των ανθρώπινων ηπατοκυττάρων καλλιέργειας με φαμπριδίνη είχε μικρή ή καμία επίδραση στην επαγωγή των δραστικοτήτων των ενζύμων CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 ή CYP3A4/5.

Αποβολή:

Η κύρια οδός αποβολής της φαμπριδίνης είναι η νεφρική απέκκριση, ενώ περίπου το 90% της δόσης ανακτάται στα ούρα ως μητρικό φαρμακευτικό προϊόν εντός 24 ωρών. Η νεφρική κάθαρση (CLR 370 ml/min) είναι σημαντικά υψηλότερη από τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης λόγω του συνδυασμού σπειραματικής διήθησης και ενεργής απέκκρισης από τον νεφρικό μεταφορέα OCT2. Στα κόπρανα απεκκρίνεται ποσότητα μικρότερη του 1% της χορηγούμενης δόσης. Το Fampyra χαρακτηρίζεται από γραμμική (ανάλογη της δόσης) φαρμακοκινητική με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής απομάκρυνσης περίπου 6 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και σε μικρότερο βαθμό, τα εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα-χρόνου (AUC) αυξάνονται ανάλογα με τη δόση. Δεν υπάρχει καμία ένδειξη κλινικά σχετικής συσσώρευσης της φαμπριδίνης, η οποία λαμβάνεται στη συνιστώμενη δόση, σε ασθενείς με πλήρως λειτουργικούς νεφρούς. Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρείται συσσώρευση ανάλογη με το βαθμό της δυσλειτουργίας.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι άνθρωποι: Στις κλινικές μελέτες του Fampyra δεν συμπεριλήφθηκε επαρκής αριθμός συμμετεχόντων ηλικίας 65 ετών και άνω, ώστε να καθοριστεί εάν ανταποκρίνονται διαφορετικά σε σχέση με τους νεότερους ασθενείς. Το Fampyra απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητο από τους νεφρούς. Επειδή η κάθαρση κρεατινίνης είναι γνωστό ότι μειώνεται με την ηλικία, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο παρακολούθησης της νεφρικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).

Παιδιατρικός πληθυσμός: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Η φαμπριδίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς ως αμετάβλητο φαρμακευτικό προϊόν και κατά συνέπεια, η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να ελέγχεται σε ασθενείς στους οποίους η νεφρική λειτουργία ενδέχεται να είναι μειωμένη. Οι ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία αναμένεται να εμφανίσουν συγκεντρώσεις φαμπριδίνης περίπου 1,7 έως 1,9 φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις φαμπριδίνης που επιτυγχάνονται από ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Το Fampyra δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3,5-5,47 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

1-3%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Πολλαπλή Σκλήρυνση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας / ΕΛΛΑΝΑ 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Πολλαπλή Σκλήρυνση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ RRMS-3 N07XX07
    RRMS Βήμα 3 — EDSS ≥ 3.0 και ≤ 7.5
    • Υποβέλτιστη αποτελεσματικότητα υπό θεραπεία βάσης — εντατικοποίηση με παράγοντες υψηλής αποτελεσματικότητας
    Δοσολογία: Συμπτωματικά — EDSS ≥ 4.0 και ≤ 7.0 · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ RRMS-4 N07XX07
    RRMS Βήμα 4 — Αποτυχία όλων των θεραπειών υψηλής αποτελεσματικότητας
    • Αποτυχία ή αντένδειξη όλων των παραγόντων υψηλής αποτελεσματικότητας
    Δοσολογία: Συμπτωματικά — EDSS ≥ 4.0 και ≤ 7.0 · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ RMS-PROG N07XX07
    Υποτροπιάζουσα ΠΣ με ταυτόχρονη προοδευτική εξέλιξη (G35.1 ή G35.3)
    • Παρουσία ενεργούς νόσου το τελευταίο έτος ΚΑΙ προοδευτική εξέλιξη της αναπηρίας
    Δοσολογία: Συμπτωματικά — EDSS ≥ 4.0 και ≤ 7.0 · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ NON-ACTIVE N07XX07
    Προϊούσα ΠΣ χωρίς ενεργότητα νόσου (G35.2 ή G35.3)
    • Δευτεροπαθώς ή πρωτοπαθώς προϊούσα μορφή χωρίς υποτροπές ή απεικονιστική ενεργότητα
    • Δεν υπάρχει εγκεκριμένη νοσοτροποποιητική αγωγή
    Δοσολογία: Συμπτωματικά — EDSS ≥ 4.0 και ≤ 7.0 · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ PPMS-ACTIVE N07XX07
    Πρωτοπαθώς προϊούσα ΠΣ με ενεργότητα (active PPMS, G35.2)
    • EDSS ≥ 3.0 και ≤ 6.5, ηλικία ≤ 55 ετών, ενεργός νόσος τους τελευταίους 12 μήνες
    Δοσολογία: Συμπτωματικά — EDSS ≥ 4.0 και ≤ 7.0 · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
1727
Μοριακός τύπος
C5H6N2
Μοριακό βάρος
94.11
IUPAC
pyridin-4-amine
InChIKey
NUKYPUAOHBNCPY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω αναστολής της εκροής καλίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Ο αποκλεισμός των διαύλων καλίου παρατείνει τη διάρκεια των ΔΡΑΣΕΩΝ ΔΥΝΑΜΙΚΩΝ. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΑΡΡΥΘΜΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.