DYDROGESTERONE
Δυδρογεστερόνη
Δευτεροπαθής αμηνόρροια (αφού αποκλεισθεί η κύηση), ενδομητρίωση, μητρορραγία σε απουσία οργανικής βλάβης, συμπληρωματική αγωγή με οιστρογόνα, επιλεγμένες περιπτώσεις καρκίνου του μαστού, ενδομητρίου και νεφρού.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-DUPHASTON
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Χορήγηση: την ημέρα
- Δόση έναρξης: 10 mg
-
ΕνήλικεςΔόση10-20 mgΣύμφωνα με τις οδηγίες του ιατρού, ανάλογα με την περίπτωση και το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
block
SPC-DUPHASTON
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Αγνώστου αιτιολογίας απώλεια αίματος εκ του κόλπου
-
Αρτηριακή υπέρταση
-
Ηπατική ανεπάρκεια
-
Ως διαγνωστική δοκιμασία για τυχόν ύπαρξη κυήσεως
-
Παλίνδρομη έκτρωση
-
Καρκίνος του μαστού ή των γεννητικών οργάνων
-
Θρομβοφλεβίτις
-
Θρομβοεμβολικές καταστάσεις παρούσες ή προηγηθείσες
-
Υπερευαισθησία στα συστατικά εκάστου προϊόντος
warning
SPC-DUPHASTON
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Έλεγχος μαστών και γεννητικών οργάνωνΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΠριν την έναρξη της αγωγής και σε τακτά διαστήματα κατά τη μακροχρόνια αγωγή, πρέπει να γίνεται ενδελεχής έλεγχος για να αποκλεισθεί νεοπλασία.
-
Κατακράτηση υγρώνπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, ημικρανία, άσθμα, καρδιακή ή νεφρική ανεπάρκειαΠρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
-
ΚατάθλιψηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη ή ιστορικό κατάθλιψηςΠρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Η αγωγή να διακόπτεται σε περίπτωση επιδείνωσης ή επανεμφάνισης των συμπτωμάτων.
-
Σακχαρώδης διαβήτηςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη υπό αγωγήΧρειάζεται τακτική παρακολούθηση γιατί μπορεί να χρειασθεί αναπροσαρμογή της αντιδιαβητικής αγωγής.
-
ΘρόμβωσηπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΑπαιτείται προσοχή για το ενδεχόμενο εμφανίσεως συμπτωμάτων ή σημείων θρομβώσεως.
-
Κολπική αιμορραγία εκ διαφυγήςπροσοχήΠληθυσμόςΓυναίκεςΣε περίπτωση εμφανίσεως, πρέπει να αποκλείεται το ενδεχόμενο οργανικής βλάβης.
-
Επίδραση στην ενδοκρινική λειτουργία και όργαναπροσοχήΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείςΠρέπει να λαμβάνεται υπ'όψιν και αν χρειάζεται να ελέγχεται το ενδεχόμενο επιδράσεως της μακρόχρονης με προγεσταγόνα αγωγής στη λειτουργία της υποφύσεως, των ωοθηκών, των επινεφριδίων, της μήτρας και του ήπατος.
-
Κάλυψη έναρξης εμμηνόπαυσηςΠληθυσμόςΓυναίκεςΗ αγωγή με προγεσταγόνα μπορεί να καλύψει την επέλευση της εμμηνόπαυσης.
swap_horiz
SPC-DUPHASTON
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα φάρμακαΔεν υπάρχουν γνωστές αλληλεπιδράσεις με σαφή κλινική σημασία.
-
Εργαστηριακές εξετάσεις (ηπατικής βιολογίας, παραγόντων πήξεων VII, VIII, IX, Χ, λειτουργίας θυρεοειδούς, δοκιμασία μετυραπόνης)προσοχήΠιθανή επίδραση στα αποτελέσματα εξετάσεων.
sick
SPC-DUPHASTON
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Διαταραχή σωματικού βάρους
- Κατακράτηση υγρών
- Αύξηση λιπιδίων αίματος
- Οίδημα
- Καταβολή
- Πυρετός
- Μελάγχρωση
- Χλόασμα
- Ακμή
- Αλλεργικά δερματικά εξανθήματα
- Κνίδωση
- Απώλεια τριχών
- Υπερτρίχωση
- Μαστοδυνία
- Γυναικομαστία
- Διαταραχές περιόδου
- Διαταραχές της γενετήσιας δραστηριόητας
- Συμπτώματα προεμμηνορροϊκού συνδρόμου
- Αρρενοποίηση θηλέων εμβρύων
- Υποσπαδίας αρρένων εμβρύων
- Κατάθλιψη
- Αϋπνία
- Διαταραχή γεύσης
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Εγκεφαλικά επεισόδια
- Αναφυλαξία
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Διαταραχές ηπατικής βιολογίας
- Ίκτερος
- Θρομβοεμβολικά επεισόδια
- Θρόμβωση
- Εμβολή
- Οίδημα οπτικής θηλής
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑκμήΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑλλεργικά δερματικά εξανθήματαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑπώλεια τριχώνΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑρρενοποίηση θηλέων εμβρύωνΣυγγενείς
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση λιπιδίων αίματοςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΓαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ηπατικής βιολογίαςΉπαρ
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές περιόδουΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της γενετήσιας δραστηριόηταςΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςΔιαταραχή γεύσηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχή σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΕγκεφαλικά επεισόδιαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕμβολήΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΘρομβοεμβολικά επεισόδιαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΘρόμβωσηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΚαταβολήΓενικές
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση υγρώνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΜελάγχρωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα οπτικής θηλήςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΠυρετόςΓενικές
-
Μη γνωστέςΣυμπτώματα προεμμηνορροϊκού συνδρόμουΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Μη γνωστέςΥπερτρίχωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥποσπαδίας αρρένων εμβρύωνΣυγγενείς
-
Μη γνωστέςΧλόασμαΔέρμα
pregnant_woman
SPC-DUPHASTON
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΕπιτρέπεται η χρήση μετά την επέλευση της εγκυμοσύνης σε περιπτώσεις υποβοηθούμενης τεχνητής γονιμοποίησης. Πρέπει να ενημερώνεται η έγκυος για πιθανούς κινδύνους εάν εκτέθηκε σε προγεστερινοειδή.Στις περιπτώσεις όπου το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί για την επίτευξη υποβοηθούμενης τεχνητής γονιμοποίησης επιτρέπεται η χρήση του μετά την επέλευση της εγκυμοσύνης. Εάν η έγκυος εκτέθηκε στην λήψη συνθετικών προγεστερινοειδών κατά την εγκυμοσύνη ή κατέστη έγκυος ενώ λάμβανε προγεστερινοειδή πρέπει να ενημερώνεται για τους πιθανούς κινδύνους που διατρέχει το κύημα.
-
ΓαλουχίαΔεν ενδείκνυταιΤα προγεστερινοειδή περνούν στο γάλα και η χρήση τους δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-DUPHASTON
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-DUPHASTON
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
-
Έλεγχος μαστών
· πριν την έναρξη της αγωγής και σε τακτά διαστήματα
Μακροχρόνια αγωγή
-
Έλεγχος γεννητικών οργάνων
· πριν την έναρξη της αγωγής και σε τακτά διαστήματα
Μακροχρόνια αγωγή
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατική λειτουργία (LFTs) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | αν χρειάζεται | Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα |
| Γλυκαιμικός έλεγχος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | τακτική | Ασθενείς υπό αντιδιαβητική αγωγή |
| Λειτουργία επινεφριδίων | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | αν χρειάζεται | Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα |
| Λειτουργία υποφύσεως | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | αν χρειάζεται | Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα |
| Λειτουργία ωοθηκών | endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες | αν χρειάζεται | Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Παρακολούθηση κατάθλιψης | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | προσεκτικά | Ιστορικό κατάθλιψης ή κατάθλιψη |
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | προσεκτικά | Καταστάσεις που επιδεινώνονται από κατακράτηση υγρών |
| Λειτουργία μήτρας | more_horizΆλλο / λοιπά | αν χρειάζεται | Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DUPHASTON
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-DUPHASTON
expand_more
Αντενδείξεις
- Αγνώστου αιτιολογίας απώλεια αίματος εκ του κόλπου.
- Αρτηριακή υπέρταση.
- Ηπατική ανεπάρκεια.
- Ως διαγνωστική δοκιμασία για τυχόν ύπαρξη κυήσεως.
- Παλίνδρομη έκτρωση.
- Καρκίνος του μαστού ή των γεννητικών οργάνων εκτός εάν αποτελούν μέρος της θεραπευτικής αγωγής.
- Θρομβοφλεβίτις, θρομβοεμβολικές καταστάσεις παρούσες ή προηγηθείσες.
- Υπερευαισθησία στα συστατικά εκάστου προϊόντος.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DUPHASTON
expand_more
Προειδοποιήσεις
Πριν την έναρξη της αγωγής πρέπει να γίνεται ενδελεχής έλεγχος των μαστών και των γεννητικών οργάνων και να επαναλαμβάνεται σε τακτά διαστήματα εφ’όσον η αγωγή είναι μακροχρόνια, ώστε να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο νεοπλασίας.
Ασθενείς με επιληψία, ημικρανία, άσθμα, καρδιακή ή νεφρική ανεπάρκεια και γενικώς με καταστάσεις που είναι δυνατόν να επιδεινωθούν από την κατακράτηση υγρών πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Ασθενείς με κατάθλιψη ή ιστορικό κατάθλιψης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και η αγωγή να διακόπτεται σε περίπτωση επιδείνωσης ή επανεμφάνισης των συμπτωμάτων.
Ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη υπό αγωγή χρειάζεται τακτική παρακολούθηση γιατί μπορεί να χρειασθεί αναπροσαρμογή της αντιδιαβητικής αγωγής.
Απαιτείται προσοχή για το ενδεχόμενο εμφανίσεως συμπτωμάτων ή σημείων θρομβώσεως.
Σε περίπτωση εμφανίσεως κολπικής αιμορραγίας εκ διαφυγής πρέπει να αποκλείεται το ενδεχόμενο οργανικής βλάβης.
Πρέπει να λαμβάνεται υπ’όψιν και αν χρειάζεται να ελέγχεται το ενδεχόμενο επιδράσεως της μακρόχρονης με προγεσταγόνα αγωγής στη λειτουργία της υποφύσεως, των ωοθηκών, των επινεφριδίων, της μήτρας και του ήπατος.
Η αγωγή με προγεσταγόνα μπορεί να καλύψει την επέλευση της εμμηνόπαυσης.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DUPHASTON
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Δεν υπάρχουν γνωστές αλληλεπιδράσεις των προγεσταγόνων με άλλα φάρμακα που να έχουν σαφή κλινική σημασία.
Πιθανόν να επηρεάσουν τα αποτελέσματα εξετάσεων της ηπατικής βιολογίας, των παραγόντων πήξεων VII, VIII, IX και Χ, της λειτουργίας του θυρεοειδούς και της δοκιμασίας μετυραπόνης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DUPHASTON
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DUPHASTON
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Στις περιπτώσεις όπου το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί για την επίτευξη υποβοηθούμενης τεχνητής γονιμοποίησης επιτρέπεται η χρήση του μετά την επέλευση της εγκυμοσύνης. Εάν η έγκυος εκτέθηκε στην λήψη συνθετικών προγεστερινοειδών κατά την εγκυμοσύνη ή κατέστη έγκυος ενώ λάμβανε προγεστερινοειδή πρέπει να ενημερώνεται για τους πιθανούς κινδύνους που διατρέχει το κύημα.
Γαλουχία
Τα προγεστερινοειδή περνούν στο γάλα και η χρήση τους δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DUPHASTON
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DUPHASTON
expand_more
Φαρμακοκινητική
Γενικώς τα από του στόματος χορηγούμενα προγεσταγόνα υφίστανται έντονο το φαινόμενο της πρώτης διόδου δια του ήπατος και η βιοδιαθεσιμότητα είναι ανάλογα μικρή. Τα παράγωγα της νορ-τεστοστερόνης υφίστανται μικρότερης έκτασης ηπατικό μεταβολισμό. Μεταβολίζονται σε υδροξυλιωμένους μεταβολίτες οι οποίοι συνδέονται με θειικές και γλυκουρονικές ομάδες και αποβάλλονται στα ούρα.
Στο πλάσμα η προγεστερόνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες και την σφαιρίνη που συνδέει τα κορτικοστεροειδή, ενώ τα 19-Νοr παράγωγα συνδέονται με την σφαιρίνη που συνδέει τα φυλετικά στεροειδή.
ΕΟΦ · 6.5.2.4
Προγεσταγόνα ή προγεστερινοειδή
expand_more
Προγεσταγόνα ή προγεστερινοειδή
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Συνθετική προγεστερονική ορμόνη χωρίς ανδρογονικές ή οιστρογονικές ιδιότητες. Σε αντίθεση με πολλές άλλες προγεστερονικές ενώσεις, η διυδροπρογεστερόνη δεν προκαλεί αύξηση της θερμοκρασίας και δεν αναστέλλει την ωορρηξία. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ακανόνιστης διάρκειας κύκλων και ακανόνιστης εμφάνισης και διάρκειας περιόδων που οφείλονται σε έλλειψη προγεστερόνης. Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη φυσικών αποβολών σε ασθενείς με ιστορικό συχνών αποβολών.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η διυδροπρογεστερόνη είναι ένα από του στόματος δραστικό προγεσταγόνο που δρα απευθείας στη μήτρα, παράγοντας ένα πλήρως εκκριτικό ενδομήτριο σε μια μήτρα προετοιμασμένη με οιστρογόνα. Σε θεραπευτικά επίπεδα, η διυδροπρογεστερόνη δεν έχει αντισυλληπτική δράση, καθώς δεν αναστέλλει ούτε επηρεάζει την ωορρηξία ή το ωχρό σωμάτιο. Επιπλέον, η διυδροπρογεστερόνη δεν είναι ανδρογονική, μη οιστρογονική, μη-κορτικοειδής, μη-αναβολική και δεν απεκκρίνεται ως πρεγνανεδιόλη. Η διυδροπρογεστερόνη βοηθά στη ρύθμιση της υγιούς ανάπτυξης και της φυσιολογικής αποβολής της εσωτερικής επένδυσης της μήτρας. Επομένως, μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία διαταραχών της περιόδου, όπως απουσία, ακανόνιστη ή επώδυνη περίοδος, υπογονιμότητα, προεμμηνορροϊκό σύνδρομο και ενδομητρίωση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η διυδροπρογεστερόνη είναι ένα προγεσταγόνο που λειτουργεί ρυθμίζοντας την υγιή ανάπτυξη και την κανονική αποβολή της επένδυσης της μήτρας, δρώντας στους υποδοχείς προγεστερόνης στη μήτρα.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχεία απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα με βιοδιαθεσιμότητα 28%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Διυδροπρογεστερόνη: 5-7 ώρες, μεταβολίτης 20-διυδροδιυδροπρογεστερόνη (DHD): 14-17 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Δεν έχει παρατηρηθεί σοβαρή ή απροσδόκητη τοξικότητα με τη διυδροπρογεστερόνη. Σε μελέτες οξείας τοξικότητας, οι δόσεις LD50 σε αρουραίους υπερέβησαν τα 4.640mg/kg για τη στοματική οδό.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η διενεσ καταλύει ταυτόχρονα τη διατήρηση και την τελική ανάπτυξη του ενδομητρίου. Η διενεσ έχει αναφερθεί ως μη-αντιγονική, μη-οιστρογονική, μη-κορτικοειδής, μη-αναβολική, και μη-ανδρογονική. Σε θεραπευτικά επίπεδα, η διενεσ δεν έχει αντισυλληπτική δράση, καθώς δεν αναστέλλει ή παρεμβαίνει στην ωορρηξία ή στο ωχρό σωμάτιο. Η διενεσ είναι επίσης αναλγητική και αντιφλεγμονώδης. Η διενεσ βοηθά στη ρύθμιση της υγιούς ανάπτυξης και της φυσιολογικής αποβολής της επένδυσης της μήτρας. Επομένως, μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία διαταραχών της περιόδου, όπως απουσία, ακανόνιστη ή επώδυνη έμμηνο ρύση, υπογονιμότητα, προεμμηνορροϊκό σύνδρομο και ενδομητρίωση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η διενεσ είναι μια προγεσταγόνο που δρα ρυθμίζοντας την υγιή ανάπτυξη και την φυσιολογική αποβολή της επένδυσης της μήτρας, δρώντας στους υποδοχείς προγεστερόνης στη μήτρα.
Η διενεσ είναι ένα από του στόματος ενεργό προγεσταγόνο. Η προσθήκη προγεσταγόνου μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερπλασίας και καρκίνου του ενδομητρίου που προκαλείται από οιστρογόνα σε γυναίκες χωρίς υστερεκτομή, μειώνοντας την ανάπτυξη του ενδομητρίου.
Η διενεσ είναι μια αποτελεσματική προγεσταγόνος που είναι ταυτόσημη με τη φυσική προγεστερόνη, καθώς έχει παρόμοια δομή και δράση, αλλά δεν έχει τις αναβολικές ή ανδρογονικές ιδιότητες των στεροειδών. Λόγω αυτής της έλλειψης ανδρογονικής δράσης, η διενεσ δεν προκαλεί ανδρογονικές παρενέργειες. Μειώνει τη μετατροπή της προγεστερόνης σε ανδρογόνα, όπως η ανδροστενδιόνη, μειώνοντας τη μετατρεπτική ένζυμη δραστηριότητα.
Η διενεσ προκαλεί μείωση της έκφρασης του NK-1R στους λεμφοκυττάρους in vitro και in vivo. Επιπλέον, μπορεί να ανιχνευθεί αύξηση των κυτταροκινών τύπου Th2 και μείωση των κυτταροκινών τύπου Th1 in vitro μετά από επώαση με διενεσ. Η αυξημένη καθυστέρηση στην κίνηση της ουράς μετά από ένεση διενεσ υποστήριξε την ιδέα ότι η μειωμένη έκφραση του NK-1R στους λεμφοκυττάρους σχετίζεται με αυξημένο κατώφλι πόνου.
Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα αποκαλύπτουν σαφώς μια οδό μέσω της οποίας η διενεσ ή η προγεστερόνη, αντίστοιχα, ρυθμίζει τη διασταυρούμενη επικοινωνία των νευρικών, ενδοκρινών και ανοσοποιητικών συστημάτων στη φλεγμονή και τον πόνο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα με βιοδιαθεσιμότητα 28%.
- Απέκκριση: Μετά από από του στόματος χορήγηση σημασμένης διενεσ, κατά μέσο όρο το 63% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Εντός 72 ωρών, η απέκκριση είναι πλήρης.
- Κατανομή & Συγκεντρώσεις: Μετά από από του στόματος χορήγηση διενεσ, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της DHD είναι σημαντικά υψηλότερες σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο. Οι λόγοι AUC και Cmax της DHD προς τη διενεσ είναι της τάξης του 40 και 25, αντίστοιχα. Η διενεσ απορροφάται ταχέως. Οι τιμές Tmax της διενεσ και της DHD κυμαίνονται μεταξύ 0,5 και 2,5 ωρών.
- Η μέση συγκέντρωση DHD (Cavg) είναι 13 ng/mL, η ελάχιστη (Cmin) είναι 4,1 ng/mL και η μέγιστη (Cmax) είναι 63 ng/mL.
- Η μέση συγκέντρωση διενεσ (Cavg) είναι 0,38 ng/mL, η ελάχιστη (Cmin) είναι <0,1 ng/mL και η μέγιστη (Cmax) είναι 2,5 ng/mL.
- Έκκριση στο Γάλα: Τα προγεσταγόνα αναφέρονται ότι κατανέμονται στο γάλα. Οι πιθανές επιπτώσεις των προγεσταγόνων στο γάλα στα βρέφη που θηλάζουν δεν έχουν προσδιοριστεί.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός είναι πλήρης σε έναν μεταβολίτη 20-διυδροδιενεσ (DHD).
Στον άνθρωπο, η διενεσ μεταβολίζεται πλήρως. Ο κύριος μεταβολίτης της διενεσ είναι η 20αlpha-διυδροδιενεσ (DHD) και απαντάται στα ούρα κυρίως ως συζυγές γλυκουρονικού οξέος. Ένα κοινό χαρακτηριστικό όλων των χαρακτηρισμένων μεταβολιτών είναι η διατήρηση της διαμόρφωσης 4,6-διεν-3-όνης της μητρικής ένωσης και η απουσία 17α-υδροξυλίωσης. Αυτό εξηγεί την απουσία οιστρογονικής και ανδρογονικής δράσης.
Η διενεσ δεν απεκκρίνεται στα ούρα ως πρεγνανδιόλη, όπως η προγεστερόνη. Η ανάλυση της ενδογενούς παραγωγής προγεστερόνης με βάση την απέκκριση πρεγνανδιόλης παραμένει επομένως δυνατή.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Διενεσ: 5-7 ώρες
- Μεταβολίτης 20-διυδροδιενεσ (DHD): 14-17 ώρες
Οι μέσοι τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής της διενεσ και της DHD κυμαίνονται αντίστοιχα μεταξύ 5-7 και 14-17 ωρών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ. Οι κύριες δράσεις των προγεσταγόνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, είναι στη ΜΗΤΡΑ και στο ΜΑΣΤΟ σε προετοιμασία και διατήρηση της ΚΥΗΣΗΣ.
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ. Οι κύριες δράσεις των προγεσταγόνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, είναι στη ΜΗΤΡΑ και στο ΜΑΣΤΟ σε προετοιμασία και διατήρηση της ΚΥΗΣΗΣ.