Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DOXYLAMINE

Δοξυλαμίνη

Χρησιμοποιείται μόνο του ως βραχυπρόθεσμο βοήθημα ύπνου, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ως νυχτερινό φάρμακο για την ανακούφιση από κρυολόγημα και αλλεργίες. Χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυασμό με Βιταμίνη Β6 (πυριδοξίνη) για την πρόληψη της πρωινής αδιαθεσίας σε έγκυες γυναίκες.

Chemical structure of DOXYLAMINE

Εμπορικά Ονόματα

NUPERAL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Χρησιμοποιείται μόνο του ως βραχυπρόθεσμο βοήθημα ύπνου, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ως νυχτερινό φάρμακο για την ανακούφιση από κρυολόγημα και αλλεργίες. Χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυασμό με Βιταμίνη Β6 (πυριδοξίνη) για την πρόληψη της πρωινής αδιαθεσίας…
medication
SPC-NUPERAL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
το πρωί, το απόγευμα και κατά τη βραδινή κατάκλιση, με άδειο στομάχι
Δόση έναρξης:
2 καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση
Τιτλοποίηση:
Εάν οι ναυτίες εμφανίζονται το πρωί, να λαμβάνονται 2 καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση (Ημέρα 1). Εάν αυτή η δόση ελέγχει τα συμπτώματα την επόμενη μέρα, να συνεχίζεται η λήψη δύο καψακίων ημερησίως κατά τη βραδινή κατάκλιση. Ωστόσο, εάν τα συμπτώματα επιμένουν μέχρι το απόγευμα της Ημέρας 2, η ασθενής πρέπει να συνεχίσει με τη συνήθη δόση των δύο καψακίων κατά τη βραδινή κατάκλιση (Ημέρα 2) και την Ημέρα 3 να πάρει τρία καψάκια (ένα καψάκιο το πρωί και δύο καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση). Εάν αυτά τα τρία καψάκια δεν ελέγχουν επαρκώς τα συμπτώματα την Ημέρα 3, η ασθενής μπορεί να πάρει τέσσερα καψάκια, ξεκινώντας την Ημέρα 4 (ένα καψάκιο το πρωί, ένα καψάκιο το απόγευμα και δύο καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση).
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόσητέσσερα καψάκια ημερησίως (ένα το πρωί, ένα το απόγευμα και δύο κατά τη βραδινή κατάκλιση)
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τον βαθμό ηπατικής δυσλειτουργίας
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    η δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα με τον βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί
block
SPC-NUPERAL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε οποιαδήποτε άλλα αντιισταμινικά παράγωγα αιθανολαμίνης.
  • Ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
  • Ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς των ισοενζύμων του CYP450
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς των ισοενζύμων του CYP450
  • Πορφυρία
warning
SPC-NUPERAL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Καταστάσεις που μπορεί να επιδεινωθούν από αντιχολινεργικές δράσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, απόφραξη ουροφόρων οδών, δυσλειτουργία θυρεοειδούς, καρδιαγγειακές μεταβολές, υπέρταση, στενωτικό πεπτικό έλκος, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική απόφραξη, απόφραξη αυχένα ουροδόχου κύστης
    Πρέπει να αξιολογηθεί η καταλληλότητα για θεραπεία
  • Αναπνευστικές διαταραχές
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονικό εμφύσημα
    Προσοχή (πιθανή αναπνευστική απόφραξη λόγω μείωσης όγκου/αύξησης ιξώδους βρογχικών εκκρίσεων)
  • Φωτοευαισθησία
    Προσοχή
    Η ηλιοθεραπεία πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας
  • Συγκάλυψη ωτοτοξικότητας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ωτοτοξικά φάρμακα (π.χ. αμινογλυκοσίδες, καρβοπλατίνη, σισπλατίνη, χλωροκίνη, ερυθρομυκίνη)
    Τα αντιισταμινικά μπορεί να συγκαλύψουν τα προειδοποιητικά σημεία βλάβης
  • Επιληψία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΕπιληπτικές ασθενείς
    Πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή (πιθανές παράδοξες αντιδράσεις υπερευερεθιστότητας)
  • Αφυδάτωση και θερμοπληξία
    Προσοχή
    Μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα λόγω μειωμένης εφίδρωσης
  • Σύνδρομο μακρού QT
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο μακρού QT
    Ιδιαίτερες προφυλάξεις (πιθανή παράταση του διαστήματος QT)
  • Διαταραχές ηλεκτρολυτών
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκαλιαιμία ή άλλες διαταραχές ηλεκτρολυτών
    Πρέπει να αξιολογηθεί η καταλληλότητα για θεραπεία
  • Υπερεμεσία κυήσεως
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες με υπερεμεσία κυήσεως
    Πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή, καθώς ο συνδυασμός δεν έχει μελετηθεί σε αυτές τις περιπτώσεις. Συνιστάται έγκαιρη θεραπεία της πρωινής αδιαθεσίας για αποφυγή εξέλιξης σε υπερεμεσία. (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις)
  • Υπνηλία και νοητική εγρήγορση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που λαμβάνουν καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και υδροχλωρικής πυριδοξίνης
    Πρέπει να αποφεύγουν δραστηριότητες που απαιτούν πλήρη νοητική εγρήγορση (οδήγηση, χειρισμός βαρέων μηχανημάτων) έως ότου επιτραπεί από τον επαγγελματία υγείας
  • Συνδυασμός με κατασταλτικά ΚΝΣ
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ)
    Δεν συνιστάται λόγω κινδύνου σοβαρής υπνηλίας, πτώσεων ή ατυχημάτων (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Κατάχρηση και φαρμακευτική εξάρτηση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό διαταραχών χρήσης ουσιών
    Η εμφάνιση σημείων που υποδηλώνουν κατάχρηση ή εξάρτηση πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά
  • Υδροχλωρική πυριδοξίνη (Βιταμίνη Β6)
    Προσοχή
    Πρέπει να αξιολογούνται τα επιπρόσθετα επίπεδα από τη διατροφή και τα συμπληρώματα βιταμίνης Β6
  • Παρεμβολή σε δερματικές δοκιμασίες αλλεργίας
    Προσοχή
    Τα αντιισταμινικά πρέπει να διακοπούν αρκετές ημέρες πριν από τη δερματική δοκιμασία
  • Έκδοχα (Σακχαρόζη)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε φρουκτόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
swap_horiz
SPC-NUPERAL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναστολείς μονοαμινοξειδάσης ΜΑΟΙ, νευροληπτικά)
    προσοχή
    Αυξημένη τοξικότητα λόγω επιπρόσθετων αντιχολινεργικών δράσεων
  • Ηρεμιστικά (βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αντιψυχωσικοί παράγοντες, οπιοειδή αναλγητικά)
    προσοχή
    Ενίσχυση υπνωτικής δράσης
  • Αντιυπερτασικά φάρμακα με ηρεμιστική δράση επί του ΚΝΣ (ιδιαίτερα α-μεθυλντόπα)
    προσοχή
    Ενίσχυση ηρεμιστικής δράσης
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Αυξημένη τοξικότητα, με μεταβληθείσα διανοητική και ψυχοκινητική ικανότητα
  • Οξυβικό νάτριο
    αντένδειξη
    Σημαντική κεντρική κατασταλτική δράση
    Σύστασημη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Ωτοτοξικά φάρμακα (όπως αντιβακτηριακές αμινογλυκοσίδες)
    προσοχή
    Συγκάλυψη προειδοποιητικών σημείων βλάβης που προκαλούνται από ωτοτοξικά φάρμακα
  • Φωτοευαισθητοποιητικά φάρμακα (αμιωδαρόνη, κινιδίνη, ιμιπραμίνη, δοξεπίνη, αμιτριπτυλίνη, κρισεοφουλβίνη, χλωροφαινιραμίνη, πιροξικάμη, φουροσεμίδη, καπτοπρίλη, μεταξύ άλλων)
    προσοχή
    Επιπρόσθετες φωτοευαισθητοποιητικές δράσεις
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα, συγκεκριμένα αντιβιοτικά, συγκεκριμένα φάρμακα για την ελονοσία, συγκεκριμένα αντιισταμινικά φάρμακα, συγκεκριμένα αντιλιπιδαιμικά φάρμακα ή συγκεκριμένοι νευροληπτικοί παράγοντες)
    αντένδειξη
    Παράταση του διαστήματος QT
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • Αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 (π.χ. παράγωγα αζόλης ή μακρολίδης)
    αντένδειξη
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • Φάρμακα που προκαλούν διαταραχές των ηλεκτρολυτών, όπως υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία (π.χ. ορισμένα διουρητικά)
    αντένδειξη
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
  • Λεβοντόπα
    προσοχή
    Μείωση της επίδρασης της λεβοντόπα (παρόλο που δεν εμφανίζεται, εάν συγχορηγείται με έναν αναστολέα της ντόπα αποκαρβοξυλάσης)
  • Αντιεπιληπτικά (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Μείωση στα επίπεδα πλάσματος
  • Υδροξυζίνη, ισονιαζίδη ή πενικιλαμίνη
    προσοχή
    Παρέμβαση στη δράση της πυριδοξίνης, αύξηση απαιτήσεων για βιταμίνη Β6
  • Δερματικές δοκιμασίες υπερευαισθησίας με εκχυλίσματα αντιγόνου
    προσοχή
    Ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα
    ΣύστασηΣυνιστάται να διακόπτεται η θεραπεία αρκετές ημέρες πριν από την έναρξη της δοκιμασίας
  • Τροφή
    προσοχή
    Καθυστέρηση έναρξης δράσης, πιθανή μείωση απορρόφησης
    ΣύστασηΗ καθυστέρηση στη δράση μπορεί να παραταθεί, όταν τα καψάκια λαμβάνονται με τροφή.
sick
SPC-NUPERAL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Νευρικό
  • Υπνηλία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • συγχυτική κατάσταση (Όχι συχνές)
  • τρόμος, σπασμός, διέγερση (Σπάνιες)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • ξηροστομία, δυσκοιλιότητα (Συχνές)
  • ναυτία, έμετος, διάρροια (Όχι συχνές)
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Οφθαλμικές διαταραχές
  • διπλωπία, γλαύκωμα (Όχι συχνές)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • κατακράτηση ούρων (Συχνές)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • αυξημένη βρογχική έκκριση (Συχνές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • εξασθένιση, περιφερικό οίδημα (Όχι συχνές)
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
Αυτί
  • Εμβοές
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • ίλιγγος (Μη γνωστές)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • εξάνθημα, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας (Σπάνιες)
Διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος
  • αιμολυτική αναιμία (Μη γνωστές)
Καρδιακές διαταραχές
  • ταχυκαρδία (Μη γνωστές)
Επιδράσεις στο αναπνευστικό
  • δύσπνοια (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένη βρογχική έκκριση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • ξηροστομία, δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • διπλωπία, γλαύκωμα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • εξασθένιση, περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • εξάνθημα, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • τρόμος, σπασμός, διέγερση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-NUPERAL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το NUPERAL ενδείκνυται για χρήση σε έγκυες γυναίκες.
    Επιδημιολογικές μελέτες και μετα-αναλύσεις δεν καταδεικνύουν δυσπλαστική τοξικότητα της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και της υδροχλωρικής πυριδοξίνης. Λόγω των αντιχολινεργικών και ηρεμιστικών ιδιοτήτων της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης (βλ. Φαρμακοδυναμικές), πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή με το νεογέννητο σε περίπτωση θεραπείας της μητέρας μέχρι τον τοκετό.
  • Θηλασμός
    Το NUPERAL δεν συνιστάται κατά τη γαλουχία.
    Φυσικοχημικά δεδομένα υποδηλώνουν απέκκριση της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Καθώς τα νεογέννητα βρέφη μπορεί να είναι πιο ευαίσθητα στις επιδράσεις των αντιισταμινών και στην παράδοξη ευερεθιστότητα και διέγερση, δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το θηλάζον παιδί.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο.
    Μια μελέτη της δοξυλαμίνης σε αρουραίους δεν προκάλεσε δυσμενείς επιπτώσεις στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Όπως και άλλα αντιισταμινικά, η δοξιλαμίνη δρα αναστέλλοντας ανταγωνιστικά την ισταμίνη στους υποδοχείς H1. Έχει επίσης σημαντικά κατασταλτικά και αντιχολινεργικά αποτελέσματα.
monitor_heart
SPC-NUPERAL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R06AA59 ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η δοξυλαμίνη είναι ένα παράγωγο αιθανολαμίνης, ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς που αποκλείει ανταγωνιστικά,…
biotech
SPC-NUPERAL

Φαρμακοκινητική

expand_more
Οι δραστικές ουσίες ενσωματώνονται σε επικαλυμμένα μικροκοκκία με μεμβράνη διαπίδυσης που απελευθερώνει τις δραστικές ουσίες μετά από μια ορισμένη χρονική περίοδο. Επομένως, η έναρξη των φαρμακολογικών επιδράσεων καθυστερεί και η Cmax επιτυγχάνεται στις 6-7…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός. Οι συζευγμένοι μεταβολίτες δοξιλαμίνης που απομονώθηκαν, ποσοτικοποιήθηκαν και ταυτοποιήθηκαν είναι η δοξιλαμίνη O-γλυκουρονίδη, η N-δεσμεθυλο-δοξιλαμίνη O-γλυκουρονίδη και η N,N-διδεσμεθυλο-δοξιλαμίνη O-γλυκουρονίδη. Η ανάλυση της…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NUPERAL
expand_more

Η συνιστώμενη δόση είναι:

  • Εάν οι ναυτίες εμφανίζονται το πρωί, να λαμβάνονται 2 καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση (Ημέρα 1).
  • Εάν αυτή η δόση ελέγχει τα συμπτώματα την επόμενη μέρα, να συνεχίζεται η λήψη δύο καψακίων ημερησίως κατά τη βραδινή κατάκλιση.
  • Ωστόσο, εάν τα συμπτώματα επιμένουν μέχρι το απόγευμα της Ημέρας 2, η ασθενής πρέπει να συνεχίσει με τη συνήθη δόση των δύο καψακίων κατά τη βραδινή κατάκλιση (Ημέρα 2) και την Ημέρα 3 να πάρει τρία καψάκια (ένα καψάκιο το πρωί και δύο καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση).
  • Εάν αυτά τα τρία καψάκια δεν ελέγχουν επαρκώς τα συμπτώματα την Ημέρα 3, η ασθενής μπορεί να πάρει τέσσερα καψάκια, ξεκινώντας την Ημέρα 4 (ένα καψάκιο το πρωί, ένα καψάκιο το απόγευμα και δύο καψάκια κατά τη βραδινή κατάκλιση). Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι τέσσερα καψάκια (ένα το πρωί, ένα το απόγευμα και δύο κατά τη βραδινή κατάκλιση) ημερησίως.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τις διαφορές στη φαρμακοκινητική του συνδυασμού ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και υδροχλωρικής πυριδοξίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, αλλά λαμβάνοντας υπόψη ότι η δοξυλαμίνη μεταβολίζεται από το ήπαρ, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τον βαθμό ηπατικής δυσλειτουργίας.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τις διαφορές στη φαρμακοκινητική του συνδυασμού ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και υδροχλωρικής πυριδοξίνης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, αλλά λαμβάνοντας υπόψη ότι θα μπορούσε να υπάρξει συσσώρευση μεταβολίτη, η δόση πρέπει να μειώνεται ανάλογα με τον βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του συνδυασμού δοξυλαμίνης/ πυριδοξίνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

Τρόπος χορήγησης

  • Από του στόματος χρήση.
  • Τα καψάκια πρέπει να λαμβάνονται με άδειο στομάχι.
  • Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό, χωρίς να μασώνται.
block

Αντενδείξεις

SPC-NUPERAL
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε οποιαδήποτε άλλα αντιισταμινικά παράγωγα αιθανολαμίνης.
  • Ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), καθώς οι ανεπιθύμητες ενέργειες του NUPERAL στο κεντρικό νευρικό σύστημα εντείνονται και παρατείνονται.
  • Ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς των ισοενζύμων του CYP450.
  • Πορφυρία.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NUPERAL
expand_more

Γενικές προειδοποιήσεις

Η καταλληλότητα των ασθενών με τα ακόλουθα για θεραπεία πρέπει να αξιολογηθεί:

  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, απόφραξη ουροφόρων οδών, δυσλειτουργία θυρεοειδούς, καρδιαγγειακές μεταβολές, υπέρταση, στενωτικό πεπτικό έλκος, πυλωρο-δωδεκαδακτυλική απόφραξη και απόφραξη αυχένα ουροδόχου κύστης: καθώς οι αντιχολινεργικές δράσεις αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος ενδέχεται να επιδεινώσουν αυτές τις καταστάσεις.

  • Άσθμα ή άλλες αναπνευστικές διαταραχές (όπως χρόνια βρογχίτιδα και πνευμονικό εμφύσημα): Έχει αποδειχθεί ότι τα αντιισταμινικά μειώνουν τον όγκο των βρογχικών εκκρίσεων και αυξάνουν το ιξώδες τους, καθιστώντας έτσι τη βρογχική απόχρεμψη πιο δύσκολη. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αναπνευστική απόφραξη, η οποία θα μπορούσε να επιδεινώσει αυτές τις καταστάσεις. Ως εκ τούτου, πρέπει να δίνεται προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.

  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας: Αν και δεν έχει διαπιστωθεί για τη δοξυλαμίνη, έχει παρατηρηθεί αυξημένη ευαισθησία του δέρματος στο φως του ήλιου, με φωτοδερματίτιδα, με ορισμένα αντιισταμινικά. Κατά συνέπεια, η ηλιοθεραπεία πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

  • Ωτοτοξική φαρμακευτική αγωγή: Τα ηρεμιστικά αντιισταμινικά της κατηγορίας της αιθανολαμίνης, όπως η δοξυλαμίνη, θα μπορούσαν να συγκαλύψουν τα προειδοποιητικά σημεία της βλάβης που προκαλείται από ωτοτοξικά φάρμακα, όπως αντιβακτηριακά αμινογλυκοσίδες, καρβοπλατίνη, σισπλατίνη, χλωροκίνη και ερυθρομυκίνη, μεταξύ άλλων.

  • Επιληπτικές ασθενείς: Πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή σε επιληπτικές ασθενείς, καθώς τα αντιισταμινικά έχουν συσχετιστεί περιστασιακά με παράδοξες αντιδράσεις υπερευερεθιστότητας, ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις.

  • Αφυδάτωση και θερμοπληξία: Λόγω της μειωμένης εφίδρωσης που προκαλείται από τις αντιχολινεργικές δράσεις, τα αντιισταμινικά μπορεί να επιδεινώσουν τα συμπτώματα της αφυδάτωσης και της θερμοπληξίας.

  • Σύνδρομο μακρού QT: Ιδιαίτερες προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται σε ασθενείς με σύνδρομο μακρού QT, καθώς πολλά αντιισταμινικά μπορεί να παρατείνουν το αναφερόμενο διάστημα QT, αν και αυτή η δράση δεν έχει παρατηρηθεί ειδικά με τη δοξυλαμίνη.

  • Υποκαλιαιμία ή άλλες διαταραχές ηλεκτρολυτών.

Υπερεμεσία κυήσεως

Συνιστάται η έγκαιρη θεραπεία των συμπτωμάτων που σχετίζονται τυπικά με την πρωινή αδιαθεσία κατά την εγκυμοσύνη, ώστε να αποφευχθεί η εξέλιξη σε υπερεμεσία κυήσεως. Πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή σε ασθενείς με υπερεμεσία κυήσεως, καθώς αυτός ο συνδυασμός δεν έχει μελετηθεί σε αυτές τις περιπτώσεις (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις).

Υπνηλία

Τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και υδροχλωρικής πυριδοξίνης μπορεί να προκαλέσουν υπνηλία λόγω των αντιχολινεργικών ιδιοτήτων της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης, ενός αντιισταμινικού. Οι γυναίκες πρέπει να αποφεύγουν να ασχολούνται με δραστηριότητες που απαιτούν πλήρη νοητική εγρήγορση, όπως οδήγηση ή χειρισμός βαρέων μηχανημάτων, ενώ χρησιμοποιούν τα καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και υδροχλωρικής πυριδοξίνης, έως ότου τους επιτραπεί από τον επαγγελματία υγείας τους.

Συνδυασμός με κατασταλτικά ΚΝΣ

Το NUPERAL δεν συνιστάται, εάν μια γυναίκα χρησιμοποιεί ταυτόχρονα κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ. Ο συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπνηλία που οδηγεί σε πτώσεις ή ατυχήματα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Κατάχρηση και φαρμακευτική εξάρτηση

Ο κίνδυνος κατάχρησης και φαρμακευτικής εξάρτησης της δοξυλαμίνης είναι χαμηλός. Η εμφάνιση σημείων που υποδηλώνουν κατάχρηση ή εξάρτηση πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά, ειδικά σε ασθενείς με ιστορικό διαταραχών χρήσης ουσιών.

Βιταμίνη Β6

Το NUPERAL περιέχει υδροχλωρική πυριδοξίνη, ένα ανάλογο της βιταμίνης Β6, επομένως, πρέπει να αξιολογούνται τα επιπρόσθετα επίπεδα από τη διατροφή και τα συμπληρώματα βιταμίνης Β6.

Παρεμβολή σε δερματικές δοκιμασίες αλλεργίας

Τα αντιισταμινικά μπορεί να καταστείλουν τη δερματική ανταπόκριση ισταμίνης στα εκχυλίσματα αλλεργιογόνου και πρέπει να διακοπούν αρκετές ημέρες πριν από τη δερματική δοκιμασία.

Προειδοποιήσεις για τα έκδοχα

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει σακχαρόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε φρουκτόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NUPERAL
expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με το NUPERAL.

Για τα αντιισταμινικά της κατηγορίας αιθανολαμίνης, είναι γνωστές οι αλληλεπιδράσεις με τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα:

  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναστολείς μονοαμινοξειδάσης ΜΑΟΙ, νευροληπτικά): μπορεί να αυξήσουν την τοξικότητα λόγω των επιπρόσθετων αντιχολινεργικών δράσεων τους.
  • Ηρεμιστικά (βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αντιψυχωσικοί παράγοντες, οπιοειδή αναλγητικά): μπορεί να ενισχυθεί η υπνωτική δράση.
  • Αντιυπερτασικά φάρμακα με ηρεμιστική δράση επί του ΚΝΣ (ιδιαίτερα α-μεθυλντόπα): μπορεί να ενισχύσουν την ηρεμιστική δράση, όταν χορηγούνται με αντιισταμινικά.
  • Αλκοόλ: σε ορισμένες μελέτες έχει αναφερθεί αυξημένη τοξικότητα, με μεταβληθείσα διανοητική και ψυχοκινητική ικανότητα. Ο μηχανισμός δεν έχει εξακριβωθεί.
  • Οξυβικό νάτριο: μη συνιστώμενος συνδυασμός με τη δοξυλαμίνη, λόγω της σημαντικής του κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Ωτοτοξικά φάρμακα (όπως αντιβακτηριακές αμινογλυκοσίδες): Τα ηρεμιστικά αντιισταμινικά της κατηγορίας αιθανολαμίνης, όπως η δοξυλαμίνη, θα μπορούσαν να συγκαλύψουν τα προειδοποιητικά σημεία βλάβης που προκαλούνται από ωτοτοξικά φάρμακα.
  • Φωτοευαισθητοποιητικά φάρμακα (αμιωδαρόνη, κινιδίνη, ιμιπραμίνη, δοξεπίνη, αμιτριπτυλίνη, κρισεοφουλβίνη, χλωροφαινιραμίνη, πιροξικάμη, φουροσεμίδη, καπτοπρίλη, μεταξύ άλλων): Η ταυτόχρονη χρήση αντιισταμινικών με άλλα φωτοευαισθητοποιητικά φάρμακα, μπορεί να επιφέρουν επιπρόσθετες φωτοευαισθητοποιητικές δράσεις.
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα, συγκεκριμένα αντιβιοτικά, συγκεκριμένα φάρμακα για την ελονοσία, συγκεκριμένα αντιισταμινικά φάρμακα, συγκεκριμένα αντιλιπιδαιμικά φάρμακα ή συγκεκριμένοι νευροληπτικοί παράγοντες): Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αναστολείς του κυτοχρώματος P-450 (π.χ. παράγωγα αζόλης ή μακρολίδης): Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Φάρμακα που προκαλούν διαταραχές των ηλεκτρολυτών, όπως υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία (π.χ. ορισμένα διουρητικά): Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.

Είναι γνωστές οι αλληλεπιδράσεις της πυριδοξίνης με τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα:

  • Μειώνει την επίδραση της λεβοντόπα, παρόλο που δεν εμφανίζεται, εάν συγχορηγείται με έναν αναστολέα της ντόπα αποκαρβοξυλάσης.
  • Έχει περιγραφεί μείωση στα επίπεδα πλάσματος ορισμένων αντιεπιληπτικών, όπως η φαινοβαρβιτάλη και η φαινυτοΐνη.
  • Ορισμένα φάρμακα, όπως η υδροξυζίνη, η ισονιαζίδη ή η πενικιλαμίνη, μπορεί να παρέμβουν στη δράση της πυριδοξίνης και μπορεί να αυξήσουν τις απαιτήσεις για βιταμίνη Β6.

Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις της δοξυλαμίνης, ενός συστατικού αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος, θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα σε δερματικές δοκιμασίες υπερευαισθησίας με εκχυλίσματα αντιγόνου. Συνιστάται να διακόπτεται η θεραπεία αρκετές ημέρες πριν από την έναρξη της δοκιμασίας.

Μελετήθηκε η επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα της δοξυλαμίνης και της πυριδοξίνης. Οι παράμετροι AUC και Cmax της δοξυλαμίνης αποδεικνύουν την απουσία της επίδρασης της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα, επιδεικνύεται μόνο μια καθυστέρηση στον Tmax. Η καθυστέρηση στη δράση μπορεί να παραταθεί, όταν τα καψάκια λαμβάνονται με τροφή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NUPERAL
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση του συνδυασμού δοξυλαμίνης/ πυριδοξίνης είναι συγκρίσιμες με αυτές που εμφανίζονται με τα ηρεμιστικά αντιισταμινικά ως το μονό δραστικό συστατικό. Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία και αντιχολινεργικές δράσεις (1%-9%), όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, αυξημένη βρογχική έκκριση και θαμπή όραση.

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε πίνακα

Ο ακόλουθος κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζεται στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται ανά κατηγορία οργανικού συστήματος MedDRA και χρήση των ακόλουθων συμβάσεων για τη συχνότητα:

  • Πολύ συχνές (≥ 1/10)
  • Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)
  • Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100)
  • Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (< 1/10.000, συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών)
  • Μη γνωστές (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
Κατηγορία οργανικού συστήματος Ανεπιθύμητη ενέργεια Συχνότητα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος υπνηλία Συχνές
Διαταραχές του νευρικού συστήματος συγχυτική κατάσταση Όχι συχνές
Διαταραχές του νευρικού συστήματος τρόμος, σπασμός, διέγερση Σπάνιες
Διαταραχές του γαστρεντερικού ξηροστομία, δυσκοιλιότητα Συχνές
Διαταραχές του γαστρεντερικού ναυτία, έμετος, διάρροια Όχι συχνές
Οφθαλμικές διαταραχές θαμπή όραση Συχνές
Οφθαλμικές διαταραχές διπλωπία, γλαύκωμα Όχι συχνές
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών κατακράτηση ούρων Συχνές
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου αυξημένη βρογχική έκκριση Συχνές
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης εξασθένιση, περιφερικό οίδημα Όχι συχνές
Αγγειακές διαταραχές Ορθοστατική υπόταση Όχι συχνές
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου εμβοές Όχι συχνές
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου ίλιγγος Μη γνωστές
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού εξάνθημα, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας Σπάνιες
Διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος αιμολυτική αναιμία Μη γνωστές
Καρδιακές διαταραχές ταχυκαρδία Μη γνωστές
Επιδράσεις στο αναπνευστικό δύσπνοια Μη γνωστές

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NUPERAL
expand_more

Κύηση

Το NUPERAL ενδείκνυται για χρήση σε έγκυες γυναίκες. Επιδημιολογικές μελέτες και μετα-αναλύσεις δεν καταδεικνύουν δυσπλαστική τοξικότητα της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και της υδροχλωρικής πυριδοξίνης. Λόγω των αντιχολινεργικών και ηρεμιστικών ιδιοτήτων της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης (βλ. Φαρμακοδυναμικές), πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή με το νεογέννητο σε περίπτωση θεραπείας της μητέρας μέχρι τον τοκετό.

Θηλασμός

Φυσικοχημικά δεδομένα υποδηλώνουν απέκκριση της ηλεκτρικής δοξυλαμίνης στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Καθώς τα νεογέννητα βρέφη μπορεί να είναι πιο ευαίσθητα στις επιδράσεις των αντιισταμινών και στην παράδοξη ευερεθιστότητα και διέγερση, δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το θηλάζον παιδί. Το NUPERAL δεν συνιστάται κατά τη γαλουχία.

Γονιμότητα

Μια μελέτη της δοξυλαμίνης σε αρουραίους δεν προκάλεσε δυσμενείς επιπτώσεις στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NUPERAL
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιισταμινικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R06AA59

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η δοξυλαμίνη είναι ένα παράγωγο αιθανολαμίνης, ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς που αποκλείει ανταγωνιστικά, αντιστρεπτά και μη ειδικά τους υποδοχείς Η1. Είναι επίσης ένας μη ειδικός ανταγωνιστής που μπορεί να αποκλείσει άλλους υποδοχείς, όπως τους κεντρικούς ή περιφερικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς. Η αντιεμετική δράση της δοξυλαμίνης σχετίζεται επίσης με τον αποκλεισμό των κεντρικών χολινεργικών και Η1 υποδοχέων, αν και ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός.

Η πυριδοξίνη είναι ένας υδατοδιαλυτός παράγοντας βιταμίνης (βιταμίνη Β6), του οποίου η δραστική μορφή είναι η 5’-φωσφορική πυριδοξάλη. Δρα ως συμπαράγοντας ενζύμου σε πολλές βιοχημικές αντιδράσεις που εμπλέπονται στην πεπτική διάσπαση πρωτεϊνών και αμινοξέων και, σε μικρότερο βαθμό, λιπιδίων και υδατανθράκων. Η πυριδοξίνη εμπλέκεται επίσης στον μεταβολισμό των ακόρεστων λιπαρών οξέων (μετατροπή του λινολεϊκού οξέος σε αραχιδονικό οξύ). Είναι ένα συνένζυμο για τις τρανσαμινάσες και τις αποκαρβοξυλάσες και επιτρέπει τη μετατροπή της τρυπτοφάνης σε νικοτινικό οξύ.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η κλινική εμπειρία με τον συνδυασμό δοξυλαμίνης και πυριδοξίνης έχει αναφερθεί εκτενώς στη βιβλιογραφία. Αρκετές διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες, καθώς και μελέτες ανοιχτής επισήμανσης, καταδεικνύουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του συνδυασμού για τη συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας και του έμετου της εγκυμοσύνης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NUPERAL
expand_more

Οι δραστικές ουσίες ενσωματώνονται σε επικαλυμμένα μικροκοκκία με μεμβράνη διαπίδυσης που απελευθερώνει τις δραστικές ουσίες μετά από μια ορισμένη χρονική περίοδο. Επομένως, η έναρξη των φαρμακολογικών επιδράσεων καθυστερεί και η Cmax επιτυγχάνεται στις 6-7 ώρες περίπου μετά από την κατάποση σε συνθήκες νηστείας για τη δοξυλαμίνη και στις 4 ώρες περίπου για την πυριδοξίνη.

Απορρόφηση

Η δοξυλαμίνη απορροφάται καθ’ όλη την έκταση του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται στις 6-7 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση σε συνθήκες νηστείας και η θεραπευτική δράση της παρατείνεται για μια περίοδο 4-6 ωρών. Η πυριδοξίνη απορροφάται ταχέως στον γαστρεντερικό σωλήνα, κυρίως στη νήστιδα. Η απορρόφηση δεν ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία, αλλά επηρεάζεται στους αλκοολικούς ασθενείς. Μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε σχετικά με την επίδραση της τροφής έδειξε ότι η έναρξη της δράσης του NUPERAL μπορεί να καθυστερήσει και η απορρόφησή του μπορεί επίσης να μειωθεί όταν τα καψάκια χορηγούνται μαζί με γεύματα.

Κατανομή

Η γενική κατανομή της δοξυλαμίνης λαμβάνει χώρα ταχέως. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή σε σύγκριση με άλλα αντιισταμινικά, με τιμές δέσμευσης ανθρώπινης λευκωματίνης 24%. Η δοξυλαμίνη δύναται να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της πυριδοξίνης (5-φωσφορική πυριδοξάλη) απελευθερώνεται στο αίμα, όπου συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός ή Βιομετασχηματισμός

Η δοξυλαμίνη βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ μέσω μιας Ν-απαλκυλίωσης στους κύριους μεταβολίτες της, N-desmetildoxylamine και N,N-didesmetildoxylamine, που εκκρίνονται από τους νεφρούς. Η πυριδοξίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω φωσφορυλίωσης.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής για τη δοξυλαμίνη είναι περίπου 10 ώρες. Οι κύριοι μεταβολίτες της (N-desmethyldoxylamine και N,N-didesmethyldoxylamine) απεκκρίνονται στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής για την πυριδοξίνη, που χορηγείται σε δόση 20 mg σε συνθήκες νηστείας, είναι 1,90 ώρες, ενώ για τους κύριους μεταβολίτες της είναι 454,71 ώρες για την 5-φωσφορική πυριδοξάλη και 118,56 ώρες για την πυριδοξάλη. Όσον αφορά τις σχετικές συγκεντρώσεις στον ορό, δεν επιτυγχάνεται σταθεροποιημένη κατάσταση κατά τη διάρκεια των 6-8 εβδομάδων που η ναυτία και ο έμετος διαρκούν γενικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν χορηγούνται δόσεις εφόδου βιταμίνης Β6. Ο κύριος μεταβολίτης της πυριδοξίνης, το 4-πυριδοξικό οξύ, είναι ανενεργός και απεκκρίνεται στα ούρα.

Φαρμακοκινητικές/ φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Μια μελέτη εξέτασε τις φαρμακοκινητικές επιδράσεις της δοξυλαμίνης σε 12 υγιείς γυναίκες εθελόντριες που έλαβαν από του στόματος δόση 2 καψακίων (20 mg ηλεκτρικής δοξυλαμίνης και 20 mg υδροχλωρικής πυριδοξίνης) σε κατάσταση νηστείας και σίτισης. Οι μέσες φαρμακοκινητικές παράμετροι (± τυπική απόκλιση SD) ήταν:

Κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι του NUPERAL σε συνθήκες νηστείας

Cmax (ng/ml) Tmax (h) t1/2 (h)
R-δοξυλαμίνη 47,30 ± 6,25 6,58 ± 1,52 10,84 ± 2,65
S-δοξυλαμίνη 43,78 ± 5,64 6,50 ± 1,37 12,33 ± 2,02
5-φωσφορική πυριδοξάλη 64,99 ± 45,17 50,42 ± 99,46 454,71 ± 663,56
Πυριδοξάλη 35,85 ± 9,51 4,94 ± 1,04 118,56 ± 51,88
Πυριδοξίνη 15,80 ± 2,96 3,89 ± 0,98 1,90 ± 1,38

Κύριες φαρμακοκινητικές παράμετροι του NUPERAL σε συνθήκες σίτισης

Cmax (ng/ml) Tmax (h) t1/2 (h)
R-δοξυλαμίνη 44,89 ± 5,90 11,28 ± 2,50 10,98 ± 2,44
S-δοξυλαμίνη 42,07 ± 3,54 11,28 ± 2,50 12,19 ± 2,09
5-φωσφορική πυριδοξάλη 61,81 ± 25,97 83,13 ± 134,93 191,75 ± 199,72
Πυριδοξάλη 31,72 ± 9,71 5,83 ± 1,44 106,00 ± 69,27
Πυριδοξίνη 11,87 ± 5,34 4,79 ± 2,48 3,34 ± 1,50
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 ώρες
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3162
Μοριακός τύπος
C17H22N2O
Μοριακό βάρος
270.37
IUPAC
N,N-dimethyl-2-(1-phenyl-1-pyridin-2-ylethoxy)ethanamine
InChIKey
HCFDWZZGGLSKEP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.

Φάρμακα που δεσμεύουν επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών H1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.