Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

HYDROXYZINE

Υδροξυζίνη

Tα αντιισταμινικά ανταγωνίζονται, σε άλλοτε άλλο βαθμό, τις περισσότερες από τις δράσεις της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς της. Oι τελευταίοι διακρίνονται σε H1, H2 και H3. Oι H2 σχετίζονται στενά με την γαστρική έκκριση (βλ. 1.1). Oι H3 ευρίσκονται στον εγκέφαλο. Έτσι …

Chemical structure of HYDROXYZINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική αντιμετώπιση εποχικής και ολοετούς αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, οξείας και χρόνιας κνίδωσης, δερμογραφισμού, αγγειοοιδήματος και άλλων αλλεργικών αντιδράσεων από μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος, φάρμακα, τροφές ή φυσικά αί
medication
SPC-ATARAX

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα, ενδομυικά
Χορήγηση:
ημερησίως, εφάπαξ, 1 έως 2 χορηγήσεις, 3-4 φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
25mg
Τιτλοποίηση:
Εάν κριθεί απαραίτητο, οι δόσεις για συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού σε ενήλικες μπορούν να φτάσουν έως 25mg, 3-4 φορές ημερησίως. Για παιδιά (12 μηνών έως 6 ετών) για κνησμό, η δόση μπορεί να αυξηθεί έως 2,5mg/kg σ.β. ημερησίως. Για παιδιά (άνω των 6 ετών) για κνησμό, η δόση μπορεί να αυξηθεί έως 2mg/kg σ.β. ημερησίως.
  • Ενήλικες - Βραχυχρόνια συμπτωματική αντιμετώπιση αγχωδών εκδηλώσεων
    Δόση50mg ημερησίως διηρημένα σε τρεις μεμονωμένες χορηγήσεις των 12,5-12,5-25mg
    Μέγ. δόση300mg ημερησίως
  • Ενήλικες - Συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού
    ΔόσηΔόση έναρξης 25mg πριν από την ανάπαυση
    Μέγ. δόση25mg, 3-4 φορές ημερησίως (σε διηρημένες δόσεις)
  • Ενήλικες - Ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή
    Δόση50-200mg ημερησίως σε 1 έως 2 χορηγήσεις
    Μέγ. δόση200mg (εφάπαξ), 300mg (ημερήσια)
    Εφάπαξ χορήγηση 1 ώρα πριν από την επέμβαση. Μπορεί να προηγηθεί μία χορήγηση το βράδυ πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.
  • Παιδιά (12 μηνών έως 6 ετών) - Συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού
    Δόση1mg/kg σ.β. ημερησίως
    Μέγ. δόση2,5mg/kg σ.β. ημερησίως
    Σε διηρημένες δόσεις
  • Παιδιά (άνω των 6 ετών) - Συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού
    Δόση1mg/kg σ.β. ημερησίως
    Μέγ. δόση2mg/kg σ.β. ημερησίως
    Σε διηρημένες δόσεις
  • Παιδιά - Ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή
    Δόση1mg/kg σ.β. εφάπαξ
    Μία ώρα πριν από την επέμβαση. Μπορεί να προηγηθεί χορήγηση 1mg/kg σ.β. τη νύχτα πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.
  • Ηλικιωμένοι
    Συνιστάται έναρξη της θεραπείας με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης, λόγω παρατεταμένης δράσης.
  • Ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος
    Συνιστάται η ελάττωση της ημερήσιας δόσης κατά 33%.
  • Ασθενείς με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια
    Η δοσολογία πρέπει να ελαττώνεται, λόγω μειωμένης αποβολής του μεταβολίτη σετιριζίνη.
block
SPC-ATARAX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος, στη σετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα της πιπεραζίνης, στην αμινοφυλλίνη ή την αιθυλενοδιαμίνη
  • Πορφυρία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Κύηση
  • Τοκετός
  • Γαλουχία
  • Ενδαρτηριακή οδός χορήγησης
  • Υποδόρια οδός χορήγησης
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ανεπάρκεια σουκράσης - ισομαλτάσης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Ανεπάρκεια λακτάσης Lapp
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
warning
SPC-ATARAX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Οργανική βλάβη εγκεφάλου, αυξημένη πιθανότητα για σπασμούς ή επιληψία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Χορήγηση με προσοχή
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες ΚΝΣ, Σπασμοί
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Προσοχή, αυξημένος κίνδυνος
  • Αντιχολινεργικές ιδιότητες (γλαύκωμα, υπερτροφία προστάτου, επίσχεση ούρων, μειωμένη κινητικότητα γαστρεντερικού, βαρειά μυασθένεια, άνοια)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Χορήγηση με προσοχή
  • Συγχορήγηση με κατασταλτικά ΚΝΣ ή αντιχολινεργικά
    προσοχή
    Τροποποίηση δόσης
  • Κατανάλωση οινοπνεύματος
    προσοχή
    Αποφυγή
  • Καρδιακή αρρυθμία, συγχορήγηση με αρρυθμιογόνα φάρμακα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιαθεσικό παράγοντα για καρδιακή αρρυθμία ή λαμβάνοντες αρρυθμιογόνα φάρμακα
    Προσοχή
  • Δοσολογία σε ηλικιωμένους
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Έναρξη θεραπείας με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης
  • Δυσλειτουργία ήπατος, νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσλειτουργία ήπατος ή μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια
    Ελάττωση της δόσης
  • Ενδομυϊκή χορήγηση
    Επαλήθευση θέσης βελόνης (όχι σε αγγείο)
  • Λανθασμένη οδός χορήγησης (υποδόρια, ενδοφλέβια/ενδαρτηριακή)
    προσοχή
    Προσοχή στην οδό χορήγησης (αποφυγή υποδόριας/ενδοφλέβιας/ενδαρτηριακής)
  • Περιεκτικότητα σε σακχαρόζη (πόσιμο διάλυμα)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη
    Λήψη υπόψη της περιεκτικότητας σε σακχαρόζη σε δόση άνω των 6,5 ml. Επιβλαβής για τα δόντια.
  • Περιεκτικότητα σε αιθανόλη (πόσιμο διάλυμα)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποφέρουν από αλκοολισμό, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδιά, ασθενείς με ηπατοπάθειες ή επιληψία
    Λήψη υπόψη της περιεκτικότητας σε αιθανόλη
  • Διαγνωστικές δοκιμασίες αλλεργίας και πρόκληση βρογχοσπάσμου
    Διακοπή θεραπείας τουλάχιστον 5 ημέρες πριν
swap_horiz
SPC-ATARAX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ και αντιχολινεργικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της δράσης
    ΣύστασηΕπιβάλλει την εξατομίκευση και προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Ενισχύει τη δράση της υδροξυζίνης
  • Βήτα-ιστίνη και αναστολείς της χολινεστεράσης
    προσοχή
    Ανταγωνίζεται τη δράση
  • Διαγνωστικές δοκιμασίες για αλλεργία και την πρόκληση βρογχοσπάσμου με μεταχολίνη
    προσοχή
    Επηρέαση των αποτελεσμάτων των δοκιμασιών
    ΣύστασηΕπιβάλλεται η διακοπή της θεραπείας τουλάχιστον 5 ημέρες πριν.
  • Αναστολείς της μονοαμινο-οξειδάσης
    αντένδειξη
    Αλληλεπίδραση με πιθανώς ανεπιθύμητες συνέπειες
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
  • Αδρεναλίνη
    προσοχή
    Εμποδίζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Ανταγωνίζεται την αντισπασμωδική δράση (σε αρουραίους)
  • Σιμετιδίνη
    παρακολούθηση
    Αυξάνει τις συγκεντρώσεις της υδροξυζίνης στον ορό του αίματος κατά 36% και ελαττώνει κατά 20% τις μέγιστες συγκεντρώσεις του μεταβολίτη σετιριζίνη.
  • Υποστρώματα του CYP2D6
    προσοχή
    Η υδροξυζίνη είναι αναστολέας του CYP2D6 και μπορεί σε μεγάλες δόσεις να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις.
  • Ισχυροί αναστολείς των ηπατικών ενζύμων
    προσοχή
    Μπορεί να αναμένεται αύξηση των συγκεντρώσεων της υδροξυζίνης στο αίμα.
sick
SPC-ATARAX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Ψυχιατρικές
  • Διαταραχές προσαρμογής
  • Αϋπνία
  • Διέγερση
  • Σύγχυση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Παραισθήσεις
Οφθαλμικές
  • Θάμβος οράσεως
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Δυσκοιλιότης
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Έμετος
Γενικές
  • Κόπωση
  • Κακουχία
  • Πυρεξία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικό σόκ
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές ηπατικές δοκιμασίες
Νευρικό
  • Σπασμοί
  • Ζάλη
  • Δυσκινησία
  • Κεφαλαλγία
  • Καταστολή
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
Δέρμα
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Δερματίτιδα
  • Κνησμός
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
  • Κηλιδο-βλατιδώδες εξάνθημα
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Κνίδωση
  • Τοπικό φαρμακευτικό εξάνθημα
Αγγειακές
  • Υπόταση
pregnant_woman
SPC-ATARAX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Διαπερνά τον πλακούντα, προκαλώντας υψηλότερες συγκεντρώσεις στο έμβρυο. Έχει συσχετιστεί με υποτονία, κινητικές διαταραχές, σπασμούς, καταστολή ΚΝΣ, υποξία, και επίσχεση ούρων σε νεογνά. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγική λειτουργία.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Η γαλουχία πρέπει να σταματήσει εάν η χορήγηση της υδροξυζίνης κρίνεται απαραίτητη.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τη δέσμευση στις θέσεις των H1-υποδοχέων στην επιφάνεια των κυττάρων-στόχων, με αποτέλεσμα την καταστολή του ιστοταμινικού οιδήματος, της ερυθρότητας και του κνησμού. Οι κατασταλτικές ιδιότητες της…
monitor_heart
SPC-ATARAX

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Η υδροξυζίνη είναι ένας αγχολυτικός παράγοντας. Κωδικός ATC N05BB01 Το δραστικό συστατικό του, η διυδροχλωρική υδροξυζίνη, είναι ένα παράγωγο του διφαινυλμεθανίου, που δεν έχει χημική συγγένεια με τις φαινοθειαζίνες, τη…

biotech
SPC-ATARAX

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η υδροξυζίνη απορροφάται ταχύτατα από το γαστρεντερικό. Το ανώτατο επίπεδο στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται δύο περίπου ώρες μετά τη λήψη από το στόμα. Εφάπαξ δόση από το στόμα 25 και 50mg σε ενηλίκους επιτυγχάνεται Cmax 30 και 70ng/ml,…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP3A5. Ενώ η ακριβής μεταβολική πορεία της υδροξυζίνης είναι ασαφής, ο κύριος και ενεργός μεταβολίτης της (~45 έως 60% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης), που παράγεται από…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ATARAX
expand_more

Τα Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο και το Πόσιμο Διάλυμα λαμβάνονται από το στόμα. Το ενέσιμο διάλυμα χορηγείται ενδομυικά στο άνω έξω τεταρτημόριο του γλουτού.

Ενήλικες

  • Για βραχυχρόνια συμπτωματική αντιμετώπιση αγχωδών εκδηλώσεων: 50mg ημερησίως διηρημένα σε τρεις μεμονωμένες χορηγήσεις των 12,5-12,5-25mg. Σε σοβαρότερα περιστατικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν δόσεις έως το ανώτερο 300mg ημερησίως.
  • Για συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού: Δόση έναρξης 25mg πριν από την ανάπαυση. Εάν κριθεί απαραίτητο μπορούν να δοθούν στη συνέχεια δόσεις μέχρι το ανώτερο 25mg, 3-4 φορές ημερησίως.
  • Ως ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή: 50-200mg ημερησίως σε 1 έως 2 χορηγήσεις: Εφάπαξ χορήγηση 1 ώρα πριν από την επέμβαση. Μπορεί να προηγηθεί μία χορήγηση το βράδυ πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.

Η μέγιστη εφάπαξ δόση σε ενήλικες δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 200mg, ενώ η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 300mg.

Παιδιά (από 12 μηνών)

  • Για συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού:
    • από 12 μηνών έως 6 ετών: 1mg/kg σ.β. ημερησίως, αυξανόμενη αν είναι απαραίτητο μέχρι το ανώτερο 2,5mg/kg σ.β. ημερησίως, σε διηρημένες δόσεις.
    • άνω των 6 ετών: 1mg/kg σ.β. ημερησίως, αυξανόμενο αν είναι απαραίτητο μέχρι το ανώτερο 2mg/kg σ.β. ημερησίως, σε διηρημένες δόσεις.
  • Ως ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή: Εφάπαξ χορήγηση 1mg/kg σ.β. μία ώρα πριν από την επέμβαση. Μπορεί να προηγηθεί χορήγηση 1mg/kg σ.β. τη νύχτα πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.

Τροποποιήσεις δοσολογίας

Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται μέσα στα συνιστώμενα όρια δόσεων, ανάλογα με την απάντηση του ασθενούς στην θεραπεία.

  • Στους ηλικιωμένους συνιστάται έναρξη της θεραπείας με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης, λόγω παρατεταμένης δράσης.
  • Σε ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος συνιστάται η ελάττωση της ημερήσιας δόσης κατά 33%.
  • Η δοσολογία πρέπει να ελαττώνεται σε ασθενείς με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια, λόγω μειωμένης αποβολής του μεταβολίτη σετιριζίνη.
block

Αντενδείξεις

SPC-ATARAX
expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος, στη σετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα της πιπεραζίνης, στην αμινοφυλλίνη ή την αιθυλενοδιαμίνη.
  • Ασθενείς που πάσχουν από πορφυρία.
  • Κύηση, τοκετός και γαλουχία (βλ. Κύηση και γαλουχία).
  • Η ενδαρτηριακή και η υποδόρια οδός χορήγησης αντενδείκνυται για το ενέσιμο διάλυμα υδροξυζίνης.
  • Δυσανεξία στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης - ισομαλτάσης (για το πόσιμο διάλυμα Atarax 10 mg/5 ml).
  • Δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης (για τα δισκία Atarax).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ATARAX
expand_more
  • Χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με οργανική βλάβη του εγκεφάλου, αυξημένη πιθανότητα για σπασμούς ή επιληψία.
  • Τα παιδιά είναι πιθανότερο να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σπασμοί έχουν αναφερθεί συχνότερα σε παιδιά παρά σε ενηλίκους.
  • Λόγω αντιχολινεργικών ιδιοτήτων χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα, υπερτροφία του προστάτου, επίσχεση ούρων, μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνος, βαρειά μυασθένεια ή άνοια.
  • Απαιτείται τροποποίηση της δόσης σε σύγχρονη χορήγηση με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ ή αντιχολινεργικά φάρμακα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Η σύγχρονη κατανάλωση οινοπνεύματος πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Χρειάζεται προσοχή σε ασθενείς, οι οποίοι έχουν γνωστό προδιαθεσικό παράγοντα για καρδιακή αρρυθμία ή λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με ένα δυνητικά αρρυθμιογόνο φάρμακο.
  • Στους ηλικιωμένους συνιστάται έναρξη της θεραπείας με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης, λόγω παρατεταμένης δράσης.
  • Σε ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος ή με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια συνιστάται ελάττωση της δόσης (βλ. Δοσολογία).
  • Πριν από την ενδομυϊκή χορήγηση του ενέσιμου διαλύματος βεβαιωθείτε ότι η βελόνη της σύριγγας δεν βρίσκεται σε αγγείο.
  • Η εκ λάθους υποδόρια χορήγηση του ενέσιμου διαλύματος προκαλεί αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, συμπεριλαμβανομένης της νέκρωσης ιστών, θρομβοφλεβίτιδας. Σε σπάνιες περιπτώσεις τοπική νέκρωση ιστών ή μακράς διαρκείας πόνος έχουν αναφερθεί έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση. Η ενδοφλέβια χορήγηση σχετίζεται επίσης με δυνητικό κίνδυνο τυχαίας ενδαρτηριακής ένεσης, η οποία προκαλεί αρτηριακή θρόμβωση και συνεπακόλουθη νέκρωση ιστών.
  • Σε δόση άνω των 6,5 ml του πόσιμου διαλύματος Atarax 10 mg/5ml, σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η περιεκτικότητα σε σακχαρόζη. Η σακχαρόζη μπορεί να είναι επιβλαβής για τα δόντια.
  • Το πόσιμο διάλυμα Atarax 10 mg/5ml περιέχει μικρές ποσότητες (0,1% όγκους) αιθανόλης (αλκοόλης). Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που υποφέρουν από αλκοολισμό, σε εγκύους γυναίκες ή γυναίκες που θηλάζουν, σε παιδιά και σε ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατοπάθειες ή επιληψία.
  • Επιβάλλεται η διακοπή της θεραπείας τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις διαγνωστικές δοκιμασίες για αλλεργία και την πρόκληση βρογχοσπάσμου με μεταχολίνη, για να αποφευχθεί ο επηρεασμός των αποτελεσμάτων αυτών των δοκιμασιών.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ATARAX
expand_more

Η σύγχρονη χορήγηση της υδροξυζίνης με κατασταλτικά του ΚΝΣ και αντιχολινεργικά ενισχύει τη δράση των φαρμάκων αυτών και επιβάλλει την εξατομίκευση και προσαρμογή της δοσολογίας.

Το οινόπνευμα ενισχύει τη δράση της.

Η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται τη δράση της βήτα-ιστίνης και των αναστολέων της χολινεστεράσης.

Επιβάλλεται η διακοπή της θεραπείας τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις διαγνωστικές δοκιμασίες για αλλεργία και την πρόκληση βρογχοσπάσμου με μεταχολίνη, για να αποφευχθεί ο επηρεασμός των αποτελεσμάτων αυτών των δοκιμασιών.

Η χορήγηση του Atarax σε συνδυασμό με αναστολείς της μονοαμινο-οξειδάσης πρέπει να αποφεύγεται.

Το Atarax εμποδίζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης η οποία προκαλείται από την αδρεναλίνη.

Στους αρουραίους ανταγωνίζεται την αντισπασμωδική δράση της φαινυτοΐνης.

Η σιμετιδίνη σε δόση 600mg x 2ημερησίως αυξάνει τις συγκεντρώσεις της υδροξυζίνης στον ορό του αίματος κατά 36%, ενώ ελαττώνει κατά 20% τις μέγιστες συγκεντρώσεις του μεταβολίτη σετιριζίνη.

Η υδροξυζίνη είναι αναστολέας του κυττοχρώματος CYP2D6 και μπορεί σε μεγάλες δόσεις να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις με τα υποστρώματα του CYP2D6.

Η υδροξυζίνη σε συγκέντρωση 100μΜ δεν αναστέλλει τις ισομορφές 1Α1 και 1Α6 της UDP-γλυκουρονυλτρανσφεράσης στα μικροσώματα του ανθρώπινου ήπατος. Αναστέλλει όμως τις ισομορφές 2C9, 2C19 και 34Α του κυτοχρώματος Ρ450 σε συγκεντρώσεις (IC 50) από 103 μέχρι 140μM, που αντιστοιχούν σε 46 μέχρι 52μg/ml) που υπερβαίνουν κατά πολύ τα ανώτατα στο πλάσμα. Οι τιμές αυτές υπερβαίνουν κατά πολύ τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η σετιριζίνη, μεταβολίτης της υδροξυζίνης, σε συγκέντρωση 100μΜ, δεν αναστέλλει το κυτόχρωμα Ρ450 (1Α2, 2Α6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4) του ανθρώπινου ήπατος ή τις ισομορφές της UDP-γλυκουρονυλστρανσφεράσης. Επομένως είναι απίθανο να επηρεάζει η υδροξυζίνη το μεταβολισμό φαρμάκων, τα οποία αποτελούν υπόστρωμα για αυτά τα ένζυμα.

Επειδή η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, μπορεί να αναμένεται αύξηση των συγκεντρώσεών της στο αίμα, όταν συγχορηγηθεί με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι είναι ισχυροί αναστολείς των ηπατικών ενζύμων. Εντούτοις, όταν αναστέλλεται μία μόνο μεταβολική οδός, αυτή μπορεί να αντισταθμίζεται εν μέρει από την άλλη μεταβολική οδό.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ATARAX
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται κυρίως με την κατασταλτική δράση της υδροξυζίνης επί του ΚΝΣ ή την παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ, με την αντιχολινεργική δράση ή με αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Έχουν αναφερθεί οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Καρδιακές διαταραχές
    • Ταχυκαρδία
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    • Διαταραχές προσαρμογής
    • Θάμβος οράσεως
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    • Δυσκοιλιότης
    • Ξηροστομία
    • Ναυτία
    • Έμετος
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Κόπωση
    • Κακουχία
    • Πυρεξία
  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    • Αναφυλακτικό σόκ
    • Υπερευαισθησία
  • Παρακλινικές εξετάσεις
    • Μη φυσιολογικές ηπατικές δοκιμασίες
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Σπασμοί
    • Ζάλη
    • Δυσκινησία
    • Κεφαλαλγία
    • Αϋπνία
    • Καταστολή
    • Υπνηλία
    • Τρόμος
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    • Διέγερση
    • Σύγχυση
    • Αποπροσανατολισμός
    • Παραισθήσεις
  • Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    • Κατακράτηση ούρων
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    • Βρογχόσπασμος
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    • Δερματίτις
    • Κνησμός
    • Ερυθηματώδες ή κηλιδο-βλατιδώδες εξάνθημα
    • Αυξημένη εφίδρωση
    • Κνίδωση
    • Τοπικό φαρμακευτικό εξάνθημα
  • Αγγειακές διαταραχές
    • Υπόταση

Σε σπάνιες περιπτώσεις η ενδομυϊκή χορήγηση του ενέσιμου διαλύματος έχει προκαλέσει τοπικό άλγος μακράς διαρκείας.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ATARAX
expand_more
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγική λειτουργία. Η υδροξυζίνη διαπερνά το φραγμό του πλακούντα προκαλώντας υψηλότερες συγκεντρώσεις στο έμβρυο από ότι στη μητέρα. Μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν επιδημιολογικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση στο φάρμακο κατά τη διάρκεια της κύησης. Σε νεογνά των οποίων οι μητέρες έλαβαν υδροξυζίνη κατά το τέλος της κύησης ή/και κατά τον τοκετό, παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα συμπτώματα αμέσως ή λίγες μόνο ώρες μετά τη γέννηση: υποτονία, κινητικές διαταραχές συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδικών διαταραχών, κλονικούς σπασμούς, καταστολή του ΚΝΣ, νεογνική υποξία ή επίσχεση ούρων. Δια τούτο η υδροξυζίνη δεν πρέπει να χορηγείται στη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τον τοκετό. Η υδροξυζίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Η γαλουχία πρέπει να σταματήσει εάν η χορήγηση της υδροξυζίνης κρίνεται απαραίτητη.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ATARAX
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Η υδροξυζίνη είναι ένας αγχολυτικός παράγοντας. Κωδικός ATC N05BB01 Το δραστικό συστατικό του, η διυδροχλωρική υδροξυζίνη, είναι ένα παράγωγο του διφαινυλμεθανίου, που δεν έχει χημική συγγένεια με τις φαινοθειαζίνες, τη ρεσερπίνη, τη μεπροβαμάτη ή τις βενζοδιαζεπίνες.

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική υδροξυζίνη δεν καταστέλλει τον εγκεφαλικό φλοιό, η δράση της οφείλεται σε καταστολή της δραστηριότητας ορισμένων σημαντικών κέντρων στην υποφλοϊική περιοχή του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Υπάρχουν πειραματικές αποδείξεις και κλινική επιβεβαίωση της αντισταμινικής και βρογχοδιασταλτικής δράσης της υδροξυζίνης. Έχει επίσης αποδειχθεί η αντιεμετική δράση της, τόσο με τη δοκιμασία της απομορφίνης όσο και με το τεστ του veriloid.

Φαρμακολογικές και κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η υδροξυζίνη σε θεραπευτική δόση δεν αυξάνει τη γαστρική έκκριση ή την οξύτητα, ενώ στις περισσότερες περιπτώσεις έχει ήπια αντιεκκριτική δραστηριότητα. Έχει αποδειχθεί τόσο σε υγιείς ενηλίκους όσο και σε παιδιά ελάττωση των αντιδράσεων πομφού και ερυθήματος, που προκαλούνται από ενδοδερμική ένεση ισταμίνης ή αντιγόνων. Η υδροξυζίνη έχει επίσης δείξει την αποτελεσματικότητά της στην ανακούφιση από τον κνησμό, που οφείλεται σε διάφορες μορφές κνίδωσης, εκζέματος και δερματίτιδας.

Σε περίπτωση διαταραχής των ηπατικών λειτουργιών, η αντιισταμινική δράση εφάπαξ δόσης υδροξυζίνης μπορεί να παραταθεί μέχρι 96 ώρες από τη λήψη.

Ηλεκτροεγκεφαλικές καταγραφές σε υγιείς εθελοντές τεκμηριώνουν την αγχολυτική-πραϋντική εικόνα της υδροξυζίνης. Η αγχολυτική δράση επιβεβαιώθηκε σε ασθενείς με τη χρήση διάφορων κλασικών ψυχομετρικών δοκιμασιών. Πολλαπλές καταγραφές στο υπνογράφημα ασθενών με άγχος και αϋπνία απέδειξαν αύξηση του ολικού χρόνου ύπνου, ελάττωση του ολικού χρόνου των νυχτερινών αφυπνίσεων και ελάττωση του λανθάνοντος χρόνου επέλευσης του ύπνου, τόσον έπειτα από εφάπαξ δόση όσο και έπειτα από επαναλαμβανόμενες δόσεις 50mg.

Ελάττωση της μυϊκής τάσης διαπιστώθηκε σε αγχώδεις ασθενείς με ημερήσια δόση 3x50mg. Δεν διαπιστώθηκε έκπτωση της μνήμης. Δεν εμφανίστηκαν συμπτώματα και σημεία απόσυρσης σε αγχώδεις ασθενείς έπειτα από θεραπεία 4 εβδομάδων.

Έναρξη δράσης

Η αντισταμινική δράση αρχίζει περίπου έπειτα από 1 ώρα με τις από του στόματος φαρμακοτεχνικές μορφές. Το κατασταλτικό αποτέλεσμα αρχίζει έπειτα από 5-10 λεπτά με τις από του στόματος υγρές μορφές και έπειτα από 30-45 λεπτά με τα δισκία.

Η υδροξυζίνη εμφανίζει επίσης σπασμολυτική και συμπαθολυτική δράση. Εμφανίζει μικρού βαθμού συγγένεια με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και ήπια αναλγητική δραστηριότητα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ATARAX
expand_more

Απορρόφηση

Η υδροξυζίνη απορροφάται ταχύτατα από το γαστρεντερικό. Το ανώτατο επίπεδο στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται δύο περίπου ώρες μετά τη λήψη από το στόμα. Εφάπαξ δόση από το στόμα 25 και 50mg σε ενηλίκους επιτυγχάνεται Cmax 30 και 70ng/ml, αντιστοίχως. Ο ρυθμός και η έκταση της έκθεσης στην υδροξυζίνη είναι παρόμοια, όταν χορηγείται σε μορφή δισκίου ή πόσιμου διαλύματος. Σε επαναλαμβανόμενη χορήγηση μία φορά την ημέρα οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνονται κατά 30%. Η βιοδιαθεσιμότητα της υδροξυζίνης σε χορήγηση από το στόμα σε σύγκριση με την ενδομυϊκή χορήγηση είναι περίπου 80%. Έπειτα από εφάπαξ ενδομυϊκή χορήγηση 50mg η Cmax είναι 65ng/ml.

Κατανομή

Η υδροξυζίνη εμφανίζει ευρεία κατανομή στο σώμα και μεγαλύτερες ακόμα γενικά συγκεντρώσεις στους ιστούς από ό,τι στο πλάσμα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής στους ενηλίκους είναι 7 μέχρι 16Ι/kg. Η υδροξυζίνη εισχωρεί και στο δέρμα έπειτα από χορήγηση από το στόμα, οι δε δερματικές συγκεντρώσεις της είναι ανώτερες εκείνων του πλάσματος, τόσο σε εφάπαξ χορήγηση όσο και σε επαναλαμβανόμενες δόσεις.

Η υδροξυζίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό καθώς και τον πλακούντα, προκαλώντας μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στο κύημα από ό,τι στη μητέρα.

Βιομετατροπή

Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό. Η κύρια μεταβολική οδός παράγει σετιριζίνη, ένα καρβοξυλικό μεταβολίτη (45% της από του στόματος δόσης). Ο μεταβολίτης αυτός διαθέτει σημαντικές περιφερικές Η1 ανταγωνιστικές ιδιότητες. Έχουν ταυτοποιηθεί πολλοί άλλοι μεταβολίτες, μεταξύ των οποίων ένας Ν-dealkylated μεταβολίτης και ένας Ο-dealkylated μεταβολίτης με ημιπερίοδο ζωής στο πλάσμα 59 ώρες.

Αποβολή

Ο χρόνος υποδιπλασιασμού της υδροξυζίνης στους ενηλίκους είναι περίπου 14 ώρες (όρια: 7 μέχρι 20 ώρες). Η φαινομενική ολική κάθαρση, υπολογιζόμενη από τα αποτελέσματα πολλών μελετών, είναι 13ml/min/kg. Μόνο το 0,8% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο μείζων μεταβολίτης σετιριζίνη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητος στα ούρα (25% και 16% της δόσης της υδροξυζίνης από το στόμα ή ενδομυϊκώς, αντιστοίχως).

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Ηλικιωμένοι ασθενείς Η φαρμακοκινητική της υδροξυζίνης μελετήθηκε σε 9 υγιείς ηλικιωμένους (69,5 ± 3,7 έτη) έπειτα από εφάπαξ δόση 0,7mg/kg από το στόμα. Η ημιπερίοδος αποβολής της υδροξυζίνης παρατάθηκε σε 29 ώρες και ο όγκος κατανομής αυξήθηκε σε 22,5Ι/kg. Επομένως συνιστάται η ελάττωση της ημερήσιας δόσης της υδροξυζίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).
  • Παιδιά Η φαρμακοκινητική της υδροξυζίνης εκτιμήθηκε σε 12 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6,1 ± 4,6 ετών, με σωματικό βάρος 22,0 ± 12,0kg, έπειτα από εφάπαξ δόση 0,7mg/kg από το στόμα. Η φαινομενική πλασματική κάθαρση ήταν περίπου 2,5 φορές μεγαλύτερη από εκείνη των ενηλίκων. Η ημιπερίοδος ζωής είναι βραχύτερη από ό,τι στους ενηλίκους: περίπου 4 ώρες σε ασθενείς 1 έτους και περίπου 11 ώρες σε ασθενείς 14 ετών. Γι’ αυτό επιβάλλεται ανάλογη προσαρμογή της δοσολογίας στον παιδιατρικό πληθυσμό (βλ. Δοσολογία).
  • Ηπατική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δευτεροπαθώς λόγω πρωτοπαθούς χολικής κίρρωσης, η ολική κάθαρση υδροξυζίνης ήταν περίπου 66% εκείνης των υγιών ατόμων. Η ημιπερίοδος ζωής ήταν αυξημένη σε 37 ώρες και τα επίπεδα του καρβοξυλικού μεταβολίτη σετιριζίνη στον ορό του αίματος ήταν υψηλότερα από εκείνα υγιών ασθενών, με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Η ημερήσια δόση ή η συχνότητα λήψης της υδροξυζίνης πρέπει να ελαττώνεται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).
  • Νεφρική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της υδροξυζίνης μελετήθηκε σε 8 ασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 24 ± 7ml/min). Η έκταση της έκθεσης (AUC) στην υδροξυζίνη δεν εμφάνισε ουσιώδη μεταβολή, ενώ εκείνη στον καρβοξυλικό μεταβολίτη σετιριζίνη αυξήθηκε. Η αιμοκάθαρση δεν απομακρύνει επαρκώς αυτόν τον μεταβολίτη. Για την αποφυγή σημαντικής συσσώρευσης του μεταβολίτη σετιριζίνη έπειτα από χορήγηση πολλαπλών δόσεων υδροξυζίνης, η ημερήσια δόση της υδροξυζίνης επιβάλλεται να ελαττώνεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

20-25 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

93%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3658
Μοριακός τύπος
C21H27ClN2O2
Μοριακό βάρος
374.9
IUPAC
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol
InChIKey
ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν από τον κνησμό (pruritus).

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στις άμεσες υπερευαισθησίες. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας από κίνηση, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.