Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX27 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESLORATADINE

Δεσλοραταδίνη

Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται η αζαταδίνη, η κυπροεπταδίνη, η οξατομίδη, η αστεμιζόλη και τα νεώτερα εβαστίνη, λοραταδίνη και μιζολαστίνη (δεν κυκλοφορούν όλα στη χώρα μας).

Chemical structure of DESLORATADINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για την ανακούφιση από τα συμπτώματα του εποχικού αλλεργικού ρινίτιας και του διαρκούς (μη εποχικού) αλλεργικού ρινίτιας. Η δελοραταδίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη συμπτωματική θεραπεία κνησμού και κνίδωσης (κνίδωση) που σχετίζεται με χρόνια ιδιοπαθή…
medication
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από στόματος
Χορήγηση:
Μία φορά την ημέρα
Δόση έναρξης:
5 mg
  • Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 12 ετών και άνω)
    Δόση5 mg
    Δύο δισκία διασπειρόμενα στο στόμα των 2,5 mg
  • Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών
    Δόση2,5 mg
    Ένα δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα των 2,5 mg
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, ή σε κάποιο από τα έκδοχα, που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, ή στη λοραταδίνη.
warning
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    προσοχή
    το Desloratadine/Genepharm θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Ασπαρτάμη
    Πληθυσμόςάνθρωποι με φαινυλκετονουρία
    μπορεί να είναι επιβλαβής
swap_horiz
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ερυθρομυκίνη
    Αμελητέα
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις
  • Κετοκοναζόλη
    Αμελητέα
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις
  • Οινόπνευμα
    Προσοχή
    Δεν ενίσχυσαν τις επιδράσεις του οινοπνεύματος στη μείωση της απόδοσης. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δυσανεξίας και δηλητηρίασης από οινόπνευμα.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή εάν το οινόπνευμα λαμβάνεται ταυτόχρονα.
sick
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές
  • Ψευδαισθήσεις
  • Αϋπνία
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Επιληπτικές κρίσεις
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Επιμήκυνση διαστήματος QT
  • Αρρυθμία
  • Βραδυκαρδία
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
Ήπαρ
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
Δέρμα
  • Φωτοευαισθησία
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα, και κνίδωση)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα, και κνίδωση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Επιμήκυνση διαστήματος QT
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Desloratadine/Genepharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
    Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων από έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις εγκυμοσύνης) δε δείχνουν καμία δυσπλασία ούτε εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της δεσλοραταδίνης. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Θηλασμός
    Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα διακοπεί/υπάρξει αποχή από τη θεραπεία με Desloratadine/Genepharm, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Η δεσλοραταδίνη έχει ανιχνευτεί σε θηλάζοντα νεογνά/βρέφη γυναικών που έλαβαν θεραπεία. Η επίδραση της δεσλοραταδίνης σε νεογνά/βρέφη είναι άγνωστη.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Όπως και άλλα αντιισταμινικά του H1, η δελοραταδίνη ανταγωνίζεται με την ελεύθερη ισταμίνη για δέσμευση στους υποδοχείς H1 στο γαστρεντερικό σωλήνα, τη μήτρα, μεγάλα αγγεία και τους βρογχικούς λείους μύες. Αυτό εμποδίζει τη δράση της ενδογενούς ισταμίνης, με…
monitor_heart
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά - Η1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X27 ### Μηχανισμός δράσης Η δεσλοραταδίνη είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης, ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική, περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η1 υποδοχέων. Μετά…
biotech
SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορούν να ανιχνευθούν εντός 30 λεπτών από την χορήγηση. Η δεσλοραταδίνη απορροφάται καλώς με την μέγιστη συγκέντρωση να επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η δεσλοραταδίνη μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη 3-υδροξυδεσλοραταδίνη, ο οποίος στη συνέχεια γλυκουρονιδώνεται. Η δεσλοραταδίνη είναι γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της Ρουπαταδίνης και της λοραταδίνης. Οδός Απέκκρισης: Η δεσλοραταδίνη…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας 12 ετών και άνω) Η συνιστώμενη δόση του Desloratadine/Genepharm είναι δύο δισκία διασπειρόμενα στο στόμα των 2,5 mg τοποθετημένα στο στόμα μία φορά την ημέρα.

Παιδιατρικός πληθυσμός

  • Παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών: Η συνιστώμενη δόση του Desloratadine/Genepharm είναι ένα δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα των 2,5 mg τοποθετημένο στο στόμα μία φορά την ημέρα.
  • Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Desloratadine/Genepharm 2,5 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία για την αποτελεσματικότητα σε κλινικές δοκιμές με τη χρήση της δεσλοραταδίνης σε παιδιά ηλικίας 6 έως 11 ετών (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία για την αποτελεσματικότητα σε κλινικές δοκιμές με τη χρήση της δεσλοραταδίνης σε εφήβους ηλικίας 12 έως και 17 ετών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοδυναμικές).

Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα (παρουσία των συμπτωμάτων για λιγότερο από 4 ημέρες ανά εβδομάδα ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες) θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με βάση την αξιολόγηση του ιστορικού της νόσου του ασθενή και η θεραπεία μπορεί να διακόπτεται αφού τα συμπτώματα έχουν υποχωρήσει και να επανεκκινείται με την επανεμφάνισή τους.

Στην επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα (παρουσία των συμπτωμάτων για 4 ημέρες ή περισσότερες ανά εβδομάδα για περισσότερο από 4 εβδομάδες), μπορεί να προταθεί στους ασθενείς συνεχής θεραπεία κατά τη διάρκεια των περιόδων έκθεσης σε αλλεργιογόνα.

Τρόπος χορήγησης

Από στόματος χρήση. Η δόση μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Αμέσως πριν από τη χρήση, πρέπει να ανοιχθεί προσεκτικά η κυψέλη και να αφαιρεθεί η δόση του διασπειρόμενου στο στόμα δισκίου χωρίς να συνθλιβεί. Η δόση του διασπειρόμενου στο στόμα δισκίου τοποθετείται στο στόμα όπου και διαλύεται αμέσως. Δεν απαιτείται νερό ή άλλο υγρό για την κατάποση της δόσης. Η δόση πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά το άνοιγμα της κυψέλης.

block

Αντενδείξεις

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, ή σε κάποιο από τα έκδοχα, που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, ή στη λοραταδίνη.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more

Στην περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας το Desloratadine/Genepharm θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).

Το προϊόν αυτό περιέχει ασπαρτάμη. Η ασπαρτάμη μπορεί να είναι επιβλαβής για ανθρώπους με φαινυλκετονουρία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις σε κλινικές δοκιμές με δισκία δεσλοραταδίνης στις οποίες συγχορηγήθηκαν ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Παιδιατρικός πληθυσμός Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.

Σε μία κλινική φαρμακολογική δοκιμή τα δισκία δεσλοραταδίνης λαμβανόμενα ταυτόχρονα με οινόπνευμα δεν ενίσχυσαν τις επιδράσεις του οινοπνεύματος στη μείωση της απόδοσης (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Ωστόσο, περιπτώσεις δυσανεξίας οινοπνεύματος και δηλητηρίασης από οινόπνευμα έχουν αναφερθεί κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία στην αγορά. Επομένως, συνιστάται προσοχή εάν το οινόπνευμα λαμβάνεται ταυτόχρονα.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Σε κλινικές δοκιμές, η δεσλοραταδίνη στη μορφή του σιροπιού χορηγήθηκε σε έναν παιδιατρικό πληθυσμό. Η συνολική επίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν παρόμοια ανάμεσα στις ομάδες του σιροπιού δεσλοραταδίνης και του εικονικού φαρμάκου και δεν διέφερε σημαντικά από το προφίλ ασφάλειας που παρατηρήθηκε σε ενήλικες ασθενείς.

Σε κλινικές δοκιμές σε ένα εύρος ενδείξεων συμπεριλαμβανομένης της αλλεργικής ρινίτιδας και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, στη συνιστώμενη δόση των 5 mg ημερησίως, ανεπιθύμητες ενέργειες με τα δισκία δεσλοραταδίνης αναφέρθηκαν σε 3% περισσότερους ασθενείς από εκείνους που έλαβαν αγωγή με εικονικό φάρμακο. Οι πιο συχνές από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν επιπλέον του εικονικού φαρμάκου ήταν κόπωση (1,2%), ξηροστομία (0,8%) και κεφαλαλγία (0,6%).

Παιδιατρικός πληθυσμός Σε μία κλινική δοκιμή με 578 εφήβους ασθενείς, ηλικίας 12 έως και 17 ετών, η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν η κεφαλαλγία. Αυτή εμφανίστηκε στο 5,9% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με δεσλοραταδίνη και στο 6,9% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Συνοπτικός πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στις κλινικές μελέτες που αναφέρθηκαν επιπλέον του εικονικού φαρμάκου και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία στην αγορά παρατίθενται στον ακόλουθο πίνακα.

Οι συχνότητες εμφάνισης ορίζονται ως πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000) και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα Συχνότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν με δεσλοραταδίνη
Ψυχιατρικές διαταραχές Πολύ σπάνιες Ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές Κεφαλαλγία
Πολύ σπάνιες Ζάλη, υπνηλία, αϋπνία, ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, επιληπτικές κρίσεις
Καρδιακές διαταραχές Πολύ σπάνιες Ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών
Μη γνωστές Επιμήκυνση του διαστήματος QT
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Συχνές Ξηροστομία
Πολύ σπάνιες Κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, δυσπεψία, διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Πολύ σπάνιες Αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων, αυξημένη χολερυθρίνη, ηπατίτιδα
Μη γνωστές Ίκτερος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Μη γνωστές Φωτοευαισθησία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Πολύ σπάνιες Μυαλγία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές Κόπωση
Πολύ σπάνιες Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (όπως αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα, και κνίδωση)
Μη γνωστές Εξασθένιση

Παιδιατρικός πληθυσμός Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά σε παιδιατρικούς ασθενείς με μη γνωστή συχνότητα περιλάμβαναν επιμήκυνση του διαστήματος QT, αρρυθμία, και βραδυκαρδία.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more

Κύηση

Ένας μεγάλος αριθμός δεδομένων από έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 1.000 εκβάσεις εγκυμοσύνης) δε δείχνουν καμία δυσπλασία ούτε εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της δεσλοραταδίνης. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Desloratadine/Genepharm κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Η δεσλοραταδίνη έχει ανιχνευτεί σε θηλάζοντα νεογνά/βρέφη γυναικών που έλαβαν θεραπεία. Η επίδραση της δεσλοραταδίνης σε νεογνά/βρέφη είναι άγνωστη. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα διακοπεί/υπάρξει αποχή από τη θεραπεία με Desloratadine/Genepharm, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιισταμινικά - Η1 ανταγωνιστής, κωδικός ATC: R06A X27

Μηχανισμός δράσης

Η δεσλοραταδίνη είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης, ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική, περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η1 υποδοχέων. Μετά την από στόματος χορήγηση, η δεσλοραταδίνη αποκλείει εκλεκτικά τους περιφερικούς Η1 υποδοχείς της ισταμίνης επειδή η ουσία αποκλείεται από την εισαγωγή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η δεσλοραταδίνη έχει επιδείξει αντιαλλεργικές ιδιότητες σε in vitro μελέτες. Αυτές περιλαμβάνουν αναστολή της απελευθέρωσης προφλεγμονωδών κυτταροκινών όπως η IL-4, IL-6, IL-8, και IL-13 από τα ανθρώπινα μαστοκύτταρα και βασεόφιλα, καθώς και αναστολή της έκφρασης του μορίου προσκόλλησης P-σελεκτίνη σε ενδοθηλιακά κύτταρα. Η κλινική σημασία αυτών των παρατηρήσεων παραμένει να επιβεβαιωθεί.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μία δοκιμή πολλαπλών δόσεων, τα δισκία δεσλοραταδίνης διασπειρόμενα στο στόμα ήταν καλώς ανεκτά.

Στη συνιστώμενη δόση, το δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα δεσλοραταδίνης των 5 mg βρέθηκε να είναι βιοϊσοδύναμο με τη μορφή του συμβατικού δισκίου δεσλοραταδίνης των 5 mg. Επομένως, η αποτελεσματικότητα της δεσλοραταδίνης δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα αναμένεται να είναι ίδια με αυτήν της μορφής των δισκίων δεσλοραταδίνης.

Σε μια κλινική δοκιμή πολλαπλών δόσεων, στην οποία χορηγήθηκαν έως 20 mg δεσλοραταδίνης ημερησίως επί 14 ημέρες, δεν παρατηρήθηκε καμία στατιστικά ή κλινικά σχετιζόμενη επίδραση στο καρδιοαγγειακό σύστημα. Σε μία κλινική φαρμακολογική δοκιμή, στην οποία η δεσλοραταδίνη χορηγήθηκε σε δόση των 45 mg ημερησίως (εννέα φορές η κλινική δόση) επί δέκα ημέρες, δεν παρατηρήθηκε επιμήκυνση του διαστήματος QTc.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετιζόμενες αλλαγές στις συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα σε πολλαπλών δόσεων δοκιμές αλληλεπίδρασης με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη.

Η δεσλοραταδίνη δεν διαπερνά εύκολα το κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε κλινικές δοκιμές, στην συνιστώμενη δόση των 5 mg ημερησίως, δεν υπήρχε επιπλέον επίπτωση υπνηλίας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Τα δισκία δεσλοραταδίνης χορηγούμενα σε μία εφάπαξ ημερήσια δόση των 7,5 mg δεν επηρέασαν την ψυχοκινητική απόδοση σε κλινικές δοκιμές. Σε μια μελέτη με εφάπαξ δόση σε ενήλικες, η δεσλοραταδίνη 5 mg δεν επηρέασε τις καθιερωμένες μετρήσεις των επιδόσεων στην πτήση, συμπεριλαμβανομένης της παρόξυνσης της υποκειμενικής υπνηλίας ή των καθηκόντων που σχετίζονται με την πτήση.

Σε φαρμακολογικές κλινικές δοκιμές, η ταυτόχρονη χορήγηση με οινόπνευμα δεν αύξησε την προκαλούμενη από το οινόπνευμα μείωση της απόδοσης ή αύξηση της υπνηλίας. Δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές στα αποτελέσματα των ψυχοκινητικών δοκιμασιών μεταξύ των ομάδων της δεσλοραταδίνης και του εικονικού φαρμάκου, είτε αυτά χορηγήθηκαν μόνα τους ή μαζί με οινόπνευμα.

Σε ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα, τα δισκία δεσλοραταδίνης ήταν αποτελεσματικά στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως ο πταρμός, η ρινική καταρροή και ο κνησμός, όπως επίσης και ο κνησμός των οφθαλμών, η δακρύρροια και η ερυθρότητα των οφθαλμών και ο κνησμός της υπερώας. Τα δισκία δεσλοραταδίνης έλεγξαν αποτελεσματικά τα συμπτώματα για 24 ώρες.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η αποτελεσματικότητα των δισκίων δεσλοραταδίνης δεν έχει αποδειχθεί καθαρά σε δοκιμές με εφήβους ασθενείς ηλικίας 12 έως και 17 ετών.

Επιπλέον των καθιερωμένων κατηγοριοποιήσεων της εποχικής και χρόνιας, η αλλεργική ρινίτιδα μπορεί εναλλακτικά να κατηγοριοποιηθεί ως διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα και επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα σύμφωνα με τη διάρκεια των συμπτωμάτων. Η διαλείπουσα αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται ως η παρουσία των συμπτωμάτων για λιγότερο από 4 ημέρες ανά εβδομάδα ή για λιγότερο από 4 εβδομάδες. Η επιμένουσα αλλεργική ρινίτιδα ορίζεται ως η παρουσία των συμπτωμάτων για 4 ημέρες ή περισσότερες ανά εβδομάδα και για περισσότερο από 4 εβδομάδες.

Η δεσλοραταδίνη ήταν αποτελεσματική στην ανακούφιση από το φόρτο της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας όπως φάνηκε από τη συνολική βαθμολογία του ερωτηματολογίου για την ποιότητα ζωής στη ρινοεπιπεφυκίτιδα. Η μέγιστη βελτίωση παρατηρήθηκε στις κατηγορίες των πρακτικών προβλημάτων και καθημερινών δραστηριοτήτων που περιορίζονται από τα συμπτώματα.

Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση μελετήθηκε ως κλινικό πρότυπο για κνιδωτικές καταστάσεις, καθώς η υποκείμενη παθοφυσιολογία είναι παρόμοια, ανεξάρτητα από την αιτιολογία και επειδή οι χρόνιοι ασθενείς μπορούν πιο εύκολα να στρατευθούν προοπτικά. Καθώς η απελευθέρωση ισταμίνης είναι ένας αιτιώδης παράγοντας σε όλες τις κνιδωτικές νόσους, η δεσλοραταδίνη αναμένεται να είναι αποτελεσματική στο να παρέχει συμπτωματική ανακούφιση για άλλες κνιδωτικές καταστάσεις, επιπλέον της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, όπως υποδεικνύεται στις κλινικές κατευθυντήριες γραμμές.

Σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές διάρκειας έξι εβδομάδων σε ασθενείς με χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, η δεσλοραταδίνη ήταν αποτελεσματική στην ανακούφιση το κνησμού και στη μείωση του μεγέθους και του αριθμού των εξανθημάτων στο τέλος του πρώτου διαστήματος μεταξύ των δόσεων. Σε κάθε δοκιμή, οι επιδράσεις διατηρούνταν καθ’ όλο το διάστημα των 24 ωρών μεταξύ των δόσεων. Όπως με άλλες δοκιμές αντιισταμινικών σε χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, είχε εξαιρεθεί η μειοψηφία των ασθενών που ταυτοποιήθηκαν ως μη ανταποκρινόμενοι στα αντιισταμινικά. Παρατηρήθηκε βελτίωση στον κνησμό μεγαλύτερη του 50% στο 55% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με δεσλοραταδίνη σε σύγκριση με 19% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Επίσης η θεραπεία με δεσλοραταδίνη μείωσε σημαντικά την επίδραση στον ύπνο και στις καθημερινές δραστηριότητες όπως μετρήθηκε με μία κλίμακα τεσσάρων βαθμών που χρησιμοποιείται για την αξιολόγηση αυτών των μεταβλητών.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DESLORATADINE/GENEPHARM
expand_more

Απορρόφηση

Συγκεντρώσεις της δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορούν να ανιχνευθούν εντός 30 λεπτών από την χορήγηση. Η δεσλοραταδίνη απορροφάται καλώς με την μέγιστη συγκέντρωση να επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση είναι περίπου 27 ώρες. Ο βαθμός συσσώρευσης της δεσλοραταδίνης ήταν σύμφωνος με τον χρόνο ημίσειας ζωής της (περίπου 27 ώρες) και με συχνότητα δοσολογίας μία φορά την ημέρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της δεσλοραταδίνης ήταν ανάλογη με τη δόση, στο εύρος των 5 mg έως 20 mg.

Σε μία σειρά φαρμακοκινητικών και κλινικών δοκιμών, 6% των ατόμων εμφάνισε υψηλότερη συγκέντρωση δεσλοραταδίνης. Η επικράτηση αυτού του φαινοτύπου πτωχού μεταβολιστή ήταν ήταν συγκρίσιμη για τους ενήλικες (6%) και τους παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 11 ετών (6%), και μεγαλύτερη ανάμεσα σε Μαύρους (18% ενήλικες, 16% παιδιά) από ότι σε Καυκάσιους (2% ενήλικες, 3% παιδιά), ωστόσο το προφίλ ασφάλειας αυτών των ατόμων και στους δύο πληθυσμούς δεν ήταν διαφορετικό από εκείνο του γενικού πληθυσμού.

Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλών δόσεων, που διεξήχθη με τη μορφή των δισκίων σε υγιή ενήλικα άτομα, τέσσερα άτομα βρέθηκαν να είναι πτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνης. Αυτά τα άτομα είχαν συγκέντρωση Cmax περίπου 3 φορές υψηλότερη σε περίπου 7 ώρες, με χρόνο ημίσειας ζωής στην τελική φάση περίπου 89 ώρες.

Κατανομή

Η δεσλοραταδίνη συνδέεται σε μέτριο βαθμό (83% - 87%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Δεν υπάρχει καμία απόδειξη κλινικά σχετιζόμενης συσσώρευσης του φαρμάκου μετά από εφάπαξ ημερήσια δόση δεσλοραταδίνης (5 mg έως 20 mg) επί 14 ημέρες.

Βιομετασχηματισμός

Το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό της δεσλοραταδίνης δεν έχει ταυτοποιηθεί ακόμα και επομένως δεν μπορούν να αποκλειστούν εντελώς κάποιες αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα. Η δεσλοραταδίνη δεν αναστέλλει το CYP3A4 in vivo, και in vitro μελέτες έχουν δείξει ότι το φαρμακευτικό προϊόν δεν αναστέλλει το CYP2D6 και δεν αποτελεί ούτε υπόστρωμα ούτε αναστολέα της Ρ-γλυκοπρωτείνης.

Στο πλαίσιο διασταυρούμενων μελετών εφάπαξ δόσεων με δισκία διασπειρόμενα στο στόμα δεσλοραταδίνης των 5 mg και συμβατικά δισκία δεσλοραταδίνης των 5 mg, οι φαρμακοτεχνικές μορφές ήταν βιοϊσοδύναμες. Τα δισκία δεσλοραταδίνης των 2,5 mg δεν έχουν αξιολογηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς, ωστόσο, σε συνδυασμό με τις μελέτες για την εύρεση της δόσης στην παιδιατρική, τα φαρμακοκινητικά δεδομένα για τα δισκία δεσλοραταδίνης διασπειρόμενα στο στόμα υποστηρίζουν τη χρήση της δόσης των 2,5 mg σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 11 ετών.

Αποβολή

Η παρουσία τροφής επιμηκύνει τον Tmax για τη δεσλοραταδίνη από 2,5 σε 4 ώρες και τον Tmax για 3-ΟΗ-δεσλοραταδίνη από 4 σε 6 ώρες. Σε μία ξεχωριστή μελέτη, ο χυμός του γκρέιπφρουτ δεν είχε επίδραση στη διάθεση της δεσλοραταδίνης. Το νερό δεν είχε καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα των διασπειρόμενων στο στόμα δισκίων δεσλοραταδίνης.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Η φαρμακοκινητική της δεσλοραταδίνης σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (ΧΝΑ) συγκρίθηκε με εκείνη των υγιών ατόμων σε μία μελέτη εφάπαξ δόσης και μία μελέτη πολλαπλών δόσεων. Στη μελέτη εφάπαξ δόσης, η έκθεση στη δεσλοραταδίνη ήταν περίπου 2 και 2,5 φορές μεγαλύτερη σε άτομα με ήπια έως μέτρια και σοβαρή ΧΝΑ, αντίστοιχα, από ότι σε υγιή άτομα. Στη μελέτη πολλαπλών δόσεων, σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά την Ημέρα 11 και σε σύγκριση με υγιή άτομα η έκθεση στη δεσλοραταδίνη ήταν ~1,5 φορά μεγαλύτερη σε άτομα με ήπια έως μέτρια ΧΝΑ και ~2,5 φορές μεγαλύτερη σε άτομα με σοβαρή ΧΝΑ. Και στις δύο μελέτες, οι αλλαγές στην έκθεση (AUC και Cmax) της δεσλοραταδίνης και της 3-υδροξυδεσλοραταδίνης δεν ήταν κλινικά σημαντικές.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

50 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

82-87%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
124087
Μοριακός τύπος
C19H19ClN2
Μοριακό βάρος
310.8
IUPAC
13-chloro-2-piperidin-4-ylidene-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaene
InChIKey
JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.

Μια κατηγορία μη-υπνηλιακών φαρμάκων που συνδέονται, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ), μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αποτελούν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη-υπνηλιακά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΦΟΡΟ-ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.