OSELTAMIVIR
Οσελταμιβίρη
Η αμανταδίνη χρησιμοποιείται για την προφύλαξη και θεραπεία της ινφλουέντσας Α σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών (ηλικιωμένα, εξασθενημένα, ανοσοκατεσταλμένα άτομα) που δεν έχουν εμβολιαστεί ή υπάρχει αντένδειξη εμβολιασμού. Η ζαναμιβίρη ενδείκνυται για τη θεραπεία της …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-TAMIFLU
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από στόματος
- Δόση έναρξης: 75 mg δύο φορές ημερησίως
-
Ενήλικες και έφηβοι 13 ετών και άνωΔόση75 mg oseltamivir δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένοι Ενήλικες και έφηβοι 13 ετών και άνωΔόση75 mg oseltamivir δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13 ετών και άνωΔόση75 mg oseltamivir μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Ανοσοκατεσταλμένοι Ενήλικες και έφηβοι 13 ετών και άνωΔόση75 mg oseltamivir μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13 ετών και άνωΔόση75 mg oseltamivir μία φορά ημερησίωςγια μέχρι και 6 εβδομάδες (Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στην κοινότητα)
-
Ανοσοκατεσταλμένοι Ενήλικες και έφηβοι 13 ετών και άνωΔόση75 mg oseltamivir μία φορά ημερησίωςέως και 12 εβδομάδες (Εποχική προφύλαξη / Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στην κοινότητα)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, 10-15 kgΔόση30 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >15-23 kgΔόση45 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >23-40 kgΔόση60 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >40 kgΔόση75 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, 10-15 kgΔόση30 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >15-23 kgΔόση45 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >23-40 kgΔόση60 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >40 kgΔόση75 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, 10-15 kgΔόση30 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >15-23 kgΔόση45 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >23-40 kgΔόση60 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >40 kgΔόση75 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, 10-15 kgΔόση30 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >15-23 kgΔόση45 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >23-40 kgΔόση60 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών, >40 kgΔόση75 mg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 3 kgΔόση9 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 4 kgΔόση12 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 5 kgΔόση15 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 6 kgΔόση18 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 7 kgΔόση21 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 8 kgΔόση24 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 9 kgΔόση27 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνών, 10 kgΔόση30 mg δύο φορές ημερησίωςγια 5 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 3 kgΔόση9 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 4 kgΔόση12 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 5 kgΔόση15 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 6 kgΔόση18 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 7 kgΔόση21 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 8 kgΔόση24 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 9 kgΔόση27 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνών, 10 kgΔόση30 mg δύο φορές ημερησίωςγια 10 ημέρες (Θεραπεία)
-
Βρέφη 0-12 μηνώνΔόση3 mg/kg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες, κατά τη διάρκεια πανδημίας γρίπης (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης). Αυτή η δοσολογική σύσταση δεν προορίζεται για τα πρόωρα βρέφη, δηλ. εκείνα με περίοδο κύησης μικρότερη των 36 εβδομάδων.
-
Ανοσοκατεσταλμένα βρέφη 0-12 μηνώνΔόση3 mg/kg μία φορά ημερησίωςγια 10 ημέρες, κατά τη διάρκεια πανδημίας γρίπης (Πρόληψη κατόπιν έκθεσης). Αυτή η δοσολογική σύσταση δεν προορίζεται για τα πρόωρα βρέφη, δηλ. εκείνα με περίοδο κύησης μικρότερη των 36 εβδομάδων.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή δόσης ούτε για τη θεραπεία, ούτε για την πρόληψη. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς με ηπατική διαταραχή.
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl > 60 ml/minΔόση75 mg δύο φορές ημερησίως(Θεραπεία)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl > 30 έως 60 ml/minΔόση30 mg δύο φορές ημερησίως(Θεραπεία, εναιώρημα ή καψάκια)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl > 10 έως 30 ml/minΔόση30 mg μία φορά ημερησίως(Θεραπεία, εναιώρημα ή καψάκια)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl ≤ 10 ml/minΔεν συνιστάται (δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα) (Θεραπεία)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών σε αιμοκάθαρσηΔόση30 mgμετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης (Θεραπεία)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών σε περιτοναϊκή διύλισηΔόση30 mgεφάπαξ δόση (Θεραπεία, εναιώρημα ή καψάκια)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl > 60 ml/minΔόση75 mg μία φορά ημερησίως(Πρόληψη)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl > 30 έως 60 ml/minΔόση30 mg μία φορά ημερησίως(Πρόληψη, εναιώρημα ή καψάκια)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl > 10 έως 30 ml/minΔόση30 mgκάθε δεύτερη ημέρα (Πρόληψη, εναιώρημα ή καψάκια)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών με CrCl ≤ 10 ml/minΔεν συνιστάται (δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα) (Πρόληψη)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών σε αιμοκάθαρσηΔόση30 mgμετά από κάθε δεύτερη συνεδρία αιμοκάθαρσης (Πρόληψη)
-
Ενήλικες και έφηβοι 13-17 ετών σε περιτοναϊκή διύλισηΔόση30 mgμία φορά την εβδομάδα (Πρόληψη, εναιώρημα ή καψάκια)
-
Παιδιά ηλικίας 12 ετών και νεότερα με νεφρική δυσλειτουργίαΔεν είναι επαρκή τα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα ώστε να δοθεί δοσολογική σύσταση.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή δόσης εκτός αν υπάρχει απόδειξη μέτριας ή σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας.
block
SPC-TAMIFLU
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
warning
SPC-TAMIFLU
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αποτελεσματικότητα έναντι ιώνπροσοχήΤο oseltamivir είναι αποτελεσματικό μόνο ενάντια στη νόσο που προκαλείται από τους ιούς της γρίπης. Δεν υπάρχει απόδειξη αποτελεσματικότητας του oseltamivir σε οποιαδήποτε νόσο που προκαλείται από άλλους παράγοντες εκτός από τους ιούς της γρίπης (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
-
Υποκατάστατο εμβολιασμούπροσοχήΤο Tamiflu δεν είναι ένα υποκατάστατο του εμβολιασμού κατά της γρίπης. Η χρήση του Tamiflu δεν πρέπει να επηρεάζει την αξιολόγηση ατόμων για ετήσιο εμβολιασμό κατά της γρίπης. Η προστασία από τη γρίπη διαρκεί μόνο όσο χορηγείται το Tamiflu. Το Tamiflu θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και πρόληψη της γρίπης μόνο όταν αξιόπιστα επιδημιολογικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι ο ιός της γρίπης κυκλοφορεί στην κοινότητα.
-
Ευαισθησία στελεχών ιούπροσοχήΗ ευαισθησία των κυκλοφορούντων στελεχών του ιού της γρίπης στο oseltamivir έχει βρεθεί ότι είναι σε υψηλό βαθμό μεταβλητή (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Οι συνταγογράφοι θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη τις πλέον πρόσφατες διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την ευαισθησία των κυκλοφορούντων στελεχών στο oseltamivir για κάθε εποχή όταν αποφασίζουν να χορηγήσουν το Tamiflu.
-
Σοβαρή συνυπάρχουσα κατάστασηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς σε οποιαδήποτε κατάσταση επαρκώς σοβαρή ή ασταθή που να απαιτεί την εισαγωγή τους στο νοσοκομείοΔεν υπάρχει καμία πληροφορία διαθέσιμη σχετικά με την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του oseltamivir.
-
Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςανοσοκατεσταλμένοι ασθενείςΗ αποτελεσματικότητα του oseltamivir είτε στη θεραπεία είτε στην προφύλαξη της γρίπης δεν έχει σαφώς τεκμηριωθεί (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
-
Καρδιακή / αναπνευστική νόσοςπροσοχήΠληθυσμόςάτομα με χρόνια καρδιακή νόσο και / ή αναπνευστική νόσοΗ αποτελεσματικότητα του oseltamivir στη θεραπεία δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν παρατηρήθηκε καμία διαφορά στη συχνότητα εμφάνισης επιπλοκών μεταξύ των ομάδων θεραπευτικής αγωγής και εικονικού φαρμάκου σ’ αυτό τον πληθυσμό (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
-
Δοσολογική σύσταση σε πρόωρα βρέφηπροσοχήΠληθυσμόςπρόωρα βρέφη (< 36 εβδομάδες περίοδος κύησης)Δεν υπάρχουν προς το παρόν διαθέσιμα δεδομένα που να επιτρέπουν δοσολογική σύσταση.
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςεφήβους (ηλικίας 13 έως 17 ετών) και ενήλικες με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΣυνιστάται προσαρμογή δόσης και για τη θεραπεία και για την πρόληψη.
-
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςβρέφη και παιδιά (ηλικίας 1 έτους ή μεγαλύτερα) με νεφρική δυσλειτουργίαΔεν είναι επαρκή τα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα ώστε να είναι δυνατό να δοθεί δοσολογική σύσταση (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές).
-
Νευροψυχιατρικά συμβάματαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με γρίπη, ιδιαίτερα παιδιά και εφήβουςΝευροψυχιατρικά συμβάματα έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια χορήγησης του Tamiflu. Τα οφέλη και οι κίνδυνοι συνέχισης της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά για κάθε ασθενή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
swap_horiz
SPC-TAMIFLU
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Προβενεσίδηπαρακολούθησηδιπλάσια αύξηση στην έκθεση στο δραστικό μεταβολίτη του oseltamivirΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή δόσης όταν χορηγείται συγχρόνως με προβενεσίδη σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
-
αμελητέαδεν έχει κινητική αλληλεπίδραση
-
Χλωροπροπαμίδη, Μεθοτρεξάτη, Φαινυλβουταζόνη (παράγοντες με στενό θεραπευτικό περιθώριο που εκκρίνονται ταυτόχρονα)προσοχήπιθανός ανταγωνισμός για νεφρική σωληναριακή έκκρισηΣύστασηΘα πρέπει να δίδεται προσοχή
-
Παρακεταμόλη, Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, Σιμετιδίνη, Αντιόξινα (υδροξείδια μαγνησίου, αργιλίου, ανθρακικό ασβέστιο), Ριμανταδίνη, ΒαρφαρίνηαμελητέαΔεν έχουν παρατηρηθεί φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-TAMIFLU
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
- κεραυνοβόλος ηπατίτιδα
- διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
- Ίκτερος
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Ηπατίτιδα
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Έκζεμα
- Δερματίτιδα
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Αλλεργική δερματίτιδα
- Ατοπική δερματίτιδα
- Εξάνθημα από πάνα
- Γαστρεντερική αιμορραγία
- Ναυτία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Αιμορραγική κολίτιδα
- Διάρροια
- νευροψυχιατρικές διαταραχές
- Διέγερση
- Μη φυσιολογική συμπεριφορά
- Άγχος
- Σύγχυση
- Παραληρητική ιδέα
- Παραλήρημα
- Ψευδαίσθηση
- Εφιάλτες
- Αυτοτραυματισμός
- Αϋπνία
- Βρογχίτιδα
- Έρπης απλός
- Ρινοφαρυγγίτιδα
- Λοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
- Παραρρινοκολπίτιδα
- Μέση ωτίτιδα
- Θρομβοπενία
- Κεφαλαλγία
- Αλλοιωμένο επίπεδο συνείδησης
- Σπασμός
- Ζάλη
- Ίλιγγος
- Οπτική διαταραχή
- Επιπεφυκίτιδα
- Κόκκινα μάτια
- Οφθαλμικό έκκριμα
- Οφθαλμικό άλγος
- Καρδιακή αρρυθμία
- Βήχας
- Πονόλαιμος
- Ρινόρροια
- Ρινική συμφόρηση
- Άλγος
- Κόπωση
- Πυρεξία
- Πόνος στα άκρα
- Πόνος στα αυτιά
- Διαταραχή τυμπανικής μεμβράνης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΡινική συμφόρησηΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΆλγοςΓενικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈρπης απλόςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΒρογχίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημα από πάναΔέρμα
-
ΣυχνέςΕπιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόκκινα μάτιαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΛοιμώξεις ανώτερου αναπνευστικού συστήματοςΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΜέση ωτίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΟφθαλμικό άλγοςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΟφθαλμικό έκκριμαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΠαραρρινοκολπίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΠονόλαιμοςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΠυρεξίαΓενικές
-
ΣυχνέςΠόνος στα άκραΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΠόνος στα αυτιάΑυτί
-
ΣυχνέςΡινοφαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΡινόρροιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΈκζεμαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑλλεργική δερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑλλοιωμένο επίπεδο συνείδησηςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑτοπική δερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΉπαρ
-
Όχι συχνέςΔερματίτιδαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή τυμπανικής μεμβράνηςΑυτί
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΚαρδιακή αρρυθμίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΣπασμόςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑιμορραγική κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτοειδείς αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑυτοτραυματισμόςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΓαστρεντερική αιμορραγίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΜη φυσιολογική συμπεριφοράΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΟπτική διαταραχήΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΠαραλήρημαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΠαραληρητική ιδέαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
ΣπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΨευδαίσθησηΨυχιατρικές
-
Σπάνιεςδιαταραχή ηπατικής λειτουργίαςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Σπάνιεςκεραυνοβόλος ηπατίτιδαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Σπάνιεςνευροψυχιατρικές διαταραχέςΨυχιατρικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-TAMIFLU
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΗ χρήση του Tamiflu μπορεί να εξετασθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εάν είναι αναγκαίο και εφόσον εξετασθούν οι διαθέσιμες πληροφορίες ασφάλειας και οφέλους (για τα δεδομένα σχετικά με το όφελος σε έγκυες γυναίκες, παρακαλούμε ανατρέξτε στην ενότητα (βλ. Φαρμακοδυναμικές)) και η παθογένεια του κυκλοφορούντος στελέχους του ιού της γρίπης.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΛαμβάνοντας υπόψη αυτές τις πληροφορίες, την παθογένεια του κυκλοφορούντος στελέχους του ιού της γρίπης και την κατάσταση της θηλάζουσας γυναίκας, η χορήγηση του oseltamivir μπορεί να εξετασθεί, όταν υπάρχουν σαφή δυνητικά οφέλη για τις θηλάζουσες μητέρες.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΒάσει των προκλινικών δεδομένων, δεν υπάρχει καμία απόδειξη ότι το Tamiflu έχει επίδραση στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TAMIFLU
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-TAMIFLU
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Γενικές Πληροφορίες ### Απορρόφηση Το oseltamivir απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά την από στόματος χορήγηση oseltamivir phosphate (προφάρμακο) και μετατρέπεται εκτεταμένα από ηπατικές κυρίως εστεράσες στο δραστικό μεταβολίτη…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση (συμπεριφορά) | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | στενά | Γρίπη υπό Tamiflu (παιδιά και έφηβοι) |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TAMIFLU
expand_more
Δοσολογία
Τα σκληρά καψάκια Tamiflu και το εναιώρημα Tamiflu είναι βιοϊσοδύναμες μορφές. Δόσεις των 75 mg μπορεί να χορηγούνται είτε ως ένα καψάκιο 75 mg ή ως ένα καψάκιο 30 mg συν ένα καψάκιο 45 mg ή ως μία δόση 30 mg συν μία δόση 45 mg εναιωρήματος. Το εμπορικά παρασκευασμένο Tamiflu κόνις για πόσιμο εναιώρημα (6 mg/ml) είναι το προτιμητέο προϊόν για παιδιατρικούς και ενήλικες ασθενείς που δυσκολεύονται να καταπιούν καψάκια ή σε περίπτωση που απαιτούνται μικρότερες δόσεις.
Ενήλικες και έφηβοι 13 ετών και άνω
Θεραπεία: Η συνιστώμενη από στόματος δόση είναι 75 mg oseltamivir δύο φορές ημερησίως για 5 ημέρες για τους εφήβους (13 έως 17 ετών) και τους ενήλικες.
| Βάρος Σώματος | Συνιστώμενη δόση για 5 ημέρες |
|---|---|
| > 40 kg | 75 mg δύο φορές ημερησίως |
| Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες* | |
|---|---|
| Ανοσοκατεσταλμένοι Ασθενείς | 75 mg δύο φορές ημερησίως |
- Η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας σε ανοσοκατεσταλμένους ενήλικες και εφήβους είναι 10 ημέρες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Φαρμακοδυναμικές).
Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει το συντομότερο δυνατό μέσα στις πρώτες δύο ημέρες από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης.
Πρόληψη κατόπιν έκθεσης: Η συνιστώμενη δόση για την πρόληψη της γρίπης κατόπιν στενής επαφής με ένα επιμολυσμένο άτομο είναι 75 mg oseltamivir μία φορά ημερησίως για 10 ημέρες για τους εφήβους (13 έως 17 ετών) και τους ενήλικες.
| Βάρος Σώματος | Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες |
|---|---|
| > 40 kg | 75 mg μία φορά ημερησίως |
| Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες | |
|---|---|
| Ανοσοκατεσταλμένοι Ασθενείς | 75 mg μία φορά ημερησίως |
Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει το συντομότερο δυνατό μέσα σε δύο ημέρες από την έκθεση σε ένα επιμολυσμένο άτομο.
Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στην κοινότητα: Η συνιστώμενη δόση για την πρόληψη της γρίπης κατά τη διάρκεια έξαρσης στην κοινότητα είναι 75 mg oseltamivir μία φορά ημερησίως για μέχρι και 6 εβδομάδες (ή έως και 12 εβδομάδες σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοδυναμικές)).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Παιδιά ηλικίας 1 έως 12 ετών
Τα καψάκια Tamiflu 30 mg, 45 mg και 75 mg και το πόσιμο εναιώρημα είναι διαθέσιμα για βρέφη και παιδιά ηλικίας 1 έτους ή μεγαλύτερα.
Θεραπεία: Τα παρακάτω δοσολογικά σχήματα προσαρμοσμένα με βάση το βάρος συνιστώνται για τη θεραπεία των βρεφών και παιδιών ηλικίας 1 έτους ή μεγαλύτερων:
| Βάρος Σώματος | Συνιστώμενη δόση για 5 ημέρες |
|---|---|
| 10 kg έως 15 kg | 30 mg δύο φορές ημερησίως |
| > 15 kg έως 23 kg | 45 mg δύο φορές ημερησίως |
| > 23 kg έως 40 kg | 60 mg δύο φορές ημερησίως |
| > 40 kg | 75 mg δύο φορές ημερησίως |
| Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες* | |
|---|---|
| Ανοσοκατεσταλμένοι Ασθενείς | |
| 10 kg έως 15 kg | 30 mg δύο φορές ημερησίως |
| > 15 kg έως 23 kg | 45 mg δύο φορές ημερησίως |
| > 23 kg έως 40 kg | 60 mg δύο φορές ημερησίως |
| > 40 kg | 75 mg δύο φορές ημερησίως |
- Η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας σε ανοσοκατεσταλμένα παιδιά (ηλικίας ≥1 έτους) είναι 10 ημέρες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Φαρμακοδυναμικές).
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινάει το συντομότερο δυνατό μέσα στις πρώτες δύο ημέρες από την πρώτη εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
Πρόληψη κατόπιν έκθεσης: Η συνιστώμενη δόση πρόληψης κατόπιν έκθεσης του Tamiflu είναι:
| Βάρος σώματος | Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες |
|---|---|
| 10 kg έως 15 kg | 30 mg μία φορά ημερησίως |
| > 15 kg έως 23 kg | 45 mg μία φορά ημερησίως |
| > 23 kg έως 40 kg | 60 mg μία φορά ημερησίως |
| > 40 kg | 75 mg μία φορά ημερησίως |
| Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες | |
|---|---|
| Ανοσοκατεσταλμένοι Ασθενείς | |
| 10 kg έως 15 kg | 30 mg μία φορά ημερησίως |
| > 15 kg έως 23 kg | 45 mg μία φορά ημερησίως |
| > 23 kg έως 40 kg | 60 mg μία φορά ημερησίως |
| > 40 kg | 75 mg μία φορά ημερησίως |
Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στην κοινότητα: Η πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας γρίπης στην κοινότητα δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών.
Βρέφη ηλικίας 0 - 12 μηνών
Θεραπεία: Η συνιστώμενη δόση θεραπείας για βρέφη ηλικίας 0 - 12 μηνών είναι 3 mg/ kg δύο φορές ημερησίως. Αυτό βασίζεται σε φαρμακοκινητικά δεδομένα και δεδομένα ασφάλειας που υποδεικνύουν ότι αυτή η δόση σε βρέφη ηλικίας 0 -12 μηνών παρέχει συγκεντρώσεις προφαρμάκου και του δραστικού μεταβολίτη στο πλάσμα, οι οποίες αναμένεται να είναι κλινικά αποτελεσματικές με συγκρίσιμο προφίλ ασφάλειας με αυτό που έχει παρατηρηθεί σε παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας και σε ενήλικες ((βλ. Φαρμακοκινητικές)). Τα ακόλουθα δοσολογικά σχήματα συνιστώνται για θεραπεία σε βρέφη ηλικίας 0 - 12 μηνών:
| Βάρος σώματος* | Συνιστώμενη δόση για 5 ημέρες |
|---|---|
| 3 kg | 9 mg δύο φορές ημερησίως |
| 4 kg | 12 mg δύο φορές ημερησίως |
| 5 kg | 15 mg δύο φορές ημερησίως |
| 6 kg | 18 mg δύο φορές ημερησίως |
| 7 kg | 21 mg δύο φορές ημερησίως |
| 8 kg | 24 mg δύο φορές ημερησίως |
| 9 kg | 27 mg δύο φορές ημερησίως |
| 10 kg | 30 mg δύο φορές ημερησίως |
| Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες** | |
|---|---|
| Ανοσοκατεσταλμένοι Ασθενείς | |
| 3 kg | 9 mg δύο φορές ημερησίως |
| 4 kg | 12 mg δύο φορές ημερησίως |
| 5 kg | 15 mg δύο φορές ημερησίως |
| 6 kg | 18 mg δύο φορές ημερησίως |
| 7 kg | 21 mg δύο φορές ημερησίως |
| 8 kg | 24 mg δύο φορές ημερησίως |
| 9 kg | 27 mg δύο φορές ημερησίως |
| 10 kg | 30 mg δύο φορές ημερησίως |
*Ο πίνακας αυτός δεν προτίθεται να συμπεριλάβει όλα τα δυνατά βάρη γι’ αυτόν τον πληθυσμό. Για όλους τους ασθενείς ηλικίας κάτω του 1 έτους, θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν τα 3 mg/kg για τον καθορισμό της δόσης, ανεξάρτητα από το βάρος του ασθενούς.
Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατό μέσα στις πρώτες δύο ημέρες από την πρώτη εμφάνιση των συμπτωμάτων της γρίπης.
** Η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας σε ανοσοκατεσταλμένα βρέφη (ηλικίας 0-12 μηνών) είναι 10 ημέρες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Φαρμακοδυναμικές).
Αυτή η δοσολογική σύσταση δεν προορίζεται για τα πρόωρα βρέφη, δηλ. εκείνα με περίοδο κύησης μικρότερη των 36 εβδομάδων. Τα διαθέσιμα δεδομένα είναι ανεπαρκή γι’ αυτούς τους ασθενείς, στους οποίους μπορεί να απαιτηθεί διαφορετική δοσολογία λόγω ανωριμότητας των φυσιολογικών λειτουργιών.
Πρόληψη κατόπιν έκθεσης: Η συνιστώμενη δόση προφύλαξης για βρέφη μικρότερα του 1 έτους κατά τη διάρκεια μίας πανδημίας γρίπης είναι η μισή από την ημερήσια δόση θεραπείας. Αυτό βασίζεται σε κλινικά δεδομένα σε βρέφη και παιδιά ηλικίας 1 έτους ή μεγαλύτερα και ενήλικες, τα οποία δείχνουν ότι μία δόση προφύλαξης ίση με τη μισή ημερήσια δόση θεραπείας είναι κλινικά αποτελεσματική για την πρόληψη της γρίπης. Το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα για προφύλαξη προσαρμοσμένο με βάση την ηλικία συνιστάται σε βρέφη ηλικίας 0 -12 μηνών ((βλ. Φαρμακοκινητικές) για την προσομοίωση της έκθεσης):
| Ηλικία | Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες |
|---|---|
| 0 - 12 μηνών | 3 mg/kg μία φορά ημερησίως |
| Συνιστώμενη δόση για 10 ημέρες | |
|---|---|
| Ανοσοκατεσταλμένοι Ασθενείς | 3 mg/kg μία φορά ημερησίως |
Αυτή η δοσολογική σύσταση δεν προορίζεται για τα πρόωρα βρέφη, δηλ. εκείνα με περίοδο κύησης μικρότερη των 36 εβδομάδων. Τα διαθέσιμα δεδομένα είναι ανεπαρκή γι’ αυτούς τους ασθενείς, στους οποίους μπορεί να απαιτηθεί διαφορετική δοσολογία λόγω ανωριμότητας των φυσιολογικών λειτουργιών.
Πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας της γρίπης στην κοινότητα: Η πρόληψη κατά τη διάρκεια επιδημίας της γρίπης δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας 0 - 12 μηνών.
Για οδηγίες σχετικά με την αυτοσχέδια ανασύσταση, (βλ. παράγραφο 6.6).
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης ούτε για τη θεραπεία, ούτε για την πρόληψη σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς με ηπατική διαταραχή.
Νεφρική δυσλειτουργία
Θεραπεία της γρίπης: Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ενήλικες και εφήβους (ηλικίας 13 έως 17 ετών) με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Οι συνιστώμενες δόσεις περιγράφονται λεπτομερώς στον παρακάτω πίνακα.
| Κάθαρση κρεατινίνης | Συνιστώμενη δόση για θεραπεία |
|---|---|
| > 60 (ml/min) | 75 mg δύο φορές ημερησίως |
| > 30 έως 60 (ml/min) | 30 mg (εναιώρημα ή καψάκια) δύο φορές ημερησίως |
| > 10 έως 30 (ml/min) | 30 mg (εναιώρημα ή καψάκια) μία φορά ημερησίως |
| ≤ 10 (ml/min) | Δεν συνιστάται (δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα) |
| Ασθενείς σε αιμοκάθαρση | 30 mg μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης |
| Ασθενείς σε περιτοναϊκή διύλιση* | 30 mg (εναιώρημα ή καψάκια) εφάπαξ δόση |
- Τα δεδομένα προέρχονται από μελέτες σε ασθενείς σε συνεχή μη νοσοκομειακή περιτοναϊκή κάθαρση (CAPD). Η κάθαρση του oseltamivir carboxylate αναμένεται να είναι υψηλότερη όταν χρησιμοποιείται η μορφή της αυτοματοποιημένης περιτοναϊκής κάθαρσης (APD). Η μορφή της θεραπείας μπορεί να αλλάξει από APD σε CAPD εφόσον κριθεί αναγκαίο από το νεφρολόγο.
Πρόληψη της γρίπης: Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ενήλικες και εφήβους (ηλικίας 13 έως 17 ετών) με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία όπως περιγράφεται λεπτομερώς στον παρακάτω πίνακα.
| Κάθαρση κρεατινίνης | Συνιστώμενη δόση για πρόληψη |
|---|---|
| > 60 (ml/min) | 75 mg μία φορά ημερησίως |
| > 30 έως 60 (ml/min) | 30 mg (εναιώρημα ή καψάκια) μία φορά ημερησίως |
| > 10 έως 30 (ml/min) | 30 mg (εναιώρημα ή καψάκια) κάθε δεύτερη ημέρα |
| ≤ 10 (ml/min) | Δεν συνιστάται (δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα) |
| Ασθενείς σε αιμοκάθαρση | 30 mg μετά από κάθε δεύτερη συνεδρία αιμοκάθαρσης |
| Ασθενείς σε περιτοναϊκή διύλιση* | 30 mg (εναιώρημα ή καψάκια) μία φορά την εβδομάδα |
- Τα δεδομένα προέρχονται από μελέτες σε ασθενείς σε συνεχή μη νοσοκομειακή περιτοναϊκή κάθαρση (CAPD). Η κάθαρση του oseltamivir carboxylate αναμένεται να είναι υψηλότερη όταν χρησιμοποιείται η μορφή της αυτοματοποιημένης περιτοναϊκής κάθαρσης (APD). Η μορφή της θεραπείας μπορεί να αλλάξει από APD σε CAPD εφόσον κριθεί αναγκαίο από το νεφρολόγο.
Δεν είναι επαρκή τα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σε βρέφη και παιδιά (ηλικίας 12 ετών και νεότερα) με νεφρική δυσλειτουργία ώστε να είναι δυνατό να δοθεί δοσολογική σύσταση.
Ηλικιωμένοι
Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης εκτός αν υπάρχει απόδειξη μέτριας ή σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας.
Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς
Θεραπεία: Για τη θεραπεία της γρίπης, η συνιστώμενη διάρκεια για τους ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς είναι 10 ημέρες ((βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοδυναμικές)). Δε χρειάζεται προσαρμογή της δόσης. Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινάει το συντομότερο δυνατό, εντός των δυο πρώτων ημερών από την έναρξη των συμπτωμάτων της γρίπης.
Εποχική προφύλαξη: Μεγαλύτερη διάρκεια εποχικής προφύλαξης μέχρι 12 εβδομάδες έχει αξιολογηθεί σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς ((βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοδυναμικές)).
Τρόπος χορήγησης
Από στόματος χρήση. Ασθενείς που δεν μπορούν να καταπιούν καψάκια, μπορούν να λαμβάνουν κατάλληλες δόσεις εναιωρήματος Tamiflu.
block
Αντενδείξεις
SPC-TAMIFLU
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TAMIFLU
expand_more
Προειδοποιήσεις
Το oseltamivir είναι αποτελεσματικό μόνο ενάντια στη νόσο που προκαλείται από τους ιούς της γρίπης. Δεν υπάρχει απόδειξη αποτελεσματικότητας του oseltamivir σε οποιαδήποτε νόσο που προκαλείται από άλλους παράγοντες εκτός από τους ιούς της γρίπης (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Το Tamiflu δεν είναι ένα υποκατάστατο του εμβολιασμού κατά της γρίπης. Η χρήση του Tamiflu δεν πρέπει να επηρεάζει την αξιολόγηση ατόμων για ετήσιο εμβολιασμό κατά της γρίπης. Η προστασία από τη γρίπη διαρκεί μόνο όσο χορηγείται το Tamiflu. Το Tamiflu θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και πρόληψη της γρίπης μόνο όταν αξιόπιστα επιδημιολογικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι ο ιός της γρίπης κυκλοφορεί στην κοινότητα.
Η ευαισθησία των κυκλοφορούντων στελεχών του ιού της γρίπης στο oseltamivir έχει βρεθεί ότι είναι σε υψηλό βαθμό μεταβλητή (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Επομένως, οι συνταγογράφοι θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη τις πλέον πρόσφατες διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την ευαισθησία των κυκλοφορούντων στελεχών στο oseltamivir για κάθε εποχή όταν αποφασίζουν να χορηγήσουν το Tamiflu.
Σοβαρή συνυπάρχουσα κατάσταση
Δεν υπάρχει καμία πληροφορία διαθέσιμη σχετικά με την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του oseltamivir για ασθενείς σε οποιαδήποτε κατάσταση επαρκώς σοβαρή ή ασταθή που να απαιτεί την εισαγωγή τους στο νοσοκομείο.
Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς
Η αποτελεσματικότητα του oseltamivir είτε στη θεραπεία είτε στην προφύλαξη της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, δεν έχει σαφώς τεκμηριωθεί (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Καρδιακή / αναπνευστική νόσος
Η αποτελεσματικότητα του oseltamivir στη θεραπεία ατόμων με χρόνια καρδιακή νόσο και / ή αναπνευστική νόσο δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν παρατηρήθηκε καμία διαφορά στη συχνότητα εμφάνισης επιπλοκών μεταξύ των ομάδων θεραπευτικής αγωγής και εικονικού φαρμάκου σ’ αυτό τον πληθυσμό (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν υπάρχουν προς το παρόν διαθέσιμα δεδομένα που να επιτρέπουν δοσολογική σύσταση σε πρόωρα βρέφη (< 36 εβδομάδες περίοδος κύησης).
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Συνιστάται προσαρμογή δόσης και για τη θεραπεία και για την πρόληψη σε εφήβους (ηλικίας 13 έως 17 ετών) και ενήλικες με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Δεν είναι επαρκή τα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σε βρέφη και παιδιά (ηλικίας 1 έτους ή μεγαλύτερα) με νεφρική δυσλειτουργία ώστε να είναι δυνατό να δοθεί δοσολογική σύσταση (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές).
Νευροψυχιατρικά συμβάματα
Νευροψυχιατρικά συμβάματα έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια χορήγησης του Tamiflu σε ασθενείς με γρίπη, ιδιαίτερα στα παιδιά και στους εφήβους. Τέτοια συμβάματα έχουν εμφανιστεί επίσης σε ασθενείς με γρίπη χωρίς να τους έχει χορηγηθεί oseltamivir. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για αλλαγές στη συμπεριφορά, και τα οφέλη και οι κίνδυνοι συνέχισης της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά για κάθε ασθενή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TAMIFLU
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του oseltamivir, όπως η χαμηλή πρωτεϊνική δέσμευση και ο ανεξάρτητος από το CYP 450 και τα συστήματα της γλυκουρονιδάσης μεταβολισμός του ((βλ. Φαρμακοκινητικές)), υποδεικνύουν ότι είναι απίθανες οι κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις μέσω αυτών των μηχανισμών.
Προβενεσίδη
Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης όταν χορηγείται συγχρόνως με προβενεσίδη σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η σύγχρονη χορήγηση προβενεσίδης, ενός ισχυρού αναστολέα της ανιονικής οδού της νεφρικής σωληναριακής έκκρισης, έχει ως αποτέλεσμα μία περίπου διπλάσια αύξηση στην έκθεση στο δραστικό μεταβολίτη του oseltamivir.
Αμοξυκιλλίνη
Το oseltamivir δεν έχει κινητική αλληλεπίδραση με την αμοξυκιλλίνη, η οποία αποβάλλεται μέσω της ίδιας οδού υποδεικνύοντας ότι η αλληλεπίδραση με το oseltamivir σ’ αυτή την οδό είναι ασθενής.
Νεφρική απέκκριση
Δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις που να συμπεριλαμβάνουν ανταγωνισμό για νεφρική σωληναριακή έκκριση, λόγω του γνωστού περιθωρίου ασφάλειας για τις περισσότερες από αυτές τις ουσίες, των χαρακτηριστικών αποβολής του δραστικού μεταβολίτη (σπειραματική διήθηση και ανιονική σωληναριακή έκκριση) και της ικανότητας απέκκρισης αυτών των οδών. Ωστόσο, θα πρέπει να δίδεται προσοχή όταν συνταγογραφείται oseltamivir σε άτομα όταν λαμβάνουν παράγοντες με στενό θεραπευτικό περιθώριο που εκκρίνονται ταυτόχρονα (π.χ. χλωροπροπαμίδη, μεθοτρεξάτη, φαινυλβουταζόνη).
Πρόσθετες πληροφορίες
Δεν έχουν παρατηρηθεί φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ του oseltamivir ή του κύριου μεταβολίτη όταν το oseltamivir χορηγείται συγχρόνως με παρακεταμόλη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σιμετιδίνη, αντιόξινα (υδροξείδια μαγνησίου και αργιλίου και ανθρακικό ασβέστιο), ριμανταδίνη ή βαρφαρίνη (σε ασθενείς σταθεροποιημένους σε βαρφαρίνη και χωρίς γρίπη).
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TAMIFLU
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφάλειας
Το συνολικό προφίλ ασφάλειας του Tamiflu βασίζεται σε δεδομένα από 6049 ενήλικες/εφήβους και 1473 παιδιατρικούς ασθενείς που έλαβαν αγωγή με Tamiflu ή με εικονικό φάρμακο κατά της γρίπης, και σε δεδομένα από 3990 ενήλικες/εφήβους και 253 παιδιατρικούς ασθενείς που έλαβαν Tamiflu ή εικονικό φάρμακο/καμία θεραπεία για προφύλαξη από τη γρίπη σε κλινικές μελέτες. Επιπρόσθετα, 245 ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς (συμπεριλαμβανομένων 7 εφήβων και 39 παιδιών) έλαβαν Tamiflu για τη θεραπεία της γρίπης και 475 ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς (συμπεριλαμβανομένων 18 παιδιών, από τα οποία 10 με Tamiflu και 8 με εικονικό φάρμακο) έλαβαν Tamiflu ή εικονικό φάρμακο για προφύλαξη από τη γρίπη.
Σε ενήλικες/εφήβους, οι συχνότερα αναφερθείσες ανεπιθύμητες αντιδράσεις ήταν ναυτία και έμετος στις μελέτες θεραπείας, και ναυτία στις μελέτες πρόληψης. Η πλειοψηφία αυτών των ανεπιθύμητων αντιδράσεων αναφέρθηκαν σε μία μόνο περίσταση είτε την πρώτη είτε τη δεύτερη ημέρα λήψης της αγωγής και υποχώρησαν αυθόρμητα εντός 1-2 ημερών. Σε παιδιά, η συχνότερα αναφερθείσα ανεπιθύμητη αντίδραση ήταν ο έμετος. Στην πλειοψηφία των ασθενών, αυτές οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις δεν οδήγησαν σε διακοπή του Tamiflu.
Οι ακόλουθες σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις έχουν σπάνια αναφερθεί από τότε που κυκλοφορεί η οσελταμιβίρη: αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας (κεραυνοβόλος ηπατίτιδα, διαταραχή ηπατικής λειτουργίας και ίκτερος), αγγειονευρωτικό οίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση, γαστρεντερική αιμορραγία και νευροψυχιατρικές διαταραχές. (Όσον αφορά τις νευροψυχιατρικές διαταραχές, (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)).
Πίνακας ανεπιθύμητων αντιδράσεων
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που παρατίθενται στους παρακάτω πίνακες υπάγονται στις ακόλουθες κατηγορίες: Πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000) και πολύ σπάνιες (< 1/10.000). Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις προστίθενται στην αντίστοιχη κατηγορία στον πίνακα σύμφωνα με συγκεντρωτική ανάλυση κλινικών μελετών.
Θεραπεία και πρόληψη γρίπης σε ενήλικες και εφήβους
Σε μελέτες θεραπείας και πρόληψης σε ενήλικες/εφήβους, οι ανεπιθύμητες ανιδράσεις που εμφανίστηκαν πιο συχνά στη συνιστώμενη δόση (75 mg δύο φορές ημερησίως για 5 ημέρες θεραπεία και 75 mg μία φορά ημερησίως για προφύλαξη έως 6 εβδομάδες), παρουσιάζονται στον Πίνακα 1. Το προφίλ ασφαλείας που αναφέρθηκε σε άτομα που έλαβαν τη συνιστώμενη δόση του Tamiflu για προφύλαξη (75 mg μία φορά ημερησίως για μέχρι και 6 εβδομάδες) ήταν ποιοτικά παρόμοιο με εκείνο που παρατηρήθηκε στις μελέτες θεραπείας, παρά τη μεγαλύτερη διάρκεια της δοσολογίας στις μελέτες προφύλαξης.
| Κατηγορία Οργάνου Συστήματος | Πολύ συχνές | Συχνές | Όχι συχνές | Σπάνιες |
|---|---|---|---|---|
| Λοιμώξεις και παρασιτώσεις | Βρογχίτιδα, Έρπης απλός, Ρινοφαρυγγίτιδα, Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, Παραρρινολπίτιδα | |||
| Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος | Θρομβοπενία | |||
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Αναφυλακτικές αντιδράσεις, Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις | |||
| Ψυχιατρικές διαταραχές | Διέγερση, Μη φυσιολογική συμπεριφορά, Άγχος, Σύγχυση, Παραληρητική ιδέα, Παραλήρημα, Ψευδαίσθηση, Εφιάλτες, Αυτοτραυματισμός | |||
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Κεφαλαλγία | Αϋπνία | Αλλοιωμένο επίπεδο συνείδησης, Σπασμός | |
| Οφθαλμικές διαταραχές | Οπτική διαταραχή | |||
| Καρδιακές διαταραχές | Καρδιακή αρρυθμία | |||
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου | Βήχας, Πονόλαιμος, Ρινόρροια | |||
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Ναυτία | Έμετος, Κοιλιακό άλγος (συμπ. άλγους άνω κοιλιακής χώρας), Δυσπεψία | Γαστρεντερική αιμορραγία, Αιμορραγική κολίτιδα | |
| Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων | Αυξημένα ηπατικά ένζυμα | Κεραυνοβόλος ηπατίτιδα, Ηπατική ανεπάρκεια, Ηπατίτιδα | ||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Έκζεμα, Δερματίτιδα, Εξάνθημα, Κνίδωση | Αγγειονευρωτικό οίδημα, Πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson, Τοξική επιδερμική νεκρόλυση | ||
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | Άλγος, Ζάλη (συμπ. ιλίγγου), Κόπωση, Πυρεξία, Πόνος στα άκρα |
Θεραπεία και πρόληψη της γρίπης σε παιδιά
Συνολικά 1473 παιδιά (συμπεριλαμβανομένων των κατά τα άλλα υγιών παιδιών ηλικίας 1-12 ετών και των ασθματικών παιδιών ηλικίας 6-12 ετών) συμμετείχαν σε κλινικές μελέτες του oseltamivir για τη θεραπεία της γρίπης. Από αυτά, 851 παιδιά έλαβαν αγωγή με εναιώρημα oseltamivir. Συνολικά 158 παιδιά έλαβαν τη συνιστώμενη δόση του Tamiflu μία φορά την ημέρα σε μία μελέτη προφύλαξης κατόπιν έκθεσης σε νοικοκυριά (n = 99), σε μία παιδιατρική, εποχιακή μελέτη προφύλαξης διάρκειας 6 εβδομάδων (n = 49) και σε μία παιδιατρική, εποχιακή μελέτη προφύλαξης διάρκειας 12 εβδομάδων σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς (n = 10).
Ο Πίνακας 2 δείχνει τις πλέον συχνά αναφερθείσες ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε παιδιατρικές κλινικές μελέτες.
| Κατηγορία Οργάνου Συστήματος | Πολύ συχνές | Συχνές | Όχι συχνές | Σπάνιες |
|---|---|---|---|---|
| Λοιμώξεις και παρασιτώσεις | Μέση ωτίτιδα | |||
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Κεφαλαλγία | |||
| Οφθαλμικές διαταραχές | Επιπεφυκίτιδα (συμπεριλαμβανομένων κόκκινων ματιών, οφθαλμικού εκκρίματος και οφθαλμικού άλγους) | |||
| Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου | Πόνος στα αυτιά | Διαταραχή τυμπανικής μεμβράνης | ||
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου | Βήχας, Ρινική συμφόρηση | Ρινόρροια | ||
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Έμετος | Κοιλιακό άλγος (συμπ. άλγος άνω κοιλιακής χώρας), Δυσπεψία, Ναυτία | ||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Δερματίτιδα (συμπεριλαμβανομένης αλλεργικής και ατοπικής δερματίτιδας) |
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων αντιδράσεων
Ψυχιατρικές διαταραχές και διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η γρίπη μπορεί να συσχετίζεται με μία ποικιλία νευρολογικών συμπτωμάτων και συμπτωμάτων συμπεριφοράς που μπορεί να περιλαμβάνουν συμβάματα όπως παραισθήσεις, παραλήρημα, και μη φυσιολογική συμπεριφορά, που σε ορισμένα περιστατικά είχαν ως αποτέλεσμα θανατηφόρο έκβαση. Τα συμβάματα αυτά μπορούν να εμφανιστούν με τη μορφή εγκεφαλίτιδας ή εγκεφαλοπάθειας αλλά μπορεί να εμφανιστούν χωρίς εμφανή βαριά νόσο.
Σε ασθενείς με γρίπη που λάμβαναν Tamiflu, υπήρξαν μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου αναφορές σπασμών και παραληρήματος (συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων όπως αλλοιωμένο επίπεδο συνείδησης, σύγχυση, μη φυσιολογική συμπεριφορά, παραληρήματα, ψευδαισθήσεις, διέγερση, άγχος, εφιάλτες), που σε πολύ λίγα περιστατικά είχαν σαν αποτέλεσμα αυτοτραυματισμό ή θανατηφόρο έκβαση. Αυτά τα συμβάματα αναφέρθηκαν πρωτίστως μεταξύ παιδιατρικών και εφήβων ασθενών και συχνά είχαν απότομη έναρξη και ταχεία υποχώρηση. Η συμβολή του Tamiflu σε αυτά τα συμβάματα είναι άγνωστη. Τέτοια νευροψυχιατρικά συμβάματα έχουν επίσης αναφερθεί σε ασθενείς με γρίπη που δεν λάμβαναν Tamiflu.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Διαταραχές του ηπατοχολικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης ηπατίτιδας και αυξημένων ηπατικών ενζύμων σε ασθενείς με νόσο ομοιάζουσα με γρίπη. Αυτά τα περιστατικά περιλαμβάνουν κεραυνοβόλο ηπατίτιδα με θανατηφόρο κατάληξη / ηπατική ανεπάρκεια.
Άλλοι ειδικοί πληθυσμοί
Παιδιατρικός πληθυσμός (βρέφη μικρότερα του ενός έτους)
Σε δύο μελέτες για τον χαρακτηρισμό του προφίλ φαρμακοκινητικής, φαρμακοδυναμικής και ασφάλειας της θεραπείας με oseltamivir σε 135 παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους που είχαν προσβληθεί από γρίπη, το προφίλ ασφάλειας ήταν παρόμοιο ανάμεσα στις ηλικιακές κοορτές, με τον έμετο, τη διάρροια και το εξάνθημα από τη χρήση πάνας να αποτελούν τα συχνότερα αναφερθέντα ανεπιθύμητα συμβάντα ((βλ. Φαρμακοκινητικές)). Διατίθενται ανεπαρκή δεδομένα για τα βρέφη με ηλικία κύησης κάτω των 36 εβδομάδων.
Τα διαθέσιμα δεδομένα ασφάλειας του oseltamivir χορηγούμενου για τη θεραπεία της γρίπης σε βρέφη μικρότερα του ενός έτους από προοπτικές και αναδρομικές μελέτες παρατήρησης (οι οποίες περιελάμβαναν περισσότερα από 2.400 βρέφη αυτής της ηλικίας), κατόπιν έρευνας σε επιδημιολογικές βάσεις δεδομένων και από μετεγκριτικές αναφορές υποδεικνύουν ότι η εικόνα ασφάλειας σε βρέφη μικρότερα του ενός έτους είναι παρόμοια με την καθιερωμένη εικόνα ασφάλειας σε παιδιά ενός έτους και μεγαλύτερα.
Ηλικιωμένοι και ασθενείς με χρόνια καρδιακή και/ή αναπνευστική νόσο
Ο πληθυσμός που συμμετείπε στις μελέτες θεραπείας της γρίπης αποτελείται από υγιείς κατά τα άλλα ενήλικες / εφήβους και ασθενείς «υψηλού κινδύνου» (ασθενείς που διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο ανάπτυξης επιπλοκών που συνδέονται με τη γρίπη, π.χ. ηλικιωμένοι και ασθενείς με χρόνια καρδιακή ή αναπνευστική νόσο). Σε γενικές γραμμές, το προφίλ ασφάλειας στους ασθενείς «υψηλού κινδύνου» ήταν ποιοτικά παρόμοιο με αυτό των κατά τα άλλα υγιών ενηλίκων / εφήβων.
Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς
Η θεραπεία της γρίπης σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς αξιολογήθηκε σε δυο μελέτες όπου έλαβαν σχήματα κανονικής ή υψηλής δόσης (διπλάσιας δόσης ή τριπλάσιας δόσης) του Tamiflu ((βλ. Φαρμακοδυναμικές)). Το προφίλ ασφάλειας του Tamiflu που παρατηρήθηκε σε αυτές τις μελέτες ήταν συνεπές με αυτό που παρατηρήθηκε σε προηγούμενες κλινικές δοκιμές, όπου το Tamiflu χορηγήθηκε για τη θεραπεία της γρίπης σε μη ανοσοκατασταλμένους ασθενείς σε όλες τις ηλικιακές ομάδες (υγιείς κατά τα άλλα ασθενείς ή ασθενείς «υψηλού κινδύνου» [δηλαδή, ασθενείς με αναπνευστικές και/ή καρδιακές συννοσηρότητες]). Η πιο συχνή ανεπιθύμητη αντίδραση που αναφέρθηκε στα ανοσοκατεσταλμένα παιδιά ήταν ο έμετος (28%).
Σε μία μελέτη προφύλαξης 12 εβδομάδων σε 475 ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων 18 παιδιών ηλικίας 1 έως 12 ετών και μεγαλύτερα, το προφίλ ασφάλειας 238 ασθενών που έλαβαν oseltamivir ήταν σύμφωνο με αυτό που είχε παρατηρηθεί προηγουμένως σε κλινικές μελέτες προφύλαξης του Tamiflu.
Παιδιά με προϋπάρχον βρογχικό άσθμα
Σε γενικές γραμμές, η εικόνα ανεπιθύμητων αντιδράσεων στα παιδιά με προϋπάρχον βρογχικό άσθμα ήταν ποιοτικά παρόμοια με εκείνη των υγιών κατά τα άλλα παιδιών.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TAMIFLU
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Η γρίπη σχετίζεται με δυσμενή για την εγκυμοσύνη και το έμβρυο αποτελέσματα, με κίνδυνο σοβαρών συγγενών δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένων των συγγενών καρδιακών ανωμαλιών. Ένα μεγάλο μέρος των δεδομένων για την έκθεση στο oseltamivir εγκύων γυναικών από μετεγκριτικές αναφορές και μελέτες παρατήρησης (περισσότερες από 1000 εκτεθειμένες κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου εκβάσεις) δεν υποδεικνύουν καμία δυσπλασία ή εμβρυϊκή / νεογνική τοξικότητα από το oseltamivir. Ωστόσο, σε μια μελέτη παρατήρησης, ενώ ο συνολικός κίνδυνος δυσπλασίας δεν αυξήθηκε, τα αποτελέσματα για τις σοβαρές συγγενείς καρδιακές ανωμαλίες που διαγνώστηκαν εντός 12 μηνών από τη γέννηση δεν ήταν καθοριστικά. Σε αυτή τη μελέτη, το ποσοστό των σοβαρών συγγενών καρδιακών ανωμαλιών, μετά από έκθεση στο oseltamivir κατά το πρώτο τρίμηνο, ήταν 1,76% (7 βρέφη από 397 εγκυμοσύνες) σε σύγκριση με 1,01% στις μη εκτεθειμένες εγκυμοσύνες από τον γενικό πληθυσμό (Λόγος Σχετικών Πιθανοτήτων 1,75, 95% Διάστημα Εμπιστοσύνης 0,51 έως 5,98). Η κλινική σημαντικότητα αυτού του ευρήματος δεν είναι σαφής, καθώς η μελέτη είχε περιορισμένη ισχύ. Επιπρόσθετα, αυτή η μελέτη ήταν πολύ μικρή για να αξιολογήσει με αξιοπιστία μεμονωμένους τύπους σοβαρών δυσπλασιών. Επιπλέον, οι γυναίκες που εκτέθηκαν σε oseltamivir και οι γυναίκες που δεν εκτέθηκαν δεν μπορούσαν να είναι πλήρως συγκρίσιμες, ιδίως στο εάν είχαν ή όχι γρίπη. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η χρήση του Tamiflu μπορεί να εξετασθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εάν είναι αναγκαίο και εφόσον εξετασθούν οι διαθέσιμες πληροφορίες ασφάλειας και οφέλους (για τα δεδομένα σχετικά με το όφελος σε έγκυες γυναίκες, παρακαλούμε ανατρέξτε στην ενότητα (βλ. Φαρμακοδυναμικές)) και η παθογένεια του κυκλοφορούντος στελέχους του ιού της γρίπης.
Θηλασμός
Σε θηλάζοντα θηλυκά επίμυων, το oseltamivir και ο δραστικός μεταβολίτης απεκκρίνονται στο γάλα. Πολύ περιορισμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα όσον αφορά στα θηλάζοντα βρέφη που λαμβάνουν oseltamivir και στην απέκκριση του oseltamivir στο μητρικό γάλα. Περιορισμένα δεδομένα κατέδειξαν ότι το oseltamivir και ο δραστικός μεταβολίτης ανιχνεύθηκαν στο μητρικό γάλα, ωστόσο τα επίπεδα ήταν χαμηλά, το οποίο θα μπορούσε να οδηγήσει σε υποθεραπευτική δόση για το βρέφος. Λαμβάνοντας υπόψη αυτές τις πληροφορίες, την παθογένεια του κυκλοφορούντος στελέχους του ιού της γρίπης και την κατάσταση της θηλάζουσας γυναίκας, η χορήγηση του oseltamivir μπορεί να εξετασθεί, όταν υπάρχουν σαφή δυνητικά οφέλη για τις θηλάζουσες μητέρες.
Γονιμότητα
Βάσει των προκλινικών δεδομένων, δεν υπάρχει καμία απόδειξη ότι το Tamiflu έχει επίδραση στην ανδρική ή γυναικεία γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TAMIFLU
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιικά για συστηματική χρήση, αναστολείς νευραμινιδάσης
Κωδικός ATC: J05AH02
Μηχανισμός δράσης
Το oseltamivir phosphate είναι ένα προφάρμακο του δραστικού μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate). Ο δραστικός μεταβολίτης είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των ενζύμων neuraminidases (νευραμινιδάσες) του ιού της γρίπης, τα οποία είναι γλυκοπρωτεΐνες που ανευρίσκονται στην επιφάνεια του λοιμογόνου παράγοντα. Η δράση του ενζύμου νευραμινιδάση του ιού είναι σημαντική τόσο για την είσοδο του ιού σε μη μολυσμένα κύτταρα όσο και για την αποδέσμευση των πρόσφατα δημιουργηθέντων σωματιδίων του ιού από τα μολυσμένα κύτταρα και για την περαιτέρω εξάπλωση του λοιμογόνου ιού στο σώμα.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το oseltamivir carboxylate αναστέλλει τις νευραμινιδάσες του ιού της γρίπης τύπου Α και Β in vitro. Το oseltamivir phosphate αναστέλλει τη λοίμωξη από τον ιό της γρίπης και την αναπαραγωγή αυτού in vitro. Το από στόματος χορηγούμενο oseltamivir αναστέλλει την αναπαραγωγή και την παθογένεση του ιού της γρίπης τύπου Α και Β in vivo σε μοντέλα πειραματόζωων με λοίμωξη από ιό γρίπης σε αντιικές εκθέσεις παρόμοιες με αυτές που επιτεύχθηκαν στον άνθρωπο με 75 mg δύο φορές ημερησίως. Η αντιική δραστικότητα του oseltamivir για τη γρίπη τύπου Α και Β υποστηρίχθηκε με πειραματικές μελέτες πρόκλησης σε υγιείς εθελοντές. Οι τιμές IC50 (συγκέντρωση αναστολής του 50% του ιικού φορτίου) του ενζύμου της νευραμινιδάσης για το oseltamivir για κλινικά απομονωθείσα γρίπη τύπου Α, κυμαίνονταν από 0,1nM μέχρι 1,3 nM και για την γρίπη τύπου Β ήταν 2,6 nM. Σε δημοσιευμένες μελέτες έχουν παρατηρηθεί υψηλότερες τιμές IC50 για τη γρίπη τύπου Β, μέχρι και διάμεσης τιμής 8,5 nM.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TAMIFLU
expand_more
Φαρμακοκινητική
Γενικές Πληροφορίες
Απορρόφηση
Το oseltamivir απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά την από στόματος χορήγηση oseltamivir phosphate (προφάρμακο) και μετατρέπεται εκτεταμένα από ηπατικές κυρίως εστεράσες στο δραστικό μεταβολίτη (oseltamivir carboxylate). Τουλάχιστον 75% μίας από στόματος χορηγούμενης δόσης φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία σαν δραστικός μεταβολίτης. Η έκθεση στο προφάρμακο είναι μικρότερη από 5% σε σχέση με το δραστικό μεταβολίτη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα τόσο του προ-φαρμάκου όσο και του δραστικού μεταβολίτη είναι ανάλογες της δόσης και δεν επηρεάζονται από σύγχρονη χορήγηση με τροφή.
Κατανομή
Ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση του oseltamivir carboxylate είναι περίπου 23 λίτρα στους ανθρώπους, ένας όγκος ισοδύναμος με το εξωκυττάριο υγρό σώματος. Καθώς η δράση της νευραμινιδάσης είναι εξωκυττάρια, το oseltamivir carboxylate κατανέμεται σε όλα τα σημεία εξάπλωσης του ιού. Η δέσμευση του oseltamivir carboxylate με την πρωτεΐνη ανθρώπινου πλάσματος είναι αμελητέα (περίπου 3%).
Βιομετασχηματισμός
Το oseltamivir μεταβολίζεται εκτεταμένα σε oseltamivir carboxylate με εστεράσες που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ. Μελέτες in vitro απέδειξαν ότι ούτε η oseltamivir ούτε ο δραστικός μεταβολίτης είναι ένα υπόστρωμα ή ένας αναστολέας, των κυριότερων ισομορφών του κυτοχρώματος Ρ450. Δεν έχουν αναγνωριστεί συζεύξεις φάσης 2 καμίας από τις δύο ουσίες in vivo.
Αποβολή
Το oseltamivir αφού απορροφηθεί, αποβάλλεται κυρίως (> 90%) με μετατροπή στο oseltamivir carboxylate. Δεν μεταβολίζεται περαιτέρω και αποβάλλεται στα ούρα. Οι κορυφαίες συγκεντρώσεις του oseltamivir carboxylate στο πλάσμα μειώνονται με χρόνο ημιζωής 6 έως 10 ώρες στα περισσότερα άτομα. Ο δραστικός μεταβολίτης αποβάλλεται εξ ολοκλήρου με νεφρική απέκκριση. Η νεφρική κάθαρση (18,8 l/h) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7,5 l/h) υποδεικνύοντας ότι πραγματοποιείται σωληναριακή έκκριση μαζί με σπειραματική διήθηση. Λιγότερο από 20% μίας από στόματος χορηγούμενης ραδιοεπισημασμένης δόσης αποβάλλεται στα κόπρανα.
Άλλοι ειδικοί πληθυσμοί
Παιδιατρικός πληθυσμός
Βρέφη μικρότερα του 1 έτους: Η φαρμακοκινητική, η φαρμακοδυναμική και η ασφάλεια του Tamiflu έχουν αξιολογηθεί σε δύο μη ελεγχόμενες, ανοικτής επισήμανσης μελέτες, οι οποίες συμπεριέλαβαν παιδιά που έχουν προσβληθεί από γρίπη ηλικίας κάτω του ενός έτους (n=135). Ο ρυθμός της κάθαρσης του δραστικού μεταβολιτή, διορθωμένος για το σωματικό βάρος, μειώνεται με ηλικίες κάτω του ενός έτους. Οι εκθέσεις μεταβολίτη παρουσιάζουν επίσης μεγαλύτερες διακυμάνσεις στα βρέφη μικρότερης ηλικίας. Τα διαθέσιμα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η έκθεση μετά από δόση 3 mg/kg σε βρέφη ηλικίας 0 -12 μηνών παρέχει εκθέσεις προφαρμάκου και μεταβολίτη, οι οποίες αναμένεται να είναι αποτελεσματικές με συγκρίσιμο προφίλ ασφάλειας με αυτό που έχει παρατηρηθεί σε παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας και ενήλικες που χρησιμοποιούν την εγκεκριμένη δόση ((βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις και Δοσολογία)). Τα αναφερθέντα ανεπιθύμητα συμβάντα ήταν συνεπή με το θεμελιωμένο προφίλ ασφάλειας στα παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας.
Δεν διατίθενται δεδομένα για βρέφη ηλικίας κάτω του 1 έτους για την πρόληψη της γρίπης μετά από την έκθεση. Η πρόληψη κατά τη διάρκεια της επιδημίας της γρίπης στην κοινότητα δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.
Πρόληψη της γρίπης κατόπιν έκθεσης σε βρέφη ηλικίας κάτω του 1 έτους κατά τη διάρκεια πανδημίας: Η προσομοίωση της χορήγησης δόσης 3mg/kg μία φορά ημερησίως σε βρέφη ηλικίας <1 έτους καταδεικνύει έκθεση στο ίδιο εύρος ή υψηλότερη, συγκριτικά με αυτή της χορήγησης δόσης 75 mg μία φορά ημερησίως σε ενήλικες. Η έκθεση δεν υπερβαίνει αυτή της αγωγής βρεφών ηλικίας <1 έτους (3 mg/kg δύο φορές ημερησίως) και αναμένεται να έχει ως αποτέλεσμα ένα συγκρίσιμο προφίλ ασφάλειας ((βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)). Δεν έχουν διενεργηθεί κλινικές μελέτες προφύλαξης σε βρέφη ηλικίας <1 έτους.
Βρέφη και παιδιά ηλικίας 1 έτους ή μεγαλύτερα: Η φαρμακοκινητική του oseltamivir έχει αξιολογηθεί σε φαρμακοκινητικές μελέτες εφάπατος δόσης σε βρέφη, παιδιά και εφήβους ηλικίας 1 έως 16 ετών. Η φαρμακοκινητική επαναλαμβανόμενων δόσεων μελετήθηκε σε ένα μικρό αριθμό παιδιών που εντάχθηκαν σε μία μελέτη κλινικής αποτελεσματικότητας. Τα νεότερα σε ηλικία παιδιά απέβαλαν τόσο το προφάρμακο όσο και το δραστικό μεταβολίτη του ταχύτερα από τους ενήλικες, με αποτέλεσμα χαμηλότερη έκθεση για μία χορηγούμενη δόση σε mg/kg. Δόσεις 2 mg/kg δίνουν εκθέσεις oseltamivir carboxylate συγκρίσιμες με αυτές που επιτυγχάνονται σε ενήλικες που λαμβάνουν μία εφάπαξ δόση 75 mg (περίπου 1 mg/kg). Η φαρμακοκινητική του oseltamivir σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 12 ετών ή μεγαλύτερα είναι παρόμοια με αυτή σε ενήλικες.
Ηλικιωμένοι: Η έκθεση στο δραστικό μεταβολίτη σε σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν 25 με 35% υψηλότερη στους ηλικιωμένους (ηλικίας 65 έως 78 ετών) συγκριτικά με ενήλικες μικρότερους των 65 ετών στους οποίους χορηγήθηκαν συγκρίσιμες δόσεις oseltamivir. Οι χρόνοι ημιζωής που παρατηρήθηκαν στους ηλικιωμένους ήταν παρόμοιοι με αυτούς που παρατηρήθηκαν σε νέους ενήλικες. Με βάση την έκθεση και την ανεκτικότητα στο φάρμακο, δεν απαιτούνται προσαρμογές δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς εκτός αν υπάρχει αποδεδειγμένα μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 60 ml/λεπτό) ((βλ. Δοσολογία)).
Νεφρική δυσλειτουργία: Χορήγηση 100 mg oseltamivir phosphate δύο φορές την ημέρα, για 5ημέρες, σε ασθενείς με ποικίλλους βαθμούς νεφρικής δυσλειτουργίας έδειξε ότι η έκθεση στο oseltamivir carboxylate είναι αντιστρόφως ανάλογη της έκπτωσης της νεφρικής λειτουργίας. Για τη δοσολογία, (βλ. Δοσολογία).
Ηπατική δυσλειτουργία: Έχει διαπιστωθεί από in vitro μελέτες ότι η έκθεση στο oseltamivir δεν αναμένεται να αυξηθεί σημαντικά ούτε η έκθεση στο δραστικό μεταβολίτη αναμένεται να μειωθεί σημαντικά σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ((βλ. Δοσολογία)).
Έγκυες Γυναίκες: Μία συγκεντρωτική ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού καταδεικνύει ότι το δοσολογικό σχήμα του Tamiflu που περιγράφεται στην (βλ. Δοσολογία), έχει ως αποτέλεσμα χαμηλότερη έκθεση (30% κατά μέσο όρο σε όλα τα τρίμηνα) στον ενεργό μεταβολίτη σε έγκυες γυναίκες συγκριτικά με μη έγκυες γυναίκες. Ωστόσο, η χαμηλότερη προβλεπόμενη έκθεση παραμένει πάνω από τις ανασταλτικές συγκεντρώσεις (τιμές IC95) και σε ένα θεραπευτικό επίπεδο για ένα εύρος στελεχών του ιού της γρίπης. Επιπρόσθετα, υπάρχουν ενδείξεις από μελέτες παρατήρησης, οι οποίες καταδεικνύουν όφελος από το τρέχον δοσολογικό σχήμα σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών. Ως εκ τούτου, δεν συνιστώνται προσαρμογές της δόσης για τις έγκυες γυναίκες κατά τη θεραπεία ή προφύλαξη από γρίπη ((βλ. Κύηση και γαλουχία)).
Ανοσοκατεσταλμένοι Ασθενείς: Οι φαρμακοκινητικές αναλύσεις πληθυσμού υποδεικνύουν ότι η θεραπεία σε ενήλικες και παιδιατρικούς (ηλικίας <18 ετών) ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς με oseltamivir (όπως περιγράφεται στην (βλ. Δοσολογία)) οδηγεί σε αυξημένη προβλεπόμενη έκθεση (από περίπου 5% έως 50%) στον ενεργό μεταβολίτη σε σύγκριση με μη ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, με συγκρίσιμη κάθαρση κρεατινίνης. Λόγω του μεγάλου περιθωρίου ασφαλείας του ενεργού μεταβολίτη, δεν απαιτούνται προσαρμογές της δόσης σε ασθενείς λόγω της ανοσοκαταστολής τους. Ωστόσο, για τους ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, οι δόσεις θα πρέπει να προσαρμόζονται όπως περιγράφεται στην (βλ. Δοσολογία)). Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές αναλύσεις από δύο μελέτες σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς έδειξαν ότι δεν υπήρχε σημαντικό επιπρόσθετο όφελος σε εκθέσεις υψηλότερες από αυτές που επιτεύχθηκαν μετά τη χορήγηση της κανονικής δόσης.
ΕΟΦ · 5.3.5
Φάρμακα κατά της γρίππης (ινφλουέντσας)
expand_more
Φάρμακα κατά της γρίππης (ινφλουέντσας)
Η αμανταδίνη χρησιμοποιείται για την προφύλαξη και θεραπεία της ινφλουέντσας Α σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών (ηλικιωμένα, εξασθενημένα, ανοσοκατεσταλμένα άτομα) που δεν έχουν εμβολιαστεί ή υπάρχει αντένδειξη εμβολιασμού.
Η ζαναμιβίρη ενδείκνυται για τη θεραπεία της ινφλουέντσας Α και Β εφόσον είναι δυνατή η χορήγησή της εντός των πρώτων 48 ωρών. Μειώνει -σε κατά τα άλλα υγιή άτομα- τη διάρκεια της νόσου περίπου 1-2 ημερες.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Υπήρξαν αναφορές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου για παραλήρημα και ανώμαλη συμπεριφορά που οδήγησαν σε τραυματισμούς, και σε ορισμένες περιπτώσεις είχαν θανατηφόρο έκβαση, σε ασθενείς με γρίπη που λάμβαναν οσελταμιβίρη. Δεδομένου ότι αυτά τα συμβάντα αναφέρθηκαν εθελοντικά κατά την κλινική πρακτική, οι εκτιμήσεις συχνότητας δεν μπορούν να γίνουν, αλλά φαίνονται να είναι ασυνήθιστα με βάση την οσελταμιβίρη. Αυτά τα συμβάντα αναφέρθηκαν κυρίως σε παιδιατρικούς ασθενείς και συχνά είχαν αιφνίδια έναρξη και ταχεία υποχώρηση. Η συμβολή της οσελταμιβίρης σε αυτά τα συμβάντα δεν έχει τεκμηριωθεί. Η γρίπη μπορεί να σχετίζεται με ποικίλα νευρολογικά και συμπεριφορικά συμπτώματα που μπορεί να περιλαμβάνουν εκδηλώσεις όπως παραισθήσεις, παραλήρημα και ανώμαλη συμπεριφορά, σε ορισμένες περιπτώσεις οδηγώντας σε θανατηφόρο έκβαση. Αυτές οι εκδηλώσεις μπορεί να εμφανιστούν στο πλαίσιο εγκεφαλίτιδας ή εγκεφαλοπάθειας, αλλά μπορεί να εμφανιστούν και χωρίς εμφανή σοβαρή νόσο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η οσελταμιβίρη φωσφορική είναι ένα προφάρμακο του ενεργού μεταβολίτη (οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ), ο οποίος είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας των ενζύμων νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης, που είναι γλυκοπρωτεΐνες που βρίσκονται στην επιφάνεια του ιόντος. Η δραστηριότητα της νευραμινιδάσης του ιού είναι σημαντική για την είσοδο του ιού σε μη μολυσμένα κύτταρα, για την απελευθέρωση πρόσφατα σχηματισμένων σωματιδίων ιού από μολυσμένα κύτταρα και για την περαιτέρω εξάπλωση του λοιμογόνου ιού στο σώμα. Η δράση της οσελταμιβίρης μειώνει την αποβολή του ιού και τη λοιμογονικότητα. Η οσελταμιβίρη είναι αποτελεσματική έναντι των νευραμινιδασών του ιού της γρίπης Α (συμπεριλαμβανομένου του πανδημικού H1N1) και της γρίπης Β.
Η οσελταμιβίρη είναι ένα προφάρμακο αιθυλεστέρα που απαιτεί υδρόλυση του εστέρα για τη μετατροπή του στην ενεργή μορφή, οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ. Ο προτεινόμενος μηχανισμός δράσης της οσελταμιβίρης είναι η αναστολή της νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης με πιθανότητα αλλοίωσης της συσσωμάτωσης και απελευθέρωσης των σωματιδίων του ιού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η οσελταμιβίρη απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση οσελταμιβίρης φωσφορικής και μετατρέπεται εκτενώς κυρίως από ηπατικές εστεράσες στον ενεργό μεταβολίτη οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ. Τουλάχιστον το 75% της δόσης που χορηγείται από του στόματος φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία ως ενεργός μεταβολίτης. Η έκθεση στο προφάρμακο είναι μικρότερη από 5% σε σχέση με τον ενεργό μεταβολίτη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα τόσο του προφαρμάκου όσο και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογες της δόσης και δεν επηρεάζονται από τη συγχορήγηση με τροφή. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από διπλή ημερήσια χορήγηση καψουλών οσελταμιβίρης 75 mg είναι οι εξής: η Cmax της οσελταμιβίρης και της οσελταμιβίρης καρβοξυλικού οξέος ήταν 65 ng/mL και 348 ng/mL, αντίστοιχα, ενώ η AUC (0-12h) της οσελταμιβίρης και της οσελταμιβίρης καρβοξυλικού οξέος ήταν 112 ng·h/mL και 2719 ng·h/mL, αντίστοιχα.
Μετά την απορρόφηση, η οσελταμιβίρη αποβάλλεται σε ποσοστό άνω του 90% μέσω μετατροπής σε οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ και στη συνέχεια αποβάλλεται εξ ολοκλήρου μέσω νεφρικής απέκκρισης. Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, λιγότερο από 20% της δόσης που χορηγήθηκε από το στόμα και σημαδάνθηκε ραδιοισοτοπικά βρέθηκε να αποβάλλεται στα κόπρανα.
Ο μέσος όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας του οσελταμιβίρη καρβοξυλικού οξέος κυμαίνεται περίπου μεταξύ 23 και 26 λίτρων στους ανθρώπους, όγκος που είναι περίπου ισοδύναμος με το εξωκυττάριο υγρό του σώματος. Δεδομένου ότι η δραστηριότητα της νευραμινιδάσης είναι εξωκυττάρια, το οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ κατανέμεται σε όλες τις θέσεις εξάπλωσης του ιού της γρίπης.
Η νεφρική κάθαρση (18.8 L/h) του φαρμάκου υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7.5 L/h), υποδεικνύοντας ότι λαμβάνει χώρα ενεργητική έκκριση στα σωληνάρια εκτός από τη σπειραματική διήθηση.
Σύνδεση με πρωτεΐνες: Οσελταμιβίρη φωσφορική: Μέτρια (42%). Οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ: Πολύ χαμηλή < 3%.
Οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ: Ο όγκος κατανομής είναι 23 έως 26 λίτρα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε 24 άτομα.
Η από του στόματος οσελταμιβίρη φωσφορική απορροφάται εύκολα και στη συνέχεια μετατρέπεται εκτενώς στο οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ, την ενεργή μορφή, κυρίως από ηπατικές εστεράσες. Τουλάχιστον το 75% της δόσης που χορηγείται από το στόμα φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία ως οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ. Λιγότερο από 5% της δόσης που χορηγείται από το στόμα φθάνει στη συστηματική κυκλοφορία ως οσελταμιβίρη φωσφορική.
Απέκκριση: Νεφρική: Το οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ αποβάλλεται εκτενώς μέσω νεφρικής απέκκρισης (> 99%). Η νεφρική κάθαρση (18.8 L/hr) υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης (7.5 L/hr), υποδεικνύοντας ότι λαμβάνει χώρα ενεργητική έκκριση στα σωληνάρια. Κόπρανα: Απέκκριση δόσης που σημαδάνθηκε ραδιοισοτοπικά από το στόμα σε < 20% στα κόπρανα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την OSELTAMIVIR (σύνολο 8), επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση του ενεργού μεταβολίτη οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα, περίπου 3%, ενώ η σύνδεση της οσελταμιβίρης με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 42%, ποσότητα η οποία δεν επαρκεί για να προκαλέσει σημαντικές αλληλεπιδράσεις λόγω εκτοπισμού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η οσελταμιβίρη μετατρέπεται εκτενώς στον ενεργό μεταβολίτη, οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ, από εστεράσες που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ. Το οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ δεν μεταβολίζεται περαιτέρω. Ούτε η οσελταμιβίρη ούτε η οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ αποτελούν υπόστρωμα ή αναστολέα των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450. Δεν έχουν ταυτοποιηθεί in vivo συζεύγματα φάσης 2 κανενός εκ των δύο ενώσεων.
Η οσελταμιβίρη μετατρέπεται εκτενώς σε οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ από εστεράσες που βρίσκονται κυρίως στο ήπαρ. Ούτε η οσελταμιβίρη ούτε η οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ αποτελούν υπόστρωμα ή αναστολέα των ισοενζύμων του κυτοχρώματος p450.
Βιομετατροπή: Ηπατική· η οσελταμιβίρη, προφάρμακο αιθυλεστέρα, υφίσταται εκτενή υδρόλυση στην ενεργή μορφή εστέρα, οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της οσελταμιβίρης μειώθηκαν με χρόνο ημίσειας ζωής 1 έως 3 ωρών στους περισσότερους ασθενείς μετά από από του στόματος χορήγηση, αν και οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της οσελταμιβίρης καρβοξυλικού οξέος μειώθηκαν με χρόνο ημίσειας ζωής 6 έως 10 ωρών στους περισσότερους ασθενείς μετά από από του στόματος χορήγηση.
Απέκκριση: 1 έως 3 ώρες για την οσελταμιβίρη και 6 έως 10 ώρες για την οσελταμιβίρη καρβοξυλικό οξύ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ομάδας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIRUS NOSΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων και την αναστολή της διείσδυσης ή αποπυρήνωσης του ιού· την αναστολή της ιικής πρωτεϊνοσύνθεσης· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής Ομάδας
20O93L6F9H
OSELTAMIVIR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Νευραμινιδάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Νευραμινιδάσης
Η οσελταμιβίρη είναι ένας Αναστολέας Νευραμινιδάσης. Ο μηχανισμός δράσης της οσελταμιβίρης είναι ως Αναστολέας Νευραμινιδάσης.
OSELTAMIVIR
Αναστολέας Νευραμινιδάσης [EPC]; Αναστολείς Νευραμινιδάσης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J05AH022ο ΒΗΜΑ — Αντιιικά Φάρμακα (γρίπη)Ασθενείς με συννοσηρότητες ΚΑΙ κίνδυνο απορρύθμισης ΚΑΙ έντονα συμπτώματα ιογενούς λοίμωξης σε περίοδο επιδημικής έξαρσης γρίπηςΔοσολογία: 75 mg × 2 · 5 ημέρες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ομάδας
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIRUS NOSΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους με τους οποίους μπορούν να δράσουν περιλαμβάνουν την πρόληψη της ιικής αναπαραγωγής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων και την αναστολή της διείσδυσης ή αποπυρήνωσης του ιού· την αναστολή της ιικής πρωτεϊνοσύνθεσης· ή το μπλοκάρισμα των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.