Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A08AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ORLISTAT

Ορλιστάτη

Η κύρια θεραπευτική αγωγή της παχυσαρκίας παραμένει η εφαρμογή των κατάλληλων υγιεινοδιαιτητικών κανόνων. Τα φάρμακα που κυκλοφορούν προορίζονται για τις βαριές περιπτώσεις ιδιαίτερα εάν συνυπάρχουν και άλλοι παράγοντες κινδύνου. Κανένα φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ως …

Chemical structure of ORLISTAT

Εμπορικά Ονόματα

ALLI XENICAL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Αγωγή επί παχυσάρκων ασθενών με δείκτη μάζας σώματος 30kg/ m2 σε συνδυασμό με ήπια υποθερμιδική δίαιτα και σε υπέρβαρους ασθενείς με δείκτη μάζας σώματος 28kg/m2 εάν συνυπάρχουν και άλλοι παράγοντες κινδύνου.
medication
SPC-XENICAL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
ακριβώς πριν, κατά τη διάρκεια ή μέχρι μία ώρα μετά από κάθε κύριο γεύμα
Δόση έναρξης:
ένα καψάκιο των 120 mg ανά γεύμα
  • Ενήλικες
    Δόσηένα καψάκιο των 120 mg
    ανά γεύμα, λαμβανόμενο με νερό ακριβώς πριν, κατά τη διάρκεια ή μέχρι μία ώρα μετά από κάθε κύριο γεύμα. Αν παραληφθεί ένα γεύμα ή κάποιο γεύμα δεν περιέχει καθόλου λίπος, η δόση της ορλιστάτης θα πρέπει να παραληφθεί. Ο ασθενής πρέπει να ακολουθεί μία θρεπτικά ισορροπημένη, ήπια υποθερμιδική δίαιτα, η οποία περιέχει λίπος θερμιδικής αξίας περίπου 30% επί του συνόλου των θερμίδων. Συνιστάται η δίαιτα να είναι πλούσια σε φρούτα και λαχανικά. Η ημερήσια λήψη λίπους, υδατανθράκων και πρωτεϊνών θα πρέπει να κατανέμεται σε τρία κύρια γεύματα.
  • Ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια
    Η δράση της ορλιστάτης δεν έχει μελετηθεί.
  • Παιδιά
    Η δράση της ορλιστάτης δεν έχει μελετηθεί. Δεν υπάρχει σχετική ένδειξη για χρήση του Xenical σε παιδιά.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Η δράση της ορλιστάτης δεν έχει μελετηθεί.
block
SPC-XENICAL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σύνδρομο χρόνιας δυσαπορρόφησης
  • Χολόσταση
  • Θηλασμός
warning
SPC-XENICAL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Διαβήτης τύπου II
    Πληθυσμόςασθενείς με διαβήτη τύπου II
    Στενή παρακολούθηση της αντιδιαβητικής φαρμακευτικής αγωγής μπορεί να απαιτηθεί.
  • Συγχορήγηση με κυκλοσπορίνη
    Δεν συνιστάται συγχορήγηση.
  • Διαιτητικές υποδείξεις
    Πληθυσμόςασθενείς
    Να συμμορφώνονται με τις διαιτητικές υποδείξεις.
  • Γαστρεντερικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις
    Η ημερήσια πρόσληψη λίπους θα πρέπει να κατανέμεται σε τρία κύρια γεύματα για να μειωθεί η πιθανότητα αύξησης των ΓΑΕ.
  • Αιμορραγία από το ορθό
    ΠληθυσμόςΣυνταγογράφοι ιατροί
    Περαιτέρω διερεύνηση σε περίπτωση σοβαρών και/ή επίμονων συμπτωμάτων.
  • Αποτυχία δράσης από του στόματος αντισυλληπτικών
    Πληθυσμόςγυναίκες που λαμβάνουν από του στόματος αντισυλληπτικά
    Συνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου.
  • Υπεροξαλουρία, οξαλική νεφροπάθεια, νεφρική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς, ειδικά με υποκείμενη χρόνια νεφρική νόσο και/ή μείωση του όγκου
  • Υποθυρεοειδισμός / μειωμένος έλεγχος υποθυρεοειδισμού
  • Απορύθμιση αντιεπιληπτικής αγωγής / σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενής υπό αντιεπιληπτική αγωγή
  • Μείωση απορρόφησης αντιρετροϊκών φαρμάκων για τον HIV
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιρετροϊκά για τον HIV
swap_horiz
SPC-XENICAL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    μείωση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, μείωση της ανοσοκατασταλτικής αποτελεσματικότητας
    ΣύστασηΔεν συνιστάται ο συνδυασμός. Αν είναι αναπόφευκτος, συχνότερη παρακολούθηση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο αίμα τόσο μετά την προσθήκη της ορλιστάτης όσο και μόλις η ορλιστάτη διακοπεί. Τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται μέχρις ότου σταθεροποιηθούν.
  • Ακαρβόζη
    προσοχή
    απουσία φαρμακοκινητικών μελετών αλληλεπίδρασης
    ΣύστασηΗ σύγχρονη χορήγηση θα πρέπει να αποφεύγεται.
  • Βαρφαρίνη ή άλλα αντιπηκτικά
    παρακολούθηση
    Μειωμένη προθρομβίνη, αυξημένο INR και μη ισορροπημένη αντιπηκτική αγωγή που έχουν ως αποτέλεσμα διακυμάνσεις των αιμοστατικών παραμέτρων
    ΣύστασηΟι τιμές INR πρέπει να παρακολουθούνται.
  • Λιποδιαλυτές βιταμίνες (Α, D, E και Κ)
    προσοχή
    Δυνητικά να δυσχεράνει την απορρόφηση των λιποδιαλυτών βιταμινών
    ΣύστασηΣυνιστάται δίαιτα πλούσια σε φρούτα και λαχανικά και χρήση πολυβιταμινούχου συμπληρώματος. Το συμπλήρωμα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον δύο ώρες μετά τη χορήγηση της ορλιστάτης ή κατά την κατάκλιση.
  • Αμιωδαρόνη
    παρακολούθηση
    ελαφρά πτώση των επιπέδων της αμιωδαρόνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΕπιβάλλεται η ενίσχυση της κλινικής παρακολούθησης αλλά και της παρακολούθησης του ΗΚΓ.
  • Αντιεπιληπτικά φάρμακα (π.χ. βαλπροϊκό, λαμοτριγίνη)
    παρακολούθηση
    σπασμοί / πιθανές αλλαγές στη συχνότητα και/ ή σοβαρότητα των σπασμών
    ΣύστασηΑυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανές αλλαγές στη συχνότητα και/ ή σοβαρότητα των σπασμών.
  • Ιωδιούχα άλατα και/ή λεβοθυροξίνη
    προσοχή
    μειωμένη απορρόφηση που μπορεί να οδηγήσει σε υποθυροειδισμό και/ή μειωμένο έλεγχο υποθυροειδισμού
    ΣύστασηΜπορεί να εκδηλωθεί υποθυροειδισμός και/ή μειωμένος έλεγχος υποθυροειδισμού.
  • Αντιρετροϊκά φάρμακα για τον HIV, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά (συμπεριλαμβανομένου του λιθίου) και βενζοδιαζεπίνες
    προσοχή
    μειωμένη αποτελεσματικότητα
    ΣύστασηΗ έναρξη της θεραπείας με ορλιστάτη θα πρέπει να γίνεται μόνο μετά από προσεκτική συνεκτίμηση του πιθανού αντικτύπου στους συγκεκριμένους ασθενείς.
  • Από στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Έμμεσα να μειώσει τη διαθεσιμότητα και να έχει ως αποτέλεσμα ανεπιθύμητες κυήσεις σε περίπτωση σοβαρής διάρροιας
    ΣύστασηΣυνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου σε περίπτωση σοβαρής διάρροιας.
sick
SPC-XENICAL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Αναπνευστικό
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
  • Βρογχόσπασμος
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
  • Εκκολπωματίτιδα
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
  • Γρίπη
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Αποβολή λιπαρού υλικού από το ορθό
  • Μετεωρισμός εντέρου
  • Πιεστική ανάγκη αφόδευσης
  • Λιπαρά κόπρανα
  • Ελαιώδη κόπρανα
  • Μετεωρισμός
  • Υδαρή κόπρανα
  • Ελαιώδεις κενώσεις
  • Αυξημένες αφοδεύσεις
  • Ορθικό άλγος
  • Ορθική δυσφορία
  • Μαλακά κόπρανα
  • Ακράτεια κοπράνων
  • Διάταση κοιλίας
  • Ανωμαλίες δοντιών
  • Ανωμαλίες ούλων
  • Αιμορραγία από το ορθό
  • Παγκρεατίτιδα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξαλική νεφροπάθεια
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Γενικές
  • Κόπωση
Αναπαραγωγικό
  • Ανωμαλία εμμήνου ρύσεως
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ηπατικών τρανσαμινασών
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
  • Μειωμένη προθρομβίνη
  • Αυξημένο INR
  • Διακυμάνσεις αιμοστατικών παραμέτρων
Αίμα
  • Μη ισορροπημένη αντιπηκτική αγωγή
Δέρμα
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αγγειοοίδημα
  • Αναφυλαξία
Ήπαρ
  • Χολολιθίαση
  • Ηπατίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αποβολή λιπαρού υλικού από το ορθό
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αυξημένες αφοδεύσεις
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Γρίπη
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Ελαιώδεις κενώσεις
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ελαιώδη κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Λιπαρά κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
    Αναπνευστικό
    Πολύ συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Μετεωρισμός εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Πιεστική ανάγκη αφόδευσης
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υδαρή κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ακράτεια κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανωμαλία εμμήνου ρύσεως
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ανωμαλίες δοντιών
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανωμαλίες ούλων
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη ουροφόρων οδών
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μαλακά κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθική δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθικό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία από το ορθό
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένο INR
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση ηπατικών τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Διακυμάνσεις αιμοστατικών παραμέτρων
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Εκκολπωματίτιδα
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη προθρομβίνη
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Μη ισορροπημένη αντιπηκτική αγωγή
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οξαλική νεφροπάθεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πομφολυγώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Χολολιθίαση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-XENICAL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η χορήγηση σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή.
    Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στην ορλιστάτη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Η ορλιστάτη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
    Δεν είναι γνωστό αν η ορλιστάτη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η ορλιστατίνη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της δράση στον αυλό του στομάχου και του λεπτού εντέρου σχηματίζοντας ομοιοπολικό δεσμό με τη θέση του δραστικού υπολείμματος σερίνης των γαστρικών και…
monitor_heart
SPC-XENICAL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικής δράσης παράγοντας κατά της παχυσαρκίας, κωδικός ΑΤC: Α08ΑΒ01. ### Μηχανισμός δράσης Η ορλιστάτη είναι ένας ισχυρός, ειδικός και μακράς διάρκειας δράσης αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της…
biotech
SPC-XENICAL

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μελέτες σε εθελοντές με κανονικό βάρος και σε παχύσαρκους εθελοντές έδειξαν ότι ο βαθμός απορρόφησης της ορλιστάτης ήταν ελάχιστος. Οι συγκεντρώσεις αμετάβλητης ορλιστάτης στο πλάσμα δεν ήταν μετρήσιμες (< 5 ng/ml) οκτώ ώρες μετά την από του…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Το Orlistat υδρολύεται στο τοίχωμα του εντέρου. Σε μελέτη ισοζυγίου μάζας με ραδιοσημασμένο orlistat σε παχύσαρκους ασθενείς, αναγνωρίστηκαν δύο μεταβολίτες. Ο πρώτος μεταβολίτης, M1, ήταν το υδρολυμένο προϊόν του δακτυλίου β-λακτόνης του…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Παράμετροι πήξης water_dropΠηκτικότητα αίματος — Συγχορήγηση από του στόματος αντιπηκτικών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-XENICAL
expand_more

Ενήλικες

Η συνιστώμενη δόση της ορλιστάτης είναι ένα καψάκιο των 120 mg ανά γεύμα, λαμβανόμενο με νερό ακριβώς πριν, κατά τη διάρκεια ή μέχρι μία ώρα μετά από κάθε κύριο γεύμα. Αν παραληφθεί ένα γεύμα ή κάποιο γεύμα δεν περιέχει καθόλου λίπος, η δόση της ορλιστάτης θα πρέπει να παραληφθεί. Ο ασθενής πρέπει να ακολουθεί μία θρεπτικά ισορροπημένη, ήπια υποθερμιδική δίαιτα, η οποία περιέχει λίπος θερμιδικής αξίας περίπου 30% επί του συνόλου των θερμίδων. Συνιστάται η δίαιτα να είναι πλούσια σε φρούτα και λαχανικά. Η ημερήσια λήψη λίπους, υδατανθράκων και πρωτεϊνών θα πρέπει να κατανέμεται σε τρία κύρια γεύματα. Δεν έχει αποδειχθεί ότι δόσεις ορλιστάτης μεγαλύτερες των 120 mg, χορηγούμενες τρεις φορές την ημέρα, επιφέρουν πρόσθετο όφελος. Η δράση της ορλιστάτης έχει ως αποτέλεσμα αύξηση του λίπους στα κόπρανα, 24 με 48 ώρες ήδη, μετά τη χορήγηση δόσης. Αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας, το περιεχόμενο στα κόπρανα λίπος επανέρχεται στα προ θεραπείας επίπεδα, μέσα σε 48-72 ώρες.

Ειδικοί πληθυσμοί

Η δράση της ορλιστάτης δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια, παιδιά και ηλικιωμένους ασθενείς. Δεν υπάρχει σχετική ένδειξη για χρήση του Xenical σε παιδιά.

block

Αντενδείξεις

SPC-XENICAL
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σύνδρομο χρόνιας δυσαπορρόφησης
  • Χολόσταση
  • Θηλασμός
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-XENICAL
expand_more

Σε κλινικές δοκιμές, η μείωση του σωματικού βάρους με την αγωγή με ορλιστάτη ήταν μικρότερη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II, από ό,τι σε μη διαβητικούς ασθενείς. Μπορεί να απαιτηθεί στενή παρακολούθηση της αντιδιαβητικής φαρμακευτικής αγωγής κατά τη λήψη της ορλιστάτης.

Δεν συνιστάται συγχορήγηση της ορλιστάτης με κυκλοσπορίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να συμμορφώνονται με τις διαιτητικές υποδείξεις που τους γίνονται (βλ. Δοσολογία).

Η πιθανότητα εμφάνισης γαστρεντερικών ανεπιθύμητων αντιδράσεων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες), μπορεί να αυξηθεί αν η ορλιστάτη λαμβάνεται με μια δίαιτα πλούσια σε λίπος (π.χ. σε μια δίαιτα 2000 kcal/ημέρα, ποσοστό > 30% των θερμίδων που προέρχονται από λίπος αντιστοιχεί σε ποσότητα > 67 g λίπους). Η ημερήσια πρόσληψη λίπους θα πρέπει να κατανέμεται σε τρία κύρια γεύματα. Αν η ορλιστάτη λαμβάνεται με ένα γεύμα πολύ πλούσιο σε λίπος, η πιθανότητα πρόκλησης γαστρεντερικών ανεπιθύμητων αντιδράσεων μπορεί να αυξηθεί.

Έχουν αναφερθεί περιστατικά αιμορραγίας από το ορθό με το Xenical. Οι συνταγογράφοι ιατροί θα πρέπει να προβαίνουν σε περαιτέρω διερεύνηση σε περίπτωση σοβαρών και/ή επίμονων συμπτωμάτων.

Συνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου για την αποφυγή πιθανής αποτυχίας δράσης των από του στόματος χορηγουμένων αντισυλληπτικών η οποία θα μπορούσε να συμβεί σε περίπτωση σοβαρής διάρροιας (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Θα πρέπει να παρακολουθούνται οι παράμετροι πήξης σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως από του στόματος αντιπηκτικά (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Η χρήση της ορλιστάτης μπορεί να συνοδεύεται από υπεροξαλουρία και οξαλική νεφροπάθεια οδηγώντας ορισμένες φορές σε νεφρική ανεπάρκεια. Αυτός ο κίνδυνος αυξάνεται σε ασθενείς με υποκείμενη χρόνια νεφρική νόσο και/ή μείωση του όγκου (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Σπάνια μπορεί να εκδηλωθεί εμφάνιση υποθυρεοειδισμού και/ή μειωμένος έλεγχος του υποθυρεοειδισμού. Ο μηχανισμός, παρόλο που δεν έχει αποδειχθεί, μπορεί να περιλαμβάνει μειωμένη απορρόφηση των ιωδιούχων αλάτων και/ή της λεβοθυροξίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Ασθενής υπό αντιεπιληπτική αγωγή: Η ορλιστάτη μπορεί να απορυθμίσει την αντιεπιληπτική αγωγή μειώνοντας την απορρόφηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων, οδηγώντας σε σπασμούς (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Αντιρετροϊκά για τον HIV: Η ορλιστάτη μπορεί δυνητικά να μειώσει την απορρόφηση των αντιρετροϊκών φαρμάκων για τον HIV και θα μπορούσε να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα των αντιρετροϊκών φαρμακευτικών αγωγών για τον HIV (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά καψάκιο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-XENICAL
expand_more

Κυκλοσπορίνη

Έχει παρατηρηθεί μείωση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα σε μια μελέτη φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης και έχει επίσης αναφερθεί σε αρκετά μεμονωμένα περιστατικά, όταν η ορλιστάτη συγχορηγήθηκε. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της ανοσοκατασταλτικής αποτελεσματικότητας. Για το λόγο αυτό, δεν συνιστάται ο συνδυασμός (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ωστόσο, αν αυτή η συγχορήγηση είναι αναπόφευκτη, θα πρέπει να γίνεται συχνότερη παρακολούθηση των επιπέδων της κυκλοσπορίνης στο αίμα τόσο μετά την προσθήκη της ορλιστάτης όσο και μόλις η ορλιστάτη διακοπεί στους ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με κυκλοσπορίνη. Τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται μέχρις ότου σταθεροποιηθούν.

Ακαρβόζη

Λόγω της απουσίας φαρμακοκινητικών μελετών αλληλεπίδρασης, η σύγχρονη χορήγηση της ορλιστάτης με ακαρβόζη θα πρέπει να αποφεύγεται.

Από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά

Όταν χορηγείται βαρφαρίνη ή άλλα αντιπηκτικά σε συνδυασμό με ορλιστάτη, οι τιμές INR (International Normalised Ratio) πρέπει να παρακολουθούνται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Λιποδιαλυτές βιταμίνες

Η αγωγή με ορλιστάτη μπορεί δυνητικά να δυσχεράνει την απορρόφηση των λιποδιαλυτών βιταμινών (Α, D, E και Κ). Η μεγάλη πλειονότητα των ασθενών που έλαβαν επί έως και τέσσερα ολόκληρα χρόνια αγωγή με ορλιστάτη σε κλινικές μελέτες, είχε επίπεδα βιταμινών A, D, E και K και βήτα-καρωτενίου που παρέμειναν στα φυσιολογικά όρια. Για να εξασφαλιστεί επαρκής διατροφή, θα πρέπει να υποδεικνύεται σε ασθενείς, που βρίσκονται σε δίαιτα ελέγχου του βάρους τους, μία δίαιτα πλούσια σε φρούτα και λαχανικά και θα μπορούσε να εξεταστεί και η πιθανότητα χρήσης ενός πολυβιταμινούχου συμπληρώματος. Εάν συστηθεί ένα πολυβιταμινούχο συμπλήρωμα, αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον δύο ώρες μετά τη χορήγηση της ορλιστάτης ή κατά την κατάκλιση.

Αμιωδαρόνη

Παρατηρήθηκε μια ελαφρά πτώση των επιπέδων της αμιωδαρόνης στο πλάσμα σε ένα περιορισμένο αριθμό υγιών εθελοντών που λάμβαναν ταυτόχρονα ορλιστάτη, όταν η αμιωδαρόνη χορηγήθηκε σε μια εφάπαξ δόση. Η κλινική σημασία της επίδρασης σε ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με αμιωδαρόνη παραμένει άγνωστη αλλά μπορεί να γίνει κλινική συσχέτιση σε ορισμένες περιπτώσεις. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αγωγή με αμιωδαρόνη επιβάλλεται η ενίσχυση της κλινικής παρακολούθησης αλλά και της παρακολούθησης του ΗΚΓ.

Έχουν αναφερθεί σπασμοί σε ασθενείς που έλαβαν αγωγή ταυτόχρονα με ορλιστάτη και αντιεπιληπτικά φάρμακα π.χ. βαλπροϊκό, λαμοτριγίνη, όπου δεν μπορεί να αποκλειστεί αιτιολογική συσχέτιση σε κάποια αλληλεπίδραση. Επομένως, αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανές αλλαγές στη συχνότητα και/ ή σοβαρότητα των σπασμών.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εκδηλωθεί υποθυροειδισμός και/ή μειωμένος έλεγχος υποθυροειδισμού. Ο μηχανισμός, παρόλο που δεν έχει αποδειχθεί, μπορεί να περιλαμβάνει μειωμένη απορρόφηση των ιωδιούχων αλάτων και/ή της λεβοθυροξίνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Υπάρχουν κάποιες αναφορές περιστατικών μειωμένης αποτελεσματικότητας αντιρετροϊκών φαρμάκων για τον HIV, αντικαταθλιπτικών, αντιψυχωσικών (συμπεριλαμβανομένου του λιθίου) και βενζοδιαζεπινών συμπτωματικά με την έναρξη της θεραπείας με ορλιστάτη σε ασθενείς που ήταν προηγουμένως καλά ελεγχόμενοι. Συνεπώς, η έναρξη της θεραπείας με ορλιστάτη θα πρέπει να γίνεται μόνο μετά από προσεκτική συνεκτίμηση του πιθανού αντικτύπου στους συγκεκριμένους ασθενείς.

Απουσία αλληλεπιδράσεων

Δεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις με αμιτριπτυλίνη, ατορβαστατίνη, διγουανίδια, διγοξίνη, φιβράτες, φλουοξετίνη, λοσαρτάνη, φαινυτοΐνη, φεντερμίνη, πραβαστατίνη, νιφεδιπίνη Γαστρεντερικού Θεραπευτικού Συστήματος (ΓΕΘΣ), νιφεδιπίνη βραδείας αποδέσμευσης, σιβουτραμίνη ή οινόπνευμα. Η απουσία αυτών των αλληλεπιδράσεων έχει καταδειχθεί σε ειδικές μελέτες φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων. Η απουσία αλληλεπίδρασης μεταξύ από στόματος χορηγούμενων αντισυλληπτικών και ορλιστάτης έχει καταδειχθεί σε ειδικές μελέτες φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων. Ωστόσο, η ορλιστάτη μπορεί έμμεσα να μειώσει τη διαθεσιμότητα των από στόματος χορηγουμένων αντισυλληπτικών και να έχει ως αποτέλεσμα ανεπιθύμητες κυήσεις σε μερικά μεμονωμένα περιστατικά. Συνιστάται η χρήση μιας επιπρόσθετης αντισυλληπτικής μεθόδου σε περίπτωση σοβαρής διάρροιας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-XENICAL
expand_more

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις στην ορλιστάτη είναι σε μεγάλο βαθμό γαστρεντερικής φύσης. Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών μειώθηκε με παρατεταμένη χρήση της ορλιστάτης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και ανά συχνότητα εμφάνισης. Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες (Πρώτο έτος αγωγής - > 2% και  1% περισσότερο από το εικονικό φάρμακο)

Κατηγορία οργάνου συστήματος Ανεπιθύμητη αντίδραση/ ενέργεια
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Πολύ συχνές: Κεφαλαλγία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Πολύ συχνές: Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικούΣυχνές: Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Πολύ συχνές: Κοιλιακό άλγος/δυσφορία, Αποβολή μικροποσοτήτων λιπαρού υλικού από το ορθό έντερο, Μετεωρισμός εντέρου συνοδευόμενος από κενώσεις, Πιεστική ανάγκη αφόδευσης, Λιπαρά/ελαιώδη κόπρανα, Μετεωρισμός, Υδαρή κόπρανα, Ελαιώδεις κενώσεις, Αυξημένες αφοδεύσειςΣυχνές: Ορθικό άλγος/δυσφορία, Μαλακά κόπρανα, Ακράτεια κοπράνων, Διάταση κοιλίας*, Ανωμαλίες των δοντιών, Ανωμαλίες των ούλων
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Συχνές: Λοίμωξη ουροφόρων οδών
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Πολύ συχνές: Υπογλυκαιμία*
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Πολύ συχνές: Γρίπη
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές: Κόπωση
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Συχνές: Ανωμαλία εμμήνου ρύσεως
Ψυχιατρικές διαταραχές Συχνές: Άγχος
  • μόνο μεμονωμένες ανεπιθύμητες ενέργειες από τη θεραπεία, που εκδηλώθηκαν με συχνότητα > 2% και με ποσοστό εμφάνισης  1% μεγαλύτερη από το εικονικό φάρμακο σε παχύσαρκους διαβητικούς τύπου 2 ασθενείς.

Σε μία κλινική δοκιμή διάρκειας 4 ετών, το γενικό πλαίσιο κατανομής των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν παρόμοιο με αυτό που αναφέρθηκε για τις μελέτες διάρκειας 1 και 2 ετών, με μείωση, ανά έτος και για την περίοδο των τεσσάρων ετών, της συνολικής επίπτωσης των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με το γαστρεντερικό, οι οποίες εμφανίζονται το 1ο έτος.

Αυθόρμητες αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος (Συχνότητα μη γνωστές)

Κατηγορία οργάνου συστήματος Ανεπιθύμητη αντίδραση
Παρακλινικές εξετάσεις Αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών και της αλκαλικής φωσφατάσης.Μειωμένη προθρομβίνη, αυξημένο INR και μη ισορροπημένη αντιπηκτική αγωγή που έχουν ως αποτέλεσμα διακυμάνσεις των αιμοστατικών παραμέτρων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Αιμορραγία από το ορθόΕκκολπωματίτιδαΠαγκρεατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Πομφολυγώδη εξανθήματα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία (π.χ. κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος και αναφυλαξία)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων ΧολολιθίασηΗπατίτιδα η οποία ενδέχεται να είναι σοβαρή. Έχουν αναφερθεί ορισμένα θανατηφόρα περιστατικά ή περιστατικά που απαιτούν μεταμόσχευση ήπατος.
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Οξαλική νεφροπάθεια που ενδέχεται να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-XENICAL
expand_more
Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στην ορλιστάτη. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η χορήγηση σε έγκυες γυναίκες πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή. Καθώς δεν είναι γνωστό αν η ορλιστάτη εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, η ορλιστάτη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-XENICAL
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικής δράσης παράγοντας κατά της παχυσαρκίας, κωδικός ΑΤC: Α08ΑΒ01.

Μηχανισμός δράσης

Η ορλιστάτη είναι ένας ισχυρός, ειδικός και μακράς διάρκειας δράσης αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών. Ασκεί τη θεραπευτική της δράση στον αυλό του στομάχου και στο λεπτό έντερο σχηματίζοντας ένα ομοιοπολικό δεσμό με το ενεργό κέντρο σερίνης των γαστρικών και παγκρεατικών λιπασών. Έτσι, το απενεργοποιημένο ένζυμο δεν είναι διαθέσιμο για να υδρολύσει το διατροφικό λίπος στη μορφή τριγλυκεριδίων, προς απορροφούμενα ελεύθερα λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στις μελέτες διάρκειας 2 ετών και στη μελέτη διάρκειας 4 ετών, χρησιμοποιήθηκε μία υποθερμιδική δίαιτα σε συνδυασμό με την αγωγή, τόσο στην ομάδα υπό αγωγή με ορλιστάτη όσο και στην ομάδα υπό εικονικό φάρμακο. Συγκεντρωτικά δεδομένα που ελήφθησαν από πέντε μελέτες διάρκειας 2 ετών με ορλιστάτη και υποθερμιδική δίαιτα, κατέδειξαν ότι ποσοστό 37% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη και ποσοστό 19% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο εμφάνισαν απώλεια τουλάχιστον 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής. Εξ’αυτών, ποσοστό 49% των ασθενών που έλαβαν ορλιστάτη και ποσοστό 40% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Αντιστρόφως, από τους ασθενείς που απέτυχαν να έχουν απώλεια 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής, μόνο 5% των ασθενών που έλαβαν ορλιστάτη και 2% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο, κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Συνολικά, μετά από ένα χρόνο αγωγής, το ποσοστό των ασθενών που έλαβαν 120 mg ορλιστάτης και έχασαν 10% ή περισσότερο του σωματικού τους βάρους ήταν 20% με ορλιστάτη 120 mg συγκριτικά με 8% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η μέση διαφορά στην απώλεια βάρους με το φάρμακο συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο ήταν 3,2 κιλά. Στοιχεία από την τετραετή κλινική δοκιμή XENDOS κατέδειξαν ότι ποσοστό 60% των ασθενών που έλαβαν ορλιστάτη και 35% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο εμφάνισαν απώλεια τουλάχιστον 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής. Απόαυτούς, ποσοστό 62% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη και 52% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο, κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Αντιστρόφως, από τους ασθενείς που απέτυχαν να εμφανίσουν απώλεια 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους μετά από 12 εβδομάδες αγωγής μόνο 5% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη και 4% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο, κατέληξαν να χάσουν μεγαλύτερο ή ίσο με 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους. Μετά από ένα έτος αγωγής, ποσοστό 41% των ασθενών υπό αγωγή με ορλιστάτη έναντι ποσοτού 21% των ασθενών υπό εικονικό φάρμακο, έχασαν ≥ 10% του σωματικού βάρους, με μέση διαφορά 4,4 κιλά μεταξύ των δύο ομάδων. Μετά από 4 έτη αγωγής, ποσοστό 21% των ασθενών υπό αγωγή με ορλιστάτη, συγκριτικά με ποσοστό 10% των ασθενών υπό εικονικό φάρμακο, είχαν χάσει ≥ 10% του σωματικού βάρους, με μέση διαφορά 2,7 κιλά. Περισσότεροι ασθενείς που έλαβαν ορλιστάτη ή εικονικό φάρμακο έχασαν τουλάχιστον 5% του αρχικού σωματικού τους βάρους σε 12 εβδομάδες ή 10% του αρχικού σωματικού τους βάρους με την συμπλήρωση ενός έτους στη μελέτη XENDOS από ότι στις πέντε διετείς μελέτες. Ο λόγος αυτής της διαφοράς είναι ότι οι πέντε διετείς μελέτες συμπεριλάμβαναν μια εισαγωγική περίοδο 4 εβδομάδων με δίαιτα και εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια της οποίας οι ασθενείς έχασαν κατά μέσο όρο 2,6 κιλά πριν από την έναρξη της αγωγής. Στοιχεία από την κλινική δοκιμή διάρκειας 4 ετών κατέδειξαν επίσης ότι η απώλεια βάρους που επιτεύχθηκε με την ορλιστάτη καθυστέρησε την ανάπτυξη διαβήτη τύπου 2 κατά τη διάρκεια της μελέτης (συγκεντρωτικά ποσοστά εμφάνισης περιστατικών διαβήτη: 3,4% στην ομάδα της ορλιστάτης συγκριτικά με 5,4% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου). Η μεγάλη πλειονότητα των περιστατικών διαβήτη προήλθε από την υποομάδα των ασθενών που είχαν διαταραγμένη ανοχή στη γλυκόζη κατά την έναρξη της αγωγής, οι οποίοι αντιπροσώπευαν ποσοστό 21% των τυχαιοποιημένων ασθενών. Δεν είναι γνωστό αν τα ευρήματα αυτά μεταφράζονται σε μακροπρόθεσμα κλινικά οφέλη. Δεδομένα από τέσσερις κλινικές δοκιμές διάρκειας ενός έτους σε ανεπαρκώς ελεγχόμενους από αντιδιαβητικά φάρμακα παχύσαρκους διαβητικούς τύπου 2 ασθενείς, έδειξαν ότι το ποσοστό των ανταποκριθέντων (> 10% απώλεια σωματικού βάρους) ήταν 11,3% με ορλιστάτη, συγκριτικά με 4,5% με εικονικό φάρμακο. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ορλιστάτη, ο μέσος όρος της διαφοράς από το εικονικό φάρμακο της απώλειας βάρους, ήταν 1,83 κιλά έως 3,06 κιλά και ο μέσος όρος της διαφοράς από το εικονικό φάρμακο της μείωσης της HbA1c ήταν 0,18% έως 0,55%. Έχει αποδειχθεί ότι η επίδραση στην HbA1c είναι ανεξάρτητη της απώλειας βάρους. Σε μια πολυκεντρική (ΗΠΑ, Καναδάς), παράλληλων ομάδων, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, τυχαιοποιήθηκαν 539 παχύσαρκοι έφηβοι ασθενείς να λάβουν είτε 120mg ορλιστάτη (n=357) ή εικονικό φάρμακο (n=182) τρεις φορές ημερησίως ως συμπλήρωμα σε υποθερμιδική διαίτα και άσκηση για 52 εβδομάδες. Και οι δύο πληθυσμοί έλαβαν συμπληρώματα διατροφής. Το πρωτεύον καταληκτικό σημείο ήταν η μεταβολή του δείκτη μάζας σώματος (ΒΜΙ) από τη στιγμή της έναρξης μέχρι και τη λήξη της μελέτης. Τα αποτελέσματα κατέδειξαν σημαντική υπεροχή της ομάδας της ορλιστάτης (διαφορά στο δείκτη ΒΜΙ, 0,86 κιλών/m2 υπέρ της ορλιστάτης). Ποσοστό 9,5% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με ορλιστάτη έναντι ποσοστού 3,3% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο έχασαν ποσοστό > 10% του σωματικού βάρους μετά από 1 έτος με μέση τιμή διαφοράς 2,6 κιλών μεταξύ των δύο ομάδων. Η διαφορά αυτή παρατηρήθηκε ως αποτέλεσμα της έκβασης στην ομάδα των ασθενών με απώλεια βάρους >5% μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας με ορλιστάτη οι οποίοι αντιπροσωπεύαν ποσοστό 19% του αρχικού πληθυσμού. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν σε γενικές γραμμές παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες. Ωστόσο, εμφανίστηκε μια ανεξήγητη αύξηση της συχνότητας εμφάνισης οστικών καταγμάτων (ποσοστό 6% έναντι ποσοστού 2,8% στις ομάδες της ορλιστάτης και του εικονικού φαρμάκου, αντίστοιχα).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-XENICAL
expand_more

Απορρόφηση

Μελέτες σε εθελοντές με κανονικό βάρος και σε παχύσαρκους εθελοντές έδειξαν ότι ο βαθμός απορρόφησης της ορλιστάτης ήταν ελάχιστος. Οι συγκεντρώσεις αμετάβλητης ορλιστάτης στο πλάσμα δεν ήταν μετρήσιμες (< 5 ng/ml) οκτώ ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση της ορλιστάτης. Σε γενικές γραμμές, η ανίχνευση αμετάβλητης ορλιστάτης στο πλάσμα ήταν σποραδική και οι συγκεντρώσεις του εξαιρετικά χαμηλές (< 10 ng/ml ή 0,02 μmol) σε θεραπευτικές δόσεις, χωρίς ένδειξη συσσώρευσης, γεγονός που βρίσκεται σε συμφωνία με το ότι η απορρόφηση είναι ελάχιστη.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής δεν μπορεί να προσδιοριστεί επειδή το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα και δεν έχει καθορισμένη συστηματική φαρμακοκινητική. Η ορλιστάτη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (οι λιποπρωτεΐνες και η λευκωματίνη ήταν οι κυριότερες πρωτεΐνες σύνδεσης), σε ποσοστό > 99% in vitro. Η ορλιστάτη διαμερίζεται ελάχιστα μέσα στα ερυθροκύτταρα.

Μεταβολισμός

Με βάση στοιχεία σε πειραματόζωα, είναι πιθανό ο μεταβολισμός της ορλιστάτης να γίνεται κυρίως μέσα στο γαστρεντερικό τοίχωμα. Σύμφωνα με μια μελέτη σε παχύσαρκους ασθενείς, από το ελάχιστο κλάσμα της δόσης που απορροφήθηκε συστηματικά, δύο σημαντικοί μεταβολίτες, ο Μ1 (4-μελής υδρολυμένος δακτύλιος λακτόνης) και ο Μ3 (Μ1 με διασπασμένο τμήμα Ν-φορμυλο λευκίνης) αντιστοιχούσαν σε ποσοστό περίπου 42% της συνολικής συγκέντρωσης στο πλάσμα. Οι Μ1 και Μ3 έχουν ένα ανοικτό δακτύλιο βήτα-λακτόνης και εξαιρετικά ασθενή δράση αναστολής της λιπάσης (1000 και 2500 φορές λιγότερο από την ορλιστάτη αντίστοιχα). Δεδομένης αυτής της χαμηλής ανασταλτικής δράσης και των χαμηλών επιπέδων στο πλάσμα σε θεραπευτικές δόσεις (26 ng/ml και 108 ng/ml κατά μέσο όρο αντίστοιχα), αυτοί οι μεταβολίτες θεωρούνται φαρμακολογικά άνευ σημασίας.

Αποβολή

Μελέτες σε άτομα κανονικού βάρους και σε παχύσαρκα άτομα έδειξαν ότι η κυριότερη οδός απέκκρισης του μη απορροφούμενου φαρμάκου ήταν η αποβολή μέσω των κοπράνων. Ποσοστό περίπου 97% της χορηγούμενης δόσης αποβλήθηκε με τα κόπρανα, ενώ 83% αυτής βρέθηκε ότι ήταν αμετάβλητη ορλιστάτη. Η αθροιστική νεφρική αποβολή του συνόλου των σχετιζόμενων με την ορλιστάτη ουσιών ήταν < 2% της χορηγούμενης δόσης. Ο απαιτούμενος χρόνος για την πλήρη αποβολή (δια των κοπράνων και δια των ούρων) ήταν 3-5 ημέρες. Η διάθεση της αποβαλόμενης ορλιστάτης εμφανίστηκε να είναι παρόμοια τόσο σε άτομα κανονικού βάρους όσο και σε παχύσαρκα άτομα. Η ορλιστάτη, ο Μ1 και ο Μ3 απεκκρίνονται μέσω της χολής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Παχυσαρκία Κατευθυντήριες Οδηγίες ΦΕΚ 3289/Β/26.06.2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Παχυσαρκία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Pharm-Indication A08AB01
    Φαρμακευτική θεραπεία — γενική ένδειξη
    BMI ≥ 30 ή BMI ≥ 27 με συννοσηρότητα — αποτυχία υγιεινοδιαιτητικών
    Δοσολογία: 120 mg × 3 (με γεύματα) · Σε 12 εβδ. ⇒ απώλεια 5%

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3034010
Μοριακός τύπος
C29H53NO5
Μοριακό βάρος
495.7
IUPAC
[(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate
InChIKey
AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
  • Παράγοντες που αυξάνουν την ενεργειακή δαπάνη και την απώλεια βάρους μέσω νευρικής και μεταβολικής ρύθμισης.
  • Ουσίες που αλλοιώνουν τον μεταβολισμό των ΛΙΠΙΔΙΩΝ.