OFLOXACIN
Οφλοξασίνη
H χρήση τους σήμερα είναι περιορισμένη. Eξαίρεση αποτελούν οι σταθεροί συνδυασμοί μερικών από αυτές, όπως της σουλφαμεθοξαζόλης και σουλφαμετρόλης με τριμεθοπρίμη (ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος). H παρουσία της τριμεθοπρίμης στον συνδυασμό ενισχύει την αντιμικροβιακή τους …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-TABRIN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: 100 mg/ημέρα (ως 1/2 δισκίο 2 φορές/ημέρα)
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 1/2-2 επικαλυμμένα δισκία δύο φορές την ημέρα (για δισκία) ή σε 400 mg οφλοξασίνη δύο φορές την ημέρα (για διάλυμα έγχυσης) σε σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις ή ανεπαρκή ανταπόκριση.
-
Ενήλικες (δισκία) - Λοιμώξεις κατωτέρων αναπνευστικών οδώνΔόση1 δισκίοΜέγ. δόση2 δισκία (για σοβαρές λοιμώξεις)2 φορές/ημέρα
-
Ενήλικες (δισκία) - Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίωνΔόση1 δισκίοΜέγ. δόση2 δισκία (για σοβαρές λοιμώξεις)2 φορές/ημέρα
-
Ενήλικες (δισκία) - Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεωνΔόση1-2 δισκίαΜέγ. δόση2 δισκία (για σοβαρές λοιμώξεις)2 φορές/ημέρα
-
Ενήλικες (δισκία) - ΕντερολοιμώξειςΔόση1 δισκίοΜέγ. δόση2 δισκία (για σοβαρές λοιμώξεις)2 φορές/ημέρα
-
Ενήλικες (δισκία) - Λοιμώξεις ανωτέρων ουροφόρων οδώνΔόση1 δισκίοΜέγ. δόση2 δισκία (για σοβαρές λοιμώξεις)2 φορές/ημέρα
-
Ενήλικες (δισκία) - Λοιμώξεις κατωτέρων ουροφόρων οδώνΔόση1/2 δισκίοΜέγ. δόση2 δισκία (για σοβαρές λοιμώξεις)2 φορές/ημέρα
-
Ενήλικες (διάλυμα για έγχυση) - Λοιμώξεις κατωτέρων ουροφόρων οδώνΔόση100 mg 1-2 φορές/ημερησίως ή 200 mg 1 φορά/ημερησίωςΜέγ. δόση400 mg δύο φορές την ημέρα (για σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις)
-
Ενήλικες (διάλυμα για έγχυση) - Λοιμώξεις ανωτέρων ουροφόρων οδών και γεννητικών οργάνωνΔόση100 mg 2 φορές/ημέρα έως 200 mg 2 φορές/ημερησίωςΜέγ. δόση400 mg δύο φορές την ημέρα (για σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις)
-
Ενήλικες (διάλυμα για έγχυση) - Λοιμώξεις κατωτέρων αναπνευστικών οδώνΔόση200 mgΜέγ. δόση400 mg δύο φορές την ημέρα (για σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις)2 φορές/ημερησίως
-
Ενήλικες (διάλυμα για έγχυση) - Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίωνΔόση200 mgΜέγ. δόση400 mg δύο φορές την ημέρα (για σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις)2 φορές/ημερησίως
-
Ενήλικες (διάλυμα για έγχυση) - Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεωνΔόση200 mg 2 φορές/ημέρα έως 400 mg 2 φορές/ημερησίωςΜέγ. δόση400 mg δύο φορές την ημέρα (για σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις)
-
Ενήλικες (διάλυμα για έγχυση) - ΕντερολοιμώξειςΔόση200 mgΜέγ. δόση400 mg δύο φορές την ημέρα (για σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις)2 φορές/ημερησίως
-
Ενήλικες (διάλυμα για έγχυση) - Σηψαιμία, μικροβιαιμίαΔόση200 mgΜέγ. δόση400 mg δύο φορές την ημέρα (για σοβαρές/επιπλεγμένες λοιμώξεις)2 φορές/ημερησίως
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης 50 - 20 ml/λεπτό)Δόση100-200 mg1 φορά/24ωρο
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/λεπτό ή σε αιμοδιύλιση ή σε περιτοναϊκή διύλιση)Δόση100 mg1 φορά/48ωρο
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης < 20 ml/λεπτό ή σε αιμοδιύλιση ή σε περιτοναϊκή διύλιση)Δόση200 mg1 φορά/24ωρο
-
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργίαΜέγ. δόση400 mgΗ μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 400 mg οφλοξασίνης
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΗ ηλικία από μόνη της δεν απαιτεί προσαρμογή. Απαιτείται προσοχή στη νεφρική λειτουργία και προσαρμογή δοσολογίας αναλόγως.
block
SPC-TABRIN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην οφλοξασίνη ή σε άλλα παράγωγα κινολόνης-καρβοξυλικού οξέος ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Επιληπτικούς ασθενείς.
-
Χορήγηση σε παιδιά και εφήβους.ΠληθυσμόςΠαιδιά και εφήβοι
-
Χορήγηση σε θηλάζουσες γυναίκες.ΠληθυσμόςΘηλάζουσες γυναίκες
-
Χορήγηση σε έγκυες γυναίκες.ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες
-
Ασθενείς με έλλειψη της G-6-PD.
-
Ασθενείς με ιστορικό αλλοίωσης των τενόντων, ιστορικό τενοντίτιδας ή ρήξης των τενόντων.
warning
SPC-TABRIN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδαΑν υπάρχει υποψία, διακοπή οφλοξασίνης αμέσως. Χορήγηση ειδικής θεραπείας με αντιβιοτικά (π.χ. από του στόματος βανκομυκίνη, από του στόματος τεϊκοπλανίνη ή μετρονιδαζόλη). Αντενδείκνυνται προϊόντα που αναστέλλουν την περισταλτικότητα του εντέρου.
-
Κίνδυνος σπασμώνΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιάθεση για σπασμούς (π.χ. προϋπάρχουσες αλλοιώσεις ΚΝΣ, συγχορήγηση φενμπουφένης ή παρόμοιων ΜΣΑΦ, ή φαρμάκων που μειώνουν τον ουδό σπασμών όπως η θεοφυλλίνη).Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερα μεγάλη προσοχή.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τένονταΠληθυσμόςΗλικία άνω των 60 ετών, έντονη σωματική άσκηση, μακροχρόνια θεραπεία με κορτικοειδή, αρχική περίοδος ανάρρωσης ασθενών που ήταν για αρκετό διάστημα κλινήρεις, ασθενείς με ιστορικό βαριάς μορφής ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε άλλες κινολόνες.Εάν εμφανιστεί τενοντίτιδα, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως, ο ασθενής να ακινητοποιηθεί πλήρως και να ζητήσει ιατρική συμβουλή. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για το ενδεχόμενο πόνου στον Αχίλλειο τένοντα.
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΧρειάζεται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία).
-
ΦωτοευαισθησίαΑσθενείς δεν θα πρέπει να εκτίθενται σε έντονο ηλιακό φως και θα πρέπει να αποφεύγουν τις υπεριώδεις ακτίνες.
-
Δευτεροπαθής λοίμωξη / Ανάπτυξη ανθεκτικών μικροοργανισμώνΝα ελέγχεται σε τακτά διαστήματα η κατάσταση του ασθενή. Αν εμφανισθεί δευτεροπαθής λοίμωξη, θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα αντιμετώπισης.
-
Εμφάνιση ανεπιθύμητων αντιδράσεων (δερματικές, γαστρεντερικές, ΚΝΣ, συμπεριφοράς, πήξης αίματος, επιδείνωση πάθησης)Πρέπει να αναφερθούν χωρίς καθυστέρηση στον ιατρό. Η διακοπή του φαρμάκου οδηγεί συνήθως στην εξαφάνιση των συμπτωμάτων. Η συνέχιση μπορεί να προκαλέσει βαρύτατες βλάβες.
-
Παράταση του διαστήματος QTΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT (Ηλικιωμένοι, μη διορθωμένο ισοζύγιο ηλεκτρολυτών, συγγενές σύνδρομο παράτασης του QT, καρδιακό νόσημα, συγχορήγηση φαρμάκων που επιμηκύνουν το διάστημα QT).Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση.
-
ΥπογλυκαιμίαΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αγωγή με από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα (π.χ. γλιβενκλαμίδη) ή με ινσουλίνη.Συστήνεται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα.
-
Περιφερική νευροπάθεια (αισθητική ή αισθητικοκινητική)Η οφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που παρουσιάζουν συμπτώματα νευροπάθειας για να ελαττωθεί ο κίνδυνος μη αναστρέψιμης κατάστασης.
-
Αιμολυτικές αντιδράσειςΠληθυσμόςΑσθενείς με λανθάνουσα ή διαγνωσθείσα έλλειψη του ενζύμου G-6-PD.Η οφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
-
Περιεκτικότητα σε λακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-TABRIN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Υποτασικά σκευάσματαπροσοχήΠιθανή ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσηςΣύστασηΠαρακολούθηση της καρδιαγγειακής λειτουργίας
-
Αναισθητικά που περιέχουν βαρβιτουρικόπροσοχήΠιθανή ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσηςΣύστασηΠαρακολούθηση της καρδιαγγειακής λειτουργίας
-
αντένδειξηΣχηματισμός ιζήματοςΣύστασηΔεν πρέπει να αναμιγνύεται στο ίδιο διάλυμα για έγχυση
-
προσοχήΜείωση της απορρόφησης της οφλοξασίνηςΣύστασηΛήψη Tabrin περίπου 2 ώρες πριν
-
προσοχήΜείωση της απορρόφησης της οφλοξασίνηςΣύστασηΛήψη Tabrin περίπου 2 ώρες πριν
-
προσοχήΈντονη μείωση του ουδού των εγκεφαλικών σπασμών
-
ΦενμπουφένηπροσοχήΈντονη μείωση του ουδού των εγκεφαλικών σπασμών
-
Παρόμοια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακαπροσοχήΈντονη μείωση του ουδού των εγκεφαλικών σπασμών
-
Φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια)προσοχήΕπιμήκυνση του διαστήματος QTΣύστασηΧρήση με προσοχή
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης ΚπαρακολούθησηΈνταση της δράσης των παραγώγων κουμαρίνηςΣύστασηΠαρακολούθηση δοκιμασιών πήξης
-
παρακολούθησηΜικρή αύξηση των επιπέδων της γλιβενκλαμίδης στον ορό, εμφάνιση υπογλυκαιμίαςΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση για υπογλυκαιμία
-
ΠροβενεσίδηπροσοχήΜείωση της νεφρικής σωληναριακής αποβολής και αύξηση των επιπέδων ορού της οφλοξασίνηςΣύστασηΝα ληφθούν υπόψη, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις
-
προσοχήΜείωση της νεφρικής σωληναριακής αποβολής και αύξηση των επιπέδων ορού της οφλοξασίνηςΣύστασηΝα ληφθούν υπόψη, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις
-
προσοχήΜείωση της νεφρικής σωληναριακής αποβολής και αύξηση των επιπέδων ορού της οφλοξασίνηςΣύστασηΝα ληφθούν υπόψη, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις
-
προσοχήΜείωση της νεφρικής σωληναριακής αποβολής και αύξηση των επιπέδων ορού της οφλοξασίνηςΣύστασηΝα ληφθούν υπόψη, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις
-
Mycobacterium tuberculosisΑναστολή ανάπτυξης, ψευδώς αρνητικά μικροβιολογικά αποτελέσματα για διάγνωση φυματίωσης
-
Οπιούχα ή πορφυρίνες στα ούραΨευδώς θετικά αποτελέσματα σε προσδιορισμόΣύστασηΕπιβεβαίωση με ειδικότερες μεθόδους
sick
SPC-TABRIN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ταχυκαρδία
- Κρίσεις πορφυρινουρίας
- Αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Λευκοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Θρομβοπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Πανκυτταροπενία
- Καταστολή μυελού των οστών
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Παραισθησία
- Δυσγευσία
- Διαταραχές όσφρησης
- Αισθητική περιφερική νευροπάθεια
- Αισθητικοκινητική περιφερική νευροπάθεια
- Σπασμοί
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
- Ίλιγγος
- Ανησυχία
- Διέγερση
- Διαταραχές ύπνου
- Αϋπνία
- Ψυχωσικές διαταραχές
- Άγχος
- Συγχυτική κατάσταση
- Εφιάλτης
- Κατάθλιψη
- Άλλες διαταραχές του μυϊκού συντονισμού
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Οπτική διαταραχή
- Εμβοές ώτων
- Απώλεια ακοής
- Βήχας
- Δύσπνοια
- Βρογχόσπασμος
- Αλλεργική πνευμονίτιδα
- Ρινοφαρυγγίτιδα
- Μυκητίαση
- Αντίσταση παθογόνων
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Εντεροκολίτιδα
- Αιμορραγική εντεροκολίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Αύξηση κρεατινίνης ορού
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Υπεριδρωσία
- Φλυκταινώδες εξάνθημα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Φαρμακευτικό εξάνθημα
- Αγγειακή πορφύρα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Αγγειοοίδημα
- Έξαψη
- Φλεβίτιδα
- Υπόταση
- Αγγειίτιδα που μπορεί να οδηγήσει σε νέκρωση του δέρματος
- Τενοντίτιδα
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Ρήξη τένοντα
- Ραβδομυόλυση
- Μυοπάθεια
- Μυϊκή αδυναμία
- Ανορεξία
- Υπογλυκαιμία (σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν αντιδιαβητικούς παράγοντες)
- Άλγος στη θέση έγχυσης
- Ερυθρότητα στη θέση έγχυσης
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτικού τύπου αντίδραση
- Αναφυλακτική καταπληξία
- Αναφυλακτικού τύπου καταπληξία
- Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (ALAT, ASAT, LDH, γ-GT ή/και αλκαλικής φωσφατάσης)
- Ηπατίτιδα (μπορεί να είναι σοβαρή)
- Αύξηση χολερυθρίνης αίματος
- Χολοστατικός ίκτερος
- Ψυχωσικές διαταραχές με αυτοκαταστροφική συμπερι comportement (περιλαμβανομένου του ιδεασμού αυτοκτονίας ή της απόπειρας αυτοκτονίας)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιαΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνάΆλγος στη θέση έγχυσηςΓενικές
-
Πολύ σπάνιαΆλλες διαταραχές του μυϊκού συντονισμούΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνάΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιαΈξαψηΑγγειακές
-
Όχι συχνάΊλιγγοςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιαΑγγειίτιδα που μπορεί να οδηγήσει σε νέκρωση του δέρματοςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιαΑγγειακή πορφύραΔέρμα
-
ΣπάνιαΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιαΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΑιμορραγική εντεροκολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιαΑισθητική περιφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιαΑισθητικοκινητική περιφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΑλλεργική πνευμονίτιδαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιαΑναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιαΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιαΑναφυλακτική καταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιαΑναφυλακτικού τύπου αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιαΑναφυλακτικού τύπου καταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνάΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιαΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιαΑντίδραση φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Όχι συχνάΑντίσταση παθογόνωνΛοιμώξεις
-
Πολύ σπάνιαΑπώλεια ακοήςΑυτί
-
Πολύ σπάνιαΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνάΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιαΑύξηση κρεατινίνης ορούΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιαΑύξηση των ηπατικών ενζύμων (ALAT, ASAT, LDH, γ-GT ή/και αλκαλικής φωσφατάσης)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιαΑύξηση χολερυθρίνης αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνάΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιαΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνάΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνάΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιαΔιαταραχές όσφρησηςΝευρικό
-
Όχι συχνάΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
ΣπάνιαΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣπάνιαΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιαΕμβοές ώτωνΑυτί
-
ΣπάνιαΕντεροκολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνάΕξάνθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιαΕξωπυραμιδικά συμπτώματαΝευρικό
-
Όχι συχνάΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
ΣυχνάΕρυθρότητα στη θέση έγχυσηςΓενικές
-
ΣπάνιαΕφιάλτηςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνάΖάληΝευρικό
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΗπατίτιδα (μπορεί να είναι σοβαρή)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιαΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιαΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιαΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΚατάθλιψη με αυτοκαταστροφική συμπεριφορά (περιλαμβανομένου του ιδεασμού αυτοκτονίας ή της απόπειρας αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΚαταστολή μυελού των οστώνΑίμα
-
ΣπάνιαΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνάΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνάΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΚρίσεις πορφυρινουρίαςΣυγγενείς
-
Πολύ σπάνιαΛευκοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιαΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνάΜυκητίασηΛοιμώξεις
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΜυοπάθειαΜυοσκελετικό
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνάΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΟξεία διάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιαΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιαΟπτική διαταραχήΟφθαλμικές
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιαΠαραισθησίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιαΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιαΡήξη τένονταΜυοσκελετικό
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνάΡινοφαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
Πολύ σπάνιαΣπασμοίΝευρικό
-
ΣπάνιαΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
ΣπάνιαΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιαΤενοντίτιδαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιαΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
ΣπάνιαΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
ΣπάνιαΥπνηλίαΝευρικό
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΥπογλυκαιμία (σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν αντιδιαβητικούς παράγοντες)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣπάνιαΥπότασηΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιαΦαρμακευτικό εξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνάΦλεβίτιδαΑγγειακές
-
ΣπάνιαΦλυκταινώδες εξάνθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιαΧολοστατικός ίκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιαΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιαΨυχωσικές διαταραχέςΨυχιατρικές
-
Μεμονωμένες περιπτώσειςΨυχωσικές διαταραχές με αυτοκαταστροφική συμπεριφορά (περιλαμβανομένου του ιδεασμού αυτοκτονίας ή της απόπειρας αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-TABRIN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χορηγείται(βλ. Αντενδείξεις)
-
ΓαλουχίαΠρέπει να διακοπεί είτε η γαλουχία είτε η θεραπεία της μητέραςΕπειδή η οφλοξασίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των γυναικών και υπάρχει κίνδυνος για το παιδί (βλ. Αντενδείξεις)
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TABRIN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Τρόπος δράσης Η οφλοξασίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιμικροβιακό της ομάδας των κινολονών. Ο πρωταρχικός τρόπος δράσης των κινολονών είναι η ειδική αναστολή της γυράσης του βακτηριακού DNA. Το ένζυμο αυτό απαιτείται για την αναδίπλωση του DNA, τη…
biotech
SPC-TABRIN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση σε νήστεις η απορρόφηση της οφλοξασίνης είναι ταχεία και σχεδόν πλήρης. ### Κατανομή Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό μετά την εφάπαξ από του στόματος χορηγούμενη δόση 200 mg ανέρχεται σε 2,6 μg/ml και…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | Προσεκτική παρακολούθηση | Διαβητικοί ασθενείς υπό αγωγή με από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα ή ινσουλίνη |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TABRIN
expand_more
Δοσολογία
Tabrin δισκία
Αν δεν καθορίζεται διαφορετικά από τον ιατρό, συνιστάται το παρακάτω δοσολογικό σχήμα:
- Λοιμώξεις των κατωτέρων αναπνευστικών οδών: 1 δισκίο 2 φορές/ημέρα
- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων: 1 δισκίο 2 φορές/ημέρα
- Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων: 1-2 δισκία 2 φορές/ημέρα
- Εντερολοιμώξεις: 1 δισκίο 2 φορές/ημέρα
- Λοιμώξεις των ανωτέρων ουροφόρων οδών: 1 δισκίο 2 φορές/ημέρα
- Λοιμώξεις των κατωτέρων ουροφόρων οδών: 1/2 δισκίο 2 φορές/ημέρα
Σε μεμονωμένες περιπτώσεις παρουσίας μικροοργανισμών με μεταβλητή ευαισθησία ή σε σοβαρές λοιμώξεις (π.χ. αναπνευστικές λοιμώξεις) καθώς επίσης και σε ανεπαρκή ανταπόκριση του ασθενή στην αρχική θεραπεία είναι αναγκαίο να αυξηθεί η δόση. Στις περιπτώσεις αυτές η δόση μπορεί ν’ αυξηθεί σε 1 1/2-2 επικαλυμμένα δισκία δύο φορές την ημέρα. Το ίδιο ισχύει και για χρόνιες και επιπλεγμένες ουρολοιμώξεις, χρόνιες προστατίτιδες, χρόνιες επιδιδυμίτιδες, χρόνιες λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων, σηψαιμία.
Τρόπος χορήγησης δισκίων
Έως και 400 mg οφλοξασίνη μπορούν να χορηγηθούν ως μεμονωμένη δόση μια φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Ημερήσιες δόσεις μεγαλύτερες από 400 mg πρέπει να μοιράζονται σε δύο ξεχωριστές δόσεις και να χορηγούνται σε ίδια περίπου διαστήματα. Το Tabrin λαμβάνεται από το στόμα. Μπορεί να ληφθεί με άδειο στομάχι ή κατά τα γεύματα με επαρκή ποσότητα υγρών (περίπου 1/2 ποτήρι). Πρέπει ν’ αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση με αντιόξινα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Διάρκεια χορήγησης δισκίων
Η διάρκεια της αγωγής ρυθμίζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του λοιμώδους παράγοντα και την εξέλιξη της κλινικής εικόνας. Όπως ισχύει με όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα και με το Tabrin η αγωγή πρέπει να συνεχίζεται το λιγότερο για 3 ημέρες μετά την υποχώρηση των συμπτωμάτων και την επάνοδο της θερμοκρασίας του σώματος σε φυσιολογικά επίπεδα. Σε σχέση με τη βαρύτητα της λοίμωξης, σε παρουσία επιπλεγμένων παραγόντων ή παθογόνων μικροβίων ενδιάμεσης ευαισθησίας ίσως είναι απαραίτητη η αύξηση της δόσης. Στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί στις οξείες λοιμώξεις αγωγή 7-10 ημερών. Σε λοιμώξεις από Salmonella η διάρκεια της αγωγής είναι συνήθως 7-8 ημέρες, σε λοιμώξεις από Shigella είναι 3-5 ημέρες και σε εντερικές λοιμώξεις που προκαλούνται από Ε. coli 3 ημέρες. Σε μη επιπλεγμένες λοιμώξεις των κατωτέρων ουροφόρων οδών αρκεί θεραπεία 3 ημερών. Σε περιπτώσεις λοίμωξης των οστών η θεραπεία θα πρέπει να διαρκεί 3-4 εβδομάδες και σε εξατομικευμένες περιπτώσεις ακόμη περισσότερο. Μέχρι να υπάρξει μεγαλύτερη κλινική εμπειρία θα πρέπει η αγωγή να μην ξεπερνάει το διάστημα των 8 εβδομάδων.
Tabrin διάλυμα για έγχυση
Αν δεν καθορίζεται διαφορετικά από τον ιατρό, συνιστάται το παρακάτω δοσολογικό σχήμα:
- Λοιμώξεις των κατωτέρων ουροφόρων οδών: 100 mg οφλοξασίνη 1 έως 2 φορές ημερησίως ή 200 mg οφλοξασίνη 1 φορά ημερησίως
- Λοιμώξεις των ανωτέρων ουροφόρων οδών και των γεννητικών οργάνων: 100 mg οφλοξασίνη 2 φορές την ημέρα έως 200 mg οφλοξασίνη 2 φορές ημερησίως
- Λοιμώξεις των κατωτέρων αναπνευστικών οδών: 200 mg οφλοξασίνη 2 φορές ημερησίως
- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων: 200 mg οφλοξασίνη 2 φορές ημερησίως
- Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων: 200 mg οφλοξασίνη 2 φορές την ημέρα έως και 400 mg οφλοξασίνη 2 φορές ημερησίως
- Εντερολοιμώξεις: 200 mg οφλοξασίνη 2 φορές ημερησίως
- Σηψαιμία, μικροβιαιμία: 200 mg οφλοξασίνη 2 φορές ημερησίως
Σε μεμονωμένες περιπτώσεις παρουσίας μικροοργανισμών με μεταβλητή ευαισθησία ή σε σοβαρές λοιμώξεις (π.χ. αναπνευστικές λοιμώξεις) καθώς επίσης και σε ανεπαρκή ανταπόκριση του ασθενή στην αρχική θεραπεία είναι αναγκαίο να αυξηθεί η δόση. Στις περιπτώσεις αυτές η δόση μπορεί ν’ αυξηθεί σε 400 mg οφλοξασίνη δύο φορές την ημέρα. Το ίδιο ισχύει και για τις επιπλεγμένες λοιμώξεις.
Τρόπος χορήγησης του διαλύματος για έγχυση
Έως και 400 mg οφλοξασίνη μπορούν να χορηγηθούν ως μεμονωμένη δόση μια φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Ημερήσιες δόσεις μεγαλύτερες από 400 mg πρέπει να μοιράζονται σε δύο ξεχωριστές δόσεις και να χορηγούνται σε ίδια περίπου διαστήματα. Το ενέσιμο Tabrin χορηγείται μόνο με ΑΡΓΗ ενδοφλέβια έγχυση. Χορηγείται εφάπαξ ημερησίως ή δύο φορές την ημέρα. Ο χρόνος έγχυσης πρέπει να είναι τουλάχιστον 30 λεπτά ανά 200 mg oφλοξασίνης. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό όταν η οφλοξασίνη συγχορηγείται με φάρμακα που ενδεχομένως να προκαλέσουν μείωση της αρτηριακής πίεσης ή με αναισθητικά που περιέχουν βαρβιτουρικό. Όταν βελτιωθεί η κατάσταση του ασθενή μπορεί να γίνει μετάταξη από το διάλυμα έγχυσης σε δισκία Tabrin στην αυτή δοσολογία.
Διάρκεια αγωγής διαλύματος για έγχυση
Η διάρκεια της αγωγής ρυθμίζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του λοιμώδους παράγοντα και την εξέλιξη της κλινικής εικόνας. Όπως ισχύει με όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα και με το Tabrin, η αγωγή πρέπει να συνεχίζεται το λιγότερο για 3 ημέρες μετά την υποχώρηση των συμπτωμάτων και την επάνοδο της θερμοκρασίας του σώματος σε φυσιολογικά επίπεδα. Στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί στις οξείες λοιμώξεις αγωγή 7-10 ημερών. Σε λοιμώξεις από Salmonella η διάρκεια της αγωγής είναι 7-8 ημέρες, σε λοιμώξεις από Shigella είναι 3-5 ημέρες και σε εντερικές λοιμώξεις που προκαλούνται από Ε. coli κατά μέσον όρο 3 ημέρες. Σε μη επιπλεγμένες λοιμώξεις των κατωτέρων ουροφόρων οδών αρκεί θεραπεία 3 ημερών. Σε περιπτώσεις λοίμωξης των οστών η θεραπεία θα πρέπει να διαρκεί 3-4 εβδομάδες και σε εξατομικευμένες περιπτώσεις ακόμη περισσότερο. Μέχρι να υπάρξει μεγαλύτερη κλινική εμπειρία θα πρέπει η αγωγή να μην ξεπερνάει το διάστημα των 8 εβδομάδων.
Ειδικές ομάδες πληθυσμού
Δοσολογία σε ενήλικες με νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία συνιστώνται οι ακόλουθες δοσολογίες χορηγούμενες από του στόματος ή ενδοφλεβίως:
| ΚΑΘΑΡΣΗ ΚΡΕΑΤΙΝΙNΗΣ | ΜΟΝΑΔΑ ΔΟΣΗΣ mg* | ΑΡΙΘΜΟΣ/ 24ωρο | ΧΡΟΝΙΚΑ ΔΙΑΣΤΗΜΑΤΑ (ώρες) |
|---|---|---|---|
| 50 - 20 ml/λεπτό | 100-200 | 1 | 24 |
| < 20 ml/λεπτό** ή σε αιμοδιύλιση ή σε περιτοναϊκή διύλιση | 100 | 1 | 48 |
| < 20 ml/λεπτό** ή σε αιμοδιύλιση ή σε περιτοναϊκή διύλιση | 200 | 1 | 24 |
- Σύμφωνα με την ένδειξη ή το διάστημα μεταξύ των δόσεων. ** Σε ασθενείς με βαριάς μορφής διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας καθώς και σε ασθενείς υπό διύλιση πρέπει να παρακολουθούνται οι συγκεντρώσεις οφλοξασίνης στον ορό.
Όταν δεν μπορεί να μετρηθεί η κάθαρση της κρεατινίνης, υπολογίζεται με βάση τα επίπεδα κρεατινίνης στον ορό και χρησιμοποιείται ο ακόλουθος τύπος (εξίσωση του Cockcroft).
Άνδρες: Κάθαρση κρεατινίνης (ml/λεπτό): (βάρος σώματος (kg) x (140 - ηλικία σε έτη)) / (72 x κρεατινίνη ορού (mg/dl)) ή Κάθαρση κρεατινίνης (ml/λεπτό): (βάρος σώματος (kg) x (140 - ηλικία σε έτη)) / (0,814 x κρεατινίνη ορού (μmol/l))
Γυναίκες: Πολλαπλασιάστε τον αριθμό που προκύπτει από την παραπάνω εξίσωση με 0,85.
Δοσολογία σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
Η απέκκριση της οφλοξασίνης είναι δυνατόν να μειωθεί σε ασθενείς με βαριάς μορφής διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας (π.χ. κίρρωση του ήπατος με ασκίτη). Η μέγιστη λοιπόν ημερήσια δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τα 400 mg οφλοξασίνης.
Δοσολογία σε ηλικιωμένους ασθενείς
Η ηλικία από μόνη της δεν επέχει αιτία για προσαρμογή της δοσολογίας της οφλοξασίνης. Ωστόσο, σε ηλικιωμένους απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή της νεφρικής λειτουργίας και κατ’ επέκταση προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
block
Αντενδείξεις
SPC-TABRIN
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στην οφλοξασίνη ή σε άλλα παράγωγα κινολόνης-καρβοξυλικού οξέος ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
- Επιληπτικούς ασθενείς.
- Παιδιά και εφήβους.
- Θηλάζουσες γυναίκες.
- Έγκυες γυναίκες.
- Ασθενείς με έλλειψη της G-6-PD.
- Ασθενείς με ιστορικό αλλοίωσης των τενόντων, ιστορικό τενοντίτιδας ή ρήξης των τενόντων.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TABRIN
expand_more
Προειδοποιήσεις
Προειδοποιήσεις
Ασθένεια που σχετίζεται με το Clostridium difficile Διάρροια, ιδιαίτερα αν είναι σοβαρή, επιμένουσα ή και αιμορραγική, κατά τη διάρκεια ή μετά την αγωγή με οφλοξασίνη μπορεί να είναι σύμπτωμα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Αν υπάρχει υποψία ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, πρέπει να διακόπτεται αμέσως η οφλοξασίνη. Στους ασθενείς πρέπει να χορηγείται χωρίς καθυστέρηση ειδική θεραπεία με αντιβιοτικά (π.χ. από του στόματος βανκομυκίνη, από του στόματος τεϊκοπλανίνη ή μετρονιδαζόλη). Σε αυτές τις κλινικές καταστάσεις αντενδείκνυνται τα προϊόντα που αναστέλλουν την περισταλτικότητα του εντέρου.
Ασθενείς με προδιάθεση για σπασμούς Όπως και με άλλες κινολόνες, η οφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερα μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση για σπασμούς, όπως ασθενείς με προϋπάρχουσες αλλοιώσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (όπου περιλαμβάνονται ελαττωμένα ηλεκτρικά ερεθίσματα, που είναι δυνατόν να προκαλέσουν επιληπτικό παροξυσμό, π.χ. έπειτα από κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις, φλεγμονές στην περιοχή του Κ.Ν.Σ. ή αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο), ασθενείς στους οποίους συγχορηγείται φενμπουφένη και παρόμοια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή φάρμακα που μειώνουν τον ουδό των εγκεφαλικών σπασμών (όπως η θεοφυλλίνη) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Τενοντίτιδα Όπως συμβαίνει και με τις άλλες φθοριοκινολόνες, έχουν αναφερθεί περιστατικά τενοντίτιδας, που αφορούν συχνότερα τον Αχίλλειο τένοντα, η οποία μπορεί να προκαλέσει ρήξη του τένοντα. Στην περίπτωση εμφάνισης τενοντίτιδας, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και ο ασθενής να ακινητοποιηθεί πλήρως και να ζητήσει τη συμβουλή του θεράποντα ιατρού του. Παράγοντες που προδιαθέτουν για την εμφάνιση τενοντίτιδας είναι: ηλικία άνω των 60 ετών, έντονη σωματική άσκηση και μακροχρόνια θεραπεία με κορτικοειδή, καθώς και η αρχική περίοδος ανάρρωσης ασθενών που ήταν για αρκετό διάστημα κλινήρεις. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για το ενδεχόμενο πόνου στον Αχίλλειο τένοντα (αστράγαλο - πτέρνα). Ασθενείς με ιστορικό βαριάς μορφής ανεπιθύμητων αντιδράσεων (π.χ. τενοντίτιδα, βαριές νευρολογικές αντιδράσεις) σε άλλες κινολόνες μπορεί να εμφανίσουν αυξημένο κίνδυνο παρόμοιων αντιδράσεων στην οφλοξασίνη.
Προφυλάξεις
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Καθώς η οφλοξασίνη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του Tabrin σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).
Πρόληψη φωτοευαισθησίας Ασθενείς στους οποίους χορηγείται Tabrin δεν θα πρέπει να εκτίθενται σε έντονο ηλιακό φως και θα πρέπει να αποφεύγουν τις υπεριώδεις ακτίνες επειδή υπάρχει κίνδυνος φωτοευαισθησίας.
Δευτεροπαθής λοίμωξη Όπως ισχύει και με άλλα αντιβιοτικά, η χρήση της οφλοξασίνης, ειδικότερα αν είναι παρατεταμένη, μπορεί να οδηγήσει σε πολλαπλασιασμό ανθεκτικών μικροοργανισμών. Γι’ αυτό θα πρέπει να ελέγχεται σε τακτά διαστήματα η κατάσταση του ασθενή. Αν εμφανισθεί δευτεροπαθής λοίμωξη, θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα αντιμετώπισης.
Γενικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις Αν εμφανιστούν δερματικές εκδηλώσεις, γαστρεντερικές ενοχλήσεις, ενοχλήσεις από το Κ.Ν.Σ., διαταραχές συμπεριφοράς, διαταραχές στην πήξη του αίματος και επιδείνωση της πάθησης, πρέπει να αναφερθούν χωρίς καθυστέρηση στον ιατρό. Αν η λήψη του φαρμάκου διακοπεί, εξαφανίζονται κατά κανόνα και τα συμπτώματα. Αντίθετα αν συνεχιστεί, πιθανόν να προκληθούν βαρύτατες βλάβες.
Παράταση του διαστήματος QT Πολύ σπάνιες περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT αναφέρθηκαν σε ασθενείς που έπαιρναν φθοριοκινολόνες. Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται φθοριοκινολόνες, περιλαμβανομένης της οφλοξασίνης, σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, όπως για παράδειγμα:
- Ηλικιωμένοι
- Μη διορθωμένο ισοζύγιο ηλεκτρολυτών (π.χ. υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία)
- Συγγενές σύνδρομο παράτασης του QT
- Καρδιακό νόσημα (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, βραδυκαρδία)
- Συγχορήγηση φαρμάκων που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια). (Βλ. Δοσολογία, κεφάλαιο «Ηλικιωμένοι» και Αλληλεπιδράσεις).
Υπογλυκαιμία Όπως με όλες τις κινολόνες, έχει αναφερθεί υπογλυκαιμία, συνήθως σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αγωγή με από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα (π.χ. γλιβενκλαμίδη) ή με ινσουλίνη. Σε αυτούς τους διαβητικούς ασθενείς συστήνεται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Περιφερική νευροπάθεια Αισθητική ή αισθητικοκινητική περιφερική νευροπάθεια έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν φθοριοκινολόνες, περιλαμβανομένης της οφλοξασίνης, που μπορεί να εμφανιστεί σύντομα. Η οφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που παρουσιάζουν συμπτώματα νευροπάθειας. Αυτό μπορεί να ελαττώσει τον πιθανό κίνδυνο εμφάνισης μιας μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Ασθενείς με έλλειψη G-6-PD Ασθενείς με λανθάνουσα ή διαγνωσθείσα έλλειψη του ενζύμου G-6-PD μπορεί να είναι επιρρεπείς σε αιμολυτικές αντιδράσεις όταν αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με κινολόνες. Γι’ αυτό, η οφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.
Tabrin δισκία - Λακτόζη Τα δισκία Tabrin περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TABRIN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Tabrin διάλυμα για έγχυση
- Υποτασικά σκευάσματα / αναισθητικά που περιέχουν βαρβιτουρικό: Κατά τη συγχορήγηση Tabrin ενδοφλεβίως και σκευασμάτων με υποτασική δράση, είναι πιθανόν να προκληθεί ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης. Συνιστάται η παρακολούθηση της καρδιαγγειακής λειτουργίας.
- Ηπαρίνη: Δεν πρέπει να αναμιγνύεται στο ίδιο διάλυμα για έγχυση με ηπαρίνη, γιατί σχηματίζεται ίζημα.
Tabrin δισκία
- Αντιόξινα, σουκραλφάτη, κατιόντα μετάλλων (αργίλιο, υδροξείδιο του μαγνησίου, φωσφορικό αργίλιο, ψευδάργυρος, σίδηρος): Η απορρόφηση των δισκίων οφλοξασίνης μειώνεται. Γι’ αυτό θα πρέπει να γίνεται λήψη του Tabrin περίπου 2 ώρες πριν από τη χορήγηση τέτοιων σκευασμάτων.
Tabrin διάλυμα για έγχυση και Tabrin δισκία
- Θεοφυλλίνη, φενμπουφένη ή παρόμοια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Ενδέχεται να εμφανιστεί έντονη μείωση του ουδού των εγκεφαλικών σπασμών κατά τη συγχορήγηση κινολονών με θεοφυλλίνη ή με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον ουδό των σπασμών.
- Φάρμακα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια): Η οφλοξασίνη, όπως συμβαίνει με τις άλλες φθοριοκινολόνες, πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
- Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (παράγωγα κουμαρίνης): Υπάρχει η πιθανότητα έντασης της δράσης των παραγώγων κουμαρίνης. Οι δοκιμασίες ως προς την πήξη θα πρέπει να παρακολουθούνται.
- Γλιβενκλαμίδη: Η οφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει μικρή αύξηση των επιπέδων της γλιβενκλαμίδης στον ορό. Ασθενείς στους οποίους χορηγείται οφλοξασίνη μαζί με γλιβενκλαμίδη, θα πρέπει να παρακολουθούνται πιο προσεκτικά για τυχόν εμφάνιση υπογλυκαιμίας.
- Προβενεσίδη, σιμετιδίνη, φουροσεμίδη ή μεθοτρεξάτη (φάρμακα που μειώνουν τη νεφρική σωληναριακή αποβολή): Ιδιαίτερα σε περίπτωση χορήγησης υψηλών δόσεων, αμοιβαία μείωση της αποβολής και αύξηση των επιπέδων ορού θα πρέπει να ληφθούν υπόψη.
Επίδραση στις εργαστηριακές και διαγνωστικές εξετάσεις
- Η οφλοξασίνη δυνατόν να αναστείλει την ανάπτυξη του Mycobacterium tuberculosis και γι’ αυτό να προκύψουν μικροβιολογικά ψευδώς αρνητικά αποτελέσματα ως προς τη διάγνωση της φυματίωσης (βλ. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες).
- Κατά την αγωγή με Tabrin ο προσδιορισμός των οπιούχων ή της πορφυρίνης στα ούρα μπορεί να δώσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα. Μπορεί να είναι αναγκαία η επιβεβαίωση των θετικών αποτελεσμάτων των οπιούχων ή της πορφυρίνης με περισσότερο ειδικές μεθόδους.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TABRIN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν ταξινομηθεί σύμφωνα με τη σειρά συχνότητας χρησιμοποιώντας την ακόλουθη κλίμακα:
- Πολύ συχνές: ≥ 10%
- Συχνές: ≥ 1% και < 10%
- Όχι συχνές: ≥ 0,1 και < 1%
- Σπάνιες: ≥ 0,01% και < 0,1%
- Πολύ σπάνιες: < 0,01%
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Δεν δίνεται συχνότητα
-
Καρδιακές διαταραχές
- Σπάνια: Ταχυκαρδία
-
Συγγενείς, οικογενείς και γενετικές διαταραχές
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Κρίσεις πορφυρινουρίας σε ασθενείς με πορφυρινουρία
-
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
- Πολύ σπάνια: Αναιμία, αιμολυτική αναιμία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία, θρομβοπενία
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία, καταστολή του μυελού των οστών
-
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Όχι συχνά: Ζάλη, ανησυχία
- Σπάνια: Υπνηλία, παραισθησία, δυσγευσία, διαταραχές της όσφρησης
- Πολύ σπάνια: Αισθητική περιφερική νευροπάθεια, αισθητικοκινητική περιφερική νευροπάθεια, σπασμοί, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες διαταραχές του μυϊκού συντονισμού
-
Οφθαλμικές διαταραχές
- Όχι συχνά: Ερεθισμός του οφθαλμού
- Σπάνια: Οπτική διαταραχή
-
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
- Όχι συχνά: Ίλιγγος
- Πολύ σπάνια: Διαταραχές της ακοής όπως εμβοές των ώτων και απώλεια ακοής
-
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
- Όχι συχνά: Βήχας, ρινοφαρυγγίτιδα
- Σπάνια: Δύσπνοια, βρογχόσπασμος
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Αλλεργική πνευμονίτιδα, σοβαρή δύσπνοια
-
Διαταραχές του γαστρεντερικού
- Όχι συχνά: Κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, έμετος
- Σπάνια: Εντεροκολίτιδα, η οποία σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι αιμορραγική
- Πολύ σπάνια: Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
-
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
- Σπάνια: Αύξηση της κρεατινίνης ορού
- Πολύ σπάνια: Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Οξεία διάμεση νεφρίτιδα
-
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Όχι συχνά: Κνησμός, εξάνθημα
- Σπάνια: Κνίδωση, έξαψη, υπεριδρωσία, φλυκταινώδες εξάνθημα
- Πολύ σπάνια: Πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αντίδραση φωτοευαισθησίας, φαρμακευτικό εξάνθημα, αγγειακή πορφύρα, αγγειίτιδα που σε εξαιρετικές περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει σε νέκρωση του δέρματος
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Σύνδρομο Stevens-Johnson
-
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
- Σπάνια: Τενοντίτιδα
- Πολύ σπάνια: Αρθραλγία, μυαλγία, ρήξη τένοντος (π.χ. Αχίλλειος τένοντας). Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια μπορεί να παρουσιαστεί μέσα σε 48 ώρες από την έναρξη της αγωγής και ενδέχεται να είναι αμφοτερόπλευρη.
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Ραβδομυόλυση ή/και μυοπάθεια, μυϊκή αδυναμία που μπορεί να είναι ιδιαίτερης σημασίας σε ασθενείς με μυασθένεια gravis
-
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
- Σπάνια: Ανορεξία
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Υπογλυκαιμία σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν αντιδιαβητικούς παράγοντες
-
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
- Όχι συχνά: Μυκητίαση, αντίσταση των παθογόνων
-
Αγγειακές διαταραχές
- Συχνά (Αφορά μόνο στο ενέσιμο διάλυμα): Φλεβίτιδα
- Σπάνια: Υπόταση
- Κατά τη διάρκεια της έγχυσης της οφλοξασίνης μπορεί να παρουσιαστεί ταχυκαρδία και υπόταση. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις μια τέτοια μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να είναι σοβαρή. Όταν η μείωση της αρτηριακής πίεσης γίνει εμφανής, πρέπει να διακοπεί αμέσως η έγχυση.
-
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
- Συχνά (Αφορά μόνο στο διάλυμα για έγχυση): Αντίδραση στη θέση της έγχυσης (άλγος, ερυθρότητα)
-
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Σπάνια: Αναφυλακτική αντίδραση, αναφυλακτικού τύπου αντίδραση, αγγειοοίδημα
- Πολύ σπάνια: Αναφυλακτική καταπληξία, αναφυλακτικού τύπου καταπληξία
-
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
- Σπάνια: Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (ALAT, ASAT, LDH, γ-GT ή/και της αλκαλικής φωσφατάσης) ή/και αύξηση της χολερυθρίνης αίματος
- Πολύ σπάνια: Χολοστατικός ίκτερος
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Ηπατίτιδα που μπορεί να είναι σοβαρή
-
Ψυχιατρικές διαταραχές
- Όχι συχνά: Διέγερση, διαταραχές ύπνου, αϋπνία
- Σπάνια: Ψυχωσικές διαταραχές (π.χ. με ψευδαισθήσεις), άγχος, συγχυτική κατάσταση, εφιάλτης, κατάθλιψη
- Μεμονωμένες περιπτώσεις: Ψυχωσικές διαταραχές και κατάθλιψη με αυτοκαταστροφική συμπεριφορά, περιλαμβανομένου του ιδεασμού αυτοκτονίας ή της απόπειρας αυτοκτονίας
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TABRIN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Το Tabrin δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση (βλ. Αντενδείξεις).
Γαλουχία
Επειδή η οφλοξασίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των γυναικών πρέπει να διακοπεί είτε η γαλουχία είτε η θεραπεία της μητέρας επειδή υπάρχει κίνδυνος για το παιδί (βλ. Αντενδείξεις).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TABRIN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Τρόπος δράσης
Η οφλοξασίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιμικροβιακό της ομάδας των κινολονών. Ο πρωταρχικός τρόπος δράσης των κινολονών είναι η ειδική αναστολή της γυράσης του βακτηριακού DNA. Το ένζυμο αυτό απαιτείται για την αναδίπλωση του DNA, τη μεταγραφή, τη συντήρηση και τον ανασυνδυασμό. Η αναστολή της οδηγεί σε διόγκωση και αποσταθεροποίηση του βακτηριακού DNA και έτσι στον κυτταρικό θάνατο. Φαίνεται ότι συγκεκριμένες κινολόνες μεταξύ των οποίων και η οφλοξασίνη έχουν μια δεύτερη δράση, μη εξαρτώμενη από το RNA, στα βακτηριακά κύτταρα, η οποία επαυξάνει τη βακτηριοκτόνο αποτελεσματικότητα. Αυτή η φύση της δεύτερης δράσης δεν έχει ακόμη αποσαφηνισθεί.
Αντιβακτηριακό φάσμα
Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί μπορεί να θεωρηθούν ως ευαίσθητοι στην οφλοξασίνη:
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Neisseria gonorrhoeae
- Neisseria meningitidis
- Εscherichia coli
- Citrobacter
- Klebsiella
- Enterobacter
- Hafnia
- Proteus (ινδόλη-αρνητικός και ινδόλη-θετικός)
- Salmonella
- Shigella
- Yersinia enterocolitica
- Campylobacter jejuni
- Aeromonas
- Plesiomonas
- Vibrio cholerae
- Vibrio parahaemolyticus
- Haemophilus influenzae
- Chlamydiae
- Legionella
Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι μέτριας ή μεταβλητής ευαισθησίας:
- Enterococci
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus viridans
- Serratia marcescens
- Pseudomonas aeruginosa
- Acinetobacter
- Mycoplasma hominis
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycobacterium tuberculosis
- Mycobacterium fortuitum
Οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί είναι συνήθως ανθεκτικοί στην οφλοξασίνη:
- Ureaplasma urealyticum
- Nocardia asteroides
- Αναερόβια (π.χ. Bacteroides spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile, στελέχη Enterococcus)
H οφλοξασίνη δεν είναι δραστική κατά του Treponema pallidum.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TABRIN
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση σε νήστεις η απορρόφηση της οφλοξασίνης είναι ταχεία και σχεδόν πλήρης.
Κατανομή
Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό μετά την εφάπαξ από του στόματος χορηγούμενη δόση 200 mg ανέρχεται σε 2,6 μg/ml και επιτυγχάνεται μέσα σε μια ώρα. Η ημιπερίοδος ζωής είναι 5,7 - 7,0 ώρες και είναι ανεξάρτητη της δόσης. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 120 λίτρα. Μετά από πολλαπλές δόσεις η συγκέντρωση στον ορό δεν είναι σημαντικά αυξημένη (ρυθμός συσσώρευσης μετά από ημερήσια δοσολογία 2 φορές: 1:5). Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται περίπου στο 25%.
Μεταβολισμός και απέκκριση
Ο βιομετασχηματισμός της οφλοξασίνης είναι λιγότερο από 5%. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες που ανευρίσκονται στα ούρα είναι η Ν-δισμεθυλ-οφλοξασίνη και η οφλοξασίνη Ν-οξείδιο. Η απέκκριση είναι κυρίως νεφρική. 80-90% της χορηγηθείσας δόσης βρίσκεται αναλλοίωτη στα ούρα. Στη χολή η οφλοξασίνη ανευρίσκεται σε γλυκουρονική μορφή. Οι φαρμακοκινητικές της οφλοξασίνης μετά από ενδοφλέβια έγχυση είναι σχεδόν παρόμοιες με εκείνες που παρατηρούνται μετά την από του στόματος χορήγηση.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Μετά την από του στόματος χορηγηθείσα εφάπαξ δόση των 200 mg οφλοξασίνης, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι παρατεταμένος ενώ οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό παραμένουν αμετάβλητες.
Άτομα με νεφρική ανεπάρκεια
Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι παρατεταμένος και τόσο η ολική όσο και η νεφρική κάθαρση μειώνονται σε συνάρτηση με την κάθαρση κρεατινίνης.
ΕΟΦ · 5.1.12
Kινολόνες
expand_more
Kινολόνες
ΕΟΦ · 11.1.1
Aντιμικροβιακά
expand_more
Aντιμικροβιακά
Στην τοπική θεραπεία των επιφανεικών λοιμώξεων του οφθαλμού προτιμώνται κυρίως τα αντιβιοτικά που δε χρησιμοποιούνται, ή χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά από τη συστηματική οδό. Στην επιλογή του κατάλληλου αντιμικροβιακού θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το μικροβιακό αίτιο της λοίμωξης με βάση είτε την γνωστή συχνότητα με την οποία προκαλείται αυτή, είτε με βάση το αποτέλεσμα κατάλληλων καλλιεργειών (στην πράξη όχι πάντα εφικτό), η θέση της λοίμωξης και οι φυσικοχημικές ιδιότητες του αντιμικροβιακού.
Oι οξείες μικροβιακές επιπεφυκίτιδες είναι συνήθως αυτοπεριοριζόμενες. Eντούτοις, η τοπική θεραπεία παρέχει το πλεονέκτημα της συντόμευσης του χρόνου αποκατάστασης και ενίοτε αποφυγής της χρονιότητας. Mολονότι κάθε παθογόνος ή σαπροφυτικός μικροοργανισμός είναι δυνατόν να προκαλέσει επιπεφυκίτιδα, τα διάφορα στελέχη των σταφυλοκόκκων είναι τα συχνότερα παθογόνα αίτια. Αλλα, επίσης συχνά μικρόβια είναι ο Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae και Neisseria gonorrhoae. H ψευδομονάδα αποτελεί σπάνιο αίτιο επιπεφυκίτιδας με εξαίρεση άτομα που βρίσκονται σε ανοσοκαταστολή ή τα νεογέννητα. Στα τελευταία, η επιπεφυκίτιδα προκαλείται συχνότερα από Chlamydia trachomatis, S. aureus, S. pneumoniae και N. gonorrhoae.
Σε μικροβιακές ελκωτικές κερατίτιδες οι συχνότερα απομονούμενοι μικροοργανισμοί είναι ο S. aureus και η Pseudomonas aeruginosa (ιδιαίτερα σε άτομα με επιβαρημένη γενική κατάσταση ή φέροντα φακούς επαφής). Πρόκειται συνήθως για σοβαρές λοιμώξεις. Oι μικροβιακές βλεφαρίτιδες προκαλούνται συνήθως από S. aureus και όχι σπάνια είναι δύσκολες στην καταπολέμησή τους.
Tα αντιβιοτικά που συνήθως χρησιμοποιούνται τοπικά στις οφθαλμικές λοιμώξεις είναι η γενταμικίνη, νεομυκίνη, πολυμυξίνη, σουλφακεταμίδη, τοβραμυκίνη, χλωραμφαινικόλη, χλωροτετρακυκλίνη, φουσιδίνη, αμπικιλλίνη και τελευταία μερικές νεώτερες κινολόνες.
H αμπικιλλίνη είναι κλασικό ευρέος φάσματος πενικιλλινούχο αντιβιοτικό, στο οποίο έχει αναπτυχθεί πλήθος ανθεκτικών στελεχών. Kαλό είναι να χορηγείται μόνον κατόπιν καλλιέργειας. Eίναι πολύ αλλεργιογόνο.
Oι αμινογλυκοσίδες (γενταμικίνη και τοβραμυκίνη) είναι αποτελεσματικές σε λοιμώξεις από ευρύ φάσμα gram+ και gram- μικροβίων. Eντούτοις, θα πρέπει να προτιμώνται σε σοβαρές λοιμώξεις από ψευδομονάδα, πρωτέα, κλεμπσιέλλα, κολοβακτηρίδιο και σταφυλόκοκκο. H τοβραμυκίνη έχει ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα της γενταμικίνης. Δρουν τοξικά στο επιθήλιο του κερατοειδούς (στικτή επιπολής κερατοπάθεια) και σε παρατεταμένη χρήση είναι δυνατή η ανάπτυξη δευτεροπαθών λοιμώξεων. Δυστυχώς ο αριθμός των ανθεκτικών στελεχών σε αυτές αυξάνει συνεχώς.
H νεομυκίνη είναι αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένου και του πρωτέα. Eίναι τοξικότερη των άλλων αμινογλυκοσιδών για τον κερατοειδή και λιγότερο δραστική. Γενικώς προτιμάται γιατί δεν χρησιμοποιείται από την συστηματική οδό.
H πολυμυξίνη είναι μικροβιοκτόνος εναντίον gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένων της P. aeruginosa, E. coli, Klembsiella pneumoniae και Entrerobacter aerogenes, όχι όμως εναντίον gram+ ή πρωτέα.
H σουλφακεταμίδη είναι μικροβιοστατική και αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροοργανισμών, προτιμάται σε ήπιες επιπεφυκίτιδες από H. egyptius, S. pneumoniae και πολλά στελέχη S. aureus. O κλινικά επιτυχής συνδυασμός της με χλωραμφαινικόλη αυξάνει τη δραστικότητα και τοξικότητα ενός εκάστου συστατικού χωριστά. Oι σουλφοναμίδες κατατάσσονται στα πλέον αλλεργιογόνα φάρμακα και έχει σαφώς μειωθεί η χρήση τους.
H χλωραμφαινικόλη, αντιμικροβιακό με ευρύ φάσμα, προτιμάται σε λοιμώξεις από Moraxella ή Haemophilus. Πρόκληση ευαισθητοποίησης είναι σπάνια. Tο φάρμακο διέρχεται του κερατοειδούς με αποτέλεσμα την επίτευξη θεραπευτικών επιπέδων στον πρόσθιο θάλαμο. Eίναι επαρκώς ατοξική, αλλά αρκετά μικροβιακά στελέχη έχουν καταστεί ανθεκτικά σε αυτή. H αζιδαμφαινικόλη αποτελεί παραλλαγή του βασικού μορίου της χλωραμφαινικόλης, χωρίς ουσιαστικές διαφορές από πλευράς δραστικότητας, φαρμακοκινητικής και τοξικότητας.
H οξυτετρακυκλίνη και χλωροτετρακυκλίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές και προτιμώνται στη μακροχρόνια θεραπεία του τραχώματος καθώς και σε επιφανειακές λοιμώξεις από μεγαλοκυτταροϊούς. Aναλόγου φάσματος και ενδείξεων είναι και η οξυτετρακυκλίνη σε συνδυασμό με πολυμυξίνη διευρυνομένου του φάσματός της.
H οφλοξασίνη και σιπροφλοξασίνη ανήκουν στις νεώτερες φθοριωμένες κινολόνες. Oι νεώτερες κινολόνες έχουν ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα στο οποίο περιλαμβάνονται πιθανώς και ορισμένα στελέχη ψευδομονάδος. Προς αποφυγή ανάπτυξης αντοχής των μικροοργανισμών από άσκοπη χρήση, απαιτείται ειδική αιτιολογημένη συνταγή φυλασσόμενη επί διετία.
Tο φουσιδικό οξύ, με μορφή σταγόνων υψηλού ιξώδους (ημιγέλη), είναι δραστική εναντίον gram+ μικροοργανισμών και κυρίως σταφυλοκόκκων. Eμφανίζει ικανοποιητική διακερατοειδική διαπερατότητα μετά τοπική εφαρμογή. Δεν εμφανίζει σημαντική οφθαλμοτοξικότητα και αλλεργιογόνο δράση.
Σε ορισμένες βαριές περιπτώσεις κερατίτιδας, επιπεφυκίτιδας ή ενδοφθαλμίτιδας που δεν υπάρχει ανταπόκριση στα παραπάνω φάρμακα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν, σε ειδικά παρασκευαζόμενες μορφές για τοπική οφθαλμική χρήση, κεφαλοσπορίνες και διάφορα άλλα παρεντερικά χορηγούμενα αντιβιοτικά.
Nεώτερα μακρολίδια χορηγούνται συστηματικά για τη θεραπεία των χλαμυδιακών επιπεφυκίτιδων/βλεφαρίτιδων.
Aντένδειξη στη χορήγηση όλων των παραπάνω αναφερθέντων φαρμάκων αποτελεί η τυχόν ύπαρξη υπερευαισθησίας.
Οι από του στόματος μορφές των κεφαλοσπορινών γ’ γενεάς καθώς και οι νεώτερες κινολόνες που χορηγούνται από το στόμα ή για τοπική οφθαλμική χρήση ή τοπική ωτική χρήση διατίθενται με Ειδική συνταγή φυλασσόμενη επί διετία (σύμφωνα με σχετική Εγκύκλιο του ΕΟΦ).
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η οφλοξασίνη δρα στην DNA γυράση και την τοποϊσομεράση IV, ένζυμα τα οποία, όπως και η ανθρώπινη τοποϊσομεράση, αποτρέπουν την υπερβολική υπερσπείρωση του DNA κατά την αντιγραφή ή τη μεταγραφή. Παρεμποδίζοντας τη λειτουργία τους, το φάρμακο αναστέλλει έτσι την κανονική κυτταρική διαίρεση.
Οι κινολόνες (QNs) χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων λόγω των καλών αντιμικροβιακών τους χαρακτηριστικών. Ωστόσο, η πρόκληση αρθροπάθειας σε ανώριμα ζώα από τις QNs έχει οδηγήσει σε περιορισμούς στη θεραπευτική χρήση αυτών των αντιμικροβιακών παραγόντων. Ο ακριβής μηχανισμός(οι) της πρόκλησης χονδροτοξικότητας από τις QNs παραμένει άγνωστος. Στην παρούσα μελέτη, οι συγγραφείς διερεύνησαν τον πιθανό μηχανισμό των βλαβών στα χονδροκύτταρα που προκαλούνται από την οφλοξασίνη (μια τυπική QN).
Ανώριμα χονδροκύτταρα αρθρώσεων κουνελιών που καλλιεργήθηκαν σε μικροσφαιρίδια αλγινικού επωάστηκαν με οφλοξασίνη σε συγκεντρώσεις 0, 2, 5, 10, 20 και 40 μg/mL για έως και 96 ώρες. Η συγκέντρωση 10 μg/mL οφλοξασίνης προκάλεσε απόπτωση χονδροκυττάρων με ορατά σημάδια απόπτωσης, συμπεριλαμβανομένης της αποικοδόμησης της πολυ(ADP-ριβόζης) πολυμεράσης, της ενεργοποίησης της κασπάσης-3 και της σχηματισμού σκάλας DNA. Επιπλέον, η κιναση 1/2 του εξωκυττάριου σήματος-ρυθμιζόμενου (φωσφο-ERK1/2) και η πρωτεΐνη 2 που συνδέεται με τους υποδοχείς αυξητικού παράγοντα (Grb2) μειώθηκαν σημαντικά, και παρόμοιες αλλαγές παρατηρήθηκαν και στον υποδοχέα β(1)-ιντεγκρίνης, όπως αξιολογήθηκε με ανοσομεταφορά. Ωστόσο, το επίπεδο mRNA της β(1)-ιντεγκρίνης που ελήφθη από αντίστροφη μεταγραφή-πολυμερική αλυσιδωτή αντίδραση παρέμεινε αμετάβλητο. Τα αποτελέσματα της ανοσοκαταβύθισης της β(1)-ιντεγκρίνης έδειξαν επίσης ότι η β(1)-ιντεγκρίνη δεν αλληλεπιδρούσε με ενεργοποιημένες ενδοκυττάριες πρωτεΐνες σηματοδότησης. Επιπλέον, η οφλοξασίνη δεν προκάλεσε απόπτωση και δεν μείωσε την έκφραση της β(1)-ιντεγκρίνης σε χονδροκύτταρα που συμπληρώθηκαν με Mg(2+), και η προκαλούμενη από οφλοξασίνη απόπτωση ήταν εξαρτώμενη από την κασπάση-8, η αναστολή της οποίας δεν επηρέασε τον τρόπο έκφρασης της φωσφο-ERK1/2 και της β(1)-ιντεγκρίνης. Τα αποτελέσματά μας δείχνουν ότι η οφλοξασίνη επηρεάζει τις λειτουργίες του υποδοχέα β(1)-ιντεγκρίνης και την οδό σηματοδότησης της ERK μιτογονικής ενεργοποιημένης πρωτεΐνης κινάσης, προκαλώντας απόπτωση εξαρτώμενη από την κασπάση-8 μετά από έκθεση 48 ωρών.
Οι κινολόνες χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων λόγω των καλών αντιμικροβιακών τους χαρακτηριστικών. Ωστόσο, η δυνητική τους χονδροτοξικότητα στις αρθρώσεις σε ανώριμα ζώα έχει σταθεί εμπόδιο στη θεραπευτική εφαρμογή αυτών των παραγόντων, ο ακριβής μηχανισμός της οποίας παραμένει ασαφής. Αυτή η μελέτη αναλήφθηκε για να διερευνηθεί ο ρόλος της οξειδωτικής βλάβης στην προκαλούμενη από οφλοξασίνη (μια τυπική κινολόνη) αρθροπάθεια. Χονδροκύτταρα από αρθρώσεις ανώριμων κουνελιών επωάστηκαν με οφλοξασίνη σε συγκεντρώσεις 0, 5, 10, 20, 40 και 80 μg/mL, αντίστοιχα. Η έκταση της οξειδωτικής βλάβης αξιολογήθηκε μετρώντας το επίπεδο των αντιδραστικών ειδών οξυγόνου, τις δραστηριότητες των αντιοξειδωτικών ενζύμων και την οξειδωτική βλάβη σε ορισμένα μακρομόρια. Παρατηρήθηκε ότι η οφλοξασίνη προκάλεσε αύξηση εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση στην ενδοκυττάρια παραγωγή αντιδραστικών ειδών οξυγόνου, η οποία μπορεί να είναι ένας πρώιμος μεσολαβητής της κυτταροτοξικότητας της οφλοξασίνης. Ομοίως, η οφλοξασίνη οδήγησε σε σημαντική υπεροξείδωση των λιπιδίων, όπως αποκαλύφθηκε από μια αύξηξη εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση στο επίπεδο των θειοβαρβιτουρικών οξέων που αντιδρούν με ουσίες. Ταυτόχρονα, η οφλοξασίνη προκάλεσε βλάβη στο DNA με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση για 24 ώρες, όπως μετρήθηκε με δοκιμασία κόμματος, η οποία μπορεί να είναι αιτία υπερπαραγωγής αντιδραστικών ειδών οξυγόνου. Επιπλέον, οι δραστηριότητες των αντιοξειδωτικών ενζύμων, όπως η γλουταθειόνη περοξειδάση (GPx), η καταλάση και η υπεροξειδική διμουτάση (SOD), μειώθηκαν ταχέως μετά από θεραπεία με οφλοξασίνη. Επιπλέον, η μείωση της SOD και η παραγωγή αντιδραστικών ειδών οξυγόνου αναστέλλονταν έντονα, και η απώλεια βιωσιμότητας των κυττάρων μειώθηκε εν μέρει με την προσθήκη γλουταθειόνης (GSH), Ν-ακετυλοκυστεΐνης (NAC) και διθειοθρεϊτόλης (DTT). Συμπερασματικά, αυτά τα αποτελέσματα έδειξαν σαφώς ότι η οφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει οξειδωτικό στρες, υπεροξείδωση των λιπιδίων και οξειδωτική βλάβη στο DNA στα χονδροκύτταρα.
Η οφλοξασίνη είναι ένας αντιμικροβιακός παράγοντας της κατηγορίας των κινολονών. Ο μηχανισμός δράσης της οφλοξασίνης και άλλων αντιμικροβιακών φθοροκινολονών περιλαμβάνει την αναστολή της βακτηριακής τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (και οι δύο είναι τοποϊσομεράσες τύπου II), ενζύμων που απαιτούνται για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του DNA. Η οφλοξασίνη έχει in vitro δραστηριότητα εναντίον ενός ευρέος φάσματος gram-αρνητικών και gram-θετικών μικροοργανισμών. Η οφλοξασίνη είναι συχνά βακτηριοκτόνος σε συγκεντρώσεις ίσες ή ελαφρώς μεγαλύτερες από τις ανασταλτικές συγκεντρώσεις. Οι φθοροκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της οφλοξασίνης, διαφέρουν στη χημική δομή και τον τρόπο δράσης από τις αμινογλυκοσίδες, τις μακρολίδες και τα β-λακταμικά αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινών. Οι φθοροκινολόνες μπορεί, επομένως, να είναι ενεργές έναντι βακτηρίων ανθεκτικών σε αυτά τα αντιμικροβιακά. Η αντίσταση στην οφλοξασίνη λόγω αυθόρμητης μετάλλαξης in vitro είναι σπάνιο γεγονός (εύρος: 10(-9) έως 10(-11)). Αν και έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ της οφλοξασίνης και ορισμένων άλλων φθοροκινολονών, ορισμένοι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί σε άλλες φθοροκινολόνες μπορεί να είναι ευαίσθητοι στην οφλοξασίνη.
Οι φθοροκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT παρεμποδίζοντας τις ιοντοφόρες διαύλους καλίου εξαρτώμενους από την τάση, ειδικά το ταχύ συστατικό της καθυστερημένης ανορθωτικής ρεύματος καλίου I(Kr), που εκφράζεται από το HERG (το ανθρώπινο γονίδιο ether-a-go-go-related). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η μοξιφλοξασίνη φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα της οφλοξασίνης στη δισκική μορφή είναι περίπου 98%
Η οφλοξασίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης, όπου το 65%-80% μιας χορηγούμενης από του στόματος δόσης οφλοξασίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των ούρων εντός 48 ωρών από τη χορήγηση. Περίπου 4%-8% μιας δόσης οφλοξασίνης απεκκρίνεται στα κόπρανα και το φάρμακο υπόκειται ελάχιστα σε χολική απέκκριση.
Η οφλοξασίνη κατανέμεται σε οστά, χόνδρους, χολή, δέρμα, πτύελα, βρογχικές εκκρίσεις, υπεζωκοτικές εκκρίσεις, αμυγδαλές, σάλιο, βλεννογόνο των ούλων, ρινικές εκκρίσεις, υδατοειδές υγρό, δάκρυα, ιδρώτα, πνεύμονα, υγρό φλυκταινών, παγκρεατικό υγρό, ασκιτικό υγρό, περιτοναϊκό υγρό, γυναικολογικό ιστό, κολπικό υγρό, τράχηλο, ωοθήκη, σπέρμα, προστατικό υγρό και προστατικό ιστό. Για τους περισσότερους από αυτούς τους ιστούς και υγρά, οι συγκεντρώσεις της οφλοξασίνης είναι περίπου 0,5-1,7 φορές οι ταυτόχρονες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η οφλοξασίνη συγκεντρώνεται εντός των ουδετερόφιλων, επιτυγχάνοντας συγκεντρώσεις σε αυτά τα κύτταρα που μπορεί να είναι έως και 8 φορές μεγαλύτερες από τις εξωκυττάριες συγκεντρώσεις.
Η οφλοξασίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα υγρά του σώματος μετά από από του στόματος χορήγηση. Σε υγιείς ενήλικες, ο φαινόμενος όγκος κατανομής της οφλοξασίνης είναι κατά μέσο όρο 1-2,5 L/kg. Η διαταραγμένη νεφρική λειτουργία δεν φαίνεται να επηρεάζει τον όγκο κατανομής της οφλοξασίνης. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 1,1-2 L/kg σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σε ηλικιωμένους ασθενείς που λαμβάνουν οφλοξασίνη είναι γενικά παρόμοιες με εκείνες σε νεότερους ενήλικες. Αν και τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών σε ηλικιωμένους 65-81 ετών υποδεικνύουν ότι ο ρυθμός απορρόφησης, ο όγκος κατανομής και η οδός απέκκρισης σε ηλικιωμένους είναι παρόμοιοι με εκείνους σε νεότερους ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι ελαφρώς υψηλότερες (9-21% υψηλότερες) και ο χρόνος ημίσειας ζωής πιο παρατεταμένος σε ηλικιωμένους ασθενείς από ό,τι σε νεότερους ενήλικες. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες σε ηλικιωμένες γυναίκες από ό,τι σε ηλικιωμένους άνδρες (114% υψηλότερες μετά από εφάπαξ δόσεις ή 54% υψηλότερες μετά από πολλαπλές δόσεις).
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της οφλοξασίνης είναι 85-100% σε υγιείς, νήστεις ενήλικες, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου συνήθως επιτυγχάνονται εντός 0,5-2 ωρών. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και οι AUC αυξάνονται αναλογικά με τη δόση εντός του εύρους δόσης από του στόματος 100-600 mg και γενικά δεν επηρεάζονται από την ηλικία. Μετά από από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσης 100, 200, 300 ή 400 mg οφλοξασίνης σε υγιείς, νήστεις ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονται κατά μέσο όρο 1-1,3, 1,5-2,7, 2,4-4,6 ή 2,9-5,6 μg/mL, αντίστοιχα. Παρατηρείται κάποια συσσώρευση μετά από πολλαπλές δόσεις. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου σε σταθερή κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 4 δόσεις του φαρμάκου και είναι περίπου 40% υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται μετά από εφάπαξ από του στόματος δόσεις.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Οφλοξασίνη (18 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ηπατικό
Λιγότερο από 10% μιας εφάπαξ δόσης οφλοξασίνης μεταβολίζεται· περίπου 3%-6% της δόσης μεταβολίζεται σε δεσμεθυλο-οφλοξασίνη και 1%-5% μεταβολίζεται σε οφλοξασίνη-Ν-οξείδιο. Η δεσμεθυλο-οφλοξασίνη είναι μικροβιολογικά ενεργή, αλλά είναι λιγότερο δραστική έναντι ευαίσθητων οργανισμών από την οφλοξασίνη· η οφλοξασίνη-Ν-οξείδιο έχει μόνο ελάχιστη αντιβακτηριακή δράση.
Επτά ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική νόσο σε τακτική αιμοκάθαρση έλαβαν από του στόματος θεραπεία με εφάπαξ δόση φόρτισης 200 mg οφλοξασίνης και πολλαπλές δόσεις συντήρησης 100 mg ανά 24 ώρες για 10 ημέρες. Οι φαρμακοκινητικές της οφλοξασίνης και των μεταβολιτών της μελετήθηκαν στο τέλος της περιόδου θεραπείας. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα και το διήθημα της οφλοξασίνης και των μεταβολιτών της οφλοξασίνης μετρήθηκαν με HPLC. Οι μέγιστες (3,1 mg/L) και ελάχιστες (1,6 mg/L) τιμές και η AUC της οφλοξασίνης ήταν συγκρίσιμες με τις τιμές σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν 300 έως 400 mg οφλοξασίνης από το στόμα. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής, που προσδιορίστηκε στο διάστημα χωρίς κάθαρση (t1/2 β) και κατά τη διάρκεια της συνεδρίας αιμοκάθαρσης (t1/2 HD), ήταν 38,5 ώρες και 9,9 ώρες, αντίστοιχα. Η εξω-νεφρική κάθαρση (32,7 mL/min) παρέμεινε αμετάβλητη σε σύγκριση με αυτή που αναφέρθηκε σε υγιείς εθελοντές μετά από εφάπαξ δόση οφλοξασίνης. Η κλασματική απομάκρυνση μέσω αιμοκάθαρσης ανήλθε στο 21,5%. Δύο μεταβολίτες, οφλοξασίνη-Ν-οξείδιο και δεσμεθυλο-οφλοξασίνη, ανιχνεύθηκαν στο πλάσμα. Παρά τον παρατεταμένο t1/2 β και των δύο μεταβολιτών (66,1 και 50,9 ώρες) και τις πολλαπλές δόσεις οφλοξασίνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις των μεταβολιτών έφτασαν μόνο το 14% και 5% αυτών του μητρικού φαρμάκου, αντίστοιχα. Συμπεραίνεται ότι σε ασθενείς σε τακτική θεραπεία με αιμοκάθαρση, η προσαρμογή της δόσης που εφαρμόστηκε είχε ως αποτέλεσμα ασφαλείς και θεραπευτικά ευνοϊκές συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η παρατηρούμενη συσσώρευση των μεταβολιτών της οφλοξασίνης δεν φαίνεται να έχει καμία τοξική ή θεραπευτική σημασία.
Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (87%)· υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό σε ανθρώπους. Η λεβοφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα και ουσιαστικά πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Κατανέμεται στους ιστούς του σώματος, ιδιαίτερα στους ιστούς του δέρματος και των πνευμόνων. Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή στο πλάσμα και τα ούρα και δεν αντιστρέφεται μεταβολικά στον εναντιομερή της, D-οφλοξασίνη. Η λεβοφλοξασίνη υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό σε ανθρώπους και απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 87% μιας χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα εντός 48 ωρών, ενώ λιγότερο από 4% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα σε 72 ώρες. Λιγότερο από 5% μιας χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως οι μεταβολίτες δεσμεθυλο και Ν-οξείδιο, οι μόνοι μεταβολίτες που ταυτοποιήθηκαν σε ανθρώπους. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν μικρή σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα. Η λεβοφλοξασίνη απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα (L1009). Οδός Απέκκρισης: Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 6-8 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
9 ώρες
Σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 10-50 mL/λεπτό, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 16,4 ώρες (εύρος: 11-33,5 ώρες)· σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 mL/λεπτό, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι κατά μέσο όρο 21,7 ώρες (εύρος: 16,9-28,4 ώρες). Σε ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου μπορεί να κυμαίνεται από 25-48 ώρες.
Σε υγιείς ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης της οφλοξασίνης στη φάση κατανομής είναι κατά μέσο όρο 0,5-0,6 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης στην τελική φάση είναι κατά μέσο όρο 4-8 ώρες. Σε υγιείς ηλικιωμένους 64-86 ετών με νεφρική λειτουργία φυσιολογική για την ηλικία τους, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 6,4-8,5 ώρες.
Μετά από οφθαλμική χορήγηση 1 σταγόνας οφλοξασίνης 0,3% 4 φορές ημερησίως για 12 δόσεις σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης του φαρμάκου στη δακρυϊκή μεμβράνη ήταν περίπου 226 λεπτά. Σε μελέτη σε κουνέλια, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης της οφλοξασίνης στη δακρυϊκή μεμβράνη μετά από τοπική εφαρμογή στο μάτι ήταν περίπου 210 λεπτά. Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης της οφλοξασίνης στο πλάσμα στην τελική φάση είναι κατά μέσο όρο 4-8 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παράγοντες που προκαλούν ουρολοιμώξεις ή να εμποδίσουν την εξάπλωσή τους.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
A4P49JAZ9H
OFLOXACIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αντιμικροβιακή Κινολόνη
Χημική Δομή [CS] - Κινολόνες
Η Οφλοξασίνη είναι μια Αντιμικροβιακή Κινολόνη.
OFLOXACIN
Κινολόνες [CS]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]
OFLOXACIN OPHTH SOLN
Κινολόνες [CS]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]
OFLOXACIN OTIC
Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Κινολόνες [CS]
OLFOXACIN OTIC SOLN
Κινολόνες [CS]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]
OFLOXACIN OTIC SOLUTION
Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Κινολόνες [CS]
OFLOXACIN OPHTHALMIC SOLUTION USP, 0.3%
Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Κινολόνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01MA01Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 200 mg × 2/ημέρα · 3 ημέρες
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παράγοντες που προκαλούν ουρολοιμώξεις ή να εμποδίσουν την εξάπλωσή τους.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.