METHYLPREDNISOLONE
Μεθυλπρεδνιζολόνη
Kατά την σύγκριση των διαφόρων κορτικοστεροειδών φαρμάκων λαμβάνεται υπόψη η αντιφλεγμονώδης ισχύς τους (δηλ. η γλυκοκορτικοειδής ιδιότητα) σε σχέση με την αλατοκορτικοειδή (Πίνακας 6.2) t6.2.jpg: H ισχυρή αντιφλεγμονώδης ιδιότητα θεωρείται πλεονέκτημα όταν συνοδεύεται από …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-MEDROL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Χορήγηση: Ημερήσια (διηρημένη ή εφάπαξ), ή κάθε δεύτερη ημέρα (Alternate Day Therapy - ADT), κατά προτίμηση το πρωί για ADT
- Δόση έναρξης: 4mg μέχρι 48mg την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Μείωση της αρχικής δοσολογίας κατά μικρές ποσότητες και σε κατάλληλα χρονικά διαστήματα μέχρι τη χαμηλότερη δόση συντήρησης. Σε ADT, μετά τον έλεγχο της νόσου, βαθμιαία μείωση της ποσότητας κορτικοειδούς κάθε δεύτερη ημέρα, ή μείωση της ημερήσιας δόσης στην ελάχιστη θεραπευτική τιμή και μετά εφαρμογή ADT.
-
ΕνήλικεςΔόση4mg μέχρι 48mg την ημέραΗ δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με τη νόσο και την ανταπόκριση του ασθενούς. Η αρχική δοσολογία διατηρείται ή προσαρμόζεται μέχρι ικανοποιητικής ανταπόκρισης. Μετά, μειώνεται βαθμιαία στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση συντήρησης.
-
ΠαιδιάΧορήγηση της μικρότερης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο δυνατόν διάστημα. Η καθημερινή μακροχρόνια χορήγηση διηρημένων δόσεων επιβραδύνει την ανάπτυξη, πρέπει να περιορίζεται σε επείγουσες ενδείξεις. Η χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα (ADT) αποφεύγει ή ελαχιστοποιεί την παρενέργεια της καταστολής της ανάπτυξης.
-
ΗλικιωμένοιΚατά τη μακροχρόνια χορήγηση, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. υπέρταση, διαβήτης, οστεοπόρωση, λέπτυνση δέρματος). Απαιτείται στενή παρακολούθηση.
block
SPC-MEDROL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος
-
Απλός οφθαλμικός έρπητας
-
Γλαύκωμα
-
Οστεοπόρωση
-
Σακχαρώδης διαβήτης
-
Ψυχώσεις
-
Αμέσως πριν και μετά από προφυλακτικό εμβολιασμό
-
Καρδιοπάθεια ή υπέρταση με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
-
Συστηματική μυκητίαση
-
Φυματίωση
-
Βαριά νεφροπάθεια
-
Λοιμώδη νοσήματα
-
Αιμορραγική διάθεση
-
Υπερευαισθησία στα Medrol δισκία ή στην Methylprednisolone
warning
SPC-MEDROL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
StressΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με κορτικοστεροειδή και βρίσκονται σε ασυνήθιστες καταστάσεις stressΑπαιτούν αυξημένη δόση ταχέως δρώντων κορτικοστεροειδών, πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την πάροδο του stress.
-
ΛοιμώξειςΗ χορήγηση κορτικοστεροειδών μπορεί να συγκαλύψει ορισμένα κλινικά σημεία λοιμώξεων και νέες λοιμώξεις μπορεί να παρουσιαστούν κατά τη διάρκεια της χρήσης των. Πιθανόν να παρουσιαστεί μειωμένη αντίσταση κατά των λοιμώξεων και ανικανότητα του οργανισμού να περιορίσει τις λοιμώξεις όταν χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή.
-
Συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξειςΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να επιδεινώσουν τις συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις και γι’ αυτό τον λόγο δεν θα πρέπει να χορηγούνται κατά την εμφάνιση τέτοιων λοιμώξεων εκτός και αν χρειάζονται για τον έλεγχο φαρμακευτικών αντιδράσεων που οφείλονται στην αμφοτερικίνη Β.
-
Ταυτόχρονη χορήγηση αμφοτερικίνης Β και υδροκορτιζόνηςΈχουν αναφερθεί περιπτώσεις όπου η ταυτόχρονη χορήγηση αμφοτερικίνης Β και υδροκορτιζόνης επέφερε καρδιακή διόγκωση και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Οφθαλμολογικές επιπλοκές από παρατεταμένη χρήσηΗ παρατεταμένη χρήση των κορτικοστεροειδών μπορεί να προκαλέσει οπίσθιο υποκαψικό καταρράκτη, γλαύκωμα και πιθανή βλάβη του οπτικού νεύρου και μπορεί να υποβοηθήσει την εγκατάσταση δευτερογενούς οφθαλμικής λοίμωξης που οφείλεται σε μύκητες ή ιούς.
-
Αναφυλακτικές αντιδράσεις / ΥπερευαισθησίαπροσοχήΣε χορήγηση κορτικοστεροειδών πρέπει να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα, ιδίως αν ο ασθενής έχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε φάρμακα.
-
Ρήξη τοιχώματος αριστερής κοιλίαςΠληθυσμόςμετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίουΗ θεραπεία με κορτικοστεροειδή θα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές / Αύξηση αρτηριακής πίεσηςΜέτριες και μεγάλες δόσεις υδροκορτιζόνης ή κορτιζόνης μπορεί να προκαλέσουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κατακράτηση χλωριούχου νατρίου και ύδατος και αυξημένη αποβολή καλίου. Υπάρχει μικρότερη πιθανότητα να συμβούν τα φαινόμενα αυτά με τα συνθετικά ανάλογα εκτός αν χορηγούνται σε υψηλές δόσεις. Μπορεί να απαιτηθεί περιορισμός της χρήσης του άλατος στις τροφές και χορήγηση καλίου. Όλα τα κορτικοστεροειδή αυξάνουν την απέκκριση του ασβεστίου.
-
ΑμοιβάδωσηΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να ενεργοποιήσουν λανθάνουσα αμοιβάδωση. Συνιστάται να αποκλειστεί η λανθάνουσα ή η εν ενεργεία αμοιβαδική λοίμωξη πριν αρχίσει η θεραπεία με κορτικοστεροειδή, σε κάθε ασθενή με ανεξήγητη διάρροια.
-
Ενεργός φυματίωσηΗ χρήση του Medrol σε ενεργό φυματίωση πρέπει να περιορίζεται μόνο στις περιπτώσεις κεραυνοβόλου ή κεχροειδούς φυματίωσης στις οποίες τα κορτικοστεροειδή χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση της νόσου σε συνδυασμό με την κατάλληλη αντιφυματική θεραπεία.
-
Λανθάνουσα φυματίωση ή θετική δοκιμασία με φυματίνηπροσοχήΑπαιτείται στενή παρακολούθηση των ασθενών γιατί μπορεί να υπάρξει επανενεργοποίηση της νόσου. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας οι ασθενείς αυτοί πρέπει να υποβάλλονται σε χημειοπροφύλαξη.
-
Παιδικές λοιμώξεις (ανεμοευλογιά, ιλαρά)ΠληθυσμόςΠαιδιά που βρίσκονται υπό θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά φάρμακα, Παιδιά ή ενήλικες που δεν έχουν προσβληθεί από τα ανωτέρω νοσήματα, αλλά βρίσκονται υπό θεραπεία με ανοσοκατασταλτικές δόσεις κορτικοστεροειδώνΕίναι περισσότερο επιρρεπή σε λοιμώξεις. Η ανεμοευλογιά και η ιλαρά μπορεί να έχουν βαρύτερη ή ακόμη και θανατηφόρα πορεία. Πρέπει να αποφεύγουν να εκτίθενται σε ανεμοευλογιά και ιλαρά και αν τυχόν εκτεθούν να συμβουλεύονται γιατρό. Μπορεί να ενδείκνυται θεραπεία με ανοσοσφαιρίνη (VZIG ή IVIG) ή αντιικά φάρμακα αν εμφανιστεί ανεμοευλογιά.
-
Δευτεροπαθής φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια (προκαλούμενη από το φάρμακο)Μπορεί να μειωθεί με βαθμιαία μείωση των δόσεων. Αυτός ο τύπος ανεπάρκειας μπορεί να διατηρηθεί για μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε οιαδήποτε κατάσταση stress που θα προκύψει στην περίοδο αυτή πρέπει να αρχίζει εκ νέου χορήγηση κορτιζόνης. Πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα χλωριούχο νάτριο και/ή αλατοκορτικοστεροειδή.
-
Ενίσχυση δράσης κορτικοστεροειδώνΠληθυσμόςασθενείς με υποθυρεοειδισμό ή κίρρωση του ήπατοςΥπάρχει ενίσχυση της δράσης των κορτικοστεροειδών.
-
Απλός οφθαλμικός έρπηταςπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή λόγω κινδύνου πιθανής διάτρησης.
-
ΔοσολογίαΠρέπει να χρησιμοποιούνται οι μικρότερες δυνατές δόσεις και όταν είναι δυνατή η μείωση της δόσης, αυτή πρέπει να γίνεται βαθμιαία.
-
Ψυχική απορρύθμισηΜπορεί να παρουσιαστεί ψυχική απορρύθμιση (ευφορία, αϋπνία, αλλαγή της ψυχικής διάθεσης, διαταραχές της προσωπικότητας, βαρειά κατάθλιψη, ψυχωσικά συμπτώματα). Προϋπάρχουσα συγκινησιακή αστάθεια ή τάση προς ψύχωση μπορεί να επιδεινωθούν.
-
Προσοχή σε γαστρεντερικές παθήσεις, νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση, οστεοπόρωση και μυασθένειαπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε μη ειδική ελκώδη κολίτιδα (κίνδυνος διάτρησης, απόστημα, πυογόνος λοίμωξη), εκκολπωματίτιδα, πρόσφατη εντερική αναστόμωση ενεργού ή λανθάνοντος πεπτικού έλκους, νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση, οστεοπόρωση και μυασθένεια. Τα συμπτώματα περιτοναϊκού ερεθισμού που ακολουθούν γαστρεντερική διάτρηση μπορεί να είναι ελάχιστα ή να μην υπάρχουν.
-
Λιπώδης εμβολήΛιπώδης εμβολή έχει αναφερθεί σαν πιθανή επιπλοκή του υπερκορτιζονισμού.
-
Καταστολή άξονα Υποθάλαμος-Υπόφυση-Επινεφρίδια (ΥΥΕ)Η μακροχρόνια χορήγηση γλυκοκορτικοειδών οδηγεί σε καταστολή του άξονα ΥΥΕ και αναστολή φλοιοεπινεφριδικής λειτουργίας. Ο βαθμός εξαρτάται από δόση, ισχύ, συχνότητα, χρόνο χορήγησης (εντονότερη νυκτερινές ώρες) και διάρκεια θεραπείας. Αιφνίδια ή απότομη μείωση της δόσης ενδέχεται να προκαλέσει «σύνδρομο στέρησης».
-
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένουςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, κυρίως κατά τη μακροχρόνια χορήγησηΟι συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες (οστεοπόρωση, υπέρταση, υποκαλιαιμία, διαβήτης, φλεγμονές, λέπτυνση δέρματος) μπορεί να έχουν περισσότερο σοβαρές συνέπειες.
swap_horiz
SPC-MEDROL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑύξηση του μεταβολισμού των γλυκοκορτικοστεροειδώνΣύστασηΑπαιτείται προσαρμογή της δόσης των γλυκοκορτικοστεροειδών επί προσθήκης ή διακοπής των φαρμάκων αυτών.
-
ΟιστρογόναπροσοχήΕνίσχυση της δράσης της υδροκορτιζόνης και άλλων γλυκοκορτικοστεροειδώνΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση των δόσεων των γλυκοκορτικοστεροειδών αν προστεθούν ή διακοπούν οιστρογόνα.
-
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες (ινδομεθακίνη)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους
-
Ασπιρίνη (σε ασθενείς με υποπροθρομβιναιμία)προσοχήΠιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειώνΣύστασηΠρέπει να χορηγείται με προσοχή.
-
ΣαλικυλικάπροσοχήΜείωση συγκέντρωσης σαλικυλικών με ταυτόχρονη χορήγηση κορτικοστεροειδών. Αύξηση συγκέντρωσης σαλικυλικών και σπανίως δηλητηρίαση μετά διακοπή κορτικοστεροειδών.ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση πρέπει να γίνεται με προσοχή. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες.
-
Φάρμακα προκαλούντα ένδεια καλίου (διουρητικά, αμφοτερικίνη-Β)προσοχήΕνίσχυση απώλειας καλίου. Κίνδυνος τοξικού δακτυλιδισμού με ταυτόχρονη χορήγηση δακτυλίτιδας (λόγω καλιοπενίας).ΣύστασηΤο κάλιο του ορού του αίματος πρέπει να ελέγχεται συχνά.
-
προσοχήΈντονη αδυναμία σε ασθενείς με myasthenia gravis.ΣύστασηΕάν είναι δυνατόν, τα αντιχολινεστερασικά φάρμακα πρέπει να διακόπτονται τουλάχιστον 24 ώρες πριν την έναρξη της θεραπείας με γλυκοκορτικοστεροειδή.
-
Εμβόλια και ανατοξίνες (ζωντανοί ή αδρανοποιημένοι μικροοργανισμοί)προσοχήΜειωμένη ανοσολογική ανταπόκριση, πιθανός πολλαπλασιασμός ζωντανών μικροοργανισμών, επιδείνωση νευρολογικών αντιδράσεων.ΣύστασηΔεν πρέπει να εμβολιάζονται κατά της ευλογιάς. Η συνήθης χρήση εμβολίων πρέπει να αναβάλλεται μέχρι να διακοπεί η χορήγηση κορτικοστεροειδών. Εάν απαραίτητος ο εμβολιασμός, μπορεί να χρειαστεί ορολογικός έλεγχος και επιπρόσθετες δόσεις.
-
Αντιπηκτικά από του στόματος (κουμαρινικά)προσοχήΑύξηση πηκτικότητας αίματος (σπανίως), αύξηση απαιτούμενης δόσης αντιπηκτικών. Μείωση ή ενίσχυση της δράσης των κουμαρινικών αντιπηκτικών.ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται για πιθανές προσαρμογές δόσης.
-
προσοχήΜείωση της δραστικότητας των γλυκοκορτικοστεροειδών
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΕνίσχυση της ελκογόνου δράσης των γλυκοκορτικοστεροειδών
-
Ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά από του στόματοςπροσοχήΥπεργλυκαιμία και απορρύθμιση σακχαρώδους διαβήτη από κορτικοστεροειδή.ΣύστασηΑπαιτείται αύξηση των δόσεων ινσουλίνης ή αντιδιαβητικών από του στόματος.
sick
SPC-MEDROL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κατακράτηση νατρίου
- Κατακράτηση υγρών
- Απώλεια καλίου
- Υποκαλιαιμική αλκάλωση
- Μείωση ανοχής υδατανθράκων
- Αρνητικό ισοζύγιο αζώτου
- Καταβολισμός πρωτεϊνών
- Αρνητικό ισοζύγιο ασβεστίου
- Αύξηση βάρους
- Αυξημένη όρεξη
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
- Υπέρταση
- Θρομβοεμβολή
- Μυϊκή αδυναμία
- Μυοπάθεια από στεροειδή
- Μείωση μυϊκής μάζας
- Οστεοπόρωση
- Συμπιεστικά κατάγματα σπονδύλων
- Άσηπτη νέκρωση των κεφαλών του μηριαίου
- Άσηπτη νέκρωση του βραχιονίου
- Παθολογικά κατάγματα μακρών οστών
- Πεπτικό έλκος με διάτρηση
- Αιμορραγία πεπτικού έλκους
- Παγκρεατίτιδα
- Διάταση κοιλίας
- Ελκώδης οισοφαγίτιδα
- Συγκάλυψη οξείας χειρουργικής κοιλίας
- Αθόρυβη περιτονίτιδα
- Διάτρηση
- Ναυτία
- Δασυτριχισμός
- Λέπτυνση δέρματος
- Αυξημένη ευθραυστότητα δέρματος
- Πετέχειες
- Εκχυμώσεις
- Ερύθημα του προσώπου
- Αύξηση εφίδρωσης
- Καταστολή δερμοαντιδράσεων
- Επιβράδυνση επούλωσης τραυμάτων
- Σπασμοί
- Αύξηση ενδοκρανιακής πίεσης
- Ίλιγγος
- Κεφαλαλγία
- Οίδημα οπτικής θηλής
- Οπίσθιος υποκαψικός καταρράκτης
- Αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης
- Γλαύκωμα
- Εξώφθαλμος
- Ψυχωσικές εκδηλώσεις
- Διαταραχή περιόδου
- Σύνδρομο Cushing
- Αναστολή ανάπτυξης
- Δευτεροπαθής φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια
- Δευτεροπαθής υποφυσιακή ανεπάρκεια
- Κλινική εκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτη
- Αύξηση απαιτήσεων σε ινσουλίνη
- Αύξηση απαιτήσεων σε υπογλυκαιμικά φάρμακα
- Ρήξη μυοκαρδίου επακόλουθη πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου
- Ευαισθησία στις λοιμώξεις
- Εξάπλωση μικροβιακών φλεγμονών
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αντίδραση υπερευαισθησίας
- Κακουχία
- Λόξυγγας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΆσηπτη νέκρωση του βραχιονίουΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΆσηπτη νέκρωση των κεφαλών του μηριαίουΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑθόρυβη περιτονίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία πεπτικού έλκουςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑναστολή ανάπτυξηςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑντίδραση υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑπώλεια καλίουΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑρνητικό ισοζύγιο αζώτουΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑρνητικό ισοζύγιο ασβεστίουΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑυξημένη ευθραυστότητα δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑύξηση απαιτήσεων σε ινσουλίνηΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση απαιτήσεων σε υπογλυκαιμικά φάρμακαΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑύξηση ενδοκρανιακής πίεσης με οίδημα της οπτικής θηλής (εικόνα ψευδοόγκου εγκεφάλου)Νευρολογικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση ενδοφθάλμιας πίεσηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση εφίδρωσηςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔασυτριχισμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔευτεροπαθής φλοιοεπινεφριδική και υποφυσιακή έλλειψη ανταπόκρισηςΕνδοκρινολογικές
-
Μη γνωστέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιάτρησηΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιαταραχή περιόδουΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΕκχυμώσειςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕλκώδης οισοφαγίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕξάπλωση μικροβιακών φλεγμονώνΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΕξώφθαλμοςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕπιβράδυνση επούλωσης τραυμάτωνΤραυματισμοί
-
Μη γνωστέςΕρύθημα του προσώπουΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕυαισθησία στις λοιμώξειςΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΘρομβοεμβολήΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΚακουχίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΚαταβολισμός πρωτεϊνώνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση νατρίουΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση υγρώνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚαταστολή δερμοαντιδράσεωνΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚλινική εκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτηΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΛέπτυνση δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΛόξυγγαςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΜείωση ανοχής υδατανθράκωνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΜείωση μυϊκής μάζαςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυοπάθεια από στεροειδήΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟπίσθιος υποκαψικός καταρράκτηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟστεοπόρωσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠαθολογικά κατάγματα μακρών οστώνΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΠεπτικό έλκος με διάτρησηΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠετέχειεςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΡήξη μυοκαρδίου επακόλουθη πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίουΚαρδιαγγειακές
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣυγκάλυψη οξείας χειρουργικής κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΣυμπιεστικά κατάγματα σπονδύλωνΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣυμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥποκαλιαιμική αλκάλωσηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΨυχωσικές εκδηλώσειςΨυχιατρικές
pregnant_woman
SPC-MEDROL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΝα αποφεύγεται η χορήγηση κορτικοστεροειδώνΝα χορηγούνται μόνον όταν τα πιθανά οφέλη υπεραντισταθμίζουν τις πιθανές βλαπτικές επιδράσεις στο έμβρυο ή στο νεογέννητο. Αν η μητέρα λαμβάνει θεραπευτικές δόσεις κορτικοστεροειδών κατά την κύηση υπάρχει κίνδυνος αναστολής της σωματικής ανάπτυξης του εμβρύου. Νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει κορτικοστεροειδή κατά την κύηση πρέπει μετά τη γέννηση να παρακολουθούνται για σημεία φλοιοεπινεφριδικής ανεπάρκειας.
-
ΓαλουχίαΝα αποφεύγεται η χορήγηση κορτικοστεροειδώνΤα κορτικοστεροειδή ανιχνεύονται στο μητρικό γάλα. Μπορεί να προκαλέσουν αναστολή της ανάπτυξης του θηλάζοντος βρέφους.
-
ΓονιμότηταΝα αποφεύγεται η χορήγηση κορτικοστεροειδώνσε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-MEDROL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-MEDROL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Σωματική ανάπτυξη | monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) | — | Νήπια και παιδιά σε παρατεταμένη θεραπεία με κορτικοστεροειδή |
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Ηλικιωμένοι, μακροχρόνια χορήγηση |
| Χημειοπροφύλαξη | more_horizΆλλο / λοιπά | Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας | Λανθάνουσα φυματίωση ή θετική δοκιμασία φυματίνης |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-MEDROL
expand_more
Δοσολογία
Η αρχική δοσολογία του Medrol (Methylprednisolone) μπορεί να κυμαίνεται από 4mg μέχρι 48mg την ημέρα, ανάλογα με τις ιδιαιτερότητες της θεραπευόμενης νόσου. Στις λιγότερο βαριές καταστάσεις αρκούν γενικά μικρότερες δόσεις, ενώ σε εξαιρετικές περιπτώσεις μπορεί να χρειασθούν μεγαλύτερες αρχικές δόσεις. Η αρχική δοσολογία πρέπει να διατηρείται ή να προσαρμόζεται μέχρις ότου σημειωθεί ικανοποιητική ανταπόκριση.
ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΤΟΝΙΣΘΕΙ ΟΤΙ ΟΙ ΔΟΣΟΛΟΓΙΚΕΣ ΑΠΑΙΤΗΣΕΙΣ ΜΕΤΑΒΑΛΛΟΝΤΑΙ ΚΑΙ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΕΞΑΤΟΜΙΚΕΥΟΝΤΑΙ ΕΠΙ ΤΗ ΒΑΣΕΙ THΣ ΥΠΟ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΝΟΣΟΥ ΚΑΙ ΤΗΣ ΑΝΤΑΠΟΚΡΙΣΕΩΣ ΤΟΥ ΑΣΘΕΝΟΥΣ.
Αφού σημειωθεί ευνοϊκή ανταπόκριση πρέπει να προσδιορισθεί η κατάλληλη δοσολογία συντηρήσεως με τη μείωση της αρχικής δοσολογίας κατά μικρές ποσότητες και σε κατάλληλα χρονικά διαστήματα, μέχρις ότου φθάσουμε στη χαμηλότερη δόση η οποία θα διατηρήσει μια επαρκή κλινική ανταπόκριση.
Πρέπει να έχουμε υπόψη μας ότι όσον αφορά τη δοσολογία του φαρμάκου, χρειάζεται συνεχή παρακολούθηση. Στις καταστάσεις στις οποίες μπορεί να χρειασθεί να γίνουν προσαρμογές της δοσολογίας συμπεριλαμβάνονται οι μεταβολές στην κλινική κατάσταση λόγω των υφέσεων ή εξάρσεων στην πορεία της νόσου, η ατομική ανταπόκριση των ασθενών και η επίδραση της εκθέσεως του ασθενούς σε καταστάσεις που προκαλούν stress, οι οποίες δεν συνδέονται άμεσα με τη νοσολογική οντότητα που θεραπεύουμε. Σ’ αυτήν την τελευταία κατάσταση μπορεί να χρειασθεί να αυξήσουμε τη δοσολογία του Medrol για μια χρονική περίοδο ανάλογη προς την κατάσταση του ασθενούς. Εάν μετά από μακρόχρονη θεραπεία το φάρμακο πρέπει να διακοπεί, συνιστάται αυτή η διακοπή να γίνεται βαθμιαία και όχι απότομα.
Θεραπεία κάθε δεύτερη μέρα - Alternate Day Therapy (ADT)
Η ADT είναι ένα δοσολογικό σχήμα κορτικοστεροειδούς, στο οποίο η συνηθισμένη ημερήσια δόση του κορτικοστεροειδούς διπλασιάζεται και χορηγείται το πρωί κάθε δεύτερης ημέρας. Ο σκοπός αυτού του τρόπου θεραπείας είναι να παρέχει στον ασθενή, που χρειάζεται μακρόχρονη θεραπεία, τα ευεργετικά αποτελέσματα των κορτικοστεροειδών, περιορίζοντας στο ελάχιστο μερικές ανεπιθύμητες επιδράσεις, στις οποίες συμπεριλαμβάνονται η υποθαλαμο-υποφυσιο-επινεφριδική καταστολή, η κατάσταση Cushing, τα συμπτώματα της διακοπής του κορτικοστεροειδούς και η καταστολή της ανάπτυξης στα παιδιά.
Η λογική αυτού του θεραπευτικού σχήματος βασίζεται σε δύο σημαντικές αρχές:
- Η αντιφλεγμονώδης ή η θεραπευτική ενέργεια των κορτικοστεροειδών συνεχίζεται και πέρα από τη φυσική παρουσία τους και τις μεταβολικές επιδράσεις τους και
- Η χορήγηση των κορτικοστεροειδών κάθε δεύτερη ημέρα επιτρέπει τη σχεδόν φυσιολογική λειτουργία της υποθαλαμο-υποφυσιο-επινεφριδικής δραστηριότητας (HPA) κατά την ημέρα εκτός κορτικοστεροειδούς.
Πρέπει να έχουμε υπόψη μας τα ακόλουθα όταν σκεφθούμε να εφαρμόσουμε τη θεραπεία κάθε δεύτερης ημέρας:
- Πρέπει να εφαρμόζονται οι βασικές αρχές και οι ενδείξεις για θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Τα ευεργετήματα της ADΤ δεν πρέπει να ενθαρρύνουν την αδιάκριτη χρήση των κορτικοστεροειδών.
- Η ADT είναι μια θεραπευτική μέθοδος προορισμένη κατά κύριο λόγο για τους ασθενείς εκείνους στους οποίους προβλέπεται μακροχρόνια κορτικοειδής θεραπεία.
- Σε λιγότερο βαρειές εξελίξεις της νόσου, όπου ενδείκνυται κορτικοθεραπεία, μπορούμε να αρχίσουμε τη θεραπεία με την ADT. Για περισσότερο όμως βαριές καταστάσεις συνήθως απαιτείται η ημερήσια διηρημένη δοσολογία για τον αρχικό έλεγχο της πορείας της νόσου. Η αρχική κατασταλτική δόση πρέπει να συνεχίζεται μέχρις ότου επιτευχθεί ικανοποιητική κλινική ανταπόκριση, συνήθως για τέσσερις ώς δέκα ημέρες στην περίπτωση πολλών αλλεργικών παθήσεων και νόσων του κολλαγόνου. Είναι σημαντικό να διατηρήσουμε την αρχική κατασταλτική δόση όσο μπορούμε για μικρότερο χρόνο ειδικά όταν σκοπεύουμε να συνεχίσουμε τη θεραπεία κάθε δεύτερη ημέρα (ADT). Άπαξ και επιτευχθεί ο έλεγχος, δύο διαδικασίες υπάρχουν: (α) μεταφορά στην ADT και κατόπιν βαθμιαία μείωση της ποσότητος του κορτικοειδούς του χορηγουμένου κάθε δεύτερη ημέρα ή (β) μετά τον έλεγχο της πορείας της νόσου μειώνουμε την ημερήσια δόση κορτικοειδούς στην ελάχιστη θεραπευτική τιμή όσο είναι δυνατόν ταχύτερα και ύστερα εφαρμόζουμε το δοσολογικό σχήμα κάθε δεύτερης ημέρας. Θεωρητικά η διαδικασία (α) είναι προτιμότερη.
- Λόγω των πλεονεκτημάτων της ADT μπορεί να είναι επιθυμητό να δοκιμάσουμε αυτή τη μορφή της θεραπείας σε ασθενείς που λαμβάνουν ημερήσια δοσολογία κορτικοειδούς για μακρό χρονικό διάστημα (π.χ. ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα). Αφού στους ασθενείς αυτούς μπορεί ήδη να έχει κατασταλεί ο άξονας ΗΡΑ, εισαγωγή τους στην ADT παρουσιάζει δυσκολίες και δεν είναι πάντοτε επιτυχής. Εν τούτοις συνιστάται να γίνονται τακτικές δοκιμές για τη μεταφορά τους. Μπορεί να βοηθήσει ο τριπλασιασμός ή ακόμα και τετραπλασιασμός της ημερήσιας δόσεως συντηρήσεως και να χορηγηθεί κάθε δεύτερη ημέρα, παρά να διπλασιάσουμε την ημερήσια δόση αν συναντήσουμε δυσκολίες. Άπαξ κι ο ασθενής τεθεί υπό έλεγχο, πάλι πρέπει να γίνει προσπάθεια να μειωθεί αυτή η δόση στο ελάχιστο.
- Όπως αναφέρθηκε και παραπάνω μερικά κορτικοστεροειδή λόγω της παρατεταμένης τους κατασταλτικής δράσεως στην επινεφριδική δραστηριότητα δεν συνιστώνται για τη θεραπεία κάθε δεύτερης ημέρας (π.χ. δεξαμεθαζόνη και βηταμεθαζόνη).
- Η μέγιστη δραστηριότητα του φλοιού των επινεφριδίων εκδηλώνεται μεταξύ 2 π.μ. και 8 π.μ. και η ελάχιστη μεταξύ 4 μ.μ. και τα μεσάνυχτα. Τα εξωγενή κορτικοστεροειδή καταστέλλουν τη φλοιοεπενεφριδική δραστηριότητα εις το ελάχιστον, όταν χορηγούνται στην περίοδο της μέγιστης δραστηριότητας (π.μ.).
- Χρησιμοποιώντας την ADT βασική σημασία έχει όπως και σ’ όλα τα θεραπευτικά σχήματα να εξατομικεύεται και να προσαρμόζεται η θεραπεία στον κάθε ασθενή. Πλήρης έλεγχος των συμπτωμάτων δεν θα είναι δυνατός σε όλους τους ασθενείς. Μια εξήγηση των ευεργετημάτων της ADT θα βοηθήσει τον ασθενή να κατανοήσει και να ανεχθεί τις εξάρσεις των συμπτωμάτων οι οποίες μπορεί να εμφανισθούν κατά τις τελευταίες ώρες της εκτός κορτικοστεροειδούς ημέρας. Εάν χρειασθεί προσθέτουμε άλλη συμπτωματική θεραπεία ή την αυξάνουμε σ’ αυτό το διάστημα.
- Στην περίπτωση οξείας εξάρσεως κατά την εξέλιξη της νόσου, μπορεί να χρειασθεί να επανέλθουμε για τον έλεγχο στην πλήρη κατασταλτική διηρημένη ημερήσια δόση κορτικοστεροειδούς. Άπαξ και πάλι ο έλεγχος επιτευχθεί μπορούμε να ξαναρχίσουμε τη θεραπεία κάθε δεύτερη ημέρα.
- Παρά του ότι πολλά από τα ανεπιθύμητα χαρακτηριστικά της κορτικοστεροειδοθεραπείας μπορούν να μειωθούν στο ελάχιστο με την ADT, όπως με όλες τις άλλες θεραπευτικές καταστάσεις, ο γιατρός πρέπει να σταθμίζει προσεκτικά τα ευεργετήματα έναντι των κινδύνων για τον κάθε ασθενή, στον οποίο σκοπεύει να εφαρμοστεί θεραπεία με κορτικοστεροειδή.
Εάν μετά από μια λογική περίοδο χρόνου δεν υπάρξει ικανοποιητική κλινική ανταπόκριση η χορήγηση του Medrol πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να υποβληθεί σε άλλη κατάλληλη θεραπεία.
Παιδιά: Προτείνεται η χορήγηση της μικρότερης αποτελεσματικής δόσης και για το μικρότερο δυνατόν διάστημα. Η καθημερινή μακροχρόνια χορήγηση διηρημένων δόσεων κορτικοστεροειδούς, επιβραδύνει την ανάπτυξη στα παιδιά και η χρήση τέτοιας αγωγής πρέπει να περιορίζεται μόνο στις πλέον επείγουσες ενδείξεις. Με τη χορήγηση γλυκοκορτικοειδών κάθε δεύτερη ημέρα συνήθως αποφεύγεται ή ελαχιστοποιείται αυτή η παρενέργεια.
Ηλικιωμένοι: Κυρίως κατά τη μακροχρόνια χορήγηση πρέπει να λαμβάνονται υπόψη τα πολύ σοβαρά επακόλουθα των ανεπιθύμητων ενεργειών των κορτικοστεροειδών π.χ. υπέρταση, διαβήτης, οστεοπόρωση, λέπτυνση του δέρματος κ.λπ. Σε τέτοιες περιπτώσεις απαιτείται στενή παρακολούθηση του ασθενούς.
block
Αντενδείξεις
SPC-MEDROL
expand_more
Αντενδείξεις
Περιλαμβάνουν σημαντικό αριθμό νοσημάτων και παθολογικών καταστάσεων. Θα πρέπει όμως πάντα να σταθμίζεται ο δυνητικός κίνδυνος, σε σχέση με το προσδοκώμενο ευεργετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Οι σημαντικότερες από αυτές είναι:
- Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος
- Απλός οφθαλμικός έρπητας
- Γλαύκωμα
- Οστεοπόρωση
- Σακχαρώδης διαβήτης
- Ψυχώσεις
- Αμέσως πριν και μετά από προφυλακτικό εμβολιασμό
- Καρδιοπάθεια ή υπέρταση με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
- Συστηματική μυκητίαση
- Φυματίωση
- Βαριά νεφροπάθεια
- Λοιμώδη νοσήματα
- Αιμορραγική διάθεση
- Υπερευαισθησία στα Medrol δισκία ή στην Methylprednisolone
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-MEDROL
expand_more
Προειδοποιήσεις
Stress
Ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με κορτικοστεροειδή και βρίσκονται σε ασυνήθιστες καταστάσεις stress απαιτούν αυξημένη δόση ταχέως δρώντων κορτικοστεροειδών, πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την πάροδο του stress.
Λοιμώξεις
Η χορήγηση κορτικοστεροειδών μπορεί να συγκαλύψει ορισμένα κλινικά σημεία λοιμώξεων και νέες λοιμώξεις μπορεί να παρουσιαστούν κατά τη διάρκεια της χρήσης των. Πιθανόν να παρουσιαστεί μειωμένη αντίσταση κατά των λοιμώξεων και ανικανότητα του οργανισμού να περιορίσει τις λοιμώξεις όταν χρησιμοποιούνται κορτικοστεροειδή.
Συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις
Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να επιδεινώσουν τις συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις και γι’ αυτό τον λόγο δεν θα πρέπει να χορηγούνται κατά την εμφάνιση τέτοιων λοιμώξεων εκτός και αν χρειάζονται για τον έλεγχο φαρμακευτικών αντιδράσεων που οφείλονται στην αμφοτερικίνη Β.
Ταυτόχρονη χορήγηση αμφοτερικίνης Β και υδροκορτιζόνης
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις όπου η ταυτόχρονη χορήγηση αμφοτερικίνης Β και υδροκορτιζόνης επέφερε καρδιακή διόγκωση και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
Οφθαλμολογικές επιπλοκές από παρατεταμένη χρήση
Η παρατεταμένη χρήση των κορτικοστεροειδών μπορεί να προκαλέσει οπίσθιο υποκαψικό καταρράκτη, γλαύκωμα και πιθανή βλάβη του οπτικού νεύρου και μπορεί να υποβοηθήσει την εγκατάσταση δευτερογενούς οφθαλμικής λοίμωξης που οφείλεται σε μύκητες ή ιούς.
Αναφυλακτικές αντιδράσεις / Υπερευαισθησία
Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις αναφυλακτικών αντιδράσεων ή αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε παρεντερική κυρίως χορήγηση κορτικοστεροειδών. Σε χορήγηση κορτικοστεροειδών πρέπει να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα, ιδίως αν ο ασθενής έχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε φάρμακα.
Ρήξη τοιχώματος αριστερής κοιλίας μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αναφορές στη βιβλιογραφία παρουσιάζουν μια προφανή σχέση μεταξύ της χρήσης κορτικοστεροειδών και ρήξης τοιχώματος της αριστερής κοιλίας μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου. Γι’ αυτό τον λόγο η θεραπεία με κορτικοστεροειδή θα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές / Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Μέτριες και μεγάλες δόσεις υδροκορτιζόνης ή κορτιζόνης μπορεί να προκαλέσουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κατακράτηση χλωριούχου νατρίου και ύδατος και αυξημένη αποβολή καλίου. Υπάρχει μικρότερη πιθανότητα να συμβούν τα φαινόμενα αυτά με τα συνθετικά ανάλογα εκτός αν χορηγούνται σε υψηλές δόσεις. Μπορεί να απαιτηθεί περιορισμός της χρήσης του άλατος στις τροφές και χορήγηση καλίου. Όλα τα κορτικοστεροειδή αυξάνουν την απέκκριση του ασβεστίου.
Αμοιβάδωση
Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να ενεργοποιήσουν λανθάνουσα αμοιβάδωση. Γι’ αυτό συνιστάται να αποκλειστεί η λανθάνουσα ή η εν ενεργεία αμοιβαδική λοίμωξη πριν αρχίσει η θεραπεία με κορτικοστεροειδή, σε κάθε ασθενή με ανεξήγητη διάρροια.
Φυματίωση
- Η χρήση του Medrol σε ενεργό φυματίωση πρέπει να περιορίζεται μόνο στις περιπτώσεις κεραυνοβόλου ή κεχροειδούς φυματίωσης στις οποίες τα κορτικοστεροειδή χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση της νόσου σε συνδυασμό με την κατάλληλη αντιφυματική θεραπεία.
- Αν θεωρηθεί ότι ενδείκνυται χρήση κορτικοστεροειδών σε ασθενείς με λανθάνουσα φυματίωση ή θετική δοκιμασία με φυματίνη, απαιτείται στενή παρακολούθηση των ασθενών γιατί μπορεί να υπάρξει επανενεργοποίηση της νόσου. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας οι ασθενείς αυτοί πρέπει να υποβάλλονται σε χημειοπροφύλαξη.
Παιδικές λοιμώξεις (ανεμοευλογιά, ιλαρά)
Παιδιά που βρίσκονται υπό θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά φάρμακα είναι περισσότερο επιρρεπή σε λοιμώξεις σε σχέση με υγιή παιδιά. Η ανεμοευλογιά και η ιλαρά, για παράδειγμα, μπορεί να έχουν βαρύτερη ή ακόμη και θανατηφόρα πορεία σε παιδιά υπό θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά κορτικοστεροειδή. Παιδιά ή ενήλικες που δεν έχουν προσβληθεί από τα ανωτέρω νοσήματα, αλλά βρίσκονται υπό θεραπεία με ανοσοκατασταλτικές δόσεις κορτικοστεροειδών πρέπει να προειδοποιούνται να αποφεύγουν να εκτίθενται σε ανεμοευλογιά και ιλαρά και αν τυχόν εκτεθούν σε αυτά τα νοσήματα να συμβουλεύονται γιατρό. Σε περίπτωση έκθεσης στα νοσήματα αυτά, πιθανόν να ενδείκνυται η θεραπεία με ανοσοσφαιρίνη εναντίον του ιού ανεμοευλογιάς-ζωστήρος (VZIG) ή με έτοιμη προς χρήση ενδοφλέβια ανοσοσφαιρίνη (IVIG) ανάλογα με την περίπτωση. Αν εμφανιστεί ανεμοευλογιά πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο θεραπείας με αντιικά φάρμακα.
Προκαλούμενη από το φάρμακο δευτεροπαθής φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια
Μπορεί να μειωθεί με βαθμιαία μείωση των δόσεων. Αυτός ο τύπος ανεπάρκειας μπορεί να διατηρηθεί για μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ως εκ τούτου σε οιαδήποτε κατάσταση stress που θα προκύψει στην περίοδο αυτή πρέπει να αρχίζει εκ νέου χορήγηση κορτιζόνης. Δεδομένου ότι μπορεί να επηρεαστεί η έκκριση των αλατοκορτικοστεροειδών πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα χλωριούχο νάτριο και/ή αλατοκορτικοστεροειδή.
Ενίσχυση της δράσης των κορτικοστεροειδών
Υπάρχει ενίσχυση της δράσης των κορτικοστεροειδών σε ασθενείς με υποθυρεοειδισμό ή κίρρωση του ήπατος.
Απλός οφθαλμικός έρπητας
Τα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με απλό οφθαλμικό έρπητα, λόγω κινδύνου πιθανής διάτρησης.
Δοσολογία
Πρέπει να χρησιμοποιούνται οι μικρότερες δυνατές δόσεις των κορτικοστεροειδών για τη ρύθμιση της υπό θεραπεία παθολογικής κατάστασης και όταν είναι δυνατή η μείωση της δόσης, αυτή πρέπει να γίνεται βαθμιαία.
Ψυχική απορρύθμιση
Μπορεί να παρουσιαστεί ψυχική απορρύθμιση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κορτικοστεροειδή που κυμαίνεται από ευφορία, αϋπνία, αλλαγή της ψυχικής διάθεσης, διαταραχές της προσωπικότητας και βαρειά κατάθλιψη μέχρι εμφανή ψυχωσικά συμπτώματα. Επίσης, προϋπάρχουσα συγκινησιακή αστάθεια ή τάση προς ψύχωση μπορεί να επιδεινωθούν με τη χορήγηση κορτικοστεροειδών.
Προσοχή σε ασθενείς με συγκεκριμένες παθήσεις
Τα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε μη ειδική ελκώδη κολίτιδα, εφόσον υπάρχει πιθανότητα επαπειλούμενης διάτρησης, απόστημα ή άλλη πυογόνος λοίμωξη, εκκολπωματίτιδα, πρόσφατη εντερική αναστόμωση ενεργού ή λανθάνοντος πεπτικού έλκους, νεφρική ανεπάρκεια, υπέρταση, οστεοπόρωση και μυασθένεια. Τα συμπτώματα περιτοναϊκού ερεθισμού που ακολουθούν γαστρεντερική διάτρηση σε ασθενείς που παίρνουν μεγάλες δόσεις κορτικοστεροειδών μπορεί να είναι ελάχιστα ή να μην υπάρχουν.
Λιπώδης εμβολή
Λιπώδης εμβολή έχει αναφερθεί σαν πιθανή επιπλοκή του υπερκορτιζονισμού.
Σωματική ανάπτυξη νηπίων και παιδιών
Η σωματική ανάπτυξη των νηπίων και των παιδιών που ακολουθούν παρατεταμένη θεραπεία με κορτικοστεροειδή, πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή.
Καταστολή άξονα Υποθάλαμος-Υπόφυση-Επινεφρίδια (ΥΥΕ)
Η μακροχρόνια χορήγηση γλυκοκορτικοειδών οδηγεί σε καταστολή του άξονα Υποθάλαμος-Υπόφυση-Επινεφρίδια (ΥΥΕ) δηλαδή σε αναστολή της φλοιοεπινεφριδικής λειτουργίας. Ο βαθμός της αναστολής αυτής εξαρτάται από τη δόση, την ισχύ του χορηγούμενου κορτικοστεροειδούς, τη συχνότητα και τον χρόνο χορήγησής του στη διάρκεια του 24ώρου, την ημιπερίοδο ζωής του στους ιστούς και τη συνολική χρονική διάρκεια της θεραπείας. Σημειώνεται ότι η κατασταλτική ενέργεια των γλυκοκορτικοειδών στον άξονα ΥΥΕ είναι εντονότερη και πιο παρατεταμένη όταν χορηγούνται τις νυκτερινές ώρες. Αιφνίδια ή απότομη μείωση της δόσης των γλυκοκορτικοειδών ενδέχεται να προκαλέσει «σύνδρομο στέρησης» που χαρακτηρίζεται από οξεία φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια με μυϊκή αδυναμία, υπόταση, υπογλυκαιμία, ναυτία, εμέτους, ανησυχία, μυαλγίες, αρθραλγίες ή υποτροπή των συμπτωμάτων της θεραπευόμενης νόσου.
Ηλικιωμένοι
Οι συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες των κορτικοστεροειδών και ειδικά οστεοπόρωση, υπέρταση, υποκαλιαιμία, διαβήτης, τάση ανάπτυξης φλεγμονών και λέπτυνση του δέρματος, μπορεί να έχουν περισσότερο σοβαρές συνέπειες στους ηλικιωμένους, κυρίως κατά τη μακροχρόνια χορήγηση. Σε τέτοιες περιπτώσεις απαιτείται στενή παρακολούθηση του ασθενούς.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-MEDROL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
- Επαγωγείς των μικροσωμιακών ηπατικών ενζύμων (π.χ. βαρβιτουρικά, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη): Μπορεί να αυξήσουν τον μεταβολισμό των γλυκοκορτικοστεροειδών.
- Οιστρογένα: Μπορεί να ενισχύσουν τη δράση της υδροκορτιζόνης (και άλλων γλυκοκορτικοστεροειδών που δεσμεύονται από την transcortin) λόγω αύξησης των πυκνοτήτων της transcortin.
- Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες (π.χ. ινδομεθακίνη): Η ταυτόχρονη χορήγηση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο πρόκλησης γαστρεντερικού έλκους.
- Ασπιρίνη: Πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε συνδυασμό με γλυκοκορτικοστεροειδή σε ασθενείς με υποπροθρομβιναιμία.
- Σαλικυλικά: Η συγκέντρωση των σαλικυλικών στο αίμα μπορεί να μειωθεί με ταυτόχρονη χορήγηση κορτικοστεροειδών. Με τη διακοπή των κορτικοστεροειδών, η συγκέντρωση σαλικυλικών μπορεί να αυξηθεί, με σπάνιες αναφορές δηλητηρίασης. Η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να γίνεται με προσοχή και οι ασθενείς να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες.
- Φάρμακα προκαλούντα ένδεια καλίου (π.χ. θειαζίδες, φουροσεμίδη, αιθακρινικό οξύ, αμφοτερικίνη-Β): Μπορεί να ενισχύσουν την απώλεια καλίου που προκαλείται από τα γλυκοκορτικοστεροειδή. Σε ταυτόχρονη χορήγηση με δακτυλίτιδα υπάρχει κίνδυνος τοξικού δακτυλιδισμού (από καλιοπενία).
- Αντιχολινεστερασικοί παράγοντες (π.χ. ambenonium, neostigmine, pyridostigmine, οργανοφωσφορικά αντιχολινεστερασικά φυτοφάρμακα): Μπορεί να προκαλέσουν έντονη αδυναμία σε ασθενείς με myasthenia gravis.
- Εμβόλια και ανατοξίνες: Τα κορτικοστεροειδή αναστέλλουν την ανοσολογική αντίδραση, οδηγώντας σε μειωμένη ανταπόκριση. Μπορεί να προκαλέσουν πολλαπλασιασμό ζωντανών μικροοργανισμών σε αραιωμένα εμβόλια και δόσεις μεγαλύτερες των φυσιολογικών μπορεί να επιδεινώσουν νευρολογικές αντιδράσεις.
- Αντιπηκτικά από του στόματος (κουμαρινικά): Σπανίως έχει αναφερθεί ότι η κορτιζόνη αυξάνει την πηκτικότητα του αίματος, αυξάνοντας την απαιτούμενη δόση αντιπηκτικών. Τα γλυκοκορτικοστεροειδή μειώνουν ή ενισχύουν τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών.
- Εφεδρίνη: Μειώνεται η δραστικότητα των γλυκοκορτικοστεροειδών.
- Οινόπνευμα: Ενισχύεται η ελκογόνος δράση των γλυκοκορτικοστεροειδών.
- Ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά από του στόματος: Απαιτείται αύξηση των δόσεών τους, διότι τα κορτικοστεροειδή προκαλούν υπεργλυκαιμία και απορρυθμίζουν τον σακχαρώδη διαβήτη.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-MEDROL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές ηλεκτρολυτών και ύδατος
- Κατακράτηση νατρίου
- Κατακράτηση υγρών
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια σε επιρρεπή άτομα
- Απώλεια καλίου
- Υποκαλιαιμική αλκάλωση
- Υπέρταση
Μυοσκελετικές
- Μυϊκή αδυναμία
- Μυοπάθεια από στεροειδή
- Μείωση της μυϊκής μάζας
- Οστεοπόρωση
- Συμπιεστικά κατάγματα των σπονδύλων
- Άσηπτη νέκρωση των κεφαλών του μηριαίου και του βραχιονίου
- Παθολογικά κατάγματα των μακρών οστών
Γαστρεντερικές
- Πεπτικό έλκος με πιθανή διάτρηση και αιμορραγία
- Παγκρεατίτιδα
- Διάταση της κοιλίας
- Ελκώδης οισοφαγίτιδα
Δερματολογικές
- Ελαφρός δασυτριχισμός
- Επιβράδυνση επούλωσης τραυμάτων
- Λέπτυνση και αύξηση της ευθραυστότητας του δέρματος
- Πετέχειες και εκχυμώσεις
- Ερύθημα του προσώπου
- Αύξηση εφιδρώσεως
- Πιθανή καταστολή δερμοαντιδράσεων
Νευρολογικές
- Σπασμοί
- Αύξηση ενδοκρανιακής πίεσης με οίδημα της οπτικής θηλής (εικόνα ψευδοόγκου εγκεφάλου) συνήθως μετά τη θεραπεία
- Ίλιγγοι
- Κεφαλαλγία
- Ψυχωσικές εκδηλώσεις
Ενδοκρινολογικές
- Διαταραχές της περιόδου
- Ανάπτυξη συνδρόμου του Cushing
- Αναστολή της ανάπτυξης στα παιδιά
- Δευτεροπαθής φλοιοεπινεφριδική και υποφυσιακή έλλειψη ανταπόκρισης κυρίως σε περίοδο stress ως επί τραύματος, χειρουργικών επεμβάσεων ή άλλων νοσημάτων
- Μείωση της ανοχής των υδατανθράκων
- Κλινική εκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτη
- Αύξηση των απαιτήσεων σε ινσουλίνη ή των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων σε διαβητικούς ασθενείς
Οφθαλμικές
- Οπίσθιος υποκαψικός καταρράκτης
- Αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης
- Γλαύκωμα
- Εξώφθαλμος
Καρδιαγγειακές
- Ρήξη μυοκαρδίου επακόλουθη πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου
Μεταβολικές
- Αρνητικό ισοζύγιο αζώτου οφειλόμενο σε καταβολισμό των πρωτεϊνών και αρνητικό ισοζύγιο του ασβεστίου.
Διάφορες άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ευαισθησία στις λοιμώξεις και εξάπλωση μικροβιακών φλεγμονών
- Συγκάλυψη οξείας χειρουργικής κοιλίας (αθόρυβη περιτονίτιδα σε περιπτώσεις διάτρησης)
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις ή αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Θρομβοεμβολή
- Αύξηση βάρους
- Αυξημένη όρεξη
- Ναυτία
- Κακουχία
- Λόξυγγας
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-MEDROL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-MEDROL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Τα φυσικά γλυκοκορτικοειδή (υδροκορτιζόνη και κορτιζόνη), τα οποία έχουν και αλατοκορτικοειδείς ιδιότητες χρησιμοποιούνται σαν θεραπεία υποκαταστάσεως σε καταστάσεις φλοιοεπινεφριδικής ανεπάρκειας. Τα συνθετικά τους ανάλογα χρησιμοποιούνται πρωταρχικά για την ισχυρή αντιφλεγμονώδη ενέργειά τους στις διαταραχές πολλών οργανικών συστημάτων.
Τα γλυκορτικοειδή προκαλούν σημαντικές και ποικίλες μεταβολικές επιδράσεις. Επιπρόσθετα τροποποιούν τις ανοσολογικές ανταποκρίσεις του οργανισμού στους διαφόρους ερεθισμούς.
Στη θεραπευτική χρησιμοποιούνται τα φυσικά γλυκοκορτικοειδή και κυρίως η κορτιζόλη ή υδροκορτιζόνη και το συνθετικό της παράγωγο, η κορτιζόνη, καθώς και άλλα συνθετικά, όπως η πρεδνιζόνη, μεθυλοπρεδνιζολόνη, τριαμκινολόνη, παραμεθαζόνη, βηταμεθαζόνη και δεξαμεθαζόνη.
Όλα τα συνθετικά παράγωγα έχουν τις ίδιες βιολογικές ιδιότητες και διαφέρουν μόνο ποσοτικώς ως προς την απόλυτη δοσολογία, δηλαδή, με βάση τη δόση, είναι περισσότερο ισχυροί αντιφλεγμονώδεις παράγοντες σε σύγκριση με τα φυσικά στεροειδή. Στον πίνακα Ι εμφαίνονται η αντιφλεγμονώδης και αλατοκορτικοειδής δράση των συνθετικών παραγώγων σε σχέση με τα φυσικά κορτικοστεροειδή.
ΠΙΝΑΚΑΣ Ι
| ΠΑΡΑΓΩΓΟ | ΑΝΤΙΦΛΕΓΜΟΝΩΔΗΣ ΔΡΑΣΗ (Σύγκριση με την Κορτιζόλη) | ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗΣ ΔΡΑΣΗ (Σύγκριση με την Φθοροϋδροκορτιζόνη) | ΔΟΣΟΛΟΓΙΚΗ ΣΧΕΣΗ (Σε mg) |
|---|---|---|---|
| Κορτιζόλη (υδροκορτιζόνη) | 1,0 | ++ | 20,00 |
| Οξεική κορτιζόνη | 0,8 | ++ | 25,00 |
| Πρεδνιζολόνη | 4,0 | + | 5,00 |
| Πρεδνιζόνη | 3,5 | + | 5,00 |
| Μεθυλοπρεδνιζολόνη | 5,0 | 0 | 4,00 |
| Τριαμκινολόνη | 5,0 | 0 | 4,00 |
| Παραμεθαζόνη | 10,0 | 0 | 2,00 |
| Βηταμεθαζόνη | 25,0 | 0 | 0,75 |
| Δεξαμεθαζόνη | 30,0 | 0 | 0.75 |
| Φθοροϋδροκορτιζόνη | 15,0 | +++++ | - |
Με βάση τον βαθμό ικανότητας καταστολής του άξονα ΥΥΕ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) τα γλυκοκορτικοειδή μπορούν να ταξινομηθούν:
α) στα βραχείας ενέργειας (κορτιζόλη και κορτιζόνη), με χρόνο υποδιπλασσιασμού t½ = 90΄ και διάρκεια δράσης 8-12 ώρες. β) στα μέσης ενέργειας (πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, μεθυλοπρεδνιζολόνη, τριαμκινολόνη), των οποίων ο χρόνος υποδιπλασσιασμού είναι t½ = 200΄ και η κατασταλτική δράση στον άξονα ΥΥΕ διαρκεί 12-36 ώρες και γ) στα μακράς ενέργειας (παραμεθαζόνη, βηταμεθαζόνη, δεξαμεθαζόνη), που έχουν χρόνο ανασταλτικής δράσης στον άξονα ΥΥΕ πάνω από 48 ώρες, ενώ ο χρόνος υποδιπλασιασμού στο πλάσμα είναι t½ >300΄.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-MEDROL
expand_more
Φαρμακοκινητική
Τα κορτικοστεροειδή απορροφώνται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Στην κυκλοφορία δεσμεύονται σε υψηλό βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ, αλλά επίσης και στα νεφρά, και αποβάλλονται στα ούρα.
Ο χρόνος ημιζωής της Methylprednisolone αναφέρεται κάπως μακρύτερο από εκείνο της Prednisolone και είναι 78-180 λεπτά και η διάρκεια κατασταλτικής δράσης της στον άξονα ΥΥΕ 18-36 ώρες.
ΕΟΦ · 6.4.2
Λοιπές θεραπευτικές αγωγές
expand_more
Λοιπές θεραπευτικές αγωγές
Kατά την σύγκριση των διαφόρων κορτικοστεροειδών φαρμάκων λαμβάνεται υπόψη η αντιφλεγμονώδης ισχύς τους (δηλ. η γλυκοκορτικοειδής ιδιότητα) σε σχέση με την αλατοκορτικοειδή (Πίνακας 6.2)
t6.2.jpg:
H ισχυρή αντιφλεγμονώδης ιδιότητα θεωρείται πλεονέκτημα όταν συνοδεύεται από χαμηλή αλατοκορτικοειδή, ώστε σε τυχόν μακροχρόνια χορήγηση ή χορήγηση μεγάλων δόσεων να μη γίνεται μεγάλη κατακράτηση άλατος. Έτσι, η υδροκορτιζόνη δεν είναι κατάλληλη για μακροχρόνια χορήγηση ως αντιφλεγμονώδης ουσία και πολύ περισσότερο η φθοριοκορτιζόνη.
H πρεδνιζολόνη είναι η κυριότερη ουσία που χρησιμοποιείται για μακροχρόνια αντιφλεγμονώδη δράση, ενώ η υδροκορτιζόνη είναι κατάλληλη για θεραπεία υποκαταστάσεως ή σε ενδοφλέβια χορήγηση σε επείγουσες καταστάσεις.
H βηταμεθαζόνη και η δεξαμεθαζόνη έχουν πολύ ασθενή αλατοκορτικοειδή ιδιότητα και χορηγούνται εκεί όπου απαιτούνται μεγάλες δόσεις και είναι ανεπιθύμητη η κατακράτηση υγρών λ.χ. εγκεφαλικό οίδημα. Eπιπλέον ο μακρός χρόνος δράσης τους τα καθιστά κατάλληλα στις περιπτώσεις όπου απαιτείται καταστολή της ACTH όπως στη συγγενή υπερπλασία των επινεφριδίων.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
- Οι κορτικοστεροειδείς δεσμεύονται στον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών, αναστέλλοντας τις προ-φλεγμονώδεις και προωθώντας τις αντι-φλεγμονώδεις σηματοδοσίες.
- Τα κορτικοστεροειδή έχουν ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν δόσεις πολλαπλάσιες αυτών που παράγει φυσιολογικά ο οργανισμός.
- Οι ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο καταστολής του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων και αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Οι βραχυπρόθεσμες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών περιλαμβάνουν μειωμένη αγγειοδιαστολή και διαπερατότητα των τριχοειδών, καθώς και μειωμένη μετανάστευση λευκοκυττάρων σε θέσεις φλεγμονής.
- Η δέσμευση των κορτικοστεροειδών στον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών διαμεσολαβεί αλλαγές στην έκφραση γονιδίων που οδηγούν σε πολλαπλές κατάντη επιδράσεις σε διάστημα ωρών έως ημερών.
- Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και τη απομάκρυνση των ουδετερόφιλων, αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, μειώνοντας τη σύνθεση παραγώγων του αραχιδονικού οξέος, αναστέλλουν το NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες, και προάγουν αντι-φλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10.
- Οι χαμηλότερες δόσεις κορτικοστεροειδών παρέχουν αντι-φλεγμονώδη δράση, ενώ οι υψηλότερες δόσεις είναι ανοσοκατασταλτικές.
- Υψηλές δόσεις γλυκοκορτικοειδών για παρατεταμένο χρονικό διάστημα δεσμεύονται στον υποδοχέα αλατοκορτικοειδών, αυξάνοντας τα επίπεδα νατρίου και μειώνοντας τα επίπεδα καλίου.
Τα γλυκοκορτικοειδή είναι ικανά να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με ειδικές ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες υποδοχείς σε ιστούς-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση κορτικοστεροειδών-αποκρινόμενων γονιδίων. Οι γλυκοκορτικοειδώς-ειδικοί υποδοχείς στον κυτταροπλασματικό χώρο δεσμεύονται με στεροειδείς συνδέτες για να σχηματίσουν συμπλέγματα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί, αυτά τα συμπλέγματα δεσμεύονται σε συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα συμπλέγματα μπορεί να προκαλέσουν τη μεταγραφή mRNA οδηγώντας στη σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν τη λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και κατά συνέπεια την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενίων και PAF. Τα γλυκοκορτικοειδή επίσης αναστέλλουν την παραγωγή άλλων μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων μεταβολιτών του ΑΑ όπως η COX, κυτοκίνες, οι ιντερλευκίνες, μόρια κυτταρικής προσκόλλησης και ένζυμα όπως η κολλαγενάση. /Γλυκοκορτικοειδή/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Η από του στόματος χορηγούμενη μεθυλπρεδνιζολόνη έχει βιοδιαθεσιμότητα 89,9% σε σχέση με τη μεθυλπρεδνιζολόνη ακετατική χορηγούμενη από του στόματος, ενώ η μεθυλπρεδνιζολόνη χορηγούμενη ενδοορθικά έχει βιοδιαθεσιμότητα 14,2%.
- Η ενδοϋαλοειδική μεθυλπρεδνιζολόνη έχει Tmax 2,5 ώρες.
- Περίπου το 1/10 μιας δόσης μεθυλπρεδνιζολόνης από το στόμα ή ενδοφλεβίως φτάνει στο υαλοειδές χορίου.
- Περαιτέρω δεδομένα σχετικά με την απορρόφηση της μεθυλπρεδνιζολόνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Η μεθυλπρεδνιζολόνη και οι μεταβολίτες της έχουν συλλεχθεί στα ούρα σε ανθρώπους. Μια μελέτη σε σκύλους έδειξε 25-31% αποβολή στα ούρα και 44-52% αποβολή στα κόπρανα.
Ο μέσος όγκος κατανομής της μεθυλπρεδνιζολόνης είναι 1,38 L/kg.
Η μέση κάθαρση πλάσματος της μεθυλπρεδνιζολόνης είναι 336 mL/h/kg.
ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΣΕ ΜΕΛΕΤΗ ΜΟΝΗΣ ΔΟΣΗΣ ΣΕ 12 ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΟΥΣ ΑΡΡΕΝΕΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ. ΜΕΣΗ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ 89,9%, ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΝΤΑΣ ΚΑΛΥΤΕΡΗ ΣΥΣΤΗΜΑΤΙΚΗ ΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΕΣΤΕΡΑ ΣΕ ΣΧΕΣΗ ΜΕ ΤΗΝ ΑΛΚΟΟΛΗ. ΜΕΣΗ ΣΤΑΘΕΡΑ ΡΥΘΜΟΥ ΑΠΟΒΟΛΗΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΤΟΥ ΕΣΤΕΡΑ & ΑΛΚ 0,290 H-1, ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ 2,39 ΩΡΕΣ.
Η φαρμακοκινητική της μεθυλπρεδνιζολόνης (MP) μελετήθηκε σε πέντε φυσιολογικά άτομα μετά από ενδοφλέβιες δόσεις 20, 40 και 80 mg μεθυλπρεδνιζολόνης νατριούχου ηλεκτρικού και από του στόματος δόση 20 mg μεθυλπρεδνιζολόνης σε 4 δισκία των 5 mg. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος MP και MPSS μετρήθηκαν τόσο με high performance thin layer (h.p.t.l.c.) όσο και με high pressure liquid chromatography (h.p.l.c.).
- Οι μέσες τιμές (+/- s.d.) του χρόνου ημιζωής, ο μέσος χρόνος κατανομής (MRT), η συστημική κάθαρση (CL) και ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) της MP μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 1,93 +/- 0,35 ώρες, 3,50 +/- 1,01 ώρες, 0,45 +/- 0,12 Lh-1 kg-1 και 1,5 +/- 0,63 L kg-1, αντίστοιχα. Δεν υπήρχε ένδειξη δοσοεξαρτώμενων αλλαγών σε αυτές τις τιμές. Οι καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου πλάσματος της MP ήταν αλληλεπικαλυπτόμενες όταν κανονικοποιήθηκαν ως προς τη δόση.
- Η βιοδιαθεσιμότητα της μεθυλπρεδνιζολόνης από το δισκίο των 20 mg ήταν 0,82 +/- 0,11 (s.d.).
- Η in vivo υδρόλυση της MPSS ήταν ταχεία με χρόνο ημιζωής 4,14 +/- 1,62 (s.d.) λεπτά, και ήταν ανεξάρτητη από τη δόση. Αντιθέτως, η in vitro υδρόλυση σε πλάσμα, ολικό αίμα και ερυθρά αιμοσφαίρια ήταν αργή, με τη διαδικασία να συνεχίζεται για περισσότερο από 7 ημέρες. Το φθοριούχο νάτριο δεν εμπόδισε την υδρόλυση της MPSS.
Η μεθυλπρεδνιζολόνη υψηλής δόσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξείας κάκωσης νωτιαίου μυελού (ASCI). Στόχος της παρούσας μελέτης ήταν να προσδιοριστούν οι φαρμακοκινητικές του προ-φαρμάκου μεθυλπρεδνιζολόνη ημισουκινικό και της μεθυλπρεδνιζολόνης σε θύματα ατυχημάτων με ASCI. Οι ασθενείς (n = 26) αντιμετωπίστηκαν με εφάπαξ ενδοφλέβια δόση φόρτισης 30 mg/kg MPHS εντός 2 ωρών μετά τον τραυματισμό και αυτό ακολούθησε χορήγηση συντήρησης 5,4 mg/kg/h για έως 24 ώρες. Συλλέχθηκαν δείγματα αίματος, CSF και σάλιου έως 48 ώρες μετά την αρχική δόση και αναλύθηκαν με HPLC. Τα δεδομένα συγκέντρωσης-χρόνου των MPHS και μεθυλπρεδνιζολόνης αναλύθηκαν χρησιμοποιώντας ανάλυση πληθυσμιακής φαρμακοκινητικής με το λογισμικό NONMEM.
ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ: Η μεθυλπρεδνιζολόνη ημισουκινικό και η μεθυλπρεδνιζολόνη μπορούσαν να ανιχνευθούν στο πλάσμα και το CSF. Η μεθυλπρεδνιζολόνη, αλλά όχι η μεθυλπρεδνιζολόνη ημισουκινικό, βρέθηκε στο σάλιο. Παρατηρήθηκε υψηλή μεταβλητότητα στα επίπεδα της μεθυλπρεδνιζολόνης ημισουκινικού στο CSF. Οι φαρμακοκινητικές του προ-φαρμάκου και του μεταβολίτη περιγράφηκαν επαρκώς από ένα δισκομερικό μοντέλο με εκθετικά μοντέλα κατανομής που ανατέθηκαν στη μεταβλητότητα μεταξύ ατόμων και την υπολειμματική μεταβλητότητα.
Σε σταθερή κατάσταση, η μέση μετρούμενη συγκέντρωση μεθυλπρεδνιζολόνης στο πλάσμα ήταν 12,3+/-7,0 μg/ml και 1,74+/-0,85 μg/ml στο CSF. Τα επίπεδα της μεθυλπρεδνιζολόνης στο CSF μπορούσαν να μοντελοποιηθούν ως μέρος του περιφερικού διαμερίσματος. Αυτή η μελέτη έδειξε ότι οι συγκεντρώσεις της μεθυλπρεδνιζολόνης στο CSF ήταν επαρκώς υψηλές μετά από IV χορήγηση και αντικατόπτριζαν τις συγκεντρώσεις του μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα. Τα επίπεδα της μεθυλπρεδνιζολόνης στο σάλιο ήταν περίπου 32% του επιπέδου στο πλάσμα και μπορεί να χρησιμεύουν ως εύκολα προσβάσιμη σωματική υγρό για την παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου.
Το φθοριούχο νάτριο (6-8 mg/ml) αναστέλλει την υδρόλυση της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής σε μεθυλπρεδνιζολόνη. Παρουσιάζεται μια μέθοδος HPLC για ταυτόχρονο προσδιορισμό υδροκορτιζόνης, μεθυλπρεδνιζολόνης και μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής στο πλάσμα. Ανάλυση δειγμάτων πλάσματος (που περιέχουν NaF) για μεθυλπρεδνιζολόνη ακετατική δεν δείχνει σημαντική αλλαγή στη συγκέντρωση κατά τη διάρκεια παρατεταμένων περιόδων αποθήκευσης στους -20 °C.
Η in vitro υδρόλυση της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής στους 37 °C σε ανθρώπινο ολικό αίμα είναι ταχεία (μέσος t1/2 = 19 λεπτά).
Σε μία γάτα, οι βιοδιαθεσιμότητες της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής χορηγούμενης ενδοορθικά ήταν 13% και της μεθυλπρεδνιζολόνης (αλκοόλης) χορηγούμενης ενδοορθικά ήταν 26%, σε σχέση με ενδοφλέβια χορήγηση μεθυλπρεδνιζολόνης. Στην ίδια γάτα, οι βιοδιαθεσιμότητες της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής χορηγούμενης από του στόματος ήταν 93% και της μεθυλπρεδνιζολόνης ήταν 82%, σε σχέση με ενδοφλέβια χορήγηση μεθυλπρεδνιζολόνης.
Όλα τα δείγματα που συλλέχθηκαν μετά από χορήγηση από του στόματος μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής σε ανθρώπινο άτομο περιείχαν μόνο μεθυλπρεδνιζολόνη (αλκοόλη), υποδεικνύοντας υδρόλυση του φαρμάκου κατά την απορρόφηση μέσω της γαστρεντερικής μεμβράνης ή/και στο ήπαρ. Εάν ο εστέρας είχε τον ίδιο χρόνο ημιζωής στο αίμα in vivo όπως μετρήθηκε in vitro, θα ήταν ανιχνεύσιμος στο πλάσμα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη METHYLPREDNISOLONE (σύνολο 7), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η μεθυλπρεδνιζολόνη είναι 76,8% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες στο πλάσμα και δεν δεσμεύεται σημαντικά στην κορτικοστεροειδή-δεσμευτική πρωτεΐνη. Η μεθυλπρεδνιζολόνη δεσμεύεται στην ανθρώπινη αλβουμίνη ορού στο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της μεθυλπρεδνιζολόνης θεωρείται ότι διαμεσολαβείται κυρίως από τις 11β-υδροξυστεροειδείς δεϋδρογενάσες και τις 20-κετοστεροειδείς αναγωγάσες.
ΜΕΤΑΒ. ΤΟΥ 6ΑLPHA-METHYLPREDNISOLONE NA SUCCINATE ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ. ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ; 6ΑLPHA-METHYLPREDNISOLONE, 6ΑLPHA-METHYL-11BETA,17ΑLPHA,20BETA- TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIEN-3-ONE,21-OIC ACID, & 6ΑLPHA-METHYL-11BETA,17ΑLPHA,20,21-TETRAHYDROXY-1,4-PREGNADIEN-3-ONE 21-SUCCINATE.
Η πρεδνιζόνη, η πρεδνιζολόνη και η μεθυλπρεδνιζολόνη χορηγούνται επί του παρόντος σε συσχέτιση με κυκλοσπορίνη Α στη μετεγχειρητική θεραπεία ασθενών σε μεταμόσχευση. Στόχος αυτής της εργασίας ήταν να αξιολογηθούν οι επιδράσεις αυτών των κορτικοστεροειδών στην έκφραση διαφόρων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των p450 1A2, 2D6, 2E1 και 3A, και στη δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α σε ανθρώπινο ήπαρ. Για το σκοπό αυτό, ανθρώπινα ηπατοκύτταρα που απομονώθηκαν από λοβεκτομές διατηρήθηκαν σε καλλιέργεια σε μέσο χωρίς ορό, σε πιάτα επικαλυμμένα με κολλαγόνο, για 96-144 ώρες, απουσία ή παρουσία 50-100 uM κορτικοστεροειδών, ριφαμπικίνης ή δεξαμεθαζόνης. Για να προσομοιωθεί πιο στενά το τρέχον κλινικό πρωτόκολλο, οι καλλιέργειες ηπατοκυττάρων αντιμετωπίστηκαν επίσης συνδυαστικά με κορτικοστεροειδή και κυκλοσπορίνη Α ή κετοκοναζόλη (ένας εκλεκτικός αναστολέας των κυτοχρωμάτων p450 3A).
Η δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η ενδοκυτταρική κατακράτηση οξειδωμένων μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης Α εντός των ηπατοκυττάρων, η συσσώρευση πρωτεϊνών κυτοχρωμάτων p450 και των αντίστοιχων μηνυμάτων, και η de novo σύνθεση και οι χρόνοι ημιζωής αυτών των κυτοχρωμάτων p450 μετρήθηκαν παράλληλα σε αυτές τις καλλιέργειες.
Τα αποτελέσματά μας, που ελήφθησαν από επτά διαφορετικές καλλιέργειες ηπατοκυττάρων, έδειξαν ότι:
- η δεξαμεθαζόνη και η πρεδνιζόνη, αλλά όχι η πρεδνιζολόνη ή η μεθυλπρεδνιζολόνη, ήταν επαγωγείς του κυτοχρώματος p450 3A, σε επίπεδο συσσώρευσης πρωτεΐνης και mRNA, καθώς και δραστηριότητας οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η οποία είναι γνωστό ότι καταλύεται κυρίως από αυτά τα κυτοχρώματα p450.
- αν και τα κορτικοστεροειδή είναι γνωστό ότι μεταβολίζονται στο ανθρώπινο ήπαρ, ιδιαίτερα από το κυτόχρωμα p450 3A, η μερική ή ολική αναστολή αυτού του κυτοχρώματος p450 από κυκλοσπορίνη ή κετοκοναζόλη, αντίστοιχα, δεν επηρέασε την επαγωγική αποτελεσματικότητα αυτών των μορίων.
- τα κορτικοστεροειδή δεν επηρέασαν τον χρόνο ημιζωής του κυτοχρώματος p450 3A ή τη συσσώρευση άλλων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των 1A2, 2D6 και 2E1.
- η χρόνια θεραπεία των κυττάρων με κυκλοσπορίνη δεν επηρέασε τη συσσώρευση του κυτοχρώματος p450 3A.
- όλα τα κορτικοστεροειδή ήταν ανταγωνιστικοί αναστολείς της οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, με τιμές Ki 61 +/- 12, 125 +/- 25, 190 +/- 38 και 210 +/- 42 uM για δεξαμεθαζόνη, πρεδνιζολόνη, πρεδνιζόνη και μεθυλπρεδνιζολόνη, αντίστοιχα.
- η χρόνια θεραπεία των κυττάρων με κορτικοστεροειδή δεν επηρέασε την απέκκριση οξειδωμένων μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης από τα κύτταρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Η μεθυλπρεδνιζολόνη έχει χρόνο ημιζωής 2,3 ώρες.
Ο IV ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΕΙΝΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 80 ΛΕΠΤΑ ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ.
Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΕΙΝΑΙ 3-4 ΩΡΕΣ.
ΜΕΛΕΤΗ ΜΟΝΗΣ ΔΟΣΗΣ ΣΕ 12 ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΟΥΣ ΑΡΡΕΝΕΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ. ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ 2,39 ΩΡΕΣ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
- Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση του ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση της ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντι-φλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
- Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, επιληπτικές κρίσεις ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που προκαλείται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
X4W7ZR7023
METHYLPREDNISOLONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς
Η μεθυλπρεδνιζολόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της μεθυλπρεδνιζολόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.
METHYLPREDNISOLONE
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-moderate H02AB04Τελική ειλεΐτιδα — μέτρια προσβολήL1, μέτρια έξαρσηΔοσολογία: 32–48 mg/ημέρα → μείωση 4 mg/εβδομάδα · Σταδιακή απόσυρση
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Β3 H02AB04Βαριά προσβολή (ανεξαρτήτως έκτασης) — εισαγωγή στο νοσοκομείο
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
- Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση του ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση της ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντι-φλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
- Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, επιληπτικές κρίσεις ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που προκαλείται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.