Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LORNOXICAM

Λορνοξικάμη

Στην ομάδα αυτή των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων ανήκουν η πιροξικάμη, η τενοξικάμη, η μελοξικάμη, η λορνοξικάμη και η ροφεκοξίμπη. O κλασικός εκπρόσωπος της ομάδας αυτής, η πιροξικάμη, είναι ίσως ο πιο ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών και έχει αντιφλεγμονώδη και …

Chemical structure of LORNOXICAM

Εμπορικά Ονόματα

XEFO

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Βραχυχρόνια αντιμετώπιση μετεγχειρητικού πόνου μέτριας έντασης όπως ο πόνος ύστερα από οδοντική χειρουργική. Παρεντερικώς σε οσφυοϊσχιαλγία, οστεοαρθρίτιδα και ρευματοειδή αρθρίτιδα.
medication
SPC-XEFO

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
ενδοφλέβια (IV) ή ενδομυϊκή (IM)
Χορήγηση:
Εφάπαξ ένεση για την έναρξη της θεραπείας.
Δόση έναρξης:
8 mg
Τιτλοποίηση:
Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειασθούν επιπλέον 8 mg κατά τη διάρκεια των πρώτων ωρών.
  • Γενικά (Άλγος)
    Δόση8 mg
    Μέγ. δόση16 mg
    Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειασθούν επιπλέον 8 mg κατά τη διάρκεια των πρώτων ωρών.
  • Παιδιά και έφηβοι
    κάτω των 18 ετών, η λορνοξικάμη δεν συνιστάται λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
  • Ηλικιωμένοι
    άνω των 65 ετών, δεν απαιτείται ιδιαίτερη τροποποίηση της δοσολογίας αν δεν υπάρχει βλάβη της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας. Χορηγείται με προσοχή.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Για ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δοσολογίας.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Για ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δοσολογίας.
block
SPC-XEFO

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Θρομβοπενία
  • Υπερευαισθησία (συμπτώματα όπως άσθμα, ρινίτιδα, αγγειοοίδημα ή κνίδωση) σε άλλα ΜΣΑΦ, περιλαμβανομένου και του ακετυλοσαλικυλικού οξέος
  • Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές
  • Ιστορικό αιμορραγίας ή διάτρησης του γαστρεντερικού σωλήνα, σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
  • Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Κρεατινίνη ορού > 700 μmol/l)
  • Τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλ. Δοσολογία)
warning
SPC-XEFO

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού 150-300 μmol/l) έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού 300-700 μmol/l)
    Η λορνοξικάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αν η νεφρική λειτουργία χειροτερεύει κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας
    Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε μείζονα χειρουργική επέμβαση, με καρδιακή ανεπάρκεια, που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά, που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα για τα οποία υπάρχει υποψία ή είναι γνωστό ότι μπορούν να προκαλέσουν νεφρική βλάβη
    Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται.
  • Διαταραχές πηκτικότητας του αίματος
    Συνιστάται προσεκτική κλινική παρακολούθηση και εργαστηριακή αξιολόγηση (π.χ. APTT).
  • Ηπατική δυσλειτουργία (π.χ. κίρρωση του ήπατος)
    Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο κλινικής παρακολούθησης και εργαστηριακής αξιολόγησης σε τακτά χρονικά διαστήματα, επειδή μπορεί να παρατηρηθεί συσσώρευση λορνοξικάμης (αύξηση AUC) μετά από θεραπεία με ημερήσιες δόσεις των 12-16 mg.
  • Μακροχρόνια θεραπεία (διάρκειας μεγαλύτερης από 3 μήνες)
    Συνιστώνται τακτική εργαστηριακή αιματολογική αξιολόγηση (αιμοσφαιρίνη), εργαστηριακή αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνη) και των ηπατικών ενζύμων.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών
    Συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής και της ηπατικής λειτουργίας. Συνιστάται προσοχή σε ηλικιωμένους μετεγχειρητικούς ασθενείς.
  • Χρήση ταυτοχρόνως χορηγούμενων ΜΣΑΦ
    Πρέπει να αποφεύγεται.
  • Αιμορραγία, εξέλκωση και διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα
    Με όλα τα ΜΣΑΦ έχουν αναφερθεί αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα, που μπορεί να είναι θανατηφόρες, σε οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών εκδηλώσεων από το γαστρεντερικό. Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος όσο αυξάνονται οι δόσεις των ΜΣΑΦ, σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα αν αυτό επιπλέκεται με αιμορραγία ή διάτρηση (βλ. Αντενδείξεις) και στους ηλικιωμένους. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να αρχίσουν τη θεραπεία με την ελάχιστη χρησιμοποιούμενη δόση. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο συνδυασμένης θεραπείας με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων) για αυτούς τους ασθενείς και επίσης για ασθενείς που απαιτούν ταυτόχρονα χαμηλή δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων φαρμάκων που είναι πιθανό να αυξήσουν τον κίνδυνο από το γαστρεντερικό (βλ. παρακάτω και Αλληλεπιδράσεις). Συνιστάται κλινική παρακολούθηση σε τακτά χρονικά διαστήματα. Ασθενείς με ιστορικό τοξικότητας στο γαστρεντερικό σωλήνα, ιδιαίτερα όταν είναι ηλικιωμένοι, πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ειδικά αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα), ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας. Όταν εμφανισθεί αιμορραγία ή εξέλκωση του γαστρεντερικού σωλήνα σε ασθενείς που λαμβάνουν λορνοξικάμη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
  • Χορήγηση ΜΣΑΦ σε ασθενείς με ιστορικό νόσου του γαστρεντερικού συστήματος
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό νόσου του γαστρεντερικού συστήματος (ελκώδους κολίτιδας, νόσου του Crohn)
    Τα ΜΣΑΦ πρέπει να δίνονται με προσοχή, επειδή η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Εμφανίζουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από ΜΣΑΦ, ειδικά αιμορραγία και διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα που μπορεί να είναι θανατηφόρες (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακής ανεπάρκειας
    Απαιτείται προσοχή, επειδή έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ. Απαιτείται κατάλληλη παρακολούθηση και παροχή συμβουλής σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.
  • Κίνδυνος αρτηριακών θρομβωτικών συμβάντων
    Στοιχεία από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικά στοιχεία αναφέρουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) μπορεί να σχετίζεται με λίγο αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών συμβάντων (για παράδειγμα εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου). Υπάρχουν ανεπαρκή στοιχεία για να αποκλειστεί τέτοιος κίνδυνος για τη λορνοξικάμη.
  • Θεραπεία ασθενών με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο. Επίσης ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα).
    Πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με λορνοξικάμη μετά από προσεκτική εξέταση. Παρόμοια εξέταση πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας.
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ και ηπαρίνη
    Στα πλαίσια ενδορραχιαίας ή επισκληρίδιας αναισθησίας, αυξάνει τον κίνδυνο νωτιαίου/επισκληρίδιου αιματώματος (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, εκ των οποίων μερικές θανατηφόρες, περιλαμβανομένων της αποφολιδωτικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε σχέση με τη χρήση ΜΣΑΦ (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Οι ασθενείς φαίνεται να εμφανίζουν υψηλότερο κίνδυνο αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών νωρίς κατά τη διάρκεια της θεραπείας και στην πλειοψηφία των περιπτώσεων η εκδήλωση της αντίδρασης συμβαίνει μέσα στον πρώτο μήνα της θεραπείας. Η λορνοξικάμη πρέπει να διακοπεί με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλαβών του βλεννογόνου ή οποιουδήποτε άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
  • Βρογχικό άσθμα
    Πληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από βρογχικό άσθμα ή με προηγούμενο ιστορικό βρογχικού άσθματος
    Απαιτείται προσοχή εάν χορηγηθεί, επειδή έχει αναφερθεί ότι τα ΜΣΑΦ επιταχύνουν το βρογχόσπασμο σε αυτούς τους ασθενείς.
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος (ΣΕΛ) και μικτές διαταραχές του συνδετικού ιστού
    Μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος άσηπτης μηνιγγίτιδας.
  • Αιμορραγική διάθεση
    Η λορνοξικάμη μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και παρατείνει το χρόνο ροής και συνεπώς πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται σε ασθενείς με αυξημένη αιμορραγική διάθεση.
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ και τακρόλιμους
    Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας λόγω μειωμένης σύνθεσης προστακυκλίνης στους νεφρούς. Επομένως η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται στενά σε ασθενείς που λαμβάνουν συνδυασμένη θεραπεία.
  • Ηπατική λειτουργία
    Όπως με τα περισσότερα ΜΣΑΦ, έχουν αναφερθεί περιστασιακή αύξηση των επιπέδων των τρανσαμινασών στον ορό, αύξηση της χολερυθρίνης στον ορό ή άλλων παραμέτρων ηπατικής λειτουργίας, καθώς και αυξήσεις της κρεατινίνης στον ορό και του αζώτου ουρίας του αίματος καθώς και άλλες μη φυσιολογικές εργαστηριακές τιμές. Σε περίπτωση που μια τέτοια μη φυσιολογική τιμή αποδειχθεί σημαντική ή επιμένει, πρέπει να διακοπεί η χορήγηση της λορνοξικάμης και να γίνουν οι κατάλληλες εξετάσεις.
  • Γονιμότητα
    Η χρήση της λορνοξικάμης, όπως και κάθε φαρμάκου που είναι γνωστό ότι αναστέλλει τη σύνθεση κυκλοξυγενάσης/προσταγλανδίνης, μπορεί να βλάψει τη γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που δυσκολεύονται να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε έλεγχο στειρότητας, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της λορνοξικάμης.
  • Ανεμοβλογιά
    Κατ’ εξαίρεση, η ανεμοβλογιά μπορεί να είναι η αρχή σοβαρών λοιμωδών επιπλοκών του δέρματος και των μαλακών μορίων. Μέχρι σήμερα, η συμβολή των ΜΣΑΦ στην επιδείνωση αυτών των λοιμώξεων δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Επιπλέον, συνιστάται να αποφεύγεται η χρήση της λορνοξικάμης σε περίπτωση ανεμοβλογιάς.
swap_horiz
SPC-XEFO

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Σιμετιδίνη
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις της λορνοξικάμης στο πλάσμα
  • Ρανιτιδίνη
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις της λορνοξικάμης στο πλάσμα
  • Αντιόξινα
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις της λορνοξικάμης στο πλάσμα
  • Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    Παρακολούθηση
    Αυξημένη δράση των αντιπηκτικών
    ΣύστασηΠρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση του INR.
  • Φαινπροκουμόνη
    Παρακολούθηση
    Μειωμένο αποτέλεσμα της θεραπείας
  • Ηπαρίνη
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νωτιαίου ή επισκληρίδιου αιματώματος
    ΣύστασηΌταν χορηγούνται ταυτόχρονα στα πλαίσια νωτιαίας ή επισκληρίδιας αναισθησίας.
  • Αναστολείς ΜΕΑ
    Παρακολούθηση
    Μειωμένη αντιυπερτασική δράση
  • Διουρητικά
    Παρακολούθηση
    Μειωμένη διουρητική και αντιυπερτασική δράση
  • β-αδρενεργικοί αναστολείς
    Παρακολούθηση
    Μειωμένη αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα
  • Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ
    Παρακολούθηση
    Μειωμένη αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα
  • Διγοξίνη
    Παρακολούθηση
    Μειωμένη νεφρική κάθαρση
  • Κορτικοστεροειδή
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος εξέλκωσης ή αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
  • Αντιβιοτικά της κατηγορίας των κινολονών
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων
  • Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
  • Άλλα ΜΣΑΦ
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
  • Μεθοτρεξάτη
    Παρακολούθηση
    Αυξημένη συγκέντρωση στον ορό, αυξημένη τοξικότητα
    ΣύστασηΠρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
  • Λίθιο
    Παρακολούθηση
    Αύξηση της συγκέντρωσης στον ορό πάνω από τα τοξικά όρια
    ΣύστασηΑπαιτείται παρακολούθηση των επιπέδων του λιθίου στον ορό, ιδιαίτερα κατά την έναρξη, προσαρμογή και διακοπή της θεραπείας.
  • Κυκλοσπορίνη
    Παρακολούθηση
    Αυξημένη συγκέντρωση στον ορό, αυξημένη νεφροτοξικότητα
    ΣύστασηΚατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας, η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται.
  • Σουλφονυλουρίες (π.χ. γλιβενκλαμίδης)
    Προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας
  • Γνωστοί επαγωγείς και αναστολείς των ισοενζύμων CYP2C9
    Παρακολούθηση
    Αλληλεπιδράσεις
  • Τακρόλιμους
    Παρακολούθηση
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας
    ΣύστασηΚατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας, η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται.
  • Πεμετρεξέδη
    Προσοχή
    Μειωμένη νεφρική κάθαρση, αυξημένη τοξικότητα στους νεφρούς και στο γαστρεντερικό, μυελοκαταστολή
sick
SPC-XEFO

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Φαρυγγίτιδα
Αίμα
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Απλαστική αναιμία
  • Αιμολυτική αναιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θροβοπενία
Εργαστηριακές
  • Παρατεταμένος χρόνος ροής
  • Αύξηση αζώτου ουρίας αίματος
  • Αύξηση κρεατινίνης
Δέρμα
  • Εκχύμωση
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Υπεριδρωσία
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
  • Αλωπεκία
  • Δερματίτιδα
  • Έκζεμα
  • Πορφύρα
  • Οιδηματώδεις αντιδράσεις
  • Πομφολυγώδεις αντιδράσεις
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
  • Αναφυλαξία
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Μεταβολές βάρους
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
  • Νευρικότητα
  • Διέγερση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Τρόμος
  • Ημικρανία
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Οπτικές διαταραχές
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Γενικές
  • Οίδημα
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Οίδημα προσώπου
  • Εξασθένιση
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπέρταση
  • Αιμορραγία
  • Αιμάτωμα
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Δύσπνοια
  • Βήχας
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Ερυγή
  • Ξηροστομία
  • Γαστρίτιδα
  • Γαστρικό έλκος
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος
  • Εξέλκωση στόματος
  • Μέλαινα
  • Αιματέμεση
  • Στοματίτιδα
  • Οισοφαγίτιδα
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Δυσφαγία
  • Αφθώδης στοματίτιδα
  • Γλωσσίτιδα
  • Διατρηθέν πεπτικό έλκος
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αύξηση των τιμών στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, SGPT (ALT) ή SGOT (AST)
Ήπαρ
  • Ηπατοτοξικότητα
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
  • Χολόσταση
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Οστικός πόνος
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νυκτουρία
  • Διαταραχές ούρησης
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Νεφρίτιδα
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση των τιμών στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, SGPT (ALT) ή SGOT (AST)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δωδεκαδακτυλικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξέλκωση στόματος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερυγή
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μεταβολές βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αιματέμεση
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αφθώδης στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αύξηση αζώτου ουρίας αίματος
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αύξηση κρεατινίνης
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχές ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Διατρηθέν πεπτικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Θροβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μέλαινα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οστικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Παρατεταμένος χρόνος ροής
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατοτοξικότητα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οιδηματώδεις αντιδράσεις
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πομφολυγώδεις αντιδράσεις
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-XEFO

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η λορνοξικάμη αντενδείκνυται στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης στο πρώτο και στο δεύτερο τρίμηνο και στον τοκετό, επειδή δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της λορνοξικάμης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της λορνοξικάμης στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Η λορνοξικάμη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν σε σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις. Για αυτό το λόγο η λορνοξικάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης - Όπως και τα άλλα ΜΣΑΦ, η αντιφλεγμονώδης και αναλγητική δραστηριότητα του lornoxicam σχετίζεται με την ανασταλτική του δράση στη σύνθεση προσταγλανδινών και θρομβοξάνης μέσω της αναστολής και των COX-1 και COX-2. Αυτό οδηγεί στη…
monitor_heart
SPC-XEFO

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, οξικάμες Κωδικός ATC: M01 AC05 Μηχανισμός δράσης Η λορνοξικάμη είναι ένα στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές ιδιότητες και…

biotech
SPC-XEFO

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητική Απορρόφηση Η λορνοξικάμη 8 mg κόνις για ενέσιμο προορίζεται για ενδοφλέβια (IV) καθώς και για ενδομυϊκή (IM) χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή ένεση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,4 ώρες περίπου. Η απόλυτη…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η λορνοξικαμη μεταβολίζεται πλήρως από την CYP 2C9 με κύριο μεταβολίτη την 5’-υδροξυ-λορνοξικαμη και μόνο αμελητέες ποσότητες άθικτης λορνοξικαμης απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα. Περίπου τα 2/3 του φαρμάκου αποβάλλονται μέσω του ήπατος…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η λορνοξικαμη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα (90-100%).

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Άζωτο ουρίας αίματος (BUN) water_dropΝεφρική λειτουργία — Μη φυσιολογική τιμή σημαντική ή επίμονη
Κρεατινίνη water_dropΝεφρική λειτουργία τακτική Μακροχρόνια θεραπεία (>3 μήνες)
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία — Μη φυσιολογική τιμή σημαντική ή επίμονη
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία — Μείζονα χειρουργική επέμβαση, καρδιακή ανεπάρκεια, θεραπεία με διουρητικά, συγχορήγηση νεφροτοξικών φαρμάκων
τακτική Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών
— Συγχορήγηση με τακρόλιμους
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία — Μη φυσιολογική τιμή σημαντική ή επίμονη
Ηπατικά ένζυμα (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία τακτική Μακροχρόνια θεραπεία (>3 μήνες)
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία τακτική Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών
— Μη φυσιολογική τιμή σημαντική ή επίμονη
Χολερυθρίνη ορού gastroenterologyΗπατική λειτουργία — Μη φυσιολογική τιμή σημαντική ή επίμονη
Αιμοσφαιρίνη (Hb) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος τακτική Μακροχρόνια θεραπεία (>3 μήνες)
Χρόνος μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT) water_dropΠηκτικότητα αίματος — Διαταραχές πηκτικότητας αίματος
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Ηπατική δυσλειτουργία
— Αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση γαστρεντερικού
Εργαστηριακές τιμές more_horizΆλλο / λοιπά — Μη φυσιολογική τιμή σημαντική ή επίμονη
Εργαστηριακή αξιολόγηση more_horizΆλλο / λοιπά — Ηπατική δυσλειτουργία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-XEFO
expand_more

Δοσολογία

Αυτή η συγκεκριμένη μορφή εφαρμογής πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν απαιτείται γρήγορη έναρξη ανακούφισης από τον πόνο ή εάν από του στόματος εφαρμογή ή εφαρμογή μέσω υποθέτου δεν είναι δυνατή. Γενικά η θεραπεία πρέπει να περιλαμβάνει μία εφάπαξ ένεση για την έναρξη της θεραπείας μόνο.

Για όλους τους ασθενείς το κατάλληλο δοσολογικό σχήμα πρέπει να βασίζεται στην ανταπόκριση του κάθε ατόμου στη θεραπεία.

Άλγος

Συνιστώμενη δόση: 8 mg ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Η εφάπαξ δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 16 mg. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειασθούν επιπλέον 8 mg κατά τη διάρκεια των πρώτων ωρών.

Πρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς

Παιδιά και έφηβοι

Η λορνοξικάμη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται ιδιαίτερη τροποποίηση της δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 65 ετών αν δεν υπάρχει βλάβη της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας. Η λορνοξικάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή επειδή οι ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό είναι λιγότερο καλά ανεκτές σε αυτήν την ομάδα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Νεφρική δυσλειτουργία

Για ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δοσολογίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ηπατική δυσλειτουργία

Για ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δοσολογίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη μικρότερη αποτελεσματική δόση για το μικρότερο χρονικό διάστημα που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Τρόπος χορήγησης

Η οδός χορήγησης είναι ενδοφλέβια (IV) ή ενδομυϊκή (IM). Όταν δίνεται ως ενδοφλέβια ένεση η διάρκεια της ένεσης πρέπει να είναι τουλάχιστον 15 δευτερόλεπτα και για την ενδομυϊκή ένεση τουλάχιστον 5 δευτερόλεπτα. Μετά την παρασκευή του διαλύματος η βελόνα πρέπει να αλλάζεται. Για ενδομυϊκή ένεση πρέπει να χρησιμοποιείται βελόνα επαρκώς μακριά για βαθιά ενδομυϊκή ένεση.

Για περαιτέρω οδηγίες σχετικά με το χειρισμό του προϊόντος πριν τη χορήγηση βλ. παράγραφο 6.6.

Το φαρμακευτικό προϊόν είναι για εφάπαξ χρήση μόνο.

block

Αντενδείξεις

SPC-XEFO
expand_more

Αντενδείξεις

  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Θρομβοπενία
  • Υπερευαισθησία (συμπτώματα όπως άσθμα, ρινίτιδα, αγγειοοίδημα ή κνίδωση) σε άλλα ΜΣΑΦ, περιλαμβανομένου και του ακετυλοσαλικυλικού οξέος
  • Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία ή άλλες αιμορραγικές διαταραχές
  • Ιστορικό αιμορραγίας ή διάτρησης του γαστρεντερικού σωλήνα, σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
  • Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους/αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Κρεατινίνη ορού > 700 μmol/l)
  • Τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλ. Δοσολογία)
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-XEFO
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Στις παρακάτω διαταραχές, η λορνοξικάμη πρέπει να χορηγείται μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση της σχέσης κίνδυνος/όφελος:

  • Νεφρική δυσλειτουργία: Η λορνοξικάμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού 150-300 μmol/l) έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού 300-700 μmol/l), λόγω εξάρτησης της διατήρησης της νεφρικής αιματικής ροής από τις νεφρικές προσταγλανδίνες. Η θεραπεία με λορνοξικάμη πρέπει να διακοπεί αν η νεφρική λειτουργία χειροτερεύει κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
    • Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μείζονα χειρουργική επέμβαση, με καρδιακή ανεπάρκεια, που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά, που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα για τα οποία υπάρχει υποψία ή είναι γνωστό ότι μπορούν να προκαλέσουν νεφρική βλάβη.
  • Ασθενείς με διαταραχές πηκτικότητας του αίματος: Συνιστάται προσεκτική κλινική παρακολούθηση και εργαστηριακή αξιολόγηση (π.χ. APTT).
  • Ηπατική δυσλειτουργία (π.χ. κίρρωση του ήπατος): Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο κλινικής παρακολούθησης και εργαστηριακής αξιολόγησης σε τακτά χρονικά διαστήματα, επειδή μπορεί να παρατηρηθεί συσσώρευση λορνοξικάμης (αύξηση AUC) μετά από θεραπεία με ημερήσιες δόσεις των 12-16 mg. Πέραν αυτού, η ηπατική δυσλειτουργία δεν φαίνεται να επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της λορνοξικάμης, σε σύγκριση με υγιή άτομα.
  • Μακροχρόνια θεραπεία (διάρκειας μεγαλύτερης από 3 μήνες): Συνιστώνται τακτική εργαστηριακή αιματολογική αξιολόγηση (αιμοσφαιρίνη), εργαστηριακή αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνη) και των ηπατικών ενζύμων.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 65 ετών: Συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής και της ηπατικής λειτουργίας. Συνιστάται προσοχή σε ηλικιωμένους μετεγχειρητικούς ασθενείς.

Η χρήση της λορνοξικάμης με ταυτοχρόνως χορηγούμενα ΜΣΑΦ περιλαμβανομένων και των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοξυγενάσης-2 πρέπει να αποφεύγεται.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη μικρότερη αποτελεσματική δόση για το μικρότερο χρονικό διάστημα που απαιτείται για να ελεγχθούν τα συμπτώματα (βλ. Δοσολογία και κινδύνους από το γαστρεντερικό και το καρδιαγγειακό παρακάτω).

Αιμορραγία, εξέλκωση και διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα: Με όλα τα ΜΣΑΦ έχουν αναφερθεί αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα, που μπορεί να είναι θανατηφόρες, σε οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενο ιστορικό σοβαρών εκδηλώσεων από το γαστρεντερικό.

Ο κίνδυνος αιμορραγίας, εξέλκωσης ή διάτρησης του γαστρεντερικού σωλήνα είναι μεγαλύτερος όσο αυξάνονται οι δόσεις των ΜΣΑΦ, σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα αν αυτό επιπλέκεται με αιμορραγία ή διάτρηση (βλ. Αντενδείξεις) και στους ηλικιωμένους. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να αρχίσουν τη θεραπεία με την ελάχιστη χρησιμοποιούμενη δόση. Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο συνδυασμένης θεραπείας με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων) για αυτούς τους ασθενείς και επίσης για ασθενείς που απαιτούν ταυτόχρονα χαμηλή δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων φαρμάκων που είναι πιθανό να αυξήσουν τον κίνδυνο από το γαστρεντερικό (βλ. παρακάτω και Αλληλεπιδράσεις).

Συνιστάται κλινική παρακολούθηση σε τακτά χρονικά διαστήματα.

Ασθενείς με ιστορικό τοξικότητας στο γαστρεντερικό σωλήνα, ιδιαίτερα όταν είναι ηλικιωμένοι, πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ειδικά αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα), ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας.

Πρέπει να συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο εξέλκωσης ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως βαρφαρίνη, εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες όπως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Όταν εμφανισθεί αιμορραγία ή εξέλκωση του γαστρεντερικού σωλήνα σε ασθενείς που λαμβάνουν λορνοξικάμη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.

Τα ΜΣΑΦ πρέπει να δίνονται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό νόσου του γαστρεντερικού συστήματος (ελκώδους κολίτιδας, νόσου του Crohn), επειδή η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Οι ηλικιωμένοι εμφανίζουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από ΜΣΑΦ, ειδικά αιμορραγία και διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα που μπορεί να είναι θανατηφόρες (βλ. Αντενδείξεις).

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακής ανεπάρκειας, επειδή έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Απαιτείται κατάλληλη παρακολούθηση και παροχή συμβουλής σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, επειδή έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Στοιχεία από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικά στοιχεία αναφέρουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) μπορεί να σχετίζεται με λίγο αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών συμβάντων (για παράδειγμα εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου). Υπάρχουν ανεπαρκή στοιχεία για να αποκλειστεί τέτοιος κίνδυνος για τη λορνοξικάμη.

Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με λορνοξικάμη μετά από προσεκτική εξέταση. Παρόμοια εξέταση πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας ασθενών με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα).

Tαυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ και ηπαρίνη στα πλαίσια ενδορραχιαίας ή επισκληρίδιας αναισθησίας, αυξάνει τον κίνδυνο νωτιαίου/επισκληρίδιου αιματώματος (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις

Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, εκ των οποίων μερικές θανατηφόρες, περιλαμβανομένων της αποφολιδωτικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε σχέση με τη χρήση ΜΣΑΦ (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Οι ασθενείς φαίνεται να εμφανίζουν υψηλότερο κίνδυνο αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών νωρίς κατά τη διάρκεια της θεραπείας και στην πλειοψηφία των περιπτώσεων η εκδήλωση της αντίδρασης συμβαίνει μέσα στον πρώτο μήνα της θεραπείας. Η λορνοξικάμη πρέπει να διακοπεί με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλαβών του βλεννογόνου ή οποιουδήποτε άλλου σημείου υπερευαισθησίας.

Απαιτείται προσοχή εάν χορηγηθεί σε ασθενείς που πάσχουν από βρογχικό άσθμα ή με προηγούμενο ιστορικό βρογχικού άσθματος, επειδή έχει αναφερθεί ότι τα ΜΣΑΦ επιταχύνουν το βρογχόσπασμο σε αυτούς τους ασθενείς.

Σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (ΣΕΛ) και μικτές διαταραχές του συνδετικού ιστού μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος άσηπτης μηνιγγίτιδας.

Η λορνοξικάμη μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και παρατείνει το χρόνο ροής και συνεπώς πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται σε ασθενείς με αυξημένη αιμορραγική διάθεση.

Tαυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ και τακρόλιμους μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας λόγω μειωμένης σύνθεσης προστακυκλίνης στους νεφρούς. Επομένως η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται στενά σε ασθενείς που λαμβάνουν συνδυασμένη θεραπεία.

Όπως με τα περισσότερα ΜΣΑΦ, έχουν αναφερθεί περιστασιακή αύξηση των επιπέδων των τρανσαμινασών στον ορό, αύξηση της χολερυθρίνης στον ορό ή άλλων παραμέτρων ηπατικής λειτουργίας, καθώς και αυξήσεις της κρεατινίνης στον ορό και του αζώτου ουρίας του αίματος καθώς και άλλες μη φυσιολογικές εργαστηριακές τιμές. Σε περίπτωση που μια τέτοια μη φυσιολογική τιμή αποδειχθεί σημαντική ή επιμένει, πρέπει να διακοπεί η χορήγηση της λορνοξικάμης και να γίνουν οι κατάλληλες εξετάσεις.

Η χρήση της λορνοξικάμης, όπως και κάθε φαρμάκου που είναι γνωστό ότι αναστέλλει τη σύνθεση κυκλοξυγενάσης/προσταγλανδίνης, μπορεί να βλάψει τη γονιμότητα και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που δυσκολεύονται να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε έλεγχο στειρότητας, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της λορνοξικάμης.

Κατ’ εξαίρεση, η ανεμοβλογιά μπορεί να είναι η αρχή σοβαρών λοιμωδών επιπλοκών του δέρματος και των μαλακών μορίων. Μέχρι σήμερα, η συμβολή των ΜΣΑΦ στην επιδείνωση αυτών των λοιμώξεων δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Επιπλέον, συνιστάται να αποφεύγεται η χρήση της λορνοξικάμης σε περίπτωση ανεμοβλογιάς.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-XEFO
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Σιμετιδίνη

Αυξημένες συγκεντρώσεις της λορνοξικάμης στο πλάσμα έχουν παρατηρηθεί σε αλληλεπιδράσεις μεταξύ λορνοξικάμης και ρανιτιδίνης ή μεταξύ λορνοξικάμης και αντιόξινων.

Αντιπηκτικά

Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τη δράση των αντιπηκτικών, όπως της βαρφαρίνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Πρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση του INR.

Φαινπροκουμόνη

Μειωμένο αποτέλεσμα της θεραπείας με φαινπροκουμόνη.

Ηπαρίνη

Τα ΜΣΑΦ αυξάνουν τον κίνδυνο νωτιαίου ή επισκληρίδιου αιματώματος όταν χορηγούνται ταυτόχρονα με ηπαρίνη στα πλαίσια νωτιαίας ή επισκληρίδιας αναισθησίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αναστολείς ΜΕΑ

Η αντιυπερτασική δράση του αναστολέα ΜΕΑ μπορεί να μειωθεί.

Διουρητικά

Μειωμένη διουρητική και αντιυπερτασική δράση των διουρητικών της αγκύλης, των θειαζιδικών διουρητικών και των καλιοσυντηρητικών διουρητικών.

β-αδρενεργικοί αναστολείς

Μειωμένη αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα.

Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ

Μειωμένη αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα.

Διγοξίνη

Μειωμένη νεφρική κάθαρση της διγοξίνης.

Κορτικοστεροειδή

Αυξημένος κίνδυνος εξέλκωσης ή αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αντιβιοτικά της κατηγορίας των κινολονών

Αυξημένος κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων.

Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Άλλα ΜΣΑΦ

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα.

Μεθοτρεξάτη

Αυξημένη συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στον ορό. Μπορεί να προκύψει αυξημένη τοξικότητα. Όταν πρέπει να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονη θεραπεία, πρέπει να γίνεται προσεκτική παρακολούθηση.

Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Λίθιο

Τα ΜΣΑΦ αναστέλλουν τη νεφρική κάθαρση του λιθίου και έτσι η συγκέντρωση του λιθίου στον ορό μπορεί να αυξηθεί πάνω από τα τοξικά όρια. Επομένως απαιτείται παρακολούθηση των επιπέδων του λιθίου στον ορό, ιδιαίτερα κατά την έναρξη, προσαρμογή και διακοπή της θεραπείας.

Κυκλοσπορίνη

Αυξημένη συγκέντρωση κυκλοσπορίνης στον ορό. Η νεφροτοξικότητα της κυκλοσπορίνης μπορεί να αυξηθεί μέσω των επιδράσεών της στη νεφρική προσταγλανδίνη. Κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας, η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται.

Σουλφονυλουρίες (π.χ. γλιβενκλαμίδης)

Αυξημένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

Γνωστοί επαγωγείς και αναστολείς των ισοενζύμων CYP2C9

Η λορνοξικάμη (όπως και άλλα ΜΣΑΦ που εξαρτώνται από το κυτόχρωμα P450 2C9 (ισοένζυμο CYP2C9)) έχει αλληλεπιδράσεις με γνωστούς επαγωγείς και αναστολείς των ισοενζύμων CYP2C9 (βλ. Βιομετατροπή).

Τακρόλιμους

Αυξάνει τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας λόγω μειωμένης σύνθεσης προστακυκλίνης στους νεφρούς. Κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας, η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Πεμετρεξέδη

Τα ΜΣΑΦ μπορούν να μειώσουν τη νεφρική κάθαρση της πεμετρεξέδης με αποτέλεσμα αυξημένη τοξικότητα στους νεφρούς και στο γαστρεντερικό και μυελοκαταστολή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-XEFO
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες των ΜΣΑΦ είναι γαστρεντερικής φύσης. Μπορεί να εμφανιστούν πεπτικά έλκη, διάτρηση ή αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, μερικές φορές θανατηφόρες, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ναυτία, έμετος, διάρροια, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, μέλαινα, αιματέμεση, ελκώδης στοματίτιδα, έξαρση κολίτιδας και νόσου του Crohn (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) έχουν αναφερθεί μετά τη χορήγηση ΜΣΑΦ. Λιγότερο συχνά, έχει παρατηρηθεί γαστρίτιδα.

Περίπου 20% των ασθενών που υποβάλλονται σε θεραπεία με λορνοξικάμη μπορεί να αναμένεται να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της λορνοξικάμης περιλαμβάνουν ναυτία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, έμετο και διάρροια. Αυτά τα συμπτώματα έχουν γενικά παρουσιαστεί σε λιγότερο από 10% των ασθενών σε διαθέσιμες μελέτες.

Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια έχουν αναφερθεί σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Στοιχεία από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικά στοιχεία αναφέρουν ότι η χρήση μερικών ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών συμβάντων (για παράδειγμα εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Κατ’ εξαίρεση, εμφάνιση σοβαρών λοιμωδών επιπλοκών του δέρματος και των μαλακών μορίων κατά τη διάρκεια ανεμοβλογιάς.

Παρακάτω υπάρχει κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών που γενικά παρουσιάστηκαν σε περισσότερο από 0,05% των 6.417 ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία σε κλινικές δοκιμές φάσεων II, III και IV.

Συχνοτικές κατηγορίες:

  • Πολύ συχνές (≥1/10)
  • Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Όχι συχνές (≥1/1000 έως <1/100)
  • Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
  • Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

  • Σπάνιες: Φαρυγγίτιδα

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

  • Σπάνιες: Αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, παρατεταμένος χρόνος ροής
  • Πολύ σπάνιες: Εκχύμωση. Τα ΜΣΑΦ έχει αναφερθεί ότι προκαλούν δυνητικά σοβαρές αιματολογικές διαταραχές όπως ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία και αιμολυτική αναιμία ως ανεπιθύμητες ενέργειες αυτής της κατηγορίας φαρμάκων.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Σπάνιες: Υπερευαισθησία, αναφυλακτοειδής αντίδραση και αναφυλαξία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

  • Όχι συχνές: Ανορεξία, μεταβολές βάρους

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • Όχι συχνές: Αϋπνία, κατάθλιψη
  • Σπάνιες: Σύγχυση, νευρικότητα, διέγερση

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Συχνές: Ήπια και παροδική κεφαλαλγία, ζάλη.
  • Σπάνιες: Υπνηλία, παραισθησία, δυσγευσία, τρόμος, ημικρανία.
  • Πολύ σπάνιες: Άσηπτη μηνιγγίτιδα σε ασθενείς με ΣΕΛ και μικτή διαταραχή του συνδετικού ιστού (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Όχι συχνές: Επιπεφυκίτιδα.
  • Σπάνιες: Οπτικές διαταραχές.

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

  • Όχι συχνές: Ίλιγγος, εμβοές.

Καρδιακές διαταραχές

  • Όχι συχνές: Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, οίδημα, καρδιακή ανεπάρκεια.

Αγγειακές διαταραχές

  • Όχι συχνές: Έξαψη, οίδημα.
  • Σπάνιες: Υπέρταση, έξαψη, αιμορραγία, αιμάτωμα.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

  • Όχι συχνές: Ρινίτιδα.
  • Σπάνιες: Δύσπνοια, βήχας, βρογχόσπασμος.

Διαταραχές του γαστρεντερικού

  • Συχνές: Ναυτία, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, διάρροια, έμετος.
  • Όχι συχνές: Δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, ερυγή, ξηροστομία, γαστρίτιδα, γαστρικό έλκος, άλγος άνω κοιλιακής χώρας, δωδεκαδακτυλικό έλκος, εξέλκωση του στόματος.
  • Σπάνιες: Μέλαινα, αιματέμεση, στοματίτιδα, οισοφαγίτιδα, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, δυσφαγία, αφθώδης στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, διατρηθέν πεπτικό έλκος, αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

  • Όχι συχνές: Αύξηση των τιμών στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, SGPT (ALT) ή SGOT (AST).
  • Πολύ σπάνιες: Ηπατοτοξικότητα που οδηγεί σε π.χ. ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα, ίκτερο και χολόσταση.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Όχι συχνές: Εξάνθημα, κνησμός, υπεριδρωσία, εξάνθημα ερυθηματώδες, κνίδωση και αγγειοοίδημα, αλωπεκία.
  • Σπάνιες: Δερματίτιδα και έκζεμα, πορφύρα.
  • Πολύ σπάνιες: Οιδηματώδεις και πομφολυγώδεις αντιδράσεις, σύνδομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

  • Όχι συχνές: Αρθραλγία.
  • Σπάνιες: Οστικός πόνος, μυϊκοί σπασμοί, μυαλγία.

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

  • Σπάνιες: Νυκτουρία, διαταραχές ούρησης, αύξηση επιπέδων αζώτου ουρίας αίματος και κρεατινίνης.
  • Πολύ σπάνιες: Η λορνοξικάμη μπορεί να επιταχύνει την οξεία νεφρική ανεπάρκεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία που εξαρτώνται από τις νεφρικές προσταγλανδίνες για τη διατήρηση της νεφρικής αιματικής ροής (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η νεφροτοξικότητα σε διάφορες μορφές περιλαμβανομένης της νεφρίτιδας και του νεφρωσικού συνδρόμου έχει συσχετισθεί με τα ΜΣΑΦ ως ανεπιθύμητη ενέργεια αυτής της κατηγορίας φαρμάκων.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Όχι συχνές: Αίσθημα κακουχίας, οίδημα προσώπου.
  • Σπάνιες: Εξασθένιση.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-XEFO
expand_more

Εγκυμοσύνη

Η λορνοξικάμη αντενδείκνυται στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης στο πρώτο και στο δεύτερο τρίμηνο και στον τοκετό, επειδή δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με έκθεση κατά την εγκυμοσύνη. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της λορνοξικάμης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την εγκυμοσύνη και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες δείχνουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής και καρδιακής δυσπλασίας μετά από χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης προσταγλανδινών στην αρχή της εγκυμοσύνης. Ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Σε ζώα, η χορήγηση ενός αναστολέα της σύνθεσης προσταγλανδινών έχει δειχθεί ότι έχει ως αποτέλεσμα αυξημένη απώλεια πριν και μετά την εμφύτευση και εμβρυϊκή θνησιμότητα. Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, δεν πρέπει να χορηγούνται αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών, όταν χορηγούνται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, μπορεί να εκθέσουν το έμβρυο σε καρδιοπνευμονική τοξικότητα (πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση) και σε νεφρική δυσλειτουργία που μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια και για αυτό το λόγο σε μειωμένη ποσότητα αμνιακού υγρού. Στο τέλος της εγκυμοσύνης, οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν τη μητέρα και το έμβρυο σε αυξημένο χρόνο ροής και αναστολή των συσπάσεων της μήτρας, που μπορεί να καθυστερήσει ή να παρατείνει τον τοκετό. Για αυτό το λόγο, η χρήση της λορνοξικάμης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης (βλ. παράγραφο 4.3).

Θηλασμός

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την απέκκριση της λορνοξικάμης στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Η λορνοξικάμη απεκκρίνεται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν σε σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις. Για αυτό το λόγο η λορνοξικάμη δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-XEFO
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, οξικάμες

Κωδικός ATC: M01 AC05

Μηχανισμός δράσης

Η λορνοξικάμη είναι ένα στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητικές ιδιότητες και ανήκει στην κατηγορία των οξικαμών. Ο τρόπος δράσης της λορνοξικάμης σχετίζεται κυρίως με την αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών (αναστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση) που οδηγεί σε απευαισθητοποίηση των περιφερικών υποδοχέων του πόνου και συνεπώς σε αναστολή της φλεγμονής. Έχει επίσης αναφερθεί κεντρική δράση στην υποδοχή του πόνου που φαίνεται να είναι ανεξάρτητη από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η λορνοξικάμη δεν επηρεάζει τα ζωτικά σημεία π.χ. θερμοκρασία σώματος, αναπνευστικό ρυθμό, καρδιακό ρυθμό, αρτηριακή πίεση, ΗΚΓ, σπιρομετρία.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Οι αναλγητικές ιδιότητες της λορνοξικάμης έχουν επιτυχώς αποδειχθεί σε αρκετές κλινικές δοκιμές κατά τη διάρκεια ανάπτυξης του φαρμάκου. Λόγω τοπικού ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα και συστημικής εξελκωτικής δράσης σχετιζόμενης με την αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών οι επιπτώσεις στο γαστρεντερικό είναι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μετά από θεραπεία με λορνοξικάμη όπως φαίνεται από άλλα ΜΣΑΦ.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-XEFO
expand_more

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η λορνοξικάμη 8 mg κόνις για ενέσιμο προορίζεται για ενδοφλέβια (IV) καθώς και για ενδομυϊκή (IM) χορήγηση. Μετά από ενδομυϊκή ένεση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0,4 ώρες περίπου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (υπολογιζόμενη ως AUC) μετά από ενδομυϊκή χορήγηση είναι 97%.

Κατανομή

Η λορνοξικάμη βρίσκεται στο πλάσμα σε αναλλοίωτη μορφή και στη μορφή του υδροξυλιωμένου μεταβολίτη της. Το ποσοστό σύνδεσης της λορνοξικάμης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση.

Βιομετασχηματισμός

Η λορνοξικάμη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως στην ανενεργή 5-υδροξυλορνοξικάμη με υδροξυλίωση. Το CYP2C9 εμπλέκεται σε αυτή τη βιομετατροπή της λορνοξικάμης. Λόγω γενετικού πολυμορφισμού, υπάρχουν άτομα με βραδύ και άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό από αυτό το ένζυμο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικά αυξημένα επίπεδα λορνοξικάμης στο πλάσμα στα άτομα που ο μεταβολισμός είναι βραδύς. Ο υδροξυλιωμένος μεταβολίτης δεν έχει φαρμακολογική δραστικότητα. Η λορνοξικάμη μεταβολίζεται πλήρως και περίπου τα 2/3 απομακρύνονται μέσω του ήπατος και το 1/3 μέσω των νεφρών ως αδρανής ουσία.

Όταν δοκιμάστηκε σε μοντέλα πειραματόζωων, η λορνοξικάμη δεν προκάλεσε επαγωγή ηπατικών ενζύμων. Από στοιχεία κλινικών μελετών δεν αποδεικνύεται συσσώρευση της λορνοξικάμης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, όταν χορηγείται σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία. Αυτή η διαπίστωση υποστηρίχθηκε από δεδομένα παρακολούθησης του φαρμάκου από μελέτες διάρκειας ενός έτους.

Αποβολή

Ο μέσος χρόνος ημιζωής της αποβολής της μητρικής ουσίας είναι 3 έως 4 ώρες. Μετά από χορήγηση από του στόματος περίπου το 50% αποβάλλεται με τα κόπρανα και το 42% μέσω των νεφρών, κυρίως ως 5-υδροξυλορνοξικάμη. Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής της 5-υδροξυλορνοξικάμης είναι περίπου 9 ώρες μετά από μια παρεντερική εφάπαξ ή δις ημερησίως χορήγηση.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 65 ετών, η κάθαρση μειώνεται κατά 30-40%. Εκτός από μειωμένη κάθαρση, δεν υπάρχει σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της λορνοξικάμης σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Δεν υπάρχει σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της λορνοξικάμης σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, εκτός από συσσώρευση σε ασθενείς με χρόνια ηπατοπάθεια μετά από 7 ημέρες θεραπείας με ημερήσιες δόσεις των 12 και 16 mg.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
54690031
Μοριακός τύπος
C13H10ClN3O4S2
Μοριακό βάρος
371.8
IUPAC
6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-pyridin-2-ylthieno[2,3-e]thiazine-3-carboxamide
InChIKey
WLHQHAUOOXYABV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.