INSULIN ASPART
Ασπαρτική ινσουλίνη
**Για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 1 ή τύπου 2.** Συνήθως πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μια ινσουλίνη μεσαίας ή μακράς δράσης.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-NOVORAPID
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Υποδόρια, Ενδοφλέβια (από ιατρούς ή άλλο υγειονομικό προσωπικό), Συνεχής Υποδόρια Έγχυση Ινσουλίνης (CSII)
- Χορήγηση: Γενικά αμέσως πριν το γεύμα. Εάν κριθεί απαραίτητο, το συντομότερο δυνατόν μετά από το γεύμα.
- Τιτλοποίηση: Συνιστώνται η παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος και η τιτλοποίηση της δόσης της ινσουλίνης. Προσαρμογή της δόσης μπορεί να είναι αναγκαία εάν οι ασθενείς αυξήσουν τη φυσική τους δραστηριότητα, αλλάξουν το συνηθισμένο τους διαιτολόγιο ή κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης ασθένειας. Κατά τη μετάταξη από άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης, η προσαρμογή της δόσης του NovoRapid και της βασικής ινσουλίνης μπορεί να είναι αναγκαία.
-
Ενήλικες και παιδιάΔόση0,5 - 1,0 μονάδες/kg/ημέραΣτο σχήμα basal bolus, 50-70% των αναγκών μπορεί να καλυφθεί με NovoRapid και το υπόλοιπο με ινσουλίνη μέσης ή μακράς διάρκειας δράσης.
-
Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)Εξατομικευμένη προσαρμογή της δόσης με εντατική παρακολούθηση της γλυκόζης.
-
Ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίαςΜπορεί να μειώσει τις ανάγκες σε ινσουλίνη. Εξατομικευμένη προσαρμογή της δόσης με εντατική παρακολούθηση της γλυκόζης.
-
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίαςΜπορεί να μειώσει τις ανάγκες σε ινσουλίνη. Εξατομικευμένη προσαρμογή της δόσης με εντατική παρακολούθηση της γλυκόζης.
-
Παιδιά και έφηβοι (1 έτους και άνω)Μπορεί να χρησιμοποιηθεί όταν προτιμάται διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, όταν μια ταχεία έναρξη της δράσης ενδέχεται να είναι ωφέλιμη, π.χ., στο χρόνο των ενέσεων σε σχέση με τα γεύματα (βλ. Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές).
-
Παιδιά (κάτω του 1 έτους)Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
SPC-NOVORAPID
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning
SPC-NOVORAPID
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Ταξίδια σε διαφορετικές χρονικές ζώνεςΠληθυσμόςΑσθενείςΠρέπει να ζητούν τη συμβουλή του ιατρού για προσαρμογή χορήγησης ινσουλίνης και γευμάτων.
-
Λανθασμένη χρήση NovoRapid PumpCartΝα χρησιμοποιείται μόνο με συστήματα αντλίας ινσουλίνης σχεδιασμένα για αυτό το φυσίγγιο (π.χ. Accu-Chek Insight και YpsoPump). Να μην χρησιμοποιείται με άλλες συσκευές που δεν έχουν σχεδιαστεί για το NovoRapid PumpCart, καθώς αυτό μπορεί να συντελέσει σε λανθασμένη δοσολογία ινσουλίνης και επακόλουθη υπερ- ή υπογλυκαιμία.
-
Υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωσηΠληθυσμόςΑσθενείς, ειδικά με διαβήτη τύπου 1Ανεπαρκής δόση ή διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση.
-
Υπογλυκαιμία λόγω παράλειψης γεύματος ή έντονης φυσικής δραστηριότηταςΗ παράλειψη γεύματος ή η μη προσχεδιασμένη, έντονη φυσική δραστηριότητα μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία.
-
Υπογλυκαιμία σε παιδιάΠληθυσμόςΠαιδιάΠρέπει να δίνεται προσοχή για την αντιστοίχιση των δόσεων ινσουλίνης με την πρόσληψη τροφής, τις φυσικές δραστηριότητες και τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα ώστε να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.
-
Υπογλυκαιμία λόγω υψηλής δόσης ινσουλίνηςΕάν η δόση της ινσουλίνης είναι πολύ υψηλή σε σχέση με την ανάγκη για ινσουλίνη, μπορεί να συμβεί υπογλυκαιμία. Σε περίπτωση υπογλυκαιμίας ή υποψίας υπογλυκαιμίας, το NovoRapid δεν πρέπει να ενίεται. Μετά τη σταθεροποίηση της γλυκόζης του αίματος, πρέπει να εξετάζεται η προσαρμογή της δόσης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).
-
Μεταβολή προειδοποιητικών συμπτωμάτων υπογλυκαιμίαςΠληθυσμόςΑσθενείς των οποίων ο έλεγχος των επιπέδων γλυκόζης αίματος βελτιώνεται σημαντικά (π.χ. μέσω εντατικοποιημένης θεραπείας με ινσουλίνη) ή ασθενείς με μακροχρόνιο διαβήτη.Πρέπει να ενημερώνονται οι ασθενείς για μεταβολή ή εξαφάνιση των συνήθων προειδοποιητικών συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας.
-
Υπογλυκαιμία και ταχεία έναρξη δράσης ινσουλίνηςΠληθυσμόςΑσθενείς με ταυτόχρονη παρουσία άλλων νόσων ή υπό θεραπευτική αγωγή, όπου αναμένεται ενδεχομένως καθυστερημένη απορρόφηση της τροφής.Η ταχεία έναρξη της δράσης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, αφού το NovoRapid χορηγείται σε άμεση σχέση με γεύμα.
-
Αυξημένες ανάγκες σε ινσουλίνη λόγω άλλων νόσωνΠληθυσμόςΑσθενείς με λοιμώξεις, εμπύρετες καταστάσεις, νεφρική/ηπατική νόσο ή νόσους που επηρεάζουν τα επινεφρίδια, την υπόφυση ή το θυρεοειδή αδένα.Μπορεί να απαιτηθούν μεταβολές στη δόση της ινσουλίνης.
-
Μεταβολή προειδοποιητικών συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας κατά την αλλαγή τύπων ινσουλίνηςΠληθυσμόςΑσθενείς που αλλάζουν θεραπευτική αγωγή με διαφορετικούς τύπους φαρμακευτικών προϊόντων ινσουλίνης.Τα πρώιμα προειδοποιητικά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας μπορεί να αλλάξουν ή να γίνουν λιγότερο έντονα από εκείνα που βίωσαν με την προηγούμενη ινσουλίνη τους.
-
Μετάταξη από άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνηςΠληθυσμόςΑσθενείςΗ μετάταξη σε άλλο τύπο ή εμπορικό σκεύασμα ινσουλίνης πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Αλλαγές στην περιεκτικότητα, το εμπορικό όνομα, τον τύπο, την προέλευση ή τη μέθοδο παρασκευής μπορεί να οδηγήσουν σε ανάγκη για αλλαγή της δόσης (αύξηση καθημερινών ενέσεων ή αλλαγή δόσης). Αναπροσαρμογή μπορεί να γίνει από την πρώτη δόση ή κατά τις πρώτες εβδομάδες/μήνες.
-
Αντιδράσεις της θέσης ένεσηςΣυνεχής κυκλική εναλλαγή του σημείου ένεσης μέσα σε μια δεδομένη περιοχή μειώνει τον κίνδυνο. Σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να απαιτηθεί διακοπή χορήγησης του NovoRapid.
-
Συνδυασμός NovoRapid με πιογλιταζόνηΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειαςΝα παρακολουθούνται οι ασθενείς για σημεία και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, αύξησης βάρους και οιδήματος. Η πιογλιταζόνη πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί επιδείνωση των καρδιακών συμπτωμάτων.
-
Αποφυγή τυχαίων αναμείξεων/σφαλμάτων κατά την φαρμακευτική αγωγήΠληθυσμόςΑσθενείςΠρέπει να ελέγχουν πάντοτε την επισήμανση της ινσουλίνης πριν από κάθε ένεση, ώστε να αποφευχθούν τυχαίες αναμείξεις μεταξύ του NovoRapid και των λοιπών προϊόντων ινσουλίνης.
-
Σχηματισμός αντισωμάτων ινσουλίνηςΣε σπάνιες περιπτώσεις, η παρουσία αντισωμάτων ινσουλίνης ενδέχεται να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης για διόρθωση της τάσης προς υπερ- ή υπογλυκαιμία.
swap_horiz
SPC-NOVORAPID
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Από του στόματος αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόνταπροσοχήΜείωση των αναγκών για ινσουλίνη
-
Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ)προσοχήΜείωση των αναγκών για ινσουλίνη
-
β-αποκλειστέςπροσοχήΜείωση των αναγκών για ινσουλίνη
-
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς του ΜΕΑ)προσοχήΜείωση των αναγκών για ινσουλίνη
-
ΣαλικυλικάπροσοχήΜείωση των αναγκών για ινσουλίνη
-
Αναβολικά στεροειδήπροσοχήΜείωση των αναγκών για ινσουλίνη
-
ΣουλφοναμίδεςπροσοχήΜείωση των αναγκών για ινσουλίνη
-
Από του στόματος αντισυλληπτικάπροσοχήΑύξηση των αναγκών για ινσουλίνη
-
ΘειαζίδεςπροσοχήΑύξηση των αναγκών για ινσουλίνη
-
ΓλυκοκορτικοειδήπροσοχήΑύξηση των αναγκών για ινσουλίνη
-
Θυρεοειδικές ορμόνεςπροσοχήΑύξηση των αναγκών για ινσουλίνη
-
ΣυμπαθητικομιμητικάπροσοχήΑύξηση των αναγκών για ινσουλίνη
-
Αυξητική ορμόνηπροσοχήΑύξηση των αναγκών για ινσουλίνη
-
προσοχήΑύξηση των αναγκών για ινσουλίνη
-
β-αποκλειστέςπροσοχήΕνδέχεται να συγκαλύψουν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας
-
προσοχήΜπορεί είτε να αυξήσει είτε να μειώσει την ανάγκη σε ινσουλίνη
-
ΑλκοόληπροσοχήΕνδέχεται να ενισχύσει ή να μειώσει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης
sick
SPC-NOVORAPID
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κνίδωση
- Εξανθήματα
- Γενικευμένο δερματικό εξάνθημα
- Κνησμός
- Εφίδρωση
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Κρύος ιδρώτας
- Λιποδυστροφία
- Λιποϋπερτροφία
- Λιποατροφία
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Γαστρεντερικές ενοχλήσεις
- Δυσκολία στην αναπνοή
- Αίσθημα παλμών
- Μείωση αρτηριακής πίεσης
- Υπογλυκαιμία
- Κρύο χλωμό δέρμα
- Ασυνήθιστη κόπωση
- Δυσκολία στη συγκέντρωση
- Αίσθημα μεγάλης πείνας
- Αλλαγές στην όραση
- Κόπωση
- Αδυναμία
- Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
- Οίδημα
- Πόνος στη θέση ένεσης
- Μώλωπες στην θέση ένεσης
- Οίδημα στη θέση ένεσης
- Κνησμός στη θέση ένεσης
- Νευρικότητα
- Άγχος
- Σύγχυση
- Τρόμος
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Περιφερική νευροπάθεια
- Ναυτία
- Οξεία επώδυνη νευροπάθεια
- Διαθλαστικές διαταραχές
- Διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια
- Διαθλαστικές ανωμαλίες
- Προσωρινή επιδείνωση της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας
- Ερυθρότητα (στη θέση ένεσης)
- Κνίδωση (στη θέση ένεσης)
- Φλεγμονή (στη θέση ένεσης)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνέςΑίσθημα μεγάλης πείναςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ συχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
Πολύ συχνέςΑλλαγές στην όρασηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ συχνέςΑσυνήθιστη κόπωσηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ συχνέςΔυσκολία στη συγκέντρωσηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚρύο χλωμό δέρμαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Πολύ συχνέςΚρύος ιδρώταςΔέρμα
-
Πολύ συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Πολύ συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑντιδράσεις της θέσης ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνέςΔιαβητική αμφιβληστροειδοπάθειαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔιαθλαστικές ανωμαλίεςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΔιαθλαστικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΕξανθήματαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕρυθρότητα (στη θέση ένεσης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνίδωση (στη θέση ένεσης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης
-
Όχι συχνέςΚνησμός στη θέση ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνέςΛιποατροφίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΛιποδυστροφίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΛιποϋπερτροφίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΜώλωπες στην θέση ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνέςΟίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΟίδημα στη θέση ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνέςΠόνος στη θέση ένεσηςΓενικές
-
Όχι συχνέςΦλεγμονή (στη θέση ένεσης)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης
-
ΣπάνιεςΠεριφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΓαστρεντερικές ενοχλήσειςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΓενικευμένο δερματικό εξάνθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΔυσκολία στην αναπνοήΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΚνησμόςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΜείωση αρτηριακής πίεσηςΑγγειακές
-
ΆγνωστεςΟξεία επώδυνη νευροπάθειαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΆγνωστεςΠροσωρινή επιδείνωση της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειαςΟφθαλμικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-NOVORAPID
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜπορεί να χρησιμοποιηθείΔεδομένα από δύο τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές μελέτες (εκτέθηκαν 322 και 27 κυήσεις) δεν δείχνουν καμία ανεπιθύμητη ενέργεια της ινσουλίνης aspart στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου όταν συγκρίνεται με την ανθρώπινη ινσουλίνη (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Ο εντατικός έλεγχος των επιπέδων γλυκόζης και η παρακολούθηση των εγκύων γυναικών με διαβήτη (διαβήτη τύπου 1, διαβήτη τύπου 2 ή διαβήτη κύησης) συνιστάται καθ’όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά το διάστημα προγραμματισμού μίας εγκυμοσύνης. Οι ανάγνες σε ινσουλίνη συνήθως μειώνονται κατά το πρώτο τρίμηνο και αυξάνονται εν συνεχεία κατά το δεύτερο και το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Μετά τον τοκετό, οι ανάγκες σε ινσουλίνη φυσιολογικά επανέρχονται ταχέως στα επίπεδα προ της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΔεν υπάρχουν περιορισμοίΗ θεραπεία της θηλάζουσας μητέρας με ινσουλίνη δεν ενέχει κανέναν κίνδυνο για το βρέφος. Ενδέχεται, όμως, να χρειαστεί αναπροσαρμογή της δόσης του NovoRapid.
-
ΓονιμότηταΔεν έχει διαφοράΜελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έχουν αποκαλύψει καμία διαφορά μεταξύ της ινσουλίνης aspart και της ανθρώπινης ινσουλίνης, όσον αφορά τη γονιμότητα.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-NOVORAPID
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη. Ινσουλίνες και ενέσιμα ανάλογα ινσουλίνης, ταχείας δράσης. Κωδικός ATC: A10AB05. ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης aspart…
biotech
SPC-NOVORAPID
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, κατανομή και αποβολή Στο NovoRapid, η αντικατάσταση του αμινοξέος προλίνη με το ασπαρτικό οξύ στη θέση Β28 μειώνει την τάση δημιουργίας εξαμερών, όπως παρατηρείται με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Συνεπώς, το NovoRapid απορροφάται ταχύτερα…
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-NOVORAPID
expand_more
Δοσολογία
Η δραστικότητα των αναλόγων ινσουλίνης, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης aspart, εκφράζεται σε μονάδες, ενώ η δραστικότητα των ανθρώπινων ινσουλινών εκφράζεται σε διεθνείς μονάδες. Η δόση του NovoRapid είναι εξατομικευμένη και καθορίζεται αναλόγως των αναγκών του ασθενή. Συνήθως, πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μέσης ή μακράς δράσης ινσουλίνη.
Επιπλέον, το NovoRapid φιαλίδιο και το NovoRapid PumpCart μπορούν να χρησιμοποιηθούν για συνεχή υποδόρια έγχυση ινσουλίνης (CSII) σε συστήματα αντλίας. Το NovoRapid φιαλίδιο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί εάν εφαρμόζεται ενδοφλέβια χορήγηση ινσουλίνης aspart από ιατρούς ή άλλο υγειονομικό προσωπικό.
Για να επιτευχθεί ο βέλτιστος γλυκαιμικός έλεγχος συνιστώνται η παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος και η τιτλοποίηση της δόσης της ινσουλίνης.
Οι εξατομικευμένες ανάγκες για ινσουλίνη σε ενήλικες και παιδιά συνήθως κυμαίνονται μεταξύ 0,5 και 1,0 μονάδας/kg/ημέρα. Στο σχήμα basal bolus ποσοστό 50-70% αυτών των αναγκών μπορεί να καλυφθεί με τη χορήγηση του NovoRapid και το υπόλοιπο ποσοστό να καλυφθεί μέσω μίας ινσουλίνης μέσης ή μακράς διάρκειας δράσης.
Η προσαρμογή της δόσης μπορεί να είναι αναγκαία εάν οι ασθενείς αυξήσουν τη φυσική τους δραστηριότητα, αλλάξουν το συνηθισμένο τους διαιτολόγιο ή κατά την διάρκεια ταυτόχρονης ασθένειας.
Ειδικές κατηγορίες πληθυσμού
Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) Το NovoRapid μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, η παρακολούθηση της γλυκόζης πρέπει να εντατικοποιείται και η δόση της ινσουλίνης aspart πρέπει να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη βάση.
Διαταραχή της νεφρικής και της ηπατικής λειτουργίας Η διαταραχή της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να μειώσει τις ανάγκες του ασθενή σε ινσουλίνη. Στους ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας, η παρακολούθηση της γλυκόζης πρέπει να εντατικοποιείται και η δόση πρέπει να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη βάση.
Παιδιατρικός πληθυσμός Το NovoRapid μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 1 έτους και άνω όταν προτιμάται διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, όταν μια ταχεία έναρξη της δράσης ενδέχεται να είναι ωφέλιμη, για παράδειγμα, στο χρόνο των ενέσεων σε σχέση με τα γεύματα (βλέπε Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές).
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του NovoRapid σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Μετάταξη από άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης Κατά τη μετάταξη από άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης, η προσαρμογή της δόσης του NovoRapid και της δόσης της βασικής ινσουλίνης μπορεί να είναι αναγκαία. Το NovoRapid έχει ταχύτερη έναρξη και μικρότερη διάρκεια δράσης από τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Όταν ενίεται υποδορίως μέσα στο κοιλιακό τοίχωμα, η έναρξη της δράσης θα επισυμβεί μέσα σε 10-20 λεπτά από την ένεση. Η μέγιστη δράση εμφανίζεται μεταξύ 1 και 3 ωρών μετά από την ένεση. Η διάρκεια της δράσης είναι 3 με 5 ώρες.
Συνιστάται στενή παρακολούθηση των επιπέδων της γλυκόζης κατά τη διάρκεια της μετάτασης και στη συνέχεια κατά τις πρώτες επόμενες εβδομάδες (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
Τρόπος χορήγησης
Το NovoRapid είναι ένα ανάλογο ινσουλίνης ταχείας δράσης. Το NovoRapid χορηγείται υποδορίως με ένεση στο κοιλιακό τοίχωμα, τους μηρούς, το άνω μέρος του βραχίονα, την περιοχή του δελτοειδούς μυός ή στην περιοχή των γλουτών. Τα σημεία των ενέσεων πρέπει πάντα να εναλλάσσονται εντός της ίδιας περιοχής, ώστε να μειωθεί ο κίνδυνος λιποδυστροφίας. Η υποδόρια ένεση εντός του κοιλιακού τοιχώματος εξασφαλίζει ταχύτερη απορρόφηση από ότι σε άλλα σημεία ενέσεων. Σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, η ταχύτερη έναρξη της δράσης συντηρείται ασχέτως του σημείου ενέσεως. Η διάρκεια της δράσης ποικίλλει αναλόγως της δόσης, της θέσης ένεσης, της ροής του αίματος, της θερμοκρασίας και του επιπέδου της φυσικής δραστηριότητας.
Εξαιτίας της ταχύτερης έναρξης δράσης, το NovoRapid πρέπει γενικά να δίνεται αμέσως πριν το γεύμα. Εάν κριθεί απαραίτητο το NovoRapid μπορεί να δοθεί το συντομότερο δυνατόν μετά από το γεύμα.
NovoRapid φιαλίδιο/NovoRapid PumpCart Συνεχής Υποδόρια Έγχυση Ινσουλίνης (CSII) Το NovoRapid μπορεί να χρησιμοποιηθεί για CSII σε συστήματα αντλίας κατάλληλα για έγχυση ινσουλίνης. Η CSII πρέπει να γίνεται στο κοιλιακό τοίχωμα. Τα σημεία των εγχύσεων πρέπει να εναλλάσσονται.
Το NovoRapid δεν πρέπει να αναμιγνύεται με οποιαδήποτε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης όταν χρησιμοποιείται σε αντλία έγχυσης ινσουλίνης.
Ασθενείς οι οποίοι χρησιμοποιούν CSII πρέπει να εκπαιδευτούν πλήρως στη χρήση του συστήματος αντλίας και να χρησιμοποιούν την κατάλληλη δεξαμενή και τον κατάλληλο καθετήρα για την αντλία (βλ. παράγραφο 6.6). Το σετ έγχυσης (καθετήρας και κάνουλα) πρέπει να αλλάζει σύμφωνα με τις οδηγίες στις πληροφορίες για το προϊόν οι οποίες παρέχονται με το σετ έγχυσης.
Ασθενείς στους οποίους χορηγείται το NovoRapid μέσω CSII πρέπει να διαθέτουν μια εφεδρική μέθοδο χορήγησης ινσουλίνης σε περίπτωση βλάβης του συστήματος αντλίας.
NovoRapid φιαλίδιο Ενδοφλέβια χρήση Εάν κριθεί αναγκαίο, το NovoRapid μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως όμως η χορήγηση πρέπει να πραγματοποιείται από ιατρούς ή άλλο υγειονομικό προσωπικό.
Τα συστήματα έγχυσης για ενδοφλέβια χρήση, που περιέχουν NovoRapid 100 μονάδες/ml σε συγκεντρώσεις από 0,05 μονάδες/ml έως 1,0 μονάδα/ml ινσουλίνης aspart μέσα στα υγρά έγχυσης 0,9% χλωριούχου νατρίου, 5% γλυκόζης ή 10% γλυκόζης, που συμπεριλαμβάνουν 40 mmol/l χλωριούχου καλίου και χρησιμοποιούν συσκευασίες ορού από πολυπροπυλένιο, είναι σταθερά σε θερμοκρασία δωματίου για 24 ώρες.
Αν και υπάρχει σταθερότητα στο πέρας του χρόνου, μία ορισμένη ποσότητα ινσουλίνης θα προσροφηθεί στο υλικό της συσκευασίας του ορού. Η παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος είναι αναγκαία κατά την διάρκεια της έγχυσης της ινσουλίνης.
Ανάμειξη δύο τύπων ινσουλίνης Το NovoRapid μπορεί να αναμειγνύεται μόνο με ινσουλίνη NPH (Ουδέτερη Πρωταμίνη Hagedorn) σε σύριγγα για υποδόρια χρήση. Όταν το ΝovoRapid αναμειγνύεται με ινσουλίνη NPH, το NovoRapid πρέπει να αναρροφάται πρώτο μέσα στη σύριγγα και το μείγμα πρέπει να ενίεται αμέσως μετά την ανάμειξη. Τα μείγματα ινσουλινών δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλέβια ή να χρησιμοποιούνται με αντλία υποδόριας έγχυσης ινσουλίνης.
Χορήγηση με μια σύριγγα Τα φιαλίδια NovoRapid προορίζονται για χρήση με σύριγγες ινσουλίνης με την αντίστοιχη κλίμακα μονάδων. Βλέπε επίσης παράγραφο 6.2.
NovoRapid Penfill Χορήγηση με ένα σύστημα χορήγησης ινσουλίνης Το NovoRapid Penfill είναι σχεδιασμένο να χρησιμοποιείται με τα συστήματα χορήγησης ινσουλίνης της Novo Nordisk και τις βελόνες NovoFine ή NovoTwist. To NovoRapid Penfill είναι κατάλληλο αποκλειστικά για υποδόρια ένεση με επαναχρησιμοποιούμενη συσκευή τύπου πένας. Εάν το προϊόν χορηγείται με σύριγγα ή ενδοφλέβια ένεση, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου. Εάν το προϊόν χορηγείται με αντλία έγχυσης, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου ή NovoRapid PumpCart.
NovoRapid FlexPen Χορήγηση με ένα σύστημα χορήγησης FlexPen To NovoRapid FlexPen είναι μια προγεμισμένη συσκευή τύπου πένας (με χρωματικό κώδικα) σχεδιασμένη να χρησιμοποιείται με βελόνες μιας χρήσης NovoFine ή NovoTwist με μήκος όχι μεγαλύτερο από 8 mm. Το FlexPen χορηγεί 1-60 μονάδες σε πολλαπλάσια της 1 μονάδας. To NovoRapid FlexPen είναι κατάλληλο αποκλειστικά για υποδόρια ένεση. Εάν το προϊόν χορηγείται με σύριγγα ή ενδοφλέβια ένεση, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου. Εάν το προϊόν χορηγείται με αντλία έγχυσης, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου ή NovoRapid PumpCart.
NovoRapid InnoLet Χορήγηση με InnoLet To NovoRapid InnoLet είναι μία προγεμισμένη συσκευή τύπου πένας σχεδιασμένη για χρήση με αναλώσιμες βελόνες NovoFine ή NovoTwist με μήκος όχι μεγαλύτερο από 8 mm. Το InnoLet χορηγεί 1-50 μονάδες σε πολλαπλάσια της 1 μονάδας. To NovoRapid InnoLet είναι κατάλληλο αποκλειστικά για υποδόρια ένεση. Εάν το προϊόν χορηγείται με σύριγγα ή ενδοφλέβια ένεση, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου. Εάν το προϊόν χορηγείται με αντλία έγχυσης, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου ή NovoRapid PumpCart.
NovoRapid FlexTouch Χορήγηση με ένα σύστημα χορήγησης FlexTouch Tο NovoRapid FlexTouch είναι μια προγεμισμένη συσκευή τύπου πένας (με χρωματικό κώδικα) σχεδιασμένη να χρησιμοποιείται με αναλώσιμες βελόνες NovoFine ή NovoTwist με μήκος όχι μεγαλύτερο από 8 mm. Το FlexTouch χορηγεί 1-80 μονάδες σε πολλαπλάσια της 1 μονάδας. To NovoRapid FlexTouch είναι κατάλληλο αποκλειστικά για υποδόρια ένεση. Εάν το προϊόν χορηγείται με σύριγγα ή ενδοφλέβια ένεση, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου. Εάν το προϊόν χορηγείται με αντλία έγχυσης, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου ή NovoRapid PumpCart.
NovoRapid PumpCart Χορήγηση μέσω Συνεχούς Υποδόριας Έγχυσης Ινσουλίνης (CSII) Το NovoRapid PumpCart προορίζεται για χρήση μόνο με ένα σύστημα αντλίας ινσουλίνης το οποίο είναι σχεδιασμένο για χρήση με αυτό το φυσίγγιο, όπως το Accu-Chek Insight και οι αντλίες ινσουλίνης YpsoPump.
Η CSII πρέπει να γίνεται στο κοιλιακό τοίχωμα. Τα σημεία των εγχύσεων πρέπει να εναλλάσσονται.
To NovoRapid PumpCart είναι κατάλληλο αποκλειστικά για CSII σε συστήματα αντλίας κατάλληλα για έγχυση ινσουλίνης. Εάν το προϊόν χορηγείται με σύριγγα ή ενδοφλέβια ένεση, τότε είναι απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου.
Για λεπτομερείς οδηγίες χρήσης, ανατρέξτε στο φύλλο οδηγιών χρήσης.
block
Αντενδείξεις
SPC-NOVORAPID
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-NOVORAPID
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ο ασθενής πρέπει να ζητά τη συμβουλή του ιατρού προτού ταξιδέψει σε διαφορετικές χρονικές ζώνες, αφού αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει στη χορήγηση της ινσουλίνης και στη λήψη των γευμάτων σε διαφορετικές ώρες.
Λανθασμένη χρήση του NovoRapid PumpCart
Το NovoRapid PumpCart προορίζεται για χρήση μόνο με ένα σύστημα αντλίας ινσουλίνης το οποίο είναι σχεδιασμένο για χρήση με αυτό το φυσίγγιο, όπως το Accu-Chek Insight και οι αντλίες ινσουλίνης YpsoPump. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλες συσκευές οι οποίες δεν έχουν σχεδιαστεί για το NovoRapid PumpCart, καθώς αυτό μπορεί να συντελέσει σε λανθασμένη δοσολογία ινσουλίνης και επακόλουθη υπερ- ή υπογλυκαιμία.
Υπεργλυκαιμία
Η ανεπαρκής δόση ή η διακοπή της θεραπείας, ειδικά στους ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση. Συνήθως τα πρώτα συμπτώματα της υπεργλυκαιμίας αναπτύσσονται βαθμιαία ύστερα από μία περίοδο ωρών ή ημερών. Αυτά περιλαμβάνουν δίψα, αυξημένη συχνότητα ούρησης, ναυτία, έμετο, υπνηλία, ερυθρή ξηρή επιδερμίδα, ξηροστομία, ανορεξία όπως και οσμή ακετόνης στην αναπνοή. Στους ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, τα μη θεραπευθέντα υπεργλυκαιμικά επεισόδια τελικά οδηγούν σε διαβητική κετοξέωση, η οποία είναι δυνητικά θανατηφόρα.
Υπογλυκαιμία
Η παράλειψη ενός γεύματος ή η μη προσχεδιασμένη, έντονη φυσική δραστηριότητα μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία.
Ειδικά στα παιδιά πρέπει να δίνεται προσοχή για την αντιστοίχιση των δόσεων ινσουλίνης (ειδικά στα θεραπευτικά σχήματα βασικής-γευματικής ινσουλίνης) με την πρόσληψη τροφής, τις φυσικές δραστηριότητες και τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα έτσι ώστε να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.
Η υπογλυκαιμία μπορεί να συμβεί εάν η δόση της ινσουλίνης είναι πολύ υψηλή σε σχέση με την ανάγκη για ινσουλίνη. Σε περίπτωση υπογλυκαιμίας ή εάν υπάρχει υποψία υπογλυκαιμίας, το NovoRapid δεν πρέπει να ενίεται. Μετά τη σταθεροποίηση της γλυκόζης του αίματος του ασθενή πρέπει να εξετάζεται η προσαρμογή της δόσης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).
Οι ασθενείς, των οποίων ο έλεγχος των επιπέδων γλυκόζης αίματος βελτιώνεται σημαντικά π.χ. μέσω εντατικοποιημένης θεραπείας με ινσουλίνη, μπορεί να εμφανίσουν μεταβολή των συνήθων για εκείνους προειδοποιητικών συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας και πρέπει να ενημερώνονται σχετικά. Τα συνήθη προειδοποιητικά συμπτώματα μπορεί να εξαφανισθούν σε ασθενείς με μακροχρόνιο διαβήτη.
Μία συνέπεια της φαρμακοδυναμικής των ταχέως δρώντων αναλόγων της ινσουλίνης είναι ότι εάν επέλθει υπογλυκαιμία, αυτή ενδέχεται να επέλθει νωρίτερα μετά την ένεση σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη.
Αφού το NovoRapid πρέπει να χορηγείται σε άμεση σχέση με κάποιο γεύμα, η ταχεία έναρξη της δράσης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με ταυτόχρονη παρουσία άλλων νόσων ή υπό θεραπευτική αγωγή, όπου αναμένεται ενδεχομένως καθυστερημένη απορρόφηση της τροφής.
Η ταυτόχρονη παρουσία άλλων νόσων, ιδίως λοιμώξεων και εμπύρετων καταστάσεων, συνήθως αυξάνει τις ανάγκες του ασθενή για ινσουλίνη. Η ταυτόχρονη παρουσία άλλων νόσων στα νεφρά, στο ήπαρ ή νόσων που επηρεάζουν τα επινεφρίδια, την υπόφυση ή το θυρεοειδή αδένα ενδέχεται να απαιτήσει μεταβολές στη δόση της ινσουλίνης.
Όταν οι ασθενείς αλλάζουν θεραπευτική αγωγή με διαφορετικών τύπων φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης μπορεί να αλλάξουν τα πρώιμα προειδοποιητικά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας ή να γίνουν λιγότερο έντονα από εκείνα που βίωσαν με την προηγούμενη ινσουλίνη τους.
Μετάταξη από άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης
Η μετάταξη ενός ασθενή σε άλλο τύπο ή εμπορικό σκεύασμα ινσουλίνης πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Αλλαγές στην περιεκτικότητα, το εμπορικό όνομα του προϊόντος (παρασκευαστής), τον τύπο, την προέλευση (ζωική, ανθρώπινη ινσουλίνη ή ανάλογο ανθρώπινης ινσουλίνης) ή/και τη μέθοδο παρασκευής (ανασυνδυασμένο DNA σε αντίθεση με την ζωϊκής προέλευσης ινσουλίνη) μπορεί να οδηγήσουν σε ανάγκη για αλλαγή της δόσης. Οι ασθενείς που μετατάσσονται στο NovoRapid από έναν άλλο τύπο ινσουλίνης μπορεί να χρειαστούν αύξηση του αριθμού των καθημερινών ενέσεων ή αλλαγή της δόσης που ελάμβαναν με τα συνηθισμένα τους φαρμακευτικά προϊόντα ινσουλίνης. Εάν απαιτείται κάποια αναπροσαρμογή, αυτή μπορεί να πραγματοποιηθεί είτε από την πρώτη δόση είτε κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων ή μηνών.
Αντιδράσεις της θέσης ένεσης
Όπως με κάθε θεραπεία ινσουλίνης, μπορεί να εμφανιστούν αντιδράσεις της θέσης ένεσης και να περιλαμβάνουν πόνο, ερυθρότητα, κνίδωση, φλεγμονή, μώλωπες, οίδημα και κνησμό. Συνεχής κυκλική εναλλαγή του σημείου ένεσης μέσα σε μια δεδομένη περιοχή μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης αυτών των αντιδράσεων. Οι αντιδράσεις συνήθως υποχωρούν πλήρως σε λίγες μέρες έως λίγες εβδομάδες. Σε σπάνιες περιπτώσεις, οι αντιδράσεις στις περιοχές της ένεσης μπορεί να απαιτήσουν διακοπή χορήγησης του NovoRapid.
Συνδυασμός του NovoRapid με πιογλιταζόνη
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, όταν η πιογλιταζόνη χορηγήθηκε σε συνδυασμό με ινσουλίνη, ιδιαίτερα σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χορήγηση θεραπείας πιογλιταζόνης σε συνδυασμό με NovoRapid. Εάν χρησιμοποιηθεί ο συνδυασμός, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, αύξησης βάρους και οιδήματος. Η πιογλιταζόνη πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί επιδείνωση των καρδιακών συμπτωμάτων.
Αποφυγή τυχαίων αναμείξεων/σφαλμάτων κατά την φαρμακευτική αγωγή
Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες για να ελέγχουν πάντοτε την επισήμανση της ινσουλίνης πριν από κάθε ένεση, ώστε να αποφευχθούν τυχαίες αναμείξεις μεταξύ του NovoRapid και των λοιπών προϊόντων ινσουλίνης.
Αντισώματα ινσουλίνης
Η χορήγηση ινσουλίνης ενδέχεται να προκαλέσει τον σχηματισμό αντισωμάτων. Σε σπάνιες περιπτώσεις, η παρουσία τέτοιων αντισωμάτων ινσουλίνης ενδέχεται να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης έτσι ώστε να διορθωθεί η τάση προς την υπερ- ή υπογλυκαιμία.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-NOVORAPID
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Είναι γνωστό ότι μια σειρά φαρμακευτικών προϊόντων αλληλεπιδρά με το μεταβολισμό της γλυκόζης.
Οι ακόλουθες ουσίες μπορεί να μειώσουν τις ανάγκες του ασθενή για ινσουλίνη:
- Από του στόματος αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα
- αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ)
- β-αποκλειστές
- αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς του ΜΕΑ)
- σαλικυλικά
- αναβολικά στεροειδή
- σουλφοναμίδες
Οι ακόλουθες ουσίες μπορεί να αυξήσουν τις ανάγκες του ασθενή για ινσουλίνη:
- Από του στόματος αντισυλληπτικά
- θειαζίδες
- γλυκοκορτικοειδή
- θυρεοειδικές ορμόνες
- συμπαθητικομιμητικά
- αυξητική ορμόνη
- δαναζόλη
Οι β-αποκλειστές ενδέχεται να συγκαλύψουν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.
Οι οκτρεοτίδη/λανρεοτίδη μπορεί είτε να αυξήσουν ή να μειώσουν την ανάγκη σε ινσουλίνη.
Η αλκοόλη ενδέχεται να ενισχύσει ή να μειώσει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-NOVORAPID
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας
Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις, που παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που λάμβαναν το NovoRapid οφείλονται κυρίως στη φαρμακολογική δράση της ινσουλίνης.
Η υπογλυκαιμία είναι η συχνότερα αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια κατά την διάρκεια της θεραπείας. Οι συχνότητες της υπογλυκαιμίας ποικίλλουν ανάλογα με τον πληθυσμό των ασθενών, το δοσολογικό σχήμα και το επίπεδο γλυκαιμικού ελέγχου, (βλ. Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών).
Κατά την έναρξη της θεραπείας με ινσουλίνη, ενδέχεται να εμφανιστούν διαθλαστικές ανωμαλίες, οίδημα και αντιδράσεις της θέσης ένεσης (πόνος, ερυθρότητα, κνίδωση, φλεγμονή, μώλωπες, οίδημα και κνησμός της θέσης ένεσης). Οι αντιδράσεις αυτές είναι συνήθως παροδικής φύσης. Η γρήγορη βελτίωση του ελέγχου των επιπέδων γλυκόζης αίματος μπορεί να σχετίζεται με την κατάσταση που ονομάζεται οξεία επώδυνη νευροπάθεια, η οποία συνήθως είναι αναστρέψιμη. Η εντατικοποίηση της θεραπείας με ινσουλίνη με απότομη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου μπορεί να σχετίζεται με προσωρινή επιδείνωση της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας ενώ η μακροπρόθεσμη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου μειώνει τον κίνδυνο εξέλιξης της διαβητικής αμφιβληστροειδοπάθειας.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παρακάτω βασίζονται σε δεδομένα κλινικών δοκιμών και κατατάσσονται σύμφωνα με τη συχνότητα του MedDRA ανά οργανικό σύστημα. Οι κατηγορίες συχνότητας ορίζονται σύμφωνα με την ακόλουθη σύμβαση:
- Πολύ συχνές (≥ 1/10)
- Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)
- Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100)
- Σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000)
- Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)
- Άγνωστες (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα)
| Οργανικό σύστημα | Συχνότητα | Ανεπιθύμητη ενέργεια |
|---|---|---|
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Όχι συχνές | Κνίδωση, εξανθήματα |
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Πολύ σπάνιες | Αναφυλακτικές αντιδράσεις* |
| Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης | Πολύ συχνές | Υπογλυκαιμία* |
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Σπάνιες | Περιφερική νευροπάθεια (επώδυνη νευροπάθεια) |
| Οφθαλμικές διαταραχές | Όχι συχνές | Διαθλαστικές διαταραχές |
| Οφθαλμικές διαταραχές | Όχι συχνές | Διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Όχι συχνές | Λιποδυστροφία* |
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης | Όχι συχνές | Αντιδράσεις της θέσης ένεσης |
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης | Όχι συχνές | Οίδημα |
- βλ. Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Αναφυλακτικές αντιδράσεις: Η εμφάνιση των γενικευμένων αντιδράσεων υπερευαισθησίας (περιλαμβανομένων του γενικευμένου δερματικού εξανθήματος, κνησμού, εφίδρωσης, γαστρεντερικών ενοχλήσεων, αγγειονευρωτικού οιδήματος, δυσκολιών στην αναπνοή, αισθήματος παλμών και μείωσης της αρτηριακής πίεσης) είναι πολύ σπάνια, αλλά είναι δυνητικά απειλητική για τη ζωή.
Υπογλυκαιμία: Η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η υπογλυκαιμία. Μπορεί να προκύψει εάν η δόση της ινσουλίνης είναι υπερβολικά υψηλή σε σχέση με τις ανάγκες σε ινσουλίνη. Η σοβαρή υπογλυκαιμία ενδέχεται να οδηγήσει σε απώλεια των αισθήσεων ή/και σε σπασμούς και μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την παροδική ή μόνιμη διαταραχή της λειτουργίας του εγκεφάλου ή ακόμη και θάνατο. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας συνήθως εμφανίζονται ξαφνικά. Ενδέχεται να περιλαμβάνουν κρύο ιδρώτα, κρύο χλωμό δέρμα, κόπωση, νευρικότητα ή τρόμο, αίσθημα άγχους, ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία, αίσθημα σύγχυσης, δυσκολία στη συγκέντρωση, υπνηλία, αίσθημα μεγάλης πείνας, αλλαγές στην όραση, κεφαλαλγία, ναυτία και αίσθημα παλμών.
Στις κλινικές δοκιμές η συχνότητα της υπογλυκαιμίας ποικίλλει με τον πληθυσμό των ασθενών, τα δοσολογικά σχήματα και το επίπεδο του γλυκαιμικού ελέγχου. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών τα συνολικά ποσοστά υπογλυκαιμίας δε διέφεραν μεταξύ των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με ινσουλίνη aspart σε σύγκριση με την ανθρώπινη ινσουλίνη.
Λιποδυστροφία: Η λιποδυστροφία (συμπεριλαμβανομένης της λιποϋπερτροφίας, λιποατροφίας) ενδέχεται να παρουσιαστεί στο σημείο της ένεσης. Η συνεχής εναλλαγή της θέσης ένεσης εντός μιας περιοχής μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης τέτοιων αντιδράσεων.
Παιδιατρικός πληθυσμός Με βάση τις πηγές μετά την κυκλοφορία και τις κλινικές δοκιμές, τη συχνότητα, τον τύπο και τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρούνται στον παιδιατρικό πληθυσμό δεν προκύπτει καμία διαφορά με την ευρύτερη εμπειρία στο γενικό πληθυσμό.
Άλλοι ειδικοί πληθυσμοί Με βάση τις πηγές μετά την κυκλοφορία και τις κλινικές δοκιμές, η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια δεν δείχνουν καμία διαφορά με την ευρύτερη εμπειρία στο γενικό πληθυσμό.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-NOVORAPID
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Το NovoRapid (ινσουλίνη aspart) μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης. Δεδομένα από δύο τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές μελέτες (εκτέθηκαν 322 και 27 κυήσεις) δεν δείχνουν καμία ανεπιθύμητη ενέργεια της ινσουλίνης aspart στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου όταν συγκρίνεται με την ανθρώπινη ινσουλίνη (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Ο εντατικός έλεγχος των επιπέδων γλυκόζης και η παρακολούθηση των εγκύων γυναικών με διαβήτη (διαβήτη τύπου 1, διαβήτη τύπου 2 ή διαβήτη κύησης) συνιστάται καθ’όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά το διάστημα προγραμματισμού μίας εγκυμοσύνης. Οι ανάγκες σε ινσουλίνη συνήθως μειώνονται κατά το πρώτο τρίμηνο και αυξάνονται εν συνεχεία κατά το δεύτερο και το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Μετά τον τοκετό, οι ανάγκες σε ινσουλίνη φυσιολογικά επανέρχονται ταχέως στα επίπεδα προ της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός
Δεν υπάρχουν περιορισμοί όσον αφορά στη θεραπεία με NovoRapid κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Η θεραπεία της θηλάζουσας μητέρας με ινσουλίνη δεν ενέχει κανέναν κίνδυνο για το βρέφος. Ενδέχεται, όμως, να χρειαστεί αναπροσαρμογή της δόσης του NovoRapid.
Γονιμότητα
Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έχουν αποκαλύψει καμία διαφορά μεταξύ της ινσουλίνης aspart και της ανθρώπινης ινσουλίνης, όσον αφορά τη γονιμότητα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-NOVORAPID
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη. Ινσουλίνες και ενέσιμα ανάλογα ινσουλίνης, ταχείας δράσης. Κωδικός ATC: A10AB05.
Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης aspart οφείλεται στη διευκόλυνση της πρόσληψης της γλυκόζης μετά τη δέσμευση της ινσουλίνης στους υποδοχείς στα μυϊκά και λιπώδη κύτταρα και στην ταυτόχρονη αναστολή της απελευθέρωσης γλυκόζης από το ήπαρ.
Το NovoRapid προκαλεί ταχύτερη έναρξη δράσης σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, μαζί με χαμηλότερη συγκέντρωση γλυκόζης, όπως προσδιορίζεται εντός των πρώτων τεσσάρων ωρών μετά από το γεύμα. Το NovoRapid έχει βραχύτερη διάρκεια δράσης σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη μετά από υποδόρια ένεση.
Όταν το NovoRapid χορηγείται υποδόρια, η έναρξη της δράσης παρατηρείται εντός 10 έως 20 λεπτών από την ένεση. Η μέγιστη δράση παρατηρείται μεταξύ 1 και 3 ωρών από την ένεση. Η διάρκεια της δράσης είναι 3 έως 5 ώρες.
Κλινική αποτελεσματικότητα
Κλινικές δοκιμές σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 επέδειξαν χαμηλότερα μεταγευματικά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα με το NovoRapid, σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη (Εικ. I). Σε δύο μακροχρόνιες δοκιμές ανοικτού σχεδιασμού σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, οι οποίες περιλάμβαναν 1070 και 884 ασθενείς αντίστοιχα, το NovoRapid μείωσε τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη κατά 0,12 [95% C.I. 0,03, 0,22] ποσοστιαίες μονάδες και κατά 0,15 [95% C.I. 0,05, 0,26] ποσοστιαίες μονάδες σε σύγκριση με την ανθρώπινη ινσουλίνη, μία διαφορά περιορισμένης κλινικής σημασίας.
Κλινικές δοκιμές σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 επέδειξαν μειωμένο κίνδυνο νυχτερινής υπογλυκαιμίας με την ινσουλίνη aspart σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Ο κίνδυνος ημερήσιας υπογλυκαιμίας δεν αυξήθηκε σημαντικά.
Η ινσουλίνη aspart είναι ισοδύναμη με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη σε μοριακό επίπεδο.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) Μία τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή διασταυρούμενη ΦΚ/ΦΔ κλινική δοκιμή, που συνέκρινε την ινσουλίνη aspart με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, πραγματοποιήθηκε σε ηλικιωμένους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 (σε 19 ασθενείς ηλικίας 65-83 ετών, ηλικίας 70 ετών κατά μέσο όρο). Οι σχετικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες (GIRmax,AUCGIR, 0-120 min) μεταξύ της ινσουλίνης aspart και της διαλυτής ανθρώπινης ινσουλίνης στους ηλικιωμένους ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα και σε νεότερους ασθενείς με διαβήτη.
Παιδιατρικός πληθυσμός Πραγματοποιήθηκε μία κλινική δοκιμή σε μικρά παιδιά (σε 20 ασθενείς ηλικίας 2 έως λιγότερο από 6 ετών, που μελετήθηκαν για 12 εβδομάδες, μεταξύ των οποίων οι τέσσερις ήταν μικρότεροι από 4 ετών) που συνέκρινε την προγευματική χορήγηση της διαλυτής ανθρώπινης ινσουλίνης με τη μεταγευματική χορήγηση της ινσουλίνης aspart και μία ΦΚ/ΦΔ μελέτη εφάπαξ δόσης σε παιδιά (6-12 ετών) και εφήβους (13-17 ετών). Το φαρμακοδυναμικό προφίλ της ινσουλίνης aspart στα παιδιά ήταν παρόμοιο με αυτό το οποίο παρατηρήθηκε στους ενήλικες.
Η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του NovoRapid όταν χορηγείται ως γευματική ινσουλίνη σε συνδυασμό είτε με ινσουλίνη detemir ή ινσουλίνη degludec ως βασική ινσουλίνη έχει μελετηθεί για έως 12 μήνες, σε δύο τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε εφήβους και παιδιά ηλικίας 1 έως κάτω των 18 ετών (n=712). Οι δοκιμές περιελάμβαναν 167 παιδιά ηλικίας 1-5 ετών, 260 ηλικίας 6-11 ετών και 285 ηλικίας 12-17 ετών. Οι βελτιώσεις στην HbA1c και στα προφίλ ασφαλείας ήταν συγκρίσιμα μεταξύ όλων των ηλικιακών ομάδων.
Εγκυμοσύνη Μία κλινική δοκιμή η οποία συνέκρινε την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της ινσουλίνης aspart σε σχέση με την ανθρώπινη ινσουλίνη σε θεραπευτική αγωγή εγκύων γυναικών με τύπου 1 διαβήτη (322 εκτεθειμένες εγκυμοσύνες (ινσουλίνη aspart: 157, ανθρώπινη ινσουλίνη: 165)) δεν έδειξε καμία ανεπιθύμητη ενέργεια της ινσουλίνης aspart στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου.
Επιπρόσθετα τα δεδομένα από μια κλινική δοκιμή η οποία συμπεριελάμβανε 27 γυναίκες με διαβήτη κύησης τυχαιοποιημένες σε θεραπευτική αγωγή με ινσουλίνη aspart έναντι ανθρώπινης ινσουλίνης (ινσουλίνη aspart: 14, ανθρώπινη ινσουλίνη: 13) έδειξε παρόμοια προφίλ ασφάλειας μεταξύ των θεραπευτικών αγωγών.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-NOVORAPID
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, κατανομή και αποβολή
Στο NovoRapid, η αντικατάσταση του αμινοξέος προλίνη με το ασπαρτικό οξύ στη θέση Β28 μειώνει την τάση δημιουργίας εξαμερών, όπως παρατηρείται με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Συνεπώς, το NovoRapid απορροφάται ταχύτερα από την υποδόρια στιβάδα σε σύγκριση με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη.
Ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση είναι, κατά μέσον όρο, ο ήμισυς αυτού που παρατηρείται με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax), της τάξης των 492±256 pmol/l, επιτεύχθηκε σε 40 (διατεταρτημοριακό εύρος: 30-40) λεπτά μετά από υποδόρια χορήγηση 0,15 μονάδων/kg βάρους σώματος, σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Οι συγκεντρώσεις ινσουλίνης επέστρεψαν στα αρχικά επίπεδα σε περίπου 4 έως 6 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης. Ο ρυθμός απορρόφησης ήταν κάπως βραδύτερος στους ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, με αποτέλεσμα χαμηλότερη Cmax (352±240 pmol/l) και βραδύτερο tmax (60 (διατεταρτημοριακό εύρος: 50-90) λεπτά). Η ενδοατομική διακύμανση του χρόνου επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης, είναι σημαντικά μικρότερη με το NovoRapid από ότι με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, ενώ η ενδοατομική διακύμανση ως προς την Cmax είναι μεγαλύτερη με το NovoRapid.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) Οι σχετικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες μεταξύ της ινσουλίνης aspart και της διαλυτής ανθρώπινης ινσουλίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς (65-83 ετών, μέσος όρος ηλικίας 70 ετών) με διαβήτη τύπου 2 ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα και σε νεότερους ασθενείς με διαβήτη. Παρατηρήθηκε μειωμένος ρυθμός απορρόφησης σε ηλικιωμένους ασθενείς, με αποτέλεσμα μεγαλύτερο tmax (82 (διατεταρτομοριακό εύρος: 60-120) λεπτά), ενώ η Cmax ήταν παρόμοια με αυτήν η οποία παρατηρήθηκε σε νεότερους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και ελάχιστα μικρότερη από ασθενείς με διαβήτη τύπου 1.
Ηπατική βλάβη Μία φαρμακοκινητική μελέτη μίας δόσης με ινσουλίνη aspart πραγματοποιήθηκε σε 24 άτομα με ηπατική λειτουργία κυμαινόμενη από φυσιολογική έως σοβαρή βλάβη. Σε ασθενείς με ηπατική βλάβη, ο ρυθμός απορρόφησης ήταν μειωμένος και πιο μεταβλητός, με αποτέλεσμα μεγαλύτερο tmax από περίπου 50 λεπτά σε άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία μέχρι περίπου 85 λεπτά σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική βλάβη. Το AUC, η Cmax και το CL/F ήταν παρόμοια σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Νεφρική βλάβη Μία φαρμακοκινητική μελέτη μίας δόσης της ινσουλίνης aspart πραγματοποιήθηκε σε 18 άτομα με νεφρική λειτουργία κυμαινόμενη από φυσιολογική έως με σοβαρή βλάβη. Δεν βρέθηκε καμία προφανής επίδραση των τιμών κάθαρσης της κρεατινίνης στο AUC, στη Cmax, στο CL/F και στο tmax της ινσουλίνης aspart. Τα δεδομένα για ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική βλάβη ήταν περιορισμένα. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια οι οποίοι χρήζουν αιμοκάθαρσης δεν ερευνήθηκαν.
Παιδιατρικός πληθυσμός Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του NovoRapid διερευνήθηκαν σε παιδιά (ηλικίας 6-12 ετών) και εφήβους (ηλικίας 13-17 ετών) με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Η ινσουλίνη aspart απορροφήθηκε ταχέως σε αμφότερες τις ηλικιακές ομάδες, με tmax παρόμοιο με αυτόν που παρατηρήθηκε στους ενήλικες. Όμως, η Cmax διέφερε μεταξύ των ηλικιακών ομάδων, τονίζοντας τη σημασία της εξατομικευμένης τιτλοποίησης του NovoRapid.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Η ινσουλίνη ασπαρτ είναι ανασυνδυασμένο, βιοσυνθετικό ανάλογο ινσουλίνης ταχείας δράσης.
- Διαθέτει αντικατάσταση ενός αμινοξέος στη θέση B28, όπου η προλίνη αντικαθίσταται από ασπαρτικό οξύ.
- Αυτή η αντικατάσταση μειώνει την τάση σχηματισμού εξαμερών και παρέχει ταχύτερο ρυθμό απορρόφησης μετά από υποδόρια χορήγηση σε σχέση με την πρωτότυπη ινσουλίνη.
- Η ινσουλίνη ασπαρτ παράγεται σε γενετικά τροποποιημένο στέλεχος του Saccharomyces cerevisiae και συλλέγεται από βιορεактор.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία (συνοπτικά):
- Η ινσουλίνη είναι φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.
- Σε άτομα χωρίς διαβήτη, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται με μεταγευματικές κορυφές ινσουλίνης.
- Οι μεταγευματικές κορυφές ινσουλίνης ευθύνονται για μεταβολικές αλλαγές καθώς το σώμα μεταβαίνει από την μεταπρωϊκή/μεταλακτική φάση στην απορροφητική φάση.
- Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική λήψη γλυκόζης, ειδικά στους μύες και τον λιπώδη ιστό, προωθεί την ενεργειακή αποθήκευση μέσω γλυκογένεσης, αντιτίθεται στην καταβολή αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από ήπαρ, μυς και λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολλών ενζύμων που εμπλέκονται στη γλυκογένεση και γλυκόλυση.
- Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και είναι απαραίτητη για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, διαίρεση κυττάρων, σύνθεση DNA).
- Η ινσουλίνη ασπαρτ είναι ανάλογη ινσουλίνης ταχείας δράσης που χρησιμοποιείται για να μιμείται τις μεταγευματικές κορυφές ινσουλίνης σε διαβητικούς.
- Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης ασπαρτ είναι 10–15 λεπτά. Οι κορυφώσεις δράσης εμφανίζονται 60–90 λεπτά μετά από την υποδόρια ένεση και η διάρκεια δράσης είναι 4–5 ώρες.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης:
- Η ινσουλίνη ασπαρτ συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), έναν υβριδικό/ετεροτετραμεριστό πρωτεϊνικό υποδοχέα που αποτελείται από δύο εξωτερικές αλφα-υπομονάδες και δύο μεμβρανοειδείς β-υπομονάδες.
- Η δέσμευση της ινσουλίνης στον αλφα-υπομονάδα διεγείρει την ενδοκυτταρική τυροσινοκινάση της β-υπομονάδας.
- Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αυτοφωσφορυλιώνεται και φωσφορυλιώνει πολυάριθμα ενδοκυττάρια υπόστρωμα όπως IRS πρωτεΐνες, Cbl, APS, Shc και Gab1.
- Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μεταβολικών διαύλων, συμπεριλαμβανομένων της PI3 kinase και του Akt.
- Ο Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του GLUT4 και της PKC, οι οποίες διαδραματίζουν κρίσιμο ρόλο στον μεταβολισμό και καταβολή.
- Στους ανθρώπους, η ινσουλίνη αποθηκεύεται με τη μορφή εξαμερών· ωστόσο μόνο τα μονομερή της ινσουλίνης μπορούν να αλληλεπιδράσουν με IR.
- Η αντικατάσταση της προλίνης στη θέση B28 με ασπαρτικό οξύ μειώνει την τάση σχηματισμού εξαμερών και οδηγεί σε ταχύτερη απορρόφηση και ταχύτερο ξεκίνημα δράσης, καθώς και σε μικρότερη διάρκεια δράσης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / Πληροφορίες υπερδοσολογίας:
- Ανεπαρκώς υψηλές δόσεις σε σχέση με την πρόσληψη τροφής και/ή την ενεργειακή δαπάνη μπορεί να προκαλέσουν σοβαρή και ενίοτε παρατεταμένη και απειλητική για τη ζωή υπογλυκαιμία.
- Νευρογενείς (αυτόνομες) ενδείξεις και συμπτώματα υπογλυκαιμίας: Tremor, ταχυκαρδία, εφίδρωση, άγχος, πείνα, ναυτία και μυρμήγιασμα.
- Νευρογλυκοπενικά συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν δυσκολία συγκέντρωσης, ληθαργό/αδυναμία, σύγχυση, υπνηλία, αλλαγές στην όραση, δυσκολία στην ομιλία, πονοκέφαλο και ζάλη.
- Ελαφριά υπογλυκαιμία χαρακτηρίζεται από παρουσία αυτόνομων συμπτωμάτων. Μέτρια υπογλυκαιμία χαρακτηρίζεται από παρουσία αυτόνομων και νευρογλυκοπενικών συμπτωμάτων. Σε σοβαρές περιπτώσεις, ο ασθενής μπορεί να χάσει τις αισθήσεις.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε άτομα χωρίς διαβήτη, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται με αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Οι μεταγευματικές αιχμές ινσουλίνης είναι υπεύθυνες για τις μεταβολικές αλλαγές που συμβαίνουν καθώς ο οργανισμός μεταβαίνει από μια μετα-απορροφητική σε μια απορροφητική κατάσταση. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική πρόσληψη γλυκόζης, ιδιαίτερα στους μύες και τον λιπώδη ιστό, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω της γλυκογένεσης, αντιτίθεται στον καταβολισμό των αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή του DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από το ήπαρ, τους μύες και τον λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολυάριθμων ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση γλυκογόνου και στη γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και είναι απαραίτητη για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, κυτταρική διαίρεση, σύνθεση DNA).
Η ινσουλίνη ασπάρτης είναι ένα ταχέως δρών αναλόγο ινσουλίνης που χρησιμοποιείται για την ανίχνευση των μεταγευματικών αιχμών ινσουλίνης σε άτομα με διαβήτη. Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης ασπάρτης είναι 10-15 λεπτά. Η δραστηριότητά της κορυφώνεται 60-90 λεπτά μετά από υποδόρια ένεση και η διάρκεια δράσης της είναι 4-5 ώρες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ινσουλίνη ασπάρτης συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερή πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυτταρικές άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές βήτα μονάδες. Η σύνδεση της ινσουλίνης με την άλφα υπομονάδα του IR διεγείρει τη δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης που είναι εγγενής στη βήτα υπομονάδα του υποδοχέα. Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αυτοφωσφορυλιώνεται και φωσφορυλιώνει πολυάριθμες ενδοκυτταρικές υποστρώσεις όπως πρωτεΐνες υποστρωμάτων του υποδοχέα ινσουλίνης (IRS), Cbl, APS, Shc και Gab 1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μορίων σηματοδότησης κατάντη, συμπεριλαμβανομένης της PI3 κινάσης και της Akt. Η Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του μεταφορέα γλυκόζης 4 (GLUT4) και της πρωτεϊνικής κινάσης C (PKC), οι οποίες διαδραματίζουν κρίσιμους ρόλους στον μεταβολισμό και τον καταβολισμό.
Στους ανθρώπους, η ινσουλίνη αποθηκεύεται με τη μορφή εξαμερών· ωστόσο, μόνο τα μονομερή ινσουλίνης είναι ικανά να αλληλεπιδράσουν με τον IR. Η αντικατάσταση της υπομονάδας προλίνης στη θέση B28 με ασπαρτικό οξύ μειώνει την τάση σχηματισμού εξαμερών και οδηγεί σε ταχύτερο ρυθμό απορρόφησης και έναρξης δράσης και μικρότερη διάρκεια δράσης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε μελέτες σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, ο διάμεσος χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση της ινσουλίνης ασπάρτης σε αυτές τις δοκιμές ήταν 40 έως 50 λεπτά έναντι 80 έως 120 λεπτών για την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη, αντίστοιχα. Σε σύγκριση με την ανθρώπινη ινσουλίνη, η ινσουλίνη ασπάρτης έχει ταχύτερη απορρόφηση, ταχύτερη έναρξη δράσης και μικρότερη διάρκεια δράσης από την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη μετά από υποδόρια ένεση. Χρειάζονται 40 - 50 λεπτά για να φτάσει στη μέγιστη συγκέντρωση. Όταν δόθηκε δόση 0,15 U/kg σωματικού βάρους σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 82 mU/L. Η θέση της ένεσης δεν έχει αντίκτυπο στην έκταση ή την ταχύτητα απορρόφησης.
1,2 L/h/kg
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ινσουλίνη ασπάρτης έχει χαμηλή συγγένεια πρόσδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (<10%), παρόμοια με αυτή που παρατηρείται με την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής βρέθηκε να είναι 81 λεπτά (μετά από υποδόρια χορήγηση σε υγιή άτομα).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
D933668QVX
INSULIN ASPART
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναλόγο Ινσουλίνης
Η ινσουλίνη ασπάρτης είναι ένα Αναλόγο Ινσουλίνης.
INSULIN ASPART
Ινσουλίνη [CS]; Αναλόγο Ινσουλίνης [EPC]
INSULIN ASPART INJECTION
Ινσουλίνη [CS]; Αναλόγο Ινσουλίνης [EPC]
INSULIN ASPART-SZJJ
Ανάλογο Ινσουλίνης [EPC]; Ινσουλίνη [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10AB05Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
- Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
- HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
Δοσολογία: Επί αποτυχίας → 2η/3η γευματική δόση · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10AB05Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
- Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
- HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
Δοσολογία: Εξατομικευμένα · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AB05ΣΔ τύπου 1
- Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
Δοσολογία: Σχήμα πολλαπλών ενέσεων ή συνεχής υποδόρια έγχυση με αντλία · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΠΑΙΔ A10AB05ΣΔ σε παιδιά & εφήβους
- ΣΔτ1 (> 90% του παιδικού/εφηβικού ΣΔ) ή ΣΔτ2
Δοσολογία: Εξατομικευμένοι στόχοι — αποφυγή υπογλυκαιμιών, φυσιολογική ανάπτυξη · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΚΥΗ A10AB05ΣΔ κατά την κύηση
- ΣΔ κύησης ή προϋπάρχων ΣΔ σε εγκυμοσύνη
Δοσολογία: Στόχοι: νηστείας 70-90, 1h μεταγευματική 100-130 mg/dl, HbA1c < 6% · Κύηση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.