Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUNARIZINE

Φλουναριζίνη

Πρόληψη ημικρανίας. Λοιπές βλ. 4.14.

Chemical structure of FLUNARIZINE

Εμπορικά Ονόματα

SIBELIUM

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρόληψη ημικρανίας. Λοιπές βλ. 4.14.
medication
SPC-SIBELIUM

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
ημερησίως (το βράδυ για αρχική δόση)
Δόση έναρξης:
10 mg ημερησίως (το βράδυ) σε ασθενείς κάτω των 65 ετών και 5 mg ημερησίως σε ασθενείς άνω των 65 ετών
Τιτλοποίηση:
Η ημερήσια δόση πρέπει να ελαττωθεί, χορηγούμενη εναλλακτικά ανά δεύτερη ημέρα για διάστημα 5 ημερών και, με διήμερη ακολούθως διακοπή.
  • Ενήλικες κάτω των 65 ετών (πρόληψη ημικρανίας)
    Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση μετά από 2 μήνες, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Μετά από 6 μήνες θεραπείας συντήρησης, πρέπει να διακόπτεται και να επαναχορηγείται μόνο σε περίπτωση υποτροπής.
  • Ενήλικες άνω των 65 ετών (πρόληψη ημικρανίας)
    Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί εάν εμφανιστεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση μετά από 2 μήνες, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Μετά από 6 μήνες θεραπείας συντήρησης, πρέπει να διακόπτεται και να επαναχορηγείται μόνο σε περίπτωση υποτροπής.
  • Ενήλικες (Ίλιγγος)
    Η αρχική θεραπεία δεν πρέπει να δίνεται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από το αναγκαίο (συνήθως < 2 μήνες). Εάν δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση μετά από 1 μήνα για χρόνιο ίλιγγο ή 2 μήνες για παροξυσμικό ίλιγγο, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
block
SPC-SIBELIUM

Αντενδείξεις

expand_more
  • Ιστορικό κατάθλιψης ή προϋπάρχοντα συμπτώματα της νόσου Parkinson ή άλλες εξωπυραμιδικές διαταραχές
    Πληθυσμόςασθενείς
warning
SPC-SIBELIUM

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα, κατάθλιψη, λανθάνων παρκινσονισμός
    προσοχή
    Πληθυσμόςπροδιατεθειμένοι ασθενείς, όπως οι ηλικιωμένοι
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Αίσθημα κόπωσης (αυξανόμενο σταδιακά)
    Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
  • Δοσολογία
    Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης
  • Μειωμένα θεραπευτικά αποτελέσματα
    Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
swap_horiz
SPC-SIBELIUM

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
sick
SPC-SIBELIUM

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Καταθλιπτικό σύμπτωμα
  • Διαταραχή ύπνου
  • Απάθεια
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Ανησυχία
  • Αποπροσανατολισμός
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Λήθαργος
  • Παραισθησία
  • Νωθρότητα
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Ακαθησία
  • Βραδυκινησία
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
  • Δυσκινησία
  • Ιδιοπαθής τρόμος
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
  • Παρκινσονισμός
  • Καταστολή
  • Τρόμος
Μυοσκελετικό
  • Ραιβόκρανο
  • Μυαλγία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Μυϊκή ακαμψία
Αυτί
  • Εμβοές
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Δυσφορία στομάχου
  • Απόφραξη εντέρου
  • Διαταραχή γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
Αναπαραγωγικό
  • Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
  • Μαστοδυνία
  • Ολιγομηνόρροια
  • Μηνορραγία
  • Υπερτροφία μαστού
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
  • Γαλακτόρροια
Γενικές
  • Κόπωση
  • Γενικευμένο οίδημα
  • Εξασθένιση
  • Περιφερικό οίδημα
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
Δέρμα
  • Υπερίδρωση
  • Ερύθημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μαστοδυνία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απόφραξη εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γενικευμένο οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή γαστρεντερικού συστήματος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Καταθλιπτικό σύμπτωμα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νωθρότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ολιγομηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ραιβόκρανο
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπερτροφία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Βραδυκινησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξωπυραμιδική διαταραχή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ιδιοπαθής τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μυϊκή ακαμψία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παρκινσονισμός
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σημείο οδοντωτού τροχού
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-SIBELIUM

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν έχει εξακριβωθεί η ασφάλεια
    Αξιολόγηση μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγή, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στην πορεία της κύησης και στην περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη.
  • Γαλουχία
    Θα πρέπει να αποφεύγεται
    Μελέτες σε θηλάζοντες σκύλους έδειξαν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα και ότι η συγκέντρωση του στο γάλα είναι μεγαλύτερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την απέκκριση του φαρμάκου στο ανθρώπινο γάλα.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η φλουνναριζίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των πόρων της μυοκαρδιακής και αγγειακής μεμβράνης, φράσσοντας φυσικά το κανάλι. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσπαστικές διεργασίες των λείων…
monitor_heart
SPC-SIBELIUM

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η φλουναριζίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου. Εμποδίζει την κυτταρική υπερφόρτωση ασβεστίου, αναστέλλοντας την υπερβολική διαμεμβρανική είσοδο των ιόντων ασβεστίου. Η φλουναριζίνη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα ή την αγωγιμότητα της καρδιάς.
biotech
SPC-SIBELIUM

Φαρμακοκινητική

expand_more
Το φάρμακο απορροφάται καλώς, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα να επιτυγχάνονται 2-4 ώρες και τη σταθεροποιημένη κατάσταση να επιτυγχάνεται σε 5 - 6 εβδομάδες. ### Απορρόφηση Η φλουναριζίνη απορροφάται καλώς (> 80%) από τη…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός, σε δύο μεταβολίτες μέσω N-αδεαλυλίωσης και υδροξυλίωσης. Η φλουνναριζίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 1-[δις(4-φθοροφαινυλ)μεθυλ]πιπεραζίνη, δις(4-φθοροφαινυλ)μεθανόνη και p-Υδροξυφλουνναριζίνη.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση 85% μετά από από του στόματος χορήγηση.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος ανά τακτά διαστήματα Κατά τη θεραπεία συντήρησης
Καταθλιπτικά συμπτώματα neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος ανά τακτά διαστήματα Κατά τη θεραπεία συντήρησης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SIBELIUM
expand_more

(Βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Πρόληψη της ημικρανίας

  • Αρχική δόση: Η θεραπεία αρχίζει με 10 mg ημερησίως (το βράδυ) σε ασθενείς κάτω των 65 ετών και 5 mg ημερησίως σε ασθενείς άνω των 65 ετών. Αν κατά τη διάρκεια της θεραπείας παρατηρηθεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί. Αν μετά από 2 μήνες από την αρχική θεραπεία δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση, ο ασθενής θα πρέπει να χαρακτηριστεί μη ανταποκρινόμενος στην θεραπεία και η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Θεραπεία συντήρησης: Αν ο ασθενής ανταποκρίνεται ικανοποιητικά και αν χρειάζεται θεραπεία συντήρησης, η ημερήσια δόση πρέπει να ελαττωθεί, χορηγούμενη εναλλακτικά ανά δεύτερη ημέρα για διάστημα 5 ημερών και, με διήμερη ακολούθως διακοπή. Ακόμη και αν η προφυλακτική θεραπεία συντήρησης είναι ικανοποιητική και καλά ανεκτή, πρέπει να διακόπτεται μετά από 6 μήνες και το φάρμακο να επαναχορηγείται μόνο αν ο ασθενής παρουσιάσει υποτροπή.

Ίλιγγος

Η ίδια ημερήσια δόση θα πρέπει να χορηγείται όπως και στην περίπτωση της ημικρανίας, αλλά η αρχική θεραπεία δεν πρέπει να δίνεται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από το αναγκαίο για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων το οποίο συνήθως είναι λιγότερο από 2 μήνες. Αν μετά από 1 μήνα χορήγησης για χρόνιο ίλιγγο ή μετά από 2 μήνες χορήγησης για παροξυσμικό ίλιγγο δεν έχει παρατηρηθεί καμία σημαντική βελτίωση, πρέπει να θεωρηθεί ότι ο ασθενής δεν ανταποκρίνεται στην θεραπεία και η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται.

block

Αντενδείξεις

SPC-SIBELIUM
expand_more
  • Η φλουναριζίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης ή με προϋπάρχοντα συμπτώματα της νόσου Parkinson ή άλλες εξωπυραμιδικές διαταραχές (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SIBELIUM
expand_more

Η θεραπεία με φλουναριζίνη μπορεί να προκαλέσει εξωπυραμιδικά συμπτώματα και κατάθλιψη και ν’ αποκαλύψει λανθάνοντα παρκινσονισμό, ιδιαίτερα σε προδιατεθειμένους ασθενείς, όπως οι ηλικιωμένοι. Συνεπώς, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε αυτή την κατηγορία των ασθενών.

Σε σπάνιες περιπτώσεις το αίσθημα της κόπωσης μπορεί να αυξάνεται σταδιακά κατά την διάρκεια της θεραπείας με φλουναριζίνη. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.

Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται ανά τακτά διαστήματα, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία συντήρησης, έτσι ώστε εξωπυραμιδικά ή καταθλιπτικά συμπτώματα να μπορούν να ανιχνευθούν νωρίς και στην περίπτωση αυτή να διακόπτεται η θεραπεία. Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας συντήρησης τα θεραπευτικά αποτελέσματα μειωθούν, η θεραπεία πρέπει και πάλι να διακόπτεται (για τη διάρκεια της θεραπείας δείτε επίσης την παράγραφο Δοσολογία).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SIBELIUM
expand_more

Έντονη υπνηλία μπορεί να εμφανισθεί όταν οινόπνευμα, υπνωτικά ή ηρεμιστικά λαμβάνονται ταυτόχρονα με το Sibelium.

To Sibelium δεν αντενδείκνυται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν β-αναστολείς.

Η φαρμακοκινητική της φλουναριζίνης δεν επηρεάστηκε από την τοπιραμάτη. Κατά τη συγχορήγηση του Sibelium με τοπιραμάτη 50 mg κάθε 12 ώρες, παρατηρήθηκε αύξηση στη συστηματική έκθεση στη φλουναριζίνη κατά 16% στους ασθενείς με ημικρανία, συγκρίσιμη με την αύξηση κατά 14% στους ασθενείς οι οποίοι έλαβαν θεραπεία μόνο με φλουναριζίνη. Η φαρμακοκινητική της τοπιραμάτης σε σταθεροποιημένη κατάσταση παρέμεινε ανεπηρέαστη από τη φλουναριζίνη.

Η χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της φαινυτοΐνης, της καρβαμαζεπίνης, του βαλπροϊκού οξέος ή της φαινοβαρβιτάλης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία, οι οποίοι λάμβαναν τα αντιεπιληπτικά αυτά φάρμακα, σε σύγκριση με υγιή άτομα που έλαβαν παρόμοιες δόσεις. Η δέσμευση της καρβαμαζεπίνης, του βαλπροϊκού οξέος και της φαινυτοΐνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται από τη συγχορήγηση φλουναριζίνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SIBELIUM
expand_more

Δεδομένα κλινικών δοκιμών

Δεδομένα από διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες - Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με συχνότητα εμφάνισης ≥ 1% Η ασφάλεια του Sibelium (5 έως 10 mg/ ημερησίως) αξιολογήθηκε σε 500 άτομα (εκ των οποίων τα 247 έλαβαν Sibelium και τα 253 έλαβαν εικονικό φάρμακο), που πήραν μέρος σε δύο διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, παράλληλες κλινικές δοκιμές, η μία για τη θεραπεία της ημικρανίας και η άλλη για τη θεραπεία του ιλίγγου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου (ΑΕΦ) που αναφέρθηκαν από ≥1% των ατόμων που έλαβαν Sibelium στις δοκιμές αυτές, παρουσιάζονται στον Πίνακα 1.

Πίνακας 1: Ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου που αναφέρθηκαν από ≥1% των ατόμων που έλαβαν Sibelium, σε 2 διπλά - τυφλές, παράλληλες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές για το Sibelium

Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα Ανεπιθύμητη Ενέργεια SIBELIUM (5 - 10 mg) % (n=247)
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Ρινίτιδα 4,0
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Όρεξη αυξημένη 4,0
Ψυχιατρικές διαταραχές Κατάθλιψη 9,3
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Υπνηλία 11,3
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Δυσκοιλιότητα 2,4
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυαλγία 2,8
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Έμμηνος ρύση ακανόνιστη 1,2
Μαστοδυνία 1,2
Έρευνες Σωματικό βάρος αυξημένο 2,8

Ελεγχόμενα με δραστικό φάρμακο δεδομένα - Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με συχνότητα εμφάνισης ≥ 1% Δύο διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με δραστικό φάρμακο δοκιμές επιλέχθηκαν για να προσδιοριστεί η συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών. Στις δύο αυτές μελέτες, 476 άτομα έλαβαν 10 mg Sibelium ημερησίως, στη μία για τη θεραπεία της ημικρανίας και στην άλλη για τη θεραπεία του ιλίγγου ή της ημικρανίας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από ≥ 1% των ατόμων που έλαβαν Sibelium στις ελεγχόμενες με δραστικό φάρμακο κλινικές δοκιμές και που δεν αναφέρονται στον Πίνακα 1, παρουσιάζονται στον Πίνακα 2.

Πίνακας 2: Ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου που αναφέρθηκαν από ≥1% των ατόμων που έλαβαν Sibelium σε 2 διπλά - τυφλές, ελεγχόμενες με δραστικό φάρμακο δοκιμές

Κατηγορία /Οργανικό Σύστημα Ανεπιθύμητη Ενέργεια SIBELIUM (10 mg ημερησίως) % (n=476)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Δυσφορία του στομάχου 2,3
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Κόπωση 2,9

Δεδομένα ελεγχόμενα με εικονικό φάρμακο και με δραστικό φάρμακο- Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με συχνότητα εμφάνισης < 1% Πρόσθετες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου που αναφέρθηκαν από <1% των ατόμων που έλαβαν Sibelium σε κάθε μία από τις δύο παραπάνω ομάδες κλινικών δεδομένων παρουσιάζονται στον Πίνακα 3.

Πίνακας 3: Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από < 1% των ατόμων που έλαβαν Sibelium σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο ή σε ελεγχόμενες με δραστικό φάρμακο κλινικές δοκιμές

  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    • Καταθλιπτικό σύμπτωμα
    • Διαταραχή ύπνου
    • Απάθεια
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Ραιβόκρανο
    • Εμβοές
    • Λήθαργος
    • Παραισθησία
    • Νωθρότητα
    • Ανησυχία
    • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    • Αποπροσανατολισμός
  • Καρδιακές διαταραχές
    • Αίσθημα παλμών
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    • Απόφραξη του εντέρου
    • Διαταραχή του γαστρεντερικού συστήματος
    • Ξηροστομία
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Υπερίδρωση
  • Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    • Μυϊκοί σπασμοί
    • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    • Ολιγομηνόρροια
    • Μηνορραγία
    • Υπερτροφία μαστού
    • Διαταραχές εμμήνου ρύσης
    • Γενετήσια ορμή μειωμένη
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Γενικευμένο οίδημα
    • Εξασθένιση
    • Περιφερικό οίδημα

Δεδομένα μετά την κυκλοφορία

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναγνωρίστηκαν για πρώτη φορά ως Ανεπιθύμητες Ενέργειες του Φαρμάκου κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του Sibelium, περιλαμβάνονται στον Πίνακα 4. Οι συχνότητες αναφέρονται σύμφωνα με την παρακάτω σύμβαση:

  • Πολύ συχνές: ≥ 1/10
  • Συχνές: ≥1/100 έως < 1/10
  • Όχι συχνές: ≥1/1.000 έως < 1/100
  • Σπάνιες: ≥1/10.000 έως < 1/1.000
  • Πολύ σπάνιες: < 1/10.000, συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων αναφορών

Στον Πίνακα 4, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται ανά κατηγορία συχνότητας με βάση τα ποσοστά από αυθόρμητες αναφορές.

Πίνακας 4: Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του Sibelium, ανά κατηγορία συχνότητας, με βάση αυθόρμητες αναφορές

Κατηγορία συχνότητας Οργανικό Σύστημα Ανεπιθύμητη Ενέργεια
Πολύ σπάνιες Ψυχιατρικές διαταραχές Αϋπνία
Άγχος
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος Ακαθησία
Βραδυκινησία
Σημείο οδοντωτού τροχού
Δυσκινησία
Ιδιοπαθής τρόμος
Εξωπυραμιδική διαταραχή
Παρκινσονισμός
Καταστολή
Τρόμος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Ναυτία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυϊκή ακαμψία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Ερύθημα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Γαλακτόρροια
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SIBELIUM
expand_more

Χρήση κατά την κύηση

Η ασφάλεια του φαρμάκου για την χορήγηση σε εγκύους γυναίκες δεν έχει εξακριβωθεί. Αξιολόγηση μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγή, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στην πορεία της κύησης και στην περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη.

Χρήση κατά την γαλουχία

Μελέτες σε θηλάζοντες σκύλους έδειξαν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα και ότι η συγκέντρωση του στο γάλα είναι μεγαλύτερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την απέκκριση του φαρμάκου στο ανθρώπινο γάλα. Συνεπώς, ο θηλασμός του βρέφους θα πρέπει να αποφεύγεται στις γυναίκες που λαμβάνουν Sibelium.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SIBELIUM
expand_more
Η φλουναριζίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου. Εμποδίζει την κυτταρική υπερφόρτωση ασβεστίου, αναστέλλοντας την υπερβολική διαμεμβρανική είσοδο των ιόντων ασβεστίου. Η φλουναριζίνη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα ή την αγωγιμότητα της καρδιάς.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SIBELIUM
expand_more

Το φάρμακο απορροφάται καλώς, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα να επιτυγχάνονται 2-4 ώρες και τη σταθεροποιημένη κατάσταση να επιτυγχάνεται σε 5 - 6 εβδομάδες.

Απορρόφηση

Η φλουναριζίνη απορροφάται καλώς (> 80%) από τη γαστρεντερική οδό, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός 2 - 4 ωρών μετά την από του στόματος δόση. Υπό συνθήκες μειωμένης γαστρικής οξύτητας (υψηλότερο γαστρικό pH), η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι μετρίως χαμηλότερη.

Κατανομή

Η φλουναριζίνη είναι κατά > 99% δεσμευμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, περίπου 78 L/kg σε υγιή άτομα και περίπου 207 L/kg σε επιληπτικούς ασθενείς, που αποτελεί ένδειξη εκτεταμένης κατανομής εντός του εξωαγγειακού ιστού. Το φάρμακο διαπερνά ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο είναι περίπου 10 φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Μεταβολισμός

Η φλουναριζίνη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ σε τουλάχιστον 15 μεταβολίτες. Η κυρίαρχη μεταβολική οδός είναι μέσω του CYP2D6.

Απομάκρυνση

Η φλουναριζίνη απομακρύνεται κυρίως με τη μορφή αρχικής ουσίας και μεταβολιτών με τα κόπρανα μέσω της χολής. Μέσα σε 24 με 48 ώρες μετά τη χορήγηση, περίπου το 3% με 5% της χορηγούμενης δόσης φλουναριζίνης απομακρύνεται με τα κόπρανα ως αρχική ουσία και μεταβολίτες και λιγότερο από < 1% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο με τα ούρα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης είναι ιδιαίτερα μεταβλητός, ποικίλλωντας από 5 έως 15 ώρες στα περισσότερα άτομα έπειτα από εφάπαξ δόση. Κάποια άτομα εμφανίζουν μετρήσιμες συγκεντρώσεις φλουναριζίνης στο πλάσμα (> 0,5 ng/ml) για παρατεταμένες χρονικές περιόδους (έως και 30 ημέρες), πιθανώς λόγω ανακατανομής του φαρμάκου από άλλους ιστούς.

Επαναλαμβανόμενες δόσεις

Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα φθάνουν τη σταθεροποιημένη κατάσταση έπειτα από περίπου 8 εβδομάδες επαναλαμβανόμενων δόσεων άπαξ ημερησίως και είναι περίπου 3 φορές υψηλότερες από αυτές που παρατηρούνται έπειτα από εφάπαξ δόση. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμες εντός ενός εύρους δόσεων από 5 mg έως 30 mg.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

18 ημέρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
PubChem
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
941361
Μοριακός τύπος
C26H26F2N2
Μοριακό βάρος
404.5
IUPAC
1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]piperazine
InChIKey
SMANXXCATUTDDT-QPJJXVBHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με εκλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που δεσμεύονται εκλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις της αναστολής των κεντρικών Η1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.