ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AB10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESCITALOPRAM

Εσιταλοπράμη

Για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής και της Γενικευμένης Διαταραχής Άγχους (GAD).

Εμπορικά Ονόματα

CIPRALEX ENLIFT ENTACT ESCITALOPRAM-ACTAVIS ESCITALOPRAM/ARITI ESCITALOPRAM/GENEPHARM ESCITALOPRAM-GENERICS ESCITALOPRAM/MYLAN ESCITALOPRAM-PHARMASWISS ESCITALOPRAM-SANDOZ ESCOPRAM ESLOREX ESPOZA PAROXETINE HYDROCHLORIDE-PHARMASSIST RALDON-RALDEX TEPRAM

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής και της Γενικευμένης Διαταραχής Άγχους (GAD).

medication

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια)

Δόση10 mg

Μέγ. δόση20 mg

Ημερησίως. Θεραπεία τουλάχιστον 6 μηνών για τη σταθεροποίηση της ανταπόκρισης.
Ενήλικες (Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία)

Δόση5 mg (αρχική για 1η εβδομάδα), μετά 10 mg

Μέγ. δόση20 mg

Ημερησίως. Η θεραπεία διαρκεί αρκετούς μήνες.
Ενήλικες (Διαταραχή κοινωνικού άγχους)

Δόση10 mg

Μέγ. δόση20 mg

Ημερησίως. Η δόση δύναται να μειωθεί στα 5 mg. Συνιστάται αγωγή 12 εβδομάδων.
Ενήλικες (Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή)

Δόση10 mg

Μέγ. δόση20 mg

Ημερησίως. Μακροχρόνια θεραπεία τουλάχιστον 6 μηνών σε ασθενείς που λάμβαναν 20 mg/ημέρα.
Ενήλικες (Ιδεοψυχαναγκαστική Διαταραχή)

Δόση10 mg

Μέγ. δόση20 mg

Ημερησίως. Οι ασθενείς πρέπει να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά για επαρκή περίοδο.
Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Δόση5 mg

Μέγ. δόση10 mg

Ημερησίως. Η αποτελεσματικότητα στην διαταραχή κοινωνικού άγχους δεν έχει μελετηθεί.
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή σε ήπια ή μέτρια δυσλειτουργία. Προσοχή σε σοβαρή (< 30 ml/min).
Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Δόση5 mg (αρχική για 2 εβδομάδες), μετά 10 mg

Μέγ. δόση10 mg

Ημερησίως. Σε ήπια ή μέτρια δυσλειτουργία. Προσοχή και πολύ προσεκτική τιτλοποίηση σε σοβαρή.
Ασθενείς με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19

Δόση5 mg (αρχική για 2 εβδομάδες), μετά 10 mg

Μέγ. δόση10 mg

Ημερησίως.

block

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στην εσιταλοπράμη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Ταυτόχρονη χορήγηση με μη εκλεκτικούς, μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς-ΜΑΟ) δεδομένου του κινδύνου εμφάνισης σεροτονινεργικού συνδρόμου με ανησυχία, τρόμο, υπερθερμία κ.λπ.
Συνδυασμός της εσιταλοπράμης με αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης ΜΑΟ-Α (π.χ. μοκλοβεμίδη) ή με τον αναστρέψιμο μη εκλεκτικό αναστολέα ΜΑΟ λινεζολίδη δεδομένου του κινδύνου εμφάνισης του σεροτονινεργικού συνδρόμου.
Γνωστή παράταση του διαστήματος QT ή σύνδρομο συγγενούς μακρού QT.
Ταυτόχρονη χορήγηση με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT.

warning

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Προειδοποιήσεις

expand_more

Παιδιατρικός πληθυσμός

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Εάν χορηγηθεί λόγω κλινικής ανάγκης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την εμφάνιση αυτοκτονικών συμπτωμάτων.
Παράδοξο άγχος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή πανικού

Συνιστάται μία χαμηλή δόση έναρξης για τη μείωση της πιθανότητας εμφάνισης αγχογόνου επιδράσεως (βλ. Δοσολογία).
Επιληπτικές κρίσεις

Η εσιταλοπράμη πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εμφανίσει επιληπτικές κρίσεις για πρώτη φορά ή εάν υπάρχει αύξηση της συχνότητας εμφάνισης των επιληπτικών κρίσεων. Οι SSRIs πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς με ασταθή επιληψία. Οι ασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Μανία/Υπομανία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μανίας/υπομανίας

Οι SSRIs πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Η αγωγή με SSRIs πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εισέρχεται σε μανιακή φάση.
Διαβήτης (γλυκαιμικός έλεγχος)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη

Ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης και/ή των από του στόματος αντιδιαβητικών.
Αυτοκτονικές σκέψεις/συμπεριφορά, κλινική επιδείνωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς (ειδικά στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση), ασθενείς με ιστορικό συμβάντων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή αυτοκτονικό ιδεασμό, ασθενείς ηλικίας κάτω των 25 ετών.

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Στενή παρακολούθηση των ασθενών και ιδιαίτερα αυτών που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, θα πρέπει να συνδυάζεται με τη φαρμακευτική θεραπεία. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) πρέπει να είναι σε εγρήγορση για κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις και ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν αμέσως ιατρική συμβουλή.
Ακαθισία/ψυχοκινητική ανησυχία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν τα συμπτώματα

Η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
Υπονατριαιμία

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ή εάν χρησιμοποιήθηκαν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, τα οποία ενδέχεται να προκαλέσουν υπονατριαιμία.

Πρέπει να δίνεται προσοχή στους ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο.
Αιμορραγία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν SSRIs, ειδικά σε ταυτόχρονη χρήση με από του στόματος αντιπηκτικά, με φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων (π.χ. άτυπα αντιψυχωσικά και φαινοθειαζίνες, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ΜΣΑΦ, τικλοπιδίνη και διπυριδαμόλη) και σε ασθενείς που έχουν τάση για αιμορραγίες.

Συνιστάται προσοχή.
ECT (Ηλεκτροθεραπεία)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ECT

Συνιστάται προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση SSRIs με ECT.
Σεροτονινεργικό σύνδρομο

ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν εσιταλοπράμη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που παρουσιάζουν σεροτονινεργική δράση (όπως σουματριπτάνη ή άλλες τριπτάνες, τραμαδόλη, και τρυπτοφάνη).

Συνιστάται προσοχή. Εάν εμφανιστεί, η αγωγή με το SSRI και το σεροτονινεργικό φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να διακοπεί άμεσα και να ξεκινήσει συμπτωματική αγωγή.
St John’s Wort (Υπερικό/Βαλσαμόχορτο)

Η ταυτόχρονη χρήση SSRIs και θεραπειών φυτικής προέλευσης που περιέχουν St John’s Wort ενδέχεται να έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Συμπτώματα απόσυρσης

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς κατά τη διακοπή της αγωγής

Η εσιταλοπράμη να μειώνεται σταδιακά όταν διακόπτεται η αγωγή για ένα διάστημα αρκετών εβδομάδων ή μηνών, ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς (βλ. Δοσολογία).
Στεφανιαία νόσος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία νόσο

Συνιστάται προσοχή (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Παράταση του διαστήματος QT

ΠληθυσμόςΑσθενείς του γυναικείου φύλου, με υποκαλιαιμία, ή με προ-υπάρχουσα παράταση του διαστήματος QΤ ή άλλες καρδιακές νόσους. Ασθενείς με σημαντική βραδυκαρδία, πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.

Συνιστάται προσοχή. Εάν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της αγωγής με εσιταλοπράμη, η αγωγή πρέπει να διακοπεί και να πραγματοποιηθεί ένα ΗΚΓ.
Γλαύκωμα Κλειστής Γωνίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή ιστορικό γλαυκώματος, ειδικά με προδιάθεση

Η εσιταλοπράμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Μη αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ
αντένδειξη

Σοβαρές αντιδράσεις, σεροτονινεργικό σύνδρομο

ΣύστασηΔιακοπή MAOI 14 ημέρες πριν την έναρξη εσιταλοπράμης. Διακοπή εσιταλοπράμης 7 ημέρες πριν την έναρξη MAOI.
Αναστρέψιμος, εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Α (μοκλοβεμίδη)
αντένδειξη

Κίνδυνος σεροτονινεργικού συνδρόμου

ΣύστασηΕάν απαραίτητο, έναρξη από χαμηλότερη δόση και κλινική παρακολούθηση.
Αναστρέψιμος, μη εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ (λινεζολίδη)
αντένδειξη

Αύξηση κινδύνου λόγω αναστολής ΜΑΟ

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα. Εάν απαραίτητο, χορήγηση σε ελάχιστες δόσεις και στενή κλινική παρακολούθηση.
Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά Κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορισμένοι αντιμικροβιακοί παράγοντες, ορισμένα αντιισταμινικά)
αντένδειξη

Αθροιστικό φαινόμενο παράτασης του QT

ΣύστασηΑντενδείκνυται η συγχορήγηση.
Μη αναστρέψιμος, εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β (σελεγιλίνη)
προσοχή

Κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης

ΣύστασηΔόσεις σελεγιλίνης μέχρι 10 mg/ημέρα έχουν συγχορηγηθεί με ασφάλεια με ρακεμική σιταλοπράμη.
Σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. τραμαδόλη, σουματριπτάνη, άλλες τριπτάνες)
προσοχή

Σεροτονινεργικό σύνδρομο

ΣύστασηΣυγχορήγηση με προσοχή.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον επιληπτικό ουδό (π.χ. αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, μεφλοκίνη, βουπροπιόνη, τραμαδόλη)
προσοχή

Μείωση του επιληπτικού ουδού

ΣύστασηΧρήση με προσοχή.
Λίθιο, τρυπτοφάνη
προσοχή

Ενισχυμένη δράση SSRIs

ΣύστασηΤαυτόχρονη χρήση με προσοχή.
Υπερικό/Βαλσαμόχορτο (St. Johns Wort)
προσοχή

Αύξηση συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών

ΣύστασηΤαυτόχρονη χρήση με προσοχή.
Από του στόματος αντιπηκτικά
προσοχή

Μεταβολές στην αντιπηκτική δράση

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση πήξης του αίματος κατά την έναρξη ή διακοπή της εσιταλοπράμης.
Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
προσοχή

Αύξηση αιμορραγικής τάσης

ΣύστασηΤαυτόχρονη χρήση με προσοχή.
Οινοπνευματώδη
προσοχή

Καμία φαρμακοδυναμική/φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση δεν αναμένεται, αλλά δε συνίσταται.

ΣύστασηΟ συνδυασμός με οινοπνευματώδη δεν συνίσταται.
Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν υποκαλιαιμία/υπομαγνησιαιμία
προσοχή

Αυξάνουν τον κίνδυνο κακόηθων αρρυθμιών

ΣύστασηΧρήση με προσοχή.
Αναστολείς του CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουβοξαμίνη, λανσοπραζόλη, τικλοπιδίνη)
προσοχή

Μέτρια αύξηση συγκέντρωσης εσιταλοπράμης στο πλάσμα (π.χ. ομεπραζόλη +50%)

ΣύστασηΕνδέχεται να χρειαστεί μείωση της δόσης της εσιταλοπράμης με βάση την κλινική παρακολούθηση.
Σιμετιδίνη
προσοχή

Μέτρια αύξηση συγκέντρωσης εσιταλοπράμης στο πλάσμα (+70%)

ΣύστασηΕνδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6 (π.χ. φλεκαϊνίδη, προπαφενόνη, μετοπρολόλη, δεσιπραμίνη, κλομιπραμίνη, νορτριπτιλίνη, ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη, αλοπεριδόλη)
προσοχή

Αναστολή του CYP2D6 από εσιταλοπράμη, αύξηση επιπέδων άλλων φαρμάκων (π.χ. δεσιπραμίνη, μετοπρολόλη διπλάσια αύξηση)

ΣύστασηΕνδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας για τα συγχορηγούμενα φάρμακα.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP2C19
προσοχή

Ασθενής αναστολή του CYP2C19 από εσιταλοπράμη

ΣύστασηΤαυτόχρονη χρήση με προσοχή.

sick

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική αντίδραση

Ενδοκρινικό

Απρόσφορη έκκριση ADH

Μεταβολισμός

Μειωμένη όρεξη
Αυξημένη όρεξη
Αυξημένο σωματικό βάρος
Μειωμένο σωματικό βάρος
Υπονατριαιμία
Ανορεξία

Ψυχιατρικές

Άγχος
Ανησυχία
Μη φυσιολογικά όνειρα
Μειωμένη γενετήσια ορμή
Τριγμός των οδόντων
Διέγερση
Νευρικότητα
Κρίσεις πανικού
Κατάσταση σύγχυσης
Επιθετικότητα
Αποπροσωποποίηση
Ψευδαισθήσεις
Μανία
Αυτοκτονικός ιδεασμός
Αυτοκτονική συμπεριφορά
Αϋπνία
Διαταραχή ύπνου

Αναπαραγωγικό

Ανοργασμία
Διαταραχές εκσπερμάτισης
Ανικανότητα
Μητρορραγία
Μηνορραγία
Γαλακτόρροια
Πριαπισμός

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Ζάλη
Παραισθησία
Τρόμος
Διαταραχή γεύσης
Συγκοπή
Σεροτονινεργικό σύνδρομο
Δυσκινησία
Διαταραχή κίνησης
Σπασμοί
Ψυχοκινητική ανησυχία
Ακαθησία
Χασμουρητό

Οφθαλμικές

Μυδρίαση
Οπτική διαταραχή

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Βραδυκαρδία
Κοιλιακή αρρυθμία
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
Torsade de pointes

Εργαστηριακές

Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση

Λοιμώξεις

Παραρρινοκολπίτιδα

Αναπνευστικό

Επίσταξη

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Έμετος
Ξηροστομία
Αιμορραγία γαστρεντερικού

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Αυξημένη εφίδρωση
Κνίδωση
Αλωπεκία
Εξάνθημα
Κνησμός
Εκχύμωση
Αγγειοοίδημα

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων

Γενικές

Κόπωση
Πυρεξία
Οίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ανοργασμία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διαταραχές εκσπερμάτισης

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Μη φυσιολογικά όνειρα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μηνορραγία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Μητρορραγία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Παραρρινοκολπίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Χασμουρητό

Νευρικό

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Όχι συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κατάσταση σύγχυσης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κρίσεις πανικού

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Τριγμός των οδόντων

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αποπροσωποποίηση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Torsade de pointes

Καρδιά

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αιμορραγία γαστρεντερικού

Γαστρεντερικό

Όχι συχνή
Ακαθησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνια
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Απρόσφορη έκκριση ADH

Ενδοκρινικό

Μη γνωστές
Αυξημένη εφίδρωση

Δέρμα

Συχνή
Αυτοκτονική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αυτοκτονικός ιδεασμός

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Σπάνια
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Διαταραχή κίνησης

Νευρικό

Μη γνωστές
Δυσκινησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Εκχύμωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνή
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Όχι συχνή
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Κοιλιακή αρρυθμία

Καρδιά

Μη γνωστές
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Μανία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Όχι συχνή
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνή
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνή
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστή
Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Σεροτονινεργικό σύνδρομο

Νευρικό

Σπάνια
Σπασμοί

Νευρικό

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνή
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Ψυχοκινητική ανησυχία

Νευρικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο και μόνον έπειτα από προσεκτική εκτίμηση του κινδύνου/οφέλους. Η απότομη διακοπή κατά τη διάρκεια της κύησης πρέπει να αποφεύγεται.

Περιορισμένα κλινικά δεδομένα. Παρατηρήθηκαν φαινόμενα εμβρυοτοξικότητας σε μελέτες σε αρουραίους, αλλά όχι αύξηση της συχνότητας δυσπλασιών. Τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται, ιδιαίτερα εάν η χρήση συνεχίζεται μέχρι τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης. Υπάρχει δυνητικός κίνδυνος εμφάνισης συμπτωμάτων στο νεογνό (αναπνευστική δυσχέρεια, κυάνωση, άπνοια, επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές θερμορύθμισης, δυσχέρεια κατά την πρόσληψη τροφής, έμετος, υπογλυκαιμία, υπερτονία, υποτονία, αύξηση αντανακλαστικών, τρόμος, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, λήθαργος, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο). Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος διαρκούς πνευμονικής υπέρτασης στο νεογνό (PPHN).
Γαλουχία
Δε συνιστάται

Είναι αναμενόμενο ότι η εσιταλοπράμη θα απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Γονιμότητα
Δεν έχει παρατηρηθεί επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα μέχρι σήμερα.

Δεδομένα από πειραματοζώα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη ενδέχεται να επηρεάσει την ποιότητα του σπέρματος. Αναφορές ανθρώπινων περιστατικών με κάποια SSRIs έχουν δείξει ότι μια δράση στην ποιότητα του σπέρματος είναι αναστρέψιμη.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N 06 AB 10 ### Μηχανισμός δράσης Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή συγγένεια…

biotech

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και ανεξάρτητη από τη λήψη τροφής. [Ο μέσος χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (mean Tmax) είναι 4 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις). Όπως και για το ρακεμικό μίγμα της σιταλοπράμης, η απόλυτη…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με κύριους μεταβολικούς ενζύμους το CYP2C19 και το CYP3A4, και σε μικρότερο βαθμό το CYP2D6. Η οξειδωτική N-απομεθυλίωση από το σύστημα ενζύμων CYP οδηγεί στη δημιουργία…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Πριν την έναρξη
Μαγνήσιο ορού (Mg)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	—	Πριν την έναρξη

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Σταθερή καρδιακή νόσος
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Σημεία καρδιακής αρρυθμίας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Η ασφάλεια ημερήσιας δόσης άνω των 20 mg δεν έχει αποδειχθεί.

Τρόπος χορήγησης

Το Escitalopram / Genepharm χορηγείται ως άπαξ ημερήσια δόση και μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Το δισκίο πρέπει να εναποτίθεται στη γλώσσα, όπου διαλύεται ταχύτατα και μπορεί να καταποθεί χωρίς νερό. Το διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο είναι εύθραυστο και πρέπει να αντιμετωπίζεται με προσοχή.

Το Escitalopram / Genepharm διασπειρόμενο στο στόμα δισκίο είναι βιοϊσοδύναμο με τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία εσιταλοπράμης, με παρόμοιο ρυθμό και έκταση απορρόφησης. Έχει την ίδια δοσολογία και συχνότητα χορήγησης όπως τα επικαλυμμένα δισκία εσιταλοπράμης. Τα Escitalopram / Genepharm δισκία διασπειρόμενα στο στόμα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως εναλλακτικά αντί των επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων εσιταλοπράμης.

Δοσολογία

Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια Η συνήθης δοσολογία είναι 10 mg άπαξ ημερησίως. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση δύναται να αυξηθεί έως τη μέγιστη των 20 mg ημερησίως.

Συνήθως, απαιτούνται 2-4 εβδομάδες για την επίτευξη αντικαταθλιπτικής ανταπόκρισης. Αφού υποχωρήσουν τα συμπτώματα, απαιτείται θεραπεία διάρκειας τουλάχιστον 6 μηνών για την σταθεροποίηση της ανταπόκρισης.

Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία Συνιστάται μία αρχική δόση των 5 mg για την πρώτη εβδομάδα πριν την αύξηση της δόσης στα 10 mg ημερησίως. Η δόση δύναται να αυξηθεί περαιτέρω, μέχρι τη μέγιστη των 20 mg ημερησίως, ανάλογα με την εξατομικευμένη ανταπόκριση του ασθενούς.

Η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται περίπου μετά από 3 μήνες. Η θεραπεία διαρκεί αρκετούς μήνες.

Διαταραχή κοινωνικού άγχους Η συνήθης δοσολογία είναι 10 mg άπαξ ημερησίως. Συνήθως, απαιτούνται 2-4 εβδομάδες για να επιτευχθεί υποχώρηση των συμπτωμάτων. Η δόση στη συνέχεια δύναται να μειωθεί στα 5 mg ή να αυξηθεί στη μέγιστη των 20 mg ημερησίως, ανάλογα με την εξατομικευμένη ανταπόκριση του ασθενούς.

Η διαταραχή κοινωνικού άγχους είναι μια χρόνια νόσος και συνιστάται αγωγή 12 εβδομάδων για τη σταθεροποίηση της ανταπόκρισης. Η μακροχρόνια θεραπεία ασθενών που ανταποκρίθηκαν στην αγωγή έχει μελετηθεί για 6 μήνες και η χρήση της για πρόληψη υποτροπών μπορεί να λαμβάνεται υπόψη σε εξατομικευμένη βάση. Τα οφέλη της αγωγής πρέπει να επανεκτιμούνται σε τακτά χρονικά διαστήματα.

Η διαταραχή κοινωνικού άγχους είναι μια καλώς ορισμένη διαγνωστική ορολογία μίας συγκεκριμένης διαταραχής, η οποία δεν πρέπει να συγχέεται με την υπερβολική (ή υπέρμετρη) ντροπαλότητα. Φαρμακευτική θεραπεία ενδείκνυται μόνον εάν η διαταραχή επηρεάζει σημαντικά τις επαγγελματικές και κοινωνικές δραστηριότητες.

Η θέση αυτής της αγωγής συγκριτικά με τη γνωσιακή συμπεριφορική θεραπεία δεν έχει αξιολογηθεί. Η φαρμακευτική θεραπεία είναι μέρος μιας ολοκληρωμένης θεραπευτικής στρατηγικής.

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή Η αρχική δοσολογία είναι 10 mg άπαξ ημερησίως. Ανάλογα με την ανταπόκριση κάθε ασθενούς, η δόση δύναται να αυξηθεί έως τη μέγιστη των 20 mg ημερησίως.

Η μακροχρόνια θεραπεία ασθενών που ανταποκρίθηκαν στην αγωγή έχει μελετηθεί τουλάχιστον για 6 μήνες σε ασθενείς που λάμβαναν 20 mg/ημέρα. Τα οφέλη της αγωγής και η δόση πρέπει να επανεκτιμούνται σε τακτά χρονικά διαστήματα (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Ιδεοψυχαναγκαστική Διαταραχή (Obsessive - Compulsive Disorder - OCD) Η αρχική δοσολογία είναι 10 mg άπαξ ημερησίως. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς η δόση δύναται να αυξηθεί έως τη μέγιστη των 20 mg ημερησίως.

Επειδή η OCD είναι μια χρόνια πάθηση, οι ασθενείς πρέπει να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά για μια επαρκή περίοδο, ούτως ώστε να διασφαλίζεται ότι είναι πλέον ελεύθεροι συμπτωμάτων.

Τα οφέλη της αγωγής και η δόση πρέπει να επανεκτιμούνται σε τακτά χρονικά διαστήματα (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών) Η αρχική δοσολογία είναι 5 mg άπαξ ημερησίως. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς η δόση δύναται να αυξηθεί έως τα 10 mg ημερησίως (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Η αποτελεσματικότητα της εσιταλοπράμης στην διαταραχή κοινωνικού άγχους δεν έχει μελετηθεί στους ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός Το Escitalopram / Genepharm δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στη θεραπευτική αγωγή παιδιών και εφήβων ηλικίας κάτω των 18 ετών (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).

Μειωμένη νεφρική λειτουργία Η προσαρμογή της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία.

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 30 ml/min) (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Μειωμένη ηπατική λειτουργία Συνιστάται μια αρχική δόση 5 mg ημερησίως για τις πρώτες δύο εβδομάδες της θεραπείας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Η δόση δύναται να αυξηθεί μέχρι τα 10 mg ημερησίως, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς. Συνιστάται προσοχή και πολύ προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή μειωμένη ηπατική λειτουργία (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Ασθενείς με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19 Για τους ασθενείς που είναι γνωστό ότι έχουν χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19, συνιστάται μια αρχική δόση 5 mg ημερησίως κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων εβδομάδων της αγωγής. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή, η δόση δύναται να αυξηθεί έως τα 10 mg ημερησίως (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Συμπτώματα απόσυρσης που παρατηρούνται κατά τη διακοπή της αγωγής Η απότομη διακοπή πρέπει να αποφεύγεται. Όταν πρόκειται να τερματιστεί η θεραπεία με εσιταλοπράμη, η δόση θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά κατά τη διάρκεια τουλάχιστον μίας έως δύο εβδομάδων προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος συμπτωμάτων από την απόσυρση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν εμφανιστούν μη ανεκτά συμπτώματα μετά από μια μείωση της δόσης ή κατά τη διακοπή της αγωγής, τότε θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο επαναχορήγησης της προηγούμενης συνταγογραφημένης δόσης. Στη συνέχεια, ο ιατρός δύναται να συνεχίσει τη μείωση της δόσης, αλλά με πιο σταδιακό ρυθμό.

block

Αντενδείξεις

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Υπερευαισθησία στην εσιταλοπράμη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Ταυτόχρονη χορήγηση με μη εκλεκτικούς, μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς-ΜΑΟ) δεδομένου του κινδύνου εμφάνισης σεροτονινεργικού συνδρόμου με ανησυχία, τρόμο, υπερθερμία κ.λπ. (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Ο συνδυασμός της εσιταλοπράμης με αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης ΜΑΟ-Α (π.χ. μοκλοβεμίδη) ή με τον αναστρέψιμο μη εκλεκτικό αναστολέα ΜΑΟ λινεζολίδη δεδομένου του κινδύνου εμφάνισης του σεροτονινεργικού συνδρόμου (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Σε ασθενείς με γνωστή παράταση του διαστήματος QT ή σύνδρομο συγγενούς μακρού QT.
Μαζί με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Οι ακόλουθες ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις ισχύουν για τη θεραπευτική κατηγορία των SSRIs (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors / Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η εσιταλοπράμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών και εφήβων ηλικίας κάτω των 18 ετών. Αυτοκτονική συμπεριφορά (απόπειρες αυτοκτονίας και σκέψεις αυτοκτονίας), καθώς και εχθρική συμπεριφορά (κυρίως επιθετικότητα, εναντιωματική συμπεριφορά, θυμός) παρατηρήθηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε κλινικές δοκιμές με παιδιά και εφήβους που αντιμετωπίζονταν θεραπευτικά με αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με εκείνους που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Εάν, εντούτοις, αποφασιστεί να χορηγηθεί σχετική αγωγή, λόγω κλινικής ανάγκης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την εμφάνιση αυτοκτονικών συμπτωμάτων. Επιπλέον, δεν υπάρχουν μακροχρόνια δεδομένα ασφάλειας σε παιδιά και εφήβους αναφορικά με τη σωματική τους ανάπτυξη, την ωρίμανση, τη διανοητική ανάπτυξη και την ανάπτυξη συμπεριφοράς.

Παράδοξο άγχος

Μερικοί ασθενείς με διαταραχή πανικού ενδέχεται να βιώσουν αυξημένα συμπτώματα άγχους κατά την έναρξη αγωγής με αντικαταθλιπτικά. Αυτή η παράδοξη αντίδραση συνήθως υποχωρεί εντός δύο εβδομάδων κατά τη διάρκεια συνεχούς αγωγής. Συνιστάται μία χαμηλή δόση έναρξης για τη μείωση της πιθανότητας εμφάνισης αγχογόνου επιδράσεως (βλ. Δοσολογία).

Επιληπτικές κρίσεις

Η εσιταλοπράμη πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εμφανίσει επιληπτικές κρίσεις για πρώτη φορά ή εάν υπάρχει αύξηση της συχνότητας εμφάνισης των επιληπτικών κρίσεων (σε ασθενείς με προηγούμενη διάγνωση επιληπτικών κρίσεων). Οι SSRIs πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς με ασταθή επιληψία και οι ασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Μανία

Οι SSRIs πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό μανίας/υπομανίας. Η αγωγή με SSRIs πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εισέρχεται σε μανιακή φάση.

Διαβήτης

Σε ασθενείς με διαβήτη, η αγωγή με κάποιον SSRI μπορεί να αποσταθεροποιήσει το γλυκαιμικό έλεγχο (υπογλυκαιμία ή υπεργλυκαιμία). Ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης και/ή των από του στόματος αντιδιαβητικών.

Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση

Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοκαταστροφής και αυτοκτονίας (συμβάντα σχετιζόμενα με την αυτοκτονία). Ο κίνδυνος αυτός παραμένει έως ότου επέλθει σημαντική πλήρης υποχώρηση των συμπτωμάτων. Δεδομένου ότι βελτίωση ενδέχεται να μην υπάρξει κατά την διάρκεια των πρώτων λίγων ή και περισσότερων εβδομάδων της αγωγής, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, έως ότου επέλθει η ανάλογη βελτίωση. Αποτελεί γενική κλινική εμπειρία ότι ο κίνδυνος αυτοκτονίας ενδέχεται να αυξηθεί στα πρώιμα στάδια της ανάρρωσης. Άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις για τις οποίες συνταγογραφείται η εσιταλοπράμη μπορεί επίσης να σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο για συμβάντα σχετιζόμενα με αυτοκτονία. Επιπρόσθετα, οι καταστάσεις αυτές ενδέχεται να συνυπάρχουν με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή. Οι ίδιες προφυλάξεις που λαμβάνονται όταν αντιμετωπίζονται θεραπευτικά ασθενείς με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή θα πρέπει κατ’ επέκταση να λαμβάνονται όταν αντιμετωπίζονται ασθενείς με άλλες ψυχιατρικές διαταραχές. Ασθενείς με ιστορικό συμβάντων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή εκείνοι που εμφανίζουν σημαντικού βαθμού αυτοκτονικό ιδεασμό πριν από την έναρξη της αγωγής είναι γνωστό ότι διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων ή αποπειρών αυτοκτονίας και θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της αγωγής. Μία μετα-ανάλυση ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών με αντικαταθλιπτικά φάρμακα σε ενήλικες ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές έδειξε αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς με αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 25 ετών. Στενή παρακολούθηση των ασθενών και ιδιαίτερα αυτών που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, θα πρέπει να συνδυάζεται με τη φαρμακευτική θεραπεία, ειδικά στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές των ασθενών) πρέπει να είναι σε εγρήγορση για την ανάγκη παρακολούθησης για οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις και ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν αμέσως ιατρική συμβουλή εάν εμφανιστούν τα συμπτώματα αυτά.

Ακαθισία/ψυχοκινητική ανησυχία

Η χρήση των SSRIs/SNRIs έχει σχετιστεί με την ανάπτυξη ακαθισίας, που χαρακτηρίζεται από μια υποκειμενικά δυσάρεστη ή ενοχλητική ανησυχία και ανάγκη για κίνηση που συχνά συνοδεύεται από αδυναμία να καθίσει κανείς ή να παραμείνει ακίνητος. Αυτή είναι πιο πιθανό να συμβεί κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων της αγωγής. Στους ασθενείς που εμφανίζουν τα συμπτώματα αυτά, η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.

Υπονατριαιμία

Υπονατριαιμία, πιθανώς λόγω της απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH), έχει σπάνια αναφερθεί κατά την χρήση των SSRIs και γενικά υποχωρεί με την διακοπή της θεραπείας. Πρέπει να δίνεται προσοχή στους ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο, όπως οι ηλικιωμένοι, ή οι ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ή εάν χρησιμοποιήθηκαν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, τα οποία ενδέχεται να προκαλέσουν υπονατριαιμία.

Aιμορραγία

Υπήρξαν αναφορές αιμορραγιών στο δέρμα, όπως εκχυμώσεις και πορφύρα, κατά την αγωγή με SSRIs. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν SSRIs, ειδικά σε ταυτόχρονη χρήση με από του στόματος αντιπηκτικά, με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων [π.χ. άτυπα αντιψυχωσικά και φαινοθειαζίνες, τα περισσότερα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), η τικλοπιδίνη και η διπυριδαμόλη] και σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι έχουν τάση για αιμορραγίες.

ECT (Ηλεκτροθεραπεία)

Υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία για την ταυτόχρονη χορήγηση των SSRIs με την ECT, συνεπώς συνιστάται προσοχή.

Σεροτονινεργικό σύνδρομο

Συνιστάται προσοχή εάν χρησιμοποιείται εσιταλοπράμη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που παρουσιάζουν σεροτονινεργική δράση όπως η σουματριπτάνη ή άλλες τριπτάνες, τραμαδόλη, και τρυπτοφάνη. Σε σπάνιες περιπτώσεις, το σεροτονινεργικό σύνδρομο έχει αναφερθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν SSRIs ταυτόχρονα με σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα. Ένας συνδυασμός συμπτωμάτων, όπως ανησυχία, τρόμος, μυόκλωνος και υπερθερμία ενδέχεται να υποδεικνύουν αυτήν την κατάσταση. Εάν εμφανιστεί, η αγωγή με το SSRI και το σεροτονινεργικό φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να διακοπεί άμεσα και να ξεκινήσει συμπτωματική αγωγή.

St John’s Wort (Υπερικό/Βαλσαμόχορτο)

Η ταυτόχρονη χρήση SSRIs και θεραπειών φυτικής προέλευσης που περιέχουν St John’s Wort (Hypericum perforatum /Υπερικό/Βαλσαμόχορτο) ενδέχεται να έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Συμπτώματα απόσυρσης που παρατηρούνται κατά τη διακοπή της αγωγής

Συμπτώματα απόσυρσης κατά τη διακοπή της αγωγής είναι συχνά, ειδικά όταν η διακοπή γίνεται απότομα (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Στις κλινικές δοκιμές, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν κατά τη διακοπή της αγωγής εμφανίστηκαν στο 25% περίπου των ασθενών που λάμβαναν αντιμετωπίστηκαν θεραπευτικά με εσιταλοπράμη και στο 15% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Ο κίνδυνος συμπτωμάτων απόσυρσης ενδέχεται να είναι συνάρτηση διάφορων παραγόντων συμπεριλαμβανομένων της διάρκειας και της δόσης της θεραπείας, καθώς και του ρυθμού μείωσης της δόσης. Ζάλη, διαταραχές αισθητικότητας (περιλαμβανομένων της παραισθησίας και της αίσθησης ηλεκτρισμού), διαταραχές του ύπνου (περιλαμβανομένης της αϋπνίας και των έντονων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία και/ή έμετος, τρόμος, σύγχυση, εφίδρωση, κεφαλαλγία, διάρροια, αίσθημα παλμών, συναισθηματική αστάθεια, ευερεθιστότητα και διαταραχές της όρασης είναι οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Γενικά αυτά τα συμπτώματα είναι ήπια έως μέτρια· ωστόσο, σε κάποιους ασθενείς ενδέχεται να είναι σοβαρά ως προς την ένταση. Αυτά συνήθως συμβαίνουν κατά τη διάρκεια των πρώτων ημερών της διακοπής της αγωγής, αλλά υπήρξαν πολύ σπάνιες αναφορές τέτοιων συμπτωμάτων σε ασθενείς οι οποίοι παρέλειψαν μια δόση. Γενικά αυτά τα συμπτώματα είναι αυτο-περιοριζόμενα και συνήθως υποχωρούν μέσα σε 2 εβδομάδες, μολονότι σε κάποια άτομα ενδέχεται να επιμείνουν (2-3 μήνες ή περισσότερο). Για το λόγο αυτό συνιστάται η εσιταλοπράμη να μειώνεται σταδιακά όταν διακόπτεται η αγωγή για ένα διάστημα αρκετών εβδομάδων ή μηνών, ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς (βλ. «Συμπτώματα απόσυρσης που παρατηρούνται κατά τη διακοπή της αγωγής», Δοσολογία).

Στεφανιαία νόσος

Λόγω της περιορισμένης κλινικής εμπειρίας, συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Παράταση του διαστήματος QT

Η εσιταλοπράμη έχει βρεθεί ότι προκαλεί μια δοσοεξαρτώμενη παράταση του διαστήματος QT. Περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακής αρρυθμίας περιλαμβανομένης της ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου («torsade de pointes») έχουν αναφερθεί στην περίοδο μετά την κυκλοφορία του προϊόντος, κυρίως σε ασθενείς του γυναικείου φύλου, με υποκαλιαιμία, ή με προ-υπάρχουσα παράταση του διαστήματος QΤ ή άλλες καρδιακές νόσους (βλ. Αντενδείξεις, Αλληλεπιδράσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Υπερδοσολογία και Φαρμακοδυναμικές). Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σημαντική βραδυκαρδία· ή σε ασθενείς με πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια. Διαταραχές των ηλεκτρολυτών όπως η υποκαλιαιμία και η υπομαγνησιαιμία αυξάνουν τον κίνδυνο για κακοήθεις αρρυθμίες και πρέπει να διορθώνονται πριν αρχίσει η αγωγή με την εσιταλοπράμη. Εάν ασθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο αντιμετωπίζονται θεραπευτικά, μια επισκόπηση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος (ΗΚΓ) θα πρέπει να εξεταστεί πριν αρχίσει η αγωγή. Εάν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της αγωγής με εσιταλοπράμη, η αγωγή πρέπει να διακοπεί και να πραγματοποιηθεί ένα ΗΚΓ.

Γλαύκωμα Κλειστής Γωνίας

Οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) περιλαμβανομένης της εσιταλοπράμης ενδέχεται να έχουν μια δράση στο μέγεθος της κόρης έχοντας ως αποτέλεσμα τη μυδρίαση. Αυτή η μυδριατική δράση έχει το δυναμικό να στενέψει τη γωνία του ματιού έχοντας ως αποτέλεσμα αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση και γλαύκωμα κλειστής γωνίας, ειδικά σε ασθενείς με προδιάθεση. Επομένως, η εσιταλοπράμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή ιστορικό γλαυκώματος.

Λακτόζη

Περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις

Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται

Μη αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ Περιπτώσεις σοβαρών αντιδράσεων έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που ελάμβαναν αγωγή με έναν SSRI σε συνδυασμό με έναν μη-εκλεκτικό, μη αναστρέψιμο αναστολέα της μονοαμινοξειδάσης (MAOI) και σε ασθενείς που πρόσφατα είχαν διακόψει την αγωγή με έναν SSRI και είχαν αρχίσει αγωγή με έναν αναστολέα της MAO (βλ. Αντενδείξεις). Σε μερικές περιπτώσεις ο ασθενής εμφάνισε σεροτονινεργικό σύνδρομο (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Η εσιταλοπράμη αντενδείκνυται σε συνδυασμό με μη-εκλεκτικούς, μη αναστρέψιμους αναστολείς της ΜΑΟ. Η αγωγή με εσιταλοπράμη δύναται να ξεκινήσει 14 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με μη αναστρέψιμους αναστολείς της MAO. Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 7 ημέρες μετά τη διακοπή αγωγής με εσιταλοπράμη πριν την έναρξη αγωγής με μη-εκλεκτικό, μη αναστρέψιμο MAOI.
Αναστρέψιμος, εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Α (μοκλοβεμίδη) Λόγω του κινδύνου εμφάνισης σεροτονινεργικού συνδρόμου, ο συνδυασμός εσιταλοπράμης με έναν αναστολέα ΜΑΟ-Α, όπως η μοκλοβεμίδη, αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις). Εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, αυτός θα πρέπει να ξεκινήσει από τη χαμηλότερη συνιστώμενη δοσολογία και θα πρέπει να υπάρχει κλινική παρακολούθηση.
Αναστρέψιμος, μη εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ- (λινεζολίδη) Το αντιβιοτικό λινεζολίδη είναι ένας αναστρέψιμος μη-εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ και δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς υπό θεραπεία με εσιταλοπράμη. Εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, θα πρέπει να χορηγείται στις ελάχιστες δοσολογίες και υπό στενή κλινική παρακολούθηση (βλ. Αντενδείξεις).
Παράταση του διαστήματος QT Φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές μελέτες της εσιταλοπράμης σε συνδυασμό με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Ένα αθροιστικό φαινόμενο της εσιταλοπράμης και αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων δεν μπορεί να αποκλειστεί. Επομένως, η συγχορήγηση εσιταλοπράμης με αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT, όπως τα αντιαρρυθμικά Κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, αντιψυχωσικά, (π.χ. παράγωγα φαινοθειαζίνης, πιμοζίδη, αλοπεριδόλη), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, συγκεκριμένους αντιμικροβιακούς παράγοντες (π.χ. σπαρφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, πενταμιδίνη, ανθελονοσιακή αγωγή ειδικά αλοφαντρίνη), συγκεκριμένα αντιισταμινικά (αστεμιζόλη, μιζολαστίνη), αντενδείκνυται.

Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις για τη χρήση

Σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα Η συγχορήγηση με σεροτονεργικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. τραμαδόλη, σουματριπτάνη και άλλες τριπτάνες) ενδέχεται να οδηγήσει στην εμφάνιση σεροτονινεργικού συνδρόμου.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον επιληπτικό ουδό Τα SSRIs μπορούν να μειώσουν τον επιληπτικό ουδό. Συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ικανά να μειώσουν τον επιληπτικό ουδό [π.χ. αντικαταθλιπτικά (τρικυκλικά, SSRIs), νευροληπτικά (φαινοθειαζίνες, θειοξανθίνες και βουτυροφαινόνες), μεφλοκίνη, βουπροπιόνη και τραμαδόλη].
Λίθιο, τρυπτοφάνη Έχουν υπάρξει αναφορές ενισχυμένης δράσης σε περιπτώσεις όπου οι SSRIs συγχορηγήθηκαν μαζί με λίθιο ή τρυπτοφάνη, συνεπώς η ταυτόχρονη χρήση των SSRIs με τα φαρμακευτικά προϊόντα αυτά πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Υπερικό/Βαλσαμόχορτο (St. Johns Wort) Η ταυτόχρονη χρήση SSRIs και θεραπειών φυτικής προέλευσης που περιέχουν St. John’s Wort (Hypericum Perforatum/Υπερικό/Βαλσαμόχορτο) ενδέχεται να έχει ως αποτέλεσμα αύξηση στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Αιμορραγίες Μεταβολές στην αντιπηκτική δράση ενδέχεται να εμφανιστούν όταν η εσιταλοπράμη συνδυάζεται με από του στόματος αντιπηκτικά. Ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτική θεραπεία πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την πήξη του αίματος όταν αρχίζει ή διακόπτεται η εσιταλοπράμη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ταυτόχρονη χρήση με μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) ενδέχεται να αυξήσει την αιμορραγική τάση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Οινοπνευματώδη Καμία φαρμακοδυναμική ή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση δεν αναμένεται μεταξύ της εσιταλοπράμης και των οινοπνευματωδών. Ωστόσο, όπως και με όλα τα ψυχοτρόπα φαρμακευτικά προϊόντα, ο συνδυασμός με τα οινοπνευματώδη δε συνίσταται.
Φαρμακευτικά προϊόντα που επάγουν υποκαλιαιμία/υπομαγνησιαιμία Προσοχή πρέπει να δίνεται για την ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν υποκαλιαιμία/υπομαγνησιαιμία, αφού αυτές οι καταστάσεις αυξάνουν τον κίνδυνο κακόηθων αρρυθμιών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Επίδραση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη φαρμακοκινητική της εσιταλοπράμης Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης πραγματοποιείται κυρίως μέσω του CYP2C19. Τα CYP3A4 και CYP2D6 ενδέχεται, επίσης, να συμβάλλουν στο μεταβολισμό αλλά σε μικρότερο βαθμό. Ο μεταβολισμός του κύριου μεταβολίτη S-DCT (απομεθυλιωμένη εσιταλοπράμη) φαίνεται ότι καταλύεται εν μέρει μέσω του CYP2D6.

Ομεπραζόλη (αναστολέας CYP2C19) Συγχορήγηση εσιταλοπράμης με ομεπραζόλη 30 mg άπαξ ημερησίως είχε ως αποτέλεσμα την μέτρια (περίπου 50%) αύξηση στη συγκέντρωση της εσιταλοπράμης στο πλάσμα.
Σιμετιδίνη (γενικός αναστολέας ενζύμων) Συγχορήγηση εσιταλοπράμης με σιμετιδίνη 400 mg δις ημερησίως είχε ως αποτέλεσμα μια μέτρια (περίπου 70%) αύξηση στη συγκέντρωση της εσιταλοπράμης στο πλάσμα. Συνιστάται προσοχή όταν χορηγείται εσιταλοπράμη σε συνδυασμό με σιμετιδίνη. Ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.
Αναστολείς του CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουβοξαμίνη, λανσοπραζόλη, τικλοπιδίνη) ή σιμετιδίνη Χρειάζεται προσοχή όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα. Μείωση της δόσης της εσιταλοπράμης ενδέχεται να είναι απαραίτητη με βάση την κλινική παρακολούθηση των ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης αγωγής.

Επίδραση της εσιταλοπράμης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμακευτικών προϊόντων Η εσιταλοπράμη είναι αναστολέας του ενζύμου CYP2D6. Συνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση της εσιταλοπράμης με φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται κυρίως από αυτό το ένζυμο και έχουν στενό θεραπευτικό δείκτη, π.χ. φλεκαϊνίδη, προπαφενόνη και μετοπρολόλη (όταν χρησιμοποιείται στην καρδιακή ανεπάρκεια), ή κάποια φαρμακευτικά προϊόντα που επιδρούν στο ΚΝΣ και μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6, π.χ. αντικαταθλιπτικά όπως η δεσιπραμίνη, κλομιπραμίνη και νορτριπτιλίνη ή αντιψυχωσικά, όπως η ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη και αλοπεριδόλη. Σε αυτές τις περιπτώσεις ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας.

Δεσιπραμίνη ή μετοπρολόλη Η συγχορήγηση οδήγησε και στις δύο περιπτώσεις σε διπλάσια αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα των δύο αυτών υποστρωμάτων CYP2D6.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP2C19 Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η εσιταλοπράμη ενδέχεται επίσης να προκαλέσει ασθενή αναστολή του CYP2C19. Συνιστάται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χρήση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρούνται συχνότερα κατά την πρώτη ή τη δεύτερη εβδομάδα της αγωγής και συνήθως μειώνεται η ένταση και συχνότητά τους καθώς συνεχίζεται η αγωγή.

Καταγραφή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες είναι γνωστές για τους SSRIs και έχουν καταγραφεί για την εσιταλοπράμη είτε σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες, είτε ως αυθόρμητες αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά καταγράφονται παρακάτω ταξινομημένες ανά κατηγορία/οργανικό σύστημα και συχνότητα.

Οι συχνότητες έχουν ληφθεί από τις κλινικές μελέτες· δεν είναι διορθωμένες ως προς το εικονικό φάρμακο. Οι συχνότητες έχουν οριστεί ως:

πολύ συχνές (≥1/10)
συχνές (≥1/100 έως <1/10)
όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
πολύ σπάνιες (≤1/10.000)
μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Κατηγορία/οργανικό σύστημα	Συχνότητα	Ανεπιθύμητη ενέργεια
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος	Μη γνωστή	Θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος	Σπάνια	Αναφυλακτική αντίδραση
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος	Μη γνωστή	Απρόσφορη έκκριση της ADH
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης	Συχνές	Μειωμένη όρεξη, αυξημένη όρεξη, αυξημένο σωματικό βάρος
	Όχι συχνή	Μειωμένο σωματικό βάρος
	Μη γνωστές	Υπονατριαιμία, ανορεξία
Ψυχιατρικές διαταραχές	Συχνές	Άγχος, ανησυχία, μη φυσιολογικά όνειρα
		Γυναίκες και άντρες: μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)
		Γυναίκες: ανοργασμία
	Όχι συχνές	Τριγμός των οδόντων, διέγερση, νευρικότητα, κρίσεις πανικού, κατάσταση σύγχυσης
	Σπάνιες	Επιθετικότητα, αποπροσωποποίηση, ψευδαισθήσεις
	Μη γνωστές	Μανία, αυτοκτονικός ιδεασμός, αυτοκτονική συμπεριφορά
Διαταραχές του νευρικού συστήματος	Πολύ συχνές	Κεφαλαλγία
	Συχνές	Αϋπνία, υπνηλία, ζάλη, παραισθησία, τρόμος
	Όχι συχνές	Διαταραχή της γεύσης, διαταραχή ύπνου, συγκοπή
	Σπάνια	Σεροτονινεργικό σύνδρομο
	Μη γνωστές	Δυσκινησία, διαταραχή κίνησης, σπασμοί, ψυχοκινητική ανησυχία/ακαθησία
Οφθαλμικές διαταραχές	Όχι συχνές	Μυδρίαση, οπτική διαταραχή
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου	Όχι συχνή	Εμβοές
Καρδιακές διαταραχές	Όχι συχνή	Ταχυκαρδία
	Σπάνια	Βραδυκαρδία
	Μη γνωστές	Παράταση του QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, Κοιλιακή αρρυθμία περιλαμβανομένης της ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)
Αγγειακές διαταραχές	Μη γνωστή	Ορθοστατική υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου	Συχνές	Παραρρινοκολπίτιδα, χασμουρητό
	Όχι συχνή	Επίσταξη
Διαταραχές του γαστρεντερικού	Πολύ συχνή	Ναυτία
	Συχνές	Διάρροια, δυσκοιλιότητα, έμετος, ξηροστομία
	Όχι συχνή	Αιμορραγίες του γαστρεντερικού (περιλαμβανομένου της αιμορραγίας από το ορθό)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων	Μη γνωστές	Ηπατίτιδα, μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού	Συχνή	Αυξημένη εφίδρωση
	Όχι συχνές	Κνίδωση, αλωπεκία, εξάνθημα, κνησμός
	Μη γνωστές	Εκχύμωση, αγγειοοίδημα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού	Συχνές	Αρθραλγία, μυαλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών	Μη γνωστές	Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού	Συχνές	Άντρες: διαταραχές εκσπερμάτισης, ανικανότητα
		Γυναίκες: μητρορραγία, μηνορραγία
	Μη γνωστές	Γαλακτόρροια, Άντρες: πριαπισμός
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης	Συχνές	Κόπωση, πυρεξία
	Όχι συχνή	Οίδημα

Περιστατικά αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικών συμπεριφορών έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσιταλοπράμη ή πρώιμα μετά τη διακοπή της αγωγής (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αυτά τα συμβάντα έχουν αναφερθεί για την θεραπευτική κατηγορία των SSRIs.

Παράταση του διαστήματος QT

Περιστατικά παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακής ταχυκαρδίας περιλαμβανομένης της ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της περιόδου μετά την κυκλοφορία του προϊόντος, κυρίως σε ασθενείς του γυναικείου φύλου, με υποκαλιαιμία ή με προϋπάρχουσα παράταση του διαστήματος QT ή άλλες καρδιακές νόσους (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις, Υπερδοσολογία και Φαρμακοδυναμικές).

Επιδράσεις της κατηγορίας

Επιδημιολογικές μελέτες, που κυρίως διεξήχθησαν σε ασθενείς ηλικίας 50 ετών και άνω, δείχνουν αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων των οστών σε ασθενείς που λαμβάνουν SSRIs και τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs). Ο μηχανισμός που οδηγεί σε αυτόν τον κίνδυνο είναι άγνωστος.

Συμπτώματα απόσυρσης που παρατηρούνται κατά τη διακοπή της θεραπείας

Η διακοπή των SSRI/SNRΙ (ιδιαίτερα όταν είναι απότομη) συχνά οδηγεί σε συμπτώματα απόσυρσης. Ζάλη, διαταραχές αισθητικότητας (περιλαμβανομένων της παραισθησίας και της αίσθησης ηλεκτρισμού), διαταραχές του ύπνου (περιλαμβανομένων της αϋπνίας και των έντονων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία και/ή έμετος, τρόμος, σύγχυση, εφίδρωση, κεφαλαλγία, διάρροια, αίσθημα παλμών, συναισθηματική αστάθεια, ευερεθιστότητα και διαταραχές της όρασης είναι οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Γενικά, αυτά τα συμπτώματα είναι ήπια έως μέτρια και αυτο-περιοριζόμενα, ωστόσο, σε κάποιους ασθενείς ενδέχεται να είναι σοβαρά και/ή παρατεταμένα. Για το λόγο αυτό, συνιστάται, όταν η αγωγή με εσιταλοπράμη δεν είναι πλέον αναγκαία, να εφαρμόζεται σταδιακή διακοπή, μειώνοντας τη δόση διαδοχικά (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Εγκυμοσύνη

Μόνο περιορισμένα κλινικά δεδομένα είναι διαθέσιμα σχετικά με την έκθεση στην εσιταλοπράμη κατά την εγκυμοσύνη. Σε μελέτες τοξικότητας κατά την αναπαραγωγή που πραγματοποιήθηκαν σε αρουραίους με εσιταλοπράμη, παρατηρήθηκαν φαινόμενα εμβρυοτοξικότητας, αλλά όχι αύξηση της συχνότητας των δυσπλασιών (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το Escitalopram / Genepharm δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο και μόνον έπειτα από προσεκτική εκτίμηση του κινδύνου/οφέλους.

Τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται, εάν η χρήση του Escitalopram / Genepharm από την μητέρα συνεχίζεται μέχρι τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο. Η απότομη διακοπή κατά τη διάρκεια της κύησης πρέπει να αποφεύγεται.

Τα παρακάτω συμπτώματα ενδέχεται να παρουσιαστούν στο νεογνό μετά από χρήση SSRI/SNRI από την μητέρα στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης: αναπνευστική δυσχέρεια, κυάνωση, άπνοια, επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές θερμορύθμισης, δυσχέρεια κατά την πρόσληψη τροφής, έμετος, υπογλυκαιμία, υπερτονία, υποτονία, αύξηση αντανακλαστικών, τρόμος, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, λήθαργος, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο. Τα συμπτώματα αυτά θα μπορούσαν να οφείλονται είτε σε σεροτονινεργικές επιδράσεις είτε στα συμπτώματα από τη απότομη διακοπή. Στην πλειονότητα των περιπτώσεων, οι επιπλοκές αρχίζουν αμέσως ή σύντομα (<24 ώρες) μετά τον τοκετό.

Επιδημιολογικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η χρήση των SSRIs κατά την εγκυμοσύνη, ιδιαίτερα στην προχωρημένη εγκυμοσύνη, ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο διαρκούς πνευμονικής υπέρτασης στο νεογνό (PPHN). Ο κίνδυνος που παρατηρήθηκε ήταν περίπου 5 περιπτώσεις ανά 1000 κυήσεις. Στο γενικό πληθυσμό συμβαίνουν 1 - 2 περιπτώσεις PPHN ανά 1000 εγκυμοσύνες.

Θηλασμός

Είναι αναμενόμενο ότι η εσιταλοπράμη θα απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Συνεπώς, ο θηλασμός δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της αγωγής.

Γονιμότητα

Δεδομένα από πειραματοζώα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη ενδέχεται να επηρεάσει την ποιότητα του σπέρματος (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Αναφορές ανθρώπινων περιστατικών με κάποια SSRIs έχουν δείξει ότι μια δράση στην ποιότητα του σπέρματος είναι αναστρέψιμη. Επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν έχει παρατηρηθεί μέχρι σήμερα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N 06 AB 10

Μηχανισμός δράσης

Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή συγγένεια για την κύρια θέση σύνδεσης. Επίσης, συνδέεται με την αλλοστερική θέση σύνδεσης της μεταφορικής πρωτεΐνης της σεροτονίνης με 1000 φορές μικρότερη συγγένεια.

Η εσιταλοπράμη έχει μηδενική ή πολύ χαμηλή συγγένεια για έναν αριθμό υποδοχέων περιλαμβανομένων των υποδοχέων 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 και D2, των α1-, α2-, β-αδρενεργικών υποδοχέων, της ισταμίνης H1, των μουσκαρινικών χολινεργικών, της βενζοδιαζεπίνης και των υποδοχέων οπιοειδών.

Η αναστολή της επαναπρόσληψης της 5-ΗΤ είναι ο μόνος πιθανός μηχανισμός δράσης που εξηγεί τις φαρμακολογικές και κλινικές επιδράσεις της εσιταλοπράμης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε μια διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ΗΚΓατος σε υγειή άτομα, η μεταβολή από την αρχική μέτρηση στο QTc (διόρθωση Fridericia) ήταν 4,3 ms (90% ΔΕ: 2,2, 6,4) στη δόση των 10 mg/ημέρα και 10,7 ms (90% ΔΕ: 8,6, 12,8) υπερθεραπευτική δόση των 30 mg/ημέρα (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).

Κλινική αποτελεσματικότητα

Μείζον Καταθλιπτικό Επεισόδιο Η εσιταλοπράμη έχει βρεθεί ότι είναι αποτελεσματική στην αγωγή της οξείας φάσης του μείζονος καταθλιπτικού επεισοδίου σε τρεις από τις τέσσερις διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μικρής διάρκειας (8 εβδομάδων) μελέτες. Σε μια μακροχρόνια μελέτη για την πρόληψη υποτροπών, 274 ασθενείς ανταποκρίθηκαν κατά τη διάρκεια των αρχικών 8 εβδομάδων ανοιχτής θεραπείας με εσιταλοπράμη 10 ή 20 mg/ημέρα, τυχαιοποιήθηκαν για να συνεχίσουν με εσιταλοπράμη στην ίδια δόση, ή σε εικονικό φάρμακο, για μέχρι και 36 εβδομάδες. Σε αυτή τη μελέτη, οι ασθενείς που συνέχισαν να λαμβάνουν εσιταλοπράμη παρέμειναν για σημαντικά μεγαλύτερο χρονικό διάστημα ελεύθεροι υποτροπών κατά τη διάρκεια των ακόλουθων 36 εβδομάδων σε σύγκριση με εκείνους που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Διαταραχή Κοινωνικού Άγχους Η εσιταλοπράμη ήταν αποτελεσματική και στις τρεις βραχυχρόνιες (12 εβδομάδων) μελέτες καθώς και στην 6 μηνών διάρκειας μελέτη για την πρόληψη των υποτροπών στους ασθενείς με διαταραχή κοινωνικού άγχους που ανταποκρίθηκαν. Σε μια μελέτη 24 εβδομάδων καθορισμού της δόσης, καταδείχθηκε η αποτελεσματικότητα των 5, 10 και 20 mg εσιταλοπράμης.

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή Η εσιταλοπράμη σε δόσεις 10 mg και 20 mg/ημέρα ήταν αποτελεσματική και στις τέσσερις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες.

Στα συγκεντρωτικά δεδομένα από τρεις μελέτες με παρόμοιο σχεδιασμό που συμμετείχαν 421 ασθενείς σε αγωγή με εσιταλοπράμη και 419 ασθενείς σε αγωγή με εικονικό φάρμακο, ποσοστό 47,5% και 28,9%, αντίστοιχα, ανταποκρίθηκε και 37,1% και 20,8% παρουσίασαν πλήρη υποχώρηση των συμπτωμάτων. Σταθερή επίδραση παρατηρήθηκε από την εβδομάδα 1. Διατήρηση της αποτελεσματικότητας της εσιταλοπράμης σε δόση 20 mg/ημέρα καταδείχτηκε σε μια τυχαιοποιημένη μελέτη συντήρησης του θεραπευτικού αποτελέσματος, διάρκειας 24 έως 76 εβδομάδων, σε 375 ασθενείς, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί στην αγωγή κατά την αρχική ανοιχτή φάση της μελέτης διάρκειας 12 εβδομάδων.

Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, κλινική μελέτη, τα 20 mg/ημέρα εσιταλοπράμης σημείωσαν διαφορά από το εικονικό φάρμακο στη συνολική βαθμολογία της κλίμακας Y-BOCS μετά από 12 εβδομάδες. Μετά από 24 εβδομάδες, αμφότερες οι δόσεις των 10 και 20 mg/ημέρα εσιταλοπράμης ήσαν αποτελεσματικότερες συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο.

Η πρόληψη της υποτροπής καταδείχτηκε για τα 10 και 20 mg/ημέρα της εσιταλοπράμης σε ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στην εσιταλοπράμη σε μία 16 εβδομάδων, ανοικτής φάσης περίοδο και οι οποίοι στη συνέχεια εντάχθηκαν σε διάρκειας 24 εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο περίοδο.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Απορρόφηση

Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και ανεξάρτητη από τη λήψη τροφής. [Ο μέσος χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (mean Tmax) είναι 4 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις). Όπως και για το ρακεμικό μίγμα της σιταλοπράμης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της εσιταλοπράμης αναμένεται να είναι περίπου 80%.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vd,β/F) μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 12 έως 26 l/kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι κάτω από 80% για την εσιταλοπράμη και τους κύριους μεταβολίτες της.

Βιομετασχηματισμός

Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται στο ήπαρ και μετατρέπεται στον απομεθυλιωμένο και στον δισ-απομεθυλιωμένο μεταβολίτη της. Και οι δυο αυτοί μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά δραστικοί. Εναλλακτικά, το άζωτο μπορεί να οξειδωθεί για να σχηματίσει το μεταβολίτη N -οξείδιο. Τόσο η μητρική ουσία, όσο και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται μερικώς ως γλυκουρονίδια. Μετά από πολλαπλές δόσεις, οι μέσες συγκεντρώσεις του απομεθυλιωμένου και του δισ-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη της εσιταλοπράμης είναι συνήθως 28-31% και <5% της συγκέντρωσης της εσιταλοπράμης, αντίστοιχα. Ο βιομετασχηματισμός της εσιταλοπράμης στον απομεθυλιωμένο μεταβολίτη της πραγματοποιείται βασικά μέσω του CYP2C19. Είναι πιθανή κάποια συμβολή από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6.

Αποβολή

Η ημιπερίοδος ζωής απέκκρισης (t½ β) μετά από πολλαπλές δόσεις είναι περίπου 30 ώρες και η κάθαρση του πλάσματος εφόσον ληφθεί από το στόμα (Cloral) είναι περίπου 0,6 l/min. Οι κύριοι μεταβολίτες έχουν σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής. Η εσιταλοπράμη και οι κύριοι μεταβολίτες της θεωρείται ότι απεκκρίνονται τόσο από την ηπατική (μεταβολική), όσο και από τις νεφρικές οδούς, με το κύριο μέρος της δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα υπό τη μορφή μεταβολιτών.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική. Επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 1 εβδομάδα. Η μέση συγκέντρωση κατά τη σταθεροποιημένη κατάσταση των 50 nmol/l (εύρος από 20 έως 125 nmol/l) επιτυγχάνεται με ημερήσια δόση 10 mg.

Ηλικιωμένοι Ασθενείς (> 65 ετών)

Η εσιταλοπράμη φαίνεται να απεκκρίνεται βραδύτερα στους ηλικιωμένους ασθενείς συγκριτικά με τους νεώτερους ασθενείς. Η συστημική έκθεση (AUC) είναι περίπου 50% υψηλότερη στους ηλικιωμένους ασθενείς συγκριτικά με τους νεώτερους υγιείς εθελοντές (βλ. Δοσολογία).

Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Κριτήρια A και Β κατά Child-Puch), ο χρόνος ημίσειας ζωής της εσιταλοπράμης ήταν περίπου διπλάσιος και η έκθεση ήταν περίπου 60% μεγαλύτερη σε σχέση με τους ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία (βλ. Δοσολογία).

Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Με τη ρακεμική σιταλοπράμη, παρατηρήθηκε μεγαλύτερη ημιπερίοδος ζωής και μικρή αύξηση στην έκθεση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (CLcr 10-53 ml/min). Η συγκέντρωση των μεταβολιτών στο πλάσμα δεν έχει μελετηθεί όμως ενδέχεται να είναι αυξημένη (βλ. Δοσολογία).

Πολυμορφισμός

Έχει παρατηρηθεί ότι τα άτομα με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19 εμφανίζουν διπλάσιες συγκεντρώσεις της εσιταλοπράμης στο πλάσμα σε σύγκριση με τους πλήρεις μεταβολιστές. Δεν έχει παρατηρηθεί κάποια σημαντική μεταβολή στην έκθεση στα άτομα με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2D6 (βλ. Δοσολογία).

DrugBank

Description

expand_more

Μία ένωση furancarbonitrile που αποτελεί έναν από τους αναστολείς πρόσληψης σεροτονίνης (SSRI) και χρησιμοποιείται ως αντικαταθλιπτικό. Το φάρμακο είναι επίσης ικανό να μειώνει την πρόσληψη αιθανόλης σε αλκοολικούς και χρησιμοποιείται σε καταθλιπτικά άτομα που εμφανίζουν tardive dyskinesia, προτιμώντας τα αντί για τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα οποία επιδεινώνουν αυτήν την κατάσταση. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής και της Γενικευμένης Διαταραχής Άγχους (GAD).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η escitalopram αποτελεί έναν από την κατηγορία των αντικαταθλιπτικών γνωστών ως επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης που σχετίζεται με διαταραχές της διάθεσης. Επίσης χρησιμοποιείται περιστασιακά στη θεραπεία της διαταραχής σωματικής δυσμορφίας και αγχώδους διαταραχής. Οι αντικαταθλιπτικές, αντικαταναγκαστικές και αντιβουλιμικές δράσεις της escitalopram θεωρείται ότι συνδέονται με την αναστολή της πρόσληψης σεροτονίνης από τους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το escitalopram είναι ισχυρός και επιλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης στους νευρώνες και έχει μόνο πολύ ασθενείς επιδράσεις στην επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης στους νευρώνες. Το escitalopram δεν έχει σημαντική συγγένεια με υποδοχείς αδρενεργικούς (α1, α2, β), χολινεργικούς, GABA, ντοπαμινεργικούς, ιστομινιργικούς, σεροτονεργικούς (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ή υποδοχείς βενζοδιαzepίνης· η αντίστροφη δράση με τέτοιους υποδοχείς έχει προταθεί ότι συνδέεται με διάφορες αντικολινεργικές, υπνωτικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις για άλλα ψυχιατρικά φάρμακα. Η μακροχρόνια χορήγηση της escitalopram βρέθηκε ότι μειώνει τους υποδοχείς νορεπινεφρίνης στον εγκέφαλο, όπως έχει παρατηρηθεί και με άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής. Η escitalopram δεν εμπλέκεται στη μονοαμινική οξείδωση (MAO).

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο αντικαταθλιπτικός, αντικαταναγκαστικός και αντιβουλιμικός μηχανισμός δράσης της escitalopram συνδέεται με την αναστολή της CNS νευρωνικής πρόσληψης σεροτονίνης. Το escitalopram μπλοκάρει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στο pump της επαναπρόσληψης των νευρώνων, ενισχύοντας τις ενέργειες της σεροτονίνης στους αυτορρυθμικούς υποδοχείς 5HT1A. Οι SSRIs έχουν σημαντικά μικρότερη συγγένεια σε υποδοχείς ισταμίνης, ακετυλοχολίνης και νορεπινεφρίνης σε σχέση με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του escitalopram είναι περίπου 80% σε σχέση με ενδοφλέβια δόση.

DrugBank

Half life

expand_more

27-32 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

περίπου 56%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Ακολουθώντας από του στόματος χορήγηση του escitalopram, το ποσοστό του φαρμάκου που ανευρίσκεται στα ούρα ως escitalopram και S-demethylcitalopram (S-DCT) είναι περίπου 8% και 10%, αντίστοιχα. Ο ολικός κάθαρση από στόματος (oral clearance) του escitalopram είναι 600 mL/min, με περίπου 7% από αυτή να οφείλεται σε νεφρικό κάθαρση. Το escitalopram μεταβολίζεται σε S-DCT και S-didemethylcitalopram (S-DDCT).

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

12 L/kg

DrugBank

Clearance

expand_more

oral cl=600 mL/min [Following oral administrations]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, κώμα, ζάλη, υπόταση, αϋπνία, ναυτία, έμετο, σφύξη κόλπων (sinus tachycardia), υπνηλία και αλλαγές στο ΗΚΓ (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης QT).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η εσιταλοπράμη ανήκει στην κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Αυτοί οι παράγοντες προκαλούν αύξηση των επιπέδων σεροτονίνης στις συναπτικές σχισμές των νευρώνων, εμποδίζοντας την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης (5-HT) στους προ-συναπτικούς νευρώνες. Σε σύγκριση με άλλους SSRIs, φαίνεται να έχει σχετικά γρήγορη έναρξη δράσης λόγω της ισχύος της.

Οι SSRIs ως κατηγορία έχουν συσχετιστεί με ανώμαλη αιμορραγία, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση, και με την ανάπτυξη του συνδρόμου σεροτονίνης.

Χρησιμοποιήστε την εσιταλοπράμη με προσοχή σε ασθενείς με υψηλότερο από το φυσιολογικό κίνδυνο αιμορραγίας και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα σεροτονινεργικά φάρμακα. Η εσιταλοπράμη μπορεί επίσης να προκαλέσει σύνδρομο διακοπής με την απότομη διακοπή του φαρμάκου και θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά εάν η διακοπή της θεραπείας είναι απαραίτητη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η εσιταλοπράμη, όπως και άλλοι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, ενισχύει τη σεροτονινεργική δραστηριότητα δεσμευόμενη στην ορθοστερική (δηλ. πρωτογενή) θέση δέσμευσης στον μεταφορέα σεροτονίνης (SERT), την ίδια θέση στην οποία δεσμεύεται η ενδογενής 5-HT, και έτσι εμποδίζει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον προ-συναπτικό νευρώνα.

Η εσιταλοπράμη, μαζί με την [παροξετίνη], θεωρείται επίσης αλλοστερικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης – δεσμεύεται σε μια δευτερεύουσα αλλοστερική θέση στο μόριο SERT για να αναστείλει πιο έντονα την επαναπρόσληψη 5-HT.

Ο συνδυασμός ορθοστερικής και αλλοστερικής δράσης στο SERT επιτρέπει υψηλότερα εξωκυτταρικά επίπεδα 5-HT, ταχύτερη έναρξη δράσης και μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με άλλους SSRIs.

Η παρατεταμένη αύξηση της συναπτικής 5-HT προκαλεί τελικά αποευαισθητοποίηση των αυτο-υποδοχέων 5-HT1A, οι οποίοι φυσιολογικά μειώνουν την ενδογενή απελευθέρωση 5-HT παρουσία αυξημένης 5-HT - αυτή η αποευαισθητοποίηση μπορεί να είναι απαραίτητη για την πλήρη κλινική δράση των SSRIs και μπορεί να ευθύνεται για την τυπικά παρατεταμένη έναρξη δράσης τους.

Η εσιταλοπράμη έχει δείξει μικρή έως καμία συγγένεια δέσμευσης σε πολλούς άλλους υποδοχείς, όπως οι υποδοχείς ισταμίνης και μουσκαρινικοί, και η ήσσονος σημασίας δραστηριότητα σε αυτούς τους «off-target» μπορεί να εξηγεί ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειές της.

Ο μηχανισμός αντικαταθλιπτικής δράσης της εσιταλοπράμης, του S-εναντιομερούς της ρακεμικής σιταλοπράμης, θεωρείται ότι συνδέεται με την ενίσχυση της σεροτονινεργικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) που προκύπτει από την αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (5-HT) από τους νευρώνες του ΚΝΣ.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση της εσιταλοπράμης μετά από από του στόματος χορήγηση αναμένεται να είναι σχεδόν πλήρης, με εκτιμώμενη απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80%. Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) εμφανίζεται μετά από περίπου 4-5 ώρες.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) φαίνεται να ακολουθούν δοσοαναλογικότητα - σε σταθερή κατάσταση, ασθενείς που λάμβαναν 10mg εσιταλοπράμης ημερησίως είχαν Cmax 21 ng/mL και 24ωρη AUC περίπου 360 ng*h/mL, ενώ ασθενείς που λάμβαναν 30mg ημερησίως είχαν περίπου 3-πλάσια αύξηση τόσο στην Cmax όσο και στην 24ωρη AUC, συγκριτικά.

Μετά από από του στόματος χορήγηση εσιταλοπράμης, περίπου το 8% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη εσιταλοπράμη και το 10% απεκκρίνεται στα ούρα ως S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη.

Η φαινόμενη ηπατική κάθαρση της εσιταλοπράμης ανέρχεται περίπου στο 90% της συνολικής δόσης.

Η εσιταλοπράμη φαίνεται να κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς, με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 12-26 L/kg.

Η από του στόματος κάθαρση πλάσματος της εσιταλοπράμης είναι 600 mL/min, εκ των οποίων περίπου το 7% οφείλεται σε νεφρική κάθαρση.

/ΓΑΛΑ/

Η εσιταλοπράμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Περιορισμένα δεδομένα από γυναίκες που έλαβαν 10-20 mg εσιταλοπράμης έδειξαν ότι τα αποκλειστικά θηλάζοντα βρέφη λαμβάνουν περίπου 3,9% της δόσης εσιταλοπράμης προσαρμοσμένης στο βάρος της μητέρας και 1,7% της δόσης δεσμεθυλοσιταλοπράμης προσαρμοσμένης στο βάρος της μητέρας.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιταλοπράμης είναι περίπου 80% σε σύγκριση με ενδοφλέβια δόση, και ο όγκος κατανομής της σιταλοπράμης είναι περίπου 12 L/kg. Δεδομένα ειδικά για την εσιταλοπράμη δεν είναι διαθέσιμα.

Η δέσμευση της εσιταλοπράμης σε πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι περίπου 56%.

Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση (δισκίο ή πόσιμο διάλυμα 20 mg) εσιταλοπράμης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα εμφανίζονται σε περίπου 5 ώρες.

Η απορρόφηση της εσιταλοπράμης δεν επηρεάζεται από την τροφή.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση σε Πρωτεΐνες

Η εσιταλοπράμη παρουσιάζει σχετικά χαμηλή δέσμευση σε πρωτεΐνες, περίπου 55-56%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με κύριους μεταβολικούς ενζύμους το CYP2C19 και το CYP3A4, και σε μικρότερο βαθμό το CYP2D6.

Η οξειδωτική N-απομεθυλίωση από το σύστημα ενζύμων CYP οδηγεί στη δημιουργία S-δεσμεθυλοσιταλοπράμης (S-DCT) και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμης (S-DDCT). Αυτοί οι μεταβολίτες δεν συμβάλλουν στη φαρμακολογική δράση της εσιταλοπράμης και υπάρχουν στο πλάσμα σε μικρές ποσότητες σε σχέση με την μητρική ουσία (28-31% και <5%, αντίστοιχα).

Υπάρχουν επίσης ενδείξεις ότι η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται σε έναν μεταβολίτη προπιονικού οξέος από τη μονοαμινοξειδάση Α και Β στον εγκέφαλο, και ότι αυτά τα ένζυμα αποτελούν την κύρια οδό μεταβολισμού της εσιταλοπράμης στον εγκέφαλο.

Η αντικαταθλιπτική εσιταλοπράμη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο από το πολυμορφικό ένζυμο CYP2C19. Οι συγγραφείς διερεύνησαν την επίδραση του γονότυπου CYP2C19 στην έκθεση και στη θεραπευτική αποτυχία της εσιταλοπράμης σε μεγάλο πληθυσμό ασθενών. Συνολικά 4.228 μετρήσεις συγκέντρωσης εσιταλοπράμης στον ορό από 2.087 ασθενείς με γονότυπο CYP2C19, 10-30 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, συλλέχθηκαν αναδρομικά από τη βάση δεδομένων παρακολούθησης φαρμάκων στο νοσοκομείο Diakonhjemmet στο Όσλο. Οι ασθενείς χωρίστηκαν σε υποομάδες βάσει του γονότυπου CYP2C19: αυτοί που έφεραν ανενεργά (CYP2C19Null) και γονίδια που οδηγούν σε αυξημένη λειτουργία (CYP2C19*17) αλληλόμορφα.

Οι διαφορές μεταξύ των υποομάδων στην έκθεση στην εσιταλοπράμη (καταληκτικό σημείο: συγκέντρωση ορού προσαρμοσμένη στη δόση) και στη θεραπευτική αποτυχία (καταληκτικό σημείο: αλλαγή σε άλλο αντικαταθλιπτικό εντός 1 έτους μετά την τελευταία μέτρηση εσιταλοπράμης) αξιολογήθηκαν με πολυπαραγοντικό μικτό μοντέλο και ανάλυση chi-square, αντίστοιχα.

Σε σύγκριση με την ομάδα CYP2C19*1/1, οι συγκεντρώσεις εσιταλοπράμης στον ορό αυξήθηκαν σημαντικά 3,3 φορές στην ομάδα CYP2C19Null/Null, 1,6 φορές στην ομάδα CYP2C19Null/*1 και 1,4 φορές στην ομάδα CYP2C19Null/17, ενώ οι συγκεντρώσεις εσιταλοπράμης στον ορό μειώθηκαν σημαντικά κατά 10% στην ομάδα CYP2C191/17 και 20% στην ομάδα CYP1C1917/*17.

Σε σύγκριση με την ομάδα CYP2C19*1/1, οι αλλαγές από εσιταλοπράμη σε άλλο αντικαταθλιπτικό εντός 1 έτους ήταν 3,3, 1,6 και 3,0 φορές συχνότερες στις ομάδες CYP2C19Null/Null, CYP2C191/17 και CYP1C1917/*17, αντίστοιχα.

Ο γονότυπος CYP2C19 είχε σημαντική επίδραση στην έκθεση και στη θεραπευτική αποτυχία της εσιταλοπράμης, όπως μετρήθηκε με την αλλαγή της αντικαταθλιπτικής θεραπείας.

Τα αποτελέσματα υποστηρίζουν την πιθανή κλινική χρησιμότητα της γονοτυποποίησης CYP2C19 για την εξατομίκευση της θεραπείας με εσιταλοπράμη.

Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται σε S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DCT) και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DDCT). Στους ανθρώπους, η αμετάβλητη εσιταλοπράμη είναι η κυρίαρχη ουσία στο πλάσμα. Σε σταθερή κατάσταση, η συγκέντρωση του μεταβολίτη S-DCT της εσιταλοπράμης στο πλάσμα είναι περίπου το ένα τρίτο αυτής της εσιταλοπράμης. Το επίπεδο της S-DDCT δεν ανιχνεύθηκε στους περισσότερους ασθενείς.

Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η εσιταλοπράμη είναι τουλάχιστον 7 και 27 φορές πιο ισχυρή από την S-DCT και την S-DDCT, αντίστοιχα, στην αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, υποδηλώνοντας ότι οι μεταβολίτες της εσιταλοπράμης δεν συμβάλλουν σημαντικά στις αντικαταθλιπτικές δράσεις της εσιταλοπράμης.

Οι S-DCT και S-DDCT δεν έχουν επίσης καμία ή πολύ χαμηλή συγγένεια για σεροτονινεργικούς (5-HT1-7) ή άλλους υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένων των α- και β-αδρενεργικών, ντοπαμίνης (D1-5), ισταμίνης (H1-3), μουσκαρινικών (M1-5) και βενζοδιαζεπινών υποδοχέων.

Οι S-DCT και S-DDCT επίσης δεν δεσμεύονται σε διάφορα κανάλια ιόντων, συμπεριλαμβανομένων των καναλιών Na+, K+, Cl- και Ca++.

Μελέτες in vitro που χρησιμοποιούν μικροσωμάτια ήπατος ανθρώπου έδειξαν ότι οι CYP3A4 και CYP2C19 είναι οι κύριες ισομορφές που εμπλέκονται στην N-απομεθυλίωση της εσιταλοπράμης.

Κυρίως ηπατικός. Η εσιταλοπράμη υφίσταται N-απομεθυλίωση σε S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DCT) και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DDCT). Οι CYP3A4 και CYP2C19 είναι τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για αυτή την αντίδραση N-απομεθυλίωσης.

Οδός Απέκκρισης: Μετά από από του στόματος χορηγήσεις εσιταλοπράμης, το κλάσμα του φαρμάκου που ανακτάται στα ούρα ως εσιταλοπράμη και S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DCT) είναι περίπου 8% και 10%, αντίστοιχα.

Η από του στόματος κάθαρση της εσιταλοπράμης είναι 600 mL/min, με περίπου 7% αυτής να οφείλεται σε νεφρική κάθαρση. Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται σε S-DCT και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DDCT).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της εσιταλοπράμης είναι 27-32 ώρες, αν και αυξάνεται περίπου 50% στους ηλικιωμένους και διπλασιάζεται σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του κύριου μεταβολίτη της εσιταλοπράμης, της S-δεσμεθυλοσιταλοπράμης, είναι περίπου 54 ώρες σε σταθερή κατάσταση.

Ο βιομετασχηματισμός της εσιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 27-32 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

4O4S742ANY

ESCITALOPRAM

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης

Η εσιταλοπράμη είναι Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης. Ο μηχανισμός δράσης της εσιταλοπράμης είναι ως Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης.

ESCITALOPRAM

Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης [MoA]; Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

27-32 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

περίπου 56%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

περίπου 80%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

146570

Μοριακός τύπος

C20H21FN2O

Μοριακό βάρος

324.4

IUPAC

(1S)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile

InChIKey

WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.