Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BRINZOLAMIDE

Βρινζολαμίδη

Tα φάρμακα αυτά προκαλούν μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης με άμεση δράση στο ακτινωτό επιθήλιο με αποτέλεσμα την ελάττωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού (από αναστολή της καρβονικής ανυδράσης). Eξαιτίας των σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα σε μακροχρόνια χορήγηση, …

Chemical structure of BRINZOLAMIDE

Εμπορικά Ονόματα

AZOPT OPTONIUM SIMBRINZA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία της αυξημένης ενδοφθαλμικής πίεσης σε ασθενείς με οφθαλμική υπέρταση ή γλαύκωμα ανοικτής γωνίας.
medication
SPC-AZOPT

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Οφθαλμική
Χορήγηση:
Δύο φορές ημερησίως (πιθανώς τρεις φορές ημερησίως)
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα
Τιτλοποίηση:
Μερικοί ασθενείς μπορεί να έχουν καλύτερη ανταπόκριση με χορήγηση μιας σταγόνας τρεις φορές ημερησίως. Η δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνει τη μία σταγόνα στον πάσχοντα οφθαλμό (ή οφθαλμούς) τρεις φορές την ημέρα.
  • Ενήλικες
    Δόσημία σταγόνα
    Μέγ. δόσημία σταγόνα
    Στο κόλπωμα του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού(ών) δύο φορές ημερησίως. Μερικοί ασθενείς μπορεί να έχουν καλύτερη ανταπόκριση με χορήγηση μιας σταγόνας τρεις φορές ημερησίως. Η δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνει τη μία σταγόνα στον πάσχοντα οφθαλμό (ή οφθαλμούς) τρεις φορές την ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν έχει μελετηθεί και δε συνιστάται η χορήγησή του.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/λεπτό) ή υπερχλωραιμική οξέωση
    Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
  • Παιδιά και έφηβοι (0-17 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν συνιστάται σε βρέφη, παιδιά και εφήβους.
block
SPC-AZOPT

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
  • Υπερχλωραιμική οξέωση
warning
SPC-AZOPT

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Συστηματικές επιδράσεις / Υπερευαισθησία
    Διακοπή χρήσης αν εμφανιστούν σημεία σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας
  • Όξεο-βασικές διαταραχές / Μεταβολική οξέωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας
    Χρήση με προσοχή λόγω πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης
  • Παιδιατρικός πληθυσμός / Νεφρική σωληναριακή ανωριμότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠρόωρα βρέφη (<36 εβδομάδων κύησης), βρέφη (<1 εβδομάδας), ασθενείς με σημαντική νεφρική σωληναριακή ανωριμότητα ή ανωμαλίες
    Χορήγηση μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση κινδύνου-οφέλους λόγω πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης
  • Νοητική εγρήγορση και σωματικός συντονισμός
    Μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ικανότητα για εκτέλεση εργασιών που απαιτούν νοητική εγρήγορση και/ή σωματικό συντονισμό
  • Συνδυαστική θεραπεία με αναστολείς καρβονικής ανυδράσης από το στόμα
    αντένδειξη
    Η ταυτόχρονη χορήγηση δεν έχει μελετηθεί και δε συνιστάται λόγω πιθανότητας αθροιστικής δράσης
  • Ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα ή μελαγχρωστικό γλαύκωμα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα ή μελαγχρωστικό γλαύκωμα
    Θεραπευτική αντιμετώπιση με προσοχή
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Δεν έχει μελετηθεί και δεν συνιστάται η χρήση
  • Προβλήματα κερατοειδούς / Χαμηλός αριθμός ενδοθηλιακών κυττάρων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προβλήματα κερατοειδούς (ιδιαίτερα με χαμηλό αριθμό ενδοθηλιακών κυττάρων)
    Ο πιθανός ρόλος επί της λειτουργίας του κερατοειδικού ενδοθηλίου δεν έχει διερευνηθεί
  • Χρήση φακών επαφής
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που φορούν φακούς επαφής
    Προσεκτική παρακολούθηση, καθώς αναστολείς καρβονικής ανυδράσης μπορεί να επηρεάσουν ενυδάτωση κερατοειδούς και φακοί επαφής αυξάνουν τον κίνδυνο
  • Προβληματικοί κερατοειδείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή δυστροφία του κερατοειδούς
    Προσεκτική παρακολούθηση
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο / Κερατοπάθεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία ή βλάβη στον κερατοειδή που χρησιμοποιούν συχνά ή παρατεταμένα AZOPT
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση λόγω κινδύνου στικτής/τοξικής ελκώδους κερατοπάθειας
  • Βενζαλκώνιο χλωριούχο / Μαλακοί φακοί επαφής
    προσοχή
    Αποφυγή επαφής με μαλακούς φακούς επαφής. Αφαίρεση φακών πριν την ενστάλαξη και αναμονή τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτηση.
  • Αύξηση ΕΟΠ (rebound) μετά διακοπή θεραπείας
    Δεν έχει μελετηθεί η πιθανή αύξηση της ΕΟΠ ως αντίδραση στη διακοπή της θεραπείας
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας 0 έως 17 ετών
    Η χρήση δεν συνιστάται καθώς η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί
swap_horiz
SPC-AZOPT

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ανάλογα προσταγλανδίνης
    Δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις
  • Οφθαλμικά σκευάσματα τιμολόλης
    Δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις
  • Μυωτικά
    Η αλληλεπίδραση δεν έχει αξιολογηθεί
  • Αδρενεργικοί αγωνιστές
    Η αλληλεπίδραση δεν έχει αξιολογηθεί
  • Αναστολείς καρβονικής ανυδράσης από το στόμα
    προσοχή
    Πιθανότητα οξεο-βασικών διαταραχών
    ΣύστασηΗ πιθανότητα αλληλεπιδράσεων πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που παίρνουν AZOPT.
  • Αναστολείς του CYP3A4 (όπως ketoconazole, itraconazole, clotrimazol, ritonavir, troleandomycin)
    προσοχή
    Αναστολή του μεταβολισμού της brinzolamide
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν χορηγούνται ταυτόχρονα αναστολείς του CYP3A4. Ωστόσο, δεν είναι πιθανή η συσσώρευση της brinzolamide εφόσον η κύρια οδός απομάκρυνσης είναι η νεφρική.
sick
SPC-AZOPT

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
Αναπνευστικό
  • Φαρυγγίτιδα
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
  • Ερεθισμός λαιμού
  • Βήχας
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Παραρρινοκολπίτιδα (Όχι συχνές)
  • Ρινίτιδα (Μη γνωστές)
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αριθμός ερυθροκυττάρων μειωμένος (Όχι συχνές)
  • Χλωριούχα αίματος αυξημένα (Όχι συχνές)
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
Ψυχιατρικές
  • Απάθεια
  • Κατάθλιψη
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Νευρικότητα
  • Αϋπνία
Αναπαραγωγικό
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Στυτική δυσλειτουργία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Εφιάλτες (Όχι συχνές)
Νευρικό
  • Κινητική δυσλειτουργία
  • Αμνησία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Κεφαλαλγία
  • Τρόμος
  • Δυσγευσία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Επηρεασμένη μνήμη (Σπάνιες)
  • Υπνηλία (Σπάνιες)
  • Υπαισθησία (Μη γνωστές)
  • Αγευσία (Μη γνωστές)
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Πόνος του οφθαλμού
  • Κερατίτιδα
  • Βλεφαρίτιδα
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Φωτοφοβία
  • Ξηροφθαλμία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Ερεθισμός του οφθαλμού (Συχνές)
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς (Συχνές)
  • Υπεραιμία του οφθαλμού (Συχνές)
  • Διάβρωση του κερατοειδούς (Όχι συχνές)
  • Στικτή κερατίτιδα (Όχι συχνές)
  • Κερατοειδοπάθεια (Όχι συχνές)
  • Οφθαλμικές εναποθέσεις (Όχι συχνές)
  • Χρώση κερατοειδούς (Όχι συχνές)
  • Έλλειμμα του επιθηλίου του κερατοειδούς (Όχι συχνές)
  • Διαταραχή του επιθηλίου του κερατοειδούς (Όχι συχνές)
  • Κνησμός του οφθαλμού (Όχι συχνές)
  • Οίδημα του οφθαλμού (Όχι συχνές)
  • Φλεγμονή των μεϊβομιανών αδένων (Όχι συχνές)
  • Θάμβος των οφθαλμών από ισχυρό φως (Όχι συχνές)
  • Αλλεργική επιπεφυκίτιδα (Όχι συχνές)
  • Πτερύγιο (Όχι συχνές)
  • Χρώση του σκληρού (Όχι συχνές)
  • Ασθενωπία (Όχι συχνές)
  • Δυσφορία του οφθαλμού (Όχι συχνές)
  • Μη φυσιολογική αίσθηση στον οφθαλμό (Όχι συχνές)
  • Ξηρή κερατοεπιπεφυκίτιδα κύστη υπό τον επιπεφυκότα (Όχι συχνές)
  • Υπεραιμία του επιπεφυκότα (Όχι συχνές)
  • Κνησμός βλεφάρων (Όχι συχνές)
  • Οφθαλμικό έκκριμα (Όχι συχνές)
  • Εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου (Όχι συχνές)
  • Δακρύρροια αυξημένη (Όχι συχνές)
  • Οίδημα του κερατοειδούς (Σπάνιες)
  • Διπλωπία (Σπάνιες)
  • Οπτική οξύτητα μειωμένη (Σπάνιες)
  • Φωτοψία (Σπάνιες)
  • Υπαισθησία του οφθαλμού (Σπάνιες)
  • Περικογχικό οίδημα (Σπάνιες)
  • Ενδοφθάλμια πίεση αυξημένη (Σπάνιες)
  • Σχέση θηλής/δίσκου οπτικού νεύρου αυξημένη (Σπάνιες)
  • Διαταραχή του κερατοειδούς (Μη γνωστές)
  • Οπτική διαταραχή (Μη γνωστές)
  • Αλλεργία του οφθαλμού (Μη γνωστές)
  • Μαδάρωση (Μη γνωστές)
  • Διαταραχή του βλεφάρου (Μη γνωστές)
  • Ερύθημα βλεφάρου (Μη γνωστές)
Αυτί
  • Εμβοές
  • Ίλιγγος
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιοαναπνευστική δυσχέρεια (Όχι συχνές)
  • Καρδιακός ρυθμός ανώμαλος (Σπάνιες)
  • Αρτηριακή πίεση αυξημένη (Μη γνωστές)
  • Αρτηριακή πίεση μειωμένη (Μη γνωστές)
  • Καρδιακός ρυθμός αυξημένος (Μη γνωστές)
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Στηθάγχη
  • Αρρυθμία
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Πόνος στοματοφάρυγγα (Όχι συχνές)
  • Φαρυγγολαρυγγικός άλγος (Όχι συχνές)
  • Σύνδρομο βήχα του ανώτερου αεραγωγού (Όχι συχνές)
  • Ρινόρροια (Όχι συχνές)
  • Πταρμός (Όχι συχνές)
  • Βρογχική υπερδραστηριότητα (Σπάνιες)
  • Συμφόρηση ανώτερης αναπνευστικής οδού (Σπάνιες)
  • Συμφόρηση κόλπων του προσώπου (Σπάνιες)
  • Ρινική συμφόρηση (Σπάνιες)
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου (Σπάνιες)
  • Άσθμα (Μη γνωστές)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Οισοφαγίτιδα (Όχι συχνές)
  • Δυσφορία του στομάχου (Όχι συχνές)
  • Συχνές κενώσεις (Όχι συχνές)
  • Γαστρεντερική διαταραχή (Όχι συχνές)
  • Υπαισθησία στόματος (Όχι συχνές)
  • Στοματική παραισθησία (Όχι συχνές)
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσπεψία
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Μετεωρισμός
  • Ξηροστομία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικές (Μη γνωστές)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Δερματίτιδα
  • Ερύθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα κηλιδοβλατιδώδες (Όχι συχνές)
  • Τάση δέρματος (Όχι συχνές)
  • Κνησμός γενικευμένος (Σπάνιες)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Οσφυαλγία (Όχι συχνές)
  • Αρθραλγία (Μη γνωστές)
  • Πόνος άκρου (Μη γνωστές)
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυαλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Άλγος νεφρού (Όχι συχνές)
  • Πολλακιουρία (Μη γνωστές)
Γενικές
  • Άλγος
  • Θωρακική δυσφορία
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
  • Περιφερικό οίδημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αίσθηση μη φυσιολογική (Όχι συχνές)
  • Αίσθηση εκνευρισμού (Σπάνιες)
  • Ευερεθιστότητα (Σπάνιες)
  • Αίσθημα κακουχίας (Μη γνωστές)
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Ξένο σώμα στον οφθαλμό (Όχι συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Υπεραιμία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Άλγος νεφρού
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση μη φυσιολογική
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ασθενωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερεθισμός του λαιμού
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θάμβος των οφθαλμών από ισχυρό φως
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Θωρακική δυσφορία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Καρδιοαναπνευστική δυσχέρεια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κερατοειδοπάθεια
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κινητική δυσλειτουργία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός βλεφάρων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική αίσθηση στον οφθαλμό
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ξένο σώμα στον οφθαλμό
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Όχι συχνές
  • Ξηρή κερατοεπιπεφυκίτιδα κύστη υπό τον επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικές εναποθέσεις
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Πταρμός
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Πτερύγιο
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Ρινόρροια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Στοματική παραισθησία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συχνές κενώσεις
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο βήχα του ανώτερου αεραγωγού
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Τάση δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία στόματος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Φαρυγγολαρυγγικός άλγος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνές
  • Φλεγμονή των μεϊβομιανών αδένων
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Χλωριούχα αίματος αυξημένα
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Χρώση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Χρώση του σκληρού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση εκνευρισμού
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Βρογχική υπερδραστηριότητα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Γενικευμένος κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Καρδιακός ρυθμός ανώμαλος
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Περικογχικό οίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Συμφόρηση ανώτερης αναπνευστικής οδού
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Συμφόρηση κόλπων του προσώπου
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Σχέση θηλής/δίσκου οπτικού νεύρου αυξημένη
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Υπαισθησία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Φωτοψία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Αγευσία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αλλεργία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Μαδάρωση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Πολλακιουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πόνος άκρου
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-AZOPT

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση. Δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
  • Θηλασμός
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό αν η brinzolamide/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η brinzolamide απεκκρίνεται σε ελάχιστα επίπεδα στο γάλα μετά από του στόματος χορήγηση. Ο κίνδυνος σε νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με το AZOPT.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Μελέτες σε ζώα με brinzolamide δεν κατέδειξαν επίδραση στη γονιμότητα. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες ώστε να εκτιμηθεί η επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της brinzolamide στην ανθρώπινη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Η βρινζολαμίδη αποτελεί έναν εξαιρετικά ειδικό αναστολέα της CA-II, η οποία αποτελεί τον κύριο ιζοενζυμικό τύπο που συμμετέχει στην έκκριση του υδατικού χύματος. Ο αποκλεισμός της CA στην κυλιακή διεργασία του ματιού επιβραδύνει τον…
monitor_heart
SPC-AZOPT

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, κωδικός ATC: S01EC04 ### Μηχανισμός δράσης Η καρβονική ανυδράση (CA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος συμπεριλαμβανομένου του…
biotech
SPC-AZOPT

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, η brinzolamide απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία. Λόγω της υψηλής χημικής συγγένειάς της με την CA-II, η brinzolamide κατανέμεται εκτεταμένα στα ερυθρά αιμοσφαίρια και εμφανίζει μεγάλο χρόνο ημιζωής σε όλο το αίμα…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός: Η βρινζολαμίδη μεταβολίζεται από τις ηπατικές ισοένζυμες του κυτοχρώματος P450, ειδικότερα τις CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 και CYP2C9. * Ο κύριος μεταβολίτης είναι η N-δεσαιθυλβρινζολαμίδη, ακολουθούμενη από τους μεταβολίτες…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση: * Απορρόφηση: Η βρινζολαμίδη απορροφάται μέσω του κερατοειδούς μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. * Συστηματική Κυκλοφορία: Η ουσία απορροφάται επίσης στη συστηματική κυκλοφορία, όπου δεσμεύεται ισχυρά στην…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Στενή Ψευδοαποφολιδωτικό ή μελαγχρωστικό γλαύκωμα
Κατάσταση κερατοειδούς visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Προσεκτική Χρήση φακών επαφής
Προσεκτική Προβληματικοί κερατοειδείς (σακχαρώδης διαβήτης ή δυστροφία)
Στενή Ξηροφθαλμία ή βλάβη κερατοειδούς με συχνή/παρατεταμένη χρήση AZOPT
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-AZOPT
expand_more

Όταν χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή συμπληρωματική θεραπεία, η δοσολογία είναι μία σταγόνα AZOPT στο κόλπωμα του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού(ών) δύο φορές ημερησίως. Μερικοί ασθενείς μπορεί να έχουν καλύτερη ανταπόκριση με χορήγηση μιας σταγόνας τρεις φορές ημερησίως.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία

Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και επομένως δε συνιστάται η χορήγησή του σε τέτοιους ασθενείς.

Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/λεπτό) ή σε ασθενείς με υπερχλωραιμική οξέωση. Εφόσον η brinzolamide και ο κύριος μεταβολίτης της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς, το AZOPT αντενδείκνυται σε τέτοιους ασθενείς (βλ. Αντενδείξεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του AZOPT σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 0 έως 17 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Τα παρόντα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στις παραγράφους 4.8 και 5.1. Το AZOPT δεν συνιστάται σε βρέφη, παιδιά και εφήβους.

Τρόπος χορήγησης

Για οφθαλμική χρήση.

Συνιστάται η απόφραξη της ρινοδακρυϊκής οδού ή το απαλό κλείσιμο των βλεφάρων μετά την ενστάλαξη. Έτσι μπορεί να ελαττωθεί η συστηματική απορρόφηση των φαρμακευτικών προϊόντων που χορηγούνται μέσω της οφθαλμικής οδού με αποτέλεσμα τη μείωση των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Δώστε οδηγίες στον ασθενή να ανακινεί καλά τη φιάλη πριν τη χρήση. Μετά την αφαίρεση του πώματος της φιάλης, εάν το περιλαίμιο ασφαλείας είναι χαλαρό, αφαιρέστε το προτού χρησιμοποιήσετε το προϊόν.

Για να προληφθεί η μόλυνση του σταγονομετρικού ρύγχους και του εναιωρήματος, πρέπει να δίδεται προσοχή ώστε το σταγονομετρικό ρύγχος της φιάλης να μην αγγίζει τα βλέφαρα, τις παρακείμενες περιοχές ή άλλες επιφάνειες. Δώστε οδηγίες στον ασθενή να κρατά τη φιάλη καλά κλεισμένη όταν δε τη χρησιμοποιεί.

Όταν υποκαθιστάτε έναν άλλο οφθαλμικό αντιγλαυκωματικό παράγοντα με το AZOPT, διακόψτε τη χορήγηση του άλλου παράγοντα και ξεκινήστε το AZOPT την επόμενη ημέρα.

Αν χρησιμοποιούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα φάρμακα πρέπει να χορηγούνται με διαφορά τουλάχιστον 5 λεπτών το ένα από το άλλο. Οι οφθαλμικές αλοιφές θα πρέπει να χορηγούνται τελευταίες.

Αν παραλειφθεί μία δόση, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί με την επόμενη δόση, όπως είναι προγραμματισμένο. Η δόση δε θα πρέπει να υπερβαίνει τη μία σταγόνα στον πάσχοντα οφθαλμό (ή οφθαλμούς) τρεις φορές την ημέρα.

block

Αντενδείξεις

SPC-AZOPT
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες (βλ. επίσης Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
  • Υπερχλωραιμική οξέωση.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-AZOPT
expand_more

Συστηματικές επιδράσεις

Το AZOPT είναι ένας αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης της σουλφοναμίδης και παρότι χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Οι ίδιοι τύποι ανεπιθύμητων ενεργειών που αποδίδονται στις σουλφοναμίδες μπορεί να παρουσιαστούν μετά από τοπική χορήγηση. Αν εμφανιστούν σημεία σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, διακόψτε τη χρήση αυτού του σκευάσματος.

Όξεο-βασικές διαταραχές

Όξεο-βασικές διαταραχές έχουν αναφερθεί με από του στόματος χορηγούμενους αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας λόγω πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης (βλ. Δοσολογία).

Η brinzolamide δεν έχει μελετηθεί σε πρόωρα βρέφη (διάρκεια κύησης μικρότερης των 36 εβδομάδων) ή σε βρέφη ηλικίας μικρότερης της μίας εβδομάδας. Ασθενείς με σημαντική νεφρική σωληναριακή ανωριμότητα ή ανωμαλίες θα πρέπει να λαμβάνουν brinzolamide μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση του λόγου κινδύνου-οφέλους λόγω του πιθανού κινδύνου μεταβολικής οξέωσης.

Οι από του στόματος χορηγούμενοι αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την ικανότητα για εκτέλεση εργασιών που απαιτούν νοητική εγρήγορση και/ή σωματικό συντονισμό. Το AZOPT απορροφάται συστηματικά και, επομένως, αυτό μπορεί να συμβεί με την τοπική χορήγηση.

Συνυπάρχουσα θεραπεία

Υπάρχει πιθανότητα αθροιστικής δράσης επί των γνωστών συστηματικών δράσεων της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης σε ασθενείς που λαμβάνουν έναν αναστολέα καρβονικής ανυδράσης από το στόμα και το AZOPT. Η ταυτόχρονη χορήγηση του AZOPT και αναστολέων καρβονικής ανυδράσης από το στόμα δεν έχει μελετηθεί και δε συνιστάται (βλ. επίσης Αλληλεπιδράσεις).

Το AZOPT αξιολογήθηκε κυρίως σε ταυτόχρονη χορήγηση με τιμολόλη κατά τη συμπληρωματική θεραπεία γλαυκώματος. Επιπρόσθετα μελετήθηκε η δράση του AZOPT στην ελάττωση της ΕΟΠ, ως συμπληρωματική θεραπεία σε ένα ανάλογο της προσταγλανδίνης, την τραβοπρόστη. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για μακροχρόνια χρήση του AZOPT ως συμπληρωματική θεραπεία σε τραβοπρόστη (βλ. επίσης Φαρμακοδυναμικές).

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με το AZOPT στη θεραπεία ασθενών με ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα ή μελαγχρωστικό γλαύκωμα. Η θεραπευτική αντιμετώπιση αυτών των ασθενών θα πρέπει να γίνεται με προσοχή και συνιστάται στενή παρακολούθηση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ). Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας και δεν συνιστάται η χρήση του στους ασθενείς αυτούς.

Ο πιθανός ρόλος της brinzolamide επί της λειτουργίας του κερατοειδικού ενδοθηλίου δεν έχει διερευνηθεί σε ασθενείς με προβλήματα κερατοειδούς (ιδιαίτερα σε ασθενείς με χαμηλό αριθμό ενδοθηλιακών κυττάρων). Ειδικά ασθενείς που φορούν φακούς επαφής δεν έχουν μελετηθεί και συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση αυτών των ασθενών όταν χρησιμοποιούν brinzolamide, εφόσον οι αναστολείς καρβονικής ανυδράσης μπορεί να επηρεάσουν την ενυδάτωση του κερατοειδούς και η χρήση φακών επαφής μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο για τον κερατοειδή. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών με προβληματικούς κερατοειδείς όπως σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή δυστροφία του κερατοειδούς.

Βενζαλκώνιο χλωριούχο και φακοί επαφής

Το βενζαλκώνιο χλωριούχο, το οποίο χρησιμοποιείται συχνά ως συντηρητικό σε οφθαλμικά προϊόντα, έχει αναφερθεί ότι προκαλεί στικτή κερατοπάθεια και/ή τοξική ελκώδη κερατοπάθεια. Εφόσον το AZOPT περιέχει βενζαλκώνιο χλωριούχο, απαιτείται στενή παρακολούθηση σε περιπτώσεις συχνής ή παρατεταμένης χρήσης από ασθενείς με ξηροφθαλμία, ή σε περιπτώσεις όπου ο κερατοειδής έχει κάποια βλάβη.

Το AZOPT δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που φορούν φακούς επαφής. Το AZOPT περιέχει βενζαλκώνιο χλωριούχο το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των οφθαλμών και είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής. Η επαφή με μαλακούς φακούς επαφής πρέπει να αποφεύγεται. Πρέπει να δίδονται οδηγίες στους ασθενείς ώστε να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την ενστάλαξη του AZOPT και να περιμένουν τουλάχιστον 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη πριν βάλουν ξανά τους φακούς επαφής.

Άλλες προειδοποιήσεις

Πιθανή αύξηση της ΕΟΠ ως αντίδραση στη διακοπή της θεραπείας με AZOPT (rebound) δεν έχει μελετηθεί. Η δράση ελάττωσης της ΕΟΠ αναμένεται να διαρκέσει για 5-7 ημέρες.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του AZOPT σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 0 έως 17 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί και η χρήση του δεν συνιστάται σε βρέφη, παιδιά και εφήβους.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-AZOPT
expand_more

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων με AZOPT και άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.

Σε κλινικές μελέτες, το AZOPT χρησιμοποιήθηκε ταυτόχρονα με ανάλογα προσταγλανδίνης και οφθαλμικά σκευάσματα τιμολόλης χωρίς ενδείξεις ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων. Η αλληλεπίδραση μεταξύ του AZOPT και μυωτικών ή αδρενεργικών αγωνιστών δεν έχει αξιολογηθεί κατά τη συμπληρωματική θεραπεία του γλαυκώματος.

Το AZOPT είναι ένας αναστολέας καρβονικής ανυδράσης και, παρότι χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Έχουν αναφερθεί οξεο-βασικές διαταραχές με αναστολείς καρβονικής ανυδράσης από το στόμα. Η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που παίρνουν AZOPT.

Τα ισοένζυμα του κυττοχρώματος P-450 που είναι υπεύθυνα για το μεταβολισμό της brinzolamide περιλαμβάνουν τα CYP3A4 (κύριο), CYP2A6, CYP2C8 και CYP2C9. Αναμένεται ότι οι αναστολείς του CYP3A4 όπως οι ketoconazole, itraconazole, clotrimazol, ritonavir και troleandomycin θα αναστέλλουν το μεταβολισμό της brinzolamide από το CYP3A4. Συνιστάται προσοχή όταν χορηγούνται ταυτόχρονα αναστολείς του CYP3A4. Ωστόσο, δεν είναι πιθανή η συσσώρευση της brinzolamide εφόσον η κύρια οδός απομάκρυνσης είναι η νεφρική. Η brinzolamide δεν είναι αναστολέας των ισοενζύμων του κυττοχρώματος P-450.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-AZOPT
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας

Σε κλινικές μελέτες οι οποίες περιελάμβαναν 2.732 ασθενείς που έπαιρναν AZOPT ως μονοθεραπεία ή ως συμπληρωματική θεραπεία μαζί με μηλεϊνική τιμολόλη 5 mg/ml, οι πλέον συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες που συσχετίστηκαν με τη θεραπεία ήταν: δυσγευσία (6,0%) (πικρή ή ασυνήθιστη γεύση, βλέπε περιγραφή παρακάτω) και παροδικά θαμπή όραση (5,4%) κατά την ενστάλαξη, διάρκειας από λίγα δευτερόλεπτα έως λίγα λεπτά (βλ. Οδήγηση).

Κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με την brinzolamide 10mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, εναιώρημα αξιολογήθηκαν ως συσχετιζόμενες με τη θεραπεία και ταξινομούνται χρησιμοποιώντας τον εξής κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως ≤1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) ή μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ελήφθησαν από κλινικές δοκιμές και αυθόρμητες αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος στην αγορά.

Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η δυσγευσία (πικρή ή ασυνήθιστη γεύση στο στόμα μετά την ενστάλαξη) ήταν η πλέον συχνά αναφερόμενη συστηματική ανεπιθύμητη ενέργεια που συσχετίστηκε με τη χρήση του AZOPT κατά τις κλινικές μελέτες. Πιθανόν να προκαλείται από τη δίοδο των οφθαλμικών σταγόνων στο ρινοφάρυγγα μέσω του ρινοδακρυϊκού πόρου. Η απόφραξη της ρινοδακρυϊκής οδού ή το απαλό κλείσιμο του βλεφάρου μετά την ενστάλαξη μπορεί να ελαττώσει τη συχνότητα εμφάνισης αυτής της ενέργειας (βλ. Δοσολογία).

Το AZOPT είναι μία σουλφοναμίδη αναστολέας καρβονικής ανυδράσης με συστηματική απορρόφηση. Δράσεις επί του γαστρεντερικού, του νευρικού συστήματος καθώς και δράσεις αιματολογικές, νεφρικές και μεταβολικές συσχετίζονται γενικά με τους συστηματικούς αναστολείς καρβονικής ανυδράσης. Οι ίδιοι τύποι ανεπιθύμητων ενεργειών που αποδίδονται στους από του στόματος αναστολείς καρβονικής ανυδράσης μπορεί να παρουσιαστούν μετά από τοπική χορήγηση.

Δεν έχουν παρατηρηθεί μη αναμενόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες με το AZOPT όταν χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε τραβοπρόστη. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που διαπιστώθηκαν με τη συμπληρωματική θεραπεία έχουν παρατηρηθεί με κάθε δραστική ουσία ξεχωριστά.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε βραχέος διαστήματος περιορισμένες κλινικές δοκιμές, περίπου το 12,5% των παιδιατρικών ασθενών παρατηρήθηκε ότι παρουσίασαν ανεπιθύμητες ενέργειες, η πλειονότητα των οποίων ήταν τοπικές, μη σοβαρές οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως υπεραιμία του επιπεφυκότα, ερεθισμός του οφθαλμού, οφθαλμικό έκκριμα και δακρύρροια αυξημένη (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-AZOPT
expand_more

Κύηση

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της οφθαλμικής brinzolamide σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα μετά από συστηματική χορήγηση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το AZOPT δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό αν η brinzolamide/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η brinzolamide απεκκρίνεται σε ελάχιστα επίπεδα στο γάλα μετά από του στόματος χορήγηση. Ο κίνδυνος σε νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με το AZOPT λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.

Γονιμότητα

Μελέτες σε ζώα με brinzolamide δεν κατέδειξαν επίδραση στη γονιμότητα. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες ώστε να εκτιμηθεί η επίδραση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης της brinzolamide στην ανθρώπινη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-AZOPT
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, κωδικός ATC: S01EC04

Μηχανισμός δράσης

Η καρβονική ανυδράση (CA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος συμπεριλαμβανομένου του οφθαλμού. Η καρβονική ανυδράση καταλύει την αμφίδρομη αντίδραση που περιλαμβάνει την ενυδάτωση του διοξειδίου του άνθρακα και την αφυδάτωση του ανθρακικού οξέος.

Η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στις ακτινωτές προβολές του οφθαλμού ελαττώνει την έκκριση υδατοειδούς υγρού, προφανώς επιβραδύνοντας το σχηματισμό διττανθρακικών ιόντων με επακόλουθη μείωση μεταφοράς νατρίου και υγρών. Με αποτέλεσμα να μειώνεται η ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) η οποία είναι κύριος παράγων κινδύνου στην παθογένεση της βλάβης του οπτικού νεύρου και της απώλειας οπτικών πεδίων στο γλαύκωμα. Η brinzolamide είναι ένας αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης ΙΙ (CA-ΙΙ), το σημαντικότερο ισοένζυμο στον οφθαλμό με in vitro IC50 3,2 nM και Ki 0,13 nM έναντι της CA-ΙΙ.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μελετήθηκε η δράση του AZOPT στην ελάττωση της ΕΟΠ ως συμπληρωματική θεραπεία σε ένα ανάλογο προσταγλανδίνης την τραβοπρόστη. Μετά από 4 εβδομάδες χρονική περίοδο σε τραβοπρόστη, ασθενείς με ΕΟΠ ≥19 mmHg έλαβαν, με τυχαία κατανομή, πρόσθετη θεραπεία με brinzolamide ή τιμολόλη. Παρατηρήθηκε μία επιπρόσθετη μείωση της μέσης ημερήσιας ΕΟΠ των 3,2 έως 3,4 mmHg για την ομάδα της brinzolamide και των 3,2 έως 4,2 mmHg για την ομάδα της τιμολόλης. Συνολικά υπήρξε μεγαλύτερη συχνότητα εμφάνισης μη σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, που σχετίζονταν κυρίως με σημεία τοπικού ερεθισμού, στην ομάδα brinzolamide/τραβοπρόστη. Τα συμβάματα ήταν ήπια και δεν επηρέασαν τις συνολικές τιμές διακοπής στις μελέτες (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Σε 32 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 6 ετών, που διαγνώστηκαν με γλαύκωμα ή οφθαλμική υπέρταση πραγματοποιήθηκε μία κλινική δοκιμή με AZOPT. Μερικοί ασθενείς δεν είχαν ξαναπάρει θεραπεία για την ΕΟΠ ενώ άλλοι έπαιρναν άλλο(α) φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) για την ελάττωση της ΕΟΠ. Δεν ζητήθηκε από τους ασθενείς που έπαιρναν προηγούμενα φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) για την ελάττωση της ΕΟΠ να διακόψουν το(α) φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) τους μέχρι την έναρξη της μονοθεραπείας με AZOPT.

Η αποτελεσματικότητα του AZOPT μεταξύ των ασθενών οι οποίοι δεν είχαν ξαναπάρει θεραπεία για την ΕΟΠ (10 ασθενείς) ήταν παρόμοια με αυτή που είχε παρατηρηθεί προηγούμενα σε ενήλικες, με μέση ελάττωση της ΕΟΠ από τη βασική γραμμή που κυμαινόταν μέχρι 5 mmHg. Μεταξύ των ασθενών που ήταν σε τοπική αγωγή με φαρμακευτικό(ά) προϊόν(τα) ελάττωσης της ΕΟΠ (22 ασθενείς), η μέση ΕΟΠ αυξήθηκε ελαφρώς από τη βασική γραμμή στην ομάδα του AZOPT.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-AZOPT
expand_more

Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση, η brinzolamide απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία.

Λόγω της υψηλής χημικής συγγένειάς της με την CA-II, η brinzolamide κατανέμεται εκτεταμένα στα ερυθρά αιμοσφαίρια και εμφανίζει μεγάλο χρόνο ημιζωής σε όλο το αίμα (μέση τιμή περίπου 24 εβδομάδες). Στον άνθρωπο σχηματίζεται ο μεταβολίτης N-desethyl-brinzolamide, ο οποίος συνδέεται επίσης με την CA και συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Ο μεταβολίτης αυτός παρουσία της brinzolamide συνδέεται κυρίως με την CA-I. Οι συγκεντρώσεις της brinzolamide και της N-desethylbrinzolamide στο πλάσμα είναι χαμηλές και γενικά κάτω από τα όρια της μεθόδου ποσοτικού προσδιορισμού (7,5 ng/ml).

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν είναι εκτεταμένη (περίπου 60%). Η brinzolamide απομακρύνεται κυρίως με νεφρική απέκκριση (περίπου κατά 60%). Περίπου το 20% της δόσης απαντάται στα ούρα ως μεταβολίτης. Η brinzolamide και η N-desethylbrinzolamide είναι τα κύρια συστατικά που ανευρίσκονται στα ούρα μαζί με ίχνη των μεταβολιτών N-desmethoxypropyl και O-desmethyl.

Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη χορηγήθηκαν κάψουλες brinzolamide του 1 mg από το στόμα δύο φορές ημερησίως επί 32 εβδομάδες σε υγιείς εθελοντές και μετρήθηκε η δραστικότητα της CA των ερυθρών αιμοσφαιρίων προκειμένου να αξιολογηθεί ο βαθμός της συστηματικής αναστολής της CA. Ο κορεσμός της CA-II των ερυθρών αιμοσφαιρίων με brinzolamide επετεύχθη εντός 4 εβδομάδων (συγκεντρώσεις στα ερυθρά αιμοσφαίρια περίπου 20 μΜ). Η N-desethylbrinzolamide συσσωρεύθηκε στα ερυθρά αιμοσφαίρια μέχρι την κατάσταση σταθερού ισοζυγίου, εντός 20-28 εβδομάδων, φθάνοντας σε συγκεντρώσεις που κυμαίνονταν από 6-30 μΜ. Η αναστολή της δράσης της συνολικής CA των ερυθρών αιμοσφαιρίων, σε σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν περίπου 70-75%.

Σε άτομα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-60 ml/λεπτό) χορηγήθηκε από το στόμα 1 mg brinzolamide δύο φορές ημερησίως επί 54 εβδομάδες. Η συγκέντρωση της brinzolamide στα ερυθρά αιμοσφαίρια κυμαινόταν από περίπου 20 έως 40 μΜ έως την τέταρτη εβδομάδα θεραπείας. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση, οι συγκεντρώσεις της brinzolamide και του μεταβολίτη της στα ερυθρά αιμοσφαίρια κυμαίνονταν από 22,0 έως 46,1 και 17,1 έως 88,6 μΜ, αντίστοιχα.

Οι συγκεντρώσεις της N-desethylbrinzolamide στα ερυθρά αιμοσφαίρια αυξήθηκαν και η δραστικότητα της συνολικής Καρβονικής Ανυδράσης των ερυθρών αιμοσφαιρίων ελαττώθηκε ελαττουμένης της κάθαρσης κρεατινίνης αλλά οι συγκεντρώσεις της brinzolamide στα ερυθρά αιμοσφαίρια και η δραστικότητα της CA-II παρέμεινε αμετάβλητη. Σε άτομα με το μέγιστο βαθμό νεφρικής δυσλειτουργία η αναστολή της δραστικότητας της συνολικής CA ήταν μεγαλύτερη παρότι ήταν κατώτερη του 90% σε σταθεροποιημένη κατάσταση.

Σε μία μελέτη τοπικής οφθαλμικής χορήγησης, σε σταθεροποιημένη κατάσταση, οι συγκεντρώσεις της brinzolamide των ερυθρών αιμοσφαιρίων ήταν παρόμοιες με αυτές που βρέθηκαν στη μελέτη με την από του στόματος χορήγηση, αλλά τα επίπεδα της N-desethylbrinzolamide ήταν χαμηλότερα. Η δραστικότητα της καρβονικής ανυδράσης ήταν περίπου στο 40-70% των επιπέδων που σημειώθηκαν πριν τη χορήγηση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

111 ημέρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περίπου 60%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
68844
Μοριακός τύπος
C12H21N3O5S3
Μοριακό βάρος
383.5
IUPAC
(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
InChIKey
HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N
Κατάταξη MeSH
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας: Μια κατηγορία ενώσεων που μειώνει την έκκριση ιόντων H+ από τον εγγύς νεφρικό σωληνίσκο μέσω της αναστολής των ΚΑΡΒΟΑΝΥΔΡΑΣΩΝ.