Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R01AC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AZELASTINE

Αζελαστίνη

Για την συμπτωματική θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας και μη αλλεργικής ρινίτιδας, καθώς και για συμπτωματική ανακούφιση του οφθαλμικού κνησμού που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα.

Chemical structure of AZELASTINE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για την συμπτωματική θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας και μη αλλεργικής ρινίτιδας, καθώς και για συμπτωματική ανακούφιση του οφθαλμικού κνησμού που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
medication
SPC-BILENI

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ρινική
Χορήγηση:
δύο φορές ημερησίως (πρωί και βράδυ)
Δόση έναρξης:
Ένας ψεκασμός σε κάθε ρουθούνι δύο φορές ημερησίως
  • Ενήλικες και έφηβοι (ηλικίας από 12 ετών και άνω)
    ΔόσηΈνας ψεκασμός σε κάθε ρουθούνι δύο φορές ημερησίως
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών
    Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα δε συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών επειδή η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτόν τον πληθυσμό.
  • Ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν υπάρχουν δεδομένα από ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.
block
SPC-BILENI

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
SPC-BILENI

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αλληλεπιδράσεις με ριτοναβίρη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λάμβαναν προπιονική φλουτικαζόνη και ριτοναβίρη
    Η ταυτόχρονη χρήση της προπιονικής φλουτικαζόνης και της ριτοναβίρης πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το ενδεχόμενο όφελος για τον ασθενή υπερτερεί του κινδύνου εκδήλωσης ανεπιθύμητων ενεργειών από κορτικοστεροειδή.
  • Συστηματικές εκδηλώσεις από ρινικά κορτικοστεροειδή
    Προσοχή
    Προσοχή, ιδιαίτερα όταν συνταγογραφούνται σε υψηλές δόσεις για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα. Πιθανές συστηματικές επιδράσεις περιλαμβάνουν σύνδρομο Cushing, χαρακτηριστικά που προσομοιάζουν με σύνδρομο Cushing, καταστολή των επινεφριδίων, καθυστερημένη ανάπτυξη (παιδιών και εφήβων), καταρράκτη, γλαύκωμα και σπανιότερα, ψυχολογικές επιδράσεις και επιδράσεις στη συμπεριφορά (ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, διαταραχές του ύπνου, άγχος, κατάθλιψη ή επιθετικότητα, ιδιαίτερα σε παιδιά).
  • Σοβαρή ηπατική νόσο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο
    Συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία, καθώς η συστηματική έκθεση της ενδορρινικά χορηγούμενης προπιονικής φλουτικαζόνης είναι πιθανό να αυξηθεί, οδηγώντας σε υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Καταστολή επινεφριδίων από υψηλές δόσεις
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ρινικά κορτικοστεροειδή σε δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες
    Εάν υπάρχουν στοιχεία χρήσης δόσεων υψηλότερων από τις συνιστώμενες, τότε πρέπει να εξετασθεί η περίπτωση επιπρόσθετης κάλυψης με συστηματικά κορτικοστεροειδή σε περιόδους καταπόνησης ή προγραμματισμένης χειρουργικής επέμβασης.
  • Δοσολογία και συνολικό συστηματικό φορτίο κορτικοστεροειδών
    Προσοχή
    Η δόση των ενδορρινικά χορηγούμενων σκευασμάτων φλουτικαζόνης πρέπει να μειωθεί στη χαμηλότερη δόση με την οποία διατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος των συμπτωμάτων της ρινίτιδας. Το συνολικό συστηματικό φορτίο των κορτικοστεροειδών πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφούνται ταυτόχρονα άλλες μορφές θεραπείας με κορτικοστεροειδή.
  • Καθυστερημένη ανάπτυξη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι που λαμβάνουν παρατεταμένη θεραπεία με ρινικά κορτικοστεροειδή
    Συνιστάται η παρακολούθηση της ανάπτυξης. Εάν επιβραδύνεται η ανάπτυξη, η θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται με το σκοπό τη μείωση της δόσης του ρινικού κορτικοστεροειδούς, αν είναι εφικτό, στη χαμηλότερη δόση με την οποία διατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος των συμπτωμάτων.
  • Οπτική διαταραχή
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν συμπτώματα όπως θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχές
    Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παραπομπής του ασθενούς σε οφθαλμίατρο για την αξιολόγηση των πιθανών αιτιών που ενδέχεται να περιλαμβάνουν καταρράκτη, γλαύκωμα ή σπάνιες ασθένειες, όπως κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια (ΚΟΧΑ).
  • Οφθαλμολογική παρακολούθηση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μεταβολές της όρασης ή με ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος και/ή καταρράκτη
    Απαιτείται στενή παρακολούθηση.
  • Μετάβαση από συστηματική θεραπεία με στεροειδή
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που μεταβαίνουν από συστηματική θεραπεία με στεροειδή στο Bileni Ρινικό Εκνέφωμα
    Η μετάβαση πρέπει να γίνεται προσεκτικά εάν υπάρχει κάποιος λόγος να θεωρηθεί μειωμένη η λειτουργία των επινεφριδίων.
  • Φυματίωση, λοιμώξεις, τραύμα/χειρουργική επέμβαση στη μύτη/στόμα
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φυματίωση, με οποιοδήποτε είδος μη υποβληθείσας σε θεραπεία λοίμωξης, ή που υπεβλήθησαν πρόσφατα σε χειρουργική επέμβαση ή με τραύμα στη μύτη ή στο στόμα
    Τα ενδεχόμενα οφέλη της θεραπείας με το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να εκτιμώνται έναντι του ενδεχόμενου κινδύνου.
  • Λοιμώξεις ρινικών αεραγωγών
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με λοιμώξεις των ρινικών αεραγωγών
    Οι λοιμώξεις πρέπει να αντιμετωπίζονται με αντιβακτηριδιακή ή αντιμυκητιασική θεραπεία. Δεν αποτελούν συγκεκριμένη αντένδειξη για τη θεραπεία με το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα.
  • Χλωριούχο βενζαλκώνιο
    Προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του ρινικού βλεννογόνου και βρογχόσπασμο.
swap_horiz
SPC-BILENI

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • προσοχή
    Σημαντική αύξηση συγκεντρώσεων πλάσματος της προπιονικής φλουτικαζόνης, προκαλώντας σημαντικά μειωμένες συγκεντρώσεις κορτιζόλης στον ορό και συστηματικές επιδράσεις κορτικοστεροειδών.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματικές επιδράσεις από τα κορτικοστεροειδή.
  • Αναστολείς του CYP3A (περιλαμβανομένων προϊόντων που περιέχουν κομπισιστάτη)
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματικές επιδράσεις από τα κορτικοστεροειδή.
  • Ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη)
    προσοχή
    Πιθανότητα αυξημένης συστηματικής έκθεσης στην προπιονική φλουτικαζόνη.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν συγχορηγούνται.
  • Κατασταλτικά ή δρώντα στο κεντρικό νευρικό σύστημα φάρμακα
    προσοχή
    Μπορεί να ενισχυθεί η κατασταλτική δράση.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση.
sick
SPC-BILENI

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
  • Αγγειοοίδημα
  • Οίδημα προσώπου
  • Οίδημα γλώσσας
Δέρμα
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
  • Ρινική δυσφορία
  • Ρινικός ερεθισμός
  • Πταρμός
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
  • Βήχας
  • Ξηρότητα φάρυγγα
  • Ερεθισμός του λαιμού
  • Επίσταξη
  • Διάτρηση ρινικού διαφράγματος
  • Ρινικά έλκη
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Δυσάρεστη οσμή
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπνηλία (νυσταγμός, αίσθημα υπνησίας)
Οφθαλμικές
  • Γλαύκωμα
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
  • Καταρράκτης
  • Θολή όραση
Άλλο
  • Αίσθημα νυγμού
Γενικές
  • Διάβρωση βλεννογόνου
  • Κόπωση
  • Εξασθένηση
  • Εξάντληση
  • Αδυναμία
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα νυγμού
    Άλλο
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ερεθισμός του λαιμού
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ξηρότητα φάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Πταρμός
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινική δυσφορία
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινικός ερεθισμός
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία (νυσταγμός, αίσθημα υπνησίας)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Καταρράκτης
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Διάβρωση βλεννογόνου
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Διάτρηση ρινικού διαφράγματος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα γλώσσας
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Δυσάρεστη οσμή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εξάντληση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ρινικά έλκη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-BILENI

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Γονιμότητα
    Περιορισμένα δεδομένα
    Υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση της υδροχλωρικής αζελαστίνης και της προπιονικής φλουτικαζόνης σε έγκυες γυναίκες. Κατά συνέπεια, το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνον εφόσον το ενδεχόμενο όφελος δικαιολογεί τον ενδεχόμενο κίνδυνο στο έμβρυο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ρινικά χορηγούμενη υδροχλωρική αζελαστίνη/μεταβολίτες ή η προπιονική φλουτικαζόνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνον εφόσον το ενδεχόμενο όφελος δικαιολογεί τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το νεογέννητο/βρέφος.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η αζελαστίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τις θέσεις των υποδοχέων Η1 στα κύτταρα-στόχους και δρα ως ανταγωνιστής, αναστέλλοντας την απελευθέρωση ισταμίνης και άλλων μεσολαβητών που εμπλέκονται στην αλλεργική απόκριση.
monitor_heart
SPC-BILENI

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση, κορτικοστεροειδή/φλουτικαζόνη, συνδυασμοί, κωδικός ATC: R01AD58. ### Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα περιέχει υδροχλωρική…

biotech
SPC-BILENI

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μετά από ενδορρινική χορήγηση δύο ψεκασμών του Bileni Ρινικό Εκνέφωμα σε κάθε ρουθούνι (548 mcg υδροχλωρικής αζελαστίνης και 200 mcg προπιονικής φλουτικαζόνης), η μέση (± τυπική απόκλιση) μέγιστη έκθεση στο πλάσμα (C max) ήταν 194,5 ± 74,4…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η υδροχλωρική αζελαστίνη μεταβολίζεται οξειδωτικά στον κύριο, και βιολογικά ενεργό, μεταβολίτη δεσμεθυλαζελαστίνη από το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450. Αν και οι ετικέτες για την αζελαστίνη αναφέρουν ότι η ειδική εμπλοκή ενζύμων CYP δεν…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Όραση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Στενή Μεταβολές όρασης ή ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος ή καταρράκτη
Γλαύκωμα visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Στενή Μεταβολές όρασης ή ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος ή καταρράκτη
Ενδοφθάλμια πίεση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Στενή Μεταβολές όρασης ή ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος ή καταρράκτη
Καταρράκτης visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Στενή Μεταβολές όρασης ή ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος ή καταρράκτη
Ανάπτυξη monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) Παιδιά και έφηβοι με παρατεταμένη θεραπεία με ρινικά κορτικοστεροειδή
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BILENI
expand_more

Για να επιτευχθεί πλήρες θεραπευτικό όφελος είναι σημαντική η τακτική χρήση. Η επαφή με τους οφθαλμούς πρέπει να αποφεύγεται.

Τρόπος χορήγησης

Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα προορίζεται αποκλειστικά για ρινική χρήση.

Οδηγία χρήσης

Προετοιμασία της συσκευής ψεκασμού: Η φιάλη πρέπει να ανακινείται απαλά πριν από τη χρήση για περίπου 5 δευτερόλεπτα γυρνώντας τη προς τα πάνω και προς τα κάτω, και στη συνέχεια μπορεί να αφαιρεθεί το προστατευτικό κάλυμμα. Πριν από την πρώτη χρήση το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να ενεργοποιείται πιέζοντας προς τα κάτω και αφήνοντας την αντλία για 6 φορές. Εάν το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα δεν έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερο από 7 ημέρες, πρέπει να επανενεργοποιηθεί μια φορά πιέζοντας προς τα κάτω και αφήνοντας την αντλία.

Χρησιμοποιώντας τη συσκευή ψεκασμού: Η φιάλη πρέπει να ανακινείται απαλά πριν από τη χρήση για περίπου 5 δευτερόλεπτα γυρνώντας τη προς τα πάνω και προς τα κάτω και στη συνέχεια μπορεί να αφαιρεθεί το προστατευτικό κάλυμμα. Μετά το φύσημα της μύτης το εναιώρημα πρέπει να ψεκάζεται μια φορά σε κάθε ρουθούνι με το κεφάλι γυρισμένο προς τα κάτω (βλ. εικόνα). Μετά από τη χρήση πρέπει να σκουπίζεται το άκρο της συσκευής ψεκασμού και να τοποθετείται το προστατευτικό κάλυμμα.

block

Αντενδείξεις

SPC-BILENI
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BILENI
expand_more

Κατά τη διάρκεια της χρήσης μετά την κυκλοφορία, υπήρξαν αναφορές κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα σε ασθενείς οι οποίοι λάμβαναν προπιονική φλουτικαζόνη και ριτοναβίρη, που προκάλεσαν συστηματικές εκδηλώσεις από τα κορτικοστεροειδή, περιλαμβανομένων του συνδρόμου Cushing και της καταστολής των επινεφριδίων. Επομένως, η ταυτόχρονη χρήση της προπιονικής φλουτικαζόνης και της ριτοναβίρης πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το ενδεχόμενο όφελος για τον ασθενή υπερτερεί του κινδύνου εκδήλωσης ανεπιθύμητων ενεργειών από κορτικοστεροειδή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Μπορεί να εμφανισθούν συστηματικές εκδηλώσεις από ρινικά κορτικοστεροειδή, ιδιαίτερα όταν συνταγογραφούνται σε υψηλές δόσεις για παρατεταμένα χρονικά διαστήματα. Οι επιδράσεις αυτές είναι πολύ λιγότερο πιθανό να εμφανισθούν σε σχέση με τα από του στόματος χορηγούμενα κορτικοστεροειδή και μπορεί να διαφέρουν σε κάθε ασθενή καθώς και μεταξύ διαφορετικών σκευασμάτων κορτικοστεροειδών. Οι πιθανές συστηματικές επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν σύνδρομο Cushing, χαρακτηριστικά που προσομοιάζουν με το σύνδρομο Cushing, καταστολή των επινεφριδίων, καθυστερημένη ανάπτυξη των παιδιών και των εφήβων, καταρράκτη, γλαύκωμα και σπανιότερα, μια σειρά ψυχολογικών επιδράσεων και επιδράσεων στη συμπεριφορά που περιλαμβάνουν ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, διαταραχές του ύπνου, άγχος, κατάθλιψη ή επιθετικότητα (ιδιαίτερα σε παιδιά).

Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου, επομένως η συστηματική έκθεση της ενδορρινικά χορηγούμενης προπιονικής φλουτικαζόνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο είναι πιθανό να αυξηθεί. Αυτό μπορεί να προκαλέσει υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών αυτής της κατηγορίας.

Η θεραπεία με ρινικά κορτικοστεροειδή σε δόσεις υψηλότερες από τις συνιστώμενες μπορεί να προκαλέσει κλινικά σημαντική καταστολή των επινεφριδίων. Εάν υπάρχουν στοιχεία χρήσης δόσεων υψηλότερων από τις συνιστώμενες, τότε πρέπει να εξετασθεί η περίπτωση επιπρόσθετης κάλυψης με συστηματικά κορτικοστεροειδή σε περιόδους καταπόνησης ή προγραμματισμένης χειρουργικής επέμβασης.

Σε γενικές γραμμές η δόση των ενδορρινικά χορηγούμενων σκευασμάτων φλουτικαζόνης πρέπει να μειωθεί στη χαμηλότερη δόση με την οποία διατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος των συμπτωμάτων της ρινίτιδας. Υψηλότερες δόσεις από τη συνιστώμενη (βλ. Δοσολογία) δεν έχουν δοκιμαστεί για το Bileni. Όπως με όλα τα ενδορρινικά χορηγούμενα κορτικοστεροειδή, το συνολικό συστηματικό φορτίο των κορτικοστεροειδών πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφούνται ταυτόχρονα άλλες μορφές θεραπείας με κορτικοστεροειδή.

Έχει αναφερθεί καθυστερημένη ανάπτυξη σε παιδιά που έλαβαν ρινικά κορτικοστεροειδή στις εγκεκριμένες δόσεις. Καθώς η ανάπτυξη συνεχίζεται και στην εφηβεία, συνιστάται επίσης η παρακολούθηση της ανάπτυξης των εφήβων που λαμβάνουν παρατεταμένη θεραπεία με ρινικά κορτικοστεροειδή. Εάν επιβραδύνεται η ανάπτυξη, η θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται με το σκοπό τη μείωση της δόσης του ρινικού κορτικοστεροειδούς αν είναι εφικτό, στη χαμηλότερη δόση με την οποία διατηρείται αποτελεσματικός έλεγχος των συμπτωμάτων.

Ενδέχεται να αναφερθεί οπτική διαταραχή με τη συστηματική και τοπική χρήση κορτικοστεροειδών. Εάν ένας ασθενής παρουσιάζει συμπτώματα, όπως θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχές, τότε θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παραπομπής του ασθενούς σε οφθαλμίατρο για την αξιολόγηση των πιθανών αιτιών που ενδέχεται να περιλαμβάνουν καταρράκτη, γλαύκωμα ή σπάνιες ασθένειες, όπως κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια (ΚΟΧΑ) και που έχουν αναφερθεί μετά τη χρήση συστηματικών και τοπικών κορτικοστεροειδών.

Απαιτείται στενή παρακολούθηση σε ασθενείς με μεταβολές της όρασης ή με ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος και/ή καταρράκτη.

Εάν υπάρχει κάποιος λόγος να θεωρηθεί μειωμένη η λειτουργία των επινεφριδίων, η μετάβαση των ασθενών από τη συστηματική θεραπεία με στεροειδή στο Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να γίνεται προσεκτικά.

Σε ασθενείς με φυματίωση, με οποιοδήποτε είδος μη υποβληθείσας σε θεραπεία λοίμωξης, ή που υπεβλήθησαν πρόσφατα σε χειρουργική επέμβαση ή με τραύμα στη μύτη ή στο στόμα, τα ενδεχόμενα οφέλη της θεραπείας με το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να εκτιμώνται έναντι του ενδεχόμενου κινδύνου.

Οι λοιμώξεις των ρινικών αεραγωγών πρέπει να αντιμετωπίζονται με αντιβακτηριδιακή ή αντιμυκητιασική θεραπεία, ωστόσο δεν αποτελούν συγκεκριμένη αντένδειξη για τη θεραπεία με το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα.

Το Bileni περιέχει χλωριούχο βενζαλκώνιο. Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του ρινικού βλεννογόνου και βρογχόσπασμο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BILENI
expand_more

Προπιονική φλουτικαζόνη

Σε φυσιολογικές συνθήκες, μετά την ενδορρινική χορήγηση επιτυγχάνονται χαμηλές συγκεντρώσεις πλάσματος προπιονικής φλουτικαζόνης, λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου και της υψηλής συστηματικής κάθαρσης που διαμεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 3Α4 στο έντερο και το ήπαρ. Κατά συνέπεια, κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που οφείλονται στην προπιονική φλουτικαζόνη δεν είναι πιθανές.

Μια μελέτη φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης σε υγιή άτομα έδειξε ότι η ριτοναβίρη (ένας πολύ ισχυρός αναστολέας του κυτοχρώματος P450 3A4) μπορεί να επηρεάσει σε μεγάλο βαθμό τις συγκεντρώσεις πλάσματος της προπιονικής φλουτικαζόνης, προκαλώντας σημαντικά μειωμένες συγκεντρώσεις της κορτιζόλης στον ορό. Κατά τη διάρκεια της μετεγκριτικής χρήσης, υπήρξαν αναφορές κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα σε ασθενείς που έλαβαν ενδορρινική ή εισπνεόμενη προπιονική φλουτικαζόνη και ριτοναβίρη, προκαλώντας συστηματικές επιδράσεις των κορτικοστεροειδών. Η ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς του CYP3A, στους οποίους περιλαμβάνονται τα προϊόντα που περιέχουν κομπισιστάτη, αναμένεται επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Ο συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή, και σε αυτή την περίπτωση οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συστηματικές επιδράσεις από τα κορτικοστεροειδή.

Μελέτες έχουν δείξει ότι άλλοι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 προκαλούν αμελητέες (ερυθρομυκίνη) και ήσσονες (κετοκοναζόλη) αυξήσεις της συστηματικής έκθεσης στην προπιονική φλουτικαζόνη χωρίς αξιοσημείωτες μειώσεις των συγκεντρώσεων της κορτιζόλης στον ορό. Ωστόσο, συνιστάται προσοχή όταν συγχορηγούνται ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη), επειδή υπάρχει πιθανότητα αυξημένης συστηματικής έκθεσης στην προπιονική φλουτικαζόνη.

Υδροχλωρική αζελαστίνη

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων του ρινικού εκνεφώματος υδροχλωρικής αζελαστίνης. Μελέτες αλληλεπιδράσεων σε υψηλές από του στόματος χορηγούμενες δόσεις έχουν πραγματοποιηθεί. Εντούτοις, δεν σχετίζονται με το ρινικό εκνέφωμα αζελαστίνης καθώς οι χορηγούμενες συνιστώμενες ρινικές δόσεις προκαλούν πολύ μικρότερη συστηματική έκθεση. Ωστόσο, απαιτείται προσοχή όταν η υδροχλωρική αζελαστίνη χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα κατασταλτικά ή δρώντα στο κεντρικό νευρικό σύστημα φάρμακα, διότι μπορεί να ενισχυθεί η κατασταλτική δράση. Το αλκοόλ μπορεί επίσης να ενισχύσει αυτή τη δράση (βλ. Οδήγηση).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BILENI
expand_more

Μπορεί συχνά μετά τη χορήγηση να εκδηλωθεί δυσγευσία, μια χαρακτηριστική για το συστατικό δυσάρεστη γεύση, (συχνά λόγω λανθασμένης εφαρμογής που συνίσταται σε υπερβολική κάμψη της κεφαλής προς τα πίσω κατά τη διάρκεια της χορήγησης).

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία οργανικού συστήματος και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως ακολούθως:

  • Πολύ συχνές (≥1/10)
  • Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
  • Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Οι συστηματικές επιδράσεις ορισμένων ρινικών κορτικοστεροειδών μπορεί να εμφανισθούν, ιδιαίτερα όταν χορηγούνται σε υψηλές δόσεις για παρατεταμένες περιόδους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Καθυστερημένη ανάπτυξη έχει αναφερθεί σε παιδιά που λαμβάνουν ρινικά κορτικοστεροειδή. Η καθυστέρηση της ανάπτυξης μπορεί να είναι πιθανή επίσης σε εφήβους (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρήθηκε οστεοπόρωση, εφόσον τα ρινικά κορτικοστεροειδή χορηγήθηκαν για παρατεταμένο διάστημα.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Ελλάδα Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

Κύπρος Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας CY-1475 Λευκωσία Φαξ: + 357 22608649 Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BILENI
expand_more

Γονιμότητα

Υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Κύηση

Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα από τη χρήση της υδροχλωρικής αζελαστίνης και της προπιονικής φλουτικαζόνης σε έγκυες γυναίκες. Κατά συνέπεια, το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνον εφόσον το ενδεχόμενο όφελος δικαιολογεί τον ενδεχόμενο κίνδυνο στο έμβρυο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό κατά πόσο η ρινικά χορηγούμενη υδροχλωρική αζελαστίνη/μεταβολίτες ή η προπιονική φλουτικαζόνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνον εφόσον το ενδεχόμενο όφελος δικαιολογεί τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το νεογέννητο/βρέφος.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BILENI
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αποσυμφορητικά και άλλα ρινικά σκευάσματα για τοπική χρήση, κορτικοστεροειδή/φλουτικαζόνη, συνδυασμοί, κωδικός ATC: R01AD58.

Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα περιέχει υδροχλωρική αζελαστίνη και προπιονική φλουτικαζόνη, που έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης και εμφανίζουν συνεργική δράση αναφορικά με τη βελτίωση των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινίτιδας και της ρινο-επιπεφυκίτιδας.

Προπιονική φλουτικαζόνη Η προπιονική φλουτικαζόνη είναι ένα συνθετικό τριφθοριούχο κορτικοστεροειδές που διαθέτει πολύ υψηλή συγγένεια προς τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών και έχει ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση, π.χ. είναι 3-5 φορές πιο ισχυρό από τη δεξαμεθαζόνη σε δοκιμασίες πρόσδεσης σε κλωνοποιημένο ανθρώπινο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών και γονιδιακής έκφρασης.

Υδροχλωρική αζελαστίνη Η αζελαστίνη, ένα παράγωγο της φθαλαζινόνης, είναι ταξινομημένη ως ισχυρός μακράς δράσης αντιαλλεργικός παράγοντας με εκλεκτικές H 1 -ανταγωνιστικές, σταθεροποιητικές των μαστοκυττάρων και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Δεδομένα από in vivo (προκλινικές) και in vitro μελέτες δείχνουν ότι η αζελαστίνη αναστέλλει τη σύνθεση ή την απελευθέρωση των χημικών διαμεσολαβητών, οι οποίοι είναι διαπιστωμένο ότι σχετίζονται με το πρώιμο και όψιμο στάδιο των αλλεργικών αντιδράσεων, π.χ. των λευκοτριενίων, της ισταμίνης, του παράγοντα ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων (PAF) και της σεροτονίνης. Εντός 15 λεπτών από τη χορήγηση παρατηρείται ανακούφιση των ρινικών αλλεργικών συμπτωμάτων.

Bileni Ρινικό Εκνέφωμα

Σε 4 κλινικές μελέτες ενηλίκων και εφήβων με αλλεργική ρινίτιδα, ένας ψεκασμός σε κάθε ρουθούνι δύο φορές ημερησίως του Bileni Ρινικό Εκνέφωμα βελτίωσε σημαντικά τα ρινικά συμπτώματα (περιλαμβανομένων ρινόρροιας, ρινικής συμφόρησης, πταρμού και ρινικού κνησμού) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, την μονοθεραπεία υδροχλωρικής αζελαστίνης και την μονοθεραπεία προπιονικής φλουτικαζόνης. Βελτίωσε σημαντικά τα οφθαλμικά συμπτώματα (περιλαμβανομένου κνησμού, αυξημένης παραγωγής δακρύων/δακρύρροιας και ερυθρότητας των οφθαλμών) και τη σχετιζόμενη με την πάθηση ποιότητα ζωής των ασθενών (Ερωτηματολόγιο για την Ποιότητα Ζωής Ασθενών με Ρινοεπιπεφυκίτιδα (Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire) - RQLQ) και στις 4 μελέτες. Σε σύγκριση με ένα ρινικό εκνέφωμα προπιονικής φλουτικαζόνης που διατίθεται στην κυκλοφορία, σημαντική βελτίωση των συμπτωμάτων (50% μείωση στη σοβαρότητα των ρινικών συμπτωμάτων) επιτεύχθηκε σημαντικά νωρίτερα (3 ημέρες και περισσότερο) με το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα. Η ανώτερη επίδραση του Bileni Ρινικό Εκνέφωμα συγκριτικά με το ρινικό εκνέφωμα προπιονικής φλουτικαζόνης διατηρήθηκε κατά τη διάρκεια μιας μελέτης ενός έτους σε ασθενείς με χρόνια εμμένουσα αλλεργική ρινίτιδα και μη αλλεργική/αγγειοκινητική ρινίτιδα. Σε μία μελέτη θαλάμου χαμηλής πίεσης με έκθεση στο αλλεργιογόνο γύρη αμβροσίας (ragweed pollen), η πρώτη στατιστικά σημαντική ανακούφιση των ρινικών συμπτωμάτων παρατηρήθηκε 5 λεπτά μετά τη χορήγηση του Bileni Ρινικό Εκνέφωμα (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Στα 15 λεπτά μετά τη χορήγηση του Bileni, το 60% των ασθενών ανέφερε κλινικά σημαντική μείωση της βαθμολογίας των συμπτωμάτων κατά τουλάχιστον 30%.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BILENI
expand_more

Απορρόφηση

Μετά από ενδορρινική χορήγηση δύο ψεκασμών του Bileni Ρινικό Εκνέφωμα σε κάθε ρουθούνι (548 mcg υδροχλωρικής αζελαστίνης και 200 mcg προπιονικής φλουτικαζόνης), η μέση (± τυπική απόκλιση) μέγιστη έκθεση στο πλάσμα (C max) ήταν 194,5 ± 74,4 pg/mL για την αζελαστίνη και 10,3 ± 3,9 pg/mL για την προπιονική φλουτικαζόνη ενώ η μέση συνολική έκθεση (AUC) ήταν 4.217 ± 2.618 pg/mLhr για την αζελαστίνη και 97,7 ± 43,1 pg/mLhr για την προπιονική φλουτικαζόνη. Ο διάμεσος χρόνος έως τη μέγιστη έκθεση (t max) μετά από εφάπαξ δόση ήταν 0,5 ώρα για την αζελαστίνη και 1,0 ώρα για την προπιονική φλουτικαζόνη. Η συστηματική έκθεση στην προπιονική φλουτικαζόνη ήταν αυξημένη κατά ~50% συγκρίνοντας το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα με ένα ρινικό εκνέφωμα προπιονικής φλουτικαζόνης που διατίθεται στην κυκλοφορία. Το Bileni Ρινικό Εκνέφωμα ήταν ισοδύναμο με ένα ρινικό εκνέφωμα αζελαστίνης, που διατίθεται στην κυκλοφορία, αναφορικά με τη συστηματική έκθεση στην αζελαστίνη. Δεν υπήρξαν ενδείξεις φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ της υδροχλωρικής αζελαστίνης και της προπιονικής φλουτικαζόνης.

Κατανομή

Η προπιονική φλουτικαζόνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση (περίπου 318 λίτρα). Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%. Ο όγκος κατανομής της αζελαστίνης είναι υψηλός, υποδεικνύοντας κατανομή κυρίως στους περιφερικούς ιστούς. Το επίπεδο της πρωτεϊνικής σύνδεσης είναι 80-90%. Επιπλέον, και τα δύο φάρμακα έχουν μεγάλο θεραπευτικό εύρος. Επομένως, η πιθανότητα φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων λόγω εκτόπισης είναι χαμηλή.

Βιομετασχηματισμός

Η προπιονική φλουτικαζόνη απομακρύνεται ταχέως από τη συστηματική κυκλοφορία, κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού σε αδρανή μεταβολίτη του καρβοξυλικού οξέος, μέσω του ενζύμου CYP3A4 του κυτοχρώματος P450. Η προπιονική φλουτικαζόνη όταν καταπίνεται υπόκειται επίσης σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η αζελαστίνη μεταβολίζεται σε Ν-δεσμεθυλαζελαστίνη μέσω διαφόρων ισοενζύμων CYP, κυρίως των CYP3A4, CYP2D6 και CYP2C19.

Αποβολή

Ο ρυθμός αποβολής της ενδοφλεβίως χορηγούμενης προπιονικής φλουτικαζόνης είναι γραμμικός για το εύρος δόσεων 250-1.000 μικρογραμμαρίων και χαρακτηρίζεται από υψηλό βαθμό κάθαρσης στο πλάσμα (CL=1,1 l/min). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος μειώνονται κατά περίπου 98% εντός 3-4 ωρών και μόνον οι χαμηλές συγκεντρώσεις πλάσματος συσχετίστηκαν με τον τελικό χρόνο ημίσειας ζωής των 7,8 ωρών. Η νεφρική κάθαρση της προπιονικής φλουτικαζόνης είναι αμελητέα (<0,2%) και μικρότερη από 5% με τη μορφή του μεταβολίτη του καρβοξυλικού οξέος. Η κύρια οδός αποβολής είναι η απέκκριση της προπιονικής φλουτικαζόνης και των μεταβολιτών της στη χολή. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής πλάσματος μετά από εφάπαξ δόση αζελαστίνης είναι περίπου 20-25 ώρες για την αζελαστίνη και περίπου 45 ώρες για το θεραπευτικά δραστικό μεταβολίτη Ν-δεσμεθυλαζελαστίνη. Η αποβολή πραγματοποιείται κυρίως μέσω των κοπράνων. Η παρατεταμένη απέκκριση μικρών ποσοτήτων της δόσης στα κόπρανα υποδεικνύει ότι μπορεί να λαμβάνει χώρα σε κάποιο βαθμό εντεροηπατική κυκλοφορία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

22 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

88%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

40%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2267
Μοριακός τύπος
C22H24ClN3O
Μοριακό βάρος
381.9
IUPAC
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one
InChIKey
MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διάτασης ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
  • Ενώσεις που συνδέονται και αναστέλλουν την ενζυμική δραστηριότητα των ΛΙΠΟΞΥΓΕΝΑΣΩΝ. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται αναστολείς που είναι ειδικοί για υποτύπους λιποξυγενάσης και δρουν μειώνοντας την παραγωγή ΛΕΥΚΟΤΡΙΕΝΩΝ.
  • Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475).
  • Μια κατηγορία μη υπνωτικών φαρμάκων που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης (ΑΝΤΙΣΤΡΟΦΗ ΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΤΗΤΑ ΦΑΡΜΑΚΟΥ), εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών της ισταμίνης. Αυτά τα αντιισταμινικά αντιπροσωπεύουν μια ετερογενή ομάδα ενώσεων με διαφορετικές χημικές δομές, ανεπιθύμητες ενέργειες, κατανομή και μεταβολισμό. Σε σύγκριση με τα πρώιμα (πρώτης γενιάς) αντιισταμινικά, αυτά τα μη υπνωτικά αντιισταμινικά έχουν μεγαλύτερη ειδικότητα υποδοχέων, χαμηλότερη διείσδυση στον ΑΙΜΟΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ ΦΡΑΓΜΟ, και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν υπνηλία ή ψυχοκινητική δυσλειτουργία.