Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01XX35 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ANAGRELIDE

Αναγρελίδη

**Ένδειξη** Για τη θεραπεία ασθενών με θρομβοκυτταρωμία, δευτεροπαθή σε μυελοπολλαπλασιακά νοσήματα, προκειμένου να μειωθεί ο αυξημένος αριθμός αιμοπεταλίων και ο κίνδυνος θρομβώσεων και να βελτιωθούν τα συναφή συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένων των θρομβο-αιμορραγικών γεγονότων.

Chemical structure of ANAGRELIDE

Εμπορικά Ονόματα

ANAGRELIDE/AOP ANAGRELIDE/TEVA XAGRID

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ένδειξη Για τη θεραπεία ασθενών με θρομβοκυτταρωμία, δευτεροπαθή σε μυελοπολλαπλασιακά νοσήματα, προκειμένου να μειωθεί ο αυξημένος αριθμός αιμοπεταλίων και ο κίνδυνος θρομβώσεων και να βελτιωθούν τα συναφή συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένων των…
medication
SPC-XAGRID

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
σε δύο διαιρεμένες δόσεις
Δόση έναρξης:
1 mg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η ποσότητα με την οποία αυξάνεται σταδιακά η δόση δεν θα πρέπει να ξεπερνά το 0,5 mg/ημέρα σε οποιαδήποτε περίοδο μίας εβδομάδας.
  • Ενήλικες
    Δόση1 έως 3 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση2,5 mg (εφάπαξ δόση), 10 mg/ημέρα (κατά την κλινική ανάπτυξη)
    Η δόση έναρξης διατηρείται τουλάχιστον για μία εβδομάδα. Η δόση μπορεί να τιτλοποιηθεί σε ατομική βάση. Η αύξηση της δόσης δεν πρέπει να ξεπερνά το 0,5 mg/ημέρα ανά εβδομάδα. Καταμέτρηση αιμοπεταλίων κάθε δύο ημέρες την πρώτη εβδομάδα, μετά εβδομαδιαία μέχρι σταθεροποίησης της δόσης συντήρησης.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται διαφορετικό δοσολογικό σχήμα έναρξης ή τιτλοποίηση λόγω φαρμακοκινητικών διαφορών. Περίπου το 50% των ασθενών > 60 ετών δεν χρειάστηκε ειδική προσαρμογή στη δόση λόγω ηλικίας, αλλά είχαν διπλάσια συχνότητα σοβαρών καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα. Οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη θα πρέπει να αξιολογούνται πριν την έναρξη της αγωγής (βλ. Αντενδείξεις).
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία
    Περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα. Οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη θα πρέπει να αξιολογούνται πριν την έναρξη της αγωγής (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται να μην ακολουθούν αγωγή με αναγρελίδη.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Η εμπειρία είναι πολύ περιορισμένη, να χρησιμοποιείται με προσοχή. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία. Η θεραπεία ξεκινά μόνο σε σημεία εξέλιξης της νόσου ή θρόμβωση. Να εξετάζεται διακοπή της θεραπείας εάν δεν υπάρχει ικανοποιητική ανταπόκριση μετά από περίπου 3 μήνες.
block
SPC-XAGRID

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην αναγρελίδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • μέτρια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 50 ml/λεπτό)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
warning
SPC-XAGRID

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία
    Θα πρέπει να αξιολογούνται οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη από την αγωγή.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με αυξημένες τρανσαμινάσες (> 5 φορές από το ανώτατο φυσιολογικό όριο)
    Δεν ενδείκνυται.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Θα πρέπει να αξιολογούνται οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη από την αγωγή.
  • Αιμοπετάλια
    παρακολούθηση
    Τα αιμοπετάλια θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνά.
  • Σοβαρές καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου, κοιλιακής ταχυκαρδίας, καρδιομυοπάθειας, καρδιομεγαλίας και συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.
  • Καρδιαγγειακό (παράταση QT)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, όπως συγγενές σύνδρομο μακρού QT, γνωστό ιστορικό επίκτητης παράτασης του QTc, φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QTc και υποκαλιαιμία
    Θα πρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Καρδιαγγειακό (υψηλότερη Cmax)
    προσοχή
    Πληθυσμόςπληθυσμοί που μπορεί να έχουν υψηλότερη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) αναγρελίδης ή του ενεργού μεταβολίτη της, 3-υδροξυ-αναγρελίδης, π.χ., ηπατική δυσλειτουργία ή χρήση με αναστολείς του CYP1A2
    Θα πρέπει να ληφθεί μέριμνα.
  • Ηλεκτρολύτες (υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία)
    προσοχή
    Η υποκαλιαιμία ή η υπομαγνησιαιμία πρέπει να διορθώνονται πριν από τη χορήγηση της αναγρελίδης και θα πρέπει να παρακολουθούνται περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Αναστολέας κυκλικής AMP φωσφοδιεστεράσης ΙΙΙ
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς οποιασδήποτε ηλικίας με γνωστή ή πιθανολογούμενη καρδιακή νόσο
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Καρδιακή νόσο
    προσοχή
    Σοβαρές καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν επίσης εμφανιστεί σε ασθενείς χωρίς πιθανολογούμενη καρδιακή νόσο και με φυσιολογική καρδιαγγειακή εξέταση πριν από την έναρξη της αγωγής.
  • Γενική χρήση
    προσοχή
    Η αναγρελίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο αν τα πιθανά οφέλη από τη θεραπεία υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.
  • Πνευμονική υπέρταση
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πνευμονικής υπέρτασης. Οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται για σημεία και συμπτώματα υποκείμενης καρδιοαναπνευστικής νόσου πριν την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναγρελίδη.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    προσοχή
    Πολύ περιορισμένα στοιχεία είναι διαθέσιμα. Η αναγρελίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτή την ομάδα ασθενών.
  • Εξέλιξη νόσου σε μυελοΐνωση ή ΟΜΛ
    προσοχή
    Πληθυσμόςπαιδιατρικός πληθυσμός
    Η νόσος μπορεί να εξελιχθεί. Τα παιδιά μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για κακοήθη μεταλλαγή. Τα παιδιά θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για εξέλιξη της νόσου.
  • Ανωμαλίες
    προσοχή
    Πληθυσμόςπαιδιατρικός πληθυσμός
    Οποιεσδήποτε ανωμαλίες θα πρέπει να αξιολογούνται εγκαίρως και να λαμβάνονται κατάλληλα μέτρα, στα οποία μπορεί να περιλαμβάνονται η μείωση, η προσωρινή ή οριστική διακοπή της δόσης.
  • Αλληλεπιδράσεις (με άλλους αναστολείς PDE III)
    προσοχή
    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της αναγρελίδης με άλλους αναστολείς της PDE III όπως μιλρινόνη, αμρινόνη, ενοξιμόνη, ολπρινόνη και σιλοσταζόλη.
  • Αλληλεπιδράσεις (με ακετυλοσαλικυλικό οξύ)
    προσοχή
    Η συγχορήγηση αναγρελίδης και ακετυλοσαλικυλικού οξέος έχει συσχετισθεί με σοβαρά αιμορραγικά περιστατικά.
  • Λακτόζη
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
SPC-XAGRID

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Διγοξίνη
    αμελητέα
    Δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αναγρελίδης. Η αναγρελίδη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της διγοξίνης.
  • Βαρφαρίνη
    αμελητέα
    Δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αναγρελίδης. Η αναγρελίδη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της βαρφαρίνης.
  • Αναστολείς του CYP1A2 (π.χ. φλουβοξαμίνη, ενοξασίνη)
    προσοχή
    Θεωρητικά, μπορούν να επηρεάσουν αρνητικά την κάθαρση της αναγρελίδης.
  • Επαγωγείς του CYP1A2 (π.χ. ομεπραζόλη)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσουν την έκθεση στην αναγρελίδη.
    ΣύστασηΣυνιστάται κλινική και βιολογική παρακολούθηση. Αν χρειαστεί, προσαρμογή της δόσης της αναγρελίδης.
  • Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP1A2 (π.χ. θεοφυλλίνη)
    προσοχή
    Η αναγρελίδη εμφανίζει περιορισμένη ανασταλτική δραστηριότητα προς το CYP1A2, πιθανή αλληλεπίδραση.
  • Αναστολείς PDE III (μιλρινόνη, ενοξιμόνη, αμρινόνη, ολπρινόνη, σιλοσταζόλη)
    προσοχή
    Οι επιδράσεις μπορεί να ενταθούν από την αναγρελίδη.
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    προσοχή
    Η αναγρελίδη μπορεί να ενισχύσει τις αντι-συγκολλητικές επιδράσεις. Έχουν παρατηρηθεί σοβαρές αιμορραγίες σε συνδυασμό.
    ΣύστασηΟι δυνητικοί κίνδυνοι πρέπει να αξιολογηθούν, ιδιαίτερα σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας.
  • Ορμονικά αντισυλληπτικά από του στόματος
    προσοχή
    Η αναγρελίδη μπορεί να προκαλέσει εντερική διαταραχή και να καταστείλει την απορρόφηση των αντισυλληπτικών.
  • Τροφή
    αμελητέα
    Καθυστερεί την απορρόφηση της αναγρελίδης, αλλά δεν μεταβάλλει σημαντικά τη συστηματική έκθεση. Οι επιδράσεις δεν θεωρούνται κλινικά σημαντικές.
sick
SPC-XAGRID

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Πανκυτταροπενία
  • Θρομβοκυτταροπενία
Αγγειακές
  • Αιμορραγία
  • Υπέρταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Αγγειοδιαστολή
  • Πνευμονική υπέρταση
Δέρμα
  • Εκχύμωση
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Κνησμός
  • Ξηροδερμία
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
Μεταβολισμός
  • Κατακράτηση υγρών
  • Απώλεια βάρους
  • Αύξηση βάρους
  • Ανορεξία
Γενικές
  • Οίδημα
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
  • Πυρετός
  • Ρίγη
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Αδυναμία
  • Γριππώδης συνδρομή
  • Άλγος
  • Εξασθένιση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Αμνησία
  • Παραισθησία
  • Υπαισθησία
  • Ημικρανία
  • Δυσαρθρία
  • Υπνηλία
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Συγκοπή
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
  • Αϋπνία
  • Νευρικότητα
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Μετεωρισμός
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Γαστρεντερική διαταραχή
  • Κολίτιδα
  • Γαστρίτιδα
  • Ουλορραγία
Οφθαλμικές
  • Διπλωπία
  • Ανώμαλη όραση
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
  • Κολπική μαρμαρυγή
  • Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Καρδιομυοπάθεια
  • Καρδιομεγαλία
  • Περικαρδιακή συλλογή
  • Στηθάγχη
  • Στηθάγχη Prinzmetal
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
Λοιμώξεις
  • Πνευμονία
Αναπνευστικό
  • Υπεζωκοτική συλλογή
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
  • Πνευμονικές διηθήσεις
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
  • Πνευμονίτιδα
  • Αλλεργική κυψελίτιδα
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Οσφυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Νυκτουρία
  • Σωληναριακή διάμεσος νεφρίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κατακράτηση υγρών
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γριππώδης συνδρομή
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπεζωκοτική συλλογή
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Ανώμαλη όραση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Καρδιομεγαλία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καρδιομυοπάθεια
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Ουλορραγία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Περικαρδιακή συλλογή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Πνευμονικές διηθήσεις
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Στηθάγχη Prinzmetal
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αλλεργική κυψελίτιδα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Πνευμονική υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Σωληναριακή διάμεσος νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-XAGRID

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το Xagrid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή αντισυλληπτικά μέσα.
    Δεν διατίθενται επαρκή δεδομένα σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο πιθανός κίνδυνος για ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Εάν η αναγρελίδη χρησιμοποιηθεί ή η ασθενής μείνει έγκυος, θα πρέπει να ενημερωθεί για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά την διάρκεια της θεραπείας με αναγρελίδη.
    Δεν είναι γνωστό εάν η αναγρελίδη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της αναγρελίδης/μεταβολιτών στο γάλα. Ο κίνδυνος στο νεογέννητο/βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν διατίθενται δεδομένα από ανθρώπους. Σε αρσενικούς αρουραίους, δεν υπήρξε καμία επίδραση στη γονιμότητα ή την αναπαραγωγική ικανότητα. Σε θηλυκούς αρουραίους, η αναγρελίδη διατάραξε την εμφύτευση σε δόσεις άνω του θεραπευτικού εύρους (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός με τον οποίο το anagrelide μειώνει τον αριθμό των αιμοπεταλίων στο αίμα εξακολουθεί να ερευνάται. Μελέτες σε ασθενείς στηρίζουν την υπόθεση ότι πρόκειται για μείωση της παραγωγής αιμοπεταλίων ανάλογα με τη δόση, αποτέλεσμα…
monitor_heart
SPC-XAGRID

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες, Kωδικός ATC: L01XX35. ### Μηχανισμός δράσης Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου η αναγρελίδη μειώνει τον αριθμό των αιμοπεταλίων του αίματος είναι άγνωστος. Σε μελέτες καλλιέργειας κυττάρων,…
biotech
SPC-XAGRID

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση αναγρελίδης από του στόματος στον άνθρωπο, τουλάχιστον το 70% απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό. Σε νηστικά άτομα τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα εμφανίζονται περίπου 1 ώρα μετά από τη χορήγηση. Τα φαρμακοκινητικά…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η αναγκρελίδη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 1A2 (CYP1A2), σε δύο κύριους μεταβολίτες: 6,7-διχλωρο-3-υδροξυ-1,5-διυδρο-ιμιδο[2,1-b]κινάζολιν-2-όνη (3-υδροξυ αναγκρελίδη) και…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από από του στόματος χορήγηση, η βιοδιαθεσιμότητα της αναγκρελίδης είναι περίπου 70%. Όταν χορηγείται με άδειο στομάχι, η Cmax επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας (Tmax) από τη χορήγηση. Η ταυτόχρονη χορήγηση με τροφή μειώνει…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία στενή κλινική παρακολούθηση —
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία πριν από τη θεραπεία και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
Ουρία αίματος water_dropΝεφρική λειτουργία στενή κλινική παρακολούθηση —
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία στενή κλινική παρακολούθηση —
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία πριν από τη θεραπεία και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος στενή κλινική παρακολούθηση —
Αιμοσφαιρίνη (Hb) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος στενή κλινική παρακολούθηση —
Βιοψία μυελού των οστών bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος τακτικά Παιδιατρικός πληθυσμός
Γενική αίματος (CBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος στενή κλινική παρακολούθηση —
πριν από τη θεραπεία και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
Λευκοκύτταρα (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος στενή κλινική παρακολούθηση —
Ασβέστιο ορού (Ca²⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά στενή κλινική παρακολούθηση —
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά στενή κλινική παρακολούθηση —
περιοδικά —
Μαγνήσιο ορού (Mg²⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά στενή κλινική παρακολούθηση —
περιοδικά —
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Δείκτες νόσου stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) τακτικά Παιδιατρικός πληθυσμός
Φυσική εξέταση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) τακτικά Παιδιατρικός πληθυσμός
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Διορθωμένο διάστημα QT (QTc) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) στενή παρακολούθηση —
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) πριν από την έναρξη της αγωγής —
τακτικά κατά τη διάρκεια της αγωγής —
Ηχοκαρδιογραφία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) πριν από την έναρξη της αγωγής —
τακτικά κατά τη διάρκεια της αγωγής —
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) πριν από τη θεραπεία και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-XAGRID
expand_more

Η έναρξη της αγωγής με τα καψάκια Xagrid θα πρέπει να γίνεται από ένα κλινικό ιατρό με εμπειρία στην αντιμετώπιση της ιδιοπαθούς θρομβοκυττάρωσης.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση έναρξης της αναγρελίδης είναι 1 mg/ημέρα, η οποία θα πρέπει να χορηγείται από του στόματος σε δύο διαιρεμένες δόσεις (0,5 mg/δόση).

Η δόση έναρξης θα πρέπει να διατηρηθεί τουλάχιστον για μία εβδομάδα. Μετά από μία εβδομάδα η δόση μπορεί να τιτλοποιηθεί σε ατομική βάση, ώστε να επιτευχθεί η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση που απαιτείται για να μειωθεί ή/και να διατηρηθεί ο αριθμός των αιμοπεταλίων κάτω από 600 x 10^9/l και, ιδανικά, σε επίπεδα μεταξύ 150 x 10^9/l και 400 x 10^9/l. Η ποσότητα με την οποία αυξάνεται σταδιακά η δόση δεν θα πρέπει να ξεπερνά το 0,5 mg/ημέρα σε οποιαδήποτε περίοδο μίας εβδομάδας και η συνιστώμενη μέγιστη εφάπαξ δόση δεν θα πρέπει να ξεπερνά τα 2,5 mg (βλέπε Υπερδοσολογία). Κατά τη διάρκεια της κλινικής ανάπτυξης χρησιμοποιήθηκαν δόσεις των 10 mg/ημέρα.

Οι επιδράσεις της αγωγής με αναγρελίδη θα πρέπει να παρακολουθούνται συστηματικά (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Εάν η δόση έναρξης είναι > 1 mg/ημέρα, θα πρέπει να γίνεται καταμέτρηση του αριθμού των αιμοπεταλίων κάθε δύο ημέρες κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας αγωγής και τουλάχιστον εβδομαδιαία εφεξής, μέχρι να επιτευχθεί μία σταθερή δόση συντήρησης. Τυπικά, η μείωση στον αριθμό των αιμοπεταλίων θα παρατηρηθεί εντός 14 έως 21 ημερών από την έναρξη της αγωγής και στους περισσότερους ασθενείς μία επαρκής θεραπευτική ανταπόκριση θα παρατηρηθεί και θα διατηρηθεί με μία δόση από 1 έως 3 mg/ημέρα (για περισσότερες πληροφορίες όσον αφορά τις κλινικές επιδράσεις, ανατρέξτε στην Φαρμακοδυναμικές).

Ηλικιωμένοι

Οι παρατηρηθείσες φαρμακοκινητικές διαφορές ανάμεσα σε ηλικιωμένους και νεαρούς ασθενείς με ΙΘ (βλ. Φαρμακοκινητικές) δεν απαιτούν τη χρήση διαφορετικού δοσολογικού σχήματος έναρξης ή διαφορετικής τιτλοποίησης των δόσεων προκειμένου να επιτευχθεί ένα εξατομικευμένο δοσολογικό σχήμα αναγρελίδης βελτιστοποιημένο για κάθε ασθενή.

Κατά τη διάρκεια της κλινικής ανάπτυξης, περίπου το 50% των ασθενών που έλαβαν αγωγή με αναγρελίδη είχαν ηλικία μεγαλύτερη των 60 ετών και δεν χρειάστηκε ειδική προσαρμογή στη δόση λόγω ηλικίας σε αυτούς τους ασθενείς. Ωστόσο, οι ασθενείς αυτής της ηλικιακής ομάδας είχαν διπλάσια συχνότητα εμφάνισης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (κυρίως καρδιακών), όπως ήταν αναμενόμενο.

Νεφρική δυσλειτουργία

Υπάρχουν περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα για αυτό τον πληθυσμό ασθενών. Οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη της αγωγής με αναγρελίδη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να αξιολογούνται προτού αρχίσει η αγωγή (βλ. Αντενδείξεις).

Ηπατική δυσλειτουργία

Υπάρχουν περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα για αυτό τον πληθυσμό ασθενών. Παρόλα αυτά, ο ηπατικός μεταβολισμός αντιπροσωπεύει την κύρια οδό απέκκρισης της αναγρελίδης και συνεπώς μπορεί να αναμένεται ότι η ηπατική λειτουργία θα επηρεάζει αυτή τη διαδικασία. Συνεπώς, για τους ασθενείς που έχουν μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία συνιστάται να μην ακολουθούν αγωγή με αναγρελίδη. Οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη της αγωγής με αναγρελίδη σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να αξιολογούνται πριν την έναρξη της αγωγής (βλέπε Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αναγρελίδης σε παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί. Η εμπειρία στα παιδιά και τους εφήβους είναι πολύ περιορισμένη. Η αναγρελίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτή την ομάδα ασθενών με προσοχή. Ελλείψει ειδικών παιδιατρικών κατευθυντήριων γραμμών, τα διαγνωστικά κριτήρια του ΠΟΥ για τη διάγνωση της ΙΘ σε ενήλικες θεωρούνται σημαντικά για τον παιδιατρικό πληθυσμό. Οι διαγνωστικές κατευθυντήριες γραμμές για την ιδιοπαθή θρομβοκυττάρωση θα πρέπει να ακολουθούνται προσεκτικά και η διάγνωση να επαναξιολογείται περιοδικά σε περιπτώσεις αβεβαιότητας, με την προσπάθεια να γίνεται προς τη διάκριση από την κληρονομική ή δευτεροπαθή θρομβοκυττάρωση, που μπορεί να περιλαμβάνει γενετική ανάλυση και βιοψία μυελού των οστών.

Συνήθως, μελετάται η χορήγηση κυτταροστατικής θεραπείας σε παιδιατρικούς ασθενείς υψηλού κινδύνου.

Η θεραπεία με αναγρελίδη θα πρέπει να ξεκινά μόνο όταν ο ασθενής εμφανίσει σημεία εξέλιξης της νόσου ή πάσχει από θρόμβωση. Εάν ξεκινήσει η θεραπεία, πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά τα οφέλη και οι κίνδυνοι της θεραπείας με αναγρελίδη και να αξιολογείται περιοδικά η ανάγκη για συνεχιζόμενη θεραπεία.

Καθορίζονται στόχοι αιμοπεταλίων από τον θεράποντα ιατρό για κάθε μεμονωμένο ασθενή εξατομικευμένα.

Θα πρέπει να εξετάζεται διακοπή της θεραπείας σε παιδιατρικούς ασθενείς που δεν έχουν ικανοποιητική ανταπόκριση στη θεραπεία μετά από περίπου 3 μήνες.

Τα παρόντα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στις Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές, αλλά δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.

Τρόπος χορήγησης

Για από στόματος χρήση. Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα. Μη σπάτε ή αραιώνετε το περιεχόμενο σε υγρό.

block

Αντενδείξεις

SPC-XAGRID
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην αναγρελίδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
  • Ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 50 ml/λεπτό).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-XAGRID
expand_more

Ηπατική δυσλειτουργία

Πριν την έναρξη της αγωγής με αναγρελίδη σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, θα πρέπει να αξιολογούνται οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη από την αγωγή. Δεν ενδείκνυται σε ασθενείς με αυξημένες τρανσαμινάσες (> 5 φορές από το ανώτατο φυσιολογικό όριο) (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).

Νεφρική δυσλειτουργία

Πριν την έναρξη της αγωγής με αναγρελίδη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, θα πρέπει να αξιολογούνται οι πιθανοί κίνδυνοι και τα οφέλη από την αγωγή (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).

Παρακολούθηση

Η θεραπεία απαιτεί στενή κλινική παρακολούθηση του ασθενούς, η οποία θα περιλαμβάνει πλήρη αιματολογικό έλεγχο (αιμοσφαιρίνη και καταμέτρηση λευκοκυττάρων και αιμοπεταλίων), αξιολόγηση της ηπατικής λειτουργίας (ALT και AST), της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνη ορού και ουρία) και των ηλεκτρολυτών (κάλιο, μαγνήσιο και ασβέστιο).

Αιμοπετάλια

Ο αριθμός των αιμοπεταλίων θα αυξηθεί εντός 4 ημερών από τη διακοπή της αγωγής με την αναγρελίδη και θα επιστρέψει στα προ-θεραπευτικά επίπεδα μέσα σε 10 έως 14 ημέρες, ενδεχομένως ανακάμπτοντας πάνω από τις αρχικές τιμές. Ως εκ τούτου, τα αιμοπετάλια θα πρέπει να παρακολουθούνται συχνά.

Καρδιαγγειακό

Έχουν αναφερθεί σοβαρές καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου, κοιλιακής ταχυκαρδίας, καρδιομυοπάθειας, καρδιομεγαλίας και συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση της αναγρελίδης σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, όπως συγγενές σύνδρομο μακρού QT, γνωστό ιστορικό επίκτητης παράτασης του QTc, φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QTc και υποκαλιαιμία. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί μέριμνα σε πληθυσμούς που μπορεί να έχουν υψηλότερη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) αναγρελίδης ή του ενεργού μεταβολίτη της, 3-υδροξυ-αναγρελίδης, π.χ., ηπατική δυσλειτουργία ή χρήση με αναστολείς του CYP1A2 (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Συνιστάται στενή παρακολούθηση για τυχόν επίδραση στο διάστημα QTc. Συνιστάται για όλους τους ασθενείς η διενέργεια καρδιαγγειακής εξέτασης πριν από την έναρξη της αγωγής, συμπεριλαμβανομένων του αρχικού ΗΚΓτος και ηχοκαρδιογραφίας πριν από την έναρξη της θεραπείας με αναγρελίδη. Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά κατά τη διάρκεια της αγωγής (π.χ., ΗΚΓ ή ηχοκαρδιογραφία) για ενδείξεις καρδιαγγειακών επιδράσεων που μπορεί να χρειαστούν περαιτέρω καρδιαγγειακή εξέταση και διερεύνηση. Η υποκαλιαιμία ή η υπομαγνησιαιμία πρέπει να διορθώνονται πριν από τη χορήγηση της αναγρελίδης και θα πρέπει να παρακολουθούνται περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η αναγρελίδη είναι αναστολέας της κυκλικής ΑΜP φωσφοδιεστεράσης ΙΙΙ και εξαιτίας των θετικών ινοτρόπων και χρονοτρόπων επιδράσεών της θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς οποιασδήποτε ηλικίας με γνωστή ή πιθανολογούμενη καρδιακή νόσο. Επιπλέον, σοβαρές καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν επίσης εμφανιστεί σε ασθενείς χωρίς πιθανολογούμενη καρδιακή νόσο και με φυσιολογική καρδιαγγειακή εξέταση πριν από την έναρξη της αγωγής. Η αναγρελίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο αν τα πιθανά οφέλη από τη θεραπεία υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.

Πνευμονική υπέρταση

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πνευμονικής υπέρτασης σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναγρελίδη. Οι ασθενείς θα πρέπει να αξιολογούνται για σημεία και συμπτώματα υποκείμενης καρδιοαναπνευστικής νόσου πριν την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναγρελίδη.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Πολύ περιορισμένα στοιχεία είναι διαθέσιμα για τη χρήση της αναγρελίδης στον παιδιατρικό πληθυσμό και η αναγρελίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτή την ομάδα ασθενών (βλ. Δοσολογία, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές). Όπως και με τον πληθυσμό των ενηλίκων, γενική εξέταση αίματος και αξιολόγηση της καρδιακής, ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας θα πρέπει να πραγματοποιηθούν πριν από τη θεραπεία και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η νόσος μπορεί να εξελιχθεί σε μυελοΐνωση ή ΟΜΛ. Αν και δεν είναι γνωστό το ποσοστό αυτής της εξέλιξης, τα παιδιά έχουν μακρύτερη πορεία νόσου και μπορεί, ως εκ τούτου, να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για κακοήθη μεταλλαγή, σε σχέση με τους ενήλικες. Τα παιδιά θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για εξέλιξη της νόσου, σύμφωνα με την πρότυπη κλινική πρακτική, όπως φυσική εξέταση, αξιολόγηση σημαντικών δεικτών της νόσου και βιοψία μυελού των οστών. Οποιεσδήποτε ανωμαλίες θα πρέπει να αξιολογούνται εγκαίρως και να λαμβάνονται κατάλληλα μέτρα, στα οποία μπορεί να περιλαμβάνονται η μείωση, η προσωρινή ή οριστική διακοπή της δόσης.

Κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις

Η αναγρελίδη είναι ένας αναστολέας της κυκλικής AMP φωσφοδιεστεράσης III (PDE III). Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της αναγρελίδης με άλλους αναστολείς της PDE III όπως μιλρινόνη, αμρινόνη, ενοξιμόνη, ολπρινόνη και σιλοσταζόλη. Η συγχορήγηση αναγρελίδης και ακετυλοσαλικυλικού οξέος έχει συσχετισθεί με σοβαρά αιμορραγικά περιστατικά (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Έκδοχα

Το Xagrid περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-XAGRID
expand_more

Έχουν πραγματοποιηθεί περιορισμένες φαρμακοκινητικές και/ή φαρμακοδυναμικές μελέτες για τη διερεύνηση των πιθανών αλληλεπιδράσεων μεταξύ της αναγρελίδης και άλλων φαρμακευτικών προϊόντων.

Επιδράσεις άλλων δραστικών ουσιών στην αναγρελίδη

  • Μελέτες αλληλεπίδρασης in vivo σε ανθρώπους έχουν δείξει ότι η διγοξίνη και η βαρφαρίνη δεν επηρεάζουν τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της αναγρελίδης.
  • Η αναγρελίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP1A2. Είναι γνωστό ότι το CYP1A2 αναστέλλεται από αρκετά φαρμακευτικά προϊόντα, συμπεριλαμβανομένων της φλουβοξαμίνης και της ενοξασίνης, και αυτά τα φαρμακευτικά προϊόντα θεωρητικά θα μπορούσαν να επηρεάσουν αρνητικά την κάθαρση της αναγρελίδης.
  • Οι επαγωγείς του CYP1A2 (όπως η ομεπραζόλη) θα μπορούσαν να μειώσουν την έκθεση στην αναγρελίδη (βλ. Φαρμακοκινητικές). Οι επιπτώσεις στο προφίλ ασφάλειας και αποτελεσματικότητας δεν έχουν τεκμηριωθεί. Συνεπώς, συνιστάται κλινική και βιολογική παρακολούθηση σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα επαγωγείς του CYP1A2. Αν χρειαστεί, θα μπορούσε να γίνει προσαρμογή της δόσης της αναγρελίδης.

Επιδράσεις της αναγρελίδης σε άλλες δραστικές ουσίες

  • Η αναγρελίδη εμφανίζει κάποια περιορισμένη ανασταλτική δραστηριότητα προς το CYP1A2, πράγμα που μπορεί να αποτελεί θεωρητική δυνατότητα για αλληλεπίδραση με άλλα συγχορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα που έχουν τον ίδιο μηχανισμό κάθαρσης, π.χ., θεοφυλλίνη.
  • Η αναγρελίδη είναι αναστολέας της PDE III. Οι επιδράσεις των φαρμακευτικών προϊόντων με παρόμοιες ιδιότητες όπως τα ινοτρόπα μιλρινόνη, ενοξιμόνη, αμρινόνη, ολπρινόνη και σιλοσταζόλη μπορεί να ενταθούν από την αναγρελίδη.
  • Μελέτες αλληλεπίδρασης in vivo σε ανθρώπους έχουν δείξει ότι η αναγρελίδη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της διγοξίνης ή της βαρφαρίνης.
  • Στις δόσεις που συνιστώνται για την αγωγή της ιδιοπαθούς θρομβοκυττάρωσης, η αναγρελίδη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που αναστέλλουν ή τροποποιούν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων, π.χ., ακετυλοσαλικυλικό οξύ.
  • Σε μια μελέτη κλινικής αλληλεπίδρασης που διενεργήθηκε σε υγιή άτομα, η συγχορήγηση επαναλαμβανόμενης δόσης 1 mg αναγρελίδης μια φορά ημερησίως και 75 mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος μια φορά ημερησίως κατέδειξε μεγαλύτερες αντι-συγκολλητικές επιδράσεις κάθε δραστικής ουσίας παρά η χορήγηση μόνο ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Σε μερικούς ασθενείς με ΙΘ που τους χορηγήθηκε ταυτόχρονα ακετυλοσαλικυλικό οξύ και αναγρελίδη, παρατηρήθηκαν σοβαρές αιμορραγίες. Ως εκ τούτου, οι δυνητικοί κίνδυνοι της συντρέχουσας χρήσης αναγρελίδης και ακετυλοσαλικυλικού οξέος θα πρέπει να αξιολογηθούν, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προφίλ υψηλού κινδύνου για αιμορραγία πριν από την έναρξη της θεραπείας.
  • Η αναγρελίδη μπορεί να προκαλέσει εντερική διαταραχή σε ορισμένους ασθενείς και να καταστείλει την απορρόφηση των ορμονικών αντισυλληπτικών από του στόματος.

Αλληλεπιδράσεις με την τροφή

  • Η τροφή καθυστερεί την απορρόφηση της αναγρελίδης, αλλά δεν μεταβάλλει σημαντικά τη συστηματική έκθεση.
  • Οι επιδράσεις της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα δεν θεωρούνται κλινικά σημαντικές για τη χρήση της αναγρελίδης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μελέτες αλληλεπιδράσεων έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-XAGRID
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας

Η ασφάλεια της αναγρελίδης εξετάστηκε σε 4 ανοικτές κλινικές μελέτες. Σε 3 από τις μελέτες αξιολογήθηκαν ως προς την ασφάλεια 942 ασθενείς που λάμβαναν αναγρελίδη με μέση δόση περίπου 2 mg/ημέρα. Σε αυτές τις μελέτες, 22 ασθενείς έλαβαν αναγρελίδη για χρονικό διάστημα έως και 4 χρόνια.

Στην τελευταία μελέτη 3660 ασθενείς που έλαβαν αναγρελίδη με μέση δόση περίπου 2 mg/ημέρα αξιολογήθηκαν ως προς την ασφάλεια. Σε αυτή τη μελέτη 34 ασθενείς έλαβαν αναγρελίδη για χρονικό διάστημα έως και 5 χρόνια.

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με την αναγρελίδη ήταν η κεφαλαλγία σε ποσοστό περίπου 14%, το αίσθημα παλμών σε ποσοστό περίπου 9%, η κατακράτηση υγρών και η ναυτία σε ποσοστό περίπου 6% για την καθεμία, και η διάρροια σε ποσοστό 5%. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αναμενόμενες με βάση τη φαρμακολογία της αναγρελίδης (αναστολή της PDE III). Η σταδιακή τιτλοποίηση της δόσης μπορεί να βοηθήσει στην ελάττωση αυτών των επιδράσεων (βλέπε Δοσολογία).

Πινακοποιημένος κατάλογος των ανεπιθύμητων αντιδράσεων

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις που απορρέουν από κλινικές μελέτες, μετεγκριτικές μελέτες για την ασφάλεια και αυθόρμητες αναφορές παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα. Εντός των κατηγοριών οργανικού συστήματος, παρατίθενται υπό τις ακόλουθες κεφαλίδες: Πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Kατηγορία/οργανικό σύστημα σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA Πολύ συχνές Συχνές Όχι συχνές Σπάνιες Μη γνωστές
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος Αναιμία Πανκυτταροπενία, Θρομβοκυτταροπενία, Αιμορραγία, Εκχύμωση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Κατακράτηση υγρών Οίδημα, Απώλεια βάρους, Αύξηση βάρους
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Κεφαλαλγία Ζάλη Κατάθλιψη, Αμνησία, Σύγχυση, Αϋπνία, Παραισθησία, Υπαισθησία, Νευρικότητα, Ξηροστομία Ημικρανία, Δυσαρθρία, Υπνηλία, Μη φυσιολογικός συντονισμός
Οφθαλμικές διαταραχές Διπλωπία, Όραση ανώμαλη
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Εμβοές
Καρδιακές διαταραχές Αίσθημα παλμών Ταχυκαρδία Κοιλιακή ταχυκαρδία, Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, Κολπική μαρμαρυγή, Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, Αρρυθμία, Υπέρταση, Συγκοπή, Έμφραγμα μυοκαρδίου Καρδιομυοπάθεια, Καρδιομεγαλία, Περικαρδιακή συλλογή, Στηθάγχη, Ορθοστατική υπόταση, Αγγειοδιαστολή, Στηθάγχη Prinzmetal, Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου Πνευμονική υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Πνευμονία, Υπεζωκοτική συλλογή, Δύσπνοια, Επίσταξη Πνευμονικές διηθήσεις Διάμεση πνευμονοπάθεια (πνευμονίτιδα, αλλεργική κυψελίτιδα)
Διαταραχές του γαστρεντερικού Διάρροια, Ναυτία Έμετος, Κοιλιακό άλγος, Μετεωρισμός Γαστρεντερική αιμορραγία, Παγκρεατίτιδα, Ανορεξία, Δυσπεψία, Δυσκοιλιότητα, Γαστρεντερική διαταραχή, Κολίτιδα, Γαστρίτιδα Ουλορραγία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Αύξηση των ηπατικών ενζύμων Ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Εξάνθημα Αλωπεκία, Κνησμός, Ξηροδερμία Δυσχρωματισμός δέρματος
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Αρθραλγία, Μυαλγία, Οσφυαλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Νεφρική ανεπάρκεια, Νυκτουρία Σωληναριακή διάμεσος νεφρίτιδα, Κρεατινίνη αίματος αυξημένη
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Κόπωση Θωρακικό άλγος, Πυρετός, Ρίγη, Αίσθημα κακουχίας, Αδυναμία, Γριππώδης συνδρομή Άλγος, Εξασθένιση

Παιδιατρικός πληθυσμός

48 ασθενείς ηλικίας 6 έως 17 ετών (19 παιδιά και 29 έφηβοι) έχουν λάβει αναγρελίδη για χρονικό διάστημα έως και 6,5 χρόνια είτε σε κλινικές μελέτες είτε ως μέρος ενός μητρώου ασθένειας (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Η πλειονότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν ήταν μεταξύ εκείνων που παρατίθενται στην ΠΧΠ. Ωστόσο, τα δεδομένα για την ασφάλεια είναι περιορισμένα και δεν επιτρέπουν να γίνει μια εποικοδομητική σύγκριση μεταξύ των ενηλίκων και παιδιατρικών ασθενών (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-XAGRID
expand_more

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή αντισυλληπτικά μέσα κατά τη διάρκεια της αγωγής με αναγρελίδη.

Κύηση

Δεν διατίθενται επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αναγρελίδης στις έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο πιθανός κίνδυνος για ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Ως εκ τούτου, το Xagrid δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν η αναγρελίδη χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης, ή εάν η ασθενής μείνει έγκυος ενώ λαμβάνει το φαρμακευτικό προϊόν, θα πρέπει να ενημερωθεί για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η αναγρελίδη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της αναγρελίδης/μεταβολιτών στο γάλα. Ο κίνδυνος στο νεογέννητο/βρέφος δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά την διάρκεια της θεραπείας με αναγρελίδη.

Γονιμότητα

Δεν διατίθενται δεδομένα από ανθρώπους για την επίδραση της αναγρελίδης στη γονιμότητα. Σε αρσενικούς αρουραίους, δεν υπήρξε καμία επίδραση στη γονιμότητα ή την αναπαραγωγική ικανότητα με την αναγρελίδη. Σε θηλυκούς αρουραίους, η αναγρελίδη διατάραξε την εμφύτευση σε δόσεις άνω του θεραπευτικού εύρους (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-XAGRID
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες, Kωδικός ATC: L01XX35.

Μηχανισμός δράσης

Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου η αναγρελίδη μειώνει τον αριθμό των αιμοπεταλίων του αίματος είναι άγνωστος. Σε μελέτες καλλιέργειας κυττάρων, η αναγρελίδη κατέστειλε την έκφραση των μεταγραφικών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένων των GATA-1 και FOG-1 που απαιτούνται για τη δημιουργία μεγακαρυοκυττάρων, οδηγώντας τελικά σε μειωμένη παραγωγή αιμοπεταλίων. Μελέτες in vitro για τη δημιουργία μεγακαρυοκυττάρων σε ανθρώπους τεκμηρίωσαν ότι οι ανασταλτικές δράσεις της αναγρελίδης στο σχηματισμό των αιμοπεταλίων στον άνθρωπο διεξάγονται μέσω καθυστέρησης της ωρίμανσης των μεγακαρυοκυττάρων, και μείωσης του μεγέθους και της πλοειδίας τους. Ενδείξεις για παρόμοιες in vivo επιδράσεις παρατηρήθηκαν σε δείγματα βιοψίας μυελού των οστών από ασθενείς που λάμβαναν το φάρμακο. Η αναγρελίδη είναι αναστολέας της κυκλικής AMP φωσφοδιεστεράσης ΙΙΙ.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αναγρελίδης ως παράγοντα μείωσης των αιμοπεταλίων αξιολογήθηκε σε τέσσερις ανοικτές, μη ελεγχόμενες κλινικές μελέτες (αριθμοί μελετών 700-012, 700-014, 700-999 και 13970-301) που περιέλαβαν περισσότερους από 4000 ασθενείς με μυελοϋπερπλαστικά νεοπλάσματα (MΥΝ). Σε ασθενείς με ιδιοπαθή θρομβοκυττάρωση, η πλήρης απόκριση ορίστηκε ως η μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων σε ≤ 600 x10^9/l ή μία μείωση ≥ 50% σε σχέση με την αρχική μέτρηση και διατήρηση της μείωσης για τουλάχιστον 4 εβδομάδες. Στις μελέτες 700-012, 700-014, 700-999 και τη μελέτη 13970-301 ο χρόνος που μεσολάβησε μέχρι την πλήρη απόκριση κυμάνθηκε από 4 έως 12 εβδομάδες. Το κλινικό όφελος όσον αφορά τα θρομβοαιμορραγικά συμβάματα δεν καταδείχθηκε επαρκώς.

Επιδράσεις στην καρδιακή συχνότητα και το διάστημα QTc

Η επίδραση των δύο επιπέδων δόσης της αναγρελίδης (0,5 mg και 2,5 mg εφάπαξ δόσεις) στην καρδιακή συχνότητα και το διάστημα QTc αξιολογήθηκε σε μια διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό και δραστικό φάρμακο, διασταυρούμενη μελέτη σε υγιείς ενήλικες άνδρες και γυναίκες.

Μια δοσοεξαρτώμενη αύξηση στην καρδιακή συχνότητα παρατηρήθηκε κατά τις πρώτες 12 ώρες, με τη μέγιστη αύξηση να εμφανίζεται κατά τη διάρκεια των μέγιστων συγκεντρώσεων. Η μέγιστη αλλαγή στη μέση καρδιακή συχνότητα εμφανίστηκε στις 2 ώρες μετά τη χορήγηση και ήταν +7,8 παλμοί ανά λεπτό (bpm) για το 0,5 mg και +29,1 bpm για τα 2,5 mg.

Μια παροδική αύξηση στο μέσο QTc παρατηρήθηκε και για τις δύο δόσεις κατά τις περιόδους αυξημένης καρδιακής συχνότητας και η μέγιστη αλλαγή στο μέσο QTcF (διόρθωση κατά Fridericia) ήταν +5,0 msec που εμφανίστηκε στις 2 ώρες για το 0,5 mg και +10,0 msec που εμφανίστηκε στη 1 ώρα για τα 2,5 mg.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μια ανοιχτή κλινική μελέτη σε 8 παιδιά και 10 εφήβους (συμπεριλαμβανομένων ασθενών που δεν είχαν λάβει προηγούμενη θεραπεία με αναγρελίδη ή που λάμβαναν αναγρελίδη για χρονικό διάστημα έως και 5 χρόνια πριν από τη μελέτη), ο διάμεσος αριθμός των αιμοπεταλίων μειώθηκε σε ελεγχόμενα επίπεδα μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας. Η μέση ημερήσια δόση έτεινε να είναι υψηλότερη στους εφήβους.

Σε μια παιδιατρική μελέτη μητρώου, ο διάμεσος αριθμός αιμοπεταλίων μειώθηκε σε σύγκριση με τον αριθμό κατά τη διάγνωση και διατηρήθηκε για χρονικό διάστημα έως και 18 μήνες σε 14 παιδιατρικούς ασθενείς με ΙΘ (4 παιδιά, 10 έφηβοι) υπό θεραπεία με αναγρελίδη. Σε προηγούμενες, ανοιχτές μελέτες παρατηρήθηκε μείωση στον διάμεσο αριθμό αιμοπεταλίων σε 7 παιδιά και 9 εφήβους που έλαβαν θεραπεία για χρονικό διάστημα μεταξύ 3 μηνών και 6,5 ετών.

Η μέση συνολική ημερήσια δόση της αναγρελίδης σε όλες τις μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς με ΙΘ ήταν ιδιαίτερα μεταβλητή, αλλά συνολικά τα δεδομένα υποδηλώνουν ότι οι έφηβοι θα μπορούσαν να ακολουθήσουν δόσεις έναρξης και συντήρησης παρόμοιες με τους ενήλικες και ότι μια χαμηλότερη δόση έναρξης του 0,5 mg/ημέρα θα ήταν πιο κατάλληλη για παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών (βλ. Δοσολογία, Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Φαρμακοκινητικές). Σε όλους τους παιδιατρικούς ασθενείς, απαιτείται προσεκτική τιτλοδότηση σε μια ημερήσια δόση ειδική για κάθε ασθενή.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-XAGRID
expand_more

Απορρόφηση

Μετά από χορήγηση αναγρελίδης από του στόματος στον άνθρωπο, τουλάχιστον το 70% απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό. Σε νηστικά άτομα τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα εμφανίζονται περίπου 1 ώρα μετά από τη χορήγηση. Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα που ελήφθησαν από υγιή άτομα απέδειξαν ότι η τροφή μειώνει την τιμή Cmax της αναγρελίδης κατά 14%, αλλά αυξάνει την τιμή AUC κατά 20%. Η τροφή μείωσε επίσης την τιμή Cmax του ενεργού μεταβολίτη, 3-υδροξυ-αναγρελίδης, κατά 29%, παρόλο που δεν παρουσίασε καμιά επίδραση στην τιμή AUC.

Βιομετασχηματισμός

Η αναγρελίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP1A2 και σχηματίζεται η 3-υδροξυ-αναγρελίδη, η οποία μεταβολίζεται περαιτέρω μέσω του CYP1A2 στον ανενεργό μεταβολίτη, 2-αμινο-5, 6-διχλωρο-3, 4-διυδροκιναζολίνη.

Η επίδραση της ομεπραζόλης, ενός επαγωγέα του CYP1A2, στη φαρμακοκινητική της αναγρελίδης ερευνήθηκε σε 20 υγιή ενήλικα άτομα μετά από πολλαπλές άπαξ ημερησίως δόσεις των 40 mg. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι με την παρουσία της ομεπραζόλης οι τιμές AUC(0-∞), AUC(0-t) και Cmax της αναγρελίδης μειώθηκαν κατά 27%, 26% και 36%, αντίστοιχα, και ότι οι ανάλογες τιμές για την 3-υδροξυ-αναγρελίδη, έναν μεταβολίτη της αναγρελίδης, μειώθηκαν κατά 13%, 14% και 18%, αντίστοιχα.

Αποβολή

Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα της αναγρελίδης είναι μικρός, περίπου 1,3 ώρες και όπως αναμένεται από την ημιπερίοδο ζωής της, δεν υπάρχει ένδειξη για συγκέντρωση της αναγρελίδης στο πλάσμα. Λιγότερο από το 1% ανευρίσκεται στα ούρα ως αναγρελίδη. Η μέση ποσότητα της 2-αμινο-5, 6-διχλωρο-3, 4-διυδροκιναζολίνης που εντοπίζεται στα ούρα αντιστοιχεί περίπου στο 18-35% της χορηγούμενης δόσης.

Επιπλέον αυτά τα αποτελέσματα δεν δίνουν καμία ένδειξη αυτεπαγωγής της κάθαρσης της αναγρελίδης.

Γραμμικότητα

Διαπιστώθηκε αναλογική σχέση στις δόσεις μεταξύ 0,5 mg και 2 mg.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα από εκτιθέμενα παιδιά και εφήβους σε νηστεία (εύρος ηλικίας 7 έως 16 ετών) με ιδιοπαθή θρομβοκυττάρωση έδειξαν ότι οι κανονικοποιημένες ως προς τη δόση τιμές έκθεσης, Cmax και AUC, στην αναγρελίδη έτειναν να είναι υψηλότερες σε παιδιά/εφήβους από ό,τι σε ενήλικες. Υπήρχε επίσης μια τάση υψηλότερων κανονικοποιημένων ως προς τη δόση τιμών έκθεσης στον ενεργό μεταβολίτη.

Ηλικιωμένοι

Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα από ηλικιωμένους ασθενείς με ΙΘ σε νηστεία (εύρος ηλικίας 65 έως 75 ετών) σε σύγκριση με ενήλικες ασθενείς σε νηστεία (εύρος ηλικίας 22 έως 50 ετών) υποδεικνύουν ότι οι τιμές των Cmax και AUC της αναγρελίδης ήταν 36% και 61% ψηλότερες αντίστοιχα στους ηλικιωμένους ασθενείς, αλλά ότι οι τιμές Cmax και AUC του ενεργού μεταβολίτη 3-υδροξυ αναγρελίδης ήταν 42% και 37% χαμηλότερες αντίστοιχα στους ηλικιωμένους ασθενείς. Αυτές οι διαφορές πιθανόν να προκλήθηκαν λόγω χαμηλότερου προσυστημικού μεταβολισμού της αναγρελίδης στην 3-υδροξυ αναγρελίδη στους ηλικιωμένους ασθενείς.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.3 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
135409400
Μοριακός τύπος
C10H7Cl2N3O
Μοριακό βάρος
256.08
IUPAC
6,7-dichloro-3,5-dihydro-1H-imidazo[2,1-b]quinazolin-2-one
InChIKey
OTBXOEAOVRKTNQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φιμπρινολυσίνη ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΦΙΜΠΡΙΝΟΛΥΣΙΝΗ.
  • Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώμάτωση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και τη διέγερση του συστήματος προσταγlandiών-θρομβοξάνης.