Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M05BA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ALENDRONIC ACID

Αλενδρονικό οξύ

Tα διφωσφονικά άλατα (παμιδρονάτη, κλοδρονάτη, ετιδρονάτη, αλεδρονάτη και ιβανδρονικό οξύ) ενσωματώνονται στους κρυστάλλους του υδροξυαπατίτη των οστών και μειώνουν τόσο το ρυθμό οστεοσύνθεσης όσο και οστεόλυσης. Eξαιτίας της ιδιότητάς τους αυτής χρησιμοποιούνται κυρίως για τη …

Chemical structure of ALENDRONIC ACID

Εμπορικά Ονόματα

ACLONIA COVED DIFOCIDOL JAMAX-S

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης και πρόληψή της σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, θεραπεία και πρόληψη οστεοπόρωσης σε άνδρες και γυναίκες που προκαλείται από λήψη γλυκοκορτικοειδών (το εβδομαδιαίως χορηγούμενο προϊόν μόνο για θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακής…
medication
SPC-ACLONIA

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μία φορά την εβδομάδα, τουλάχιστον 30 λεπτά πριν το πρώτο γεύμα, ρόφημα ή φαρμακευτικό προϊόν της ημέρας. Να μην ξαπλώνουν για 30 λεπτά τουλάχιστον μετά τη λήψη και έως μετά το πρώτο γεύμα.
Δόση έναρξης:
ένα δισκίο μία φορά την εβδομάδα
  • Ενήλικες
    Δόσηένα δισκίο
    μία φορά την εβδομάδα. Σε περίπτωση παράλειψης δόσης, να λαμβάνεται το επόμενο πρωί αφότου το θυμηθούν. Να μην λαμβάνονται δύο δισκία την ίδια ημέρα. Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας θα πρέπει να επανεκτιμάται ανά περιόδους.
  • Ηλικιωμένος πληθυσμός
    Δεν χρειάζεται αναπροσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν συνιστάται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 35 mL/min. Δεν είναι απαραίτητη αναπροσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης > 35 mL/min.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
block
SPC-ACLONIA

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Διαταραχές του οισοφάγου και άλλοι παράγοντες που προκαλούν επιβράδυνση της κένωσης του οισοφάγου, όπως στένωση ή αχαλασία
  • Αδυναμία του ασθενούς να σταθεί ή να καθίσει σε όρθια στάση για τουλάχιστον 30 λεπτά
  • Υπασβεσταιμία
warning
SPC-ACLONIA

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργά προβλήματα στο ανώτερο γαστρεντερικό (δυσφαγία, οισοφαγική νόσο, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, έλκη) ή πρόσφατο ιστορικό μείζονος πάθησης του γαστρεντερικού (πεπτικό έλκος, ενεργός γαστρεντερική αιμορραγία, χειρουργική επέμβαση ανώτερου γαστρεντερικού εκτός πυλωροπλαστικής)
    Να δίνεται προσοχή
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό οισοφάγο Barrett
    Οι γιατροί να εξετάζουν τα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους του alendronate σε εξατομικευμένη βάση
  • Αντιδράσεις από τον οισοφάγο
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓενικός πληθυσμός
    Οι γιατροί να είναι σε εγρήγορση για ενδείξεις/συμπτώματα οισοφαγικής αντίδρασης. Οι ασθενείς να διακόψουν το alendronate και να ζητήσουν ιατρική συμβουλή αν παρουσιάσουν συμπτώματα οισοφαγικού ερεθισμού (δυσφαγία, άλγος κατά την κατάποση ή οπισθοστερνικό άλγος, εμφάνιση ή επιδείνωση οπισθοστερνικού καύσου)
  • Αυξημένος κίνδυνος σοβαρών οισοφαγικών ανεπιθύμητων ενεργειών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν λαμβάνουν alendronate σύμφωνα με τον ενδεδειγμένο τρόπο ή συνεχίζουν να λαμβάνουν alendronate μετά την εμφάνιση συμπτωμάτων οισοφαγικού ερεθισμού
    Οι ασθενείς να λαμβάνουν πλήρεις οδηγίες για τον τρόπο χορήγησης του φαρμάκου και να ενημερώνονται ότι η μη τήρηση οδηγιών αυξάνει τον κίνδυνο προβλημάτων στον οισοφάγο
  • Οστεονέκρωση της γνάθου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά (ιδίως με παράγοντες κινδύνου όπως καρκίνος, χημειοθεραπεία, ακτινοθεραπεία, κορτικοστεροειδή, αναστολείς αγγειογένεσης, κάπνισμα, ιστορικό οδοντικής νόσου, μη ικανοποιητική στοματική υγιεινή, περιοδοντική νόσος, επεμβατικοί οδοντιατρικοί χειρισμοί, κακώς τοποθετημένες οδοντοστοιχίες)
    Να εξετάζεται οδοντιατρική εξέταση με προληπτική οδοντιατρική παρέμβαση πριν τη θεραπεία με από του στόματος διφωσφονικά σε ασθενείς με μη ικανοποιητική στοματική υγιεινή. Να αποφεύγονται επεμβατικοί οδοντιατρικοί χειρισμοί κατά τη θεραπεία εάν είναι δυνατόν. Να διατηρείται καλή στοματική υγιεινή, να γίνονται οδοντιατρικοί έλεγχοι ρουτίνας, και να αναφέρονται συμπτώματα (οδοντική νοσηρότητα, άλγος, οίδημα)
  • Οστεονέκρωση του έξω ακουστικού πόρου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά, ιδίως σε μακροχρόνια θεραπεία και με παράγοντες κινδύνου (χρήση στεροειδών, χημειοθεραπεία, τοπική λοίμωξη/τραυματισμός)
    Να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα οστεονέκρωσης του έξω ακουστικού πόρου σε ασθενείς με συμπτώματα στο αυτί (πόνος, έκκριση) ή χρόνιες λοιμώξεις του αυτιού
  • Μυοσκελετικός πόνος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά
    Να είναι ενήμεροι για την πιθανότητα εμφάνισης πόνου στα οστά, την άρθρωση και/ή μυϊκού πόνου
  • Άτυπα κατάγματα του μηριαίου οστού
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία με διφωσφονικά για οστεοπόρωση
    Οι ασθενείς να συμβουλεύονται ώστε να αναφέρουν οποιοδήποτε πόνο στο μηρό, στο ισχίο ή στη βουβωνική χώρα. Κάθε ασθενής με αυτά τα συμπτώματα πρέπει να αξιολογείται για ατελές κάταγμα του μηριαίου. Να εξετάζεται το αντίπλευρο μηριαίο οστό σε ασθενείς που έχουν υποστεί κάταγμα του μηριαίου άξονα. Η διακοπή της θεραπείας να εκτιμηθεί με βάση αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία όπου η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 35 mL/min
    Το ACLONIA δε συνιστάται
  • Μεταβολισμός του οστού και των μεταλλικών στοιχείων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓενικός πληθυσμός
    Πρέπει να εξετάζονται αιτίες εμφάνισης οστεοπόρωσης εκτός της έλλειψης οιστρογόνων και της προχωρημένης ηλικίας
  • Υπασβεστιαιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπασβεστιαιμία
    Να αντιμετωπιστεί πριν την έναρξη της θεραπείας με ACLONIA
  • Διαταραχές μεταβολισμού μεταλλικών στοιχείων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με έλλειψη βιταμίνης D ή υποπαραθυρεοειδισμό
    Να θεραπεύονται αποτελεσματικά πριν από την έναρξη του ACLONIA
  • Ανεπάρκεια βιταμίνης D
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια βιταμίνης D
    Η ποσότητα βιταμίνης D που περιέχεται στο ACLONIA δεν είναι κατάλληλη για τη διόρθωση της ανεπάρκειας της βιταμίνης D
  • Μειώσεις ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν γλυκοκορτικοειδή
    Ενδέχεται να εμφανιστούν μειώσεις ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό λόγω των επιδράσεων του alendronate στην επιμετάλλωση του οστού. Σπάνιες αναφορές συμπτωματικής υπασβεσταιμίας σε ασθενείς με προδιαθεσικές καταστάσεις (π.χ. υποπαραθυρεοειδισμό, έλλειψη βιταμίνης D, δυσαπορρόφηση ασβεστίου)
  • Υπερασβεσταιμία και/ή υπερασβεστιουρία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο που σχετίζεται με μη ρυθμισμένη υπερπαραγωγή καλσιτριόλης (π.χ. λευχαιμία, λέμφωμα, σαρκοείδωση)
    Η βιταμίνη D3 μπορεί να αυξήσει το μέγεθος της υπερασβεσταιμίας και/ή υπερασβεστιουρίας
  • Απορρόφηση βιταμίνης D3
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσαπορρόφηση
    Μπορεί να μην απορροφούν επαρκώς την βιταμίνη D3
  • Έκδοχα (λακτόζη, σακχαρόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της φρουκτόζης, της γαλακτόζης, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
  • Νάτριο
    ΠληθυσμόςΓενικός πληθυσμός
    Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου»
swap_horiz
SPC-ACLONIA

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Τροφές και ροφήματα (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλικού νερού), συμπληρώματα ασβεστίου, αντιόξινα και ορισμένα από του στόματος χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Μείωση της απορρόφησης του alendronate
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν τουλάχιστον 30 λεπτά πριν λάβουν οποιοδήποτε άλλο φαρμακευτικό προϊόν από το στόμα.
  • Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα (ΜΣΑΦ)
    προσοχή
    Γαστρεντερικός ερεθισμός
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή κατά την ταυτόχρονη λήψη.
  • Olestra, έλαια μεταλλικών στοιχείων, orlistat, ενώσεις που δεσμεύουν το χολικό οξύ (π.χ. χολεστυραμίνη, κολεστιπόλη)
    προσοχή
    Μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την απορρόφηση της βιταμίνης D
  • Αντισπασμωδικά, σιμετιδίνη, θειαζίδες
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσουν τον καταβολισμό της βιταμίνης D
    ΣύστασηΕπιπλέον συμπληρώματα βιταμίνης D μπορεί να εξεταστούν σε ατομική βάση.
sick
SPC-ACLONIA

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειοοίδημα)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Συμπτωματική υπασβεστιαιμία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Δυσγευσία
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές
  • Ραγοειδίτιδα
  • Σκληρίτιδα
  • Επισκληρίτιδα
Μυοσκελετικό
  • Οστεονέκρωση έξω ακουστικού πόρου
  • Οίδημα άρθρωσης
  • Οστεονέκρωση γνάθου
  • Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα
  • Κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Μετεωρισμός
  • Οισοφαγικό έλκος
  • Δυσφαγία
  • Κοιλιακή διάταση
  • Παλινδρόμηση οξέος
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Γαστρίτιδα
  • Οισοφαγίτιδα
  • Μέλαινα
  • Διάτρηση ανώτερου γαστρεντερικού
  • Έλκη ανώτερου γαστρεντερικού
  • Αιμορραγία ανώτερου γαστρεντερικού
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Διαβρώσεις του οισοφάγου
  • Οισοφαγική στένωση
  • Στοματοφαρυγγική εξέλκωση
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Εξάνθημα με φωτοευαισθησία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυοσκελετικός πόνος (οστού, μυός ή άρθρωσης)
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Περιφερικό οίδημα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Παροδικά συμπτώματα οξείας φάσης (μυαλγία, αδιαθεσία, πυρετός)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Μυοσκελετικός πόνος (οστού, μυός ή άρθρωσης)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Πολύ συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακή διάταση
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα άρθρωσης
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Οισοφαγικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παλινδρόμηση οξέος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαβρώσεις του οισοφάγου
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Επισκληρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μέλαινα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παροδικά συμπτώματα οξείας φάσης (μυαλγία, αδιαθεσία, πυρετός)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Ραγοειδίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Σκληρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Έλκη ανώτερου γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία ανώτερου γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, αγγειοοίδημα)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Διάτρηση ανώτερου γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα με φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Οισοφαγική στένωση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Οστεονέκρωση γνάθου
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Στοματοφαρυγγική εξέλκωση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Συμπτωματική υπασβεστιαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Σπάνιες
  • Οστεονέκρωση έξω ακουστικού πόρου
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-ACLONIA

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το ACLONIA δεν πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της κύησης
    Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την χρήση του alendronate σε εγκύους γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Το alendronate που χορηγήθηκε κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης σε αρουραίους προκάλεσε δυστοκία σχετιζόμενη με υπασβεστιαιμία (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει υπερασβεσταιμία και τοξικότητα στην αναπαραγωγή με μεγάλες δόσεις βιταμίνης D (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Το alendronate δεν θα πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια του θηλασμού
    Είναι άγνωστο εάν το alendronate/οι μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη. Το cholecalciferol και κάποιοι από τους ενεργούς μεταβολίτες του εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τον κίνδυνο για το έμβρυο στον άνθρωπο. Ωστόσο, υπάρχει θεωρητικά κίνδυνος για εμβρυϊκή βλάβη, κυρίως σκελετική, εάν μία γυναίκα καταστεί έγκυος μετά την ολοκλήρωση ενός κύκλου θεραπείας με διφωσφονικά.
    Οι δισφωσφονικές ενώσεις ενσωματώνονται στη θεμέλια ουσία του οστού, από όπου απελευθερώνονται σταδιακά σε ένα διάστημα ετών. Το ποσοστό των διφωσφονικών που ενσωματώνονται στο οστό των ενηλίκων, και ως εκ τούτου, το διαθέσιμο ποσοστό προς απελευθέρωση στην συστηματική κυκλοφορία, είναι άμεσα σχετιζόμενο με την δόση και τη διάρκεια της χρήσης των διφωσφονικών (βλ. Φαρμακοκινητικές). Η επίδραση των παραμέτρων, όπως ο χρόνος μεταξύ της διακοπής της θεραπείας με διφωσφονικά έως την σύλληψη, το συγκεκριμένο διφωσφονικό που χρησιμοποιείται, και η οδός χορήγησης (ενδοφλέβια έναντι από στόματος) πάνω στον κίνδυνο δεν έχει μελετηθεί.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Το αλενδρονικό οξύ συνδέεται με τον υδροξυαπατίτη των οστών. Η οστική απορρόφηση προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας αλενδρονικό οξύ, το οποίο εισέρχεται στα οστεοκλάστες μέσω ενδοκυττάρωσης ρευστών. Τα ενδοκυτταρικά κυστίδια…
monitor_heart
SPC-ACLONIA

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για την θεραπεία παθήσεων των οστών, Διφωσφονικά, συνδυασμοί. Κωδικός ATC: M05BB03. To ACLONIA είναι ένα δισκίο συνδυασμού που περιέχει τις δύο δραστικές ουσίες, alendronate sodium trihydrate και cholecalciferol…
biotech
SPC-ACLONIA

Φαρμακοκινητική

expand_more

Alendronate #### Απορρόφηση Σε σύγκριση με μια ενδοφλέβια δόση αναφοράς η από του στόματος μέση βιοδιαθεσιμότητα του alendronate σε γυναίκες ήταν 0,64% για δόσεις κυμαινόμενες από 5 έως 70 mg όταν χορηγήθηκαν μετά από ολονύκτια νηστεία και δύο ώρες πριν…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η νεφρική απέκκριση είναι η μόνη μέθοδος αποβολής του αλενδρονικού οξέος και δεν ανιχνεύονται μεταβολίτες κατά τη συλλογή ούρων. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αλενδρονάτη μεταβολίζεται σε ζώα ή ανθρώπους. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος σε γυναίκες είναι 0,64% και σε άνδρες 0,59%. Η βιοδιαθεσιμότητα του αλενδρονικού οξέος μειώνεται έως και 40% εάν ληφθεί εντός μίας ώρας από το γεύμα. Η…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ασβέστιο ορού (Ca) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά — Νόσος με μη ρυθμισμένη υπερπαραγωγή καλσιτριόλης και λήψη βιταμίνης D3
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας Διαταραχές μεταβολισμού μεταλλικών στοιχείων
Ασβέστιο ούρων humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων — Νόσος με μη ρυθμισμένη υπερπαραγωγή καλσιτριόλης και λήψη βιταμίνης D3
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Συμπτώματα υπασβεσταιμίας stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Κατά τη διάρκεια της θεραπείας Διαταραχές μεταβολισμού μεταλλικών στοιχείων
Οδοντιατρικός έλεγχος more_horizΆλλο / λοιπά Ρουτίνας Κατά τη διάρκεια θεραπείας με διφωσφονικά
radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Εξέταση μηριαίου οστού radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος — Λήψη διφωσφονικών και κάταγμα μηριαίου άξονα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ACLONIA
expand_more

Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο μία φορά την εβδομάδα.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι σε περίπτωση που παραλείψουν μία δόση ACLONIA πρέπει να πάρουν ένα δισκίο το επόμενο πρωί αφότου το θυμηθούν. Δεν πρέπει να πάρουν δύο δισκία την ίδια ημέρα, αλλά πρέπει να επιστρέψουν στο ένα δισκίο μία φορά την εβδομάδα, την ημέρα της επιλογής σας, όπως είχαν αρχικά προγραμματίσει.

Λόγω της φύσης της εξέλιξης της νόσου στην οστεοπόρωση, το ACLONIA έχει σχεδιασθεί για μακροχρόνια χορήγηση. Η βέλτιστη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικά για την οστεοπόρωση δεν έχει τεκμηριωθεί. Η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας θα πρέπει να επανεκτιμάται ανά περιόδους με βάση τα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους του ACLONIA για κάθε ασθενή ξεχωριστά, ιδιαίτερα μετά από 5 ή περισσότερα χρόνια χρήσης.

Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν συμπληρωματική ποσότητα ασβεστίου εφόσον η πρόσληψη από το διαιτολόγιο τους δεν είναι επαρκής (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).

Η επιπρόσθετη συμπληρωματική ποσότητα βιταμίνης D πρέπει να εξετασθεί σε ατομική βάση λαμβάνοντας υπόψιν οποιαδήποτε λήψη βιταμίνης D από βιταμίνες και διαιτητικά συμπληρώματα.

Δεν έχει μελετηθεί η ισοδυναμία πρόσληψης 2.800 IU βιταμίνης D3 μία φορά την εβδομάδα του ACLONIA 70 mg/2.800 IU με την ημερήσια δοσολογία 400 IU βιταμίνης D.

Δεν έχει μελετηθεί η ισοδυναμία πρόσληψης 5.600 IU βιταμίνης D3 μία φορά την εβδομάδα του ACLONIA 70 mg/5.600 IU με την ημερήσια δοσολογία 800 IU βιταμίνης D.

Ηλικιωμένος πληθυσμός

Σε κλινικές μελέτες, δεν εμφανίστηκε διαφορά σχετιζόμενη με την ηλικία σχετικά με τα προφίλ αποτελεσματικότητας και ασφάλειας του alendronate. Γι’ αυτό, δεν χρειάζεται αναπροσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Το ACLONIA δεν συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία όπου η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 35 mL/min, λόγω έλλειψης εμπειρίας. Δεν είναι απαραίτητη αναπροσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 35 mL/min.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του ACLONIA σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Το ACLONIA δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 18 ετών, επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον συνδυασμό alendronic acid/cholecalciferol. Τα παρόντα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με το alendronic acid στον παιδιατρικό πληθυσμό περιγράφονται στην (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

Τρόπος χορήγησης

Από στόματος χρήση.

Για να επιτραπεί η επαρκής απορρόφηση του alendronate:

  • Το ACLONIA πρέπει να λαμβάνεται με νερό μόνο (όχι μεταλλικό νερό), τουλάχιστον 30 λεπτά πριν το πρώτο γεύμα, ρόφημα, ή φαρμακευτικό προϊόν (συμπεριλαμβανομένων των αντιόξινων, των συμπληρωμάτων ασβεστίου και των βιταμινών) της ημέρας. Άλλα ροφήματα (συμπεριλαμβανομένου και του μεταλλικού νερού), τροφές και ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση του alendronate (βλέπε Αλληλεπιδράσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Οι ακόλουθες οδηγίες θα πρέπει να ακολουθηθούν ακριβώς προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος οισοφαγικού ερεθισμού και σχετιζόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις):

  • Το ACLONIA πρέπει καταπίνεται μόνο αφότου σηκωθεί ο ασθενής από το κρεβάτι την συγκεκριμένη ημέρα με ένα γεμάτο ποτήρι νερό (όχι λιγότερο από 200 mL).
  • Οι ασθενείς πρέπει μόνο να καταπίνουν το ACLONIA ολόκληρο. Οι ασθενείς δεν πρέπει να θρυμματίζουν ή να μασούν το δισκίο ή να το αφήνουν να διαλυθεί μέσα στο στόμα τους επειδή είναι δυνατόν να εμφανιστεί στοματοφαρυγγική εξέλκωση.
  • Οι ασθενείς δεν πρέπει να ξαπλώνουν για 30 λεπτά τουλάχιστον μετά τη λήψη του ACLONIA και έως μετά το πρώτο γεύμα της ημέρας.
  • Το ACLONIA δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά την νυχτερινή κατάκλιση ή πριν σηκωθεί ο ασθενής το πρωί από το κρεβάτι.
block

Αντενδείξεις

SPC-ACLONIA
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
  • Διαταραχές του οισοφάγου και άλλοι παράγοντες που προκαλούν επιβράδυνση της κένωσης του οισοφάγου, όπως στένωση ή αχαλασία.
  • Αδυναμία του ασθενούς να σταθεί ή να καθίσει σε όρθια στάση για τουλάχιστον 30 λεπτά.
  • Υπασβεσταιμία.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ACLONIA
expand_more

Alendronate

Ανεπιθύμητες ενέργειες του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος

Το alendronate μπορεί να προκαλέσει τοπικό ερεθισμό του βλεννογόνου του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται το alendronate σε ασθενείς με ενεργά προβλήματα στο ανώτερο γαστρεντερικό, όπως δυσφαγία, οισοφαγική νόσο, γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, έλκη, ή με πρόσφατο ιστορικό (εντός του προηγούμενου έτους) μείζονος πάθησης του γαστρεντερικού όπως πεπτικό έλκος, ή ενεργό γαστρεντερική αιμορραγία, ή χειρουργική επέμβαση του ανώτερου γαστρεντερικού τμήματος εκτός από την πυλωροπλαστική (βλ. Αντενδείξεις).

Σε ασθενείς με γνωστό οισοφάγο Barrett, οι γιατροί θα πρέπει να εξετάζουν τα οφέλη και τους πιθανούς κινδύνους του alendronate σε εξατομικευμένη βάση.

Αντιδράσεις από τον οισοφάγο (μερικές φορές σοβαρές που απαιτούν εισαγωγή στο νοσοκομείο), όπως οισοφαγίτιδα, οισοφαγικά έλκη και οισοφαγικές διαβρώσεις, σπάνια ακολουθούμενες από οισοφαγική στένωση, έχουν αναφερθεί. Οι γιατροί πρέπει να είναι σε εγρήγορση για οποιεσδήποτε ενδείξεις ή συμπτώματα που υποδηλώνουν πιθανή οισοφαγική αντίδραση. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να διακόπτουν το alendronate και να ζητούν ιατρική συμβουλή αν παρουσιάσουν συμπτώματα οισοφαγικού ερεθισμού όπως δυσφαγία, άλγος κατά την κατάποση ή οπισθοστερνικό άλγος, εμφάνιση ή επιδείνωση του οπισθοστερνικού καύσου (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Ο κίνδυνος για σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στον οισοφάγο εμφανίζεται αυξημένος σε ασθενείς που δεν λαμβάνουν alendronate σύμφωνα με τον ενδεδειγμένο τρόπο και/ή συνεχίζουν να λαμβάνουν alendronate αφού έχουν εμφανίσει συμπτώματα ενδεικτικά για οισοφαγικό ερεθισμό. Είναι πολύ σημαντικό οι ασθενείς να λαμβάνουν πλήρεις οδηγίες για τον τρόπο χορήγησης του φαρμάκου, τις οποίες κατανοούν (βλ. Δοσολογία). Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι αν δεν ακολουθούν αυτές τις οδηγίες μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος προβλημάτων στον οισοφάγο.

Έχουν γίνει σπάνια αναφορές (μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου) για γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη, μερικά εκ των οποίων ήταν σοβαρά και με επιπλοκές (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Οστεονέκρωση της γνάθου

Έχει αναφερθεί οστεονέκρωση της γνάθου που σχετίζεται γενικά με την εξαγωγή οδόντων και/ή με τοπική λοίμωξη (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας) σε ασθενείς με καρκίνο που λαμβάνουν διφωσφονικά (ενδοφλέβια). Οστεονέκρωση της γνάθου έχει επίσης αναφερθεί σε ασθενείς με οστεοπόρωση που λαμβάνουν από το στόμα διφωσφονικά.

Οι ακόλουθοι παράγοντες κινδύνου πρέπει να λαμβάνονται υπόψιν κατά την εξατομικευμένη αξιολόγηση του κινδύνου εμφάνισης οστεονέκρωσης της γνάθου:

  • η περιεκτικότητα του διφωσφονικού, η οδός χορήγησης και η αθροιστική δόση
  • καρκίνος, χημειοθεραπεία, ακτινοθεραπεία, κορτικοστεροειδή, αναστολείς αγγειογένεσης, κάπνισμα
  • ιστορικό οδοντικής νόσου, μη ικανοποιητική στοματική υγιεινή, περιοδοντική νόσος, επεμβατικοί οδοντιατρικοί χειρισμοί και κακώς τοποθετημένες οδοντοστοιχίες

Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο οδοντιατρικής εξέτασης με κατάλληλη προληπτική οδοντιατρική παρέμβαση πριν από την θεραπεία με διφωσφονικά χορηγούμενα από το στόμα σε ασθενείς με μη ικανοποιητική στοματική υγιεινή.

Όταν οι ασθενείς βρίσκονται σε θεραπεία, θα πρέπει να αποφεύγονται, εάν είναι δυνατόν, επεμβατικοί οδοντιατρικοί χειρισμοί. Στους ασθενείς οι οποίοι παρουσίασαν οστεονέκρωση της γνάθου, η οδοντιατρική επέμβαση μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση. Για τους ασθενείς στους οποίους απαιτούνται οδοντιατρικοί χειρισμοί, δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα που να υποστηρίζουν ότι η διακοπή της θεραπείας με διφωσφονικά μειώνει τον κίνδυνο οστεονέκρωσης της γνάθου. Η κλινική αξιολόγηση από τον θεράποντα ιατρό θα οδηγήσει στο θεραπευτικό σχήμα για κάθε ασθενή, το οποίο βασίζεται στην εξατομικευμένη αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου.

Κατά την διάρκεια θεραπείας με διφωσφονικά, όλοι οι ασθενείς πρέπει να προτρέπονται στο να διατηρούν καλή στοματική υγιεινή, να κάνουν οδοντιατρικούς ελέγχους ρουτίνας, και να αναφέρουν οποιαδήποτε συμπτώματα στο στόμα όπως οδοντική νοσηρότητα, άλγος, ή οίδημα.

Οστεονέκρωση του έξω ακουστικού πόρου

Οστεονέκρωση του έξω ακουστικού πόρου αναφέρθηκε με τη χρήση διφωσφονικών, κυρίως σε περιπτώσεις μακροχρόνιας θεραπείας. Στους πιθανούς παράγοντες κινδύνου περιλαμβάνονται η χρήση στεροειδών και η χημειοθεραπεία ή/και τοπικοί παράγοντες κινδύνου όπως κάποια λοίμωξη ή τραυματισμός. Σε ασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά και παρουσιάζουν συμπτώματα στο αυτί όπως πόνος ή έκκριση, ή χρόνιες λοιμώξεις του αυτιού, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα οστεονέκρωσης του έξω ακουστικού πόρου.

Μυοσκελετικός πόνος

Έχει αναφερθεί πόνος στα οστά, την άρθρωση και/ή μυϊκός πόνος σε ασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά. Σπανίως τα συμπτώματα αυτά ήταν σοβαρά και/ή καθιστούσαν τον ασθενή ανίκανο (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Το χρονικό διάστημα ως την εμφάνιση των συμπτωμάτων ποικίλει από μία ημέρα ως μερικούς μήνες από την έναρξη της θεραπείας. Οι περισσότεροι ασθενείς ανακουφίστηκαν από τα συμπτώματα με την διακοπή της θεραπείας. Μια υποομάδα είχε επανεμφάνιση των συμπτωμάτων με την εκ νέου χορήγηση του ιδίου φαρμακευτικού προϊόντος ή άλλων διφωσφονικών.

Άτυπα κατάγματα του μηριαίου οστού

Άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου έχουν αναφερθεί με θεραπεία με διφωσφονικά, κυρίως σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για την οστεοπόρωση. Αυτά τα εγκάρσια ή μικρά λοξά κατάγματα μπορούν να συμβούν οπουδήποτε κατά μήκος του μηριαίου οστού, από κάτω ακριβώς από τον ελάσσονα τροχαντήρα μέχρι και ακριβώς επάνω από το υπερκονδύλιο κύρτωμα. Αυτά τα κατάγματα συμβαίνουν μετά από μικρό ή καθόλου τραυματισμό και μερικοί ασθενείς βιώνουν πόνο στο μηρό ή στη βουβωνική χώρα, που συνδέεται συχνά με απεικονιστικά ευρήματα των καταγμάτων κόπωσης, εβδομάδες έως μήνες πριν παρουσιάσουν πλήρες κάταγμα μηριαίου. Τα κατάγματα είναι συχνά αμφίπλευρα, ως εκ τούτου το αντίπλευρο μηριαίο οστό πρέπει να εξεταστεί σε ασθενείς που έλαβαν διφωσφονικά και που έχουν υποστεί κάταγμα του μηριαίου άξονα. Πτωχή επούλωση των καταγμάτων αυτών έχει επίσης αναφερθεί. Η διακοπή της θεραπείας με διφωσφονικά σε ασθενείς που υπάρχει υποψία ότι έχουν άτυπο κάταγμα μηριαίου θα πρέπει να εκτιμηθεί εν αναμονή της αξιολόγησης του ασθενούς, με βάση την εξατομικευμένη αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικά οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται ώστε να αναφέρουν οποιοδήποτε πόνο στο μηρό, στο ισχίο ή στη βουβωνική χώρα και κάθε ασθενής που παρουσιάζει αυτά τα συμπτώματα πρέπει να αξιολογείται για ατελές κάταγμα του μηριαίου.

Νεφρική δυσλειτουργία

Το ACLONIA δε συνιστάται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία όπου η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 35 mL/min (βλ. Δοσολογία).

Μεταβολισμός του οστού και των μεταλλικών στοιχείων

Πρέπει να εξετάζονται αιτίες εμφάνισης οστεοπόρωσης εκτός της έλλειψης οιστρογόνων και της προχωρημένης ηλικίας.

H υπασβεστιαιμία θα πρέπει να αντιμετωπιστεί πριν την έναρξη της θεραπείας με ACLONIA (βλ. Αντενδείξεις). Άλλες διαταραχές που επηρεάζουν τον μεταβολισμό μεταλλικών στοιχείων (όπως η έλλειψη βιταμίνης D και ο υποπαραθυρεοειδισμός), θα πρέπει επίσης να θεραπεύονται αποτελεσματικά πριν από την έναρξη του ACLONIA. Η ποσότητα βιταμίνης D που περιέχεται στο ACLONIA δεν είναι κατάλληλη για την διόρθωση της ανεπάρκειας της βιταμίνης D. Σε ασθενείς με αυτές τις καταστάσεις, θα πρέπει να ελέγχονται το ασβέστιο του ορού και τα συμπτώματα υπασβεσταιμίας κατά την διάρκεια της θεραπείας με ACLONIA.

Εξαιτίας των θετικών επιδράσεων του alendronate στην αύξηση της επιμετάλλωσης του οστού, μπορεί να εμφανιστούν μειώσεις ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν γλυκοκορτικοειδή στους οποίους η απορρόφηση ασβεστίου μπορεί να είναι μειωμένη. Αυτές είναι συχνά μικρές και ασυμπτωματικές. Ωστόσο, έχουν γίνει σπάνιες αναφορές συμπτωματικής υπασβεσταιμίας, οι οποίες περιστασιακά μπορεί να ήταν σοβαρές και συχνά παρουσιάστηκαν σε ασθενείς με προδιαθεσικές καταστάσεις (π.χ. υποπαραθυρεοειδισμό, έλλειψη βιταμίνης D και δυσαπορρόφηση ασβεστίου) (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Cholecalciferol

Η βιταμίνη D3 μπορεί να αυξήσει το μέγεθος της υπερασβεσταιμίας και/ή υπερασβεστιουρίας όταν χορηγηθεί σε ασθενείς με νόσο που σχετίζεται με μη ρυθμισμένη υπερπαραγωγή καλσιτριόλης (π.χ. λευχαιμία, λέμφωμα, σαρκοείδωση).

Οι ασθενείς με δυσαπορρόφηση μπορεί να μην απορροφούν επαρκώς την βιταμίνη D3.

Έκδοχα

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη και σακχαρόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της φρουκτόζης, της γαλακτόζης, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ACLONIA
expand_more

Alendronate

Εάν λαμβάνονται ταυτόχρονα, τροφές και ροφήματα (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλικού νερού), συμπληρώματα ασβεστίου, αντιόξινα και ορισμένα από του στόματος χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα είναι πιθανόν να επηρεάζουν την απορρόφηση του alendronate. Γι’ αυτό, μετά τη λήψη του alendronate, οι ασθενείς θα πρέπει να περιμένουν τουλάχιστον 30 λεπτά πριν λάβουν οποιοδήποτε άλλο φαρμακευτικό προϊόν από το στόμα (βλέπε Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές).

Επειδή η χρήση των Μη Στεροειδών Αντιφλεγμονωδών Φαρμάκων (ΜΣΑΦ) σχετίζεται με γαστρεντερικό ερεθισμό, συνιστάται προσοχή κατά την ταυτόχρονη λήψη με alendronate.

Cholecalciferol

Το προϊόν olestra, έλαια μεταλλικών στοιχείων, το orlistat, και ενώσεις που δεσμεύουν το χολικό οξύ (π.χ. χολεστυραμίνη, κολεστιπόλη) μπορεί να επηρεάσουν αρνητικά την απορρόφηση της βιταμίνης D. Αντισπασμωδικά, σιμετιδίνη και θειαζίδες μπορεί να αυξήσουν τον καταβολισμό της βιταμίνης D. Επιπλέον συμπληρώματα βιταμίνης D μπορεί να εξεταστούν σε ατομική βάση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ACLONIA
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί πιο συχνά είναι ανεπιθύμητες ενέργειες του ανώτερου γαστρεντερικού συστήματος που συμπεριλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, οισοφαγικό έλκος, δυσφαγία, κοιλιακή διάταση και παλινδρόμηση οξέος (> 1%).

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών υπό μορφή πίνακα

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών και/ή μετά την κυκλοφορία φαρμάκου με alendronate. Δεν έχουν προσδιορισθεί επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες για τον συνδυασμό alendronate και cholecalciferol.

Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).

Κατηγορία οργανικού συστήματος Συχνότητα Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Σπάνιες αντιδράσεις υπερευαισθησίας συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του αγγειοοιδήματος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Σπάνιες συμπτωματική υπασβεστιαιμία, συχνά σε συσχετισμό με προδιαθεσικές καταστάσεις (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές κεφαλαλγία, ζάλη†
Οφθαλμικές διαταραχές Όχι συχνές φλεγμονή οφθαλμού (ραγοειδίτιδα, σκληρίτιδα ή επισκληρίτιδα)
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Συχνές ίλιγγος†
Πολύ σπάνιες οστεονέκρωση του έξω ακουστικού πόρου (ανεπιθύμητη ενέργεια της κατηγορίας των διφωσφονικών)
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Συχνές κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, οισοφαγικό έλκος*, δυσφαγία*, κοιλιακή διάταση, παλινδρόμηση οξέος
Όχι συχνές ναυτία, έμετος, γαστρίτιδα, οισοφαγίτιδα*, διαβρώσεις του οισοφάγου*, μέλαινα†
Σπάνιες οισοφαγική στένωση*, στοματοφαρυγγική εξέλκωση*, ΔΕΑ (διάτρηση, έλκη, αιμορραγία) ανώτερου γαστρεντερικού (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Συχνές αλωπεκία†, κνησμός†
Όχι συχνές εξάνθημα, ερύθημα
Σπάνιες εξάνθημα με φωτοευαισθησία, σοβαρές δερματικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης‡
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Πολύ συχνές μυοσκελετικός (οστού, μυός ή άρθρωσης) πόνος ο οποίος μερικές φορές είναι έντονος†§
Συχνές οίδημα άρθρωσης†
Σπάνιες οστεονέκρωση της γνάθου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις), άτυπα υποτροχαντήρια κατάγματα και κατάγματα της διάφυσης του μηριαίου (ανεπιθύμητη ενέργεια της κατηγορίας των διφωσφονικών)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές εξασθένιση†, περιφερικό οίδημα†
Όχι συχνές παροδικά συμπτώματα όπως αυτά της απόκρισης οξείας φάσης (μυαλγία, αδιαθεσία, και σπάνια πυρετός), τυπικά σε συσχετισμό με την έναρξη της θεραπείας†
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ACLONIA
expand_more

Το ACLONIA προορίζεται να χορηγηθεί μόνο σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και γι’ αυτό δεν πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της κύησης ή σε γυναίκες που θηλάζουν.

Κύηση

Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την χρήση του alendronate σε εγκύους γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Το alendronate που χορηγήθηκε κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης σε αρουραίους προκάλεσε δυστοκία σχετιζόμενη με υπασβεστιαιμία (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει υπερασβεσταιμία και τοξικότητα στην αναπαραγωγή με μεγάλες δόσεις βιταμίνης D (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το ACLONIA δεν πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της κύησης.

Θηλασμός

Είναι άγνωστο εάν το alendronate/οι μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη. Το alendronate δεν θα πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια του θηλασμού. Το cholecalciferol και κάποιοι από τους ενεργούς μεταβολίτες του εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.

Γονιμότητα

Οι δισφωσφονικές ενώσεις ενσωματώνονται στη θεμέλια ουσία του οστού, από όπου απελευθερώνονται σταδιακά σε ένα διάστημα ετών. Το ποσοστό των διφωσφονικών που ενσωματώνονται στο οστό των ενηλίκων, και ως εκ τούτου, το διαθέσιμο ποσοστό προς απελευθέρωση στην συστηματική κυκλοφορία, είναι άμεσα σχετιζόμενο με την δόση και τη διάρκεια της χρήσης των διφωσφονικών (βλ. Φαρμακοκινητικές). Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τον κίνδυνο για το έμβρυο στον άνθρωπο. Ωστόσο, υπάρχει θεωρητικά κίνδυνος για εμβρυϊκή βλάβη, κυρίως σκελετική, εάν μία γυναίκα καταστεί έγκυος μετά την ολοκλήρωση ενός κύκλου θεραπείας με διφωσφονικά. Η επίδραση των παραμέτρων, όπως ο χρόνος μεταξύ της διακοπής της θεραπείας με διφωσφονικά έως την σύλληψη, το συγκεκριμένο διφωσφονικό που χρησιμοποιείται, και η οδός χορήγησης (ενδοφλέβια έναντι από στόματος) πάνω στον κίνδυνο δεν έχει μελετηθεί.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ACLONIA
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για την θεραπεία παθήσεων των οστών, Διφωσφονικά, συνδυασμοί. Κωδικός ATC: M05BB03.

To ACLONIA είναι ένα δισκίο συνδυασμού που περιέχει τις δύο δραστικές ουσίες, alendronate sodium trihydrate και cholecalciferol (βιταμίνη D3).

Μηχανισμός δράσης

Alendronate: Το alendronate sodium είναι ένα διφωσφονικό, το οποίο εμποδίζει την οστική απορρόφηση στους οστεοκλάστες χωρίς να έχει άμεση επίδραση στο σχηματισμό του οστού. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει επιλεκτική εντόπιση του alendronate στις θέσεις ενεργούς απορρόφησης. Η δράση των οστεοκλαστών εμποδίζεται, όμως η προσέλκυση ή προσκόλληση των οστεοκλαστών δεν επηρεάζεται. Το οστό που σχηματίζεται κατά την θεραπεία με alendronate έχει φυσιολογική ποιότητα.

Cholecalciferol (βιταμίνη D3): Η βιταμίνη D3 παράγεται στο δέρμα με την μετατροπή της 7-dehydrocholesterol σε βιταμίνη D3 μέσω της υπεριώδους ακτινοβολίας. Η κύρια δράση του 1,25-dihydroxyvitamin D3 είναι να αυξάνει την εντερική απορρόφηση του ασβεστίου και του φωσφόρου καθώς και να ρυθμίζει το ασβέστιο του ορού, την νεφρική απέκκριση του ασβεστίου και του φωσφόρου, τον σχηματισμό του οστού και την απορρόφηση του οστού. Η βιταμίνη D3 απαιτείται για τον φυσιολογικό σχηματισμό του οστού. Η ανεπάρκεια συσχετίζεται με αρνητικό ισοζύγιο του ασβεστίου, απώλεια οστού και αυξημένο κίνδυνο σκελετικού κατάγματος. Σε σοβαρές περιπτώσεις, η ανεπάρκεια οδηγεί σε δευτεροπαθή υπερπαραθυρεοειδισμό, υποφωσφαταιμία, μυϊκή αδυναμία των εγγύς μυών και οστεομαλακία, που αυξάνει περαιτέρω τον κίνδυνο των πτώσεων και καταγμάτων σε άτομα με οστεοπόρωση. Η συμπληρωματική ποσότητα βιταμίνης D μειώνει αυτούς τους κινδύνους και τις συνέπειές τους.

Η οστεοπόρωση ορίζεται ως η πυκνότητα οστικής επιμετάλλωσης (BMD) της σπονδυλικής στήλης ή του ισχίου κατά 2,5 μονάδες καθιερωμένης απόκλισης (SD) κάτω από το μέσο όρο φυσιολογικών νέων ατόμων ή ως ένα προηγούμενο κάταγμα ευπάθειας, ανεξάρτητα από την BMD.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Alendronic acid/Cholecalciferol μελέτες:

  • Η επίδραση της μειωμένης δόσης alendronic acid/cholecalciferol (70 mg alendronate / 2.800 IU βιταμίνη D3) στο επίπεδο της βιταμίνης D έχει δειχθεί σε μία πολυεθνική μελέτη 15 εβδομάδων σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση. Μετά από 15 εβδομάδες θεραπείας, οι μέσες τιμές του 25-hydroxyvitamin D στον ορό ήταν σημαντικά μεγαλύτερες (26%) στην ομάδα με (70 mg/2.800 IU) alendronic acid/cholecalciferol (56 nmol/L [23 ng/mL]) από ότι στην ομάδα με alendronate μόνο (46 nmol/L [18,2 ng/mL]). Το ποσοστό των ασθενών με ανεπάρκεια βιταμίνης D (< 37,5 nmol/L [< 15 ng/mL]) ήταν σημαντικά μειωμένο κατά 62,5% με alendronic acid/cholecalciferol (70 mg/2.800 IU) έναντι alendronate μόνο (12% έναντι 32%, αντίστοιχα).
  • Η επίδραση της μειωμένης δόσης alendronic acid/cholecalciferol (70 mg alendronate / 2.800 IU βιταμίνη D3) μαζί με επιπρόσθετα 2.800 IU βιταμίνης D3 σε ένα σύνολο 5.600 IU (η ποσότητα βιταμίνης D3 στην υψηλότερη δόση ACLONIA) μία φορά την εβδομάδα παρουσιάστηκε σε μια μελέτη επέκτασης 24 εβδομάδων. Μετά από 24 εβδομάδες θεραπείας, τα μέσα επίπεδα ορού του 25-hydroxyvitamin D ήταν σημαντικά αυξημένα στην ομάδα με βιταμίνη D3 των 5.600 (69 nmol/lL [27,6 ng/mL]) σε σχέση με την ομάδα με βιταμίνη D3 των 2.800 (64 nmol/L [25,5 ng/mL]).

Alendronate μελέτες:

  • Η θεραπευτική ισοδυναμία του alendronate 70 mg μία φορά την εβδομάδα (n=519) και του alendronate 10 mg ημερησίως (n=370) έχει δειχθεί σε μια πολυκεντρική μελέτη ενός έτους σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οστεοπόρωση. Οι μέσες αυξήσεις από το αρχικό επίπεδο της BMD της οσφυϊκής μοίρας της σπονδυλικής στήλης κατά το ένα έτος ήταν 5,1% στην ομάδα του εβδομαδιαίου δισκίου 70 mg και 5,4% στην ομάδα του ημερήσιου δισκίου 10 mg.
  • Οι επιδράσεις του alendronate στην οστική μάζα και στην συχνότητα εμφάνισης των καταγμάτων σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες εξετάστηκε σε δυο αρχικές μελέτες αποτελεσματικότητας ταυτόσημου σχεδιασμού (n=994) καθώς και στην μελέτη Fracture Intervention Trial (FIT: n=6.459). Στις αρχικές μελέτες αποτελεσματικότητας, οι μέσες αυξήσεις της BMD με alendronate 10 mg/ημερησίως σχετικά με το placebo στα τρία χρόνια ήταν 8,8%, 5,9% και 7,8% στην σπονδυλική στήλη, στον αυχένα του μηριαίου και στον τροχαντήρα, αντιστοίχως.
  • Η FIT αποτελούνταν από δυο μελέτες ελεγχόμενες με placebo:
    • FIT 1: Μία μελέτη διάρκειας τριών ετών με 2.027 ασθενείς οι οποίοι είχαν τουλάχιστον ένα οσφυϊκό (συμπιεστικό) κάταγμα πριν από την μελέτη. Το alendronate ημερησίως μείωσε την συχνότητα εμφάνισης ≥ 1 νέου σπονδυλικού κατάγματος κατά 47% και μια στατιστικά σημαντική μείωση εμφανίστηκε στην συχνότητα εμφάνισης των καταγμάτων του ισχίου (1,1% έναντι 2,2%, μείωση κατά 51%).
    • FIT 2: Μία μελέτη διάρκειας τεσσάρων ετών με 4.432 ασθενείς με χαμηλή οστική μάζα, αλλά χωρίς σπονδυλικό κάταγμα πριν από την μελέτη. Παρατηρήθηκε μία σημαντική διαφορά στην ανάλυση της υποομάδας των γυναικών με οστεοπόρωση ως προς τη συχνότητα των καταγμάτων ισχίου (alendronate 1,0% έναντι placebo 2,2%, μείωση κατά 56%) και στην συχνότητα ≥ 1 σπονδυλικού κατάγματος (2,9% έναντι 5,8%, μείωση κατά 50%).

Ευρήματα εργαστηριακών ελέγχων

Σε κλινικές μελέτες, ασυμπτωματική, ήπια και παροδική μείωση των επιπέδων ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό αίματος παρατηρήθηκε περίπου σε 18% και 10%, αντίστοιχα, των ασθενών που λάμβαναν alendronate 10 mg/ημερησίως έναντι περίπου σε 12% και 3% αυτών που λάμβαναν placebo. Ωστόσο, οι συχνότητες μείωσης των επιπέδων του ασβεστίου στον ορό αίματος σε < 8,0 mg/dL (2,0 mmol/L) και του φωσφόρου στον ορό αίματος σε ≤ 2,0 mg/dl (0,65 mmol/L) ήταν παρόμοιες και στις δύο ομάδες θεραπείας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Το alendronate sodium έχει μελετηθεί σε ένα μικρό αριθμό ασθενών με ατελή οστεογένεση ηλικίας κάτω των 18 ετών. Τα αποτελέσματα είναι ανεπαρκή για να υποστηρίξουν τη χρήση του alendronate sodium σε παιδιατρικούς ασθενείς με ατελή οστεογένεση.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ACLONIA
expand_more

Alendronate

Απορρόφηση

Σε σύγκριση με μια ενδοφλέβια δόση αναφοράς η από του στόματος μέση βιοδιαθεσιμότητα του alendronate σε γυναίκες ήταν 0,64% για δόσεις κυμαινόμενες από 5 έως 70 mg όταν χορηγήθηκαν μετά από ολονύκτια νηστεία και δύο ώρες πριν το καθιερωμένο πρωινό γεύμα τους. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώθηκε παρομοίως περίπου κατά 0,46% και 0,39%, όταν το alendronate χορηγήθηκε μία ή μισή ώρα πριν το καθιερωμένο πρωινό γεύμα.

Στις μελέτες οστεοπόρωσης, το alendronate ήταν αποτελεσματικό, όταν χορηγήθηκε τουλάχιστον 30 λεπτά πριν το πρώτο γεύμα ή ρόφημα της ημέρας.

Το συστατικό alendronate στo δισκίo συνδυασμού ACLONIA (70 mg/2.800 IU) (70 mg/ 5.600 IU) είναι βιοϊσοδύναμο με το alendronate στo δισκίo των 70 mg.

Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν αμελητέα όταν το alendronate χορηγήθηκε ταυτόχρονα με ή έως δύο ώρες μετά το καθιερωμένο πρωινό γεύμα. Ταυτόχρονη χορήγηση του alendronate με καφέ ή χυμό πορτοκάλι μείωσε τη βιοδιαθεσιμότητα περίπου κατά 60%.

Σε υγιή άτομα, η χορήγηση πρεδνιζόνης από το στόμα (20 mg τρεις φορές ημερησίως για 5 ημέρες) δεν οδήγησε σε κλινικά σημαντική αλλαγή στην από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του alendronate (μέση αύξηση κυμαινόμενη από 20% έως 44%).

Κατανομή

Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι το alendronate παροδικά κατανέμεται στους μαλακούς ιστούς μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 1 mg/kg, αλλά κατόπιν, ανακατανέμεται ταχύτατα στα οστά ή απεκκρίνεται από τα ούρα. Ο μέσος όγκος κατανομής σταθερής κατάστασης, εκτός των οστών, είναι τουλάχιστον 28 l στον ανθρώπινο οργανισμό. Οι συγκεντρώσεις του alendronate στο πλάσμα μετά από του στόματος χορηγούμενων θεραπευτικών δόσεων είναι πολύ χαμηλές για αναλυτική ανίχνευση (< 5 ng/mL). Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες στο ανθρώπινο πλάσμα είναι περίπου 78%.

Βιομετασχηματισμός

Δεν υπάρχει απόδειξη ότι το alendronate μεταβολίζεται στα πειραματόζωα ή στον άνθρωπο.

Αποβολή

Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση [14C]alendronate, περίπου το 50% της ραδιενέργειας απεκκρίθηκε από τα ούρα μέσα σε 72 ώρες ενώ ελάχιστη έως καθόλου ραδιενέργεια ανιχνεύθηκε στα κόπρανα. Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση 10 mg, η νεφρική κάθαρση του alendronate ήταν 71 mL/min και η συστηματική κάθαρση δεν ξεπέρασε τα 200 ml/min. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώθηκαν περισσότερο από 95% μέσα στις έξι ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγηση. Ο τελικός χρόνος ημιζωής στον άνθρωπο εκτιμάται ότι ξεπερνά τα δέκα χρόνια, αντανακλώντας την απελευθέρωση του alendronate από το σκελετό. Το alendronate δεν απεκκρίνεται μέσω των όξινων ή βασικών συστημάτων μεταφοράς των νεφρών στους αρουραίους και γι’αυτό, δεν αναμένεται να επηρεάζει την απέκκριση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων από αυτά τα συστήματα στον άνθρωπο.

Cholecalciferol

Απορρόφηση

Σε υγιή ενήλικα άτομα (άνδρες και γυναίκες) κατόπιν χορήγησης alendronic acid /cholecalciferol 70 mg/2.800 IU μετά από ολονύκτια νηστεία και δύο ώρες πριν το γεύμα, η κατά μέσο όρο περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στον ορό (AUC0-120 hrs) για τη βιταμίνη D3 (μη αναπροσαρμοσμένη για τα επίπεδα της ενδογενούς βιταμίνης D3) ήταν 296.4 ng∙hr/mL. Η μέση μέγιστη τιμή της συγκέντρωσης στον ορό (Cmax) της βιταμίνης D3 ήταν 5,9 ng/mL, και ο διάμεσος χρόνος έως την μέγιστη συγκέντρωση στον ορό (Tmax) ήταν 12 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα των 2.800 IU βιταμίνης D3 στο alendronic acid/cholecalciferol 70 mg/ 2,800 IU είναι παρόμοια με αυτή των 2.800 IU βιταμίνης D3 που χορηγήθηκε μόνη.

Σε υγιή ενήλικα άτομα (άνδρες και γυναίκες) κατόπιν χορήγησης alendronic acid /cholecalciferol 70 mg/5.600 IU μετά από ολονύκτια νηστεία και δύο ώρες πριν το γεύμα, η κατά μέσο όρο περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στον ορό (AUC0-80 hrs) για τη βιταμίνη D3 (μη αναπροσαρμοσμένη για τα επίπεδα της ενδογενούς βιταμίνης D3) ήταν 490,2 ng∙hr/mL. Η μέση μέγιστη τιμή της συγκέντρωσης στον ορό (Cmax) της βιταμίνης D3 ήταν 12,2 ng/mL, και ο διάμεσος χρόνος έως την μέγιστη συγκέντρωση στον ορό (Tmax) ήταν 10,6 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα των 5.600 IU βιταμίνης D3 στο alendronic acid /cholecalciferol είναι παρόμοια με αυτή των 5.600 IU βιταμίνης D3 που χορηγήθηκε μόνη.

Κατανομή

Κατόπιν απορρόφησης, η βιταμίνη D3 εισέρχεται στο αίμα ως συστατικά των χυλομικρών. Η βιταμίνη D3 κατανέμεται ταχέως κατά το πλείστον στο ήπαρ, όπου μεταβολίζεται σε 25-hydroxyvitamin D3, την κύρια μορφή αποθήκευσης. Μικρότερα ποσά κατανέμονται στον λιπώδη και μυϊκό ιστό και αποθηκεύονται ως βιταμίνη D3 σ’ αυτές τις θέσεις για μετέπειτα απελευθέρωση στην κυκλοφορία. Η βιταμίνη D3 που κυκλοφορεί είναι δεσμευμένη με μία πρωτεΐνη που δεσμεύει την βιταμίνη D.

Βιομετασχηματισμός

Η βιταμίνη D3 μεταβολίζεται ταχέως μέσω υδροξυλίωσης στο ήπαρ σε 25-hydroxyvitamin D3 και ακολούθως μεταβολίζεται στους νεφρούς σε 1,25-dihydroxyvitamin D3, που αντιπροσωπεύει την βιολογικά ενεργό μορφή. Περαιτέρω υδροξυλίωση πραγματοποιείται πριν την αποβολή. Ένα μικρό ποσοστό βιταμίνης D3 υποβάλλεται σε γλυκουρονιδίωση πριν την αποβολή.

Αποβολή

Όταν χορηγήθηκε ραδιενεργός βιταμίνη D3 σε υγιή άτομα, η μέση απέκκριση ραδιενέργειας μέσω των ούρων ήταν 2,4% μετά από 48 ώρες και η μέση απέκκριση της ραδιενέργειας με τα κόπρανα ήταν 4,9% μετά από 4 ημέρες. Και στις δύο περιπτώσεις, η ραδιενέργεια που απεκκρίθηκε ήταν σχεδόν αποκλειστικά ως μεταβολίτες του αρχικού. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της βιταμίνης D3 στον ορό μετά την από του στόματος χορήγηση δόσης alendronic acid/cholecalciferol (70 mg/2.800 IU) είναι περίπου 24 ώρες.

Νεφρική δυσλειτουργία

Προκλινικές μελέτες έδειξαν ότι το alendronate το οποίο δεν αποθηκεύεται στα οστά απεκκρίνεται ταχέως από τα ούρα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις κορεσμού της πρόσληψης από τα οστά μετά από χρόνια χορήγηση αθροιστικών ενδοφλέβιων δόσεων έως 35 mg/kg στα πειραματόζωα. Αν και δεν διατίθενται πληροφορίες από την κλινική πράξη, είναι πιθανόν ότι, όπως και στα πειραματόζωα, η απέκκριση του alendronate μέσω των νεφρών θα είναι μειωμένη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Γι’αυτό, κάποια μεγαλύτερη συσσώρευση του alendronate στα οστά μπορεί να αναμένεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε Δοσολογία).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

άνω των 10 ετών
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

78%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Οστεοπόρωση Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Οστεοπόρωση & Νόσος Paget Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Οστεοπόρωσης
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Pharm-Postmenopausal M05BA04
    Φαρμακευτική αγωγή — Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες
    Μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με ένδειξη θεραπείας
    Δοσολογία: 70 mg PO/εβδομάδα · Πενταετία (επανεκτίμηση)
  • ΒΗΜΑ Pharm-Male M05BA04
    Φαρμακευτική αγωγή — Άνδρες ≥ 50 ετών
    Άνδρες ≥ 50 ετών με ένδειξη θεραπείας
    Δοσολογία: 70 mg PO/εβδομάδα · Πενταετία

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2088
Μοριακός τύπος
C4H13NO7P2
Μοριακό βάρος
249.1
IUPAC
(4-amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl)phosphonic acid
InChIKey
OGSPWJRAVKPPFI-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ και/ή ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΥΚΤΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ ΟΣΤΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.