Οι παράγοντες αυτοί χρησιμοποιούνται για να μειώσουν τα επίπεδα της χοληστερόλης ή και των τριγλυκεριδίων στο αίμα. Για την επιλογή του πιο κατάλληλου καλό είναι να θυμάται κανένας ότι η υπερλιπιδαιμία δεν είναι νόσος, αλλά παράγοντας κινδύνου. Η λήψη οποιουδήποτε αντιλιπιδαιμικού φαρμάκου θα πρέπει απαραιτήτως να συνοδεύεται από δίαιτα, αποχή από το κάπνισμα, διατήρηση χαμηλού (κοντά στο ιδανικό) σωματικού βάρους και ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης (σε υπερτασικούς). Η δίαιτα πρέπει να είναι πάντοτε η αρχική επιλογή στη θεραπεία. Γενικά πρέπει να ακολουθείται για διάστημα τουλάχιστον 6 μηνών πριν αρχίσει η φαρμακευτική αγωγή. Σε ορισμένους ασθενείς υψηλού κινδύνου η φαρμακευτική αγωγή μπορεί να αρχίσει μετά από μικρότερη περίοδο διαιτητικής αγωγής. Τέλος, η δίαιτα θα πρέπει να συνεχίζεται και στη διάρκεια της θεραπείας. Υπάρχουν ισχυρές ενδείξεις ότι η θεραπεία που ελαττώνει τη χοληστερόλη χαμηλής πυκνότητας (LDL) ή και αυξάνει τη χοληστερόλη υψηλής πυκνότητας (HDL) ελαττώνει την πρόοδο της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης και ακόμη μπορεί να προκαλέσει υποστροφή των αθηροσκληρωτικών βλαβών. Οι ρητίνες (π.χ. χολεστυραμίνη, κολεστιπόλη, κλπ) παρεμβαίνουν στον εντεροηπατικό κύκλο των χολικών αλάτων, προδρόμων της χοληστερόλης, μειώνοντας έτσι τα επίπεδά της στο αίμα. Το συνηθέστερο μειονέκτημά τους που αποθαρρύνει τους ασθενείς από τη λήψη τους είναι η δυσκοιλιότητα. Ενδείκνυνται κυρίως σε υπερχοληστερολαιμία τύπου ΙΙ. Οι φιβράτες (π.χ. φαινοφιβράτη, βεζαφιβράτη, γεμφιβροζίλη, κλπ) μειώνουν τη στάθμη της χοληστερόλης, της LDL, κυρίως όμως των τριγλυκεριδίων. Συνιστώνται κυρίως στις υπερλιπιδαιμίες τύπου ΙΙΙ και IV, αλλά και ΙΙ, μόνες ή σε συνδυασμό με ρητίνες. Οι στατίνες (π.χ. λοβαστατίνη, σιμβαστατίνη, πραβαστατίνη, κλπ) αναστέλλουν την αναγωγάση του 3-υδροξυ-3-μεθυλγλουταρικού συνενζύμου Α (HMG-CoA), ενός ενζύμου που ρυθμίζει την ταχύτητα σύνθεσης της χοληστερόλης. Με αυτό τον τρόπο οι στατίνες αναστέλλουν τη σύνθεση της χοληστερόλης σε πολύ πρώιμο στάδιο. Είναι πολύ ισχυρά αντιχοληστερολικά φάρμακα, αλλά δεν μειώνουν τα τριγλυκερίδια. Δεν μπορούν να δράσουν σε ομόζυγη κληρονομική υπερχοληστερολαιμία. Ο συνδυασμός μιας στατίνης με νικοτινικό οξύ ή με μια φιβράτη φέρει αυξημένο κίνδυνο ραβδομυόλυσης.