Αντιβιοτικά

ATC CODE B01AA03

WARFARIN

Βαρφαρίνη

Τα αντιπηκτικά από το στόμα αναστέλλουν την παραγωγή προθρομβίνης και άλλων παραγόντων της πήξης στο ήπαρ, ανταγωνιζόμενα τη βιταμίνη Κ. Χρειάζονται τουλάχιστον 48 με 72 ώρες για να αναπτυχθεί πλήρως …

Chemical structure of WARFARIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Τα αντιπηκτικά από το στόμα αναστέλλουν την παραγωγή προθρομβίνης και άλλων παραγόντων της πήξης στο ήπαρ, ανταγωνιζόμενα τη βιταμίνη Κ. Χρειάζονται τουλάχιστον 48 με 72 ώρες για να αναπτυχθεί πλήρως η αντιπηκτική τους δράση. Αν απαιτείται άμεσο αποτέλεσμα πρέπει συγχρόνως να χορηγηθεί και ηπαρίνη. Η κύρια ένδειξη για αντιπηκτική αγωγή από το στόμα είναι η εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση. Επίσης, ενδείκνυνται στους ασθενείς με πνευμονική εμβολή, στους ασθενείς με προσθετικές καρδιακές βαλβίδες και στους ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή και υψηλό κίνδυνο για εμβολές. Τα αντιπηκτικά από το στόμα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται στην εγκεφαλική θρόμβωση ή στις περιφερικές αρτηριακές αποφράξεις, μπορεί όμως να έχουν αξία στους ασθενείς με παροδικά εγκεφαλικά ισχαιμικά επεισόδια. Αν τα άτομα αυτά έχουν σοβαρή υπέρταση τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται. Εναλλακτικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν τα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα. Η αντιπηκτική τους δραστικότητα ελέγχεται παρακολουθώντας το χρόνο προθρομβίνης. Όποτε είναι δυνατό πρέπει να μετράται ο χρόνος προθρομβίνης πριν από την έναρξη της αγωγής. Η δόση έναρξης της αγωγής στους ενήλικες εξαρτάται από το είδος του χρησιμοποιούμενου αντιπηκτικού. Η δόση συντήρησης εξαρτάται από το ΙΝR που συνιστάται να κυμαίνεται μεταξύ των ακολούθων τιμών ανάλογα με την κλινική ένδειξη χορήγησης του αντιπηκτικού: ΙΝR 2-2.5 για πρόληψη εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης (συμπεριλαμβάνοντας εγχειρήσεις υψηλού κινδύνου). ΙΝR 2.5 για θεραπεία εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης και πνευμονικής εμβολής, κολπική μαρμαρυγή, ανάταξη κολπικής μαρμαρυγής, διατατική μυοκαρδιοπάθεια, τοιχωματικό θρόμβο σε έμφραγμα μυοκαρδίου και ρευματική μιτροειδική νόσο. ΙΝR 3.5 για επανειλημμένα επεισόδια εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης και πνευμονικής εμβολής, και μεταλλικές βαλβίδες καρδιάς. Είναι σημαντικό το ΙΝR να μετράται καθημερινά ή κάθε δεύτερη μέρα τις πρώτες μέρες από την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν σε μακρότερα διαστήματα (ανάλογα με την ανταπόκριση) και τέλος κάθε 8-12 εβδομάδες. Η κύρια ανεπιθύμητη ενέργεια της ομάδας αυτών των φαρμάκων είναι η αιμορραγία. Σε αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητη η παράλειψη της δόσης με ταυτόχρονο έλεγχο του ΙΝR. Τα παρακάτω συνιστώνται ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενή και την τιμή του ΙΝR. /iΑιμορραγία επικίνδυνη για την ζωή του ασθενή/i: Aμεση χορήγηση 5 mg βιταμίνης Κ1 βραδέως ενδοφλεβίως και συμπυκνωμένων παραγόντων πήξεως ΙΙ, ΙΧ, Χ (σε συνδυασμό με παράγοντα VII εάν είναι διαθέσιμος). Εάν συμπυκνωμένοι παράγοντες πήξεως δεν είναι διαθέσιμοι τότε χορήγηση 1 λίτρου πρόσφατου παγωμένου πλάσματος. Το δεύτερο μπορεί να μην είναι εξίσου δραστικό. /iΛιγότερο σοβαρή αιμορραγία (π.χ. αιματουρία, επίσταξη)/i: Διακοπή αντιπηκτικού για μία έως δύο ημέρες και πιθανά χορήγηση βιταμίνης Κ1 (0.5-2 mg βραδέως ενδοφλεβίως). /iΙΝR 4.5-7 χωρίς αιμορραγία/i: Διακοπή αντιπηκτικού για 1-2 μέρες και επανεκτίμηση. /iΙΝR >7 χωρίς αιμορραγία/i: Διακοπή αντιπηκτικού και πιθανά χορήγηση βιταμίνης Κ1 (0.5 mg βραδέως ενδοφλεβίως). Σε περιπτώσεις αιμορραγίας ενώ το ΙΝR βρίσκεται μέσα στο συνιστώμενο θεραπευτικό εύρος συνιστάται έλεγχος για πιθανή άλλη αιτία. Τα αντιπηκτικά από το στόμα είναι τερατογόνα και πρέπει να αποφεύγεται η χορήγησή τους ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of retinal vascular occlusion, pulmonary embolism, cardiomyopathy, atrial fibrillation and flutter, cerebral embolism, transient cerebral ischaemia, arterial embolism and thrombosis.

Χρόνος Ημιζωής

R-warfarint<sub>1/2</sub>=37-89h;S-warfarint<sub>1/2</sub>=21-43h.

R-warfarin t<sub>1/2</sub>=37-89 hours; S-warfarin t<sub>1/2</sub>=21-43 hours.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

99% bound primarily to albumin

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Warfarin inhibits vitamin K reductase, resulting in depletion of the reduced form of vitamin K (vitamin KH2). As vitamin K is a cofactor for the …

Οδός Αποβολής

The elimination of warfarin is almost entirely by metabolism. Very little warfarin is excreted unchanged in urine. The metabolites are principally …

Όγκος Κατανομής

* 0.14 L/kg

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
2.8.2 EOΦ therapeutic chapter

Αντιπηκτικά από το στόμα

Τα αντιπηκτικά από το στόμα αναστέλλουν την παραγωγή προθρομβίνης και άλλων παραγόντων της πήξης στο ήπαρ, ανταγωνιζόμενα τη βιταμίνη Κ. Χρειάζονται τουλάχιστον 48 με 72 ώρες για να αναπτυχθεί πλήρως η αντιπηκτική τους...

+
Περιγραφή
Τα αντιπηκτικά από το στόμα αναστέλλουν την παραγωγή προθρομβίνης και άλλων παραγόντων της πήξης στο ήπαρ, ανταγωνιζόμενα τη βιταμίνη Κ. Χρειάζονται τουλάχιστον 48 με 72 ώρες για να αναπτυχθεί πλήρως η αντιπηκτική τους δράση. Αν απαιτείται άμεσο αποτέλεσμα πρέπει συγχρόνως να χορηγηθεί και ηπαρίνη. Η κύρια ένδειξη για αντιπηκτική αγωγή από το στόμα είναι η εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση. Επίσης, ενδείκνυνται στους ασθενείς με πνευμονική εμβολή, στους ασθενείς με προσθετικές καρδιακές βαλβίδες και στους ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή και υψηλό κίνδυνο για εμβολές. Τα αντιπηκτικά από το στόμα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται στην εγκεφαλική θρόμβωση ή στις περιφερικές αρτηριακές αποφράξεις, μπορεί όμως να έχουν αξία στους ασθενείς με παροδικά εγκεφαλικά ισχαιμικά επεισόδια. Αν τα άτομα αυτά έχουν σοβαρή υπέρταση τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται. Εναλλακτικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν τα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα. Η αντιπηκτική τους δραστικότητα ελέγχεται παρακολουθώντας το χρόνο προθρομβίνης. Όποτε είναι δυνατό πρέπει να μετράται ο χρόνος προθρομβίνης πριν από την έναρξη της αγωγής. Η δόση έναρξης της αγωγής στους ενήλικες εξαρτάται από το είδος του χρησιμοποιούμενου αντιπηκτικού. Η δόση συντήρησης εξαρτάται από το ΙΝR που συνιστάται να κυμαίνεται μεταξύ των ακολούθων τιμών ανάλογα με την κλινική ένδειξη χορήγησης του αντιπηκτικού: ΙΝR 2-2.5 για πρόληψη εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης (συμπεριλαμβάνοντας εγχειρήσεις υψηλού κινδύνου). ΙΝR 2.5 για θεραπεία εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης και πνευμονικής εμβολής, κολπική μαρμαρυγή, ανάταξη κολπικής μαρμαρυγής, διατατική μυοκαρδιοπάθεια, τοιχωματικό θρόμβο σε έμφραγμα μυοκαρδίου και ρευματική μιτροειδική νόσο. ΙΝR 3.5 για επανειλημμένα επεισόδια εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης και πνευμονικής εμβολής, και μεταλλικές βαλβίδες καρδιάς. Είναι σημαντικό το ΙΝR να μετράται καθημερινά ή κάθε δεύτερη μέρα τις πρώτες μέρες από την έναρξη της θεραπείας και κατόπιν σε μακρότερα διαστήματα (ανάλογα με την ανταπόκριση) και τέλος κάθε 8-12 εβδομάδες. Η κύρια ανεπιθύμητη ενέργεια της ομάδας αυτών των φαρμάκων είναι η αιμορραγία. Σε αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητη η παράλειψη της δόσης με ταυτόχρονο έλεγχο του ΙΝR. Τα παρακάτω συνιστώνται ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενή και την τιμή του ΙΝR. /iΑιμορραγία επικίνδυνη για την ζωή του ασθενή/i: Aμεση χορήγηση 5 mg βιταμίνης Κ1 βραδέως ενδοφλεβίως και συμπυκνωμένων παραγόντων πήξεως ΙΙ, ΙΧ, Χ (σε συνδυασμό με παράγοντα VII εάν είναι διαθέσιμος). Εάν συμπυκνωμένοι παράγοντες πήξεως δεν είναι διαθέσιμοι τότε χορήγηση 1 λίτρου πρόσφατου παγωμένου πλάσματος. Το δεύτερο μπορεί να μην είναι εξίσου δραστικό. /iΛιγότερο σοβαρή αιμορραγία (π.χ. αιματουρία, επίσταξη)/i: Διακοπή αντιπηκτικού για μία έως δύο ημέρες και πιθανά χορήγηση βιταμίνης Κ1 (0.5-2 mg βραδέως ενδοφλεβίως). /iΙΝR 4.5-7 χωρίς αιμορραγία/i: Διακοπή αντιπηκτικού για 1-2 μέρες και επανεκτίμηση. /iΙΝR >7 χωρίς αιμορραγία/i: Διακοπή αντιπηκτικού και πιθανά χορήγηση βιταμίνης Κ1 (0.5 mg βραδέως ενδοφλεβίως). Σε περιπτώσεις αιμορραγίας ενώ το ΙΝR βρίσκεται μέσα στο συνιστώμενο θεραπευτικό εύρος συνιστάται έλεγχος για πιθανή άλλη αιτία. Τα αντιπηκτικά από το στόμα είναι τερατογόνα και πρέπει να αποφεύγεται η χορήγησή τους ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης.
Ενδείξεις
Αιμορραγία από υπερβολική δό- ση ηπαρίνης.
Αντενδείξεις
Αιμορραγική διάθεση, θρομβοπενία, εγκεφαλική αιμορραγία, ενεργό γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, πάθηση του πεπτικού συστήματος επικίνδυνη για αιμορραγία, ανεπάρκεια βιταμίνης Κ, βαριά υπέρταση, απειλούμενη έκτρωση, σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, μικροβιακή ενδοκαρδίτιδα, καταστάσεις που χρειάζονται εντατική θεραπεία με σαλικυλικά, προεγχειρητικώς και μετεγχειρητικώς, γαλουχία και κύηση, διότι το φάρμακο διέρχεται τον πλακούντα και εκτός από αιμορραγίες στο έμβρυο μπορεί να είναι τερατογόνο (εμβρυοπάθεια εκ βαρφαρίνης).
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας κυρίως σε ασθενείς με αλλεργία σε ψάρια (ερύθημα προσώπου, δύσπνοια, βραδυκαρδία, υπόταση).
Αλληλεπιδράσεις
Να μην αναμιγνύεται με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες.
Προσοχή στη χορήγηση
Να χορηγείται βραδέως ενδοφλεβίως (50 mg/10 min) με ετοιμότητα αντιμετώπισης αλλεργικών αντιδράσεων. Υπερβολική δόση πρωταμίνης έχει δράση αντιπηκτικού.
Δοσολογία
1 mg θειικής πρωταμίνης εξουδετερώνει 100 περίπου μονάδες ηπαρίνης αν δοθεί μέσα σε 15 λεπτά από τη χορήγηση της ηπαρίνης. Βραδεία ενδοφλέβια χορήγηση μέχρι 50 mg/10 min.
Φαρμακευτικά προϊόντα
PROTAMINE SULPHATE/LEO/Leo: inj.sol 50mg/ 5ml-vial x 1 * ή Protamine Sulphate 2.9 Αντιαιμοπεταλιακά Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής αναστέλλουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και, έτσι, το σχηματισμό του λευκού θρόμβου, που αποτελεί την πρώτη φάση στη διαδικασία της πήξης. Υπάρχουν ενθαρρυντικά αποτελέσματα από τη χρήση 100-300 mg ακετυλοσαλι κυλικού οξέος ημερησίως για τη δευτεροπαθή πρόληψη των θρομβωτικών αγγειακών εγκεφαλικών επεισοδίων και διαφόρων καρδιακών συμβαμάτων. Επίσης, έχει δειχθεί ελάττωση της θνητότητας στο έμφραγμα του μυοκαρδίου τον 1ο μήνα, όταν δοθεί αμέσως με την είσοδο του ασθενή στη στεφανιαία μονάδα. Η διπυριδαμόλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και συνιστάται κυρίως στην προφύλαξη από θρομβοεμβολικά επεισόδια σε προσθετικές βαλβίδες καρδιάς σε συνδυασμό με αντιπηκτικά ή για τη δευτεροπαθή πρόληψη ισχαιμικών εγκεφαλικών επεισοδίων και παροδικών ισχαιμικών επεισοδίων είτε μόνη της ή σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Χρησιμοποιείται επίσης διαγνω- στικά για πρόκληση ισχαιμίας του μυοκαρδίου από υποκλοπή αντί δοκιμασίας κόπωσης κατά την ισοτοπική εξέταση του μυοκαρδίου. Ισχυρή αντισυσσωρευτική δράση έχει και η τικλοπιδίνη, έχει όμως κίνδυνο σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (λευκοπενία, διάρροια, εξάνθημα). Όμοια δράση εμφανίζει και η νεώτερη ουσία κλοπιδογρέ λη, χωρίς τις επιπλοκές της τικλοπιδίνης. Σήμερα, το συνηθέστερα χρησιμοποιούμενο αντιαιμοπεταλιακό είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Οι αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνης IΙb/IIIa αναστέλλουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων αποκλείοντας στα αιμοπετάλια τους αντίστοιχους υποδοχείς του ινωδογόνου. Η αμπσιξιμάμπη είναι μονοκλωνικό αντίσωμα, το οποίο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τη δημιουργία θρόμβου. Η χρήση της ενδείκνυται ως επικουρικό στην αγωγή με ηπαρίνη και ασπιρίνη κατά τη διάρκεια διαδερμικής αγγειοπλαστικής σε ασθενείς υψηλού κινδύνου. Η επαναχορήγηση αμπσιξιμάμπης δεν συνιστάται. Η τιροφιβάνη και η επτιφιβατίδη έχουν εισαχθεί πρόσφατα στη θεραπευτική. Πρόκειται για αναστολείς (μη πεπτιδικούς ή πεπτιδικούς αντίστοιχα) του υποδοχέα GP IIb/IIIa των αιμοπεταλίων, των οποίων εμποδίζουν τη συσσώρευση. Χρησιμοποιούνται μαζί με μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (δεν έχει μελετηθεί η χορήγησή τους με ηπαρίνες ΧΜΒ), για την πρόληψη του πρώιμου εμφράγματος του μυοκαρδίου, σε ασταθή στηθάγχη ή σε έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς έπαρμα Q. Οι ασθενείς που, πιθανότατα, ωφελούνται από τη θεραπεία είναι εκείνοι που βρίσκονται σε υψηλό κίνδυνο να υποστούν έμφραγμα του μυοκαρδίου τις πρώτες 3-4 ημέρες μετά την έναρξη οξέων συμπτωμάτων στηθάγχης, περιλαμβανομένων αυτών που πιθανόν να υποβληθούν σε πρώιμη αγγειοπλαστική (PTCA). Η ιλοπρόστη είναι ένα ανάλογο της προστακυκλίνης. Προκαλεί αναστολή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, διαστολή των αρτηριδίων και φλεβιδίων και μείωση της αυξημένης αγγειακής διαπερατότητας στη μικροκυκλοφορία. Σημειώνεται ότι ο όρος «αντιαιμοπεταλιακά» δεν είναι επιτυχής, διότι δεν πρόκει- ται για ουσίες οι οποίες στρέφονται κατά των αιμοπεταλίων, αλλά εναντίον της συσσώρευσής τους.

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν WARFARIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...