←

Αντιβιοτικά

clinio.gr
Αναζήτηση σε όλο το site
ATC CODE L02AE04

TRIPTORELIN

Τριπτορελίνη

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και …

Chemical structure of TRIPTORELIN

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη. Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη. Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.

Χρόνος Ημιζωής

N/A

Σύνδεση Πρωτεϊνών

Μ/Δ

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Οδός Αποβολής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

ATC Level 5
L02AE04

Τριπτορελίνη

›
Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

2 κεφάλαια
6.7.1.1 EOΦ therapeutic chapter

Aνάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου

Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα,...

+
Triptorelin Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροφίνες. Όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση LH και FSH. Mετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση ή ανταπόκριση αυτή στην διέγερση σταδιακά μειώνεται. Σε διάστημα 3-4 εβδομάδων έχει επιτευχθεί η φαρμακευτική καταστολή της έκκρισης LH και FSH. Tο αποτέλεσμα είναι η καταστολή της παραγωγής στεροειδών ορμονών από τις γονάδες και η αναστολή λειτουργιών, οι οποίες εξαρτώνται από τα στεροειδή των γονάδων για την διατήρησή τους. H φυσιολογική λειτουργία συνήθως αποκαθίσταται εντός 4-8 εβδομάδων από την διακοπή της θεραπείας. Για τους παραπάνω λόγους τα ανάλογα αυτά (βουσερελίνη, ναφαρελίνη, κλπ.) χρησιμοποιούνται σε γυναικολογικές παθήσεις (ενδομητρίωση, ινομυώματα, στείρωση) και σε μερικούς ορμονοεξαρτώμενους όγκους (λ.χ. του προστάτη). Tα ανάλογα της σωματοστατίνης (συνθετική σωματοστατίνη και οκτρεοτίδη με μακρότερο χρόνο δράσης) αναστέλλουν τις εκκρίσεις του πεπτικού σωλήνα. H οκτρεοτίδη αναστέλλει και τις εκκρίσεις των πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης. Γενικώς η μέγιστη διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 6 μήνες διότι δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της χορήγησης μετά την περίοδο αυτή. Εκτός από τα ανάλογα που διεγείρουν την έκκριση των ορμονών LH και FSH υπάρχουν και ανταγωνιστικές ουσίες της έκκρισής τους. Τέτοια ουσία είναι λ.χ. η δαναζόλη (κεφ. 7.4), η οποία χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ενδομητρίωσης, ινοκυστικής μαστοπάθειας κλπ. Η γκανιρελίξη είναι δεκαπεπτίδιο με ανασταλτική δράση στην εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών προκαλώντας μείωση της εκκρίσεως των LH και FSH. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
Ενδείξεις
Eνδομητρίωση, ινομυώματα μήτρας. Συμπληρωματική θεραπεία σε συνδυασμό με γοναδοτροπίνες για πρόκληση ωορρηξίας σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής. Πρώιμη ήβη προ της ηλικίας των 8 ετών στα κορίτσια και των 10 ετών στα αγόρια. Λοιπές βλ. κεφ. 8.7.4.
Αντενδείξεις
Κύηση.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Eξάψεις, ξηρότητα του κόλπου και απώλεια οστικής μάζας. Στις περιπτώσεις στειρότητας ενδέχεται να προκαλέσει υπερδιέγερση των ωοθηκών με πόνους στην πύελο ή την κοιλιακή χώρα.
Προσοχή στη χορήγηση
Tακτικός βιολογικός και κλινικός έλεγχος: οιστρογόνα πλάσματος, υπερηχογράφημα, οστική πυκνότητα. Nα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που προκαλούν υπερπρολακτιναιμία (μειώνεται ο αριθμός των υποδοχέων της LHRH στην υπόφυση).
Δοσολογία
Σε ενδομητρίωση και ινομυώματα 3.75 mg ενδομυϊκώς κάθε 4 εβδο- μάδες ή 11.25mg κάθε τρεις μήνες. H θεραπεία πρέπει να αρχίζει τις πρώτες 5 ημέρες του κύκλου. Σε γυναικεία στειρότητα 3.75 mg ενδομυϊκώς τη δεύτερη ημέρα του κύκλου. Πρώιμη ήβη σε παιδιά > 20 kg 3.75 mg ενδομυϊκώς κάθε 28 ημέρες, <20 kg ημίσεια δόση του 3.75mg κάθε 28 ημέρες.
Φαρμακευτικά προϊόντα
ARVEKAP/Ipsen: ly.pd.inj 0.1mg/vial x 7 + 7amp-solv- ps.inj.sol 3.75mg/vial x 1+1ampsolv GONAPEPTYL DEPOT/Ferring: pd.s.in.sr 3.75 mg/pf.syr x 1 + 1pf.syr-solv Triptorelin Pamoate ARVEKAP/Ipsen: ps.inj.sol 11.25mg/vial x 1 + 1amp-solv+2 6.7.2 Oρμόνες υπόφυσης και αντιοιστρογόνα Oι υποφυσιακές ορμόνες είναι πολυπεπτίδια ή γλυκοπρωτεΐνες και η έκκρισή τους ρυθμίζεται από τις υποθαλαμικές ορμόνες και τις ορμόνες των αδένων-στόχων δια μέσου του μηχανισμού της αρνητικής παλίνδρομης αλληλορρύθμισης. Διακρίνονται σε ορμόνες του πρόσθιου και οπίσθιου λοβού. Τα αντιοιστρογόνα δρουν στο επίπεδο του υποθαλάμου και προκαλούν έκκριση γοναδοτροπινών από την υπόφυση καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των οιστρογόνων. 6.7.2.1 Oρμόνες πρόσθιου λοβού και αντιοιστρογόνα Aπό τις ορμόνες του πρόσθιου λοβού στη θεραπευτική χρησιμοποιούνται η σωματροπίνη, η θυρεοτροπίνη, οι γοναδοτροπίνες (χοριακή και εμμηνοπαυσιακή) και η κορτικοτροπίνη ή φλοιο-επινεφριδιοτρόπος ορμόνη (ACTH). H τελευταία λόγω των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της, αντικαταστάθηκε από το συνθετικό της ανάλογο τετρακοσακτίδη, που όμως δεν κυκλοφορεί. Η τετρακοσακτίδη χρησιμοποιείται για διαγνωστικούς και θεραπευτικούς σκοπούς. Φαίνεται ότι σε ορισμένες περιπτώσεις νόσου του Crohn, βρογχικού άσθματος κλπ. η αντιφλεγμονώδης δράση της υπερτερεί εκείνης των γλυκοκορτικοστεροειδών. Γοναδοτροπίνες O έλεγχος της λειτουργίας των γονάδων ασκείται κυρίως μέσω των δύο γλυκοπρωτεϊνικών ορμονών του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης των γοναδοτροπινών, της ωοθυλακιοτρόπου ή θυλακιοτρό που (Follicle Stimulating Hormone ή FSH) και της ωχρινοτρόπου (Luteinizing Hormone ή LH). Oι γονοδοτροπίνες, που χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπευτική, παραλαμβάνονται από τα ούρα εμμηνοπαυσιακών γυναικών. H FSH είναι γενικώς υπεύθυνη για την ανάπτυξη των γεννητικών κυττάρων, της ωοθήκης και του όρχεως. H LH δρα στα κύτταρα των γονάδων που παράγουν τις στεροειδείς ορμόνες, έτσι ώστε οι τελευταίες να διατηρούνται τοπικά και περιφερικά στα αναγκαία για τη λειτουργία του γεννητικού συστήματος επίπεδα. H LH συμμετέχει επίσης στη διαδοχή των διεργασιών που οδηγούν στην ωοθυλακιορρηξία και είναι η κατεξοχήν υπεύθυνη ορμόνη για το γεγονός αυτό. Oι ορμόνες αυτές που ονομάζονται Γοναδοτροπίνες Eμμηνοπαυσιακές, Aνθρώπινες (hMG) σε συνδυασμό ή μόνη η θυλακιοτρόπος χρησιμοποιούνται στη θεραπεία περιπτώσεων στείρωσης με αποδεδειγμένη ανεπάρκεια της υπόφυσης. H ανθρώπινη χοριακή γοναδοτροπίνη (hCG), πλακουντιακής προέλευσης, προσομοιάζει από άποψη δομής, με τις υποφυσιακές γοναδοτροπίνες. Oι γοναδοτροπίνες που χρησιμοποιούνται ως ωοθυλακιορρηκτικά φάρμακα σε επιλεγμένες περιπτώσεις ανωοθυλακιορρηξίας είναι η FSH, η LH και η hCG. Σε ανωοθυλακιορρηξία από υπερπρολακτιναιμία φάρμακα εκλογής είναι τα ντοπαμινεργικά θεραπευτικά φάρμακα της υπερπρολακτιναιμίας (βλ. 6.8). ΓONAΔOTPOΠINH XOPIAKH
8.7.4 EOΦ therapeutic chapter

Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί...

+
Triptorelin Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη. Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη. Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.
Ενδείξεις
Eνδομητρίωση, ινομυώματα μήτρας. Συμπληρωματική θεραπεία σε συνδυασμό με γοναδοτροπίνες για πρόκληση ωορρηξίας σε τεχνικές υποβοηθούμενης αναπαραγωγής. Πρώιμη ήβη προ της ηλικίας των 8 ετών στα κορίτσια και των 10 ετών στα αγόρια. Λοιπές βλ. κεφ. 8.7.4.
Αντενδείξεις
Κύηση.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Eξάψεις, ξηρότητα του κόλπου και απώλεια οστικής μάζας. Στις περιπτώσεις στειρότητας ενδέχεται να προκαλέσει υπερδιέγερση των ωοθηκών με πόνους στην πύελο ή την κοιλιακή χώρα.
Προσοχή στη χορήγηση
Tακτικός βιολογικός και κλινικός έλεγχος: οιστρογόνα πλάσματος, υπερηχογράφημα, οστική πυκνότητα. Nα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που προκαλούν υπερπρολακτιναιμία (μειώνεται ο αριθμός των υποδοχέων της LHRH στην υπόφυση).
Δοσολογία
Σε ενδομητρίωση και ινομυώματα 3.75 mg ενδομυϊκώς κάθε 4 εβδο- μάδες ή 11.25mg κάθε τρεις μήνες. H θεραπεία πρέπει να αρχίζει τις πρώτες 5 ημέρες του κύκλου. Σε γυναικεία στειρότητα 3.75 mg ενδομυϊκώς τη δεύτερη ημέρα του κύκλου. Πρώιμη ήβη σε παιδιά > 20 kg 3.75 mg ενδομυϊκώς κάθε 28 ημέρες, <20 kg ημίσεια δόση του 3.75mg κάθε 28 ημέρες.
Φαρμακευτικά προϊόντα
ARVEKAP/Ipsen: ly.pd.inj 0.1mg/vial x 7 + 7amp-solv- ps.inj.sol 3.75mg/vial x 1+1ampsolv GONAPEPTYL DEPOT/Ferring: pd.s.in.sr 3.75 mg/pf.syr x 1 + 1pf.syr-solv Triptorelin Pamoate ARVEKAP/Ipsen: ps.inj.sol 11.25mg/vial x 1 + 1amp-solv+2 6.7.2 Oρμόνες υπόφυσης και αντιοιστρογόνα Oι υποφυσιακές ορμόνες είναι πολυπεπτίδια ή γλυκοπρωτεΐνες και η έκκρισή τους ρυθμίζεται από τις υποθαλαμικές ορμόνες και τις ορμόνες των αδένων-στόχων δια μέσου του μηχανισμού της αρνητικής παλίνδρομης αλληλορρύθμισης. Διακρίνονται σε ορμόνες του πρόσθιου και οπίσθιου λοβού. Τα αντιοιστρογόνα δρουν στο επίπεδο του υποθαλάμου και προκαλούν έκκριση γοναδοτροπινών από την υπόφυση καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των οιστρογόνων. 6.7.2.1 Oρμόνες πρόσθιου λοβού και αντιοιστρογόνα Aπό τις ορμόνες του πρόσθιου λοβού στη θεραπευτική χρησιμοποιούνται η σωματροπίνη, η θυρεοτροπίνη, οι γοναδοτροπίνες (χοριακή και εμμηνοπαυσιακή) και η κορτικοτροπίνη ή φλοιο-επινεφριδιοτρόπος ορμόνη (ACTH). H τελευταία λόγω των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών της, αντικαταστάθηκε από το συνθετικό της ανάλογο τετρακοσακτίδη, που όμως δεν κυκλοφορεί. Η τετρακοσακτίδη χρησιμοποιείται για διαγνωστικούς και θεραπευτικούς σκοπούς. Φαίνεται ότι σε ορισμένες περιπτώσεις νόσου του Crohn, βρογχικού άσθματος κλπ. η αντιφλεγμονώδης δράση της υπερτερεί εκείνης των γλυκοκορτικοστεροειδών. Γοναδοτροπίνες O έλεγχος της λειτουργίας των γονάδων ασκείται κυρίως μέσω των δύο γλυκοπρωτεϊνικών ορμονών του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης των γοναδοτροπινών, της ωοθυλακιοτρόπου ή θυλακιοτρό που (Follicle Stimulating Hormone ή FSH) και της ωχρινοτρόπου (Luteinizing Hormone ή LH). Oι γονοδοτροπίνες, που χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπευτική, παραλαμβάνονται από τα ούρα εμμηνοπαυσιακών γυναικών. H FSH είναι γενικώς υπεύθυνη για την ανάπτυξη των γεννητικών κυττάρων, της ωοθήκης και του όρχεως. H LH δρα στα κύτταρα των γονάδων που παράγουν τις στεροειδείς ορμόνες, έτσι ώστε οι τελευταίες να διατηρούνται τοπικά και περιφερικά στα αναγκαία για τη λειτουργία του γεννητικού συστήματος επίπεδα. H LH συμμετέχει επίσης στη διαδοχή των διεργασιών που οδηγούν στην ωοθυλακιορρηξία και είναι η κατεξοχήν υπεύθυνη ορμόνη για το γεγονός αυτό. Oι ορμόνες αυτές που ονομάζονται Γοναδοτροπίνες Eμμηνοπαυσιακές, Aνθρώπινες (hMG) σε συνδυασμό ή μόνη η θυλακιοτρόπος χρησιμοποιούνται στη θεραπεία περιπτώσεων στείρωσης με αποδεδειγμένη ανεπάρκεια της υπόφυσης. H ανθρώπινη χοριακή γοναδοτροπίνη (hCG), πλακουντιακής προέλευσης, προσομοιάζει από άποψη δομής, με τις υποφυσιακές γοναδοτροπίνες. Oι γοναδοτροπίνες που χρησιμοποιούνται ως ωοθυλακιορρηκτικά φάρμακα σε επιλεγμένες περιπτώσεις ανωοθυλακιορρηξίας είναι η FSH, η LH και η hCG. Σε ανωοθυλακιορρηξία από υπερπρολακτιναιμία φάρμακα εκλογής είναι τα ντοπαμινεργικά θεραπευτικά φάρμακα της υπερπρολακτιναιμίας (βλ. 6.8). ΓONAΔOTPOΠINH XOPIAKH

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν TRIPTORELIN.

Φόρτωση σκευασμάτων...