Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EE04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TRAVOPROST

Τραβοπρόστη

Tα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, με εκπρόσωπο την λατανοπρόστη, ελαττώνουν την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την εκροή του υδατοειδούς υγρού μέσω αύξησης της ραγοειδοσκληραίας αποχέτευσης, δρώντας σε ειδικούς υποδοχείς στο ακτινωτό σώμα, εμφανίζουν ισχυρή υποτονική δράση και δεν …

Chemical structure of TRAVOPROST

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Επιμελημένο
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ένδειξη Οφθαλμικό διάλυμα που χρησιμοποιείται για τη μείωση της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση που είναι αδιάφοροι σε άλλες φαρμακευτικές ουσίες που μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση ή δεν…
medication
SPC-VIMAXAN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
οφθαλμική
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, το βράδυ
Δόση έναρξης:
μία σταγόνα τραβοπρόστης στο κόλπωμα του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (ή οφθαλμών) μία φορά ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Αν παραλειφθεί μία δόση, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί με την επόμενη δόση, όπως είναι προγραμματισμένο. Η δόση δεν θα πρέπει να ξεπερνά τη μία σταγόνα στον πάσχοντα οφθαλμό (ή οφθαλμούς) ημερησίως.
  • Ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων ασθενών
    Δόσημία σταγόνα
    Μέγ. δόσημία σταγόνα
    Στο κόλπωμα του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (ή οφθαλμών) μία φορά ημερησίως. Το καλύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται όταν η δόση χορηγείται το βράδυ. Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα του ενός τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα φαρμακευτικά προϊόντα θα πρέπει να χορηγούνται με διαφορά τουλάχιστον 5 λεπτών. Αν παραλειφθεί μία δόση, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί με την επόμενη δόση, όπως είναι προγραμματισμένο. Η δόση δεν θα πρέπει να ξεπερνά τη μία σταγόνα στον πάσχοντα οφθαλμό (ή οφθαλμούς) ημερησίως. Όταν ένα άλλο οφθαλμικό αντιγλαυκωματικό φαρμακευτικό προϊόν αντικαθίσταται με VIMAXAN, το άλλο φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να διακοπεί και το VIMAXAN θα πρέπει να αρχίσει την επόμενη ημέρα.
  • Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν είναι απαραίτητη η ρύθμιση της δόσης σε αυτούς τους ασθενείς.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (3 ετών έως < 18 ετών)
    Στην ίδια δοσολογία όπως στους ενήλικες.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (κάτω των 3 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της τραβοπρόστης σε παιδιά κάτω των 3 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για την δοσολογία.
block
SPC-VIMAXAN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
SPC-VIMAXAN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αλλαγή στο χρώμα των οφθαλμών
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς
    Πριν αρχίσει η θεραπεία, οι ασθενείς θα πρέπει να πληροφορούνται για την πιθανότητα να συμβεί μόνιμη αλλαγή στο χρώμα των οφθαλμών
  • Ετεροχρωμία
    προσοχή
    Μονόπλευρη θεραπεία μπορεί να καταλήξει σε μόνιμη ετεροχρωμία
  • Πιο σκούρο δέρμα της περικογχικής περιοχής και/ή των βλεφάρων
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς
    έχει αναφερθεί σε 0,2% των ασθενών
  • Αλλαγές στην περικογχική περιοχή και στα βλέφαρα
    προσοχή
    έχουν παρατηρηθεί με ανάλογα προσταγλανδίνης, συμπεριλαμβανομένης και της εμβάθυνσης της αύλακας του βλεφάρου
  • Αλλαγές βλεφαρίδων
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς
    Η τραβοπρόστη μπορεί σταδιακά να αλλάξει τις βλεφαρίδες (αυξημένο μήκος, πάχος, χρώση και/ή αριθμό)
  • Έλλειψη εμπειρίας χρήσης
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με φλεγμονώδεις οφθαλμικές καταστάσεις, νεοαγγειακό, κλειστής γωνίας, στενής γωνίας ή συγγενές γλαύκωμα
    Δεν υπάρχει εμπειρία
  • Περιορισμένη εμπειρία χρήσης
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με θυρεοειδική οφθαλμοπάθεια, γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ψευδοφακικών ασθενών και μελαγχρωστικό ή ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα
    υπάρχει μόνο περιορισμένη εμπειρία
  • Χρήση σε αφακικούς/ψευδοφακικούς ασθενείς
    προσοχή
    Πληθυσμόςαφακικοί ασθενείς, ψευδοφακικοί ασθενείς με ρήξη οπισθίου περιφακίου ή με φακούς πρόσθιου θαλάμου, ασθενείς με γνωστούς παράγοντες επικινδυνότητας για κυστοειδές οίδημα ωχράς κηλίδας
    Συνιστάται προσοχή
  • Ιρίτιδα/ραγοειδίτιδα
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου προδιάθεσης για ιρίτιδα/ραγοειδίτιδα
    μπορεί να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Επαφή με το δέρμα
    προσοχή
    πρέπει να αποφεύγεται καθώς έχει αποδειχθεί η διαδερμική απορρόφηση της τραβοπρόστης σε κουνέλια
  • Επαφή με το δέρμα (έγκυες γυναίκες)
    προσοχή
    Πληθυσμόςέγκυες γυναίκες ή γυναίκες που προσπαθούν να μείνουν έγκυες
    θα πρέπει να λαμβάνουν τις ανάλογες προφυλάξεις ώστε να αποφύγουν την άμεση έκθεση στα περιεχόμενα της φιάλης. Στην απίθανη περίπτωση που θα έρθουν σε επαφή με σημαντική ποσότητα των περιεχομένων της φιάλης, καθαρίστε σχολαστικά την περιοχή που εκτέθηκε αμέσως.
  • Φακοί επαφής
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς
    να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή του VIMAXAN και να περιμένουν να περάσουν 15 λεπτά από την ενστάλαξη της δόσης για να τους ξαναφορέσουν
  • Έκδοχα
    προσοχή
    Το VIMAXAN περιέχει υδρογονωμένο κικέλαιο πολυοξυαιθυλενίου 40, το οποίο μπορεί να προκαλέσει δερματικές αντιδράσεις
  • Μακροχρόνια δεδομένα ασφάλειας στον παιδιατρικό πληθυσμό
    προσοχή
    Πληθυσμόςπαιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχουν μακροχρόνια δεδομένα ασφάλειας
swap_horiz
SPC-VIMAXAN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.
sick
SPC-VIMAXAN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Οφθαλμικές
  • Υπεραιμία οφθαλμού
  • Ξηροφθαλμία
  • Κνησμός οφθαλμού
  • Δυσφορία οφθαλμού
  • Στικτή κερατίτιδα
  • Φλεγμονή προσθίου θαλάμου
  • Βλεφαρίτιδα
  • Πόνος οφθαλμού
  • Φωτοφοβία
  • Οπτική δυσλειτουργία
  • Θαμπή όραση
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Οίδημα βλεφάρου
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
  • Οφθαλμικό έκκριμα
  • Μαύροι κύκλοι κάτω από τα μάτια
  • Ανάπτυξη βλεφαρίδων
  • Πάχυνση των βλεφαρίδων
  • Υπέρχρωση ίριδας
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Ερύθημα βλεφάρου
  • Αποχρωματισμός βλεφαρίδων
  • Διάβρωση κερατοειδούς
  • Ραγοειδίτιδα
  • Κερατίτιδα
  • Φλεγμονή του οφθαλμού
  • Φωτοψία
  • Οίδημα επιπεφυκότα
  • Όραση δίκην φωτοστεφάνου
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
  • Φλεγμονή των μεϊβομιανών αδένων
  • Εκτρόπιο
  • Χρώση προσθίου θαλάμου
  • Μυδρίαση
  • Καταρράκτης
  • Ασθενωπία
  • Οίδημα ωχράς κηλίδας
  • Ενόφθαλμος
  • Περικογχικό οίδημα
  • Μαδάρωση
Οφθαλμικές διαταραχές
  • υπαισθησία του οφθαλμικού
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Υπέρχρωση δέρματος
  • Αποχρωματισμός δέρματος
  • Αλλεργική δερματίτιδα
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Ερύθημα
  • Αλλαγή χρώματος τριχών
  • Ανώμαλη υφή τριχώματος
  • Υπερτρίχωση
  • Ανώμαλη ανάπτυξη τριχώματος
Λοιμώξεις
  • Έρπης απλός
  • Ερπητική κερατίτιδα
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Υπερευαισθησία σε φάρμακο
  • Εποχική αλλεργία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη
  • Έλλειμμα οπτικών πεδίων
  • Ίλιγγος
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ανώμαλος καρδιακός ρυθμός
  • Αίσθημα παλμών
  • Μειωμένος καρδιακός ρυθμός
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
Εργαστηριακές
  • Μειωμένη αρτηριακή πίεση
  • Αυξημένο ειδικό προστατικό αντιγόνο
Αγγειακές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Άσθμα
  • Διαταραχή αναπνευστικού συστήματος
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος
  • Βήχας
  • Δυσφωνία
  • Ρινική συμφόρηση
  • Ερεθισμός λαιμού
  • Επιδείνωση βρογχικού άσθματος
Γαστρεντερικό
  • Επανενεργοποίηση πεπτικού έλκους
  • Ξηροστομία
  • Γαστρεντερική διαταραχή
  • Δυσκοιλιότητα
Μυοσκελετικό
  • Μυοσκελετικός πόνος
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Οφθαλμική υπεραιμία
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Υπέρχρωση ίριδας
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Υπεραιμία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Ανάπτυξη βλεφαρίδων
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αποχρωματισμός βλεφαρίδων
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αποχρωματισμός δέρματος
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσφορία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ερύθημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Πόνος οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Υπέρχρωση δέρματος
    Δέρμα
    Συχνές
  • Φλεγμονή προσθίου θαλάμου
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Άσθμα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα οπτικών πεδίων
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Έρπης απλός
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Όραση δίκην φωτοστεφάνου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αλλαγή χρώματος τριχών
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανώμαλη υφή τριχώματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανώμαλος καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ασθενωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάβρωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή αναπνευστικού συστήματος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφωνία
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εκτρόπιο
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Επανενεργοποίηση πεπτικού έλκους
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Εποχική αλλεργία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ερεθισμός λαιμού
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ερπητική κερατίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εφελκίδα χείλους βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θυλάκια επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Καταρράκτης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μαδάρωση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μαύροι κύκλοι κάτω από τα μάτια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυοσκελετικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οπτική δυσλειτουργία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Πάχυνση των βλεφαρίδων
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Περικογχικό οίδημα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ραγοειδίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στοματοφαρυγγικός πόνος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία σε φάρμακο
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερτρίχωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Φλεγμονή του οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φλεγμονή των μεϊβομιανών αδένων
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φωτοψία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Χρώση προσθίου θαλάμου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ανώμαλη ανάπτυξη τριχώματος
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένο ειδικό προστατικό αντιγόνο
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Ενόφθαλμος
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση βρογχικού άσθματος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη αρτηριακή πίεση
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-VIMAXAN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Εκτός εάν λαμβάνονται επαρκή αντισυλληπτικά μέτρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Έχει βλαβερές φαρμακολογικές επιδράσεις στην εγκυμοσύνη και/ή στο έμβρυο/νεογνό, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Δεν είναι γνωστό εάν η τραβοπρόστη σε οφθαλμικές σταγόνες απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η τραβοπρόστη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα
    Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν καμία επίδραση της τραβοπρόστης στη γονιμότητα σε δόσεις 250 φορές μεγαλύτερες από τη μέγιστη συνιστώμενη οφθαλμική δόση στον άνθρωπο.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Το ελεύθερο οξύ του Travoprost είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα FP προστανοειδών και πιστεύεται ότι μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την αποχέτευση του υδατοειδούς υγρού, η οποία επιτυγχάνεται κυρίως μέσω αυξημένης…
monitor_heart
SPC-VIMAXAN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, κωδικός ATC: S01EE04 ### Μηχανισμός δράσης Η τραβοπρόστη, ένα ανάλογο της προσταγλανδίνης F2α, είναι αμιγής αγωνιστής με υψηλή εκλεκτικότητα ο…

biotech
SPC-VIMAXAN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Η τραβοπρόστη είναι ένας εστέρας προφάρμακο. Απορροφάται μέσω του κερατοειδούς όπου ο ισοπροπυλ-εστέρας υδρολύεται στο δραστικό ελεύθερο οξύ. Μελέτες σε κουνέλια έδειξαν μέγιστες συγκεντρώσεις ελεύθερου οξέος στο…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο Travoprost, ένα προφάρμακο ισοπροπυλεστέρας, υδρολύεται από εστεράσες στον κερατοειδή στον βιολογικά ενεργό ελεύθερο οξύ του. Συστηματικά, το ελεύθερο οξύ του travoprost μεταβολίζεται σε ανενεργούς μεταβολίτες μέσω β-οξείδωσης της αλυσίδας…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-VIMAXAN
expand_more

Δοσολογία

Χρήση σε ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων ασθενών Η δόση είναι μία σταγόνα τραβοπρόστης στο κόλπωμα του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (ή οφθαλμών) μία φορά ημερησίως. Το καλύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται όταν η δόση χορηγείται το βράδυ.

Συνιστάται η απόφραξη της ρινοδακρυϊκής οδού ή το απαλό κλείσιμο των βλεφάρων μετά τη χορήγηση. Έτσι μπορεί να ελαττωθεί η συστηματική απορρόφηση φαρμακευτικών προϊόντων που χορηγούνται μέσω της οφθαλμικής οδού με αποτέλεσμα τη μείωση των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Εάν χρησιμοποιούνται περισσότερα του ενός τοπικά οφθαλμικά φαρμακευτικά προϊόντα, τα φαρμακευτικά προϊόντα θα πρέπει να χορηγούνται με διαφορά τουλάχιστον 5 λεπτών.

Αν παραλειφθεί μία δόση, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί με την επόμενη δόση, όπως είναι προγραμματισμένο. Η δόση δεν θα πρέπει να ξεπερνά τη μία σταγόνα στον πάσχοντα οφθαλμό (ή οφθαλμούς) ημερησίως.

Όταν ένα άλλο οφθαλμικό αντιγλαυκωματικό φαρμακευτικό προϊόν αντικαθίσταται με VIMAXAN, το άλλο φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να διακοπεί και το VIMAXAN θα πρέπει να αρχίσει την επόμενη ημέρα.

Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες με τραβοπρόστη 30 μg/ml σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, η τραβοπρόστη 40 μg/ml έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ήπια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και σε ασθενείς με ήπια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (ελάχιστη κάθαρση κρεατινίνης έως 14 ml/λεπτό). Δεν είναι απαραίτητη η ρύθμιση της δόσης σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Φαρμακοκινητικές). Επομένως, δεν αναμένεται η ανάγκη ρύθμισης της δόσης στη χαμηλότερη συγκέντρωση του δραστικού συστατικού.

Παιδιατρικός πληθυσμός Το VIMAXAN μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς από 3 ετών έως < 18 ετών στην ίδια δοσολογία όπως στους ενήλικες (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της τραβοπρόστης σε παιδιά κάτω των 3 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Τα παρόντα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στην Φαρμακοδυναμικές αλλά δεν μπορεί να γίνει σύσταση για την δοσολογία σε ηλικίες κάτω των 3 ετών.

Τρόπος χορήγησης Για οφθαλμική χρήση. Για ασθενείς που φορούν φακούς επαφής, παρακαλώ αναφερθείτε στην Ειδικές προειδοποιήσεις. Μετά την αφαίρεση του πώματος, το VIMAXAN οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα είναι έτοιμο για χρήση. Πριν την πρώτη χρήση, η αντλία της φιάλης πρέπει να πιεστεί επαναλαμβανόμενα, περίπου 10 φορές, μέχρι να απελευθερωθεί η πρώτη σταγόνα. Για να προληφθεί η επιμόλυνση του σταγονομετρικού ρύγχους και του διαλύματος, πρέπει να δίνεται προσοχή ώστε να μην αγγίζονται τα βλέφαρα, οι γύρω περιοχές ή άλλες επιφάνειες με το σταγονομετρικό ρύγχος της φιάλης.

block

Αντενδείξεις

SPC-VIMAXAN
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-VIMAXAN
expand_more

Αλλαγή στο χρώμα των οφθαλμών

Η τραβοπρόστη μπορεί σταδιακά να αλλάξει το χρώμα των οφθαλμών αυξάνοντας τον αριθμό των μελανοσωμάτων (κοκκία χρωστικής) στα μελανοκύτταρα. Πριν αρχίσει η θεραπεία, οι ασθενείς θα πρέπει να πληροφορούνται για την πιθανότητα να συμβεί μόνιμη αλλαγή στο χρώμα των οφθαλμών. Μονόπλευρη θεραπεία μπορεί να καταλήξει σε μόνιμη ετεροχρωμία. Οι μακροχρόνιες επιδράσεις επί των μελανοκυττάρων και οι όποιες μετέπειτα επιπτώσεις τους δεν είναι γνωστές επί του παρόντος. Η αλλαγή του χρώματος της ίριδας συμβαίνει αργά και μπορεί να μην είναι αντιληπτή για μήνες έως και έτη. Αλλαγή του χρώματος των οφθαλμών έχει κυρίως παρατηρηθεί σε ασθενείς με μικτή χρώση ίριδας, δηλαδή, μπλε-καστανό, γκρι-καστανό, κίτρινο-καστανό και πράσινο-καστανό. Ωστόσο έχει επίσης παρατηρηθεί σε ασθενείς με χρώμα οφθαλμών καστανό. Συνήθως, στους οφθαλμούς που πάσχουν, η καφέ χρώση γύρω από την κόρη εκτείνεται ομόκεντρα προς την περιφέρεια, ωστόσο ολόκληρη η ίριδα ή μέρη αυτής μπορεί να προσλάβουν πιο καστανό χρώμα. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, δεν έχει παρατηρηθεί περαιτέρω αύξηση καφέ χρώσης στην ίριδα.

Αλλαγές στην περικογχική περιοχή και στα βλέφαρα

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, έχει αναφερθεί πιο σκούρο δέρμα της περικογχικής περιοχής και/ή των βλεφάρων σχετιζόμενες με τη χρήση τραβοπρόστης σε 0,2% των ασθενών. Αλλαγές στην περικογχική περιοχή και στα βλέφαρα, συμπεριλαμβανομένης και της εμβάθυνσης της αύλακας του βλεφάρου έχουν παρατηρηθεί με ανάλογα προσταγλανδίνης. Η τραβοπρόστη μπορεί σταδιακά να αλλάξει τις βλεφαρίδες στον (στους) υπό θεραπεία οφθαλμό (οφθαλμούς). Οι αλλαγές αυτές παρατηρήθηκαν στους μισούς περίπου ασθενείς σε κλινικές δοκιμές και περιλαμβάνουν: αυξημένο μήκος, πάχος, χρώση και/ή αριθμό βλεφαρίδων. Ο μηχανισμός των αλλαγών των βλεφαρίδων και οι μακροπρόθεσμες επιπτώσεις τους δεν είναι γνωστές επί του παρόντος.

Έλλειψη εμπειρίας χρήσης

Δεν υπάρχει εμπειρία με τραβοπρόστη σε φλεγμονώδεις οφθαλμικές καταστάσεις, ούτε σε νεοαγγειακό, κλειστής γωνίας, στενής γωνίας ή σε συγγενές γλαύκωμα ενώ υπάρχει μόνο περιορισμένη εμπειρία σε θυρεοειδική οφθαλμοπάθεια, γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ψευδοφακικών ασθενών και σε μελαγχρωστικό ή ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα.

Αφακικοί ασθενείς

Συνιστάται προσοχή όταν η τραβοπρόστη χρησιμοποιείται σε αφακικούς ασθενείς, ψευδοφακικούς ασθενείς με ρήξη οπισθίου περιφακίου ή με φακούς πρόσθιου θαλάμου, ή σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες επικινδυνότητας για κυστοειδές οίδημα ωχράς κηλίδας.

Ιρίτιδα/ραγοειδίτιδα

Σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου προδιάθεσης για ιρίτιδα/ραγοειδίτιδα, η τραβοπρόστη μπορεί να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Επαφή με το δέρμα

Επαφή του δέρματος με την τραβοπρόστη πρέπει να αποφεύγεται καθώς έχει αποδειχθεί η διαδερμική απορρόφηση της τραβοπρόστης σε κουνέλια. Οι προσταγλανδίνες και τα ανάλογα προσταγλανδινών είναι βιολογικώς δραστικά υλικά που μπορούν να απορροφηθούν μέσω του δέρματος. Οι έγκυες γυναίκες ή οι γυναίκες που προσπαθούν να μείνουν έγκυες θα πρέπει να λαμβάνουν τις ανάλογες προφυλάξεις ώστε να αποφύγουν την άμεση έκθεση στα περιεχόμενα της φιάλης. Στην απίθανη περίπτωση που θα έρθουν σε επαφή με σημαντική ποσότητα των περιεχομένων της φιάλης, καθαρίστε σχολαστικά την περιοχή που εκτέθηκε αμέσως.

Φακοί επαφής

Θα πρέπει να παρέχονται οδηγίες στους ασθενείς ώστε να βγάζουν τους φακούς επαφής πριν την εφαρμογή του VIMAXAN και να περιμένουν να περάσουν 15 λεπτά από την ενστάλαξη της δόσης για να τους ξαναφορέσουν.

Έκδοχα

Το VIMAXAN περιέχει υδρογονωμένο κικέλαιο πολυοξυαιθυλενίου 40, το οποίο μπορεί να προκαλέσει δερματικές αντιδράσεις.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν μακροχρόνια δεδομένα ασφάλειας στον παιδιατρικό πληθυσμό.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-VIMAXAN
expand_more
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-VIMAXAN
expand_more

Σύνοψη του προφίλ ασφαλείας

Σε κλινική μελέτη διάρκειας 3 μηνών (Ν=442) που περιλάμβανε τραβοπρόστη 30 μg/ml ως μονοθεραπεία, η πλέον συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που παρατηρήθηκε ήταν η υπεραιμία του οφθαλμού (οφθαλμική ή του επιπεφυκότα) που αναφέρθηκε κατά προσέγγιση στο 12% των ασθενών.

Συνοπτικός πίνακας των ανεπιθύμητων ενεργειών

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αξιολογήθηκαν ως σχετιζόμενες με μονοθεραπεία με τραβοπρόστη 30 μg/ml και ταξινομούνται σύμφωνα με τον εξής κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) και πολύ σπάνιες (<1/10.000). Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης στον Πίνακα 1, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Πίνακας 1: Τραβοπρόστη 30 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα

Kατηγορία/οργανικό σύστημα Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Οφθαλμικές διαταραχές Πολύ συχνές οφθαλμική υπεραιμία
Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές ξηροφθαλμία, κνησμός του οφθαλμού, δυσφορία του οφθαλμού
Οφθαλμικές διαταραχές Όχι συχνές στικτή κερατίτιδα, φλεγμονή προσθίου θαλάμου, βλεφαρίτιδα, πόνος του οφθαλμού, φωτοφοβία, οπτική δυσλειτουργία, όραση θαμπή, επιπεφυκίτιδα, οίδημα βλεφάρου, εφελκίδα του χείλους του βλεφάρου, οφθαλμικό έκκριμα, μαύροι κύκλοι κάτω από τα μάτια, ανάπτυξη των βλεφαρίδων, πάχυνση των βλεφαρίδων
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές κνησμός, εξάνθημα

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αξιολογήθηκαν ως συσχετιζόμενες με τις οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα τραβοπρόστης 40 μg/ml (είτε με συντηρητικό ΒΑΚ είτε με Polyquad-συντηρητικά) και ταξινομούνται σύμφωνα με τον εξής κανόνα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Μέσα σε κάθε ομάδα συχνότητας στον Πίνακα 2, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Πίνακας 2: Τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα

Kατηγορία/οργανικό σύστημα Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Όχι συχνές έρπης απλός, κερατίτιδα ερπητική
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Όχι συχνές υπερευαισθησία, υπερευαισθησία σε φάρμακο, εποχική αλλεργία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές κεφαλαλγία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Όχι συχνές δυσγευσία, ζάλη, έλλειμμα στα οπτικά πεδία
Οφθαλμικές διαταραχές Πολύ συχνές υπεραιμία του οφθαλμού, υπέρχρωση της ίριδας
Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές στικτή κερατίτιδα, φλεγμονή προσθίου θαλάμου, πόνος του οφθαλμού, φωτοφοβία, οφθαλμικό έκκριμα, δυσφορία του οφθαλμού, οπτική οξύτητα μειωμένη, όραση θαμπή, ξηροφθαλμία, κνησμός του οφθαλμού, δακρύρροια αυξημένη, ερύθημα βλεφάρου, οίδημα βλεφάρου, ανάπτυξη των βλεφαρίδων, αποχρωματισμός βλεφαρίδων
Οφθαλμικές διαταραχές Όχι συχνές διάβρωση του κερατοειδούς, ραγοειδίτιδα, κερατίτιδα, φλεγμονή του οφθαλμού, φωτοψία, βλεφαρίτιδα, οίδημα του επιπεφυκότα, όραση δίκην φωτοστεφάνου, επιπεφυκίτιδα, θυλάκια του επιπεφυκότα, υπαισθησία του οφθαλμού, φλεγμονή των μεϊβομιανών αδένων, εκτρόπιο, χρώση προσθίου θαλάμου, μυδρίαση, καταρράκτης, εφελκίδα χείλους του βλεφάρου, ασθενωπία
Οφθαλμικές διαταραχές Μη γνωστές οίδημα της ωχράς κηλίδας, ενόφθαλμος
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Μη γνωστές ίλιγγος, εμβοές
Καρδιακές διαταραχές Όχι συχνές καρδιακός ρυθμός ανώμαλος, αίσθημα παλμών, καρδιακός ρυθμός μειωμένος
Καρδιακές διαταραχές Μη γνωστές βραδυκαρδία, ταχυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές Μη γνωστές αρτηριακή πίεση μειωμένη, αρτηριακή πίεση αυξημένη, υπόταση, υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Όχι συχνές δύσπνοια, άσθμα, διαταραχή αναπνευστικού συστήματος, πόνος στοματοφάρυγγα, βήχας, δυσφωνία, ρινική συμφόρηση, ερεθισμός του λαιμού
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Μη γνωστές βρογχικό άσθμα επιδεινωθέν
Διαταραχές του γαστρεντερικού Όχι συχνές πεπτικό έλκος επανενεργοποιηθέν, ξηροστομία, γαστρεντερική διαταραχή, δυσκοιλιότητα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Συχνές υπέρχρωση δέρματος (περιοφθαλμική), αποχρωματισμός δέρματος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Όχι συχνές δερματίτιδα αλλεργική, περικογχικό οίδημα, δερματίτιδα από επαφή, ερύθημα, εξάνθημα, αλλαγή χρώματος τριχών, ανώμαλη υφή τριχώματος, υπερτρίχωση, μαδάρωση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Μη γνωστές ανώμαλη ανάπτυξη τριχώματος
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών Όχι συχνές μυοσκελετικός πόνος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Όχι συχνές εξασθένιση, αίσθημα κακουχίας
Παρακλινικές εξετάσεις Μη γνωστές ειδικό προστατικό αντιγόνο αυξημένο

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία μελέτη φάσης III 3 μηνών και μία φαρμακοκινητική μελέτη 7 ημερών, στην οποία συμμετείχαν 102 παιδιατρικοί ασθενείς (ηλικίας μεταξύ 3 μηνών και 17 ετών) που εκτέθηκαν σε θεραπεία με τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα, οι τύποι και τα χαρακτηριστικά των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν ήταν παρόμοια με αυτά που έχουν παρατηρηθεί στους ενήλικες ασθενείς. Τα βραχυπρόθεσμα προφίλ ασφαλείας στις διαφορετικές παιδιατρικές υποομάδες ήταν επίσης παρόμοια (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν στον παιδιατρικό πληθυσμό ήταν η υπεραιμία οφθαλμού (16,9%) και η ανάπτυξη των βλεφαρίδων (6,5%). Σε μία παρόμοια μελέτη 3 μηνών σε ενήλικες ασθενείς, αυτά τα περιστατικά εμφανίστηκαν με μία συχνότητα 11,4% και 0,0%, αντίστοιχα.

Επιπρόσθετες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν σε παιδιατρικούς ασθενείς στην 3 μηνών παιδιατρική μελέτη (n=77) σε σύγκριση με μία παρόμοια μελέτη σε ενήλικες (n=185) συμπεριλαμβανομένου του ερυθήματος του βλεφάρου, της κερατίτιδας, της αυξημένης δακρύρροιας και της φωτοφοβίας, οι οποίες αναφέρθηκαν ως μεμονωμένα περιστατικά με μία συχνότητα 1,3% έναντι 0,0% που εμφανίζονται σε ενήλικες.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων: Μεσογείων 284 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-VIMAXAN
expand_more

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/αντισύλληψη

Η τραβοπρόστη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία/ικανότητα εκτός εάν λαμβάνονται επαρκή αντισυλληπτικά μέτρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

Κύηση

Η τραβοπρόστη έχει βλαβερές φαρμακολογικές επιδράσεις στην εγκυμοσύνη και/ή στο έμβρυο/νεογνό. Η τραβοπρόστη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η τραβοπρόστη σε οφθαλμικές σταγόνες απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η τραβοπρόστη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Η χρήση της τραβοπρόστης από θηλάζουσες μητέρες δεν συνιστάται.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της τραβοπρόστης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν καμία επίδραση της τραβοπρόστης στη γονιμότητα σε δόσεις 250 φορές μεγαλύτερες από τη μέγιστη συνιστώμενη οφθαλμική δόση στον άνθρωπο.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-VIMAXAN
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, αντιγλαυκωματικά σκευάσματα και μυωτικά, κωδικός ATC: S01EE04

Μηχανισμός δράσης

Η τραβοπρόστη, ένα ανάλογο της προσταγλανδίνης F2α, είναι αμιγής αγωνιστής με υψηλή εκλεκτικότητα ο οποίος έχει μεγάλη χημική συγγένεια με τον υποδοχέα προσταγλανδίνης FP, και ελαττώνει την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την εκροή του υδατοειδούς υγρού μέσω του δοκιδωτού δικτύου και των ραγοειδοσκληρικών οδών. Στον άνθρωπο η ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης αρχίζει περίπου 2 ώρες μετά τη χορήγηση και το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 12 ώρες. Σημαντική ελάττωση της ενδοφθάλμιας πίεσης μπορεί να διατηρηθεί για περιόδους μεγαλύτερες των 24 ωρών με μία μόνο δόση.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μία κλινική δοκιμή, ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση σε θεραπεία με τραβοπρόστη 30 μg/ml σε δοσολογία μία φορά την ημέρα το βράδυ εμφάνισαν μειωμένη ενδοφθάλμια πίεση αντίστοιχη με την τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα σε όλες τις επισκέψεις θεραπείας και σε όλα τα σημεία μέτρησης (95% CI μεταξύ ± 1,0 mmHg). Η μέση μείωση της ΕΟΠ από την βασική γραμμή κυμαινόταν από 7,1 έως 8,2 mmHg όπως συνοψίζεται στον Πίνακα 3. Το μέσο εκατοστιαίο ποσοστό μείωσης της ΕΟΠ από την βασική γραμμή σε κάθε επίσκεψη της μελέτης και χρονική στιγμή εκτίμησης κυμαινόταν από 28,4% έως 30,7%.

Πίνακας 3: Αλλαγή της ΕΟΠ από τη βασική γραμμή (mmHg) για την τραβοπρόστη 30 μg/ml

Επίσκεψη 8 π.μ. 10 π.μ. 4 μ.μ.
Εβδομάδα 2 Μέση τιμή -8,0 (95% CI (-8,3, -7,7)) Μέση τιμή -7,3 (95% CI (-7,6, -7,0)) Μέση τιμή -7,1 (95% CI (-7,4, -6,8))
Εβδομάδα 6 Μέση τιμή -8,1 (95% CI (-8,4, -7,9)) Μέση τιμή -7,4 (95% CI (-7,6, -7,1)) Μέση τιμή -7,2 (95% CI (-7,5, -6,9))
Μήνας 3 Μέση τιμή -8,2 (95% CI (-8,6, -7,9)) Μέση τιμή -7,5 (95% CI (-7,9, -7,2)) Μέση τιμή -7,1 (95% CI (-7,4, -6,8))

*Ένα άτομο είχε ελλιπή στοιχεία την ώρα 8 π.μ. την 6η εβδομάδα, ένα άτομο είχε ελλιπή στοιχεία την ώρα 4 μ.μ. τον 3ο μήνα.

Ένα βελτιωμένο προφίλ ασφαλείας έχει παρατηρηθεί για την τραβοπρόστη 30 μg/ml συγκριτικά με την ήδη κυκλοφορούσα τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα (με συντηρητικό χλωριούχο βενζαλκώνιο ή συντηρητικό polyquaternium-1). Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με την τραβοπρόστη 30 μg/ml και την τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα είναι η υπεραιμία. Η υπεραιμία (οφθαλμική ή του επιπεφυκότα) έχει παρατηρηθεί στο 11,8% των ασθενών (Ν=442) που εκτέθηκαν στην τραβοπρόστη 30 μg/ml σε σύγκριση με το 14,5% των ασθενών που εκτέθηκαν στην τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα, με συντηρητικό χλωριούχο βενζαλκώνιο.

Δευτερεύοντα φαρμακολογικά δεδομένα

Η τραβοπρόστη αύξησε σημαντικά την αιματική ροή στην κεφαλή του οπτικού νεύρου μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση επί 7 ημέρες σε κουνέλια (1,4 μg, άπαξ ημερησίως). Η τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα με το συντηρητικό polyquaternium-1 προκάλεσε ελάχιστη τοξικότητα στην επιφάνεια του οφθαλμού, σε σύγκριση με οφθαλμικές σταγόνες που περιείχαν συντηρητικό χλωριούχο βενζαλκώνιο, σε καλλιεργημένα ανθρώπινα κύτταρα του κερατοειδούς και μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση σε κουνέλια.

Παιδιατρικός πληθυσμός

H τραβοπρόστη 30 μg/ml δεν έχει μελετηθεί ειδικά σε κλινική μελέτη που περιλαμβάνει παιδιατρικούς ασθενείς. Ωστόσο, μια προσέγγιση μοντέλων έδειξε ότι η ελάττωση της ΕΟΠ αναμένεται να είναι ισοδύναμη σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 3 ετών και άνω, χρησιμοποιώντας τόσο τραβοπρόστη 30 μg/ml όσο και τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα. Οι μελέτες που χρησιμοποιήθηκαν στο μοντέλο ήταν δύο μελέτες για τη δόση ανταπόκρισης, μία μελέτη Φάσης ΙΙΙ με χρήση τραβοπρόστης 30 μg/ml και μία παιδιατρική μελέτη με τη χρήση τραβοπρόστης 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα. Η αποτελεσματικότητα της τραβοπρόστης 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 2 μηνών έως κάτω των 18 ετών αποδείχθηκε σε μία διπλή-τυφλή κλινική μελέτη 12 εβδομάδων της τραβοπρόστης σε σύγκριση με την τιμολόλη σε 152 ασθενείς διαγνωσμένοι με οφθαλμική υπέρταση ή παιδιατρικό γλαύκωμα. Οι ασθενείς έλαβαν είτε τραβοπρόστη 0,004% μία φορά ημερησίως είτε τιμολόλη 0,5% (ή 0,25% για άτομα ηλικίας κάτω των 3 ετών) δύο φορές την ημένα. Το κύριο καταληκτικό σημείο αποτελεσματικότητας ήταν η μεταβολή της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ) από την αρχική τιμή την εβδομάδα 12 της μελέτης. Οι μέσες μειώσεις της ΕΟΠ στις ομάδες τραβοπρόστης και τιμολόλης ήταν παρόμοιες (βλ. Πίνακα 4). Στις ηλικιακές ομάδες 3 έως < 12 ετών (n = 36) και 12 έως < 18 ετών (n = 26), η μέση μείωση της ΕΟΠ την εβδομάδα 12 στην ομάδα της τραβοπρόστης ήταν παρόμοια με εκείνη στην ομάδα της τιμολόλης. Η μέση μείωση της ΕΟΠ κατά την εβδομάδα 12 στην ηλικιακή ομάδα 2 μηνών έως < 3 ετών ήταν 1,8 mmHg στην ομάδα της τραβοπρόστης και 7,3 mmHg στην ομάδα της τιμολόλης. Οι μειώσεις της ΕΟΠ για αυτή την ομάδα βασίστηκαν μόνο σε 6 ασθενείς στην ομάδα τιμολόλης και 9 ασθενείς στην ομάδα τραβοπρόστης, όπου 4 ασθενείς στην ομάδα τραβοπρόστης έναντι κανενός ασθενή στην ομάδα τιμολόλης δεν είχαν σχετική μέση μείωση της ΕΟΠ την Εβδομάδα 12. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για παιδιά ηλικίας κάτω των 2 μηνών. Η επίδραση στην ΕΟΠ παρατηρήθηκε μετά τη δεύτερη εβδομάδα θεραπείας και διατηρήθηκε σταθερή σε όλη τη διάρκεια της περιόδου των 12 εβδομάδων της μελέτης για όλες τις ηλικιακές ομάδες.

Πίνακας 4: Σύγκριση μέσης μεταβολής της ΕΟΠ από την αρχική τιμή (mmHg) την Εβδομάδα 12

Τραβοπρόστη Τιμολόλη Μέση Διαφοράa
Μέση τιμή -6,4 -5,8 -0,5
N 53 60
(SE) (1,05) (0,96) (95% CI) (-2,1, 1,0)

SE = Τυπικό Σφάλμα, CI = Διάστημα Εμπιστοσύνης a Μέση διαφορά Τραβοπρόστης - Τιμολόλης. Οι εκτιμήσεις βασίζονται στη μέθοδο των μέσων ελαχίστων τετραγώνων που προέρχονται από ένα στατιστικό μοντέλο που διορθώνει τις συσχετίσεις των μετρήσεων της ΕΟΠ σε κάθε ασθενή που η πρωτογενής διάγνωση και η αρχική τιμή της βάσης ΕΟΠ είναι μέσα στο μοντέλο.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-VIMAXAN
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η τραβοπρόστη είναι ένας εστέρας προφάρμακο. Απορροφάται μέσω του κερατοειδούς όπου ο ισοπροπυλ-εστέρας υδρολύεται στο δραστικό ελεύθερο οξύ. Μελέτες σε κουνέλια έδειξαν μέγιστες συγκεντρώσεις ελεύθερου οξέος στο υδατοειδές υγρό της τάξεως των 20 ng/g μία έως δύο ώρες μετά από τοπική χορήγηση τραβοπρόστης 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα. Οι συγκεντρώσεις στο υδατοειδές υγρό ελαττώθηκαν με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 1,5 ώρες.

Κατανομή

Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση τραβοπρόστης 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα σε υγιείς εθελοντές, εδείχθη χαμηλή συστηματική έκθεση σε δραστικό ελεύθερο οξύ. Μέγιστες συγκεντρώσεις του δραστικού ελεύθερου οξέος στο πλάσμα της τάξεως των 25 pg/ml ή χαμηλότερες παρατηρήθηκαν μεταξύ 10 και 30 λεπτών μετά τη δόση. Ακολούθως, πριν περάσει 1 ώρα από τη χορήγηση, τα επίπεδα στο πλάσμα ελαττώθηκαν ταχύτατα έως κάτω των 10 pg/ml που είναι το όριο της μεθόδου ποσοτικού προσδιορισμού. Λόγω των χαμηλών συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της ταχύτατης απομάκρυνσης μετά από τοπική χορήγηση δόσης, ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης του δραστικού ελεύθερου οξέος στον άνθρωπο δεν μπορούσε να προσδιοριστεί.

Βιομετασχηματισμός

Μεταβολισμός είναι η κύρια οδός απομάκρυνσης της τραβοπρόστης και του δραστικού ελεύθερου οξέος. Οι συστηματικές μεταβολικές οδοί είναι ανάλογες με αυτές των ενδογενών προσταγλανδινών F2α οι οποίες χαρακτηρίζονται από αναγωγή του διπλού δεσμού στη θέση C13-C14, οξείδωση του 15-hydroxyl και β-οξειδωτική διάσπαση της άνω πλευρικής αλύσου.

Αποβολή

Το ελεύθερο οξύ της τραβοπρόστης και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Η τραβοπρόστη 40μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ήπια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και σε ασθενείς με ήπια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης έως 14 ml/λεπτό το ελάχιστο). Δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης σε τέτοιους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μία φαρμακοκινητική μελέτη με τραβοπρόστη 40 μg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 μηνών έως < 18 ετών απέδειξε μικρή έκθεση του ελεύθερου οξέος της τραβοπρόστης στο πλάσμα, με συγκεντρώσεις που κυμαίνονταν από κάτω από το όριο του ποσοτικού προσδιορισμού (BLQ) 10 pg/ml έως 54,5 pg/ml.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

45 λεπτά
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5282226
Μοριακός τύπος
C26H35F3O6
Μοριακό βάρος
500.5
IUPAC
propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoate
InChIKey
MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑ ΙΝΩΤΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι ΑΝΑ ΟΧΛΗΤΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑ ΟΝΤΕΣ.