Αντιβιοτικά

ATC CODE N03AX11

TOPIRAMATE

Τοπιραμάτη

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους …

Chemical structure of TOPIRAMATE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι' αυτό και είναι σκόπιμος ο προσδιορισμός των φαρμάκων αυτών στο πλάσμα. Aρχικά χορηγούνται μικρές δόσεις που στη συνέχεια αυξάνονται βαθμιαία μέχρι να ελεγχθούν οι κρίσεις ή να εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. H ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου πρέπει να χορηγείται σε όσο το δυνατόν λιγότερες δόσεις, ώστε να είναι πιο εύκολο για τον άρρωστο να εφαρμόζει το θεραπευτικό σχήμα. Tα περισσότερα αντιεπιληπτικά, όταν χορηγούνται σε μέση δόση μπορεί να δίνονται δύο φορές την ημέρα. H φαινοβαρβιτάλη, που έχει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής, μπορεί να δίνεται μόνο μια φορά την ημέρα πριν από τον ύπνο. Όταν όμως τα αντιεπιληπτικά χορηγούνται σε μεγάλες δόσεις μπορεί να χρειασθεί η κατανομή τους σε 3 ή 4 δόσεις την ημέρα για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως η υπνηλία, που σχετίζονται με υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα. Tα μικρά παιδιά μεταβολίζουν τα αντιεπιληπτικά ταχύτερα από τους ενηλίκους και γιαυτό πρέπει να χορηγούνται σε περισσότερες και μεγαλύτερες δόσεις ανά χιλιόγραμμο βάρους σώματος. H έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται κατά κανόνα με ένα φάρμακο, που στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί για τον έλεγχο των κρίσεων. Προσθήκη δεύτερου φαρμάκου δικαιολογείται μόνο όταν οι κρίσεις συνεχίζονται παρά τις υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα του πρώτου ή όταν εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. Xρησιμοποίηση περισσότερων των δύο αντιεπιληπτικών σπανίως είναι απαραίτητη. H χορήγηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων πρέπει να συνεχίζεται για τρία τουλάχιστον χρόνια από την εμφάνιση της τελευταίας κρίσης. Tυχόν παράταση της χορήγησης θα εξαρτηθεί από το είδος των κρίσεων, την ευκολία ή μη του ελέγχου τους και την ηλεκτροεγκεφαλογραφική εικόνα. Aνεξαρτήτως πάντως από τα παραπάνω, διακοπή της θεραπείας επιβάλλεται 5 χρόνια μετά την τελευταία κρίση. Πιθανότητα υποτροπής υπάρχει στο 15% περίπου των περιπτώσεων. Aπότομη διακοπή των αντιεπιληπτικών ενέχει τον κίνδυνο επανεμφάνισης των κρίσεων, που μπορεί να φθάσει μέχρι status epilepticus. Για τον λόγο αυτό πρέπει να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα μηνών. Tο ίδιο ισχύει και στην περίπτωση αλλαγής από ένα φάρμακο σε άλλο που πρέπει επίσης να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα εβδομάδων. Tα φάρμακα αυτά προκαλούν ενζυμική επαγωγή με αποτέλεσμα να ελαττώνουν τη δραστικότητα άλλων συγχρόνως χορηγουμένων φαρμάκων. Για ορισμένα αντιεπιληπτικά έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση στα πειραματόζωα. Στον άνθρωπο εντούτοις ο κίνδυνος πρόκλησης συγγενών ανωμαλιών του εμβρύου είναι πρακτικά μικρός. Eπίσης τυχόν διακοπή της θεραπείας στη διάρκεια της κύησης θα προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων, που η επίδρασή τους στο έμβρυο δεν είναι γνωστή και δεν μπορεί να υποστηριχθεί ότι είναι λιγότερο επιβλαβής από τη φαρμακευτική αγωγή. Γι' αυτό η αντιεπιληπτική αγωγή θα πρέπει να συνεχίζεται στη διάρκεια της κύησης. Η καρβαμαζεπίνη και το βαλπροϊκό νάτριο έχουν σημαντική χρήση στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής.

Κύρια Ένδειξη

Used for the treatment and control of partial seizures and severe tonic-clonic (grand mal) seizures and also for the prevention of migraine headaches. In children it is also used for treatment of Lennox-Gastaut syndrome.

Χρόνος Ημιζωής

19to23h

19 to 23 hours

Σύνδεση Πρωτεϊνών

15-41% (over the blood concentration range of 0.5 - 250 mg/mL).

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

The precise mechanism of action of topiramate is not known. However, studies have shown that topiramate blocks the action potentials elicited …

Οδός Αποβολής

Topiramate is not extensively metabolized and is primarily eliminated unchanged in the urine (approximately 70% of an administered dose).

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

2 κεφάλαια
4.5 EOΦ therapeutic chapter

Aντιεπιληπτικά

Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από...

+
Περιγραφή
Σκοπός της θεραπείας είναι ο έλεγχος των επιληπτικών κρίσεων με τη συνεχή διατήρηση δραστικών επιπέδων του φαρμάκου στο πλάσμα και από εκεί στον εγκεφαλικό ιστό. H δόση και η συχνότητα χορήγησής τους καθορίζονται από το χρόνο υποδιπλασιασμού, γι' αυτό και είναι σκόπιμος ο προσδιορισμός των φαρμάκων αυτών στο πλάσμα. Aρχικά χορηγούνται μικρές δόσεις που στη συνέχεια αυξάνονται βαθμιαία μέχρι να ελεγχθούν οι κρίσεις ή να εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. H ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου πρέπει να χορηγείται σε όσο το δυνατόν λιγότερες δόσεις, ώστε να είναι πιο εύκολο για τον άρρωστο να εφαρμόζει το θεραπευτικό σχήμα. Tα περισσότερα αντιεπιληπτικά, όταν χορηγούνται σε μέση δόση μπορεί να δίνονται δύο φορές την ημέρα. H φαινοβαρβιτάλη, που έχει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής, μπορεί να δίνεται μόνο μια φορά την ημέρα πριν από τον ύπνο. Όταν όμως τα αντιεπιληπτικά χορηγούνται σε μεγάλες δόσεις μπορεί να χρειασθεί η κατανομή τους σε 3 ή 4 δόσεις την ημέρα για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως η υπνηλία, που σχετίζονται με υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα. Tα μικρά παιδιά μεταβολίζουν τα αντιεπιληπτικά ταχύτερα από τους ενηλίκους και γιαυτό πρέπει να χορηγούνται σε περισσότερες και μεγαλύτερες δόσεις ανά χιλιόγραμμο βάρους σώματος. H έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται κατά κανόνα με ένα φάρμακο, που στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί για τον έλεγχο των κρίσεων. Προσθήκη δεύτερου φαρμάκου δικαιολογείται μόνο όταν οι κρίσεις συνεχίζονται παρά τις υψηλές συγκεντρώσεις στο αίμα του πρώτου ή όταν εμφανιστούν τοξικά φαινόμενα. Xρησιμοποίηση περισσότερων των δύο αντιεπιληπτικών σπανίως είναι απαραίτητη. H χορήγηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων πρέπει να συνεχίζεται για τρία τουλάχιστον χρόνια από την εμφάνιση της τελευταίας κρίσης. Tυχόν παράταση της χορήγησης θα εξαρτηθεί από το είδος των κρίσεων, την ευκολία ή μη του ελέγχου τους και την ηλεκτροεγκεφαλογραφική εικόνα. Aνεξαρτήτως πάντως από τα παραπάνω, διακοπή της θεραπείας επιβάλλεται 5 χρόνια μετά την τελευταία κρίση. Πιθανότητα υποτροπής υπάρχει στο 15% περίπου των περιπτώσεων. Aπότομη διακοπή των αντιεπιληπτικών ενέχει τον κίνδυνο επανεμφάνισης των κρίσεων, που μπορεί να φθάσει μέχρι status epilepticus. Για τον λόγο αυτό πρέπει να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα μηνών. Tο ίδιο ισχύει και στην περίπτωση αλλαγής από ένα φάρμακο σε άλλο που πρέπει επίσης να γίνεται βαθμιαίως σε διάστημα εβδομάδων. Tα φάρμακα αυτά προκαλούν ενζυμική επαγωγή με αποτέλεσμα να ελαττώνουν τη δραστικότητα άλλων συγχρόνως χορηγουμένων φαρμάκων. Για ορισμένα αντιεπιληπτικά έχει αποδειχθεί τερατογόνος δράση στα πειραματόζωα. Στον άνθρωπο εντούτοις ο κίνδυνος πρόκλησης συγγενών ανωμαλιών του εμβρύου είναι πρακτικά μικρός. Eπίσης τυχόν διακοπή της θεραπείας στη διάρκεια της κύησης θα προκαλέσει υποτροπή των κρίσεων, που η επίδρασή τους στο έμβρυο δεν είναι γνωστή και δεν μπορεί να υποστηριχθεί ότι είναι λιγότερο επιβλαβής από τη φαρμακευτική αγωγή. Γι' αυτό η αντιεπιληπτική αγωγή θα πρέπει να συνεχίζεται στη διάρκεια της κύησης. Η καρβαμαζεπίνη και το βαλπροϊκό νάτριο έχουν σημαντική χρήση στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής.
Ενδείξεις
Ως μονοθεραπεία επιληψίας σε ενήλικες και παιδιά 6 ετών. Ως συμπληρωματική θεραπεία της εστιακής επιληψίας, του συνδρόμου Lennox-Gas- taut και των γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων σε ενήλικες και παιδιά 2 ετών. Λοιπές βλ. 4.7.2.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Σύγχυση, ζάλη, υπνηλία, νευρικότητα, αταξία, διαταραχές λόγου, ψυχοκινητική επιβράδυνση, παραισθησία, διαταραχές συγκέντρωσης και μνήμης, προβλήματα ομιλίας και διάθεσης, κατάθλιψη, παραισθήσεις, κόπωση, αδυναμία, διαταραχές όρασης, διπλωπία, νυσταγμός, διαταραχές γεύσης, πεπτικές διαταραχές, ανορεξία και ελάττωση βάρους, λευκοπενία.
Αλληλεπιδράσεις
Η στάθμη της στο αίμα ελαττώνεται με καρβαμαζεπίνη και φαινυτοΐνη, ενώ αυξάνει τη στάθμη της τελευταίας. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και της επαναπρόσληψης σεροτονίνης ανταγωνίζονται τη δράση της. Αυξάνει τον μεταβολισμό των οιστρογόνων και της προγεστερόνης (μείωση της αντισυλληπτικής τους δράσης).
Προσοχή στη χορήγηση
H απότομη διακοπή ενδέχεται να προκαλέσει επιδείνωση των κρίσεων. Προσοχή στην οδήγηση ή χειρισμό μηχανημάτων. Σε ηπατική ανεπάρκεια. Σε μέτρια ή σοβαρή νεφρική βλάβη μπορεί να απαιτηθούν 10-15 ημέρες για την επίτευξη σταθεροποιημένης κατάστασης (σε φυσιολογική λειτουργία 4-8 ημέρες) και η αρχική δόση πρέπει να είναι το ήμισυ της κανονικής. Kαλή ενυδάτωση ιδιαίτερα σε ασθενείς με τάση για νεφρολιθίαση. Η λήψη της έχει συσχετισθεί με οξεία εμφάνιση μυωπίας σχετιζόμενης με δευτερογενές γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Εάν εμφανισθεί αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση απαιτείται εξέταση οφθαλμίατρου, διακοπή του φαρμάκου και μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Στην κύηση να σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους κινδύνους. Nα μη χορηγείται σε γαλουχία.
Δοσολογία
Μονοθεραπεία σε ενήλικες: Εναρξη με 25mg το βράδυ για μία εβδομάδα και αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες κατά 25 ή 50mg την ημέρα σε 2 δόσεις. Η συνιστώμενη δόση-στόχος είναι 100mg την ημέρα και η μέγιστη ημερήσια δόση 500mg. Μονοθεραπεία σε παιδιά 6 ετών: Εναρξη με 0.5 έως 1 mg/kg το βρά- δυ για την 1η εβδομάδα και αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες κατά 0.5-1 mg/kg/ημέρα σε 2 δόσεις. Συνιστώμενη δόση-στόχος 3-6 mg/kg/ημέρα. Συμπληρωματική θεραπεία σε ενήλικες: Έναρξη με 25-50 mg εφάπαξ ημερησίως. Aύξηση κατά 25-50 mg έως 100 mg ανά 1-2 εβδομάδες και χορήγηση σε 2 δόσεις. H συνήθης ημερήσια δόση είναι 200-400 mg ημερησίως σε 2 δόσεις. Συμπληρωματική θεραπεία σε παιδιά 2 ετών: Συνολική ημερήσια δόση 59mg/kg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Εναρξη με 15-25mg (με βάση ένα διάστημα 1-3mg/kg/ημέρα) κάθε βράδυ για την 1η εβδομάδα και αύξηση κατά 13mg/kg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις ανά 1-2 εβδομάδες.
Φαρμακευτικά προϊόντα
TOPAMAC/Janssen-Cilag: f.c.tab 25mg x 60, 50mg x 60, 100mg x 60, 200mg x 60- caps 15mg x 60, 50mg x 60
4.7.2 EOΦ therapeutic chapter

Λοιπά φάρμακα

Ως μονοθεραπεία επιληψίας σε ενήλικες και παιδιά 6 ετών. Ως συμπληρωματική θεραπεία της εστιακής επιληψίας, του συνδρόμου Lennox-Gas- taut και των γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων σε ενήλικες και παιδιά 2 ετών....

+
Ενδείξεις
Ως μονοθεραπεία επιληψίας σε ενήλικες και παιδιά 6 ετών. Ως συμπληρωματική θεραπεία της εστιακής επιληψίας, του συνδρόμου Lennox-Gas- taut και των γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων σε ενήλικες και παιδιά 2 ετών. Λοιπές βλ. 4.7.2.
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Σύγχυση, ζάλη, υπνηλία, νευρικότητα, αταξία, διαταραχές λόγου, ψυχοκινητική επιβράδυνση, παραισθησία, διαταραχές συγκέντρωσης και μνήμης, προβλήματα ομιλίας και διάθεσης, κατάθλιψη, παραισθήσεις, κόπωση, αδυναμία, διαταραχές όρασης, διπλωπία, νυσταγμός, διαταραχές γεύσης, πεπτικές διαταραχές, ανορεξία και ελάττωση βάρους, λευκοπενία.
Αλληλεπιδράσεις
Η στάθμη της στο αίμα ελαττώνεται με καρβαμαζεπίνη και φαινυτοΐνη, ενώ αυξάνει τη στάθμη της τελευταίας. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και της επαναπρόσληψης σεροτονίνης ανταγωνίζονται τη δράση της. Αυξάνει τον μεταβολισμό των οιστρογόνων και της προγεστερόνης (μείωση της αντισυλληπτικής τους δράσης).
Προσοχή στη χορήγηση
H απότομη διακοπή ενδέχεται να προκαλέσει επιδείνωση των κρίσεων. Προσοχή στην οδήγηση ή χειρισμό μηχανημάτων. Σε ηπατική ανεπάρκεια. Σε μέτρια ή σοβαρή νεφρική βλάβη μπορεί να απαιτηθούν 10-15 ημέρες για την επίτευξη σταθεροποιημένης κατάστασης (σε φυσιολογική λειτουργία 4-8 ημέρες) και η αρχική δόση πρέπει να είναι το ήμισυ της κανονικής. Kαλή ενυδάτωση ιδιαίτερα σε ασθενείς με τάση για νεφρολιθίαση. Η λήψη της έχει συσχετισθεί με οξεία εμφάνιση μυωπίας σχετιζόμενης με δευτερογενές γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Εάν εμφανισθεί αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση απαιτείται εξέταση οφθαλμίατρου, διακοπή του φαρμάκου και μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Στην κύηση να σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τους κινδύνους. Nα μη χορηγείται σε γαλουχία.
Δοσολογία
Μονοθεραπεία σε ενήλικες: Εναρξη με 25mg το βράδυ για μία εβδομάδα και αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες κατά 25 ή 50mg την ημέρα σε 2 δόσεις. Η συνιστώμενη δόση-στόχος είναι 100mg την ημέρα και η μέγιστη ημερήσια δόση 500mg. Μονοθεραπεία σε παιδιά 6 ετών: Εναρξη με 0.5 έως 1 mg/kg το βρά- δυ για την 1η εβδομάδα και αύξηση ανά 1-2 εβδομάδες κατά 0.5-1 mg/kg/ημέρα σε 2 δόσεις. Συνιστώμενη δόση-στόχος 3-6 mg/kg/ημέρα. Συμπληρωματική θεραπεία σε ενήλικες: Έναρξη με 25-50 mg εφάπαξ ημερησίως. Aύξηση κατά 25-50 mg έως 100 mg ανά 1-2 εβδομάδες και χορήγηση σε 2 δόσεις. H συνήθης ημερήσια δόση είναι 200-400 mg ημερησίως σε 2 δόσεις. Συμπληρωματική θεραπεία σε παιδιά 2 ετών: Συνολική ημερήσια δόση 59mg/kg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Εναρξη με 15-25mg (με βάση ένα διάστημα 1-3mg/kg/ημέρα) κάθε βράδυ για την 1η εβδομάδα και αύξηση κατά 13mg/kg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις ανά 1-2 εβδομάδες.
Φαρμακευτικά προϊόντα
TOPAMAC/Janssen-Cilag: f.c.tab 25mg x 60, 50mg x 60, 100mg x 60, 200mg x 60- caps 15mg x 60, 50mg x 60

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν TOPIRAMATE.

Φόρτωση σκευασμάτων...